Амикацин инструкция по применению. Инструкция по применению амикацин (amikacin) лиофилизат

Латинское название: Amikacini sulfas
Код АТХ: J01GB06
Действующее вещество:
Производитель: Синтез/Красфарма, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 600 руб.

Лечебные свойства

Амикацина сульфат – это антибиотик нового поколения из группы аминогликозидов, полусинтетический, широкого спектра воздействия. Высокоэффективный препарат по отношению к аэробным грамм отрицательным микроорганизмам. Оказывает непосредственное воздействие:

• Препятствует в образовании комплексов РНК
• Средство способствует блокировке синтезирования белка
• Способствует разрушению цитоплазматических мембран в бактериях.

Препарат воздействия на анаэробные микроорганизмы не оказывает. После введения в организм больного, Амикацина сульфат (МНН) всасывается полностью и начинает свое быстрое действие. Эффективно происходит его распределение во все внеклеточные жидкости. Лечебное воздействие сохраняется в организме взрослых и детей на протяжении 12 часов.

Показания к применению

Амикацина сульфат (500 мг и другие дозировки) современные доктора назначают при лечении инфекций, что вызваны микробами, чувствительными к данному средству. Это:

• Инфекционные процессы тяжелой формы течения (острые и хронические), что вызываются чувствительными к “Амикацину” микробами (менингиты, сепсис, эндокардит)
• Воспалительные или инфекционные болезни системы дыхания (пневмонии и бронхиты), как для внутримышечного введения, так и для ингаляций
• Инфекционные процессы мочевых путей и почек (цистит, пиелонефрит, уретрит)
• Инфекционные болезни ЦНС (энцефалит, менингит), кожных покровов и мягких тканей (обширные ожоги, инфицированные язвочки)
• Постоперационные инфекции, сюда же входит и перитонит.

Современное поколение специалистов рекомендуют использовать уколы “Амикацина” в борьбе с инфекциями, возникшими в суставном аппарате и костях, при гонорее (острой и хронической формы) и в случаях простатита, при туберкулезе легких (в совокупности со специфическими медикаментозными препаратами).

Средняя цена от 30 до 600 руб.

Раствор “Амикацин”

Сульфат Амикацина, готовый к применению раствор. Производится препарат в виде раствора в ампулах, бесцветной или слегка желтоватой окраски. Ампулы стеклянные. В упаковке может быть 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Активного вещества в ампуле 250, 500 или 1000 мг. Вспомогательные вещества, что входят в состав данного препарата: дисульфит Na, вода для инъекций, Na цитрат для инъекций, разведенная кислота серная.

Средняя цена от 30 до 310 руб.

Порошок “Амикацин”

Также данное лекарственное средство производится в таком виде: флакон с порошковой смесью для введения внутримышечно или внутривенно.

Амикацин для внутримышечного введения (в форме сульфата), порошок или пористая масса, белого или желто-белого оттенка. Упакован во флакон, емкостью 10 мл. В упаковке находится 1, 5 или 10 флаконов

Дозировки и способы применения

Перед непосредственным применением “Амикацина” определяется чувствительность возбудителей и реакция (проба) больного на данное лекарственное средство. В процессе лечения не менее одного раза в 7 дней проводится контроль функционирования почек и слухового нерва. При наличии, каких либо нарушений дозу препарата максимально понижают, особенно детям, или лечение им полностью прекращается.

“Амикацин”, при лечении различного вида инфекций, используется исключительно в форме вливаний. Инъекции специалисты назначают колоть внутримышечно, внутривенные струйные введения (очень медленно), или капельные вливания на протяжение 1 часа. Для капельного введения порошок разводится в физиологическом растворе натрия хлорида.

Растворы готовятся непосредственно перед их использованием. Для мышечного введения флакон из порошкообразным содержимым необходимо растворить лидокаином или новокаином, поскольку это очень болезненные уколы. С целью быстрейшего рассасывания правильно колоть – медленно. После введения средство быстро всасывается, а его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективен “Амикацин” и для применения в процессе лечения и в виде ингаляций.

Примерные дозы антибиотиков:

1.Новорожденные недоношенные малыши:

• Начальная разовая дозировка инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5
• Колоть 1 – 2 раза в сутки.

2.Новорожденные и дети до 6 лет:

• В начале – одноразовая доза инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5 мг/кг
• Через каждые 12 часов.

3.Дети с 6 до 12 лет:

• 5 – 7,5 мг/кг
• Инъекции делают через 8 – 12 часов.

4.Старше 12 лет и взрослые:

• Дозировка 5 – 15 мг/кг в сутки, но не больше 1,5 г/сут
• Инъекции делают каждые 12 часов.

Курс лечения в среднем 5 – 14 дней. В случаях инфицированных ожогов или при тяжело протекающих инфекциях, амикацина сульфат разрешается назначать внутримышечно через каждые 6 часов.

Лечение тяжелобольных с выраженным нарушением функционирования почек проводится так:

• Снижается максимально суточная доза препарата
• Увеличивается интервал между вливанием средства
• Внутривенно вливания проводятся замедленно, на протяжении 90 мин взрослым, а малышам на протяжение 2 часов.

В каждом случае точная дозировка препарата специалистом подбирается индивидуально, следуя строгому показателю чувствительности возбудителя, места расположения инфекционного процесса и тяжести протекания болезни.

Правила применения препарата детям

Амикацина сульфат с особой осторожностью применяют в лечении недоношенных детей, поскольку срок выведения аминогликозидов (из-за недоразвития выделительной системы) значительно удлиняется, а это способствует развитию интоксикации.

Современное поколение специалистов рекомендуют введения лекарственного вещества для детей при помощи ингаляций. Данный метод позволяет доставить лекарственное вещество непосредственно в больной орган. При помощи ингаляций 70% антибиотик доставляется в мелкие бронхи и альвеолы.

Процедура ингаляции проводится не раньше чем через 1,5 часа после приема пищи. После проведенной ингаляции пациент должен оставаться в помещении не менее 15 минут. Проведение ингаляций для детей младшего возраста и тяжелобольным осуществляются через плотно приложенную к лицу маску. Раствор для ингаляций (при помощи небулайзера) применяется для взрослых и детей, старше 12 лет от 2 до 5 раз в сутки, на протяжении 3 – 6 дней.

Амикацина сульфат для ингаляций готовится так: 500 мг лекарственного средства (флакон) развести 3 мл воды дистиллированной или 0,9% раствора натрия хлорида. Лидокаином или новокаином разводить флакон из содержимым нельзя. Делают ингаляции 2 раза в сутки. При тяжелых случаях пневмонии, специалисты практикуют раствор “Амикацина” для ингаляций, и инъекции гормональными препаратами.

При беременности и в период лактации

При вынашивании плода группа препаратов, где действующее средство амикацин, применяется строго по показаниям. Данное средство обладает способностью быстрого проникновения при беременности через плаценту в амниолитическую жидкость и в кровеносное русло плода.

В острых случаях необходимого использования во время лактационного периода решается вопрос о прекращении грудного кормления, поскольку аминогликозиды, которые содержит препарат, в минимальных дозах, но все же выделяются с молоком матери.

Противопоказания

Исключениями к лечению “Амикацином” считаются:

1. Почесная недостаточность в тяжелой форме
2. Неврит слухового нерва
3. Индивидуальная непереносимость компонентов средства
4. Миастения и азотемия
5. Выраженные нарушения в функционировании вестибулярного аппарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Способностью блокирования элиминации аминогликозидов обладают цефалоспорины, диуретики, сульфаниламиды и препараты пенициллинового ряда. Комбинирование лекарственных средств из данных групп и амикацина сульфат способствует усилению нейро- и нефротоксичности, способствует повышению их концентрации в крови. Взаимодействие “Амикацина” и антимиастенических медикаментозных средств способствует снижению эффекта последних.

Побочные эффекты

В период использования данного препарата можно наблюдать возникновение таких побочных проявлений:

• Нарушения работы печени, периодическая рвота, частая тошнота
• В крови изменения показателей, как у взрослых, так и у детей: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
• Нарушения со стороны ЦНС: постоянные головные боли, тремор и онемение конечностей, нарушения движений, сонливость
• Изменения в функциях выделительной системы: олигурия, микрогематурия
• Возможно нарушение чувствительности: понижение слуха
• Аллергические проявления после внутримышечного введения: постоянный зуд, гиперемия и сыпь на коже, отек Квинке
• Проявление местной реакции: флебит, боль в местах инъекций.

Условия и срок хранения

Хранится амикацина сульфат в прохладном, сухом, недоступном для детей месте. Средство защищать от попадания прямых солнечных лучей. Можно хранить при температуре до +25°C. Срок использования – 24 месяца от даты выпуска. По истечению срока пригодности использовать медикамент запрещается.

Аналоги

В отечественных аптеках можно найти такие аналоги амикацина:

Фармстандарт ОАО, Россия.
Цена от 590 до 660 руб.

Выпускается средство в форме таблеток № 6 или 10, что покрыты оболочкой. Стимулирует образование в организме интерферона.

Плюсы

• Быстрая всасываемость препарата
• Не накапливается в организме

Минусы

• Противопоказаны в лактационный период и при вынашивания
• Нельзя детям до 7 лет.

Лисфарма С.п.А., Италия
Цена от 28 до 35 руб.

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное воздействие. Выпускается препарат: флакон с раствором для вливаний, гель для наружного использования.

Плюсы

• Легко внедряется средство в ткани и в достаточных количествах накапливается в тканевой жидкости
• Эффект будет заметен уже через 5 дней.

Минусы

• Может вызвать серьезные нарушения слуха (в процессе лечения, необходим постоянный контроль)

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав: Амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-аминогликозид АТХ:  

J.01.G.B.06 Амикацин

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30 S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , Klebsiella spp ., Serratia spp ., Providencia spp ., Enterobacter spp ., Salmonella spp ., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp . (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp .

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis .

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa , устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (С m ах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабже­нием: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом г 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5- 4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: грамотрицательными микроорганиз­мами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого), сепсис, септический эндокардит, центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью:

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать - нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожден­ности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности противопоказано. При наличии "жизненных" показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) (струйно в течение 2 мин или капельно), внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями.

Увеличение интервала между введениями (уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное) устанавливают следующим образом:

Интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

Снижение разовой дозы при неизмененном интервале между введениями:

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Расчет последующих доз (вводятся каждые 12ч):

последующая доза (мг)= клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин) / клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore с добавлением к содержимому флакона 2-3 мл воды для инъекций.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыдели­тельной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеину­рия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокруже­ние, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ - или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Фармацевтически несов­местим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, В, и увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно ), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркоти­ческие анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Перед применением, определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Форма выпуска/дозировка: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг. Упаковка:

500 мг активного вещества во флаконах стеклянных вмести­мостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационаров:

1) 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;

2) от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Комплектация с растворителем

Растворитель: 5 мл воды для инъекций в ампулах стеклянных.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) с инструкцией по применению в пачке из картона.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке из картона.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию. Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000772 Дата регистрации: 31.05.2010 / 05.11.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: КРАСФАРМА, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   03.08.2017 Иллюстрированные инструкции

• Инструкция по применению Амикацин
• Состав препарата Амикацин
• Показания препарата Амикацин
• Условия хранения препарата Амикацин
• Срок годности препарата Амикацин

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 50 шт.
Рег. №: 11/01/1846 от 28.01.2011 - Истекло

порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 50 шт.
Рег. №: 12/03/1979 от 27.03.2012 - Истекло

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.

флаконы (5) - вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной - коробки.
флаконы (5) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения C max - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением:

• легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

• кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
• бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
• тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• ожоги и послеоперационные инфекции;
• тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
• стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).

Режим дозирования

В/м и в/в введение

Амикацин может вводиться в/м и в/в.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• взвесить пациента;
• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
• периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчёт дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Дети от 4 недель до 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Недоношенные новорожденные - по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.

Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.

Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).

Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин):

• однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приёма.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы, либо снижают разовую рекомендованную дозу - при фиксированном интервале между введениями амикацина.

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, состояние пациента стабильное), интервал между приёмами лекарственного средства устанавливают следующим образом:

интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7.5 мг/кг) вводить каждые 18 ч.

Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина

Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, то при стабильном состоянии пациента -сывороточный креатинин и уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели мониторинга степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.

Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - 7.5 мг/кг

Расчёт поддерживающей дозы производят по формуле:

Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 ч) = (клиренс креатинина (мл/мин)) × (рассчитанная начальная (нагрузочная доза) (мг)) / (клиренс креатинина в норме (мл/мин))

Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме):

• разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.

В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует проводить мониторинг уровня креатинина сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.

Побочные действия

Побочные действие представлено с указанием класса системы органов и указанием частоты возникновения:

• очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: редко - суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.

Заболевания крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия.

Нарушения иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания: редко – гипомагниемия.

Расстройства нервной системы: неизвестно – паралич;

редко - тремор, парестезии, головная боль, расстройство равновесия.

Расстройства зрения: редко - слепота, дистрофия сетчатки.

Расстройства слуха и лабиринта: редко - звон в ушах, тугоухость;

неизвестно - глутота, глухота нейросенсорная.

Сосудистые расстройства: редко – гипотония.

Органы дыхания, грудная клетка и средостение: неизвестно - апноэ, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота, рвота.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, кожный зуд, крапивница.

Костно-мышечная, соединительная ткань и костные нарушения: редко - артралгии, мышечные подергивания.

Почки, мочевыводящие пути: неизвестно - острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче;

редко - олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, красные клетки крови в моче, белые клетки крови в моче.

Общие нарушения: редко – лихорадка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нейро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA-D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.

Применение у пожилых пациентов

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот. При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность

Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.

Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность

Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.

С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность

Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.

У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения. Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.

Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, - преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее

Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Дети

Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.

Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ;

антихолинэстеразные средства, соли кальция (Са 2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать параллельного использования с другими потенциально нейротоксическими или ототоксичными лекарственными средствами или системно или местно из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нейротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может ложно повысить уровнь креатинина сыворотки при его определении. Увеличивается риск ототоксичности, когда амикацин используется в сочетании с быстродействующими мочегонными лекарственными средствами, особенно когда мочегонное вводят в/в. Мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которые сами по себе являются ототоксичными лекарственными средствами.

Внутрибрюпшнное использование амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметония), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применении лекарственных средств группы пенициллина.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии, когда аминогликозиды вводят с бисфосфонатами.

Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности, когда аминогликозиды вводят совместно с соединениями платины.

Содержание

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Фармакологические свойства

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

• грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
• грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

Показания к применению Амикацина

• инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
• инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
• поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
• инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
• инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
• прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Способ применения и дозировка

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

1. Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
2. Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
3. При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
4. При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
5. При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Как разводить Амикацин

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Особые указания

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

1. Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
2. При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
3. Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Амикацин при беременности

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Амикацин детям

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

1. Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
2. Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
3. Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

1. Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
2. Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
3. Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
4. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

Совместимость с алкоголем

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Побочные действия Амикацина

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
• нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
• мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
• органы слуха: снижение слуха, глухота;
• аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
• местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

Передозировка

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

• атаксия;
• головокружение;
• ощущение жажды;
• потеря слуха;
• нарушение мочеиспускания;
• звон в ушах;
• сбивчивость дыхания;
• тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

• воспаление слухового нерва;
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• беременность.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

Аналоги

1. Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
2. Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.
3. Амикацин-Кредофарм. Это украинский препарат, который отпускается по рецепту. Рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Раствор имеет больше противопоказаний, чем его оригинал.
4. Лорикацин. Это аминогликозидный антибиотик III поколения, который обладает широким спектром активности по отношению к грамотрицательным и грамположительным бактериям. Имеет идентичный механизм действия и формы выпуска.
5. Флекселит. Инъекционный препарат обладает системным действием в организме, улучшения ощутимы спустя 3–4 дня после начала медикаментозной терапии.

Цена Амикацина

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Бактериостатические антибиотики широко применяются в разных областях медицины для лечения заболеваний инфекционной природы. Препараты обеспечивают высокую эффективность несмотря на уровень естественных защитных реакций организма. Амикацин принадлежит к группе аминогликозидов III поколения, применение которых разрешено при болезнях органов дыхания, почек, мочеполовой системы, кожных покровов и мягких тканей. Медикамент необходимо применять по назначению и по индивидуально подобранной схеме. Возможные недомогания и противопоказания прописаны в аннотации.

Международное непатентованное или группировочное название - Амикацин.

Атх

Лекарственному препарату присвоен индивидуальный код Атх - J01GB06 и регистрационный номер - ЛСР-002156/09. Дата присвоения номера - 20.03.09.

Формы выпуска и состав

Медикаментозное средство реализуется в форме раствора для инъекций и лиофилизата. В составе любой формы выпуска присутствуют особые элементы, благодаря которым достигается необходимый терапевтический эффект. Условно их можно разделить на 2 категории: действующие и вспомогательные.

Порошок

Лиофилизат - порошок белого, реже желтоватого, оттенка, легко растворим в жидкости. Он поступает в продажу в стеклянных прозрачных флаконах. Горлышко плотно закрыто крышкой из каучука. Колпачок из фольги присутствует.

Концентрация основного составляющего компонента лиофилизата составляет 500 мг. Амикацин 500 не взаимодействует со вспомогательными элементами, выступающими в роли стабилизаторов, ввиду их отсутствия. В продажу порошок поступает в картонных коробках, внутри которых имеется 5 флаконов с лиофилизатом и инструкция по применению.

Раствор

В отличие от лиофилизата в растворе для инъекций присутствуют вспомогательные элементы. Содержание основного элемента (амикацина) ниже в 2 раза - не более 250 мг. В инструкции по применению указаны следующие добавочные вещества:

• пиросульфит натрия;
• соль натриевая кислоты лимонной;
• вода для инъекций;
• кислота серная (концентрат).

Раствор может быть окрашенным или полностью прозрачным. При визуальном осмотре в жидкости не должны присутствовать посторонние частицы. Осадок, даже незначительный, отсутствует. Раствор разлит в стеклянные емкости, объем которых - не более 4 мл. Ячеистые упаковки вмещают от 5 до 10 ампул и реализуются в картонной коробке.

Фармакологическое действие

Антибиотик обширного диапазона воздействия, принадлежащий к группе аминогликозидов предпоследнего поколения, обладает выраженным бактерицидным действием на организм. Основное действующее вещество в составе любой лекарственной формы медикамента способно быстро проникать в клеточные мембраны патогенных агентов и притормаживать биологический синтез белка,

Препараты этой категории активны против возбудителей ряда патологий, поражающих внутренние органы и мягкие ткани. Активность наблюдается в отношении некоторых грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Список грамотрицательных бактерий, чувствительных к медикаменту:

• Providencia stuartii;
• Salmonella spp;
• Serratia spp;
• Enterobacter spp;
• Shigella spp;
• Escherichia coli;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Klebsiella spp.

Грамположительные бактерии, на которые губительно действует Амикацин:

• Streptococcus spp;
• Staphylococcus spp.

Большинство анаэробных бактерий резистентны к лекарственному средству:

• Bacillus aerothermophilus;
• Bacillus coagulans;
• Candida lipolytica;
• Clostridium butyricum;
• Monilia Mycobacterium;
• Saccharomyces cerevisiae.

В отношении грампозитивных бактерий лекарственное средство умеренно активно.

Фармакокинетика

Любая лекарственная форма быстро всасывается в кровь независимо от способа введения. При этом максимальную концентрацию в сыворотке крови можно определить спустя 1-1,5 часа после первого применения. Белки крови незначительно связываются с действующим веществом (не более 10%). Преодолевает плацентарный барьер и ГЭБ. В небольших концентрациях присутствует в грудном молоке.

Действующее вещество после попадания в организм не трансформируется. Полностью покидает организм за 5-6 часов, выводится почками вместе с мочой. Выведение осуществляется в неизменном виде.

Показания к применению

Ввиду способности лекарственного средства оказывать бактериостатическое воздействие на организм, его применение осуществляется при диагностировании у пациента заболеваний инфекционно-воспалительного характера. Основным условием применения медикаментозного средства считают присутствие в организме пациента возбудителей, чувствительных у препарату.

Показания к применению антибиотика:

• инфекции нижних и верхних отделов органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, острый бронхит, ангина, фарингит, гайморит);
• эндокардит инфекционной этиологии;
• сепсис;
• воспалительные процессы в головном мозге, включая менингит;
• инфекции костей (остеомиелит);
• воспаления в органах малого таза (цистит, уретрит);
• перитонит и иные абдоминальные патологии;
• кожная сыпь и иные инфекционные заболевания дермы (дерматит, экзема).

Любую форму выпуска разрешено применять в реабилитационный период после хирургического вмешательства. Это позволит снизить риск инфицирования ран.

Противопоказания

Каждый антибиотик-аминогликозид имеет несколько противопоказаний. Пациент должен заранее предупредить врача о склонности к аллергическим реакциям ввиду собственной гиперчувствительности (при наличии). Применение любой лекарственной формы в профилактических и лечебных целях недопустимо при выявлении у больного следующих патологий:

• воспалительные процессы слухового нерва;
• тяжелые нарушения функции почек.

Период вынашивания ребенка, приобретенная и врожденная непереносимость отдельных компонентов (основных и добавочных) в составе любой формы выпуска относят к противопоказаниям.

Как принимать Амикацин 500

Антибиотик широкого диапазона воздействия предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Лекарственные формы для перорального приема не предусмотрены производителем. Предварительная проба на возможную аллергическую реакцию обязательна. Суточная норма напрямую зависит от массы тела пациента.

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг/кг. Новорожденным и детям до 12 месяцев терапевтическая доза составляет 7,5-10 мг/кг. Инструкцией по применению предусмотрено разделение суточной нормы на несколько раз. Курс применения любой формы выпуска в большинстве случаев составляет 10 суток. При отсутствии терапевтического эффекта спустя 4-5 суток регулярного применения лечение антибиотиком необходимо прекратить и подобрать более подходящий аналог.

Чем и как разводить

Лиофилизат разводится водой для инъекций. Новокаин, лидокаин для этих целей не используются. Фольга и резиновая пробка протыкается иглой, содержимое шприца (дистиллированная вода) медленно вводится во флакон с порошком. Емкость интенсивно встряхивается 20-30 секунд до полного растворения лиофилизата.

Прием препарата при сахарном диабете

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться корректировка режима дозирования ввиду того, что антибиотик взаимодействует не со всеми гипогликемическими препаратами. Лечение лучше начинать с половинной дозы.

Побочные действия Амикацина 500

К побочным эффектам относят любые недомогания, развившиеся на фоне применения лиофилизата и раствора для инъекций. Они наблюдаются со стороны:

• желудочно-кишечного тракта;
• системы кровообращения;
• центральной нервной системы;
• мочевыводящих путей и мочеполовой системы.

У пациента могут наблюдаться аллергические проявления на кожном покрове.

Желудочно-кишечный тракт

У больного наблюдаются активация трансаминаз печени, рвота, приступы тошноты, повышение билирубина в крови.

Органы кроветворения

Побочные эффекты проявляются в виде лейкопении, анемии, тромбоцитопении и гранулоцитопении.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС наблюдается головная боль, сонливость, кратковременная глухота, нервный тик.

Со стороны мочеполовой системы

В этом случае у больного появляются олигурия, кристаллурия, протеинурия, нарушения функции почек.

Аллергии

Аллергические реакции на фоне лечения антибиотиком проявляются в виде высыпаний на кожном покрове, гиперемии кожи, чувство жжения и зуда.

Влияние на способность управлять механизмами

Особые указания

Осторожный прием требуется людям с болезнью Паркинсона. Мероприятия, позволяющие определить клиренс креатинина, должны проводиться регулярно. Пациентам с нарушениями функций печени может потребоваться корректировка режима дозирования. При самовольном превышении разрешенной терапевтической нормы риск развития ототоксического и нейротоксичего эффекта повышается.

При отсутствии должных знаний и опыта у пациента самостоятельное внутримышечное и внутривенное введение антибиотика недопустимо. В этом случае уколы ставятся в медицинском учреждении. Анализ мочи при длительном применении медикамента может оказаться ложноположительным.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам необходимо применять антибиотик согласно инструкции. Режим дозирования подлежит корректировке в сторону ее уменьшения. Контроль специалиста обязателен.

Назначение Амикацин 500 детям

Медикамент не имеет возрастных ограничений. Применение лекарственного средства осуществляется по индивидуально подобранной схеме.

Применение при беременности и в период лактации

В этом случае требуется осторожное применение. Предпочтительно внутримышечное введение.

Передозировка Амикацина 500

Многократное увеличение разрешенной терапевтической нормы чревато развитием характерных симптомов передозировки. К ним относят сильную жажду, нарушения оттока мочи, учащенное дыхание, спутанность сознания, частичную потерю слуха, зрительные галлюцинации и диспепсию.

Лечение должно быть симптоматическим. Гемодиализ эффективен. Применение ИВЛ возможно.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием аминогликозида и некоторых медикаментов согласуется с лечащим врачом.

Противопоказанные комбинации

Токсическое действие антибиотика способны усилить следующие медикаменты:

• аскорбиновая кислота;
• витамины группы b;
• антибиотики-пенициллины.

Одновременное использование вышеперечисленных препаратов запрещено.

Этакриновая кислота, Цисплатин, Фуросемид в комплексе с антимикробным лекарством способны спровоцировать ототоксический эффект. Не рекомендуется комбинировать эти медикаменты.

Комбинации, требующие осторожности

Бактериостатический медикамент можно комбинировать с некоторыми лекарственными средствами:

• Метоксифлураном;
• Циклоспорином;
• Ванкомицином.

Комбинации должны быть осторожными.

Совместимость с алкоголем

В спиртных напитках присутствует этанол, который в комбинации с амикацином может привести к угнетению дыхания. Категорически запрещено пить алкоголь в период лечения противомикробным медикаментом.

Аналоги

Большинство заменителей выпускается в форме лиофилизатов и растворов для инъекций. Аминогликозиды плохо абсорбируются из ЖКТ, поэтому капсулы, таблетки и драже в продаже не встречаются. К аналогам относят:

1. Лорикацин. Аминогликозид 3 поколения, активен против ряда грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Выпускается в форме инъекционных растворов. Принимается в лечебных целях при инфекционно-воспалительных заболеваниях внутренних органов. Цена - от 24 руб.
2. Флекселит. Ближайший аналог оригинала, основное составляющее которого - амикацин. Раствор для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Обладает бактерицидными свойствами. Стоимость - от 45 руб.
3. Амикацин-Кредофарм. Структурный заменитель оригинального средства. Основное действующее вещество - сульфат амикацина концентрацией 250 мг. Стоимость стартует с 48 руб.

Аналоги, как и оригинальный препарат, отпускаются по рецепту. Противопоказания имеются у каждого лекарства.

Условия отпуска из аптеки

Рецептурный отпуск. Рецепт выписывается на латыни.

Цена на Амикацин 500

Препарат стоит в аптеке 34-75 руб. (в зависимости от точек реализации).

Условия хранения препарата

Срок годности

Не более 36 месяцев с момента изготовления.

Производитель

ОАО "КРАСФАРМА", ОАО "СИНТЕЗ", Россия.