Латинское название:
Ibuclin
Состав и форма выпуска:
Таблетки
, покрытые пленочной оболочкой 400 мг + 325 мг. Состав (1 табл.):
По 10 таблеток в ПВХ/Al блистер. По 1, 2 или 20 блистеров упакованы в пачку картонную с инструкцией по применению. Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне; для отдельных таблеток допускается мраморность окраски. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Ибупрофен
– нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол
– неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект. Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов
. Ибупрофен.
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TC max) после приема внутрь – около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (T 1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов. Парацетамол.
Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина C max – 5-20 мкг/мл, TC max – 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза. T 1/2 – 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 . Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых. Снижения повышенной температуры тела (лихорадочный синдром) при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Основные:
С осторожностью:
ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции ; пожилой возраст; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); вирусный гепатит; печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести; доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром. При необходимости применения препарата Ибуклин® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения в I триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин®. При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин® в период лактации прекращения грудного вскармливания обычно не требуется. В экспериментальных исследованиях
не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин®. Внутрь,
до или через 2–3 ч после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослые.
По 1 табл. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг).
По 1 табл. 2 раза в сутки. Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом. Со стороны ЖКТ:
НПВС-гастропатия (тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм); редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, нарушение функции печени, гепатит, панкреатит, раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, запор. Со стороны нервной системы и органов чувств:
головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия. Со стороны ССС:
сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия. Со стороны органов кроветворения:
анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Со стороны дыхательной системы:
одышка, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы:
аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит. Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели:
снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие:
усиление потоотделения. При длительном применении в высоких дозах:
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия). Симптомы:
желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение ПВ, кровотечение через 12–48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение АД, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение:
промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; назначение активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона - метионина - через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или в/в через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегационное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегационного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Ослабляет эффекты гипотензивных ЛС и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных ПГ). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата. Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата. Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин® с другими НПВП. Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь. При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ибуклин является типичным представителем группы лекарственных препаратов, называемых нестероидными противовоспалительными средствами. Согласно международной классификации, препарат относится к противовоспалительным и противоревматическим средствам, которые относятся к производным ибупрофена и его комбинаций.
Код по АТХ
M01AE51 Ибупрофен в комбинации с другими препаратами
Действующие вещества
Ибупрофен
Парацетамол
Фармакологическая группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Фармакологическое действие
Анальгезирующие (ненаркотические) препараты
Противовоспалительные препараты
Показания к применению Ибуклин
Благодаря комплексному составу препарат имеет широкий спектр воздействия, что обеспечивает его применение во многих областях медицины.
Так, показания к применению Ибуклина включает в себя выраженную гипертермию, причем лихорадка может иметь различный генез происхождения. Это могут быть как простудные болезни , так и более серьезные инфекционные заболевания с выраженным воспалением.
Ибуклин хорошо справляется с болевым синдромом, однако степень его не должна быть чрезмерно большой. Среднюю интенсивность боли препарат купирует при наличии воспалительного очага в костях, суставах и мышцах, например, при подагрическом или ревматоидном артрите , анкилозирующем спондилите .
Показания к применению Ибуклина в борьбе с болевым синдромом представлены дегенеративными процессами в суставах и костных структурах при деформирующем остеоартрозе и остеохондрозе .
Препарат эффективен при тендовагинитах и бурситах , когда в процесс вовлекается околосуставная капсула. Люмбаго , невралгия , мышечная боль , а также посттравматические повреждения при вывихах, растяжениях , переломах и ушибах также являются основанием для использования Ибуклина.
Форма выпуска
Основными характеристиками данного фармацевтического средства является его форма выпуска, которая представлена таблетированным препаратом, а также его физико-химические свойства. Они включают в себя покрытие каждой таблетки пленочной оболочкой, оттенок которой варьирует от светло-оранжевого до более насыщенного цвета.
Также стоит выделить капсулоподобную форму, на которую нанесена разделительная полоска на одной стороне, а на другой – гладкая поверхность.
Форма выпуска в виде таблеток обуславливает расфасовку лекарственного средства. Так, Ибуклин комплектуется по 10 таблеток в одном блистере, что соответствует одной упаковке из картона.
Каждая таблетка содержит 400 мг ибупрофена и 323 мг парацетамола. Помимо основных компонентов, есть еще несколько дополнительных, например, целлюлоза, крахмал, глицерин и другие.
Таблетированная форма очень удобно в использовании, так как благодаря определенному составу каждой таблетки можно строго следить за дозой и избежать передозировки.
Фармакодинамика
Фармакодинамические свойства обусловлены входящими в состав лекарственного средства основными компонентами – ибупрофеном и парацетамолом.
Каждый из вышеперечисленных составляющих обладает определенными возможностями, что в сочетании с другим компонентом обеспечивает выраженный терапевтический эффект.
Фармакодинамика Ибуклина представляет собой комплекс действий обоих препаратов, которые оказывают анальгетическое и противовоспалительное влияние. Блокируя циклооксигеназы, лекарственное средство не только уменьшает проявления воспалительной реакции, но и действует как жаропонижающее средство.
Что касается парацетамола, то самостоятельно он не способен оказать выраженный противовоспалитеный эффект, так как его активность угнетают пероксидазы. Вследствие этого Ибуклин имеет в своем составе дополнительно ибупрофен для усиления терапевтического влияния.
Компоненты препарата, оказывая сочетанное воздействие, обеспечивает уменьшение болевого синдрома в суставах, что в свою очередь ведет к снижению скованности в двигательной активности и возвращает прежнюю подвижность сустава.
Фармакокинетика
Комплексный препарат состоит из двух основных активных лекарственных средств, поэтому фармакокинетика Ибуклина основывается на сочетанном действии обоих компонентов.
Так, ибупрофен достаточно быстро проникает в общее кровеносное русло посредством слизистой органов пищеварения после перорального использования. Уже через пару часов наблюдается его максимальная концентрация в плазме.
Практически 99% ибупрофена связывается с белками плазмы, с которыми разносится по кровеносному руслу. Выведение ибупрофена осуществляется путем фильтрации почками в неизмененном виде или в виде окисленных метаболитов в неактивной форме.
Вышеперечисленными путями все метаболиты ибупрофена выводятся из организма в течение суток, и после 24-х часов человек полностью избавляется от лекарственного средства.
Фармакокинетика Ибуклина, в состав которого входит парацетамол, обусловлена хорошей абсорбцией. Через полчаса после приема таблетированного препарат внутрь концентрация парацетамола в кровеносном русле достигает максимального значения. Такой уровень сохраняется на протяжении 4-х часов и постепенно начинает снижаться.
Что касается связи с белками крови, то парацетамол транспортируется в комплексе с ними только частичным количеством (приблизительно 25%). Через 1,5-2 часа в организме человека остается лишь половина принимаемой дозировки. Метаболизм происходит в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Парацетамол выводится почками, постепенно снижая концентрацию в крови и повышая в моче.
Использование Ибуклин во время беременности
На протяжении всего периода беременности и после родов, когда малыш находится на грудном вскармливании, прием любого лекарственного средства должен осуществляться под контролем врача. Это обусловлено высокой вероятностью попадания препарата к ребенку.
Использование Ибуклина во время беременности разрешается в том случае, если польза для будущей матери значительно выше, чем вред плоду. В ходе экспериментов был сделан вывод, что Ибуклин не способен оказывать мутагенного или тератогенного влияния.
Особенно осторожно нужно использовать лекарственные средства в первом триместре беременности, когда наблюдается постепенная закладка органов плода. В дальнейшем происходит их формирование и развитие.
Использование Ибуклина во время беременности обычно не приносит вреда женщине и плоду, однако необходимо строго контролировать дозировку и продолжительность приема препарата во избежание негативного воздействия на плод.
Противопоказания
Для того чтобы лекарственное средство оказывало терапевтическое действие без появления побочных реакций и усугубления состояния, необходимо знать противопоказания к применению Ибуклина.
К ним стоит отнести возраст малышей до 12-ти лет, индивидуальные особенности организма, когда генетически заложены ответные реакции на введение определенного медикаментозного компонента. Также противопоказания к применению Ибуклина включают в себя наличие язвенных дефектов слизистой органов пищеварения и кровотечения в острой фазе.
Не рекомендуется прием Ибуклина при почечной недостаточности в стадии декомпенсации, при сочетанной патологии околоносовых пазух с бронхиальной астмой, полипозом и аллергической реакцией на ацетилсалициловую кислоту.
Кроме того Ибуклин не желателен для использования при поражении зрительного нерва, патологии кровеносной системы, в раннем периоде после проведенного аортокоронарного шунтирования, а также при тяжелой патологии печени, воспалительных болезнях кишечника и повышенном количестве калия в крови.
Помимо абсолютных, выделяют еще относительные противопоказания, которые включают патологию обмена веществ, сердечные заболевания, сосудистые нарушения, одномоментное применение гормонов, антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.
Контроль необходим при приеме Ибуклина на протяжении длительного отрезка времени.
Побочные действия Ибуклин
Основные побочные действия Ибуклина, как и во многих других случаях приема лекарственных средств, представляют собой аллергические реакции. Они могут проявляться в связи с индивидуальными особенностями иммунитета организма. В результате на пероральный прием препарат возможен мощный ответ иммунной системы, проявляющийся различными клиническими симптомами.
Чаще всего можно наблюдать сыпь различного диаметра и формы, ощущения покалывания, зуда, вплоть до развития крапивницы и отека Квинке. Кроме того из проявлений можно выделить боль в области желудка и живота, тошноту, легкое головокружение, рвоту, головную боль и нарушение зрительной функции.
Побочные действия Ибуклина также могут касаться нарушений функционирования почек, появления эрозивного поражения слизистой органов пищеварения и изменения картины крови со снижением количества тромбоцитов, эритроцитов, изменением размеров клеток крови, гиперкалиемией, гиперурикурией и азотемией.
При появлении болевого синдрома в области желудка и рвоты, необходимо следить за цветом рвотных масс. Если он будет напоминать «кофейную гущу», тогда нужно срочно вызвать скорую помощь. Данные симптомы сигнализируют о начале желудочного кровотечения.
Кроме того о кровотечении из отделов кишечника говорит появление крови в каловых массах (так называемая мелена). Подобное состояние также требует немедленного вмешательства врачей.
Способ применения и дозы
Таблетированная форма лекарственного средства предполагает его прием перорально за пару часов до или после еды. Таблетку не следует разжевывать и глотать целой с несколькими глотками воды.
Способ применения и дозы медикаментов подбираются индивидуально, учитывая степень болезни, возраст и состояние здоровья человека.
Так как малыши до 12-ти лет не имеют разрешения на прием данного препарата, то в более старшем возрасте и взрослые могут его использовать по 1 таблетке до 3-х раз в сутки. Необходимо соблюдать определенный интервал между приемом медикамента, который не должен быть менее 4-х часов.
Следует обратить внимание, что однократный прием таблетированного лекарственного средства Ибуклин составляет максимум 2 таблетки, а для суточной дозировки – максимум 6 таблеток.
Способ применения и дозы нужно корректировать у людей пожилого возраста, а также при наличии сопутствующей патологии тяжелой степени. Так, у них перерыв между приемами лекарственного средства не должен быть менее 8-ми часов.
Без контроля врача применение Ибуклина в качестве жаропонижающего средства составляет приблизительно 3 дня, а как обезболивающий препарат – не более 5-ти дней.
Если медикаментозный препарат Ибуклин необходимо принимать длительное время, тогда следует контролировать функционирование печени, почек и состояние кровеносной системы с помощью лабораторных методов исследования.
Передозировка
В случае, когда не соблюдаются дозировки и длительность приема, повышается вероятность развития передозировки. В таком случае по определенным неспецифическим симптомам можно заподозрить эффект накопления препарата и усиление его побочных действий.
Передозировка Ибуклина может проявляться в виде расстройств пищеварения с тошнотой, рвотой и болевым синдромом в эпигастральной зоне. Также возможны клинические признаки гепатотоксичного синдрома, нарушения сознания, головная боль, уменьшение артериального давления и побледнение кожных покровов.
При наблюдении подобных симптомов необходимо провести некоторые процедуры, которые выведут метаболиты и остатки медикамента.
Так, сначала нужно промыть желудок, чтобы часть лекарственного средства, которое еще не успело всосаться, могло быть выведено из организма. Помимо этого необходимо принимать активированный уголь, который является сорбентом. Он также поможет заблокировать дальнейшее поступление препарата в кровеносное русло.
Передозировка в некоторых случаях требует гемодиализа и контроль над картиной крови. При нарушениях баланса электролитов, следует восполнить недостачу и привести в норму показатели.
Взаимодействия с другими препаратами
Людям, которые злоупотребляют алкогольными напитками, не стоит одновременно использовать Ибуклин в виду того, что увеличивается вероятность поражения печени.
Взаимодействие Ибуклина с другими препаратами, например, влияющими на свертывающую кровеносную систему, нежелательно, так как повышается риск эрозивного поражения слизистой органов пищеварительного тракта и развитие кровотечения.
Производитель: Dr. Reddys Laboratories Ltd. (Д-р Реддис Лабораторис Лтд.) Индия
Код АТС: M01AE51
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активные вещества: ибупрофен 100 мг, парацетамол 125 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал кукурузный 59,04 мг, лактоза 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) 0,2 мг, глицерол 2 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, ароматизатор апельсиновый DC 100 РН 1,6 мг, ароматизатор ананасовый DC 106 РН 2,5 мг, мяты перечной листьев масло 0,66 мг, аспартам 10 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 3 мг.
Описание. Таблетки плоскоцилиндрической формы, розового цвета с вкраплениями с фаской и риской на одной стороне и фруктово-мятным запахом.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.
Фармакокинетика. Ибупрофен.
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь - около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови - более 90%. Период полувыведения (Т1/2) - около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол.
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Сmax - 5-20 мкг/мл, ТCmax - 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированньгх и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их .
Т1/2 - 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Показания к применению:
Лихорадочный синдром.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: , боль при растяжении связок, вывихах, переломах.
В качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болевого и лихорадочного синдрома при синусите, тонзиллите, острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Препарат принимается внутрь. Перед употреблением таблетку Ибуклин® следует растворить в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Суточная доза препарата принимается в 2-3 приема. Минимальный интервал времени между приемом препарата - 4 часа.
Дети старше 3-х лет.
Разовая доза - 1 таблетка. Суточная доза зависит от возраста и веса ребенка: 3-6 лет (13-20 кг) - 3 таблетки в сутки; 6-12 лет (20-40 кг) - до 6 таблеток в сутки.
При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 часов.
Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.
Меры предосторожности при применении
Хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и в период лактации
При необходимости применения препарата Ибуклин® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения, в I триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин®.
При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин® в период лактации, прекращения грудного вскармливания, обычно, не требуется.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин.
Особенности применения:
Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.
Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин® с другими НПВП.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
В терапевтических дозах препарат переносится, обычно, хорошо.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - , панцитопения, .
Аллергические реакции: редко - , зуд, .
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Ибуклин® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.
Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе, к другим НПВП), и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, полное или неполное сочетание , рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе, в анамнезе), тяжелая (КК менее 30 мл/мин), поражения зрительного нерва, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания системы крови, период после проведения , прогрессирующие заболевания почек, тяжелая или активное заболевание печени, подтвержденная , активное , воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 3-х лет).
Форсированный диурез ; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно - через 12 ч., антацидные препараты; ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки диспергируемые [для детей] 100 мг + 125 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1. По 1, 2 или 20 блистеров упакованы в пачку картонную вместе с инструкцией по применению и ложкой для приготовления суспензии.
В аптеке продается множество комбинированных препаратов, которые можно приобрести без рецепта врача. Один из эффективных – Ибуклин. Лекарство очень популярно, поскольку оказывает тройной эффект благодаря взаимодействию двух основных компонентов – ибупрофена и парацетамола. Узнайте, как принимать Ибуклин для максимальной пользы.
Ибуклин – показания к применению
При назначении лекарства врачи используют индивидуальный подход к каждому пациенту, потому что лекарство имеет существенные противопоказания. Средство часто прописывают пациентам, страдающим лихорадочным состоянием при простуде и гриппе. При правильном применении средство оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Он эффективен при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, при месячных, тендовагините. Другие показания к применению Ибуклина по инструкции:
- миалгия;
- зубная, головная боль;
- подагрический артрит, псориатический артрит;
- посттравматические болевые синдромы;
- бурсит;
- болевые ощущения при остеохондрозе позвоночника;
- ушибы мягких тканей, растяжки, вывихи;
- аднексит;
- деформирующий остеоартроз;
- фарингит, отит и другие заболевания ЛОР-органов.
Ибуклин – состав
Препарат оказывает разностороннее положительное воздействие благодаря содержащимся в нем активным веществам. Это - Ибупрофен и Парацетамол. Оба вещества одинаково эффективны, отлично дополняют действие друг друга и имеют хорошую совместимость при применении. Согласно инструкции Ибупрофен всасывается в кровь и останавливает производство простагландинов, медиаторов боли, уменьшает очаги воспаления, оказывает жаропонижающее действие.
Парацетамол начинает действовать еще быстрее, чем предыдущее вещество. Он оказывает средний противовоспалительный эффект, блокирует ЦОГ, прекрасно обезболивает, снимает температуру и припухлость суставов. В сочетании с Ибупрофен действует эффективнее, чем отдельно. В составе Ибуклина также есть вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, глицерил, кремния диоксид коллоидный и другие.
Ибуклин – инструкция
Препарат не задерживает прогрессирование заболевания, но эффективен для симптоматической терапии. Об этом свойстве лекарства следует знать всем, кто собирается применять в лечебных целях. Обязательно стоит ознакомиться с инструкцией Ибуклина , фармакологией, противопоказаниями. Кроме этого важно изучить дозировку и правила применения взрослыми, детьми.
Ибуклин Юниор
Для лечения маленьких пациентов выпускается детский вариант с названием Ибуклин Юниор. Упаковка схожа со взрослой, состав аналогичен, но в нем ниже содержание действующих компонентов. К примеру, в одной таблетке Юниора 100 мг ибупрофена и 125 мг парацетамола. Для улучшения вкусовых качеств добавлены ананасовый и апельсиновый ароматизаторы. Ибуклин детский назначается малышам старше 2 лет. В инструкции указана точная дозировка в зависимости от веса, возраста малыша. Согласно инструкции лекарственный препарат эффективен:
- при инфекционных заболеваниях;
- при дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
- повышенной температуре тела;
- разрывах, растяжении связок;
- ожогах;
- ангине.
Ибуклин для взрослых
Лекарство выпускается в форме капсул с заметной, оранжевого цвета оболочкой. Ибуклин для взрослых рекомендован к применению для симптоматического лечения, на основное заболевание оно не влияет. Помогает в следующих случаях:
- зубная боль;
- ишиас;
- ревматоидный артрит;
- хронический артрит;
- при заболеваниях околосуставных тканей;
- анкилозирующий спондилит;
- переломы, вывихи;
- ювенильный артрит;
- болевой синдром после операции;
- болезненные месячные у женщин;
- лихорадка, не сбиваемая другими однокомпонентными препаратами;
- трахеиты, отиты.
Ибуклин при беременности
Таблетки редко используются для лечения женщин в положении. Допустимо разовое использование, но регулярный прием запрещен строго. В исключительных случаях таблетки могут быть назначены на первом, втором триместрах. После 30 недели препарат увеличивает риск развития патологии почек у плода. Если женщине необходим противовоспалительный, жаропонижающий препарат, лучше использовать более безопасный Парацетамол. Ибуклин при грудном вскармливании допустим после консультации у врача. Пить его следует после кормления.
Ибуклин – противопоказания
Аннотация Ибуклина содержит полный перечень возможных побочных эффектов и список противопоказаний. Прием следует приостановить, если у пациента появляется сыпь на коже, зуд, лейкопения, агранулоцитоз. Противопоказания Ибуклина :
- заболевания крови;
- язва желудка в период обострения;
- повышенная чувствительность к компонентам;
- бронхиальная астма;
- заболевания печени;
- почечная недостаточность;
- сердечно-сосудистые заболевания;
- рецидивирующий полипоз носа, пазух;
- воспаление в кишечнике;
- прием других НПВП;
- поражение зрительного нерва.
Трудно подобрать слова, чтобы описать счастье материнства, еще трудней описать переживания и страхи, испытываемые матерью, когда ее малыш болеет.
Первая температура, первый грипп и простуда – все это тяжело и больно, но опускать руки нельзя, как нельзя и паниковать, ведь главное – облегчить самочувствие малыша. У каждой мамы есть своя аптечка. Чем ее дополнить?
Мы расскажем о детском Ибуклине в таблетках и его инструкции по применению, назначается ли он от температуры, какова цена и отзывы об этом препарате для детей. Педиатры часто назначают его, поэтому раскроем все положительные и отрицательные характеристики лекарства.
Состав, действующие вещества, описание, формы выпуска
В состав Ибуклина входят 2 действующих вещества: парацетамол и ибупрофен, последнее выполняет следующие функции:
- болеутоляющую;
- противовоспалительную;
- жаропонижающую.
По аналогии с Ибупрофеном Парацетамол обладает эффектом анальгетика, однако отличается более сильным жаропонижающим действием.
Соотношение указанных веществ в % в лекарствах для взрослых и детей сильно отличается.
Из таблицы следует, что суммарный вес действующих веществ в лекарстве для взрослых составляет 725 мг (325 + 400), при этом доля Ибупрофена несколько выше Парацетамола.
И, напротив, в детском лекарстве, содержащем 225 мг действующего вещества (125 + 100), доля Парацетамола на четверть превосходит Ибупрофен.
Препараты для взрослых и детей отличаются и по внешнему виду. Детские таблетки выполнены в розовом цвете , они хорошо растворимы в воде, имеют фруктово-мятный запах.
Таблетки для взрослых имеют оранжевый цвет , покрыты оболочкой, имеют плохую растворяемость (ведь взрослые глотают их целиком).
Во всех случаях таблетки – единственная форма выпуска лекарства. Один блистер содержит 10 штук, число блистеров в упаковке может составлять 1, 2 или 20.
В состав лекарства, помимо действующих веществ, входят вспомогательные:
Показания к применению для детей
Лекарство обладает болеутоляющими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами .
Эта особенность дает возможность мамам облегчать самочувствие малышей при:
Ибуклин можно давать детям при прорезывании первых зубов , если это проходит очень болезненно и мучительно (с ).
Противопоказания
При некоторых заболеваниях прием лекарства запрещен:
- поражение органов пищеварения (кровотечения ЖКТ, обострение язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, воспаление кишечника, печеночная недостаточность);
- заболевания системы крови;
- гиперкалиемия;
- почечная недостаточность;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты в сочетании с ;
- индивидуальная непереносимость веществ (действующих или вспомогательных) лекарства;
- повреждения зрительного нерва.
Как действует препарат
Мы уже знаем, в каких случаях можно применять Ибуклин. Какой механизм его действия ? В организме человека присутствуют ферменты – циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Результат их конечной работы – синтез медиаторов воспаления, боли и роста температуры тела. подавляет деятельность ЦОГ-1, ЦОГ-2, отчего синтез медиаторов замедляется.
Субъективно дети воспринимают результат действия ибупрофена, как облегчение болезненного состояния.
, входящий в состав Ибуклина , слабо воздействует на работу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому его предназначение – оказывать обезболивающее действие и приводить в норму температуру тела воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Действие Ибупрофена достигает максимального эффекта спустя 2 часа после его приема, тогда как Парацетамол начинает свою работу спустя 10 минут после приема лекарства, а самый сильный его результат проявляется через час.
Эти вещества выводятся из организма с калом (Парацетамол) и мочой (Ибупрофен).
Дозировка в разных возрастах
Первое, на что нужно обратить внимание: в возрасте до 12 лет применяют только детский Ибуклин . Дозировка препарата определяется, исходя из массы тела.
Данная информация отражена в таблице.
Дети старше 12 лет при весе более 40 кг получают минимальную дозу для взрослых.
Особые указания
Инструкция по применению Ибуклина в таблетках для детей: таблетка растворяется в 5 мл кипяченой воды комнатной температуры . Нельзя допускать, чтобы курс приема препарата для снижения температуры превышал 3 дня, для обезболивания – 5 дней.
С определенной осторожностью нужно давать лекарство детям с сахарным диабетом и нефротическим синдромом, а также принимающим гормональные лекарственные средства.
Если ребенок принимает лекарства для разжижения крови , прием Ибуклина – обязательный повод для контроля ее свертываемости.
Взаимодействие с другими веществами
Ибуклин уменьшает эффект действия препаратов, направленных на снижение давления, и лекарств, обладающих мочегонным действием.
Прием препарата приводит к увеличению концентрации дигоксина и лекарств (метотрексат, литий) в крови.
Обезболивающее действие лекарства возрастает при приеме кофеина.
При одновременном приеме циклоспорина возникает нефротоксичность, то же происходит и при приеме препаратов золота.
Абсорбция препарата снижается при одновременном приеме Колестирамина и антацидов.
Ибуклин снижает противовоспалительное значение ацетилсалициловой кислоты.
При совмещении с кортикотропином, этанолом и препаратами ГКС (используются для лечения болезни Бехтерева) может возникнуть или обостриться язвенная болезнь ЖКТ.
Сочетание с миелотоксическими препаратами приводит к возникновению гематотоксичности.
Передозировка и побочные действия
Систематизация нежелательных последствий - в таблице.
При малейшем подозрении на передозировку нужно срочно приглашать врача . Любые терапевтические мероприятия обусловлены симптомами произошедших нарушений в работе организма.
Первая помощь при передозировке – промывание желудка, затем в ход идет активированный уголь и щелочное питье.
Средние цены в РФ
Цены на Ибуклин для детей (в количестве 20 штук в упаковке) - 75-120 рублей. Чаще всего лекарство производится в Индии.
Условия хранения и отпуска, срок годности
Срок годности препарата – 5 лет , хранить его нужно в темном, сухом месте, температурный режим – не выше 25 °C.
