Дексаметазон уколы состав. Особенности применения уколов дексаметазона

Один из сильных препаратов группы глюкокортикостероидов – дексаметазон. Его главное предназначение – регуляция минерального, углеводного и белкового обмена. Препарат может выпускаться в различных формах: таблетках, глазных каплях и ампулах для уколов.

Состав и форма выпуска

В основе препарата – фосфат дексаметазона, 4 мг/мл. Это – активное вещество, обеспечивающее терапевтический эффект. Лекарство относится к группе кортикостероидов, которые предназначены для системного использования.

Кроме основного, в составе раствора присутствуют дополнительные вещества:

• вода для инъекций;
• гидрофосфат натрия;
• хлорид натрия и др.

Внешне раствор — это желтоватая или бесцветная прозрачная жидкость, которая расфасована в ампулы из стекла.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид оказывает мощное противовоспалительное действие на организм, снижая и блокируя активность соединений, вызывающих воспаление. При этом оказывается противовоспалительное и противоэкссудативное действие. Дексаметозон принимает также участие в работе гипофиза и обменных процессах.

Инъекционное применение может быть:

1. Внутривенное.
2. Местное.
3. Внутримышечное.

Местное применение. Поставленные в мягкие ткани или суставы уколы действуют медленнее, чем при внутривенном применении. Длительность эффекта сохраняется от трех до 21 дня.

Внутримышечное применение. Пик клинической эффективности при внутримышечных уколах достигается через 8 часов. Максимум концентрации в плазме – через 60 минут. Длительность воздействия – не менее 17 дней и не более 28.

Внутривенное применение. Действующее вещество при этом использовании достигает своего пика концентрации в плазме не более чем за 5 минут.

Глюкокортикостероидное действие обусловлено синтетическим гормоном коры надпочечников, который оказывает следующее действие на организм:

• противовоспалительное;
• влияет на обмен глюкозы;
• влияет на гипоталамус;
• иммуносуперпрессивное.

К главным достоинствам применения лекарственного средства относятся такие плюсы:

• относительно невысокая стоимость;
• широкое поле применения;
• быстрое наступление эффекта;
• можно применять одноразово и поддерживающе.

Кроме преимуществ, у препарата достаточно много минусов:

• много побочных эффектов и противопоказаний;
• ограничение по применению в период беременности;
• ответственный индивидуальный подбор дозировки;
• контроль состояния во время приема;
• необходимость выбора минимальной дозы, которая давала бы терапевтический эффект;
• гормональный состав.

Показания

Список заболеваний, которые требуют лечения дексаметазоном, достаточно велик, что связано со способностью вещества воздействовать на большинство клеток организма.

Среди показаний к назначению:

• ревматизм;
• остеоартроз;
• остеохондроз;
• артрит;
• острая форма ларинготрахеита у детей (стенозирующего);
• тяжелые формы инфекционных заболеваний;
• гемолитические анемии в острой форме;
• бронхиальная астма;
• отек головного мозга;
• тяжелые аллергические реакции (включая бронхоспазм, дерматоз, отек Квинке и др.);
• астматический статус и т.д.

Важно! Применение дексаметазона в качестве уколов должно быть кратковременное. Он назначается при неотложных и острых состояниях тогда, когда оно жизненно необходимо.

Противопоказания

Раствор для инъекций имеет много противопоказаний, связанных с состоянием здоровья больного. Абсолютным противопоказанием считается непереносимость препарата.

Среди других противопоказаний:

• остеопороз;
• беременность (1-ый триместр);
• язва желудка;
• ожирение;
• синдром Кушинга;
• язва 12-перстной кишки;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам раствора для инъекций;
• вакцинация живой вакциной;
• глаукома;
• эпилепсия;
• тяжелые поражения печени;
• сердечная недостаточность;
• психозы;
• туберкулез в активной форме;
• почечная недостаточность и др.

Инструкция по применению

Лекарство может быть назначено взрослым и детям независимо от возраста. Дозировка и схема приема препарата зависит от тяжести поражения и реакции больного на лечение.

Введение дексаметазона может проводиться несколькими способами:

• внутрисуставно;
• периартикулярно;
• внутривенно капельно или струйно;
• внутримышечно.

Схемы лечения

При лечении суставов введение препарата выполняется непосредственно в сустав и зависит от размера сустава и расположения. Схема лечения при этом предполагает укол раз в несколько дней.

Побочное действие

Глюкокортикостероиды имеют значительный по объему перечень возможных побочных эффектов. Чаще всего отмечаются следующие:

• анафилактические реакции;
• артериальная гипертензия;
• головная боль;
• рост внутричерепного давления;
• проблемы со сном;
• синдром Кушинга;
• нарушения в работе надпочечников;
• брадикардия;
• импотенция;
• атрофия кожи;
• нарушение свертываемости крови;
• онемение;
• рубцы в тех местах, где проводились инъекции;
• угнетение работы надпочечников и т.д.

Особенности применения у детей

Детям препарат может назначаться с рождения только при крайней необходимости подобного лечения. В этот период ребенок должен находиться под постоянным врачебным контролем.

Во время терапии должны контролироваться показатели развития ребенка и его роста. Для того чтобы предотвратить нарушение роста, при необходимости длительного лечения детей до 14 лет, важно делать как минимум четырехдневный перерыв после трехдневного курса лечения.

Лекарство относится к гормональным, и может быть назначено только врачом. Для детей дозировка рассчитывается исходя из массы тела ребенка.

Применение у беременных

Дексаметазон имеет противопоказание к применению в период беременности на первом триместре. При объективной необходимости лекарство можно использовать во 2-ом и 3-ем триместре, учитывая потенциальный риск для развития плода.

Продолжительное использование Дексаметазона может негативно сказываться на внутриутробном развитии плода, приводить к таким нарушениям, как замедление роста, и даже стать причиной атрофии коры надпочечников ребенка и аномалий в формировании конечностей. Если необходимо применение для лечения женщины дексаметазона во время грудного вскармливания, то ребенка переводят на искусственные смеси детского питания.

Оригинальная инструкция по применению —

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается в сети аптек только по рецепту.

Срок годности

Хранить препарат можно 24 месяца. После окончания срока годности применять его уже нельзя.
Условия хранения:

1. В недоступном детям месте.
2. При комнатной температуре, но не более 25 градусов.
3. В защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Аналоги и цена

Наименование	Производитель	Дозировка мг/мл	Объем, мл	Кол-во ампул, шт.	Цена, р.
Дексаметазон	Словения	4	1	25	190
	Эллара (Россия)		2		230
	Китай		1		100
	Индия		1		130
Дексазон	Сербия		1		160
Дексамед	Кипр		2	100	1100

Содержание

При заболеваниях эндокринной системы врачи применяют препарат Дексаметазон в ампулах, действие которого заключается во влиянии на обмен углеводов и белков в организме. Это сильное лекарство, содержащее гормоны, поэтому использовать его следует с осторожностью и под контролем. Узнайте, когда применяется лечение ампулами препарата, как правильно делать уколы, есть ли риск побочных эффектов.

Что такое Дексаметазон

При заболеваниях эндокринной системы и головного мозга врачи могут назначать уколы Дексаметазон. Этот препарат относится к гормональным, содержит вещество из группы глюкокортикостероидов, выделяемое корой надпочечников. Оно оказывает сильное влияние на углеводно-белковый обмен, поэтому лекарство назначается детям только по абсолютным показаниям из-за риска нарушений. Попадая внутрь, активное вещество начинает действовать очень быстро, оказывая антистрессовый, противовоспалительный и противоаллергический эффекты.

Дексаметазон действует внутри клеток. Лекарство регулирует обмен натрия, калия, водный баланс, уровень глюкозы, повышает синтез жирных кислот. Противошоковый, иммунорегулирующий эффект развивается спустя восемь часов после внутримышечного введения ампул, действие длится от нескольких часов до четырех недель.

Состав

Раствор лекарства, который продается в аптеках в ампулах, содержит дексаметазон натрия фосфат. Это активное вещество занимает 4 или 8 мг. Вспомогательными компонентами служат глицерин, дигидрат фосфат динатрия, эдетат динатрия и очищенная вода для получения раствора нужной концентрации. Раствор Дексаметазона для внутреннего введения выглядит как прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Дексаметазон используются как системный препарат длительного действия, оказывают десенсибилизирующее действие и имеют иммунодепрессивную активность. Главное жирорастворимое вещество медикамента связывается с белками-альбуминами, скапливается в печени, почках и других органах. Из организма соединение выводится с мочой.

Для чего назначают

Уколы внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно назначают при следующих показаниях:

• дисфункция эндокринной системы – острая недостаточность коры надпочечников, хирургические вмешательства, тяжелые травмы;
• шок – резистентный к терапии, анафилактический;
• отек головного мозга, вызванный метастазами, опухолями, нейрохирургическими вмешательствами, черепно-мозговыми травмами;
• онкология – лейкоз, лимфома, лейкемия, гиперкальциемия;
• обострение обструктивного бронхита, бронхиальной астмы;
• тяжелая аллергия;
• воспаление суставов;
• фиброзно-уплотненный фолликулит, кольцевидная гранулема, саркоидоз;
• заболевания глаз воспалительного или аллергического характера, лечение после трансплантации роговицы.

Инструкция Дексаметазона в ампулах

Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.

Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:

• действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
• лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
• во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
• нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
• не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
• лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
• хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
• специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.

При беременности

При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.

Детям

Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.

Существует ряд правил использования ингаляций:

• не давайте ребенку есть за час до процедуры;
• следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
• вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
• ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
• грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
• малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
• следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.

Сколько можно применять

В зависимости от истории болезни пациента врач назначает курс применения ампул Дексаметазона. Если эффект достигнут, дозировка лекарства снижается. Длительно ампулы не стоит применять, потому что есть риск развития острой недостаточности коры надпочечников Примерная продолжительность курса лечения составляет до четырех дней, потом пациент принимает таблетки в качестве поддерживающего лечения.

Как колоть

Вводят Дексаметазон внутривенно, внутримышечно или внутрисуставно. Первые два способа предполагают струйное или введение через капельницу с глюкозой или физраствором. Запрещено смешивать Дексаметазон внутримышечно с прочими лекарствами в одном шприце. Начальной дозой является 0,5-9 мг, всего за сутки разрешено вводить в мягкие ткани до 20 мг лекарства в 3-4 приема.

При внутрисуставном использовании доза активного вещества из ампулы составляет 0,4-4 мг однократно, повторяется курс через 3-4 месяца. Препарат в один сустав разрешено вводить не более четырех раз за год, одновременно разрешается лечить всего два сустава. Если использовать Дексаметазон чаще, по отзывам, есть риск повредить хрящ. Доза средства зависит от размера сустава – в большие до 4 мг, малые – до 1.

Побочные действия

Ампулы Дексаметазона содержат стероидный гормон, поэтому существует риск побочных эффектов:

• анафилаксия;
• покраснения лица из-за притока крови в сосуды;
• сбои работы сердца;
• судороги;
• спутанность сознания, возбуждение, беспокойство;
• дезориентация, паранойя, депрессия, эйфория;
• галлюцинации, глаукома, катаракта;
• увеличение внутриглазного давления;
• аллергические реакции на коже, стрии, разрывы сухожилий, атрофия подкожной клетчатки;
• возникновение расстройств желудочно-кишечного тракта;
• развитие внезапной слепоты, жжение онемение, боль в месте инъекции.

Противопоказания

Инструкция по применению ампул Дексаметазона выделяет следующие противопоказания:

• остеопороз;
• острые вирусные инфекции, бактериальные или грибковые заболевания;
• лактация;
• поражения глаз, гнойная инфекция, дефекты роговицы, эпителия, трахома, глаукома;
• состояние чувствительности к составу препарата;
• хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, развитие гепатита, острый психоз.

Передозировка

При слишком активном использовании Дексаметазона на протяжении нескольких недель возможна передозировка, которая проявляется симптомами, перечисленными среди побочных эффектов. Лечение производится согласно проявленным факторам, заключается в снижении дозы или временной отмене препарата. При передозировке нет особенного антидота, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

• фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
• Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
• прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
• при употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
• ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
• возможность усиливать действие антибиотиков;
• для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.

Аналоги

По активно действующему веществу и показаниям к применению выделяют следующие аналоги Dexamethasone:

• Веро-Дексаметазон;
• Дексавен;
• Дексаметазон-Беталек;
• Декадрон;
• Дексамед;
• Дексазон;
• Дексаметазон-Виал;
• Максидекс;
• Дексаметазонлонг;
• Дексапос;
• Дексона;
• Дексафар;
• Мегадексан;
• Фортекортин;
• Офтан Дексаметазон.

Цена Дексаметазона в ампулах

Лекарство можно недорого купить в интернет-магазине или заказать по каталогу аптечного отдела. От уровня аптеки и формата зависит, сколько стоит Дексаметазон в ампулах. Примерная стоимость указана в таблице:

Видео

Дексаметазон уколы отзывы хондроз

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

• Инструкция по применению Дексаметазон
• Состав препарата Дексаметазон
• Показания препарата Дексаметазон
• Условия хранения препарата Дексаметазон
• Срок годности препарата Дексаметазон

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 5, 10 или 25 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020631 от 11.06.2014 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный или слабо-коричневого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и, креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 25.08.2014 г.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После в/м введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. C max дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после в/в введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После в/в введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. T 1/2 из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Показания к применению

• шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.);
• отек головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях);
• астматический статус;
• тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
• острая гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз;
• острая лимфобластная лейкемия;
• тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками);
• острая недостаточность коры надпочечников;
• заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз);
• ревматоидные заболевания;
• коллагенозы.

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл,используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Режим дозирования

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят в/м, в/вмедленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым в/в, в/м вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 сут, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое в/в введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс:

• инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг в/в или в/м через каждые 6 ч до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают в/м. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг/сут до 0.4 мг/кг/сут. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В одини тотже суставвводить неболее 3–4 рази не более в 2 сустава одновременно.Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью:

• его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении:

• тошнота, рвота;
• аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца;
• артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата);
• снижение толерантности к глюкозе;
• снижение иммунитета.

При продолжительной терапии:

• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция);
• панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, вредких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия;
• дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
• делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком дисказрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения;
• повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострениебактериальных, грибковых или вирусных заболеванийглаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
• повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз;
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении);
• замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после в/в инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов.

Местные при парентеральном введении:

• жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу);
• развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата;
• системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия;
• для периартикулярного или внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровеньдозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно в/в медленное введение 0.1-0.5мл адреналина (раствор 1:1000:

• 0.1–0.5 мг адреналина взависимости от массы тела), в/в введение аминофиллинаминофиллина и если необходимо -искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов:

• анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии ЖКТ. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

• пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель доили втечение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные:

• имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

• индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма;
• диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
• натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению АД;
• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
• этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов;
• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами;
• инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
• витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
• соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид),возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом -возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом -возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Дексаметазон является препаратом, который относится к группе кортикостероидов. Существует достаточно много патологий, при которых требуется применение этого лекарственного средства.

Он иногда используется для лечения даже грудничков, но только в тех случаях, если необходимо провести срочные мероприятия, которые сохранят ребенку жизнь (например, при , или, когда другие лекарства не оказали должного терапевтического эффекта. При этом обязательно постоянно находиться под наблюдением врача.

Особенности препарата

Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде уколов, таблеток и капель. Детям Дексаметазон обычно назначается в инъекционной или таблетированной форме.

Действующим веществом является дексаметазона фосфат. В отношении дополнительных ингредиентов лекарственного средства нужно сказать, что состав препарата зависит от его формы:

1. В состав инъекционной формы входит 4 мг действующего вещества на 1 мл раствора, а в качестве сопутствующих составляющих наблюдается незначительное количество глицерина, пропиленгликоля, буферного фосфатного раствора, а также воды.
2. В таблетированной форме находится 0,5 мг активного вещества, а также лактоза, кремний и остаточные количества стеарата магния.
3. В глазных каплях находится основное действующее вещество массой 1 мг на миллилитр раствора, а также незначительные количества борной кислоты, тетрабората натрия, воды и консервантов.

Действующее вещество способно проходить внутрь клеток и повышать синтезирование рибонуклеиновой кислоты. За счёт угнетения фосфолипазы происходит усиление выработки арахидоновых кислот, а также биосинтеза эндоперекиси, медиаторов воспалительной аллергической реакции и болевого синдрома.

В результате действия препарата наблюдается снижение количества протеазы, гиалуронидаза и коллагеназа в небольшом количестве или при полном отсутствии, что приводит к следующему:

1. Улучшению функционирования костных и хрящевых тканей.
2. Снижению проницаемости капиллярного русла.
3. Корригированию стабилизации клеточных мембран.
4. Задержке воды и натрия в организме.
5. Увеличению катаболизма белка, утилизации глюкозы, а также усилению высвобождения гликогена из печени.

При приеме таблетированной формы Дексаметазона для детей наблюдается почти полное всасывание препарата в кровь из желудка. При этом процент связывания с белками крови не слишком высокий, достигает он в среднем не более 80%, а биодоступность составляет не более 70%. Действующее вещество способно воздействовать внутри клеток.

Эффект может появляться уже спустя несколько минут с момента приема, но максимальный эффект достигается в среднем через 2 часа. Длительность терапевтического воздействия препарат может составлять 3 дня.

При использовании инъекционной формы действие препарата может наступать намного быстрее. Во многом это связано с отсутствием времени, необходимого для всасывания препарата. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым и на органы центральной нервной системы.
Выведение препарата осуществляется с мочой через мочевыделительную систему.

Дексаметазон несовместим с другими лекарственными препаратами.

Показания и противопоказания

Дексаметазон может применяться при различных патологиях, но из-за возможных побочных эффектов, а также наличия большого количества противопоказаний, в том числе и детского возраста, его используют не так часто. В основном его применение оправдано только в тех случаях, когда возникает угроза для жизни. И детский возраст здесь не исключение.

Среди показаний, при которых возникает острая угроза жизни выделяют:

1. Анафилактический шок , проявляющийся резким падением артериального давления, нарушением работы сердца и других жизненно важных органов.
2. Тяжелая аллергическая реакция в виде .
3. Отек головного мозга , как результат перенесённой черепно-мозговой травмы, инфекционного процесса, наличия опухолевого процесса в области черепа.
4. Токсическое состояние , связанное с массивным ожогом, последствием болевого или травматического шока, острой кровопотери.
5. Острая недостаточность надпочечникового аппарата.

Дексаметазон у детей также применяется при следующих хронических заболеваниях:

• тяжелого течения, клиника выраженного бронхоспазма;
• тяжелые аутоиммунные патологии, такие как ревматоидный артрит или системная красная волчанка;
• выраженные ;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит с выраженным нарушением функции пищеварительного тракта;
• гемолитическая анемия или другие патологии системы крови;
• гломерулонефрит;
• тяжелые инфекционные процессы;
• злокачественные поражения.

Среди противопоказаний, при которых даже острые процессы не будут показанием к назначению этого препарата, следует выделить:

• повышенную чувствительность организма к компонентам препарата;
• аллергия на дексаметазон;
• острые заболевания, которые могут быть вызваны бактериальными, вирусными, а также грибковыми инфекциями;
• состояние, связанное с непосредственным проведением вакцинации, особенно после прививки БЦЖ;
• патологии роговицы, сопровождающиеся нарушением ее целостности;
• синдром Иценко-Кушинга;
• воспалительные заболевания пищеварительного тракта, особенно связанные с наличием эрозивно-язвенных дефектов (гастриты, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
• туберкулёз и другие хронические инфекционные процессы;
• патологии нервной системы, сопровождающиеся судорогами, эпилепсия;
• заболевания эндокринной системы, особенно щитовидной железы (гипотиреоз или тиреоидит).

С осторожностью следует принимать Дексаметазон при нарушениях функционирования печени.

Для лечения у детей сильной заложенности носа, затрудненного дыхания вследствие аллергии иногда назначаются капли Дексаметазон для закапывания их в нос. Такое необычное применение препарата хорошо снимает отечность, устраняет воспаление, облегчает дыхание малыша.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты являются распространённой проблемой при применении Дексаметазона детьми. Среди наиболее часто встречающихся реакций можно выделить:

1. Аллергическую реакцию в ответ на введение средства, которая чаще всего имеет вид крапивницы, экземы или высыпаний различного характера.
2. Нарушение работы нервной системы , такие как головная боль, головокружение, нейропатия и т.д.
3. Поражение работы пищеварительного тракта . Может проявляться появлением или осложнением панкреатита, гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
4. У детей неправильный или длительный приём Дексаметазона может приводить к замедлению роста как всего организма, так и отдельных систем . Именно поэтому у малышей, принимающих Дексаметазон, встречаются приобретённые пороки сердца, серьезные нарушения в работе внутренних органов, недоразвитие или отставание в развитии половых желёз и органов репродуктивной системы.
5. Появление специфического внешнего вида , связанного с повышением массы тела, задержкой воды в организме, атрофией мышечного аппарата.
6. Психические расстройства .
7. Изменение кожных покровов с их истощением и появлением стрий и рубцовых изменений.
8. Развитие катаракты и глаукомы .

Инструкция по применению Дексаметазона детям в виде уколов, таблеток и капель

Дозировка препарата у детей и не только должна рассчитываться только специалистом, основываясь на патологическом состоянии пациента, тяжести процесса, а также возрасте больного и его массы тела.
Способ применения и доза Дексаметазона для детей зависит от формы препарата и показаниях.

При использовании инъекционной формы препарата назначение врача может быть следующим: при развитии острого состояния, являющегося неотложным, идёт расчёт из 0,02 мг на 1 кг массы тела. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 0,16 мг на 1 кг. При этом следует обязательно учитывать режим дозирования и кратность приема. Минимальная продолжительность между введениями составляет 12 часов. В некоторых случаях применяют однократное введение Дексаметазона внутримышечно или внутривенно. При острой надпочечниковой недостаточности допустимо увеличение дозировки до 0,2-0,3 мг на один килограмм массы тела до стабилизации состояния.

В форме таблеток при воспалительных, аллергических или других хронических патологиях Дексаметазон, дозировкой 0,25 мг, делят на три или четыре приема в сутки. Максимальная суточная дозировка может достигать 2 мг.

В виде капель для глаз Дексаметазон разрешено принимать в объеме одной капли до 3 раз в день. Длительность терапии может достигать недели. В случае тяжелого или хронического процесса возможно индивидуальное увеличение продолжительности использования этого лекарственного средства.

Препарат в жидкой форме в ампулах часто применяют для проведения ингаляций детям при воспалениях дыхательных путей (например, при бронхите, ларингите, бронхообструкции). Для детей используется следующая дозировка: 0,5 мл препарата смешивается с 2-3 мл физраствора. Ингаляции делаются 3 раза в сутки на протяжении 3-7 дней.

Сколько стоит и как хранить

Цена Дексаметазона зависит не только от вида аптеки и завода изготовителя, но и лекарственной формы. Средняя стоимость таблетированной формы составляет около 50 рублей. Инъекционная форма может достигать в цене около 200 рублей. Стоимость глазных капель составляет около 70 рублей. Препарат отпускается из аптеки только при наличии рецепта врача.

Препарат может храниться в форме таблеток и инъекций на протяжении пяти лет с момента изготовления, а срок хранения для капель составляет три год, но только при условии, что флакон будет запечатан. После вскрытия необходимо использовать капли в течение 3 недель.
Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов тепла. Необходимо оградить препарат от воздействия солнечных лучей.

действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата, эквивалентного дексаметазона фосфата 4 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), динатрия эдетат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия фосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения.

Код АТС Н02А В02.

Показания

Дексаметазон вводят внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях :

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
• острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);
• перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной наднирковою недостаточностью или при неопределенном адренокортикальному запасе;
• шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• негнойное воспаление щитовидной железы;
• гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• посттравматическом остеоартрозе;
• синовити при остеоартрозе;
• ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать низькодозової поддерживающей терапии);
• епикондилити;
• остром подагрическом артрите;
• псориатическом артрите;
• анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при:

• системной красной волчанке;
• остром ревматическом кардити.

Заболевания кожи:

• пузырчатка;
• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• эксфолиативный дерматит;
• буллезный герпетиформный дерматит;
• тяжелый себорейный дерматит;
• тяжелый псориаз;
• фунгоїдний микоз.

Аллергические заболевания : контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению:

• бронхиальная астма;
• контактный дерматит;
• атопический дерматит;
• сывороточная болезнь;
• хронический или сезонный аллергический ринит;
• аллергия на лекарства;
• крапивница после переливания крови;
• острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Глазные заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

• поражение глаз, вызванное Негреѕ zoster ;
• ирит, иридоциклит;
• хориоретинит;
• диффузный задний увеит и хориоидит;
• неврит зрительного нерва;
• симпатическая офтальмия;
• воспаление переднего сегмента;
• аллергический конъюнктивит;
• кератит;
• аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:

• язвенном колите (системная терапия);
• болезни Крона (системная терапия).

Заболевания дыхательных путей:

• симптоматический саркоидоз;
• бериллиоз;
• очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
• синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;
• аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

• приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение; внутримышечное введение противопоказано);
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• еритробластопения (эритроцитарная анемия);
• урожденная (еритроїдна) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

• паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;
• острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком:

• стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое испытания гиперфункции надпочечников

Отек мозга:

• отек мозга через первичную или метастатическую опухоль мозга, краниотомию или травму головы.

Применение при отеке мозга не заменяет надлежащие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания :

• туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией);
• трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани : как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава);
• синовити при остеоартрите;
• остром и подостром бурсите;
• остром подагрическом артрите;
• епикондилити;
• остром неспецифическом тендосиновити;
• посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения) :

• келоидные поражения;
• локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтрированные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме;
• дисковый красный волчий лишай;
• липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;
• локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется соответствующая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также при кормлении грудью (за исключением неотложных случаев).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым и детям с периода новорожденности. Вводят внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

Как растворитель для внутривенной инфузии применяют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, когда применяются для младенцев, особенно недоношенных.

Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует придерживаться стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять на протяжении 24 часов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения годности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости гкс и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендуемая начальная доза изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозировка ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может понадобиться дозировка выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы Дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначаются в течение периода, превышающего несколько дней, затем дозу следует постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.

Если за соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинической реакции, прекращают инъекции дексаметазона фосфата и назначают пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозировки, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влиянием стресса (например хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозировку.

Если введение препарата прекращают после более чем нескольких дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.

При внутривенном введении дозировка обычно является таким же, как и при пероральном применении. Однако при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях, применение доз, превышающих обычные, может быть оправданным и сумищатись с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при внутримышечном введении скорость абсорбции является более медленной.

Существует тенденция в текущей медицинской практике относительно применения высоких (фармакологических) доз кортикостероидов для лечения шока, устойчивому к традиционной терапии. Разные авторы предлагают следующие дозирования инъекции дексаметазона фосфата:

Дозировка

3 мг/кг массы тела за 24 часа путем постоянной внутривенной инфузии после начальной внутривенной инъекции 20 мг.

2-6 мг/кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции

40 мг изначально, затем повторные внутривенные инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

40 мг изначально, затем повторные внутривенные инъекции каждые 2-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

1 мг/кг массы тела в виде одноразовой внутривенной инъекции.

Применение высокодозовой кортикостероидной терапии должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не более 48-72 часа.

Отек мозга

Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначают в начальной дозе 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 часов внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение обычно наблюдают в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат постепенно отменяют в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающая терапия в дозировке 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых аллергических заболеваниях, которые также купируются, или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначают следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральну и пероральную терапию:

Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл: первый день - 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно.

Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: второй и третий дни - 6 таблеток в два приема каждый день; четвертый день - 3 таблетки в два приема; пятый и шестой дни - 1½ таблетки каждый день; седьмой день - нет лечения; восьмой день - повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения на протяжении эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применяют в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного введения в 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.

Внутришньосуглобова инъекция кортикостероидов может привести к системных эффектов в дополнение к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз приведены ниже:

Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов продолжительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки в три-четыре инъекции (0,6-9 мг/м 2 площади поверхности тела/сутки).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных кортикостероидов:

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизону и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения дозировок относятся лишь к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно изменяться.

Побочные реакции

Частота проявлений побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными эффектами кратковременного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенный аппетит и увеличение массы тела, психические нарушения; более редкими побочными эффектами являются аллергические реакции, гипертриглицеридемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и острый панкреатит.

Длительное лечение наиболее часто приводит к длительному нарушению функции надпочечников, замедленного роста детей, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, реже - к снижению иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукомы, артериальной гипертензии, асептического некроза костей.

Побочные реакции по системам органов

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, снижение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов); редко - тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Со стороны сердечно -сосудистой системы: политопна желудочковая экстрасистола, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и гипертоническая энцефалопатия; очень редко - разрыв сердца у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты, как головокружение, конвульсии и головная боль.

Психические нарушения: изменения личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и (редко) психозы.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста детей, нарушение менструального цикла, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных лекарствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизм белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия.

Со стороны пищеварительной системы: эзофагит, тошнота, икота; редко - пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (более часто - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции).

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истонченная и уязвимая кожа, петехии и гематомы, эритема, повышенное потоотделение, угри, подавлена реакция на кожные тесты. Возможны также аллергический дерматит, крапивница и ангионевротический отек.

Со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или пучеглазие.

Со стороны репродуктивной системы: изредка - импотенция.

Нарушения во время беременности, послеродового и перинатального периодов: корковый паралич у недоношенных младенцев, ретролентальна фиброплазии.

Общие нарушения: отек, гипер - или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или смерти.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Существуют редкие сообщения об остром передозировки или смерть из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе “Побочные реакции”, прежде всего синдром Кушинга.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников.

Во время беременности введение дексаметазона допустимо только по жизненным показаниям.

Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время терапии дексаметазоном. Возможное влияние заключается в замедлении роста ребенка и уменьшении секреции эндогенных глюкокортикоидов.

Дети

Применяют детям с периода новорожденности. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особые меры безопасности

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона надо уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Особенности применения

Во время парентерального лечения кортикоїдами в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, несмотря на возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе).

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует возобновить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротечном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, либо пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на остеопороз, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбомболиєю, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений сахарного диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровни калия в сыворотке.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.

Внутрисуставное назначение дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения гкс в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентов надо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в нестойкие суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически «свободным от натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому доза дексаметазона в таких комбинациях должна увеличиваться.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что вызывает снижение концентраций в сыворотке.

Кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретикив (поэтому дозу этих лекарств следует увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретикив (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует более часто проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов  2 -адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке. Нужно проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке и интоксикация.

Если параллельно применяются оральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может подовжитись, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о смерти роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомиду может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), который оказывает глюкокортикоидную действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-електролитну равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоїдного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразованная м-РНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминази в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов является во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме примерно 77 % дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы. Дексаметазон-это жирорастворимое вещество, поэтому он проходит в меж - и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства : прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор, практически без механических включений.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Примерно 16 % дексаметазона раскладываются в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарства, такие как лоразепам, должны смешиваться с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепа-ма падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора равняется 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Наброс Фарма Пвт Лтд., Индия.

Местонахождение

Сервей № 110/А/2 Амит Фарм, Джейн Упасря, вблизи завода Кока Кола, Н.Х. № 8, Каджипура-387411, Кхеда, Индия.