Xarelto planshetlarini sindirish mumkinmi? Xareltoni qancha vaqt qabul qilish kerak

Xarelto va har qanday spirtli ichimliklar mos kelmaydi. Agar siz ichish taqiqini buzsangiz nima bo'ladi? Har birimiz ba'zida oldini olish yoki hatto davolash uchun antikoagulyantlarni talab qiladi. Eng biri samarali dorilar Bu diqqat Xarelto. U tromboemboliyani davolashga qaratilgan va qon tomirlari va yurak xurujining oldini olish uchun profilaktik vosita sifatida ishlatiladi. Odatda, bemorlar orasida eng ko'p uchraydigan savollardan biri "dori va spirtli ichimliklarni aralashtirish mumkinmi?" Shubhasiz, bu ish kunining oxirida siz bir qadah sharob bilan dam olishni xohlasangiz, odatiy holat, ammo muvofiqlik e'tiborga olinmasa, qaytarilmas oqibatlarga olib kelishi mumkin. Shuning uchun, ushbu maqolada biz preparat nima ekanligini, qanday ko'rsatmalar va kontrendikatsiyaga ega ekanligini, uning alkogol bilan o'zaro ta'sirini ko'rib chiqamiz va preparatning o'zi haqida bir nechta sharhlarni ko'rib chiqamiz.

Xareltoning mohiyati

Bu maqsadli yuqori sifatli selektiv to'g'ridan-to'g'ri inhibitor:

• qon tomirlarining oldini olish;
• Yurak xurujining oldini olish;
• tromboz va emboliyaning oldini olish;
• Bu atriyal fibrilatsiyaning profilaktikasi.

Preparat 2,5, 10, 15, 20 mg qoplamali planshetlar shaklida ishlab chiqariladi. , 10 mg, 15 mg va 20 mg. Taniqli shifokorlar 10 grammlik dozani tavsiya qiladilar, lekin har 24 soatda bir marta.

Asosan, tayinlash oyoqlarda operatsiyadan keyin amalga oshiriladi. Davolash amalga oshirilgan operatsiyaning murakkabligi va tiklanish dinamikasi asosida belgilanadi. Son bo'g'imlarida keng qamrovli jarrohlik uchun 35 kunlik kurs, 14 kun - agar operatsiya o'tkazilgan bo'lsa, buyuriladi. tizza bo'g'imi.

Agar bemor preparatni qabul qilishni unutgan bo'lsa, ertasi kuni dozani ikki baravar oshirish mumkin emas. Agar u dori-darmonlarni qabul qilgan yoki yo'qligini eslay olmasa, uni takrorlashdan ko'ra, dozani o'tkazib yuborgan ma'qul. Ko'pgina bemorlarning sharhlari bu haqiqatni tasdiqlaydi.

Foydalanish uchun asosiy kontrendikatsiyalar:

1. Agar preparatning tarkibiy qismlaridan biriga individual intolerans yoki yuqori sezuvchanlik mavjud bo'lsa.
2. Intrakranial va boshqa qon ketish ehtimoli qayd etilgan.
3. Agar biror kishi allaqachon antikoagulyantlardan foydalansa, ular bilan muvofiqligi salbiy hisoblanadi.
4. Homiladorlik va emizish davrida ayolga Xarelto dan foydalanish taqiqlanadi.
5. Yomon qon ivishi bilan birlashtirilgan jigar patologiyalari uchun.
6. Voyaga etgunga qadar preparatni qabul qilish taqiqlanadi.
7. Yengil buyrak etishmovchiligi mavjudligida.
8. Agar odam laktoza va galaktozaga toqat qilmasa.

Preparatni qo'llashda bemorning ahvolini quyidagi patologiyalar mavjud bo'lganda kuzatish muhimdir:

1. Qon ketish xavfi bo'lishi mumkin.
2. O'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lsa, qon ketish xavfi mavjud.
3. Bundan tashqari, qo'ziqorin kasalliklarini davolashda foydalanish tavsiya etilmaydi.
4. Gemostaza ta'sir qiluvchi dorilar bilan birgalikda.
5. Oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasiga moyil bo'lgan odamlar yaqin tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.

mazmuniga

Asosiy yon ta'siri

Har qanday boshqa dori singari, Xarelto ham o'zining mumkin bo'lgan oqibatlariga ega:

1. Anemiya (anemiya);
2. Trombotsitlar ishlab chiqarishning ko'payishi suyak iligi inson (trombotsitemiya);
3. Ochiq yaradan kuchli qon ketish;
4. Tez yurak urishi;
5. Keskin pasayish qon bosimi;
6. Ko'karishlar va gematomalarning shakllanishiga olib keladigan qon ketishlar;
7. Oshqozonda mumkin bo'lgan qon ketish (qon ketishi);
8. Tish go'shtidan qon ketish;
9. Burun va jinsiy a'zolardan qon;
10. qusish;
11. Og'riqli qusish, ehtimol qon hujayralari bilan;
12. Qorin bo'shlig'ini palpatsiya qilishda og'riq;
13. Shish va noqulaylik qorin bo'shlig'i;
14. Og'riqli ovqat hazm qilish;
15. Shilliq pardalar, ayniqsa og'iz bo'shlig'ining qurishi;
16. Butun tanadagi zaiflik, charchoqning kuchayishi;
17. Isitma, bosh og'rig'i va bosh aylanishi;
18. Allergik reaktsiyalar, mumkin bo'lgan ürtiker, qichishish yoki turli xil toshmalar;
19. Buyrak etishmovchiligi;
20. Sinovlarda fermentatsiya tezligining oshishi.

Ko'pgina bemorlarning batafsil ro'yxati va sharhlari Xarelto tabletkalari insonga juda ko'p noqulaylik tug'diradigan kimyoviy modda ekanligini ko'rsatadi. Eng kuchli ta'sir jigarda, chunki u kiruvchi toksinni shaklda qayta ishlashga muhtoj bo'ladi dori.

Dozani oshirib yuborish holatlari bo'lgan, ammo keyin sanab o'tilgan yon ta'sirlar kuzatilmagan. Bunday holda, vaziyatni normallashtirishning universal usuli yoki antidot deb ataladigan narsa yo'q. Siz noyob tozalash vositasidan foydalanishingiz mumkin - faollashtirilgan uglerod.

mazmuniga

Spirtli ichimliklarga muvofiqligi

Bu preparatni qabul qilish kursi buyurilgan bemorlar orasida eng keng tarqalgan savol. Umuman olganda, hech qanday dori spirtli ichimliklar bilan birlashtirilishi mumkin emas, lekin ba'zilari bu imkoniyatga ega, keyin esa eng jiddiy oqibat faqat planshetlar ta'sirini zararsizlantirish bo'lishi mumkin.

Xarelto etanol bilan mos keladigan dori sifatida tasniflanmagan. Ularning o'zaro ta'sirini halokatli deb atash mumkin emas, ammo ikkita moddani birgalikda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Spirtli ichimliklar antikoagulyantning barcha harakatlarini susaytirishi mumkin va bu ta'sirning ta'siri odamning tiklanish jarayoniga ta'sir qilishi va, ehtimol, uning kasalligini kuchaytirishi mumkin;

Spirtli ichimliklar yurak mushaklarining ritmiga mutlaqo salbiy ta'sir qiladi va preparat bilan aralashtirilganda yuzaga keladigan vaziyat yurak xurujiga olib kelishi mumkin, bu preparatning oldini olishga qaratilgan. Aytishimiz mumkinki, bu ikki modda mutlaqo yo'naltirilgan qarama-qarshi harakatlar.

Ko'pgina tadqiqotchilarning sharhlari shuni ko'rsatadiki, spirtli ichimliklar qon tomirlari kengayishi natijasida qon bosimining keskin ko'tarilishiga olib keladi. Etanol qonni tark etishi bilan darhol ko'tariladi. Ushbu beqaror holat Xarelto ta'siriga salbiy ta'sir qiladi va uning yon ta'siri past qon bosimi mavjudligini o'z ichiga oladi.

Agar odamda yurak disfunktsiyasi bilan bog'liq patologiya mavjud bo'lsa, unda aslida u eng kichik miqdorda ham preparatni qabul qilish taqiqlanadi. Dori, alkogol va zaiflashgan tananing o'zaro ta'siri yurak xuruji yoki insultga olib kelishi mumkin va Xarelto ushbu kasalliklarni davolashga qaratilgan. Agar odam bu kasallikdan ta'sir qilmasa ham, u holda yurak etishmovchiligi faqat kafolatlanadi.

Hech qanday dori alkogol bilan mukammal darajada mos kelmaydi, siz ularni birlashtirmasligingiz kerak. Qanday ichimlik iste'mol qilinganligi ham muhim emas: viski, aroq yoki oddiy dorivor damlamasi. Agar tarkibida kamida bir foiz etanol bo'lsa, uni qabul qilishni to'xtatish kerak.

To'liq ro'yxatni tavsiflang mumkin bo'lgan oqibatlar mumkin emas, ular inson tanasining individual sezuvchanligiga bog'liq. Bundan tashqari, u nimadan qilinganligini hisobga olish kerak. spirtli ichimlik. Preparat salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin emas etanol, lekin ba'zi qo'shimcha ingredientlar uchun. Shuning uchun tananing o'zini qanday tutishini oldindan aytib bo'lmaydi.

Yuqorida aytib o'tilganidek, muvofiqlik halokatli emas, ammo bu bemorga doimiy ichish imkoniyatini bermaydi. Qabul qilinadigan doz (lekin tavsiya etilmaydi) 1 stakan quruq qizil sharobdir. Bu odamning ahvolini og'irlashtirmasdan qon aylanishini tezlashtiradi.

Har qanday kasallikni davolashda spirtli ichimliklarni iste'mol qilishni to'xtatish kerak, chunki ular ma'lum bir kasallikning rivojlanishiga sabab bo'ladi.

Giyohvand moddalar va spirtli ichimliklarning jigarga ta'sirini esga olish kerak. Qaysi maqsadda bo'lishidan qat'i nazar, ma'lum bir dorini qabul qilish bilan siz jigarga ozgina zarar etkazasiz. Spirtli ichimliklarni iste'mol qilganda, gepatotsitlar o'lib, hosil bo'ladi biriktiruvchi to'qima, agar suiiste'mol qilinsa, organ oddiygina muvaffaqiyatsiz bo'lishi mumkin. Ma'lum bo'lishicha, planshet tanaga kirishi bilanoq, jigar uni parchalash ustida ishlay boshlagan, so'ngra etanol kiradi, bu ham hazm qilishni talab qiladi. Organ o'z imkoniyatlari chegarasida ishlay boshlaydi va shu bilan inson uchun turli xil salbiy oqibatlarga olib keladi.

Ular 7 yil davomida paroksismal atriyal fibrilatsiya bilan yashaydilar, bu tez-tez hujumlar bilan birga keladi. Avvaliga men aspirin oldim, lekin uch yil oldin menga Xarelto 20 mg buyurildi. Men hujumlar ancha zaiflashganini sezdim, biroz osonlashdi. Ammo men juda ko'p yon ta'sirlarni sezdim:

1. Preparat mening yoshimda zarur bo'lgan kaltsiyni olib tashlaydi, shuning uchun endi men osteoporoz va vertebra sinishi bilan yashayman.
2. Men bir necha yillardan beri gerragik sistitni davolay olmayapman.
3. Og'iz doimo quruq, ba'zida qon bor
4. Ko'karishlar va ko'karishlar paydo bo'ladi.

Deyarli har bir kishi Warfaringa o'tishni maslahat beradi, lekin narxi pastroq bo'lsa-da, u bir xil yon ta'sirga ega. Aytgancha, preparatning yana bir muhim kamchiliklari - bu bitta pensiya bilan yashaydigan odam uchun taqiqlangan narx.

Valentina. Erim 33 yoshda, sobiq sportchi.

Tiz bo'g'imining sinishi tufayli oyoqdagi tomir trombozi, deyarli barmoqlardan kelib chiqqan. o'ng oyoq chanoq sohasiga (u ko‘p o‘tmay qorin bo‘shlig‘iga yetib keldi. “Hamma narsa o‘z-o‘zidan ketadi” degan chuqur ishonch tufayli u bir hafta davomida og‘riqdan azob chekdi. noqulaylik. Men uni klinikaga borishga majbur qildim, u erda yagona javob "bu ish umidsiz, siz Klarestoning harakatlariga ishonishingiz mumkin". Biz bir oylik kursni oldik, kuniga ikki marta 10 ml, test ijobiy tendentsiya borligini ko'rsatdi. Albatta, preparatning foydasi bor, lekin biz hali ham yordamga murojaat qildik muqobil tibbiyot. Men erimga Yodinolni ichishga berdim va eman barglaridan kompresslar qildim. Siz hatto eng umidsiz vaziyatlarda ham taslim bo'lolmaysiz!

Marina 59 yoshda

Men Xareltoni taxminan 11 oydan beri qabul qilaman. Mening tashxisim: oyoq tomirlarining trombozi, men ikkita jarrohlik aralashuvni o'tkazdim. Ular menga Xareltoni umrbod buyurishdi, ba'zida men gemostazni tekshiraman. Umrning oxirigacha davolanish kerak deyishsa-da, bir yilgina ichish mumkin, deb o‘qidim. Shubhalar paydo bo'ldi, lekin yuqori narxdan tashqari, men hech qanday kamchiliklarni sezmadim.

Vladislav 58 yoshda

Menga o'pka shishi tashxisi qo'yilgan va aritmiya tashxisi qo'yilgan. Menga Xarelto kursi buyurildi. Men yurak xuruji yoki insultni boshdan kechirmadim, shuningdek, hech qanday nojo'ya ta'sirlarni sezmadim. Bir oz chalkash bo'lgan yagona narsa - bu preparatning narxi.

Valeriya 64 yoshda

Femur bo'yni sinishi tashxisi qo'yilgan va ko'plab kuyishlar mavjud. Tromboz shaklida asoratlar bor edi, keyin menga Xarelto buyurildi. Men uni taxminan 60 kun davomida ichdim, shishish juda pasayib ketdi, shifokor yaxshilanish kutilganligini aytdi, chunki ... ijobiy tendentsiya mavjud. Bitta narsa shundaki, kamdan-kam hollarda 10 ml dozani topish mumkin, bundan tashqari, yuqori narx.

alkogolizm.com

Xarelto

Xarelto to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyant, selektiv Xa omil inhibitori.

Chiqarish shakli va tarkibi

Xareltoning dozalash shakli plyonka bilan qoplangan planshetlardir: dumaloq, bikonveks, bir tomonda xoch ko'rinishidagi Bayer logotipi ekstruziya bilan qo'llaniladi, ikkinchisida dozalash belgisi ("2,5", "10") bo'lgan uchburchak mavjud. ”, “15” yoki “20” ), yoqiladi ko'ndalang kesim oq yadro:

• 2,5 mg: 10 dona. blisterlar, karton qutida 10 ta blister; 14 dona. blisterlarda, 1, 2, 4, 7, 12 yoki 14 dona karton qutida;
• 10 mg: 5 dona. blisterlarda, karton qutida 1 blister; 10 dona. blisterlarda, karton qutida 1, 3 yoki 10 blister;
• 15 mg: 10 dona. blisterlar, karton qutida 10 ta blister; 14 dona. blisterlarda, karton qutida 1, 2 yoki 3 blister;
• 20 mg: 10 dona. blisterlar, karton qutida 10 ta blister; 14 dona. blisterlarda, karton qutida 1 yoki 2 blister.

Preparatning faol moddasi rivaroksaban (mikronlashtirilgan). Tabletkalardagi uning tarkibi qobiq rangiga qarab:

• ochiq sariq - 2,5 mg;
• pushti - 10 mg;
• Pushti-jigarrang - 15 mg;
• qizil-jigarrang - 20 mg.

Yordamchi komponentlar: natriy lauril sulfat, kroskarmelloza natriy, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati, laktoza monohidrat, gipromelloza 5cP.

Qobiq tarkibi: gipromelloza 15cP, makrogol 3350, titan dioksidi va bo'yoq (tabletkalarda 2,5 mg - sariq temir oksidi, qolganlarida - qizil temir oksidi).

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

2,5 mg tabletkalar uchun (atsetilsalitsil kislotasi (ASA) yoki ASA va tienopiridinlar - tiklopidin yoki klopidogrel bilan birgalikda):

• O'tkir kasalliklardan keyin bemorlarda yurak-qon tomir asoratlari va miyokard infarkti tufayli o'limning oldini olish koronar sindrom(ACS), yurakka xos biomarkerlarning ko'payishi bilan birga.

10 mg tabletkalar uchun:

• Katta ortopedik jarrohlikdan o'tgan bemorlarda venoz tromboemboliya (VTE) ning oldini olish pastki oyoq-qo'llar.

15 va 20 mg tabletkalar uchun:

• Chuqur tomir trombozini (DVT) va tromboemboliyani davolash o'pka arteriyasi(PE), ularning qaytalanishining oldini olish;
• Qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiyali bemorlarda tizimli tromboemboliya va insultning oldini olish.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Hammasi dozalash shakllari Xarelto kontrendikedir quyidagi holatlar:

• Klinik jihatdan muhim faol qon ketish (masalan, oshqozon-ichak yoki intrakranial);
• Og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi (CC) 15 ml / min dan kam);
• Koagulopatiya bilan kechadigan jigar kasalliklari, bu klinik jihatdan muhim qon ketish xavfini oshiradi, shu jumladan. Child-Pugh tasnifiga ko'ra B va C toifali funktsional jigar buzilishlari, jigar sirrozi;
• glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi, tug'ma laktaza etishmovchiligi yoki laktoza intoleransi;
• Boshqa antikoagulyantlar, masalan, geparin hosilalari (shu jumladan fondaparinuks), og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar (shu jumladan apiksaban, warfarin, dabigatran), past molekulyar og'irlikdagi geparinlar (shu jumladan dalteparin va enoksaparin) va fraksiyalanmagan geparin bilan davolash zarurati, bemorni boshqa antikoagulyantlar bilan davolash zarurati. rivaroksaban yoki markaziy arteriya faoliyatini ta'minlash uchun zarur bo'lgan dozalarda fraktsiyasiz geparinni qo'llash yoki venoz kateter;
• 18 yoshgacha;
• Homiladorlik;
• Emizish;
• Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Xarelto dozasiga qarab qo'shimcha kontrendikatsiyalar:

• 2,5 mg tabletkalar: insult yoki vaqtinchalik ishemik hujumga uchragan bemorlarda AKSni antiplatelet agentlari bilan davolash;
• 15 va 20 mg tabletkalar: yaqinda bosh jarohati yoki bosh jarohati kabi katta qon ketish xavfi yuqori bo'lgan holatlar yoki jarohatlar orqa miya, yaqinda yoki mavjud bo'lgan oshqozon-ichak yarasi, tashxis qo'yilgan yoki shubha qilingan qizilo'ngach varikozlari, intrakranial qon ketish, qon ketish xavfi yuqori bo'lgan xavfli o'sma, ko'z, orqa miya yoki miya jarrohligi, qon tomir anevrizmalari yoki miya / orqa miya tomirlari patologiyalari, arterioven malformatsiyasi.

Xarelto quyidagi hollarda juda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi:

• Qon ketish xavfining ortishi: qon tomir retinopatiyasi, kuchayishi yoki yaqinda oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning o'tkir peptik yarasi, bronxoektaz yoki o'pkadan qon ketishi, nazoratsiz og'ir. arterial gipertenziya, qon ketishga tug'ma yoki orttirilgan moyillik, miya yoki orqa miya tomirlarining patologiyasi, yaqinda intrakranial yoki intraserebral qon ketish, yaqinda ko'z, orqa miya yoki miyada jarrohlik amaliyoti;
• Qon plazmasida rivaroksaban kontsentratsiyasini oshiradigan dorilarni qabul qilgan bemorlarda o'rtacha buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-49 ml / min);
• Og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 15 dan 29 ml / min gacha);
• Gemostaza ta'sir qiluvchi dorilarni bir vaqtda qo'llash (masalan, antiplatelet agentlari yoki boshqa antitrombotik vositalar, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar);
• Tizimli azol antifungallarini (masalan, ketokonazol) yoki inson immunitet tanqisligi virusi proteaz inhibitörlerini bir vaqtda qo'llash.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Xarelto 2,5 mg, ovqatdan qat'iy nazar, kuniga 2 marta 1 tabletkadan olinadi.

Preparat bemorning ahvoli OSK bilan barqarorlashgandan so'ng (shu jumladan revaskulyarizatsiya protsedurasi), kasalxonaga yotqizilganidan keyin 24 soatdan kechiktirmasdan, antikoagulyantlarni parenteral yuborish tugaganidan keyin imkon qadar tezroq buyuriladi.

Bemorlarga, shuningdek, 75-100 mg sutkalik dozada atsetilsalitsil kislotasi (ASA) yoki ASA 75-100 mg / kun klopidogrel bilan birgalikda kuniga 75 mg dozada yoki tiklopidin standart sutkalik dozada buyuriladi.

Terapiya davomiyligi 12 oy, ba'zi bemorlar uchun 24 oygacha uzaytirilishi mumkin. Davolanish davrida ishemik hodisalar va qon ketish xavfi nisbati muntazam ravishda baholanishi kerak.

Agar siz keyingi dozani o'tkazib yuborsangiz, dozani ikki baravar oshirmasligingiz kerak, keyingi dozani belgilangan vaqtda qabul qilishingiz kerak.

Xarelto 10 mg, ovqatdan qat'i nazar, kuniga 1 marta 1 tabletkadan olinadi. Agar gemostaza erishilgan bo'lsa, birinchi tabletka 6-10 soatdan keyin olinishi kerak jarrohlik aralashuvi.

Davolashning davomiyligi:

• Keyin katta operatsiya tizza bo'g'imida - 2 hafta;
• Katta operatsiyadan keyin kalça qo'shma- 5 hafta.

Agar keyingi dozani o'tkazib yuborsangiz, darhol tabletkani qabul qilishingiz va ertasi kuni avvalgidek davolanishni davom ettirishingiz kerak.

Xarelto 15 va 20 mg ovqat bilan qabul qilinadi.

Qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiyali bemorlarda tizimli tromboemboliya va insultning oldini olish uchun preparat kuniga bir marta 20 mg, buyrak etishmovchiligi bo'lsa - kuniga bir marta 15-20 mg buyuriladi.

DVT va PEni davolashda va ularning qaytalanishining oldini olishda dastlabki 3 hafta davomida kuniga 2 marta 15 mg dan buyuriladi, so'ngra doz kuniga 1 marta 20 mg ga oshiriladi.

Maksimal ruxsat etilgan sutkalik dozalar: davolash paytida - 30 mg (dastlabki 3 hafta davomida), keyingi oldini olish- 20 mg.

Davolashning davomiyligi har bir alohida holatda, terapiyaning foydalari va qon ketishining mumkin bo'lgan xavflari o'rtasidagi muvozanatni sinchkovlik bilan baholashdan keyin alohida belgilanadi. Minimal kurs 3 oyni tashkil etadi va jarohatlar, oldingi operatsiya va immobilizatsiya davri kabi qaytariladigan omillarni baholashga asoslanadi. Idiopatik o'pka emboliyasi yoki chuqur venoz tromboemboliya rivojlanishida yoki doimiy xavf omillarini aniqlagandan so'ng, shifokor davolanish muddatini uzaytirish to'g'risida qaror qabul qilishi mumkin.

Agar Xarelto ni kuniga 2 marta 15 mg dozada qabul qilgan bemor keyingi dozani o'tkazib yuborsa, natijaga erishish uchun o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq olish kerak. kunlik doza 30 mg, ya'ni. ikkala tabletka ham bir vaqtning o'zida olinishi mumkin. Ertasi kuni tavsiya etilgan rejimga muvofiq muntazam foydalanishni davom ettirishingiz kerak.

Agar Xarelto ni kuniga 1 marta 20 mg dozada qabul qilgan bemor keyingi dozani o'tkazib yuborsa, u darhol preparatni qabul qilishi kerak va ertasi kuni belgilangan rejimga muvofiq muntazam foydalanishni davom ettirishi kerak.

To'liq tabletkalarni yutish qiyin bo'lgan har qanday bemorlar uchun ularni yuborishdan oldin ularni maydalash yoki suv/suyuq ovqat (masalan, olma) bilan aralashtirish mumkin.

Agar kerak bo'lsa, oz miqdordagi suv bilan maydalangan tabletkani oshqozon trubkasi orqali yuborish mumkin (uning holati shifokor bilan kelishilgan bo'lishi kerak), shundan so'ng qolgan dorini devorlaridan yuvish uchun ozgina suv quyish kerak. quvur. Xareltoni 15 yoki 20 mg dozada qabul qilgandan so'ng, siz darhol enteral oziqlantirishni olishingiz kerak.

Yon ta'siri

• Gemopoetik tizim: ko'pincha - anemiya, kamdan-kam hollarda - trombotsitemiya (shu jumladan trombotsitlar sonining ko'payishi) *;
• Yurak-qon tomir tizimidan: ko'pincha - gematoma, arterial gipotenziya; kamdan-kam hollarda - taxikardiya;
• Ovqat hazm qilish tizimi: tez-tez - mintaqada og'riq oshqozon-ichak trakti, dispepsiya, oshqozon-ichakdan qon ketishi(shu jumladan rektal), ko'ngil aynishi, milklarning qon ketishi, diareya, qusish *, ich qotishi *; kamdan-kam hollarda - quruq og'iz;
• Asab tizimi: tez-tez - bosh aylanishi va bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - qisqa muddatli hushidan ketish, intraserebral va intrakranial qon ketish;
• Ko'rish organi: ko'pincha - ko'zda qon ketishi (shu jumladan kon'yunktivada);
• Jigar: kamdan-kam hollarda - funktsional buzilish jigar; kamdan-kam hollarda - sariqlik;
• Genitouriya tizimidan: buyrak etishmovchiligi (shu jumladan kreatinin va karbamid kontsentratsiyasining ortishi)*, urogenital tizimdan qon ketishi (shu jumladan menorragiya va gematuriya**);
• Immun tizimi: kamdan-kam hollarda - allergik dermatit, allergik reaktsiyalar;
• Nafas olish tizimi: tez-tez - hemoptizi, burundan qon ketish;
• Tayanch-harakat tizimi: ko'pincha - oyoq-qo'llarda og'riq *; kamdan-kam hollarda - gemartroz; kamdan-kam hollarda - mushaklarga qon ketish;
• Teri va teri osti to'qimalari: ko'pincha - teri va teri osti qonashlari, toshma, ekximoz, qichishish; kamdan-kam hollarda - umumiy qichishish, ürtiker;
• Umuman tanadan: umumiy salomatlikning yomonlashishi (shu jumladan zaiflik va asteniya), periferik shish, isitma*; kamdan-kam hollarda - bezovtalik va tashvish; kamdan-kam hollarda - mahalliy shishish *;
• Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha - transaminazalar darajasining oshishi; kamdan-kam hollarda - ishqoriy fosfataza, lipaza, amilaza, gamma-glutamiltransferaza va laktat dehidrogenaza* faolligining oshishi, bilirubin kontsentratsiyasining oshishi; kamdan-kam hollarda - konjugatsiyalangan bilirubin kontsentratsiyasining oshishi (shu jumladan alanin aminotransferaza faolligining oshishi bilan);
• Boshqalar: ko'pincha - ko'karishlar tufayli haddan tashqari gematoma, protseduralardan keyin qon ketishlar (shu jumladan yaradan qon ketish va operatsiyadan keyingi anemiya); kamdan-kam hollarda - yaradan oqindi*; kamdan-kam hollarda - qon tomir psevdoanevrizmasi***.

* - bular yon ta'siri katta ortopedik operatsiyalardan keyin qayd etilgan.

** - bu nojo'ya reaktsiyalar VTEni davolash paytida 55 yoshgacha bo'lgan ayollarda juda tez-tez qayd etilgan.

*** - bu hodisalar miyokard infarktining oldini olish paytida kamdan-kam hollarda qayd etilgan va to'satdan o'lim o'tkir koronar sindromdan keyingi bemorlarda (perkutan aralashuvlardan keyin).

Maxsus ko'rsatmalar

Orqa miya/epidural behushlikni bajarayotganda yoki umurtqa pog'onasi Tromboembolik asoratlarni oldini olish uchun trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlarini qabul qiladigan bemorlarda o'murtqa yoki epidural gematoma rivojlanishi xavfi mavjud, bu esa uzoq muddatli falajga olib kelishi mumkin. Keyinchalik bu xavf gemostaza ta'sir qiluvchi dorilar bilan bir vaqtda terapiya va doimiy epidural kateterdan foydalanish bilan ortadi. Travmatik orqa miya yoki epidural ponksiyon ham xavfni oshirishi mumkin. uchun o'z vaqtida tashxis qo'yish alomatlar nevrologik kasalliklar(masalan, disfunktsiya siydik pufagi yoki ichak, oyoqlarning uyquchanligi yoki zaifligi) bemorlar doimiy tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak. Epidural kateter Xareltoning oxirgi dozasidan keyin 18 soatdan kechiktirmay olib tashlanishi kerak. Preparat kateter olib tashlanganidan keyin 6 soatdan kechiktirmay buyuriladi. Shikastli ponksiyon bo'lsa, rivaroksabandan foydalanish 24 soatga qoldirilishi kerak.

Agar kerak bo'lsa invaziv protsedura yoki jarrohlik aralashuvida Xarelto kamida 24 soat oldin to'xtatilishi kerak. Agar protsedura/jarrohlik jarayonini kechiktirishning iloji bo'lmasa, qon ketish xavfini shoshilinch aralashuv zarurati bilan taqqoslash kerak. Jarayondan so'ng siz preparatni qabul qilishni faqat etarli gemostaz va klinik ko'rsatkichlar mavjud bo'lganda davom ettirishingiz mumkin.

Rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar oshqozon yarasi oshqozon va / yoki o'n ikki barmoqli ichakda tegishli profilaktika terapiyasi buyurilishi mumkin.

Xarelto ni beqaror PEda fraksiyalanmagan geparinga muqobil sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki tromboliz yoki trombektomiya zarur bo‘lganda, chunki bunday klinik holatlarda rivaroksabanning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Xareltoni qabul qilishda hushidan ketish va bosh aylanishi mumkin. Bunday reaktsiyalarni boshdan kechirgan bemorlar preparatni qabul qilishdan bosh tortishlari kerak transport vositalari va potentsial bajarilishi xavfli turlar tadbirlar.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

CYP3A4 izoenzimi va P-glikoproteinning kuchli ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash bilan jigar va buyrak klirensining pasayishi va tizimli ta'sirining oshishi kuzatiladi, shuning uchun ularni ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Ketokonazol Xareltoning farmakodinamik ta'sirini kuchaytiradi, rifampitsin esa uni kamaytiradi.

Preparatni dronedaron bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki Ushbu kombinatsiya bo'yicha klinik ma'lumotlar cheklangan.

Ritonavir rivaroksabanning maksimal kontsentratsiyasini 1,6 baravar oshiradi, bu uning farmakodinamik ta'sirining sezilarli darajada oshishi bilan birga keladi va shuning uchun bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi.

Rivaroksabanni natriy enoksaparin bilan bir vaqtda qo'llashda (bir martalik 40 mg dozada) anti-Xa omil faolligi bo'yicha yig'indili ta'sir kuzatildi.

Boshqa har qanday antikoagulyantlar juda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak, chunki qon ketish xavfi yuqori.

Xareltoni klopidogrel bilan birgalikda 15 mg dozada qabul qilganda (yuklash 300 mg dozada, keyin esa 75 mg dozada) farmakokinetik o‘zaro ta‘sir kuzatilmagan, ammo bemorlarning kichik guruhida qon ketishining sezilarli darajada oshishi kuzatilgan. vaqt aniqlandi, bu P-selektin yoki GPIIb/IIIa retseptorlari va trombotsitlar agregatsiyasi darajasi bilan bog'liq emas.

Ba'zi hollarda, naproksenni 500 mg dozada bir vaqtda qo'llash bilan aniq farmakodinamik javob bo'lishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasi inhibitörleri va steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (jumladan. atsetilsalitsil kislotasi) qon ketish xavfini oshiradi.

Bemorni warfarindan rivaroksabanga o'tkazishda va aksincha, protrombin vaqti ortadi.

Iloji bo'lsa, bemorlarni fenindiondan rivaroksabanga va aksincha o'tkazmaslik tavsiya etiladi, chunki Ushbu dastur bilan ishlash tajribasi juda cheklangan. Agar bunday ehtiyoj oqlansa, preparatning farmakodinamik ta'sirini (protrombin vaqti, MHO) har kuni Xareltoning keyingi dozasini qabul qilishdan oldin darhol kuzatib borish kerak.

Saqlash shartlari va shartlari

30 ºS gacha bo'lgan haroratda, bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati - 3 yil.

spravka03.net

Xarelto - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, analoglar, sharhlar

Xarelto to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyantdir. 10, 15 va 20 milligramm faol moddani o'z ichiga olgan plyonka bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Faol modda - mikronlangan rivaroksaban.

Farmakologik ta'sir va farmakodinamikasi

Ko'rsatmalarga ko'ra, Xarelto Xa omilini inhibe qiladi va antikoagulyant ta'sirga ega.

Xareltoning ko'rsatmalarga muvofiq ta'sir qilish mexanizmi Xa omilini to'g'ridan-to'g'ri inhibe qilishdir. Rivaroksaban yuqori selektivdir va og'iz orqali yuborilganda yuqori bioavailability (80-100 foiz) ga ega. Xa omilini hosil qilish uchun X omilining tashqi va ichki koagulyatsion yo'llari orqali faollashishi eng muhim rol o'ynaydi. muhim rol koagulyatsiya kaskadida.

Farmakokinetika

Rivaroksaban tez so'riladi - qondagi maksimal kontsentratsiyaga planshetni qabul qilganidan keyin ikki-to'rt soat ichida erishiladi. Yutilganidan so'ng, ko'pchilik rivaroksaban (92-95 foiz) plazma oqsillari bilan bog'lanadi, asosiy bog'lovchi komponent sarum albuminidir.

Og'iz orqali yuborilganda, rivaroksaban dozasining taxminan uchdan ikki qismi metabollanadi va keyinchalik najas va siydik bilan teng qismlarda chiqariladi. Qolgan uchdan bir qismi o'zgarmagan holda to'g'ridan-to'g'ri buyraklar orqali chiqariladi, birinchi navbatda faol buyrak sekretsiyasi tufayli.

Xareltodan foydalanish uchun ko'rsatmalar

Ko'rsatmalarga ko'ra, Xarelto 10 milligramm tabletkalar ko'rinishida katta ta'sirga duchor bo'lgan odamlarda venoz tromboemboliyaning oldini olish uchun ko'rsatiladi. jarrohlik aralashuvlar pastki ekstremitalarda ortopedik tabiat.

15 va 20 milligrammlik Xarelto tabletkalari qopqoqsiz atriyal fibrilatsiyasi bo'lgan odamlarda tizimli tromboemboliya va insultning oldini olish uchun, shuningdek, o'pka emboliyasi va chuqur tomir trombozini davolash uchun, takroriy PE va DVTning oldini olish uchun ko'rsatiladi.

Xareltodan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Ko'rsatmalarga ko'ra, Xarelto quyidagi hollarda kontrendikedir:

• Yuqori sezuvchanlik faol moddaga (rivaroksaban) yoki planshetlar tarkibidagi boshqa moddalarga;
• Intrakranial, oshqozon-ichak yoki boshqa qon ketish;
• Birgalikda davolash boshqa antikoagulyantlardan foydalanish;
• U sodir bo'ladigan sharoitlar yuqori xavf katta qon ketish;
• Homiladorlik va laktatsiya davri;
• Koagulopatiya kuzatiladigan jigar kasalliklari;
• O'n sakkiz yoshga to'lmagan;
• Og'ir buyrak etishmovchiligi;
• Irsiy galaktoza yoki laktoza intoleransi.

Bugungi kunda juda ko'p turli dorilar yurak-qon tomir kasalliklarini davolash va oldini olish uchun mo'ljallangan.

Bunday buzilishlar eng samarali va to'g'ri tanlangan terapiyani talab qiladi.

Ushbu dori o'z ichiga oladi faol modda, yurak disfunktsiyasining ishonchli oldini olishga yordam berish va qon tomirlari.

Biroq, uni ishlatishdan oldin, albatta, shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Tabletkalar rivaroksaban faol moddasini o'z ichiga oladi, bu to'g'ridan-to'g'ri, yuqori selektiv Xa omil inhibitori. Preparatni og'iz orqali qabul qilishda bioavailability ortishi bilan tavsiflanadi.

Ushbu dorini qabul qilgan odamda Xa omilining dozaga bog'liq inhibisyonu kuzatiladi. Faol komponent PTga aniq dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatadi.

Bundan tashqari, u APTTni asta-sekin oshiradi. Shuni ta'kidlash kerakki, tabletkalarni qo'llash bilan terapiya paytida qon ivish parametrlarining o'zgarishini doimiy ravishda kuzatib borish shart emas.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Quyidagi kasalliklarni davolash uchun buyurilishi mumkin:

1. Qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiyadan aziyat chekadigan odamlarda insultning oldini olish.
2. Qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiya tarixi bo'lgan bemorlarda tizimli tromboemboliya rivojlanishining oldini olish.
3. Chuqur tomir trombozining rivojlanishi.
4. Og'ir o'pka emboliyasi.
5. Takroriy o'pka emboliyasining oldini olish.

Qo'llash usuli va dozasi

Tabletkalar faqat ovqat paytida og'iz orqali olinishi kerak. Ishlatishdan oldin ularni butunlay yutib yuborish yoki maydalash va suv bilan aralashtirish mumkin.

Tizimli tromboemboliya yoki insult rivojlanishining oldini olish uchun ushbu preparatning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 20 mg ni tashkil qiladi.

Biroq, agar buzilish mavjud bo'lsa normal funktsiya buyrak dozasini 15 mg gacha kamaytirish kerak. Davolashning davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan har bir bemor uchun individual ravishda belgilanadi.

PE va DVTni davolash uchun uch hafta davomida kuniga bir marta 15 mg preparatni qabul qilish kerak, so'ngra sutkalik dozani 20 mg ga oshirish kerak.

Chiqarish shakli va tarkibi

Xarelto pushti-jigarrang yoki qizil-jigarrang qoplamali maxsus eruvchan plyonka bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud.

Ular yumaloq bo'lib, biconveks tomonlari o'yib ishlangan. Ularning sinishida rangli eruvchan qobiq bilan o'ralgan bir hil oq massa ko'rinadi.

Preparatning kimyoviy tarkibi quyidagi moddalarni o'z ichiga oladi:

• mikronlashtirilgan rivaroksaban faol moddadir;
• laktoza monohidrat;
• magniy stearati;
• kroskarmelloza natriy;
• natriy lauril sulfat;
• gipromelloza 5cP;
• qizil bo'yoq temir oksidi;
• makrogol 3350;
• titan dioksidi;
• gipromelloza 15cR.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri:

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Xarelto tabletkalarini bir yoki bir nechta kontrendikatsiyaga ega bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak:

1. Preparat tarkibiga kiradigan turli moddalarga individual intolerans.
2. Turli xil klinik ahamiyatga ega va etarlicha og'ir qon ketishlar, shu jumladan oshqozon-ichak va intrakranial qon ketish.
3. Xavfni oshirishi mumkin bo'lgan zarar og'ir qon ketish(oshqozon-ichak yarasi, rivojlanishi malign shish, bosh miya va orqa miya shikastlangan, keyin jarrohlik ko'zlarga, orqa miya yoki miyaga, qizilo'ngachning varikoz tomirlari, og'ir intrakranial qon ketish, qon tomirlarining anevrizmasi, arteriovenoz malformatsiya).
4. Har xil kasalliklar jigar, koagulopatiya bilan birga.
5. Buyrak etishmovchiligining rivojlanishi.
6. Laktozaga individual intolerans.
7. Laktaza etishmovchiligi, bu meros bo'lib o'tadi.
8. Glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasining rivojlanishi.
9. O'n sakkiz yoshgacha bo'lgan bolalar.
10. Bolani tug'ish davri, chaqaloqni ona suti bilan boqish davri.

Bundan tashqari, tarixni talab qiladigan bir nechta kasalliklar mavjud buni qabul qiling dori oshirilgan ehtiyotkorlik bilan:

1. Qon ketish, og'ir arterial gipertenziya, og'irlashgan oshqozon yarasi yoki qon ketish tendentsiyasi bilan bog'liq qon ketish xavfi ortishi. o'n ikki barmoqli ichak, intraserebral yoki intrakranial qon ketishi, qon tomir retinopatiyasi, qon tomirlarining turli patologiyalarining rivojlanishi, shuningdek, tananing boshqa disfunktsiyalari.
2. Buyrak etishmovchiligi.
3. Gemostaza ta'sir qiluvchi dori-darmonlarni qabul qilishda.
4. At ortib borayotgan xavf tizimli sabab qon ketishining ko'rinishi terapevtik terapiya foydalanish antifungal dorilar, azol dorilar guruhiga tegishli, shuningdek, OIV proteaz inhibitörlerinin barcha turlari.

Yon ta'siri

Preparatni qabul qilishda bemorlar turli xil yon ta'sirlardan shikoyat qilishlari mumkin:

Dozani oshirib yuborish

Qabul qilingan taqdirda dori"Xarelto" terapevtik dozadan sezilarli darajada oshib ketadigan dozada so'rilish qobiliyatida cheklov mavjud bo'lib, bu o'rtacha ta'sirning keyingi oshishini to'xtatadi. ushbu dori qon plazmasida va dozani oshirib yuborishga olib keladi.

Bugungi kunga kelib, o'ziga xos antidot yo'q, shuning uchun ko'pincha oqibatlarni bartaraf etish uchun faollashtirilgan uglerod ishlatiladi.

Bemorga xususiyatlarni hisobga olgan holda simptomatik davolash buyurilishi kerak inson tanasi, shuningdek, duch kelgan asoratlarning og'irligi.

Saqlash shartlari va muddatlari

Ushbu planshetlarni saqlash uchun siz to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlaridan ishonchli himoyalanadigan butunlay quruq va yaxshi gazlangan joyni tanlashingiz kerak.

Xarelto tabletkalarining yaroqlilik muddati uch yil. Yaroqlilik muddati tugagandan so'ng, ulardan foydalanish qat'iyan man etiladi.

Narxi

Ushbu dorini dorixonalarda sotib olish uchun hududida Rossiya Federatsiyasi , taxminan 1500 rubl to'lashingiz kerak.

Ukraina aholi punktlarining dorixonalarida planshetlar 550-600 grivnaga tushadi.

Analoglar

Bugungi kunda tibbiyotda Xarelto ko'pincha planshetlarni almashtirish uchun ishlatiladi. dorivor mahsulot Eliquis.

Biroq, uni ishlatishdan oldin siz shifokoringiz bilan maslahatlashib, tegishli tekshiruvdan o'tishingiz kerak tibbiy ko'rik bu dori samarali davolash terapiya uchun mos yoki yo'qligini aniqlash uchun.

Turli xil asoratlardan qochish uchun o'z-o'zini davolash bilan shug'ullanmaslik kerak, bu ba'zi hollarda qaytarilmasdir.

Faol modda

Rivaroksaban (mikronlashtirilgan)

Chiqarish shakli, tarkibi va qadoqlanishi

Plyonka bilan qoplangan planshetlar och sariq, dumaloq, biconveks; bir tomonda dozalash belgisi "2,5" bo'lgan ekstrudirovka qilingan uchburchak, boshqa tomonda xoch ko'rinishidagi Bayer logotipi mavjud; Ko'ndalang kesimda yadro oq rangga ega.

	1 tab.
rivaroksaban (mikronlashtirilgan)	2,5 mg

Yordamchi moddalar: mikrokristalin tsellyuloza - 40 mg, kroskarmelloza natriy - 3 mg, gipromelloza 5cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 mg, magniy stearati - 0,6 mg, natriy lauril sulfat - 0,2 mg.

Qobiq tarkibi: temir bo'yoq sariq oksidi - 0,015 mg, gipromelloza 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, titan dioksidi - 0,485 mg.

10 dona. - blisterlar (10) - karton paketlar.
14 dona. - blisterlar (1) - karton paketlar.
14 dona. - blisterlar (2) - karton paketlar.
14 dona. - blisterlar (4) - karton paketlar.
14 dona. - blisterlar (7) - karton paketlar.
14 dona. - blisterlar (12) - karton paketlar.
14 dona. - blisterlar (14) - karton paketlar.

Farmakologik ta'sir

Harakat mexanizmi

Rivaroksaban og'iz orqali qabul qilinganda yuqori bio-mavjudlikka ega bo'lgan yuqori selektiv bevosita omil Xa inhibitoridir.

Ichki va tashqi koagulyatsiya yo'llari orqali Xa omilini hosil qilish uchun X omilining faollashishi markaziy rol koagulyatsiya kaskadida. Xa omili rivojlanayotgan protrombinaza kompleksining tarkibiy qismi bo'lib, uning ta'siri protrombinga aylanishiga olib keladi. Natijada, bu reaktsiyalar fibrin trombining shakllanishiga va trombotsitlarning trombin bilan faollashishiga olib keladi. Xa omilining bir molekulasi 1000 dan ortiq trombin molekulalarining hosil bo'lishini katalizlaydi, bu "trombin portlashi" deb ataladi. Protrombinaza bilan bog'langan Xa omilining reaktsiya tezligi trombin darajasining keskin sakrashini ta'minlovchi erkin omil Xa bilan solishtirganda 300 000 marta ortadi. Selektiv Xa omil inhibitörleri trombin portlashini to'xtatishi mumkin. Shunday qilib, rivaroksaban ba'zi bir o'ziga xos yoki umumiy natijalarga ta'sir qiladi laboratoriya tadqiqotlari, koagulyatsiya tizimlarini baholash uchun ishlatiladi.

Farmakodinamik ta'sirlar

Odamlarda Xa omilining dozaga bog'liq inhibisyoni kuzatildi. Rivaroksaban protrombin vaqtining o'zgarishiga dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatadi, bu qon plazmasidagi rivaroksaban kontsentratsiyasi bilan chambarchas bog'liq (korrelyatsiya koeffitsienti 0,98), agar tahlil qilish uchun Neoplastin to'plami ishlatilsa. Agar boshqa reagentlar qo'llanilsa, natijalar o'zgaradi. Protrombin vaqtini soniyalarda o'lchash kerak, chunki MHO faqat kumarin hosilalari uchun kalibrlangan va sertifikatlangan va boshqa antikoagulyantlar uchun ishlatilmaydi. Katta ortopedik jarrohlik amaliyotini o'tkazadigan bemorlarda protrombin vaqtining 5/95 foizi (Neoplastin) tabletkani qabul qilgandan keyin 2-4 soat o'tgach (ya'ni, maksimal ta'sirda) 13 dan 25 sekundgacha.

Shuningdek, rivaroksaban dozaga qarab APTT va HepTest natijasini oshiradi; ammo, bu parametrlar rivaroksabanning farmakodinamik ta'sirini baholash uchun tavsiya etilmaydi.

Xarelto bilan davolash paytida qon ivish parametrlarini kuzatish talab qilinmaydi. Ammo, agar klinik asosli bo'lsa, rivaroksaban kontsentratsiyasini kalibrlangan miqdoriy anti-faktor Xa testi yordamida o'lchash mumkin.

50 yoshdan oshgan sog'lom erkaklar va ayollarda rivaroksaban ta'sirida EKGda QT oralig'ining uzayishi kuzatilmadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Og'iz orqali yuborishdan keyin rivaroksaban tez va deyarli to'liq so'riladi. Cmax planshetni qabul qilganidan keyin 2-4 soat o'tgach erishiladi. 2,5 mg tabletkalarni qabul qilishda rivaroksabanning bio-mavjudligi oziq-ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, yuqori (80-100%). Preparatni 10 mg dozada qabul qilishda oziq-ovqat AUC va C max ga ta'sir qilmaydi. Xarelto 2,5 mg tabletkalarini ovqat bilan yoki och qoringa qabul qilish mumkin.

Rivaroksabanning farmakokinetikasi o'rtacha shaxslararo o'zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi, Cv% o'zgaruvchanlik koeffitsienti 30% dan 40% gacha.

Rivaroksabanning so'rilishi oshqozon-ichak traktida chiqarilish joyiga bog'liq. Rivaroksaban granulati proksimal qo'llanganda butun tabletkani qabul qilish bilan solishtirganda AUC va Cmax ning mos ravishda 29% va 56% ga pasayishi kuzatildi. ingichka ichak. Preparat kiritilganda uning ta'siri ham kamayadi distal qism ingichka ichak yoki ko'tarilgan yo'g'on ichak. Rivaroksabanni oshqozondan distalda joylashgan oshqozon-ichak traktiga yuborishga yo'l qo'ymaslik kerak, chunki bu so'rilishining pasayishiga va natijada preparatning ta'sirining pasayishiga olib kelishi mumkin.

Butun tabletka sifatida qabul qilinganda 20 mg rivaroksabanning bio-mavjudligi (AUC va Cmax) og'iz orqali ezilgan tabletka (olma bilan aralashtirilgan yoki suvda suspenziya) shaklida qabul qilingan preparatning bioavailability bilan, shuningdek, preparatning bioavailability bilan solishtirish mumkin. oshqozon naychasi orqali yuboriladi, so'ngra suyuqlik bilan oziqlanadi. Rivaroksabanning taxmin qilinadigan dozaga bog'liq farmakokinetik profilini hisobga olgan holda, natijalar bu tadqiqot bioavailability past dozalarga ham tegishli.

Tarqatish

Rivaroksaban plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanadi - taxminan 92-95%, asosan rivaroksaban sarum albuminlari bilan bog'lanadi. Preparatning o'rtacha Vd si taxminan 50 l ni tashkil qiladi.

Metabolizm

Og'iz orqali qabul qilinganda, rivaroksabanning qabul qilingan dozasining taxminan 2/3 qismi metabollanadi va buyraklar va ichaklar tomonidan teng nisbatda chiqariladi. Qabul qilingan dozaning qolgan 1/3 qismi o'zgarmagan holda to'g'ridan-to'g'ri buyraklar orqali chiqariladi, asosan buyrakning faol sekretsiyasi tufayli.

Rivaroksaban CYP3A4, CYP2J2 izoenzimlari, shuningdek, sitoxrom tizimidan mustaqil mexanizmlar orqali metabollanadi. Biotransformatsiyaning asosiy joylari morfolin guruhining oksidlanishi va amid bog'larining gidrolizidir.

In vitro ma'lumotlariga ko'ra, rivaroksaban P-gp (P-glikoprotein) va Bcrp (ko'krak bezi saratoniga chidamli protein) tashuvchi oqsillari uchun substratdir.

O'zgarmagan rivaroksaban plazmadagi yagona faol birikma bo'lib, plazmada asosiy yoki faol aylanma metabolitlari aniqlanmagan.

Olib tashlash

Tizimli klirensi taxminan 10 l/soat bo'lgan Rivaroksaban past klirensli dori sifatida tasniflanishi mumkin. Rivaroksaban plazmadan chiqarilgach, oxirgi T1/2 yosh bemorlarda 5 dan 9 soatgacha va keksa bemorlarda 11 dan 13 soatgacha o'zgarib turadi.

Maxsus klinik vaziyatlarda farmakokinetika

Jins/Keksa yosh (65 yoshdan katta). Keksa bemorlarda rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasi yosh bemorlarga qaraganda yuqori; O'rtacha AUC qiymati yosh bemorlarda mos keladigan qiymatlardan taxminan 1,5 baravar yuqori, bu asosan umumiy va buyrak klirensining sezilarli pasayishi bilan bog'liq.

Erkaklar va ayollarda farmakokinetikada klinik jihatdan ahamiyatli farqlar topilmadi.

Tana vazni. Juda kam yoki juda ko'p tana vazni (50 kg dan kam va 120 kg dan ortiq) rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasiga ozgina ta'sir qiladi (farq 25% dan kam).

Bolalar va o'smirlik(tug'ilgandan 18 yoshgacha). Ushbu yosh toifasi uchun ma'lumotlar mavjud emas.

Millatlararo farqlar. Kavkaz, afroamerikalik, ispan, yapon yoki xitoy millatiga mansub bemorlarda farmakokinetik va farmakodinamikada klinik jihatdan ahamiyatli farqlar kuzatilmagan.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar. Jigar etishmovchiligining rivaroksabanning farmakokinetikasiga ta'siri Child-Pugh tasnifi bo'yicha tasniflangan bemorlarda o'rganilgan (bo'yicha). standart protseduralar V klinik tadqiqotlar). Child-Pugh tasnifi prognozni baholashga imkon beradi surunkali kasalliklar jigar, asosan siroz. Antikoagulyant terapiya o'tkazadigan bemorlarda jigar faoliyatining buzilishining eng muhim natijasi jigarda koagulyatsion omillar sintezining pasayishi hisoblanadi. Chunki Bu ko'rsatkich Child-Pugh tasnifini tashkil etuvchi beshta klinik/biokimyoviy mezondan faqat bittasiga to'g'ri keladi, qon ketish xavfi ushbu tasnif bilan aniq bog'liq emas; Bunday bemorlarni antikoagulyantlar bilan davolash masalasi Child-Pugh sinfidan qat'i nazar, hal qilinishi kerak.

Rivaroksaban klinik jihatdan muhim qon ketish xavfini keltirib chiqaradigan koagulopatiya bilan bog'liq jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Yengil jigar etishmovchiligi bo'lgan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A klassi) rivaroksabanning farmakokinetikasi sog'lom sub'ektlarning nazorat guruhidagi mos keladigan ko'rsatkichlardan bir oz farq qilgan (o'rtacha, AUC ortishi kuzatilgan). rivaroksaban 1,2 baravar). Guruhlar o'rtasida farmakodinamik xususiyatlarda sezilarli farqlar yo'q edi.

Jigar sirozi va o'rtacha darajadagi jigar etishmovchiligi (Child-Pugh klassi B) bo'lgan bemorlarda klirensi sezilarli darajada pasayganligi sababli rivaroksabanning o'rtacha AUC sog'lom ko'ngillilarga nisbatan sezilarli darajada oshdi (2,3 baravar). dorivor modda, bu ko'rsatadi jiddiy kasallik jigar. Xa omil faolligini bostirish sog'lom ko'ngillilarga qaraganda aniqroq (2,6 marta) bo'lgan. Protrombin vaqti ham sog'lom ko'ngillilarga qaraganda 2,1 baravar yuqori edi. Protrombin vaqtini o'lchash orqali tashqi koagulyatsion yo'l baholanadi, shu jumladan jigarda sintezlanadigan VII, X, V, II va I koagulyatsiya omillari. O'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar rivaroksabanga ko'proq sezgir, bu farmakodinamik ta'sirlar va farmakokinetik parametrlar, ayniqsa konsentratsiya va protrombin vaqti o'rtasidagi yaqinroq bog'liqlikning natijasidir.

Child-Pugh klassi C toifasidagi jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga oid ma'lumotlar mavjud emas.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda AUC ning ortishi kuzatildi, bu pasayish darajasiga teskari proportsionaldir. buyrak funktsiyasi, bu QC tomonidan baholangan.

Yengil buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 50-80 ml / min), o'rtacha buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-49 ml / min) va og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 15-29 ml / min) bo'lgan bemorlarda mos ravishda 1,4 kuzatildi. -, sog'lom ko'ngillilarga nisbatan rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasining (AUC) 1,5 va 1,6 barobar ortishi.

Tegishli farmakodinamik ta'sirning oshishi aniqroq bo'ldi.

Yengil, o'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Xa omil faolligini umumiy bostirish sog'lom ko'ngillilarga nisbatan 1,5, 1,9 va 2 baravar oshdi; omil Xa ta'sirida protrombin vaqti ham mos ravishda 1,3, 2,2 va 2,4 martaga oshgan.

CC 29-15 ml / min bo'lgan bemorlarda Xareltoni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan, shuning uchun ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. CC bo'lgan bemorlarda Xareltodan foydalanish bo'yicha ma'lumotlar<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у этой категории пациентов.

Asosiy kasallik tufayli buyrakning og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda qon ketish va tromboz xavfi yuqori.

Ko'rsatkichlar

• o'tkir koronar sindromdan (AKS) so'ng bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari, miokard infarkti va stent trombozi tufayli o'limning oldini olish, bu yurakka xos biomarkerlarning ko'payishi bilan yuzaga kelgan - atsetilsalitsil kislotasi va tienopiridinlar - klopidogrel yoki ticolopidine bilan yoki ular bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida. ;
• yurak-qon tomir sabablari tufayli insult, miyokard infarkti va o'limning oldini olish, shuningdek, koronar arter kasalligi yoki periferik arteriya kasalligi (PAD) bilan og'rigan bemorlarda o'tkir oyoq-qo'l ishemiyasi va umumiy o'limning oldini olish - atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda davolashda.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• rivaroksaban yoki preparatning har qanday yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik;
• klinik ahamiyatga ega faol qon ketish (masalan, intrakranial qon ketish, oshqozon-ichakdan qon ketish);
• koagulopatiya bilan kechadigan jigar kasalliklari, bu qon ketishning klinik jihatdan muhim xavfini keltirib chiqaradi, shu jumladan. Child-Pugh tasnifiga ko'ra jigar sirrozi va jigar disfunktsiyasi B va C sinflari;
• og'ir buyrak etishmovchiligi (CK<15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у пациентов отсутствуют);
• insult yoki vaqtinchalik ishemik hujumga uchragan bemorlarda AKSni antiplatelet agentlari bilan davolash;
• boshqa antikoagulyantlar bilan bir vaqtda davolash, masalan, fraksiyalanmagan geparin, past molekulyar og'irlikdagi geparinlar (shu jumladan enoksaparin, dalteparin), geparin hosilalari (shu jumladan fondaparinuks), og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar (jumladan, warfarin, apiksaban, dabigatran), rivaroksdan yoki boshqasiga o'tish hollari bundan mustasno. markaziy venoz yoki arterial kateterning ishlashini ta'minlash uchun zarur bo'lgan dozalarda fraktsiyasiz geparinni qo'llashda;
• homiladorlik;
• emizish davri;
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (ushbu yosh guruhidagi bemorlar uchun samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
• irsiy laktoza yoki galaktoza intoleransi (masalan, tug'ma laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi), chunki ushbu dorivor mahsulot tarkibida laktoza mavjud.

Ehtiyotkorlik bilan Preparatni qo'llash kerak:

• qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarni davolashda (shu jumladan, tug'ma yoki orttirilgan qon ketish tendentsiyasi, nazoratsiz og'ir arterial gipertenziya, o'tkir fazadagi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, yaqinda oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, qon tomir retinopatiyasi yoki anamnezda bronxoektaziya). o'pkadan qon ketish);
• bir vaqtning o'zida qon plazmasida rivaroksaban kontsentratsiyasini oshiradigan dori-darmonlarni qabul qiladigan o'rtacha buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-49 ml / min) bo'lgan bemorlarni davolashda;
• og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarni davolashda (kreatinin klirensi 15-29 ml / min);
• gemostaza ta'sir etuvchi dori-darmonlarni bir vaqtda qabul qiladigan bemorlarda (masalan, NSAIDlar, antiplatelet agentlari, boshqa antitrombotiklar yoki selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri va selektiv serotonin va norepinefrinni qaytarib olish inhibitörleri);
• rivaroksabanni azol antifungallari (masalan, ketokonazol) yoki OIV proteaza inhibitörleri (masalan, ritonavir) bilan tizimli davolanayotgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi;
• og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi 15-29 ml / min), qon ketish xavfi yuqori bo'lgan va azol antifungal dorilar yoki OIV proteaz inhibitörleri bilan bir vaqtda tizimli davolanishni olgan bemorlar qon ketish kabi asoratlarni o'z vaqtida aniqlash uchun davolash boshlanganidan keyin diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Dozalash

Xarelto 2,5 mg ni ovqatdan qat'i nazar, kuniga 2 marta 1 tabletkadan olish kerak.

ACSdan keyingi bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari, miokard infarkti va stent trombozi tufayli o'limning oldini olish

ACSdan so'ng qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun tavsiya etilgan dozalash rejimi kuniga 2 marta 1 tabletka Xarelto 2,5 mg ni tashkil qiladi. Bemorlar, shuningdek, 75-100 mg atsetilsalitsil kislotasining sutkalik dozasini yoki 75-100 mg atsetilsalitsil kislotasining sutkalik dozasini klopidogrelning sutkalik dozasi 75 mg yoki tiklopidinning standart sutkalik dozasi bilan birgalikda olishlari kerak.

Ishemik hodisalar xavfi va qon ketish xavfi o'rtasidagi muvozanatni ta'minlash uchun davolanishni muntazam ravishda baholash kerak. Davolashning davomiyligi 12 oy. Tanlangan bemorlar uchun davolanish 24 oygacha uzaytirilishi mumkin, chunki bu muddat uchun davolanish to'g'risidagi ma'lumotlar cheklangan.

Xarelto 2,5 mg preparati bilan davolash davom etayotgan AKS (shu jumladan revaskulyarizatsiya muolajalari) davomida bemor barqarorlashganidan keyin imkon qadar tezroq boshlanishi kerak. Xarelto bilan davolash kasalxonaga yotqizilganidan keyin kamida 24 soat o'tgach boshlanishi kerak. Xarelto 2,5 mg ni parenteral antikoagulyantlar odatda to'xtatilganda boshlash kerak.

Qon tomirlari, miyokard infarkti va yurak-qon tomir kasalliklari tufayli o'limning oldini olish, shuningdek, koronar arter kasalligi yoki PAD bilan og'rigan bemorlarda o'tkir oyoq-qo'l ishemiyasi va barcha sabablarga ko'ra o'limning oldini olish.

Koronar arteriya kasalligi yoki PAD bilan og'rigan bemorlarda qon tomir hodisalarining oldini olish uchun tavsiya etilgan dozalash rejimi kuniga 2 marta 1 tabletkadan Xarelto 2,5 mg atsetilsalitsil kislotasining sutkalik dozasi 75-100 mg bilan birgalikda. Xarelto 2,5 mg bilan davolash, agar olingan foyda xavflardan ustun bo'lsa, uzoq muddatli bo'lishi kerak.

O'tkir trombotik hodisasi bo'lgan yoki ikki tomonlama antiplatelet terapiyasini talab qiladigan qon tomirlari aralashuvi zarurati bo'lgan bemorlarda kuniga ikki marta 2,5 mg dozada Xareltoni davom ettirish zarurati trombotik hodisa yoki protsedura turiga va antiplatelet terapiya turiga qarab baholanishi kerak. Xarelto 2,5 mg dan kuniga 2 marta atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel yoki tiklopidin bilan birgalikda qabul qilinganda xavfsizligi va samaradorligi faqat yaqinda AKS tarixi bo'lgan bemorlarda o'rganilgan. Koronar arteriya kasalligi yoki PAD bilan og'rigan bemorlarda kuniga 2 marta 2,5 mg Xarelto bilan birgalikda qo'sh antiplatelet terapiyasini qo'llash o'rganilmagan.

Koroner arteriya kasalligi yoki PAD tashxisi qo'yilgan bemorlarda Xarelto bilan kuniga 2 marta 2,5 mg dan kuniga 1 marta 75-100 mg atsetilsalitsil kislotasi bilan davolashni istalgan vaqtda boshlash mumkin.

Agar doz o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor odatdagi dozada Xarelto 2,5 mg ni qabul qilishni davom ettirishi kerak, ya'ni. tavsiyalarga muvofiq rejalashtirilgan keyingi uchrashuvda.

Agar bemor tabletkani butunlay yuta olmasa, Xarelto tabletkasini yuborishdan oldin uni maydalash yoki suv yoki olma sharbati kabi suyuq ovqat bilan aralashtirish mumkin. Ezilgan Xarelto tabletkasini oshqozon naychasi orqali yuborish mumkin. Xareltoni qabul qilishdan oldin probning oshqozon-ichak traktidagi holati shifokor bilan kelishilgan bo'lishi kerak. Ezilgan tabletkani oz miqdorda suvda oshqozon trubkasi orqali yuborish kerak, shundan so'ng naycha devorlaridan qolgan dorini yuvish uchun oz miqdorda suv kiritilishi kerak.

Maxsus bemorlar guruhlari uchun qo'shimcha ma'lumot

Jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar

Xarelto qon ketishining klinik jihatdan sezilarli xavfiga olib keladigan koagulopatiya bilan bog'liq jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Boshqa jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar dozani to'g'irlashni talab qilmaydi.

O'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (Child-Pugh klassi B) olingan cheklangan klinik ma'lumotlar farmakologik faollikning sezilarli darajada oshishini ko'rsatadi. Jigar etishmovchiligi (Child-Pugh klassi C) bo'lgan bemorlar uchun klinik ma'lumotlar mavjud emas.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Yengil (CR 50-80 ml/min) yoki o‘rtacha (CR 30-49 ml/min) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda Xarelto qo‘llanilsa, dozani sozlash talab etilmaydi.

Jiddiy buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda olingan cheklangan klinik ma'lumotlar (kreatinin klirensi 15-29 ml / min) ushbu bemorlarda rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasi sezilarli darajada oshganligini ko'rsatadi. Shuning uchun bunday bemorlarda Xarelto ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

K vitamini antagonistlaridan o'tish(AVK) Xarelto preparati uchun

Bemorlarni VKA dan Xareltoga o'tkazishda Xarelto ni qabul qilgandan keyin INR qiymatlari noto'g'ri yuqori bo'ladi. INR Xareltoning antikoagulyant faolligini aniqlash uchun mos emas va bu maqsadda foydalanilmasligi kerak.

Xarelto terapiyasidan vitamin K antagonisti (VKA) terapiyasiga o'tish

Xarelto terapiyasidan VKA terapiyasiga o'tishda antikoagulyant ta'sirning etarli emasligi ehtimoli mavjud. Shu munosabat bilan, muqobil antikoagulyantlardan foydalangan holda, bunday o'tish davrida doimiy etarli antikoagulyant ta'sirni ta'minlash kerak. Shuni ta'kidlash kerakki, Xareltodan VKA terapiyasiga o'tishda Xarelto INR ning oshishiga yordam berishi mumkin.

Xareltondan VKA terapiyasiga o'tayotgan bemorlarda INR ≥2,0 ga teng bo'lguncha uni doimiy ravishda olish kerak. O'tish davrining dastlabki ikki kunida VKA standart dozalarda qo'llanilishi kerak, keyinchalik VKA dozasini INR qiymatiga moslashtiradi. Chunki Ushbu davrda bemorlar bir vaqtning o'zida Xarelto va VKA ni qabul qilishadi; Shunday qilib, Xarelto to'xtatilgandan so'ng, INR VKA ning terapevtik ta'sirini ishonchli baholash sifatida Xareltoning oxirgi dozasidan keyin 24 soatdan kechiktirmasdan foydalanish mumkin.

Parenteral antikoagulyant terapiyadan Xarelto terapiyasiga o'tish

Parenteral antikoagulyantlarni qabul qiladigan bemorlar uchun Xarelto preparatni keyingi rejalashtirilgan parenteral yuborishdan 0-2 soat oldin (masalan, past molekulyar og'irlikdagi geparin) yoki preparatni doimiy parenteral yuborish to'xtatilganda (masalan, IV yuborish) boshlanishi kerak. fraktsiyasiz geparin).

Xarelto bilan terapiyadan parenteral antikoagulyantlar bilan davolashga o'tish

Xareltoni qabul qilishni to'xtating va parenteral antikoagulyantning birinchi dozasini keyingi Xarelto dozasi kelishi kerak bo'lgan vaqtda yuboring.

Bolalar va o'smirlar (tug'ilgandan 18 yoshgacha)

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda foydalanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Keksa bemorlar

Yoshga qarab dozani sozlash talab qilinmaydi.

Jinsga qarab dozani sozlash talab qilinmaydi.

Tana vazni

Tana vazniga qarab dozani sozlash talab qilinmaydi.

Etnik kelib chiqishi

Etnik kelib chiqishiga qarab dozani sozlash talab qilinmaydi.

Yon ta'siri

Xareltoning xavfsizligi Xarelto bilan davolangan 53 103 bemorni qamrab olgan III fazaning o'n ikkita tadqiqotida baholandi.

Jadval 1. Xareltodan foydalangan holda III bosqich klinik tadkikotlarida rivaroksabanning kamida 1 dozasini, umumiy sutkalik dozasini va davolashning maksimal davomiyligini olgan tadqiqotga kiritilgan bemorlar soni

Bemorlar soni*	Umumiy sutkalik doza	Davolanishning maksimal davomiyligi
Kestirib yoki tizzani almashtirish operatsiyasini o'tkazadigan bemorlarda venoz tromboemboliyaning (VTE) oldini olish
6097	10 mg	39 kun
Tibbiy sabablarga ko'ra kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda venoz tromboemboliyaning oldini olish
3997	10 mg	39 kun
6790	1-21 kun: 30 mg 22 kundan boshlab: 20 mg Kamida 6 oylik terapiyadan keyin: 10 mg yoki 20 mg	21 oy
7750	20 mg	41 oy
O'tkir koronar sindromdan (AKS) keyin bemorlarda aterotrombotik hodisalarning oldini olish
10 225	mos ravishda 5 mg yoki 10 mg, atsetilsalitsil kislotasi yoki atsetilsalitsil kislotasi klopidogrel yoki tiklopidin bilan birgalikda	31 oy
18 244	5 mg asetilsalitsil kislotasi 100 mg yoki 10 mg monoterapiya bilan birgalikda	47 oy

* Rivaroksabanning kamida bitta dozasini olgan bemorlar.

2-jadval. Klinik tadkikotlarda Xarelto bilan davolangan bemorlarda qon ketish va anemiya holatlariIII bosqich

Foydalanish uchun ko'rsatmalar	Bemorlar soni
	Har qanday qon ketish	Anemiya
Kestirib yoki tizzani almashtirish operatsiyasini o'tkazadigan bemorlarda VTE ning oldini olish	Bemorlarning 6,8%	5.9%
Tibbiy sabablarga ko'ra kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda VTE ning oldini olish	Bemorlarning 12,6%	2.1%
DVT, PEni davolash va DVT, PE ning takrorlanishining oldini olish	Bemorlarning 23%	1.6%
Qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiyasi bo'lgan bemorlarda insult va tizimli tromboemboliyaning oldini olish	100 bemor yiliga 28 ta hodisa	100 bemor yiliga 2,5
ACSdan keyin bemorlarda aterotrombotik asoratlarning oldini olish	100 bemor yiliga 22 ta hodisa	100 bemor yiliga 1,4
Qon tomirlari, miyokard infarkti va yurak-qon tomir kasalliklari tufayli o'limning oldini olish, shuningdek, koronar arter kasalligi yoki PAD bilan og'rigan bemorlarda o'tkir oyoq-qo'l ishemiyasi va barcha sabablarga ko'ra o'limning oldini olish uchun	100 bemor yiliga 6,7 ​​hodisa	100 bemor yiliga 0,15 hodisa*

* Noqulay hodisalar to'g'risida ma'lumot to'plash uchun oldindan belgilangan namuna olish usuli qo'llanildi.

Ta'sir mexanizmini hisobga olgan holda, Xareltoni qo'llash postgemorragik anemiya rivojlanishiga olib keladigan har qanday to'qimalar va organlardan yashirin yoki aniq qon ketish xavfining oshishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Og'ir nazoratsiz arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda va/yoki gemostaza ta'sir qiluvchi dorilar bilan birgalikda qo'llanganda qon ketish xavfi oshishi mumkin.

Belgilari, alomatlari va og'irligi (shu jumladan mumkin bo'lgan o'lim) qon ketish va / yoki anemiyaning manbasi va darajasi yoki og'irligiga qarab o'zgaradi.

Gemorragik asoratlarga zaiflik, rangparlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i yoki sababsiz shishish, nafas qisilishi yoki boshqa sabablar bilan izohlab bo'lmaydigan shok kiradi. Ba'zi hollarda, anemiya natijasida, ko'krak qafasidagi og'riq yoki angina kabi miyokard ishemiyasining belgilari kuzatiladi.

Xareltoni qo'llash bilan og'ir qon ketishidan kelib chiqqan ikkinchi darajali ma'lum asoratlar, masalan, subfasial bosim sindromi (kompartment sindromi) va gipoperfuziya tufayli buyrak etishmovchiligi haqida xabar berilgan. Shuning uchun antikoagulyantlarni qabul qiladigan har qanday bemorning ahvolini baholashda qon ketish ehtimolini hisobga olish kerak.

Xareltoni qo'llashda ADR (nojo'ya dori reaktsiyalari) chastotasi quyidagi jadvalda ko'rsatilgan. Har bir chastota guruhida noxush hodisalar og'irlik darajasini pasaytirish tartibida keltirilgan. Voqea sodir bo'lish chastotasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 gacha).<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000).

3-jadval. III fazali klinik sinovlarda bemorlarda qayd etilgan davolash natijasida yuzaga kelgan barcha nojo'ya dori reaktsiyalari (RECORD 1-4, ROCKET AF, J-ROCKET, MAGELLAN, ATLAS va EINSTEIN (DVT/PE/Extension/CHOICE) va COMPASSdan olingan yig'ma ma'lumotlar). *)

Ko'pincha	Kamdan kam	Kamdan-kam hollarda
Qon va limfa tizimidan
Anemiya (shu jumladan tegishli laboratoriya parametrlari)	Trombotsitoz (shu jumladan oshirish trombotsitlar soni) A
Immunitet tizimidan
	Allergik reaktsiya, allergik dermatit
Asab tizimidan
Bosh aylanishi, bosh og'rig'i	Intraserebral va intrakranial qon ketishi, hushidan ketish
Yurak-qon tomir tizimidan
Qon bosimining pasayishi, gematoma	Taxikardiya
Ko'rish organi tomonidan
Ko'zga qon quyilishi (shu jumladan kon'yunktivaga qon quyilishi)
Nafas olish tizimidan, ko'krak qafasi organlaridan va mediastindan
burundan qon ketishi, gemoptiz
Oshqozon-ichak traktidan
Tish go'shtidan qon ketish oshqozon-ichak qon ketishi (shu jumladan rektal qon ketish), oshqozon-ichak traktida og'riq va oshqozonda dispepsiya, ko'ngil aynishi, ich qotishi A, diareya, qusish A	Quruq og'iz
Jigar va o't yo'llaridan
	Jigar disfunktsiyasi	Sariqlik
Mushak-skelet va biriktiruvchi to'qima tomondan
Oyoq-qo'llardagi og'riqlar A	Gemartroz	Mushak ichiga qon ketishi
Buyraklar va siydik yo'llaridan
dan qon ketish urogenital trakt (shu jumladan gematuriya), buyrak funktsiyasining buzilishi (shu jumladan oshirish kreatinin kontsentratsiyasi, karbamid kontsentratsiyasining oshishi) A
Reproduktiv tizimdan
dan qon ketish urogenital trakt (shu jumladan menorragiya B)
Teri va teri osti yog 'to'qimalaridan
Terining qichishi (shu jumladan kamdan-kam holatlar umumiy qichishish), teri toshmasi, ekimoz, teri va teri osti qon ketishi	Kovalar
Umumiy va boshqaruv joyining buzilishi
isitma A, periferik shish, umumiy kamayishi mushaklarning kuchi va tonusi (shu jumladan zaiflik va asteniya)	Umumiy buzilish farovonlik (shu jumladan bezovtalik)	Mahalliy shish A
Manipulyatsiyadan keyin shikastlanishlar, intoksikatsiyalar va asoratlar
Qon ketishi protseduralardan keyin (shu jumladan operatsiyadan keyingi anemiya va qon ketish yaradan), gematoma	Yashirin ajratish jarohatdan A	Qon tomir psevdoanevrizma C
Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar
Faoliyatning kuchayishi jigar transaminazalari	Konsentratsiyaning kuchayishi bilirubin, ishqoriy fosfataza A faolligini oshirish; LDH A faolligini oshirish, lipaz A faolligini oshirish, amilaza A faolligini oshirish, GGT A faolligini oshirish	Konsentratsiyaning kuchayishi konjuge bilirubin (ALT faolligining bir vaqtning o'zida ortishi bilan yoki bo'lmasdan)

A asosan pastki ekstremitalarda katta ortopedik operatsiyalardan keyin kuzatilgan;

VTE ni davolashda keksa ayollarda juda keng tarqalgani kuzatilgan<55 лет;

C ACSdagi asoratlarni oldini olishning bir qismi sifatida kamdan-kam hollarda kuzatilgan (perkutan aralashuvlardan keyin).

* Noqulay hodisalar to'g'risida ma'lumot to'plash uchun oldindan belgilangan tanlangan yondashuv ishlatilgan. Chunki dori vositalarining nojo'ya ta'sirlari ko'paymadi va yangi nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmaganligi sababli, COMPASS tadqiqotining ma'lumotlari ushbu jadvaldagi chastotani hisoblash uchun kiritilmagan.

Preparatni qo'llagan bemorlarda eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiyalar qon ketish edi. Eng ko'p uchraydigan qon ketish ( > 4% burundan qon ketish (5,9%) va oshqozon-ichakdan qon ketish (4,2%) edi.

Marketingdan keyingi monitoring davomida quyidagi nojo'ya reaktsiyalarning rivojlanishi Xareltoni qabul qilish bilan vaqtincha bog'liq bo'lgan holatlar haqida xabar berilgan. Ro'yxatga olishdan keyingi monitoring doirasida bunday nojo'ya reaktsiyalarning paydo bo'lish chastotasini baholash mumkin emas.

Immunitet tizimidan: anjiyoödem, allergik shish. III bosqichda ro'yxatga olingan klinik sinovlarda (RCT) bunday nojo'ya reaktsiyalar kamdan-kam uchraydigan (>1/1000 dan)<1/100).

Jigar va o't yo'llari tomonidan: xolestaz, gepatit (shu jumladan gepatotsellyulyar shikastlanish). RCT III bosqichida bunday nojo'ya reaktsiyalar kamdan-kam uchraydi (>1/10 000 gacha)<1/1000).

Qon va limfa tizimidan: trombotsitopeniya. RCT III bosqichida bunday nojo'ya reaktsiyalar kamdan-kam uchraydi (>1/1000 dan)<1/100).

Dozani oshirib yuborish

Rivaroksabanni qon ketishsiz yoki boshqa nojo'ya reaktsiyalarsiz 600 mg gacha qabul qilganda, dozani oshirib yuborishning kamdan-kam holatlari haqida xabar berilgan. Supraterapevtik dozalarda (50 mg va undan yuqori) qo‘llanganda rivaroksabanning so‘rilishi cheklanganligi sababli plazmadagi o‘rtacha kontsentratsiyasining keyingi ortishisiz plato kontsentratsiyasi kutiladi.

Davolash: Rivaroksaban uchun o'ziga xos antidot noma'lum. Preparatning haddan tashqari dozasi bo'lsa, Xarelto rivaroksabanning so'rilishini kamaytirish uchun ishlatilishi mumkin. Rivaroksabanning plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog‘lanishi tufayli rivaroksaban gemodializ orqali chiqarilishi kutilmaydi.

Qon ketishini davolash

Agar qon ketish shaklida asorat yuzaga kelsa, preparatning keyingi dozasini kechiktirish yoki preparat bilan davolashni to'xtatish kerak. Rivaroksabanning T1/2 vaqti taxminan 5-13 soatni tashkil qiladi, qon ketishining og'irligiga va joylashishiga qarab davolashni individual tanlash kerak.

Agar kerak bo'lsa, tegishli simptomatik davolash amalga oshirilishi mumkin, masalan, mexanik siqilish (masalan, og'ir burun qonashlari uchun), uning samaradorligini baholash bilan jarrohlik gemostaz (qon ketishini nazorat qilish), suyuqlik terapiyasi va gemodinamik yordam, qon preparatlarini qo'llash (qizil rang). qon hujayralari yoki yangi muzlatilgan plazma, anemiya yoki koagulopatiya yuzaga kelganiga qarab) yoki trombotsitlar.

Agar yuqoridagi chora-tadbirlar qon ketishini bartaraf etmasa, protrombin kompleksi kontsentrati, faollashtirilgan protrombin kompleksi kontsentrati yoki rekombinant VIIa omili kabi maxsus teskari ta'sir qiluvchi prokoagulyant vositalardan foydalanish mumkin. Biroq, hozirgi vaqtda Xareltoni qabul qilgan bemorlarda ushbu dorilarni qo'llash tajribasi juda cheklangan.

K vitamini rivaroksabanning antikoagulyant faolligiga ta'sir qilmaydi, deb taxmin qilinadi.

Xarelto ® ni qabul qilgan bemorlarda traneksamik kislota bilan cheklangan tajriba mavjud va aprotinin bilan tajriba yo‘q. Xareltoni qabul qilgan bemorlarda desmopressinning tizimli gemostatik preparatini qo'llash bo'yicha ilmiy asoslar yoki tajribalar mavjud emas.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Farmakokinetik o'zaro ta'sir

Rivaroksabanning chiqarilishi, asosan, P450 sitoxrom tizimi (CYP3A4, CYP2J2) vositachiligida, shuningdek, P-gp/Bcrp (P-glikoprotein/koʻkrak bezi saratoni rezistentlik oqsili) tashuvchi tizimlari yordamida oʻzgarmagan preparatning buyraklar orqali chiqarilishi orqali sodir boʻladi.

CYP inhibisyonu

Rivaroksaban CYP3A4 yoki boshqa asosiy CYP izoenzimlarini inhibe qilmaydi.

CYP induksiyasi

Rivaroksaban CYP3A4 yoki boshqa asosiy CYP izoenzimlarini induktsiya qilmaydi.

Rivaroksabanga ta'siri

Rivaroksaban va CYP3A4 va P-glikoproteinning kuchli ingibitorlarini bir vaqtda qo'llash rivaroksabanning buyrak va jigar klirensini pasayishiga olib kelishi va shu bilan uning tizimli ta'sirini sezilarli darajada oshirishi mumkin.

CYP3A4 va P-glikoproteinning kuchli inhibitori bo'lgan rivaroksaban va azol antifungal agenti ketokonazolni (kuniga 400 mg 1 marta) birgalikda qo'llash rivaroksabanning o'rtacha muvozanat holatidagi AUC ning 2,6 baravar oshishiga olib keldi. rivaroksabanning o'rtacha Cmax ning 1,7 baravar oshishi, bu preparatning farmakodinamik ta'sirining sezilarli darajada oshishi bilan birga keldi.

CYP3A4 va P-glikoproteinning kuchli inhibitori bo'lgan rivaroksaban va OIV proteaza inhibitori ritonavirni (kuniga 2 marta 600 mg) birgalikda qo'llash rivaroksabanning o'rtacha muvozanat holatidagi AUC ning 2,5 baravar oshishiga olib keldi. rivaroksabanning o'rtacha Cmax ning 1,6 baravar oshishi, bu preparatning farmakodinamik ta'sirining sezilarli darajada oshishi bilan birga keldi. Shu sababli, rivaroksabanni azol antifungallari yoki OIV proteaza inhibitörleri bilan tizimli davolanayotgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

CYP3A4 izoenzimining kuchli inhibitori va P-glikoproteinning o'rtacha inhibitori bo'lgan klaritromitsin (kuniga 2 marta 500 mg) AUC qiymatlarini 1,5 baravarga va rivaroksabanning Cmax ni 1,4 baravar oshirishga olib keldi. Ushbu o'sish AUC va Cmax ning normal o'zgaruvchanligi darajasida va klinik jihatdan ahamiyatsiz hisoblanadi.

Eritromitsin (500 mg dan kuniga 3 marta), CYP3A4 izoenzimi va P-glikoproteinning o'rtacha inhibitori rivaroksabanning AUC va Cmax qiymatlarini 1,3 baravar oshirishga olib keldi. Ushbu o'sish AUC va Cmax ning normal o'zgaruvchanligi darajasida va klinik jihatdan ahamiyatsiz hisoblanadi.

Yengil buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50-80 ml / min), eritromitsin (500 mg kuniga 3 marta) buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan rivaroksabanning AUC qiymatini 1,8 baravar va C max 1,6 baravar oshishiga olib keldi. funktsiyasi, birgalikda terapiya olmagan. O'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-49 ml / min) eritromitsin rivaroksabanning AUC ni 2,0 baravarga va Cmax ni bir vaqtning o'zida davolashni olmagan buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan 1,6 baravar oshirishga olib keldi.

Flukonazol (400 mg 1 marta / kun), CYP3A4 izoenzimining o'rtacha inhibitori, rivaroksabanning o'rtacha AUC ning 1,4 baravar oshishiga va o'rtacha Cmax ning 1,3 baravar oshishiga olib keldi. Bu o'sish normal AUC o'zgaruvchanligi darajasida va Cmax klinik jihatdan ahamiyatsiz hisoblanadi.

Rivaroksabanni dronedaron bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak, chunki birgalikda foydalanish bo'yicha klinik ma'lumotlar cheklangan.

Xarelto va CYP3A4 va P-glikoproteinning kuchli induktori bo'lgan rifampitsinni birgalikda qo'llash rivaroksabanning o'rtacha AUC ning taxminan 50% ga pasayishiga va uning farmakodinamik ta'sirining parallel ravishda pasayishiga olib keldi. Rivaroksabanni CYP3A4 ning boshqa kuchli induktorlari (masalan, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital yoki Avliyo Ioann sharbati) bilan bir vaqtda qo‘llash ham rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin. Rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasining pasayishi klinik jihatdan ahamiyatsiz deb hisoblanadi. CYP3A4 ning kuchli induktorlaridan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Varfarin va Xarelto o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sirlar qayd etilmagan.

Farmakodinamik o'zaro ta'sir

Bir vaqtning o'zida (bir martalik doza 40 mg) va Xarelto (bir martalik doza 10 mg) qo'llangandan so'ng, anti-faktor Xa faolligiga kümülatif ta'sir kuzatildi, bu qon ivish testlarida (protrombin vaqti, aPTT) qo'shimcha kumulyativ ta'sirlar bilan birga bo'lmadi. . Enoksaparin rivaroksabanning farmakokinetikasini o'zgartirmadi.

Qon ketish xavfi yuqori bo'lganligi sababli, boshqa antikoagulyantlar bilan birgalikda foydalanishda ehtiyot bo'lish kerak.

Xarelto (15 mg) va klopidogrel (yuklash dozasi 300 mg, so'ngra 75 mg saqlovchi doza) o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmadi, ammo bemorlarning kichik guruhida qon ketish vaqtining sezilarli darajada oshishi aniqlandi, bu darajaga bog'liq emas. trombotsitlar agregatsiyasi va P-selektin yoki GPIIb / IIIa retseptorlari tarkibi.

Xarelto (15 mg) va naproksenni (500 mg) birgalikda qo'llangandan so'ng, qon ketish vaqtida klinik jihatdan sezilarli o'sish kuzatilmadi. Biroq, ba'zi odamlarda aniqroq farmakodinamik javob bo'lishi mumkin.

Xareltoni NSAIDlar (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi) va trombotsitlar agregatsiyasi inhibitörleri bilan birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki bu dorilarni qo'llash odatda qon ketish xavfini oshiradi.

Bemorlarni warfarindan (IHO 2 dan 3 gacha) Xareltoga (20 mg) yoki Xareltodan (20 mg) varfaringa (MHO 2 dan 3 gacha) o'tkazish protrombin vaqtini/INRni (Neoplastin) kutilganidan ko'proq oshiradi. (individual MHO qiymatlari 12 ga etishi mumkin), aPTT, Xa omil bostirish va endogen trombin potentsialiga ta'siri qo'shimcha edi.

Agar o'tish davrida Xareltoning farmakodinamik ta'sirini o'rganish zarur bo'lsa, anti-Xa faolligi, PiCT va HepTestdan warfarin ta'sir qilmaydigan zaruriy testlar sifatida foydalanish mumkin. Varfarinni qo'llashni to'xtatgandan keyin 4-kundan boshlab barcha test natijalari (shu jumladan PT, APTT, Xa omil faolligini inhibe qilish va EPT (endogen trombin potentsiali)) faqat Xarelto preparatining ta'sirini aks ettiradi.

Agar o'tish davrida warfarinning farmakodinamik ta'sirini o'rganish zarur bo'lsa, C oraliq mahsulotida MHO qiymatini o'lchash mumkin. rivaroksaban (rivaroksabanning oldingi dozasidan 24 soat o'tgach), chunki bu davrda rivaroksaban bu ko'rsatkichga minimal ta'sir ko'rsatadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri Xarelto VKA fenindion bilan o'rganilmagan. Iloji bo'lsa, bemorlarni Xarelto terapiyasidan VKA fenindion terapiyasiga va aksincha o'tkazmaslik tavsiya etiladi. Bemorlarni asenokumarol bilan VKA terapiyasidan Xareltoga o'tkazish tajribasi cheklangan.

Agar bemorni Xarelto bilan davolashdan fenindion yoki asenokumarol bilan VKA terapiyasiga o'tkazish zarurati tug'ilsa, Xarelto va VKAni birgalikda qo'llash davrida dori vositalarining farmakodinamik ta'sirini (MHO) har kuni kuzatib borish kerak; , protrombin vaqti) Xareltoning keyingi dozasini qabul qilishdan oldin darhol o'tkazilishi kerak. Agar bemorni fenindion yoki asenokumarol bilan VKA terapiyasidan Xarelto bilan davolashga o'tkazish zarurati tug'ilsa, dorilarning farmakodinamik ta'sirini diqqat bilan kuzatib borish kerak emas;

Boshqa antikoagulyantlar kabi, Xarelto ni selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (SSRI) va selektiv serotonin norepinefrinni qaytarib olish inhibitörleri (SNRI) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki bu dorilarni qo'llash qon ketish xavfini oshiradi. Klinik tadkikotlar natijalari ushbu dorilar birgalikda qo'llanganda barcha davolash guruhlarida katta va kichik klinik ahamiyatga ega qon ketishining soni ko'payishini ko'rsatdi.

Oziq-ovqat va sut mahsulotlari

Xareltoni ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilish mumkin.

Hech qanday shovqin aniqlanmadi

Rivaroksaban va midazolam (CYP3A4 substrati), digoksin (P-gp substrati) yoki atorvastatin (CYP3A4 va P-gp substrati) oʻrtasida farmakokinetik oʻzaro taʼsirlar aniqlanmagan.

Proton pompasi inhibitori omeprazol, gistamin H2 retseptorlari blokeri ranitidin, alyuminiy gidroksidi/magniy gidroksid antasidlari, naproksen, klopidogrel yoki enoksaparin bilan birgalikda foydalanish rivaroksabanning bioavailability va farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Xarelto va atsetilsalitsil kislotasini 500 mg dozada birgalikda qo‘llash bilan klinik ahamiyatli farmakokinetik yoki farmakodinamik o‘zaro ta‘sirlar kuzatilmagan.

Laboratoriya parametrlariga ta'siri

Xarelto preparati ta'sir qilish mexanizmi tufayli qon ivish parametrlariga (protrombin vaqti, APTT, gep-test) ta'sir qiladi.

Maxsus ko'rsatmalar

Birgalikda ishlatiladigan dori vositalaridan foydalanish

Rivaroksabanni azol antifungallari (masalan, ketokonazol) yoki OIV proteaza inhibitörleri (masalan, ritonavir) bilan bir vaqtda tizimli davolashni olayotgan bemorlarga tavsiya etilmaydi. Ushbu dorilar CYP3A4 va P-glikoproteinning kuchli inhibitörleridir. Shunday qilib, ushbu dorilar rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasini klinik jihatdan ahamiyatli darajalarga (o'rtacha 2,6 marta) oshirishi mumkin, bu esa qon ketish xavfini oshirishi mumkin. Biroq, azol antifungal flukonazol, o'rtacha CYP3A4 inhibitori, rivaroksaban ta'siriga kamroq aniq ta'sir qiladi va u bilan bir vaqtda qo'llanilishi mumkin.

Buyrak disfunktsiyasi

Rivaroksaban rivaroksabanning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin bo'lgan bir vaqtda dori-darmonlarni qabul qilayotgan o'rtacha buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-49 ml / min) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышена (в 1.6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому вследствие наличия указанного основного заболевания, у таких пациентов имеется повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных ривароксабан следует применять с осторожностью у пациентов с КК 15-29 мл/мин.

Og'ir buyrak etishmovchiligi (SRI) bo'lgan bemorlarda rivaroksabandan foydalanish bo'yicha klinik ma'lumotlar<15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение препарата Ксарелто не рекомендуется у таких пациентов.

Jiddiy buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi 15-29 ml / min), qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlar va azol antifungallari yoki OIV proteaza inhibitörleri bilan bir vaqtda tizimli davolanayotgan bemorlarda davolanish boshlanganidan keyin qon ketish belgilarini diqqat bilan kuzatib borish kerak. Bemorlarni muntazam ravishda fizik tekshiruvdan o'tkazish, operatsiyadan keyingi yara drenajining holatini diqqat bilan kuzatib borish, shuningdek vaqti-vaqti bilan gemoglobinni aniqlash orqali monitoring o'tkazilishi mumkin.

Insult va/yoki TIA tarixi bo'lgan bemorlar

Xareltoni kuniga 2 marta 2,5 mg dozada qabul qilish insult yoki TIA tarixi bo'lgan ACS bilan og'rigan bemorlarda kontrendikedir. Insult yoki TIA tarixi bo'lgan ACS bo'lgan bir nechta bemorlar o'rganilgan, ammo olingan cheklangan ma'lumotlar ushbu bemorlarda rivaroksaban bilan davolashdan klinik foyda yo'qligini ko'rsatadi.

Gemorragik yoki lakunar insult bilan og'rigan bemorlar

Gemorragik yoki lakunar insult tarixi bo'lgan SAPR yoki PAD bilan og'rigan bemorlar o'rganilmagan. Bunday bemorlarga Xarelto 2,5 mg dan kuniga 2 marta atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda davolash kontrendikedir.

Ishemik nonlakunar insult bilan og'rigan bemorlar

O'tgan oy ichida ishemik nolakunar insultni boshdan kechirgan SAPR yoki PAD bilan og'rigan bemorlar o'rganilmagan. Bunday bemorlarga insultdan keyingi birinchi oy davomida kuniga 2 marta 2,5 mg atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda Xarelto bilan davolash kontrendikedir.

Qon ketish xavfi

Xarelto, boshqa antitrombotik vositalar kabi, qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, masalan:

• konjenital yoki orttirilgan qon ketish tendentsiyasi;
• nazoratsiz og'ir arterial gipertenziya;
• oshqozon yarasi bilan faol oshqozon-ichak trakti patologiyasi;
• yaqinda o'tkir oshqozon-ichak yarasi;
• qon tomir retinopatiyasi;
• yaqinda intrakranial yoki intraserebral qon ketish;
• intraspinal yoki intraserebral tomir anomaliyalari;
• yaqinda miya, orqa miya yoki oftalmik jarrohlik;
• bronxoektaziya tarixi yoki o'pkadan qon ketish epizodi.

Agar bemor bir vaqtning o'zida gemostaza ta'sir etuvchi dorilarni, masalan, NSAIDlar, trombotsitlar agregatsiyasi inhibitörleri, boshqa antitrombotiklar yoki selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (SSRI) va selektiv serotonin norepinefrinni qaytarib olish inhibitörlerini (SNRI) qabul qilsa, ehtiyot bo'lish kerak.

Xareltoni atsetilsalitsil kislotasi yoki Xareltoni atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel/tiklopidin bilan birgalikda qabul qilayotgan pasientlar NSAIDlarni uzoq muddatli bir vaqtda qabul qilishlari mumkin, agar davolashning foydalari qon ketish xavfini oqlasagina.

Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarga tegishli profilaktik davolanish buyurilishi mumkin.

Gemoglobin yoki qon bosimining tushunarsiz pasayishi bo'lsa, qon ketish manbasini izlash kerak.

ACSdan keyingi bemorlarda kuniga 2 marta 2,5 mg Xarelto ning samaradorligi va xavfsizligi antiplatelet agenti atsetilsalitsil kislotasi yoki atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel/tiklopidin bilan birgalikda o'rganildi. Boshqa antiplatelet agentlari (masalan, prasugrel yoki tikagrelor) bilan birgalikda davolashda foydalanish o'rganilmagan va shuning uchun foydalanish tavsiya etilmaydi.

Orqa miya behushligi

Tromboembolik asoratlarni oldini olish uchun trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlarini olgan bemorlarda epidural/orqa miya anesteziyasi yoki o'murtqa ponksiyon o'tkazilganda, epidural yoki o'murtqa gematomani rivojlanish xavfi mavjud, bu esa uzoq muddatli falajga olib kelishi mumkin.

Ushbu hodisalarning xavfi doimiy epidural kateterni qo'llash yoki gemostaza ta'sir qiluvchi dorilar bilan birgalikda terapiyani qo'llash orqali yanada ortadi. Travmatik epidural yoki o'murtqa ponksiyon yoki takroriy ponksiyon ham xavfni oshirishi mumkin. Bemorlarda nevrologik buzilish belgilari va alomatlari (masalan, oyoqlarning uyquchanligi yoki kuchsizligi, ichak yoki siydik pufagining disfunktsiyasi) uchun kuzatilishi kerak. Nevrologik kasalliklar aniqlansa, shoshilinch tashxis qo'yish va davolash kerak.

Antikoagulyantlarni qabul qiluvchi yoki trombozning oldini olish maqsadida antikoagulyantlarni qabul qilish rejalashtirilgan bemorlarda o'murtqa jarrohlik amaliyotini o'tkazishdan oldin shifokor potentsial foydani nisbiy xavf bilan solishtirishi kerak. Rivaroksabanni kuniga 2 marta 2,5 mg dozada atsetilsalitsil kislotasi va klopidogrel yoki tiklopidin bilan ta'riflangan holatlarda klinik qo'llash tajribasi yo'q.

Rivaroksaban va epidural/orqa miya anesteziyasi yoki o‘murtqa ponksiyon bilan bir vaqtda qo‘llash bilan bog‘liq qon ketishining potentsial xavfini kamaytirish uchun rivaroksabanning farmakokinetik profilini hisobga olish kerak. Epidural kateterni kiritish yoki olib tashlash yoki lomber ponksiyon rivaroksabanning antikoagulyant ta'siri zaif deb baholanganda eng yaxshi amalga oshiriladi. Biroq, har bir bemorda etarlicha past antikoagulyant ta'sirga erishishning aniq vaqti noma'lum.

Trombotsitlar agregatsiyasi inhibitörlerini bir vaqtning o'zida qo'llashga e'tibor qaratish va kerak bo'lganda foydalanishni to'xtatish kerak.

Jarrohlik operatsiyalari va aralashuvlar

Agar invaziv protsedura yoki jarrohlik zarur bo'lsa, Xarelto 2,5 mg ni, iloji bo'lsa, shifokorning klinik xulosasiga ko'ra, protseduradan kamida 12 soat oldin to'xtatish kerak.

Agar trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlarini qabul qiladigan va rektiv jarrohlik amaliyotini o'tkazayotgan bemorda trombotsitlarga qarshi ta'sir talab etilmasa, ishlab chiqaruvchining retseptida ko'rsatilgandek trombotsitlar agregatsiyasi inhibitörlerini qabul qilishni to'xtatish kerak.

Agar protsedurani kechiktirish mumkin bo'lmasa, qon ketish xavfini shoshilinch aralashuv zarurati bilan taqqoslash kerak.

Xareltoni invaziv muolaja yoki jarrohlikdan so‘ng, klinik ko‘rsatkichlar mos bo‘lsa va adekvat gemostaza erishilgandan so‘ng imkon qadar tezroq qayta boshlash kerak.

Sun'iy yurak klapanlari bo'lgan bemorlar

Sun'iy yurak klapanlari bo'lgan bemorlarda Xareltoning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan. Xarelto ushbu toifadagi bemorlarda etarli darajada antikoagulyant ta'sir ko'rsatadigan dalillar yo'q.

Teri reaktsiyalari

Marketingdan keyingi kuzatuvlar davomida Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz holatlari qayd etilgan. Jiddiy teri toshmasi birinchi paydo bo'lganda (masalan, agar u tarqalsa, kuchaysa va/yoki pufakchalar paydo bo'lsa) yoki shilliq qavatning yuqori sezuvchanligining boshqa belgilari paydo bo'lsa, Xarelto bilan davolashni to'xtatish kerak.

Tug'ish yoshidagi ayollar

Xareltoni tug'ish yoshidagi ayollarda kontratseptsiyaning samarali usullari qo'llanilgandagina qo'llash mumkin.

Tuzatilgan QT intervalining uzayishi

Xareltoning QT intervalining davomiyligiga ta'siri kuzatilmadi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni qabul qilish paytida hushidan ketish va bosh aylanishi haqida xabar berilgan, bu transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Bunday nojo'ya reaktsiyalarni boshdan kechirgan bemorlar transport vositalarini yoki mexanizmlarni boshqarmasliklari kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik

Rivaroksabanning homilador ayollarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Qabul qilingan ma'lumotlar hayvonlarda rivaroksabanning onaning tanasiga aniq toksikligini ko'rsatdi, bu preparatning farmakologik ta'siri bilan bog'liq (masalan, qon ketish ko'rinishidagi asoratlar) va reproduktiv toksiklikka olib keladi. Birlamchi teratogen potentsial aniqlanmadi.

Qon ketishining mumkin bo'lgan xavfi va platsenta to'sig'iga kirish qobiliyati tufayli rivaroksaban homiladorlik paytida kontrendikedir.

Reproduktiv qobiliyati saqlanib qolgan ayollar Xarelto bilan davolash paytida kontratseptsiyaning samarali usullaridan foydalanishlari kerak.

Emizish davri

Xareltoni emizish davrida ayollarni davolashda qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Qabul qilingan ma'lumotlar eksperimental tadqiqotlar hayvonlarda rivaroksaban ona suti bilan chiqariladi. Xareltoni faqat emizishni to'xtatgandan keyin qo'llash mumkin.

Bolalikda foydalaning

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (ushbu yosh guruhidagi bemorlar uchun samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun

Preparatni qo'llash kontrendikedir qachon CC bilan og'ir buyrak etishmovchiligi<15 мл/мин (ushbu toifadagi bemorlarda rivaroksabandan foydalanish bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘q).

BILAN ehtiyot dori davolash uchun foydalanish kerak og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi 30-15 ml / min), chunki asosiy kasallik tufayli bunday bemorlarda ham qon ketish, ham tromboz xavfi ortadi; o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi 50-30 ml / min), qon plazmasida rivaroksaban kontsentratsiyasini oshiradigan dorilarni bir vaqtda qabul qilish.

Jigar disfunktsiyasi uchun

Xarelto kontrendikedir koagulopatiya bilan bog'liq jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar, qon ketishning klinik jihatdan muhim xavfiga olib keladi . Boshqa jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar dozani sozlash talab qilinmaydi .

Cheklangan klinik ma'lumotlar o'rtacha jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar (Child-Pugh shkalasi bo'yicha B klassi), farmakologik faollikning sezilarli o'sishini ko'rsatadi. uchun og'ir jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar (Child-Pugh shkalasi bo'yicha C klassi) klinik ma'lumotlar mavjud emas .

Keksalikda foydalaning

Dozaga qarab sozlanishi bemorning yoshi (65 yoshdan katta) shart emas.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Preparat retsept bo'yicha mavjud.

Saqlash shartlari va muddatlari

Preparatni bolalar qo'li etmaydigan joyda, 30 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlash kerak. Yaroqlilik muddati - 3 yil.

To'g'ridan-to'g'ri antikoagulyant Xarelto hisoblanadi. Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar qon tomir patologiyalari uchun 2,5 mg, 10 mg, 15 mg va 20 mg tabletkalarni qabul qilishni belgilaydi. Shifokorlarning fikriga ko'ra, bu preparat tromboz, emboliya va insult va yurak xurujining oldini olishda yordam beradi.

Chiqarish shakli va tarkibi

Xarelto preparati og'izdan foydalanish uchun planshetlar shaklida mavjud, pushti, dumaloq, ikkala tomonida uchburchak shaklida o'yma bilan qavariq, uning ichida dozasi ko'rsatilgan (10-raqam). Tabletkalar karton qutiga 5 yoki 10 dona blisterlarga qadoqlangan.

Preparatning asosiy faol moddasi mikronlangan Rivaroksabandir. Har bir tabletkada 2,5 mg, 10 mg, 15 mg va 20 mg faol modda mavjud.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Xarelto nimada yordam beradi? Tabletkalar quyidagilar uchun buyuriladi:

• valvular bo'lmagan atriyal fibrilatsiyada insult va tizimli tromboemboliyaning oldini olish va boshqalar;
• pastki ekstremitalarda keng ko'lamli ortopedik operatsiyalardan keyin venoz tromboemboliyaning oldini olish.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Xarelto ovqat paytida og'iz orqali qabul qilinadi. Agar bemor tabletkani butunlay yuta olmasa, uni qo'llashdan oldin uni maydalash va suv yoki olma sharbati kabi suyuq ovqat bilan aralashtirish mumkin.

Xarelto 15 yoki 20 mg tabletkalarini ovqatdan oldin darhol oling. Ezilgan planshetni oshqozon trubkasi orqali yuborish mumkin. Probning oshqozon-ichak traktidagi holati dori-darmonlarni qabul qilishdan oldin shifokor bilan qo'shimcha ravishda kelishilishi kerak.

Ezilgan tabletkani oz miqdorda suvda oshqozon trubkasi orqali yuborish kerak, shundan so'ng naycha devorlaridan qolgan dorini yuvish uchun oz miqdorda suv kiritilishi kerak.

Qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiyasi bo'lgan bemorlarda insult va tizimli tromboemboliyaning oldini olish

Tavsiya etilgan doz - kuniga bir marta 20 mg. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun (Cl kreatinin 49-30 ml / min) tavsiya etilgan doz kuniga 1 marta 15 mg ni tashkil qiladi. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil qiladi.

Davolashning davomiyligi

Xarelto terapiyasini uzoq muddatli davolash deb hisoblash kerak, agar davolanishning foydasi mumkin bo'lgan asoratlar xavfidan ustun bo'lsa, davom ettirilishi kerak.

Agar dozani o'tkazib yuborsangiz nima qilish kerak

Agar dozani o'tkazib yuborilgan bo'lsa, bemor darhol Xareltoni qabul qilishi va tavsiya etilgan rejimga muvofiq preparatni ertasi kuni muntazam ravishda qabul qilishni davom ettirishi kerak. Oldin o'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun qabul qilingan dozani ikki baravar oshirmasligingiz kerak.

Farmakologik ta'sir

Xarelto bevosita Xa omilini inhibe qiladi va preparatning ta'sir mexanizmini aniqlaydigan antikoagulyant ta'sirga ega. Preparatning faol moddasi rivaroksaban og'iz orqali qabul qilinganda juda yuqori bioavailabilityga ega. Uning bioavailability taxminan 80-100% ni tashkil qiladi.

Preparat juda samarali, chunki koagulyatsion kaskadida eng muhim rolni X omilining paydo bo'lishi bilan tashqi va ichki koagulyatsion yo'llar orqali faollashishi o'ynaydi. Rivaroksaban juda tez so'riladi. Preparatni qabul qilgandan keyin 2-4 soat ichida qondagi faol moddaning maksimal kontsentratsiyasiga erishiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Ko'rsatmalarga ko'ra, Xarelto quyidagi hollarda kontrendikedir:

• Koagulopatiya kuzatiladigan jigar kasalliklari.
• Og'ir buyrak etishmovchiligi.
• Irsiy galaktoza yoki laktoza intoleransi.
• Homiladorlik va laktatsiya davri.
• Intrakranial, oshqozon-ichak yoki boshqa qon ketish.
• Katta qon ketish xavfi yuqori bo'lgan sharoitlar.
• O'n sakkiz yoshga to'lmagan.
• Faol moddaga (rivaroksaban) yoki planshetlar tarkibidagi boshqa moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• Har qanday boshqa antikoagulyantlar bilan bir vaqtda davolash.

Yon ta'siri

Dori-darmonlarni qabul qilish paytida bemorlarda quyidagi yon ta'sirlar paydo bo'ldi:

• Bilirubin kontsentratsiyasining oshishi.
• Jigar transminaza faolligining oshishi.
• Gematopoetik tizimdan - temir tanqisligi anemiyasi, trombotsitopeniya rivojlanishi.
• Yurak va qon tomirlaridan - qon bosimining pasayishi, teri ostidagi ko'karishlar va gematomalarning shakllanishi, kamdan-kam hollarda taxikardiya.
• Ko'z olmasida qon ketishi mumkin.
• Jigar faoliyatining buzilishi, sariqlikning rivojlanishi.
• Periferik shish.
• Isitma.
• Gematuriya.
• Umumiy zaiflik, zaiflik.
• Bosh og'rig'i, hushidan ketish, bosh aylanishi, miyada qon ketishi.
• Gemoptiz, tez-tez burundan qon ketish.
• Allergik teri reaktsiyalari - qichishish, ürtiker, toshmalar, teri ostidagi qon ketish.
• Ovqat hazm qilish tizimidan - dispepsiya, meteorizm, ko'ngil aynishi, quruq og'iz, tish go'shti qon ketishi, ovqat hazm qilish kanalining surunkali kasalliklarining kuchayishi, oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi.

Bolalar, homiladorlik va emizish

Preparat homiladorlik va emizish davrida kontrendikedir. Bolalarda Xarelto 18 yoshgacha taqiqlanadi.

Maxsus ko'rsatmalar

Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar Xarelto ni shifokor nazorati ostida qabul qilishlari kerak, chunki bu holda qon plazmasida preparatning faol moddasi kontsentratsiyasi oshadi va bu ichki qon ketish xavfini oshiradi.

Dori-darmonlarni davolash paytida gemoglobin va qon bosimi darajasi pasaysa, ichki qon ketishining sababini va ehtimoliy manbasini izlash kerak.

Antitrombotik dorilar, shu jumladan Xarelto, qon ketish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Xarelto va CYP3A4 va P-gp ning kuchli induktori bo'lgan rifampitsinni qabul qilish preparatning farmakodinamik ta'sirining pasayishiga olib keladi. Shuning uchun ushbu preparatni boshqa kuchli induktorlar bilan davolash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Klaritromitsin va rivaroksaban kontsentratsiyasida turli xil o'zgarishlarga olib kelishi mumkinligi aniqlangan, ammo bu normal o'zgaruvchanlik darajasida hisoblanadi va klinik ahamiyatga ega emas.

Rivaroksaban va dronedaronni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki bu kombinatsiya haqida klinik ma'lumotlar yo'q.

Xarelto preparatining analoglari

Tromboz va emboliyani davolash uchun ta'sir analoglari buyurilishi mumkin:

1. Varfarin Nycomed.
2. Pradaxa.
3. Ukidan.
4. Plagril.
5. Kalsiparin.
6. Fenilin.
7. Trombo ACC.
8. Avelizin Braun.
9. Shikoyat.
10. Angiovit.
11. Dekstran.
12. Urokinaz dori.
13. Kleksan.
14. Tiklo.
15. Trombopol.
16. Reopoliglyukin.
17. Geparin.
18. Ralofekt.
19. Koplaviks.
20. Ksantinol nikotinat.
21. Plidol.
22. Tagren.
23. Parsedil.
24. Pelentan.
25. Ribasan forte.
26. Pentoksifillin.
27. Kolfarit.
28. Brilinta.
29. Troparin.
30. Karinat.
31. Asetilsalitsil kislotasi.
32. Streptaza.
33. Dipiridamol.
34. Laspal.
35. Plavix.
36. Reogluman.
37. Klivarin.
38. Aegitromb.
39. Klopideks.
40. Flogenzim.
41. Detromb.
42. Tsibor.
43. Asenokumarol.
44. Buferin.
45. Aspirin kardio.
46. Godasal.
47. Roʻyxat.
48. Fibrinolizin.
49. Agrenoks.
50. Aspizol.
51. Tiklid.
52. Faol.
53. Sinkumar.
54. Karinat Forte.
55. Zilt.
56. Mikristin.

Dam olish shartlari va narxi

Moskvada Xarelto (15 mg planshetlar No 14) o'rtacha narxi 1545 rublni tashkil qiladi. Dori dorixonalarda shifokorning retsepti bilan sotiladi.

Tabletkalar bolalardan 30 darajadan yuqori bo'lmagan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - qadoqda ko'rsatilgan ishlab chiqarilgan kundan boshlab 3 yil. Yaroqlilik muddati o'tganidan keyin preparatni ishlatmang.

Xarelto ishlab chiqaruvchisidan foydalanish bo'yicha rasmiy tibbiy ko'rsatmalar fotosuratda keltirilgan (kattalashtirish uchun bosing):

Xarelto 1

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar:

Xarelto to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyantdir. 10, 15 va 20 milligramm faol moddani o'z ichiga olgan plyonka bilan qoplangan planshetlar shaklida mavjud. Faol modda - mikronlangan rivaroksaban.

Farmakologik ta'sir va farmakodinamikasi

Ko'rsatmalarga ko'ra, Xarelto Xa omilini inhibe qiladi va antikoagulyant ta'sirga ega.

Xareltoning ko'rsatmalarga muvofiq ta'sir qilish mexanizmi Xa omilini to'g'ridan-to'g'ri inhibe qilishdir. Rivaroksaban yuqori selektivdir va og'iz orqali yuborilganda yuqori bioavailability (80-100 foiz) ga ega. Koagulyatsiya kaskadida X omilning tashqi va ichki koagulyatsiya yo'llari orqali Xa omilini hosil qilish uchun faollashishi eng muhim rol o'ynaydi.

Farmakokinetika

Rivaroksaban tez so'riladi - qondagi maksimal kontsentratsiyaga planshetni qabul qilganidan keyin ikki-to'rt soat ichida erishiladi. Yutilganidan so'ng, ko'pchilik rivaroksaban (92-95 foiz) plazma oqsillari bilan bog'lanadi, asosiy bog'lovchi komponent sarum albuminidir.

Og'iz orqali yuborilganda, rivaroksaban dozasining taxminan uchdan ikki qismi metabollanadi va keyinchalik najas va siydik bilan teng qismlarda chiqariladi. Qolgan uchdan bir qismi o'zgarmagan holda to'g'ridan-to'g'ri buyraklar orqali chiqariladi, birinchi navbatda faol buyrak sekretsiyasi tufayli.

Xareltodan foydalanish uchun ko'rsatmalar

Ko'rsatmalarga ko'ra, 10 milligramm tabletkalar shaklida Xarelto pastki ekstremitalarda katta ortopedik jarrohlik amaliyotini o'tkazgan odamlarda venoz tromboemboliyaning oldini olish uchun ko'rsatiladi.

15 va 20 milligrammlik Xarelto tabletkalari qopqoqsiz atriyal fibrilatsiyasi bo'lgan odamlarda tizimli tromboemboliya va insultning oldini olish uchun, shuningdek, o'pka emboliyasi va chuqur tomir trombozini davolash uchun, takroriy PE va DVTning oldini olish uchun ko'rsatiladi.

Xareltodan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Ko'rsatmalarga ko'ra, Xarelto quyidagi hollarda kontrendikedir:

• Faol moddaga (rivaroksaban) yoki planshetlar tarkibidagi boshqa moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• Intrakranial, oshqozon-ichak yoki boshqa qon ketish;
• Har qanday boshqa antikoagulyantlar bilan bir vaqtda davolash;
• Katta qon ketish xavfi yuqori bo'lgan sharoitlar;
• Homiladorlik va laktatsiya davri;
• Koagulopatiya kuzatiladigan jigar kasalliklari;
• O'n sakkiz yoshga to'lmagan;
• Og'ir buyrak etishmovchiligi;
• Irsiy galaktoza yoki laktoza intoleransi.