Лекарственный препарат Теофиллин является тем медикаментом, который способен к оказанию спазмолитического, бронхолитического, противоастматического, вазодилатирующего, кардиотонического, а также диуретического действия.
Описание Теофиллин
О веществе Теофиллин имеется информация как об алкалоиде, который содержится в кофе и листьях чайных. Для изготовления препарата, возможно, его получение синтетическим способом.
Теофиллин форма выпуска
Препарат выпускают в форме порошка и свечей, а также капсул и таблеток. Помимо этого, в аптеках можно приобрести еще и раствор для приема внутрь именуемый эликсиром.
Теофиллин формула
Теофиллин по химическому составу, которого, можно говорить о нем как об метилксантине, производном пурина, гетероциклическом алкалоиде, имеющем растительное происхождение.
Теофиллин механизм действия
Фармакология
Являясь действенным бронхолитическим средством, Теофиллин в плане фармакологии обнаруживает следующие механизмы действия:
- Способен препарат ингибировать фосфодиэстеразу и увеличивать накопление Цамф, а также выступать блокиратором пуриновых рецепторов;
- Благодаря действию Теоффилина значительно снижается способность у ионов кальция поступать через канальцы мембран клеток, уменьшается сократительная активность, которую проявляет гладкая мускулатура а также мускулатура располагаемая бронхами и кровеносными сосудами (мозг, кожа, почки) расслабляется;
- Препарат способен к оказанию переферического вазодилатирующего действия;
- Теофиллин способен оказывать влияние на стабилизацию мембраны тучных клеток и не позволять высвобождаться медиаторам аллергической реакции путем мощного торможения;
- Препарат способствует увеличению мукоцилиарного клиренса и стимуляции сокращений диафрагмы, а также улучшению функции мышц как дыхательных, так и межреберных. Помимо этого благодаря воздействию препарата происходит стимуляция дыхательного центра;
- Поскольку дыхательная функция нормализуется под воздействием препарата то и кровь лучше насыщается кислородом и снижается концентрация углекислоты;
- Когда в организме складываются условия гипокалиемии, прием препарата способствует усилению вентиляции легких;
- Также благодаря воздействию Теофиллина происходит стимуляция сердечной деятельности и увеличивается частота сердечных сокращений, а также возрастает их сила. Помимо этого повышается скорость коронарного кровотока и увеличивается потребность сердечной мышцы в кислороде;
- Прием препарата способствует снижению тонуса сосудов кровеносных;
- Препарат своим действием позволяет уменьшать сосудистое сопротивление легочное и понижать давление кровообращения в его малом круге;
- Благодаря препарату происходит увеличение почечного кровотока и оказание умеренного диуретического эффекта;
- Под действием Теофиллина происходит расширение желчных внепеченочных путей;
- Также благодаря действию лекарственного средства происходит торможение агрегации тромбоцитов, и повышение устойчивости эритроцитов к деформациям, поэтому уменьшается риск образования тромбов и нормализуется микроциркуляция.
Терапевтический лечебный уровень Теофиллина достигается в крови примерно через пять часов, следующих за приемом таблетки, поскольку действующее вещество из препарата высвобождается замедленно. Эффект может сохраняться половину суток, поэтому при двухразовом приеме препарата концентрация теофиллина будет иметь необходимый для оказания лечебного воздействия уровень в крови.
Фармакокинетика
Препарат имеет быстрый период полного всасывания в кровь из желудочно-кишечного тракта, в какой бы форме он ни был принят. Связывается он плазменным белком преимущественно альбуминами на 40 процентов. Обмен Теофиллина путем метилирования и окисления происходит главным образом в печени. Период полувыведения у взрослого пациента равен приблизительно восьми часам. Плазменная концентрация может быть достигнута в течение двух часов. С достижением ее концентрации в сыворотке крови будет обеспечен эффект расширения бронхов.
Выведение Теофиллина из организма происходит посредством мочи, причем около десяти процентов препарата покидает организм в неизменном виде.
Теофиллин инструкция
В каком бы виде не было выпущено лекарственное средство, в каждой его упаковке помещена инструкция, где подробно описан сам препарат и рекомендации к его применению, а также все остальные сведения, которые важно изучить, прежде чем начать лечение.
Теофиллин показания
Применение лекарственного препарата Теофиллин показано при бронхообструктивном синдроме развившегося по тем или иным причинам. Например, вследствии бронхиальной астмы , причем если это астма физического напряжения, то Теофиллин будет выступать в качестве основного препарата в лечении, а при других формах заболевания как вспомогательный. Другими причинами бронхообструктивного синдрома могут послужить:
- Развитие хронического обструктивного бронхита;
- При эмфиземе легких;
- При легочном сердце;
- При легочной гипертензии;
- При отечном синдроме, связанном с заболеванием почек; препарат применяется в составе комплексного лечения;
- При ночном апноэ (расстройство сна при котором появляются внезапные остановки дыхания).
Теофиллин противопоказания
Имеет препарат и достаточно противопоказаний, с которыми не лишним будет ознакомиться, если даже препарат был назначен для лечения врачом.
Итак, лекарственное средство Теофиллин не следует использовать для лечения при следующих состояниях и заболеваниях:
- При гастрите с повышенной кислотностью;
- В период обострения язвенных заболеваний ЖКТ;
- При кровотечениях ЖКТ;
- При эпилепсии;
- При наличии артериальной гипертонии или гипотонии в том случае, если ее течение расценивается как тяжелое;
- При геморрагическом инсульте;
- При тяжелой тахиаритмии;
- При кровоизлияниях в сетчатку глаз;
- До двенадцатилетнего возраста;
- При гиперчувствительности к действующему веществу препарата.
Помимо того, что у препарата существует целый перечень противопоказаний, имеется еще и такой список, который предписывает назначение его для лечения с осторожностью.
- При тяжелых проявлениях коронарной недостаточности, где имеет место стенокардия и инфаркт миокарда в острой фазе;
- При обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
- При атеросклерозе сосудов;
- При хронической сердечной недостаточности;
- При частой желудочковой экстрасистолии;
- При повышенной судорожной готовности;
- При недостаточности печени или почек;
- При язвенной болезни ЖКТ, даже если она была диагностирована ранее;
- При имеющих место или недавних кровотечениях ЖКТ;
- При длительной гипертермии;
- При тиреотоксикозе и гипотиреозе;
- При гастроэзофагеальном рефлюксе;
- При аденоме простаты;
- В период лактации и беременности;
- В детском и пожилом возрасте.
Теофиллин применение
Дозирование приема препарата Теофиллин устанавливают с индивидуальным подходом. Исходя из начальной дозы по 400 миллиграмм в сутки, которую, можно постепенно увеличить до 25 процентов в течение каждых трех дней до того момента когда будет достигнут максимальный терапевтический эффект. Это можно позволить при условии, что препарат достаточно хорошо переносится.
Максимальная дозировка, которую можно позволить, не осуществляя контроля над концентрацией Теофеллина в кровяной плазме:
- Детям от 3 до 9 лет – по 24 миллиграмм на килограмм веса тела в сутки;
- Детям от 9 до 12 лет – по 20 миллиграмм на килограмм веса тела в сутки;
- Подросткам от 12 до 16 лет – по 18 миллиграмм на килограмм веса тела в сутки;
- Пациентам старше 16 летнего возраста – по 13 миллиграмм на килограмм веса тела в сутки или по 900 миллиграмм.
В том случае если с применением указанных доз препарата появляется выраженность токсических симптомов или необходимости в дальнейшем увеличении дозировки когда терапевтический эффект недостаточен должно быть рекомендовано производить контроль над концентрацией Теофиллина в кровяной плазме.
Оптимальная терапевтическая концентрация составляет не более 20 микрограмм на миллилитр. Когда ее показатель меньше значит эффект терапевтического действия препарата выражен слабо. Если же показание превышает норму, значит, при несущественном усилении действия препарата может быть значительно увеличена возможность по возникновению побочных действий.
Также, по частоте приема препарата, можно руководствоваться инструкцией в зависимости от того, какова разновидность его лекарственной формы.
Таблетки Теофиллин при беременности
Применение лекарственного средства при беременности и в период грудного вскармливания может быть разрешено только в случаях крайней необходимости, где следует учесть, что Теофиллин имеет способность выделяться в грудном молоке.
Побочные действия
- Центральная нервная система: могут быть отмечены головокружения и головные боли. Также могут возникать состояния бессонницы, тревожности, возбуждения, раздражительности, тремора.
- Сердечно-сосудистая система: может учащаться сердцебиение, а также наблюдаться снижение давления. Наблюдаются учащения приступов тахикардии, кардиалгии, стенокардии. Появляется аритмия.
- Пищеварительная система: вследствии длительного приема может наблюдаться понижение аппетита и возникновение тошноты, рвоты, изжоги и диареи. Также могут иметь место гастроэзофагеальные рефлюксы и обострения язвы.
- Аллергия: появление кожной сыпи, зуда, лихорадки.
- Другие: приливы к лицу, усиленное потоотделение и боли в области груди.
Со снижением дозы препарата побочные эффекты могут быть устранены или уменьшены.
Особые указания
При лечении следует проявлять осторожность с употреблением продуктов и напитков, содержащих кофеин.
Следует учесть что у курящих людей эффект от воздействия Теофиллина может быть снижен.
Лекарственное взаимодействие
Препарат активно взаимодействует с другими лекарственными средствами, где действие Теофиллина может заметно повышаться или наоборот эффективность его падает. Обычно лекарственное взаимодействие учитывает врач при назначении лечения, однако все эти сведения подробно расписаны в инструкции.
Теофиллин аналоги
У препарата насчитывают не менее двадцати трех аналогов, среди которых особенно выделяют таблетки Тэопек, Спофиллин Ретард 100, Спофиллин Ретард 250.
Теофиллин цена
Препарат, ввиду его серьезной направленности относительно не дорогой, его цена ориентировочно составляет чуть более ста рублей.
Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина . Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.
Форма выпуска
Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Производное пурина – теофиллин является бронхолитическим средством. Препарат угнетает фосфодиэстеразу , тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ , способствует блокировке пуриновых рецепторов , понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры . Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток , а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений .
Усиливает мукоцилиарный клиренс , улучшает диафрагментальное дыхание , повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.
Увеличивает коронарный кровоток , стимулирует деятельность сердечной мышцы , повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения . Расширяет желчные пути (внепеченочные). Препятствует агрегации , посредством подавления процесса активизации E2-альфа и тромбоцитов . Увеличивает устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови . Тормозит процессы образования , а также нормализует микроциркуляцию .
Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.
Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.
90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.
Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина .
У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При , патологиях печени и почек T1/2 удлиняется. При ХСН , дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой , вирусных инфекциях , а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром , развившийся по различным причинам:
- (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
- обструктивный хронического течения;
- эмфизема легких ;
- легочное сердце ;
- легочная гипертензия ;
- отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);
Противопоказания
- (при повышенной кислотности);
- периоды обострения ЖКТ ;
- кровотечения ЖКТ;
- артериальная гипо- или тяжелого течения;
- геморрагический ;
- тяжелые тахиаритмии ;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
- гиперчувствительность к теофиллину , а также прочим производным ксантина ( , пентоксифиллин, кофеин).
С осторожностью:
- тяжелые проявления коронарной недостаточности , включая и острую фазу ;
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия ;
- сосудов;
- хроническая сердечная недостаточность ;
- частая желудочковая экстрасистолия ;
- повышенная судорожная готовность ;
- или печени ;
- язвенная болезнь ЖКТ (диагностированная в прошлом);
- недавние кровотечения ЖКТ;
- длительная гипертермия ;
- или ;
- гастроэзофагеальный рефлюкс ;
- периоды грудного вскармливания и беременности;
- пожилой или детский возраст.
Побочные действия
- возбуждение;
- тревожность;
- раздражительность;
Сердечно-сосудистая система:
- (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
- сердцебиение;
- кардиалгия ;
- понижение АД ;
- более частые приступы .
Органы пищеварения:
- гастралгия ;
- тошнота;
- гастроэзофагеальный рефлюкс ;
- рвота;
- обострения язвенной болезни;
- снижение аппетита (в случае длительного применения).
Аллергические проявления:
- и кожных покровов.
Параллельный прием бета-адреноблокаторов , в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов , что понизит бронходилатирующее действие теофиллина , а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов .
Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.
Форма выпуска и состав
Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.
Показания к применению
- хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
- бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
- «легочное» сердце;
- ночное апноэ;
- легочная гипертензия;
- отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелые тахиаритмии;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
- геморрагический инсульт;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- эпилепсия;
- тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.
Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):
- хроническая сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- длительная гипертермия;
- тяжелая коронарная недостаточность;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышенная судорожная готовность;
- распространенный атеросклероз сосудов;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- неконтролируемый гипотиреоз;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
- неконтролируемый тиреотоксикоз;
- гипертрофия предстательной железы;
- недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
- период беременности и грудного вскармливания;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Таблетки Теофиллин принимают внутрь.
Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).
Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.
Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.
Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.
Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.
Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза. Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.
Поддерживающие суточные дозы:
- некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
- некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
- курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
- курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).
При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.
Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
- сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
- пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
- аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
- нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
- прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.
Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.
Особые указания
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.
Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.
В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.
Лекарственное взаимодействие
Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.
При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.
Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.
Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.
Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.
Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Теофиллин (Theophyllinum лат.) – производное пурина, алкалоид, аденозинергическое средство, известное, как стимулятор ЦНС, обладающее спазмолитическими, бронхолитическими, противоастматическими, кардиотоническими и выраженными диуретическими свойствами.
Выпускается это производное пурина в хорошо упакованной таре, предохраняющей основное действующее вещество – Theophylline – от прямого воздействия света.
Формы выпуска Теофиллина:
- таблетки пероральные Теофиллин безводный – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100 мг, 250 мг);
- порошок в капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
- свечи ректальные 0,2 г;
- сироп (Эликсир) (15 мл - 80 мг).
Таблетки Теофиллин
Таблетки Теофиллина безводного (плоскоцилиндрические с фаской) покрыты растворимой оболочкой, а могут выпускаться и без неё. Фасуются в блистеры (ячейковая упаковка) и в пластиковые баночки-контейнеры.
Активного вещества в одной таблетке – от 100 до 300 мг.
«Депо» и «ретард» – не название таблеток! Это – прессованная форма порошка Теофиллина, содержащая основное лекарственное вещество Theophylline. Растворяется в желудке послойно, позволяя лекарству поступать в организм постепенно, дозировано – пролонгированная форма получения лекарственного средства. Depono (лат.) – откладывать, retardo (лат.) – замедлять.
Такая форма наиболее привлекательна для пациента, т. к. обеспечивает стабильную концентрацию лекарственного вещества в организме, облегчает нагрузку на ЖКТ и в разы снижает негативные последствия, если препарат не был принят вовремя или о нём вовсе забыли.
Капсульная и порошковая форма препарата
Капсулы безводного Теофиллина – препарат модифицированного действия, то есть сочетающий в себе скорость наступления лечебного эффекта и продолжительность воздействия.
Порошок Theophylline упакован в твёрдую желатиновую оболочку, имеющую 3 цвета, для простоты определения количества лекарственного вещества. Так:
- капсула бело-розового цвета (белый или бесцветный корпус и розовая крышечка) – 100 мг;
- капсула бело-синяя – 200 мг;
- капсула № 1 бело-зелёная – 300 мг.
Суппозитории Теофиллина
Ректальные свечи Теофиллин – суппозитории, содержат теофиллина 0,2 г, остальное – жировая основа, в которой лекарственное средство распространено равномерно.
Такие основы плавятся под действием температуры тела, обеспечивая максимальную доступность лекарственного вещества через слизистую оболочку, обладая способностью легко переходить из твёрдого состояния в жидкое, минуя «мазевидное» состояние.
Суппозитории Теофиллин наименее токсичны, практически не вызывают аллергии, растворяются в течение часа. В одной упаковке содержится 10 per rectum-свечей с теофиллином.
Сироп
Сироп Теофиллин
Теофиллин в виде эликсира часто называют «сиропом». Эликсир Theophyllinum имеет торговое название – Теофиллин KI. Генерическое (международное) название сложное – Theophylline/Potassium Iodine (Теофиллин-калия йодид). Сиропом его называют из-за большого содержания сахара в оранжевом растворе и приятный для деток апельсиново-цитрусовый вкус и запах.
У этого эликсира есть существенное преимущество среди остальных форм выпуска Теофиллина – он доступен к применению деткам с 1 года, когда как остальные формы – не ранее 6-ти или 12 лет.
Фармакологическое действие препаратов Теофиллина
Поскольку препарат теофиллин – алкалоид, самое большое его содержание в листьях чая и зёрнах кофе. Известно, что действие этого вещества – расширение венечных сосудов сердца, расслабление мускулатуры бронхов, возбуждение нервной системы и мочегонное действие.
В наше время такое производное пурина и ксантина получают синтетически, что сделало Теофиллин доступным для каждого.
Применение алкалоидов в медицине:
- Улучшение коронарного кровообращения при стенокардии и хронической коронарной недостаточности.
- При застойных явлениях сердечного и почечного кровообращения – отёках.
Теофиллин, в комбинации с другими препаратами, прекрасно справляется со всеми этими задачами. Так, например, усиливает схождение отёков в сочетании с сердечными средствами. Эффект получается выше, чем от теобромина (алкалоид какао-бобов). А в паре с применяется для лечения бронхиальной астмы при бронхоспазмах.
Усиливая МЦК (Мукоцилиарный клиренс) за счёт стабилизации мембраны тучных клеток, Теофиллин влияет:
- на функции дыхательных и межрёберных мышц, увеличивая сокращения диафрагмы;
- стимулируя дыхательный центр – нормализует дыхание, усиливает выделение надпочечниками адреналина.
Это способствует насыщению кислородом крови и других органов, снижает концентрацию углекислоты и увеличивает вентиляцию лёгких.
В свою очередь, такое действие оказывает положительно-стимулирующее влияние на сердце, увеличивая силу и частоту сердечных сокращений, гарантируя поступление кислорода в миокард.
Эффект от применения:
- снижается тонус кровеносных сосудов мозга, почек (диуретический эффект) и кожи;
- уменьшается сопротивление легочных сосудов;
- снижается сократительная активность гладкой мускулатуры бронхов;
- понижается давление в малом круге кровообращения;
- улучшается наносная функция левого и правого сердечных желудочков.
Теофиллин применяется в качестве основного препарата (при бронхообструктивном синдроме), и как вспомогательное средство при других заболеваниях (отечный синдром почечного генеза).
Показания к применению Теофиллина
Основные направления применения таблеток, капсул и свечей 1,3-Диметилксантина (химическое название Теофиллина):
- «Лёгочное» сердце и легочная гипертензия.
- Отечный синдром почечного генеза (в комплексе).
Показания к применению эликсира Теофиллина KI для детей младше 3-х лет: категория АТС – бронхолитическое и (муколитик, бронходилататоры).
В упаковку лекарственного средства любой формы выпуска помещена инструкция, с подробным описанием самого препарата и рекомендациями к его применению, прочая полезная информация, которую важно изучить, перед началом лечения.
Способ применения и дозировка препарата
Теофиллин отпускается из аптек по рецепту врача.
Связанно это с индивидуальным для каждого пациента подходом в расчёте дозы и уверенности врача, после сдачи определённых анализов, в терпимой переносимости препарата.
Общепринятые дозы Theophyllinum таковы:
- начальная доза не должна превышать 400 мг 1,3-Диметилксантина в сутки;
- дозировка может плавно увеличиваться на 25% в течение 3-х суток;
- когда терапевтический эффект будет достигнут (4–5 дней), повышение желательно прекратить.
Прекратить или продолжить применение должен решить доктор.
Дозировка Теофиллина в плазме крови, которая не должна превышаться мг/кг в сутки:
- от 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
- от 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
- от 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
- от 70 – 13 мг/кг.
Непереносимость к производным пурина, инсульт, инфаркт, кровоизлияния (в том числе и язвенная болезнь), атеросклероз коронарных артерий, беременность и лактация.
Побочные действия лекарства
Чаще всего наблюдаются:
- нарушение сознания и зрения;
- беспокойство;
- судороги;
- приступы стенокардии, аритмии, тахикардия;
- першение в горле;
- атонии;
- аллергические реакции.
Аналоги и торговые названия препарата:
- Афонилум;
- Спофиллин ретард;
- Теобиолонг;
- Теодил;
- Вентакс;
- Уни-дур;
- Унилэр;
- Диффумал;
- Спофиллин;
- Ретафил.
У Теофиллина есть целый ряд дженериков – так обычно называют медицинские препараты, на который истёк официальный срок патента (патентной защиты).
Дженерики славятся более низкой ценой по сравнению с патентными препаратами, но цена на Теофиллин и без того невысока (порядка 200–300 руб. за упаковку).
Если человек страдает нарушением проходимости дыхательных путей, то это может указывать на наличие Это заболевание является довольно распространенным. Часто возникновение данной патологии отмечается у курильщиков. Также развитие этого недуга обуславливается попаданием инфекции или какими-нибудь повреждениями легких. Человек при сужении дыхательных путей с трудом может выдохнуть воздух.
В результате этого основными симптомами указанного заболевания являются проявления одышки, кашля, а также выделение мокроты. Это важно знать. Наиболее частым является развитие определенных разновидностей ХОБЛ. Это возникновение астмы, хронического бронхита, эмфиземы, бронхоэктазов. В лечении этих и многих других заболеваний поможет такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению лекарства будет рассмотрена в этом тексте. Далее об этом подробнее.
Описание
"Теофиллин", состав которого будет описан ниже, является белым кристаллическим порошком. Он мало растворим в холодной воде (в соотношении 1:180), но легко растворяется в горячей (в соотношении 1:85). Также он растворяется в щелочах и кислотах.
Состав
В данном препарате основным действующим веществом является теофиллин. Также сюда включают определенные вспомогательные компоненты. А именно - моногидрат лактозы, тальк, метакриловую кислоту.
Форма выпуска
В этом плане существуют несколько видов. "Теофиллин" выпускают в виде таблеток пролонгированного действия (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) и свечей (0,2 г).
Фармакологические действия
Функциональность указанного препарата является многогранной. "Теофиллин", отзывы о котором являются положительными, осуществляет расслабление мускулатуры бронхов, оказывает стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Данный препарат обеспечивает нормальную работу дыхательного центра. Устранению болевого синдрома в диафрагме и улучшению функционирования межреберных мышц также способствует "Теофиллин". Применение его в регулярном порядке обеспечивает снижение вероятности проявления реакций аллергического типа в органах дыхательной системы. Указанный препарат может оказывать диуретическое действие. Наличие активных веществ в данном лекарстве способствует нормализации дыхательной функции, снижению уровня углекислоты и усилению вентиляции легких.
"Теофиллин" эффективно усиливает коронарное кровообращение. Также он способствует понижению тонуса сосудов головного мозга, почек и сердца. При осуществлении длительного лечения происходит расширение желчных путей, нормализация микроциркуляции, а также увеличивается устойчивость эритроцитов к деформации. У пациентов, страдающих гипотонией, может возникнуть снижение артериального давления.
Осуществление приема такого препарата, как "Теофиллин", вместе с бета-адреноблокаторами и антибиотиками приводит к увеличению риска проявления побочных эффектов.
Показания к применению
Назначают указанное лекарство при возникновении бронхиальной статуса, обструктивного бронхита, Также его применяют как вспомогательное средство у новорожденных при апноэ. Используют "Теофиллин" в основном как бронхолитическое средство.
Также применяют его как умеренно кардиотонический (увеличивающий силу сердечных сокращений) и диуретический (мочегонный) препарат при застойных проявлениях почечного и сердечного происхождения. Иногда его назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими средствами.
Подробное описание спектра действия указанного препарата
Изначально при лечении ХОБЛ проводят назначение бронхорасширяющих средств. Они осуществляют раскрытие дыхательных путей. Одним из этих медикаментов, как уже было выше сказано, является такой препарат, как "Теофиллин". Инструкция по применению характеризует это лекарство как бронхолитическое средство, которое осуществляет блокировку так называемых пуриновых рецепторов. Наличие такого механизма воздействия обеспечивает снятие спазмов в гладкой мускулатуре бронхов, устранение болевых ощущений в диафрагме, активизирование поступления в легкие кислорода, улучшение работы межреберных мышц. В результате этого дыхательные пути раскрываются, человеку легче дышится.
Определенным преимуществом обладает "Теофиллин". Инструкция по применению указывает на то, что данное лекарство положительно может воздействовать не только на дыхательные пути, но и на иные системы организма. Данный препарат способствует расширению коронарных и периферических кровеносных сосудов, препятствует процессу склеивания тромбоцитов, оказывает умеренное мочегонное действие. Это обеспечивает стимуляцию сокращающей деятельности сердечной мышцы (миокарда), снижение артериального давления, а также влияет благотворно на центральную нервную систему. В результате этого данный препарат способен действовать разносторонне, одновременно обладая противоастматическими, бронхолитическими, диуретическими, спазмолитическими, вазодилатирующими и кардиотоническими свойствами.
"Теофиллин": инструкция по применению
Для определения дозировки имеется немало критериев. "Теофиллин", согласно инструкции, принимать необходимо детям с 14 лет и взрослым по 300 мг в сутки 2-3 раза. При этом данное лекарство запивать следует водой в большом количестве. При необходимости дозировку можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки, если это рекомендовано лечащим врачом. Если пациент имеет массу тела менее 60 кг, то дозировка составлять должна 100 мг 2 раза в сутки. В данном случае назначается утренний и вечерний прием такого препарата, как "Теофиллин". Инструкция гласит, что лечебный курс необходимо начинать с малых доз, а потом постепенно их следует увеличивать.
Прием этого лекарства нужно проводить с определенными интервалами. Они должны составлять 2-3 суток. Согласно указанной инструкции, при лечебном процессе необходимо проведение регулярных диагностических процедур. А именно - осуществление анализа крови, измерение артериального давления, рентгенограмма, ЭКГ, определения уровня холестерина и гемоглобина. Проявление лечебного действия указанного средства наступает по истечении двух дней. Это важно знать. При совместном приеме данного препарата со спазмолитиками наблюдается усиление эффективности лечебного процесса. "Теофиллин" способствует снижению действия лекарственных противодиарейных средств. В лечебный период следует с осторожностью принимать кофеиносодержащие продукты и антидепрессанты.
Прием данного препарата при кормлении грудью и беременности
"Теофиллин" действует на плод под категорией "C" по FDA. Данное средство проникает через плацентарный барьер. Беременные женщины могут применять указанное лекарство исключительно в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. В период I триместра и последних недель беременности следует принимать препарат, соблюдая строгие показания. Это важно помнить.
Из многих наблюдений следует то, что клиренс теофиллина в период III триместра беременности является сниженным. Это может потребовать проведения более частого определения концентрации данного вещества в крови и осуществления возможного уменьшения дозы.
При грудном вскармливании "Теофиллин" попадает в молоко и может вызвать у младенцев проявления раздражительности или других признаков токсичности. Это важно знать. Концентрация указанного вещества в грудном молоке является примерно эквивалентной его содержанию в матери. Также данное средство подавляет незначительно маточные сокращения.
Противопоказания
"Теофиллин", инструкция по использованию которого описана выше, противопоказан, если имеется:
С осторожностью необходимо осуществлять прием данного препарата при проявлении язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.
Особые критерии
Курение существенно оказывает влияние на проведение метаболизм и выведение такого вещества, как теофиллин. Это следует помнить. Лица, выкуривающие 1-2 пачки сигарет в сутки, обладают уменьшенным периодом его полувыведения. У больных, имеющих печеночную, сердечную или выраженную дыхательную недостаточность, а также при вирусных инфекциях и гипертермии, происходит замедление элиминации активного вещества. Прием алкогольных напитков и продуктов кофеинсодержащего типа также оказывает существенное влияние на метаболизм теофиллина.
Взаимодействия
Препарат "Теофиллин" способствует потенцированию эффекта β2-адреномиметиков. Также он может усиливать тремор, который вызывается препаратами симпатомиметического типа и способен тормозить процесс всасывания фенитоина. Замедление элиминации данного средства происходит при его взаимодействии с "Эритромицином" и "Фенобарбиталом". Средство "Теофиллин" обеспечивает увеличение почечной экскреции лития. При этом терапевтический баланс нарушается у пациентов, которые принимают соответствующие соли. Препарат "Циметидин" способствует повышению концентрации в крови уровня теофиллина, а также увеличивает время его выведения. Медицинские препараты аналогичного действия будут перечислены далее.
Наличие побочных действий
При приеме указанного лекарства могут возникнуть различные отрицательные симптомы. А именно:
- Могут возникнуть проявления в виде головокружений, бессонницы, головной боли, обморока, тревожности, тремора, спутанности сознания, эпилепсии.
- В области сердечно-сосудистой системы - аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия.
- Со стороны пищеварительной системы - возникновение тошноты, рвоты, изжоги, диареи, метеоризма, колита, гастрита.
- При долгом приеме данного средства могут наблюдаться проявления некоторых аллергических реакций в виде зуда, жжения, крапивницы, дерматита, лихорадки, повышенного потоотделения, кожных высыпаний.
Передозировка
В данном случае имеют место определенные симптомы. Под этими проявлениями подразумевают:
Ажитацию;
Спутанность сознания;
Судороги;
Тахикардию;
Аритмию;
Гипотонию;
Тошноту;
Рвоту с кровяной примесью;
Гипергликемию;
Метаболический ацидоз.
При указанных симптомах назначают определенное лечение. А именно, осуществляют:
- Прием угля активированного.
- Орошение область кишечника комбинацией раствора солей и полиэтиленгликоля.
- Внутривенный прием "Метоклопрамида" или "Ондансетрона" при выраженных симптомах тошноты и рвоты.
- Прием "Бензодиазепина", "Фенобарбитала" (или и периферических миорелаксантов при появлении судорог.
"Теофиллин": аналоги
Существует несколько различных лекарств подобного типа. В данном случае рассматривают следующие медицинские препараты:
- "Теобиолонг" ("Theobilongum").
- "Спофиллинретард" " (Spophillin retard").
- "Перфиллон" ("PerphyUon").
- "Неоэфродал" ("Neo-Efrodal").
- "Франол" ("Franol").
Хранение
Порошки и таблетки ("Теофиллин") хранят в защищенном от света, сухом месте. Их составляет пять лет. Хранение свечей необходимо осуществлять в холодильнике. При этом их не стоит замораживать. Срок их годности составляет четыре года.
Итог
Ознакомившись с вышеизложенным, каждый сможет представить, что собой представляет такой препарат, как "Теофиллин", цена которого является приемлемой (в пределах 70-160 руб.). Также в этом тексте рассказано об инструкции по применению данного лекарства, его взаимодействии с иными средствами.
