Мотилак или Мотилиум или Церукал - что лучше? Современные прокинетики (список лекарств) Метоклопрамид или домперидон что лучше.

Прокинетики, список препаратов которых будет рассмотрен далее, относятся к лекарственным средствам, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Так как у врачей-гастроэнтерологов нет обобщенного списка этих препаратов, то предлагаемый ниже перечень не является чем-то обязательным. В него включены лекарства прокинетики, которые на данный момент продаются в аптечной сети.

Воздействие этого типа лекарственных средств основывается на их быстром связывании с D2-дофаминовыми рецепторными структурами, и резком уменьшении их ответного действия на сигналы, поступившие от других систем организма. При этом мгновенно активизируется моторика желудочно-кишечного тракта, усиливается стимуляция действий, направленных на устранение рвоты. В список препаратов, оказывающих на желудок такое воздействие, можно ввести следующие лекарственные средства:

• Диметпрамид;
• Реглан;
• Бромоприд;
• Метоклопрамид;
• Церуцал;
• Домперидон.

Последний препарат, указанный в этом перечне, наиболее часто употребляется для устранения заболеваний желудочно-кишечного тракта, хотя он и относится к прокинетикам второго поколения. Его усиленное применение связано в большой степени с тем фактом, что у Домперидона нет сильных побочных явлений.

Иногда в группу антагонистов вносят препарат Итоприд, но многие врачи против этого, так как указанное лекарство производит ингибирующее воздействие на ацелинхолин. Реглан и Церукал в этом перечне представляют собой первое поколение антагонистов D2-дофаминовых рецепторов. В них входит основное лечебное вещество — метоклопрамид, как и в средства более нового поколения. Их недостатком является то, что при некоторых обстоятельствах они вызывают у пациентов такие явления, как симптомы тахикардии, возникновение шума в ушах, сильное головокружение, повышенную сонливость.

Эти препараты наиболее часто назначают для профилактики рвотных процессов перед обследованием методом эндоскопии или при применении контрастных веществ в рентгенологии.

Используются антагонисты в следующих случаях:

• язвенное поражение двенадцатиперстной кишки или желудка;
• при наличии у пациента метеоризма или ахалазии в пищеводе;
• возникших после операции порезах кишечных структур;
• их можно применять для излечения гастроэзофагеального рефлюксного синдрома;
• применяются антагонисты при признаках диспепсии функционального характера;
• при развитии дискинезии в тяжелой форме на каналах, проводящих желчь.

Очень осторожно и редко вышеуказанные антагонисты используются для лечения больных с недугами печени и почечных структур. Их стараются не применять при тошноте и рвоте, которая вызвана инфекционным поражением. Антагонисты редко употребляют при прохождении больным курса лучевой терапии.

Лечебные средства для стимуляции кишечной перистальтики

Наиболее популярными прокинетиками из этой группы считаются медикаменты Мозаприд и Координакс. Их связывает аналогичность методики воздействия на перистальтику кишечника. Их различие только в том, что, в отличие от Координакса, Мозаприд не оказывает никакого воздействия на работу каналов, переносящих калий, что в большой степени снижает возможность появления нарушений ритма в работе сердечной мышцы.

В эту группу включены следующие препараты:

• Мозаприд;
• Церулетид;
• Бромид пиридостигмина;
• Моносульфат неостигмина;
• Координакс;
• Галантимин;
• Ацеклидин;
• Физиостигмин.

Группа лекарств-антагонистов рецепторов мотилинового ряда

К таким медикаментам — прокинетикам относят препараты, которые соединяются с рецепторами гормона (мотилина), отвечающего за увеличение давления в пищеводном сфинктере, который находится в нижней части органа, и при открытии опорожняет его.

К этой группе относят следующие лекарственные средства:

• Эритромицин;
• Азитромицин;
• Атилмотин;
• Кларитромицин.

Эти лекарства оказывают на кишечник сильное воздействие, заставляя его сокращаться. При этом происходит очистка желудка от твердой или жидкой пищевых фракций. Во время этого процесса резко падает срок прохождения остатков по толстой кишке. Это происходит даже в тех случаях, когда в органе есть какая-нибудь патология, например, при прогрессирующей склеродермии системного характера или гастропарезе диабетического типа.

При употреблении этих лекарственных средств надо проявлять определенную осторожность, так как большая часть из прокинетиков данного типа имеет множество побочных эффектов. Чаще всего многие больные используют Эритромицин, но при этом не знают, что лечение таким средством продолжительностью более 30 дней может значительно увеличить риск внезапной смерти из-за возникновения тяжелых нарушений и поражений, которые ухудшают сердечную проводимость.

При использовании прокинетиков из любой, описанной выше группы надо пройти обследование в медицинском учреждении. Дозу, способ применения и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач. Самовольно пытаться применить эти лекарственные средства категорически воспрещается.

Церукал – мощное противорвотное средство. Применяя его, очень быстро можно избавиться от рвотных рефлексов, нормализовать общее состояние организма. Спросом пользуются и аналоги Церукала, ассортимент которых достаточно велик. Большое разнообразие медикаментов позволяет каждому пациенту подобрать индивидуальное идеально подходящее лечение.

Показания к применению Церукала и его аналогов

Главное действующее вещество в составе Церукала – метоклопрамид. Именно оно способствует нормализации тонуса органов. Принцип действия медикамента основывается на блокировке дофаминовых и серотониновых рецепторов. Церукал и большинство его аналогов попросту не пропускают импульсы и не дают возможности органам пищеварения сигнализировать о своих проблемах. Благодаря этому рвотный рефлекс не возникает, а все содержимое желудка благополучно транспортируется сначала в двенадцатиперстную кишку, а после в толстый кишечник.

Кроме того, Церукал может действовать и так:

• снимать спазм сфинктера Одди;
• нормализовать желчеотделение;
• снижать дискинезию желчного пузыря;
• улучшать перистальтику кишечника.

Назначается препарат при таких проблемах:

• тошнота (в том числе возникшая на фоне черепно-мозговых травм, мигрени, заболеваний кишечника и почек, передозировки лекарственными средствами);
• рвота;
• рефлюкс-эзофагит;
• парез желудка, развивающийся на фоне диабета;
• изжога;
• икота.

В каких случаях необходимо чем-то заменить Церукал?

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Церукал действует очень быстро, но при этом совершенно не вредит организму (если, конечно, принимая его, соблюдать все предписания специалистов). Но несмотря на это, некоторым пациентам приходится искать аналоги медикамента. В большинстве случаев виной всему – противопоказания. Церукал нельзя принимать:

• беременным;
• в период лактации;
• эпилептикам;
• при повышенной чувствительности к компонентам состава;
• при механических закупорках просвета кишечника;
• при желудочных кровотечениях.

Что лучше – Церукал (Метоклопрамид), Мотилиум, Мотилак или Ганатон?

Это перечень самых известных препаратов-заменителей Церукала. Наверняка сказать, какое средство лучше, очень сложно, поскольку в каждом организме похожие медикаменты действуют по-разному. Из-за этого одним пациентам идеально подходит Ганатон, в то время как другие не ощущают эффекта от его приема совершенно.

1. Многие специалисты Церукал и его более доступный аналог Метоклопрамид считают самыми мощными средствами.
2. Ганатон – аналог Церукала в таблетках. Этот препарат также борется с тошнотой и рвотой, но лечение изжог ему дается намного лучше.
3. и Мотилак – практически идентичные препараты разных производителей – считаются неплохими средствами, но Церукалу по скорости действия все же уступают.

Известные аналоги Церукала в ампулах и таблетках

Разумеется, список синонимов и дженериков Церукала намного больше. Самые известные альтернативы выглядят так:

Продолжительность лечения этими препаратами может быть разной. Одним для полного выздоровления хватает нескольких недель, другим приходиться применять медикаменты до полугода.

Прокинетики - это препараты для стимуляции моторики органов пищеварения. Они оказывают прокинетическое действие, то есть способствуют продвижению комка пищи по органам ЖКТ.

Прокинетической активностью обладает ряд противорвотных, антидиарейных и антибактериальных препаратов.

Общая классификация

Перечень препаратов-прокинетиков можно подать в зависимости от фармакологического действия на организм.

1. Агонисты серотониновых рецепторов, или кишечные прокинетики. Они не повышают внутрибрюшное давление, ускоряют выход еды из желудка. Наиболее распространенные медикаменты из указанной группы - Тегасерод или Цизаприд.
2. Неселективные блокаторы дофамина - Церукал.
3. Селективные - Домрид (Мотилиум), Итоприд.
4. Блокаторы рецепторов ацетилхолина (способствуют высвобождению его медиатора) - Ондансетрон, Силансетрон. Относятся к прокинетикам нового поколения.

Обратите внимание! Сейчас все большую популярность обретает медикамент Ондасетрон и его аналоги, потому что обладает минимальным риском побочных эффектов и хорошо переносится пациентами.

Механизм действия

Блокаторы дофамин-чувствительных рецепторов обладают таким действием, как:

• стимулирование активности нижнего желудочного сфинктера;
• ускорение движения содержимого желудка в двенадцатиперстный отдел кишечника;
• усиление перистальтики гладких мышц;
• ускорение выведения кала из толстого отдела кишечника.

Селективные медикаменты новейшего поколения мягко активизируют моторную работу желудка, повышают сократительную способность желчного.

Активаторы 5 НТ4 и ингибиторы 5 НТ3 уменьшают период пребывания еды в желудке, приводят тонус мышц кишечника в нормальное состояние.

Когда нужно принимать

Врачи имеют выбор, назначая больному один из прокинетиков: список препаратов отличается разнообразием. Главнейшие показания таких средств - это патологии пищеварительных органов, при которых нарушается моторика желудка.

К ним относятся:

• рефлюкс эзофагит;

• острая или хроническая язва желудка;
• синдром постоянного раздражения кишечника;
• атония желудка, развивающаяся вследствие сахарного диабета.

В качестве симптоматической терапии прокинетики необходимо принимать для купирования:

• тошноты, вызванной употреблением некачественной еды;
• рвоты;
• вздутия живота, вызванного многими заболеваниями, в том числе и панкреатитом;
• запора;
• ощущения тяжести в брюшной полости.

Обратите внимание! Прокинетики влияют на концентрацию внимания, поэтому их нельзя принимать водителям и лицам, обслуживающим точные механизмы.

Побочные действия

Необходимо учесть следующее при назначении прокинетиков: список препаратов очень обширный, и многие из них обладают побочными действиями.

Важно! Поскольку прокинетики способствуют ускорению движения пищи по ЖКТ, их не следует принимать одновременно с лекарствами, обладающими пролонгированным действием. Желательно, чтобы интервал между приемом таких лекарств составлял не менее 4 ч.

Применение прокинетиков способствует нормализации работы пищеварительной системы за сравнительно короткое время. В детском и старческом возрасте лечение с помощью этих средств возможно только под наблюдением специалиста. Самолечение прокинетиками категорически не допускается.

… в настоящее время практикующие врачи располагают достаточным арсеналом современных прокинетических препаратов для рационального лечения дискинезий различных отделов желудочно-кишечного тракта .

Прокинетики - фармакологические препараты, которые на разных уровнях и с помощью различных механизмов меняют пропульсивную активность желудочно-кишечного тракта и ускоряют транзит пищевого болюса по нему.

Показания, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков :

1. заболевания пищеварительного тракта, в развитии которых существенную роль играют нарушения моторной активности пищеварительного тракта (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, постпрандиальный дистресс-синдром как вариант функциональной диспепсии, язвенная болезнь с нарушением антродуоденальной координации, идиопатический гастропарез, функциональная тошнота, функциональный запор, а также синдром раздраженного кишечника - вариант с запором);

2. применение прокинетиков в качестве противорвотных средств (например, при тошноте и рвоте, ассоциированных с приемом цитостатиков);

3. диабетический гастропарез, при котором замедленное опорожнение желудка влияет на вариабельность всасывания глюкозы, что обусловливает трудности контроля гликемии и может привести к хронизации симптомов гастропареза и низкому гликемическому контролю; сюда же следует отнести и назначение прокинетиков при гастропарезе другой этиологии.

По механизму действия существующие прокинетики можно разделить на следующие группы :

1. блокаторы допаминовых рецепторов:
1.1. неселективные (метоклопрамид);
1.2. селективные 1-го поколения (домперидон);
1.3. селективные 2-го поколения (итоприд [Праймер]);

2. агонисты 5-НТ4-рецепторов (тегасерод);

3. антагонисты 5-НТ3-рецепторов (ондансетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон);

Прокинетическими свойствами обладают также макролидные антибиотики, гормональные пептиды (сандостатин, октреотид), антагонисты опиатных рецепторов.

Одни из этих препаратов применяются уже несколько десятков лет, другие только появились на фармацевтическом рынке. Существует ряд препаратов, фармакологические возможности которых только изучаются. Наиболее изученные и широко применяемые в настоящее время прокинетики - это неселективные и селективные блокаторы допаминовых рецепторов, которые могут в различной степени усиливать моторику всего желудочно-кишечного тракта. Макролидный антибиотик эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата. Эритромицин при длительном приеме (месяц и долее) в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости. Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка. Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина - нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.

Метоклопрамид - по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами: агонизм 5-гидрокситриптамин (НТ) 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин (D) рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки. Метоклопрамид применяется в гастроэнтерологии уже достаточно долго. Опыт его применения показал, что прокинетические свойства метоклопрамида (повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, усиление двигательной активности, ускорение опорожнения желудка и транзита содержимого через тонкий и толстый кишечник), к сожалению, сочетаются с его неблагоприятным центральным побочным действием. Это связано с тем, что метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает такие серьезные побочные эффекты, как экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость и заторможенность, а также галакторею, гиперпролактинемию, гинекомастию, нарушения менструального цикла. Обычно метоклопрамида назначается взрослым внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды; в/м или в/в - 10 мг; максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг (для всех путей введения). Именно в связи с указанными выше недостатоками и были разработаны препараты, относящиеся к новой генерации лекарств, блокирующих допаминовые рецепторы - селективные блокаторы допаминовых рецепторов.

Домперидон - селективный препарат 1-го поколения. Это периферически действующий селективный антагонист допамина, блокирующий D2-рецепторы в центральной и периферической нервной системе. Однако в отличие от метоклопрамида он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает, таким образом, нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Фармакодинамическое действие домперидона связано с его блокирующим влиянием на периферические допаминовые рецепторы, локализованные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке. На другие отделы желудочно-кишечного тракта препарат не действует в связи с отсутствием в них специфических рецепторов. Кроме того, препарат может применяться для лечения пациентов с вторичным гастропарезом, возникшим на фоне сахарного диабета, системной склеродермии, а также после операций на желудке. Обычно домперидон назначается в дозе по 10 мг 3–4 раза в день за 20 минут до еды. Побочные проявления при его применении (обычно головная боль, общая слабость) встречаются редко, а экстрапирамидные нарушения и эндокринные эффекты - лишь в единичных случаях, что позволяет применять его достаточно длительно (28–48 дней). Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта,

Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. В связи с двойным механизмом действия итоприд оказывает позитивное влияние на тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса, повышает тонус желчного пузыря. Кроме того, препарат повышает двигательную активность и тонус мышц тонкой и толстой кишки, что делает его использование потенциально возможным при синдроме раздраженной кишки (СРК) с преобладанием запоров, особенно при сочетании СРК с функциональной диспепсией. Эффективность итоприда при диспепсии и СРК была показана в клинических испытаниях. Двойным механизмом действия объясняется позитивное действие итоприда (Праймера) на тонус нижнего пищеводного сфинктера. Таким образом, наряду с антисекреторными препаратами итоприд, в отличие от домперидона, может назначаться при ГЭРБ в качестве средства, влияющего непосредственно на моторику пищевода. По сравнению с домперидоном итоприд более выраженно действует на моторно-эвакуаторную функцию желудка в отношении как твердой, так и жидкой пищи, улучшает сократительную функцию антрального отдела желудка и, таким образом, более активно способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса. Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны. В случае СРК с преобладанием запоров итоприд может применяться наряду со слабительными препаратами, так как повышает тонус кишки, ускоряет тонко- и толстокишечный транзит. Взрослым и детям от 12 лет итоприд (Праймер) назначается по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день за 15–30 минут до еды. Средняя суточная доза составляет 150 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Рекомендованный курс лечения - 2–3 недели.

Тегасерод - частичный 5-НТ4-агонист, который еще в экспериментальных исследованиях показал свою способность усиливать гастроинтестинальную моторику и снижать висцеральную чувствительность. В контролируемых исследованиях у больных с СРК с преобладанием запора тегасерод показал свое достоверное клиническое преимущество по сравнению с плацебо. У пациентов с СРК с преобладанием запора тегасерод усиливает тонкокишечную и проксимальную толстокишечную моторику, уменьшает абдоминальный дискомфорт, нормализует частоту и консистенцию стула. Применяется по 2–6 мг 2 раза в день. Какой-либо кардиотоксичности, влияния на артериальное давление, пульс, интервал QT тегасерод не оказывает даже при повышении дозы до 100 мг. В настоящее время тегасерод рассматривается как один из наиболее эффективных препаратов для лечения СРК с запорами.

Антагонисты 5-НТ3 рецепторов . После того как было установлено, что метоклопрамид (и цизаприд) обладают свойством угнетать активность 5 HT3 рецепторов и стимулировать 5 HT4 рецепторы, высказано предположение, что по крайней мере частично их прокинетическое действие связано с этими эффектами. Данная концепция получила развитие, и вскоре начались масштабные исследования по изучению других антагонистов 5-HT3 рецепторов, которые не были бы антагонистами допаминовых рецепторов и в то же время обладали прокинетической активностью. Биологические эффекты серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) обусловлены его взаимодействием со специфическими рецепторами: 5-НТ, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4. Одним из первых модуляторов серотониновых рецепторов является препарат трописетрон, которыйна длительный период повышает давление нижнегосфинктера пищевода. Антагонисты 5-НТ3рецепторов (ондасетрон, гранисетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон) ускоряют эвакуацию пищи из желудка. В толстой кишке антагонисты 5-НТ3рецепторов увеличивают продолжительность транзита содержимого, уменьшают тонический компонент гастроколитического ответа на введение пищи, нормализуют тонус толстой кишки у больных с карциноидной диареей. В клиническом отношении антагонисты 5-НТ3рецепторов эффективны при лечении больных с синдромом раздраженной кишки с доминирующей диареей. 5-НТ4 рецепторы локализованы в нервных окончаниях холинергических интернейронов и моторных нейронов. Их стимуляция также сопровождается увеличением высвобождения ацетилхолина и прокинетическим эффектом. Таким образом, возможные механизмы действия препаратов, взаимодействующих с 5-НТ рецепторами, включают блокаду 5-НТ3 рецепторов или сочетанное действие. В качестве примера сочетанного действия можно привести цизаприд (координакс), который, с од ной стороны, является агонистом 5-НТ4 рецепторов, с другой – антагонистом 5НТ3 рецепторов.

Все заболевания пищеварительной системы связаны с ухудшением моторики и эвакуаторных функций тонкого и толстого кишечника, желудка и пищевода. Особенно актуальна эта проблема при функциональной диспепсии, дискинезии желчевыводящих путей и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В лечение подобных патологий используются прокинетики нового поколения – медикаменты, позволяющие восстановить нормальную работу желудочно-кишечного тракта.

Современные прокинетики

Прокинетическими свойствами обладают многие химические соединения, включая гормональные пептиды, антибиотики макролидного ряда и антагонисты опиатных рецепторов. Но следует предпочитать препараты, которые выполняют следующие функции:

• повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера;
• улучшение эзофагеального очищения;
• усиление моторики желудка;
• уменьшение количества эзофагеальных рефлюксов и времени контакта слизистой оболочки пищевода с содержимым желудка;
• устранение замедленной эвакуации желудочного содержимого.

Сегодня в основном используется группа прокинетиков, влияющая на работу верхних отделов желудочно-кишечного тракта:

• итоприд;
• метоклопрамид;
• цизаприд;
• домперидон.

Рассмотрим их более подробно.

Какие прокинетики лучше?

Итоприд или итоприда гидрохлорид представляет собой активное вещество, которое производит два одновременных эффекта:

• увеличение высвобождения молекул ацетилхолина;
• стимуляция мускариновых рецепторов.

Преимуществами итоприда является его положительное воздействие на пищеводный сфинктер, повышение тонуса желчного пузыря и двигательной активности мышц толстого и тонкого кишечника. Таким образом, препараты, основанные на представленном веществе, можно применять при синдроме раздражения кишки в сочетании с функциональной диспепсией и запорами. Более того, соединение существенно улучшает сократительные движения в антральном отделе желудка, способствует исчезновению дуоденогастрального рефлюкса и производит противорвотный эффект.

Прокинетики нового поколения на базе итоприда:

• Ганатон;
• Итомед;
• Праймер.

Они выпускаются в таблетках с одинаковой дозировкой активного вещества 50 мг.

Следующий ряд препаратов – метоклопрамидные. Рассматриваемая группа лекарств обладает очень высокой эффективностью за счет нескольких выполняемых прокинетических механизмов, одним из которых является прямая интенсификация сокращений гладких мускулов пищеварительной трубки.

Стоит заметить, что метоклопрамиды назначаются только в тех случаях, когда требуется короткий курс терапии с необходимостью максимально быстрого достижения результатов. Это связано с наличием большого количества неблагоприятных побочных эффектов. Среди представителей данной группы отметим:

• Реглан;
• Церукал.