Тамоксифен: навіщо призначають чоловікам. Тамоксифен-здоров'я таблетки: інструкція із застосування Власник реєстраційного посвідчення

Брутто-формула

C 26 H 29 NO

Фармакологічна група речовини Тамоксифен

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

10540-29-1

Характеристика речовини Тамоксифен

Протипухлинний засіб (антіестроген). Тамоксифен цитрат - білий кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді (1:5000), легко - у гарячій (1:2), розчинний в етанолі, метанолі, ацетоні. Гігроскопічний при високій вологості, чутливий до ультрафіолету. Молекулярна вага 563,65.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протипухлинна, антиестрогенна.

Конкурентно зв'язується з естрогенними рецепторами в органах-мішенях, подібно до естрогенів транслокується разом з рецептором в ядро ​​пухлинної клітини і блокує таким чином дію естрогенів.

Добре всмоктується із ШКТ, T max - 4-7 год, час досягнення C ss - 3-4 тижні. Зв'язування з білками плазми – 99%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання. Основний метаболіт - N-десметил-тамоксифен - має активність, подібну до такої тамоксифену. Виведення носить двофазний характер з початковим T 1/2 - 7-14 год і наступним повільним термінальним T 1/2 - 7 днів. Виводиться переважно через кишечник, переважно у вигляді метаболітів, незначна кількість – нирками.

Застосування речовини Тамоксифен

Рак молочної залози: особливо у жінок у менопаузі, у чоловіків після кастрації, карцинома. in situпротока молочної залози; ад'ювантна терапія раку молочної залози Естрогенчутливі пухлини; рак ендометрію.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії в анамнезі на фоні лікування непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія, гіперліпідемія, катаракта або порушення зору.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності (перед початком лікування вагітність має бути виключена).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає тамоксифен у грудне молоко).

Побічні дії речовини Тамоксифен

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору, зміни рогівки, катаракту та ретинопатія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):тромбофлебіт, тромбоемболія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:біль у животі, нудота, блювання, втрата апетиту, запор, збільшення рівня печінкових ферментів, тяжкі порушення функції печінки (холестаз, гепатит).

З боку сечостатевої системи:кровотеча або виділення з піхви, аменорея або нерегулярність настання менструацій у пацієнток у передклімактеричному періоді, виникнення оборотної кістозної пухлини яєчників, затримка рідини, свербіж у ділянці геніталій.

Алергічні реакції:шкірний висип.

Інші:алопеція, біль в області вогнища ураження та/або в кістках, збільшення розміру м'якотканних утворень (що супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей), гіперкальціємія, відчуття приступоподібного жару, підвищення температури тіла; при тривалому застосуванні – випадки зміни ендометрію, що включають гіперплазію, поліпи, внутрішньоматкову фіброму та у поодиноких випадках – рак ендометрію.

Взаємодія

При поєднанні з цитостатиками збільшується ризик тромбоутворення. Естрогени можуть знижувати терапевтичний ефект тамоксифену. Може використовуватись у комбінації з прогестинами. Потенціює ефект антикоагулянтів непрямої дії.

Шляхи введення

Всередину.

Запобіжні заходи речовини Тамоксифен

До початку лікування жінки мають пройти ретельне гінекологічне обстеження. Тамоксифен викликає овуляцію, що підвищує ризик вагітності, тому жінкам репродуктивного віку необхідно використовувати надійні методи контрацепції (негормональні) у період лікування та протягом 3 місяців після закінчення лікування.

Прийом препарату слід припинити при появі кров'янистих виділень з піхви або вагінальних кровотеч, появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка).

У процесі лікування необхідний контроль показників зсідання крові, картини крові (лейкоцити, тромбоцити), показників функції печінки. До початку та періодично під час лікування рекомендується офтальмологічне дослідження.

У хворих з метастазами у кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію кальцію у сироватці крові (у разі вираженої гіперкальціємії прийом тамоксифену слід тимчасово припинити). У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та ТГ у сироватці крові.

Малоефективний при лікуванні хворих на метастази (особливо в печінку).

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишковського ®
	0.0087

При виявленні злоякісних утворень у грудних залозах та статевих органів чоловіків та жінок лікарі призначають препарат Тамоксифен. Він включає нестероїдні речовини, що мають антиестрогенову дію, що пригнічує ріст патологічних клітин, нормалізує гормональний фон. Ознайомтеся з інструкцією із застосування препарату, щоб використовувати його грамотно. Тільки лікар призначає лікування, не приймайте медикаменту без його дозволу, це небезпечно.

Інструкція із застосування Тамоксифену

Згідно з прийнятою медичною класифікацією, ліки Тамоксифен входить до групи антагоністів гормонів та аналогічних засобів, має антиестрогенову дію. Такий ефект препарату досягається за рахунок вмісту в ньому активної речовини тамоксифену цитрату, який пов'язує естрогени у певних ділянках тіла та уповільнює прогрес росту пухлин.

Склад та форма випуску

Тамоксифен випускається лише у таблетованому форматі, інших ліків під цією назвою немає. Склад та опис:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має антиестрогенову дію. Такий ефект проявляється за рахунок зв'язування естрогенів у специфічних ділянках. Відбувається пригнічення рецепторів аутогенних гормонів, уповільнюється прогрес зростання пухлин, що стимулюється естрогенами. Після потрапляння в шлунок та кишечник, речовина швидко абсорбується.

Максимальна концентрація компонента спостерігається через 4-7 годин після прийому стан рівноваги настає через 4-6 тижнів. З білками плазми (альбумін) зв'язується майже 99% препарату. Метаболізм медикаменту відбувається у печінці, засіб виводиться із жовчю, сечею. Екскреція двофазна, виведення триває 14-28 годин для першої фази та 14 днів для другої.

Показання до застосування

В інструкції із застосування, вкладеної всередину кожної пачки з таблетками, містяться відомості про показання використання препарату. До них відносяться захворювання та стани:

• ад'ювантна терапія раку молочної залози у жінок;
• лікування раку молочної залози з ураженими лімфатичними вузлами та метастазами у чоловіків та жінок;
• онкологія грудних залоз у жінок у період пременопаузи;
• рак грудної залози у чоловіків після кастрації;
• рак нирок, яєчників, передміхурової залози;
• меланома, карцинома із вмістом естрогенних рецепторів.

Як приймати Тамоксифен

Крім лікування раку молочної залози та ендометрію, препарат можуть приймати бодібілдери для збільшення витривалості та ефективності м'язів. Залежно від призначення Тамоксифену різняться дозування, режим використання, курс тривалості терапії. Пігулки приймаються пероральним способом, запиваються водою. Режим дозування визначається індивідуально лікарем, з положення пацієнта, тяжкості хвороби, стадії прогресу.

При раку молочної залози та раку ендометрію

При онкології молочної залози добовою дозою препарату є 20 мг, при поширеній формі хвороби дозування складе 30-40 мг/добу, а максимальна – 40 мг. Об'єктивну відповідь на терапію лікарі відзначають через 4-10 тижнів після початку лікування, при метастазах у кісткових тканинах ефект може виявлятись через кілька місяців після накопичення активної речовини.

Таблетки не розжовуються, запиваються рідиною при призначенні більше 2 шт. можуть ділитися кілька прийомів. Курс лікування триває до досягнення ремісії та визначається лікарем. При необхідності доповнюють терапію прийомом цитостатичних засобів, променевими методами лікування. Якщо показано одноразове вживання таблеток, доза приймається ранковим годинником.

Застосування у бодібілдингу

За рахунок того, що Тамоксифен підвищує рівень тестостерону в організмі, його використовують у спорті та бодібілдингу. Прийом препарату по 20 мг десятиденним курсом збільшує рівень чоловічих гормонів у крові на 42%, а через півтора місяці ефект становитиме 83%. Цілями використання медикаменту є збільшення маси м'язів, рельєфності, підйом загальної маси тіла або зниження концентрації жиру, запобігання гінекомастії, скупчення рідини, відкладень жиру.

Тамоксифен не дає розвиватися залізодефіцитній анемії, жовтяниці, дисфункції печінки, гепатонекрозу, гіпокоагуляції, маскулінізації у жінок. Засіб застосовується післякурсової терапії. Доза підбирається індивідуально (10-40 мг/добу), прийом менше 30 мг/добу не супроводжується побічними ефектами. Повний курс становить сім пачок по 30 пігулок.

Як приймати Тамоксифен після курсу

Препарат приймається після курсу стероїдів – другого тижня стероїдного циклу. Така особливість пов'язана із підвищенням рівня естрогенів до кінця першого тижня циклу. Кінець курсу посідає проміжок через 2-4 тижні після завершення прийому стероїдів. Добовою дозою препарату є 20-60 мг 2-3 рази на добу. Для розрахунку дозування після курсу андрогенів, лютеотропінів та анаболічних стероїдів (ААС) використовують правила:

• сумарна доза ААС менше 0,5 г/тиждень – доза Тамоксифену 20 мг/добу;
• 0,5-1 г/тиждень – 40 мг/добу;
• більше 1 г/тиждень – по 60 мг/добу.

При порівнянні Тамоксифену з іншими ліками, спрямованими на зменшення побічних ефектів, спричинених анаболіками, та покращення спортивних результатів, аналізований препарат виграє або навпаки. У порівнянні з Провіроном засобу потрібно менше, але Провірон відноситься до антагоністів естрогену і пригнічує утворення гормонів, запобігаючи ароматизації стероїдів та атеросклерозу. Чоловікам радять обирати Провірон, він діє на причину, а не просто маскує та усуває симптоми проблеми.

Якщо атлет приймає анаболіки, не схильні до ароматизації, застосовувати інгібітори ароматази не треба, Тамоксифен ж включають у прийом на завершальній стадії курсу. У порівнянні з Кломідом він кращий. Тамоксифен менше діє на гіпофіз, але однаково добре відновлює рівень ендогенного тестостерону, не підвищує рівень глобуліну, що зв'язується з тестостероном, коштує дешевше.

особливі вказівки

Використання препарату пов'язане з низкою правил, про які розповідається в пункті спеціальних вказівок інструкції. Витяг звідти:

• медикамент з обережністю використовується при лікуванні хворих з патологіями нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними захворюваннями, тромбоемболічними ураженнями в анамнезі, лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією;
• тривалий прийом ліків потребує постійного контролю рівня кальцію, лейкоцитів, показників згортання та тромбоцитів у крові, спостереження у окуліста для досліджень внутрішньочерепного та очного тиску;
• малоймовірно, що засіб знижує швидкість та концентрацію уваги, чіткість зору, тому ліки дозволені до використання під час керування транспортом та небезпечними механізмами.

При вагітності

До початку терапії пацієнти проходять ретельне обстеження, слід виключити вагітність. Жінкам дітородного віку потрібно надійно оберігатися під час усього курсу лікування та ще три місяці після закінчення, замінити пероральні протизаплідні пігулки бар'єрними контрацептивами. Застосування Тамоксифену при вагітності та грудному вигодовуванні заборонено, це ризиковано порушенням гормонального фону та розвитку зі зростанням плода чи новонародженої дитини.

Сумісність із алкоголем

За відгуками лікарів, суворо заборонено поєднувати прийом препарату з алкоголем, спиртовмісними напоями та ліками. Це призводить до підвищеного навантаження на печінку, ризику отруєння та зниження ефективності медикаменту.

Лікарська взаємодія

Під час терапії Тамоксифен слід виявляти обережність при призначенні інших лікарських засобів. Комбінації та ризики:

• заборонено поєднання з іншими гормональними препаратами, що особливо містять естрогени;
• засоби кумаринового ряду, що впливають на коагуляцію крові, потребують корекції дози Тамоксифену;
• цитостатики, діуретики підвищують ризик тромбоутворення;
• Бромокриптин підвищує концентрацію активної речовини та метаболітів у плазмі крові, його допамінергічний ефект посилюється;
• Алопуринол посилює гепатотоксичну дію, аміноглутетимід зменшує концентрацію речовини у плазмі;
• препарат пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену Атракурієм;
• збільшує протромбіновий час, викликає гематурію та гематоми у поєднанні з Варфарином;
• Рифампіцин зменшує концентрацію активного компонента у плазмі крові;
• Антациди, антигістамінні засоби, провокують передчасну втрату ефекту таблетки, тому між прийомом ліків має пройти 1-2 години.

Побічна дія

В інструкції із застосування вказані побічні дії Тамоксифену у жінок, чоловіків. До таких відносяться:

• лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія;
• припливи спека, вагінальні, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, виділення з піхви, свербіж статевих органів, вульви;
• гіперплазія ендометрію, поліпи, ендометріоз, рак ендометрію;
• припинення менструацій, оборотний кістозний набряк яєчників та розвиток кіст;
• імпотенція, втрата лібідо, міастенія;
• нудота, блювання, анорексія, втрата смаку, запор, діарея, підвищення кислотності шлункового соку;
• зниження гостроти зору, помутніння рогівки, катаракту, ретинопатію;
• панкреатит, гіпертригліцеридемія, жирова інфільтрація печінки, гіпертрофія;
• холестаз, гепатит, алопеція (облисіння), багатоформна еритема;
• гіперчутливість, ангіоневротичний набряк;
• бульозний пемфігоїд;
• тромбоз, емболія легеневої артерії.

Передозування

На думку лікарів, гострих випадків передозування Тамоксифеном не спостерігалося. Проявами отруєння препаратом є посилені побічні ознаки. Для їхнього усунення необхідно терміново звернутися до лікаря за лікуванням. Специфічних антидотів до речовини немає, гемодіаліз не ефективний, призначається симптоматична терапія, відміна препарату.

Протипоказання

З інструкції щодо застосування препарату відомо про його протипоказання. До таких відносяться:

• - підвищена чутливість до компонентів складу;
• вагітність, лактація (годування груддю);
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• тяжкий перебіг тромбоцитопенії, лейкопенії;
• гіперкальціємія;
• тромбоемболія легеневої артерії; тромбоз глибоких вен;
• катаракта; порушення роботи печінки;
• виражений тромбофлебіт;
• гіперліпідемія.

Умови продажу та зберігання

Препарат можна купити лише за рецептом, він зберігається при температурі до 25 градусів далеко від доступу дітей у сухому темному місці протягом трьох років.

Чим можна замінити Тамоксифен

Аналог Тамоксифену при лікуванні раку молочної залози може належати до прямих чи непрямих. До першої групи відносять препарати з тим самим складом, до другої – з однаковою терапевтичною дією, але іншими компонентами. Аналогами медикаменту є:

• Зітазоніум, Веро-Тамоксифен - прямі аналоги, синоніми з тією ж речовиною;
• Фарестон, Фазлодекс – препарати містять тореміфен, мають протипухлинну, антиестрогенну дію.
Тамоксіфен. Що це таке. Дивитися відео

Тамоксифен призначають для лікування та профілактики естрогензалежних злоякісних новоутворень як у чоловіків, так і у жінок. Але найбільшого поширення препарат набув як ефективний засіб у боротьбі з раком молочної залози у представниць прекрасної статі.

Нерідко його застосовують і у спортивній фармакології «у зв'язці» з анаболічними стероїдами. Проте лікарі попереджають, що цю речовину відносять до категорії заборонених, і її виявлення в результатах допінгових проб призводить до дискваліфікації.

Препарат не призначений для парентерального введення та випускається у формі таблеток. До складу кожної пігулки входить тамоксифену цитрат у дозуванні, розрахованому на один прийом (10, 20, 30 або 40 мг). З допоміжних компонентів виробники використовують стандартні лактозу, целюлозу, крохмаль, сполуки магнію і кремнію.

Відповідно до фармакологічної класифікації, ліки відносять до групи протипухлинних засобів. За принципом дії тамоксифену цитрат є селективним модулятором рецепторів естрогену. За структурою кожен рецептор є білок, який видозмінюється під впливом інших білків строго певного типу. Вони можуть розташовуватись як на поверхні клітинної мембрани, так і всередині самої клітини. Але в будь-якому випадку рецептори забезпечують відповідну реакцію на вплив тієї чи іншої речовини (гормону, нейромедіатора і т.д.).

По суті, Тамоксифен не є гормоноподібним лікарським засобом, оскільки він не має естрогенної активності і не впливає на синтез тестостерону. Діюча речовина препарату тільки за структурою, а не впливом на організм має схожість з естрогеном. І за рахунок цього тамоксифену цитрат взаємодіє зі специфічними рецепторами клітин, грубо кажучи, блокує їх і робить несприйнятливими до естрогену.

Причому впливає він на всі рецептори такого типу, незалежно від їхньої локалізації:

• клітини молочних та грудних залоз у жінок та чоловіків;
• тканини передміхурової залози;
• матка, піхва;
• передня частка гіпофіза;
• м'які тканини і т.д.

При злоякісній трансформації клітин зв'язок естроген-рецептор призводить до патологічного поділу клітинних структур. Однак комплекс тамоксифену цитрат - рецептор жодним чином не впливає на синтез ДНК в ядрі, а скоріше навпаки, пригнічує злоякісне розростання тканин. Саме завдяки цій властивості даний лікарський препарат знайшов широке застосування в онкології.

Унікальні властивості цього препарату (незважаючи на досить численні побічні ефекти) послужили поштовхом до вивчення його додаткових властивостей та впливу на організм людини. Так, фахівці з'ясували, що Тамоксифен можна з успіхом застосовувати при тяжких ураженнях центральної нервової системи.

Проведені із залученням добровольців клінічні випробування продемонстрували його ефективність при:

• травми спинного мозку;
• хвороби Альцгеймера;
• хвороби Паркінсона;
• розсіяному склерозі (це захворювання надзвичайно складно піддається терапії. Для лікування успішно застосовується інноваційні ліки Кладрібін або препарати на основі терифлуноміду);
• виражених когнітивних розладах іншого генезу.

Механізм нейропротекторної дії Тамоксифену пов'язують із впливом на дофамінові рецептори. Але зараз можливість застосування препарату в неврології вивчається в ході клінічних випробувань.

При прийомі тамоксифену цитрат швидко всмоктується з травного тракту і майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації індивідуальний для кожного пацієнта і в середньому коливається в межах 4-7 годин.

Подальша трансформація препарату відбувається у печінці з утворенням терапевтично активних метаболітів. Виділяється засіб переважно через кишечник у два етапи: через 7 - 8 годин після прийому, а потім через тиждень. Рівноважні лікувальні концентрації медикаменту в крові досягаються на 7-10 день терапії.

Тамоксифен: інструкція із застосування, використання у бодібілдингу, побічні реакції та протипоказання

Як правило, препарат призначають лише при виявленні злоякісних новоутворень, чутливих до впливу гормонів групи естрогенів.

Тамоксифен прописують при:

• раку молочних залоз у жінок (у цьому випадку лікар може призначити препарат Кискалі, Халавен, Кадсила, засіб на основі пертузумабу або паблоцикліб);
• онкологічне ураження грудних залоз у представників сильної статі;
• злоякісної гіперплазії передміхурової залози (за відсутності ефекту від інших методів консервативної терапії);
• рак придатків у жінок;
• злоякісному ураженні ендометрію, що вистилає внутрішню поверхню стінок матки;
• пролактинома (доброякісна аденома) гіпофіза;
• деякі види меланом;
• саркомах, що утворилися у м'яких тканинах;
• рак нирки.

Але в переважній більшості випадків призначають Тамоксифен для терапії раку грудей у ​​чоловіків та жінок. На думку фахівців, зростаюча кількість сприятливих наслідків цієї хвороби за останні 10 років зумовлена ​​саме прийомом цього лікарського засобу.

Іноді препарат призначають і при зниженні або повній відсутності активних сперматозоїдів насіннєвої рідини. Також ліки прописують і після операції на статевих органах у чоловіків (яєчках, передміхуровій залозі тощо) для запобігання вираженим розладам гормонального фону.

Якщо лікар призначає Тамоксифен, інструкція із застосування не дає чітких вказівок щодо дозування цього засобу. Це з тим, що необхідну кількість препарату повинен визначати лише лікар з стану пацієнта, самопочуття хворого та наявності супутніх патологій.

Приймають ліки або один раз на добу (вранці) або ділять призначене дозування навпіл і п'ють двічі на день (вранці та ввечері). При цьому приймати Тамоксифен слід строго в той самий час, не допускаючи перепусток і затримок. Тривалість лікування також визначають індивідуально, але курс застосування рідко менше кількох місяців.

Особливості застосування Тамоксифену в бодібілдингу

Не секрет, що професійний спорт тісно пов'язаний із фармакологією. Багато чоловіків вважають за краще покращити результат тренувань за допомогою використання різноманітних, далеко не нешкідливих препаратів.

Одними з найчастіше застосовуваних у бодібілдингу та культуризмі засобів є анаболічні стероїди. Вони допомагають швидко наростити м'язову масу, підвищують витривалість під час інтенсивних фізичних навантажень. Однак тривалий прийом подібних ліків, особливо у високих дозах загрожує серйозними побічними ефектами.

Справа в тому, що стероїди внаслідок метаболічних трансформацій в організмі чоловіка перетворюються на естрогени. Найбільш яскравим зовнішнім проявом такого процесу є гінекомастія, тобто збільшення розміру грудних залоз. Для запобігання цьому ефекту і необхідно приймати Тамоксифен, хоча інструкція із застосування не описує такий спосіб досягнення спортивних результатів.

Серед бодібілдерів існує думка, що препарат має таку дію:

• допомагає "висушити" жирові відкладення;
• підвищує показники фізичної витривалості;
• сприяє нарощуванню м'язової маси;
• попереджає порушення ліпідного обміну;
• має гепатопротекторну дію.

Ряд цих ефектів не підтверджено клінічно, проте Тамоксифен входить до більшості схем фармакологічної корекції для спортсменів. Приймають його лише у комбінації зі стероїдними препаратами.

Прийом Тамоксифену починають на 2-3 тижні застосування стероїдних медикаментів у дозуванні 0,01-0,02 г на добу. Використання ліків продовжують ще 14-21 день після закінчення стероїдної терапії.

Обмеження до прийому Тамоксифену

Усі наведені в інструкції протипоказання до застосування препарату можна умовно розділити на дві групи: абсолютні, при яких використання ліків категорично заборонено, та відносні, коли курс лікування необхідно проходити лише під контролем лікаря, а приймати Тамоксифен слід у мінімальному дозуванні.

Абсолютні протипоказання включають:

• індивідуальну алергічну реакцію компоненти лікарського засобу;
• період виношування дитини та грудного вигодовування;
• вік до 18 років у зв'язку з відсутністю клінічного та практичного досвіду застосування.

У жінок прийом Тамоксифен може стимулювати овуляцію, особливо в клімактеричному періоді. У дослідах на тваринах було встановлено, що ліки спричиняють тяжкі ураження опорно-рухової, сечостатевої, травної та нервової системи плода, внутрішньоутробну загибель на різних термінах вагітності, викидні. Тому весь час прийому Тамоксифену жінкам рекомендують користуватися надійними, але з гормональними, контрацептивами. Через кожні чотири тижні робити тест на вагітність або здавати аналіз на ХГЛ, щоб можна було безпечно зробити аборт на ранніх термінах.

Відносними протипоказаннями до застосування Тамоксифену є:

• порушення реологічних властивостей крові;
• тромбофлебіт та варикозне розширення вен кінцівок або органів малого тазу через ризик загострень;
• тяжкі патології печінки, можливий застій жовчі та гепатит;
• ураження органів зору;
• порушення ліпідного профілю крові;
• підвищення концентрації кальцію;
• порушення всмоктування та метаболізму лактози.

У таких випадках прийом Тамоксифену починають за умов медичного закладу з мінімальної дози. Потім при задовільному самопочутті пацієнта та хорошій переносимості дозування поступово збільшують до терапевтично обґрунтованого. У разі виникнення будь-яких ускладнень лікування Тамоксифеном негайно припиняють.

Небажані реакції

Всі побічні ефекти, що викликаються препаратом, обумовлені блокуванням впливу взаємодії естрогену з клітинними рецепторами. Тому небажані реакції трапляються досить часто.

Зазначають:

• припливи жару та підвищення потовиділення;
• кров'яні виділення з піхви, не пов'язані з менструальним циклом;
• посилена втрата волосся;
• подразнення та дискомфорт у сфері зовнішніх статевих органів;
• поява проблеми надлишкової маси тіла;
• набряки;
• відсутність апетиту;
• нудота, блювання, біль у епігастрії;
• розлади випорожнень;
• сонливість, відчуття постійної втоми, депресивний стан;
• головний біль та запаморочення;
• лихоманка;
• судоми та парестезії;
• розлади зору;
• аменорея у жінок, зниження статевого потягу та еректильна дисфункція у чоловіків.

При терапії злоякісних уражень м'яких тканин протягом перших 10 - 14 днів лікування можливе оборотне збільшення їх розміру, болючість та почервоніння шкіри в області їх локалізації. Подібний стан потребує обов'язкового та постійного спостереження у лікаря. Якщо ситуація не покращується, препарат скасовують.

При схильності до хвороб судин можливий розвиток варикозу та тромбофлебіту. У жінок старше 45 років іноді формуються доброякісні кісти яєчника, які розсмоктуються після припинення терапії Тамоксифеном без медикаментозного або хірургічного втручання. Також є ризик розростання ендометрію з подальшим розвитком ендометріозу та фіброми.

На сьогоднішній день про випадки передозування Тамоксифену інформації немає ні в описі препарату, ні в наукових публікаціях. Але лікарі припускають, що можливе посилення побічних реакцій, неврологічні розлади. Через зв'язок з білками крові введення антидотів недоцільне. Тому лікування передозування проводять залежно від симптомів та скарг пацієнта.

Тамоксифен для чоловіків: взаємодія з іншими медикаментами, вартість, аналоги, відгуки

Препарат можна одночасно застосовувати далеко не з усіма лікарськими засобами. Так, увагу необхідно звертати на такі аспекти:

• При лікуванні антацидами, використанні медикаментів для терапії гастритів, виразкової хвороби та зниження підвищеної кислотності необхідно дотримуватись як мінімум двогодинного інтервалу між прийомом Тамоксифену та цих лікарських засобів. В іншому випадку можливе зниження його ефекту.
• При одночасному застосуванні з низкою діуретиків та інших медикаментів, які затримують кальцій в організмі, можливе критичне підвищення рівня цього мінералу.
• Поєднання з цитостатиками значно підвищує можливість формування тромбів.
• Тамоксифен та гормональні контрацептиви обопільно знижують терапевтичний ефект.

Часто пацієнти цікавляться у лікаря щодо сумісності препарату з алкоголем. Справа в тому, що таблетки Тамоксифен для жінок і чоловіків метаболізуються в печінці (як і алкоголь), впливають на нервову систему. Тому одночасний прийом алкогольних напоїв знижує ефект від терапії з одного боку та підвищує ймовірність ускладнень з іншого.

Вартість Тамоксифен багато в чому залежить від компанії-виробника, кількості таблеток в упаковці та їх дозування. Ціна імпортного препарату коливається в межах 180 - 200 рублів (30 таблеток по 0,02 г), за вітчизняні ліки треба буде викласти близько 140 рублів.

В аптеках Тамоксифен пропонують і під іншими торговими назвами:

• Нолвадекс;
• Новофен;
• Тамоплекс;
• Білен.

Подібною дією мають інші антиестрогенні протипухлинні препарати:

• Фарестон;
• Фазлодекс (призначений для введення ін'єкцій).

В даний час також використовується Iscador – препарат, в основі якого містяться природні компоненти. Для лікування раку нирок нерідко призначають Торізел або Нолвадекс.

Жарков Ігор Костянтинович, онколог, лікар вищої категорії, к.м.н.«Тамоксифен в першу чергу приваблює поєднанням ефект, що виявляється, — вартість. На відміну від інших препаратів для лікування раку молочної залози, цей засіб коштує порівняно недорого, але водночас зупиняє поширення та зростання злоякісних новоутворень. Я знаю про застосування Тамоксифену для покращення спортивних результатів, але як лікар, рекомендують пити його тільки за суворими показаннями та призначенням лікаря».

Ігор, 24 роки. «Займаюсь у залі вже близько 5 років і завжди був націлений на видимий результат. Прості тренування для зміцнення м'язів мене не цікавили. Склали з тренером програму занять із паралельним прийомом стероїдів та Тамоксифену. Пив ліки за схемою. Помітно покращилася витривалість, зник жировий прошарок, а м'язи набули бажаного рельєфу. Ускладнень поки не помітив, проте раджу добре все зважити, перш ніж повторити мій досвід».

Тамоксифен для чоловіків – сильнодіючий препарат, який не слід пити без попередньої консультації лікаря. Існує ряд суворих показань для його прийому. Ліки часто спричиняють небажані реакції, приймати його потрібно лише під контролем лікаря та лабораторних показників аналізу крові.

Тамоксифен – тамоксифену цитрат є нестероїдним антиестрогенним препаратом, його широко використовують у клінічній медицині. Класифікують його як виборчий регулятор активності естрогенних рецепторів, з агоністичними та антагоністичними властивостями. Хімічна формула (Z)2--N,N-диметилетанамін-2-гідрокси-1,2,3-пропанетрикарбоксилат.

Історична довідка

Вперше тамоксифен синтезували у 1962 році, це зробила компанія ICI. Використовувався для лікування деяких форм безпліддя в жінок. Починаючи з 1971 року його почали застосовувати при терапії раку молочної залози. З 1977 року препарат надходить на ринки в багатьох країнах під різними найменуваннями, починає користуватися популярністю.

Фармакологічна дія (за даними виробника)

Тамоксифен відносять до нестероїдних антиестрогенних засобів, незважаючи на це, у нього є слабкі естрогенні властивості. Дія препарату ґрунтується на здатності блокувати рецептори естрогенів. Тамоксифен та деякі його метаболіти змагаються з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На відміну від рецепторного комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифену не надає стимулюючий ефект на синтез ДНК в ядрі, він пригнічує поділ клітини, а це веде до регресії пухлинних клітин, а надалі і загибелі.

Властивості тамоксифену

Це речовина нестероїдного походження, похідна трифенілетілену, у якого змішана агоністична антагоністична дія. Тамоксифен застосовують у лікувальній практиці як засіб впливу на рак молочної залози, спровокований надмірною естрогенною активністю. Він працює, блокуючи ендогенний естроген від прояву своїх біологічних властивостей.

Спортсмени чоловічої статі використовують його з метою боротьби з побічними ефектами ароматизації ААС (крім боротьби з пролактиновою гінекомастією від нандролонів). Однією із проблем спортивного світу є гінекомастія, тобто розвиток тканин молочної залози у чоловіків. Спочатку воно може виявлятися як набряк чи маленьке ущільнення у районі соска. Вже пізніше це може перетворитися на щільніші та об'ємні тканини, аж до необхідності хірургічного втручання. Естроген призводить до затримки води та зростання кількості підшкірного жиру. Крім цього, препарат припиняє зворотний негативний зв'язок естрогенів по осі гіпоталамус-гіпофіз-яєчка, впливаючи на зростання вироблення гонадотропінів (ЛГ та ФСГ). У цій дії він нагадує кломід і циклофеніл. Більше ЛГ – більше тестостерону. Цей ефект найбільше цінується після «курсу» у рамках комплексної програми ПКТ.

Не варто забувати про те, що всі трифенілетиленові сполуки (тамоксифен цитрат, кломіфен цитрат, тореміфен цитрат), найчастіше мають естрогеноподібний вплив у печінці. Мається на увазі те, що вони можуть блокувати естроген у деяких областях тіла, і при цьому можуть працювати як естроген в інших областях. Важливу роль тут має можливість регулювання рівня синтезу хорошого та поганого холестерину. У людей, які застосовують стероїди, існує ймовірність виникнення факторів ризику для серцево-судинної системи, які посилюються вживанням інгібіторів ароматази. Застосування тамоксифену може призвести до зникнення гінекомастії та одночасно підтримувати необхідний баланс хорошого та поганого холестерину.

Застосування тамоксифену

Прийом (для чоловіків):

Приймаючи препарат з метою пригнічення естрогенних побічних ефектів, доза дорівнює 10-30 мг на день. Для пригнічення вже розвинених ознак гінекомастії 40 мг на день (20 мг уранці та 20 мг увечері). Для ПКТ (післякурсової терапії, вона зазвичай триває 3 тижні) як правило, достатньо 40 мг на день (20 мг вранці і 20 мг увечері), якщо курс стероїдів був коротким або слабким (курс з оксандролоном), то можна обійтися 20 мг на добу (10 мг вранці та 10 мг увечері).

Прийом (для жінок):

Тамоксифен використовується жінками лише в одному випадку – при боротьбі з раком молочних залоз.

Побічні ефекти тамоксифену

• З боку системи травлення: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках – жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит.
• З боку центральної нервової системи: рідко – депресія, запаморочення, головний біль, ретробульбарний неврит.
• З боку органу зору: не часто – ретинопатія, кератопатія, катаракта.
• З боку системи кровотворення: не часто – тромбоцитопенія, лейкопенія. (у зв'язку з цим, людям з тромбофлебітом, з тромбоцитопенією, а також лейкопенією не радять використовувати цей препарат!)
• З боку ендокринної системи: у жінок гіперплазія ендометрію, вагінальні кровотечі, припливи, збільшення маси тіла; у чоловіків – імпотенція, зниження лібідо.
• Серцево-судинна система: набряки, тромбоемболія, флебіт.
• Дерматологічні реакції: алопеція, висипання, свербіж.
• Інші: біль у кістках та вогнищах ураження, підвищення температури тіла.

Слід сказати про те, що побічні ефекти тамоксифену виявляються у випадках його тривалого застосування у дозах 40 мг на добу та вище. Виходить, ПКТ протягом 3-4 тижнів або застосування тамоксифену в дозі 10 мг на день протягом курсу стероїдів майже ніколи не стане причиною виникнення будь-якого з описаних побічних ефектів.

Показання до лікарського застосування

Рак молочної залози у жінок у менопаузі, рак грудної залози у чоловіків після кастрації, рак нирки, меланома (яка містить естрогенні рецептори), рак яєчників; рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.

Протипоказання до медичного застосування

Тромбофлебіт, вагітність, підвищена чутливість до тамоксифену.

лікарського засобу

Тамоксифен

Торгова назва

Тамоксифен

Міжнародна непатентована назва

Тамоксифен

Лікарська форма

Пігулки 10 мг, 20 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина -тамоксифену цитрат 15.2 мг та 30.4 мг

(еквівалентно тамоксифену 10 мг та 20 мг),

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію або кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Опис

Пігулки білого кольору плоскоциліндричної форми з гравіюванням літери «G» з одного боку (для дозування 10 мг) та гравіюванням літери «G» з одного боку та хрестоподібною ризиком з іншого боку (для дозування 20 мг)

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні гормональні препарати. Гормонів антагоністи та їх аналоги. Антиестрогени. Тамоксіфен.

Код АТХ L02BA01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Тамоксифен швидко всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація у плазмі крові через 4-7 годин після прийому. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після 4-х тижневої терапії. Період напіввиведення – близько 7 днів. Тамоксифен метаболізується шляхом гідроксилювання та деметилювання у печінці, піддається кишково-печінковій рециркуляції, виводиться з жовчю у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Тамоксифен має протипухлинну дію, механізм якого зумовлений здатністю конкурентно інгібувати естрогенові рецептори в органах-мішенях та пухлинах, що походять з цих органів. В результаті виникає комплекс, який транслокується разом з рецептором в ядро ​​пухлинної клітини, що інгібує гіпертрофію клітин, що залежать від естрогенного регулювання. Має антиоксидантні властивості, здатний пригнічувати синтез простагландинів в пухлинній тканині.

Показання до застосування

Естрогенозалежний рак молочної залози у жінок (особливо в менопаузі) та грудної залози у чоловіків.

• рак нирки
• меланома, що містить естрогенні рецептори
• рак яєчників
• рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів

Рак ендометрію

Саркома м'яких тканин при наявності пухлини рецепторів до естрогенів

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та застосовуваної схеми протипухлинної терапії. Середня доза становить 20-40 мг на добу.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці або розділяючи необхідну дозу на два прийоми - вранці та ввечері.

Максимальна разова доза становить 40 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, залежно від показань.

Побічна дія

При лікуванні тамоксифеном найчастіше трапляються побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенною дією.

Часто:

• приступоподібні відчуття жару (припливи)
• вагінальні кровотечі або виділення, свербіж у ділянці геніталій
• алопеція
• болі в області вогнища ураження
• осалгії
• збільшення маси тіла

Рідко:

• затримка рідини, периферичні набряки
• анорексія, нудота, блювання, запор чи діарея
• підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головна

біль, запаморочення, сонливість, міастенія

• підвищення температури тіла
• шкірний висип, сухість шкіри
• порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту, ретинопатію та ретробульбарний неврит.

На початку лікування можливе загострення захворювання:

• збільшення розміру м'якотканих утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей, які зазвичай проходять протягом 2-х тижнів
• може зрости ймовірність виникнення тромбозу, тромбофлебітів та тромбоемболії
• іноді може спостерігатися транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, а також збільшення рівня печінкових ферментів, що дуже рідко супроводжується більш тяжкими порушеннями функції печінки (такими, як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит)
• у деяких пацієнтів з метастазами в кістки на початку лікування спостерігалася гіперкальціємія
• тамоксифен викликає метрорагії, аменорею або нерегулярність настання менструацій у жінок у передклімактеричному періоді, а також оборотний розвиток кістозних пухлин яєчників, вагінальні виділення; матки)
• у чоловіків можливе зниження потенції та/або лібідо.

Протипоказання

• тромбофлебіт

Підвищена чутливість до тамоксифену чи будь-якого іншого компонента препарату

• дитячий та підлітковий вік до 18 років
• вагітність та період лактації
• спадкова непереносимість фруктози, дефіцит ферменту лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози

З обережністю

• ниркова недостатність
• цукровий діабет
• захворювання очей (у т.ч. катаракта)
• тромбоз глибоких вен та тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі)
• гіперліпідемія
• важка лейкопенія та тромбоцитопенія
• гіперкальціємія

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, похідними кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками – можливе підвищення ризику тромбоутворення.

При одночасному застосуванні з алопуринолом можливе посилення токсичної дії на печінку; з аміноглютетімідом – зменшення концентрації тамоксифену в плазмі (мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму).

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм.

При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину.

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої ​​клінічної ситуації – можливе подовження протромбінового часу, гематурія, розвиток гематом.

При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.

При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, що зумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р 450 під дією рифампіцину.

Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.

Антациди, блокатори Н 2 -гістамінних рецепторів та інші препарати подібної дії, підвищуючи значення рН у шлунку, можуть викликати передчасне розчинення та втрату захисного ефекту кишковорозчинної оболонки таблетки. Інтервал між прийомом тамоксифену та цих препаратів має становити 1-2 години.

Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазиду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.

особливі вказівки

З обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією. У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів), рівень кальцію та глюкози у крові. При тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 місяці).

Жінки, які отримують тамоксифен, повинні регулярно проходити гінекологічне обстеження. При появі кров'янистих виділень з піхви або вагінальних кровотеч прийом препарату слід припинити і пройти ретельне медичне обстеження.

У хворих з метастазами у кістки під час початкового періоду лікування слід періодично визначати концентрацію кальцію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків. У разі виражених порушень прийом тамоксифену слід припинити тимчасово.

При лікуванні препаратом може зрости ймовірність виникнення тромбозів та тромбоемболії. Жінки з підвищеним ризиком тромбоемболії повинні бути ретельно обстежені. При появі ознак тромбозу нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити.

На початку лікування можливе загострення хвороби – біль та збільшення розміру м'якотканних утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей – яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів.

Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у пацієнток у передклімактеричному періоді. Може спостерігатися розвиток оборотних кістозних змін яєчників.

У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Перед початком лікування слід пройти ретельний офтальмологічний огляд. Якщо в процесі лікування з'являються порушення органів зору, необхідно терміново провести офтальмологічне обстеження, оскільки деякі порушення можуть зникнути після припинення лікування при виявленні на ранніх стадіях.

Вагітність та період лактації

Перед початком лікування Тамоксифеном вагітність має бути виключена. Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим під час лікування та протягом 2 місяців після завершення лікування тамоксифеном має бути забезпечена ефективна негормональна контрацепція.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні дії, слід бути обережними при керуванні автотранспортом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:алергічні реакції, свербіж, гіперемія шкіри, висипання на шкірі, тахікардія, підвищення рівня сечової кислоти в крові.

Лікування:симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами в пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

тел. +7 727 309 74 07,

факс +7 727 309 74 14

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Абді Ібрахім Глобал Фарм», Казахстан

м. Алмати, вул. Джандосова 184 «г»,

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ «Абді Ібрахім Глобал Фарм», Казахстан

м. Алмати, вул. Джандосова 184 «г»,

Номер телефону +7 727 309 74 07

Номер факсу +7 727 309 74 14

Адреса електронної пошти [email protected]