Catad_pgroup Og'zaki gipoglikemik vositalar

Amaril - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

KO'RSATMALAR
preparatni tibbiy qo'llash to'g'risida (Amaryl®)

Ro‘yxatdan o‘tish raqami: P No 015530/01, 04/12/2004

Savdo nomi: Amaril

Xalqaro umumiy ism(KARVONSAROY): glimepirid / glimepirid.

Dozalash shakli: tabletkalar.

Murakkab

Amaril 1,0 mg ning bitta tabletkasi quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Faol modda- 1 mg glimepirid.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikollat, polividon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, qizil temir oksidi (E172).

Bir tabletka Amaril 2,0 mg o'z ichiga oladi:
Faol modda- 2 mg glimepirid.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikolat, polividon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, temir oksidi sariq (E172), indigo karmin.

Bir tabletka Amaril 3,0 mg tarkibiga kiradi:
Faol modda- 3 mg glimepirid.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikollat, polividon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, sariq temir oksidi (E172).

Bir tabletka Amaril 4,0 mg o'z ichiga oladi:
Faol modda- 4 mg glimepirid.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikollat, polividon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, indigo karmin.

Tavsif: cho‘zinchoq tekis tabletkalar ikkala tomonida chiziq chizig‘i bo‘lgan, ikkala tomonida “NMK/kompaniya logotipi” o‘yilgan pushti (1 mg), ikkala tomonida “NMM/kompaniya logotipi” o‘yilgan yashil (2 mg), och sariq ranglarda “ NMN/kompaniya logotipi" ikkala tomonida o'yilgan (3 mg) va ko'k rang ikki tomonida o‘yib yozilgan “NMO/kompaniya logotipi” (4 mg).

Farmakoterapevtik guruh

Uchinchi avlod sulfoniluriya guruhining og'izdan foydalanish uchun gipoglikemik vosita. ATX kodi: A10BB12.

Farmakologik xossalari

Farmakodinamikasi
Glimepirid, faol modda Amaryla - og'iz orqali foydalanish uchun gipoglikemik (diabetni pasaytiradigan) dori - yangi (III) avlod sulfoniluriya hosilasi.
Glimepirid oshqozon osti bezi beta hujayralaridan insulin sekretsiyasini va chiqarilishini rag'batlantiradi (oshqozon osti bezi ta'siri), periferik to'qimalarning (mushaklar va yog'larning) o'z insulinining ta'siriga sezgirligini yaxshilaydi (ekstrapankreatik ta'sir).
Insulin chiqarilishi
Sulfonilureuralar oshqozon osti bezi beta hujayralarining sitoplazmatik membranasida joylashgan ATPga bog'liq kaliy kanallarini yopish orqali insulin sekretsiyasini tartibga soladi. Kaliy kanallarini yopib, ular beta-hujayralarning depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi, bu esa kaltsiy kanallarining ochilishiga va kaltsiyning hujayralarga kirishini oshiradi. Glimepirid ATPga bog'liq kaliy kanallari bilan bog'langan, ammo an'anaviy sulfoniluriya (140 kDa protein / SUR1) ning odatdagi bog'lanish joyidan farq qiladigan oshqozon osti bezi beta hujayralari oqsiliga (65 kDa / SURX) yuqori siljish tezligida bog'lanadi va ajraladi. Bu jarayon ekzotsitoz orqali insulinning chiqarilishiga olib keladi, shu bilan birga ajralib chiqadigan insulinning sifati an'anaviy sulfoniluriya preparatlariga qaraganda ancha past bo'ladi. Glimepiridning insulin sekretsiyasiga eng kam ogohlantiruvchi ta'siri ham gipoglikemiya rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Ekstrapankreatik faoliyat
Bundan tashqari, glimepiridning aniq ekstrapankreatik ta'siri ko'rsatildi (insulin qarshiligining pasayishi, kam ta'sir). yurak-qon tomir tizimi, antiaterogenik, antiaggregatsiya va antioksidant ta'sirlar), an'anaviy sulfoniluriya hosilalarida ham mavjud, ammo kamroq darajada. Qondagi glyukozaning periferik to'qimalar (mushaklar va yog'lar) tomonidan ko'payishi maxsus transport oqsillari (GLUT1 va GLUT4) yordamida sodir bo'ladi. hujayra membranalari. 2-toifa diabetda glyukozani ushbu to'qimalarga tashish glyukozadan foydalanish tezligini cheklovchi bosqichdir. Glimepirid glyukoza tashish molekulalarining (GLUT1 va GLUT4) soni va faolligini juda tez oshiradi, bu esa periferik to'qimalar tomonidan glyukoza so'rilishini ko'payishiga olib keladi.
Glimepirid kardiomiotsitlarning K.atp kanallariga zaifroq inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Glimepiridni qabul qilishda miyokardning ishemiyaga metabolik moslashish qobiliyati saqlanib qoladi.
Glimepirid glikozil-fosfatidilinositolga xos fosfolipaza S faolligini oshiradi, bu bilan dori-darmonli lipogenez va glikogenez izolyatsiya qilingan mushak va yog 'hujayralarida o'zaro bog'liq bo'lishi mumkin. Glimepirid fruktoza-2,6-bisfosfatning hujayra ichidagi kontsentratsiyasini oshirish orqali jigarda glyukoza ishlab chiqarishni inhibe qiladi, bu esa o'z navbatida glyukoneogenezni inhibe qiladi.
Glimepirid sikloksigenazani tanlab inhibe qiladi va araxidon kislotasining tromboksan A2 ga aylanishini kamaytiradi, bu trombotsitlar agregatsiyasiga yordam beradi va shu bilan antitrombotik ta'sir ko'rsatadi. Glimepirid lipid darajasini normallashtirishga yordam beradi, qondagi kichik aldegid darajasini pasaytiradi, bu lipid peroksidatsiyasining sezilarli darajada pasayishiga olib keladi, bu preparatning antiaterogen ta'siriga yordam beradi. Glimepirid endogen a-tokoferol darajasini, katalaza, glutation peroksidaza va superoksid dismutaza faolligini oshiradi, bu esa bemorning tanasida 2-toifa qandli diabetda doimo mavjud bo'lgan oksidlovchi stressning zo'ravonligini kamaytirishga yordam beradi.

Farmakokinetika
Kundalik 4 mg dozada glimepiridning takroriy dozalari bilan qon zardobidagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi va 309 ng/ml ni tashkil qiladi; Doza va Cmax, shuningdek doza va AUC (kontsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud. Glimepirid og'iz orqali qabul qilinganda uning bioavailability to'liq bo'ladi. Oziq-ovqat iste'moli so'rilishga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, so'rilish tezligining biroz sekinlashishi bundan mustasno. Glimepirid juda kam tarqalish hajmi (taxminan 8,8 l), taxminan albuminning tarqalish hajmiga teng, plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi (99% dan ortiq) va past klirensi (taxminan 48 ml / min) bilan tavsiflanadi. .
Glimepiridning bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 58% siydik bilan va 35% najas bilan chiqariladi. Siydikda o'zgarmagan modda aniqlanmadi. Ko'p dozalash rejimlariga to'g'ri keladigan preparatning plazma kontsentratsiyasida yarimparchalanish davri 5-8 soatni tashkil qiladi. Yuqori dozalarni qabul qilgandan so'ng, yarimparchalanish davri biroz oshadi. Ikkisi siydik va najasda aniqlanadi faol bo'lmagan metabolit, jigarda metabolizm natijasida hosil bo'lib, ulardan biri gidroksi hosilasi, ikkinchisi esa karboksi hosilasidir. Glimepiridni og'iz orqali yuborishdan keyin ushbu metabolitlarning yarimparchalanish davri mos ravishda 3-5 soat va 5-6 soatni tashkil qiladi.
Glimepirid ona suti bilan chiqariladi va platsenta to'sig'iga kiradi. Preparat qon-miya to'sig'iga yomon kirib boradi. Glimepiridni bir martalik va takroriy (kuniga 2 marta) qo'llashni solishtirish farmakokinetik parametrlarda sezilarli farqlarni aniqlamadi va ularning o'zgaruvchanligi turli bemorlarda juda past edi. Preparatning sezilarli to'planishi kuzatilmadi.
Farmakokinetik ko'rsatkichlar turli jinsdagi bemorlarda o'xshash va har xil yosh guruhlari. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensining pastligi) glimepiridning klirensining oshishi va uning zardobdagi o'rtacha kontsentratsiyasining pasayishi tendentsiyasi kuzatildi, bu, ehtimol, preparatning oqsil bilan bog'lanishi pastligi tufayli tezroq chiqarilishi bilan bog'liq. Shunday qilib, bemorlarning ushbu toifasida dori to'planishining qo'shimcha xavfi yo'q.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

2-toifa qandli diabet (monoterapiyada yoki metformin yoki insulin bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• 1-toifa qandli diabet;
• diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma;
• glimepiridga yoki preparatning har qanday faol bo'lmagan komponentiga, boshqa sulfoniluriya hosilalariga yoki sulfanilamid preparatlariga yuqori sezuvchanlik (yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanish xavfi);
• jiddiy jigar disfunktsiyasi;
• buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi (shu jumladan gemodializdagi bemorlar);
• homiladorlik va laktatsiya.

Ehtiyotkorlik bilan

Bemorni insulin terapiyasiga o'tkazishni talab qiladigan holatlarga alohida e'tibor berilishi kerak: keng kuyishlar, og'ir ko'p shikastlanishlar, katta jarrohlik aralashuvlar, shuningdek oshqozon-ichak traktida oziq-ovqat va dori-darmonlarni so'rilishining buzilishi ( ichak tutilishi, ichak parezi va boshqalar).

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning

Glimepirid homilador ayollarda kontrendikedir. Agar homiladorlik rejalashtirilgan bo'lsa yoki homiladorlik sodir bo'lsa, ayol insulin terapiyasiga o'tkazilishi kerak.
Chunki glimepirid ichiga kirib boradi ona suti, keyin laktatsiya davrida ayollarga buyurilmasligi kerak. Bunday holatda insulin terapiyasiga o'tish yoki emizishni to'xtatish kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Dastlabki doza va dozani tanlash
Davolashning boshida kuniga 1 marta 1 mg Amaril buyuriladi. Agar kerak bo'lsa, qondagi glyukoza kontsentratsiyasining muntazam monitoringi ostida (1-2 hafta oralig'ida) va quyidagi tartibda sutkalik dozani asta-sekin oshirish mumkin: kuniga 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amaril. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 6 mg ni tashkil qiladi.

Qabul qilish vaqti va chastotasi Kundalik doz bemorning turmush tarzini hisobga olgan holda shifokor tomonidan belgilanadi. Qoidaga ko'ra, sutkalik dozani 1 dozada ko'p nonushta qilishdan oldin yoki paytida, agar sutkalik dozani qabul qilmagan bo'lsa, birinchi katta ovqatdan oldin yoki darhol qabul qilish kifoya.
Amaril tabletkalari butunlay, chaynamasdan, etarli miqdorda suyuqlik bilan (taxminan 0,5 stakan) olinadi. Amarilni qabul qilgandan keyin ovqatni o'tkazib yubormaslik juda muhimdir.

Davolashning davomiyligi
Qoidaga ko'ra, Amaril bilan davolash uzoq muddatli.

Metformin bilan birgalikda foydalaning
Metforminni qabul qilgan bemorlarda qondagi glyukoza kontsentratsiyasining etarli darajada barqarorlashuvi bo'lmasa, Amaril bilan birgalikda davolanishni boshlash mumkin.
Metforminning dozasini bir xil darajada ushlab turganda, Amaril bilan davolash minimal 1 mg dozadan boshlanadi, so'ngra uning dozasi glisemik nazoratning istalgan darajasiga qarab asta-sekin oshiriladi, maksimal sutkalik doza 6 mg gacha. Kombinatsiyalangan terapiya yaqin tibbiy nazorat ostida o'tkazilishi kerak.

Insulin bilan birgalikda foydalaning
Amarilning maksimal dozasini monoterapiyada yoki metforminning maksimal dozasi bilan birgalikda qabul qilish orqali qondagi glyukoza kontsentratsiyasini normallashtirishga erishish mumkin bo'lmagan hollarda, glimepiridni insulin bilan birlashtirish mumkin.
Bunday holda, bemorga buyurilgan Amarilning oxirgi dozasi o'zgarishsiz qoladi.
Bunday holda, insulin bilan davolash minimal dozadan boshlanadi, keyinchalik qondagi glyukoza kontsentratsiyasi nazorati ostida insulin dozasini bosqichma-bosqich oshirish mumkin. Kombinatsiyalangan davolanish majburiy tibbiy nazoratni talab qiladi. Uzoq muddatli glisemik nazoratni saqlagan holda, bu kombinatsiyalangan terapiya insulinga bo'lgan ehtiyojni 40% gacha kamaytirishi mumkin.

Bemorni boshqa og'iz gipoglikemik preparatidan Amarilga o'tkazish
Amarilning dozalari va boshqa og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik dorilar o'rtasida aniq bog'liqlik yo'q. Bunday dorilarni Amarilga o'tkazishda uning boshlang'ich sutkalik dozasi 1 mg bo'lishi kerak (hatto bemor Amarilga boshqa og'iz gipoglikemik preparatining maksimal dozasidan o'tkazilgan bo'lsa ham). Amaril dozasini har qanday oshirish yuqoridagi tavsiyalarga muvofiq glimepiridga javobni hisobga olgan holda bosqichma-bosqich amalga oshirilishi kerak. Amaldagi dozani va oldingi gipoglikemik agentning ta'sir qilish muddatini hisobga olish kerak. Ba'zi hollarda, ayniqsa yarimparchalanish davri uzoq bo'lgan gipoglikemik dorilarni (masalan, xlorpropamid) qabul qilganda, gipoglikemiya xavfini oshiradigan qo'shimcha ta'sirlarning oldini olish uchun davolanishni bir necha kunga vaqtincha to'xtatish kerak bo'lishi mumkin.

Bemorni insulindan Amarilga o'tkazish
Istisno hollarda, agar 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga insulin terapiyasi o'tkazilsa, u holda kasallikning kompensatsiyasi va konservalangan holda. sekretsiya funktsiyasi Oshqozon osti bezining P-hujayralari Amarilga o'tishlari uchun ko'rsatilishi mumkin. O'tkazish shifokorning yaqin nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Bunday holda, bemorni Amarilga o'tkazish glimepiridning minimal dozasi 1 mg dan boshlanadi.

Buyrak va jigar etishmovchiligi uchun foydalaning ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Yon ta'siri

Metabolizm Kamdan kam hollarda gipoglikemik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Ushbu reaktsiyalar, asosan, preparatni qabul qilganidan keyin tez orada sodir bo'ladi va har doim ham osonlik bilan nazorat qilinmaydi. Bo'lishi mumkin: bosh og'rig'i, ochlik, ko'ngil aynishi, qusish, charchoq, uyquchanlik, uyqu buzilishi, tashvish, tajovuzkorlik, konsentratsiya, diqqat va reaktsiyaning buzilishi, depressiya, tartibsizlik, nutq va ko'rishning buzilishi, afazi, tremor, parezlar, hissiy buzilishlar , bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi, muvofiqlashtirishning buzilishi, yordamsizlik, o'zini tuta olmaslik, deliryum, miya spazmlari, tartibsizlik yoki ongni yo'qotish, shu jumladan koma, sayoz nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari, adrenergik qayta aloqa mexanizmi natijasida sovuq, yopishqoq ter, tashvish, taxikardiya, arterial gipertenziya, angina va buzilishlar yurak tezligi. Ko'rish organlaridan Davolash paytida (ayniqsa, boshida) qondagi glyukoza kontsentratsiyasining o'zgarishi tufayli vaqtinchalik ko'rish buzilishi kuzatilishi mumkin. Ovqat hazm qilish tizimidan Ba'zida ko'ngil aynishi, qusish, epigastriumda og'irlik yoki noqulaylik hissi, qorin og'rig'i, diareya paydo bo'lishi mumkin; juda kamdan-kam hollarda davolanishni to'xtatishga olib keladi, kamdan-kam hollarda - jigar fermentlarining faolligi oshishi, xolestaz, sariqlik, gepatit (jigar etishmovchiligi rivojlanishiga qadar). Gematopoetik tizimdan Kamdan kam hollarda trombotsitopeniya (o'rtacha va og'ir), leykopeniya, gemolitik yoki aplastik anemiya, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz va pansitopeniya mumkin. Allergik reaktsiyalar Ba'zida qichishish, ürtiker va teri toshmasi mumkin. Bunday reaktsiyalar odatda mo''tadil bo'ladi, lekin yiqilish bilan birga rivojlanishi mumkin. qon bosimi, nafas qisilishi, anafilaktik shokning rivojlanishiga qadar. Agar ürtiker belgilari paydo bo'lsa, darhol shifokorga murojaat qilishingiz kerak. Boshqa sulfoniluriya hosilalari, sulfanilamidlar yoki shunga o'xshash moddalar bilan o'zaro allergiya va allergik vaskulitning rivojlanishi ham mumkin. Boshqa nojo'ya ta'sirlar Istisno hollarda fotosensitivlik va hiponatremi rivojlanishi mumkin. Agar bemor yuqoridagilardan birini aniqlasa yon ta'siri, boshqa kiruvchi ta'sirlar, u shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Glimepiridning katta dozasini og'iz orqali yuborishdan so'ng, 12 dan 72 soatgacha davom etadigan gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, bu qon glyukoza kontsentratsiyasining dastlabki tiklanishidan keyin takrorlanishi mumkin. Gipoglikemiya deyarli har doim uglevodlarni (glyukoza yoki shakar, masalan, shakar bo'lagi, shirin meva sharbati yoki choy shaklida) darhol iste'mol qilish bilan tezda bartaraf etilishi mumkin. Shu munosabat bilan bemorda doimo kamida 20 g glyukoza (4 bo'lak shakar) bo'lishi kerak. Gipoglikemiyani davolashda tatlandırıcılar samarasiz. Ko'pgina hollarda kasalxonada kuzatuv tavsiya etiladi. Davolash qusishni qo'zg'atish, suyuqlik (faollashgan uglerod (adsorbent) va natriy sulfat (laksatif) bilan suv yoki limonad) qabul qilishni o'z ichiga oladi. Preparatni ko'p miqdorda qabul qilganda, oshqozonni yuvish ko'rsatiladi, keyin esa oshqozonni yuvish kerak. faollashtirilgan uglerod va natriy sulfat. Jiddiy gipoglikemiyaning klinik ko'rinishi insultning klinik ko'rinishiga o'xshash bo'lishi mumkin, shuning uchun u shifokor nazorati ostida darhol davolanishni va ma'lum sharoitlarda bemorni kasalxonaga yotqizishni talab qiladi. Iloji boricha tezroq dekstroz, agar kerak bo'lsa, tomir ichiga 50 ml 40% eritma shaklida, so'ngra qondagi glyukoza kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib boradigan 10% eritma infuzioni shaklida boshlanadi. Keyingi davolanish simptomatik bo'lishi kerak.
Keksa bemorlarda, vegetativ neyropatiya bilan og'rigan yoki qabul qiluvchi bemorlarda gipoglikemiya belgilari yumshatilishi yoki butunlay yo'q bo'lishi mumkin. bir vaqtning o'zida davolash b-blokerlar, klonidin, reserpin, guanetidin yoki boshqa simpatolitik vositalar.
Qandli diabet bilan og'rigan bemor turli shifokorlar tomonidan davolansa (masalan, baxtsiz hodisadan keyin kasalxonada bo'lganida, dam olish kunlari kasal bo'lganda), u ularga kasalligi va oldingi davolanishi haqida xabar berishi kerak.
Amarilni chaqaloqlar yoki kichik bolalarga tasodifiy yuborish natijasida paydo bo'lgan gipoglikemiyani davolashda xavfli giperglikemiyani oldini olish uchun dekstrozning ko'rsatilgan dozasini (50 ml 40% eritma) diqqat bilan kuzatib borish kerak. Shu munosabat bilan qondagi glyukoza kontsentratsiyasini doimiy va diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Gipoglikemik ta'sirning kuchayishi va tegishli mumkin bo'lgan rivojlanish Glimepiridni insulin yoki boshqa og'iz gipoglikemik dorilar, metformin, angiotensinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari, allopurinol, anabolik steroidlar va erkak jinsiy gormonlar, xloramfenikol, kumarin hosilalari, siklofenikol, siklofenol, fibrin- va izop-xoplar bilan bir vaqtda qo'llash bilan gipoglikemiya kuzatilishi mumkin. , fluoksetin, tiklar (guanetidin), monoamin oksidaza ingibitorlari, mikonazol, pentoksifillin (yuqori dozalarda parenteral yuborilganda), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenetsid, xinolonlar, salitsilatlar va ba'zi aminosalifinlfizonlar, uzoq aktyorlik, tetratsiklinlar, tritokualinlar.
Gipoglikemik ta'sirni susaytirish Glimepiridni atsetazolamid, barbituratlar, glyukokortikosteroidlar, diazoksid, saluretiklar, tiazidli diuretiklar, epinefrin va boshqa simpatomimetiklar, glyukagon, laksatiflar (uzoq muddatli foydalanish) bilan bir vaqtda qo'llash bilan qondagi glyukoza kontsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin. yuqori dozalarda) va hosilalari nikotinik kislota, estrogenlar va progestogenlar, fenotiazinlar, xlorpromazin, fenitoin, rifampitsin, qalqonsimon bez gormonlari, litiy tuzlari.
H2 retseptorlari blokerlari, klonidin va reserpin glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi va susaytirishi mumkin.
Glimepiridni qabul qilishda kumarin hosilalari ta'sirining kuchayishi yoki pasayishi kuzatilishi mumkin.
Spirtli ichimliklarni bir martalik yoki surunkali iste'mol qilish glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

Metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya
2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda monoterapiyada metforminning maksimal dozalari qo'llanilganda, davolanishga glimepirid qo'shilganda (metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya) metabolik nazoratning sezilarli yaxshilanishi kuzatiladi.

Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya
2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda glimepirid va metforminning maksimal dozalarini qabul qilganda, kombinatsiyalangan terapiya: glimepirid + insulinni boshlash mumkin. Ushbu kombinatsiya bilan yaxshilangan metabolik nazoratga erishiladi.
Davolashning birinchi haftalarida tartibsiz ovqatlanish yoki ovqatni o'tkazib yuborish gipoglikemiya xavfini oshirishi mumkin, bu esa bemorni ayniqsa diqqat bilan kuzatishni talab qiladi. Gipoglikemiya rivojlanishiga yordam beruvchi omillar quyidagilardir:

• bemorning shifokor bilan hamkorlik qilishni istamasligi yoki (ayniqsa, keksalikda) etarli emasligi;
• noto'g'ri, noto'g'ri ovqatlanish, ovqatni o'tkazib yuborish, ro'za tutish, odatiy ovqatlanishni o'zgartirish;
• o'rtasidagi nomutanosiblik jismoniy faoliyat va uglevodlarni iste'mol qilish;
• spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, ayniqsa ovqatni o'tkazib yuborish bilan birga;
• buyrak funktsiyasining buzilishi;
• jiddiy buzilish jigar funktsiyalari;
• Amarilning haddan tashqari dozasi;
• ba'zi kompensatsiyalanmagan kasalliklar endokrin tizimi, ta'sir qilish uglevod almashinuvi(masalan, qalqonsimon bez disfunktsiyasi, gipofiz etishmovchiligi yoki adrenal etishmovchilik);
• ba'zi boshqa dorilarni bir vaqtda qo'llash ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).

Shifokorni yuqoridagi omillar va gipoglikemiya epizodlari haqida xabardor qilish kerak, chunki ular bemorni ayniqsa qattiq nazorat qilishni talab qiladi. Gipoglikemiya xavfini oshiradigan omillar mavjud bo'lganda, glimepiridning dozasini yoki butun davolash rejimini sozlash kerak. Bu, shuningdek, interkurrent kasallik yoki bemorning turmush tarzi o'zgargan taqdirda ham amalga oshirilishi kerak.
Glimepiridni tavsiya etilgan dozalarda va belgilangan vaqtlarda olish kerak.
Preparatni qo'llashdagi xatolar, masalan, dozani o'tkazib yuborish, keyinchalik yuqori dozani kiritish bilan hech qachon tuzatilishi kerak emas. Shifokor va bemor bunday xatolar yuzaga kelganda (masalan, preparatning dozasini yoki ovqatni o'tkazib yuborish) yoki preparatning keyingi dozasini o'z vaqtida qabul qilishning iloji bo'lmagan holatlarda qanday choralar ko'rish kerakligini oldindan muhokama qilishlari kerak. . vaqtni belgilang. Agar preparatning dozasi juda yuqori bo'lsa, bemor darhol shifokorga xabar berishi kerak.
Agar bemorda kuniga 1 mg glimepiridni qabul qilishda gipoglikemik reaktsiya paydo bo'lsa, bu bemorning qondagi glyukoza darajasini faqat dieta bilan normallashtirishi mumkinligini ko'rsatadi.

Dozani sozlash
2-toifa qandli diabet uchun kompensatsiyaga erishilganda, insulin sezgirligi ortadi. Shu munosabat bilan, davolanish vaqtida glimepiridga bo'lgan ehtiyoj kamayishi mumkin. Gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun dozani vaqtincha kamaytirish yoki glimepiridni qabul qilishni to'xtatish kerak. Dozani sozlash bemorning tana vazni o'zgarganda, uning turmush tarzi o'zgarganda yoki gipo- yoki giperglikemiya rivojlanish xavfini oshiradigan boshqa omillar paydo bo'lganda ham amalga oshirilishi kerak.
To'g'ri ovqatlanish, muntazam va etarli jismoniy mashqlar va agar kerak bo'lsa, vazn yo'qotish ham xuddi shunday muhim glimepiridni muntazam qabul qilish kabi qon glyukozasini optimal nazorat qilish uchun. Qondagi glyukoza va glikozillangan gemoglobin darajasini muntazam nazorat qilish birlamchi yoki ikkilamchi dori qarshiligini aniqlashga yordam beradi.
Giperglikemiyaning klinik belgilari (qon glyukoza darajasining etarli darajada kamayishi) quyidagilardir: siyishning ko'payishi, qattiq tashnalik, quruq og'iz va quruq teri.
Glimepirid bilan davolash paytida jigar funktsiyasini va periferik qon shakllarini (ayniqsa, leykotsitlar va trombotsitlar soni) muntazam ravishda kuzatib borish kerak.
Jigar va buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda yoki gemodializdagi bemorlarda glimepiridni qo'llash tajribasi yo'q. Jiddiy buyrak va jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga insulin terapiyasiga o'tish tavsiya etiladi.
Stressli vaziyatlarda (masalan, travma, jarrohlik, isitma bilan kechadigan yuqumli kasalliklar) bemorni vaqtincha insulin terapiyasiga o'tkazish kerak bo'lishi mumkin.
Davolashning boshida, bir doridan boshqasiga o'tganda yoki glimepiridni tartibsiz qabul qilganda, gipo- yoki giperglikemiya tufayli bemorning konsentratsiyasi va psixomotor reaktsiyalar tezligining pasayishi mumkin. Bu transport vositalarini boshqarish yoki turli mashina va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ba'zi nojo'ya ta'sirlar, masalan: og'ir gipoglikemiya, qon rasmidagi jiddiy o'zgarishlar, og'ir allergik reaktsiyalar, jigar etishmovchiligi, ma'lum sharoitlarda, istalmagan yoki og'ir reaktsiyalar rivojlanishida hayot uchun xavf tug'dirishi mumkin. bemor bu haqda darhol davolovchi shifokorga xabar berishi kerak va hech qanday holatda uning tavsiyasisiz preparatni qabul qilishni davom ettirmang.

Chiqarish shakli

Saqlash shartlari

B ro'yxati.
+25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda, bolalar qo'li etmaydigan joyda!

Eng yaxshi sanadan oldin

3 yil. Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Retsept bo'yicha.

Aventis Pharma Deutschland GmbH, Germaniya tomonidan ishlab chiqarilgan.
Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt, Germaniya.

Iste'molchilarning shikoyatlarini kompaniyaning Rossiyadagi vakolatxonasi manziliga yuboring:
101000, Moskva, Ulanskiy ko'chasi, 5

Preparatning bitta tabletkasi faol moddani o'z ichiga oladi - glimepirid - 1-4 mg va yordamchi komponentlar: laktoza monohidrat, povidon, natriy karboksimetil kraxmal, mikrokristalin tsellyuloza, indigokarmin va magniy stearati.

Chiqarish shakli

Amaril 1-4 mg ni o'z ichiga olgan planshetlarda mavjud bo'lib, ular har bir blisterga 15 dona qadoqlangan. Preparatning bir paketi 2, 4, 6 yoki 8 blisterni o'z ichiga olishi mumkin.

Farmakologik ta'sir

Amaril tabletkalari gipoglikemik ta'sirga ega.

Farmakodinamikasi va farmakokinetikasi

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Amarilni qabul qilish uchun kontrendikatsiyalarning juda katta ro'yxati mavjud:

• 1 turdagi;
• jigar va buyraklarning jiddiy buzilishlari;
• , prekoma va koma;
• , ;
• kam uchraydigan irsiy kasalliklarning mavjudligi, masalan, galaktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi yoki laktaza etishmovchiligi;
• bolalik;
• preparatga nisbatan murosasizlik yoki sezuvchanlik va boshqalar.

Qachon ehtiyot bo'lish kerak dastlabki bosqich bemorlarni davolash, chunki bu vaqtda gipoglikemiya rivojlanish xavfi mavjud. Agar gipoglikemiya ehtimoli saqlanib qolsa, ko'pincha dozani o'zgartirish kerak bo'ladi. glimepirid yoki terapevtik rejim. Bundan tashqari, alohida e'tibor interkurent va boshqa kasalliklar, turmush tarzi, ovqatlanish va boshqalar mavjudligini talab qiladi.

Yon ta'siri

Amaril bilan davolash paytida deyarli barcha tana tizimlarining faoliyatiga ta'sir qiladigan turli xil istalmagan hodisalar rivojlanishi mumkin. Ko'pincha nojo'ya ta'sirlar gipoglikemiya bilan namoyon bo'ladi, uning belgilari quyidagicha ifodalanadi: , ochlik hissi, ko'ngil aynishi , qusish , , , , va boshqa ko'plab alomatlar. Ba'zida gipoglikemiyaning og'ir klinik ko'rinishi qon tomiriga o'xshaydi. Uni yo'q qilgandan so'ng, kiruvchi alomatlar butunlay yo'qoladi.

Davolashning dastlabki bosqichida ko'rish va ish bilan bog'liq muammolar paydo bo'lishi mumkin. ovqat hazm qilish tizimi, gematopoez. Rivojlanish ham mumkin asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun, agar istalmagan alomatlar paydo bo'lsa, darhol shifokorga murojaat qilishingiz kerak.

Amaril uchun ko'rsatmalar (usuli va dozasi)

Planshetlar uchun mo'ljallangan ichki foydalanish to'liq holda, chaynamasdan va ko'p suyuqlik ichmasdan.

Odatda, preparatning dozasi qondagi glyukoza kontsentratsiyasi bilan belgilanadi. Davolash uchun buyuriladi eng past doza zarur metabolik nazoratga erishishga yordam beradi

Shuningdek, Amarilni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, davolanish qondagi glyukoza kontsentratsiyasini va glikozillangan gemoglobin darajasini muntazam ravishda aniqlashni talab qiladi.

Tabletkalarni noto'g'ri qabul qilish, shuningdek, keyingi dozani o'tkazib yuborishni qo'shimcha dozalash bilan qoplash tavsiya etilmaydi. Bunday vaziyatlarni shifokoringiz bilan oldindan muhokama qilish kerak.

Davolashning boshida bemorlarga kuniga 1 mg dozada buyuriladi. Agar zarurat tug'ilsa, dozani asta-sekin oshirib, qondagi glyukoza kontsentratsiyasini quyidagi sxema bo'yicha muntazam ravishda kuzatib boring: 1 mg−2 mg−3 mg−4 mg−6 mg−8 mg. Yaxshi nazorat qilinadigan bemorlarda odatdagi sutkalik doza 1-4 mg faol moddani tashkil qiladi. 6 mg yoki undan ortiq sutkalik doza kam sonli bemorlarda ta'sir ko'rsatadi.

Preparatning kunlik dozalash rejimi shifokor tomonidan belgilanadi, chunki turli omillarni hisobga olish kerak, masalan, ovqatlanish vaqti, jismoniy faoliyat miqdori va boshqalar.

Preparatning bir kunlik dozasi ko'pincha to'liq nonushta yoki birinchi asosiy ovqatdan oldin buyuriladi. Tabletkalarni qabul qilgandan keyin ovqatni o'tkazib yubormaslik juda muhimdir.

Ma'lumki, metabolik nazoratning yaxshilanishi insulin sezuvchanligining oshishi bilan bog'liq va davolanish vaqtida zarur glimepirid kamayishi mumkin. Dozani o'z vaqtida kamaytirish yoki Amarilni qabul qilishni to'xtatish orqali gipoglikemiya rivojlanishining oldini olish mumkin.

Terapevtik jarayon davomida dozani sozlash glimepirid qachon amalga oshirilishi mumkin:

• bemorning vaznini kamaytirish;
• turmush tarzi o'zgarishi;
• gipoglikemiya yoki giperglikemiyaga moyillikka olib keladigan boshqa omillarning paydo bo'lishi.

Qoida tariqasida, Amaril bilan davolash uzoq vaqt davomida amalga oshiriladi.

Dozani oshirib yuborish

O'tkir dozani oshirib yuborish yoki yuqori dozalarni uzoq muddat qo'llash holatlarida glimepirid og'ir gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, bu hayot uchun xavflidir.

Dozani oshirib yuborish aniqlansa, darhol shifokorga murojaat qilishingiz kerak. Gipoglikemiyani uglevodlar, masalan, glyukoza yoki har qanday shirinliklarning kichik bo'lagini qabul qilish orqali to'xtatish mumkin. Gipoglikemiya belgilari to'liq bartaraf etilmaguncha, bemor ehtiyotkorlik bilan tibbiy nazoratni talab qiladi, chunki kiruvchi namoyonlar takrorlanishi mumkin. Keyingi terapiya simptomlarga bog'liq.

O'zaro ta'sir

Glimepiridni ba'zi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin, masalan, Insulin va boshqa gipoglikemik vositalar, ACE inhibitörleri, anabolik steroidlar Va erkak jinsiy gormonlari, hosilalari Kumarin, siklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibratlar, fluoksetin, guanetidin, ifosfamid, MAO ingibitorlari, para-aminosalisil kislotasi, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, salitsilatlar, sulfinazonlar, sulfinlar, va boshqalar.

Qabul , barbituratlar, GKS, diazoksidlar, diuretiklar, va boshqa simpatomimetik dorilar, laksatiflar (uzoq muddatli foydalanish bilan), (yuqori dozalarda), estrogen Va progestogenlar, fenotiazinlar, fenitoinlar, rifampitsinlar,yod o'z ichiga olgan qalqonsimon bez gormonlari gipoglikemik ta'sirning zaiflashishiga olib keladi va shunga mos ravishda qondagi glyukoza kontsentratsiyasini oshiradi.

H2-gistamin retseptorlari blokerlari glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin. , va beta-blokerlar.

Sotish shartlari

Dori dorixonalarda retsept bo'yicha sotiladi.

Saqlash shartlari

Amarilni saqlash uchun qorong'i joyda, bolalardan himoyalangan, 30 C gacha haroratda bo'lishi kerak.

Eng yaxshi sanadan oldin

Amarilning analoglari

4-darajali ATX kodi mos keladi:

Zamonaviy farmakologiya shunga o'xshash harakatlarning ko'plab vositalarini taklif qiladi. Biroq, Amarilning eng keng tarqalgan analoglari , Glemaz, Glemauno, Diamerid Va Meglimid .

Spirtli ichimliklar va Amaril

Ushbu dori bilan davolanish paytida, ayniqsa birinchi navbatda, spirtli ichimliklarni iste'mol qilishni to'xtatish kerak. Gap shundaki, bitta va surunkali spirtli ichimliklarni iste'mol qilish gipoglikemik ta'sirni sezilarli darajada kuchaytirishi yoki zaiflashtirishi mumkin glimepirid .

Amaril haqida sharhlar

Bemorlar va mutaxassislarning ko'plab sharhlari shuni ko'rsatadiki, diabetes mellitusni davolashda dozani va terapevtik rejimni to'g'ri tanlash alohida ahamiyatga ega.

Shu bilan birga, Amarilning sharhlari shuni ko'rsatadiki, bu dori barcha diabetga chalinganlar uchun mos emas. Ko'pincha, davolanishning dastlabki bosqichida bemorlarda qon shakar darajasining keskin o'zgarishi kuzatiladi. Biroq, mutaxassislar bunday hollarda dozani yuqoriga qarab sozlash kerakligiga aminlar va bu umuman preparatning samarasizligining ko'rsatkichi emas.

Albatta, dozani oshirish yoki kamaytirish bilan bog'liq har qanday tuzatishlar mutaxassisning yaqin nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Amarilni noto'g'ri ishlatish kasallikning asoratlariga olib kelishi mumkinligi aniqlandi.

Amaril narxi, qayerdan sotib olish mumkin

Dorixonalarda ushbu preparat faol moddaning turli xil tarkibiga ega bo'lgan bir nechta versiyalarda taklif etiladi. Preparatning o'rtacha narxi 238-286 rubl, Amaril 4 mg narxi 868-1080 rubl, 3 mg 633-829 rubl. va 2 mg - 453-562 rubl.

• Rossiyadagi onlayn dorixonalar Rossiya
• Ukrainadagi onlayn dorixonalar Ukraina
• Qozog'istondagi onlayn dorixonalar Qozog'iston

ZdravCity

Amaril tabletkalari 4 mg 30 dona.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaril tabletkalari 1 mg 30 dona.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaril tabletkalari 2 mg 90 dona.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaril tabletkalari 3 mg 30 dona.Sanofi-Aventis S.P.A.

Amaril tabletkalari 3 mg 90 dona.Sanofi-Aventis S.P.A.

Dorixona dialogi

Amaril (planshet 3 mg № 30) Sanofi-Aventis

Amaril (tabletka 1 mg № 30) Sanofi-Aventis

Amaril (planshet 3 mg № 90) Sanofi-Aventis

Amaril (2 mg tabletka № 90) Sanofi-Aventis

Amaril (tab. 4 mg № 30) Sanofi-Aventis

KARVONSAROY: Glimepirid

Ishlab chiqaruvchi: Sanofi S.P.A.

Anatomik-terapevtik-kimyoviy tasnifi: Glimepirid

Qozog'iston Respublikasida ro'yxatga olish raqami: RK-LS-5No 014450

Ro'yxatdan o'tish muddati: 14.08.2014 - 14.08.2019

KNF (Dori vositalarining Qozog'iston milliy formulasiga kiritilgan dori)

ALO (bepul ambulator dori vositalari ro'yxatiga kiritilgan)

ED (Yagona distribyutordan sotib olinishi shart bo'lgan bepul tibbiy yordamning kafolatlangan hajmi doirasidagi dori vositalari ro'yxatiga kiritilgan)

Qozog‘iston Respublikasida chegaralangan xarid narxi: 36,04 KZT

Ko'rsatmalar

Savdo nomi

Xalqaro mulkiy nom

Glimepirid

Dozalash shakli

Tabletkalar 1 mg, 2 mg, 3 mg

Murakkab

1 mg tabletka o'z ichiga oladi

faol modda - glimepirid 1 mg,

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikolat (A turi), povidon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, temir (III) oksidi qizil (E172).

Bitta 2 mg tabletka mavjud

faol modda- glimepirid 2 mg,

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikolat (A turi), povidon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, temir (III) oksidi sariq (E172), indigo karmin alyuminiy lak (E132).

Bitta 3 mg tabletka mavjud

faol modda- glimepirid 3 mg,

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikolat (A turi), povidon 25000, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, temir (III) oksidi sariq (E172).

Tavsif

Tabletkalar 1 mg

Planshetlar cho'zinchoq shaklda, ikkala tomoni tekis yuzaga ega, pushti rangda, ikkala tomonida uzilish chizig'i va NMK/kompaniya logotipi yoki kompaniya logotipi/NMK belgisi bor.

Tabletkalar 2 mg

Planshetlar cho'zinchoq shaklda, ikkala tomoni tekis yuzaga ega, yashil rangda, ikkala tomonida uzilish chizig'i va NMM/kompaniya logotipi yoki kompaniya logotipi/NMM belgisi bor.

Tabletkalar 3 mg Planshetlar cho'zinchoq shaklda, ikkala tomoni tekis, och sariq rangda, ikkala tomonida uzilish chizig'i va NMN/kompaniya logotipi yoki kompaniya logotipi/NMN bilan belgilangan.

Amaril tabletkalari 1 mg, 2 mg, 3 mg teng dozalarga bo'linishi mumkin.

Farmakoterapevtik guruh

Qandli diabetni davolash uchun dorilar.

Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dorilar.

Sulfaniluriya hosilalari. Glimepirid.

ATX kodi A10BB12

Farmakologik xossalari

Farmakokinetika

So‘rish

Glimepirid og'iz orqali qabul qilinganidan keyin to'liq bioavailability bilan tavsiflanadi. Oziq-ovqat iste'mol qilish preparatning so'rilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, faqat so'rilish tezligining biroz pasayishi bilan birga keladi. Qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyalarga (Cmax) og'iz orqali yuborishdan taxminan 2,5 soat o'tgach erishiladi (kunlik 4 mg ko'p dozada o'rtacha 0,3 mkg/ml), bu doz va Cmax va AUC qiymatlari (kontsentratsiya va vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) o'rtasidagi chiziqli bog'liqlikni ko'rsatadi. .

Tarqatish

Glimepirid juda kam tarqalish hajmiga ega (taxminan 8,8 litr), taxminan albuminning tarqalish maydoniga to'g'ri keladi; oqsil bilan yuqori darajada bog'lanish (> 99%) va past klirens (taxminan 48 ml / min.). IN preklinik tadqiqotlar glimepirid ona sutiga chiqariladi. Glimepirid platsenta orqali o'tishga qodir. Qon-miya to'sig'i orqali kirib borish darajasi past.

Biotransformatsiya va chiqarilish

Takroriy dozalash sharoitida sarum kontsentratsiyasi uchun muhim bo'lgan o'rtacha dominant sarum yarimparchalanish davri taxminan 5-8 soatni tashkil qiladi. Preparatni yuqori dozalarda qabul qilgandan keyin bir oz ko'proq yarimparchalanish davri kuzatildi. Radioaktiv yorliqli glimepiridning bir martalik dozasidan so'ng radioaktivlikning 58% siydikda va 35% najasda aniqlangan. Siydikda o'zgarmagan modda aniqlanmadi. Siydik va najasda ikkita metabolit aniqlangan, ular, ehtimol, jigar metabolizmining mahsulotlari (asosiy CYP2C9 fermenti): gidroksi hosilasi va karboksi hosilasi. Glimepiridni og'iz orqali yuborishdan keyin ushbu metabolitlarning yarimparchalanish davri mos ravishda 3-6 va 5-6 soatni tashkil etdi.

Kuniga bir martalik rejimda bir martalik va ko'p dozalarda olingan natijalarni solishtirish farmakokinetik parametrlarda sezilarli farqlarni aniqlamadi, ular juda past individual o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi. Glimepiridning sezilarli to'planishi kuzatilmadi.

Maxsus populyatsiyalar

Farmakokinetik parametrlarning qiymatlari erkaklar va ayollarda, shuningdek, yosh va keksa (65 yoshdan oshgan) bemorlarda o'xshash edi. Kreatinin klirensi past bo'lgan bemorlarda glimepirid klirensining ortishi va sarumdagi o'rtacha kontsentratsiyasining pasayishi tendentsiyasi kuzatildi, bu, ehtimol, protein bilan bog'lanishning pastligi tufayli tezroq klirens tufayli. Bundan tashqari, ikkita asosiy metabolitning buyraklar tomonidan chiqarilishining yomonlashuvi qayd etilgan. Umuman olganda, bu bemorlarda dori to'planishining qo'shimcha xavfi kutilmaydi.

Beshta diabetga chalingan bo'lmagan bemorlarda farmakokinetik parametrlarning qiymatlari jarrohlik o't yo'llarida sog'lom odamlarda kuzatilganlarga o'xshash edi.

Pediatr populyatsiyasi

2-toifa qandli diabet bilan og'rigan 30 nafar pediatrik bemorda (10-12 yoshli 4 bola va 12-17 yoshli 26 bola) glimepiridning bir martalik 1 mg dozada farmakokinetikasi, xavfsizligi va bardoshliligini baholash bo'yicha tadqiqot o'rtacha AUC qiymatlarini ko'rsatdi. ning 0 -oxirgi.), Cmax va t1/2, ilgari kattalarda kuzatilganlarga o'xshash.

Farmakodinamikasi

Glimepirid sulfoniluriya hosilalari guruhiga mansub og'iz orqali faol gipoglikemik vositadir. U insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabet uchun ishlatilishi mumkin.

Glimepiridning ta'siri asosan oshqozon osti bezi beta hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirishdan iborat.

Boshqa sulfoniluriya preparatlarida bo'lgani kabi, bu ta'sir me'da osti bezi beta hujayralarining fiziologik glyukoza darajasining stimulyatsiyasiga javobini oshirishga asoslangan. Bundan tashqari, glimepirid boshqa sulfoniluriya hosilalariga xos bo'lgan aniq ekstrapankreatik ta'sirga ega.

Insulin sekretsiyasi

Sulfonilureuralar beta hujayra membranalarining ATPga sezgir kaliy kanallarini yopish orqali insulin sekretsiyasini tartibga soladi. Kaliy kanallarining yopilishi beta hujayralarining depolarizatsiyasiga olib keladi va kaltsiy kanallarini ochish orqali hujayralarga kaltsiyning kirib borishini oshiradi. Bu ekzotsitoz orqali insulinning chiqarilishiga olib keladi.

Glimepirid ATPga sezgir kaliy kanallari bilan bog'langan beta hujayra membranasi oqsiliga yuqori siljish tezligida bog'lanadi, ammo sulfoniluriyaning odatdagi bog'lanish joyidan farq qiladi.

Ekstrapankreatik faoliyat

Ekstrapankreatik ta'sirlarga, masalan, periferik to'qimalarning insulinga sezgirligini oshirish va jigar tomonidan insulin iste'mol qilish darajasini kamaytirish kiradi.

Qondan keladigan glyukozaning periferik mushak va yog 'to'qimalariga singishi hujayra membranalarida joylashgan maxsus transport oqsillari tufayli sodir bo'ladi. Ushbu to'qimalarda glyukoza tashish to'qimalarda glyukozadan foydalanish tezligini cheklovchi bosqichdir. Glimepirid mushak va yog 'hujayralarining hujayra membranalarida faol glyukoza tashish molekulalarining sonini juda tez oshiradi, bu esa glyukozaning rag'batlantirilishiga olib keladi.

Glimepirid o'ziga xos glikosil-fosfatidilinositol fosfolipaza C faolligini oshiradi, bu induktsiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin. dorivor modda lipogenez va glikogenez individual yog'li va mushak hujayralari. Glimepirid fruktoza-2,6-bifosfatning hujayra ichidagi kontsentratsiyasini oshirish orqali jigarda glyukoza ishlab chiqarishni bostiradi, bu esa o'z navbatida glyukoneogenez jarayonlarini inhibe qiladi.

Umumiy xususiyatlar

Sog'lom odamlarda minimal samarali og'iz dozasi taxminan 0,6 mg ni tashkil qiladi. Glimepirid dozaga bog'liq va takrorlanadigan ta'sir bilan tavsiflanadi. Glimepiridni qo'llash paytida kuchli jismoniy faoliyatga fiziologik javob va insulin sekretsiyasining pasayishi saqlanib qoladi.

Preparatni ovqatdan 30 daqiqa oldin va darhol qabul qilishda ta'sir tabiatida sezilarli farqlar yo'q edi. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda preparatni kuniga bir marta qo'llash orqali 24 soat ichida etarli darajada metabolik nazoratga erishish mumkin.

Glimepiridning gidroksimetaboliti sog'lom odamlarda qon zardobidagi glyukoza miqdorining kichik, ammo sezilarli darajada pasayishiga olib keladigan bo'lsa-da, uning faqat kichik bir qismi uchun javobgardir. umumiy ta'sir dorivor mahsulot.

Metformin bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya

Metforminning maksimal dozalari yomon nazorat qilinadigan bemorlarda o'tkazilgan bir tadqiqotda glimepiridni bir vaqtda qo'llash faqat metformin bilan solishtirganda metabolik nazoratning yaxshilanganligini ko'rsatdi.

Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya

Yoniq hozirgi paytda Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya haqida juda cheklangan ma'lumotlar mavjud. Glimepiridning maksimal dozasida kasallik nazorati etarli bo'lmagan bemorlarda birgalikda insulin terapiyasi buyurilishi mumkin. Ikki tadqiqotda kombinatsiyalangan terapiya insulin monoterapiyasi bilan kuzatilganlarga o'xshash metabolik nazoratni yaxshilash bilan bog'liq; ammo, kombinatsiyalangan terapiya pastroq o'rtacha insulin dozasini qo'llashni talab qildi.

Maxsus populyatsiyalar

Pediatr populyatsiyasi

24 haftalik faol nazorat tadqiqoti (glimepirid kuniga 8 mg gacha yoki metformin kuniga 2000 mg gacha) 2-toifa diabetga chalingan 285 bolada (8-17 yosh) o'tkazildi.

Glimepirid va metforminni qabul qilish bilan solishtirganda HbA1c ning sezilarli pasayishi kuzatildi. asosiy chiziq(glimepirid - 0,95 (SD 0,41); metformin -1,39 (SD 0,40)). Biroq, glimepirid guruhidagi HbA1c ning boshlang'ich darajasidan o'rtacha o'zgarishi metformindan kam bo'lmaganlik mezonlariga javob bermadi. Davolash guruhlari o'rtasidagi qiymatlardagi farq metformin foydasiga 0,44% ni tashkil etdi. Yuqori chegara (1,05) 95% ishonch oralig'i qiymatlardagi farq 0,3% past bo'lmagan marjadan kattaroq edi.

Bolalarda glimepirid bilan davolash paytida 2-toifa diabet bilan og'rigan kattalardagi bemorlarda kuzatilganlarga nisbatan yangi nojo'ya reaktsiyalar signallari yo'q edi. Pediatrik bemorlarda preparatni uzoq muddatli qo'llash samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

2-toifa qandli diabetni davolash uchun faqat parhez, jismoniy mashqlar va vazn yo'qotish kasallikning etarli darajada nazoratini ta'minlamaydi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Og'iz orqali yuborish uchun.

asos muvaffaqiyatli davolash Qandli diabet to'g'ri ovqatlanish, muntazam jismoniy mashqlar va qon va siydikning tegishli parametrlarini doimiy tekshirishni o'z ichiga oladi. Tabletkalar yoki insulin bemorga tavsiya etilgan parhezga rioya qilish zaruratini almashtirmaydi. Dozaj qon va siydikdagi glyukoza darajasini tekshirish natijalari bilan belgilanadi.

Dastlabki dozasi kuniga 1 mg glimepiridni tashkil qiladi. Agar tegishli nazorat darajasiga erishilsa, ushbu dozani parvarishlash terapiyasi uchun ishlatish kerak.

Preparatni qo'llashning turli usullari uchun mos keladigan chiqarish shakllari mavjud.

Nazorat etarli bo'lmagan taqdirda, bosqichlar orasidagi 1-2 haftalik tanaffus bilan, glisemik nazorat ko'rsatkichlariga asoslanib, kuniga 2, 3 yoki 4 mg glimepirid dozasini bosqichma-bosqich oshirish kerak.

Glimepiridning kuniga 4 mg dan ortiq dozasi faqat istisno holatlarda yaxshi natijalar beradi. Tavsiya etilgan maksimal doz - kuniga 6 mg glimepirid.

Metforminning maksimal sutkalik dozalarida kasalligi etarli darajada nazorat qilinmagan bemorlarda glimepirid bilan birgalikda davolash buyurilishi mumkin.

Amaldagi metforminning dozasini saqlab qolgan holda, glimepirid bilan davolashni eng past dozadan boshlash va metabolik nazoratning istalgan darajasiga qarab maksimal sutkalik dozagacha titrlash kerak. Bunday kombinatsiyalangan terapiya faqat yaqin tibbiy nazorat ostida boshlanishi kerak.

Amarilni maksimal sutkalik dozada qo'llashda etarli darajada nazoratga erisha olmagan bemorlarga, agar kerak bo'lsa, birgalikda insulin terapiyasi buyurilishi mumkin. Amaldagi glimepirid dozasini saqlab qolgan holda, insulin terapiyasini past dozadan boshlash kerak, so'ngra metabolik nazoratning istalgan darajasiga qarab oshirish kerak. Bunday kombinatsiyalangan terapiya faqat yaqin tibbiy nazorat ostida boshlanishi kerak.

Qoida tariqasida, bemor uchun glimepiridning bir kunlik dozasi etarli. Ushbu dozani katta nonushtadan oldin yoki darhol qabul qilish tavsiya etiladi, va agar nonushta o'tkazib yuborilsa, birinchi asosiy ovqatdan oldin yoki darhol qabul qilinadi.

Agar bemor dozani olishni unutib qo'ysa, keyingi dozani oshirish bilan kompensatsiya qilinmasligi kerak.

Tabletkalarni chaynamasdan, oz miqdorda suyuqlik bilan yutish kerak.

Agar bemorda kuniga bir marta 1 mg glimepiridni qabul qilishda gipoglikemik reaktsiya paydo bo'lsa, bu bemorga kasallikni nazorat qilish uchun faqat tegishli dietaga muhtoj bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi.

Davolash paytida, insulinga sezgirlikning oshishi bilan birga, qandli diabetni nazorat qilish yaxshilanganda, glimepiridga bo'lgan ehtiyoj kamayishi mumkin. Shuning uchun, gipoglikemiyani oldini olish uchun, bunday hollarda dozani o'z vaqtida kamaytirish yoki terapiyani to'xtatish zarurligini esga olish kerak. Tana vazni yoki turmush tarzi o'zgarganda, shuningdek gipo- yoki giperglikemiya rivojlanish xavfini oshiradigan boshqa omillarda dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin.

- Amarilga o'tish® boshqa og'iz gipoglikemik vositalar bilan

Amaril® ga boshqa og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik vositalardan o'tishga odatda ruxsat beriladi. Amaryl® ga o'tishda oldingi preparatning dozasi va yarimparchalanish davrini hisobga olish kerak. Ba'zi hollarda, ayniqsa uzoq yarimparchalanish davriga ega diabetga qarshi vositalarni (masalan, xlorpropamid) qabul qilganda, qo'shimcha gipoglikemik reaktsiyalar xavfini kamaytirish uchun bir necha kunlik yuvish tavsiya etiladi.

- Insulindan Amarilga o'tish®

Istisno holatlarda, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar insulin bilan davolanayotganda, Amaril® bilan davolashga o'tish ko'rsatilishi mumkin. Bunday o'tish shifokorning diqqatli nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

- Maxsus populyatsiyalar

Buyrak yoki jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: "Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang.

- Pediatr populyatsiyasi

8 yoshgacha bo'lgan bemorlarda glimepiridni qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. 8 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun glimepiridni monoterapiya sifatida qo'llash bo'yicha faqat cheklangan ma'lumotlar mavjud ("Farmakokinetika" va "Farmakodinamikasi" bo'limlariga qarang). Hozirgi vaqtda bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar etarli emas, shuning uchun bunday foydalanish tavsiya etilmaydi.

Yon ta'siri

Quyida qayd etilgan salbiy reaktsiyalar ro'yxati keltirilgan klinik sinovlar Amaril va boshqa sulfoniluriya hosilalari yordamida. Tegishli reaktsiyalar paydo bo'lish chastotasining kamayishi tartibida berilgan (juda tez-tez: ​​≥ 1/10; tez-tez: ​​≥ 1/100 dan< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Kamdan-kam hollarda

Trombotsitopeniya, leykopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, eritropeniya, gemolitik anemiya va pansitopeniya, odatda qaytariladigan va preparatni qo‘llash to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi.

Gipoglikemiya; Bunday gipoglikemik reaktsiyalar odatda darhol yuzaga keladi, og'ir bo'lishi mumkin va har doim ham tuzatish oson emas. Ushbu reaktsiyalarning rivojlanishi, boshqa gipoglikemik terapiya rejimlarida bo'lgani kabi, individual omillarga, masalan, ovqatlanish odatlariga va dozaga bog'liq (batafsilroq ma'lumot "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limida keltirilgan).

Juda kamdan-kam hollarda

Leykotsitoklastik vaskulit, nafas olish qiyinlishuvi, qon bosimining pasayishi va ba'zan hatto shok bilan jiddiy reaktsiyalarga o'tishi mumkin bo'lgan engil yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari

Ko'ngil aynishi, qusish, diareya, shishiradi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik va og'riq, bu kamdan-kam hollarda davolanishni to'xtatishga olib keladi.

Jigar disfunktsiyasi (masalan, kolestaz va sariqlik), gepatit va jigar etishmovchiligi

Qondagi natriy miqdorining pasayishi

Chastotasi noma'lum

Sulfaniluriya hosilalari, sulfanilamidlar yoki tegishli moddalar bilan mumkin bo'lgan o'zaro alerjenlik

Vaqtinchalik ko'rish buzilishi, ayniqsa, qon glyukoza darajasidagi o'zgarishlar tufayli davolanishning boshida paydo bo'lishi mumkin.

Trombotsitlar soni 10000/ml dan kam bo'lgan og'ir trombotsitopeniya va trombotsitopenik purpura

Jigar fermenti darajasining oshishi

Qichishish, toshma, ürtiker va fotosensitivlik shaklida namoyon bo'lgan terining yuqori sezuvchanligi reaktsiyasi.

Shubhali salbiy reaktsiyalar haqida xabar berish

Dori-darmonlarni ro'yxatdan o'tkazgandan so'ng, shubhali salbiy reaktsiyalar haqida xabar berish muhimdir. Bu preparatning foyda/xavf nisbatini doimiy monitoring qilish imkonini beradi. Sog'liqni saqlash xodimlaridan har qanday shubhali salbiy reaktsiyalar haqida xabar berishlari so'raladi milliy tizim hisobot berish.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

glimepiridga, boshqa sulfoniluriya preparatlariga, sulfanilamidlarga yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik

Insulinga bog'liq diabetes mellitus

Diabetik koma

Ketoatsidoz

Jigar yoki buyraklarning og'ir disfunktsiyasi. Jiddiy buyrak yoki jigar disfunktsiyasi bo'lsa, bemorni insulinga o'tkazish kerak

Bolalar va o'smirlik 18 yoshgacha

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Agar glimepirid boshqa ba'zi dorilar bilan bir vaqtda qabul qilinsa, bu uning gipoglikemik ta'sirining istalmagan kuchayishi yoki pasayishi bilan birga bo'lishi mumkin. Shu munosabat bilan, boshqa dori-darmonlarni faqat shifokorga xabar bergandan keyin (yoki uning ko'rsatmasi bo'yicha) qo'llash kerak.

Glimepirid sitoxrom P450 2C9 (CYP2C9) tomonidan metabollanadi. Uning metabolizmi induktorlarni (masalan, rifampitsin) yoki CYP2C9 inhibitörlerini (masalan, flukonazol) bir vaqtda qo'llash bilan ta'sir qilishi ma'lum.

Sozlamalarda o'zaro ta'sirni o'rganish natijalari e'lon qilindi ichida jonli CYP2C9 ning eng kuchli ingibitorlaridan biri bo'lgan flukonazolni qo'llash glimepiridning kontsentratsiya-vaqt egri chizig'i (AUC) ostidagi maydonning taxminan 2 baravar oshishi bilan birga ekanligini ko'rsatadi.

Glimepirid va boshqa sulfoniluriya hosilalarini qo'llash tajribasini hisobga olgan holda, quyidagi o'zaro ta'sirlarni ta'kidlash kerak.

Qonda glyukoza darajasini pasaytirishning kuchaygan ta'siri va shunga mos ravishda ba'zi hollarda gipoglikemiya rivojlanishi quyidagi usullardan birini qo'llashda kuzatilishi mumkin. dorilar:

fenilbutazon, azapropazon va oksifenbutazon

insulin va metformin kabi diabetga qarshi og'iz preparatlari

salitsil kislotasi tuzlari va para-aminosalisil kislotasi preparatlari

anabolik steroidlar va erkak jinsiy gormonlar

xloramfenikol, ba'zi uzoq ta'sir qiluvchi sulfanilamidlar, tetratsiklinlar, xinolon antibiotiklari va klaritromitsin

kumarin antikoagulyantlari

fenfluramin

disopiramid

fibratlar

ACE inhibitörleri

fluoksetin, MAO inhibitörleri

allopurinol, probenetsid, sulfinpirazon

simpatolitik vositalar

siklofosfamid, trofosfamid va ifosfamidlar

mikonazol, flukonazol

pentoksifillin (parenteral, yuqori dozalarda)

tritokualina

Qon glyukoza darajasini pasaytirish ta'sirini susaytirish va shunga mos ravishda, yuqori darajalar Qonda glyukoza darajasi quyidagi dorilardan birini qabul qilganda paydo bo'lishi mumkin:

estrogenlar va progestogenlar

saluretiklar va tiazidli diuretiklar

qalqonsimon bezni ogohlantiruvchi dorilar, glyukokortikoidlar

fenotiazin hosilalari, xlorpromazin

adrenalin va simpatomimetiklar

nikotinik kislota (yuqori dozalarda) va nikotinik kislota hosilalari

laksatiflar (uzoq muddatli foydalanish bilan)

fenitoin, diazoksid

glyukagon, barbituratlar va rifampitsin

atsetazolamid

H2 retseptorlari antagonistlari, beta-blokerlar, klonidin va reserpin qon glyukoza darajasini pasaytirish ta'sirini kuchaytirishi yoki kamaytirishi mumkin.

Beta-blokerlar, klonidin, guanetidin va reserpin kabi simpatolitik dorilar ta'siri ostida gipoglikemiyaga javoban adrenergik qarshi regulyatsiya belgilari kamayishi yoki yo'q bo'lishi mumkin.

Spirtli ichimliklarni iste'mol qilish glimepiridning gipoglikemik ta'sirini oldindan aytib bo'lmaydigan darajada oshirishi yoki pasayishiga olib kelishi mumkin.

Glimepirid kumarin hosilalarining ta'sirini ham kuchaytirishi, ham zaiflashtirishi mumkin.

Kolesevelam glimepirid bilan bog'lanadi va glimepiridning so'rilishini kamaytiradi oshqozon-ichak trakti. Glimepiridni kolesevelamdan kamida 4 soat oldin qabul qilganda o'zaro ta'sir kuzatilmadi. Shuning uchun glimepiridni kolesevelamni qabul qilishdan kamida 4 soat oldin olish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Amaril® ovqatdan oldin yoki ovqat paytida darhol olinishi kerak.

Agar siz tartibsiz ovqatlansangiz yoki muntazam ovqatlanishni o'tkazib yuborsangiz, Amaril bilan davolash gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiyaning mumkin bo'lgan alomatlariga quyidagilar kiradi: bosh og'rig'i, to'yib bo'lmaydigan ochlik, ko'ngil aynishi, qusish, charchoq, uyquchanlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, tajovuzkorlik, zaif konsentratsiya, e'tibor va reaktsiya vaqtining pasayishi, depressiya, chalkashlik, nutq va ko'rishning buzilishi, afaziya, titroq, pareziya, hissiy buzilishlar, bosh aylanishi, nochor holat, o'zini tuta olmaslik, deliryum, miya spazmlari, uyquchanlik va komagacha ongni yo'qotish, sayoz nafas olish va bradikardiya. Bundan tashqari, terlash, nam teri, tashvish, taxikardiya, gipertenziya, yurak urishi, angina va yurak aritmiyasi kabi adrenergik qarshi regulyatsiya belgilari bo'lishi mumkin.

Jiddiy gipoglikemiya xurujining klinik ko'rinishi insultga o'xshash bo'lishi mumkin.

Semptomlar deyarli har doim uglevodlarni (shakar) darhol iste'mol qilish orqali darhol bartaraf etilishi mumkin. Bu holda shakar o'rnini bosuvchi moddalar samarali emas.

Boshqa sulfoniluriya hosilalarini qo'llash amaliyoti, qabul qilingan chora-tadbirlarning dastlabki muvaffaqiyatiga qaramay, gipoglikemiyaning qayta rivojlanishi mumkinligini ko'rsatadi.

Og'ir yoki uzoq muddatli gipoglikemiya, faqat shakarni muntazam ravishda iste'mol qilish bilan vaqtincha nazorat qilinadi, shoshilinch tibbiy yordamni va ba'zi hollarda hatto kasalxonaga yotqizishni talab qiladi.

Gipoglikemiya rivojlanishiga yordam beruvchi omillar quyidagilardir:

bemorning sog'liqni saqlash xodimlari bilan muloqot qilishni istamasligi yoki (ko'pincha keksa bemorlarda) qobiliyatsizligi

kam ovqatlanish, tartibsiz ovqatlanish, ovqatni o'tkazib yuborish yoki ro'za tutish davrlari

dietani o'zgartirish

jismoniy faoliyat va uglevod iste'moli o'rtasidagi muvozanatning yo'qligi

spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, ayniqsa ovqatni o'tkazib yuborish bilan birga

buyrak funktsiyasining buzilishi

jiddiy jigar disfunktsiyasi

Amarilning haddan tashqari dozasi

uglevod almashinuviga yoki gipoglikemiyani teskari tartibga solishga ta'sir qiluvchi endokrin tizimining ba'zi kompensatsiyalanmagan buzilishlari (masalan, qalqonsimon bezning ma'lum buzilishlari va adenohipofiz yoki adrenal korteksning etishmovchiligi bilan)

boshqa ba'zi dorilarni bir vaqtda qo'llash ("Dori vositalarining o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).

Amaril bilan davolashda qon va siydikdagi glyukoza darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Bundan tashqari, glyukozalangan gemoglobin darajasini aniqlash tavsiya etiladi.

Amaril bilan davolash paytida jigar va gematologik ko'rsatkichlarni (xususan, leykotsitlar va trombotsitlar soni) muntazam ravishda kuzatib borish kerak.

Stressli vaziyatlarda (masalan, baxtsiz hodisalar, favqulodda operatsiyalar, bilan yuqumli kasalliklar ko'tarilgan harorat tana va boshqalar) insulinga vaqtincha o'tish ko'rsatilishi mumkin.

Amarilni jigar faoliyatining og'ir disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda yoki dializda bo'lgan bemorlarda qo'llash bo'yicha tajriba to'planmagan. Jiddiy buyrak yoki jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar uchun insulinga o'tish ko'rsatiladi.

G6PD (glyukoza-6-fosfatdehidrogenaza) etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sulfoniluriya hosilalari bilan davolash gemolitik anemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Glimepirid sulfoniluriya moddasi bo'lganligi sababli, uni G6PD etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak va muqobil nosulfoniluriya agentini ko'rib chiqish kerak.

Amaril® tarkibida laktoza monohidrat mavjud. Galaktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan tug'ma kasalliklari bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Amaryl® 6 mg tabletkalarida allergik reaktsiyaga olib kelishi mumkin bo'lgan quyosh botishi sariq FCF (E110) alyuminiy lak bo'yoqlari mavjud.

Homiladorlik

Qandli diabet bilan bog'liq xavflar

Homiladorlik davrida qondagi glyukoza darajasining anomaliyalari kasallikning ko'payishi bilan bog'liq konjenital anomaliyalar va perinatal o'lim. Shuning uchun teratogenlik xavfini oldini olish uchun homiladorlik davrida qondagi glyukoza miqdorini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Bunday hollarda insulindan foydalanish kerak. Homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlar bu haqda shifokorga xabar berishlari kerak.

Glimepirid bilan bog'liq xavflar

Hozirgi vaqtda homilador ayollarda glimepiridni qo'llash bo'yicha tegishli ma'lumotlar yo'q. Klinikadan oldingi tadqiqotlar reproduktiv toksiklikning mavjudligini ko'rsatdi, bu glimepiridning farmakologik ta'siri (gipoglikemiya) bilan bog'liq.

Shunga ko'ra, glimepiridni butun homiladorlik davrida qabul qilmaslik kerak.

Agar glimepirid bilan davolash paytida bemor homilador bo'lishni rejalashtirsa yoki homiladorlik fakti aniqlansa, uni imkon qadar tezroq insulin terapiyasiga o'tkazish kerak.

Laktatsiya davri

Emizikli ayollarda preparatning ona sutiga o'tishi noma'lum. Klinikadan oldingi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, glimepirid ona sutiga chiqariladi. Boshqa sulfoniluriya hosilalari ona sutiga o'tishi mumkinligi sababli va emizikli chaqaloqlarda gipoglikemiya xavfini hisobga olgan holda, glimepirid bilan davolash paytida emizishdan bosh tortish tavsiya etiladi.

Preparatning transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining xususiyatlari

Preparatning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Gipoglikemiya yoki giperglikemiya natijasida yoki, masalan, ko'rishning buzilishi tufayli bemorda diqqatni jamlash va reaksiyaga kirishish qobiliyati yomonlashishi mumkin. Bu qobiliyatlar ayniqsa muhim bo'lgan holatlarda (masalan, mashinani boshqarish yoki mexanizmlarni boshqarishda) xavf tug'dirishi mumkin.

Bemorlarga haydash paytida gipoglikemiyani oldini olish uchun ehtiyot choralari bo'yicha tegishli tavsiyalar berilishi kerak. Bu, ayniqsa, gipoglikemiyaning ogohlantiruvchi belgilari haqida kam ma'lumotga ega bo'lgan yoki umuman bilmaydigan odamlar uchun, shuningdek, tez-tez gipoglikemiya epizodlari bo'lgan bemorlar uchun juda muhimdir. Bunday hollarda bemorga mashinani boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan bosh tortish tavsiya qilinishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: Haddan tashqari dozani qabul qilgandan so'ng, gipoglikemiya 12 dan 72 soatgacha rivojlanishi mumkin, bu dastlabki tiklanishdan keyin takrorlanishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari qabul qilinganidan keyin 24 soatgacha bo'lmasligi mumkin. Odatda statsionar kuzatuv tavsiya etiladi. Bemorda ko'ngil aynishi, qusish va epigastral og'riq kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, gipoglikemiya ko'pincha bezovtalik, titroq, ko'rishning buzilishi, muvofiqlashtirish muammolari, uyquchanlik, koma va soqchilik kabi bir qator nevrologik alomatlar bilan birga keladi.

Davolash: asosan qusishni qo'zg'atish, so'ngra faollashtirilgan ko'mir (adsorbent) va natriy sulfat (laksatif) bilan ichimlik suvi yoki limonad ichish orqali so'rilishini oldini olishdan iborat. Preparatni ko'p miqdorda qabul qilganda, oshqozonni yuvish, so'ngra faollashtirilgan ko'mir va natriy sulfatni qabul qilish ko'rsatiladi. Kuchli (qattiq) dozani oshirib yuborish holatlarida bo'limda kasalxonaga yotqizish ko'rsatiladi intensiv terapiya. Bemorga glyukoza yuborishni imkon qadar tezroq boshlash kerak: agar kerak bo'lsa, qondagi glyukoza darajasini diqqat bilan kuzatib, 50 ml 50% eritmani vena ichiga 10% eritma infuzionini yuborish orqali. Keyinchalik simptomatik davolash buyuriladi.

Ayniqsa, Amarilni chaqaloqlar yoki bolalar tomonidan tasodifiy qo'llash natijasida kelib chiqqan gipoglikemiyani davolashda yoshroq yosh, xavfli giperglikemiya rivojlanishining oldini olish uchun yuborilgan glyukoza dozasini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Qon glyukoza darajasini doimiy ravishda kuzatib borish kerak.

Chiqarish shakli va qadoqlash

Sulfoniluriya guruhidan eng keng tarqalgan antidiyabetik dorilardan biri Amarildir.

Faol va qo'shimcha komponentlar tufayli preparat glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi va diabet belgilarining og'irligini samarali ravishda kamaytiradi.

Antidiyabetik preparat Amaril og'izdan foydalanish uchun qabul qilinadi. Preparatning umumiy qabul qilingan xalqaro nomi Amarildir. Preparat Germaniyada ishlab chiqarilgan, Aventis Pharma Deutschland GmbH tomonidan ishlab chiqarilgan.

Ushbu sahifada siz Amaryl haqidagi barcha ma'lumotlarni topasiz: to'liq ko'rsatmalar ushbu preparatni qo'llash bo'yicha, dorixonalardagi o'rtacha narxlar, preparatning to'liq va to'liq bo'lmagan analoglari, shuningdek Amarilni allaqachon ishlatgan odamlarning sharhlari. O'z fikringizni qoldirmoqchimisiz? Iltimos, izohlarda yozing.

Klinik va farmakologik guruh

Og'iz orqali gipoglikemik dori.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Shifokorning retsepti bilan chiqariladi.

Narxlar

Amaryl qancha turadi? Dorixonalardagi o'rtacha narx chiqarish shakliga bog'liq:

• Amaril tabletkalari 1 mg, 30 dona. - 262 rubldan.
• Amaril tabletkalari 2 mg, 30 dona. - 498 rubldan.
• Amaril tabletkalari 3 mg, 30 dona. - 770 rubldan.
• Amaril tabletkalari 4 mg, 30 dona. - 1026 rubldan.

Chiqarish shakli va tarkibi

Amaril planshetlar shaklida bir nechta dozalarda mavjud: 1, 2, 3 va 4 mg. Uning xususiyatlari tegishli faol modda glimepirid, sulfoniluriya hosilasi. Laktoza monohidrat, povidon, magniy stearati, mikrokristalin tsellyuloza va E172 yoki E132 bo'yoqlari yordamchi moddalar sifatida ishlatiladi.

Dozadan qat'i nazar, barcha planshetlarda ajratuvchi chiziq va o'yma mavjud. O'ziga xos xususiyat sifatida planshetning rangi: 1 mg pushti, 2 mg yashil, 3 mg och sariq va 4 mg ko'k.

Farmakologik ta'sir

Glimepirid, preparatning faol moddasi oshqozon osti beziga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, insulin ishlab chiqarishni va uning qonga kirishini tartibga solishga yordam beradi. O'z navbatida, insulin qondagi shakar miqdorini kamaytiradi.

Glimepiridning ta'siri tufayli qondan kaltsiy to'qima hujayralariga kiradi va qon tomirlari devorlarida qon tomirlarining paydo bo'lishining oldini olishga yordam beradi. aterosklerotik plitalar.

Metformin ham qon glyukozasini kamaytirishga yordam beradi, ammo boshqacha yo'l bilan: u jigar qon aylanishini yaxshilaydi va qon shakarini glikogenga aylantiradi, diabet bilan og'rigan bemorlar uchun xavfsiz moddadir. Bundan tashqari, metmorfin mushak hujayralari tomonidan glyukozaning yaxshiroq so'rilishiga yordam beradi.

Glimepirid metformin bilan birgalikda samaraliroq ekanligi aniqlandi. Shu sababli Amaryl M yaratildi - bu ham bemorlar, ham shifokorlar uchun qulay dori.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Ko'rsatmalarga ko'ra, Amaril 2-toifa diabet (insulinga bog'liq bo'lmagan diabet) uchun buyuriladi.

Glimepirid faol moddasi oshqozon osti bezi tomonidan insulin ishlab chiqarishni va uning qonga chiqishini rag'batlantiradi. Insulin, o'z navbatida, qondagi shakar miqdorini kamaytiradi. Glimepirid hujayralardagi kaliy almashinuvini yaxshilaydi, shuningdek, qon tomirlari devorlarida aterosklerotik blyashka paydo bo'lishining oldini olishga yordam beradi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Ko'rsatmalarga ko'ra, Amaril quyidagi hollarda kontrendikedir:

• Kamdan kam uchraydigan irsiy kasalliklar (laktaza etishmovchiligi, galaktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi);
• Preparatning faol yoki yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• 1-toifa qandli diabet;
• Jigarning og'ir disfunktsiyasi;
• Diabetik prekoma va koma, diabetik ketoatsidoz;
• Homiladorlik va emizish;
• Jigarning og'ir disfunktsiyasi (shu jumladan gemodializdagi bemorlar);
• Bolalik.

Amarildan foydalanganda ehtiyot bo'lish kerak:

• Oshqozon-ichak traktidan oziq-ovqat va dori-darmonlarni so'rilishining buzilishi (ichak parezi, ichak tutilishi);
• Gipoglikemiya rivojlanishi uchun xavf omillarining mavjudligi;
• Terapiya paytida yoki bemorning turmush tarzi o'zgarganda (ratsion yoki ovqatlanish vaqtini o'zgartirish, jismoniy faollikni kamaytirish yoki oshirish) interkurrent kasalliklar;
• Glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalaning

Amaril homiladorlik paytida foydalanish uchun kontrendikedir. Agar homiladorlik rejalashtirilgan bo'lsa yoki homiladorlik sodir bo'lsa, ayol insulin terapiyasiga o'tkazilishi kerak.

Glimepiridning ona suti bilan ajralib chiqishi aniqlangan. Laktatsiya davrida ayolni insulinga o'tkazish yoki emizishni to'xtatish kerak.

Amarildan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar Amaryl tabletkalari og'iz orqali qabul qilinishini, ularni chaynamasliklarini va taxminan 150 ml suv bilan yuvilishini ko'rsatadi. Preparatni qabul qilgandan keyin ovqatlanishni unutmaslik kerak. Boshlang'ich va parvarishlash dozalari qon zardobidagi glyukoza darajasiga va uning siydik bilan chiqarilishiga qarab, shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.

• Birinchidan, preparat kuniga 1 mg dan foydalaniladi, agar kerak bo'lsa, kunlik dozani asta-sekin 6 mg ga oshirish mumkin. Doza quyidagi sxema bo'yicha 1-2 hafta oralig'ida oshiriladi: 1 mg / kun - 2 mg / kun - 3 mg / kun - 4 mg / kun - 6 mg / kun amaril. Amarilning kuniga 6 mg dan ortiq dozasini oshirmaslik tavsiya etiladi. Preparatni qo'llash chastotasi va vaqti shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi, bu bemorning turmush tarziga bog'liq. Qoida tariqasida, amarilning sutkalik dozasi kuniga 1 marta yoki undan oldin buyuriladi birinchi navbatda ko'p ovqat (nonushta). Agar ertalabki doz olinmagan bo'lsa, ikkinchi ovqat paytida yoki undan oldin. Terapiya uzoq muddatli.

Amaril-metformin kombinatsiyasidan foydalanish. Metforminni qabul qilgan bemorlarda qon zardobidagi glyukoza darajasining kamayishi kuzatilsa, qo'shimcha amarilni boshlash mumkin. Agar metforminning sutkalik dozasi o'zgarmasa, Amaril terapiyasi kuniga 1 mg dozadan boshlanadi. Keyinchalik, sarum glyukoza miqdorini kuniga maksimal 6 mg gacha kamaytirish uchun Amarilning dozasini oshirish mumkin.

Amaril-insulin kombinatsiyasidan foydalanish. Monoterapiya yoki amaril-metformin kombinatsiyasini qo'llash samarasiz bo'lgan hollarda qon zardobidagi glyukoza darajasini barqarorlashtirish uchun insulin va amaril kombinatsiyasi qo'llaniladi. Bunday holda, Amarilning dozasi bir xil bo'lib qoladi va insulin terapiyasi kichik dozalarda boshlanadi. Kelajakda qo'llaniladigan insulin miqdorini oshirish mumkin. Terapiya qon zardobidagi glyukoza kontsentratsiyasini nazorat qilish bilan birga bo'lishi kerak. Davolash davolovchi shifokor nazorati ostida amalga oshiriladi. Insulin-amaril rejimi insulinga bo'lgan ehtiyojni taxminan 40% ga kamaytirishi mumkin.

Boshqa antidiyabetik preparatni amaril bilan almashtirish. Dastlabki davolash avvalgi preparatning dozasidan qat'i nazar (maksimal bo'lsa ham) kuniga 1 mg amaril bilan boshlanadi. Bog'liq holda terapevtik ta'sir amaril, yuqoridagi qoidalarga muvofiq dozani oshirishingiz mumkin. Ba'zi hollarda, mumkin bo'lgan gipoglikemiya tufayli Amarilni to'xtatish kerak (ayniqsa, agar Amarildan oldin yarimparchalanish davri yuqori bo'lgan xlorpropramid ishlatilgan bo'lsa). Terapiya bir necha kun davomida to'xtatiladi (ehtimol qo'shimcha ta'sir tufayli).

Insulinni amaril bilan almashtirish. Agar 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarga insulin buyurilgan bo'lsa, ammo oshqozon osti bezi beta hujayralarining insulin ishlab chiqarish funktsiyasi saqlanib qolsa, bemorga insulindan tashqari Amarilni qabul qilishga o'tishi mumkin. Bunday holda, Amaril terapiyasi kuniga 1 mg dozadan boshlanadi.

Yon ta'siri

Amarildan foydalanish quyidagi salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin:

• Ovqat hazm qilish tizimidan: kamdan-kam hollarda - qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, diareya, qusish, epigastriumda to'liqlik va og'irlik hissi; ba'zi hollarda - xolestaz va / yoki jigar fermentlarining faolligi oshishi, gepatit, sariqlik, hayot uchun xavfli jigar etishmovchiligi.
• Ko'rish organi: terapiyaning boshida qondagi glyukoza darajasining o'zgarishi bilan yuzaga keladigan vaqtinchalik ko'rish buzilishi mumkin.
• Gematopoetik tizimdan: ba'zi hollarda - granulotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya, gemolitik anemiya, agranulotsitoz va eritrotsitopeniya; kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya. Amarilni marketingdan keyin qo'llash paytida og'ir trombotsitopeniya va trombotsitopenik purpura holatlari haqida xabar berilgan.
• Allergik ko'rinishlar: kamdan-kam hollarda - psevdoallergik va allergik reaktsiyalar (ürtiker, teri toshmasi va qichishish). Bunday reaktsiyalar odatda engil shakl, lekin bilan og'ir reaktsiyalarga olib kelishi mumkin keskin pasayish qon bosimi, nafas qisilishi, anafilaktik shok, allergik vaskulit (kamdan-kam hollarda).
• Metabolizm: boshqa sulfoniluriya hosilalarida bo'lgani kabi, uzoq muddatli gipoglikemiya ham mumkin. Ushbu buzuqlikning belgilari: ko'ngil aynish, bosh og'rig'i, qusish, ochlik va charchoq hissi, konsentratsiyaning buzilishi, uyquchanlik, parezlar, uyqu buzilishi, o'zini tuta olmaslik, tashvish, bradikardiya, tajovuzkorlik, hissiy buzilishlar, hushyorlik va reaktsiya tezligini yo'qotish, ingl. buzilishlar, depressiya, deliryum, tartibsizlik, nutq buzilishlari, afazi, tremor, bosh aylanishi, miya spazmlari, sayoz nafas olish, komagacha ongni yo'qotish. Bundan tashqari, gipoglikemiyaga javoban adrenergik qarshi regulyatsiya belgilari kuzatilishi mumkin (bezovtalik, yopishqoq sovuq terning paydo bo'lishi, angina pektorisi, taxikardiya, yurak aritmi, yurak urishi va arterial gipertenziya). Jiddiy gipoglikemiyaning klinik ko'rinishi insultga o'xshaydi.
• Boshqalar: ba'zi hollarda - fotosensitivlik, hiponatremi.

Dozani oshirib yuborish belgilari: hayot uchun xavfli bo'lgan og'ir gipoglikemiya ( uzoq muddatli davolash yuqori dozalarda glimepirid va preparatning o'tkir dozasini oshirib yuborish).

Dozani oshirib yuborish

Amarilning haddan tashqari dozasi bilan ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i va qayt qilish mumkin. Gipoglikemiya paydo bo'lishi mumkin, bu titroq, tashvish, ko'rishning buzilishi, uyquchanlik, muvofiqlashtirish muammolari, konvulsiyalar va komaga olib kelishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish holatlarida oshqozonni yuvish, so'ngra enterosorbentlarni qo'llash ko'rsatiladi. Glyukoza kiritishni imkon qadar tezroq boshlash kerak. Keyingi terapiya simptomatikdir. Dozani oshirib yuborish holatlarida intensiv terapiya bo'limida kasalxonaga yotqizish talab etiladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Bemorga Amaryl yoki Amaryl M ni buyurishda shifokor yon ta'sirlar ehtimoli haqida, eng muhimi, agar bemor dori-darmonlarni qabul qilsa, lekin ovqat eyishni unutsa, gipoglikemiya paydo bo'lishi haqida ogohlantirishi kerak. Bunday holda, bemorga qondagi qand miqdorini tezda ko'tarish uchun doimo o'zi bilan shakar yoki shakar bo'laklarini olib yurish tavsiya etiladi.

Amaryl va Amaryl M bilan davolash paytida qon va siydikdagi glyukoza darajasini muntazam tekshirishdan tashqari, qon tarkibi va jigar faoliyati ham muntazam ravishda nazorat qilinadi.

Stressli holatlarda, adrenalinning qonga chiqishi bilan birga, Amaryl va Amaryl M ning samaradorligi pasayadi. Bunday holatlar baxtsiz hodisalar, oiladagi yoki ishdagi nizolar, haroratning yuqori ko'tarilishi bilan bog'liq kasalliklar bo'lishi mumkin. Bunday hollarda amaliyot bemorni vaqtincha insulinga o'tkazishdir.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Amarilni insulin, boshqa gipoglikemik dorilar, ba'zi antibiotiklar (tetratsiklinlar, sulfanilamidlar, klaritromitsin), yuqori dozalarda pentoksifillin, fluoksetin, flukonazol, anabolik steroidlar, ACE inhibitörleri (kaptopril, enalapril, enipopril, kaptopril) bilan bir vaqtda qo'llash bilan gipoglikemik ta'sir kuchayadi. , lisinopril va boshqalar). Amarilning barbituratlar, laksatiflar, diuretiklar, nikotinik kislotaning yuqori dozalari va rifampitsin bilan kombinatsiyasi teskari ta'sirga ega bo'ladi.

Beta-blokerlar (karvedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol va boshqalar), reserpin, klonidin, kumarin hosilalari va spirtli ichimliklar amarilning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki kamaytirishi mumkin.

Murakkab

Bir Amarsha 1 mg tabletka tarkibida: faol modda: glimepirid - 1 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy karboksimetil kraxmal (t SP A), povidon 25000 (E1201), mikrokristalin tsellyuloza (E460), magniy stearati (E470), qizil temir oksidi bo'yoqlari (E172).

Bir Amarsha 2 mg tabletka tarkibida: faol modda: glimepirid - 2 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), povidon 25000 (E1201), mikrokristalin tsellyuloza (E460), magniy stearati (E470), temir oksidi sariq bo'yoq (E172), indigo karmin alyuminiy lak (E132).

Bitta Amarsha 3 mg tabletka tarkibida: faol modda: glimepirid - 3 mg.

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), povidon 25000 (E1201), mikrokristalin tsellyuloza (E460), magniy stearati (E470), temir oksidi sariq rang (E172).

Bitta Amarsha 4 mg tabletka tarkibida: faol modda: glimepirid - 4 mg.

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), povidon 25000 (E1201), mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati (E460), indigokarmin alyuminiy lak (E132).

Tavsif

Amarsh 1 mg: cho'zinchoq, ikkala tomoni tekis, ikkala tomonida bo'linadigan yivli pushti tabletkalar. Yuqori shtamp: NMK/Tovar belgisi. Pastki shtamp: Brend/NMK.

Amarsh 2 mg: cho'zinchoq, ikkala tomoni tekis, ikkala tomonida bo'linadigan yivli yashil tabletkalar. Yuqori shtamp: NMM/Tovar belgisi. Pastki shtamp: Tovar nomi/ NMM.

Amarsh 3 mg: cho'zinchoq, ikkala tomoni tekis, ikki tomonida bo'linuvchi yivli och sariq rangli tabletkalar. Yuqori shtamp: NMN / Brend nomi. Pastki shtamp: Tovar nomi/ NMN.

Amarsh 4 mg: cho'zinchoq, ikkala tomoni tekis, ikkala tomonida bo'linadigan yivli ko'k tabletkalar. Yuqori shtamp: NMO/Tovar belgisi. Pastki shtamp: Brend/NMO.

Farmakologik ta'sir"type="checkbox">

Farmakologik ta'sir

Amarilning faol moddasi bo'lgan glimepirid og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik (diabetni kamaytiradigan) dori - sulfoniluriya hosilasidir.

Glimepirid oshqozon osti bezi beta hujayralaridan insulin sekretsiyasini va chiqarilishini rag'batlantiradi (oshqozon osti bezi ta'siri), periferik to'qimalarning (mushaklar va yog'larning) o'z insulinining ta'siriga sezgirligini yaxshilaydi (ekstrapankreatik ta'sir).

Insulin chiqarilishi

Sulfonilureuralar oshqozon osti bezi beta hujayralarining sitoplazmatik membranasida joylashgan ATPga bog'liq kaliy kanallarini yopish orqali insulin sekretsiyasini tartibga soladi. Kaliy kanallarini yopib, ular beta-hujayralarning depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi, bu esa kaltsiy kanallarining ochilishiga va kaltsiyning hujayralarga kirishini oshiradi. Glimepirid ATPga bog'liq kaliy kanallari bilan bog'langan, ammo an'anaviy hosilalarning odatdagi bog'lanish joyidan farq qiladigan oshqozon osti bezi beta hujayra oqsili (MW 65 kDa / SURX) bilan yuqori siljish tezligida bog'lanadi va ajraladi.

sulfonilureuralar (molekulyar og'irligi 140 kD / SUR1 bo'lgan oqsil). ................ - X p>

Bu jarayon esa ekzotsitoz bilan insulinning chiqarilishiga olib keladi. - ajratilgan insulin sifati an'anaviy sulfoniluriya preparatlariga qaraganda ancha past. Glimepiridning insulin sekretsiyasiga eng kam ogohlantiruvchi ta'siri ham gipoglikemiya rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Ekstrapankueal faoliyat

Bundan tashqari, glimepiridning an'anaviy sulfoniluriya hosilalarida ham mavjud bo'lgan aniq ekstrapankreatik ta'siri (insulin qarshiligining pasayishi, yurak-qon tomir tizimiga kamroq ta'sir, antiaterojenik, antiaggregatsiya va antioksidant ta'sir) ko'rsatilgan, ammo kamroq darajada.

Periferik to'qimalar (mushaklar va yog'lar) tomonidan qondan glyukozadan foydalanishning ko'payishi hujayra membranalarida joylashgan maxsus transport oqsillari (GLUT1 va GLUT4) yordamida sodir bo'ladi. 2-toifa qandli diabetda glyukozani ushbu to'qimalarga tashish glyukozadan foydalanish tezligini cheklovchi bosqichdir. Glimepirid glyukoza tashish molekulalarining (GLUT1 va GLUT4) soni va faolligini juda tez oshiradi, bu esa periferik to'qimalar tomonidan glyukoza so'rilishini ko'payishiga olib keladi.

Glimepirid kardiomiotsitlarning KA tf kanallariga zaifroq inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Glimepiridni qabul qilishda miyokardning ishemiyaga metabolik moslashish qobiliyati saqlanib qoladi.

Glimepirid glikozil-fosfatidilinositolga xos fosfolipaza S faolligini oshiradi, bu bilan dori-darmonli lipogenez va glikogenez izolyatsiya qilingan mushak va yog 'hujayralarida o'zaro bog'liq bo'lishi mumkin.

Glimepirid fruktoza-2,6-bisfosfatning hujayra ichidagi kontsentratsiyasini oshirish orqali jigarda glyukoza ishlab chiqarishni inhibe qiladi, bu esa o'z navbatida glyukoneogenezni inhibe qiladi.

Glimepirid sikloksigenazani tanlab inhibe qiladi va araxidon kislotasining tromboksan A2 ga aylanishini kamaytiradi, bu trombotsitlar agregatsiyasiga yordam beradi va shu bilan antitrombotik ta'sir ko'rsatadi.

Glimepirid lipid darajasini normallashtirishga yordam beradi, qondagi kichik aldegid darajasini pasaytiradi, bu lipid peroksidatsiyasining sezilarli darajada pasayishiga olib keladi, bu preparatning antiaterogen ta'siriga yordam beradi. Glimepirid endogen a-tokoferol darajasini, katalaza, glutation peroksidaza va superoksid dismutaza faolligini oshiradi, bu esa bemorning tanasida 2-toifa qandli diabetda doimo mavjud bo'lgan oksidlovchi stressning zo'ravonligini kamaytirishga yordam beradi.

Umumiy ma'lumot

U sog'lom odamlar glimepiridning minimal samarali og'iz dozasi taxminan 0,6 mg ni tashkil qiladi. Glimepiridning ta'siri dozaga bog'liq va takrorlanishi mumkin. Glimepirid bilan og'ir jismoniy faollikka va insulin sekretsiyasining pasayishiga fiziologik javob saqlanib qoladi.

Preparatning ovqatdan 30 daqiqa oldin yoki ovqatdan oldin qabul qilinishiga qarab, ta'sirida sezilarli farq yo'q, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda bitta sutkalik dozani qabul qilish orqali 24 soat davomida qoniqarli metabolik nazoratga erishish mumkin.

Glimepiridning gidroksi metaboliti sog'lom bemorlarda qon glyukoza kontsentratsiyasining ozgina, ammo sezilarli pasayishiga olib kelgan bo'lsa-da, bu metabolit preparatning umumiy ta'sirining faqat kichik bir qismi uchun javobgardir.

Metformin bilan kombinatsiyalangan terapiya

Klinik tadkikotlardan biri shuni ko'rsatdiki, metforminning maksimal dozalariga qaramay, qoniqarsiz davolash natijalari bo'lgan bemorlarda glimepiridni metformin bilan bir vaqtda qo'llash metformin monoterapiyasiga nisbatan yaxshi metabolik nazoratni ta'minladi.

Insulin bilan kombinatsiyalangan terapiya

Glimepiridning insulin bilan kombinatsiyasi haqida ma'lumotlar kam. Glimepiridning maksimal dozalari bilan davolashning qoniqarsiz natijalari bo'lgan bemorlar bir vaqtning o'zida insulin terapiyasini boshlashlari mumkin. Ikkita klinik tadkikotda kombinatsiyalangan terapiya insulin monoterapiyasi kabi metabolik yaxshilanishlarni ta'minladi, ammo kombinatsiyalangan terapiya insulinning past dozalarini talab qildi.

Patentlarning maxsus guruhlari

Bolalar va o'smirlar

24 haftalik faol boshqariladigan klinik tadkikot (glimepirid kuniga 8 mg gacha yoki metformin kuniga 2000 mg gacha) 2-toifa diabetga chalingan 285 bolada (8-17 yosh) o'tkazildi. Ikkala birikma, glimepirid va metformin, HbAlc ning boshlang'ich darajasiga nisbatan sezilarli darajada pasayishini ko'rsatdi [glimepirid -0,95 (zardob 0,41); metformin -1,39 (zardob 0,40)]. Shunga qaramay, glimepirid metformin holatining past bo'lmagan mezonlariga erisha olmadi, chunki HbAlc ning boshlang'ich darajasidan o'rtacha o'zgarishi bilan o'lchanadi. Farqi metformin foydasiga 0,44% ni tashkil etdi. Yuqori chegara (1,05) 95% ishonch

farq uchun interval ruxsat etilgan 0,3% past bo'lmagan chegaradan yuqori bo'lgan,

Glimepirid bilan davolash bolalarda 2-toifa diabetga chalingan kattalardagi bemorlarga nisbatan qo'shimcha xavfsizlik muammolarini aniqlamadi. Pediatrik bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha uzoq muddatli tadqiqotlar mavjud emas.

Farmakokinetika

So‘rish

Glimepirid og'iz orqali qabul qilinganda uning bioavailability to'liq bo'ladi. Oziq-ovqat iste'moli so'rilishga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, so'rilish tezligining biroz sekinlashishi bundan mustasno. Kundalik 4 mg dozada glimepiridning takroriy dozalari bilan qon zardobidagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi va 309 ng/ml ni tashkil qiladi; Doza va Cmax, shuningdek doza va AUC (kontsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon) o'rtasida chiziqli bog'liqlik mavjud.

Tarqatish

Glimepirid juda kam tarqalish hajmi (taxminan 8,8 l), taxminan albuminning tarqalish hajmiga teng, plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi (99% dan ortiq) va past klirensi (taxminan 48 ml / min) bilan tavsiflanadi. .

Biopanformatsiya va chiqarilish

Glimepiridning bir martalik og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 58% siydik bilan va 35% najas bilan chiqariladi. Siydikda o'zgarmagan modda aniqlanmadi. Ko'p dozalash rejimlariga to'g'ri keladigan preparatning plazma kontsentratsiyasida yarimparchalanish davri 5-8 soatni tashkil qiladi. Yuqori dozalarni qabul qilgandan so'ng, yarimparchalanish davri biroz oshadi.

Siydik va najasda jigarda metabolizm natijasida hosil bo'lgan ikkita faol bo'lmagan metabolit aniqlanadi, ulardan biri gidroksi hosilasi, ikkinchisi esa karboksi hosilasidir. Glimepiridni og'iz orqali yuborishdan keyin ushbu metabolitlarning yarimparchalanish davri mos ravishda 3-5 soat va 5-6 soatni tashkil qiladi.

Glimepirid ona suti bilan chiqariladi va platsenta to'sig'iga kiradi. Preparat qon-miya to'sig'iga yomon kirib boradi.

Glimepiridning bir martalik va ko'p (kuniga bir marta) dozalarini solishtirish farmakokinetik parametrlarda sezilarli farqlarni aniqlamadi va ularning o'zgaruvchanligi turli bemorlarda juda past edi. Preparatning sezilarli to'planishi kuzatilmadi.

Patentlarning maxsus guruhlari

Farmakokinetik ko'rsatkichlar turli jinsdagi va turli yosh guruhlaridagi bemorlarda bir xil. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensining pastligi) glimepiridning klirensining oshishi va uning zardobdagi o'rtacha kontsentratsiyasining pasayishi tendentsiyasi kuzatildi, bu, ehtimol, preparatning oqsil bilan bog'lanishi pastligi tufayli tezroq chiqarilishi bilan bog'liq. Shunday qilib, bemorlarning ushbu toifasida dori to'planishining qo'shimcha xavfi yo'q.

2-toifa qandli diabet bilan og'rigan 30 nafar pediatrik bemorda (10-12 yoshli 4 nafar bola va 12-17 yoshli 26 nafar bola) glimepiridning bir martalik 1 mg dozasining farmakokinetikasi, xavfsizligi va bardoshliligini o'rgangan sinov o'rtacha AUC -i ekanligini ko'rsatdi. t, C max va X\a analoglari sifatida chny kattalarda ilgari kuzatilgan qadriyatlar.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

2-toifa qandli diabet (monoterapiyada yoki metformin yoki insulin bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida), agar uni faqat parhez, jismoniy mashqlar yoki vazn yo'qotish bilan etarli darajada nazorat qilishning iloji bo'lmasa.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Glimepiridni quyidagi hollarda ishlatmaslik kerak:

Glimepiridga yoki preparatning har qanday faol bo'lmagan tarkibiy qismiga, boshqa sulfoniluriya hosilalariga yoki sulfanilamid preparatlariga yuqori sezuvchanlik (yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanish xavfi);

Insulinga bog'liq diabetes mellitus;

diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma va koma;

Jigarning og'ir disfunktsiyasi;

Buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi (shu jumladan gemodializdagi bemorlar);

Homiladorlik va laktatsiya.

Homiladorlik va laktatsiya

Glimepirid homilador ayollarda kontrendikedir. Agar homiladorlik rejalashtirilgan bo'lsa yoki homiladorlik sodir bo'lsa, ayol insulin terapiyasiga o'tkazilishi kerak.

Glimepirid ona sutiga o'tishi sababli, uni laktatsiya davrida ayollarga buyurish mumkin emas. Bunday holatda insulin terapiyasiga o'tish yoki emizishni to'xtatish kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Og'izdan foydalanish uchun mo'ljallangan.

Qandli diabetni muvaffaqiyatli davolashning asosi to'g'ri ovqatlanish, tizimli jismoniy mashqlar, qon va siydik miqdorini muntazam nazorat qilishdir. Ratsiondagi tavsiyalardan chetga chiqish tabletkalar yoki insulin bilan qoplanishi mumkin emas.

Dastlabki doza va dozani tanlash

Glimepiridning dozasi qon va siydikdagi glyukoza miqdorini tahlil qilish natijalari asosida aniqlanadi.

Boshlang'ich doza kuniga 1 mg glimepiridni tashkil qiladi, agar muvaffaqiyatli metabolik nazoratga erishilsa, davolanish vaqtida ushbu dozani saqlab turish kerak.

Boshqa dozalash rejimlari uchun tegishli dozalarga ega planshetlar mavjud.

Agar kerak bo'lsa, qondagi glyukoza kontsentratsiyasining muntazam monitoringi ostida (1-2 hafta oralig'ida) va quyidagi tartibda sutkalik dozani asta-sekin oshirish mumkin: kuniga 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg glimepirid.

Glimepiridning kuniga 4 mg dan ortiq dozasi faqat istisno holatlarda yaxshi natijalarga olib keladi. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 6 mg ni tashkil qiladi.

Kundalik dozani qabul qilish vaqti va chastotasi bemorning turmush tarzini hisobga olgan holda shifokor tomonidan belgilanadi. Qoidaga ko'ra, sutkalik dozani 1 dozada darhol katta nonushtadan oldin yoki paytida yoki agar sutkalik doza bo'lmasa, yuborish kifoya.

birinchi katta ovqatdan oldin yoki darhol qabul qilingan. Dozani o'tkazib yuborishni keyingi yuqori dozani qabul qilish bilan tuzatmaslik kerak. Amaril tabletkalari butunlay, chaynamasdan, etarli miqdorda suyuqlik bilan (taxminan 0,5 stakan) olinadi. Amarilni qabul qilgandan keyin ovqatni o'tkazib yubormaslik juda muhimdir.

Metformin bilan birgalikda foydalaning

Metforminni qabul qilgan bemorlarda qondagi glyukoza kontsentratsiyasining etarli darajada barqarorlashuvi bo'lmasa, glimepirid bilan birgalikda davolanishni boshlash mumkin. Metforminning dozasini bir xil darajada ushlab turganda, glimepirid bilan davolash minimal dozadan boshlanadi, so'ngra uning dozasi glisemik nazoratning istalgan darajasiga qarab asta-sekin oshiriladi, maksimal sutkalik doza 6 mg gacha. Kombinatsiyalangan terapiya yaqin tibbiy nazorat ostida o'tkazilishi kerak.

Insulin bilan birgalikda foydalaning

Glimepiridning maksimal dozasini monoterapiyada yoki metforminning maksimal dozasi bilan birgalikda qabul qilish orqali qondagi glyukoza kontsentratsiyasini normallashtirishga erishish mumkin bo'lmagan hollarda, glimepiridni insulin bilan birlashtirish mumkin. Bunday holda, bemorga buyurilgan glimepiridning oxirgi dozasi o'zgarishsiz qoladi. Bunday holda, insulin bilan davolash minimal dozadan boshlanadi, keyinchalik qondagi glyukoza kontsentratsiyasi nazorati ostida insulin dozasini bosqichma-bosqich oshirish mumkin. Kombinatsiyalangan davolanish majburiy tibbiy nazoratni talab qiladi. Uzoq muddatli glisemik nazoratni saqlagan holda, bu kombinatsiyalangan terapiya insulinga bo'lgan ehtiyojni 40% gacha kamaytirishi mumkin.

Bemorni boshqa og'iz gipoglikemik preparatidan glimepiridga o'tkazish Glimepirid va boshqa og'iz gipoglikemik dorilar dozalari o'rtasida aniq bog'liqlik yo'q. Bunday dorilarni glimepiridga o'tkazishda uning boshlang'ich sutkalik dozasi 1 mg bo'lishi kerak (hatto bemor boshqa og'iz gipoglikemik preparatining maksimal dozasidan glimepiridga o'tkazilgan bo'lsa ham). Glimepirid dozasini har qanday oshirish yuqoridagi tavsiyalarga muvofiq glimepiridga javobni hisobga olgan holda bosqichma-bosqich amalga oshirilishi kerak. Amaldagi dozani va oldingi gipoglikemik agentning ta'sir qilish muddatini hisobga olish kerak. Ba'zi hollarda, ayniqsa yarimparchalanish davri uzoq bo'lgan gipoglikemik dorilarni (masalan, xlorpropamid) qabul qilganda, gipoglikemiya xavfini oshiradigan qo'shimcha ta'sirlarning oldini olish uchun davolanishni bir necha kunga vaqtincha to'xtatish kerak bo'lishi mumkin.

Bemorni insulindan glimepiridga o'tkazish

Istisno hollarda, agar 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar insulin terapiyasini qabul qilsalar, kasallik kompensatsiyalanganda va oshqozon osti bezi beta hujayralarining sekretor funktsiyasi saqlanib qolganda, ular glimepiridga o'tish uchun ko'rsatilishi mumkin. O'tkazish shifokorning yaqin nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Bunday holda, bemorni glimepiridga o'tkazish glimepiridning minimal dozasi 1 mg dan boshlanadi.

Buyrak va jigar etishmovchiligi uchun foydalaning

mavjud etarli bo'lmagan hajm buyrak va jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumot (Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bo'limiga qarang).

Bolalar va o'smirlar

8 yoshgacha bo'lgan bemorlarda glimepiridni qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. 8 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun glimepiridni monoterapiya sifatida qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud ("Farmakokinetikasi va farmakodinamikasi" bo'limiga qarang). Samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha mavjud ma'lumotlar glimepiridni pediatriyada qo'llashni tasdiqlash uchun etarli emas, shuning uchun bunday foydalanish tavsiya etilmaydi.

Yon ta'siri

Quyida glimepirid va boshqa sulfoniluriya hosilalarini qabul qilish natijasida yuzaga kelgan nojo'ya reaktsiyalar bo'yicha klinik tadqiqotlar natijasida olingan ma'lumotlar keltirilgan. Nojo'ya reaktsiyalar organlar tizimi sinfi bo'yicha guruhlarga bo'lingan va paydo bo'lish chastotasining kamayishi tartibida guruhlarga bo'lingan (juda tez-tez: ​​> 1/10; tez-tez: ​​> 1/100,< 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

tomonidan buzilishlar limfa tizimi va gematopoetik tizimlar

kamdan-kam hollarda: trombotsitopeniya, leykopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz,

eritrotsitopeniya, gemolitik anemiya va pansitopeniya, odatda preparat to'xtatilganda qaytariladi.

Immun tizimining buzilishi

Juda kamdan-kam hollarda: leykotsitoplastik vaskulit, o'rtacha darajadagi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. hayot uchun xavfli qon bosimining pasayishi, nafas qisilishi va ba'zida anafilaktik shok bilan kechadigan sharoitlar.

Chastotasi noma'lum: mumkin bo'lgan o'zaro suhbatlar allergik reaktsiyalar boshqa sulfoniluriya hosilalari, sulfanilamid preparatlari va shunga o'xshash moddalar bilan.

Metabolik kasalliklar kamdan-kam hollarda: gipoglikemiya.

Ushbu reaktsiyalar, asosan, preparatni qabul qilganidan keyin tez orada yuzaga keladi, xavfli bo'lishi mumkin va har doim ham osonlik bilan nazorat qilinmaydi. Bunday reaktsiyalarning paydo bo'lishi, gipoglikemik terapiyaning boshqa turlarida bo'lgani kabi, ovqatlanish odatlari va preparatning dozasi (qabul qilinganidan keyin) kabi bir qator individual omillarga bog'liq. Qo'shimcha ma'lumot sek.ga qarang. Maxsus ko'rsatmalar va foydalanish bo'yicha ehtiyot choralari).

Vizual buzilishlar

Tez-tezligi noma'lum: glyukoza kontsentratsiyasining o'zgarishi tufayli, ayniqsa davolanishning boshida vaqtinchalik ko'rish buzilishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimidan

Juda kam: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bosim hissi, qorin bo'shlig'ida og'irlik yoki noqulaylik, qorin og'rig'i, bu kamdan-kam hollarda davolanishni to'xtatishga olib keladi.

Gepatobiliar tizimdan

Chastotasi noma'lum - jigar fermentlari darajasining oshishi.

Juda kam: anormal jigar funktsiyasi(masalan, xolestaz yoki safro to'kilishi), gepatit va jigar etishmovchiligi.

Teri va teri osti to'qimalarining buzilishi

Tez-tezligi noma'lum, qichishish, toshma, ürtiker va fotosensitivlik kabi teriga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari paydo bo'lishi mumkin.

Laboratoriya natijalari

Juda kam: qonda natriy kontsentratsiyasining pasayishi.

Dozani oshirib yuborish

Glimepiridning katta dozasini og'iz orqali yuborishdan so'ng, 12 dan 72 soatgacha davom etadigan gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, bu qon glyukoza kontsentratsiyasining dastlabki tiklanishidan keyin takrorlanishi mumkin. Gipoglikemiya deyarli har doim uglevodlarni (glyukoza yoki shakar, masalan, shakar bo'lagi, shirin meva sharbati yoki choy shaklida) darhol iste'mol qilish bilan tezda bartaraf etilishi mumkin. Shu munosabat bilan bemorda doimo kamida 20 g glyukoza (4 bo'lak shakar) bo'lishi kerak. Gipoglikemiyani davolashda tatlandırıcılar samarasiz. Ko'pgina hollarda kasalxonada kuzatuv tavsiya etiladi. Davolash qusishni qo'zg'atish, suyuqlik (faollashgan uglerod (adsorbent) va natriy sulfat (laksatif) bilan suv yoki limonad) qabul qilishni o'z ichiga oladi. Preparatni ko'p miqdorda qabul qilganda, oshqozonni yuvish, so'ngra faollashtirilgan uglerod va natriy sulfatni yuborish ko'rsatiladi. Og'ir gipoglikemiyaning klinik ko'rinishi insultning klinik ko'rinishiga o'xshash bo'lishi mumkin, shuning uchun u shifokor nazorati ostida zudlik bilan davolanishni talab qiladi va ma'lum sharoitlarda bemorni imkon qadar tezroq kasalxonaga yotqizish, agar kerak bo'lsa, glyukoza yuborish boshlanadi 50 ml 40% eritmaning tomir ichiga yuborish shakli, so'ngra qondagi glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish bilan 10% eritma infuzioni.

Keksa bemorlarda, avtonom neyropatiya bilan og'rigan yoki p-blokerlar, klonidin, reserpin, guanetidin yoki boshqa simpatolitik vositalar bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda gipoglikemiya belgilari yumshatilishi yoki butunlay yo'q bo'lishi mumkin.

Qandli diabet bilan og'rigan bemor turli shifokorlar tomonidan davolansa (masalan, baxtsiz hodisadan keyin kasalxonada bo'lganida, dam olish kunlari kasal bo'lganda), u ularga kasalligi va oldingi davolanishi haqida xabar berishi kerak.

Amarilni chaqaloqlar yoki kichik bolalarga tasodifiy yuborish natijasida paydo bo'lgan gipoglikemiyani davolashda xavfli giperglikemiyani oldini olish uchun dekstrozning ko'rsatilgan dozasini (50 ml 40% eritma) diqqat bilan kuzatib borish kerak. Shu munosabat bilan qondagi glyukoza kontsentratsiyasini doimiy va diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Ba'zi boshqa dorilarni glimepirid bilan bir vaqtda qo'llashda glimepiridning gipoglikemik ta'sirining istalmagan pasayishi va istalmagan kuchayishi mumkin. Shu munosabat bilan, boshqa dori-darmonlarni faqat shifokor ruxsati bilan (yoki retsept bo'yicha) olish mumkin.

Glimepirid P4502C9 sitoxromi tomonidan metabollanadi, bu induktorlar (masalan, rifampitsin) yoki ingibitorlar (masalan, flukonazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda hisobga olinishi kerak.

Glimepirid va boshqa sulfoniluriya preparatlarini qo'llash tajribasiga asoslanib, quyidagi o'zaro ta'sirlarni ta'kidlash kerak.

Glimepiridni quyidagi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan gipoglikemik ta'sirning kuchayishi va gipoglikemiyaning mumkin bo'lgan rivojlanishi kuzatilishi mumkin:

fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon,

Insulin va boshqa gipoglikemik dorilar, masalan, metformin,

salitsilatlar va aminosalitsil kislotasi,

Anabolik steroidlar va erkak jinsiy gormonlar,

Xloramfenikol, ba'zi uzoq muddatli sulfanilamidlar, tetratsiklinlar, xinolonlar va klaritromitsin,

Kumarin antikoagulyantlari,

Fenfluramin,

disopiramid,

fibratlar,

angiotensinga aylantiruvchi ferment (ACE) inhibitörleri,

Fluoksetin, monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI),

Allopurinol, probenetsid, sulfinpirazon,

Simpatolitiklar,

siklo-, tro- va ifosfamidlar,

mikonazol, flukonazol,

Pentoksifillin (yuqori dozalarda parenteral yuborilganda),

Tritokualin.

Glimepiridni quyidagi dorilar bilan bir vaqtda qo'llashda gipoglikemik ta'sirning zaiflashishi va qondagi glyukoza kontsentratsiyasining ortishi kuzatilishi mumkin:

Estrogenlar va progestogenlar,

Saluretiklar va tiazidli diuretiklar,

Qalqonsimon bez gormonlari, glyukokortikosteroidlar

Fenotiazinlar, xlorpromazinlar,

epinefrin va boshqa simpatomimetik preparatlar,

Nikotinik kislota (yuqori dozalarda) va nikotinik kislota hosilalari,

Laksatiflar (uzoq muddatli foydalanish bilan),

fenitoin, diazoksid,

Glyukagon, barbituratlar va rifampitsin;

Asetazolamid.

H2 retseptorlari blokerlari, klonidin va reserpin glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi va susaytirishi mumkin.

Beta-blokerlar, klonidin, guanetidin va reserpin kabi simpatolitik vositalar ta'sirida gipoglikemiyaga javoban adrenergik qarshi regulyatsiya belgilari kamayishi yoki yo'q bo'lishi mumkin.

Glimepiridni qabul qilishda kumarin hosilalari ta'sirining kuchayishi yoki pasayishi kuzatilishi mumkin.

Spirtli ichimliklarni bir martalik yoki surunkali iste'mol qilish glimepiridning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki susaytirishi mumkin.

Qo'llash xususiyatlari

Glimepirid ovqatdan oldin yoki ovqat paytida darhol olinishi kerak.

Agar ovqatlar tartibsiz oraliqda qabul qilinsa yoki umuman o'tkazib yuborilsa, glimepiridni qabul qilayotgan bemorda rivojlanishi mumkin.

gipoglikemiya. Mumkin bo'lgan alomatlar gipoglikemiyaga quyidagilar kiradi: bosh og'rig'i, kuchli ochlik hissi, ko'ngil aynishi, qusish, charchoq hissi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, tashvish, tajovuzkorlik, konsentratsiya, diqqat va reaktsiyaning buzilishi, depressiya, tartibsizlik, nutq va ko'rishning buzilishi, afaziya, tremor, parezlar, hissiy buzilishlar, bosh aylanishi, nochorlikni his qilish, o'zini tuta olmaslik, deliryum, miya spazmlari, tartibsizlik va ongni yo'qotish, shu jumladan koma, sayoz nafas olish, bradikardiya. Bundan tashqari, adrenergik teskari aloqa mexanizmi natijasida sovuq, loyqa ter, tashvish, taxikardiya, gipertenziya, yurak urishi, angina pektorisi va yurak aritmiyalari kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin.

Og'ir gipoglikemiyaning klinik ko'rinishi insultga o'xshash bo'lishi mumkin.

Deyarli barcha holatlarda uglevodlarni (shakar) darhol iste'mol qilish orqali simptomlarni tezda nazorat qilish mumkin. Sun'iy tatlandırıcılar samarali emas.

Boshqa sulfoniluriya hosilalaridan foydalanish tajribasidan ma'lumki, shunga qaramay muvaffaqiyatli dastur Avvaliga qarshi choralar ko'rilsa, gipoglikemiya keyinchalik qaytalanishi mumkin.

Oddiy miqdordagi shakarni qabul qilish bilan vaqtincha nazorat qilinadigan og'ir yoki uzoq muddatli gipoglikemiya darhol e'tiborni talab qiladi. tibbiy yordam yoki hatto kasalxonaga yotqizish.

Gipoglikemiya rivojlanishiga yordam beruvchi omillar quyidagilardir:

Bemorlarning shifokor bilan hamkorlik qilishni istamasligi yoki (odatda qarilikda) etarli darajada emasligi, noto'g'ri, noto'g'ri ovqatlanish, ovqatni o'tkazib yuborish, ro'za tutish,

Odatiy dietangizdagi o'zgarishlar

Jismoniy faollik va uglevodlarni iste'mol qilish o'rtasidagi nomutanosiblik,

Spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, ayniqsa ovqatni o'tkazib yuborish bilan birga,

Buyrak disfunktsiyasi, og'ir jigar disfunktsiyasi,

Glimepiridning haddan tashqari dozasi,

Uglevod almashinuviga ta'sir qiluvchi endokrin tizimning ba'zi kompensatsiyalanmagan kasalliklari yoki teskari turdagi gipoglikemiya (masalan, qalqonsimon bezning ba'zi disfunktsiyasi, gipofiz etishmovchiligi yoki buyrak usti bezi etishmovchiligi), boshqa ba'zi dorilarni bir vaqtda qo'llash ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang). .

Glimepirid bilan davolash qon va siydikdagi glyukoza kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilishni talab qiladi. Bundan tashqari, glikozillangan gemoglobin darajasini aniqlash tavsiya etiladi.

Shuningdek, glimepirid bilan davolash paytida jigar faoliyatini muntazam ravishda tekshirish va jigarni hisoblash zarur. shaklli elementlar qon (ayniqsa, leykotsitlar va trombotsitlar).

Stressli vaziyatlarda (masalan, baxtsiz hodisalar, shoshilinch operatsiyalar, febril infektsiyalar va boshqalardan keyin) insulinga vaqtincha o'tish ko'rsatilishi mumkin.

Og'ir bemorlarda glimepiridni qo'llash tajribasi buyrak etishmovchiligi yoki gemodializga muhtoj bemorlar yo'q. Jiddiy buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga insulinga o'tish tavsiya etiladi.

Glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sulfoniluriya preparatlari bilan davolash gemolitik anemiyaga olib kelishi mumkin. Glimepirid sulfoniluriya guruhiga tegishli bo'lganligi sababli, uni glyukoza-b-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bundan tashqari, sulfoniluriya preparatlarini o'z ichiga olmaydigan davolash usullarini ko'rib chiqish kerak.

Amaril tarkibida laktoza monohidrat mavjud va irsiy laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-laktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlar tomonidan qabul qilinmasligi kerak.

Glimepiridning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri o'rganilmagan. Bemorning reaktsiyasi yoki diqqatni jamlash qobiliyati gipoglikemiya yoki giperglikemiya natijasida yoki, masalan, ko'rishning buzilishi tufayli kamayishi mumkin. Bu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo'lgan holatlarda (masalan, avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarishda) bu ta'sirlar xavfli bo'lishi mumkin.

Bemorlarga haydash paytida gipoglikemiyani oldini olish uchun ehtiyot choralarini ko'rish zarurligi to'g'risida xabardor qilinishi kerak. Bu, ayniqsa, gipoglikemiyaning tez-tez epizodlari bo'lgan bemorlar yoki gipoglikemiyaning dastlabki belgilarini kam yoki umuman bilmaydigan bemorlar uchun juda muhimdir. Bunday hollarda transport vositasini yoki uskunani boshqarishning maqsadga muvofiqligi e'tiborga olinishi kerak.