Leki przeciwalergiczne I generacji. Charakterystyka i właściwości farmakologiczne leków przeciwhistaminowych

Leki przeciwhistaminowe to substancje hamujące działanie wolnej histaminy. Kiedy alergen przedostaje się do organizmu, z komórek tucznych tkanki łącznej uwalniana jest histamina, która wchodzi w skład układ odpornościowy ciało. Zaczyna oddziaływać ze specyficznymi receptorami i powodować swędzenie, obrzęk, wysypkę i inne objawy alergiczne. Za blokowanie tych receptorów odpowiedzialne są leki przeciwhistaminowe. Istnieją trzy generacje tych leków.

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Pojawiły się w 1936 roku i nadal są używane. Leki te wiążą się odwracalnie z receptorami H1, co wyjaśnia konieczność stosowania dużych dawek i dużej częstotliwości podawania.

Leki przeciwhistaminowe I generacji charakteryzują się następującymi właściwościami farmakologicznymi:

Zmniejsz napięcie mięśniowe;
mają działanie uspokajające, nasenne i antycholinergiczne;
nasilać działanie alkoholu;
mieć miejscowe działanie znieczulające;
dać szybki i silny, ale krótkotrwały (4-8 godzin) efekt terapeutyczny;
długie przyjęcie zmniejsza działanie przeciwhistaminowe, dlatego produkty zmienia się co 2-3 tygodnie.

Większość leków przeciwhistaminowych I generacji jest rozpuszczalna w tłuszczach, może przenikać przez barierę krew-mózg i wiązać się z receptorami H1 w mózgu, co wyjaśnia działanie uspokajające tych leków, które nasila się po zażyciu alkoholu lub leków psychotropowych. Podczas stosowania umiarkowanych dawek terapeutycznych u dzieci i dużych dawek toksycznych u dorosłych może wystąpić pobudzenie psychomotoryczne. Ze względu na działanie uspokajające, leki przeciwhistaminowe I generacji nie są przepisywane osobom, których czynności wymagają zwiększonej uwagi.

Właściwości antycholinergiczne tych leków powodują reakcje podobne do atropiny, takie jak tachykardia, suchość nosogardzieli i jamy ustnej, zatrzymanie moczu, zaparcia i niewyraźne widzenie. Cechy te mogą być korzystne w przypadku nieżytu nosa, ale mogą zwiększać niedrożność drogi oddechowe spowodowane astmą oskrzelową (wzrost lepkości plwociny), przyczyniają się do zaostrzenia gruczolaka prostata, jaskra i inne choroby. Jednocześnie leki te mają działanie przeciwwymiotne i przeciwwymiotne, zmniejszając objawy parkinsonizmu.

Wiele z tych leków przeciwhistaminowych wchodzi w skład leków skojarzonych stosowanych w leczeniu migreny, przeziębienia, choroby lokomocyjnej lub mających działanie uspokajające lub nasenne.

Obszerna lista skutki uboczne zażywanie tych leków przeciwhistaminowych powoduje, że należy je rzadziej stosować w leczeniu chorób alergicznych. Wiele krajów rozwiniętych zakazało ich wdrażania.

Difenhydramina

Difenhydraminę przepisuje się na katar sienny, pokrzywkę, chorobę morską, chorobę powietrzną, katar naczynioruchowy, astmę oskrzelową, reakcje alergiczne spowodowane wprowadzeniem substancje lecznicze(na przykład antybiotyki), w leczeniu wrzodów trawiennych, dermatoz itp.

Zalety: wysoka aktywność przeciwhistaminowa, zmniejszone nasilenie reakcji alergicznych, pseudoalergicznych. Difenhydramina ma działanie przeciwwymiotne i przeciwkaszlowe, działa miejscowo znieczulająco, co czyni ją alternatywą dla nowokainy i lidokainy w przypadku ich nietolerancji.

Minusy: nieprzewidywalność konsekwencji zażycia leku, jego wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Może powodować zatrzymanie moczu i suchość błon śluzowych. Skutki uboczne obejmują działanie uspokajające i nasenne.

Diazolina

Diazolin ma takie same wskazania do stosowania jak inne leki przeciwhistaminowe, ale różni się od nich charakterystyką działania.

Zalety: słabo wyrażone działanie uspokajające pozwala na jego zastosowanie tam, gdzie niepożądane jest działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

Minusy: podrażnia błony śluzowe przewodu pokarmowego, powoduje zawroty głowy, trudności w oddawaniu moczu, senność, spowalnia reakcje psychiczne i motoryczne. Istnieją informacje o toksycznym działaniu leku na komórki nerwowe.

Suprastin

Suprastin jest przepisywany w leczeniu sezonowego i przewlekłego alergicznego zapalenia spojówek, pokrzywki, atopowe zapalenie skóry, obrzęk Quinckego, swędzenie o różnej etiologii, egzema. W razie potrzeby stosuje się go w postaci pozajelitowej opieka w nagłych wypadkach ostre stany alergiczne.

Zalety: nie kumuluje się w surowicy krwi, dlatego nawet przy długotrwałym stosowaniu nie powoduje przedawkowania. Ze względu na wysoką aktywność przeciwhistaminową obserwuje się szybki efekt terapeutyczny.

Minusy: skutki uboczne - senność, zawroty głowy, zahamowanie reakcji itp. - są obecne, chociaż mniej wyraźne. Efekt terapeutyczny krótkoterminowo, aby go przedłużyć, Suprastin łączy się z H1-blokerami, które nie mają właściwości uspokajających.

Tavegil

Tavegil w postaci zastrzyków stosuje się przy obrzęku naczynioruchowym, a także wstrząsie anafilaktycznym, jako środek zapobiegawczy i terapeutyczny w reakcjach alergicznych i pseudoalergicznych.

Zalety: ma dłuższe i silniejsze działanie przeciwhistaminowe niż difenhydramina i ma bardziej umiarkowane działanie uspokajające.

Minusy: może sam powodować reakcję alergiczną, ma pewne działanie hamujące.

Fenkarol

Fenkarol jest przepisywany w przypadku uzależnienia od innych leków przeciwhistaminowych.

Zalety: ma łagodne właściwości uspokajające, nie ma wyraźnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, jest mało toksyczny, blokuje receptory H1 i może zmniejszać zawartość histaminy w tkankach.

Minusy: mniejsza aktywność przeciwhistaminowa w porównaniu do difenhydraminy. Fenkarol stosuje się ostrożnie w przypadku chorób przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego i wątroba.

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Mają przewagę w porównaniu z lekami pierwszej generacji:

Nie mają działania uspokajającego ani antycholinergicznego, ponieważ leki te nie przenikają przez barierę krew-mózg, tylko u niektórych osób występuje umiarkowana senność;
aktywność psychiczna, aktywność fizyczna nie cierpieć;
działanie leków sięga 24 godzin, więc są one przyjmowane raz dziennie;
nie uzależniają, co pozwala na ich przepisywanie przez długi czas (3-12 miesięcy);
podczas odstawiania leków, efekt terapeutyczny trwa około tygodnia;
leki nie są adsorbowane z pożywienia w przewodzie pokarmowym.

Ale leki przeciwhistaminowe drugiej generacji mają działanie kardiotoksyczne różnym stopniu Dlatego podczas ich przyjmowania monitorowana jest czynność serca. Są przeciwwskazane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów cierpiących na choroby układu sercowo-naczyniowego.

Występowanie działania kardiotoksycznego tłumaczy się zdolnością leków przeciwhistaminowych II generacji do blokowania kanałów potasowych serca. Ryzyko wzrasta, gdy leki te są łączone z lekami przeciwgrzybiczymi, makrolidami, lekami przeciwdepresyjnymi, po wypiciu soku grejpfrutowego oraz jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Klarydol

Claridol stosuje się w leczeniu sezonowym i cyklicznym alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka, alergiczne zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego i szereg innych chorób pochodzenia alergicznego. Radzi sobie z zespołami pseudoalergicznymi i alergiami na ukąszenia owadów. Zawarty w kompleksowych środkach do leczenia swędzących dermatoz.

Zalety: Klarydol ma działanie przeciwświądowe, przeciwalergiczne i przeciwwysiękowe. Lek zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęków i łagodzi skurcze mięśni gładkich. Nie ma wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i nie ma działania antycholinergicznego ani uspokajającego.

Minusy: Czasami po zażyciu Claridolu pacjenci skarżą się na suchość w ustach, nudności i wymioty.

Clarisens

Clarisens jest w stanie hamować uwalnianie histaminy i leukotrienu C4 z komórek tucznych. Jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu objawom alergii, takim jak nieżyt nosa, zapalenie spojówek i dermatoza. Wchodzi lek kompleksowe leczenie Obrzęk Quinckego i różne alergiczne ukąszenia owadów. W przypadku reakcji pseudoalergicznych Clarisens jest w stanie szybko złagodzić stan pacjenta.

Zalety: lek nie uzależnia, nie wpływa na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, działa przeciwwysiękowo, łagodzi obrzęki i skurcze mięśni gładkich. Efekt terapeutyczny występuje w ciągu pół godziny po zażyciu leku i utrzymuje się przez jeden dzień.

Minusy: efekt uboczny występuje, gdy u pacjenta występuje indywidualna nietolerancja leku i objawia się niestrawnością, silnym bólem głowy, zmęczeniem i reakcjami alergicznymi.

Klarotdyna

Klarotadyna zawiera substancję czynną loratadynę, która jest selektywnym blokerem receptorów H1-histaminowych, na które działa bezpośrednio, pozwalając uniknąć niepożądane skutki charakterystyczny dla innych leków przeciwhistaminowych. Wskazaniami do stosowania są alergiczne zapalenie spojówek, ostra przewlekła i idiopatyczna pokrzywka, nieżyt nosa, reakcje pseudoalergiczne związane z uwalnianiem histaminy, alergiczne ukąszenia owadów, swędzące dermatozy.

Zalety: lek nie działa uspokajająco, nie uzależnia, działa szybko i długo.

Minusy: Do niepożądanych skutków stosowania leku Clarodin zaliczają się zaburzenia układu nerwowego: osłabienie, stany lękowe, senność, depresja, amnezja, drżenie, pobudzenie u dziecka. Na skórze może pojawić się zapalenie skóry. Częste i bolesne oddawanie moczu, zaparcia i biegunka. Przyrost masy ciała z powodu dysfunkcji układ hormonalny. Pokonać Układ oddechowy może objawiać się kaszlem, skurczem oskrzeli, zapaleniem zatok i podobnymi objawami.

Lomilan

Lomilan jest wskazany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa (nieżytu nosa) o charakterze sezonowym i trwałym, wysypki skórne geneza alergii, pseudoalergie, reakcje na ukąszenia owadów, alergiczne zapalenie błony śluzowej gałki ocznej.

Zalety: Lomilan jest w stanie złagodzić swędzenie, zmniejszyć napięcie mięśni gładkich i produkcję wysięku (specjalny płyn pojawiający się podczas proces zapalny), zapobiec obrzękowi tkanek w ciągu pół godziny od momentu zażycia leku. Największa skuteczność występuje po 8-12 godzinach, następnie ustępuje. Lomilan nie uzależnia i nie ma żadnego negatywny wpływ na czynność układu nerwowego.

Minusy: działania niepożądane występują rzadko, objawiając się bólem głowy, uczuciem zmęczenia i senności, zapaleniem błony śluzowej żołądka, nudnościami.

LauraHexal

LauraHexal polecany jest przy całorocznym i sezonowym alergicznym nieżycie nosa, zapaleniu spojówek, swędzących dermatozach, pokrzywce, obrzęku Quinckego, alergicznych ukąszeniach owadów i różnych reakcjach pseudoalergicznych.

Zalety: lek nie ma działania antycholinergicznego ani ośrodkowego, jego stosowanie nie wpływa na uwagę, funkcje psychomotoryczne, wydajność i cechy psychiczne pacjenta.

Mini: LauraHexal jest zwykle dobrze tolerowany, ale czasami powoduje zwiększone zmęczenie, suchość w ustach, ból głowy, tachykardię, zawroty głowy, reakcje alergiczne, kaszel, wymioty, zapalenie żołądka i zaburzenia czynności wątroby.

klarytyna

Claritin zawiera substancję czynną loratadynę, która blokuje receptory histaminowe H1 i zapobiega uwalnianiu histaminy, bradykaniny i serotoniny. Skuteczność działania przeciwhistaminowego utrzymuje się przez jeden dzień, a skuteczność terapeutyczna następuje po 8-12 godzinach. Claritin jest przepisywany w leczeniu nieżytu nosa o etiologii alergicznej, alergicznych reakcji skórnych, alergii pokarmowych i stopień łagodny astma oskrzelowa.

Zalety: wysoce skuteczny w leczeniu chorób alergicznych, lek nie powoduje uzależnienia i senności.

Minusy: przypadki działań niepożądanych są rzadkie, objawiają się nudnościami, bólem głowy, zapaleniem żołądka, pobudzeniem, reakcjami alergicznymi, sennością.

Rupafina

Rupafin ma unikat składnik aktywny– rupatadyna, charakteryzująca się działaniem przeciwhistaminowym i selektywnym działaniem na obwodowe receptory H1-histaminowe. Jest przepisywany na przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną i alergiczny nieżyt nosa.

Zalety: Rupafin skutecznie radzi sobie z objawami wymienionych powyżej chorób alergicznych i nie wpływa na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego.

Minusy: niepożądane skutki przyjmowanie leku - osłabienie, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, senność, suchość w ustach. Może wpływać na układ oddechowy, nerwowy, mięśniowo-szkieletowy i trawienny, a także na metabolizm i skórę.

Kestina

Kestin blokuje receptory histaminowe, które zwiększają przepuszczalność naczyń, powodując skurcze mięśni prowadząc do reakcji alergicznej. Stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Zalety: lek działa w ciągu godziny po zastosowaniu, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 2 dni. Pięciodniowe przyjmowanie Kestina pozwala utrzymać działanie przeciwhistaminowe przez około 6 dni. Działanie uspokajające praktycznie nie występuje.

Minusy: stosowanie Kestin może powodować bezsenność, bóle brzucha, nudności, senność, osłabienie, ból głowy, zapalenie zatok, suchość w ustach.

Nowe leki przeciwhistaminowe III generacji

Substancje te są prolekami, co oznacza, że ​​dostając się do organizmu, z pierwotnej postaci ulegają przemianie w farmakologicznie aktywne metabolity.

Wszystkie leki przeciwhistaminowe III generacji nie mają działania kardiotoksycznego ani uspokajającego, dlatego mogą być stosowane przez osoby, których aktywność wiąże się z dużą koncentracją.

Leki te blokują receptory H1, a także mają dodatkowy wpływ na objawy alergiczne. Są wysoce selektywne, nie przekraczają bariery krew-mózg, w związku z czym nie charakteryzują się Negatywne konsekwencje z centralnego układu nerwowego, nieobecny efekt uboczny na sercu.

Dostępność dodatkowe efekty promuje stosowanie leków przeciwhistaminowych III generacji długotrwałe leczenie większość objawów alergicznych.

Gismanala

Gismanal jest przepisywany jako środek terapeutyczny i profilaktyczny na katar sienny, alergiczne reakcje skórne, w tym pokrzywkę i alergiczny nieżyt nosa. Działanie leku rozwija się w ciągu 24 godzin i osiąga maksimum po 9-12 dniach. Czas jego trwania zależy od wcześniejszej terapii.

Zalety: lek praktycznie nie ma działania uspokajającego i nie wzmacnia efektu zażywania tabletek nasennych lub alkoholu. Nie wpływa również na zdolność prowadzenia pojazdów ani sprawność umysłową.

Minusy: Gismanal może powodować wzmożony apetyt, suchość błon śluzowych, tachykardię, senność, arytmię, wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, zapaść.

Trexil

Trexyl jest szybko działającym, selektywnie aktywnym antagonistą receptora H1, pochodną buterofenolu, który różni się budową chemiczną od swoich analogów. Stosowany przy alergicznym nieżycie nosa w celu łagodzenia jego objawów, alergicznych objawach dermatologicznych (dermatografizm, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, wyprysk atoniczny), astmie atonicznej i prowokowanej aktywność fizyczna, a także w związku z ostrymi reakcjami alergicznymi na różne czynniki drażniące.

Zalety: brak działania uspokajającego i antycholinergicznego, wpływ na aktywność psychomotoryczną i samopoczucie człowieka. Lek jest bezpieczny w stosowaniu przez pacjentów chorych na jaskrę oraz osoby cierpiące na schorzenia prostaty.

Telfast

Telfast to wysoce skuteczny lek przeciwhistaminowy, będący metabolitem terfenadyny, w związku z czym wykazuje duże podobieństwo do receptorów histaminowych H1. Telfast wiąże się z nimi i blokuje je, zapobiegając ich biologicznym objawom w postaci objawów alergicznych. Błony komórek tucznych ulegają stabilizacji i zmniejsza się uwalnianie z nich histaminy. Wskazaniami do stosowania są obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i katar sienny.

Zalety: nie wykazuje właściwości uspokajających, nie wpływa na szybkość reakcji i koncentrację, pracę serca, nie uzależnia, silnie działa przeciw objawom i przyczynom chorób alergicznych.

Minusy: rzadkie następstwa zażywania leku to ból głowy, nudności, zawroty głowy, zdarzają się pojedyncze przypadki duszności, reakcji anafilaktycznej, zaczerwienienia skóry.

Zyrtec

Zyrtec jest konkurencyjnym antagonistą metabolitu hydroksyzyny, histaminy. Lek ułatwia przebieg, a czasami zapobiega rozwojowi reakcji alergicznych. Zyrtec ogranicza uwalnianie mediatorów, zmniejsza migrację eozynofilów, bazofili i neutrofili. Lek stosuje się w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, astmy oskrzelowej, pokrzywki, zapalenia spojówek, zapalenia skóry, gorączki, swędzenia, obrzęku przeciwneurotycznego.

Zalety: skutecznie zapobiega powstawaniu obrzęków, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych i łagodzi skurcze mięśni gładkich. Zyrtec nie ma działania antycholinergicznego ani antyserotoninowego.

Minusy: nadużywanie Lek może powodować zawroty głowy, migreny, senność i reakcje alergiczne.

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci

W leczeniu objawów alergicznych u dzieci stosuje się leki przeciwhistaminowe wszystkich trzech generacji.

Leki przeciwhistaminowe I generacji wyróżniają się tym, że szybko wykazują właściwości lecznicze i są wydalane z organizmu. Są chętni na leczenie ostre objawy reakcje alergiczne. Są przepisywane na krótkich kursach. Najbardziej skuteczne z tej grupy są Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Znaczny odsetek skutków ubocznych prowadzi do ograniczenia stosowania tych leków w przypadku alergii dziecięcych.

Leki przeciwhistaminowe II generacji nie mają działania uspokajającego, działają dłużej i stosuje się je zazwyczaj raz dziennie. Niewiele skutków ubocznych. Wśród leków z tej grupy Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius są stosowane w leczeniu objawów alergii u dzieci.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji dla dzieci obejmują Gismanal, Terfen i inne. Są stosowane w przewlekłych procesach alergicznych, ponieważ są do tego zdolni przez długi czas być w ciele. Nie ma żadnych skutków ubocznych.

Negatywne konsekwencje:

I generacja: ból głowy, zaparcia, tachykardia, senność, suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu i brak apetytu;
2. generacja: negatywny wpływ na serce i wątrobę;
III generacja: brak, zalecana do stosowania od 3. roku życia.

Leki przeciwhistaminowe produkowane są dla dzieci w postaci maści (alergiczne reakcje skórne), kropli, syropów i tabletek do podawania doustnego.

Leki przeciwhistaminowe w czasie ciąży

W pierwszym trymestrze ciąży zabrania się przyjmowania leków przeciwhistaminowych. W drugim są przepisywane tylko w skrajnych przypadkach, ponieważ żaden z tych środków nie jest całkowicie bezpieczny.

Naturalne leki przeciwhistaminowe, które obejmują witaminy C, B12, pantotenowe, oleinowe i kwas nikotynowy, cynk, olej rybny.

Najbezpieczniejsze leki przeciwhistaminowe to Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale ich stosowanie również powinno być rozważne obowiązkowy zgodził się z lekarzem.

Wiedzą o tym najlepiej osoby, które okresowo cierpią na alergie. Czasami tylko leki na czas mogą uratować je przed bolesnymi swędzącymi wysypkami, silnymi atakami kaszlu, obrzękiem i zaczerwienieniem. Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji to nowoczesne leki, które działają natychmiastowo na organizm. Ponadto są dość skuteczne. Efekty ich stosowania utrzymują się przez długi czas.

Wpływ na organizm

Aby zrozumieć, czym różnią się leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, należy zrozumieć mechanizm działania leków przeciwalergicznych.

Leki te blokują receptory histaminowe H1 i H2. Pomaga to zmniejszyć reakcję organizmu na mediator histaminę. W ten sposób reakcja alergiczna zostaje złagodzona. Ponadto leki te służą jako doskonałe zapobieganie skurczom oskrzeli.

Przyjrzyjmy się wszystkim lekom przeciwhistaminowym i pozwól nam zrozumieć, jakie są zalety nowoczesnych leków.

Leki pierwszej generacji

Ta kategoria obejmuje Blokują receptory H1. Czas działania tych leków wynosi 4-5 godzin. Leki mają doskonałe działanie przeciwalergiczne, ale mają wiele wad, w tym:

• rozszerzenie źrenic;
• suchość w Jama ustna;
• rozmazany obraz;
• senność;
• obniżony ton.

Typowe leki pierwszej generacji to:

• „Difenhydramina”;
• „Diazolina”;
• „Tavegil”;
• „Suprastyna”;
• „Peritol”;
• „Pipolfen”;
• „Fenkarola”.

Leki te są zwykle przepisywane osobom cierpiącym na tę chorobę choroby przewlekłe w którym występują trudności w oddychaniu (astma oskrzelowa). Ponadto będą miały korzystny wpływ w przypadku ostrej reakcji alergicznej.

Leki II generacji

Leki te nazywane są środkami uspokajającymi. Takie produkty nie mają już imponującej listy skutków ubocznych. Nie powodują senności ani zmniejszonej aktywności mózgu. Leki są poszukiwane na wysypki alergiczne i swędzenie skóry.

Najpopularniejsze leki:

• „Klarytyna”;
• „Treksyl”;
• „Zodak”;
• „Fenistil”;
• „Gistalong”;
• „Semprex”.

Jednak dużą wadą tych leków jest ich działanie kardiotoksyczne. Dlatego leki te są zabronione do stosowania przez osoby cierpiące na patologie sercowo-naczyniowe.

Leki III generacji

Są to aktywne metabolity. Mają doskonałe właściwości antyalergiczne i mają minimalną listę przeciwwskazań. Jeśli mówimy o skutecznych lekach przeciwalergicznych, to leki te są właśnie nowoczesnymi lekami przeciwhistaminowymi.

Które leki z tej grupy cieszą się największą popularnością? Są to następujące leki:

• „Zyrtec”;
• „Cetryna”;
• Telfast.

Nie mają działania kardiotoksycznego. Często są przepisywane w przypadku ostrych reakcji alergicznych i astmy. Zapewniają doskonałe rezultaty w walce z wieloma chorobami dermatologicznymi.

Leki czwartej generacji

Ostatnio specjaliści wymyślili nowe leki. Są to leki przeciwhistaminowe czwartej generacji. Wyróżniają się szybkością działania i długotrwałym efektem. Leki takie doskonale blokują receptory H1, eliminując wszelkie niepożądane objawy alergii.

Wielką zaletą takich leków jest to, że ich stosowanie nie szkodzi funkcjonowaniu serca. To pozwala nam uznać je za dość bezpieczne środki.

Nie powinniśmy jednak zapominać, że mają one przeciwwskazania. Ta lista jest dość mała i dotyczy głównie dzieci i ciąży. Jednak nadal zaleca się konsultację z lekarzem przed użyciem. Przed zastosowaniem leków przeciwhistaminowych czwartej generacji przydatne byłoby szczegółowe przestudiowanie instrukcji.

Lista takich leków jest następująca:

• „Lewocetyryzyna”;
• „Eriusz”;
• „desloratadyna”;
• „Ebastyna”;
• „Feksofenadyna”;
• „Bamipina”;
• „Fenspiryd”;
• „Cetyryzyna”;
• „Xyzal”.

Najlepsze leki

Wyróżnienie najskuteczniejszych leków czwartej generacji jest dość trudne. Ponieważ takie leki zostały opracowane nie tak dawno temu, dostępnych jest niewiele nowych leków przeciwalergicznych. Ponadto wszystkie leki są dobre na swój sposób. Dlatego nie jest możliwe wskazanie najlepszych leków przeciwhistaminowych IV generacji.

Leki zawierające fenoksofenadynę są bardzo poszukiwane. Takie leki nie mają działania hipnotycznego ani kardiotoksycznego na organizm. Leki te dziś słusznie zajmują miejsce najskuteczniejszych leków przeciwalergicznych.

Pochodne cetyryzyny są często stosowane w leczeniu objawów skórnych. Po zażyciu 1 tabletki wynik jest zauważalny już po 2 godzinach. Jednocześnie utrzymuje się dość długo.

Aktywnym metabolitem słynnej Loratadyny jest lek Erius. Lek ten jest 2,5 razy skuteczniejszy niż jego poprzednik.

Lek „Xyzal” zyskał dużą popularność. Doskonale blokuje proces uwalniania, dzięki temu produkt skutecznie eliminuje reakcje alergiczne.

Lek „Cetyryzyna”

Jest to dość skuteczny środek. Podobnie jak wszystkie nowoczesne leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, lek praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie.

Lek okazał się bardzo skuteczny w przypadku wysypek skórnych, ponieważ jest w stanie doskonale wniknąć w naskórek. Długotrwałe stosowanie tego leku u dzieci chorych na wczesny zespół atopowy znacząco zmniejsza ryzyko progresji tych schorzeń w przyszłości.

Po 2 godzinach od zażycia tabletki następuje pożądany, trwały efekt. Ponieważ działa długo, wystarczy 1 tabletka dziennie. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować 1 tabletkę co drugi dzień lub dwa razy w tygodniu, aby osiągnąć pożądany efekt.

Lek różni się minimalnie, jednak pacjenci cierpiący na patologie nerek powinni stosować ten lek ze szczególną ostrożnością.

Lek w postaci zawiesiny lub syropu jest dopuszczony do stosowania u dzieci od drugiego roku życia.

Lek „Feksofenadyna”

Lek ten jest metabolitem terfenadyny. Lek ten jest również znany jako Telfast. Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe IV generacji nie powoduje senności, nie jest metabolizowany i nie wpływa na funkcje psychomotoryczne.

Środek ten jest jednym z bezpiecznych, ale jednocześnie niezwykle skutecznych leków spośród wszystkich leków przeciwalergicznych. Lek jest poszukiwany w przypadku wszelkich objawów alergii. Dlatego lekarze przepisują go na prawie wszystkie diagnozy.

Tabletki przeciwhistaminowe „Feksofenadyna” są zabronione do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia.

Lek „Desloratadyna”

Lek ten jest również popularnym lekiem przeciwalergicznym. Można go używać do dowolnego grupy wiekowe. Ponieważ farmakolodzy medyczni udowodnili jego wysokie bezpieczeństwo, lek ten jest sprzedawany w aptekach bez recepty.

Lek ma działanie lekko uspokajające, nie wpływa szkodliwie na czynność serca i nie wpływa na sferę psychomotoryczną. Często lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Ponadto nie wchodzi w interakcje z innymi.

Jednym z najskuteczniejszych leków z tej grupy jest lek „Erius”. Jest to dość silny lek przeciwalergiczny. Jednakże jest przeciwwskazane w czasie ciąży. Lek w postaci syropu jest dopuszczony do stosowania u dzieci od 1. roku życia.

Lek „Lewocetyryzyna”

Środek ten jest lepiej znany jako „Suprastinex”, „Cesera”. Jest to doskonały lek przepisywany pacjentom cierpiącym na pyłki. Środek zaradczy jest przepisywany w przypadku objawów sezonowych lub przez cały rok. Lek jest poszukiwany w leczeniu zapalenia spojówek i alergicznego nieżytu nosa.

Wniosek

Leki nowej generacji są aktywnymi metabolitami leków stosowanych wcześniej. Niewątpliwie ta właściwość sprawia, że ​​leki przeciwhistaminowe IV generacji są niezwykle skuteczne. Leki w Ludzkie ciało nie są metabolizowane, ale dają długotrwały i wyraźny wynik. W przeciwieństwie do leków poprzednich generacji, leki te nie mają szkodliwego wpływu na wątrobę.

Rzadko zdarza się, aby dziecko nie miało alergii na różne patogeny, niektóre już od urodzenia boleśnie reagują na niektóre produkty, inne na kosmetyki czy rośliny kwitnące, ale dzięki lekom nowej generacji – lekom przeciwhistaminowym dla dzieci, można uniknąć poważnych powikłań. Jeśli podejmiesz odpowiednie działania w celu wyeliminowania alergii dziecięcych, ostre procesy nie zamienią się w stan chorób przewlekłych.

Co to są leki przeciwhistaminowe

Grupa nowoczesnych leków hamujących działanie histaminy (neuroprzekaźnika) nazywana jest lekami przeciwhistaminowymi. Kiedy organizm jest narażony na działanie alergenu, mediatora lub związek organiczny histamina zaczyna być uwalniana z komórek tkanki łącznej tworzących układ odpornościowy. Kiedy neuroprzekaźnik oddziałuje z określonymi receptorami? Często występuje obrzęk, swędzenie, wysypka i inne objawy alergii. Za blokowanie tych receptorów odpowiedzialne są leki przeciwhistaminowe. Obecnie istnieją cztery generacje tych leków.

Leki przeciwalergiczne nie leczą całkowicie choroby. Nie wpływają szczególnie na przyczynę alergii, ale tylko pomagają uporać się z nieprzyjemnymi objawami. Takie leki można przepisać pacjentom w każdym wieku, nawet jednorocznym i niemowlętom. Leki przeciwhistaminowe są prolekami. Oznacza to, że kiedy dostaną się do organizmu, zaczynają przekształcać się w aktywne metabolity. Ważna nieruchomość fundusze te są brane pod uwagę całkowita nieobecność działanie kardiotoksyczne.

Wskazania do stosowania

Podczas ząbkowania, przed szczepieniem, można zastosować specjalne leki przeciwalergiczne, aby zneutralizować możliwą reakcję alergiczną. leki. Oprócz, wskazaniami do stosowania takich leków są:

• katar sienny (katar sienny);
• obrzęk Quinckego;
• całoroczne, sezonowe reakcje alergiczne (zapalenie spojówek, nieżyt nosa);
• swędzenie skóry w zakaźnych chorobach przewlekłych;
• wcześniej obserwowane złożone objawy alergii lub objawy wstrząsu anafilaktycznego;
• atopowe zapalenie skóry, egzema, dermatoza, pokrzywka i inne wysypki skórne;
• indywidualne predyspozycje do alergii;
• pogorszenie stanu dziecka na skutek przewlekłych chorób dróg oddechowych (zapalenie krtani, zwężenie krtani, kaszel alergiczny);
• wysoki poziom eozynofilów we krwi;
• ugryzienia owadów;
• obrzęk błon śluzowych nosa i jamy ustnej;
• ostre objawy alergii na leki.

Klasyfikacja

Leki przeciwalergiczne, w zależności od właściwości składu chemicznego, można podzielić na grupy:

• pochodne piperydyny;
• alkiloaminy;
• pochodne alfakarboliny;
• etylenodiaminy;
• pochodne fenotiazyny;
• pochodne piperazyny;
• etanoloaminy;
• pochodne chinuklidyny.

Współczesna medycyna oferuje wielka ilość klasyfikacje leków przeciwalergicznych, ale żadna z nich nie jest powszechnie akceptowana. Więcej szerokie zastosowanie V praktyka kliniczna otrzymał klasyfikację leków ze względu na czas ich powstania lub pokolenia, z których obecnie wyróżnia się 4:1 – środki uspokajające, II generacja – niesedacyjne, III i IV – metabolity.

Generacje leków przeciwhistaminowych

Pierwsze leki przeciwalergiczne pojawiły się już w latach 30. XX wieku – były to leki I generacji. Nauka stale posuwa się do przodu, dlatego z czasem opracowano podobne produkty drugiej, trzeciej i czwartej generacji. Wraz z pojawieniem się każdego nowego leku siła i liczba skutków ubocznych zmniejszają się, a czas trwania ekspozycji wzrasta. Poniżej znajduje się tabela 4 generacji leków przeciwalergicznych:

Pokolenie	Główny składnik aktywny	Charakterystyka	Tytuły
1	Difenhydramina, difenhydramina, diprazyna, klemastyna, hifenadyna	Działają uspokajająco i mają krótkotrwały efekt. Difenhydraminę często przepisuje się na katar sienny i alergiczną dermatozę. Leki powodują tachykardię i przedsionek.	Psilo-balsam, Suprastin, Tavegil, Diazolin
2	Azelastyna, ebastyna, astemizol, loratadyna, terfenadyna	Nie uspokajający. Nie ma wpływu na serce. Wystarczy jedna dawka dziennie, możliwe jest długotrwałe stosowanie.	Claritin, Kestin, Rupafin, Cetrin, Ketotifen, Fenistil, Zodak
3	Cetyryzyna, feksofenadyna, desloratadyna	Aktywne metabolity nie wpływają na pracę serca. Rzadko powodują suchość błon śluzowych jamy ustnej.	Xyzal, Allegra, Desloratadyna, Cetyryzyna, Telfast, Fexofast
4	Lewocetyryzyna, desloratadyna	Nowoczesne środki, które natychmiastowo wpływają na organizm. Leki IV generacji szybko blokują receptory histaminowe i skutecznie eliminują objawy alergii.	Ksizal, Glencet, Erius, Ebastine, Bamipin, Fenspiryd

Leki przeciwalergiczne dla dzieci

Wyboru leków przeciwhistaminowych powinien dokonać lekarz. Samoleczenie tylko zaostrzy pojawiającą się reakcję alergiczną i spowoduje niepożądane konsekwencje. Rodzice często używają kremów do udzielenia pierwszej pomocy. Można je rozmazać, gdy wystąpi reakcja na szczepionkę. Inne postacie: krople, tabletki, syrop, zawiesina należy stosować po konsultacji ze specjalistą. Pediatra dobierze dawkę, biorąc pod uwagę nasilenie alergii i wiek dziecka.

Do roku

Zazwyczaj, Pediatrzy przepisują dla niemowląt leki nowej generacji, ponieważ drugi i pierwszy mogą powodować działania niepożądane: ból głowy, senność, tłumienie aktywności, depresję oddechową. Lekarze często nie zalecają stosowania u dzieci leków przeciwhistaminowych, jednak czasami w ostrych sytuacjach są one po prostu konieczne. Najbardziej najlepszy środek dla małych pacjentów to:

• Roztwór Suprastyny. Stosowany przy leczeniu kataru, pokrzywki, ostrego alergicznego zapalenia skóry. Dobrze łagodzi swędzenie i przyspiesza proces pozbywania się wysypek skórnych. Zatwierdzony do leczenia niemowląt (od 30. dnia życia). Dawka pediatryczna wynosi jedną czwartą ampułki 2 razy dziennie. Rzadko lek może powodować nudności, zaburzenia czynności jelit i niestrawność. Suprastin jest niebezpieczny w przypadku przyjmowania więcej niż jednej ampułki.
• Fenistil spada. Popularny lek na alergię dla dzieci stosowany jest w leczeniu różyczki i ospy wietrznej. Ponadto często jest pijany, kiedy kontaktowe zapalenie skóry, oparzenie słoneczne, ugryzienia owadów. Krople antyhistaminowe dla dzieci Fenistil na samym początku leczenia mogą powodować senność, jednak po kilku dniach efekt ten znika. Lek ma skutki uboczne: zawroty głowy, skurcze mięśni, obrzęk błony śluzowej jamy ustnej. Dzieciom poniżej pierwszego roku życia przepisuje się 10 kropli dziennie, ale nie więcej niż 30.

Od 2 do 5 lat

W miarę dorastania dziecka zakres leków rozszerza się, chociaż wiele znanych leków jest nadal przeciwwskazanych, na przykład tabletki Suprastin i Claritin, krople Azelastine. Najpopularniejsze leki stosowane od 2 do 5 lat to:

• Krople Cetrinu. Używane, gdy alergie pokarmowe, w leczeniu zapalenia spojówek i nieżytu nosa. Zaletą stosowania leku jest jego długotrwałe działanie. Krople należy przyjmować tylko raz dziennie. Skutki uboczne: działanie antycholinergiczne, senność, ból głowy.
• Eriusz. Syrop na alergię dla dzieci jest jednym z najpopularniejszych. Należy do leków III generacji. Pomaga dokować objawy alergiczne i łatwość stan ogólny pacjent. Nie uzależnia. Syrop Erius jest pomocny przy nieżycie nosa, katarze siennym, alergicznym zapaleniu spojówek i pokrzywce. Skutki uboczne: nudności, ból głowy, skaza, biegunka.

Od 6 lat i starsze

Z reguły począwszy od 6. roku życia specjalista może przepisać dzieciom leki przeciwhistaminowe drugiej generacji. Dziecko w tym wieku może już przyjmować postać tabletek, dlatego alergologowie często przepisują Suprastin w tabletkach. W przypadku alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek stosuje się krople Allergodil. Oprócz, Pacjenci powyżej 6 roku życia mogą przyjmować:

• Tavegil. Polecany przy katarze siennym, zapaleniu skóry, alergicznych ukąszeniach owadów. Wśród leków przeciwalergicznych Tavegil uważany jest za najbezpieczniejszy. Terapia dzieci w wieku od 6 do 12 lat obejmuje następne spotkanie oznacza - pół kapsułki rano i wieczorem. Tabletki należy przyjmować regularnie przed posiłkami, najlepiej o tej samej porze. Powinni je stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, ponieważ Tavegil powoduje pogorszenie przejrzystości percepcji obrazów wizualnych.
• Zyrtec. Te niehormonalne tabletki działają przeciwzapalnie i przeciwwysiękowo. Zaletą stosowania leku jest jego zastosowanie wewnątrz leczenie skojarzone astma oskrzelowa. Dzieci powyżej 6 roku życia mogą przyjmować pół tabletki 2 razy dziennie. Skutki uboczne: swędzenie, wysypka, złe samopoczucie, osłabienie.

Które leki przeciwhistaminowe są najlepsze dla dziecka?

Niestabilna odporność dzieci często przyczynia się do wystąpienia reakcji alergicznych. Radzić sobie z objawy negatywne Nowoczesne leki przeciwhistaminowe dla dzieci pomagają. Wiele firmy farmaceutyczne Produkują leki przeciwalergiczne w dawkach dla dzieci w postaci syropu, kropli i zawiesiny. Ułatwia to przyjmowanie leku i nie powoduje niechęci dziecka do leczenia. Często, aby wyeliminować miejscowy stan zapalny, lekarz może przepisać lek przeciwhistaminowy w postaci żelu lub kremu. Stosuje się je zewnętrznie w przypadku alergicznych reakcji skóry na ukąszenia owadów.

Zazwyczaj, leki przeciwhistaminowe dla noworodków można podawać w postaci syropu lub kropli doustnych i nie powinni stosować produktów starej generacji (1.) ze względu na działanie uspokajające i wysoką toksyczność. Dawkowanie leków zależy także od nasilenia objawów i masy ciała pacjenta. U dzieci powyżej pierwszego roku życia zaleca się stosowanie leków przeciwalergicznych III generacji. W przypadku starszych dzieci bardziej odpowiednie są tabletki. Możliwe jest również zastosowanie środka antyalergicznego fundusze lokalne: spraye do nosa, krople do oczu, żele, kremy, maści.

Pigułki

Najpopularniejszą formą leków przeciwalergicznych są tabletki. Dziecko może je przyjmować dopiero od 3. roku życia, jednak często w tym wieku dziecko nie jest jeszcze w stanie połknąć leku. Dlatego możesz podać pokruszone tabletki, rozcieńczając je wodą. Popularne leki w tabletkach to:

• Loratadyna. Lek drugiej generacji. Pomaga szybko wyeliminować nieprzyjemne objawy na alergiczny nieżyt nosa, reakcje na pyłki i rośliny kwitnące. Stosowany w leczeniu pokrzywki i astmy oskrzelowej. Dzieciom powyżej drugiego roku życia zaleca się przyjmowanie pojedynczej dawki 5 mg. Nastolatki – 10 mg. Skutki uboczne: gorączka, niewyraźne widzenie, dreszcze.
• Diazolina. Pomaga przy alergicznym, sezonowym katarze i kaszlu. Można go przepisać na ospę wietrzną, pokrzywkę i zapalenie spojówek wywołane pyłkami. Maksymalny dzienna dawka Diazolina dla pacjentów w wieku od 2 do 5 lat wynosi 150 mg. Nie zaleca się zażywania tabletek, jeśli masz problemy z sercem.

Krople

Taka forma jest wygodna w stosowaniu u małych dzieci, łatwo dozować za pomocą specjalnej butelki. Z reguły lekarze starają się przepisywać noworodkom leki przeciwhistaminowe w kroplach. Najbardziej znane środki to:

• Zoda. Preparat działa przeciwwysiękowo, przeciwświądowo, przeciwalergicznie oraz zapobiega dalszemu rozwojowi choroby. Działanie leku rozpoczyna się w ciągu 20 minut po podaniu i utrzymuje się przez cały dzień. Dawkowanie dla dzieci powyżej pierwszego roku życia: 2 razy dziennie po 5 kropli. Rzadko podczas stosowania kropli występują nudności i suchość w ustach. Pacjenci z chorobami wątroby powinni pić je ostrożnie.
• Fenkarol. Lek łagodzi skurcze, zmniejsza uduszenie i szybko gasi negatywne objawy alergii. Zaleca się podawanie 5 kropli 2 razy dziennie pacjentom do trzeciego roku życia. Fenkarol jest przepisywany na przewlekły i ostry katar sienny, pokrzywkę, dermatozę (łuszczyca, egzema). Skutki uboczne: ból głowy, nudności, suchość w ustach.

Syropy

Większość leków przeciwhistaminowych dla dzieci jest dostępna w tabletkach, ale niektóre mają alternatywy w postaci syropów. Większość z nich ma ograniczenia wiekowe do dwóch lat. Najpopularniejsze syropy przeciwhistaminowe to:

• klarytyna. Ma długotrwałe działanie antyalergiczne. Produkt nadaje się do eliminacji ostre objawy zapobiegając poważnym nawrotom. Po podaniu doustnym lek zacznie działać w ciągu 30 minut. Claritin jest przepisywany na sezonowy lub całoroczny nieżyt nosa i alergiczne zapalenie spojówek. W rzadkich przypadkach podczas stosowania leku może wystąpić senność i ból głowy.
• Gismanala. Lek jest przepisywany w przypadku alergicznych reakcji skórnych, w leczeniu i zapobieganiu obrzękowi naczynioruchowemu. Dawki leku: pacjenci powyżej 6. roku życia – 5 mg raz dziennie, młodsi – 2 mg na 10 kg. Rzadko lek może powodować nudności, ból głowy i suchość w ustach.

Maści

Są to maści antyalergiczne dla dzieci duża grupa leki przeznaczone do stosowania miejscowego. Maści przeciwhistaminowe nakłada się na dotknięty obszar skórnych objawów alergii. Najbardziej znane to:

• Bepanten. Maść stymulująca regenerację tkanek. Stosowany do pielęgnacji niemowląt, przy podrażnieniach skóry, pieluszkowym zapaleniu skóry i przy łagodzeniu suchości skóry. W rzadkich przypadkach podczas długotrwałego leczenia Bepanten powoduje swędzenie i pokrzywkę.
• Gistan. Niehormonalny krem ​​przeciwhistaminowy. Zawiera takie składniki jak ekstrakt ze sznurka, fiołki i nagietek. Ten miejscowy lek stosuje się w przypadku alergicznych reakcji skórnych oraz jako miejscowy środek przeciwzapalny w przypadku atopowego zapalenia skóry. Przeciwwskazania: maści nie powinny stosować dzieci poniżej pierwszego roku życia.

Przedawkowanie leków przeciwhistaminowych u dzieci

Nadużywanie, niewłaściwe stosowanie lub długotrwała terapia lekami przeciwalergicznymi może prowadzić do ich przedawkowania, co często objawia się w postaci nasilenia działań niepożądanych. Mają one charakter tymczasowy i znikają po zaprzestaniu przyjmowania leku lub przepisaniu mu akceptowalnej dawki. Zazwyczaj, U dzieci po przedawkowaniu mogą wystąpić:

• silna senność;
• nadmierna stymulacja ośrodkowego układu nerwowego;
• zawroty głowy;
• halucynacje;
• częstoskurcz;
• stan podniecenia;
• gorączka;
• drgawki;
• Niewydolność nerek;
• suche błony śluzowe;
• rozszerzenie źrenic.

Cena leków przeciwhistaminowych dla dzieci

Wszelkie leki przeciwalergiczne i ich analogi można kupić w aptece bez recepty lub zamówić online. Ich koszt zależy od producenta, dawkowania, formy uwalniania, polityki cenowej apteki i regionu sprzedaży. Przybliżone ceny leków przeciwalergicznych w Moskwie przedstawiono w tabeli:

Historycznie rzecz biorąc, termin „leki przeciwhistaminowe” odnosi się do leków blokujących receptory histaminowe H1, a leki działające na receptory histaminowe H2 (cymetydyna, ranitydyna, famotydyna itp.) nazywane są blokerami histaminy H2. Te pierwsze stosuje się w leczeniu chorób alergicznych, drugie jako środki przeciwwydzielnicze.

Histamina, najważniejszy mediator różnych procesów fizjologicznych i patologicznych w organizmie, została chemicznie zsyntetyzowana w 1907 roku. Następnie wyizolowano go z tkanek zwierzęcych i ludzkich (Windaus A., Vogt W.). Jeszcze później zdefiniowano jego funkcje: wydzielina żołądkowa, działanie neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym, reakcje alergiczne, stany zapalne itp. Prawie 20 lat później, w 1936 roku, powstały pierwsze substancje o działaniu przeciwhistaminowym (Bovet D., Staub A.). Już w latach 60. XX w. udowodniono heterogeniczność receptorów histaminowych w organizmie i zidentyfikowano trzy ich podtypy: H1, H2 i H3, różniące się budową, lokalizacją oraz efektami fizjologicznymi zachodzącymi podczas ich aktywacji i blokady. Od tego czasu rozpoczął się aktywny okres syntezy i testów klinicznych różnych leków przeciwhistaminowych.

Liczne badania wykazały, że histamina, działając na receptory w układzie oddechowym, oczach i skórze, powoduje charakterystyczne objawy alergie i leki przeciwhistaminowe, które selektywnie blokują receptory typu H1, mogą im zapobiegać i łagodzić.

Większość stosowanych leków przeciwhistaminowych posiada szereg specyficznych właściwości farmakologicznych, które charakteryzują je jako odrębną grupę. Należą do nich następujące działania: przeciwświądowe, obkurczające, przeciwspastyczne, przeciwcholinergiczne, antyserotoninowe, uspokajające i miejscowo znieczulające, a także zapobiegające skurczowi oskrzeli wywołanemu histaminą. Niektóre z nich nie są spowodowane blokadą histaminy, ale cechami strukturalnymi.

Leki przeciwhistaminowe blokują działanie histaminy na receptory H1 poprzez mechanizm hamowania kompetycyjnego, a ich powinowactwo do tych receptorów jest znacznie mniejsze niż w przypadku histaminy. Dlatego leki te nie są w stanie wyprzeć histaminy związanej z receptorem, a jedynie blokują receptory niezajęte lub uwolnione. W związku z tym blokery H1 najskuteczniej zapobiegają natychmiastowym reakcjom alergicznym, a w przypadku rozwiniętej reakcji zapobiegają uwalnianiu nowych porcji histaminy.

Na mój własny sposób struktura chemiczna większość z nich to aminy rozpuszczalne w tłuszczach, które mają podobną budowę. Rdzeń (R1) jest reprezentowany przez grupę aromatyczną i/lub heterocykliczną i jest połączony poprzez cząsteczkę azotu, tlenu lub węgla (X) z grupą aminową. Rdzeń określa intensywność działania przeciwhistaminowego i niektóre właściwości substancji. Znając jego skład, można przewidzieć siłę leku i jego skutki, takie jak zdolność przenikania bariery krew-mózg.

Istnieje kilka klasyfikacji leków przeciwhistaminowych, choć żadna z nich nie jest ogólnie akceptowana. Według jednej z najpopularniejszych klasyfikacji leki przeciwhistaminowe, ze względu na czas powstania, dzielą się na leki pierwszej i drugiej generacji. Leki pierwszej generacji są również powszechnie nazywane środkami uspokajającymi (ze względu na dominujący efekt uboczny) w przeciwieństwie do leków drugiej generacji, które nie mają działania uspokajającego. Obecnie zwyczajowo wyróżnia się trzecią generację: obejmuje ona zasadniczo nowe leki - aktywne metabolity, które oprócz najwyższej aktywności przeciwhistaminowej wykazują brak działania uspokajającego i działanie kardiotoksyczne charakterystyczne dla leków drugiej generacji (patrz) .

Ponadto leki przeciwhistaminowe ze względu na budowę chemiczną (w zależności od wiązania X) dzieli się na kilka grup (etanoloaminy, etylenodiaminy, alkiloaminy, pochodne alfakarboliny, chinuklidyny, fenotiazyny, piperazyny i piperydyny).

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji (leki uspokajające). Wszystkie są dobrze rozpuszczalne w tłuszczach i oprócz H1-histaminy blokują także receptory cholinergiczne, muskarynowe i serotoninowe. Jako blokery konkurencyjne, wiążą się odwracalnie z receptorami H1, co powoduje konieczność stosowania dość dużych dawek. Najbardziej charakterystyczne dla nich są: właściwości farmakologiczne.

• O działaniu uspokajającym decyduje fakt, że większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, łatwo rozpuszczalnych w lipidach, dobrze przenika przez barierę krew-mózg i wiąże się z receptorami H1 w mózgu. Być może ich działanie uspokajające polega na blokowaniu ośrodkowych receptorów serotoniny i acetylocholiny. Stopień manifestacji działania uspokajającego pierwszej generacji jest różny u różnych osób różne leki u różnych pacjentów od umiarkowanego do ciężkiego i zwiększa się w połączeniu z alkoholem i lekami psychotropowymi. Niektóre z nich stosowane są jako środki nasenne (doksylamina). Rzadko zamiast sedacji dochodzi do pobudzenia psychoruchowego (częściej przy umiarkowanych dawkach terapeutycznych u dzieci i dużych dawkach toksycznych u dorosłych). Ze względu na działanie uspokajające większości leków nie należy stosować podczas wykonywania czynności wymagających uwagi. Wszystkie leki pierwszej generacji nasilają działanie leków uspokajających i nasennych, narkotycznych i nienarkotycznych leków przeciwbólowych, inhibitorów monoaminooksydazy oraz alkoholu.
• Działanie przeciwlękowe charakterystyczne dla hydroksyzyny może wynikać z tłumienia aktywności w niektórych obszarach obszaru podkorowego ośrodkowego układu nerwowego.
• Reakcje podobne do atropiny, związane z właściwościami antycholinergicznymi leków, są najbardziej typowe dla etanoloamin i etylenodiaminy. Objawia się suchością w ustach i nosogardzieli, zatrzymaniem moczu, zaparciami, tachykardią i zaburzeniami wzroku. Właściwości te zapewniają skuteczność omawianych leków na niealergiczny nieżyt nosa. Jednocześnie mogą zwiększać niedrożność w astmie oskrzelowej (ze względu na wzrost lepkości plwociny), powodować zaostrzenie jaskry i prowadzić do niedrożności ujścia pęcherza moczowego w gruczolaku prostaty itp.
• Działanie przeciwwymiotne i przeciw chorobie lokomocyjnej jest prawdopodobnie również związane z ośrodkowym działaniem przeciwcholinergicznym leków. Niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, prometazyna, cyklizyna, meklizyna) zmniejszają pobudzenie receptorów przedsionkowych i hamują funkcję błędnika, dlatego można je stosować w zaburzeniach ruchowych.
• Wiele blokerów histaminy H1 łagodzi objawy parkinsonizmu, co wynika z ośrodkowego hamowania działania acetylocholiny.
• Działanie przeciwkaszlowe jest najbardziej charakterystyczne dla difenhydraminy i realizuje się poprzez bezpośrednie działanie na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym.
• Działanie antyserotoninowe, charakterystyczne przede wszystkim dla cyproheptadyny, determinuje jej zastosowanie w leczeniu migreny.
• Działanie blokujące receptory α1 z rozszerzeniem naczyń obwodowych, charakterystyczne zwłaszcza dla leków przeciwhistaminowych zawierających fenotiazynę, może u osób wrażliwych prowadzić do przejściowego obniżenia ciśnienia krwi.
• Działanie miejscowo znieczulające (podobne do kokainy) jest charakterystyczne dla większości leków przeciwhistaminowych (występuje w wyniku zmniejszenia przepuszczalności błony dla jonów sodu). Silniejsze są difenhydramina i prometazyna miejscowe środki znieczulające niż nowokaina. Jednocześnie mają ogólnoustrojowe działanie podobne do chinidyny, objawiające się wydłużeniem fazy refrakcji i rozwojem częstoskurczu komorowego.
• Tachyfilaksja: zmniejszenie działania przeciwhistaminowego przy długotrwałym stosowaniu, potwierdzające potrzebę zmiany leków co 2-3 tygodnie.
• Należy zauważyć, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji różnią się od leków przeciwhistaminowych drugiej generacji krótkim czasem działania i stosunkowo szybkim początkiem efektu klinicznego. Wiele z nich jest dostępnych w postaciach pozajelitowych. Wszystko to, a także niski koszt, decydują o powszechnym obecnie stosowaniu leków przeciwhistaminowych.

Co więcej, wiele z omawianych właściwości pozwoliło „starym” lekom przeciwhistaminowym zająć swoją niszę w leczeniu niektórych patologii (migrena, zaburzenia snu, zaburzenia pozapiramidowe, stany lękowe, choroba lokomocyjna itp.) niezwiązanych z alergiami. W skład wchodzi wiele leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji leki kombinowane, stosowany na przeziębienia jako środki uspokajające, nasenne i inne składniki.

Najczęściej stosowane to chloropiramina, difenhydramina, klemastyna, cyproheptadyna, prometazyna, fenkarol i hydroksyzyna.

Chloropiramina(suprastyna) jest jednym z najczęściej stosowanych uspokajających leków przeciwhistaminowych. Ma znaczące działanie przeciwhistaminowe, obwodowe działanie przeciwcholinergiczne i umiarkowane działanie przeciwskurczowe. Skuteczny w większości przypadków w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa i spojówek, obrzęku Quinckego, pokrzywki, atopowego zapalenia skóry, egzemy, swędzenia o różnej etiologii; w postaci pozajelitowej - do leczenia ostrych stanów alergicznych wymagających natychmiastowej opieki. Zapewnia szeroką gamę stosowanych dawek terapeutycznych. Nie kumuluje się w surowicy krwi, dlatego przy długotrwałym stosowaniu nie powoduje przedawkowania. Suprastin charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem trwania (w tym działaniami niepożądanymi). W takim przypadku chloropiraminę można łączyć z niedziałającymi uspokajająco blokerami H1, aby wydłużyć czas działania przeciwalergicznego. Suprastin jest obecnie jednym z najlepiej sprzedających się leków przeciwhistaminowych w Rosji. Obiektywnie wynika to z udowodnionej wysokiej skuteczności, możliwości kontrolowania efektu klinicznego, dostępności różnych postaci dawkowania, w tym postaci do wstrzykiwań, oraz niskiego kosztu.

Difenhydramina, najbardziej znana w naszym kraju pod nazwą difenhydramina, jest jednym z pierwszych syntetyzowanych blokerów H1. Ma dość wysoką aktywność przeciwhistaminową i zmniejsza nasilenie reakcji alergicznych i pseudoalergicznych. Dzięki swojemu znacznemu działaniu antycholinergicznemu działa przeciwkaszlowo, przeciwwymiotnie, a jednocześnie powoduje wysuszenie błon śluzowych i zatrzymanie moczu. Ze względu na swoją lipofilowość difenhydramina powoduje wyraźną sedację i może być stosowana jako środek nasenny. Ma znaczące działanie znieczulające miejscowo, dlatego czasami stosuje się go jako alternatywę w przypadkach nietolerancji nowokainy i lidokainy. Difenhydramina jest dostępna w różnych postaciach dawkowania, w tym do stosowania pozajelitowego, co przesądziło o jej powszechnym zastosowaniu w terapii doraźnej. Jednak znaczny zakres skutków ubocznych, nieprzewidywalność konsekwencji i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy wymagają większej uwagi podczas jego stosowania i, jeśli to możliwe, zastosowania alternatywnych środków.

Klemastyna(tavegil) jest wysoce skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, podobnym w działaniu do difenhydraminy. Ma wysoką aktywność antycholinergiczną, ale w mniejszym stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Występuje również w postaci zastrzyków, które można stosować jako dodatkowy lek w przypadku wstrząsu anafilaktycznego i obrzęku naczynioruchowego, w profilaktyce i leczeniu reakcji alergicznych i pseudoalergicznych. Znana jest jednak nadwrażliwość na klemastynę i inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie chemicznej.

Cyproheptadyna(peritol) wraz z lekiem przeciwhistaminowym ma znaczące działanie przeciwserotoninowe. W związku z tym stosuje się go głównie w przypadku niektórych postaci migreny, zespołu porzucania, jako środek zwiększający apetyt i anoreksję różnego pochodzenia. Jest lekiem z wyboru w leczeniu pokrzywki z przeziębienia.

Prometazyna(pipolfen) - wyraźny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy spowodował jego zastosowanie w zespole Meniere'a, pląsawicy, zapaleniu mózgu, chorobie morskiej i powietrznej, jako środek przeciwwymiotny. W anestezjologii prometazynę stosuje się jako składnik mieszanin litycznych w celu wzmocnienia znieczulenia.

Quifenadyna(fencarol) - ma mniejsze działanie przeciwhistaminowe niż difenhydramina, ale charakteryzuje się także mniejszą penetracją przez barierę krew-mózg, co decyduje o mniejszym nasileniu jej właściwości uspokajających. Ponadto fenkarol nie tylko blokuje receptory histaminowe H1, ale także zmniejsza zawartość histaminy w tkankach. Można stosować w przypadku rozwinięcia się tolerancji na inne leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym.

Hydroksyzyna(atarax) – pomimo istniejącego działania przeciwhistaminowego, nie jest stosowany jako środek przeciwalergiczny. Stosowany jest jako środek przeciwlękowy, uspokajający, zwiotczający mięśnie i przeciwświądowy.

Zatem leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, które działają zarówno na receptory H1, jak i inne (serotoninę, ośrodkowe i obwodowe receptory cholinergiczne, receptory α-adrenergiczne), mają różne efekty, co zadecydowało o ich zastosowaniu w wielu warunkach. Ale powaga skutki uboczne nie pozwala na uznanie ich za leki pierwszego wyboru w leczeniu chorób alergicznych. Doświadczenie zdobyte przy ich stosowaniu umożliwiło opracowanie leków jednokierunkowych – drugiej generacji leków przeciwhistaminowych.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji (nie działające uspokajająco). W przeciwieństwie do poprzedniej generacji, prawie nie mają działania uspokajającego i antycholinergicznego, ale wyróżniają się selektywnością działania na receptory H1. Wykazują jednak działanie kardiotoksyczne w różnym stopniu.

Najczęstsze ich właściwości są następujące.

• Wysoka specyficzność i wysokie powinowactwo do receptorów H1 bez wpływu na receptory choliny i serotoniny.
• Szybki początek efektu klinicznego i czas działania. Przedłużenie można osiągnąć dzięki wysokiemu wiązaniu z białkami, kumulacji leku i jego metabolitów w organizmie oraz powolnej eliminacji.
• Minimalny efekt uspokajający przy stosowaniu leków w dawkach terapeutycznych. Wyjaśnia się to słabym przejściem bariery krew-mózg ze względu na cechy strukturalne tych leków. U osób szczególnie wrażliwych może wystąpić umiarkowana senność, która rzadko jest powodem do odstawienia leku.
• Brak tachyfilaksji przy długotrwałym stosowaniu.
• Zdolność do blokowania kanałów potasowych w mięśniu sercowym, co wiąże się z wydłużeniem odstępu QT i zaburzeniami rytmu serca. Ryzyko wystąpienia tego działania niepożądanego wzrasta w przypadku łączenia leków przeciwhistaminowych z lekami przeciwgrzybiczymi (ketokonazol i intrakonazol), makrolidami (erytromycyna i klarytromycyna), lekami przeciwdepresyjnymi (fluoksetyna, sertralina i paroksetyna), podczas picia soku grejpfrutowego, a także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
• Nie ma postaci do podawania pozajelitowego, ale niektóre z nich (azelastyna, lewokabastyna, bamipina) są dostępne w postaciach do stosowania miejscowego.

Poniżej znajdują się leki przeciwhistaminowe drugiej generacji z ich najbardziej charakterystycznymi właściwościami.

Terfenadyna- pierwszy lek przeciwhistaminowy nie działający hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Jego powstanie w 1977 roku było wynikiem badań zarówno typów receptorów histaminowych, jak i cech budowy i działania istniejących blokerów H1 i zapoczątkowało rozwój nowej generacji leków przeciwhistaminowych. Obecnie coraz rzadziej stosuje się terfenadynę, co wiąże się ze zwiększoną możliwością wywoływania śmiertelnych zaburzeń rytmu związanych z wydłużeniem odstępu QT (torsade de pointes).

Astemizol- jeden z najdłuższych leki aktywne grupie (okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi do 20 dni). Charakteryzuje się nieodwracalnym wiązaniem z receptorami H1. Praktycznie nie ma działania uspokajającego i nie wchodzi w interakcje z alkoholem. Ponieważ astemizol ma opóźniony wpływ na przebieg choroby, jego stosowanie w procesach ostrych jest niewłaściwe, ale może być uzasadnione w przewlekłych chorobach alergicznych. Ponieważ lek ma tendencję do kumulowania się w organizmie, wzrasta ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca, czasami śmiertelnych. Ze względu na te niebezpieczne skutki uboczne sprzedaż astemizolu w Stanach Zjednoczonych i niektórych innych krajach została zawieszona.

Akrywastyna(Semprex) to lek o wysokiej aktywności przeciwhistaminowej o minimalnie wyrażonym działaniu uspokajającym i antycholinergicznym. Cechą jego farmakokinetyki jest niski poziom metabolizm i brak akumulacji. Acrivastine jest preferowana w przypadkach, gdy nie ma potrzeby stałego leczenia przeciwalergicznego ze względu na szybkie osiągnięcie efektu i krótkotrwałe działanie, co pozwala na zastosowanie elastycznego schematu dawkowania.

Dimetendena(fenistil) - jest najbliższy lekom przeciwhistaminowym pierwszej generacji, ale różni się od nich znacznie mniej wyraźnym działaniem uspokajającym i muskarynowym, wyższą aktywnością przeciwalergiczną i czasem działania.

Loratadyna(klarytyna) to jeden z najchętniej kupowanych leków drugiej generacji, co jest zrozumiałe i logiczne. Jego działanie przeciwhistaminowe jest wyższe niż astemizolu i terfenadyny, ze względu na większą siłę wiązania z obwodowymi receptorami H1. Lek nie ma działania uspokajającego i nie nasila działania alkoholu. Ponadto loratadyna praktycznie nie wchodzi w interakcje z innymi lekami i nie ma działania kardiotoksycznego.

Poniższe leki przeciwhistaminowe są lekami do stosowania miejscowego i mają na celu łagodzenie lokalnych objawów alergii.

Lewokabastyna(histimet) stosuje się w postaci kropli do oczu w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek zależnego od histaminy lub w postaci sprayu na alergiczny nieżyt nosa. Na aplikacja lokalna w małych ilościach dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i nie wywiera niepożądanego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i sercowo-naczyniowy.

Azelastyna(allergodil) jest wysoce skutecznym lekiem stosowanym w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek. Stosowana w postaci aerozolu do nosa i kropli do oczu, azelastyna praktycznie nie ma działania ogólnoustrojowego.

Inny miejscowy lek przeciwhistaminowy – bamipina (Soventol) w postaci żelu przeznaczony jest do stosowania w alergicznych zmianach skórnych, którym towarzyszy świąd, ukąszenia owadów, oparzenia meduz, odmrożenia, oparzenia słoneczne, a także oparzenia termiczne stopień łagodny.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji (metabolity). Zasadnicza różnica polega na tym, że są aktywnymi metabolitami leków przeciwhistaminowych poprzedniej generacji. Ich główna cecha jest brak możliwości wpływania na odstęp QT. Obecnie dostępne są dwa leki: cetyryzyna i feksofenadyna.

Cetyryzyna(Zyrtec) jest wysoce selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. Jest aktywnym metabolitem hydroksyzyny, który wykazuje znacznie mniej wyraźne działanie uspokajające. Cetyryzyna prawie nie jest metabolizowana w organizmie, a szybkość jej eliminacji zależy od czynności nerek. Jego cechą charakterystyczną jest duża zdolność przenikania przez skórę, a co za tym idzie skuteczność w leczeniu skórnych objawów alergii. Cetyryzyna ani eksperymentalnie, ani klinicznie nie wykazała żadnego arytmogennego działania na serce, co wyznaczyło pole praktycznego zastosowania leków metabolitowych i zdeterminowało powstanie nowego leku – feksofenadyny.

Feksofenadyna(Telfast) jest aktywnym metabolitem terfenadyny. Feksofenadyna nie ulega przemianom w organizmie, a jej kinetyka nie zmienia się wraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Nie wchodzi w żadne interakcje leków, nie działa uspokajająco i nie wpływa na aktywność psychomotoryczną. Pod tym względem lek jest dopuszczony do stosowania przez osoby, których czynności wymagają zwiększonej uwagi. Badanie wpływu feksofenadyny na wartość QT wykazało zarówno eksperymentalnie, jak i klinicznie, całkowity brak działania kardiotropowego przy stosowaniu dużych dawek i długotrwałym stosowaniu. Oprócz maksymalnego bezpieczeństwa lek ten wykazuje zdolność łagodzenia objawów w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Zatem właściwości farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa i wysoka skuteczność kliniczna sprawiają, że feksofenadyna jest obecnie najbardziej obiecującym lekiem przeciwhistaminowym.

Tak więc w arsenale lekarza jest wystarczająca liczba leków przeciwhistaminowych o różnych właściwościach. Należy pamiętać, że przynoszą one jedynie objawową ulgę w przypadku alergii. Ponadto, w zależności od konkretnej sytuacji, możesz użyć obu różne leki i ich różnorodne formy. Ważne jest również, aby lekarz pamiętał o bezpieczeństwie stosowania leków przeciwhistaminowych.

Trzy generacje leków przeciwhistaminowych (nazwy handlowe w nawiasach)

I pokolenie	II generacja	III generacja
Difenhydramina (difenhydramina, benadryl, alergen) Klemastyna (tavegil) Doksylamina (Dekapryna, Donormil) Difenylopyralina Bromodifenhydramina Dimenhydrynat (daedalon, dramamina) Chloropyramina (suprastyna) Pirilamina Antazolina Mepyramina Bromfeniramina Chlorofeniramina Dekschlorofeniramina Feniramina (Avil) Mebhydrolina (diazolina) Quifenadyna (fenkarol) Sekwifenadyna (bikarfen) Prometazyna (fenergan, diprazyna, pipolfen) Trimeprazyna (teralen) Oksomemazyna Alimemazyna Cyklizyna Hydroksyzyna (ataraks) Meklizyna (Bonine) Cyproheptadyna (peritol)	Akrywastyna (Semprex) Astemizol (gismanal) Dimetynden (fenistil) Oksatomid (tinset) Terfenadyna (bronal, histamina) Azelastyna (alergodil) Lewokabastyna (histymet) Mizolastyna Loratadyna (Claritin) Epinastyna (alezja) Ebastyna (kestin) Bamipina (Soventol)	Cetyryzyna (Zyrtec) Feksofenadyna (Telfast)

Leki połączone z frazą „ leki przeciwhistaminowe", zaskakująco często spotykane są w domowych apteczkach. Jednocześnie zdecydowana większość osób stosujących te leki nie ma zielonego pojęcia, jak one działają, co w ogóle oznacza słowo „leki przeciwhistaminowe” i do czego to wszystko może prowadzić.

Autor chętnie napisałby wielkimi literami hasło: „Leki przeciwhistaminowe powinny być przepisywane wyłącznie przez lekarza i stosowane ściśle według zaleceń lekarza”, po czym ująłby odważną uwagę i zamknął temat tego artykułu. Ale taka sytuacja będzie bardzo podobna do licznych ostrzeżeń Ministerstwa Zdrowia dotyczących palenia, dlatego powstrzymamy się od sloganów i przejdziemy do uzupełniania luk w wiedzy medycznej.

Zatem pojawienie się

reakcje alergiczne w dużej mierze wynika to z faktu, że pod wpływem niektórych substancji ( alergeny) w organizmie człowieka produkowane są całkowicie specyficznie biologicznie substancje czynne co z kolei prowadzi do rozwoju uczulony zapalenie. Takich substancji są dziesiątki, ale najbardziej aktywna z nich jest histamina. U zdrowa osoba histamina znajduje się w stanie nieaktywnym wewnątrz bardzo specyficznych komórek (tzw. komórki tuczne). Pod wpływem alergenu komórki tuczne uwalniają histaminę, co prowadzi do objawów alergii. Objawy te są bardzo zróżnicowane: obrzęk, zaczerwienienie, wysypka, kaszel, katar, skurcz oskrzeli, obniżone ciśnienie krwi itp.

Od dłuższego czasu lekarze stosują leki mogące wpływać na metabolizm histaminy. Jak wpływać? Po pierwsze zmniejszyć ilość histaminy wydzielanej przez komórki tuczne, a po drugie związać (neutralizować) histaminę, która już zaczęła aktywnie działać. To właśnie te leki są łączone w grupę leków przeciwhistaminowych.

Zatem, główne znaczenie stosowanie leków przeciwhistaminowych

Zapobieganie i/lub eliminowanie objawów alergii. Alergie na kogokolwiek i na wszystko: alergie oddechowe (wdychałem coś złego), alergie pokarmowe (zjadłem coś złego), alergie kontaktowe (posmarowane czymś niewłaściwym), alergie farmakologiczne (leczone czymś, co Ci nie odpowiada).

Należy natychmiast zastąpić efekt zapobiegawczy dowolnego

A leki przeciwhistaminowe nie zawsze są tak wyraźne, że w ogóle nie ma alergii. Stąd całkowicie logiczny wniosek, że jeśli znasz konkretną substancję, która powoduje alergię u Ciebie lub Twojego dziecka, to logika jest taka, aby nie jeść pomarańczy z suprastyną, ale unikać kontaktu z alergenem, czyli nie jeść pomarańczy. Cóż, jeśli nie da się uniknąć kontaktu, np. jesteś uczulony na puch topoli, topoli jest dużo, ale nie dają ci urlopu, to czas na leczenie.

„Klasyczne” leki przeciwhistaminowe obejmują difenhydraminę, diprazynę, suprastynę, tavegil, diazolinę, fenkarol. Wszystkie te leki są stosowane od wielu lat

Doświadczenia (zarówno pozytywne, jak i negatywne) są dość obszerne.

Każdy z powyższych leków ma wiele synonimów i nie ma ani jednej znanej firmy farmakologicznej, która nie produkowałaby choćby czegoś przeciwhistaminowego, oczywiście pod własną nazwą. Najważniejsze jest, aby znać przynajmniej dwa synonimy w odniesieniu do leków często sprzedawanych w naszych aptekach. Mówimy o pipolfenie, który jest bratem bliźniakiem diprazyny i klemastyny, czyli to samo co tavegil.

Wszystkie powyższe leki można przyjmować połykając (tabletki, kapsułki, syropy), difenhydramina dostępna jest także w postaci czopków. W przypadku ciężkich reakcji alergicznych, gdy potrzebny jest szybki efekt, domięśniowo i zastrzyki dożylne(difenhydramina, diprazyna, suprastyna, tavegil).

Podkreślmy jeszcze raz: cel stosowania wszystkich powyższych leków jest ten sam.

Zapobieganie i eliminowanie objawów alergii. Ale właściwości farmakologiczne leków przeciwhistaminowych nie ograniczają się jedynie do działania przeciwalergicznego. Wiele leków, zwłaszcza difenhydramina, diprazyna, suprastyna i tavegil, mają mniej lub bardziej wyraźne działanie uspokajające (nasenne, uspokajające, hamujące). A opinia publiczna aktywnie wykorzystuje ten fakt, uważając na przykład difenhydraminę za doskonałą pigułkę nasenną. Suprastin z tavegilem również pomaga dobrze spać, ale są droższe, więc stosuje się je rzadziej.

Działanie uspokajające leków przeciwhistaminowych wymaga szczególnej ostrożności, szczególnie w przypadkach, gdy osoba je stosująca wykonuje pracę wymagającą szybkiej reakcji, np. prowadzi samochód. Niemniej jednak istnieje wyjście z tej sytuacji, ponieważ diazolina i fenkarol mają bardzo małe działanie uspokajające. Wynika z tego, że dla taksówkarza z alergiczny nieżyt nosa suprastin jest przeciwwskazany, ale fenkarol będzie w sam raz.

Kolejny efekt leków przeciwhistaminowych

Zdolność do wzmacniania (wzmacniania) działania innych substancji. Lekarze powszechnie wykorzystują nasilające działanie leków przeciwhistaminowych w celu wzmocnienia działania leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych: wszyscy znają ulubioną mieszankę lekarzy medycyny ratunkowej - analgin + difenhydramina. Wszelkie środki działające na centralę system nerwowy w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi stają się zauważalnie bardziej aktywne, łatwo może dojść do przedawkowania, co może prowadzić do utraty przytomności i zaburzeń koordynacji (stąd ryzyko kontuzji). Jeśli chodzi o połączenie z alkoholem, nikt nie jest w stanie przewidzieć możliwych konsekwencji, ale może to być wszystko - od głęboki, głęboki sen do bardzo delirium tremens.

Difenhydramina, diprazyna, suprastyna i tavegil mają bardzo niepożądane skutki uboczne

- działanie „wysuszające” błony śluzowe. Często powoduje to suchość w ustach, która jest ogólnie tolerowana. Ale zdolność do zwiększania lepkości plwociny w płucach jest już bardziej istotna i bardzo ryzykowna. Przynajmniej bezmyślne użycie czterech wyżej wymienionych leków przeciwhistaminowych w leczeniu ostrym infekcje dróg oddechowych(zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy, zapalenie krtani) znacznie zwiększa ryzyko zapalenia płuc (gęsty śluz traci swoje właściwości ochronne, blokuje oskrzela, zakłóca ich wentylację - doskonałe warunki do namnażania się bakterii, patogenów zapalenia płuc).

Efekty, które nie są bezpośrednio związane z działaniem przeciwalergicznym, są bardzo liczne i wyrażają się inaczej w przypadku każdego leku. Częstotliwość podawania i dawka są zróżnicowane. Niektóre leki są w porządku w czasie ciąży, inne nie. To wszystko powinien wiedzieć lekarz, a potencjalny pacjent powinien zachować ostrożność. Difenhydramina działa przeciwwymiotnie, diprazynę stosuje się w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej, tavegil powoduje zaparcia, suprastin jest niebezpieczny przy jaskrze, wrzodach żołądka i gruczolaku prostaty, fenkarol nie jest wskazany przy chorobach wątroby. Suprastin jest dozwolony dla kobiet w ciąży, fenkarol nie jest dozwolony przez pierwsze trzy miesiące, tavegil nie jest dozwolony w ogóle…

Ze wszystkimi zaletami i wadami

Leki przeciwhistaminowe, wszystkie powyższe leki mają dwie zalety, które przyczyniają się do ich szerokiej dystrybucji. Po pierwsze naprawdę pomagają przy alergiach, a po drugie ich cena jest dość przystępna.

Ten ostatni fakt jest szczególnie ważny, gdyż myśl farmakologiczna nie stoi w miejscu, ale jest też kosztowna. Nowe, nowoczesne leki przeciwhistaminowe są w dużej mierze pozbawione skutków ubocznych klasycznych leków. Nie powodują senności, stosowane raz dziennie, nie wysuszają błon śluzowych, a działanie przeciwalergiczne jest bardzo aktywne. Typowi przedstawiciele

Astemizol (Gysmanal) i klarytyna (loratadyna). Tutaj znajomość synonimów może odegrać bardzo znaczącą rolę - przynajmniej różnica w cenie między loratadyną Nashensky (Kijów) a Claritinem innym niż Nashensky pozwoli ci subskrybować magazyn „Moje zdrowie” przez sześć miesięcy.

W przypadku niektórych leków przeciwhistaminowych działanie zapobiegawcze znacznie przewyższa działanie terapeutyczne, tzn. stosuje się je głównie w profilaktyce alergii. Do takich środków zalicza się na przykład kromoglikan sodu (intal)

Najważniejszy lek zapobiegający atakom astmy oskrzelowej. Aby zapobiec astmie i sezonowym alergiom, na przykład na kwitnienie niektórych roślin, często stosuje się ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamina oprócz objawów alergicznych zwiększa także wydzielanie soku żołądkowego. Istnieją leki przeciwhistaminowe, które selektywnie działają w tym kierunku i są aktywnie stosowane w leczeniu zapalenia żołądka o wysokiej kwasowości, wrzodów żołądka i dwunastnicy

Cymetydyna (Histac), ranitydyna, famotydyna. Podaję to dla kompletności informacji, ponieważ leki przeciwhistaminowe są uważane jedynie za środek w leczeniu alergii, a fakt, że mogą również skutecznie leczyć wrzody żołądka, z pewnością będzie odkryciem dla wielu naszych czytelników.

Jednak leki przeciwwrzodowe prawie nigdy nie są stosowane przez pacjentów samodzielnie, bez zalecenia lekarza. Ale w walce z alergiami masowe eksperymenty populacji na ich ciałach

Bardziej reguła niż wyjątek.

Biorąc pod uwagę ten smutny fakt, pozwolę sobie na kilka rad i cennych wskazówek dla miłośników samoleczenia.

1. Mechanizm działania

leki przeciwhistaminowe podobne, ale nadal istnieją różnice. Często zdarza się, że jeden lek w ogóle nie pomaga, ale zastosowanie drugiego szybko daje pozytywny efekt. Krótko mówiąc, bardzo specyficzny lek jest często odpowiedni dla konkretnej osoby, ale nie zawsze jest jasne, dlaczego tak się dzieje. Przynajmniej jeśli po 1-2 dniach stosowania nie będzie efektu, należy zmienić lek lub (za radą lekarza) zastosować inne metody lub leki z innych grup farmakologicznych.

2. Częstotliwość podawania doustnego:

Fenkarol

3-4 razy dziennie;

Difenhydramina, diprazyna, diazolina, suprastyna

2-3 razy dziennie;

2 razy dziennie;

Astemizol, klarytyna

1 dziennie.

3. Średni pojedyncza dawka dla dorosłych

1 tabletka. Nie podaję dawek dla dzieci. Dorośli mogą na sobie eksperymentować ile chcą, ale ja nie będę zachęcać do eksperymentów na dzieciach.Leki przeciwhistaminowe dzieciom powinien przepisywać wyłącznie lekarz. On wybierze dla Ciebie dawkę.

4. Przyjęcie i jedzenie.

Fenkarol, diazolina, diprazyna

Po posiłku.

Suprastin

Podczas jedzenia.

Astemizol

Rano na czczo.

Przyjmowanie difenhydraminy, klarytyny i tavegilu z jedzeniem zasadniczo nie jest ze sobą powiązane.

5. Terminy przyjęć. W zasadzie każdy

Nie ma sensu brać leków przeciwhistaminowych (oczywiście poza tymi stosowanymi profilaktycznie) dłużej niż 7 dni. Niektóre źródła farmakologiczne podają, że można połykać przez 20 dni z rzędu, inne podają, że już od 7 dnia stosowania same leki przeciwhistaminowe mogą stać się źródłem alergii. Wydaje się, że optymalne jest to, co następuje: jeśli po 5-6 dniach stosowania nie zniknie potrzeba stosowania leków przeciwalergicznych, należy zmienić lek,

Braliśmy difenhydraminę przez 5 dni, przeszliśmy na suprastin itp. - na szczęście jest w czym wybierać.

6. Nie ma sensu używać

leki przeciwhistaminowe „na wszelki wypadek” wraz z antybiotykami. Jeżeli lekarz przepisał antybiotyk i pacjent ma na niego alergię, należy natychmiast przerwać jego przyjmowanie. Leki przeciwhistaminowe spowalniają lub osłabiają objawy alergii: później zauważymy, że będziemy mieli czas na przyjęcie większej ilości antybiotyków, wtedy leczenie zajmie nam więcej czasu.

7. Reakcje na szczepienia z reguły nie mają nic wspólnego z alergiami. Nie ma zatem potrzeby profilaktycznego podawania tavegilu-suprastyny ​​dzieciom.

8. I na koniec. Trzymaj leki przeciwhistaminowe z dala od dzieci.