Walsartan, lek przeciwnadciśnieniowy, należy do grupy blokerów receptora angiotensyny II (ARB). ARB są obecnie prawdopodobnie najbardziej obiecującymi lekami w leczeniu nadciśnienia. W naszym kraju walsartan został zatwierdzony zastosowanie medyczne w 1997. Do chwili obecnej w pełni udowodniono skuteczność tego leku w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, a także w eliminowaniu skutków zawału mięśnia sercowego. Właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne walsartanu były wielokrotnie omawiane w szeregu prac poglądowych publikowanych w krajowych i zagranicznych czasopismach medycznych. W przypadku nadciśnienia tętniczego lek jest skuteczny zarówno w monoterapii, jak i jako: leczenie skojarzone. Przeciwnadciśnieniowe działanie walsartanu zależy od przyjętej dawki. Zatem, według jednego randomizowanego badania, leczenie dużymi (320 mg/dobę) dawkami leku zapewniało większą redukcję ciśnienie krwi niż leczenie umiarkowaną dawką (160 mg/dobę). Jeśli chodzi o tolerancję, pod względem rozwoju działań niepożądanych, oba schematy przyjmowania leku były porównywalne. Oprócz sprowadzenia ciśnienia krwi do pożądanego zakresu, walsartan korzystnie wpływa na samopoczucie pacjentów, poprawiając jakość życia w niektórych aspektach. Zatem lek ma pozytywny wpływ na życie seksualne u pacjentów z nadciśnieniem, a u pacjentów w podeszłym wieku następuje poprawa funkcja poznawcza. W wielu badaniach oceniano skuteczność walsartanu w porównaniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Wykazano, że walsartan ma działanie przeciwnadciśnieniowe porównywalne z amlodypiną, ale ma pewne dodatkowe korzyści. Na przykład powoduje wyraźniejsze zmniejszenie przerostu lewej komory, zmniejszenie wydalania albumin z moczem i ma wyraźniejszy wpływ na współczulny układ nerwowy. W kilku randomizowanych Badania kliniczne Badano jednoczesne stosowanie walsartanu i tiazydowego leku moczopędnego, hydrochlorotiazydu.
Bez wyjątku wszystkie publikacje zwracały uwagę na skuteczność i bezpieczeństwo tego przeciwnadciśnieniowego „duetu”, a terapia skojarzona była znacznie skuteczniejsza niż przyjmowanie każdego z tych leków osobno. Działanie przeciwnadciśnieniowe skojarzenia walsartanu z hydrochlorotiazydem jest porównywalne z działaniem przeciwnadciśnieniowym skojarzenia walsartanu z amlodypiną. Mechanizm działania walsartanu polega na jego zdolności do selektywnego blokowania receptorów AT1, przez co angiotensyna II nie ma innego wyjścia, jak tylko po cichu przyznać się do swojej porażki w walce o miejsce pod słońcem (czytaj: o miejsce na swoim „osobistym koncie”). „receptory”). W ten sposób organizm zostaje usunięty z wazopresyjnego wpływu angiotensyny II, co determinuje przeciwnadciśnieniowe działanie leku. Walsartan w odróżnieniu od inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (enalapryl, kaptopril itp.) nie powoduje suchego kaszlu, co wynika z braku wpływu na enzym kinazę II, odpowiedzialną za rozkład bradykininy. Spadkowi ciśnienia krwi obserwowanemu podczas stosowania leku nie towarzyszą zmiany częstości akcji serca. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki walsartanu może wystąpić: działanie hipotensyjne z reguły obserwuje się po 1-2 godzinach, a maksymalnego spadku ciśnienia krwi można spodziewać się po 4-6 godzinach. Czas działania pojedynczej dawki leku wynosi 24 godziny. Przy regularnym stosowaniu walsartanu stabilizację ciśnienia krwi na docelowym poziomie osiąga się w ciągu 2-4 tygodni. Nagłe odstawienie leku nie powoduje zespołu odstawienia (w postaci gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi). Skuteczność walsartanu w formy przewlekłe niewydolność serca wynika z jego zdolności do wyrównania Negatywne konsekwencje nadmierna nadpobudliwość układu renina-angiotensyna-aldosteron i jego główne „narzędzie” - angiotensyna II.
Farmakologia
Środek przeciwnadciśnieniowy. Jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Wykazuje selektywne, antagonistyczne działanie na receptory AT1, które odpowiadają za realizację działania angiotensyny II.
W wyniku blokady receptorów AT 1 wzrasta stężenie angiotensyny II w osoczu, co może stymulować odblokowane receptory AT 2. Nie wykazuje działania agonistycznego wobec receptorów AT1. Powinowactwo walsartanu do receptorów AT1 jest około 20 000 razy większe niż do receptorów AT2.
Nie hamuje ACE. Nie wchodzi w interakcję ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych lub kanałów jonowych ważny regulować funkcje układu sercowo-naczyniowego. Nie wpływa na poziom cholesterolu całkowitego, TG, glukozy i kwas moczowy w osoczu krwi.
Początek działania przeciwnadciśnieniowego walsartanu po podaniu doustnym w pojedynczej dawce obserwuje się w ciągu 2 godzin po podaniu, maksymalny efekt osiąga się w ciągu 4-6 godzin.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym walsartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a stopień wchłaniania charakteryzuje się różnice indywidualne. Bezwzględna biodostępność wynosi średnio 23%. Krzywa farmakokinetyczna walsartanu ma charakter wielowykładniczy (T 1/2 w fazie α< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
Podczas stosowania nie zaobserwowano żadnych zmian parametrów farmakokinetycznych.
Podczas przyjmowania walsartanu z posiłkiem AUC zmniejsza się o 48%, natomiast po około 8 godzinach od podania stężenie walsartanu w osoczu jest takie samo u pacjentów przyjmujących go z jedzeniem i na pusty żołądek. Zmniejszeniu AUC nie towarzyszy klinicznie istotne zmniejszenie efekt terapeutyczny.
Podczas przyjmowania walsartanu raz na dobę kumulacja jest nieznaczna. Stężenia walsartanu w osoczu były podobne u kobiet i mężczyzn.
Wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, wynosi 94-97%. Vd w stanie równowagi wynosi około 17 litrów.
Klirens osoczowy walsartanu wynosi około 2 l/h. Wydalany z kałem – 70% i moczem – 30%, głównie w postaci niezmienionej.
W przypadku marskości żółciowej lub niedrożności dróg żółciowych wartość AUC walsartanu zwiększa się około 2-krotnie.
Formularz zwolnienia
Jasnoróżowe tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie; Na pęknięciu widoczne są dwie warstwy – rdzeń jest biały lub prawie biały biały i powłoka filmowa.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 45,1 mg, kroskarmeloza sodowa 2,75 mg, krzemionka koloidalna 1,35 mg, stearynian magnezu 0,8 mg.
Skład otoczki filmu: Opadry Pink 3 mg, w tym alkohol poliwinylowy 1,2 mg, makrogol-3350 – 0,731 mg, barwnik czerwony tlenek żelaza – 0,012 mg, barwnik żółty tlenek żelaza – 0,007 mg, talk 0,444 mg, dwutlenek tytanu 0,606 mg.
7 szt. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
20 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
28 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
30 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komorowe (aluminium/PVC) (1) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (2) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (3) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (4) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (5) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (6) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (8) - opakowania kartonowe.
56 szt. - opakowania konturowe komórkowe (aluminium/PVC) (10) - opakowania kartonowe.
7 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
20 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
28 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
30 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
40 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
50 szt. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - słoiki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
Dawkowanie
Przyjmować doustnie w dawce 80 mg 1 raz dziennie lub 40 mg 2 razy dziennie dziennie. Jeżeli nie ma odpowiedniego efektu, dawkę dzienną można stopniowo zwiększać.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg w 2 dawkach podzielonych.
Interakcja
Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych w dużych dawkach może wystąpić niedociśnienie tętnicze.
Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, heparyny, suplementów diety lub zamienników soli zawierających potas może rozwinąć się hiperkaliemia.
W przypadku jednoczesnego stosowania z indometacyną działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu może zostać osłabione.
W przypadku jednoczesnego stosowania z węglanem litu opisano przypadek zatrucia litem.
Skutki uboczne
Z układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy ortostatyczne, niedociśnienie ortostatyczne.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy.
Z zewnątrz układ trawienny: biegunka, nudności, podwyższony poziom bilirubiny.
Z układu moczowego: rzadko - zaburzenia czynności nerek, zwiększone stężenie kreatyniny i azotu mocznikowego (szczególnie w przewlekłej niewydolności serca).
Metabolizm: hiperkaliemia.
Z układu krwiotwórczego: neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu.
Reakcje alergiczne: rzadko - obrzęk naczynioruchowy, wysypka, swędzenie, choroba posurowicza, zapalenie naczyń.
Inne: zmęczenie, ogólne osłabienie, kaszel, zapalenie gardła, zwiększone ryzyko rozwoju infekcje wirusowe.
Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego.
Leczenie przewlekłej niewydolności serca (klasa czynnościowa II-IV według klasyfikacji NYHA) u pacjentów otrzymujących tradycyjną terapię lekami moczopędnymi, lekami naparstnicy, a także inhibitorami ACE lub beta-blokerami.
Ze względu na hamowanie RAAS u podatnych pacjentów możliwe są zmiany w czynności nerek.
Stosowanie u dzieci
Specjalne instrukcje
W przypadku hiponatremii i (lub) zmniejszenia objętości krwi, a także podczas leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych, walsartan w rzadkich przypadkach może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia należy skorygować naruszenia metabolizmu wody i soli.
U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym wtórnym do zwężenia tętnicy nerkowej podczas leczenia należy regularnie monitorować stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z CC poniżej 10 ml/min.
Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych.
Ze względu na hamowanie RAAS u podatnych pacjentów możliwe są zmiany w czynności nerek. Podczas stosowania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca obserwowano skąpomocz i/lub wzrost azotemii; niewydolność nerek z ryzykiem śmierci.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności walsartanu u dzieci.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Walsartan: instrukcje użytkowania i recenzje
Nazwa łacińska: Walsartan
Kod ATX: C09CA03
Substancja aktywna: walsartan
Producent: Mylen Laboratories Limited (Indie), KRKA (Słowenia), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Chiny), Ozon LLC, Atoll LLC, Obolenskoye firma farmaceutyczna(Rosja)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 19.08.2019
Walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II.
Forma i skład wydania
Postacie dawkowania:
- tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, koloru jasnoróżowego, rdzeń - prawie biały lub biały, dla tabletek w dawce 40 mg i 80 mg - linia podziału po jednej stronie (7, 10, 14, 20, 28, 30 lub 56 sztuk w blistrze, w opakowaniu kartonowym po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 lub 10 sztuk; po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 lub 100 sztuk w słoiczku polimerowym, 1 słoiczek w opakowaniu kartonowym);
- kapsułki: żelatynowe twarde, nieprzezroczyste, rozmiar nr 2 (kapsułki 20, 40, 80 mg), rozmiar nr 0 (kapsułki 160 mg); Kapsułki 20 mg - jasnożółte, korpus - beżowy, wieczko - kremowe; kapsułki 40 mg – korpus i wieczko są jasnożółte z kremowym odcieniem; kapsułki 80 mg – korpus i wieczko jasnożółte z beżowym odcieniem; Kapsułki 160 mg – korpus i wieczko jasnobrązowe (10, 20 lub 30 szt. w blistrach, w opakowaniu kartonowym 1, 2, 3, 4, 5 lub 10 opakowań; 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 sztuk w słoiczku polimerowym, 1 słoiczek w opakowaniu kartonowym).
1 tabletka zawiera:
- substancja aktywna: walsartan – 40 mg, 80 mg lub 160 mg;
- składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu;
- skład otoczki: Opadry pink (makrogol-3350, alkohol poliwinylowy, talk, dwutlenek tytanu, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza).
1 kapsułka zawiera:
- substancja czynna: walsartan – 20 mg, 40 mg, 80 mg lub 160 mg;
- składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon K17, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu;
- skład korpusu i wieczka kapsułki: żelatyna, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu; Dodatkowo kapsułki w dawce 160 mg zawierają barwnik w postaci czarnego tlenku żelaza.
Właściwości farmakologiczne
Lek charakteryzuje się właściwościami przeciwnadciśnieniowymi.
Farmakodynamika
Walsartan jest aktywnym, swoistym antagonistą receptora angiotensyny II, przeznaczonym do podawania doustnego. Selektywnie blokuje receptory podtypu AT1, które odpowiadają za działanie angiotensyny II. W wyniku tej blokady wzrasta stężenie angiotensyny II w osoczu krwi, co może prowadzić do pobudzenia odblokowanych receptorów AT2. Walsartan nie charakteryzuje się działaniem agonistycznym wobec receptorów AT1 o jakimkolwiek nasileniu. Powinowactwo tej substancji do receptorów podtypu AT 1 jest około 20 000 razy większe niż do receptorów podtypu AT 2.
Ryzyko wystąpienia kaszlu podczas leczenia lekiem jest bardzo niskie, co tłumaczy się brakiem wpływu na enzym konwertujący angiotensynę (ACE), który jest odpowiedzialny za degradację bradykininy. Porównując walsartan z inhibitorem ACE, stwierdzono, że częstość występowania napadów suchego kaszlu była istotnie mniejsza u pacjentów przyjmujących walsartan w porównaniu z pacjentami przyjmującymi inhibitor ACE (odpowiednio 2,6% i 7,9%). W grupie pacjentów, u których wcześniej występował suchy kaszel w trakcie terapii inhibitorem ACE, podczas stosowania walsartanu tę komplikację zaobserwowano w 19,5% przypadków, a przy stosowaniu tiazydowego leku moczopędnego – w 19% przypadków, natomiast w grupie pacjentów leczonych inhibitorami ACE kaszel odnotowano w 68,5% przypadków.
Walsartan nie wchodzi w interakcje z kanałami jonowymi ani receptorami innych hormonów, ani ich nie blokuje ważna rola w regulacji układu sercowo-naczyniowego. Leczenie tym lekiem u pacjentów z nadciśnienie tętnicze towarzyszy spadek ciśnienia krwi, który nie prowadzi do zmiany częstości akcji serca.
U większości pacjentów po doustnym podaniu pojedynczej dawki walsartanu działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu 2 godzin, a maksymalne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po około 4-6 godzinach. Po przyjęciu medycyna działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez około 24 godziny. Po ponownym przepisaniu walsartanu maksymalna redukcja Ciśnienie krwi niezależnie od przyjętej dawki osiąga się średnio w ciągu 2–4 tygodni i utrzymuje się na osiągniętym poziomie przez długi czas terapii. W połączeniu z hydrochlorotiazydem obserwuje się dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi, potwierdzone wiarygodnymi danymi klinicznymi. Nagłe odstawienie walsartanu nie prowadzi do ostry wzrost ciśnienie krwi lub inne niepożądane skutki.
Mechanizm działania leku w przewlekłej niewydolności serca polega na jego zdolności do eliminowania negatywnych skutków przewlekłej hiperaktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) i jego głównego efektora, angiotensyny II. Należą do nich: zwężenie naczyń, pobudzenie nadmiernej syntezy hormonów działających synergistycznie w stosunku do RAAS (endotelina, katecholaminy, wazopresyna, aldosteron itp.), proliferacja komórek, powodująca przebudowę narządów docelowych (nerki, naczynia krwionośne, serce), zatrzymywanie płynów w organizmie. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas stosowania walsartanu rzut serca, ciśnienie rozkurczowe spada tętnica płucna i ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc, zmniejsza się obciążenie wstępne. Stosowaniu leku towarzyszą nie tylko efekty hemodynamiczne, ale także zmniejszenie retencji wody i sodu w organizmie na skutek pośredniej blokady produkcji aldosteronu.
Udowodniono, że walsartan nie wpływa znacząco na poziom kwasu moczowego, cholesterolu całkowitego, ani w przypadku badania na czczo, na poziom glukozy i trójglicerydów w surowicy krwi.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym walsartan wchłania się z organizmu wysoka prędkość jednakże stopień absorpcji może się znacznie różnić. Średnio bezwzględna biodostępność tej substancji sięga 23%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi stwierdza się po 2 godzinach. Przy regularnym stosowaniu walsartanu maksymalne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po 4 tygodniach. Przy pojedynczej dawce leku w ciągu dnia walsartan nieznacznie się kumuluje. Jego zawartość w osoczu krwi jest taka sama u kobiet i mężczyzn.
Walsartan wykazuje wysoką aktywność wiązania z białkami osocza (94–97%), głównie z albuminami. Objętość dystrybucji jest niewielka i wynosi około 17 litrów. Klirens osoczowy jest stosunkowo niski (około 2 l/godzinę) w porównaniu z przepływem krwi w wątrobie (około 30 l/godzinę).
Metabolizm walsartanu nie jest bardzo wyraźny (około 20% przyjętej dawki ulega przemianie w metabolity). Metabolit hydroksylowy wykrywa się w małych stężeniach w osoczu krwi [jego AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) jest mniejsze niż 10% wartości dla walsartanu]. Metabolit ten nie ma działania farmakologicznego. Walsartan jest wydalany z organizmu dwufazowo: okres półtrwania w fazie alfa wynosi poniżej 1 godziny, a w fazie beta wynosi około 9 godzin.
Walsartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (około 83% przyjętej dawki) i moczem (około 13% przyjętej dawki).
Przyjmowanie walsartanu z posiłkiem prowadzi do zmniejszenia AUC o około 48%. Jednak 8 godzin po wejściu leku do organizmu stężenie substancji czynnej w osoczu krwi, przyjmowanej na pusty żołądek i z jedzeniem, okazuje się takie samo. Zmniejszeniu AUC nie towarzyszy klinicznie istotne zmniejszenie działania terapeutycznego walsartanu, dlatego lek można przyjmować zarówno przed, jak i po posiłku.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia i okres półtrwania są takie same jak u zdrowych ochotników. Wzrost maksymalnego stężenia i AUC jest wprost proporcjonalny do zwiększenia dawki leku (w trakcie eksperymentu wzrosła ona z 40 do 160 mg przyjmowana 2 razy dziennie). Średni współczynnik kumulacji wynosi 1,7. U tych pacjentów klirens walsartanu po podaniu doustnym wynosił około 4,4 l/godzinę, a wiek pacjentów nie miał wpływu na jego wartość.
U niektórych pacjentów w wieku powyżej 65 lat ogólnoustrojowa dostępność biologiczna leku jest większa niż u pacjentów młody Jednakże fakt ten nie ma szczególnego znaczenia klinicznego.
Nie stwierdzono korelacji pomiędzy funkcją nerek a ogólnoustrojową dostępnością leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i CC większym niż 10 ml/min nie ma konieczności dostosowywania dawki walsartanu. Do chwili obecnej nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów poddawanych hemodializie. Walsartan w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego jego usunięcie podczas hemodializy jest prawie niemożliwe.
U pacjentów z łagodną do umiarkowanej dysfunkcją wątroby biodostępność walsartanu zwiększa się 2-krotnie w porównaniu do zdrowych ochotników. Jednakże wartości AUC tej substancji nie korelują ze stopniem upośledzenia czynność wątroby. Nie badano stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Wskazania do stosowania
- przewlekła niewydolność serca (w ramach standardowego leczenia glikozydami nasercowymi, lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny lub beta-blokerami);
- nadciśnienie tętnicze.
Ponadto, w celu zwiększenia przeżycia, walsartan jest przepisywany pacjentom ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi po ostrym zawale mięśnia sercowego powikłanym dysfunkcja skurczowa lewa komora i/lub niewydolność lewej komory.
Przeciwwskazania
- wiek poniżej 18 lat;
- ciężka postać (powyżej 9 punktów w skali Childa-Pugha) dysfunkcji wątroby, cholestazy, marskości żółciowej;
- jednoczesne leczenie antagonistami receptora angiotensyny II lub inhibitorami ACE (enzymem konwertującym angiotensynę) z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą;
- okres planowania ciąży i rodzenia dziecka;
- karmienie piersią;
- indywidualna nadwrażliwość na składniki leku.
Zgodnie z instrukcją walsartan należy przepisywać ostrożnie pacjentom, którzy ograniczają spożycie soli i mają obustronne zwężenie. tętnice nerkowe, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki, po przeszczepieniu nerki, z niewydolnością nerek [klirens kreatyniny (CC) poniżej 10 ml/min], hemodializa, pierwotny hiperaldosteronizm, zmniejszona objętość krwi krążącej (CBV) (w tym stany przebiegające z biegunką i wymiotami ), niewydolność wątroby o genezie nieżółciowej o łagodnym i łagodnym przebiegu stopień umiarkowany stopień nasilenia (bez cholestazy), kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, przewlekła niewydolność serca II–IV klasa czynnościowa według klasyfikacji NYHA, zwężenie zastawki mitralnej lub aorty.
Instrukcja stosowania walsartanu: metoda i dawkowanie
Tabletki powlekane
Tabletki należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać wodą.
- przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa – 40 mg 2 razy na dobę. W ciągu 14 dni, biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję leku, pojedyncza dawka należy stopniowo zwiększać do 80 mg lub 160 mg. Może to wymagać zmniejszenia dawki jednocześnie stosowanych leków moczopędnych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg;
- nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa – 80 mg 1 raz dziennie. W przypadku braku pożądanego efektu terapeutycznego po 14–28 dniach terapii, dzienna dawka możesz zwiększyć do 320 mg lub przepisać dodatkowe leki moczopędne.
Aby poprawić przeżycie po doznał zawału serca mięśnia sercowego, stosowanie walsartanu należy rozpocząć w ciągu pierwszych 12 godzin, przyjmując 20 mg 2 razy na dobę. Przez kolejne 14 dni dawkę stopniowo zwiększa się poprzez miareczkowanie, przyjmując 40 mg, następnie 80 mg 2 razy dziennie. Do końca trzeciego miesiąca terapii zaleca się osiągnięcie dawki docelowej 320 mg na dobę, przyjmując 160 mg 2 razy na dobę. Zwiększając dawkę, należy wziąć pod uwagę tolerancję pacjenta na lek.
W przypadku zaburzeń czynności nerek lub u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki.
W łagodnych lub umiarkowanych postaciach zaburzeń czynności wątroby pochodzenia nieżółciowego, bez cholestazy, dawka leku nie powinna przekraczać 80 mg na dobę.
Kapsułki
Kapsułki przeznaczone są do podawania doustnego.
Skutki uboczne
- układ pokarmowy: nudności, biegunka, podwyższony poziom bilirubiny;
- układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze;
- układ krwiotwórczy: obniżone stężenie hemoglobiny i hematokrytu, neutropenia;
- układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy;
- metabolizm: hiperkaliemia;
- układ moczowy: rzadko – zaburzenie funkcjonalne nerki, zwiększone stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny (szczególnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca);
- reakcje alergiczne: rzadko – swędzenie, wysypka, choroba posurowicza, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń;
- inne: ogólne osłabienie, zmęczenie, kaszel, zwiększone ryzyko infekcji wirusowych, zapalenie gardła.
Przedawkować
Głównym objawem przedawkowania walsartanu jest wyraźny spadek ciśnienia krwi, który w przyszłości może prowadzić do zmętnienia świadomości, stan szoku i/lub zapaść. W takim przypadku zaleca się leczenie objawowe, którego specyfika zależy od nasilenia objawów i czasu, jaki upłynął od zażycia leku. W przypadku przypadkowego przedawkowania należy wywołać wymioty (jeśli walsartan był przyjmowany niedawno) lub wykonać płukanie żołądka. W przypadku wyraźnego spadku ciśnienia krwi, zgodnie z protokołami, należy podać dożylnie 0,9% roztwór chlorku sodu i ułożyć pacjenta w pozycji uniesionej, na czas wystarczający do leczenia. Prowadzone są także aktywne działania mające na celu przywrócenie pełnej funkcjonalności układu sercowo-naczyniowego, obejmujące regularne monitorowanie ilości wydalanego moczu, objętości krwi krążącej oraz czynności serca i układu oddechowego.
Specjalne instrukcje
W przypadku zmniejszenia zawartości bcc i/lub sodu, stosowanie walsartanu należy rozpocząć po przywróceniu ich poziomu w organizmie, a w razie konieczności zmniejszyć dawkę leku moczopędnego. To pozwoli uniknąć objawy kliniczne niedociśnienie tętnicze, które rzadko występuje na początku leczenia.
Zaleca się ostrożne łączenie z produktami zawierającymi potas biologicznie aktywne dodatki oraz substytuty soli, leki moczopędne oszczędzające potas, heparyna lub inne leki, które mogą przyczyniać się do rozwoju hiperkaliemii.
W przypadku jednostronnego lub obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej konieczne jest regularne monitorowanie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy krwi.
Należy unikać łączenia leku lub inhibitorów ACE z aliskirenem w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min).
Podczas leczenia pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych klirens walsartanu jest zmniejszony.
U pacjentów, u których walsartan spowodował obrzęk naczynioruchowy, leczenie farmakologiczne zostaje przerwane z zakazem wznowienia jego stosowania.
W przypadku nadciśnienia tętniczego u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem stosowanie leku nie ma efektu terapeutycznego.
Ze względu na ryzyko znacznego hipotensyjnego działania leku, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub zawałem mięśnia sercowego należy regularnie monitorować ciśnienie krwi (BP) na początku leczenia.
Istnieje ryzyko wystąpienia skąpomoczu i/lub nasilenia azotemii, a w rzadkich przypadkach ostrej niewydolności nerek i/lub fatalny wynik w przewlekłej niewydolności serca w klasie czynnościowej II–IV (klasyfikacja NYHA), dlatego w przypadku tych kategorii pacjentów należy okresowo oceniać czynność nerek.
W leczeniu nadciśnienia tętniczego, oprócz monoterapii, lek można stosować w połączeniu z kwas acetylosalicylowy, leki trombolityczne, beta-blokery i inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny). Nie zaleca się stosowania jednocześnie z inhibitorami ACE, gdyż w monoterapii w tym przypadku ma zalety.
Na Terapia skojarzona w przewlekłej niewydolności serca wskazane jest przepisanie leków moczopędnych, glikozydów nasercowych, beta-blokerów lub inhibitorów ACE. Nie zaleca się stosowania połączenia inhibitorów ACE, beta-blokerów i walsartanu.
Ze względu na ryzyko zawrotów głowy lub omdlenia podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas obsługi pojazdów i maszyn.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie walsartanu w czasie ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ryzyko dla płodu w tym przypadku okazuje się dość znaczne, co wynika z mechanizmu działania antagonistów receptora angiotensyny II. Wpływ inhibitorów ACE (leków wpływających na RAAS) na płód, przepisywanych w drugim i trzecim trymestrze ciąży, może prowadzić do zaburzeń w jego rozwoju i śmierci wewnątrzmacicznej. Z danych retrospektywnych wynika, że przyjmowanie inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze ciąży zwiększa ryzyko urodzenia dziecka z wadami wewnątrzmacicznymi. Istnieją informacje na temat dysfunkcji nerek, małowodzia u noworodków i spontaniczne poronienia u matek, które przypadkowo otrzymały walsartan w czasie ciąży. Leku tego nie należy stosować także u kobiet planujących ciążę. W takim przypadku lekarz musi poinformować kobiety w wieku rozrodczym możliwe ryzyko negatywny wpływ walsartan na płód w czasie ciąży.
Jeśli w trakcie leczenia walsartanem zajdzie w ciążę, należy je jak najszybciej przerwać. Informacje o przenikaniu leku do mleko matki są nieobecne, dlatego przyjmowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
Używaj w dzieciństwie
Skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci nie zostały udowodnione.
W przypadku zaburzeń czynności nerek
Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania walsartanu u pacjentów z CC poniżej 10 ml/min. Ponieważ u podatnych pacjentów dochodzi do hamowania RAAS, może mu towarzyszyć zmiana czynności nerek.
Interakcje leków
Przy jednoczesnym stosowaniu walsartanu:
- leki działające na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) wpływają na zwiększenie częstości występowania dysfunkcji nerek, niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii w porównaniu z monoterapią;
- atenolol, warfaryna, cymetydyna, furosemid, digoksyna, indometacyna, amlodypina, hydrochlorotiazyd, glibenklamid nie powodują klinicznie istotnych interakcji;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu, powodować zwiększenie stężenia potasu w osoczu krwi i pogorszenie czynności nerek;
- Preparaty litu wzmacniają swoje działanie toksyczne poprzez zwiększenie zawartości litu w osoczu krwi;
- preparaty potasowe, leki moczopędne oszczędzające potas (m.in. amiloryd, spironolakton, triamteren), sole zawierające potas mogą pomóc w zwiększeniu stężenia potasu w surowicy krwi, a w przypadku niewydolności serca poziomu kreatyniny w surowicy krwi;
- Ryfampicyna, cyklosporyna, rytonawir mogą zwiększać stężenie walsartanu w surowicy krwi.
Analogi
Analogami walsartanu są: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci.
Przechowywać w temperaturze do 25°C, chronić przed światłem.
Okres przydatności do spożycia – 3 lata.
Działanie leku Walsartan w postaci tabletek ma na celu zapewnienie konkurencyjnego blokowania receptorów AT1 angiotensyny II, które znajdują się w śródbłonku naczyń i tkance nerek, a także mięśniu sercowym i mózgu, korze nadnerczy i tkankach płuc.
W rezultacie działanie angiotensyny zostaje stłumione.
Lek pomaga zmniejszyć przerost mięśnia sercowego, który rozwija się na tle nadciśnienia tętniczego.
Nie ma wpływu na stężenie glukozy i cholesterolu, kwasu moczowego z trójglicerydami.
Po pojedynczej dawce działanie obserwuje się po dwóch godzinach od zażycia tabletek i utrzymuje się około jednego dnia. Trwały efekt terapeutyczny pojawia się po kilku tygodniach leczenia.
Wskazaniami do stosowania leku są:
- Rozwój nadciśnienia tętniczego.
- Przewlekła niewydolność serca leczona różnymi lekami moczopędnymi, produktami zawierającymi ekstrakt naparstnicy, a także beta-blokerami i inhibitorami ACE.
Lek „Walsartan” stosuje się wyłącznie doustnie. Tabletek nie trzeba żuć.
Pacjentom cierpiącym na nadciśnienie tętnicze przepisuje się standardową dawkę 80 mg na dzień. Zwiększenie dawki jest dozwolone tylko wtedy, gdy nie zostanie zaobserwowany pożądany efekt terapeutyczny.
Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 640 mg. Aby osiągnąć wymaganą dawkę, dawkę dzienną stopniowo zwiększa się.
Po zawale serca konieczne jest przepisanie 40 mg dziennie rano. Następnie przeprowadza się stopniowe zwiększanie dawki przez trzy miesiące, tak aby dawka wynosiła 320 mg na dzień.
Jeżeli u pacjenta wystąpi niedociśnienie, dawkę należy natychmiast zmniejszyć.
Forma i skład wydania
Lek „Walsartan” jest produkowany w postaci tabletek różniących się dawkowaniem (istnieją trzy różne dawki).
W składzie znajdują się następujące substancje chemicznie czynne:
- Substancją czynną leku jest walsartan.
- Aerosil.
- Stearynian magnezu.
- Kroskarmeloza sodowa.
- Specjalny barwnik „Opadriy Pink”.
Lek ten wchodzi w interakcje z różnymi lekami:
Przeciwwskazania
Walsartan nie może być stosowany przez każdą osobę, która ma określone wskazania do terapii tym lekiem.
Jest całość zwój różne przeciwwskazania zakaz używania tych tabletów:
- Okres rodzenia dziecka.
- Karmienie piersią (okres laktacji).
- Indywidualna nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.
- Wystarczająco poważne naruszenia normalne funkcje wątroba.
- Niektóre wskazania pediatryczne.
Pacjenci powinni przyjmować tabletki ze szczególną ostrożnością którzy mają następującą diagnozę:
- Ciężkie odwodnienie.
- Ciężka niewydolność nerek.
- Rozwój zwężenia tętnicy nerkowej.
- Ciężka niedrożność dróg żółciowych.
- Pacjenci przestrzegający diety bezsodowej.
Podczas ciąży i laktacji
Ze względu na zagrożenie dla płodu zabrania się przepisywania kobietom w ciąży leków zawierających walsartan.
Skutki uboczne
Walsartan podczas leczenia może powodować występowanie i intensywny rozwój różnych działań niepożądanych:
Zanim zaczniesz z tym terapię lek, konieczne jest skorygowanie stężenia Na+ we krwi lub bcc.
Pacjenci cierpiący na nadciśnienie naczyniowo-nerkowe powinni stale monitorować ilość mocznika, a także kreatyniny zawartej we krwi. Jeżeli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, lek należy natychmiast przerwać.
Stosują je ze szczególną ostrożnością osoby wykonujące pracę wymagającą zwiększonej uwagi i szybkości reakcji nie tylko motorycznych, ale i psychicznych.
Warunki i okresy przechowywania
Ponadto musi być niedostępny dla małych dzieci.
Najlepiej spożyć przed datą tabletki wynosi 3 lata.
Cena
W działających aptekach na terytorium Federacja Rosyjska , lek W razie potrzeby walsartan można kupić za około 174 ruble.
We wszystkich ukraińskich aptekach koszt tego leku mieści się w przedziale 60-80 hrywien.
Analogi
Najpopularniejszymi obecnie analogami walsartanu są następujące leki:
Leki te stosuje się w przypadkach, gdy konieczne jest zastąpienie walsartanu innym lekiem, co może być spowodowane indywidualną nietolerancją składników wchodzących w skład tych tabletek, a także różnymi innymi przyczynami.
Wymiana nie powinna być dokonywana samodzielnie przez pacjenta - zastosowanie dowolnego analogu może zalecić wyłącznie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę wyniki wstępnego badania pacjenta.
W tym artykule medycznym możesz przeczytać: medycyna Walsartan. Instrukcja użycia wyjaśni, pod jakim ciśnieniem można przyjmować tabletki, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formy uwalniania leku i jego skład.
W artykule lekarze i konsumenci mogą jedynie wyjść prawdziwe recenzje o walsartanie, z którego można dowiedzieć się, czy lek pomógł w leczeniu nadciśnienia tętniczego i obniżeniu ciśnienia krwi, niewydolności serca u dorosłych i dzieci, na które również jest przepisywany. Instrukcje zawierają listę analogów walsartanu, ceny leku w aptekach, a także jego stosowanie w czasie ciąży.
Walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II. Instrukcja użycia wskazuje, że tabletki lub kapsułki 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg skutecznie obniżają ciśnienie krwi.
Forma i skład wydania
Lek Walsartan dostępny jest w postaci:
- Tabletki powlekane 40 mg, 80 mg, 160 mg.
- Kapsułki 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.
Każda tabletka lub kapsułka zawiera główny składnik aktywny walsartan w ilości 20, 40, 80 lub 160 mg.
efekt farmakologiczny
Lek Walsartan przeznaczony jest do podawania doustnego. Po wejściu tabletki do przewodu pokarmowego następuje szybkie wchłanianie głównych składników aktywnych przez błony śluzowe do ogólnego krwioobiegu. Lek wpływa na receptory AT1 angiotensyny 2, które znajdują się w śródbłonku naczyń, tkance nerek, mięśniu sercowym, tkanka płuc, kora nadnerczy i mózg.
Efekt terapeutyczny po podaniu pojedynczej dawki doustnej rozwija się i osiąga maksimum po 2 godzinach. Składniki aktywne leki zmniejszają przerost mięśnia sercowego, który często rozwija się na tle utrzymującego się wzrostu ciśnienia krwi.
Już po 3 tygodniach regularnego stosowania tabletek pacjenci zauważają znaczną poprawę ogólne warunki, normalizacja ciśnienia krwi, nie tylko w stanie całkowitego spoczynku, ale także w trakcie aktywność fizyczna. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca zmniejsza się obrzęk twarzy i dolne kończyny ryzyko powikłań pozawałowych jest znacznie zmniejszone.
Wskazania do stosowania
Na co pomaga walsartan? Tabletki stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego, a także w celu zwiększenia przeżywalności osób chorych ostry zawał serca mięśnia sercowego, który jest powikłany dysfunkcją skurczową lewej komory i/lub niewydolnością lewej komory. W przypadku przewlekłej niewydolności serca stosowany jest jako element kompleksowego leczenia.
Instrukcja użycia
Tabletki powlekane walsartanu
Tabletki należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać wodą. Zalecane dawkowanie: przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa – 40 mg 2 razy dziennie. W ciągu 14 dni, biorąc pod uwagę indywidualną tolerancję leku, pojedynczą dawkę należy stopniowo zwiększać do 80 mg lub 160 mg. Może to wymagać zmniejszenia dawki jednocześnie stosowanych leków moczopędnych.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg; nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa – 80 mg 1 raz dziennie. W przypadku braku pożądanego efektu terapeutycznego po 14–28 dniach terapii dawkę dobową można zwiększyć do 320 mg lub przepisać dodatkowe leki moczopędne.
Aby zwiększyć przeżycie po zawale mięśnia sercowego, stosowanie walsartanu należy rozpocząć w ciągu pierwszych 12 godzin, przyjmując 20 mg 2 razy na dobę. Przez kolejne 14 dni dawkę stopniowo zwiększa się poprzez miareczkowanie, przyjmując 40 mg, następnie 80 mg 2 razy dziennie. Do końca trzeciego miesiąca terapii zaleca się osiągnięcie dawki docelowej 320 mg na dobę, przyjmując 160 mg 2 razy na dobę.
Zwiększając dawkę, należy wziąć pod uwagę tolerancję pacjenta na lek. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki. W łagodnych lub umiarkowanych postaciach zaburzeń czynności wątroby pochodzenia nieżółciowego, bez cholestazy, dawka leku nie powinna przekraczać 80 mg na dobę.
Kapsułki
Kapsułki przeznaczone są do podawania doustnego. Zalecane dawkowanie: dziennie – 80 mg 1 raz dziennie lub 40 mg 2 razy dziennie. W przypadku braku efektu klinicznego dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 320 mg.
Przeczytaj także: jak wziąć analog do ciśnienia krwi - .
Przeciwwskazania
Zgodnie z instrukcją lek nie jest zalecany dla pacjentów z następującymi schorzeniami:
- Praktyka pediatryczna.
- Ciężkie uszkodzenie wątroby.
- Okres ciąży i karmienia piersią.
- Indywidualna nietolerancja składników zawartych w leku.
Walsartan należy przepisywać ze szczególną ostrożnością pacjentom z następującymi patologiami:
- Dieta hiponodium.
- Niewydolność nerek.
- Odwodnienie organizmu.
- Niedrożność dróg żółciowych spowodowana guzem lub kamieniami;
- Zwężenie tętnicy nerkowej.
Skutki uboczne
- biegunka;
- zawroty głowy;
- ból głowy;
- wysypka;
- obrzęk naczynioruchowy;
- kaszel;
- niedociśnienie tętnicze;
- zapalenie naczyń;
- neutropenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu;
- zwiększone ryzyko rozwoju infekcji wirusowych;
- niedociśnienie ortostatyczne;
- choroba posurowicza;
- mdłości;
- zapalenie gardła;
- podwyższony poziom bilirubiny;
- Niewydolność nerek;
- zwiększone stężenie kreatyniny i azotu mocznikowego (szczególnie w przewlekłej niewydolności serca);
- ogólna słabość;
- hiperkaliemia;
- zmęczenie;
- zawroty głowy związane z postawą.
Dzieci, ciąża i karmienie piersią
Stosowanie walsartanu w czasie ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane.
Leku tego nie należy stosować także u kobiet planujących ciążę. W takim przypadku lekarz powinien poinformować kobiety w wieku rozrodczym o możliwym ryzyku niekorzystnego wpływu walsartanu na płód w czasie ciąży.
Jeśli w trakcie leczenia walsartanem zajdzie w ciążę, należy je jak najszybciej przerwać. Nie ma informacji na temat przenikania leku do mleka matki, dlatego przyjmowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
Skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci nie zostały udowodnione.
Specjalne instrukcje
W przypadku hiponatremii i (lub) zmniejszenia objętości krwi, a także podczas leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych, walsartan w rzadkich przypadkach może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia należy skorygować naruszenia metabolizmu wody i soli.
U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym wtórnym do zwężenia tętnicy nerkowej podczas leczenia należy regularnie monitorować stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z CC poniżej 10 ml/min. Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych.
Ze względu na hamowanie RAAS u podatnych pacjentów możliwe są zmiany w czynności nerek. Podczas stosowania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca obserwowano skąpomocz i/lub zwiększenie azotemii oraz rzadko rozwijającą się ostrą niewydolność nerek z ryzykiem zgonu.
Interakcje leków
Lek nasila działanie leków moczopędnych. Leki zawierające potas, a także leki moczopędne oszczędzające potas, zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii.
Analogi leku Walsartan
Analogi są określone przez strukturę:
- Vanatex Combi.
- Tantordio.
- Walsartan Zentiva.
- Valaar.
- Artinova.
- Tarega.
- Valsacor N.
- Diovan.
- Valsacor.
- Valz N (z hydrochlorotiazydem).
- Nortivana.
- Ko Diovan.
- Duopress.
- Walsafor.
Warunki i cena wakacji
Średni koszt walsartanu (tabletki 80 mg nr 30) w Moskwie wynosi 108 rubli. Lek wydawany jest w aptekach na podstawie recepty lekarskiej.
Okres ważności tabletek wynosi 3 lata od daty produkcji podanej na opakowaniu. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 stopni.
Wyświetlenia postów: 1031
Walsartan Zentiva
Kup Valsartan Zentiva w aptekach
FORMY DAWKOWANIA
tabletki powlekane 80 mg
PRODUCENCI
Zentiva a.s. (Republika Czeska)
GRUPA
Leki przeciwnadciśnieniowe – blokery receptora angiotensyny (AII).
NAZWA MIĘDZYNARODOWA NIEPROPONOWANA
Walsartan
SYNONIMY
Valz, Valsartan, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortivan, Tantordio
OPIS
DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE
Przeciwnadciśnieniowe. Konkurencyjnie blokuje receptory angiotensyny II (podtyp AT1), zlokalizowane w naczyniach krwionośnych, sercu, nerkach, mózgu, płucach i korze nadnerczy. Tłumi wszystkie działania angiotensyny II, w których pośredniczy receptor AT1, m.in. zwężenie naczyń i wydzielanie aldosteronu. Zmniejsza przerost mięśnia sercowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Nie wpływa na zawartość cholesterolu całkowitego, trójglicerydów, glukozy i kwasu moczowego. Przy regularnym stosowaniu utrzymujący się spadek ciśnienia krwi następuje po 2-4 tygodniach. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Niewielka część ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu, a główna część jest wydalana w postaci niezmienionej, głównie z kałem i moczem. Nie stwierdzono żadnych właściwości mutagennych walsartanu.
WSKAZANIA DO STOSOWANIA
Nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca w ramach kompleksowej terapii.
PRZECIWWSKAZANIA
Ciąża i karmienie piersią. Nadwrażliwość. Ograniczenia w użyciu: Wiek dzieci.
EFEKT UBOCZNY
Z zewnątrz system nerwowy i narządy zmysłów: osłabienie, ból głowy, zawroty głowy. Z przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, bóle brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): neutropenia, niedokrwistość, obniżony hematokryt. Inne: kaszel, hiperkaliemia, infekcje wirusowe.
INTERAKCJA
Wzmacnia (wzajemnie) hipotensyjne działanie leków moczopędnych. Leki moczopędne oszczędzające potas, a także leki zawierające potas zwiększają ryzyko hiperkaliemii.
PRZEDAWKOWAĆ
Objawy: niedociśnienie, tachykardia lub bradykardia. Leczenie: leczenie objawowe; dializa jest nieskuteczna.
SPECJALNE INSTRUKCJE
Należy zachować ostrożność przepisując pacjentom z niedoborem sodu i (lub) znacznym zmniejszeniem objętości krwi krążącej (ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia nadmiernego niedociśnienia tętniczego), z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy nerkowej pojedynczej nerki (monitorowanie konieczne jest oznaczenie stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego w surowicy).), z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową, niedrożnością dróg żółciowych, przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub suplementów zawierających potas. Podczas pracy dla kierowców należy zachować ostrożność Pojazd oraz osoby, których zawód wiąże się ze zwiększoną koncentracją.
WARUNKI PRZECHOWYWANIA
Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 30°C.
