No-spa planshetlari - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. No-spa tabletkalari - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar No-spa drotaverin 40 mg

1 tabletka tarkibida: faol modda: drotaverin gidroxloridi - 40 mg;
yordamchi moddalar: magniy stearati - 3 mg, talk - 4 mg, povidon - 6 mg, makkajo'xori kraxmal - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.
Tavsif
Yashil yoki to'q sariq rangga ega, bir tomonida kurort o'yilgan, dumaloq ikki qavariq tabletkalar.
Chiqarish shakli
Tabletkalar 40 mg.
PVX/alyuminiy blisterda 6, 10, 12, 20 yoki 24 tabletka.
Har biri 6 tabletkadan 1, 2, 4 yoki 5 blisterda foydalanish bo‘yicha ko‘rsatmalar bilan birga karton qutiga solinadi.
Har biri 10 tabletkadan 3 blisterda foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar karton qutida.
Har biri 12 tabletkadan iborat 2 blister foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga solingan.
Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan 20 yoki 24 tabletkadan 1 blister.
Alyuminiy/alyuminiy (polimer bilan qoplangan) blister uchun 10 tabletka.
Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan 2 blister.
60 yoki 64 tabletkali polietilen tiqinli polipropilen shishada, parcha dispenser bilan jihozlangan.

100 tabletka polietilen tiqinli polipropilen shishada.
Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan 1 shisha.

Farmakologik xossalari

Farmakodinamikasi
Drotaverin IV tip fosfodiesteraza fermentini (PDE IV) inhibe qilganligi sababli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan izokinolin hosilasidir. PDE IV fermentini inhibe qilish cAMP kontsentratsiyasining oshishiga, miyozin engil zanjir kinazining inaktivatsiyasiga olib keladi, bu esa keyinchalik silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi.
CAMP orqali Ca 2+ ionlarining kontsentratsiyasini kamaytiradigan drotaverinning ta'siri drotaverinning Ca 2+ ionlariga nisbatan antagonistik ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin PDE III va PDE V fermentlarini inhibe qilmasdan PDE IV fermentini inhibe qiladi, shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to'qimalarda PDE IV kontsentratsiyasiga bog'liq. PDE IV silliq mushaklarning kontraktilligini bostirish uchun eng muhim hisoblanadi, shuning uchun PDE IV ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni davolashda foydali bo'lishi mumkin. turli kasalliklar spastik holat bilan birga keladi oshqozon-ichak trakti.
Miyokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III fermenti yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning jiddiy oqibatlarga olib kelmasligini tushuntiradi. yon ta'siri yurak va qon tomirlaridan va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir qiladi.
Drotaverin ham neyrogen, ham mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.
Vazodilatuvchi ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi.
Shunday qilib, yuqorida tavsiflangan drotaverinning ta'sir mexanizmlari silliq mushaklarning spazmini yo'q qiladi, bu esa og'riqning pasayishiga olib keladi.
Farmakokinetika
Absorbtsiya
Papaverin bilan solishtirganda, drotaverin og'iz orqali qabul qilinganda, oshqozon-ichak traktidan tezroq va to'liq so'riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning kiritilgan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Qon plazmasidagi drotaverinning maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.
Tarqatish
In vitro drotaverin plazma oqsillari bilan, ayniqsa albumin, g va b-globumin bilan yuqori darajada bog'lanadi (95-98%).
Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi va silliq mushak hujayralariga kiradi. Qon-miya to'sig'iga kirmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsenta toʻsigʻidan biroz oʻtishi mumkin.
Metabolizm
Drotaverin deyarli butunlay jigarda metabollanadi.
Olib tashlash
Drotaverinning yarimparchalanish davri 8-10 soatni tashkil qiladi.
Foydalanishdan keyin 72 soat ichida u tanadan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Taxminan 50% buyraklar orqali, taxminan 30% esa oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, drotaverinning o'zgarmagan shakli siydikda aniqlanmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

O't yo'llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit.
Silliq mushaklarning spazmlari siydik yo'llari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, piyelit, sistit, siydik pufagi spazmlari.
Sifatida yordamchi terapiya
Oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon yarasi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak, gastrit, kardiyak va pilorusning spazmlari, enterit, kolit, ich qotishi bilan spastik kolit, meteorizm bilan irritabiy ichak sindromi.
Kuchli bosh og'rig'i uchun.
Dismenoreya uchun (hayzli og'riqlar).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Sezuvchanlikning oshishi faol modda yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga.
Jigar yoki buyrakning jiddiy etishmovchiligi.
Og'ir yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi).
6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Davr emizish(klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli foydalanish tavsiya etilmaydi).
Irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi (preparat tarkibida laktoza monohidrat mavjudligi sababli).
Ehtiyotkorlik bilan
Arterial gipotenziya uchun.
Bolalarda (yo'qligi klinik tajriba ilovalar).
Homilador ayollarda ("Homiladorlik va emizish davrida foydalanish" bo'limiga qarang).
Homiladorlik va emizish davrida foydalaning
O'tkazilgan tadqiqotlar drotaverinning teratogen va embriotoksik ta'sirini, shuningdek preparatni og'iz orqali va parenteral qo'llashda homiladorlik jarayoniga salbiy ta'sir ko'rsatmadi. Ammo, agar homiladorlik paytida No-shpa® dan foydalanish zarurati tug'ilsa, ehtiyot bo'lish kerak va preparatni faqat ona va ona uchun mumkin bo'lgan foyda nisbati baholangandan keyin buyurish kerak. mumkin bo'lgan xavf homila uchun.
Hayvonlarni o'rganish va foydalanish bo'yicha klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, emizish davrida drotaverinni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Kattalar
Kuniga 2-3 marta 1-2 tabletkadan. Ko'rsatmalarga muvofiq maksimal sutkalik doza 6 tabletka (bu 240 mg ga to'g'ri keladi).
Bolalar
Bolalarda drotaverinni qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Bolalarda drotaverinni qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlar o'tkazilmaganiga qaramay, No-shpa ® ni ko'rsatmalarga ko'ra bolalarga buyurish mumkin:
- 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun ko'rsatmalar quyidagi dozani tavsiya qiladi: har bir dozada 1 tabletka, kuniga 1-2 marta. Maksimal sutkalik doza - 2 tabletka (bu 80 mg ga to'g'ri keladi);
– 12 yoshdan katta: 1 tabletkadan kuniga 1-4 marta yoki 2 tabletkadan kuniga 1-2 marta. Maksimal sutkalik doza - 4 tabletka (160 mg ga to'g'ri keladi).
Preparatni shifokor bilan maslahatlashmasdan qabul qilganda, preparatni qabul qilishning tavsiya etilgan davomiyligi odatda 1-2 kun. Drotaverin yordamchi terapiya sifatida qo'llaniladigan hollarda, shifokor bilan maslahatlashmasdan davolanish muddati uzoqroq bo'lishi mumkin (2-3 kun). Agar og'riq sindromi davom etsa, bemor shifokor bilan maslahatlashishi kerak.
Bir parcha dispenser bilan jihozlangan polietilen tiqinli shishadan foydalanganda:
Ishlatishdan oldin shishaning yuqori qismidagi himoya tasmasini, pastki qismidagi stikerni olib tashlang. Pastki qismidagi tarqatish teshigi kaftingizga tegib turmasligi uchun shishani kaftingizga joylashtiring. Keyin bosing yuqori qismi shisha, bitta tabletkaning pastki qismidagi tarqatish teshigidan tushib ketishiga olib keladi.
Faoliyatni baholash usuli
Agar bemor o'z kasalligining alomatlarini osongina mustaqil ravishda tashxislashi mumkin bo'lsa, ular unga yaxshi ma'lum bo'lsa, u holda davolanishning samaradorligi, ya'ni og'riqning yo'qolishi ham bemor tomonidan osongina baholanishi mumkin. Agar maksimal bitta dozani qabul qilganidan keyin bir necha soat ichida og'riq o'rtacha darajada yaxshilansa yoki umuman yaxshilanmasa yoki maksimal dozani qabul qilganidan keyin og'riq sezilarli darajada yaxshilanmasa, kunlik doza, shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

Yon ta'siri

Quyida kuzatilgan salbiy reaktsiyalar klinik tadqiqotlar, Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tomonidan tavsiya etilgan quyidagi gradatsiyalarga muvofiq ularning paydo bo'lish chastotasini ko'rsatuvchi organ tizimi bo'yicha bo'lingan: juda tez-tez (≥10%); tez-tez (≥1%,<10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Asab tizimidan
Kamdan kam: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.
Yurak-qon tomir tizimidan
Kamdan kam: yurak urishi, qon bosimining pasayishi.
Oshqozon-ichak traktidan
Kamdan kam: ko'ngil aynishi, ich qotishi.
Immunitet tizimidan
Kamdan kam: allergik reaktsiyalar (angioedema, ürtiker, toshma, qichishish) ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Dozani oshirib yuborish

Drotaverinning haddan tashqari dozasi yurak ritmi va o'tkazuvchanligining buzilishi bilan bog'liq bo'lib, o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan to'liq filial blokirovkasi va yurak tutilishi bilan bog'liq.
Dozani oshirib yuborish holatlarida bemorlar tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak va agar kerak bo'lsa, tananing asosiy funktsiyalarini, shu jumladan sun'iy ravishda qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvishga qaratilgan simptomatik davolashni olishlari kerak.

O'zaro ta'sir

Levodopa bilan
Papaverin kabi fosfodiesteraza inhibitörleri levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Levodopa bilan bir vaqtda buyurilganda qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.
Boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan
Antispazmodik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.

Maxsus ko'rsatmalar

No-shpa® 40 mg ning har bir tabletkasida 52 mg laktoza monohidrat mavjud. Bu laktoza intoleransi bo'lgan bemorlarda oshqozon-ichak kasalliklariga olib kelishi mumkin. Ushbu shakl laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza / galaktozaning so'rilish sindromi buzilgan bemorlar uchun qabul qilinishi mumkin emas ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).
Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinganda, drotaverin avtomobil haydash yoki ko'proq e'tibor talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Har qanday nojo'ya ta'sirlar yuzaga kelsa, haydash va mexanizmlarni boshqarish masalasi individual ko'rib chiqishni talab qiladi. Agar preparatni qabul qilgandan keyin bosh aylanishi yuzaga kelsa, siz mashina haydash yoki mexanizmlarni boshqarish kabi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan qochishingiz kerak.

No-shpa 

Xalqaro mulkiy nom

Drotaverin

Dozalash shakli

Tabletkalar, 40 mg

Murakkab

Bitta planshet o'z ichiga oladi:

faol modda - drotaverin gidroxloridi 40,0 mg

yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmal, povidon, magniy stearati, talk.

Tavsif

Yashil yoki to'q sariq rangli sariq rangli, bikonveks yuzasi bo'lgan yumaloq tabletkalar kurort "bir tomondan, diametri taxminan 7 mm va balandligi taxminan 3,4 mm.

Farmakoterapevtik guruh

Funktsional ichak buzilishlarini davolash uchun preparatlar.

Papaverin va uning hosilalari. Drotaverin.

ATX kodi A03 AD02

Farmakologik xossalari

Farmakokinetika

Drotaverin og'iz orqali va parenteral yuborishdan keyin tez so'riladi. U plazma albuminlari (95-98%), alfa va beta globulinlar bilan yuqori darajada bog'lanadi. Qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyaga og'iz orqali yuborishdan 45-60 minut o'tgach erishiladi.

Birlamchi metabolizmdan so'ng drotaverinning kiritilgan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga o'zgarmagan holda kiradi.

Drotaverin jigarda metabollanadi. Uning biologik yarimparchalanish davri 8-10 soatni tashkil qiladi. 72 soat ichida preparat tanadan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi, taxminan 50% siydik bilan va 30% ga yaqini najas bilan chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, preparatning o'zgarmagan shakli siydikda aniqlanmaydi.

Farmakodinamikasi

No-shpa ® to'g'ridan-to'g'ri silliq mushaklarga antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan izokinolin hosilasidir.

Fosfodiesteraza fermentini inhibe qilish va keyinchalik cAMP darajasining oshishi preparatning ta'sir mexanizmini belgilovchi omillar bo'lib, miyozin engil zanjir kinazini (LCKM) inaktivatsiyasi orqali silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi.

No-shpa ® fosfodiesteraza (PDE) IV fermentini inhibe qiladiin vitro PDE III va PDE V izoenzimlarini inhibe qilmasdan, silliq mushaklarning qisqarishini kamaytirishda muhim rol o'ynaydi; Shu munosabat bilan, tanlangan PDE IV inhibitörleri oshqozon-ichak trakti silliq mushaklarining spastik sharoitlari bilan kechadigan giperkinetik kasalliklar va turli kasalliklarni davolashda foydali bo'lishi mumkin. PDE III izoenzimi miyokard va qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida cAMP ni gidrolizlaydi; Bu drotaverinning yurak-qon tomir tizimiga jiddiy yon ta'sir ko'rsatmaydigan va yurak-qon tomir tizimiga aniq terapevtik ta'sir ko'rsatmaydigan samarali antispazmodik vosita ekanligini tushuntiradi.

No-shpa ® preparati asab va mushak etiologiyasining silliq mushaklarining spazmlari uchun samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari, genitouriya tizimi va qon tomirlarining silliq mushaklariga bir xil ta'sir ko'rsatadi. Vazodilatuvchi ta'siri tufayli to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi.

Uning ta'siri papaveringa qaraganda kuchliroq va so'rilishi tezroq va to'liqroq bo'lib, u sarum oqsillari bilan kamroq bog'lanadi; Drotaverinning afzalligi shundaki, u papaverinni parenteral yuborishdan keyin kuzatiladigan nafas olish tizimiga ogohlantiruvchi yon ta'sirga ega emas.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

- Bilan silliq mushaklarning spazmlarida kasalliklar o't yo'llari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit

- Bilan siydik yo'llarining silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, piyelit, sistit, siydik pufagining tenezmi

Yordamchi terapiya sifatida :

P oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, yurak va pilorus spazmlari, enterit, kolit, ich qotishi bilan spastik kolit va irritabiy ichak sindromi tufayli meteorizm

Kuchli bosh og'rig'i uchun

At ginekologik kasalliklar: dismenoreya (og'riqli hayz ko'rish)

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Kattalar: odatiy doza hisoblanadiKuniga 120-240 mg (2-3 dozaga bo'lingan). Bolalarda drotaverinni qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan; Agar drotaverinni buyurish kerak bo'lsa:

6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza ikki dozada 80 mg ni tashkil qiladi,

12 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2-4 dozada 160 mg ni tashkil qiladi.

Foydalanish dozalash plastik idish: pIshlatishdan oldin shishaning yuqori qismidagi himoya tasmasini, pastki qismidagi stikerni olib tashlang.

Keyin shishaning yuqori qismini bosing, natijada bitta tabletka pastki qismidagi tarqatish teshigidan chiqib ketadi.

Yon ta'siri

Kamdan kam (≥1/10 000,<1/1000)

Bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik

Ko'ngil aynishi, ich qotishi

Yurak urishi, gipotenziya

Allergik reaktsiyalar (angioedema, ürtiker, toshma, qichishish)

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatning faol moddasiga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik

Jigar yoki buyrakning jiddiy etishmovchiligi

Yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi)

6 yoshgacha bo'lgan bolalar

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Fosfodiesteraza inhibitörleri, masalan, papaverin, levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ikkinchisining antiparkinson ta'siri kamayadi, ya'ni. tremor va qattiqlik kuchayishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

Past qon bosimi bilan preparatni qo'llash ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Bolalarda klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

No-shpa ® plansheti 40 mg tarkibida 52 mg laktoza mavjud. Irsiy galaktoza intoleransi, Lapp laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasining kam uchraydigan kasalliklari bo'lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Homiladorlik

Preklinik va Tadqiqotlar homiladorlik, embrion rivojlanish, tug'ish yoki tug'ruqdan keyingi davrga bevosita yoki bilvosita salbiy ta'sir ko'rsatmaganligini ko'rsatmadi..

Biroq, preparatni homilador ayollarga buyurish mumkin faqat foyda va xavf muvozanatini sinchkovlik bilan tortgandan keyin.

Laktatsiya davri

Klinik tadqiqotlar bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli, emizish davrida preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.

Preparatning transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining xususiyatlari

Bemorlarga preparatni qabul qilganidan keyin bosh aylanishi kuzatilsa, mashina haydash kabi potentsial xavfli faoliyatdan qochish kerakligi haqida ogohlantirish kerak. yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlaridabemorni diqqat bilan kuzatib borish va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash, shu jumladan qusish va/yoki oshqozonni yuvish kerak.

Chiqarish shakli va qadoqlash

10 tabletka alyuminiy folga yoki polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folgadan yasalgan blister qutilarga joylashtiriladi.

Har birida 2 ta kontur paketitibbiyotda qo‘llanilishi bo‘yicha davlat va rus tillaridagi yo‘riqnomalar bilan birgalikda karton qutiga joylashtiriladi.

Yoki 24 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folgadan yasalgan blister paketlarga joylashtiriladi.

1 ta kontur to'plamitibbiy qoʻllanilishi boʻyicha davlat va rus tillaridagi yoʻriqnomalar bilan birga oʻramga joylashtiriladi kartondan.

Yoki 60 tabletka dozalash uchun plastik idishlarga joylashtiriladi yoki 100 tabletka polietilen tiqinlar bilan yopilgan polipropilen idishlarga joylashtiriladi.

O'z-o'zidan yopishtiruvchi qog'oz yorliqlari shisha va idishlarga yopishtirilgan.

Shisha yoki idish tibbiyotda qo‘llanilishi bo‘yicha davlat va rus tillaridagi yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Dozalash plastik idishi15ºS - 25ºS haroratda saqlang; shisha va Blister paketlarni 25ºS dan yuqori bo'lmagan haroratda asl o'ramida saqlang.

Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

5 yil (shisha)

3 yil ( plastik tarqatishkonteyner va blister paketlar).

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin foydalanmang.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Retseptsiz sotiladigan

Ishlab chiqaruvchi

“HINOIN farmatsevtika va kimyo mahsulotlari zavodi” YoAJ,

Joylashuv manzili : Leviu. 5, 2112 Veresegyhaz, Vengriya

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi

sanofi-aventis OAJ, Vengriya

Qozog'iston Respublikasi hududida mahsulot (mahsulot) sifati bo'yicha iste'molchilarning da'volarini qabul qiluvchi tashkilotning manzili

K31.3 Pilorospazm, boshqa joyda tasniflanmagan K52 Boshqa yuqumli boʻlmagan gastroenterit va kolit K58 Irritabiy ichak sindromi K80 Oʻt tosh kasalligi [xolelitiyoz] K81.0 Oʻtkir xoletsistit K81.1 Surunkali xoletsistit K82.8 K31.8 K31.0. O'tkir tubulointerstitial nefrit N11 Surunkali tubulointerstitial nefrit N20 Buyrak va siydik yo'llarining toshlari N23 Buyrak sanchig'i, aniqlanmagan tsistit N94,4 Birlamchi dismenoreya N94,5 yoki ikkinchi darajali og'riqlar maydoni R30.1 Quviq tenesmusi

Farmakologik guruh

Miyotrop antispazmodik

Farmakologik ta'sir

Antispazmodik vosita, izokinolin hosilasi. PDE4 tipidagi fermentni (PDE4) inhibe qilish tufayli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadi. PDE4 inhibisyonu cAMP kontsentratsiyasining oshishiga, miyozin engil zanjir kinazining inaktivatsiyasiga olib keladi, bu esa keyinchalik silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi. CAMP orqali Ca 2+ ionining konsentratsiyasini kamaytiradigan drotaverinning ta'siri Ca 2+ ga nisbatan drotaverinning antagonistik ta'sirini tushuntiradi.

In vitro drotaverin PDE3 va PDE5 izoenzimlarini inhibe qilmasdan PDE4 izoenzimini inhibe qiladi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to'qimalarda PDE4 kontsentratsiyasiga bog'liq. PDE4 silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir va shuning uchun PDE4 ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.

Miyokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE3 izoenzimi yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir ko'rsatmasligini tushuntiradi. tizimi.

Drotaverin ham neyrogen, ham mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.

Vazodilatuvchi ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi.

Shunday qilib, yuqorida tavsiflangan drotaverinning ta'sir mexanizmlari silliq mushaklarning spazmini yo'q qiladi, bu esa og'riqning pasayishiga olib keladi.

Farmakokinetika

So'rish

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, drotaverin oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning kiritilgan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Qon plazmasidagi Cmax ga 45-60 daqiqada erishiladi. Preparatning ta'siri 30 daqiqadan so'ng boshlanadi.

Tarqatish

In vitro drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, b- va g-globulinlar bilan yuqori darajada bog'lanadi.

Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi va silliq mushak hujayralariga kiradi. BBB ga kirmaydi. Drotaverin va / yoki uning metabolitlari platsenta to'sig'iga ozgina kirib borishi mumkin.

Metabolizm

Drotaverin deyarli butunlay jigarda metabollanadi.

Olib tashlash

Drotaverinning T1/2 vaqti 8-10 soatni tashkil qiladi.

72 soat ichida drotaverin tanadan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning 50% dan ortig'i buyraklar orqali va taxminan 30% oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi (safroga chiqariladi). Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda o'zgarmagan drotaverin aniqlanmaydi.

O't yo'llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit;

Siydik chiqarish yo'llarining silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, pielit, sistit, siydik pufagi spazmlari.

Yordamchi terapiya sifatida:

Oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, kardiyak va pilorus spazmlari, enterit, kolit, ich qotishi bilan spastik kolit va meteorizm bilan irritabiy ichak sindromi;

kuchlanish bosh og'rig'i uchun;

Dismenoreya uchun (hayzli og'riqlar).

Jigar yoki buyrakning og'ir etishmovchiligi;

Og'ir yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi);

6 yoshgacha bo'lgan bolalar;

Emizish davri (klinik ma'lumotlar yo'q);

Irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi;

Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

BILAN ehtiyot Preparat arterial gipotenziya, homiladorlik va bolalar uchun qo'llanilishi kerak.

Quyida klinik tadkikotlarda kuzatilgan nojo'ya reaktsiyalar organlar tizimi bo'yicha bo'lingan bo'lib, ularning paydo bo'lish chastotasini JSST tomonidan tavsiya etilgan quyidagi darajalarga ko'ra ko'rsatadi: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1%),<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Asab tizimidan: kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam hollarda - yurak urishi, qon bosimining pasayishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, ich qotishi.

Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - allergik reaktsiyalar (angioedema, ürtiker, qichishish, toshma).

Dozani oshirib yuborish

Drotaverinning haddan tashqari dozasi yurak ritmi va o'tkazuvchanligining buzilishi bilan bog'liq bo'lib, o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan to'liq filial blokirovkasi va yurak tutilishi bilan bog'liq.

Davolash: dozani oshirib yuborish holatlarida bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Zarur bo'lganda, tananing asosiy funktsiyalarini saqlashga qaratilgan simptomatik davolash, shu jumladan qusishni yoki oshqozonni yuvishni sun'iy ravishda qo'zg'atish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

40 mg tabletkalarda 52 mg laktoza monohidrat mavjud bo'lib, buning natijasida laktoza intoleransi bo'lgan bemorlarda ovqat hazm qilish tizimidan shikoyatlar mumkin. Ushbu shakl laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza / galaktoza singishi sindromi buzilgan bemorlar uchun mo'ljallanmagan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinganda, drotaverin transport vositalarini boshqarish yoki yuqori konsentratsiyani talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Har qanday nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelsa, avtomobilni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish masalasi individual ko'rib chiqilishini talab qiladi. Agar preparatni qabul qilgandan keyin bosh aylanishi yuzaga kelsa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan qochish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun

Jiddiy buyrak etishmovchiligida foydalanish kontrendikedir.

Jigar funktsiyasi buzilgan taqdirda

Jigarning og'ir etishmovchiligida foydalanish kontrendikedir.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

O'tkazilgan tadqiqotlar drotaverinning teratogen va embriotoksik ta'sirini, shuningdek, homiladorlik jarayoniga salbiy ta'sirini aniqlamadi. Ammo, agar homiladorlik paytida No-shpa ® preparatini qo'llash zarur bo'lsa, ehtiyot bo'lish kerak va preparatni faqat onaga potentsial foyda nisbati va homila uchun mumkin bo'lgan xavfni baholagandan keyin buyurish kerak.

Kerakli klinik va klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, laktatsiya davrida preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Papaverin kabi PDE inhibitörleri levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. No-shpa ® levodopa bilan bir vaqtda buyurilganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.

Drotaverinni boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan bir vaqtda qo'llash bilan antispazmodik ta'sir o'zaro kuchayadi.

Kattalar uchun 1-2 tabletkadan buyuring. har bir dozada kuniga 2-3 marta. Maksimal sutkalik doza - 6 tabletka. (bu 240 mg ga to'g'ri keladi).

Drotaverinni o'z ichiga olgan klinik tadqiqotlar bolalar amalga oshirilmadi.

Agar No-shpa ® preparati buyurilgan bo'lsa ichidagi bolalar 6 yoshdan 12 yoshgacha- 40 mg (1 tabletka) kuniga 1-2 marta , uchun bolalar 12 yoshdan katta- 4 mg (1 tabletka) kuniga 1-4 marta yoki 80 mg (2 tabletka) kuniga 1-2 marta. Maksimal sutkalik doza 160 mg (4 tabletka).

Preparatni shifokor bilan maslahatlashmasdan qabul qilganda, preparatni qabul qilishning tavsiya etilgan davomiyligi odatda 1-2 kun. Drotaverin yordamchi terapiya sifatida qo'llaniladigan hollarda, shifokor bilan maslahatlashmasdan davolanish muddati uzoqroq bo'lishi mumkin (2-3 kun). Agar og'riq davom etsa, bemor shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Faoliyatni baholash usuli

Agar bemor o'z kasalligining alomatlarini osongina mustaqil ravishda aniqlay olsa, chunki... Ular unga yaxshi ma'lum, keyin davolanishning samaradorligi, ya'ni og'riqning yo'qolishi ham bemor tomonidan osongina baholanadi. Agar preparatni maksimal bir martalik dozada qabul qilganidan keyin bir necha soat ichida og'riqning o'rtacha pasayishi yoki og'riqning kamayishi kuzatilsa yoki maksimal sutkalik dozani qabul qilgandan keyin og'riq sezilarli darajada kamaymasa, shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

Bir parcha dispenser bilan jihozlangan polietilen tiqinli shishadan foydalanganda: Ishlatishdan oldin shishaning yuqori qismidagi himoya tasmasini, pastki qismidagi stikerni olib tashlang. Pastki qismidagi tarqatish teshigi kaftingizga tegib turmasligi uchun shishani kaftingizga joylashtiring. Keyin shishaning yuqori qismini bosing, natijada bitta tabletka pastki qismidagi tarqatish teshigidan chiqib ketadi.

Saqlash shartlari va saqlash muddati

PVX / alyuminiy blisterlardagi planshetlar 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - Alyuminiy/alyuminiy blisterlardagi planshetlar 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - 5 yil, shishalardagi planshetlar 15 ° dan 25 ° C gacha bo'lgan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - 5 yil preparatni bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash kerak.

Dorixonalardan chiqarish

Preparat retseptsiz mahsulot sifatida foydalanish uchun tasdiqlangan.

Antispazmodik dori

Faol modda

Chiqarish shakli, tarkibi va qadoqlanishi

◊ Tabletkalar yashil yoki to'q sariq rangli sariq, dumaloq, bikonveks, bir tomonida "kurort" o'yilgan.

Yordamchi moddalar: magniy stearati - 3 mg, talk - 4 mg, - 6 mg, makkajo'xori kraxmal - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.

6 dona. - PVX/alyuminiy blisterlar (1) - karton paketlar.
6 dona. - PVX/alyuminiy blisterlar (2) - karton paketlar.
24 dona. - PVX/alyuminiy blisterlar (1) - karton paketlar.
60 dona. - polietilen tiqinli polipropilen idishlar (1), parcha dispenser bilan jihozlangan - karton paketlar.
64 dona. - polietilen tiqinli polipropilen idishlar (1), parcha dispenser bilan jihozlangan - karton paketlar.
100 dona. - polietilen tiqinli polipropilen idishlar (1) - karton paketlar.

Farmakologik ta'sir

Antispazmodik vosita, izokinolin hosilasi. PDE 4-turi (PDE4) fermentini inhibe qilish tufayli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadi. PDE4 inhibisyonu cAMP kontsentratsiyasining oshishiga, miyozin engil zanjir kinazining inaktivatsiyasiga olib keladi, bu esa keyinchalik silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi. CAMP orqali Ca 2+ ionining konsentratsiyasini kamaytiradigan drotaverinning ta'siri Ca 2+ ga nisbatan drotaverinning antagonistik ta'sirini tushuntiradi.

In vitro drotaverin PDE3 va PDE5 izoenzimlarini inhibe qilmasdan PDE4 izoenzimini inhibe qiladi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi turli to'qimalarda PDE4 kontsentratsiyasiga bog'liq. PDE4 silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir va shuning uchun PDE4 ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.

Miyokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE3 izoenzimi yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir ko'rsatmasligini tushuntiradi. tizimi.

Drotaverin ham neyrogen, ham mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.

Vazodilatuvchi ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi.

Shunday qilib, yuqorida tavsiflangan drotaverinning ta'sir mexanizmlari silliq mushaklarning spazmini yo'q qiladi, bu esa og'riqning pasayishiga olib keladi.

Farmakokinetika

So'rish

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, drotaverin oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning kiritilgan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Qondagi Cmax ga 45-60 daqiqada erishiladi.

Tarqatish

In vitro drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, b- va g-globulinlar bilan yuqori darajada bog'lanadi.

Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi va silliq mushak hujayralariga kiradi. BBB ga kirmaydi. Drotaverin va / yoki uning metabolitlari platsenta to'sig'iga ozgina kirib borishi mumkin.

Metabolizm

Drotaverin deyarli butunlay jigarda metabollanadi.

Olib tashlash

Drotaverinning T1/2 vaqti 8-10 soatni tashkil qiladi.

72 soat ichida drotaverin tanadan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning taxminan 50% buyraklar orqali, taxminan 30% esa oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi. Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda o'zgarmagan drotaverin aniqlanmaydi.

Ko'rsatkichlar

• o't yo'llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit;
• siydik yo'llarining silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, piyelit, sistit, siydik pufagi spazmlari.

Yordamchi terapiya sifatida:

• oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, yurak va pilorus spazmlari, enterit, kolit, ich qotishi bilan spastik kolit va meteorizm bilan irritabiy ichak sindromi;
• kuchlanish bosh og'rig'i uchun;
• dismenoreya uchun (hayz og'rig'i).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• og'ir jigar yoki buyrak etishmovchiligi;
• og'ir etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi);
• 6 yoshgacha bo'lgan bolalar;
• emizish davri (klinik ma'lumotlar yo'q);
• irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi;
• preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, homiladorlik, bolalarda (qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'qligi).

Dozalash

Kattalar uchun 1-2 tabletkadan buyuring. har bir dozada kuniga 2-3 marta. Maksimal sutkalik doza - 6 tabletka. (bu 240 mg ga to'g'ri keladi).

Drotaverinni o'z ichiga olgan klinik tadqiqotlar bolalar amalga oshirilmadi.

Agar No-shpa bolalarga buyurilgan bo'lsa:

• 6 yoshdan 12 yoshgacha- 40 mg (1 tabletka) kuniga 1-2 marta, maksimal sutkalik doza - 80 mg (2 tabletka);
• 12 yoshdan katta- 40 mg (1 tabletka) kuniga 1-4 marta yoki 80 mg (2 tabletka) kuniga 1-2 marta. Maksimal sutkalik doza 160 mg (4 tabletka).

Preparatni shifokor bilan maslahatlashmasdan qabul qilganda, preparatni qabul qilishning tavsiya etilgan davomiyligi odatda 1-2 kun. Drotaverin yordamchi terapiya sifatida qo'llaniladigan hollarda, shifokor bilan maslahatlashmasdan davolanish muddati uzoqroq bo'lishi mumkin (2-3 kun). Agar og'riq davom etsa, bemor shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Faoliyatni baholash usuli

Agar bemor o'z kasalligining alomatlarini osongina mustaqil ravishda aniqlay olsa, chunki... Ular unga yaxshi ma'lum, keyin davolanishning samaradorligi, ya'ni og'riqning yo'qolishi ham bemor tomonidan osongina baholanadi. Agar preparatni maksimal bir martalik dozada qabul qilganidan keyin bir necha soat ichida og'riqning o'rtacha pasayishi yoki og'riqning kamayishi kuzatilsa yoki maksimal sutkalik dozani qabul qilgandan keyin og'riq sezilarli darajada kamaymasa, shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi. shifokor.

Bir parcha dispenser bilan jihozlangan polietilen tiqinli shishadan foydalanganda: Ishlatishdan oldin shishaning yuqori qismidagi himoya tasmasini, pastki qismidagi stikerni olib tashlang. Pastki qismidagi tarqatish teshigi kaftingizga tegib turmasligi uchun shishani kaftingizga joylashtiring. Keyin shishaning yuqori qismini bosing, natijada bitta tabletka pastki qismidagi tarqatish teshigidan chiqib ketadi.

Yon ta'siri

Quyida klinik tadkikotlarda kuzatilgan nojo'ya reaktsiyalar organlar tizimi bo'yicha bo'lingan bo'lib, ularning paydo bo'lish chastotasini JSST tomonidan tavsiya etilgan quyidagi darajalarga ko'ra ko'rsatadi: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1%),<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Asab tizimidan: kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam hollarda - yurak urishi, qon bosimining pasayishi.

Ovqat hazm qilish tizimidan: kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynishi, ich qotishi.

Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - allergik reaktsiyalar (angioedema, ürtiker, qichishish, toshma).

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: drotaverinning haddan tashqari dozasi yurak ritmi va o'tkazuvchanligining buzilishi, shu jumladan o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan to'liq shoxchalar bloki va yurak tutilishi bilan bog'liq.

Davolash: dozani oshirib yuborish holatlarida bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Agar kerak bo'lsa, tananing asosiy funktsiyalarini saqlashga qaratilgan simptomatik davolash, shu jumladan qusish yoki oshqozonni yuvish kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

PDE inhibitörleri, masalan, levodopaning antiparkinson ta'sirini susaytiradi. No-shpa levodopa bilan bir vaqtda buyurilganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.

Drotaverinni boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan bir vaqtda qo'llash bilan antispazmodik ta'sir o'zaro kuchayadi.

Maxsus ko'rsatmalar

40 mg tabletkalarda 52 mg laktoza monohidrat mavjud bo'lib, bu laktoza intoleransi bo'lgan bemorlarda ovqat hazm qilish tizimi bilan bog'liq muammolarga olib kelishi mumkin. Ushbu shakl laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki malabsorbtsiya / galaktoza sindromi bo'lgan bemorlar uchun mo'ljallanmagan.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinganda, drotaverin transport vositalarini boshqarish yoki yuqori konsentratsiyani talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Har qanday nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelsa, avtomobilni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish masalasi individual ko'rib chiqilishini talab qiladi. Agar preparatni qabul qilgandan keyin bosh aylanishi yuzaga kelsa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan qochish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

O'tkazilgan tadqiqotlar drotaverinning teratogen va embriotoksik ta'sirini, shuningdek, homiladorlik jarayoniga salbiy ta'sirini aniqlamadi. Ammo, agar homiladorlik paytida No-shpa preparatini qo'llash zarur bo'lsa, ehtiyot bo'lish kerak va preparatni faqat onaga potentsial foyda nisbati va homila uchun mumkin bo'lgan xavfni baholagandan keyin buyurish kerak.

Preparat retseptisiz mavjud.

Saqlash shartlari va muddatlari

PVX / alyuminiy blisterlardagi planshetlar 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - 3 yil.

Shishalardagi planshetlar asl o'ramida 15 ° dan 25 ° C gacha bo'lgan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - 5 yil.

Preparatni bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlash kerak.

Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin preparatni ishlatmang.

Savdo nomi: NO-SHPA ®

Xalqaro (nodavlat) nomi: Drotaverin

Dozalash shakli: tabletkalar

Murakkab:

faol moddasi: drotaverin gidroxloridi - 40 mg;

yordamchi moddalar: magniy stearati - 3 mg, talk - 4 mg, povidon - 6 mg,

makkajo'xori kraxmal - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg.

Tavsif

Yashil yoki to'q sariq rangga ega, bir tomonida kurort o'yilgan, dumaloq ikki qavariq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh:

Antispazmodik.

ATX kodi: A03A D02

Farmakologik xossalari:

Farmakodinamikasi

Drotaverin - fosfodiesteraza (PDE) fermentini inhibe qilish tufayli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan izokinolin hosilasi. Fosfodiesteraza fermenti siklik adenozin monofosfatning (cAMP) adenozin monofosfatga (AMP) gidrolizlanishi uchun zarurdir. Fosfodiesteraza fermentini inhibe qilish cAMP kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi; Bu quyidagi kaskad reaktsiyasini qo'zg'atadi: cAMP ning yuqori konsentratsiyasi miyozin engil zanjirli kinazaning (MLCK) cAMPga bog'liq fosforlanishini faollashtiradi. MLCK ning fosforillanishi uning Ca 2+ -kalmodulin kompleksiga yaqinligining pasayishiga olib keladi, buning natijasida mushaklarning gevşemesini qo'llab-quvvatlaydigan MLCK ning inaktivlangan shakli paydo bo'ladi. cAMP shuningdek, Ca 2+ ni hujayradan tashqari bo'shliqqa va sarkoplazmatik retikulumga tashishni rag'batlantirish orqali Ca 2+ ionining sitozolik kontsentratsiyasiga ta'sir qiladi. CAMP orqali drotaverinning Ca 2+ ion kontsentratsiyasini pasaytirish ta'siri drotaverinning Ca 2+ ga antagonistik ta'sirini tushuntiradi.

In vitro drotaverin PDE III va PDEV izoenzimlarini inhibe qilmasdan PDE IV izoenzimini inhibe qiladi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi to'qimalarda PDE IV kontsentratsiyasiga bog'liq bo'lib, uning tarkibi turli to'qimalarda farqlanadi. PDE IV silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir, shuning uchun PDE IV ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.

Miokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE III izoenzimi yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va qon tomirlariga aniq ta'sir ko'rsatmasligini tushuntiradi. yurak-qon tomir tizimi.

Drotaverin ham neyrogen, ham mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi.

Farmakokinetika

Absorbtsiya:

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin drotaverin tez va to'liq so'riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning kiritilgan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Maksimal plazma kontsentratsiyasiga (Cmax) 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.

Tarqatish

In vitroda drotaverin plazma bilan yuqori darajada bog'lanadi (95-98%), ayniqsa albumin g va b-globumin bilan.

Drotaverin to'qimalar bo'ylab teng ravishda taqsimlanadi va silliq mushak hujayralariga kiradi. Qon-miya to'sig'iga kirmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsenta toʻsigʻidan biroz oʻtishi mumkin.

Metabolizm

Odamlarda drotaverin deyarli to'liq jigarda O-dezetilizatsiya orqali metabollanadi. Uning metabolitlari tezda glyukuron kislotasi bilan konjugatsiyalanadi. Asosiy metabolit 4"-desetildrotaverin bo'lib, unga qo'shimcha ravishda 6-desetildrotaverin va 4"-desetildrotaveraldin aniqlangan.

Olib tashlash

Odamlarda drotaverinning farmakokinetikasini baholash uchun ikki kamerali matematik model ishlatilgan. Plazma radioaktivligining yarimparchalanish davri 16 soatni tashkil etdi.

72 soat ichida drotaverin tanadan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning 50% dan ortig'i buyraklar orqali va taxminan 30% oshqozon-ichak trakti orqali chiqariladi (safroga chiqariladi). Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda o'zgarmagan drotaverin aniqlanmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

• o't yo'llari kasalliklari bilan bog'liq silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit.
• siydik yo'llarining silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, piyelit, sistit, qovuq tenesmusi.

Yordamchi terapiya sifatida:

• Oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, kardiyak va pilorus spazmlari, enterit, kolit, spastik, ich qotishi bilan kolit va irritabiy ichak sindromi bilan namoyon bo'ladigan kasalliklarni istisno qilgandan keyin meteorizm. ” sindromi (appenditsit, peritonit, oshqozon yarasi teshilishi, o'tkir pankreatit va boshqalar).
• Kuchli bosh og'rig'i uchun.
• Dismenoreya uchun.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• faol moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik
• Jigar yoki buyrakning jiddiy etishmovchiligi
• Og'ir yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi)
• 6 yoshgacha bo'lgan bolalar
• Emizish davri (klinik ma'lumotlar yo'q).
• Kamdan kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi (preparatda laktoza mavjudligi sababli).

Ehtiyotkorlik bilan:

Arterial gipotenziya uchun.

Bolalarda (qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'qligi).

Homilador ayollarda ("Homiladorlik va laktatsiya" bo'limiga qarang).

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Kattalar

Odatda, kattalardagi o'rtacha sutkalik doza 120-240 mg ni tashkil qiladi (kunlik doz 2-3 dozaga bo'linadi). Maksimal bitta doz 80 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 240 mg ni tashkil qiladi.

Bolalar

Bolalarda drotaverinni qo'llash bo'yicha klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Bolalarga drotaverin buyurilganda:

6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2 dozaga bo'lingan 80 mg ni tashkil qiladi.

12 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2-4 dozaga bo'lingan 160 mg ni tashkil qiladi. Shifokor bilan maslahatlashmasdan davolanish muddati

Preparatni shifokor bilan maslahatlashmasdan qabul qilganda, preparatni qabul qilishning tavsiya etilgan davomiyligi odatda 1-2 kun. Agar ushbu davrda og'riq kamaymasa, bemor tashxisni aniqlashtirish va kerak bo'lganda terapiyani o'zgartirish uchun shifokor bilan maslahatlashishi kerak. Drotaverin yordamchi terapiya sifatida qo'llaniladigan hollarda, shifokor bilan maslahatlashmasdan davolanish muddati uzoqroq bo'lishi mumkin (2-3 kun).

Faoliyatni baholash usuli

Agar bemor o'z kasalligining alomatlarini osongina mustaqil ravishda tashxislashi mumkin bo'lsa, ular unga yaxshi ma'lum bo'lsa, u holda davolanishning samaradorligi, ya'ni og'riqning yo'qolishi ham bemor tomonidan osongina baholanishi mumkin. Maksimal bir martalik dozani qabul qilganidan keyin bir necha soat ichida og'riqning o'rtacha pasayishi yoki og'riqning kamayishi kuzatilsa yoki maksimal sutkalik dozani qabul qilgandan keyin og'riq sezilarli darajada kamaymasa, shifokor bilan maslahatlashish tavsiya etiladi.

Yon ta'siri

Quyida klinik tadkikotlarda kuzatilgan nojo'ya reaktsiyalar organlar tizimi bo'yicha bo'lingan bo'lib, ularning paydo bo'lish chastotasini quyidagi gradatsiyalar bo'yicha ko'rsatadi: juda tez-tez (≥ 10%), tez-tez (≥ 1%),<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Yurak-qon tomir tizimidan

Kamdan kam - yurak urish tezligining oshishi, qon bosimining pasayishi.

Asab tizimidan

Kamdan kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Oshqozon-ichak traktidan

Kamdan kam: ko'ngil aynishi, ich qotishi.

Immunitet tizimidan

Kamdan kam - allergik reaktsiyalar (angioedema, ürtiker; toshma, qichishish) ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Dozani oshirib yuborish

Preparatning haddan tashqari dozasi haqida ma'lumotlar yo'q.

Dozani oshirib yuborish holatlarida bemorlar tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak va agar kerak bo'lsa, ular tananing asosiy funktsiyalarini, shu jumladan sun'iy ravishda qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvishga qaratilgan simptomatik davolashni olishlari kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Levodopa bilan

Papaverin kabi fosfodiesteraza inhibitörleri levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Drotaverinni levodopa bilan bir vaqtda buyurganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin. Boshqa antispazmodiklar, shu jumladan m-antikolinerjiklar bilan antispazmodik ta'sirni o'zaro kuchaytirish.

Plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'langan dorilar (80% dan ortiq).

Drotaverin plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan sezilarli darajada bog'lanadi.

g va b-globulinlar ("Farmakokinetika" bo'limiga qarang). Drotaverinning o'zaro ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q. plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'langan dorilar bilan, ammo ularning drotaverin bilan oqsil bilan bog'lanish darajasida o'zaro ta'sirining gipotetik ehtimoli mavjud (dorilardan birini oqsil bilan bog'lanishdan boshqasiga almashtirish va qon kontsentratsiyasining oshishi). oqsil bilan kamroq kuchli bog'lanishga ega bo'lgan preparatning qondagi erkin fraktsiyasi), bu faraziy ravishda ushbu preparatning farmakodinamik va/yoki toksik yon ta'siri xavfini oshirishi mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar

No-shpa® 40 mg tabletkalarida 52 mg laktoza mavjud. Bu laktoza intoleransi bo'lgan odamlarda oshqozon-ichak kasalliklariga olib kelishi mumkin. Ushbu shakl laktoza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza / galaktozaning so'rilishining buzilishi sindromi bilan og'rigan bemorlar uchun qabul qilinishi mumkin emas ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).

Homiladorlik va laktatsiya

Hayvonlarning ko'payish tajribalari va klinik ma'lumotlarning retrospektiv tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, homiladorlik paytida drotaverinni qo'llash na teratogen, na embriotoksik ta'sirga olib kelmaydi. Biroq, preparatni qo'llash faqat foyda va xavf muvozanatini diqqat bilan o'rgangandan so'ng tavsiya etiladi.
Kerakli klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, laktatsiya davrida preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinganda, drotaverin avtomobil haydash yoki ko'proq e'tibor talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Har qanday nojo'ya ta'sirlar yuzaga kelsa, haydash va mexanizmlarni boshqarish masalasi individual ko'rib chiqishni talab qiladi. Agar preparatni qabul qilgandan keyin bosh aylanishi yuzaga kelsa, siz mashina haydash yoki mexanizmlarni boshqarish kabi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan qochishingiz kerak.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 40 mg.

PVX/alyuminiy blisterda 6, 10 yoki 20 tabletka.

1, 2, 4 yoki 5 blisterdan har biri 6 tabletkadan foydalanish bo‘yicha ko‘rsatmalar bilan birga karton qutida.

Har biri 10 tabletkadan 3 blisterda foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar karton qutida.

Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga 20 tabletkadan 1 blister.

Alyuminiy/alyuminiy (polimer bilan qoplangan) blister uchun 10 tabletka.

Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan 2 blister.

60 yoki 64 tabletkadan polietilen tiqinli polipropilen shishada,

parcha dispenser bilan jihozlangan.

100 tabletka polietilen tiqinli polipropilen shishada.

Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan 1 shisha.

Eng yaxshi sanadan oldin

Alyuminiy/alyuminiy blisterlardagi planshetlar uchun: 5 yil. PVX/alyuminiy blisterlardagi planshetlar uchun: 3 yil.

Shishalardagi planshetlar uchun: 5 yil.

Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin preparatni ishlatmang.

Saqlash shartlari

Alyuminiy/alyuminiy blisterlardagi planshetlar uchun: 30 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

PVX/alyuminiy blisterlardagi planshetlar uchun: 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Flakonlardagi planshetlar uchun: yorug'likdan himoyalangan joyda 15 ° C dan 25 ° C gacha haroratda saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Retseptsiz sotiladigan

Ishlab chiqaruvchi
Hinoin farmatsevtika va kimyo mahsulotlari zavodi OAJ, Vengriya st. Levay 5,2112 Veresedház, Vengriya.

Rossiyada iste'molchilarning shikoyatlari quyidagi manzilga yuborilishi kerak:

115035, Moskva, st. Sadovnicheskaya, 82, 2-bino.