Ketiapin bipolar bozukluk, depresyon ve şizofreni tedavisinde liderdir. Ketiapin: tabletlerin kullanım talimatları Ketiapin sz kullanım talimatları

Antipsikotik ilaç (nöroleptik)

Aktif madde

Ketiapin

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.

10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.

10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (6) - karton paketler.

farmakolojik etki

Ketiapin, beyindeki serotonin (hidroksitriptamin) reseptörlerine (5HT2) dopamin D1 ve D2 reseptörlerine göre daha yüksek afinite gösteren atipik bir antipsikotik ilaçtır. Ketiapin ayrıca histamin ve alfa 1-adrenerjik reseptörler için daha belirgin bir afiniteye sahiptir ve alfa 2-adrenerjik reseptörler için daha az afiniteye sahiptir. Ketiapinin muskarinik ve benzodiazepin reseptörlerine yönelik anlamlı bir afinitesi bulunmamıştır. Standart testlerde ketiapin antipsikotik aktivite göstermektedir.

Farmakokinetik

Oral olarak uygulandığında, ketiapin gastrointestinal sistemden iyi emilir ve karaciğerde aktif olarak metabolize edilir. Bulunan ana metabolitlerin belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur.

Gıda alımı, ketiapinin biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez. T1/2 yaklaşık 7 saattir.Ketiapinin yaklaşık %83'ü plazma proteinlerine bağlanır.

Ketiapinin farmakokinetiği doğrusaldır; erkeklerle kadınlar arasında farmakokinetik parametreler açısından farklılık yoktur.

Yaşlı hastalarda ketiapinin ortalama klerensi, 18-65 yaş arası hastalara göre %30-50 daha azdır.

Şiddetli hastalığı olan hastalarda ketiapinin ortalama plazma klerensi yaklaşık %25 daha azdır. böbrek yetmezliği(kreatinin klerensi 30 ml/dak/1,73 m2'den az) ve karaciğer hasarı olan hastalarda, ancak bireyler arası klerens oranları sağlıklı gönüllülere karşılık gelen aralık içindedir. Ketiapinin yaklaşık %73'ü idrarla, %21'i ise dışkıyla atılır. Ketiapinin %5'ten azı metabolize edilmez ve böbrekler veya dışkı yoluyla değişmeden atılır. CYP3A4'ün ketiapin metabolizmasında sitokrom P450'nin aracılık ettiği anahtar bir izoenzim olduğu tespit edilmiştir.

Ketiapinin çeşitli dozlardaki farmakokinetiğini inceleyen bir çalışmada, ketiapinin ketokonazolden önce veya ketokonazol ile eş zamanlı kullanımı, ketiapinin Cmaks ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alanda (EAA) ortalama olarak %235 ve %522 oranında bir artışa yol açmıştır. sırasıyla ketiapinin klerensinde ortalama %84 oranında bir azalma olmuştur. Ketiapinin T1/2'si arttı ancak Tmaks değişmedi.

Ketiapin ve bazı metabolitleri, sitokrom P450 izoenzimleri 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4'e karşı zayıf inhibitör aktiviteye sahiptir, ancak bu aktivite yalnızca yaygın olarak kullanılan 300-450 mg/gün etkili dozda gözlenenden 10-50 kat daha yüksek konsantrasyonlardadır.

In vitro sonuçlara göre, ketiapinin diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımının, diğer ilaçların sitokrom P450 aracılı metabolizmasında klinik olarak anlamlı inhibisyonla sonuçlanması beklenmemelidir.

Belirteçler

• şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar;
• yapıdaki manik dönemler bipolar bozukluk.

Kontrendikasyonlar

• ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;
• HIV proteaz inhibitörleri, azol antifungal ilaçlar, klaritromisin, nefazodon gibi CYP3A4 inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım;
• 18 yaşın altındaki çocuklar;
• emzirme dönemi.

Dikkatlice kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıkları veya arteriyel hipotansiyona zemin hazırlayan diğer durumları olan hastalarda kullanılır; yaşlılıkta; karaciğer yetmezliği ile; nöbet öyküsü; gebelik.

Dozaj

Yetişkinler:

Şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar

Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz: 1. gün - 50 mg, 2. gün - 100 mg, 3. gün - 200 mg, 4. gün - 300 mg. 4. günden itibaren doz, genellikle 300 ila 450 mg/gün arasında olan klinik olarak etkili doza titre edilmelidir. Klinik etkiye ve bireysel toleransa bağlı olarak doz 150 ila 750 mg/gün arasında değişebilir.

Bipolar bozuklukta manik atakların tedavisi

Ketiapin, monoterapi olarak veya ruh halini stabilize etmek için adjuvan tedavi olarak kullanılır.

Tedavinin ilk 4 günü için günlük doz şu şekildedir: 1. gün - 100 mg, 2. gün - 200 mg, 3. gün - 300 mg, 4. gün - 400 mg. Daha sonra tedavinin 6. gününde günlük doz ilaç 800 mg'a yükseltilebilir. Günlük dozdaki artış günde 200 mg'ı geçmemelidir.

Klinik etkiye ve bireysel toleransa bağlı olarak doz 200 ila 800 mg/gün arasında değişebilir. Genellikle etkili doz 400 ila 800 mg/gün arasında değişir.

Tedavi için şizofreni Ketiapinin önerilen maksimum günlük dozu 750 mg olup, bipolar bozukluk yapısındaki manik atakların tedavisi için önerilen maksimum günlük ketiapin dozu 800 mg/gündür.

Yaşlı hastalarda Ketiapinin başlangıç ​​dozu 25 mg/gündür. Etkili bir doza ulaşılıncaya kadar doz günlük olarak 25-50 mg artırılmalıdır; bu doz muhtemelen genç hastalara göre daha düşük olacaktır.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda Ketiapin tedavisine 25 mg/gün dozuyla başlanması önerilir. Etkili doza ulaşılıncaya kadar dozun günlük 25-50 mg arttırılması önerilir.

Yan etkiler

İlacın alınmasıyla ilişkili en yaygın advers reaksiyonlar: uyuşukluk (%17,5), baş dönmesi (%10), kabızlık (%9), dispepsi (%6), ortostatik hipotansiyon ve taşikardi (%7), ağız kuruluğu (%7) kan serumundaki "karaciğer" enzimlerinin aktivitesinde artış (%6), kan plazmasındaki kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarında artış.

Ketiapin alımına orta derecede asteni, rinit ve dispepsi gelişimi ve vücut ağırlığında artış (esas olarak tedavinin ilk haftalarında) eşlik edebilir. Ketiapin ortostatik hipotansiyona (baş dönmesinin eşlik ettiği), taşikardiye ve bazı hastalarda senkopa neden olabilir; bu advers reaksiyonlar esas olarak aşağıdaki durumlarda ortaya çıkar: başlangıç ​​dönemi doz seçimi (bkz. bölüm " Özel Talimatlar"). Ketiapin tedavisi hormon konsantrasyonlarında doza bağlı küçük bir azalma ile ilişkilidir tiroid beziözellikle toplam T4 ve serbest T4. Maksimum azalma ketiapin tedavisinin 2. ve 4. haftalarında hormon konsantrasyonlarında daha fazla azalma olmaksızın toplam ve serbest T4 kaydedildi. uzun süreli tedavi. Başka klinik belirti yoktu önemli değişiklikler konsantrasyonda tiroid uyarıcı hormon.

Uzun süreli ketiapin kullanımı ile tardif diskinezi gelişme potansiyeli vardır. Tardif diskinezi semptomları ortaya çıkarsa doz azaltılmalı veya kesilmelidir. ileri tedavi ketiapin. Yüksek dozların aniden kesilmesiyle antipsikotik ilaçlar Aşağıdaki akut reaksiyonlar gözlemlenebilir (yoksunluk sendromu): bulantı, kusma ve nadiren uykusuzluk.

Psikotik semptomların alevlenmesi ve istemsiz hareket bozukluklarının (akatizi, distoni, diskinezi) ortaya çıkması vakaları olabilir. Bu nedenle ilacın kademeli olarak kesilmesi önerilir.

Ketiapin kullanımıyla gözlenen ve organlar ve sistemler arasında dağılan advers reaksiyonlar şunlardır:

Sinir sisteminden: uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, anksiyete, asteni, düşmanlık, ajitasyon, uykusuzluk, akatizi, titreme, konvülsiyonlar, depresyon, parestezi, nöroleptik malign sendrom (hipertermi, kas sertliği, zihinsel durumdaki değişiklikler, otonom sinir sisteminde değişkenlik, kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış), huzursuzluk bacak sendromu.

Dışarıdan kardiyovasküler sistemin: ortostatik hipotansiyon, taşikardi, QT aralığı uzaması.

Dışarıdan sindirim sistemi: ağız mukozasının kuruluğu, bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal veya kabızlık, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış, sarılık, hepatit.

Dışarıdan solunum sistemi: farenjit, rinit.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, eozinofili, anjiyoödem Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik reaksiyonlar.

Laboratuvar göstergeleri: lökopeni, nötropeni, hiperkolesterolemi, hipertrigliseridemi, T4 konsantrasyonunda azalma (ilk 4 hafta), hiperglisemi.

Diğerleri: alt sırt ağrısı, ağrı göğüs, düşük dereceli ateş, kilo alımı (çoğunlukla tedavinin ilk haftalarında), miyalji, kuru cilt, bulanık görme, dahil. belirsizlik görsel algı, mevcut olanın telafisi şeker hastalığı, priapizm, galaktore.

Doz aşımı

Ketiapin doz aşımına ilişkin veriler sınırlıdır. 20 g'ı aşan dozlarda ketiapin alma vakaları, ölümcül sonuçları olmayan ve tamamen iyileşen vakalar tarif edilmiştir, ancak ölüme veya komaya yol açan aşırı dozda ketiapin vakalarının raporları da vardır.

Belirtiler uyuşukluk ve aşırı sedasyon, taşikardi ve kan basıncının düşmesi gibi ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin artmasına bağlı olabilir.

Tedavi: Ketiapinin spesifik bir panzehiri yoktur. Doz aşımı durumlarında, gastrik lavaj mümkündür (hastanın bilinci yerinde değilse entübasyondan sonra), aktif karbon ve emilmemiş ketiapinin uzaklaştırılması için laksatifler, ancak bu önlemlerin etkinliği araştırılmamıştır. Solunum fonksiyonunu, kardiyovasküler sistemi sürdürmeyi ve yeterli oksijenasyon ve ventilasyonu sağlamayı amaçlayan semptomatik tedavi ve önlemler endikedir. kadar tıbbi kontrol ve gözlem sürdürülmelidir. Tam iyileşme hasta.

İlaç etkileşimleri

CYP3A4 izoenzimi üzerinde güçlü bir inhibitör etkisi olan ilaçların (azol antifungalleri ve eritromisin, nefazodon gibi) eşzamanlı kullanımıyla, plazmadaki ketiapin konsantrasyonu artar, bu nedenle bunların ketiapin ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir. Ketiapin gibi karaciğer enzim sistemini indükleyen ilaçlarla birlikte kullanıldığında ilacın plazma konsantrasyonu düşebilir, bu da klinik etkiye bağlı olarak ketiapin dozunun arttırılmasını gerektirebilir. Çeşitli dozlarda ketiapinin farmakokinetiği üzerine yapılan bir çalışmada, karbamazepin (karaciğer enzimlerinin indükleyicisi) ile birlikte veya öncesinde kullanıldığında, ketiapinin klerensinde anlamlı bir artışa neden olmuştur. Ketiapin klerensindeki bu artış, karbamazepin içermeyen ketiapine kıyasla EAA'yı ortalama %13 oranında azaltmıştır. Ketiapinin başka bir mikrozomal karaciğer enzimi indükleyicisi olan fenitoin ile eş zamanlı kullanımı da ketiapinin klerensinde artışa yol açmıştır. Ketiapin ve fenitoinin (veya barbitüratlar, rifampisin gibi diğer hepatik enzim indükleyicilerinin) eşzamanlı kullanımı ile ketiapin dozunun arttırılması gerekebilir. Fenitoin veya karbamazepin veya başka bir karaciğer enzim indükleyicisini bırakırken veya karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemeyen bir ilaçla değiştirirken (örneğin,) ketiapin dozunun azaltılması da gerekli olabilir.

Lityum preparatlarının farmakokinetiği ketiapinin eş zamanlı kullanımıyla değişmez.

Ketiapin, antipirinin metabolizmasında rol oynayan hepatik enzim sistemlerinin indüksiyonuna neden olmamıştır. Ketiapinin farmakokinetiği, antipsikotik ilaçlarla (risperidon veya haloperidol) eş zamanlı kullanıldığında önemli ölçüde değişmez. Ancak ketiapin ve tioridazin'in eş zamanlı uygulanması, ketiapin klerensinin artmasına neden olmuştur. CYP3A4, ketiapinin sitokrom P450 aracılı metabolizmasında rol oynayan anahtar bir enzimdir. Ketiapinin farmakokinetiği, bir P450 inhibitörü olan simetidin ile eş zamanlı kullanımında önemli ölçüde değişmez.

Ketiapinin farmakokinetiği, imipramin (CYP2D6 inhibitörü) veya fluoksetinin (CYP3A4 ve CYP2D6 inhibitörü) eş zamanlı kullanımıyla anlamlı düzeyde değişmemiştir. Merkezi sinir sistemi depresanları ve etanol ketiapinin yan etki riskini artırır.

Özel Talimatlar

Ketiapin, özellikle başlangıç ​​doz titrasyonu döneminde ortostatik hipotansiyona neden olabilir (yaşlı hastalarda genç hastalara göre daha sık görülür). Ketiapin kullanımı ile QTc aralığındaki artış arasında herhangi bir ilişki bulunamadı. Ancak ketiapini QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte kullanırken özellikle yaşlılarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi süresince nötrofil sayısı 1000/μl'nin altına düşerse ketiapin kesilmelidir.

İlaç tedavisi sırasında ortostatik hipotansiyon gelişirse dozun azaltılması veya doz titresinin daha yavaş yapılması gerekir. İlaç demansla ilişkili psikozların tedavisinde endike değildir. Tardif diskinezi semptomları gelişirse ilacın dozu azaltılmalı veya ilaç yavaş yavaş kesilmelidir. İlacı almayı bıraktıktan sonra tardif diskinezi belirtileri kötüleşebilir veya hatta ortaya çıkabilir.

Nöroleptik malign sendrom gelişirse ilacın kesilmesi gerekir.

Ketiapinin öncelikle merkezi sinir sistemini etkilediği göz önüne alındığında, ilacın diğer merkezi sinir sistemi depresanları veya alkolle birlikte dikkatli kullanılması gerekir. Depresyon vb. sorunları olan çocuklarda, ergenlerde ve genç yetişkinlerde (24 yaş altı) zihinsel bozukluklar Antidepresanlar plaseboyla karşılaştırıldığında intihar düşüncesi ve intihar davranışı riskini artırır. Bu nedenle, çocuklara, ergenlere ve genç yetişkinlere (24 yaş altı) Ketiapin veya diğer antidepresanlar reçete edilirken, intihar riski, bunların kullanımının yararları dikkate alınarak değerlendirilmelidir. Kısa süreli çalışmalarda intihar riski 24 yaş üstü kişilerde artmazken, 65 yaş üstü kişilerde bir miktar azalmıştır. Herhangi depresif bozukluk başlı başına intihar riskini artırır. Bu nedenle antidepresanlarla tedavi sırasında tüm hastalar aşağıdaki durumlar açısından izlenmelidir: erken teşhis davranış bozuklukları veya değişikliklerinin yanı sıra intihar eğilimleri.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda Saklama koşulları ve süreleri

Çocukların ulaşamayacağı yerde, kuru ve karanlık bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.

Raf ömrü - 2 yıl.

Formül: C21H25N3O2S, kimyasal adı: 2-diazepin-11-il-1-piprazinil)etoksi]etanol (ve hemifumarat olarak).
Farmakolojik grup: nörotropik ilaçlar/nöroleptikler.
Farmakolojik etki: antipsikotik.

Farmakolojik özellikler

Ketiapin atipik bir antipsikotiktir. Ketiapin ve aktif metaboliti norketiapin (N-desalkilkuetiapin), beyindeki birçok nörotransmiter reseptörüyle reaksiyona girer. Ketiapin, beyindeki serotonin 5-HT2 reseptörleri (esas olarak), histamin reseptörleri, D1 ve 2 dopamin reseptörleri, alfa1 ve 2 (daha az ölçüde) adrenerjik reseptörleri ile etkileşime girer. Ketiapin ve norketiapin beyindeki serotonin 5-HT2 reseptörleri ve dopamin D 1 ve 2 reseptörlerine yüksek afiniteye sahiptir. Bu reseptörlere karşı antagonizma, serotonin 5-HT2 reseptörleri için dopamin D2 reseptörlerine göre daha yüksek seçicilik ile birlikte, ketiapinin klinik antipsikotik özelliklerini ve ekstrapiramidal reaksiyonların düşük insidansını belirler. Ketiapin ve norketiapin, histamin ve alfa1-adrenerjik reseptörlere karşı yüksek afiniteye ve alfa2-adrenerjik reseptörlere orta derecede afiniteye sahiptir. Ketiapinin serotonin 5-HT1A reseptörüne afinitesi düşük, norepinefrin taşıyıcısına afinitesi yokken norketiapinin her ikisine de yüksek afinitesi vardır ve bu da ilacın antidepresan etkilerine katkıda bulunabilir. Benzodiazepin reseptörlerine ve m-kolinerjik reseptörlere afinitesi yoktur. Norketiapin, çeşitli muskarinik reseptör alt tipleri için orta ila yüksek afiniteye sahiptir. Ketiapin prolaktin düzeylerinde uzun süreli bir artışa neden olmaz. Motor fonksiyonda rol oynayan A9-nigrostriatal nöronlarla karşılaştırıldığında mezolimbik A10-dopamin nöronlarının aktivitesini seçici olarak azaltır. D2-dopamin reseptörlerini etkili bir şekilde bloke eden dozda ketiapin yalnızca hafif katalepsiye neden olur. Serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörleri ile bağlantı süresi en az 12 saattir. Norketiapinin ketiapinin farmakolojik aktivitesine spesifik katkısı belirlenmemiştir.
Ketiapin ve norketiapinin farmakokinetiği doğrusaldır. Ketiapin gastrointestinal sistemden tamamen ve hızlı bir şekilde emilir. Gıda alımının ketiapinin biyoyararlanımı üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur. Plazma proteinlerine %83 oranında bağlanır. Aktif metabolit norketiapinin denge molar konsantrasyonu, ketiapininkinin %35'idir. Ketiapinin %95'i metabolize olur. Metabolitlerin %21'i bağırsaklardan, %73'ü böbreklerden atılır. Ketiapin metabolizmasındaki anahtar enzim, katılımıyla norketiapinin oluşturulduğu CYP3A4'tür. Ketiapinin %5'ten azı bağırsaklar veya böbrekler tarafından değişmeden atılır. Ketiapin ve bazı metabolitleri (norketiapin dahil), sitokrom P450 izoenzimleri 2C9, 1A2, 2C19, 3A4, 2D6'ya karşı zayıf inhibitör aktiviteye sahiptir, ancak yalnızca 300'lük normal doz kullanıldığında gözlenen konsantrasyonlardan 5 ila 50 kat daha yüksek konsantrasyonlarda. - Günde 800 mg. Ketiapinin yarılanma ömrü yaklaşık 7 saat, norketiapin ise 12 saattir. Yaşlı hastalarda metabolik klirens, 18-65 yaş arası hastalara göre %30-50 daha azdır. Şu tarihte: ciddi ihlaller işlevsel durum Böbreklerde (kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan az) ve karaciğerde ketiapinin metabolik klerensi %25 azalır. Ketiapinin farmakokinetiği cinsiyete bağlı değildir.
Ketiapinin karsinojenitesi incelendiğinde, dişi sıçanlarda meme adenokarsinomlarının görülme sıklığında bir artış olduğu ortaya çıktı (ilacı günde 20, 75 ve 250 mg / kg dozlarında kullanırken), bunun uzun süreli hiperprolaktinemi ile ilişkili olduğu ortaya çıktı. Farelerde (ilacı günde 250 ve 750 mg/kg dozlarda kullanırken) ve erkek sıçanlarda (ilacı günde 250 mg/kg dozlarda kullanırken), tiroid foliküler hücrelerinden iyi huylu adenomların gelişme sıklığı arttı Bu, kemirgenlere özel, bilinen, tiroksinin hepatik klirensini arttıran bir mekanizma ile ilişkilendirilmiştir.
Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda ketiapinin klastojenik veya mutajenik etkisi tespit edilmemiştir. Ketiapinin fertilite üzerine herhangi bir etkisi saptanmamıştır (psödogebelik, erkek fertilitesinde azalma, iki östrus arasındaki sürenin uzaması, gebelik oranının azalması, prekoital sürenin uzaması).

Belirteçler

Kronik ve akut psikozlarşizofreni dahil; bipolar bozukluğun yapısında orta ila şiddetli şiddette depresif ataklar; Bipolar bozukluğun yapısında manik dönemler.

Ketiapin uygulama şekli ve dozu

Ketiapin yemeklerden bağımsız olarak ağızdan alınır.
Şizofreni için: Günde 2 kez alınan günlük doz, ilk 4 gün boyunca 50 mg'dan 300 mg'a çıkarılır (50, 100, 200, 300 mg), daha sonra klinik etkiye bağlı olarak doz 300 - 300 mg arasında tutulur. Günde 450 mg.gün; hastanın ilaca karşı bireysel toleransına ve klinik etkiye bağlı olarak doz günde 150 ila 750 mg arasında değişebilir; Maksimum günlük doz 750 mg'dır.
Bipolar bozukluk yapısındaki depresif ataklar için: Geceleri günde bir kez alınır, ilk 4 gün boyunca günlük doz 50 mg'dan 300 mg'a çıkarılır (50, 100, 200, 300 mg), önerilen doz günde 300 mg'dır. Günde maksimum günlük doz 600 mg'dır.
Bipolar bozukluk yapısında yer alan manik ataklarda: Günde 2 defa alınan günlük doz, ilk 4 gün boyunca 100 mg'dan 400 mg'a (100, 200, 300, 400 mg), daha sonra tedavinin 6. gününde artırılır. günlük doz 800 mg'a yükseltilebilir; günlük dozdaki artış günde 200 mg'ı geçmemelidir; genellikle etkili doz günde 400-800 mg'dır, ancak hastanın ilaca karşı bireysel toleransına ve klinik etkiye bağlı olarak günde 200 ila 800 mg arasında değişebilir; Maksimum günlük doz 800 mg'dır.
Yaşlı hastalarda ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç ​​dozu günde 25 mg'dır ve etkili bir düzeye ulaşılıncaya kadar günde 25 ila 50 mg'lık ilave artışlar yapılır.
Ketiapin depresif ve manik atakların önlenmesinde endike değildir.
Ketiapin'i QT aralığını uzatan ilaçlarla (özellikle yaşlı hastalarda) kombinasyon halinde dikkatli kullanın; merkezini etkileyen ve/veya inhibe eden ilaçlarla gergin sistem(etanol dahil); CYP3A4 izoenziminin potansiyel inhibitörleri ile.
Ketiapin de dahil olmak üzere antipsikotikler alırken, zihinsel durum değişikliği, hipertermi, kas sertliği, kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış ve otonom sinir sisteminde kararsızlık dahil olmak üzere nöroleptik malign sendrom gelişebilir. Eğer gelişirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi reçete edilmelidir.
Uzun süreli ketiapin kullanımı ile tardif diskinezi gelişme riski vardır. Bu gibi durumlarda ketiapin dozu azaltılmalı veya kesilmelidir. Tardif diskinezi belirtileri, ilacı almayı bıraktıktan sonra kötüleşebilir veya hatta ortaya çıkabilir.
Bipolar bozuklukla ilişkili depresyon intihar düşüncesi, kendine zarar verme ve intihar riskini artırır. Bu risk, önemli bir remisyon oluşana kadar devam eder. Bu nedenle hastalar iyileşme sağlanana kadar yakın tıbbi gözetim altında tutulmalıdır. Tedavinin başlangıcından itibaren hastanın durumunun iyileşmesi birkaç hafta veya daha uzun sürebilir. İntihar riski artabilir erken aşamalar remisyonun başlangıcı. Hastaları (özellikle gruba mensup olanları) uyarmak gerekir. artan risk intihar), yakınları veya hastalara bakım veren kişiler, klinik kötüleşmeyi, intihar davranışını veya düşüncelerini, davranışta olağandışı değişiklikleri izlemek ve ortaya çıkarsa derhal bir doktora başvurmak gerektiğini söylüyorlar. Diğer zihinsel bozukluklar Ketiapin aynı zamanda intihar riskinin artmasıyla da ilişkilidir, bu nedenle depresif atak geçiren hastaların tedavisinde kullanılan önlemlerin aynısı, diğer depresyon dönemleri olan hastaların tedavisinde de alınmalıdır. zihinsel hastalık. Ketiapin tedavisi aniden kesildiğinde, intiharla ilişkili olayların olası riski dikkate alınmalıdır. Tedaviye başlamadan önce intihar düşüncelerini açıkça ifade eden hastalar ve ayrıca intihar olayı geçmişi olan hastalar yüksek intihar riski altındadır ve tedavi sırasında dikkatle izlenmelidir.
Ketiapin tedavisi sırasında uyuşukluk ve buna bağlı semptomlar gelişebilir. Genellikle tedavinin ilk üç gününde uyuşukluk gelişti ve şiddeti önemsiz veya orta düzeydeydi. Şiddetli uyku hali gelişirse hastaların daha sık doktora gitmesi gerekebilir. Bazı durumlarda ketiapin tedavisinin kesilmesi gerekebilir.
Ventriküler aritmi, QT uzaması, kalp durması, ani ölüm, çift yönlü ventriküler taşikardi antipsikotik kullanımı sırasında gelişebilecek advers reaksiyonlar olarak kabul edilir.
Serebrovasküler ve kardiyovasküler hastalıkları olan hastalara ve hipotansiyona zemin hazırlayan diğer durumlara ketiapin reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Ketiapin tedavisi sırasında, özellikle tedavinin başlangıcında, doz titrasyonu sırasında ortostatik hipotansiyon ortaya çıkabilir. Ortostatik hipotansiyon ve buna bağlı baş dönmesi, özellikle yaşlı hastalarda düşme ve kazara yaralanma riskini artırabilir. Hastalar bu olası advers reaksiyonlara uyum sağlayana kadar dikkatli olmalıdır. Ortostatik hipotansiyon gelişirse, ketiapinin dozunun azaltılması veya daha yavaş titre edilmesi gerekebilir.
Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi ketiapin tedavisi sırasında nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Bipolar bozukluk yapısında depresyon bulunan hastalarda ketiapin alırken ekstrapiramidal semptomların görülme sıklığında artış kaydedildi. Ketiapin kullanımı sırasında, hareket etme ihtiyacı ve hoş olmayan bir his ile karakterize akatizi meydana gelebilir. motor huzursuzluğu Hastanın hareket etmeden ayakta duramaması veya oturamaması ile kendini gösterir. Eğer bu tür belirtiler ortaya çıkarsa ketiapin dozunu arttırmamalısınız.
Ketiapin'in mikrozomal karaciğer enzimlerinin güçlü indükleyicileri (fenitoin, karbamazepin) ile birlikte kullanılması, kan serumundaki ketiapin düzeyinin azaltılmasına yardımcı olur ve ketiapin tedavisinin etkinliğini azaltabilir. Mikrozomal karaciğer enzim indükleyicileri alan hastalara ketiapin reçete etmek ancak ketiapin tedavisinden beklenen faydanın mikrozomal karaciğer enzim indükleyici ilacın kesilmesiyle ilişkili riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. Mikrozomal karaciğer enzimi indükleyicilerinin dozunun değiştirilmesi kademeli olmalıdır. Bunları mikrozomal karaciğer enzimlerini indüklemeyen ilaçlarla (örneğin valproik asit ilaçları) değiştirmek mümkündür.
Ketiapin alırken şiddetli nötropeni ve agranülositoz (ölümcüller dahil) vakaları olmuştur. Bu reaksiyonların çoğu ketiapin tedavisinin başlamasından birkaç ay sonra ortaya çıkmıştır. Doza bağlı bir etki tespit edilmedi. Ketiapin tedavisinin kesilmesinden sonra nötropeni ve/veya lökopeni düzeldi. Olası faktör Nötropeni gelişme riski, ilaca bağlı nötropeni öyküsü ve önceki düşük beyaz kan hücresi sayımıdır. Risk faktörü olmayan hastalarda agranülositoz gelişimi de kaydedildi. Enfeksiyonlu hastalarda, özellikle belirgin predispozan faktörlerin bulunmadığı veya açıklanamayan ateşi olan hastalarda nötropeni gelişme riski dikkate alınmalıdır. Nötrofil sayısı 1,0 x 10^9/L'nin altında olan hastalarda ketiapin kesilmelidir. Hasta aşağıdakiler açısından izlenmelidir: olası işaretler enfeksiyonlar ve nötrofillerin sayısı belirlenir (1,5 × 10^9 /l'den fazla bir düzeye kadar).
Ketiapin alırken kolesterol, trigliserit, düşük yoğunluklu lipoprotein seviyesini arttırmak ve yüksek yoğunluklu lipoprotein seviyesini azaltmak mümkündür.
Ketiapin kullanırken, diyabetin alevlenmesi mümkündür (ketoasidoz, koma gelişimi dahil), ölümcül sonuç) veya hipergliseminin gelişimi. Ketiapin ve diğer antipsikotik ilaçları alan hastaların, anormal derecede artan susama (polidipsi), artan miktarda idrar çıkışı (poliüri), iştah artışı (polifaji) ve halsizlik gibi olası hiperglisemi belirtileri açısından izlenmesi önerilir. Diyabetli hastaların ve diyabet gelişimi için risk faktörleri taşıyan hastaların da glisemik kontroldeki olası bozulmayı belirlemek için izlenmesi önerilir. Vücut ağırlığının düzenli olarak izlenmesi gereklidir.
Kandaki lipit ve glikoz konsantrasyonundaki artış, vücut ağırlığındaki artış, uygun kontrol gerektiren metabolik profilde bozulmaya yol açabilir.
Dolaşım sistemi patolojisi olan ve daha önce QT aralığının uzamasına dikkat çeken hastalara ketiapin de dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlar reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Ketiapin'i QT aralığını uzatan ilaçlarla, diğer antipsikotik ilaçlarla, özellikle yaşlı hastalarda, kronik kalp yetmezliği, konjenital uzun QT sendromu, miyokard hipertrofisi, hipomagnezemi ve hipokalemisi olan hastalarda reçete ederken de dikkatli olunmalıdır.
Miyokardit veya kardiyomiyopati şüphesi olan hastalarda ketiapin tedavisinin uygunluğu değerlendirilmelidir.
Ketiapin aniden kesilirse aşağıdaki akut reaksiyonlar ortaya çıkabilir: baş ağrısı, bulantı, uykusuzluk, kusma, sinirlilik, baş dönmesi. Bu nedenle ketiapin en az 7 ila 14 gün süreyle kademeli olarak kesilmelidir.
Ketiapin demansla ilişkili psikozların tedavisinde endike değildir. Randomize çalışmalarda bazı atipik antipsikotikler demanslı hastalarda serebrovasküler olay riskini yaklaşık 3 kat artırdı. İnme riski taşıyan hastalarda ketiapin dikkatli kullanılmalıdır.
Sarılık gelişirse ketiapin kesilmelidir.
Ketiapin tedavisi sırasında disfaji ve aspirasyon gözlenmiştir. Aspirasyon pnömonisi gelişme riski olan hastalara ketiapin reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Ketiapin kullanımıyla ölümcül vakalar da dahil olmak üzere kabızlık ve bağırsak tıkanıklığı rapor edilmiştir.
Ketiapin kullanımıyla pankreatit vakaları rapor edilmiştir, ancak ilaçla nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Birçok hastada pankreatit gelişimi için risk faktörleri vardı (artmış trigliserit konsantrasyonları, alkol tüketimi, kolelitiazis).
Antipsikotik kullanırken venöz tromboembolizm vakaları rapor edilmiştir. Antipsikotik alan hastalarda sıklıkla venöz tromboembolizm gelişimi açısından risk faktörleri bulunduğundan, ketiapin dahil antipsikotiklerle tedavi öncesinde ve sırasında risk faktörlerinin değerlendirilmesi ve önleyici tedbirlerin alınması gerekir.
Ketiapin alan hastalarda, yanlış pozitifler trisiklik antidepresanların ve metadonun tespiti için tarama testleri enzim immünolojik tahlili. Tarama sonuçlarını doğrulamak için kromatografik bir çalışma yapılması tavsiye edilir.
Ketiapin, divalproat veya lityum ile iyi tolere edildi ve 3 haftalık tedavide aditif etki gösterdi, ancak bu ilaçların kombine kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır.
Ketiapin ile tedavi edildiğinde tiroid hormonlarının konsantrasyonu azalabilir. Tipik olarak bu değişiklikler klinik olarak anlamlı hipotiroidizm ile ilişkili değildir. Neredeyse tüm vakalarda hormon konsantrasyonları normale döndü orijinal seviye Tedaviyi bıraktıktan sonra. Tiroksin bağlayıcı globulin konsantrasyonu değişmeden kaldı.
Ketiapin tedavisi sırasında araç kullanmaktan ve artan dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren işler yapmaktan kaçınmalısınız.
Kullanım için kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, 18 yaş altı, sitokrom P450 inhibitörleri (azol antifungalleri, klaritromisin, eritromisin, nefazodon), insan immün yetmezlik virüsü proteaz inhibitörleri ile kombine kullanım; emzirme dönemi.

Kullanım kısıtlamaları

Arteriyel hipotansiyon riskiyle ilişkili kardiyovasküler hastalıklar ve diğer durumlar; kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıklar, yaşlılık yaşı, nöbet geçmişi, bozulmuş karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonu, felç ve aspirasyon pnömonisi riski, hamilelik.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Tedavinin beklenen etkisi daha yüksekse, hamilelik sırasında ketiapin kullanımı mümkündür. olası risk fetüs için. Ketiapinin hamile kadınlarda etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde ketiapin dahil antipsikotikler kullanıldığında yenidoğanlarda gelişme riski vardır. yan etkiler farklı sürelerde Yoksunluk sendromu, ekstrapiramidal bozukluklar da dahil olmak üzere şiddet ve şiddet. Hipertansiyon, ajitasyon, hipotansiyon, uyku hali, titreme, beslenme bozuklukları ve solunum sıkıntısı sendromu rapor edilmiştir. Bu nedenle yenidoğanların durumunu dikkatle izlemek gerekir. Ketiapin salgılanır anne sütü. Ketiapin tedavisi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Ketiapinin yan etkileri

Kardiyovasküler sistem ve kan (hemostaz, hematopoez): ortostatik hipotansiyon, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, QT aralığının uzaması, bradikardi, hemoglobin konsantrasyonunda azalma, lökopeni, nötropeni, eozinofili, trombositopeni, agranülositoz.
Sinir sistemi ve duyu organları: baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, anksiyete, ekstrapiramidal semptomlar, nöroleptik malign sendrom, olağandışı ve kabus rüyalar, dizartri, iştah artışı, sinirlilik, huzursuz bacak sendromu, konvülsiyonlar, geç diskinezi, senkop, uyurgezerlik, akatizi, titreme, distoni, diskinezi, istemsiz kas kasılmalar, kaygı, kas sertliği, psikomotor ajitasyon, bulanık görme.
Sindirim sistemi: ağız kuruluğu, kabızlık, bulantı, karın ağrısı, kusma, ishal, hazımsızlık, disfaji, sarılık, bağırsak tıkanıklığı, ileus, hepatit.
Solunum sistemi: rinit, nefes darlığı.
Deri: kuru cilt, döküntü, anjiyoödem, Stevens-Johnson sendromu.
Metabolizma: Serum trigliserit, kolesterol (esas olarak düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol), alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz, gammaglutamil transpeptidaz düzeylerinde artış, yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol konsantrasyonlarında azalma, karaciğer enzim seviyelerinde değişiklikler, tiroid hormon seviyelerinde azalma, serum prolaktin konsantrasyonlarında artış, hiperglisemi, tiroid uyarıcı hormon konsantrasyonlarında artış, kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış, diyabetin dekompansasyonu, diyabet.
Diğerleri: ağrı sendromu(baş ağrısı, karın, bel, göğüs, kas, kulak ağrısı), ateş, miyalji, asteni, enfeksiyonlar idrar yolu, kilo alımı, yoksunluk sendromu (mide bulantısı, baş dönmesi, uykusuzluk, baş ağrısı, kusma, ishal, sinirlilik), periferik ödem, idrar retansiyonu, aşırı duyarlılık reaksiyonları, galaktore, priapizm, düşme, hipotermi, anafilaktik reaksiyonlar, yenidoğanlarda yoksunluk sendromu.

Ketiapinin diğer maddelerle etkileşimi

Etanol de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlarla birlikte ketiapin kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Ketiapin ve ketokonazolün (CYP3A4 izoenziminin bir inhibitörü) kombine kullanımı, ketiapinin konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda 5 ila 8 kat artışa yol açmıştır, bu nedenle ketiapinin CYP3A4 izoenzim inhibitörleriyle kombine kullanımı kontrendikedir ; aynı nedenle ketiapinin greyfurt suyuyla birlikte kullanılması önerilmez.
Sitokrom P450 sisteminin indükleyicileri olan tioridazin (örneğin fenitoin, karbamazepin), ketiapin metabolizmasını hızlandırır (daha yüksek dozlarda ketiapin kullanılması gerekebilir).
Ketiapinin (günde iki kez 300 mg) CYP2D6 inhibitörü imipramin (günde iki kez 75 mg) ile eş zamanlı kullanımı, ketiapinin kararlı durum farmakokinetiğini değiştirmemiştir.
Biperiden ketiapinin etkisini arttırır ve santral antikolinerjik sendrom gelişme riskini artırır.
Alprazolam, buprenorfin, valproik asit, haloperidol, hidroksizin, diazepam, difenhidramin, topiramat, guanfasin, karbamazepin ortak resepsiyon ketiapin ile karşılıklı olarak merkezi sinir sisteminin depresyonunu arttırır.
Ketiapini, elektrolit dengesizliğine neden olabilecek ve QT aralığını uzatabilecek ilaçlarla birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Arka planda intravenöz uygulama diazepam apne riskini artırır.
Olası zayıflama antikonvülsan etki ketiapin ve karbamazepin birlikte alındığında karbamazepin ve nöbet eşiğinde azalma.
Risperidon karşılıklı olarak ketiapinin etkisini arttırır.
Ketiapin, lorazepamın ortalama klirensini azaltır.
Ketiapin metoklopramidin sedasyonunu artırır; birlikte kullanıldığında ekstrapiramidal bozuklukların gelişme riski karşılıklı olarak artar.
Ketiapin, tramadol ile birlikte uygulandığında nöbet riskini artırır; dikkat gereklidir.
Etanol, ketiapinin yan etki riskini artırır.
Ketiapin ve siproheptadin birlikte kullanıldığında psikomotor reaksiyonların hızı azalır ve yoksunluk karşılıklı olarak artar.

Doz aşımı

Ketiapin 13.6 ve 6 g ile ölümler rapor edilmiştir. Aynı zamanda ketiapin'i 30 g'ı aşan bir dozda alırken ölümcül olmayan bir durum da vardır.
Aşırı dozda ketiapin durumunda taşikardi, sedasyon, uyuşukluk, hipotansiyon gelişir, muhtemelen QT aralığında bir artış, deliryum, koma ve ölüm görülür.
Doz aşımı durumunda, çeşitli ilaçlarla zehirlenme olasılığının farkında olmalısınız.
Tedavi: mide yıkama, aktif kömür ve laksatiflerin alınması, semptomatik tedavi; dolaşım sisteminin işleyişinin sürdürülmesi ve izlenmesi, üst kısmın açıklığının geri kazanılması ve kontrol edilmesi solunum sistemi(entübasyon dahil), yeterli havalandırma ve oksijenasyonun sağlanması. Dirençli hipotansiyon gelişirse, intravenöz sıvılar ve/veya sempatomimetik ajanlar gereklidir (dopamin ve epinefrin reçete etmeyin, çünkü beta-adrenerjik reseptörlerin uyarılması, ketiapin ile alfa-adrenerjik reseptör blokajının arka planına karşı hipotansiyonu artırabilir). Ciddi sorunların çözüldüğüne dair raporlar var ters tepkiler Elektrokardiyografinin sürekli izlenmesiyle birlikte 1-2 mg fizostigminin intravenöz uygulanmasından sonra deliryum ve koma da dahil olmak üzere merkezi sinir sisteminden. Spesifik bir antidotu yoktur.

İyi ama pahalı ilaç

Seviye: 5

İyi ilaç Tedavinin başlangıcından beri genel olarak nasıl hissettiğimi beğendim ama şu anda böyle olumlu bir etki yok. Fiyatı ucuz değil. Etopirazin ekledik, özellikle teşekkürler. Ketiapin almaya devam ediyorum, umarım doktor onu bana yabancı olan başka tabletlere değiştirmez. Genel olarak tabletler çok iyi, onlardan mükemmel bir durum beklemeliyim, sanırım öyle, yani Ketiapin sadece bana değil size de yardımcı oldu.

Hoş olmayan yan etkiler

Seviye: 4

Manik dönemler geçirdiğim ortaya çıktı. Doktor Ketiapin'i reçete etti. Genel olarak durumum normale döndü, ancak yan etkilerden hoşlanmadım - uyuşukluk, baş dönmesi ve bir tür uyuşukluk.

Yan etkiler var

Seviye: 4

Oğlum tuhaf, şüpheci ve temkinli davranmaya başladı. Beni bir psikiyatriste götürdü ve ketiapin reçetesi yazdı. Yaklaşık 3 hafta sonra bu davranışı sona erdi ancak oğlu halsizlikten ve baş ağrılarından şikayet etmeye başladı.

Hem olumlu hem de yan etkiler

Seviye: 5

Daha önce antipsikotik kullanmam gerekeceğini hiç düşünmemiştim. Ancak uykusuzluktan muzdarip olmak yüz kat daha kötüdür.
Eczanede gözüme çarpan ilk uykusuzluk ilacını aldım ve ketiapin çıktı. Bu arada fiyatı oldukça yüksek. Sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez içtim. Tedavinin ikinci gününde normal bir şekilde uyumaya başladım ama maalesef tedavinin sonuçsuz kaldığını söyleyemem.

Sabahleyin sanki çölde bir gün geçirmişim gibi ağzım fena halde kurumuştu. Dudaklarım çatlamıştı ve sanki susuzluk çekiyormuşum gibi hissettim. Belki bunun ilaç kullanımıyla alakası yoktu ama ben tesadüflere inanmıyorum. Ayrıca ondan sonraki gün boyunca biraz halsizdim. Dalgınlık bütün gün boyunca devam etti. Kullanımın ertesi günü, yan etkiler o kadar şiddetli değildi.
Sonuç olarak, tedavi haftası boyunca gözlemler şu şekildeydi: tedavinin 1. gününden itibaren uyku normale dönüyor; 3. günde ağız kuruluğu ortadan kalktı (bundan sonra hiç olmadı), kullanımın 6. gününde uyuşukluk tamamen ortadan kalktı (dalgınlık her geçen gün azaldı ve bu böyle devam etti. son gun). Bundan sonra hiçbir yan etki gözlenmedi.
Hapları 3 hafta kullandım, ara vermeye karar verdim ve uykumun normal kaldığını gördüm. Sonunda onları içmeyi bıraktım çünkü bir hafta boyunca tekrar aptal olacağımdan korkuyordum. Açık şu an O zamandan bu yana 5 ay geçti, hala uyku sorunum yok, bu yüzden belki de haplar uykumu normalleştirmeye yardımcı oldu.

İyi etki

Seviye: 5

Psikiyatrist Ketiapin'i reçete etti. Sinirlilik ve düşmanlık ortadan kalktı, uyku daha güçlü ve daha uzun hale geldi, ancak daha önce çok uzun süre uyuyamıyordum. Yan etkilerden biri ağız kuruluğuydu ama bununla yaşayabilirsiniz)

Uykusuzlukla baş etmeye yardımcı olur

Seviye: 5

İlacı 30 gün boyunca 25 mg dozunda aldım. Uykusuzluk çekiyordum, antidepresan kullanıyorum ve her uyku hapı buna karıştırılamaz.
Bu ilaç harika çalıştı. Doğru, sadece uykuyu etkilemez. Hatta bir uyku hapı bile değil, doğrudan sinir sistemine etki ettiği için bir antipsikotiktir. Hemen bir etki olmadı, yaklaşık bir hafta aldıktan sonra uyku düzelmeye başladı. Ama yine de aralıklarla oluyordu çünkü sürekli susuyordum ve gece yarısı aşırı susuzlukla uyandım. Talimatları okudum ve susuzluğun bir yan etki olduğu ortaya çıktı. Dozu artırmadım, ancak sonuç uzun süre görülmezse biraz artırılması tavsiye edilir.
Susuzluğumun yanı sıra iştahım da var, henüz kilo almadım ama böyle yersem mutlaka kilo alırım diye düşünüyorum. Bu benim için bile iyi, 46 kiloyum, bir çiftin zararı olmaz. Artık almayı bıraktım. İlaç olmadan da uyuyabiliyorum, vücudumu dikkatle takip ettim; herhangi bir yoksunluk belirtisi yaşamadım. Vücut yan etkilerle tam olarak baş edemedi, bütün ay susadım ve şimdi de kuruluk yaşıyorum. İlaç güçlüdür, kendi kendine ilaç vermemek daha iyidir.

Kötü bir ilaç değil ama yan etkileri oldu

Seviye: 4

Uykusuzluk ve sinir tikleri için içiyorum. Mağazalarda fiyatlar 1000 ila 1300 ruble arasında değişiyor. 1200 rubleye aldım. Günün herhangi bir saatinde içebilirsiniz ve karnınızın tok veya aç olması fark etmez.
Tableti yatmadan önce günde bir kez aldım. Birkaç dakika içinde (10-15) uykulu bir hal oluştu. İlaç yaklaşık 10 saat sonra etkisini sonlandırıyor. Yani harika bir ruh hali içinde uyandım, uykulu ya da uyuşuk değildim. Ancak sinirsel tikler için bazen gün içinde Ketiapin kullanıyordum. Ve sonra uyuşukluk yerine korkunç bir baş dönmesi bana saldırdı.
Orada ancak yatabildim; yataktan kalkar kalkmaz hemen düştüm. Ürün çok güçlü! Bunu kendinize reçete edemezsiniz ve genel olarak kendi kendine ilaç tedavisi çok tehlikelidir (talimatlar birçok kontrendikasyonu gösterir).
İlaç eczanede sadece reçeteyle satılmaktadır. Genel olarak uykusuzlukla etkili bir şekilde baş eder, ancak sinir tikleri Eskisi kadar belirgin olmasa da hala varlığını sürdürüyor. 3 haftadır hap kullanıyorum. Şu ana kadar uçuş normal. Ketiapin ana sorumluluğunu mükemmel bir şekilde yerine getirdiği için yan etkileri görmezden geliyorum.

Hızlı para çekme

Seviye: 4

Bunu öğrendikten sonra bu ilaca dikkat ettim. aktif maddeler pratik olarak vücutta oyalanmaz. Yani alındıklarında etkiliyorlar sinir merkezleri Uykudan, gerginlikten, kaygıdan sorumludur ama uzun süre vücutta kalması gibi bir şey yoktur. Diğer birçok benzer ilaç, karaciğere ve böbreklere yerleştikleri için bu özelliğe sahip olamasa da. Yani bu "kısa" süreli ilaç tam da ihtiyacınız olan şey.
Birkaç hafta kullandıktan sonra bu kadar gergin olmayı bıraktım. Hızlı kalp atışı bile kayboldu. Ancak yine de fiyatı yüksektir ve asıl önemli olan, ilacın yalnızca aldığınızda işe yaramasıdır, kursu bitirmek istediğiniz anda tüm belirtiler tekrar geri döner.
Günde 75 mg aldım ve sonra kendimi iyi hissettim, vücut için daha kolay olsun diye dozu böldüm. Son randevum akşam 8-9 civarındaydı, yani saat 10'da zaten uykudaydım. Arka bacaklar. Tek seferlik bir dozu kaçırırsam kötüleşme olmadı, ancak birkaç gün hap almayı bırakırsam her şey tekrar eski haline döndü. Ve böylece ilacı birkaç ay üst üste alana kadar devam ettim. İlaç küçük dozlarda bile işe yarar, ancak herkes için geçerli değildir.

Ketiapin: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Ketiapin

ATX kodu: N05AH04

Aktif madde: ketiapin

Üretici: İlaç Teknolojisi (Rusya), Canonpharma Production, CJSC (Rusya), Northern Star (Rusya), VERTEX, JSC (Rusya)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 21.11.2018

Ketiapin antipsikotik etkiye sahip bir ilaçtır.

Yayın formu ve kompozisyon

Dozaj formu – film kaplı tabletler: yuvarlak, bikonveks, çekirdek ve kabuk neredeyse beyaz veya beyaz(Karton ambalajda 1 adet 30, 60 veya 90 adetlik cam, polietilen veya polimer kavanoz/şişe veya 1-4, 6 adet 10, 15, 20 veya 30 adet kabarcık bulunur).

1 tabletin bileşimi:

• aktif madde: ketiapin (fumarat formunda) – 25, 100, 150, 200 veya 300 mg;
• Yardımcı maddeler (25/100/150/200/300 mg): mikrokristalin selüloz – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; laktoz monohidrat – 4,5/18/30/36/54 mg; sodyum nişasta glikolat – 3,5/14/21/28/42 mg; povidon K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talk – 1,25/5/0/10/15 mg; koloidal silikon dioksit – 0,75/3/0/6/9 mg; Magnezyum stearat – 0,5/2/0/4/6 mg; kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat – 0/0/46, 32/0/0 mg; patates nişastası– 0/0/15/0/0 mg; kalsiyum stearat –0/0/3/0/0 mg;
• film kaplama (25/100/200/300 mg): (hipromelloz – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talk – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; titanyum dioksit – 0,165/0,66/1,32/1,98 mg; makrogol 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) veya (film kaplama için kuru karışım şunları içerir: hipromelloz – %60; talk – %20; titanyum dioksit – %11; makrogol 4000 – %9 – 1,5/6/12/18 mg ;
• film kaplama (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 beyaz (hipromelloz – %65; titanyum dioksit – %25; makrogol – %10) – 9 mg.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Ketiapin atipik antipsikotik ilaçlardan biridir. Hidroksitriptamin (serotonin) reseptörlerine (5HT2), beyindeki dopamin reseptörleri D1 ve D2'ye göre daha yüksek afinite gösterir. Aynı zamanda histamin ve alfa1-adrenerjik reseptörlere karşı daha belirgin bir afiniteye sahiptir ve alfa2-adrenerjik reseptörlere daha az afiniteye sahiptir.

Ketiapinin benzodiazepin ve muskarinik reseptörlere karşı anlamlı bir afinitesi tespit edilmedi. Standart testlerde antipsikotik aktivite göstermektedir.

Farmakokinetik

Ketiapin ağızdan uygulandığında iyi emilir. gastrointestinal sistem ve karaciğerde aktif metabolizmaya uğrar. Plazmada bulunan ana metabolitlerin belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur.

Gıda alımının önemli bir etkisi vardır. biyolojik aktivite madde sağlamaz. T1/2 (yarı ömür) – yaklaşık 7 saat. Maddenin yaklaşık %83'ü plazma proteinlerine bağlanır.

Kadınlar ve erkekler arasında farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmez. Farmakokinetik doğrusaldır.

Yaşlı hastalarda ketiapinin ortalama klerensi 18-65 yaş arası hastalara göre %30-50 daha azdır.

Şiddetli böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi 30 ml/dak/1.73 m2'ye kadar) ve karaciğer hasarında, ketiapinin ortalama plazma klerensi yaklaşık %25 daha azdır, ancak bireyler arası klerens oranları sağlıklı gönüllülere karşılık gelen aralık içindedir. Yaklaşık %21'i dışkıyla, %73'ü idrarla atılır. Maddenin %5'ten azı metabolize edilmez (böbrekler veya dışkı yoluyla değişmeden atılır). CYP3A4'ün ketiapin metabolizmasında anahtar bir izoenzim olduğu tespit edilmiştir.

Ketiapin'in çeşitli dozlardaki farmakokinetik parametreleri üzerine yapılan bir çalışmada, ketokonazol almadan önce veya onunla eş zamanlı kullanımının ortalama olarak Cmax (maddenin maksimum konsantrasyonu) ve AUC'de (konsantrasyon altındaki alan) bir artışa yol açtığı bulunmuştur. -zaman eğrisi) ketiapinin sırasıyla %235 ve %522 oranında azalmasına neden olmuştur. Ayrıca ketiapinin klirensinde ortalama %84 oranında azalma söz konusudur. T 1/2 artar ancak Cmax'a ulaşma süresi değişmez.

Ketiapin ve bazı metabolitleri, sitokrom P450 izoenzimleri 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ve 3A4'e karşı zayıf inhibitör aktiviteye sahiptir, ancak yalnızca konsantrasyonun normal terapötik olanlardan (günde 300-450 mg) 10-50 kat daha yüksek olduğu durumlarda.

Ketiapin diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında diğer ilaçların sitokrom P450 aracılı metabolizmasında klinik olarak anlamlı inhibisyon görülmesi beklenmemelidir.

Kullanım endikasyonları

• şizofreni dahil akut ve kronik psikozlar;
• Bipolar bozukluğun yapısında manik dönemler.

Kontrendikasyonlar

Mutlak:

• CYP3A4 inhibitörleri ile kombine kullanım - klaritromisin, HIV proteaz inhibitörleri, eritromisin, azol antifungal ilaçlar, nefazodon;
• emzirme dönemi;
• 18 yaşın altındaki yaş;
• ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük.

Akraba (Ketiapin tıbbi gözetim altında reçete edilir):

• kardiyovasküler ve serebrovasküler hastalıklar veya arteriyel hipotansiyon gelişimine zemin hazırlayan diğer durumlar;
• konvülsif nöbet öyküsü;
• Karaciğer yetmezliği;
• yaşlılık;
• gebelik.

Ketiapin kullanımı için talimatlar: yöntem ve dozaj

Tabletler oral uygulama için tasarlanmıştır.

Şizofreni dahil akut ve kronik psikozların tedavisi için tedavinin birinci gününden dördüncü gününe kadar önerilen günlük doz sırasıyla 50, 100, 200 ve 300 mg'dır. Daha sonra doz, genellikle günde 300-450 mg aralığında olan, klinik olarak etkili bir doza ayarlanmalıdır. Bireysel toleransa ve klinik etkiye bağlı olarak günlük doz 150 ila 750 mg (maksimum) arasında değişebilir.

Bipolar bozukluğun yapısındaki manik atakların tedavisinde Ketiapin, monoterapi ilacı olarak veya ruh halini stabilize etmek için adjuvan tedavinin bir parçası olarak kullanılabilir. Tedavinin birinci gününden dördüncü gününe kadar günlük Ketiapin dozu sırasıyla 100 mg, 200 mg, 300 mg ve 400 mg'dır. Daha sonra, uygulamanın altıncı gününde günlük dozu 800 mg'a çıkarmak mümkündür (günlük dozda izin verilen maksimum tek seferlik artış 200 mg'dır).

Etkili günlük doz genellikle 400-800 mg'dır. Bireysel tolerans ve klinik etkiye bağlı olarak günlük doz 200-800 mg (maksimum) aralığında değişebilir.

Yaşlı hastalarda ve böbrek/karaciğer yetmezliğinde Ketiapin'in başlangıç ​​dozu günde 25 mg'dır. Etkili oluncaya kadar dozun günlük 25-50 mg arttırılması gerekir.

Yan etkiler

Çoğu zaman (vakaların% 6-17,5'inde) Ketiapin alırken aşağıdaki bozuklukların gelişimi gözlenir: baş dönmesi, uyuşukluk, dispepsi, kabızlık, taşikardi, ortostatik hipotansiyon, ağız kuruluğu, kan serumunda karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış; Kandaki trigliserit konsantrasyonlarında ve kolesterolde plazma artışı.

Terapiye orta derecede asteni, dispepsi ve rinit oluşumu ve vücut ağırlığında artış (özellikle tedavinin ilk haftalarında) eşlik edebilir. Ketiapin, baş dönmesi, taşikardi ve bazı durumlarda senkopun eşlik ettiği ortostatik hipotansiyona neden olabilir. İhlaller esas olarak doz seçiminin ilk döneminde meydana gelir.

Ketiapin almak, tiroid hormonlarının konsantrasyonunda, özellikle toplam ve serbest T4'te doza bağlı küçük bir azalma ile ilişkilidir. Göstergelerdeki maksimum azalma tedavinin ikinci ve dördüncü haftalarında kaydedilir. Daha sonra uzun süreli kullanımda hormon konsantrasyonlarında bir azalma gözlenmez.

Uzun süreli tedavide tardif diskinezi potansiyeli vardır. Hastalığın semptomları gelişirse doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir. Ketiapin'in yüksek dozda aniden kesilmesiyle aşağıdaki durumlar gelişebilir: akut reaksiyonlar(yoksunluk sendromu): kusma, mide bulantısı, nadir durumlarda - uykusuzluk.

İlacın kullanımı sırasında psikotik belirtiler kötüleşebilir ve istemsiz belirtiler ortaya çıkabilir. hareket bozuklukları, distoni, akatizi, diskinezi şeklinde kendini gösterir (Ketiapin yavaş yavaş kesilmelidir).

Olası olumsuz yan reaksiyonlar:

• kardiyovasküler sistem: taşikardi, ortostatik hipotansiyon, Q-T aralığının uzaması;
• sinir sistemi: titreme, asteni, anksiyete, uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, düşmanlık, ajitasyon, uykusuzluk, akatizi, konvülsiyonlar, depresyon, parestezi, huzursuz bacak sendromu, nöroleptik malign sendrom (hipertermi, kas sertliği, zihinsel durumdaki değişiklikler şeklinde) , otonom sinir sisteminin kararsızlığı, kreatin fosfokinaz aktivitesinde artış);
• solunum sistemi: rinit, farenjit;
• sindirim sistemi: hepatit, ağız mukozasının kuruması, kusma, bulantı, karın ağrısı, kabızlık/ishal, sarılık, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış;
• laboratuvar parametreleri: hiperglisemi, nötropeni, lökopeni, hipertrigliseridemi, hiperkolesterolemi, azalmış T4 konsantrasyonu;
• alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, eozinofili, anafilaktik reaksiyonlar, deri döküntüsü Stevens-Johnson sendromu;
• diğerleri: galaktore, görme bozukluğu (bulanık görme dahil), göğüs ve bel ağrısı, düşük dereceli ateş, kilo alımı (esas olarak Ketiapin alımının ilk haftalarında), priapizm, kuru cilt, miyalji, mevcut diyabetin dekompansasyonu.

Doz aşımı

Ketiapin doz aşımına ilişkin sınırlı veri mevcuttur. İlacın 20.000 mg'dan fazla alındığı vakalar anlatılmış, sonrasında ölümcül sonuçlar gelişmemiş ve gözlemlenmiştir. Tam iyileşme. Bununla birlikte, komaya ve ölüme yol açan son derece nadir doz aşımı vakaları hakkında bilgi vardır.

Doz aşımı belirtileri, Ketiapin'in artan farmakolojik etkilerine (uyuşukluk, aşırı sedasyon, taşikardi ve kan basıncında azalma) bağlı olabilir.

Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi semptomatiktir. Doz aşımı vakalarında aşağıdaki önlemler endikedir: gastrik lavaj (entübasyondan sonra, hastanın bilincinin kapalı olduğu durumlarda), laksatiflerin ve aktif kömürün alınması (emilmemiş Ketiapin'in uzaklaştırılması için). Bu önlemlerin etkinliği araştırılmamıştır. Kardiyovasküler sistemin işlevini sürdürmeyi, nefes almayı, yeterli havalandırma ve oksijenlenmeyi sağlamayı amaçlayan önlemlere de ihtiyaç vardır. Tamamen iyileşene kadar tıbbi gözlem sürdürülmelidir.

Özel Talimatlar

Ketiapin kullanmak, özellikle doz seçiminin ilk döneminde ortostatik hipotansiyonun gelişmesine yol açabilir (yaşlı hastalarda bozukluk gençlere göre daha sık görülür). İlacın alınması ile QTc'deki (kalp atış hızına göre düzeltilmiş QT aralığı) artış arasındaki ilişki belirlenmemiştir. Ancak ne zaman kombine kullanımÖzellikle yaşlı hastalarda QTc aralığını uzatan ilaçlara dikkat edilmelidir. Nötrofil sayısı 1000/μl'nin altına düşerse Ketiapin kesilir.

İlaç demansla ilişkili psikozların tedavisine yönelik değildir. Tardif diskinezi semptomlarının görüldüğü durumlarda Ketiapin dozu azaltılmalıdır. Tedavinin kademeli olarak tamamen kesilmesi de mümkündür. İlacın kesilmesinden sonra tardif diskinezi semptomları ortaya çıkabilir/yoğunlaşabilir.

Nöroleptik malign sendrom ortaya çıkarsa tedavi kesilmelidir.

Ketiapin, merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçlar veya alkolle birlikte dikkatli kullanılmalıdır.

Depresyon ve diğer ruhsal bozuklukları olan çocuk, ergen ve 24 yaş altı hastalarda terapi yapılması intihar düşüncesine/davranışına neden olabilir. Bu ilacı reçete etmeden önce yaş grubu hastaların beklenen faydaya karşı tartılması gerekir olası risk. Tüm hastalar davranışsal bozuklukların/değişimlerin ve intihar eğiliminin erken tespiti açısından izlenmelidir.

Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Ketiapin alırken, hastalara araç kullanmamaları tavsiye edilir, çünkü bu, uyuşukluk gelişme olasılığıyla ilişkilidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

• hamilelik: ilaç tıbbi gözetim altında kullanılabilir;
• emzirme dönemi: tedavi kontrendikedir.

Çocuklukta kullanın

Ketiapin tedavisi 18 yaşın altındaki hastalarda kontrendikedir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Talimatlara göre, ketiapin böbrek yetmezliği olan hastalara azaltılmış başlangıç ​​dozunda (günde 25 mg) dikkatle uygulanmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

İlaç, karaciğer yetmezliği olan hastalara azaltılmış başlangıç ​​dozunda (günde 25 mg) dikkatle uygulanmalıdır.

Yaşlılıkta kullanın

Ketiapin yaşlı hastalara azaltılmış başlangıç ​​dozuyla (günde 25 mg) dikkatle uygulanmalıdır.

İlaç etkileşimleri

Olası etkileşimler:

• azol grubunun antifungalleri, klaritromisin, eritromisin, nefazodon (CYP3A4 izoenzimi üzerinde güçlü inhibitör etkisi olan ilaçlar): ketiapin'in plazma konsantrasyonlarında artış (kombinasyon önerilmez);
• karbamazepin: ketiapinin plazma konsantrasyonunda bir azalma, bunun sonucunda dozunda bir artış gerekli olabilir (klinik etkiye bağlı olarak); fenitoin ile birleştirildiğinde aynı değişiklikler gözlenir; Karaciğer enzim sisteminin indükleyicilerini iptal ederken veya değiştirirken ilaç Mikrozomal karaciğer enzimlerini (özellikle valproik asit) indüklemeyen ketiapin dozu ayarlanmalıdır;
• tioridazin: ketiapin klerensinin artması;
• merkezi sinir sistemini ve etanolü baskılayan ilaçlar: gelişme olasılığının artması ters tepkiler ketiapin.

Analoglar

Ketiapin analogları Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin'dir.

Depolama şartları ve koşulları

Işıktan ve nemden korunan bir yerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın. Çocuklardan uzak tutun.

Raf ömrü – 2 yıl.

Antipsikotik (nöroleptik). Beyindeki dopamin D 1 ve D 2 reseptörlerine kıyasla serotonin 5HT 2 reseptörlerine daha yüksek afinite gösterir. Aynı zamanda histamin ve a1 reseptörleri için yüksek bir afiniteye ve a2 reseptörleri için daha az belirgin bir afiniteye sahiptir. M-kolinerjik reseptörlere ve benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur.

Ketiapin, dopamin D2 reseptörlerini etkili bir şekilde bloke eden dozda sadece hafif katalepsiye neden olur. Motor fonksiyonunda rol oynayan A9-nigrostriatal nöronlara kıyasla mezolimbik A10-dopamin nöronlarının aktivitesini seçici olarak azaltır.

Prolaktin düzeylerinde uzun süreli bir artışa neden olmaz.

Pozitron emisyon tomografi sonuçlarına göre ketiapinin serotonin 5HT 2 ve dopamin D 2 reseptörleri üzerindeki etkisi 12 saate kadar sürmektedir.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden iyi emilir. Gıda alımının ketiapinin biyoyararlanımı üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.

Ketiapinin farmakokinetiği doğrusaldır.

Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık %83'tür.

Yoğun metabolizmaya tabidir. In vitro çalışmalar ketiapin metabolizmasındaki anahtar enzimin CYP3A4 olduğunu göstermiştir. Kan plazmasında tespit edilen ana metabolitlerin belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur.

T1/2 yaklaşık 7 saattir.Ketiapinin %5'ten azı değişmeden böbrekler veya bağırsaklar yoluyla atılır. Metabolitlerin yaklaşık %73'ü böbrekler tarafından ve %21'i bağırsaklar yoluyla atılır. Yaşlı hastalarda ketiapinin ortalama klerensi, 18-65 yaş arası hastalarda gözlenenden %30-50 daha azdır.

Ketiapinin ortalama plazma klerensi, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ml/dak/1.73 m2'den az) ve karaciğer hasarı olan hastalarda (kompanse alkolik siroz) yaklaşık %25 daha azdı, ancak bireysel klerens seviyeleri bu aralıktaydı. , sağlıklı insanlara karşılık gelir.

Salım formu

10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.

Dozaj

Yetişkinlerde kullanıldığında başlangıç ​​dozu 50 mg/gün, yaşlı hastalarda ise 25 mg/gündür. Daha sonra doz şemaya göre kademeli olarak artırılır. Klinik etkiye ve bireysel duyarlılığa bağlı olarak etkili terapötik doz 150-750 mg/gün olabilir.

Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç ​​dozu günde 25 mg'dır. Optimum etki elde edilene kadar günlük doz artışları 25-50 mg olmalıdır.

Etkileşim

Ketokonazol ve eritromisin ile eş zamanlı kullanıldığında teorik olarak kan plazmasındaki ketiapin konsantrasyonunu arttırmak ve yan etkiler geliştirmek mümkündür.

Fenitoin, karbamazepin, barbitüratlar, rifampisin ile eş zamanlı kullanıldığında ketiapinin klerensi artar ve kan plazmasındaki konsantrasyonu azalır.

Tiyoridazin ile eş zamanlı kullanıldığında ketiapinin klerensi artabilir.

Yan etkiler

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi, anksiyete; nadiren - ZNS.

Kardiyovasküler sistemden: ortostatik hipotansiyon, taşikardi, arteriyel hipertansiyon.

Sindirim sisteminden: kabızlık, ağız kuruluğu, hazımsızlık, ishal, karaciğer enzimlerinin (ALT, AST, GGT) aktivitesinde geçici artış, karın ağrısı.

Hematopoietik organlardan: asemptomatik lökopeni ve/veya nötropeni; nadiren - eozinofili.

Kas-iskelet sisteminden: miyalji.

Solunum sisteminden: rinit.

Dermatolojik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kuru cilt.

İşitme organından: kulakta ağrı.

Dışarıdan genitoüriner sistem: İdrar yolu enfeksiyonları.

Metabolik açıdan: Kandaki kolesterol ve trigliseritlerde hafif bir artış.

Dışarıdan endokrin sistem: Tiroid hormonlarının seviyesinde (özellikle toplam ve serbest T4) doza bağlı olarak geri dönüşümlü küçük bir azalma.

Diğer: Asteni, bel ağrısı, kilo alma, ateş, göğüs ağrısı.

Belirteçler

Akut ve kronik psikozlar (şizofreni dahil).

Kontrendikasyonlar

Ketiapine karşı aşırı duyarlılık.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik ve emzirme döneminde, anneye yönelik beklenen yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanımı mümkündür. Ketiapinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Gerekirse emzirme döneminde kullanın Emzirme durdurulmalı.

Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda ketiapinin mutajenik ve klastojenik etkileri ortaya konulmamıştır. Ketiapinin fertilite üzerine herhangi bir etkisi bulunmamıştır (erkek fertilitesinde azalma, yalancı gebelik, iki kızgınlık arasındaki sürenin uzaması, prekoital aralığın uzaması ve gebelik oranının azalması), ancak elde edilen veriler doğrudan insanlara aktarılamaz çünkü Üremenin hormonal kontrolünde belirli farklılıklar vardır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Ketiapin karaciğerde aktif metabolizmaya uğrar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ketiapinin klerensi yaklaşık %25 oranında azalır. Bu nedenle ketiapin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ketiapinin klerensi yaklaşık %25 oranında azalır. Bu nedenle ketiapin böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlılarda, özellikle QT aralığını uzatan ilaçlar alırken dikkatli olun.

Özel Talimatlar

Özellikle tedavinin başlangıcında ve yaşlılarda, kardiyovasküler hastalıkları ve arteriyel hipotansiyon riskiyle ilişkili diğer durumları olan hastalarda dikkatli kullanın; nöbet öyküsü olduğunda.

Ketiapin karaciğerde aktif metabolizmaya uğrar. Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ketiapinin klerensi yaklaşık %25 oranında azalır. Bu nedenle ketiapin, karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

QT aralığını uzatan ilaçlarla (özellikle yaşlılarda) eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; etanolün yanı sıra merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etkisi olan ilaçlarla; CYP3A4 izoenziminin potansiyel inhibitörleriyle (ketokonazol, eritromisin dahil).

Tedavi sırasında NMS gelişirse ketiapin kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır.

Uzun süreli kullanımda tardif diskinezi gelişme riski vardır. Bu gibi durumlarda ketiapin dozunun azaltılması veya kesilmesi gerekir.

Merkezi sinir sisteminin aktivitesini etkileyen diğer ilaçlarla ve etanolle birlikte dikkatli kullanın.

Ketiapinin karsinojenitesini araştıran deneysel çalışmalarda, sıçanlarda (20, 75 ve 250 mg/kg/gün dozlarında) meme adenokarsinomlarının insidansında bir artış kaydedilmiştir ve bu da uzun süreli hiperprolaktinemi ile ilişkilidir.

Erkek sıçanlarda (250 mg/kg/gün) ve farelerde (250 ve 750 mg/kg/gün), tiroid foliküler hücrelerinden kaynaklanan iyi huylu adenomların görülme sıklığında, bilinen, kemirgenlere özgü bir mekanizma ile ilişkili olan bir artış olmuştur. Tiroksinin hepatik klerensinin artması.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Ketiapin uyuşukluğa neden olabileceğinden hastalara konsantrasyon veya konsantrasyon gerektiren işler yapmaları önerilmez. yüksek hız psikomotor reaksiyonlar (araç kullanmak dahil).