Bahay Sakit ng ngipin Mga tagubilin para sa paggamit ng Quetiapine c3. Ang Quetiapine ay isang nangunguna sa paggamot ng bipolar disorder, depression at schizophrenia

Mga tagubilin para sa paggamit ng Quetiapine c3. Ang Quetiapine ay isang nangunguna sa paggamot ng bipolar disorder, depression at schizophrenia

Mga tabletang pinahiran ng pelikula.

Tambalan

Aktibong sangkap: quetiapine fumarate, sa mga tuntunin ng quetiapine - 100 mg;

mga excipients (core):

microcrystalline cellulose - 40.0 mg;
lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 32.0 mg;
povidone (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 12.0 mg;
croscarmellose sodium (primellose) - 14.0 mg;
magnesium stearate - 2.0 mg;
mga excipients (shell): Opadry II (polyvinyl alcohol, bahagyang hydrolyzed - 2.4 mg;
macrogol (polyethylene glycol) 3350 – 1.212 mg;
talc - 0.888 mg;
titan dioxide E 171 - 1.3122 mg;
aluminyo barnis batay sa indigo carmine - 0.0012 mg;
iron dye oxide (II) dilaw E 172 – 0.0018 mg;
aluminyo barnis batay sa dilaw na quinoline - 0.1806 mg;
aluminum varnish batay sa dilaw ng paglubog ng araw - 0.0042 mg).

Pharmacodynamics

Mekanismo ng pagkilos:

Ang Quetiapine ay isang hindi tipikal na antipsychotic na gamot. Ang Quetiapine at ang aktibong metabolite nito na N-desalkyl quetiapine ay nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng neurotransmitter sa utak. Ang Quetiapine at N-desalkyl quetiapine ay nagpapakita ng mataas na pagkakaugnay para sa mga serotonin receptor na uri 5HT2 at mga dopamine receptor na uri ng D1 at D2 ng utak. Ang mas mataas na selectivity para sa serotonin receptors ng 5HT2 type kaysa sa dopamine receptors ng D2 type ay tumutukoy sa pangunahing clinical antipsychotic properties ng Quetiapine at ang mababang saklaw ng extrapyramidal side effect. Bilang karagdagan, ang N-desalkyl quetiapine ay nagpapakita ng mataas na pagkakaugnay para sa transporter ng norepinephrine. Ang Quetiapine at N-desalkyl quetiapine ay may mataas na affinity para sa histamine at α1-adrenergic receptors at mas kaunting affinity para sa α2-adrenergic receptors at serotonin receptors ng 5HT1 type. Ang Quetiapine ay hindi nagpapakita ng makabuluhang affinity para sa cholinergic muscarinic at benzodiazepine receptors Sa mga karaniwang pagsusuri, ang quetiapine ay nagpapakita ng antipsychotic na aktibidad. Ang partikular na kontribusyon ng N-desalkyl metabolite ng quetiapine sa pharmacological na aktibidad ng quetiapine ay hindi pa naitatag. Ang Quetiapine ay nagdudulot ng pumipili na pagbaba sa aktibidad ng mesolimbic A10 dopaminergic neuron kumpara sa A9 nigrostriatal neuron na kasangkot sa paggana ng motor.

Kahusayan

Ang Quetiapine ay epektibo laban sa parehong positibo at negatibong sintomas schizophrenia. Ang Quetiapine ay epektibo bilang monotherapy para sa katamtaman hanggang sa malubhang manic episodes. Walang data sa pangmatagalang paggamit ng Quetiapine para sa pag-iwas sa mga kasunod na manic at depressive na yugto. Ang data sa paggamit ng quetiapine sa kumbinasyon ng semisodium valproate o lithium para sa katamtaman hanggang malubhang manic episodes ay limitado, ngunit ito kumbinasyon ng therapy Sa pangkalahatan, ito ay mahusay na disimulado. Bilang karagdagan, ang Quetiapine sa mga dosis na 300 mg at 600 mg ay epektibo sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang bipolar disorder I at II. Kasabay nito, ang pagiging epektibo ng Quetiapine kapag kinuha sa isang dosis na 300 mg at 600 mg bawat araw ay maihahambing. Ang Quetiapine ay epektibo sa mga pasyente na may schizophrenia at mania kapag kinuha dalawang beses araw-araw, kahit na ang kalahating buhay ng quetiapine ay humigit-kumulang 7 oras. Ang epekto ng quetiapine sa 5HT2 at D2 na mga receptor ay tumatagal ng hanggang 12 oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ang Quetiapine ay hindi nagiging sanhi ng matagal na pagtaas sa mga konsentrasyon ng prolactin sa plasma. Sa mga pag-aaral na may iba't ibang mga nakapirming dosis ng gamot, walang nakitang pagkakaiba sa antas ng prolactin kapag gumagamit ng Quetiapine o placebo. Ang mga antas ng prolactin na gumagamit ng iba't ibang mga nakapirming dosis ng Quetiapine ay hindi naiiba sa mga antas ng prolactin kapag kumukuha ng placebo. Kapag kumukuha ng quetiapine na may titration ng dosis sa schizophrenia, ang saklaw ng EPS at sabay-sabay na paggamit ng mga anticholinergic na gamot ay maihahambing sa kapag kumukuha ng placebo. Kapag ang Quetiapine ay inireseta sa mga nakapirming dosis mula 75 hanggang 750 mg / araw sa mga pasyente na may schizophrenia, ang saklaw ng EPS at ang pangangailangan para sa sabay na paggamit ng mga anticholinergic na gamot ay hindi tumaas.

Kapag ang Quetiapine ay ginamit sa mga dosis hanggang sa 800 mg/araw para sa paggamot ng katamtaman hanggang sa matinding manic episodes, alinman bilang monotherapy o kasabay ng lithium o valproate seminatrium, ang saklaw ng EPS at sabay-sabay na paggamit ng mga anticholinergic na gamot ay maihahambing sa pagkuha ng isang placebo.

Pharmacokinetics

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang quetiapine ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. bituka ng bituka at aktibong na-metabolize sa atay. Ang paggamit ng pagkain ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa bioavailability ng quetiapine. Humigit-kumulang 83% ng quetiapine ay nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang equilibrium molar na konsentrasyon ng aktibong metabolite na N-dezalkyl quetiapine ay 35% ng quetiapine. Ang kalahating buhay ng quetiapine at N-desalkyl quetiapine ay humigit-kumulang 7 at 12 oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga pharmacokinetics ng quetiapine at N-desalkyl quetiapine ay linear;

Ang average na clearance ng quetiapine sa mga matatandang pasyente ay 30-50% na mas mababa kaysa sa mga pasyente na may edad na 18 hanggang 65 taon.

Ang average na clearance ng plasma ng quetiapine ay nabawasan ng humigit-kumulang 25% sa mga pasyente na may malala pagkabigo sa bato(creatinine clearance mas mababa sa 30 ml/min/1.73 m2), ngunit indibidwal na mga tagapagpahiwatig Ang mga clearance ay nasa loob ng mga halaga na makikita sa malusog na mga boluntaryo. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay (compensated alcoholic cirrhosis), ang average na plasma clearance ng quetiapine ay nabawasan ng humigit-kumulang 25%. Dahil ang quetiapine ay malawak na na-metabolize sa atay, sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, ang pagtaas ng konsentrasyon ng quetiapine sa plasma ay maaaring mangyari, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Sa karaniwan, mas mababa sa 5% ng molar na dosis ng libreng quetiapine at N-dealkyl quetiapine fraction ng plasma ay excreted sa ihi. Humigit-kumulang 73% ng quetiapine ay excreted sa ihi at 21% sa feces. Mas mababa sa 5% ng quetiapine ay hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato o sa mga dumi. Ito ay itinatag na ang CYP3A4 ay isang pangunahing isoenzyme ng quetiapine metabolism na pinagsama ng cytochrome P450. Ang N-dealkyl quetiapine ay nabuo sa pakikilahok ng CYP3A4 isoenzyme. Ang Quetiapine at ang ilan sa mga metabolite nito (kabilang ang N-desalkyl quetiapine) ay may mahinang aktibidad na nagbabawal laban sa cytochrome P450 isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 at 3A4, ngunit sa mga konsentrasyon lamang na 5-50 beses na mas mataas kaysa sa mga naobserbahang may karaniwang ginagamit na epektibong dosis 300- 800 mg/araw.

Batay sa mga resulta ng in vitro, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng quetiapine sa iba pang mga gamot ay hindi dapat asahan na magreresulta sa klinikal na makabuluhang pagsugpo sa metabolismo ng iba pang mga gamot. mga gamot mediated by cytochrome P450 Indications - Paggamot ng schizophrenia.

- Paggamot ng manic episodes sa istraktura bipolar disorder.

— Paggamot ng mga depressive na yugto ng katamtaman hanggang sa matinding kalubhaan sa istruktura ng bipolar disorder.

Ang gamot ay hindi ipinahiwatig para sa pag-iwas sa manic at depressive episodes

Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot, kabilang ang kakulangan sa lactase, glucose-galactose malabsorption at galactose intolerance. Kasabay na paggamit may cytochrome P450 inhibitors tulad ng mga gamot na antifungal azole group, erythromycin, clarithromycin at nefazodone, pati na rin ang protease inhibitors (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot"). Bagaman ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Quetiapine sa mga bata at kabataan na may edad 10-17 taon ay pinag-aralan sa klinikal na pag-aaral, ang paggamit ng Quetiapine sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang ay hindi ipinahiwatig.

Nang may pag-iingat

Sa mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular at cerebrovascular o iba pang mga kondisyon na predisposing sa arterial hypotension, katandaan, pagkabigo sa atay, kasaysayan ng mga seizure.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng Quetiapine sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa naitatag. Samakatuwid, sa panahon ng pagbubuntis, ang Quetiapine ay maaari lamang gamitin kung ang inaasahang benepisyo sa babae ay nagbibigay-katwiran sa potensyal na panganib sa fetus. Ang lawak ng paglabas ng quetiapine sa gatas ng tao ay hindi alam. Dapat payuhan ang mga babae na umiwas pagpapasuso habang umiinom ng Quetiapine.

Mga direksyon sa paggamit

Maaaring gamitin ang Quetiapine anuman ang paggamit ng pagkain.

Mga matatanda

Paggamot ng schizophrenia:

Ang Quetiapine ay inireseta 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 50 mg, ika-2 araw - 100 mg, ika-3 araw - 200 mg, ika-4 na araw - 300 mg. Simula sa ika-4 na araw, ang dosis ay dapat iakma sa isang epektibong dosis, karaniwang mula 300 hanggang 450 mg/araw. Depende sa klinikal na epekto at indibidwal na pagpapaubaya ng pasyente, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 150 hanggang 750 mg/araw. Pinakamataas na inirerekomenda araw-araw na dosis ay 750 mg.

Paggamot ng manic episodes sa bipolar disorder

Ang Quetiapine ay ginagamit bilang monotherapy o kasama ng mga gamot na may normothimic effect. Ang Quetiapine ay inireseta 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 100 mg, ika-2 araw - 200 mg, ika-3 araw - 300 mg, ika-4 na araw - 400 mg. Kasunod nito, sa ika-6 na araw ng therapy, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa 800 mg. Ang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 200 mg bawat araw. Depende sa klinikal na epekto at indibidwal na pagpapaubaya, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 200 hanggang 800 mg/araw. Karaniwan, ang epektibong dosis ay 400 hanggang 800 mg/araw. Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay 800 mg.

Paggamot ng mga depressive episode sa istraktura ng bipolar disorder

Ang Quetiapine ay inireseta isang beses sa isang araw sa gabi. Ang pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 50 mg, ika-2 araw - 100 mg, ika-3 araw - 200 mg, ika-4 na araw - 300 mg. Ang inirekumendang dosis ay 300 mg/araw. Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng Quetiapine ay 600 mg. Ang antidepressant na epekto ng Quetiapine ay nakumpirma kapag ginamit sa isang dosis ng 300 at 600 mg / araw. Sa panandaliang therapy, ang bisa ng Quetiapine ay nasa dosis na 300 at 600 mg/araw. ay maihahambing (tingnan ang seksyong "Pharmacodynamics").

Sa mga matatandang pasyente, ang paunang dosis ng Quetiapine ay 25 mg/araw. Ang dosis ay dapat tumaas araw-araw ng 25-50 mg hanggang epektibong dosis, na malamang na mas mababa kaysa sa mas batang mga pasyente.

Mga pasyente na may kabiguan sa bato:

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga pasyente na may pagkabigo sa atay:

Ang Quetiapine ay malawakang na-metabolize sa atay. Samakatuwid, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng Quetiapine sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, lalo na sa simula ng therapy. Inirerekomenda na simulan ang Quetiapine therapy na may dosis na 25 mg/araw at dagdagan ang dosis araw-araw ng 25-50 mg hanggang sa makamit ang isang epektibong dosis.

Mga side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: sakit ng ulo, antok, pagkahilo, pagkabalisa;
bihira - NMS.

Mula sa labas cardiovascular system: orthostatic hypotension, tachycardia, arterial hypertension.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: paninigas ng dumi, tuyong bibig, dyspepsia, pagtatae, lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay (ALT, AST, GGT), sakit ng tiyan.

Mula sa mga hematopoietic na organo: asymptomatic leukopenia at/o neutropenia;
bihira - eosinophilia.

Mula sa musculoskeletal system: myalgia.

Mula sa labas sistema ng paghinga: rhinitis.

Mga reaksyon ng dermatological: pantal sa balat, tuyong balat.

Mula sa organ ng pandinig: sakit sa tainga.

Mula sa labas genitourinary system: impeksyon sa ihi.

Sa metabolic side: isang bahagyang pagtaas sa kolesterol at triglyceride sa dugo.

Mula sa labas endocrine system: maliit na depende sa dosis na mababaligtad na pagbaba sa mga antas ng hormone thyroid gland(sa partikular na kabuuan at libreng T4).

Iba pa: asthenia, pananakit ng likod, pagtaas ng timbang, lagnat, pananakit ng dibdib.

Mga espesyal na tagubilin

Antok

Sa panahon ng therapy sa Quetiapine, ang pag-aantok at mga nauugnay na sintomas, tulad ng sedation, ay maaaring mangyari (tingnan ang seksyon " Side effect"). Sa mga klinikal na pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyenteng may depresyon bilang bahagi ng bipolar disorder, ang antok ay karaniwang nabubuo sa unang tatlong araw ng therapy. Ang kalubhaan ng side effect na ito ay karaniwang maliit o katamtaman. Kung magkakaroon ng matinding pagkaantok, ang mga pasyenteng may depresyon bilang bahagi ng bipolar disorder ay maaaring mangailangan ng mas madalas na pagbisita sa doktor sa loob ng 2 linggo pagkatapos ng simula ng pagkaantok o hanggang sa bumuti ang mga sintomas. Sa ilang mga kaso, maaaring kailanganin ang paghinto ng quetiapine therapy.

Mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagrereseta ng Quetiapine sa mga pasyente na may cardiovascular at mga sakit sa cerebrovascular at iba pang mga kondisyong nagdudulot ng hypotension. Sa panahon ng therapy sa Quetiapine, maaaring mangyari ang orthostatic hypotension, lalo na sa panahon ng titration ng dosis sa simula ng therapy. Kung mangyari ang orthostatic hypotension, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis o mas mabagal na titration.

Mga seizure

Walang mga pagkakaiba sa saklaw ng mga seizure sa mga pasyente na kumukuha ng quetiapine o placebo. Gayunpaman, tulad ng iba pang mga antipsychotic na gamot, ang pag-iingat ay inirerekomenda kapag ginagamot ang mga pasyente na may kasaysayan ng mga seizure (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Mga sintomas ng extrapyramidal

Nagkaroon ng pagtaas sa saklaw ng EPS sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may depresyon sa istraktura ng bipolar disorder kapag kumukuha ng Quetiapine para sa mga depressive episode kumpara sa placebo (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Tardive dyskinesia

Kung magkaroon ng mga sintomas ng tardive dyskinesia, inirerekomenda na bawasan ang dosis ng gamot o unti-unting ihinto ito (tingnan ang seksyong "Mga side effect"). Neuroleptic malignant syndrome

Laban sa background ng pagtanggap mga gamot na antipsychotic, kabilang ang Quetiapine, maaaring magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome (tingnan ang seksyong "Mga Side Effects"). Mga klinikal na pagpapakita Kasama sa sindrom ang hyperthermia, binagong katayuan ng kaisipan, tigas ng kalamnan, autonomic lability sistema ng nerbiyos, nadagdagan ang aktibidad ng creatine phosphokinase. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan na ihinto ang Quetiapine at magsagawa ng naaangkop na paggamot.

Binibigkas ang neutronia

Sa mga klinikal na pag-aaral ng Quetiapine, mga kaso ng malubhang neutropenia (neutrophil count

Form ng dosis:  mga tabletang pinahiran ng pelikula Tambalan:

1 film-coated tablet ay naglalaman ng:

dosis 25 mg :

aktibong sangkap : quetiapine fumarate, sa mga tuntunin ng quetiapine - 25 mg;

: microcrystalline cellulose - 60.0 mg, lactose monohydrate (milk sugar) - 44.0 mg, povidone (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 9.0 mg, croscarmellose sodium (primellose) - 10.5 mg, magnesium stearate - 1.5 mg ;

: Opadry II (polyvinyl alcohol, bahagyang hydrolyzed - 2.0 mg, macrogol (polyethylene glycol) 3350 - 1.01 mg, talc - 0.74 mg, titanium dioxide E 171 - 1.1333 mg, iron dye oxide (II) dilaw E 172 - .mg).

dosis 100 mg:

aktibong sangkap: quetiapine fumarate, sa mga tuntunin ng quetiapine - 100 mg;

mga excipient (pangunahing bahagi): microcrystalline cellulose - 40.0 mg, lactose monohydrate (milk sugar) - 32.0 mg, povidone (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 12.0 mg, croscarmellose sodium (primellose) - 14.0 mg, magnesium stearate - 2.0 mg ;

mga excipients (shell): Opadry II (polyvinyl alcohol, bahagyang hydrolyzed - 2.4 mg, macrogol (polyethylene glycol) 3350 - 1.212 mg, talc - 0.888 mg, titanium dioxide E 171 - 1.3122 mg, aluminum varnish batay sa indigo carmine, 0.0012 mg ) dilaw E 172 - 0.0018 mg,aluminyo barnis batay sa dilaw na quinoline - 0.1806 mg. aluminum varnish batay sa dilaw na paglubog ng araw - 0.0042 mg).

dosis 200 mg :

aktibong sangkap: quetiapine fumarate, sa mga tuntunin ng quetiapine - 200 mg;

mga excipients (core): microcrystalline cellulose - 5.60 mg. lactose monohydrate (asukal sa gatas) - 44.5 mg, povidone (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 21.0 mg, croscarmellose sodium (primellose) - 25.0 mg, magnesium stearate - 3.5 mg;

mga excipients (shell): Opadry II (polyvinyl alcohol, bahagyang hydrolyzed - 4.4 mg, macrogol (polyethylene glycol) 3350 - 1.235 mg, talc - 2.0 mg; titanium dioxide E 171 - 1.917 mg, soy lecithin E 322 - 0.35 mg batay sa indigovarmines na aluminyo - 0.006 mg, aluminum varnish batay sa azorubine dye - 0.051 mg, aluminum varnish batay sa crimson dye [Ponceau 4R] - 0.041 mg).

Paglalarawan:

Dosis 25 mg. Mga tabletang pinahiran ng pelikula mula sa beige-dilaw hanggang beige, bilog, biconvex. Mga tablet para sa cross section puti o halos puti.

Dosis 100 mg. Mga tabletang pinahiran ng pelikula dilaw, bilog, biconvex. Ang cross-section ng mga tablet ay puti o halos puti.

Dosis 200 mg. Mga tabletang pinahiran ng pelikula kulay pink, bilog, biconvex. Ang cross-section ng mga tablet ay puti o halos puti.

Grupo ng pharmacotherapeutic:Antipsychotic (neuroleptic) ATX:  

N.05.A.H.04 Quetiapine

Pharmacodynamics:

Mekanismo ng pagkilos

Ang Quetiapine ay isang hindi tipikal na antipsychotic na gamot. at ang aktibong metabolite nito N -dezalkyl ay nakikipag-ugnayan sa mga neurotransmitter receptors sa utak. At N Ang -dezalkyl ay nagpapakita ng mataas na pagkakaugnay para sa mga serotonin receptor na uri 5HT 2 at mga uri ng dopamine receptor D 1 at D 2 utak. Mas mataas na selectivity para sa serotonin receptors ng 5HT 2 type kaysa sa dopamine receptors ng D2, tinutukoy ang mga pangunahing klinikal na antipsychotic na katangian ng Quetiapine at ang mababang saklaw ng extrapyramidal side effect. Bukod, N -desalkyl ay nagpapakita ng mataas na pagkakaugnay para sa norepinephrine transporter. At N -dezalkyl ay may mataas na affinity para sa histamine atα 1 -adrenergic receptors at mas mababang affinity para saα 2 - adrenoreceptors at serotonin type receptors 5HT 1.

Ang Quetiapine ay hindi nagpapakita ng makabuluhang affinity para sa cholinergic muscarinic at benzodiazepine receptors.

Sa mga karaniwang pagsusuri ay nagpapakita ito ng aktibidad na antipsychotic. Ang tiyak na kontribusyon ng N-desalkyl metabolite ng quetiapine sa pharmacological na aktibidad ng quetiapine ay hindi pa naitatag.

Ang mga resulta ng isang pag-aaral ng mga extrapyramidal na sintomas (EPS) sa mga hayop ay nagsiwalat na ito ay nagdudulot ng banayad na catalepsy sa mga dosis na epektibong humaharang sa mga D 2 na receptor. nagiging sanhi ng isang pumipili na pagbaba sa aktibidad ng mesolimbic A10 dopaminergic neuron kumpara sa A9 nigrostriatal neuron na kasangkot sa motor function.

Kahusayan

Ang Quetiapine ay epektibo laban sa parehong positibo at negatibong sintomas ng schizophrenia.

Ang Quetiapine ay epektibo bilang monotherapy para sa katamtaman hanggang sa malubhang manic episodes. Walang data sa pangmatagalang paggamit ng Quetiapine para sa pag-iwas sa mga kasunod na manic at depressive na yugto. Ang data sa paggamit ng quetiapine sa kumbinasyon ng semisodium valproate o lithium para sa katamtaman hanggang sa malubhang manic episodes ay limitado, ngunit ang kumbinasyong therapy na ito sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Bilang karagdagan, sa isang dosis na 300 mg at 600 mg, ito ay epektibo sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang bipolar disorder I at II. Kasabay nito, ang pagiging epektibo ng Quetiapine kapag kinuha sa isang dosis na 300 mg at 600 mg bawat araw ay maihahambing.

Ang Quetiapine ay epektibo sa mga pasyente na may schizophrenia at mania kapag kinuha dalawang beses araw-araw, kahit na ang kalahating buhay ng quetiapine ay humigit-kumulang 7 oras. Epekto ng quetiapine sa 5HT 2 receptors At Ang D2 ay tumatagal ng hanggang 12 oras pagkatapos uminom ng gamot.

Ang Quetiapine ay hindi nagiging sanhi ng matagal na pagtaas sa mga konsentrasyon ng prolactin sa plasma. Sa mga pag-aaral na may iba't ibang mga nakapirming dosis ng gamot, walang nakitang pagkakaiba sa antas ng prolactin kapag gumagamit ng Quetiapine o placebo. Ang mga antas ng prolactin na gumagamit ng iba't ibang mga nakapirming dosis ng Quetiapine ay hindi naiiba sa mga antas ng prolactin kapag kumukuha ng placebo.

Kapag kumukuha ng quetiapine na may titration ng dosis sa schizophrenia, ang saklaw ng EPS at sabay-sabay na paggamit ng mga anticholinergic na gamot ay maihahambing sa kapag kumukuha ng placebo. Kapag inireseta ang Quetiapine sa mga nakapirming dosis mula 75 hanggang 750 mg / araw sa mga pasyente na may schizophrenia, ang dalasang paglitaw ng EPS at ang pangangailangan para sa kasabay na paggamit ng mga anticholinergic na gamot ay hindi tumaas.

Kapag ginamit ang quetiapine sa mga dosis na hanggang 800 mg/araw para sa paggamot ng katamtaman hanggang sa matinding manic episodes, alinman bilang monotherapy o kasabay ng lithium o sodium valproate, ang saklaw ng EPS at sabay-sabay na paggamit ng mga anticholinergic na gamot ay maihahambing sa placebo. .

Pharmacokinetics:

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang horony ay hinihigop mula sa gastrointestinal tract at aktibong na-metabolize sa atay.

Ang paggamit ng pagkain ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa bioavailability ng quetiapine. Humigit-kumulang 83% ng quetiapine ay nakagapos sa mga protina ng plasma.

Ang equilibrium molar na konsentrasyon ng aktibong metabolite na N-dezalkyl quetiapine ay 35% ng quetiapine. Ang kalahating buhay ng quetiapine at N-desalkyl quetiapine ay humigit-kumulang 7 at 12 oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang mga pharmacokinetics ng quetiapine at N-desalkyl quetiapine ay linear;

Ang average na clearance ng quetiapine sa mga matatandang pasyente ay 30-50% na mas mababa kaysa sa mga pasyente na may edad na 18 hanggang 65 taon.

Ang average na clearance ng plasma ng quetiapine ay nabawasan ng humigit-kumulang 25% sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato (creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml/min/1.73 m2), ngunit ang mga indibidwal na rate ng clearance ay nasa saklaw ng mga halaga na matatagpuan sa malusog na mga boluntaryo. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay (compensated alcoholic cirrhosis), ang average na plasma clearance ng quetiapine ay nabawasan ng humigit-kumulang 25%. Dahil ito ay intensively metabolized sa atay, sa mga pasyente na may hepatic insufficiency, ang plasma concentration ng quetiapine ay maaaring tumaas, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Sa karaniwan, mas mababa sa 5% ng molar na dosis ng libreng quetiapine at N-dealkyl quetiapine fraction ng plasma ay excreted sa ihi. Humigit-kumulang 73% ng quetiapine ay excreted sa ihi at 21% sa feces. Mas mababa sa 5% ng quetiapine ay hindi na-metabolize at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato o sa mga dumi.

Ito ay itinatag na ang CYP 3A 4 ay isang pangunahing isoenzyme sa metabolismo ng quetiapine, na pinagsama ng cytochrome P450. Ang N-dealkyl ay nabuo kasama ang paglahok ng CYP 3A 4 isoenzyme.

Quetiapine at ilan sa mga metabolite nito (kabilang ang N -dezalkyl) ay may mahinang aktibidad sa pagpigil laban sa cytochrome P450 isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2 D 6 at 3A4, ngunit sa mga konsentrasyon lamang na 5-50 beses na mas mataas kaysa sa mga naobserbahan sa karaniwang ginagamit na epektibong dosis na 300-800 mg/araw.

Batay sa mga resulta savitro, hindi dapat asahan na ang sabay-sabay na pangangasiwa ng quetiapine sa iba pang mga gamot ay hahantong sa makabuluhang pag-iwas sa klinikal na metabolismo ng iba pang mga gamot na pinapamagitan ng cytochrome P450.

Mga indikasyon:

Paggamot ng schizophrenia.

Paggamot ng manic episodes sa bipolar disorder.

Paggamot ng mga depressive na yugto ng katamtaman hanggang malubhang kalubhaan sa istraktura ng bipolar disorder.

Ang gamot ay hindi ipinahiwatig para sa pag-iwas sa manic at depressive episodes.

Contraindications:

Ang pagiging hypersensitive sa alinman sa mga bahagi ng gamot, kabilang ang kakulangan sa lactase, glucose-galactose malabsorption at galactose intolerance.

Pinagsamang paggamit sa cytochrome P450 inhibitors, tulad ng azole antifungals at nefazodone, pati na rin ang protease inhibitors (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Bagaman ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Quetiapine sa mga bata at kabataan na may edad na 10-17 taon ay pinag-aralan sa mga klinikal na pag-aaral, ang paggamit ng Quetiapine sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang ay hindi ipinahiwatig.

Nang may pag-iingat:

Sa mga pasyente na may cardiovascular at cerebrovascular na sakit o iba pang mga kondisyon na nagdudulot ng arterial hypotension, advanced age, liver failure, o isang kasaysayan ng mga seizure.

Pagbubuntis at paggagatas:

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng Quetiapine sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa naitatag. Samakatuwid, maaari lamang itong gamitin sa panahon ng pagbubuntis kung ang inaasahang benepisyo sa babae ay nagbibigay-katwiran sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang lawak ng paglabas ng quetiapine sa gatas ng tao ay hindi alam. Dapat payuhan ang mga kababaihan na iwasan ang pagpapasuso habang umiinom ng Quetiapine. Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Maaaring gamitin ang Quetiapine anuman ang paggamit ng pagkain.

Mga matatanda

Paggamot ng schizophrenia

Ang Quetiapine ay inireseta 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 50 mg, ika-2 araw - 100 mg, ika-3 araw - 200 mg, ika-4 na araw - 300 mg.

Simula sa ika-4 na araw, ang dosis ay dapat iakma sa isang epektibong dosis, karaniwang mula 300 hanggang 450 mg/araw. Depende sa klinikal na epekto at indibidwal na pagpapaubaya ng pasyente, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 150 hanggang 750 mg/araw. Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay 750 mg.

Paggamot ng manic episodes sa bipolar disorder Ang Quetiapine ay ginagamit bilang monotherapy o kasama ng mga gamot na may normothimic effect.

Ang Quetiapine ay inireseta 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 100 mg, ika-2 araw - 200 mg, ika-3 araw - 300 mg, ika-4 na araw - 400 mg. Kasunod nito, sa ika-6 na araw ng therapy, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa 800 mg. Ang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 200 mg bawat araw.

Depende sa klinikal na epekto at indibidwal na pagpapaubaya, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 200 hanggang 800 mg/araw. Karaniwan, ang epektibong dosis ay 400 hanggang 800 mg/araw. Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay 800 mg.

Paggamot ng mga depressive episode sa istraktura ng bipolar disorder Ang Quetiapine ay inireseta isang beses sa isang araw sa gabi. Ang pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 50 mg, ika-2 araw - 100 mg, ika-3 araw - 200 mg, ika-4 na araw - 300 mg. Ang inirekumendang dosis ay 300 mg/araw. Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng Quetiapine ay 600 mg.

Ang antidepressant na epekto ng Quetiapine ay nakumpirma kapag ginamit sa isang dosis ng 300 at 600 mg / araw. Sa panandaliang therapy, ang bisa ng Quetiapine ay nasa dosis na 300 at 600 mg/araw. ay maihahambing (tingnan ang seksyong "Pharmacodynamics").

matatanda

Sa mga matatandang pasyente, ang paunang dosis ng Quetiapine ay 25 mg/araw. Ang dosis ay dapat dagdagan araw-araw ng 25-50 mg hanggang sa maabot ang isang epektibong dosis, na malamang na mas mababa kaysa sa mga mas batang pasyente.

Mga pasyenteng may kidney failure

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga pasyente na may pagkabigo sa atay

Ang Quetiapine ay malawakang na-metabolize sa atay. Samakatuwid, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng Quetiapine sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, lalo na sa simula ng therapy. Inirerekomenda na simulan ang Quetiapine therapy na may dosis na 25 mg/araw at dagdagan ang dosis araw-araw ng 25-50 mg hanggang sa makamit ang isang epektibong dosis.

Mga side effect:

Pinakamadalas side effects Quetiapine - antok, pagkahilo, tuyong bibig, banayad na asthenia, paninigas ng dumi, tachycardia, orthostatic hypotension at dyspepsia.

Ang pagkuha ng Quetiapine, tulad ng iba pang mga antipsychotic na gamot, ay maaaring sinamahan ng pagtaas ng timbang, pagkahilo, pag-unlad ng neuroleptic malignant syndrome, leukopenia, neutropenia at peripheral edema.

Dalas masamang reaksyon ay ibinibigay sa anyo ng sumusunod na gradasyon: napakadalas (≥ 1/10); madalas (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , hindi natukoy na dalas.

Napakakaraniwan (≥ 1/10)

pagkahilo 4, antok 2, sakit ng ulo

tuyong bibig

Mga karaniwang karamdaman:

withdrawal syndrome 1.10

tumaas na mga konsentrasyon ng triglycerides 11, kabuuang kolesterol (pangunahin ang low-density lipoprotein cholesterol - LDL) 12

Kadalasan (≥ 1/100,< 1/10)

leukopenia 1

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos:

dysarthria, hindi pangkaraniwan at bangungot na panaginip, nahimatay 4, extrapyramidal na sintomas 1.13

Mula sa cardiovascular system:

tachycardia 4, orthostatic hypotension 4

Mula sa gilid ng organ ng pangitain:

malabong paningin

Mula sa respiratory system:

rhinitis

Mula sa gastrointestinal tract:

paninigas ng dumi, dyspepsia

Mga karaniwang karamdaman:

banayad na asthenia, peripheral edema

Mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo at instrumental:

pagtaas ng timbang 9, nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminase sa atay( ACT, ALT) 3, nabawasan ang bilang ng neutrophil, hyperglycemia 7

Hindi karaniwan (≥ 1/1000,< 1/100)

Mula sa sistema ng dugo:

eosinophilia

Mula sa immune system:

mga reaksyon ng hypersensitivity

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos:

mga seizure 1, hindi mapakali legs syndrome

Mula sa gastrointestinal tract:

dysphagia 8

Mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo at instrumental:

nadagdagan ang aktibidad ng creatine phosphokinase na hindi nauugnay sa neuroleptic malignant syndrome, thrombocytopenia 14

bihira ( 1/10000, < 1/1000)

Mula sa gastrointestinal tract:

paninilaw ng balat 6

Mula sa reproductive system:

priapism

Mga karaniwang karamdaman:

neuroleptic malignant syndrome 1

Mga pagbabago sa mga parameter ng laboratoryo at instrumental:

nadagdagan ang aktibidad ng creatine phosphokinase

Napakadalang (<1/10000)

Mula sa immune system

anaphylactic reactions 6

Mga metabolic disorder:

diabetes mellitus 1,5,6

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos:

tardive dyskinisia 6

Mula sa gastrointestinal tract:

hepatitis 6

Para sa balat at subcutaneous tissues:

angioedema 6, Stevens-Johnson syndrome 6

Hindi natukoy na dalas

Mula sa hematopoietic system:

neutropenia 1

1. Tingnan ang seksyong "Mga espesyal na tagubilin"

2. Karaniwang nangyayari ang pag-aantok sa loob ng unang 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy at kadalasang nalulutas sa patuloy na paggamit ng quetiapine.

3. Posibleng asymptomatic na pagtaas sa aktibidad GUMAWA Ang serum ALT at GGT ay karaniwang nababaligtad sa patuloy na paggamit ng Quetiapine.

4. Tulad ng iba pang mga antipsychotic na gamot at α 1-blockers, madalas itong nagiging sanhi ng orthostatic hypotension, na sinamahan ng pagkahilo, tachycardia, at sa ilang mga kaso nanghihina, lalo na sa simula ng therapy (tingnan ang seksyon na "Mga Espesyal na Tagubilin").

5. Napakabihirang mga kaso ng decompensation ng diabetes mellitus ay nabanggit.

6. Ang dalas ng side effect na ito ay tinasa batay sa mga resulta ng post-marketing surveillance.

7. Tumaas na fasting blood glucose concentration ≥126 mg/dL (≥7.0 mmol/L) o postprandial blood glucose ≥200 mg/dL (≥11.1 mmol/L) kahit isang beses.

8. Ang isang mas mataas na saklaw ng dysphagia na may Quetiapine kumpara sa placebo ay nabanggit lamang sa mga pasyente na may depresyon sa istraktura ng bipolar disorder.

9. Pangunahing nangyayari sa simula ng therapy.

10. Kapag pinag-aaralan ang withdrawal syndrome sa panandaliang mga klinikal na pagsubok na kontrolado ng placebo ng Quetiapine monotherapy, ang mga sumusunod na sintomas ay nabanggit: hindi pagkakatulog, pagduduwal, sakit ng ulo, pagtatae, pagsusuka, pagkahilo at pagkamayamutin. Ang saklaw ng mga sintomas ng withdrawal ay makabuluhang nabawasan 1 linggo pagkatapos ihinto ang gamot.

11. Tumaas na konsentrasyon ng triglyceride ≥200 mg/dL (≥2.258 mmol/L) sa mga pasyenteng ≥18 taong gulang o ≥150 mg/dL (≥1.694 mmol/L) sa mga pasyente<18 лет, хотя бы при однократном определении.

12. Tumaas na kabuuang konsentrasyon ng kolesterol ≥240 mg/dL (≥6.2064 mmol/L) sa mga pasyenteng ≥18 taong gulang o ≥200 mg/dL (≥5.172 mmol/L) sa mga pasyente< 18 лет, хотя бы при однократном определении.

14. Pagbaba sa bilang ng platelet ≤100 x 10 9 /l, kahit man lang sa isang determinasyon.

Ang pagpapahaba ng QT, ventricular arrhythmia, biglaang pagkamatay, pag-aresto sa puso, at torsade de pointes (TdP) ay itinuturing na masamang epekto ng mga antipsychotic na gamot.

Ang saklaw ng EPS sa mga panandaliang klinikal na pagsubok sa schizophrenia at mania sa bipolar disorder ay maihahambing sa Quetiapine at placebo group (mga pasyente na may schizophrenia: 7.8% sa Quetiapine group at 8.0% sa placebo group; mania sa bipolar disorder: 11 2% sa pangkat ng Quetiapine at 11.4% sa pangkat ng placebo).

Ang dalas ng EPS sa mga panandaliang klinikal na pagsubok para sa depresyon sa istraktura ng bipolar disorder sa grupong Quetiapine ay 8.9%, sa pangkat ng placebo - 3.8%. Kasabay nito, ang dalas ng mga indibidwal na sintomas ng EPS (tulad ng akathisia, extrapyramidal disorder, tremor, dyskinesia, dystonia, pagkabalisa, involuntary muscle contraction, psychomotor agitation at muscle rigidity) ay karaniwang mababa at hindi lalampas sa 4% sa bawat isa. ang mga therapeutic group. Sa pangmatagalang klinikal na pag-aaral ng Quetiapine sa schizophrenia at bipolar disorder, ang saklaw ng EPS ay maihahambing sa mga grupo ng Quetiapine at placebo.

Sa panahon ng therapy sa Quetiapine, ang isang bahagyang pagbaba sa dosis na nakasalalay sa antas ng mga thyroid hormone, sa partikular, kabuuang thyroxine (T4) at libreng T4, ay maaaring maobserbahan. Ang maximum na pagbaba sa kabuuan at libreng T4 ay naitala sa ika-2 at ika-4 na linggo ng therapy na may Quetiapine, nang walang karagdagang pagbaba sa mga konsentrasyon ng hormone sa panahon ng pangmatagalang paggamot. Sa halos lahat ng mga kaso, ang konsentrasyon ng kabuuang at libreng T4 ay bumalik sa mga antas ng baseline pagkatapos ng pagtigil ng quetiapine therapy, anuman ang tagal ng paggamot. Ang isang bahagyang pagbaba sa kabuuang triiodothyronine (T 3 ) at reverse T 3 ay naobserbahan lamang kapag gumagamit ng mataas na dosis. Ang antas ng thyroxine-binding globulin (TBG) ay nanatiling hindi nagbabago, at walang pagtaas sa antas ng thyroid-stimulating hormone (TSH) na naobserbahan.

Overdose:

Ang isang kamatayan ay naiulat na may 13.6 g ng quetiapine sa isang pasyente na nakikilahok sa isang klinikal na pagsubok, at isang pagkamatay ay iniulat na may 6 g ng quetiapine sa isang post-marketing na pag-aaral. Kasabay nito, ang isang kaso ng pagkuha ng quetiapine sa isang dosis na higit sa 30 g nang walang kamatayan ay inilarawan.

Mayroong mga ulat ng napakabihirang mga kaso ng labis na dosis ng quetiapine, na humahantong sa isang pagtaas sa pagitan ng QT C, pagkamatay o pagkawala ng malay.

Sa mga pasyente na may kasaysayan ng malubhang sakit sa cardiovascular, ang panganib ng mga side effect mula sa labis na dosis ay maaaring tumaas (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Ang mga sintomas na nabanggit sa labis na dosis ay higit sa lahat dahil sa pagtaas ng kilalang mga pharmacological effect ng gamot, tulad ng antok at pagpapatahimik, tachycardia at pagbaba ng presyon ng dugo. Walang mga tiyak na antidotes sa quetiapine. Sa mga kaso ng malubhang pagkalasing, dapat malaman ng isa ang posibilidad ng labis na dosis ng ilang mga gamot. Inirerekomenda na gumawa ng mga hakbang na naglalayong mapanatili ang respiratory at cardiovascular function, na tinitiyak ang sapat na oxygenation at bentilasyon. Gastric lavage (pagkatapos ng intubation kung ang pasyente ay walang malay) at ang pagbibigay ng activated charcoal at laxatives ay maaaring makatulong na maalis ang hindi nasisipsip na quetiapine, ngunit ang pagiging epektibo ng mga hakbang na ito ay hindi pa napag-aralan.

Ang malapit na pagmamasid sa medikal ay dapat magpatuloy hanggang sa bumuti ang kondisyon ng pasyente. Pakikipag-ugnayan:

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng Quetiapine kasama ng iba pang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system, pati na rin sa alkohol.

Ang cytochrome P450 isoenzyme (CYP)3A4 ay ang pangunahing isoenzyme na responsable para sa metabolismo ng quetiapine, na nangyayari sa pamamagitan ng cytochrome P450 system. Kapag pinag-aralan sa malusog na mga boluntaryo, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng quetiapine (sa isang dosis na 25 mg) na may ketoconazole, isang inhibitor ng CYP3A4, ay humantong sa isang pagtaas sa lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ng quetiapine ng 5-8 beses .

Samakatuwid, ang co-administration ng quetiapine at cytochrome CYP 3A 4 inhibitors ay kontraindikado. Hindi rin inirerekomenda na kunin ito kasama ng katas ng suha.

Sa isang pharmacokinetic na pag-aaral, ang pangangasiwa ng quetiapine sa iba't ibang mga dosis bago o kasabay ng carbamazepine ay nagresulta sa isang makabuluhang pagtaas sa clearance ng quetiapine at, nang naaayon, isang pagbawas sa AUC ng isang average ng 13%, kumpara sa quetiapine na walang carbamazepine. Sa ilang mga pasyente, ang pagbaba sa AUC ay mas malinaw. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay sinamahan ng pagbawas sa mga konsentrasyon ng quetiapine sa plasma at maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng quetiapine therapy. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Quetiapine na may phenytoin, isa pang inducer ng microsomal system ng atay, ay sinamahan ng isang mas malinaw (humigit-kumulang 450%) na pagtaas sa clearance ng quetiapine. Ang pagrereseta ng Quetiapine sa mga pasyente na tumatanggap ng liver enzyme inducers ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo mula sa Quetiapine therapy ay mas malaki kaysa sa panganib na nauugnay sa paghinto ng liver enzyme inducer na gamot. Ang pagpapalit ng dosis ng mga gamot na nag-uudyok ng microsomal enzymes ay dapat na unti-unti. Kung kinakailangan, maaari silang palitan ng mga gamot na hindi nag-uudyok ng microsomal enzymes (halimbawa, mga gamot na valproic acid).

Ang mga pharmacokinetics ng quetiapine ay hindi makabuluhang binago ng co-administration ng antidepressant imipramine (CYP2D6 inhibitor) o fluoxetine (CYP3A4 at CYP2D6 inhibitor).

Ang mga pharmacokinetics ng quetiapine ay hindi nagbabago nang malaki kapag pinangangasiwaan kasabay ng mga antipsychotic na gamot na risperidone o haloperidol. Gayunpaman, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng quetiapine at thioridazine ay nagresulta sa pagtaas ng clearance ng quetiapine ng humigit-kumulang 70%.

Ang mga pharmacokinetics ng quetiapine ay hindi nagbabago nang malaki sa sabay-sabay na paggamit ng cimetidine.

Sa isang solong dosis ng 2 mg ng lorazepam habang kumukuha ng quetiapine sa isang dosis na 250 mg 2 beses sa isang araw, ang clearance ng lorazepam ay nabawasan ng humigit-kumulang 20%.

Ang mga pharmacokinetics ng paghahanda ng lithium ay hindi nagbabago sa sabay-sabay na pangangasiwa ng Quetiapine.

Walang mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng valproic acid at quetiapine kapag pinagsama sa semisodium valproate at Quetiapine.

Ang mga pag-aaral sa pharmacokinetic na sinusuri ang pakikipag-ugnayan ng Quetiapine sa mga gamot na ginagamit para sa mga sakit sa cardiovascular ay hindi pa isinagawa.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng Quetiapine kasama ng mga gamot na maaaring magdulot ng electrolyte imbalance at pagpapahaba ng QTc interval.

Ang Quetiapine ay hindi naging sanhi ng induction ng hepatic enzyme system na kasangkot sa metabolismo ng phenazone.

Mga espesyal na tagubilin:

Antok

Sa panahon ng therapy sa Quetiapine, ang pag-aantok at mga nauugnay na sintomas, tulad ng sedation, ay maaaring mangyari (tingnan ang seksyong "Mga side effect"). Sa mga klinikal na pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyenteng may depresyon bilang bahagi ng bipolar disorder, ang antok ay karaniwang nabubuo sa unang tatlong araw ng therapy. Ang kalubhaan ng side effect na ito ay karaniwang maliit o katamtaman. Kung magkakaroon ng matinding pagkaantok, ang mga pasyenteng may depresyon bilang bahagi ng bipolar disorder ay maaaring mangailangan ng mas madalas na pagbisita sa doktor sa loob ng 2 linggo pagkatapos ng simula ng pagkaantok o hanggang sa bumuti ang mga sintomas. Sa ilang mga kaso, maaaring kailanganin ang paghinto ng quetiapine therapy.

Mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang Quetiapine sa mga pasyente na may cardiovascular at cerebrovascular na sakit, at iba pang mga kondisyon na predisposing sa hypotension. Sa panahon ng therapy sa Quetiapine, maaaring mangyari ang orthostatic hypotension, lalo na sa panahon ng titration ng dosis sa simula ng therapy. Kung mangyari ang orthostatic hypotension, maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis o mas mabagal na titration.

Mga seizure

Walang mga pagkakaiba sa saklaw ng mga seizure sa pagitan ng mga pasyente na ginagamot sa o placebo. Gayunpaman, tulad ng iba pang mga antipsychotic na gamot, ang pag-iingat ay inirerekomenda kapag ginagamot ang mga pasyente na may kasaysayan ng mga seizure (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Mga sintomas ng extrapyramidal

Nagkaroon ng pagtaas sa saklaw ng EPS sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may depresyon sa istraktura ng bipolar disorder kapag kumukuha ng Quetiapine para sa mga depressive episode kumpara sa placebo (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Tardive dyskinesia

Kung lumitaw ang mga sintomas ng tardive dyskinesia, inirerekomenda na bawasan ang dosis ng gamot o unti-unting ihinto ito (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Neuroleptic malignant syndrome

Habang umiinom ng mga antipsychotic na gamot, kabilang ang Quetiapine, maaaring magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome (tingnan ang seksyong "Mga side effect"). Ang mga klinikal na pagpapakita ng sindrom ay kinabibilangan ng hyperthermia, binagong katayuan ng kaisipan, tigas ng kalamnan, lability ng autonomic nervous system, at pagtaas ng aktibidad ng creatine phosphokinase. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan na kanselahin at isagawa ang naaangkop na paggamot.

Malubhang neutropenia

Sa mga klinikal na pag-aaral ng Quetiapine, mga kaso ng malubhang neutropenia (neutrophil count<0,5 х 10 9 /л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Tingnan din ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot". Ang paggamit ng Quetiapine sa kumbinasyon ng mga malakas na inducers ng liver enzyme system, tulad ng at, ay nakakatulong upang mabawasan ang konsentrasyon ng quetiapine sa plasma at maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng Quetiapine therapy.

Ang pagrereseta ng Quetiapine sa mga pasyente na tumatanggap ng liver enzyme inducers ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo mula sa Quetiapine therapy ay mas malaki kaysa sa panganib na nauugnay sa paghinto ng liver enzyme inducer na gamot. Ang pagpapalit ng dosis ng mga gamot na nag-uudyok ng microsomal enzymes ay dapat na unti-unti. Kung kinakailangan, maaari silang palitan ng mga gamot na hindi nag-uudyok ng microsomal enzymes (halimbawa, mga gamot na valproic acid).

Hyperglycemia

Habang kumukuha ng quetiapine, ang hyperglycemia o exacerbation ng diabetes mellitus ay maaaring umunlad sa mga pasyente na may kasaysayan ng diabetes mellitus. Ang klinikal na pagsubaybay sa mga pasyente na may diabetes mellitus at mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng diabetes mellitus ay inirerekomenda (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Mga antas ng lipid

Habang kumukuha ng quetiapine, maaaring tumaas ang konsentrasyon ng triglycerides at kolesterol (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

pagpapahaba ng QT

Walang kaugnayan sa pagitan ng pagkuha ng quetiapine at isang patuloy na pagtaas sa ganap na halaga ng pagitan ng QT. Gayunpaman, ang pagpapahaba ng pagitan ng QT ay naobserbahan na may labis na dosis ng gamot (tingnan ang seksyong "Overdose"). Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng quetiapine, tulad ng iba pang mga antipsychotic na gamot, sa mga pasyente na may sakit sa cardiovascular at isang kasaysayan ng pagpapahaba ng QT. Dapat ding mag-ingat kapag inireseta ang quetiapine kasabay ng mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT, iba pang mga antipsychotics, lalo na sa mga matatanda, mga pasyente na may congenital long QT syndrome, talamak na pagpalya ng puso, myocardial hypertrophy, hypokalemia o hypomagnesemia (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. ").

Mga talamak na reaksyon na nauugnay sa pag-alis ng gamot

Kung ang quetiapine ay biglang itinigil, ang mga sumusunod na talamak na reaksyon (withdrawal syndrome) ay maaaring mangyari: pagduduwal, pagsusuka, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo at pagkamayamutin. Samakatuwid, inirerekomenda na ihinto ang gamot nang paunti-unti sa loob ng hindi bababa sa isa o dalawang linggo.

Mga matatandang pasyente na may demensya

Ang Quetiapine ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng mga psychoses na nauugnay sa demensya. Ang ilang mga hindi tipikal na antipsychotics sa randomized placebo-controlled na mga pagsubok ay nagpapataas ng panganib ng mga komplikasyon ng cerebrovascular ng humigit-kumulang 3 beses sa mga pasyente na may demensya. Ang mekanismo para sa pagtaas ng panganib na ito ay hindi pa pinag-aralan. Ang isang katulad na panganib ng pagtaas ng saklaw ng mga komplikasyon ng cerebrovascular ay hindi maaaring ibukod para sa iba pang mga antipsychotic na gamot o iba pang grupo ng pasyente. dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng nasa panganib ng stroke.

Ang isang pagsusuri sa paggamit ng mga atypical antipsychotics para sa paggamot ng psychosis na nauugnay sa demensya sa mga matatandang pasyente ay nagsiwalat ng mas mataas na rate ng namamatay sa pangkat ng mga pasyente na tumatanggap ng mga gamot ng pangkat na ito kumpara sa pangkat ng placebo. Bilang karagdagan, ang dalawang 10-linggong placebo-controlled na pag-aaral ng quetiapine sa isang katulad na grupo ng mga pasyente (n = 710; ibig sabihin ng edad: 83 taon; hanay ng edad: 56-99 taon) ay nagpakita na ang dami ng namamatay sa pangkat ng mga pasyente na kumukuha ng quetiapine. ay 5.5%, at 3.2% sa pangkat ng placebo. Ang mga sanhi ng pagkamatay na naobserbahan sa mga pasyenteng ito ay pare-pareho sa mga inaasahan para sa populasyon na ito. Walang natukoy na sanhi ng kaugnayan sa pagitan ng paggamot sa Quetiapine at ang panganib ng pagtaas ng dami ng namamatay sa mga matatandang pasyente na may demensya.

Pagpapakamatay/pagpapakamatay na ideya o paglala ng klinikal

Ang depresyon ay nauugnay sa mas mataas na panganib ng pagpapakamatay, pananakit sa sarili at pagpapakamatay (mga kaganapang nauugnay sa pagpapakamatay). Ang panganib na ito ay nagpapatuloy hanggang sa maganap ang makabuluhang pagpapatawad. Dahil maaaring tumagal ng ilang linggo o higit pa para bumuti ang kondisyon ng pasyente mula sa pagsisimula ng paggamot, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal hanggang sa mangyari ang pagpapabuti. Ayon sa pangkalahatang tinatanggap na klinikal na karanasan, ang panganib ng pagpapakamatay ay maaaring tumaas sa mga unang yugto ng pagpapatawad.

Ang iba pang mga sakit sa pag-iisip kung saan inireseta ang ED ay nauugnay din sa mas mataas na panganib ng mga kaganapang nauugnay sa pagpapakamatay. Bilang karagdagan, ang mga ganitong kondisyon ay maaaring may kasamang isang depressive episode. Kaya, ang mga pag-iingat na ginagamit kapag ginagamot ang mga pasyente na may depressive episode ay dapat ding gawin kapag ginagamot ang mga pasyente na may iba pang mental disorder.

Ang mga pasyente na may kasaysayan ng mga kaganapan sa pagpapakamatay, pati na rin ang mga pasyente na malinaw na nagpapahayag ng mga saloobin ng pagpapakamatay bago simulan ang therapy, ay nasa mas mataas na panganib ng layunin ng pagpapakamatay at mga pagtatangkang magpakamatay at dapat na maingat na subaybayan sa panahon ng paggamot. Ang isang meta-analysis ng FDA ng mga pagsubok na kinokontrol ng placebo ng mga antidepressant, na nagbubuod ng data mula sa humigit-kumulang 4,400 mga bata at kabataan at 7,700 mga pasyenteng nasa hustong gulang na may mga sakit sa pag-iisip, ay natagpuan ang mas mataas na panganib ng pag-uugali ng pagpapakamatay na may mga antidepressant kumpara sa placebo sa mga bata, kabataan at mga pasyenteng nasa hustong gulang sa ilalim. 25 taong gulang. Ang meta-analysis na ito ay hindi kasama ang mga pag-aaral kung saan ito ginamit (tingnan ang seksyong "Pharmacodynamics").

Sa panandaliang pag-aaral na kinokontrol ng placebo sa lahat ng mga indikasyon at lahat ng pangkat ng edad, ang saklaw ng mga kaganapan sa pagpapakamatay ay 0.9% para sa parehong quetiapine (61/6270) at placebo (27/3047).

Sa mga pag-aaral na ito sa mga pasyenteng may schizophrenia, ang panganib ng mga kaganapang nauugnay sa pagpapakamatay ay 1.4% (3/212) para sa quetiapine at 1.6% (1/62) para sa placebo sa mga pasyenteng may edad na 18-24 taon; 0.8% (13/1663) para sa quetiapine at 1.1% (5/463) para sa placebo sa mga pasyenteng higit sa 25 taong gulang; 1.4% (2/147) para sa quetiapine at 1.3% (1/75) para sa placebo sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang.

Sa mga pasyenteng may manic bipolar disorder, ang panganib ng mga kaganapang nauugnay sa pagpapakamatay ay 0% (0/67) para sa quetiapine at 0% (1/57) para sa placebo sa mga pasyenteng may edad na 18-24 taon; 1.2% (6/496) para sa quetiapine at 1.2% (6/503) para sa placebo sa mga pasyenteng higit sa 25 taong gulang; 1.0% (2/193) para sa quetiapine at 0% (0/90) para sa placebo sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Sa mga pasyenteng may depressed bipolar disorder, ang panganib ng mga kaganapang nauugnay sa pagpapakamatay ay 3.0% (7/233) para sa quetiapine at 0% (0/120) para sa placebo sa mga pasyenteng may edad na 18-24 taon; 1.8% (19/1616) para sa quetiapine at 1.8% (11/622) para sa placebo sa mga pasyenteng higit sa 25 taong gulang. Walang mga pag-aaral na isinagawa sa mga pasyenteng may depresyon dahil sa bipolar disorder na wala pang 18 taong gulang.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. Wed at balahibo.:

Ang Quetiapine ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok, samakatuwid, sa panahon ng paggamot, ang mga pasyente ay hindi inirerekomenda na magtrabaho kasama ang mga mapanganib na mekanismo, kabilang ang pagmamaneho.

Form ng paglabas/dosage:

Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 25 mg, 100 mg at 200 mg.

Package:

10 o 30 tablet bawat blister pack.

30, 60 o 90 na mga tablet bawat polymer jar o polymer bottle. Ang bawat garapon o bote, 3, 6, 9 blister pack ng 10 tablet o 1, 2, 3 blister pack ng 30 tablet, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit, ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa: Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging. Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa pamamagitan ng reseta Numero ng pagpaparehistro: LP-002334 Petsa ng pagpaparehistro: 18.12.2013 / 21.09.2016 Petsa ng pag-expire: 18.12.2018 May-ari ng Sertipiko sa Pagpaparehistro:NORTH STAR, NAO Russia Tagagawa:   Opisina ng kinatawan:  NORTH STAR JSC Russia Petsa ng pag-update ng impormasyon:   27.12.2017 Mga may larawang tagubilin

Latin na pangalan: Quetiapine
ATX code: N05AH04
Aktibong sangkap: Quetiapine
Manufacturer: Northern Star (RF)
Paglabas mula sa parmasya: sa pamamagitan ng reseta
Mga kondisyon ng imbakan: sa t° hanggang 25°C
Pinakamahusay bago ang petsa: 3 taon

Ang Quetiapine ay isang tablet na may neuroleptic effect para sa paggamot ng schizophrenia, pag-aalis ng manic at depressive na mga episode laban sa background ng bipolar disorder.

Komposisyon, dosis at release form

Ang Quetiapine SZ ay ginawa sa anyo ng tablet na may iba't ibang nilalaman ng aktibong sangkap.

  • 25 mg quetiapine (bilang fumarate)
  • Core: CMB, lactose (sa monohydrate form), povidone, croscamellose Na, E 572
  • Shell: Opadry II (partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, macrogol, talc, E 171, E 172).

Mga tabletas sa ilalim ng isang shell, kulay mula sa madilaw-dilaw hanggang sa mabuhangin. Magagamit sa bilog, matambok sa magkabilang panig. Ang kernel ay puti o halos puti. Ang mga ito ay nakabalot sa mga blister pack ng 10 piraso o 30, 60, 90 na mga tablet sa mga garapon na gawa sa polymer material. Sa isang karton pack - 3, 6 o 9 na pakete o 1 garapon, paglalarawan at mga tagubilin.

  • 100 mg quetiapine
  • Core: CMC, lactose, povidone, primelose, E 572
  • Shell: Opadry II (bahagyang hydrolyzed polyvinyl alcohol, macrogol, talc, E 171, aluminum varnishes (batay sa E 132, E 104, E 110).

Ang mga tablet ay bilog, madilaw sa magkabilang panig, sa isang dilaw na patong. Ang kernel ay puti o halos puti. Naka-package sa 10 at 30 piraso sa cell packaging o sa 30/60/90 piraso. sa mga garapon ng polimer. Sa isang pakete ng makapal na karton - 30, 60 o 90 na mga tablet. sa mga blister pack o garapon, mga tagubilin para sa paggamit.

  • 200 mg quetiapine
  • Core: CMB, lactose monohydrate, povidone, E 171, croscarmellose sodium
  • Shell: Opadry II (partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, macrogol, talc, E 171, soy lecithin, aluminum varnishes (batay sa E 122 at Ponceau 4R).

Ang mga tabletas ay bilog, pink na pinahiran, na may puti o halos puting core. Ang mga ito ay nakabalot sa 10 at 30 piraso sa mga blister pack o 30 piraso sa mga plastik na garapon.

Mga katangiang panggamot

Isang gamot na may pagkilos na antipsychotic (neuroleptic). Ang pangunahing sangkap, quetiapine, ay isang derivative ng dibenzothiazepine, na nagpapaliwanag ng mga katangian nito. Ang sangkap ay may mas mataas na pagkakapareho sa mga serotonin receptor kumpara sa mga dopamine receptor. Ang kumbinasyong ito ay pinaniniwalaang pinagbabatayan ang antipsychotic na epekto ng gamot at mas malamang na magdulot ng mga sintomas ng extrapyramidal.

Bilang karagdagan, ang substansiya ay may mataas na affinity para sa histamine alpha1 receptors at hindi gaanong binibigkas na affinity para sa alpha2 receptors.

Ayon sa mga resulta ng pananaliksik, ang epekto ng quentiapine sa mga receptor na sensitibo dito ay tumatagal ng mga 12 oras.

Pagkatapos kunin ang tablet, ang sangkap ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pagkain ay walang epekto sa bioavailability nito at kakayahang magbigkis sa mga receptor.

Masinsinang na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme. Ang mga derivatives nito, na matatagpuan sa plasma, ay walang malakas na pharmacological effect.

Ang kalahating buhay mula sa katawan ay tumatagal ng mga 7 oras. Ang pangunahing bahagi ng metabolites (73%) ay pinalabas ng mga bato, ang natitira sa pamamagitan ng mga bituka.

Mga direksyon sa paggamit

Average na presyo: (60 talahanayan) - 1856 rubles.

Ang lahat ng Quetiapine SZ tablet ay iniinom anumang oras, anuman ang pagkain.

Therapy para sa schizophrenia

Uminom ng gamot dalawang beses sa isang araw. Sa simula ng kurso (sa unang 4 na araw), ang minimum na dosis ay itinatag, pagkatapos nito ay nadagdagan araw-araw: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Mula sa ika-apat na araw, ang dami ng gamot ay inaayos hanggang sa matukoy ang pinaka-epektibo at pagkatapos ay inumin sa panahon ng kurso. Depende sa reaksyon ng katawan at ang resulta ng paggamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring mag-iba mula 150 hanggang 750 mg. Dapat itong obserbahan na ang pinakamataas na pinahihintulutang pang-araw-araw na halaga ay 750 mg.

Paggamot ng manic episodes sa mga bipolar disorder

Ang mga tablet ay maaaring inireseta para sa monotherapy o kasama ng iba pang mga gamot. Ang gamot ay iniinom dalawang beses sa isang araw. Ang kurso ay nagsisimula sa pinakamababang pang-araw-araw na dosis, pagkatapos ay sa paglipas ng 4 na araw ang halaga ng mga gamot ay nadagdagan araw-araw ayon sa pamamaraan: sa unang araw kailangan mong uminom ng 1 tablet. Quetiapine 100 mg, pagkatapos ay dagdagan ang dosis araw-araw ng isang tableta ayon sa scheme: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Pagkatapos nito, ang pagsusuri ng tugon ng katawan sa paggamot ay isinasagawa at, kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na halaga ng gamot ay nababagay. Sa ikaanim na araw ng paggamot, ang dosis ay maaaring umabot ng hanggang 800 mg.

Sa paggamot ng mga depressive episode na nauugnay sa bipolar disorder

Ang mga tablet ay kinuha isang beses sa isang araw. Sa unang 4 na araw, ang gamot ay ibinibigay ayon sa sumusunod na regimen: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Pagkatapos nito, ang tugon ng katawan at ang pagiging epektibo ng therapy ay nasuri, at kung kinakailangan, ang pinakamainam na dosis ay patuloy na pinipili. Ang pinakamataas na HF ay 600 mg.

Mga pasyenteng may edad na (65+).

Sa simula ng kurso - 1 tablet bawat araw ng Quetiapine 25 mg, pagkatapos nito ang dosis ay unti-unting nadagdagan ng 25-50 mg, na dinadala ito sa pinaka-epektibo.

Mga pasyenteng may liver at/o kidney failure

Ang mga pasyente na may sakit sa bato ay hindi nangangailangan ng espesyal na pagwawasto ng gamot. Para sa mga taong may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ay pinili nang maingat, dahil ang metabolismo ng aktibong sangkap ng gamot ay nangyayari sa atay. Sa simula ng paggamot, ang 25 mg / araw ay ibinibigay, ang dosis ay nadagdagan sa mga yugto ng 25-50 mg / araw.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, ang paggamit ng Quetiapine sa panahon ng pagbubuntis at pagbubuntis ay lubhang hindi kanais-nais. Ang paggamot sa gamot ay pinapayagan lamang sa napakaseryosong mga kaso, kapag imposibleng pumili ng mga analogue para sa Quetiapine, at ang mga benepisyo nito para sa ina ay halata.

Kapag nagrereseta ng gamot, dapat bigyan ng babala ng babae ang doktor tungkol sa isang umiiral o nakaplanong pagbubuntis. Walang mga espesyal na pag-aaral na isinagawa sa kaligtasan at mga epekto ng gamot sa kurso ng pagbubuntis at pag-unlad ng pangsanggol. Samakatuwid, ang pasyente ay inirerekomenda na timbangin ang balanse sa pagitan ng mga benepisyo ng Quetiapine at ang potensyal na banta nito sa pagbuo ng bata.

Ayon sa mga klinikal na obserbasyon, ang neonatal abstinence o mga reaksyon sa pag-alis ng gamot ay naobserbahan sa mga bagong silang na ang mga ina ay ginagamot ng quetiapine sa panahon ng pagbubuntis. Bilang karagdagan, ang mga naantalang reaksyon ay naitala sa mga sanggol sa anyo ng hypertension, pagkabalisa ng nerbiyos, pag-aantok, pagkabalisa sa paghinga at pagsuso ng reflex, na negatibong nakakaapekto sa kanilang pag-unlad pagkatapos ng kapanganakan.

Ang mga babaeng nagpapasuso ay kailangang isaalang-alang ang panganib ng mga salungat na reaksyon para sa sanggol, dahil hindi pa naitatag kung gaano karami ng gamot ang nailabas sa gatas ng suso. Mas mainam na iwasan ang pagpapasuso sa panahon ng kurso ng paggamot.

Contraindications at pag-iingat

Average na presyo: (60 rub.) - 652 rub.

Ang gamot na Quetiapine ay hindi dapat gamitin kung mayroong hypersensitivity sa hindi bababa sa isa sa mga sangkap na nilalaman.

Antok

Kadalasan ito ay bubuo sa unang araw ng therapy at nagpapakita ng sarili sa banayad o katamtamang anyo. Sa matinding pag-aantok, kinakailangan ang mas madalas na pagsusuri ng doktor hanggang sa maging normal ang kondisyon. Sa ilang mga pasyente, ang gamot ay maaaring ihinto.

Mga pathologies ng cardiovascular system

Kung ang orthostatic hypotension ay bubuo, ang dosis ng Quetiapine ay maaaring bawasan o ang pagitan sa pagitan ng mga pagtaas ng dosis ay maaaring pahabain.

Mga sintomas ng extrapyramidal

Mayroong katibayan na ang mga gamot ay nagpapataas ng paglitaw ng patolohiya sa mga pasyente na may depresyon at bipolar disorder.

Pag-unlad ng tardive dyskinesia

Kapag nasuri ang isang patolohiya, ang dosis ng gamot ay nabawasan o unti-unting inalis.

Ang malignant NS ay ipinapakita sa pamamagitan ng lagnat, mga pagbabago sa kamalayan, panghihina ng kalamnan, mga pagbabago sa mood at autonomic NS. Ang gamot ay hindi na ipinagpatuloy at ang pasyente ay inireseta ng therapy upang maalis ang patolohiya.

Neutropenia

Kadalasan ay nagpapakita ng sarili pagkatapos ng ilang buwan ng therapy. Depende sa antas ng neutrophils, ang Quetiapine ay itinigil o ang paggamot ay ipinagpatuloy.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga

Dahil sa kakayahan ng quetiapine na sugpuin ang gitnang sistema ng nerbiyos, sa panahon ng paggamot, kinakailangang isaalang-alang ang mga posibleng negatibong kahihinatnan ng pagkuha nito kasama ng iba pang mga gamot na nakakaapekto rin sa paggana nito.

  • Pinahuhusay ng Ethanol ang epekto ng Quetiapine, samakatuwid, sa panahon ng therapy, dapat na iwasan ang kumbinasyon sa alkohol o mga gamot na naglalaman ng alkohol.
  • Isinasaalang-alang na ang quetiapine ay na-metabolize ng cytochrome P450 (CYP) 3A4, hindi ito dapat inumin nang sabay-sabay sa mga gamot na inhibitor ng enzyme. Inirerekomenda din na pigilin ang pagkain ng grapefruits para sa buong panahon ng therapy.
  • Kapag pinagsama ang quetiapine sa mga inducers ng mga enzyme ng atay (halimbawa, carbamazepine), bumababa ang nilalaman nito sa plasma, na maaaring negatibong makaapekto sa epekto ng paggamot. Ang parehong epekto ay sinusunod kapag pinagsama sa Phenytoin. Ang sabay-sabay na therapy ay posible lamang kung ang mga benepisyo ng quetiapine ay mas malaki kaysa sa mga panganib pagkatapos ihinto ang cytochrome inducer. Kapag pinapalitan ang Phenytoin ng isang non-inducer, ginagamit ang isang unti-unting pamamaraan ng pag-alis.
  • Ang clearance ng quetiapine ay tumataas kapag pinagsama sa Thioridosine.
  • Walang mga pag-aaral ng mga katangian ng pagsasama ng quetiapine sa mga gamot para sa paggamot ng CVS. Kung kinakailangan ang sabay-sabay na pangangasiwa, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente.
  • Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinagsasama ang isang kurso sa mga gamot na nakakaapekto sa mga antas ng electrolyte o nagpapataas ng pagitan ng QT.
  • Ang Quetiapine ay antagonistic sa levodopa at isang dopamine agonist.
  • Ang sangkap ay hindi nakakaapekto sa pagbuo sa atay ng mga enzyme na kasangkot sa metabolic transformations ng antipyrine.
  • Ang mga detalye ng pakikipag-ugnayan ng quetiapine sa mga herbal na gamot ay hindi pa naitatag.

Mga side effect

Ang pag-inom ng Quetiapine ay maaaring sinamahan ng mga negatibong tugon mula sa mga organo at panloob na sistema. Ang mga masamang reaksyon ay nangyayari na may iba't ibang dalas at intensity. Karaniwan, ang mga pasyente ay nagreklamo ng pag-aantok, tuyong bibig, pananakit ng ulo, pagkahilo, mga sintomas ng withdrawal, pagtaas ng kolesterol, TG sa dugo, pagtaas ng timbang, extrapyramidal manifestations.

  • Sistema ng sirkulasyon: nabawasan ang hemoglobin, neutrophils, nadagdagang eosinophils, leukopenia, thrombocytopenia, anemia, agranulocytosis
  • Sistema ng immune: mga indibidwal na reaksyon, napakabihirang - anaphylaxis
  • Endocrine system: hyperprolactinemia, kakulangan sa thyroid
  • Metabolic na proseso: tumaas na serum TG level, LDL cholesterol level, tumaas na gana, tumaas ang timbang ng katawan (pangunahin sa mga unang linggo ng kurso), mataas na antas ng glucose, hyponatremia, exacerbation ng diabetes
  • Psyche: mga bangungot o hindi pangkaraniwang panaginip, mga mood at pag-uugali ng pagpapakamatay (nagaganap sa panahon ng paggamot o kaagad pagkatapos ng pag-alis ng droga), pakikipag-usap sa pagtulog, mga pagpapakita ng somnambulism, depresyon pagkatapos uminom ng quetiapine
  • NS: pagkahilo, pag-aantok sa araw (nangyayari sa simula ng therapy, kadalasang nawawala sa sarili habang nagpapatuloy ang kurso), pananakit ng ulo, extrapyramidal manifestations, speech disorder, convulsive condition, restless legs syndrome, pagkawala ng malay
  • CVS: tachycardia, palpitations, orthostatic hypotension, pagpapahaba ng QT interval, bradycardia, orthostatic hypotension, venous thromboembolism
  • Mga visual na organo: malabong paningin, sakit
  • Genitourinary system: mahinang pag-ihi, sexual dysfunction, circulatory dysfunction, priapism, galactorrhea
  • Sistema ng paghinga: igsi ng paghinga, rhinitis
  • Gastrointestinal tract: tuyong bibig, paninigas ng dumi, kahirapan sa panunaw, pagsusuka (lalo na karaniwan sa mga matatandang pasyente), kahirapan sa paglunok, pancreatitis
  • Balat at subcutaneous tissue: rashes, angioedema, talamak na bullous lesyon ng balat at mucous tissues, erythema multiforme
  • Mga reaksyong nauugnay sa pag-alis ng gamot (withdrawal syndrome): hindi pagkakatulog, pananakit ng ulo, pagduduwal, pagtatae, pagkamayamutin, pananakit ng tiyan/ibabang likod, NMS, pamamaga ng mga paa't kamay, pagtaas ng pagkamayamutin, hypothermia.

Overdose

Ang mga pasyente na may mga pathology ng puso at mga daluyan ng dugo ay pinaka-madaling kapitan sa hindi kanais-nais na mga kondisyon pagkatapos kumuha ng labis na dosis ng Quetiapine. Ang labis na dosis ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng pinatindi na mga salungat na reaksyon. Kadalasang nabanggit:

  • Antok
  • Tachycardia
  • Nakakakalma na epekto
  • Arterial hypotension.
  • Pagpahaba ng pagitan ng QT
  • Mga kombulsyon
  • Status epilepticus
  • Hirap sa paghinga
  • Mga problema sa pag-ihi
  • Blackout
  • Kaguluhan at/o pagkahibang.

Isinasaalang-alang na walang espesyal na antidote, ang mga kahihinatnan ng isang labis na dosis ay dapat alisin na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng kondisyon. Kinakailangang gumawa ng mga hakbang upang linisin ang katawan ng mga nalalabi sa droga (paghuhugas, pag-udyok ng pagsusuka), bigyan ng activated charcoal na inumin.

Sa mahihirap na kaso, ang intensive therapy ay isinasagawa, na kinabibilangan ng pagtiyak sa airway patency, bentilasyon ng mga baga, at mga hakbang upang mapanatili ang paggana ng puso at mga daluyan ng dugo.

Ang arterial hypotension ay inalis sa pamamagitan ng fluid infusion at/o sympathomimetics.

Mga analogue

Mga kasingkahulugan ng Quetiapine: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (England)

Presyo: 25 mg (60 t.) – 1612 rub., (60 t.) – 3015 rub., (60 t.) – 5303 rub.

Mga gamot na nakabatay sa Quetiapine para sa paggamot ng psychosis at schizophrenia. Ang regimen ng paggamit at mga side effect ay katulad ng Quetiapine. Ang panghuling dosis ay mula 150 hanggang 750 mg, depende sa kondisyon ng pasyente at sa kalubhaan ng patolohiya.

Mga kalamangan:

  • Normalizes mental na estado
  • Tinatanggal ang pagkabalisa at depresyon
  • Nagpapabuti ng sigla.

Cons:

  • Sa simula ng paggamot - panginginig
  • Mataas na presyo.

Ang mga karamdaman sa pag-iisip ay madalas na nasuri ngayon. Ang mga dahilan para sa kanilang pag-unlad sa modernong mundo ay hindi mabilang. Gayunpaman, mayroong maraming mga gamot na ang gawain ay upang labanan ang mga naturang pathologies. Halimbawa, isa sa kanila ang Quetiapine. Ang mga tagubilin para sa paggamit ng lunas na ito ay napakahalagang basahin, dahil ito ay hindi isang simpleng gamot sa sipon.

Pangkalahatang katangian

Kaya, ang gamot na ito ay isang antipsychotic at isang hindi tipikal na antipsychotic na ginagamit sa psychiatry. Ito ay ginagamit upang ayusin ang therapy para sa mga pathologies tulad ng schizophrenia, depression, bipolar disorder at iba pa.

Ang gamot ay gumagana nang napakasimple. Ang "Quetiapine" (mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na ito ay kinakailangang kasama sa kit) ay may posibilidad na baguhin ang aktibidad ng ilang mga sangkap na matatagpuan sa utak. Ang produktong ito ay ginawa sa Russia. Gayunpaman, hindi ito nangangahulugan na ang gastos nito ay masyadong mababa. Ang lahat ay nakasalalay sa dosis ng binili na gamot.

Anong mga sangkap ang kasama sa gamot, anong anyo ng paglabas ang naroroon?

Kaya, kung ikaw ay inireseta ng Quetiapine, ang mga tagubilin para sa paggamit ay naglalarawan sa komposisyon nito tulad ng sumusunod: quetiapine fumarate (pangunahing aktibong sangkap) 25-300 mg. Ang mga karagdagang sangkap ay naroroon din: hyprolose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, magnesium stearate, starch, primogel. Ang film shell ng bawat tablet ay binubuo ng talc, glycerin, hypromellose, at silver dye.

Ang mga tablet ay bilog, matambok sa magkabilang panig. Kulay asul ang mga ito na may kinang na perlas. Bilang karagdagan, mayroon silang iba't ibang mga dosis. Ang mga tablet ay nakabalot sa mga blister pack na 30 o 60 piraso at inilagay sa isang karton na kahon.

Ang pagkilos ng pharmacological ng gamot

Niresetahan ka na ba ng Quetiapine? Ang mga tagubilin ay nagsasalita tungkol sa mga sumusunod na pharmacodynamics: ang pangunahing bahagi ay maaaring labanan ang isang malaking bilang ng mga receptor, lalo na ang mga serotonin. Bilang karagdagan, ito ay nagdudulot ng isang antagonistic na epekto sa histamine at dopamine receptors, bagaman sa isang mas mababang lawak. Iyon ay, ang epekto ng gamot ay batay sa pagharang sa ilang mga receptor sa mga selula ng utak at pagpigil sa metabolismo sa kanila.

Ang pagsipsip ng produkto ay pinakamainam. Kasabay nito, ang paggamit ng pagkain ay halos walang epekto sa bioavailability ng gamot. Ang sangkap ay naipon sa atay, kung saan ito ay neutralisado. Ang paglabas ay higit na isinasagawa sa pamamagitan ng mga bato (78%) at sa pamamagitan ng mga dumi (20%). Ang kalahating buhay mula sa katawan ay humigit-kumulang 7 oras. Dapat din itong isaalang-alang na ang paglilinis ng katawan ng gamot ay higit sa lahat ay nakasalalay sa edad ng pasyente at ang pag-andar ng kanyang atay.

Anong mga indikasyon para sa paggamit ang naroroon?

Para sa ilang mga sakit sa pag-iisip, inireseta ng mga doktor ang Quetiapine. Ang mga tagubilin ay nagbibigay ng mga sumusunod na indikasyon para sa paggamit:

1. Schizophrenia.

2. Acute o chronic psychoses.

3. siya ay nasa moderate to severe manic phase (bagaman hindi mapigilan ng mga tabletas ang kundisyong ito).

4. Depressive na estado.

5. Malubhang mga karamdaman sa pag-uugali.

6. Dementia sa mga matatanda.

7. Mga organikong sindrom sa utak.

Magkagayunman, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor bago ito kunin. Bukod dito, ang produkto ay mabibili lamang gamit ang reseta.

Contraindications para sa paggamit

Kapag inireseta ang gamot na "Quetiapine", ang mga tagubilin para sa paggamit, mga pagsusuri at paglalarawan ng gamot ay makakatulong sa iyo na maunawaan ang pagkilos nito. Mahalagang maging pamilyar sa mga pagbabawal at paghihigpit kung saan hindi inirerekomendang gamitin ang gamot. Mayroong mga sumusunod na contraindications:

Masyadong mataas ang sensitivity sa gamot.

Edad (hanggang 18 taon).

Ang panahon ng panganganak at pagpapasuso.

Sabay-sabay na paggamit ng ilang mga gamot: antifungal, Erythromycin.

Mga sakit sa oncological ng mga glandula ng mammary at utak.

Katarata.

Dehydration.

Matinding systemic disorder sa katawan.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat kung ang pasyente ay may pagkabigo sa puso, arterial hypotension, malnutrisyon sa puso, pagkabigo sa atay, isang kasaysayan ng mga seizure at epilepsy. Bilang karagdagan, ang mga matatandang tao at ang mga nasa panganib na magkaroon ng thromboembolism ay dapat na maging maingat lalo na kapag kumukuha nito.

Mga posibleng masamang reaksyon

Ngayon ay kailangan mong harapin ang mga negatibong reaksyon na maaaring lumitaw bilang isang resulta ng paggamit ng gamot na "Quetiapine". Ang mga tagubilin para sa paggamit (ang mga tablet ay hindi maaaring simulan o ihinto nang walang pahintulot) ay nagbibigay ng mga sumusunod na posibleng masamang reaksyon:

Sakit at pagkahilo, pagkabalisa, emosyonal na kawalan ng laman, pag-aantok o kawalan ng tulog, nadagdagan ang excitability at poot, panginginig, kombulsyon. Bilang karagdagan, ang isang pagpapahina ng mga pag-andar ng autonomic nervous system ay maaari ding maobserbahan.

Tachycardia, pagkabigo sa puso, sakit sa dibdib.

Pagduduwal, tuyong bibig, pagsusuka, pagtatae o paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan.

Allergic rhinitis, pantal sa balat, pharyngitis.

Ang isang pagbawas sa bilang ng mga leukocytes sa dugo, isang pagbawas sa konsentrasyon ng thyroxine.

Pananakit ng lumbar, mga problema sa paningin, pagtaas ng timbang, tuyong balat.

Sakit sa tainga, panghihina ng kalamnan.

Nakakahawang sugat ng kanal ng ihi.

Tulad ng nakikita mo, ang gamot na ito ay maaaring magbigay ng maraming mga side effect, ngunit kung ang pagiging epektibo nito ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng mga side effect, kung gayon ang doktor ay may karapatang magreseta ng gamot.

Dosis at mga espesyal na tagubilin para sa paggamit

Kaya, kung kailangan mo pa ring bumili ng Quetiapine, ang mga tagubilin para sa paggamit (ang tagagawa ng gamot ay matatagpuan sa Russia) ay nagpapahiwatig ng mga sumusunod na tampok ng dosis:

Para sa talamak o talamak na psychosis, pati na rin ang schizophrenia, ang mga tablet ay kinuha ayon sa sumusunod na pamamaraan: ang unang araw - 50 mg, ang pangalawa - 100 mg, ang pangatlo - 200 mg, ang ikaapat - 300 mg. Dagdag pa, ang pang-araw-araw na pamantayan ay maaaring mag-iba mula 300 hanggang 450 mg, depende sa kalubhaan ng patolohiya at ang dalas ng pag-atake.

Kung ang pasyente ay naghihirap mula sa manic disorder dahil sa bipolar disease, pagkatapos ay ang sumusunod na dosis ng gamot ay ibinigay: ang unang araw - 100 mg, ang pangalawa - 200 mg, ang pangatlo - 300 mg, ang ikaapat - 400 mg. Sa ika-6 na araw ng therapy, maaaring taasan ng doktor ang dosis sa 800 mg bawat araw. Ang pang-araw-araw na pagtaas sa dami ng sangkap ay hindi dapat lumampas sa 200 mg.

Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng gamot para sa mga pasyente ay mula 400-800 mg. Ang partikular na pangangalaga ay dapat gawin sa mga matatandang pasyente at mga taong dumaranas ng pagkabigo sa bato o atay. Ang kanilang panimulang dosis ay 25 mg bawat araw. Ang pang-araw-araw na pagtaas sa pamantayan ay 25-50 mg. Sa kasong ito, dapat mong patuloy na subaybayan kung paano tumugon ang katawan ng pasyente sa paggamot at pagtaas ng dosis.

Mayroon ding ilang mga tampok sa pagtanggap. Halimbawa, mas mainam na uminom ng mga tabletas nang sabay. Kadalasan ito ay ginagawa sa gabi bago kumain. Ang tagal ng therapy ay nakasalalay sa pagiging epektibo nito, ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente at ang pagkakaroon ng hindi kanais-nais na mga kahihinatnan. Huwag hatiin o nguyain ang tableta. Kailangan mong lunukin ito ng buo.

Kung hindi ka umiinom ng Quetiapine nang higit sa isang linggo, ang mga tagubilin para sa paggamit (ang gamot ay epektibo lamang sa patuloy na paggamit) inirerekomenda na kumunsulta ka sa isang doktor. Maaaring kailanganin mong magsimula muli sa mas mababang dosis. Hindi mo maaaring ihinto ang pag-inom ng gamot na ito nang walang pahintulot.

Kung ang isang labis na dosis ay nangyari, na maaaring ipahiwatig ng pag-aantok, pagbaba ng presyon ng dugo, at maling ritmo ng puso, pagkatapos ay ang tiyan ng pasyente ay dapat na banlawan kaagad. Pagkatapos nito, upang maiwasan ang pagkalasing ng katawan, kailangan mong bigyan siya ng ilang mga tablet ng activated carbon.

Kung ang pasyente ay walang malay pagkatapos ng labis na dosis, siguraduhing tumawag ng ambulansya. Ang mga espesyalista, sa turn, ay dapat magsagawa ng tracheal intubation, pangangasiwa ng mga laxative at sintomas na paggamot.

Pakitandaan na maaaring magkaroon ng orthostatic hypotension habang ginagamit ang gamot. Sa kasong ito, ang dosis ng mga tablet ay dapat na makabuluhang limitado. Sa panahon ng therapy ito ay kinakailangan upang ihinto ang pag-inom ng alak.

Ang pangmatagalang paggamot na may mataas na dosis ng gamot ay posible lamang kung, bago simulan ang pagkuha ng mga tablet, isang pagtatasa ng inaasahang positibong resulta, pati na rin ang antas ng potensyal na panganib, ay isinasagawa.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Napakahalaga ng isyung ito, dahil kumplikado ang paggamot ng psychosis at schizophrenia. Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa pakikipag-ugnayan ng Quetiapine sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng central nervous system. Maaari silang magkaroon ng karagdagang sedative effect. Huwag kunin ang ipinakita na mga tablet na may katas ng suha.

Maaaring bawasan ng ilang gamot ang bisa ng Quetiapine, halimbawa, Carbamazepine, Phenytoin. Ang isang sangkap tulad ng thioridazine ay maaaring tumaas ang antas ng paglilinis ng gamot mula sa katawan ng hanggang 70%.

Mga tampok ng imbakan ng produkto

Kung ikaw ay inireseta ng Quetiapine, ang mga tagubilin para sa paggamit (isasaalang-alang mo ang mga analogue sa ibaba) ay nagbibigay para sa sumusunod na buhay ng istante ng produkto: 2 taon. Dapat itong maiimbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag. Maipapayo na hindi maabot ng mga bata ang gamot. Ang temperatura kung saan maaaring mapanatili ng produkto ang mga katangian nito ay 25 degrees.

Huwag ilagay ang pakete kasama ng gamot malapit sa pinagmumulan ng init. Matapos mag-expire ang petsa ng pag-expire, ang produkto ay mahigpit na ipinagbabawal na gamitin.

Anong mga analogue ang maaaring gamitin?

Dapat tandaan na ang halaga ng ipinakita na gamot ay mula 250 hanggang 2900 rubles bawat pakete. Ang lahat ay nakasalalay sa dosis ng produkto. Gayunpaman, sinusubukan ng ilang mga pasyente na maghanap ng mas murang gamot. Kung ikaw ay inireseta ng Quetiapine, ang mga tagubilin para sa paggamit (mga kasingkahulugan para sa gamot na ito ay maaaring may mas mababang halaga) ay nagmumungkahi na isaalang-alang ang mga sumusunod na opsyon:

- "Nantarid."

- "Victoel".

- "Quentiax".

- "Hedonin."

- "Ketilept."

- "Kutipin".

- Seroquel.

- "Kvetitex".

- "Ketiap".

- "Servitel".

- "Lakvel".

Ang mga analogue na ito ay nailalarawan sa pagkakaroon ng parehong pangunahing aktibong sangkap. Gayunpaman, maaaring mag-iba ang kanilang gastos. Mula sa listahang ito maaari mong piliin kung ano mismo ang kailangan mo. Gayunpaman, dapat mong tiyak na kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa mga analogue.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Quetiapine. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng antipsychotic Quetiapine sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Analogues ng Quetiapine sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng schizophrenia, delusional disorder at iba pang psychoses sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon ng gamot.

Quetiapine- antipsychotic (neuroleptic). Nagpapakita ng mas mataas na affinity para sa serotonin 5HT2 receptors kumpara sa dopamine D1 at D2 receptors sa utak. Mayroon din itong mataas na affinity para sa histamine at alpha1 receptors at hindi gaanong binibigkas na affinity para sa alpha2 receptors. Wala itong kaugnayan sa m-cholinergic receptors at benzodiazepine receptors.

Ang Quetiapine sa isang dosis na epektibong humaharang sa mga receptor ng dopamine D2 ay nagdudulot lamang ng banayad na catalepsy. Pinili na binabawasan ang aktibidad ng mesolimbic A10-dopamine neuron kumpara sa A9-nigrostriatal neuron na kasangkot sa motor function.

Hindi nagiging sanhi ng pangmatagalang pagtaas sa mga antas ng prolactin.

Alinsunod sa mga resulta ng positron emission tomography, ang epekto ng quetiapine sa serotonin 5HT2 at dopamine D2 receptors ay tumatagal ng hanggang 12 oras.

Tambalan

Quetiapine + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang paggamit ng pagkain ay walang makabuluhang epekto sa bioavailability ng quetiapine. Ang mga pharmacokinetics ng quetiapine ay linear. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay halos 83%. Napapailalim sa masinsinang metabolismo. Natuklasan ng mga pag-aaral na ang pangunahing enzyme sa metabolismo ng quetiapine ay CYP3A4. Ang mga pangunahing metabolite na nakita sa plasma ng dugo ay walang binibigkas na aktibidad ng pharmacological. Mas mababa sa 5% ng quetiapine ang nailalabas nang hindi nagbabago ng mga bato o bituka. Humigit-kumulang 73% ng mga metabolite ay pinalabas ng mga bato at 21% sa pamamagitan ng mga bituka.

Mga indikasyon

  • talamak at talamak na psychoses (kabilang ang schizophrenia).

Mga form ng paglabas

Mga tablet na pinahiran ng pelikula 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg at 300 mg (mga tagagawa ng Stada, North Star - SZ).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Pasalita, 2 beses sa isang araw, anuman ang pagkain.

Paggamot ng talamak at talamak na psychoses, kabilang ang schizophrenia. Pang-araw-araw na dosis para sa unang 4 na araw ng therapy: 50 mg - araw 1, 100 mg - araw 2, 200 mg - araw 3, 300 mg - araw 4. Simula sa ika-4 na araw, ang dosis ay dapat iakma sa isang epektibong dosis mula 300 hanggang 450 mg bawat araw. Depende sa klinikal na epekto at tolerability ng gamot, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 150 hanggang 750 mg bawat araw.

Paggamot ng manic episodes sa bipolar disorder. Ang pang-araw-araw na dosis sa unang 4 na araw ng therapy ay: ika-1 araw - 100 mg, ika-2 araw - 200 mg, ika-3 araw - 300 mg, ika-4 na araw - 400 mg. Kasunod nito, sa loob ng 6 na araw, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 800 mg, ngunit hindi hihigit sa 200 mg bawat araw. Depende sa klinikal na epekto at tolerability ng gamot, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 200 hanggang 800 mg bawat araw. Ang epektibong dosis ay 400 hanggang 800 mg bawat araw.

katandaan. Ang plasma clearance ng Quetiapine sa mga matatandang pasyente ay nabawasan ng 30-50% kumpara sa mga batang pasyente, kaya ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat, lalo na sa simula ng paggamot. Ang panimulang dosis ay 25 mg bawat araw, na sinusundan ng pagtaas ng 25-50 mg bawat araw hanggang sa makamit ang isang epektibong dosis.

Pagkabigo sa bato at atay. Sa kaso ng pagkabigo sa bato at/o atay, ang paggamot na may quetiapine ay dapat magsimula sa 25 mg bawat araw, na sinusundan ng isang pang-araw-araw na pagtaas ng 25-50 mg hanggang sa isang epektibong dosis ay makamit.

Side effect

  • sakit ng ulo;
  • antok;
  • pagkahilo;
  • pagkabalisa;
  • neuroleptic malignant syndrome (NMS);
  • orthostatic hypotension;
  • tachycardia;
  • arterial hypertension;
  • paninigas ng dumi, pagtatae;
  • tuyong bibig;
  • dyspepsia;
  • lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay (ALT, AST, GGT);
  • sakit ng tiyan;
  • asymptomatic leukopenia at/o neutropenia, eosinophilia;
  • myalgia;
  • rhinitis;
  • pantal sa balat;
  • tuyong balat;
  • sakit sa tainga;
  • impeksyon sa ihi;
  • isang bahagyang pagtaas sa kolesterol at triglycerides sa dugo;
  • isang maliit na nababaligtad na pagbaba ng dosis na nakasalalay sa antas ng mga thyroid hormone (sa partikular na kabuuan at libreng T4);
  • asthenia;
  • sakit sa ibabang likod;
  • pagtaas ng timbang;
  • lagnat;
  • pananakit ng dibdib.

Contraindications

  • hypersensitivity sa quetiapine.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, ang paggamit ay posible sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Hindi alam kung ang Quetiapine ay excreted sa gatas ng suso. Kung kinakailangan ang paggamit sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na itigil.

Ang mga eksperimentong pag-aaral sa mga hayop ay hindi nagpahayag ng mutagenic at clastogenic na epekto ng quetiapine. Walang epekto ang quetiapine sa fertility (nabawasan ang fertility ng lalaki, pseudopregnancy, tumaas na period sa pagitan ng dalawang estrus, nadagdagan ang precoital interval at nabawasan ang pregnancy rate), ngunit ang data na nakuha ay hindi maaaring direktang ilipat sa mga tao, dahil May mga tiyak na pagkakaiba sa hormonal control ng reproduction.

Gamitin sa mga bata

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa mga bata at kabataan ay hindi pa pinag-aralan.

Gamitin sa mga matatandang pasyente

Gamitin nang may pag-iingat sa mga matatanda, lalo na kapag umiinom ng mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT.

Mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular at iba pang mga kondisyon na nauugnay sa panganib ng arterial hypotension, lalo na sa simula ng paggamot at sa mga matatanda; kapag may kasaysayan ng mga seizure.

Ang Quetiapine ay sumasailalim sa aktibong metabolismo sa atay. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, ang clearance ng quetiapine ay nabawasan ng humigit-kumulang 25%. Samakatuwid, ang quetiapine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa atay at/o kidney function.

Gamitin nang may pag-iingat nang sabay-sabay sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (lalo na sa mga matatanda); na may mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, pati na rin sa ethanol; na may mga potensyal na inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (kabilang ang ketoconazole, erythromycin).

Kung ang NMS ay bubuo sa panahon ng paggamot, ang Quetiapine ay dapat na ihinto at ang naaangkop na paggamot ay inireseta.

Sa pangmatagalang paggamit, may panganib na magkaroon ng tardive dyskinesia. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng Quetiapine o ihinto ito.

Gumamit nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot na nakakaapekto sa aktibidad ng central nervous system, pati na rin sa ethanol (alkohol)

Sa mga eksperimentong pag-aaral na pinag-aaralan ang carcinogenicity ng Quetiapine, isang pagtaas sa saklaw ng mammary adenocarcinomas sa mga daga ay nabanggit (sa mga dosis na 20, 75 at 250 mg/kg bawat araw), na nauugnay sa matagal na hyperprolactinemia.

Sa mga lalaking daga (250 mg/kg bawat araw) at mga daga (250 at 750 mg/kg bawat araw), nagkaroon ng pagtaas sa saklaw ng benign adenomas mula sa mga thyroid follicular cell, na nauugnay sa isang kilalang mekanismo na partikular sa rodent. ng pagtaas ng hepatic clearance ng thyroxine.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Ang Quetiapine ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok, kaya ang mga pasyente ay hindi inirerekomenda na magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (kabilang ang pagmamaneho).

Mga pakikipag-ugnayan sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ketoconazole at erythromycin, posible na mapataas ang konsentrasyon ng quetiapine sa plasma ng dugo at magkaroon ng mga side effect.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa phenytoin, carbamazepine, barbiturates, rifampicin, ang clearance ng quetiapine ay tumataas at ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay bumababa.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa thioridazine, maaaring tumaas ang clearance ng quetiapine.

Mga analogue ng gamot na Quetiapine

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

  • Victoel;
  • Quentiax;
  • Quetiapine Canon;
  • Quetiapine Canon Prolong;
  • Quetiapine Sun;
  • Quetiapine Stada;
  • Quetiapine Vial;
  • Quetiapine SZ;
  • Quetiapine hemifumarate;
  • Quetiapine fumarate;
  • Kvetitex;
  • Ketiap;
  • Ketilept;
  • Cumental;
  • Kutipin;
  • Lakvel;
  • Nantharid;
  • Servitel;
  • Seroquel;
  • Seroquel Prolong.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.



Bago sa site

>

Pinakasikat