mikrokristalin selüloz - 100 mg, laktoz monohidrat (süt şekeri) - 100 mg, önceden jelatinize edilmiş nişasta - 64,7 mg, koloidal silikon dioksit (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezyum stearat - 3 mg.
Farmakolojik etki
Antidepresan (trisiklik antidepresan). Ayrıca bir miktar analjezik (merkezi kaynaklı), antiserotonin etkisi vardır, yatak ıslatmayı ortadan kaldırmaya yardımcı olur ve iştahı azaltır.M-kolinerjik reseptörlere yüksek afinitesi nedeniyle güçlü bir periferik ve merkezi antikolinerjik etkiye sahiptir; H1-histamin reseptörlerine afinite ve alfa-adrenerjik bloke etme etkisi ile ilişkili güçlü sedatif etki.
Sınıf IA antiaritmik ilaç özelliklerine sahiptir; terapötik dozlarda kinidin gibi, ventriküler iletimi yavaşlatır (aşırı dozda ciddi intraventriküler bloğa neden olabilir).
Antidepresan etki mekanizması, merkezi sinir sistemindeki norepinefrin ve/veya serotonin konsantrasyonundaki artışla ilişkilidir. sinir sistemi(CNS) (yeniden emilimin azalması).
Bu nörotransmiterlerin birikmesi, presinaptik nöronların membranları tarafından geri alımlarının engellenmesinin bir sonucu olarak ortaya çıkar. Uzun süreli kullanımda beyindeki beta-adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimi normalleştirir ve depresif durumlarda bozulan bu sistemlerin dengesini geri kazandırır. Anksiyete-depresif durumlarda kaygıyı, ajitasyonu azaltır ve depresif belirtiler.
Antiülser etki mekanizması, sedatif ve m-antikolinerjik etkiye sahip olma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. Yatak ıslatmadaki etkinlik, mesane genişleyebilirliğinin artmasına yol açan antikolinerjik aktiviteye, doğrudan beta-adrenerjik stimülasyona, sfinkter tonusunun artmasına yol açan alfa-adrenerjik agonist aktiviteye ve serotonin alımının merkezi blokajına bağlı gibi görünmektedir. Merkezi sinir sistemindeki monoaminlerin, özellikle de serotoninin konsantrasyonundaki değişikliklerle ilişkili olduğuna inanılan merkezi bir analjezik etkiye ve endojen opioid sistemleri üzerinde bir etkiye sahiptir.
Eylem mekanizması bulimia nervoza belirsiz (depresyondakine benzer olabilir). İlacın bulimia üzerinde açık bir etkisi, hem depresyonu olmayan hem de depresyonu olan hastalarda gösterilmiştir; depresyonun zayıflaması olmadan da bulimiada bir azalma gözlemlenebilir.
Yürürken genel anestezi kan basıncını ve vücut ısısını azaltır. Monoamin oksidazı (MAO) inhibe etmez.
Antidepresan etkisi kullanıma başladıktan 2-3 hafta sonra gelişir.
Kullanım endikasyonları
Depresyon (özellikle anksiyete, ajitasyon ve uyku bozuklukları ile birlikte, çocukluk çağında, endojen, involüsyonel, reaktif, nevrotik, ilaca bağlı, organik beyin hasarı dahil).Karmaşık tedavinin bir parçası olarak karma tedavi için kullanılır. duygusal bozukluklar, şizofrenide psikozlar, alkol yoksunluğu, davranış bozuklukları (aktivite ve dikkat), gece enürezisi (mesane hipotansiyonu olan hastalar hariç), bulimia nervoza, kronik ağrı sendromu(kanser hastalarında kronik ağrı, migren, romatizmal hastalıklar, yüzdeki atipik ağrı, postherpetik nevralji, travma sonrası nöropati, diyabetik veya diğer periferik nöropati), baş ağrıları, migren (önleme), mide ve duodenum ülserleri.
Kullanım talimatları
Yemeklerden hemen sonra çiğnemeden ağız yoluyla uygulanır (mide mukozasının tahrişini azaltmak için).Yetişkinler
Depresyonlu yetişkinler için başlangıç dozu geceleri 25-50 mg'dır, daha sonra ilacın etkinliği ve tolere edilebilirliği dikkate alınarak doz kademeli olarak maksimum 300 mg/gün'e kadar artırılabilir. 3 dozda (dozun en büyük kısmı gece alınır). Terapötik bir etki elde edildiğinde, hastanın durumuna bağlı olarak doz kademeli olarak minimum etkili düzeye indirilebilir. Tedavi süresinin süresi hastanın durumuna, tedavinin etkinliğine ve tolere edilebilirliğine göre belirlenir ve birkaç aydan 1 yıla kadar ve gerekirse daha fazla sürebilir. Hafif bozuklukların yanı sıra bulimia nervoza ile yaşlılıkta, karışık duygusal bozukluklar ve davranış bozuklukları, şizofreni ve alkol yoksunluğu ile psikoz için karmaşık tedavinin bir parçası olarak, 25-100 mg / gün'lük bir doz reçete edilir. (geceleri), terapötik bir etki elde ettikten sonra, minimum etkili dozlara geçin - 10-50 mg/gün.
Migrenlerin önlenmesi için, nörojenik nitelikteki kronik ağrı sendromu (uzun süreli baş ağrıları dahil) ve mide ve duodenal ülserlerin karmaşık tedavisinde - 10-12.5-25 ila 100 mg/gün. (maksimum doz gece alınır).
Çocuklar
Antidepresan olarak çocuklar için: 6 ila 12 yaş arası - 10-30 mg/gün. veya 1-5 mg/kg/gün. fraksiyonel olarak ergenlik- 100 mg/gün'e kadar.
6-10 yaş arası çocuklarda gece enürezisi için - 10-20 mg/gün. geceleri, 11-16 yaş - 50 mg/gün'e kadar.
Hamile kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.
Depresyon vb. sorunları olan çocuklarda, ergenlerde ve genç yetişkinlerde (24 yaş altı) zihinsel bozukluklar Antidepresanlar plaseboyla karşılaştırıldığında intihar düşüncesi ve davranışı riskini artırır. Bu nedenle, bu kategorideki hastalara amitriptilin veya diğer antidepresanlar reçete edilirken, intihar riski, bunların kullanımının yararları dikkate alınarak değerlendirilmelidir.
Etkileşim
Şu tarihte: ortak kullanım etanol ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlar (diğer antidepresanlar, barbitüratlar, benzadiazepinler ve genel anestezikler dahil), merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkisinde, solunum depresyonunda ve hipotansif etkide önemli bir artış mümkündür. Etanol içeren içeceklere karşı hassasiyeti artırır.Antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların (örneğin fenotiyazin türevleri, antiparkinson ilaçları, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminikler) antikolinerjik etkisini arttırır, bu da yan etki riskini artırır (merkezi sinir sistemi, görme, bağırsaklar ve mesaneden). Antikolinerjik blokerler, fenotiyazin türevleri ve benzodiazepinlerle birlikte kullanıldığında, sedatif ve merkezi antikolinerjik etkilerde ortak bir artış ve epileptik nöbetler(konvülsif aktivite eşiğinde azalma); Fenotiazin türevleri ayrıca nöroleptik malign sendrom riskini de artırabilir.
Antikonvülsanlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırmak, konvülsif aktivite eşiğini azaltmak (yüksek dozlarda kullanıldığında) ve ikincisinin etkinliğini azaltmak mümkündür.
Antihistaminiklerle birlikte kullanıldığında klonidin - merkezi sinir sistemi üzerinde artan önleyici etki; atropin ile - felç riskini artırır bağırsak tıkanıklığı; ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla - ekstrapiramidal etkilerin şiddetinde ve sıklığında artış.
Amitriptilin ve dolaylı antikoagülanların (kumarin veya indadion türevleri) eşzamanlı kullanımıyla, ikincisinin antikoagülan aktivitesi artabilir. Amitriptilin, glukokortikosteroidlerin (GCS) neden olduğu depresyonu artırabilir. Tirotoksikozu tedavi etmek için kullanılan ilaçlar agranülositoz gelişme riskini artırır. Fenitoin ve alfa blokerlerin etkinliğini azaltır.
Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) T1/2'yi uzatır, amitriptilinin toksik etkilerinin gelişme riskini arttırır (%20-30'luk bir doz azaltılması gerekebilir), mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (barbitüratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin ve oral) kontraseptifler) plazma konsantrasyonlarını azaltır ve amitriptilinin etkinliğini azaltır.
Disülfiram ve diğer asetaldehidrojenaz inhibitörleriyle birlikte kullanılması deliryumu tetikler.
Fluoksetin ve fluvoksamin, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını artırır (amitriptilin dozunda %50'lik bir azalma gerekebilir).
Östrojen içeren oral kontraseptifler ilaçlar ve östrojenler amitriptilinin biyoyararlanımını artırabilir.
Amitriptilinin klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin ve metildopa ile eş zamanlı kullanımıyla - ikincisinin hipotansif etkisinde bir azalma; kokain ile - kardiyak aritmi gelişme riski.
Antiaritmik ilaçlar (kinidin gibi) ritim bozuklukları geliştirme riskini artırır (muhtemelen amitriptilin metabolizmasını yavaşlatır).
Pimozid ve probukol, EKG'de QT aralığının uzamasıyla kendini gösteren kardiyak aritmileri artırabilir.
Epinefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin ve fenilefrinin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini arttırır (bu ilaçların dahil olduğu durumlar dahil) lokal anestezikler) ve bozuklukların gelişme riskini artırır kalp atış hızı, taşikardi, şiddetli arteriyel hipertansiyon.
İntranazal uygulama veya oftalmolojide kullanım için (önemli sistemik absorpsiyonla) alfa-adrenerjik agonistlerle birlikte uygulandığında, ikincisinin vazokonstriktör etkisi artabilir.
Tiroid hormonlarıyla birlikte alındığında, terapötik etki ve toksik etkiler (kardiyak aritmiler ve merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı etki dahil) karşılıklı olarak artar.
M-antikolinerjik ilaçlar ve antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler), (özellikle sıcak havalarda) hiperpireksi gelişme riskini artırır.
Diğer hematotoksik ilaçlarla birlikte uygulandığında hematotoksisitenin artması mümkündür.
MAO inhibitörleriyle uyumsuz (hiperpireksi dönemlerinin sıklığında artış, şiddetli konvülsiyonlar, hipertansif krizler ve hastanın ölümü).
Yan etki
İlacın antikolinerjik etkisi ile ilişkili: bulanık görme, konaklama felci, midriyazis, artmış göz içi basıncı(yalnızca lokal anatomik yatkınlığı olan kişilerde - dar ön kamara açısı), taşikardi, ağız kuruluğu, konfüzyon (deliryum veya halüsinasyonlar), kabızlık, paralitik ileus, idrar yapma zorluğu.Merkezi sinir sisteminin yanından: uyuşukluk, bayılma durumları Yorgunluk, sinirlilik, anksiyete, oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar (özellikle yaşlı hastalarda ve Parkinson hastalarında), anksiyete, psikomotor ajitasyon, mani, hipomani, hafıza bozukluğu, konsantre olma yeteneğinde azalma, uykusuzluk, kabuslar, asteni; baş ağrısı; dizartri, küçük kasların titremesi, özellikle kollar, eller, baş ve dil, periferik nöropati (parestezi), miyastenia gravis, miyoklonus; ataksi, ekstrapiramidal sendrom, epileptik nöbetlerin sıklığında artış ve yoğunlaşma; elektroensefalogramdaki (EEG) değişiklikler.
Kardiyovasküler sistemden: taşikardi, çarpıntı, baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon, kalp hastalığı olmayan hastalarda elektrokardiyogramda (EKG) (S-T aralığı veya T dalgası) spesifik olmayan değişiklikler; aritmi, kan basıncında değişkenlik (kan basıncında azalma veya artış), intraventriküler ileti bozuklukları (QRS kompleksinin genişlemesi, değişiklikler P-Q aralığı, paket dal bloğu).
Gastrointestinal sistemden: mide bulantısı, mide ekşimesi, gastralji, hepatit (karaciğer fonksiyon bozukluğu ve kolestatik sarılık dahil), kusma, iştah ve vücut ağırlığında artış veya iştah ve vücut ağırlığında azalma, stomatit, tat alma duyusunda değişiklikler, ishal, dilin koyulaşması.
Endokrin sistemden: testislerin boyutunda artış (şişme), jinekomasti; meme bezlerinin boyutunda artış, galaktore; Libidoda azalma veya artış, etki gücünde azalma, hipo veya hiperglisemi, hiponatremi (vazopressin üretiminde azalma), antidiüretik hormonun (ADH) uygunsuz salgılanması sendromu. Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü Kaşıntı, ışığa duyarlılık, anjiyoödem, ürtiker.
Diğer: saç dökülmesi, kulak çınlaması, ödem, hiperpireksi, büyüme lenf düğümleri, idrar retansiyonu, pollakiüri.
Uzun süreli tedavide, özellikle yüksek dozlarda, aniden durdurulursa yoksunluk sendromu gelişebilir: mide bulantısı, kusma, ishal, baş ağrısı, halsizlik, uyku bozuklukları, olağandışı rüyalar, olağandışı ajitasyon; sonrasında kademeli olarak geri çekilme ile uzun süreli tedavi- sinirlilik, motor huzursuzluğu, uyku bozuklukları, olağandışı rüyalar.
İlacın alınmasıyla bağlantı kurulamamıştır: lupus benzeri sendrom (göçmen artrit, antinükleer antikorların ortaya çıkışı ve pozitif romatoid faktör), karaciğer fonksiyon bozukluğu, iştahsızlık.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, MAO inhibitörleri ile birlikte ve tedaviden 2 hafta önce kullanılması, miyokard enfarktüsü (akut ve subakut dönemler), akut alkol zehirlenmesi hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme, açı kapanması glokomu, ciddi ihlaller AV ve intraventriküler iletim (demet dal bloğu, AV blok II aşaması), laktasyon dönemi, çocukluk 6 yaşına kadar.Tabletlerin içeriğinde laktoz monohidrat (süt şekeri) bulunması nedeniyle nadir görülen hastalar tarafından ilaç kullanılmamalıdır. kalıtsal hastalıklar galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu gibi.
Dikkatli bir şekilde. Amitriptilin, alkolizm, bronşiyal astım, şizofreni (psikozun olası aktivasyonu), bipolar bozukluk, epilepsi, kemik iliği hematopoezinin baskılanması, hastalıkları olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. kardiyovasküler sistem(CVS) (anjina pektoris, aritmi, kalp bloğu, kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, arteriyel hipertansiyon), göz içi hipertansiyon, felç, motor fonksiyonda azalma gastrointestinal sistem(Gastrointestinal sistem) (paralitik ileus riski), hepatik ve/veya böbrek yetmezliği, tirotoksikoz, hiperplazi prostat bezi, idrar retansiyonu, mesanenin hipotansiyonu, hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde), yaşlılıkta.
Doz aşımı
Belirtiler.Merkezi sinir sisteminden: uyuşukluk, uyuşukluk, koma, ataksi, halüsinasyonlar, kaygı, psikomotor ajitasyon, konsantre olma yeteneğinde azalma, oryantasyon bozukluğu, konfüzyon, dizartri, hiperrefleksi, kas sertliği, koreoatetoz, epileptik sendrom.
Kardiyovasküler sistemden: kan basıncında azalma, taşikardi, aritmi, intrakardiyak iletim bozukluğu, trisiklik antidepresanlarla zehirlenmenin özelliği EKG değişiklikleri(özellikle QRS), şok, kalp yetmezliği; çok nadir durumlarda - kalp durması.
Diğer: Solunum depresyonu, nefes darlığı, siyanoz, kusma, hipertermi, midriyazis, terlemede artış, oligüri veya anüri.
Semptomlar doz aşımından 4 saat sonra gelişir, 24 saat sonra maksimuma ulaşır ve 4-6 gün sürer. Özellikle çocuklarda doz aşımı şüphesi varsa hastanın hastaneye yatırılması gerekir.
Tedavi: Oral uygulama için: gastrik lavaj, uygulama aktif karbon; semptomatik ve destekleyici tedavi; şiddetli antikolinerjik etkiler için (kan basıncını düşürme, aritmi, koma, miyoklonik epileptik nöbetler) - kolinesteraz inhibitörlerinin uygulanması (nöbet riskinin artması nedeniyle fizostigmin kullanılması önerilmez); kan basıncını ve su-elektrolit dengesini korumak. 5 gün boyunca kardiyovasküler fonksiyonların (EKG dahil) izlenmesi endikedir (48 saat veya daha sonra nüks meydana gelebilir), antikonvülsan tedavi, yapay havalandırma akciğerler (ventilatör), vb. canlandırma önlemleri. Hemodiyaliz ve zorla diürez etkisizdir.
Özel talimatlar
Tedaviye başlamadan önce kan basıncının izlenmesi gerekir (kan basıncı düşük veya stabil olmayan hastalarda daha da düşebilir); tedavi döneminde - periferik kanın kontrolü (bazı durumlarda agranülositoz gelişebilir ve bu nedenle, özellikle vücut ısısındaki artış, gelişme ile birlikte kan tablosunun izlenmesi önerilir. grip benzeri semptomlar ve bademcik iltihabı), uzun süreli tedavi ile - kardiyovasküler sistem ve karaciğerin fonksiyonlarının izlenmesi. Yaşlılarda ve kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kalp atış hızı, kan basıncı ve EKG'nin izlenmesi endikedir. EKG'de klinik olarak önemsiz değişiklikler görülebilir (T dalgasında yumuşama, depresyon S-T segmenti, QRS kompleksinin genişlemesi).Aniden içeri girildiğinde dikkatli olunmalıdır. dikey konum yalan söyleme veya oturma pozisyonundan.
Tedavi süresince etanol kullanımından kaçınılmalıdır.
Küçük dozlarla başlayarak, MAO inhibitörlerinin kesilmesinden en geç 14 gün sonra reçete edilir.
Uzun süreli tedaviden sonra aniden almayı bırakırsanız yoksunluk sendromu gelişebilir.
Amitriptilin 150 mg/gün'ün üzerindeki dozlarda. Nöbet aktivitesi eşiğini azaltır (gelişme riski) epileptik nöbetler yatkın hastalarda ve ayrıca konvülsif sendromun ortaya çıkmasına yatkın olan diğer faktörlerin varlığında, örneğin herhangi bir etiyolojinin beyin hasarı, antipsikotik ilaçların (nöroleptikler) eşzamanlı kullanımı, etanolün reddedilmesi veya ilaçların geri çekilmesi döneminde antikonvülsan özelliklere sahip, örneğin benzodiazepinler). Şiddetli depresyon, ciddi bir iyileşme sağlanana kadar devam edebilen intihar eylemleri riskiyle karakterize edilir. Bu bağlamda, tedavinin başlangıcında, benzodiazepinler veya antipsikotik ilaçlar grubundan ilaçlarla bir kombinasyon ve sürekli tıbbi denetim (ilaçların saklanması ve dağıtılması konusunda güvenilen kişilere emanet edilmesi) belirtilebilir. Depresyon ve diğer zihinsel bozuklukları olan çocuklarda, ergenlerde ve genç yetişkinlerde (24 yaş altı), antidepresanlar, plaseboyla karşılaştırıldığında intihar düşünceleri ve intihar davranışı riskini artırır. Bu nedenle, bu kategorideki hastalara amitriptilin veya diğer antidepresanlar reçete edilirken intihar riski, bunların kullanımının yararları dikkate alınarak değerlendirilmelidir. Kısa süreli çalışmalarda intihar riski 24 yaş üstü kişilerde artmazken, 65 yaş üstü kişilerde biraz azaldı. Antidepresanlarla tedavi sırasında tüm hastalar aşağıdaki durumlar açısından izlenmelidir: erken teşhis intihar eğilimleri.
Siklik hastalarda duygusal bozukluklar depresif dönemde tedavi sırasında manik veya hipomanik durumlar gelişebilir (dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi ve antipsikotik ilaç verilmesi gerekir). Bu durumların iyileşmesinden sonra, eğer endike ise, düşük dozlarda tedaviye devam edilebilir.
Olası kardiyotoksik etkiler nedeniyle, tirotoksikozlu veya tiroid hormonu preparatları alan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.
Elektrokonvülsif tedavi ile birlikte yalnızca yakın tıbbi gözetim altında reçete edilir.
Yatkın hastalarda ve yaşlı hastalarda, özellikle geceleri ilaca bağlı psikozların gelişmesine neden olabilir (ilacın kesilmesinden sonra birkaç gün içinde kaybolurlar).
Özellikle kronik kabızlığı olan hastalarda, yaşlılarda veya yatak istirahatine zorlananlarda paralitik ileusa neden olabilir.
Genel bir işlem yapmadan önce veya lokal anestezi Hastanın amitriptilin kullandığı konusunda anestezi uzmanı uyarılmalıdır.
Antikolinerjik etki nedeniyle gözyaşı üretiminde azalma ve gözyaşı sıvısındaki mukus miktarında göreceli artış olabilir, bu da kontakt lens kullanan hastalarda kornea epitelinin zarar görmesine neden olabilir.
Uzun süreli kullanımla birlikte diş çürüğü görülme sıklığında artış gözlenmektedir. Riboflavin ihtiyacı artabilir.
Hayvan üreme çalışmaları fetüs üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir ve hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Hamile kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Anne sütüne geçer ve emzirilen bebeklerde uyuşukluğa neden olabilir. Yenidoğanlarda yoksunluk sendromunun gelişmesini önlemek için (nefes darlığı, uyuşukluk, bağırsak kolik, artırılmış sinirsel uyarılma(kan basıncında artış veya azalma, titreme veya spastik fenomen), amitriptilin beklenen doğumdan en az 7 hafta önce kademeli olarak kesilir.
Çocuklar, kendileri için tehlikeli ve ölümcül olabileceği düşünülen akut doz aşımına karşı daha duyarlıdır.
Tedavi süresi boyunca araç kullanırken ve diğer potansiyel faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. tehlikeli türler Artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler.
Amitriptilin
Eczanelerden Amitriptilin satın alın
DOZAJ FORMLARI
için çözüm kas içi enjeksiyonlar 10mg/ml
ÜRETİCİLER
Zentiva a.s. (Çek Cumhuriyeti)
GRUP
Antidepresanlar nöronal alımın seçici olmayan inhibitörleridir
BİRLEŞTİRMEK
Aktif madde amitriptilindir.
ULUSLARARASI TESLİM EDİLMEYEN İSİM
Amitriptilin
EŞ ANLAMLILAR
Amineurin, Amiptilin, Amitriptilin Grindeks, Amitriptilin Nycomed, Amitriptilin-Akos, Amitriptilin-Ferein, Amitriptilin hidroklorür, Vero-Amitriptilin, Saroten geciktirici, Elivel
FARMAKOLOJİK ETKİ
Antidepresan, anksiyolitik, sakinleştirici. Nörotransmiterlerin (norepinefrin, serotonin vb.) Nöronların presinaptik sinir uçları tarafından geri alımını engeller, sinaptik yarıkta monoaminlerin birikmesine neden olur ve postsinaptik uyarıları arttırır. Uzun süreli kullanımda beyindeki beta-adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimi normalleştirir ve depresif durumlarda bozulan bu sistemlerin dengesini geri kazandırır. Merkezi sinir sisteminin M-kolinerjik ve histamin reseptörlerini bloke eder. Anksiyete-depresif durumlarda kaygıyı, ajitasyonu ve depresif belirtileri azaltır. Uzun süreli tedaviden sonra aniden almayı bırakırsanız yoksunluk sendromu gelişebilir. Gastrointestinal sistem tarafından hızlı ve iyi bir şekilde emilir. Oral uygulamadan sonra kandaki maksimum konsantrasyona 2.0-7.7 saat sonra ulaşılır. Antidepresan etkisi tedavinin başlamasından sonraki 2-3 hafta içinde gelişir. Kan-beyin bariyeri, plasenta bariyeri dahil olmak üzere histohematik bariyerlerden kolaylıkla geçer ve anne sütüne geçer. Karaciğerde biyotransformasyona uğrar. Birkaç gün içinde böbrekler tarafından atılır.
KULLANIM ENDİKASYONLARI
Depresyon, depresif sendrom, şizofrenik psikozlar, çeşitli kökenlerden kaynaklanan anksiyete-depresif durumlar, karma duygusal bozukluklar, davranış bozuklukları, psikojenik anoreksi, gece enürezisi (yardımcı tedavi), şiddetli ağrı doğası gereği nörojenik.
KONTRENDİKASYONLAR
Aşırı duyarlılık, glokom, epilepsi, prostat hiperplazisi, mesane atonisi, paralitik ileus bağırsaklar, miyokard enfarktüsü öyküsü, son 2 haftada MAO inhibitörlerinin kullanımı, hamilelik, emzirme, çocuklar (6 yaşına kadar).
YAN ETKİLER
Periferik M-kolinerjik reseptörlerin blokajı: ağız kuruluğu, idrar retansiyonu, kabızlık, bulanık görme, konaklama, terlemede artış. Kardiyovasküler sistemden: taşikardi, ortostatik hipotansiyon, artan kan basıncı, iletim bozuklukları. Merkezi sinir sisteminden: uyuşukluk, baş dönmesi, titreme. Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü ve diğerleri.
ETKİLEŞİM
MAO inhibitörleriyle uyumsuz. Merkezi sinir sistemini baskılayan bileşiklerin, sempatomimetiklerin, antiparkinson ilaçların etkisini arttırır, antihipertansif ve antikonvülsan ilaçların etkisini zayıflatır. Barbitüratlar ve karbamazepin plazma konsantrasyonlarını azaltır, simetidin ise artırır.
AŞIRI DOZ
Belirtileri: halüsinasyonlar, kasılmalar, koma, kalpte iletim bozuklukları, ekstrasistol, gastrik aritmiler, hipotermi. Tedavi: mide yıkama, aktif karbon süspansiyonu alma, müshil alma, vücut sıcaklığının korunması, kardiyovasküler sistemin fonksiyonunun en az 5 gün boyunca izlenmesi; şiddetli antikolinerjik semptomlar için (hipotansiyon, aritmi, koma) - kas içi veya intravenöz olarak 0.5-2 g fizostigmin.
ÖZEL TALİMATLAR
Manik hastalara veya intihar eğilimi olan hastalara reçete edilmemelidir. İskemik kalp hastalığı, aritmiler, kalp yetmezliği için dikkatli kullanın. Tedavi sırasında alkol almaktan kaçınmalı, ayrıca artan dikkat ve reaksiyon hızı gerektiren aktivitelerden kaçınmalısınız.
SAKLAMA KOŞULLARI
Işıktan korunan, kuru bir yerde. B listesi.
Amitriptilin, belirgin sedatif, antibulemik ve antiülser etkileri olan bir antidepresandır. Kullanım talimatları, 10 mg ve 25 mg tablet ve drajelerin alınmasını, depresyon, psikoz ve alkolizm için ampullere enjeksiyon yapılmasını önerir.
Yayın formu ve kompozisyon
Amitriptilin şu şekilde mevcuttur:
- Tabletler 10 mg ve 25 mg.
- Draje 25 mg.
- İntravenöz çözüm ve kas içi enjeksiyon(enjeksiyon ampullerindeki enjeksiyonlar).
Amitriptilin drajeleri ve tabletleri 10 veya 25 mg içerir aktif madde amitriptilin hidroklorür formunda.
1 ml çözelti 10 mg aktif madde içerir.
Farmakolojik etki
Amitriptilin ilacının belirgin bir sedatif (sakinleştirici), timoanaleptik (depresyonu bastırma yeteneği) ve anksiyolitik (kaygı ve korkuyu bastırma yeteneği) etkileri vardır. İlaç üretken semptomların alevlenmesine neden olmaz: halüsinasyonlar veya sanrılar. İlaç gastrointestinal sistemden iyi emilir. Amitriptilinin kan proteinlerine bağlanması %90-95'e ulaşır.
Amitriptilin ne işe yarar?
Talimatlara göre tedavi için Amitriptilin reçete ediliyor depresif durumlar evrimsel, reaktif, endojen, tıbbi doğanın yanı sıra alkol kötüye kullanımına bağlı depresyon, uyku bozuklukları, ajitasyon ve anksiyetenin eşlik ettiği organik beyin hasarı.
İlacın kullanım endikasyonları şunlardır:
- Bulimia nervoza.
- Davranış bozuklukları.
- Duygusal karışık bozukluklar.
- Kronik ağrı (migren, atipik) yüz ağrısı, kanser hastalarında ağrı, travma sonrası ve diyabetik nöropati, romatizmal ağrı, postherpetik nevralji).
- Gece enürezisi (düşük mesane tonusunun neden olduğu durumlar hariç).
- Şizofrenik psikozlar.
İlaç aynı zamanda şu amaçlarla da kullanılıyor: peptik ülser Gastrointestinal sistem, baş ağrılarını hafifletmek ve migreni önlemek için.
Kullanım talimatları
Amitriptilin, yemeklerden hemen sonra (mide mukozasının tahrişini azaltmak için) çiğnemeden ağızdan uygulanır.
Yetişkinler
Depresyonlu yetişkinler için, başlangıç dozu geceleri 25-50 mg'dır, daha sonra ilacın etkinliği ve tolere edilebilirliği dikkate alınarak doz, 3'e bölünmüş dozlar halinde günde maksimum 300 mg'a kadar kademeli olarak artırılabilir (en büyüğü). Dozun bir kısmı geceleri alınır).
Terapötik bir etki elde edildiğinde, hastanın durumuna bağlı olarak doz kademeli olarak minimum etkili düzeye indirilebilir. Tedavi süresinin süresi hastanın durumuna, tedavinin etkinliğine ve tolere edilebilirliğine göre belirlenir ve birkaç aydan 1 yıla kadar ve gerekirse daha fazla sürebilir.
Hafif bozuklukların yanı sıra bulimia nervoza ile yaşlılıkta, karışık duygusal bozukluklar ve davranış bozuklukları, şizofrenide psikozlar ve alkol yoksunluğu için karmaşık tedavinin bir parçası olarak, günde 25-100 mg'lık bir doz (gece) reçete edilir; Terapötik bir etki elde ettikten sonra, minimum etkili doza geçin - günde 10-50 mg.
Migrenin önlenmesi için, nörojenik nitelikteki kronik ağrı sendromu (uzun süreli baş ağrıları dahil) ve ayrıca mide ve duodenal ülserlerin karmaşık tedavisinde - günde 10-12.5-25 ila 100 mg (maksimum doz gece).
Çocuklar
Çocuklara antidepresan olarak reçete edilir: 6 ila 12 yaş arası - günde 10-30 mg veya fraksiyonlar halinde günde 1-5 mg / kg, ergenlik döneminde - günde 100 mg'a kadar. 6-10 yaş arası çocuklarda gece enürezisi için - geceleri günde 10-20 mg, 11-16 yaş - günde 50 mg'a kadar.
Kontrendikasyonlar
Yan etkiler
Talimatlar, Amitriptilin ilacını alırken aşağıdakilerin mümkün olduğu konusunda uyarıyor: yan etkiler:
- döküntü ve diğer alerjik reaksiyonlar;
- merkezi sinir sisteminden: baş dönmesi, uyuşukluk, titreme;
- Gastrointestinal sistemden: tat alma bozukluğu, ağız kuruluğu, kabızlık, bağırsak tıkanıklığı, stomatit, bulantı, kusma, anoreksi gelişimi, nadir durumlarda karaciğer fonksiyon bozukluğu;
- göz içi basıncında artış, barınma bozuklukları, idrar retansiyonu, vücut ısısında artış;
- Endokrin sistemden: libido ve potens azalması, ADH sekresyonunda değişiklikler, jinekomasti;
- kardiyovasküler sistemin işleyişindeki bozukluklar: taşikardi, artan kan basıncı, ortostatik hipotansiyon, vb.
Çocuklar, hamilelik ve emzirme
İlaç hamile kadınlarda ancak anneye yönelik beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır. Anne sütüne geçer ve emzirilen bebeklerde uyuşukluğa neden olabilir.
Yenidoğanlarda yoksunluk sendromunun gelişmesini önlemek için (nefes darlığı, uyuşukluk, bağırsak kolik, artan sinir uyarılabilirliği, artan veya azalan kan basıncı, titreme veya spastik fenomen ile kendini gösterir), amitriptilin beklenen doğumdan en az 7 hafta önce kademeli olarak kesilir.
Çocuklarda, ergenlerde ve hastalarda genç(24 yaşına kadar), depresyon ve diğer rahatsızlıklardan muzdarip olanlar zihinsel bozukluklar Antidepresanlar, plaseboyla karşılaştırıldığında intihar düşüncesi riskini artırır ve intihar davranışını tetikleyebilir. Bu nedenle Amitriptilin reçete edilirken tedavinin potansiyel yararları ile intihar riskinin dikkatlice tartılması önerilir.
Özel talimatlar
İlacın uzun süreli kullanımı kilo alımına neden olabilir. Hastalığın manik aşamaya ilerleme riski olduğundan, ilaç manik-depresif psikozu olan kişilere dikkatle reçete edilir.
Amitriptilinin 150 mg'ın üzerinde günlük dozda kullanılması, konvülsif aktivite eşiğinde bir azalmaya yol açar. Bu nedenle nöbet öyküsü olan hastaların yanı sıra yaş veya yaralanma nedeniyle nöbet geçirebilecek hastaların da nöbet riskini dikkate alması gerekir.
İlaç etkileşimleri
Merkezi sinir sisteminin işleyişini baskılayan ilaçların ortak reçetesi ile hipotansif bir etki, solunum depresyonu ve sinir sistemi üzerinde depresan bir etki gözlenir: genel anestezikler, benzodiazepinler, barbitüratlar, antidepresanlar ve diğerleri.
İlaç, amantadin alırken antikolinerjik etkinin şiddetini arttırır; antihistaminikler, biperiden, atropin, antiparkinson ilaçları, fenotiyazin. İlaç, indadion, kumarin türevleri ve dolaylı antikoagülanların antikoagülan aktivitesini arttırır. 
Alfa blokerlerin ve fenitoinin etkinliğinde azalma vardır. Fluvoksamin ve fluoksetin, ilacın kandaki konsantrasyonunu arttırır. Benzodiazepinler, fenotiyazinler ve antikolinerjiklerle kombine edildiğinde epileptik nöbet gelişme riski artar ve merkezi antikolinerjik ve sedatif etkiler de artar.
Metildopa, reserpin, betanidin, guanetidin, klonidin'in eşzamanlı uygulanması, hipotansif etkilerinin şiddetini azaltır. Kokain alırken aritmi gelişir. Deliryum, asetaldehidrojenaz inhibitörleri disülfiram alınırken gelişir.
Amitriptilin, fenilefrin, norepinefrin, epinefrin ve izoprenalinin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkilerini arttırır. Antipsikotikler ve m-antikolinerjikler alındığında hiperpireksi riski artar.
İlacın Amitriptilin analogları
Analoglar yapıya göre belirlenir:
- Elive.
- Apo-Amitriptilin.
- Amitriptilin Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
- Vero-Amitriptilin.
- Amirol.
- Saroten gerizekalı.
- Amitriptilin hidroklorür.
- Triptisol.
- Amizol.
Tatil koşulları ve fiyatı
Moskova'da Amitriptilin'in (10 mg tablet No. 50) ortalama fiyatı 26 ruble. Eczanelerden reçeteyle dağıtılıyor.
İlaç çocukların ulaşamayacağı kuru bir yerde, 15-25 °C sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü 4 yıl.
Gönderi Görüntüleme Sayısı: 451
Bu ilacı almaya/kullanmaya başlamadan önce bu talimatları dikkatlice okuyun.
Talimatları kaydedin, tekrar ihtiyacınız olabilir.
Herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışın.
Bu ilaç kişisel olarak size reçete edilmiştir ve sizinle aynı belirtileri gösterseler bile başkalarına zarar verebileceği için başkalarına verilmemelidir.
AMİTRİPTİNLİN İlacının TIBBİ KULLANIMINA İLİŞKİN TALİMATLAR
Kayıt numarası: P N002756/02-071114
Ticari adı: Amitriptilin
Uluslararası tescilli olmayan isim: Amitriptilin
Kimyasal adı: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-siklohepten-5-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin hidroklorür
Dozaj formu: intravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti
Birleştirmek
1 ml çözelti şunları içerir:
Aktif madde:
amitriptilin hidroklorür - 11.31 mg,
10,0 mg amitriptilin'e eşdeğer
Yardımcı maddeler:
dekstroz monohidrat
dekstroz açısından - 40,0 mg,
sodyum klorür - 2,6 mg,
benzetonyum klorür - 0,1 mg,
hidroklorik asit veya sodyum hidroksit - pH 4.0-6.0'a kadar,
enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar.
Tanım: Şeffaf, renksiz veya hafif renkli sıvı.
Farmakoterapötik grup: antidepresan
ATX kodu: N06AA09
Farmakolojik özellikler
Amitriptilin, sakinleştirici etkisi olan bir trisiklik antidepresandır.
Farmakodinamik
Amitriptilin, presinaptik sinir uçlarında norepinefrin ve serotoninin geri alımını eşit derecede inhibe eder. Amitriptilinin ana metaboliti nortriptilin, norepinefrinin geri alımını serotoninden nispeten daha güçlü bir şekilde inhibe eder. Antikolinerjik ve H1-histamin aktivitesine sahiptir. Güçlü bir antidepresan, sedatif ve anksiyolitik etkiye sahiptir.
Farmakokinetik
Emme
Amitriptilin yüksek emilim oranına sahiptir. Oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyona (Tcmax) ulaşma süresi 4-8 saattir, Cmax 0.04-0.16 µg/ml'dir. Denge konsantrasyonu, tedavinin başlamasından yaklaşık 1-2 hafta sonra elde edilir. Amitriptilin dokulardaki konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksektir. Amitriptilinin çeşitli uygulama yollarıyla biyoyararlanımı %33-62, aktif metaboliti nortriptilin ise %46-70'dir. Dağılım hacmi (Vd) - 5-10 l/kg. Amitriptilinin kandaki etkili terapötik konsantrasyonları 50-250 ng/ml, nortriptilin (aktif metaboliti) için ise 50-150 ng/ml'dir. Plazma proteinleriyle iletişim %92-96'dır. Amitriptilin, kan-beyin bariyeri (nortriptilin dahil) dahil olmak üzere histohematolojik bariyerlerden geçer, plasenta bariyerine nüfuz eder ve plazma konsantrasyonlarına benzer konsantrasyonlarda anne sütüne geçer.
Metabolizma
Amitriptilin öncelikle demetilasyon (CYP2D6, CYP3A izoenzimleri) ve hidroksilasyon (CYP2D6 izoenzimi) ve ardından glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla metabolize edilir. Metabolizma önemli genetik polimorfizm ile karakterize edilir. Ana aktif metabolit, ikincil bir amin olan nortriptilindir. Cis- ve trans-10-hidrosiamitriptilin ve cis- ve trans-10-hidroksinortriptilin metabolitleri, etkileri çok daha az belirgin olmasına rağmen, nortriptilin'e benzer bir aktivite profili ile karakterize edilir. Demetilnortriptilin ve amitriptilin-N-oksit, plazmada ihmal edilebilir konsantrasyonlarda mevcuttur; ikinci metabolit pratikte farmakolojik aktiviteden yoksundur. Amitriptilin ile karşılaştırıldığında, tüm metabolitlerin m-antikolinerjik etkisi önemli ölçüde daha az belirgindir.
Renal klerensi ve buna bağlı olarak plazma konsantrasyonlarını belirleyen ana faktör hidroksilasyon hızıdır. İnsanların küçük bir kısmı genetik olarak belirlenmiş gecikmiş hidroksilasyon sergiler.
Kaldırma
Kan plazmasındaki yarılanma ömrü (T1/2) amitriptilin için 10-28 saat, nortriptilin için ise 16-80 saattir. Amitriptilinin ortalama toplam klerensi 39,24 ± 10,18 l/saattir. Amitriptilin esas olarak böbrekler tarafından ve bağırsaklar yoluyla metabolitler şeklinde atılır. Uygulanan amitriptilinin yaklaşık %50'si idrarla 10-hidroksiamitriptilin ve bunun glukuronik asitle konjugatı olarak atılır, yaklaşık %27'si 10-hidroksi-nortriptilin olarak atılır ve amitriptilinin %5'ten azı ana madde ve nortriptilin olarak atılır. Amitriptilinin vücuttan tamamen eliminasyonu 7 gün içinde gerçekleşir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda metabolik hızın azalmasına bağlı olarak amitriptilinin yarı ömründe artış ve klirensinde azalma olur.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Karaciğer fonksiyonunun bozulması, amitriptilinin metabolizmasının yavaşlamasına ve plazma konsantrasyonlarında artışa yol açabilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, amitriptilin ve nortriptilin metabolitlerinin atılımı yavaştır, ancak metabolizma bu şekilde değişmez. Kan proteinlerine bağlanması nedeniyle amitriptilin diyaliz yoluyla kan plazmasından uzaklaştırılamaz.
Kullanım endikasyonları
Endojen depresyon ve diğer depresif bozukluklar.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, miyokard enfarktüsü (akut ve subakut dönemler), aritmiler, ciddi atriyoventriküler ve intraventriküler iletim bozuklukları (demet dal bloğu, ikinci derece atriyoventriküler blok), kalp yetmezliği, akut alkol zehirlenmesi, hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme, açı kapanması glokomu, prostat hiperplazisi dahil idrar retansiyonu, paralitik bağırsak tıkanıklığı, pilor stenozu, hipokalemi, QT aralığını uzatan veya hipokalemiye neden olan ilaçların eşzamanlı kullanımı, emzirme dönemi, 18 yaşın altındaki çocuklar.
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eş zamanlı kullanım ve bunların tedavinin bitiminden önceki ve sonraki 14 gün içinde kullanılması kontrendikedir.
Dikkatli bir şekilde
Konvülsif bozukluklar, kronik alkolizm, prostat hiperplazisi, ciddi karaciğer ve kardiyovasküler hastalıklar, bronşiyal astım, manik-depresif psikoz (MDP) ve epilepsi (bkz. bölüm " Özel talimatlar"), kemik iliği hematopoezinin depresyonu, hipertiroidizm, tirotoksikoz, idrar retansiyonu, mesanenin hipotansiyonu, anjina pektoris, göz içi basıncında artış, gastrointestinal sistemin motor fonksiyonunda azalma (paralitik ileus riski), şizofreni (alındığında genellikle üretken semptomların alevlenmesi yok), yaşlılık, hamilelik, emzirme dönemi.
Eğer bunlardan birine sahipsen listelenen hastalıklarİlacı almadan önce mutlaka doktorunuza danışın.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Hamilelik sırasında kullanılması tavsiye edilmez.
İlaç hamile kadınlar tarafından kullanılıyorsa, özellikle hamileliğin üçüncü trimesterinde fetüs için bu tür kullanımın yüksek riski konusunda uyarmak gerekir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde yüksek dozda trisiklik antidepresan kullanımı yenidoğanda nörolojik bozukluklara yol açabilir. Anneleri hamilelik sırasında nortriptilin (amitriptilinin bir metaboliti) kullanan yenidoğanlarda uyuşukluk vakaları ve idrar retansiyonu vakaları rapor edilmiştir.
Amitriptilin anne sütüne geçer. Anne sütüyle beslenen bir çocukta anne sütü/plazma konsantrasyonu oranı 0,4-1,5'tir.
Amitriptilin kullanırken emzirme durdurulmalı.
Bu yapılmazsa özellikle doğumdan sonraki ilk dört hafta boyunca bebeğin durumu izlenmelidir.
Emzirilen bir bebekte istenmeyen reaksiyonlar görülebilir (bkz. “Yan Etkiler” bölümü).
Kullanım talimatları ve dozlar
Kas içi ve intravenöz olarak reçete edilir.
İlacın dozları hastanın yaşına ve durumuna bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.
Tedaviye dirençli depresyon için: günde 4 defaya kadar 10-20-30 mg dozunda intramüsküler ve intravenöz olarak (yavaşça uygulayın!), doz kademeli olarak artırılmalı, maksimum günlük doz 150 mg; 1-2 hafta sonra ilacı ağızdan almaya geçerler.
Yaşlılarda daha düşük dozlar verilir ve daha yavaş artırılır.
Hastanın durumu tedaviden sonraki 3-4 hafta içinde düzelmezse, daha fazla tedavi önerilmez.
İptal etmek
Yoksunluk semptomlarının gelişmesini önlemek için ilaç yavaş yavaş kesilmelidir.
Yoksunluk belirtileri: Uzun süreli kullanımdan sonra, aniden almayı bırakırsanız bulantı, kusma, ishal, baş ağrısı, halsizlik, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, olağandışı ajitasyon, sinirlilik gibi istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir; Kademeli olarak çekilme ile uzun süreli kullanımdan sonra - sinirlilik, uyku bozuklukları, olağandışı rüyalar. Bu belirtiler ilaca bağımlılığın geliştiğini göstermez.
Yan etki
İstenmeyenlerin WHO sınıflandırması olumsuz reaksiyonlar gelişim sıklığına göre
Çok sık - 1/10 reçete (≥ %10)
Sık - 1/100 reçete (≥ %1, ancak< 10 %)
Seyrek - 1/1000 reçete (≥ %0,1, ancak< 1 %)
Nadir - 1/10.000 reçete (≥ %0,01, ancak< 0,1 %)
Çok nadir - 1/10000'den az reçete (< 0,01 %)
Kan bozuklukları ve lenfatik sistem: nadiren - kemik iliği hematopoezinin baskılanması, agranülositoz, lökopeni, trombositopeni, eozinofili.
Metabolik ve beslenme bozuklukları: çok sık - kilo alımı; nadiren - kilo kaybı, iştah kaybı.
Zihinsel bozukluklar: sık sık - kafa karışıklığı, libido azalması; seyrek olarak - hipomani, mani, anksiyete, uykusuzluk, kabuslar; nadiren - deliryum (yaşlı hastalarda), halüsinasyonlar (şizofreni hastalarında).
Sinir sistemi bozuklukları: çok sık - uyuşukluk, titreme, baş dönmesi, baş ağrısı; sık sık - bozulmuş konsantrasyon, tat alma duyusu, parestezi, ataksi; nadiren - kasılmalar.
Görme organının ihlali: çok sık - konaklama bozukluğu; sık sık - midriyazis; nadiren - artan göz içi basıncı.
İşitme ve labirent bozuklukları: Yaygın olmayan - kulak çınlaması.
Kardiyak bozukluklar: çok sık - çarpıntı, taşikardi, ortostatik hipotansiyon; sıklıkla - atriyoventriküler blok (AV bloğu), dal bloğu, intrakardiyak iletim bozuklukları, yalnızca EKG'de kaydedildi, ancak klinik olarak ortaya çıkmadı (artmış QT aralığı, artan QRS kompleksi); nadiren - arteriyel hipertansiyon; nadiren - aritmi.
Gastrointestinal bozukluklar: çok sık - ağız kuruluğu, kabızlık, bulantı; nadiren - ishal, kusma, dilin şişmesi; nadiren - artış tükürük bezleri, paralitik bağırsak tıkanıklığı.
Karaciğer ve safra yolları bozuklukları: nadiren - sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, kan alkalin fosfataz (ALP) ve transaminaz aktivitesinde artış.
Deri ve deri altı doku bozuklukları: çok sık - hiperhidroz; yaygın olmayan - deri döküntüsü, ürtiker, yüz şişmesi; nadiren - alopesi, ışığa duyarlılık reaksiyonları.
Böbrek bozuklukları ve idrar yolu: yaygın olmayan - idrar retansiyonu.
Genital organların ve meme bezlerinin bozuklukları: sıklıkla - erektil disfonksiyon; nadiren - jinekomasti.
Enjeksiyon bölgesindeki genel bozukluklar ve bozukluklar: sıklıkla - yorgunluk; nadiren - pireksi.
Yoksunluk belirtileri: Uzun süreli kullanımdan sonra, kullanım aniden durdurulursa bulantı, kusma, ishal, baş ağrısı, halsizlik, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, olağandışı ajitasyon, sinirlilik gibi istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir; Kademeli olarak çekilme ile uzun süreli kullanımdan sonra - sinirlilik, uyku bozuklukları, olağandışı rüyalar. Bu belirtiler ilaca bağımlılığın geliştiğini göstermez.
Bazıları olumsuz reaksiyonlarörneğin baş ağrısı, titreme, konsantrasyon güçlüğü, kabızlık ve libido azalması depresyonun belirtileri olabilir ve depresyon düzeldikçe ortadan kaybolur.
Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri kötüleşirse veya talimatlarda belirtilmeyen başka bir yan etki fark ederseniz doktorunuza bildirin.
Doz aşımı
Doz aşımı reaksiyonları farklı hastalar arasında önemli ölçüde farklılık gösterir.
Yetişkin hastalarda 500 mg'dan fazla alınması orta ila şiddetli zehirlenmelere neden olur.
Amitriptilinin öldürücü dozu 1200 mg'dır.
Belirtiler
Semptomlar yavaş yavaş ve fark edilmeyecek şekilde gelişebileceği gibi keskin ve aniden de gelişebilir. İlk saatlerde uyuşukluk veya ajitasyon, ajitasyon ve halüsinasyonlar görülür.
Antikolinerjik semptomlar: midriyazis, taşikardi, idrar retansiyonu, kuru mukozalar, ateş, bağırsak hareketliliğinin yavaşlaması.
Nöropsikiyatrik belirtiler: konvülsiyonlar, merkezi sinir sisteminin (CNS) ani depresyonu, komaya kadar bilinç düzeyinde azalma, solunumun baskılanması.
Kalp semptomları: Doz aşımı belirtileri arttıkça kardiyovasküler sistemdeki değişiklikler de artar. Aritmiler (ventriküler taşiaritmi, Torsade de Pointes tipi kalp ritmi bozuklukları, ventriküler fibrilasyon). EKG, PR aralığının uzaması, QRS kompleksinin genişlemesi, QT aralığının uzaması, T dalgasının basitleşmesi veya tersine dönmesi, ST segmentinin çökmesi ve intrakardiyak iletimin bloke edilmesi ile karakterizedir. değişen dereceler kalp durması, kan basıncının düşmesi, kalp yetmezliği, intraventriküler blok ve hızlı nabız ile ilerleyebilir.
QRS genişlemesi genellikle akut doz aşımına bağlı toksik etkilerin ciddiyeti ile ilişkilidir.
Kalp yetmezliği, kan basıncında düşme, kardiyojenik şok. Metabolik asidoz, hipokalemi.
Uyandıktan sonra konfüzyon, ajitasyon, halüsinasyonlar ve ataksi tekrar mümkündür.
Tedavi: Amitriptilin tedavisinin kesilmesi, her 1-2 saatte bir IM veya IV 1-3 mg fizostigmin uygulanması, sıvı infüzyonu, semptomatik tedavi, kan basıncının ve su-elektrolit dengesinin korunması. Kardiyovasküler aktivitenin (EKG) izlenmesi 5 gün süreyle endikedir, çünkü 48 saat içinde veya daha sonra nüksetme meydana gelebilir. Hemodiyaliz ve zorla diürez, mide yıkama etkisizdir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Amitriptilin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı serotonin sendromuna neden olabilir (ajitasyon, konfüzyon, titreme, miyoklonus, hipertermi mümkündür).
Amitriptilin, geri dönüşümsüz MAO inhibitörleriyle tedavinin durdurulmasından 14 gün sonra ve geri dönüşümlü MAO tip A inhibitörü moklobemid ile tedavinin durdurulmasından en az 1 gün sonra reçete edilebilir. Amitriptilin durdurulduktan 14 gün sonra MAO inhibitörleri reçete edilebilir.
Amitriptilin alkol, barbitüratlar ve diğer CNS depresanlarının etkilerini artırabilir.
Amitriptilin de dahil olmak üzere trisiklik antidepresanlar antikolinerjik ilaçların görme organları, merkezi sinir sistemi, bağırsaklar ve mesane Paralitik bağırsak tıkanıklığı ve hiperpireksi gelişme riski nedeniyle eş zamanlı kullanımlarından kaçınılmalıdır.
Trisiklik antidepresanları antikolinerjik ilaçlar veya antipsikotiklerle birlikte alırken, özellikle sıcak havalarda hiperpireksi gelişebilir.
Amitriptilin, epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin ve fenilpropanolaminin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkilerini artırabilir; bu nedenle bu maddeleri içeren anestezikler, dekonjestanlar ve diğer ilaçlar amitriptilin ile aynı anda kullanılmamalıdır.
Guanetidin, betanidin, reserpin, klonidin ve metildopanın antihipertansif etkisini azaltabilir. Trisiklik antidepresanları aynı anda alırken antihipertansif tedaviyi ayarlamak gerekir.
Antihistaminiklerle birlikte kullanıldığında merkezi sinir sistemi üzerindeki önleyici etki artabilir; ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla - ekstrapiramidal etkilerin şiddetinde ve sıklığında artış.
Amitriptilin ile QT aralığını uzatan ilaçların (antiaritmikler (kinidin), antihistaminikler (astemizol ve terfenadin), bazı antipsikotiklerin (sisaprid, halofantrin ve sotalol, özellikle pimozid ve sertindol)) birlikte kullanılması ventriküler aritmi gelişme riskini artırır.
Flukonazol, terbinafin gibi antifungal ilaçlar, trisiklik antidepresanların serum konsantrasyonunu ve buna bağlı olarak toksisitesini arttırır. Bayılma ve ventriküler taşikardi (Torsade de Pointes) paroksizmlerinin gelişimi mümkündür.
Barbitüratlar ve diğer enzim indükleyicileri, örneğin rifampisin ve karbamazepin, vb., trisiklik antidepresanların metabolizmasını artırabilir ve bunun sonucunda kan plazmasındaki trisiklik antidepresanların konsantrasyonunu azaltabilir ve etkinliklerini azaltabilir.
Simetidin, metilfenidat ve kalsiyum kanal blokerleri ile eş zamanlı kullanıldığında amitriptilinin metabolizmasını yavaşlatmak, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırmak ve toksik etkiler geliştirmek mümkündür.
Antipsikotiklerle birlikte reçete edildiğinde, trisiklik antidepresanların ve antipsikotiklerin birbirlerinin metabolizmasını karşılıklı olarak inhibe ederek konvülsif hazırlık eşiğini azalttıkları dikkate alınmalıdır.
Amitriptilin ve dolaylı antikoagülanların (kumarin veya indanedion türevleri) eşzamanlı kullanımıyla, ikincisinin antikoagülan aktivitesi artabilir.
Amitriptilin, glukokortikoidlerin (GCS) neden olduğu depresyonu artırabilir.
Antikonvülsanlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırmak, konvülsif aktivite eşiğini azaltmak (yüksek dozlarda kullanıldığında) ve ikincisinin etkinliğini azaltmak mümkündür.
Tirotoksikoz tedavisine yönelik ilaçlarla eş zamanlı kullanım, agranülositoz gelişme riskini artırır.
Aritmi riski nedeniyle, hipertiroidizmi olan hastalara veya tiroid ilacı alan hastalara amitriptilin reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir.
Fluoksetin ve fluvoksamin, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir (amitriptilin dozunun azaltılması gerekebilir).
Antikolinerjik blokerler, fenotiyazinler ve benzodiazepinlerle birlikte kullanıldığında, sedatif ve merkezi antikolinerjik etkilerin karşılıklı olarak arttırılması ve epileptik nöbet riskinin artması (konvülsif aktivite eşiğinin düşürülmesi) mümkündür.
Östrojen içeren oral kontraseptifler ve östrojenler amitriptilinin biyoyararlanımını artırabilir. Etkinliği yeniden sağlamak veya toksisiteyi azaltmak için östrojen veya amitriptilin dozunun azaltılması gerekli olabilir. Ancak ilacın kesilmesi gerekebilir.
Disülfiram ve diğer asetaldehidrojenaz inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım, psikotik durumlar ve konfüzyon gelişme riskini artırabilir.
Amitriptilin fenitoin ile birlikte kullanıldığında, ikincisinin metabolizması inhibe edilir ve toksik etki riski (ataksi, hiperrefleksi, nistagmus, titreme) artar. Fenitoin alan hastalarda amitriptilin kullanımına başlarken, metabolizmasının inhibisyon riskinin artması nedeniyle ikincisinin kan plazmasındaki konsantrasyonu izlenmelidir. Aynı zamanda amitriptilinin terapötik etkisi de izlenmelidir, çünkü dozunuzun arttırılması gerekebilir.
St. John's wort preparatları, amitriptilinin hepatik metabolizmasının CYP3A4 izoenzimi tarafından aktivasyonuna bağlı olarak kan plazmasındaki maksimum amitriptilin konsantrasyonunu yaklaşık %20 azaltır. Bu da serotonin sendromu riskini artırır. Bu kombinasyon, kan plazmasındaki konsantrasyonunun ölçülmesinin sonuçlarına bağlı olarak amitriptilin dozunun ayarlanmasıyla birlikte kullanılabilir.
Valproik asidin eş zamanlı kullanımıyla, amitriptilinin kan plazmasından temizlenmesi azalır, bu da amitriptilin ve onun metaboliti nortriptilin konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. Amitriptilin ve valproik asit birlikte uygulandığında amitriptilin ve nortriptilinin serum konsantrasyonları izlenmelidir. Amitriptilin dozunun azaltılması gerekebilir.
Amitriptilinin yüksek dozda ve lityum preparatlarının altı aydan uzun süre eşzamanlı kullanımı ile nöbetlerin ve kardiyovasküler komplikasyonların gelişmesi mümkündür. Kandaki normal lityum konsantrasyonlarında ve ortalama amitriptilin dozlarında bile titreme, hafıza bozukluğu, dikkat dağınıklığı, düşüncenin düzensizliği şeklinde nörotoksik etki belirtilerinin ortaya çıkması da mümkündür.
Özel talimatlar
Trisiklik antidepresanlar, bu hasta grubundaki ilaçların etkinliği ve güvenliğine ilişkin verilerin yetersiz olması nedeniyle 18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere reçete edilmemelidir.
Amitriptilin 150 mg/gün'ün üzerindeki dozlarda konvülsif aktivite eşiğini azaltır, bu nedenle bu tür bozuklukların öyküsü olan hastalarda konvülsif bozuklukların ortaya çıkma olasılığı ve herhangi bir etiyolojide beyin hasarı durumunda, antipsikotiklerin eş zamanlı kullanımı sırasında, Etanolün reddedilmesi veya antikonvülsan özelliklere sahip ilaçların (benzodiazepinler) bırakılması.
Herhangi depresif bozukluk başlı başına intihar riskini artırır. Bu nedenle, antidepresanlarla tedavi sırasında tüm hastalar, davranış bozukluklarının veya değişikliklerinin yanı sıra intihar eğiliminin erken tespiti açısından izlenmelidir.
Tri ve tetrasiklik antidepresanlarla tedavi sırasında anesteziklerin kullanılması aritmi riskini artırabilir ve kan basıncında düşüşe neden olabilir. Mümkünse amitriptilin birkaç gün önceden kesilmelidir. cerrahi müdahale. Acil cerrahi gerekiyorsa anestezi uzmanı hastaya amitriptilin tedavisi konusunda uyarılmalıdır.
Gözyaşı sıvısındaki mukus miktarının göreceli olarak artmasıyla olası ağız kuruluğu ve gözyaşı üretiminin azalması, kontakt lens kullanan hastalarda kornea epitelinin zarar görmesine neden olabilir.
Araç ve makine kullanma becerisine etkisi
Tedavi sırasında tedavi sırasında dikkatli olunmalıdır. Araçlar ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmak.
Serbest bırakma formu
İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti, 2 ml'lik ampullerde 10 mg/ml.
Polivinil klorür film ve baskılı vernikli alüminyum folyodan veya alüminyum folyo bazlı veya folyosuz esnek ambalajdan yapılmış kabarcıklı paket başına 5 ampul.
Kullanım talimatlarını içeren 1 veya 2 kabarcıklı paket, bir karton pakette bir bıçak veya bir ampul kazıyıcı.
10, 25 veya 50 kullanma talimatı içeren folyolu 20, 50 veya 100 kabarcıklı paketler, karton kutularda veya oluklu mukavva kutularda (hastane kullanımı için) bıçaklar veya ampul kazıyıcılar.
Ampulleri çentikli, halkalı veya kırılma noktalı olarak paketlerken ampul bıçağı veya kazıyıcı sokmayın.
Amitriptilin: kullanım ve inceleme talimatları
Latince adı: Amitriptilin
ATX kodu: N06AA09
Aktif madde: amitriptilin
Üretici: ALSI Pharma CJSC (Rusya), Ozon LLC (Rusya), Sintez LLC (Rusya), Nycomed (Danimarka), Grindeks (Letonya)
Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 16.08.2019
Amitriptilin, belirgin sedatif, antibulemik ve antiülser etkileri olan bir antidepresandır.
Yayın formu ve kompozisyon
İlaç bir çözelti ve tablet şeklinde mevcuttur.
Tabletler bikonveks, yuvarlak, sarı, bir film kabuğuyla kaplanmıştır.
İlacın aktif maddesi amitriptilin hidroklorürdür. Tabletlerdeki yardımcı bileşenler şunlardır:
- Laktoz monohidrat;
- Kalsiyum stearat;
- Mısır nişastası;
- Kolloidal silikon dioksit;
- Jelatin;
- Talk.
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Amitriptilin, nöronal monoamin alımının seçici olmayan inhibitörleri grubuna ait bir trisiklik antidepresandır. Belirgin sedatif ve timoanaleptik etkilerle karakterizedir.
İlacın antidepresan etkisinin mekanizması, merkezi sinir sistemindeki katekolaminlerin (dopamin, norepinefrin) ve serotoninin nöronal geri alımının baskılanmasından kaynaklanmaktadır. Amitriptilin, periferik ve merkezi sinir sistemindeki muskarinik kolinerjik reseptörlerin bir antagonistinin özelliklerini sergiler ve aynı zamanda H1 reseptörleri ve antiadrenerjik etkilerle ilişkili periferik antihistamin ile de karakterize edilir. Maddenin antinevraljik (merkezi analjezik), antibulimik ve antiülser etkileri vardır ve ayrıca yatak ıslatmayı ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Antidepresan etkisi kullanıma başladıktan 2-4 hafta sonra gelişir.
Farmakokinetik
Amitriptilin vücutta yüksek derecede emilime sahiptir. Oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyonuna yaklaşık 4-8 saat sonra ulaşılır ve 0,04-0,16 mcg/ml'ye eşittir. Kararlı durum konsantrasyonları tedavinin başlamasından yaklaşık 1-2 hafta sonra belirlenir. Kan plazmasındaki amitriptilin içeriği dokulardan daha azdır. Uygulama yoluna bakılmaksızın maddenin biyoyararlanımı %33 ila %62 arasında değişir ve farmakolojik olarak aktif metaboliti nortriptilin %46 ila %70 arasında değişir. Dağılım hacmi 5-10 l/kg'dır. Etkinliği kanıtlanmış amitriptilinin kandaki terapötik konsantrasyonları 50-250 ng/ml'dir ve nortriptilinin aktif metaboliti için aynı göstergeler 50-150 ng/ml'dir.
Amitriptilin plazma proteinlerine %92-96 oranında bağlanır, kan-beyin bariyeri (aynı şey nortriptilin için de geçerlidir) ve plasenta bariyeri dahil olmak üzere histohematik bariyerlerin üstesinden gelir ve ayrıca anne sütü plazmaya benzer konsantrasyonlarda bulunur.
Amitriptilin esas olarak hidroksilasyon (bundan CYP2D6 izoenzimi sorumludur) ve demetilasyon (işlem CYP3A ve CYP2D6 izoenzimleri tarafından kontrol edilir) yoluyla metabolize edilir ve ardından glukuronik asit ile konjugatların oluşumu sağlanır. Metabolizma önemli genetik polimorfizm ile karakterize edilir. Farmakolojik olarak aktif olan ana metabolit, ikincil amin olan nortriptilindir. Cis- ve trans-10-hidroksinortriptilin ve cis- ve trans-10-hidroksiamitriptilin metabolitleri, nortriptilininkine neredeyse benzer bir aktivite profiline sahiptir, ancak etkileri daha az belirgindir. Amitriptilin-N-oksit ve demetilnortriptilin kan plazmasında yalnızca eser konsantrasyonlarda tespit edilir ve ilk metabolitin neredeyse hiçbir farmakolojik aktivitesi yoktur. Amitriptilin ile karşılaştırıldığında, tüm metabolitler önemli ölçüde daha az belirgin bir m-antikolinerjik etki ile karakterize edilir. Hidroksilasyon hızı renal klerensi ve buna bağlı olarak plazma düzeylerini belirleyen ana faktördür. Hastaların küçük bir yüzdesinde hidroksilasyon oranında genetik olarak belirlenmiş bir azalma görülür.
Amitriptilinin plazma yarı ömrü amitriptilin için 10-28 saat, nortriptilin için 16-80 saattir. Ortalama olarak aktif maddenin toplam klerensi 39,24 ± 10,18 l/saattir. Amitriptilin esas olarak idrar ve dışkıyla metabolitler halinde atılır. İlacın uygulanan dozunun yaklaşık %50'si böbreklerden 10-hidroksi-amitriptilin ve bunun glukuronik asit ile konjugatı şeklinde, yaklaşık %27'si 10-hidroksi-nortriptilin olarak ve %5'ten azı amitriptilin şeklinde atılır. nortriptilin olarak atılır ve değişmeden kalır. İlaç 7 gün içerisinde vücuttan tamamen atılır.
Yaşlı hastalarda amitriptilinin metabolizma hızı azalır, bu da ilaç klerensinin azalmasına ve yarı ömrünün artmasına neden olur. Karaciğer fonksiyon bozukluğu, metabolik süreçlerin hızında bir yavaşlamaya ve kan plazmasındaki amitriptilin içeriğinde bir artışa neden olabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda nortriptilin ve amitriptilin metabolitlerinin atılımı yavaşlar, ancak metabolik süreçler benzerdir. Amitriptilin plazma proteinlerine iyi bağlandığından diyaliz yoluyla vücuttan uzaklaştırılması neredeyse imkansızdır.
Kullanım endikasyonları
Talimatlara göre Amitriptilin, evrimsel, reaktif, endojen, tıbbi nitelikteki depresif durumların yanı sıra alkol bağımlılığı, organik beyin hasarı, uyku bozuklukları, ajitasyon ve anksiyetenin eşlik ettiği depresyonun tedavisi için reçete edilir.
Amitriptilin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:
- Şizofrenik psikozlar;
- Duygusal karışık bozukluklar;
- Davranış bozuklukları;
- Gece enürezisi (düşük mesane tonusunun neden olduğu durumlar hariç);
- Bulimia nervoza;
- Kronik ağrı (migren, atipik yüz ağrısı, kanser hastalarında ağrı, travma sonrası ve diyabetik nöropati, romatizmal ağrı, postherpetik nevralji).
İlaç ayrıca mide-bağırsak ülserleri için, baş ağrılarını hafifletmek ve migreni önlemek için de kullanılır.
Kontrendikasyonlar
- Miyokardiyal iletim bozuklukları;
- Şiddetli hipertansiyon;
- Akut böbrek ve karaciğer hastalıkları;
- Mesanenin atonisi;
- Prostat hipertrofisi;
- Paralitik ileus;
- Aşırı duyarlılık;
- Hamilelik ve emzirme;
- 6 yaşına kadar yaş.
Amitriptilin kullanımı için talimatlar: yöntem ve dozaj
Amitriptilin tabletleri çiğnenmeden yutulmalıdır.
Yetişkinler için başlangıç dozu 25-50 mg'dır, ilacı gece alın. 5-6 gün içerisinde dozaj artırılarak 150-200 mg/gün'e getirilir ve 3 doz halinde alınır.
Amitriptilin talimatlarında, 2 hafta sonra herhangi bir iyileşme görülmezse dozajın 300 mg/gün'e çıkartılacağı belirtilmektedir. Depresyon belirtileri ortadan kalktığında doz 50-100 mg/gün'e düşürülmelidir.
Hastanın durumu tedaviden sonraki 3-4 hafta içinde düzelmezse, ileri tedavinin uygun olmadığı kabul edilir.
Hafif rahatsızlığı olan yaşlı hastalara, geceleri alınan 30-100 mg/gün dozunda Amitriptilin tabletleri reçete edilir. Durumun iyileşmesinden sonra hastaların minimum 25-50 mg/gün doza geçmesine izin verilir.
İlaç günde 4 kez 20-40 mg'lık bir dozajda intravenöz veya intramüsküler olarak yavaşça uygulanır. Tedavi 6-8 ay sürer.
İlaç nörolojik ağrı(kronik baş ağrıları dahil) ve migren önlenmesi için 12,5-100 mg/gün dozunda alınır.
Gece enürezisi olan 6-10 yaş arası çocuklara günde 10-20 mg ilaç verilir, geceleri 11-16 yaş arası çocuklara - 25-50 mg/gün.
6-12 yaş arası çocuklarda depresyon tedavisi için ilaç, fraksiyonlar halinde 10-30 mg veya 1-5 mg/kg/gün dozunda reçete edilir.
Yan etkiler
Amitriptilin kullanımı bulanık görme, idrar yapma zorluğu, ağız kuruluğu, göz içi basıncının artması, vücut ısısının artması, kabızlık ve fonksiyonel bağırsak tıkanıklığına neden olabilir.
Genellikle bunların hepsi yan etkiler Reçete edilen doz azaltıldıktan sonra veya hasta ilaca alıştıktan sonra kaybolur.
Ayrıca ilaçla tedavi sırasında aşağıdakiler gözlemlenebilir:
- Zayıflık, uyuşukluk ve yorgunluk;
- Ataksi;
- Uykusuzluk;
- Baş dönmesi;
- Kabuslar;
- Karışıklık ve sinirlilik;
- Titreme;
- Motor ajitasyon, halüsinasyonlar, dikkat bozukluğu;
- Parestezi;
- Konvülsiyonlar;
- Aritmi ve taşikardi;
- Bulantı, mide ekşimesi, stomatit, kusma, dil renginde değişiklik, epigastrik rahatsızlık;
- Anoreksiya;
- Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi, ishal, sarılık;
- Galaktore;
- Güçte, libidoda, testis şişmesinde değişiklikler;
- Ürtiker, kaşıntı, purpura;
- Saç dökülmesi;
- Büyümüş lenf düğümleri.
Doz aşımı
Aşırı dozda Amitriptilin'e verilen reaksiyonlar farklı hastalar arasında önemli ölçüde farklılık gösterir. Yetişkin hastalarda ilacın 500 mg'dan fazla uygulanması orta veya şiddetli zehirlenmeye yol açar. Amitriptilin'in 1200 mg veya daha fazla bir dozda alınması ölüme neden olur.
Doz aşımı belirtileri hızlı ve aniden gelişebileceği gibi yavaş ve fark edilmeyecek şekilde de gelişebilir. İlk saatlerde halüsinasyonlar, ajitasyon durumu, ajitasyon veya uyuşukluk kaydedildi. Yüksek dozda Amitriptilin alırken aşağıdakiler sıklıkla gözlenir:
- nöropsikiyatrik semptomlar: solunum merkezinin işleyişindeki bozukluklar, merkezi sinir sisteminin ani depresyonu, konvülsif nöbetler, komaya kadar bilinç düzeyinde azalma;
- antikolinerjik belirtiler: yavaş bağırsak hareketliliği, midriyazis, yüksek sıcaklık, taşikardi, kuru mukozalar, idrar retansiyonu.
Doz aşımı semptomları yoğunlaştıkça, aritmilerle (ventriküler fibrilasyon, Torsade de Pointes tipi kalp ritmi bozuklukları, ventriküler taşiaritmi) ifade edilen kardiyovasküler sistemdeki değişiklikler de artar. EKG'de ST segment çökmesi, PR aralığının uzaması, T dalgasının ters dönmesi veya düzleşmesi, QT aralığının uzaması, QRS kompleksinin genişlemesi ve kalp atış hızının artmasına, kanın azalmasına kadar ilerleyebilen değişen derecelerde intrakardiyak iletim bloğu görülür. basınç, intraventriküler blok, kalp yetmezliği ve kalp durması. Akut doz aşımı vakalarında QRS kompleksinin genişlemesi ile toksik reaksiyonların şiddeti arasında da bir korelasyon vardır. Hastalarda sıklıkla hipokalemi, metabolik asidoz, kardiyojenik şok, kan basıncında düşme ve kalp yetmezliği gibi belirtiler görülür. Hasta uyandıktan sonra ataksi, ajitasyon, halüsinasyonlar ve konfüzyon şeklinde ifade edilen negatif semptomlar tekrar ortaya çıkabilir.
Gibi terapötik önlemler amitriptilin almayı bırakmak gerekir. Su ve elektrolit dengesini koruyarak ve kan basıncını normalleştirerek, semptomatik tedavi ve sıvı infüzyonu yaparak fizostigmin'in her 1-2 saatte bir 1-3 mg dozunda intramüsküler veya intravenöz olarak uygulanması önerilir. Nüksetmeden bu yana 5 gün boyunca EKG yoluyla kardiyovasküler aktivitenin izlenmesi de gereklidir. akut durum 48 saat veya daha sonra ortaya çıkabilir. Gastrik lavaj, zorla diürez ve hemodiyalizin etkinliği düşük kabul edilir.
Özel talimatlar
İlacın antidepresan etkisi, kullanıma başlanmasından itibaren 14-28 gün içinde gelişir.
Talimatlara göre, ilaç aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:
- Bronşiyal astım;
- Manik-depresif psikoz;
- Alkolizm;
- Epilepsi;
- Kemik iliğinin hematopoietik fonksiyonunun inhibisyonu;
- Hipertiroidizm;
- Angina pektoris;
- Kalp yetmezliği;
- Göz içi hipertansiyon;
- Açı kapanması glokomu;
- Şizofreni.
Amitriptilin tedavisi sırasında araba kullanmak ve potansiyel olarak tehlikeli maddelerle çalışmak yasaktır. tehlikeli mekanizmalar yüksek konsantrasyon ve alkol tüketimi gerektirir.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Amitriptilinin hamile kadınlarda kullanılması önerilmez. İlaç hamilelik sırasında reçete edilirse, hasta olası riskler konusunda uyarılmalıdır. yüksek riskler fetüs için, özellikle hamileliğin üçüncü trimesterinde. Gebeliğin üçüncü trimesterinde trisiklik antidepresanların alınması yenidoğanda nörolojik bozuklukların gelişmesine neden olabilir. Anneleri hamilelik sırasında nortriptilin (amitriptilinin bir metaboliti) alan yenidoğanlarda uyuşukluk vakaları olmuş ve bazı çocuklarda idrar retansiyonu vakaları rapor edilmiştir.
Amitriptilin anne sütünde tespit edilir. Emzirilen çocuklarda anne sütü ve kan plazmasındaki konsantrasyonlarının oranı 0,4-1,5'tir. İlaç tedavisi sırasında emzirmeyi bırakmalısınız. Herhangi bir nedenle bu mümkün değilse, özellikle yaşamın ilk 4 haftasında çocuğun durumu dikkatle izlenmelidir. Anneleri emzirmeyi bırakmayı reddeden çocuklar istenmeyen yan etkilerle karşılaşabilirler.
Çocuklukta kullanın
Depresyon ve diğer zihinsel bozuklukları olan çocuklarda, ergenlerde ve genç hastalarda (24 yaşına kadar), antidepresanlar, plaseboyla karşılaştırıldığında intihar düşüncesi riskini artırır ve intihar davranışını tetikleyebilir. Bu nedenle Amitriptilin reçete edilirken tedavinin potansiyel yararları ile intihar riskinin dikkatlice tartılması önerilir.
Yaşlılıkta kullanın
Yaşlı hastalarda Amitriptilin, özellikle geceleri ilaca bağlı psikozların gelişmesine yol açabilir. İlacın kesilmesinden sonra bu fenomenler birkaç gün içinde kaybolur.
İlaç etkileşimleri
Amitriptilin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, hipertermi, ajitasyon, miyoklonus, titreme ve konfüzyonun eşlik ettiği serotonin sendromunu tetikleyebilir.
Amitriptilin, fenilpropanolamin, epinefrin, norepinefrin, fenilefrin, efedrin ve izoprenalinin kardiyovasküler sistemin işleyişi üzerindeki etkilerini artırabilir. Bu bakımdan dekonjestanların, anesteziklerin ve bu maddeleri içeren diğer ilaçların Amitriptilin ile birlikte reçete edilmesi önerilmez.
İlaç, metildopa, guanetidin, klonidin, reserpin ve betanidin'in antihipertansif etkisini zayıflatabilir ve bu da dozaj ayarlaması gerektirebilir.
Amitriptilin ile birleştirildiğinde antihistaminikler Bazen merkezi sinir sistemi üzerindeki baskılayıcı etkide bir artış olur ve ekstrapiramidal reaksiyonları tetikleyen ilaçlarla ekstrapiramidal etkilerin sıklığı ve şiddetinde bir artış olur.
Amitriptilin ve bazı antipsikotiklerin (özellikle sertindol ve pimozidin yanı sıra sotalol, halofantrin ve sisaprid), antihistaminiklerin (terfenadin ve astemizol) ve QT aralığını uzatan ilaçların (örneğin antiaritmikler, örneğin kinidin) eşzamanlı alımı teşhis riskini artırır. ventriküler aritmi. Antifungal ajanlar (terbinafin, flukonazol), amitriptilinin serum konsantrasyonunu arttırır, böylece toksik özelliklerini arttırır. Bayılma ve ventriküler taşikardinin (Torsade de Pointes) karakteristiği olan paroksizmlerin gelişimi gibi belirtiler de kaydedilmiştir.
Barbitüratlar ve diğer enzim indükleyicileri, özellikle karbamazepin ve rifampisin, amitriptilin metabolizmasını yoğunlaştırabilir, bu da kandaki konsantrasyonunda bir azalmaya ve ikincisinin etkinliğinde bir azalmaya yol açar.
Kalsiyum kanal blokerleri, metilfenidat ve simetidin ile birleştirildiğinde amitriptilinin karakteristik metabolik süreçlerini engellemek, kan plazmasındaki seviyesini arttırmak ve toksik reaksiyonlara neden olmak mümkündür.
Amitriptilin ve antipsikotikleri aynı anda kullanırken, bu ilaçların karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını baskıladığı ve konvülsif hazırlık eşiğinin düşürülmesine yardımcı olduğu dikkate alınmalıdır.
Amitriptilin dolaylı antikoagülanlarla (indandion veya kumarin türevleri) birlikte reçete edilirken, ikincisinin antikoagülan etkisi artabilir.
Amitriptilin, glukokortikosteroidlerin neden olduğu depresyonun seyrini kötüleştirebilir. Ortak resepsiyonİle antikonvülzanlar merkezi sinir sistemi üzerindeki önleyici etkiyi artırabilir, konvülsif aktivite eşiğini azaltabilir (yüksek dozlarda alındığında) ve ikincisi ile tedavinin etkisinin zayıflamasına yol açabilir.
Amitriptilinin tirotoksikoz tedavisine yönelik ilaçlarla kombinasyonu agranülositoz riskini artırır. Hipertiroidili hastalarda veya tiroid ilacı kullanan hastalarda aritmi gelişme riski artar, bu nedenle bu kategorideki hastalarda amitriptilin kullanırken dikkatli olunması önerilir.
Fluvoksamin ve fluoksetin, amitriptilinin plazma düzeylerini artırabilir, bu da ikincisinin dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Bu trisiklik antidepresan, benzodiazepinler, fenotiyazinler ve kolinerjik blokerlerle birlikte reçete edildiğinde, bazen merkezi antikolinerjik ve sedatif etkilerde karşılıklı bir artış olur ve konvulsif aktivite eşiğindeki bir azalmaya bağlı olarak epileptik nöbet gelişme riski artar.
Östrojenler ve östrojen içeren oral doğum kontrol hapları amitriptilinin biyoyararlanımını artırabilir. Etkinliği korumak veya toksisiteyi azaltmak için amitriptilin veya östrojen dozunun azaltılması önerilir. Ayrıca bazı durumlarda uyuşturucuyu bırakma yoluna da başvuruyorlar.
Amitriptilinin disülfiram ve diğer asetaldehidrojenaz inhibitörleriyle birleştirilmesi psikotik bozukluk ve konfüzyon gelişme riskini artırabilir. İlaç fenitoin ile birlikte reçete edildiğinde, ikincisinin metabolik süreçleri inhibe edilir, bu da bazen titreme, ataksi, nistagmus ve hiperrefleksi ile birlikte toksik etkisinde bir artışa yol açar. Fenitoin alan hastalarda amitriptilin tedavisinin başlangıcında, metabolizmasının baskılanma riskinin artması nedeniyle kan plazmasındaki ikincisinin içeriğinin izlenmesi gerekir. Ayrıca, amitriptilinin terapötik etkisinin şiddetini de sürekli olarak izlemelisiniz, çünkü dozda yukarı doğru bir ayarlama yapılması gerekebilmektedir.
St.John's wort preparatları, kan plazmasındaki maksimum amitriptilin konsantrasyonunu yaklaşık% 20 oranında azaltır; bu, CYP3A4 izoenzimini kullanarak karaciğerde meydana gelen bu maddenin metabolizmasının aktivasyonundan kaynaklanmaktadır. Bu fenomen serotonin sendromu gelişme riskini arttırır ve bu nedenle amitriptilin dozunun kan plazmasındaki konsantrasyonunu belirleme sonuçlarına göre ayarlanması gerekebilir.
Amitriptilin ve valproik asit kombinasyonu, amitriptilinin kan plazmasından temizlenmesini azaltmaya yardımcı olur; bu, amitriptilin ve onun metaboliti nortriptilin içeriğinin artmasına katkıda bulunabilir. Bu durumda, gerekirse ikincisinin dozunu azaltmak için kan plazmasındaki nortriptilin ve amitriptilin seviyelerinin sürekli olarak izlenmesi önerilir.
6 aydan uzun süre yüksek dozda amitriptilin ve lityum alınması, kardiyovasküler komplikasyonların ve nöbetlerin gelişmesine neden olabilir. Ayrıca bu durumda Bazen nörotoksik etkinin belirtileri belirlenir: düşüncenin düzensizliği, titreme, zayıf konsantrasyon, hafıza bozukluğu. Bu, amitriptilin orta dozlarda reçete edildiğinde ve kandaki lityum iyonlarının konsantrasyonu normal olduğunda bile mümkündür.
Analoglar
Amitriptilin analogları şunlardır: Amitriptilin Nycomed, Amitriptilin-Grindeks, Apo-Amitriptilin ve Vero-Amitriptilin.
Depolama şartları ve koşulları
İlaç çocukların ulaşamayacağı kuru bir yerde, 15-25 °C sıcaklıkta saklanmalıdır.
Raf ömrü: 4 yıl.
