Isoket dropper mga tagubilin para sa paggamit. Isoket spray - isang mabilis na "armas" sa paglaban sa angina pectoris

APPROVED

Sa utos ng Tagapangulo ng Komite

Kontrol ng medikal at mga aktibidad sa parmasyutiko

Ministri ng Kalusugan

Republika ng Kazakhstan

Mula sa "_____" ____________20__

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

Gamot

Tradename

Internasyonal generic na pangalan

Isosorbide dinitrate

Form ng dosis

Pag-isiping mabuti para sa paghahanda ng solusyon para sa pagbubuhos. 1mg/1ml

Tambalan

1 ml ng concentrate ay naglalaman ng

Aktibong sangkap - isosorbide dinitrate 1.0 mg,

Mga excipients: sodium chloride, sodium hydroxide solution, hydrochloric acid solution, tubig para sa iniksyon.

Paglalarawan

Transparent, walang kulay, walang amoy na likido, walang nakikitang mekanikal na inklusyon.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Vasodilator para sa paggamot ng sakit sa puso.

Mga organikong nitrates.

PBX code C01DA08

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Dahil ang Izoket® ay pinangangasiwaan nang intravenously, walang "first pass" effect sa pamamagitan ng atay.

Ang Isosorbide dinitrate ay na-metabolize sa pamamagitan ng pakikilahok ng enzyme system - glutathione-S-transferase. Ang mga aktibong metabolite na nabuo sa pamamagitan ng cleavage ng pangkat ng nitro, isosorbide-2-nitrate at isosorbide-5-nitrate, ay may kalahating buhay na 1.5 hanggang 2 oras o 4 hanggang 6 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang kalahating buhay ng isosorbide dinitrate na ibinibigay sa intravenously ay 10 minuto.

Pharmacodynamics

Ang Isoket® ay isang peripheral vasodilator na may pangunahing epekto sa mga venous vessel. Mayroon itong antianginal effect at nagiging sanhi ng hypotensive effect. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagpapalabas ng nitric oxide (endothelial relaxing factor) sa vascular endothelium, na nagiging sanhi ng pag-activate ng intracellular guanylate cyclase, na nagreresulta sa isang pagtaas sa antas ng cyclic guanosine monophosphate (cGMP), isang mediator ng vasodilation, na sa huli ay humahantong sa pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan. Sa ilalim ng impluwensya ng isosorbide dinitrate, ang arterioles at precapillary sphincters ay nakakarelaks sa mas mababang lawak kaysa sa malalaking arteries at veins. Ito ay bahagyang dahil sa mga reflex na reaksyon, pati na rin ang hindi gaanong matinding pagbuo ng nitric oxide mula sa mga molekula aktibong sangkap sa mga dingding ng arterioles.

Ang epekto ng Isoket® ay pangunahing nauugnay sa isang pagbaba sa myocardial oxygen demand dahil sa isang pagbaba sa preload - dilation ng peripheral veins at isang pagbaba sa daloy ng dugo sa kanang atrium at afterload - isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR). May coronary dilating effect. Ang Isoket® ay nagtataguyod ng muling pamimigay ng coronary blood flow sa mga lugar na may nabawasang suplay ng dugo, binabawasan ang presyon sa pulmonary circulation. Sa pagpalya ng puso, nakakatulong itong i-unload ang myocardium sa pamamagitan ng pagbabawas ng preload.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Angina (hindi matatag at vasospastic)

Talamak na myocardial infarction

Talamak na kaliwang ventricular failure

Pag-iwas sa coronary spasm sa panahon ng percutaneous transluminal coronary angioplasty

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa alinsunod sa klinikal na kondisyon ng pasyente at mga parameter ng hemodynamic.

Para sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, bilang panuntunan, kinakailangan ang mas mataas na dosis - sa ilang mga kaso hanggang sa 50 mg / oras. Ang average na dosis ay humigit-kumulang 7.5 mg / oras.

Sa mga pasyente na dati nang umiinom ng mga organikong nitrates (hal., isosorbide dinitrate, isosorbide-5-mononitrate), ang mas mataas na dosis ng Isoketa® ay maaaring ibigay upang makamit ang nais na hemodynamic effect.

Mode ng aplikasyon

Ang Isoket® ay dapat ibigay na diluted intravenously gamit ang mga awtomatikong infusion system o disposable system para sa intravenous infusion sa isang setting ng ospital sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa mga tagapagpahiwatig ng cardio-vascular system. Depende sa uri at kalubhaan ng sakit, bilang karagdagan sa karaniwang pagsusuri (presyon ng dugo, rate ng puso, diuresis), ang mga invasive na pamamaraan ay isinasagawa upang matukoy ang mga parameter ng hemodynamic.

Ang Isoket® ay katugma sa mga solusyon sa pagbubuhos na ginamit sa mga institusyong medikal, tulad ng physiological sodium chloride solution, 5-30% glucose solution, Ringer's solution, mga solusyon na naglalaman ng protina. Kapag pinagsama sa iba pang mga solusyon sa pagbubuhos, dapat mong bigyang-pansin ang impormasyon mula sa mga nauugnay na tagagawa tungkol sa kanilang mga solusyon, pati na rin ang pagiging tugma, contraindications, at mga side effect.

Gamit ang isang diluted na solusyon

Konsentrasyon 100 mcg/ml (0.01%): 50 ml ng Isoket® concentrate (5 ampoules ng 10 ml bawat isa) ay kinakailangan upang maghanda ng 500 ml ng natapos na solusyon.

Konsentrasyon 200 mcg/ml (0.02%): 100 ml ng Isoket ® concentrate (10 ampoules ng 10 ml bawat isa) ay kinakailangan upang maghanda ng 500 ml ng natapos na solusyon.

Talahanayan para sa pagkalkula ng dosis ng isang diluted na solusyon

100 µg/ml

5 ampoules ng 10 ml concentrate

Dilute sa 500 ML ng Isoket® solution

Dosis 200 mcg/ml

10 ampoules ng 10 ML ng concentrate diluted sa 500 ML ng solusyon

Rate ng pagbubuhos. Rate ng pagbubuhos

ml/chascap/minmg/chasml/chascap/min

Ang 1 ml ay tumutugma sa 20 patak.

Depende sa klinikal na larawan, mga parameter ng hemodynamic at Paggamot sa ECG maaaring ipagpatuloy ng hanggang 3 o higit pang araw.

Mga side effect

Malakas sakit ng ulo(“nitrate”), na kadalasang nawawala pagkatapos ng ilang araw sa karagdagang paggamit ng gamot

Orthostatic hypotension (minsan kasama ang bradycardia)

Minsan (1:1000)

Pagduduwal, pagsusuka, pamumula ng mukha at mga reaksiyong alerhiya sa balat

Isang matalim na pagbaba presyon ng dugo na may tumaas na sakit sa puso (mga palatandaan ng angina)

State of collapse, minsan may bradycardia, syncope

Madalang (1:10,000)

Mabigat nagpapaalab na sakit balat (exfoliative dermatitis/Stevens-Johnson syndrome)

Peripheral edema

Hypoxemia (sa mga pasyente na may pangunahing sakit sa baga dahil sa kamag-anak na muling pamamahagi ng daloy ng dugo sa hypoventilated alveolar zone)

Lumilipas na myocardial ischemia (sa mga pasyente na may sakit sa coronary puso dahil sa muling pamamahagi ng daloy ng dugo)

Contraindications

Tumaas na sensitivity sa mga compound ng nitrate o iba pang bahagi ng gamot

Talamak vascular insufficiency(vascular collapse)

Malubhang arterial hypotension (systolic na presyon ng dugo sa ibaba 90 mm Hg, diastolic na presyon ng dugo sa ibaba 60 mm Hg)

Atake sa puso

Kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase

Angle-closure glaucoma

Hyperthyroidism

Mga bata at pagdadalaga hanggang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag)

Maingat

Talamak na myocardial infarction na may pinababang presyon ng pagpuno ng ventricular

Hypertrophic obstructive cardiomyopathy (mga sakit ng kalamnan ng puso na may pagkipot ng mga silid ng puso)

Constrictive pericarditis at cardiac tamponade

Aortic at/o mitral stenosis

Pagkahilig sa orthostatic reactions ( isang matalim na pagbaba presyon ng dugo kapag binabago ang posisyon ng katawan)

Mga sakit na sinamahan ng pagtaas presyon ng intracranial, hemorrhagic stroke, traumatikong pinsala sa utak

Matanda na edad(mahigit 65 taong gulang)

Mabigat pagkabigo sa bato, pagkabigo sa atay (panganib na magkaroon ng methemoglobinemia)

Interaksyon sa droga

Ang hypotensive effect ay maaaring mapahusay sa sabay-sabay na paggamit ng iba pa

Vasodilators (mga vasodilator)

Mga gamot na antihypertensive(hal., beta-blockers, diuretics, calcium channel blocker, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors)

Mga tricyclic antidepressant

Ethanol at mga produktong naglalaman ng ethanol

Mga gamot para gamutin ang erectile dysfunction na naglalaman ng phosphodiesterase-5 inhibitors (sildenafil, varenafil o tadalafil)

Ang sabay-sabay na paggamit ng Izoket® na may dihydroergotamine ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng dihydroergotamine sa plasma ng dugo at, sa gayon, mapahusay ang hypotensive effect.

Sa mga pasyente na dati nang nakatanggap ng therapy sa iba pang mga organikong nitrates, upang makamit ang nais na hemodynamic effect, kinakailangan na gumamit ng Izoket® sa isang mas mataas na dosis.

mga espesyal na tagubilin

Ang Isoket® concentrate ay sterile, hindi naglalaman ng mga preservative, at hindi idinisenyo para sa paulit-ulit na paggamit.

Para sa intravenous administration ng Izoket® solution, ginagamit ang mga blood system na gawa sa polyethylene, polypropylene o polytetrafluoroethylene. Ang mga materyales sa pagbubuhos na gawa sa polyvinyl chloride o polyurethane ay binabawasan ang pagiging epektibo ng gamot bilang resulta ng pagsipsip, na dapat mabayaran sa pamamagitan ng pagtaas ng dosis.

Isoket injection solution (Isoket)

Tambalan

Ang 1 ml ng concentrate para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos ay naglalaman ng:
Isosorbide dinitrate - 1 mg;
Mga excipients: sodium chloride, hydrochloric acid solution, sodium hydroxide solution, tubig para sa iniksyon.

epekto ng pharmacological

Isoket – produktong panggamot, na may antianginal effect. Ang gamot ay naglalaman ng aktibong sangkap na isosorbide dinitrate, isang peripheral vasodilator ng organic nitrate group. Ang Isosorbide dinitrate ay may mas malaking epekto sa tono ng mga ugat, habang ang dilatation ng mga arterya ay hindi gaanong makabuluhan, ito ay dahil sa hindi gaanong matinding paglabas ng nitric oxide mula sa mga molekula ng gamot sa mga pader ng arterial. Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay batay sa kakayahang dagdagan ang dami ng nitric oxide (NO) sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo. Ina-activate ng nitric oxide ang enzyme guanylate cyclase, na humahantong sa pagtaas ng synthesis ng guanosine monophosphate (cGMP). Ang pagtaas sa konsentrasyon ng guanosine monophosphate sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo ay humahantong sa pagbawas sa tono ng makinis na layer ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo at, bilang isang resulta, ang kanilang paglawak.
Ang anti-anginal na epekto ng gamot ay dahil sa isang pagbaba sa myocardial oxygen demand (sa pamamagitan ng pagbabawas ng pre- at afterload sa puso), pati na rin ang pinabuting coronary circulation at pinabuting sirkulasyon ng dugo sa ischemic area ng myocardium.

Dahil sa pagluwang ng mga ugat, nangyayari ang venous deposition ng dugo at bumababa ang pagbabalik ng dugo sa puso, sa gayon binabawasan ang presyon sa mga dingding ng kaliwang ventricle. Kaya, ang paggamit ng gamot na Isoket ay humahantong sa isang pagbawas sa preload sa puso at ang myocardial na pangangailangan para sa oxygen at enerhiya ay bumababa.
Dahil sa pagluwang ng mga arterya sa ilalim ng impluwensya ng isosorbide dinitrate, isang pagbawas sa presyon ng dugo at isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance ay sinusunod. Kaya, binabawasan ng gamot na Isoket ang afterload sa puso. Bilang karagdagan, binabawasan ng isosorbide dinitrate ang tono ng mga daluyan ng baga, bilang isang resulta kung saan bumababa ang presyon sa sirkulasyon ng baga.
Ang gamot ay nag-aalis ng mga spasms at nagtataguyod ng pagpapahinga coronary vessels, nagpapabuti ng sirkulasyon ng coronary at nagpapabuti ng microcirculation sa mga ischemic na lugar ng myocardium. Bahagyang binabago ng Isosorbide dinitrate ang tibok ng puso at binabawasan ang tono ng mga cerebral vessel. Dahil sa pagbawas ng afterload sa puso at pagpapasigla ng nagkakasundo sistema ng nerbiyos Pinapabuti ng Isoket ang systolic function.

Kapag gumagamit ng gamot, ang pagkarga sa puso ay nabawasan at ang kalidad ng buhay ay nagpapabuti sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso. Ang Isosorbide dinitrate ay nagpapataas ng exercise tolerance sa mga pasyenteng may angina pectoris at coronary heart disease. Ang gamot na Isoket, sa pamamagitan ng pagbabawas ng daloy ng dugo sa kanang atrium, ay humahantong sa pagbaba ng presyon sa sirkulasyon ng baga at nagtataguyod ng pagbabalik ng mga sintomas sa mga pasyente na may pulmonary edema.
Kapag ang isosorbide dinitrate ay ginagamit sa anyo ng isang solusyon para sa pagbubuhos, ang mabilis na pag-unlad ay sinusunod therapeutic effect. Ang bioavailability ng gamot ay halos 25%. Ang gamot ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga pharmacologically active metabolites (isosorbide-2-mononitrate at isosorbide-5-mononitrate). Ito ay excreted pangunahin sa anyo ng mga pharmacologically active metabolites sa ihi. Ang kalahating buhay ng isosorbide-2-mononitrate ay 1.5-2 na oras, isosorbide-5-mononitrate - 4-6 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot ay ginagamit para sa mga sakit ng cardiovascular system, kabilang ang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga pasyente na may mga sumusunod na kondisyon:
- hindi matatag na angina at talamak na myocardial infarction, kabilang ang pinalubha matinding kakulangan kaliwang ventricle;
- vasospastic angina;
- pag-iwas at paggamot ng coronary vascular spasm habang mga interbensyon sa kirurhiko, kabilang ang cardiovascular surgery;
- ang gamot ay ginagamit din upang gamutin ang mga pasyente na may pulmonary edema.

Mode ng aplikasyon

Ang Isoket solution ay ginagamit para sa intracoronary administration at para sa intravenous infusions.
Ang gamot ay hindi naglalaman ng mga preservative, ang solusyon sa mga ampoules ay sterile. Ang pagbubukas ng ampoule at paghahanda ng isang solusyon para sa pagbubuhos ay dapat isagawa sa ilalim ng mga kondisyon ng aseptiko kaagad bago ibigay ang gamot. Hindi pinapayagan na iimbak ang handa na solusyon, pati na rin ang paggamit ng solusyon mula sa mga ampoules na ang integridad ay nakompromiso.

Intracoronary na pangangasiwa:
Intracoronary, ang gamot ay pinangangasiwaan ng undiluted bilang isang bolus injection bago ang balloon inflation. Kadalasan, sa ganitong mga kaso, ang dosis ng gamot ay 1 mg; kung kinakailangan, ang karagdagang pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na hindi hihigit sa 5 mg/30 minuto ay posible.
Ang gamot ay ginagamit lamang sa isang setting ng ospital, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng dumadating na manggagamot. Kapag gumagamit ng gamot, inirerekomenda na regular na subaybayan ang mga parameter ng hemodynamic at pangkalahatang estado pasyente.

Intravenous na pangangasiwa:
Upang maghanda ng solusyon para sa pagbubuhos, inirerekumenda na palabnawin ang mga nilalaman ng ampoule na may 0.9% sodium chloride solution, 5-30% glucose solution, mga solusyon na naglalaman ng albumin at Ringer's solution. Upang maibigay ang natapos na solusyon sa pagbubuhos, inirerekumenda na gumamit ng mga system na gawa sa polyethylene, polypropylene o polytetrafluoroethylene, dahil kapag gumagamit ng mga system na gawa sa polyvinyl chloride o polyurethane, mayroong pagbaba sa konsentrasyon ng aktibong sangkap dahil sa pagsipsip at mayroong isang kailangang dagdagan ang dosis ng isosorbide dinitrate.
Upang maghanda ng 0.01% na solusyon sa pagbubuhos ng isosorbide dinitrate (1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 0.1 mg ng aktibong sangkap), kinakailangan upang palabnawin ang 50 ml ng gamot (5 ampoules ng 10 ml ng 0.1% na solusyon) na may solusyon sa pagbubuhos sa 500 ml.
Upang maghanda ng 0.02% na solusyon sa pagbubuhos ng isosorbide dinitrate (1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 0.2 mg ng aktibong sangkap), kinakailangan upang palabnawin ang 100 ml ng gamot (10 ampoules ng 10 ml ng 0.1% na solusyon) na may solusyon sa pagbubuhos sa 500 ml.
Ang tagal ng kurso ng paggamot at ang dosis ng gamot ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa para sa bawat pasyente, depende sa likas na katangian ng sakit at mga personal na katangian ng pasyente.
Karaniwan ang gamot ay inireseta sa isang paunang dosis ng 1-2 mg / h (3-7 patak bawat minuto ng isang 0.01% na solusyon o 1-3 patak bawat minuto ng isang 0.02% na solusyon), pagkatapos ay ang dosis ay unti-unting nadagdagan ng 2 -3 patak bawat 5 minuto hanggang sa kinakailangang therapeutic effect. Hindi inirerekumenda na lumampas sa dosis na 10 mg / oras (33 patak bawat minuto ng isang 0.01% na solusyon o 17 patak ng isang 0.02% na solusyon).

Para sa paggamot ng mga pasyente na nagdurusa sa pagpalya ng puso, ang mas mataas na dosis ng gamot ay karaniwang kinakailangan; ang dosis ay maaaring tumaas sa 50 mg / oras. Ang average na dosis para sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso ay karaniwang 7.5 mg / oras.
Kung ang pasyente ay dati nang nakatanggap ng therapy na may mga gamot mula sa organic nitrate group, maaaring kailanganin ang mas mataas na dosis ng Izoket (dahil sa pagbuo ng tolerance sa organic nitrates). Sa ganitong mga kaso, kinakailangan na unti-unting taasan ang dosis hanggang sa makamit ang nais na hemodynamic effect.
Kapag pinangangasiwaan ang pagbubuhos ng gamot, ang patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo, rate ng puso at iba pang mga parameter ng hemodynamic ay kinakailangan. Depende sa kalikasan at kalubhaan ng sakit, maaaring kailanganin mga invasive na pamamaraan upang matukoy ang mga parameter ng hemodynamic.
Kapag ginagamit ang gamot upang gamutin ang mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, kinakailangan upang maiwasan ang pagbawas ng systolic pressure sa ibaba 95 mmHg.
Depende sa klinikal na larawan at mga parameter ng hemodynamic, ang kurso ng paggamot sa gamot ay maaaring tumagal ng hanggang 3 araw o higit pa.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng gamot, ang ilang mga pasyente ay nakaranas ng pag-unlad ng ganoon side effects:
Mula sa labas gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana.
Mula sa cardiovascular system: pangunahin sa simula ng therapy sa droga o kapag tumataas ang dosis ng isosorbide dinitrate, ang mga pasyente ay nakakaranas ng pagbuo ng hypotension, kabilang ang orthostatic hypotension, na sinamahan ng isang reflex na pagtaas sa rate ng puso, pagbagal ng mga reaksyon ng psychomotor, pagkahilo at kahinaan. Bilang karagdagan, ang mga pasyente na may matinding hypotension ay maaaring makaranas ng mas mataas na sintomas ng angina (paradoxical nitrate reaction). Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga pasyente ay nakaranas ng pag-unlad ng mga kondisyon ng collaptoid, na maaaring sinamahan ng bradycardia at syncope. Ang ilang mga pasyente ay nakaranas din ng pag-unlad ng pamumula ng balat ng mukha at itaas na katawan.

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo (karamihan ay sinusunod sa mga pasyente sa simula ng paggamot at nawawala sa loob ng ilang araw), nadagdagan ang pagkapagod, pagkagambala sa pagtulog at pagpupuyat. Sa ilang mga kaso, ang mga paglabag ay naobserbahan sirkulasyon ng tserebral nauugnay sa isang pagbaba sa rate ng puso at cardiac arrhythmia.
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati, urticaria, exfoliative dermatitis.

Contraindications

Tumaas na indibidwal na sensitivity sa mga bahagi ng gamot at mga gamot mula sa grupo ng mga organic nitrates.
Acute vascular insufficiency, kabilang ang vascular collapse at shock.
Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may mababang presyon ng dugo (systolic pressure na mas mababa sa 90 mm Hg, diastolic pressure na mas mababa sa 60 mm Hg), pati na rin sa mga pasyente na may cardiogenic shock, sa mga kaso kung saan ang pagwawasto ng end-diastolic pressure ay imposible.
Ang gamot ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga pasyente na may cardiac tamponade, constructive pericarditis, o obstructive hypertrophic cardiomyopathy.
Ang Isosorbide dinitrate ay kontraindikado sa mga pasyente na nagdurusa nakakalason na edema baga at pangunahing mga sakit baga, dahil ang mga pasyente na may ganitong mga sakit ay nasa panganib na magkaroon ng hypoxemia dahil sa muling pamamahagi ng daloy ng dugo sa hyperventilation zone.

Ang gamot ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga pasyente na may tumaas na intracranial pressure, kabilang ang mga pasyente na may traumatic brain injury at hemorrhagic stroke.
Ang paggamit ng gamot ay kontraindikado para sa paggamot ng mga pasyente na kumukuha ng phosphodiesterase type 5 inhibitors, kabilang ang sildenafil (Viagra).
Dahil sa kakulangan ng maaasahang data sa kaligtasan ng paggamit ng gamot na Izoket sa mga batang wala pang 18 taong gulang, ang gamot ay hindi inirerekomenda para gamitin sa pediatrics.
Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa paggamot ng mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, na sinamahan ng pinababang presyon ng pagpuno ng kaliwang ventricular.
Bilang karagdagan, ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na nagdurusa sa mitral at/o aortic stenosis, pati na rin sa mga pasyente na madaling kapitan ng orthostatic reactions.
Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga matatandang pasyente, pati na rin ang mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Pagbubuntis

Naka-on sa sandaling ito Walang maaasahang data sa kaligtasan ng paggamit ng gamot sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis. Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang isosorbide dinitrate ay wala negatibong impluwensya para sa prutas. Ang gamot na Isoket ay maaaring ireseta sa panahon ng pagbubuntis ng dumadating na manggagamot kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas mataas kaysa sa mga potensyal na panganib sa fetus.
Kasalukuyang walang data sa excretion ng isosorbide dinitrate in gatas ng ina at ang epekto nito sa bata. Kung kinakailangan upang magreseta ng gamot sa panahon ng paggagatas, kinakailangan upang malutas ang isyu ng posibleng paghinto ng pagpapasuso.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-blocker at calcium channel blockers, pati na rin sa cyclic antidepressants, neuroleptics, narcotic analgesics, ethyl alcohol at mga gamot na may vasodilating effect, mayroong pagtaas sa hypotensive effect ng isosorbide dinitrate.
Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Isoket na may mga gamot na may sympathomimetic na aktibidad, ang pagbawas sa antianginal na epekto ay nabanggit.
Ang sabay-sabay na paggamit ng isosorbide dinitrate na may phosphodiesterase type 5 inhibitors, kabilang ang sildenafil, ay kontraindikado.
Kapag ginamit nang sabay-sabay, pinapataas ng gamot ang mga konsentrasyon ng plasma ng dihydroergotamine at pinahuhusay ang pagkilos ng parmasyutiko nito.

Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Izoket na may quinidine o procainamide, maaaring umunlad ang orthostatic collapse.
Binabawasan ng Isosorbide dinitrate ang anticoagulant na epekto ng heparin.
Sa sabay-sabay na paggamit ng isosorbide dinitrate na may hydralazine sa mga pasyente na nagdurusa sa pagpalya ng puso, ang isang pagpapabuti sa cardiac output ay sinusunod.
Ang mga M-anticholinergic blocker, kapag ginamit nang sabay-sabay, binabawasan ang vasodilation na dulot ng isosorbide dinitrate.
Ang mga gamot mula sa grupo ng mga donor ng grupo ng sulfhydride ay nakakatulong na maibalik ang nabawasan na sensitivity sa isosorbide dinitrate.

Overdose

Kapag pinalaki ang mga dosis ng gamot, ang mga pasyente ay nakakaranas ng pagbuo ng arterial hypotension (systolic pressure na mas mababa sa 90 mmHg), pamumutla. balat, nadagdagan ang pagpapawis, tachycardia, sakit ng ulo, panghihina, pagduduwal at pagsusuka. Sa karagdagang pagtaas ng dosis, maaaring mawalan ng malay, methemoglobinemia, pag-aresto sa puso, at pagkabigla. Ang mataas na dosis ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagkagambala sa daloy ng dugo ng tserebral at pagtaas ng intracranial pressure.
Walang tiyak na antidote. Kung ang mga sintomas ng labis na dosis ay bubuo, ang pagtigil ng pangangasiwa ng gamot at symptomatic therapy ay ipinahiwatig. Inirerekomenda na ilagay ang pasyente nang pahalang sa ibaba mga katawan. Kung kinakailangan, ang hemodialysis at pagsasalin ng dugo ay ipinahiwatig. Kung ang arterial hypotension ay bubuo, ang mga vasoconstrictor, kabilang ang norepinephrine hydrochloride, ay maaaring inireseta upang mapataas ang presyon ng dugo. Ang paggamit ng epinephrine (adrenaline) at phenylephrine (mesatone) ay kontraindikado sa kaso ng labis na dosis ng isosorbide dinitrate.

Ang mga pasyente na may methemoglobinemia ay inireseta ascorbic acid(Vitamin C) pasalita o intravenously sa isang dosis ng 1g, intravenous administration 1% na solusyon ng methylene blue at intravenous administration ng toluidine blue sa paunang dosis ng 2-4 mg/kg body weight (kung kinakailangan, ang pangangasiwa ng toluidine blue ay paulit-ulit pagkatapos ng 60 minuto).
Sa kaso ng respiratory o cardiac arrest, ang mga agarang hakbang sa resuscitation ay ipinahiwatig.

Form ng paglabas

Pag-isiping mabuti para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos na naglalaman ng 0.1% ng aktibong sangkap, 10 ml sa mga ampoules ng salamin, 5 ampoules sa mga blister pack, 2 pack sa mga karton na pakete.

Mga kondisyon ng imbakan

Inirerekomenda na iimbak ang gamot sa isang tuyo na lugar na malayo sa direkta sinag ng araw sa temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees Celsius.
Buhay ng istante - 5 taon.
Paglalarawan ng gamot " Isoket injection solution"sa pahinang ito ay isang pinasimple at pinalawak na bersyon opisyal na mga tagubilin sa pamamagitan ng aplikasyon. Bago bumili o gumamit ng gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor at basahin ang mga tagubilin na inaprubahan ng tagagawa.
Ang impormasyon tungkol sa gamot ay ibinibigay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi dapat gamitin bilang gabay sa self-medication. Ang isang doktor lamang ang maaaring magpasya na magreseta ng gamot, pati na rin matukoy ang dosis at mga paraan ng paggamit nito.

Mga ahente ng antianginal - nitrates at nitrite.

Komposisyon ng Isoket

Ang aktibong sangkap ay isosorbide dinitrate.

Mga tagagawa

Colep CC El Laupheim GmbH and Co. KG (Germany), Colep CC El Rapid-Spray GmbH and Co. KG (Germany), USB Manufacturing Island Limited/Colep Laupheim GmbH at Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH (Ireland)

epekto ng pharmacological

Mayroon itong antianginal at vasodilator effect.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at ganap na hinihigop.

Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay mababa.

Pinalabas ng mga bato (halos buo sa anyo ng mga metabolite).

Pagsisimula ng aksyon kapag kinuha nang pasalita sa anyo ng sublingual at mga chewable na tablet nabanggit pagkatapos ng 2-5 minuto, mga kapsula at tablet - 15-40 minuto, matagal na mga form - 30 minuto.

Ang tagal ng pagkilos ay 1-2 oras, 4-6 na oras, at 12 oras, ayon sa pagkakabanggit.

Pagkatapos mag-spray sa oral mucosa, ang epekto ay lilitaw pagkatapos ng 30 s at tumatagal ng 15-120 minuto.

Sa pangmatagalang paggamit, maaaring umunlad ang pagpapaubaya.

Nagdudulot ng peripheral vasodilation na may nangingibabaw na pagpapalawak ng mga venous vessel.

Binabawasan ang pre- at afterload sa puso, kabuuang peripheral vascular resistance, binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, may epekto sa coronary dilatation, at pinapababa ang presyon sa pulmonary circulation.

Mga side effect ng Isoket

Pagdagsa ng dugo sa mukha at leeg, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, orthostatic hypotension, pagkabalisa ng motor, tachycardia.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Angina pectoris (pagpapaginhawa at pag-iwas sa mga pag-atake), talamak na myocardial infarction, talamak na kaliwang ventricular failure, hypertension, congestive heart failure.

Contraindications Isoket

Hypersensitivity, anemia, cerebral hemorrhage o kamakailang pinsala sa ulo, glaucoma, hyperthyroidism, hypotension, pagbubuntis, paggagatas (dapat masuspinde pagpapasuso), pagkabata.

Overdose

Sintomas:

• sianosis ng mga labi at kuko,
• matinding pagkahilo o pagkahilo,
• pakiramdam ng presyon sa ulo,
• kahinaan,
• kinakapos na paghinga,
• mahina at mabilis na tibok ng puso,
• pagtaas ng temperatura ng katawan,
• kombulsyon.

Paggamot:

• nagpapakilala.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga antihypertensive na gamot (calcium antagonists, iba pang mga vasodilator), tricyclic antidepressants, at alkohol ay nagpapataas ng hypotension, ang sympathomimetics ay nagbabawas sa antianginal na epekto.

mga espesyal na tagubilin

Upang maiwasan ang pagbuo ng pagpapaubaya (addiction), inirerekomenda na pagkatapos ng 3-6 na linggo ng regular na paggamit, magpahinga ng 3-5 araw.

Mga kondisyon ng imbakan

Listahan B.

Sa isang tuyo, malamig na lugar, protektado mula sa liwanag, malayo sa apoy.

Ang isang dosis ng Isoket spray (42.25 mg) ay naglalaman ng 1.25 mg isosorbide dinitrate . Ang isang bote ay naglalaman ng 300 dosis.

Mga karagdagang sangkap: ethanol, macrogol 400 .

Ang 1 ml ng Isoket sa anyo ng isang concentrate para sa paghahanda ng solusyon para sa iniksyon ay naglalaman ng 1 mg isosorbide dinitrate .

Mga karagdagang sangkap: tubig, sodium chloride, sodium hydroxide solution, hydrochloric acid .

Form ng paglabas

Ang spray Isoket ay malinaw na solusyon walang kulay, na may amoy ng alak. 300 dosis o 15 ml ng naturang solusyon sa isang madilim na bote ng salamin na may isang dispenser, isang bote sa isang pakete ng papel.

Ang Isoket concentrate ay makukuha sa 10 ml na ampoule, sampung tulad ng mga ampoules sa isang paper pack.

epekto ng pharmacological

Ang gamot ay mayroon antianginal At hypotensive aksyon.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Pharmacodynamics

INN (international nonproprietary name) ng gamot – .

Ang Isoket ay isang peripheral vasodilator na nakakaapekto sa mga venous vessel. I-activate ang synthesis nitric oxide (endothelial relaxing factor ) sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo, na nagpapasigla sa intracellular guanylate cyclase , na humahantong sa pagtaas cGMP (vasodilatory mediator). Binabawasan ang pangangailangan ng puso para sa oxygen dahil sa nabawasan na preload.

Nagmamay-ari coronary dilator epekto - binabawasan ang dami ng dugo na dumarating sa kanang atrium, nagpapababa ng presyon sa sirkulasyon ng baga, nagiging sanhi ng pagbabalik ng mga sintomas sa pulmonary edema. Ibinabahagi muli ang daloy ng dugo ng puso sa mga tisyu na may nabawasan na sirkulasyon ng dugo. Binabawasan ang pagiging sensitibo sa pisikal na Aktibidad sa mga taong may . Lumalawak mga daluyan ng tserebral, na maaaring magdulot ng pananakit ng ulo.

Ang cross-tolerance sa gamot ay maaaring umunlad, ngunit pagkatapos ng paghinto ng paggamit, ang sensitivity sa Isoket ay naibalik. Matapos i-spray ang spray sa oral mucosa, ang epekto ay lilitaw pagkatapos ng 30 segundo at tumatagal ng hanggang dalawang oras.

Pharmacokinetics

Pagwilig ng Isoket. Ang antas ng adsorption ay mataas. Bioavailability - 60%. Nagbubuklod sa mga protina ng dugo - 31%. Ang kalahating buhay ay isang oras.

Isoketa concentrate pagkatapos ng oral administration ay nasisipsip mula sa bituka. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay nangyayari pagkatapos ng isang oras. Kapag ginamit nang bucally, ang pinakamataas na konsentrasyon ay nangyayari sa loob ng 5-6 minuto.

Na-metabolize sa atay upang isosorbide 5-mononitrate At isosorbide 2-mononitrate . Ang kalahating buhay ay depende sa dosage form na ginamit at maaaring umabot ng 4 na oras. Pinalabas sa ihi at dumi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Maanghang .
• Relief o pag-iwas mga seizure .
• Kundisyon pagkatapos Atake sa puso .

Contraindications

• sa mga sangkap ng gamot.
• Arterial hypotension .
• Talamak na anyo vascular insufficiency .
• kapintasan glucose-6-phosphate dehydrogenase .
• Atake sa puso .
• Saradong anggulo .
• Edad na wala pang 18 taon.

Gamitin nang may pag-iingat kapag obstructive hypertrophic cardiomyopathy ; tamponade ng puso; mitral o aortic stenosis; mga reaksyong orthostatic ; mga sakit na kumplikado sa pamamagitan ng pagtaas ng presyon ng intracranial; bato o pagkabigo sa atay ; sa katandaan.

Mga side effect

Kapag ginamit sa unang pagkakataon o pagtaas ng dosis, posible na bumuo orthostatic hypotension , pagbaba ng presyon ng dugo, na maaaring kumplikado ng pagtaas ng tibok ng puso, pagkahilo, at kahinaan.

Sa simula ng therapy, minsan nagkakaroon ng pananakit ng ulo, tuyong bibig at pagkasunog ng dila.

Bihirang mangyari ang pagduduwal, pagsusuka, pamumula ng mukha, at komplikasyon.

Kahit na hindi gaanong karaniwan pagbagsak , nanghihina , exfoliative , pag-unlad ng pagkagumon.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Isoket (Paraan at dosis)

Ang spray ng Isoket ay hindi dapat malalanghap; dapat itong i-spray sa bibig.
Upang gamutin o maiwasan ang pag-atake angina pectoris , kailangan mong iturok ang aerosol sa oral cavity nang hanggang 3 beses sa pagitan ng kalahating minuto, habang pinipigilan ang iyong hininga pagkatapos ng bawat pamamaraan.

Therapy: kasama methemoglobinemia Inirerekomenda ang intravenous administration ng 1–2 mg/kg 1% na solusyon methylene blue . Symptomatic therapy.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Ang mga benta ay napapailalim sa reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura na hanggang 25°C, panatilihing malayo sa mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

Limang taon.

mga espesyal na tagubilin

Sa ilang mga kaso, ang mga indibidwal na reaksyon sa Izoket ay maaaring humantong sa kapansanan sa kakayahang magmaneho ng kotse.

Mga analogue

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Ang pinakakaraniwang mga analogue ng Isoket ay Isodinite At , Patigilin .

Para sa mga bata

Ang edad na wala pang 18 taong gulang ay isang kontraindikasyon para sa paggamit ng gamot.

Sa alak

Sa panahon ng pagbubuntis (at paggagatas)

Maaaring gamitin lamang para sa mahigpit na mga indikasyon na may pahintulot ng dumadating na manggagamot.

Tambalan

aktibong sangkap: isosorbide dinitrate;

1 ml 1.0 mg isosorbide dinitrate;

Mga excipient: sodium chloride, tubig para sa iniksyon, sodium hydroxide 2M solution, hydrochloric acid 1M solution.

Form ng dosis

Solusyon para sa pagbubuhos.

Pangunahing katangiang pisikal at kemikal: transparent na walang kulay na likido.

Grupo ng pharmacological"type="checkbox">

Grupo ng pharmacological

Mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system. Paraan ng cardiological. Ginagamit ang mga vasodilator sa cardiology. Mga organikong nitrates. ATX code C01D A08.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacological .

Ang Isosorbide dinitrate ay may nakakarelaks na epekto sa makinis na kalamnan ng vascular, na nagiging sanhi ng vasodilation. Nalalapat ito sa parehong peripheral veins at arteries. Ang epektong ito ay nagtataguyod ng pagtitiwalag ng dugo sa mga ugat at binabawasan ang dami ng venous return sa puso; kaya, ang ventricular end-diastolic pressure at volume (preload) ay nabawasan. Ang epekto sa mga arterya, at sa mas mataas na dosis - sa arterioles, binabawasan ang systemic paglaban sa vascular(pagkatapos ng pagkarga). Ito naman, binabawasan ang gawain ng puso. Ang epekto sa parehong preload at afterload ay binabawasan ang pangangailangan ng oxygen ng puso. Bilang karagdagan, ang isosorbide dinitrate ay nagdudulot ng muling pamimigay ng daloy ng dugo sa mga subendocardial na bahagi ng puso kung ang coronary circulation ay bahagyang nahahadlangan ng mga atherosclerotic lesyon. Ang epektong ito ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng selective dilatation ng malalaking coronary vessels. Maaaring mapabuti ng nitrate-induced dilatation ng collateral arteries ang post-stenotic myocardial perfusion. Ang mga nitrates ay nagpapalawak ng lumen sa lugar ng sira-sira na stenosis, dahil may posibilidad silang humadlang sa mga posibleng constrictive na kadahilanan na nakakaapekto sa bahagyang napanatili na makinis na kalamnan ng mga coronary vessel sa lugar ng pagpapaliit. Bilang karagdagan, ang mga nitrates ay nagpapahina sa coronary spasm.

Sa mga pasyente na may congestive heart failure, pinapabuti ng nitrates ang hemodynamics sa pahinga at habang nag-eehersisyo. Ang kapaki-pakinabang na epekto na ito ay nagsasangkot ng ilang mga mekanismo, sa partikular na pagpapabuti ng valvular regurgitation (dahil sa pinababang ventricular dilatation) at pagbawas ng myocardial oxygen consumption. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng pangangailangan ng oxygen at pagtaas ng suplay ng oxygen, ang lugar ng pinsala sa myocardial ay nabawasan. Kaya, ang isosorbide dinitrate ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa mga pasyente na may myocardial infarction.

Ang mga epekto sa ibang mga organ system ay kinabibilangan ng pagpapahinga ng mga bronchial na kalamnan, gastrointestinal na kalamnan, at biliary at daluyan ng ihi. May mga ulat ng nakakarelaks na epekto sa makinis na kalamnan ng matris.

Mekanismo ng pagkilos.

Tulad ng lahat ng organic nitrates, ang isosorbide dinitrate ay gumaganap bilang isang donor ng nitric oxide (NO). Ang NO ay nagdudulot ng relaxation ng vascular smooth muscle sa pamamagitan ng stimulation ng guanylyl cyclase at isang kasunod na pagtaas sa intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) concentrations. Ang cGMP-dependent protein kinase ay kaya pinasigla, na nagreresulta sa mga pagbabago sa phosphorylation ng iba't ibang mga protina sa makinis na mga selula ng kalamnan. Ito sa huli ay humahantong sa dephosphorylation ng myosin light chain at nabawasan ang contractility.

Pharmacokinetics.

Ang kalahating buhay pagkatapos ng pagbubuhos ng isosorbide dinitrate ay hanggang 10 minuto. Ang Isosorbide dinitrate ay na-metabolize sa isosorbide-2-mononitrate at isosorbide-5-mononitrate, na may kalahating buhay na 1.5-2 oras at 4-6 na oras. Ang parehong mga metabolite ay aktibo sa pharmacologically.

Ang bioavailability ng isosorbide dinitrate solution ay tinutukoy na 100%, tulad ng para sa lahat ng mga gamot na ginagamit sa.

Mga indikasyon

• Symptomatic na paggamot hindi matatag na angina bilang karagdagan sa karaniwang therapy, pangmatagalang therapy ng vasospastic angina (Prinzmetal's angina);
• talamak na kaliwang ventricular heart failure ng iba't ibang etiologies (kahinaan ng kalamnan ng puso na may kapansanan sa kaliwang ventricular function);
• talamak na myocardial infarction.

Contraindications

• Ang pagiging hypersensitive sa isosorbide dinitrate, iba pang nitrate compound o iba pang bahagi ng gamot
• talamak na pagkabigo sa sirkulasyon (pagkabigla, pagbagsak)
• atake sa puso(maliban sa mga kaso kung saan ang kaliwang ventricular end-diastolic pressure ay pinananatili sa isang sapat na antas dahil sa naaangkop na mga hakbang)
• hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
• constrictive pericarditis;
• tamponade ng puso;
• malubhang arterial hypotension (systolic na presyon ng dugo sa ibaba 90 mmHg)
• malubhang hypovolemia;
• malubhang anemya
• ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng therapy na may phosphodiesterase-5 inhibitors (halimbawa, sildenafil, vardenafil, tadalafil). Tingnan ang mga seksyong "Mga Tampok ng Application" at "Pakikipag-ugnayan sa Iba". mga gamot»;
• sa panahon ng nitrate therapy, hindi mo maaaring gamitin ang natutunaw na guanylate cyclase stimulator - riociguat (tingnan ang seksyon "");
• hemorrhagic stroke
• Sugat sa ulo;
• mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng presyon ng intracranial (gayunpaman, sa ngayon ang isang karagdagang pagtaas sa presyon ng intracranial ay naobserbahan lamang pagkatapos ng pangangasiwa ng mataas na dosis ng glyceryl trinitrate)
• aortic at/o mitral stenosis;
• glaucoma;
• hypothermia.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo, tulad ng mga vasodilator, antihypertensive na gamot (beta blockers, diuretics, calcium channel blockers, ACE inhibitors), na may antipsychotics o tricyclic antidepressants at ethanol, ang hypotensive effect ng gamot ay maaaring mapahusay. Mga inhibitor ng ACE, phenothiazines, iba pang nitrates/nitrites, quinidine, procainamide, MAO inhibitors, narcotic analgesics- potentiate ang hypotensive effect ng isosorbide dinitrate, posibleng magkaroon ng orthostatic collapse.

Ang hypotensive effect ng gamot ay pinahusay ng sabay-sabay na paggamit sa phosphodiesterase inhibitors (halimbawa, sildenafil, vardenafil, tadalafil) (tingnan ang Seksyon "Contraindications" at "Peculiarities of use"). Ito ay maaaring humantong sa nagbabanta sa buhay mga komplikasyon sa cardiovascular. Ang mga pasyente na tumatanggap ng isosorbide dinitrate therapy ay hindi dapat gumamit ng phosphodiesterase inhibitors (hal., sildenafil, vardenafil, tadalafil).

Ang paggamit ng Isoket ® na may riociguat, isang natutunaw na guanylate cyclase stimulator, ay kontraindikado (tingnan ang "Contraindications"), dahil ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring humantong sa arterial hypotension.

Ang mga pasyente na kamakailan ay ginagamot ng mga phosphodiesterase inhibitors (hal., sildenafil, vardenafil, tadalafil) ay hindi dapat gumamit ng isosorbide dinitrate para sa paggamot ng mga talamak na kondisyon.

May mga ulat na nagpapahiwatig ng pagtaas sa konsentrasyon ng dihydroergotamine sa dugo at pagtaas ng epekto nito kapag kinuha nang sabay-sabay sa gamot.

Ang Sapropterin (tetrahydrobiopterin, BH 4) ay isang cofactor ng nitric oxide synthetase. Ang mga paghahanda na naglalaman ng sapropterin ay ginagamit nang may pag-iingat nang sabay-sabay sa anumang mga vasodilator, ang mekanismo ng pagkilos na nauugnay din sa isang epekto sa metabolismo ng nitric oxide o na mga klasikal na donor ng nitric oxide (kabilang ang nitroglycerin (GTN), isosorbide dinitrate (ISDN). ), isosorbide mononitrate at iba pa).

Ang mga epekto ng norepinephrine, acetylcholine, at histamine ay humihina kapag ginamit kasama ng mga nitrates, dahil ang isosorbide dinitrate ay maaaring maging kanilang physiological antagonist.

Mga tampok ng aplikasyon

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may matinding pag-iingat at ginagamit sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa kapag:

• mababang presyon ng pagpuno, lalo na sa matinding atake sa puso myocardium, dysfunction ng kaliwang ventricle (kaliwang ventricular failure). Iwasang bawasan ang systolic na presyon ng dugo sa ibaba 90 mm Hg. V.;
• orthostatic dysfunction
• malnutrisyon;
• hypothyroidism;
• mga pagbabagong nauugnay sa edad mga function ng atay, bato at puso, magkakasamang sakit at sa kaso ng pag-inom ng iba pang mga gamot ng mga pasyenteng nasa flying age;
• hypoxemia at ventilation-perfusion imbalance na nauugnay sa pulmonary disease o coronary heart disease.

Para sa pagbubuhos ng gamot, maaaring gamitin ang mga sistemang gawa sa polyethylene, polypropylene o polytetrafluoroethylene. Ipinakita na ang mga sistema ng pagbubuhos na gawa sa polyvinyl chloride o polyurethane ay humantong sa pagkawala ng aktibong sangkap sa pamamagitan ng adsorption. Kung kinakailangan ang kanilang paggamit, dapat ayusin ang dosis ng gamot.

Dahil ang gamot ay isang supersaturated na solusyon ng isosorbide dinitrate, kung minsan ang isang crystalline precipitate ay maaaring maobserbahan kapag gumagamit ng undiluted na gamot. Kung ang mga kristal ay naroroon, mas ligtas na huwag gamitin ang solusyon, bagaman normal na kondisyon hindi nagbabago ang pagiging epektibo nito.

Ang pagbuo ng tolerance (nabawasan ang bisa), pati na rin ang cross-tolerance sa iba pang mga gamot ng nitrate class (nabawasan ang epekto sa kaso ng naunang paggamot sa iba pang mga gamot na may kaugnayan sa nitrates), ay inilarawan. Upang maiwasan ang pagbaba o pagkawala ng epekto, ang pangmatagalang paggamit ng gamot sa mataas na dosis ay dapat na iwasan.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng maintenance treatment na may isosorbide dinitrate ay dapat ipaalam na sila ay ipinagbabawal sa paggamit ng mga gamot na naglalaman ng phosphodiesterase inhibitors (hal., sildenafil, tadalafil, vardenafil). Ang Isosorbide dinitrate therapy ay hindi dapat magambala sa pag-inom ng mga gamot na naglalaman ng phosphodiesterase inhibitors (halimbawa, sildenafil, tadalafil, vardenafil), dahil maaari itong magpataas ng panganib ng pag-atake ng angina (tingnan ang mga seksyon na "Contraindications" at "Interaction sa iba pang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan » ).

Ang talamak na therapy na may isosorbide dinitrate ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na kamakailan ay kumuha ng phosphodiesterase inhibitors (hal., sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Ang mga pasyente na kumukuha ng isosorbide dinitrate bilang emergency therapy ay dapat na bigyan ng babala tungkol sa mga panganib ng paggamit ng mga gamot na naglalaman ng phosphodiesterase inhibitors (halimbawa, sildenafil, tadalafil, vardenafil) (tingnan ang Mga Seksyon na "Contraindications" » At « Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan » ).

Ang mga pasyente ay dapat mag-ingat na ang antianginal na epekto ng isosorbide dinitrate ay malapit na nauugnay sa regimen ng dosis nito at samakatuwid ang iminungkahing iskedyul ng dosis ay dapat na maingat na sundin. Upang maiwasan ang arterial hypotension at "nitrate" na pananakit ng ulo, ang paggamot ay dapat magsimula sa isang minimum na dosis. Ang paggamot sa gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga orthostatic na reaksyon, na mas madalas na nangyayari sa sabay-sabay na paggamit ng alkohol o mga vasodilator. Ang mga pasyente na may kakulangan sa glucose-6-phosphate dehydrogenase ay maaaring magkaroon ng talamak na hemolysis (favisma) kapag gumagamit ng isosorbide dinitrate. Ang pagkuha ng isosorbide dinitrate ay maaaring makagambala sa colorimetric cholesterol determinations. Ang gamot ay dapat na ihinto na may unti-unting pagbawas ng dosis.

Ang Isoket ® ay naglalaman ng 0.15 mmol (3.54 mg) sodium bawat 1 ml, kaya dapat subaybayan ng mga pasyenteng gumagamit ng isosorbide dinitrate ang sodium content ng kanilang diyeta.

Ang infusion tube ay dapat palitan anumang oras na ang perfusion needle ay papalitan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindicated.

pagkamayabong

Walang data sa epekto ng Izoket ® sa pagkamayabong ng tao.

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo.

Sa panahon ng paggamot ito ay hindi inirerekomenda na mangasiwa mga sasakyan at posibleng makisali sa iba mapanganib na species mga aktibidad, dahil kahit na ginamit alinsunod sa mga rekomendasyon, binabawasan ng isosorbide dinitrate ang kakayahang mag-concentrate at ang bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Ang epekto na ito ay pinahusay ng alkohol.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously masinsinang pagaaruga eksklusibong matatanda sa isang setting ng ospital! Ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang klinikal na larawan at kondisyon ng pasyente, na may patuloy na pagsubaybay sa mga klinikal at hemodynamic na mga parameter.

Intravenous drip. Nagsisimula ang Therapy sa isang dosis na 1-2 mg/hour, unti-unting dinadagdagan ito sa kinakailangan upang matiyak ang pinakamainam na therapeutic effect. Ang maximum na dosis ay karaniwang hindi hihigit sa 8-10 mg / oras, ngunit sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg / oras, at sa mga indibidwal na kaso sa 50 mg / oras. Para sa mga pasyente na dati nang nakatanggap ng therapy mga organikong compound nitrates, tulad ng isosorbide dinitrate o isosorbide-5-mononitrate, ay maaaring mangailangan ng mas mataas na dosis ng gamot upang makamit ang nais na hemodynamic effect.

Mga matatandang pasyente.

Walang data sa pangangailangan na ayusin ang dosis sa mga matatandang pasyente.

Populasyon ng bata.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng isosorbide dinitrate sa mga bata ay hindi pa naitatag sa oras na ito.

Mode ng aplikasyon .

Ang isang 0.1% na solusyon ng gamot ay ibinibigay:

• pre-diluted bilang isang tuluy-tuloy na pagbubuhos gamit ang mga awtomatikong sistema ng pagbubuhos;
• V hindi natunawan form gamit ang isang syringe pump sa isang setting ng ospital na may patuloy na pagsubaybay sa mga indicator ng cardiovascular system. Depende sa sakit at kalubhaan nito, bilang karagdagan sa karaniwang pagsusuri (mga sintomas, presyon ng dugo, rate ng puso, diuresis), ang mga invasive na pamamaraan ay ginagamit upang matukoy ang hemodynamics.

Depende sa klinikal na larawan, hemodynamics at Mga tagapagpahiwatig ng ECG, maaaring ipagpatuloy ang paggamot nang hanggang 3 araw o mas matagal pa.

Ang mga ampoule ay dapat buksan sa ilalim ng mga kondisyong aseptiko kaagad bago gamitin. Ang diluted na solusyon ay dapat gamitin kaagad.

• Paglalapat ng mga dilute na solusyon

Paghahanda ng mga solusyon ng iba't ibang mga konsentrasyon.

100 mcg/ml (0.01%): 50 ml ng gamot (5 ampoules ng isa sa mga handa nang gamitin na solusyon.

200 mcg / ml (0.02%) 100 ml ng gamot (10 ampoules ng 10 ml bawat isa) dalhin sa dami ng 500 ml na may isa sa mga handa na gamitin na solusyon na nakasaad sa ibaba.

Mga solusyon sa pagbabanto : saline solution, 5-30% glucose solution, Ringer's solution, mga solusyon na naglalaman ng albumin.

Talaan ng dosis para sa mga diluted na solusyon (1 ml na solusyon ay katumbas ng 20 patak):

100 µg/ml 50 ML ng gamot (5 ampoules bawat isa 10 ml) dalhin sa dami ng 500 ml		iniresetang dosis	200 µg/ml 100 ML ng gamot (10 ampoules bawat 10 ml) dalhin sa dami ng 500 ml
Rate ng pagbubuhos			Rate ng pagbubuhos
	Patak/min			Patak/min

• Paggamit ng mga hindi natunaw na solusyon

Maaaring ibigay ang gamot na diluted gamit ang perfuser. Ang 1 ml ng gamot ay naglalaman ng 1 mg ng isosorbide dinitrate.

Mga bata. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng isosorbide dinitrate sa mga bata (sa ilalim ng 18 taong gulang) ay hindi pa napag-aralan.

Overdose

Karanasan na nakuha mula sa pagsasaliksik ng hayop

Ang makabuluhang lethality (LD50) ay naobserbahan sa mga daga pagkatapos ng isang solong dosis na 33.4 mg/kg.

Karanasan sa gamot sa mga tao

sintomas:

• Bumababa ang presyon ng dugo sa systolic na presyon ng dugo ≤90 mmHg. Art.
• pamumutla.
• Nadagdagang pagpapawis.
• Mahinang pagpuno ng pulso.
• Tachycardia.
• Sakit ng ulo.
• Pagkahilo.
• Pagkahilo na nauugnay sa mga pagbabago sa posisyon ng katawan (postural).
• kahinaan.
• Pagduduwal.
• sumuka.
• Pagtatae.
• Methemoglobinemia. Ang mga kaso ng methemoglobinemia ay naobserbahan sa mga pasyente na kumukuha ng iba pang organic nitrates. Sa panahon ng biotransformation ng isosorbide mononitrate, ang mga nitrite ions ay pinakawalan, na maaaring magdulot ng methemoglobinemia at cyanosis, na sinusundan ng tachypnea, pagkabalisa, pagkawala ng malay at pag-aresto sa puso. Ang posibilidad ng masamang reaksyon na ito kasunod ng labis na dosis ng isosorbide dinitrate ay hindi maibubukod.
• Ang labis na dosis ay maaaring magdulot ng pagtaas ng intracranial pressure, kung minsan ay humahantong sa mga sintomas ng tserebral.

paggamot:

• itigil ang paggamit ng gamot.

Pangkalahatang mga hakbang sa kaso ng nitrate-induced hypotension.

• Ibigay sa pasyente pahalang na posisyon upang ang mga binti ay mas mataas kaysa sa antas ng ulo;
• tiyakin ang supply ng oxygen;
• dagdagan ang dami ng circulating plasma (intravenous fluid administration)
• magsagawa ng partikular na anti-shock therapy (ang pasyente ay dapat nasa intensive care unit!).

Mga espesyal na kaganapan.

• I-promote presyon ng dugo kung ito ay masyadong mababa;
• dagdag na gumamit ng mga vasoconstrictor kung walang sapat na tugon sa fluid therapy.
• Paggamot ng methemoglobinemia:
• restorative therapy na may bitamina C, methylene blue o toluidine blue;
• paggamit ng oxygen (kung kinakailangan);
• artipisyal na bentilasyon baga;
• hemodialysis (kung kinakailangan).

Mga hakbang sa resuscitation.

Kung lumitaw ang mga palatandaan ng paghinto sa paghinga o sirkulasyon, ang mga hakbang sa resuscitation ay agad na isinasagawa.

Mga masamang reaksyon"type="checkbox">

Mga masamang reaksyon

Ang dalas ng mga side effect ay tinutukoy bilang mga sumusunod: napakadalas (≥ 1/10), madalas (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено с использованием доступных данных).

Ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari kapag gumagamit ng isosorbide dinitrate.

Mula sa nervous system.

Napakakaraniwan: sakit ng ulo ("nitrate headache");

madalas na pagkahilo, antok

hindi alam: pituitary hemorrhage sa mga pasyente na may hindi natukoy na pituitary tumor.

Mula sa gilid ng puso.

Kadalasan ang tachycardia

hindi pangkaraniwan: tumaas na mga sintomas ng angina pectoris;

hindi alam: peripheral edema (karaniwan ay sa mga pasyente na may kaliwang ventricular failure).

Mula sa gilid ng mga daluyan ng dugo.

Kadalasang orthostatic hypotension

madalang pagbagsak ng vascular (kung minsan ay maaaring sabay na sinamahan ng bradyarrhythmia at syncope)

hindi alam: hypotension.

Mula sa gastrointestinal tract.

Hindi karaniwan: pagduduwal, pagsusuka;

napakabihirang heartburn.

Mula sa balat at subcutaneous tissues.

Hindi karaniwan: mga reaksiyong alerhiya sa balat (hal. rashes), panandaliang pamumula ng mukha (mga hot flashes)

napakabihirang edema ni Quincke, Stevens-Johnson syndrome

hindi alam: exfoliative dermatitis, pangangati.

Pangkalahatan at site-of-use disorder.

Madalas asthenia.

Maaaring mangyari ang mga side effect ng hematologic, kabilang ang methemoglobinemia. Mayroong isang kaso ng isosorbide dinitrate-induced hemolytic anemia sa isang pasyente na may kasabay na kakulangan sa glucose-6-phosphate dehydrogenase.

Kung ang mga unang palatandaan ng hypersensitivity ay napansin, ang pangangasiwa ng gamot ay itinigil.

Ang mga organikong nitrates ay naiulat na may matinding hypotensive reaction, kabilang ang pagduduwal, pagsusuka, pagkabalisa, pamumutla, at labis na pagpapawis.

Sa panahon ng paggamot na may isosorbide dinitrate, maaaring mangyari ang pansamantalang hypoxemia dahil sa kamag-anak na muling pamamahagi ng daloy ng dugo sa mga hypoventilated alveolar na lugar. Ito ay maaaring humantong sa myocardial hypoxia, lalo na sa mga pasyente na may coronary artery disease.

Ang mga kaso ng pagbuo ng tolerance sa isosorbide dinitrate, pati na rin ang cross-tolerance sa iba pang nitrates, ay inilarawan. Ang pangmatagalang paggamit ng mataas na dosis at/o pagpapaikli sa pagitan ng mga dosis ay maaaring humantong sa pagbaba o kahit pagkawala ng therapeutic effect ng gamot.

Pag-uulat ng mga pinaghihinalaang masamang reaksyon Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa orihinal na packaging. Hindi nangangailangan ng mga espesyal na kondisyon ng imbakan. Iwasang maabot ng mga bata.

Mga kondisyon ng imbakan pagkatapos ng pagbabanto. Kung hindi agad nagamit ang produkto, maaari itong itago sa loob ng 24 na oras sa 2-8°C.

Hindi pagkakatugma

Ang mga materyales na gawa sa polyethylene (PE), polypropylene (PP) o polytetrafluoroethylene (PTFE) ay angkop para sa paggamit ng gamot. Kapag ang polyvinyl chloride (PVC) o polyurethane (PU) na mga materyales ay ginagamit para sa paggawa ng mga sistema ng pagbubuhos, napatunayan na ang pagkawala ng aktibong sangkap dahil sa adsorption ng mga materyales ay posible. Kapag ginagamit ang mga materyales na ito (PVC, PU), ang tugon ng pasyente sa gamot ay dapat na subaybayan at ang dosis ay ayusin kung kinakailangan.

Ang solusyon ay naglalaman ng ethanol, propylene glycol at potassium ions.

Ang gamot ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga gamot, maliban sa mga partikular na inirerekomenda.

Package

10 ml bawat ampoule, No. 10 sa isang karton na kahon.