Salazopiridazin, Salazopiridazinum (Salazodin)

5-(p-fenil-azo)-salitsil kislotasi:

Mol. vazni 429,42

To'q sariq rangli nozik kristalli kukun, suvda deyarli erimaydi, xloroformda juda oz eriydi, spirtda, asetonda va muzli sirka kislotasida ozgina eriydi, dimetilformamid va natriy gidroksid eritmalarida oson eriydi; m.p. 200--210 °C dekompatsiya. (2 ° C oralig'ida); VFS 42-202-73.

Salazopiridazin - yallig'lanishga qarshi va immunosupressiv ta'sirga ega original sulfanilamid preparati. Salazosülfamidlar guruhiga kiradi, ularning vakili shved mualliflari tomonidan taklif qilingan sulfasalazin (salazosulfidin) ilgari yarali kolit klinikasida qo'llanilgan. Biroq, bu maqsadlar uchun salazdan olingan sulfanilamidlardan foydalanish uzoq aktyorlik sulfapiridazin, shu jumladan, ma'lum emas edi. Adabiyotda saliva uning parchalanish mahsulotlarini odamlarning qonida va siydikida aniqlash to'g'risida ma'ruza mavjud edi, ammo bu birikmaning mikroblarga qarshi xususiyatlari, uning kimyoviy terapevtik faolligi haqida ma'lumot yo'q. bakterial infektsiyalar Va terapevtik ta'sir yarali kolit uchun.

Haqiqiylik: Maxsus reaktsiya(salazopiridazin eritmasining rangsizlanishi):

Salazopiridazinning tibbiy amaliyotda qo'llaniladigan farmatsevtik preparat sifatida xususiyatlari

Farmakologik ta'sir:

Sulfanilamil preparati. Mahalliy yallig'lanishga qarshi xususiyatlarga ega (neytrofil lipoksigenaza faolligini va Pg va leykotrienlarning sintezini inhibe qilish tufayli). U immunosupressiv ta'sirga ega (tananing himoya kuchlarini bostirish) neytrofillarning migratsiyasini, degranulyatsiyasini, fagotsitozini, shuningdek, Ig limfotsitlarining sekretsiyasini inhibe qiladi. Qarshi antibakterial ta'sirga ega coli va ba'zi kokklar (yo'g'on ichakda namoyon bo'ladi). Antioksidant ta'sirga ega (erkin kislorod radikallari bilan bog'lanish va ularni yo'q qilish qobiliyati tufayli). U yaxshi muhosaba qilinadi va Kron kasalligida, ayniqsa ileit va kasallikning uzoq davom etishi bilan og'rigan bemorlarda qaytalanish xavfini kamaytiradi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar:

Nonspesifik yarali kolit ( surunkali yallig'lanish noaniq sabablarga ko'ra yaralar paydo bo'lgan yo'g'on ichakda, shuningdek, otoimmün kasalliklar bilan yuzaga keladigan kasalliklarda (buzilishlarga asoslangan kasalliklar). allergik reaktsiyalar tananing o'z to'qimalarida yoki chiqindilarida), shu jumladan terapiyada asosiy vosita sifatida revmatoid artrit(kollagenozlar guruhidan bo'lgan yuqumli-allergik kasallik, bo'g'imlarning surunkali progressiv yallig'lanishi bilan tavsiflanadi), Kron kasalligi (almashtirishning oldini olish va davolash).

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar:

Nonspesifik uchun yarali kolit Salazopiridazin kattalarga og'iz orqali (ovqatdan keyin) kuniga 4 marta 0,5 g tabletkalarda 3-4 hafta davomida buyuriladi. Agar ushbu davrda terapevtik ta'sir paydo bo'lsa, sutkalik doza 1,0-1,5 g gacha (kuniga 2-3 marta 0,5 g) kamayadi va davolash yana 2-3 hafta davom etadi. Agar ta'sir bo'lmasa, preparatni qabul qilishni to'xtating. bilan bemorlar yorug'lik shakllari kasallik, preparat birinchi navbatda 1,5 g sutkalik dozada buyuriladi va hech qanday ta'sir bo'lmasa, dozasi kuniga 2 g gacha oshiriladi.

3 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun salazopiridazin kuniga 0,5 g dozadan (2-3 dozadan) boshlab buyuriladi. Agar 2 hafta ichida hech qanday ta'sir bo'lmasa. preparat to'xtatiladi va agar mavjud bo'lsa terapevtik ta'sir 5-7 kun davomida ushbu dozada davolanishni davom ettiring, keyin dozani 2 marta kamaytiring va yana 2 hafta davomida davolanishni davom ettiring. Klinik remissiya holatida (kasallik ko'rinishlarining vaqtincha zaiflashishi yoki yo'qolishi) sutkalik doza yana yarmiga kamayadi va davolanish boshlanganidan boshlab 40-50 kungacha buyuriladi.

5 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 0,75-1,0 g dan boshlab preparat buyuriladi; 7 yoshdan 15 yoshgacha - kuniga 1,0-1,2-1,5 g dozada. Davolash va dozani kamaytirish 3 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda bo'lgani kabi bir xil sxema bo'yicha amalga oshiriladi.

Salazopiridazinni qo'llash bilan birlashtiriladi umumiy usullarülseratif kolit uchun tavsiya etilgan davolash va parhez. Salazopiridazin, shuningdek, ülseratif kolit va Kron kasalligida (ichakning ma'lum qismlarining yallig'lanishi va lümeninin torayishi bilan tavsiflangan noma'lum kasallik) rektal (to'g'ri ichakka) suspenziyalar (qattiq zarrachalar suspenziyasi) shaklida ham qo'llanilishi mumkin. suyuqlikda) va shamlar.

Salazopiridazin suspenziyasi 5% (Suspensio Salazopyridazini 5%). Tarkibida salazopiridazin, Tween-80, benzil spirti va polivinil spirti mavjud. Chayqatgandan so'ng, preparat to'q sariq suspenziya bo'lib, keyin joylashadi. Salazopiridazin suspenziyasi 5% to'g'ridan-to'g'ri va hollarda rektal yuborish uchun ishlatiladi sigmasimon ichak, operatsiyadan oldingi davrda va subtotal kolektomiyadan keyin (qismni olib tashlangandan keyin yo'g'on ichak), tabletka shaklida preparatning zaif tolerantligi bilan. Suspenziya biroz isitiladi va to'g'ri ichak yoki ichak bo'shlig'iga ho'qna qilib yuboriladi, kuniga 1-2 marta 20-40 ml dan. Bolalarga 10-20 ml (yoshga qarab) buyuriladi. Rektal yuborish preparatni og'iz orqali yuborish bilan birlashtirilishi mumkin.

Suppozitorialar rektal ravishda qo'llaniladi. IN o'tkir bosqich kasalliklar 2 hafta davomida kuniga 2-4 marta 1 shamdan buyuriladi. 3 oygacha Kursning davomiyligi davolanishning samaradorligi va preparatning tolerantligiga bog'liq. Maksimal kunlik doza- 4 ta sham (2 g). Shu bilan birga, siz ülseratif kolitni davolash uchun salazopiridazin tabletkalarini (umumiy sutkalik doza 3 g dan oshmasligi) va boshqa preparatlarni qabul qilishingiz mumkin.

Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun (kasallik belgilarining qayta paydo bo'lishi) 2-3 oy davomida kuniga 1-2 ta sham buyuriladi, yarali yaralar bilan kolitning boshqa shakllari uchun preparatning dozalari va sxemasi o'ziga xos bo'lmagan oshqozon yarasi bilan bir xil. kolit.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Yuqori sezuvchanlik (klizmalarni qo'llashda, shu jumladan metil va propilparabenga), qon kasalliklari, oshqozon yarasi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakda glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi, gemorragik diatez, og'ir buyrak / jigar etishmovchiligi, laktatsiya davri, homiladorlikning oxirgi 2-4 haftasi, bolalik(2 yilgacha) ehtiyotkorlik bilan. Homiladorlik (birinchi trimestr), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.

Yon ta'siri:

Salazopiridazin tabletkalarini og'iz orqali qabul qilganda, xuddi shunday salbiy reaktsiyalar sulfanilamidlar va salitsilatlar ishlatilganda: allergik hodisalar, leykopeniya (qondagi leykotsitlar darajasining pasayishi), dispeptik kasalliklar (hazm qilish buzilishi), ba'zida gemoglobin darajasining biroz pasayishi ( funktsional tuzilma eritrotsitlar, uning kislorod bilan o'zaro ta'sirini ta'minlash). Bunday hollarda dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak. Suspenziyani kiritgandan so'ng, to'g'ri ichakda yonish hissi va defekatsiya qilish istagi (ichak harakati) paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa tez yuborish bilan. Salazopiridazinni shamlarda qo'llashda to'g'ri ichakda yonish hissi va og'riq paydo bo'lishi mumkin, ba'zida esa ichak harakati kuchayadi. Salazopiridazinni shamlarda rektal yuborish paytida kuchli og'riqlar bo'lsa, preparatni rektal 5% suspenziya shaklida va tabletkalarda og'iz orqali yuborish tavsiya etiladi.

O'zaro ta'sir:

Bu sulfoniluriya hosilalarining gipoglikemik ta'sirini, GCS ning ülserogenligini, metotreksatning toksikligini kuchaytiradi, furosemid, spironolakton, sulfanilamidlar, rifampitsinning faolligini susaytiradi, antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, urikosurik sekretsion dorilarning samaradorligini oshiradi. Siyanokobalaminning so'rilishini sekinlashtiradi.

Maxsus ko'rsatmalar:

Muntazam ravishda bajarish tavsiya etiladi umumiy tahlil qon (davolashdan oldin, davolash paytida va keyin) va siydik, buyraklarning ekskretor funktsiyasini kuzatish. "Sekin atsetilatorlar" bo'lgan bemorlarda ortib borayotgan xavf rivojlanish yon ta'siri. Siydik va ko'z yoshlari sariq-to'q sariq rangga bo'yalgan, yumshoq bo'yalgan bo'lishi mumkin kontakt linzalari. Agar siz dozani o'tkazib yuborsangiz, o'tkazib yuborilgan dozani istalgan vaqtda yoki keyingi doza bilan birga olish kerak. Agar bir nechta dozani o'tkazib yuborsangiz, davolanishni to'xtatmasdan shifokor bilan maslahatlashing. Agar o'tkir intolerans sindromining rivojlanishiga shubha bo'lsa, mesalazinni to'xtatish kerak.

Chiqarish shakli:

50 dona paketdagi 0,5 g tabletkalar; 250 ml idishlarda 5% suspenziya (chayqashdan keyin preparat apelsin suspenziyasi bo'lib, keyin joylashadi); shamlar ( jigarrang) 10 dona paketda 0,5 g.

Xalqaro nomi

Mesalazin

Guruhga aloqadorlik

Antimikrobiyal va yallig'lanishga qarshi ichak agenti

Dozalash shakli

Rektal shamlar, og'iz suspenziyalari, rektal suspenziyalar, planshetlar, ichak bilan qoplangan planshetlar, kengaytirilgan chiqarilish tabletkalari

Farmakologik ta'sir

Mahalliy yallig'lanishga qarshi xususiyatlarga ega (neytrofil lipoksigenaza faolligini va Pg va leykotrienlarning sintezini inhibe qilish tufayli). Neytrofillarning migratsiyasini, degranulyatsiyasini, fagotsitozini, shuningdek, limfotsitlar tomonidan Ig sekretsiyasini inhibe qiladi. E. coli va ba'zi kokklarga qarshi antibakterial ta'sirga ega (yo'g'on ichakda namoyon bo'ladi).

Antioksidant ta'sirga ega (erkin kislorod radikallari bilan bog'lanish va ularni yo'q qilish qobiliyati tufayli). U yaxshi muhosaba qilinadi va Kron kasalligida, ayniqsa ileit va kasallikning uzoq davom etishi bilan og'rigan bemorlarda qaytalanish xavfini kamaytiradi.

Ko'rsatkichlar

Nonspesifik yarali kolit, Kron kasalligi (alovlanishning oldini olish va davolash).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik (klizma, shu jumladan metil va propilparabenni qo'llashda), qon kasalliklari, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi, gemorragik diatez, og'ir buyrak / jigar etishmovchiligi, laktatsiya davri, ikkinchisi 2-4 homiladorlik haftalari, bolalar (2 yoshgacha). Homiladorlik (birinchi trimestr), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.

Yon ta'siri

Tashqaridan ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, qusish, yurak urishi, diareya, ishtahani yo'qotish, qorin og'rig'i, quruq og'iz, stomatit, jigar transaminazalarining faolligi, gepatit, pankreatit.

Yurak-qon tomir tizimidan: yurak urishi, taxikardiya, qon bosimi ortishi yoki pasayishi, ko'krak qafasidagi og'riqlar, nafas qisilishi.

Tashqaridan asab tizimi: bosh og'rig'i, tinnitus, bosh aylanishi, polinevopatiya, tremor, depressiya.

Siydik chiqarish tizimidan: proteinuriya, gematuriya, oliguriya, anuriya, kristalluriya, nefrotik sindrom.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, dermatozlar (psevdoeritromatoz), bronxospazm.

Gematopoetik organlardan: eozinofiliya, anemiya (gemolitik, megaloblastik, aplastik), leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya.

Boshqalar: zaiflik, parotit, fotosensitivlik, qizil yuguruk sindromi, oligospermiya, alopesiya, ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarishning kamayishi.

Qo'llash va dozalash

Tanlov dozalash shakli ichak shikastlanishining joylashuvi va darajasi bilan belgilanadi.

Umumiy shakllar uchun planshetlar, distal shakllar (proktit, proktosigmoidit) uchun - rektal shakllar qo'llaniladi. Kasallikning kuchayishi bilan - kuniga 3 marta 400-800 mg, 8-12 hafta davomida. Qaytarilishning oldini olish uchun - nonspesifik yarali kolit uchun kuniga 3 marta 400-500 mg va Kron kasalligi uchun kuniga 4 marta 1 g; 2 yoshdan oshgan bolalar - bir necha yil davomida bir necha dozada kuniga 20-30 mg / kg. Kasallikning og'ir holatlarida sutkalik dozani 3-4 g gacha oshirish mumkin, lekin 8-12 haftadan oshmasligi kerak. Tabletkalarni to'liq, chaynamasdan, ovqatdan keyin, ko'p miqdorda suyuqlik bilan olish kerak.

Suppozitorialar - kuniga 3 marta 500 mg va suspenziya - 60 g suspenziya (4 g mesalazin) kuniga 1 marta kechasi, dorivor mikroklizma shaklida (birinchi navbatda ichaklarni tozalash tavsiya etiladi).

Bolalar uchun shamlar quyidagi stavkada buyuriladi: kuchayganida - 40-60 mg / kg / kun; parvarishlash terapiyasi uchun - kuniga 20-30 mg / kg.

Maxsus ko'rsatmalar

Umumiy qon testini (davolashdan oldin, davolash paytida va undan keyin) va siydikni muntazam ravishda o'tkazish va buyraklarning ekskretor funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. "Sekin atsetilatorlar" bo'lgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfi ortadi. Siydik va ko'z yoshlari sariq-to'q sariq rangga bo'yalgan, yumshoq kontaktli linzalarning bo'yalgan bo'lishi mumkin. Agar siz dozani o'tkazib yuborsangiz, o'tkazib yuborilgan dozani istalgan vaqtda yoki keyingi doza bilan birga olish kerak. Agar bir nechta dozani o'tkazib yuborsangiz, davolanishni to'xtatmasdan shifokor bilan maslahatlashing. Agar o'tkir intolerans sindromining rivojlanishiga shubha bo'lsa, mesalazinni to'xtatish kerak.

O'zaro ta'sir

Bu sulfoniluriya hosilalarining gipoglikemik ta'sirini, GCS ning ülserogenligini, metotreksatning toksikligini kuchaytiradi, furosemid, spironolakton, sulfanilamidlar, rifampitsinning faolligini susaytiradi, antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, urikosurik sekretsion dorilarning samaradorligini oshiradi. Siyanokobalaminning so'rilishini sekinlashtiradi.

Salazopiridazin preparati haqida sharhlar: 0

Sharhingizni yozing

Salazopiridazinni analog sifatida ishlatasizmi yoki aksincha, uning analoglari? Foydalanish uchun ko'rsatmalar:
Nonspesifik yarali kolit (noaniq sabablarga ko'ra oshqozon yarasi paydo bo'lishi bilan yo'g'on ichakning surunkali yallig'lanishi), shuningdek, otoimmün kasalliklar (tananing o'z to'qimalariga yoki chiqindilariga allergik reaktsiyalar natijasida yuzaga keladigan kasalliklar), shu jumladan asosiy davolash vositasi sifatida. revmatoid artritni davolash (bo'g'imlarning surunkali progressiv yallig'lanishi bilan tavsiflangan kollagenozlar guruhidan yuqumli-allergik kasallik).

Farmakologik ta'sir:
Sulfanilamil mahsuloti. Yallig'lanishga qarshi va immunosupressiv (tananing himoya kuchlarini bostiruvchi) ta'sirga ega.

Salazopiridazinni qo'llash usuli va dozasi:
Nonspesifik yarali kolit uchun salazopiridazin kattalarga og'iz orqali (ovqatdan keyin) kuniga 4 marta 0,5 g tabletkalarda 3-4 hafta davomida buyuriladi. Agar ushbu davrda terapevtik ta'sir paydo bo'lsa, sutkalik doza 1,0-1,5 g gacha (kuniga 2-3 marta 0,5 g) kamayadi va davolanish yana 2-3 hafta davom etadi. Hech qanday ta'sir bo'lmasa, mahsulotni qabul qilishni to'xtating. Kasallikning engil shakllari bo'lgan bemorlar uchun mahsulot birinchi navbatda sutkalik 1,5 g dozada buyuriladi va hech qanday ta'sir bo'lmasa, dozasi kuniga 2 g gacha oshiriladi.
3 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun salazopiridazin kuniga 0,5 g dozadan (2-3 dozadan) boshlab buyuriladi. Agar 2 hafta ichida hech qanday ta'sir bo'lmasa. mahsulot to'xtatiladi va agar terapevtik ta'sir bo'lsa, davolash ushbu dozada 5-7 kun davomida davom ettiriladi, keyin dozasi 2 marta kamayadi va davolash yana 2 hafta davom etadi. Klinik remissiya holatida (kasallik ko'rinishlarining vaqtincha zaiflashishi yoki yo'qolishi) sutkalik doza yana yarmiga kamayadi va davolanish boshlanganidan boshlab 40-50 kungacha buyuriladi.
5 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 0,75-1,0 g dan boshlab mahsulot buyuriladi; 7 yoshdan 15 yoshgacha - kuniga 1,0-1,2-1,5 g dozada. Davolash va dozani kamaytirish 3 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar bilan bir xil sxema bo'yicha amalga oshiriladi.
Salazopiridazinni qo'llash umumiy davolash usullari va nonspesifik yarali kolit uchun tavsiya etilgan parhez bilan birlashtiriladi.
Salazopiridazin, shuningdek, ülseratif kolit va Kron kasalligida (ichakning ma'lum qismlarining yallig'lanishi va lümeninin torayishi bilan tavsiflangan noma'lum kasallik) to'g'ri ichakka (to'g'ri ichakka) suspenziyalar shaklida (ichida qattiq zarrachalarning suspenziyasi) ham qo'llanilishi mumkin. suyuqlik) va shamlar.
Salazopiridazin suspenziyasi 5% to'g'ri ichak va elakning shikastlanishi, operatsiyadan oldingi davrda va subtotal kolektomiyadan so'ng (yo'g'on ichakning bir qismini olib tashlangandan keyin), tabletka shaklida mahsulotning yomon bardoshliligi bilan rektal yuborish uchun ishlatiladi. Suspenziya biroz isitiladi va to'g'ri ichak yoki ichak bo'shlig'iga ho'qna qilib yuboriladi, kuniga 1-2 marta 20-40 ml dan. Bolalarga 10-20 ml (yoshga qarab) buyuriladi. Rektal yuborish moddani og'iz orqali yuborish bilan birlashtirilishi mumkin.
Suppozitorialar rektal ravishda qo'llaniladi. Kasallikning o'tkir bosqichida 2 hafta davomida har kuni 2-4 marta 1 ta sham buyuriladi. 3 oygacha Kursning davomiyligi davolanishning samaradorligiga va mahsulotning tolerantligiga bog'liq. Maksimal sutkalik doza - 4 ta sham (2 g). Shu bilan birga, siz ülseratif kolitni davolash uchun salazopiridazin tabletkalarini (umumiy sutkalik doza 3 g dan oshmasligi) va boshqa preparatlarni qabul qilishingiz mumkin.
Kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun (kasallik belgilarining qayta paydo bo'lishi) 2-3 oy davomida kuniga 1-2 ta sham buyuriladi.
Oshqozon yarasi bo'lgan kolitning boshqa shakllari uchun mahsulotning dozasi va sxemasi o'ziga xos bo'lmagan yarali kolit bilan bir xil.

Salazopiridazinga qarshi ko'rsatmalar:
Sulfanilamidlar va salitsilatlar bilan davolash paytida toksik-allergik reaktsiyalar tarixi (tibbiy tarix) mavjud bo'lsa, preparat kontrendikedir.

Salazopiridazinning yon ta'siri:
Salazopiridazin tabletkalarini og'iz orqali qabul qilganda, sulfanilamidlar va salitsilatlar bilan bir xil nojo'ya reaktsiyalar mumkin: allergik hodisalar, leykopeniya (qondagi leykotsitlar darajasining pasayishi), dispeptik kasalliklar (ovqat hazm qilish buzilishi), ba'zida uning darajasining biroz pasayishi. gemoglobin (qizil qon hujayralarining kislorod bilan o'zaro ta'sirini ta'minlaydigan funktsional tuzilishi). Bunday hollarda dozani kamaytirish yoki mahsulotni to'xtatish kerak. Suspenziyani kiritgandan so'ng, to'g'ri ichakda yonish hissi va defekatsiya qilish istagi (ichak harakati) paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa tez yuborish bilan. Salazopiridazinni shamlarda qo'llashda to'g'ri ichakda yonish hissi va og'riq paydo bo'lishi mumkin, ba'zan esa ichak harakati kuchayadi. Salazopiridazinni shamlarda rektal yuborish paytida kuchli og'riqlar bo'lsa, mahsulotni rektal 5% suspenziya shaklida va tabletkalarda og'iz orqali yuborish tavsiya etiladi.

farmakopeyal bo'lmagan dori 5-(p-fenylazo)-salitsil kislotasi

Tavsif: apelsin kukuni, hidsiz.

Eruvchanlik: suvda amalda erimaydi, spirt, efir va xloroformda ozgina eriydi, DMF (dimetilformamid) va natriy gidroksid eritmasida oson eriydi.

Haqiqiylik: 1) mis sulfat eritmasi bilan oʻzaro taʼsirlashganda choʻkma hosil boʻladi. yashil. 2) Molekulada azoguruh mavjudligiga asoslangan alohida reaksiya gidrogenlanish reaksiyasidir: salazopiridazin eritmasiga rux kukuni va konsentrlangan xlorid kislota qo'shiladi. Eritmaning to'q sariq rangi asta-sekin o'chadi. FS 400-600 nm spektrning ko'rinadigan qismida identifikatsiya qilishni tavsiya qiladi; Shunday qilib, preparat 0,1 M natriy gidroksid eritmasi eritmasidan foydalanganda 457 nm maksimalga ega. Ushbu to'lqin uzunligida miqdoriy aniqlash ham amalga oshirilishi mumkin.

Poklik: guvoh moddasi bilan solishtirganda "Silufol UV-254" plitalarida TLC usuli bilan FS bo'yicha. Bitta joy bo'lishi kerak. Preparatning mikrobiologik tozaligi 19-asr Davlat farmakopeyasiga muvofiq belgilanadi. 2, p. 193.

Miqdorni aniqlash: polarografiya usuli. DMF eritmasida polarografiya. Men kalibrlash jadvaliga muvofiq hisob-kitoblarni amalga oshiraman. DMF muhitida karboksil guruhi va fenolik gidroksilda bromatometriya va neytrallash usulidan foydalanish mumkin. Titrant - suvsiz eritma natriy gidroksidi.

Saqlash:

Ilova: molekulasi sulfapiridazin va 5-aminosalisil kislotasiga bo'lingan ichakda antibakterial ta'sir, bu nonspesifik yarali kolitni davolashda antibakterial ta'sirga ega.

Chiqarish shakli: kukun, 0,5 g tabletkalar, 250 ml shishalarda 5% suspenziya, shamlar.

Ko-Trimoksazol (Biseptol). Ko-trimoksazol (Biseptol)

farmakopeya bo'lmagan dori

Tarkibi: sulfametoksazol 0,4 g va trimetoprim 0,08 g tabletkada:

Tavsif: tabletkalar oq kremsi rang bilan.

Haqiqiylik: aniqlash tabletkaning maydalangan yarmining kukunini 5 ml 0,1 M natriy gidroksid eritmasi va 20 ml tozalangan suv bilan 3 minut davomida chayqatgandan keyin amalga oshiriladi. 1) suspenziya filtrlanadi va filtratga mis (II) sulfat eritmasi qo'shiladi; sarg'ish-yashil rangli cho'kma hosil bo'ladi mis tuzi sulfametoksazol. 2) filtrat birlamchi aromatik aminlarda (b-naftol bilan) azo bo'yoq hosil bo'lishi uchun farmakopeya reaktsiyasini beradi. Preparatning sulfanilamid komponenti sulfanilamidlarga boshqa xarakterli reaktsiyalarni ham beradi. Identifikatsiya qilish uchun siz 246 nm to'lqin uzunligida maksimal yutilishga ega bo'lgan UV spektridan foydalanishingiz mumkin.

Kieselgel plitalarida TLC dan foydalanib, xloroform-metanol-konsentrlangan ammiak eritmasi (80:20:3) harakatlanuvchi fazadagi xromatograf; namoyon bo'lish Dragendorff reaktivi bilan amalga oshiriladi - guvoh moddalar darajasida ikkita dog' paydo bo'lishi kerak. Ushbu usul bilan aniqlangan aralashmalarning mavjudligi 1% dan oshmasligi kerak; Streptotsid (0,5% dan ko'p bo'lmagan) va sulfanilik kislota (0,3% dan ko'p bo'lmagan) mavjudligi ham aniqlanadi.

Miqdorni aniqlash: FS bo'yicha sulfametoksazol nitritometrik tarzda aniqlanadi. Ko'rsatkich yod kraxmalli qog'oz (yoki potensiometrik). Trimetoprim muzli muhitda suvsiz titrlash orqali aniqlanadi sirka kislotasi va sirka angidridi. Titrant - 0,1 M perklorik kislota eritmasi, indikator - kristalli binafsha rang.

Saqlash: B ro'yxati; yorug'likdan himoyalangan joyda.

Ilova: antibakterial vosita kasalliklarni davolash uchun nafas olish yo'llari, siydik yo'llari va oshqozon-ichak trakti.

Chiqarish shakli: kattalar uchun planshetlar "Co-trimoxazole-480" va bolalar uchun "Co-trimoxazole-240 (va 120)"; bolalar uchun sirop.

Sulfaton. Sulfat

farmakopeya bo'lmagan dori

Sovet dori, shunga o'xshash farmakologik ta'sir ko-trimoksazol, ammo sulfanamid komponenti sifatida 0,25 g sulfamonometoksin va 0,1 g trimetoprimga ega bo'lgan sulfamonometoksinning yuqori antibakterial faolligi preparatni kamroq dozada qo'llash imkonini beradi, bu esa yuzaga kelishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni kamaytiradi.

Benzotiadiazin hosilalari

Birlashtirilgan benzotiadiazin tizimi benzo-1,3-diazin yadrosini o'z ichiga oladi va strukturaning asosi hisoblanadi. dorilar Bu guruh 1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioksid:

Ushbu hosilalar diuretik ta'sirga ega, ammo benzotiadiazinning 3,4-dihidro hosilalari umumiy formula:

Yoniq hozirgi paytda V tibbiy amaliyot preparatni qo'llang gidroxlorotiyazid(diklorotiyazid).

Mesalazin

Salazopiridazin:: Dozalash shakli

rektal shamlar, og'iz suspenziyalari, rektal suspenziyalar, planshetlar, ichak bilan qoplangan tabletkalar, kengaytirilgan chiqarilish tabletkalari

Salazopiridazin:: Farmakologik ta'sir

Mahalliy yallig'lanishga qarshi xususiyatlarga ega (neytrofil lipoksigenaza faolligini va Pg va leykotrienlarning sintezini inhibe qilish tufayli). Neytrofillarning migratsiyasini, degranulyatsiyasini, fagotsitozini, shuningdek, limfotsitlar tomonidan Ig sekretsiyasini inhibe qiladi. E. coli va ba'zi kokklarga qarshi antibakterial ta'sirga ega (yo'g'on ichakda namoyon bo'ladi). Antioksidant ta'sirga ega (erkin kislorod radikallari bilan bog'lanish va ularni yo'q qilish qobiliyati tufayli). U yaxshi muhosaba qilinadi va Kron kasalligida, ayniqsa ileit va kasallikning uzoq davom etishi bilan og'rigan bemorlarda qaytalanish xavfini kamaytiradi.

Salazopiridazin:: Ko'rsatmalar

Nonspesifik yarali kolit, Kron kasalligi (alovlanishning oldini olish va davolash).

Salazopiridazin :: Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik (klizma, shu jumladan metil va propilparabenni qo'llashda), qon kasalliklari, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi, gemorragik diatez, og'ir buyrak / jigar etishmovchiligi, laktatsiya davri, ikkinchisi 2-4 homiladorlik haftalari, bolalar (2 yoshgacha). Homiladorlik (birinchi trimestr), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.

Salazopiridazin :: Yon ta'siri

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish, yurak urishi, diareya, ishtahani yo'qotish, qorin og'rig'i, quruq og'iz, stomatit, jigar transaminazalarining faolligi, gepatit, pankreatit. Yurak-qon tomir tizimidan: yurak urishi, taxikardiya, qon bosimi ortishi yoki pasayishi, ko'krak qafasidagi og'riqlar, nafas qisilishi. Asab tizimidan: bosh og'rig'i, tinnitus, bosh aylanishi, polinevopatiya, tremor, depressiya. Siydik chiqarish tizimidan: proteinuriya, gematuriya, oliguriya, anuriya, kristalluriya, nefrotik sindrom. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, dermatozlar (psevdoeritromatoz), bronxospazm. Gematopoetik organlardan: eozinofiliya, anemiya (gemolitik, megaloblastik, aplastik), leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya. Boshqalar: zaiflik, parotit, fotosensitivlik, lupusga o'xshash sindrom, oligospermiya, alopesiya, ko'z yoshi ishlab chiqarishning kamayishi. Alomatlar: ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, zaiflik, uyquchanlik. Davolash: oshqozonni yuvish, laksatif yuborish, simptomatik davolash.

Salazopiridazin: Qo'llash usuli va dozasi

Dozalash shaklini tanlash ichak shikastlanishining joylashuvi va darajasi bilan belgilanadi. Umumiy shakllar uchun planshetlar, distal shakllar (proktit, proktosigmoidit) uchun - rektal shakllar qo'llaniladi. Kasallikning kuchayishi bilan - kuniga 3 marta 400-800 mg, 8-12 hafta davomida. Qaytarilishning oldini olish uchun - nonspesifik yarali kolit uchun kuniga 3 marta 400-500 mg va Kron kasalligi uchun kuniga 4 marta 1 g; 2 yoshdan oshgan bolalar - bir necha yil davomida bir necha dozada kuniga 20-30 mg / kg. Kasallikning og'ir holatlarida sutkalik dozani 3-4 g gacha oshirish mumkin, lekin 8-12 haftadan oshmasligi kerak. Tabletkalarni to'liq, chaynamasdan, ovqatdan keyin, ko'p miqdorda suyuqlik bilan olish kerak. Suppozitorialar - kuniga 3 marta 500 mg va suspenziya - 60 g suspenziya (4 g mesalazin) kuniga 1 marta kechasi, dorivor mikroklizma shaklida (ichaklarni oldindan tozalash tavsiya etiladi). Bolalar uchun shamlar quyidagi stavkada buyuriladi: kuchayganida - 40-60 mg / kg / kun; parvarishlash terapiyasi uchun - 20-30 mg / kg / kun.

Salazopiridazin:: Maxsus ko'rsatmalar

Umumiy qon testini (davolashdan oldin, davolash paytida va undan keyin) va siydikni muntazam ravishda o'tkazish va buyraklarning ekskretor funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. "Sekin atsetilatorlar" bo'lgan bemorlarda nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfi ortadi. Siydik va ko'z yoshlari sariq-to'q sariq rangga bo'yalgan, yumshoq kontaktli linzalarning bo'yalgan bo'lishi mumkin. Agar siz dozani o'tkazib yuborsangiz, o'tkazib yuborilgan dozani istalgan vaqtda yoki keyingi doza bilan birga olish kerak. Agar bir nechta dozani o'tkazib yuborsangiz, davolanishni to'xtatmasdan shifokor bilan maslahatlashing. Agar o'tkir intolerans sindromining rivojlanishiga shubha bo'lsa, mesalazinni to'xtatish kerak.

Salazopiridazin: O'zaro ta'sirlar

Bu sulfoniluriya hosilalarining gipoglikemik ta'sirini, GCS ning ülserogenligini, metotreksatning toksikligini kuchaytiradi, furosemid, spironolakton, sulfanilamidlar, rifampitsinning faolligini susaytiradi, antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, urikosurik sekretsion dorilarning samaradorligini oshiradi. Siyanokobalaminning so'rilishini sekinlashtiradi.