Магния сульфат
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25%, 5 мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество - магния сульфата 1.25 г,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Код АТХ B05XA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови. Магний не метаболизируется.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр. Mагний является "физиологическим" блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) и способен вытеснять кальций из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.
Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 ч после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении составляет 30 мин, при внутримышечном - 3-4 ч.
Показания к применению
Гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния
(при хроническим алкоголизме, тяжелой диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании)
Преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии
Судорожный синдром
Гипертонический криз (в составе комплексной терапии)
Отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом)
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Более предпочтительным считается внутривенный способ введения.
Внутримышечная инъекция болезненна и может приводить к образованию инфильтратов, используется только при невозможности периферического венозного доступа.
Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магния в плазме крови (не более 4 ммоль/л). Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек. Плазменные концентрации магния следует контролировать на протяжении всего курса терапии.
Взрослые
Гипомагниемия
При умеренной гипомагниемии по 4 мл 25% (1 г) раствора магния сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25% раствора магния сульфата разводят на один литр инфузионного раствора (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.
Преэклампсия, эклампсия
При лечении преэкслампсии и эклампсии внутривенно капельно вводят 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). Как альтернативный способ применяют схему Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора).
Продолжающееся введение магния сульфата у беременных не должно быть дольше 5-7 дней в связи с высоким риском развития врожденных аномалий плода .
Судорожный синдром
При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25% раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).
Отравление солями тяжелых металлов, ртутью, мышьяком
Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком: внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.
При комплексном лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25% раствора 1-2 раза в день.
В составе комплексной терапии Гипертонического криза
При гипертоническом кризе вводят 10-20 мл 25% раствора магния сульфата внутримышечно или внутривенно струйно (медленно).
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.
Дети
Применение у детей с периода новорожденности, внутримышечно и внутривенно капельно.
Для устранения дефицита магния у новорожденных вводят магния сульфат из расчета 25-50 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8-12 часов (2-3 дозы).
Детям для купирования судорог препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.
При внутривенном введении магния сульфат вводят капельно в течение 1 часа в виде 1% раствора (10 мг/мл).
при условии введения половины дозы в течение первых 15-20 минут.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности
Ощущение приливов жара, потливость, диплопия
Артериальная гипотензия
Гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.
Угнетение дыхательного центра, вполь до паралича дыхательного центра
Замедление частоты дыхания, одышка
Блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к
ослаблению сухожильных рефлексов
Вялый паралич
Гипотермия
Острая недостаточность кровообращения
Тревожность, сонливость, спутанность сознания
Полиурия
Мышечная слабость, атония матки
Гипокальциемия, с признаками вторичной тетании
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу препарата
Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
Тяжелая артериальная гипотензия
Угнетение дыхательного центра
Предродоый период (за 2 часа до родов)
Период лактации, менструация
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства).
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрации ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
С осторожностью применяют при следующих состояниях: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин).
Парентеральное применение при почечной недостаточности может привести к интоксикации магнием. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.
Пожилым больным часто требуется снижение дозы (в связи со снижением функции почек).
Во избежание отравления при парентеральном введении магния сульфата необходимо внимательно наблюдать за пациентами и определять у них уровень магния в сыворотке крови.
Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.
Использование в педиатрии
Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.
Беременность и период лактации
При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в течение 2 часов после родов.
При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.
Непрерывное введение сульфата магния в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: угнетение сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, двоение в глазах, жажда, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, мышечная слабость, нарушения водно-электролитного баланса (гиперфосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QT и комплекса QRS), аритмии, асистолия.
У пациентов с почечной недостаточностью метаболические нарушения развиваются при назначении более низких доз.
Лечение: вводят внутривенно медленно 10% раствор кальция глюконата 10-20 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или импортные, или ампулы стерильные для шприцового наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
В 1 мл раствора ампульного - магния сульфата 250 мг.
Форма выпуска
- Порошок для растворения в воде 10 г, 20 г, 25 г и 50 г.
- Раствор в ампулах 5 мл и 10 мл 20% или 25%.
Фармакологическая группа
Микроэлементы, вазодилататоры, седативные.
Фармакологическое действие
Седативное, спазмолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Что такое сульфат магния? Государственная фармакопея определяет сульфат магния (формула MgSOi) как лекарственное средство и указывает нормы по его изготовлению и высшие дозы применения. Продукту «магния сульфат» присвоен код ОКПД24.42.13.683.
С водой это вещество образует гидраты, наиболее важен из них гептагидрат - горькая, или английская соль - это магнезия , как ее чаще называют, которая используется в медицине. Выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор или суспензию для приема внутрь и в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения.
В зависимости от пути введения оказывает разное действие на организм. При - седативное , диуретическое , сосудорасширяющее , противосудорожное , гипотензивное , спазмолитическое , антиаритмическое , токолитическое , снотворное .
Механизм действия как противосудорожного средства связан с тем, что магний уменьшает высвобождение медиатора ацетилхолина из синапсов, подавляя нервно-мышечную передачу, действует угнетающее на ЦНС.
Токолитическое действие (расслабление мускулатуры матки) объясняется тем, что магний снижает сократительную способность матки и усиливает в ней кровоток.
Антиаритмическое действие обусловлено стабилизацией клеточных мембран и снижением возбудимости кардиомиоцитов. Эффекты после внутривенного введения развиваются сразу, после внутримышечного - через 1 ч.
При пероральном приеме оказывает желчегонное действие и служит слабительным средством , которое применяется при или для очищения кишечника, при слепом зондировании, отравлениях солями тяжелых металлов (является антидотом). Слабительное действие обусловлено плохой всасываемостью в кишечнике, в котором повышается осмотическое давление и накапливается вода, что влечет разжижение содержимого кишечника и усиление перистальтики.
Раствор для инъекций можно использовать для приема внутрь, как слабительное средство. Начало эффекта при приеме внутрь через 1-3 ч, длится 4-6 ч.
Магния сульфат также нашел свое применение в косметологии при изготовлении эмульсий, лосьонов и кремов. Его используют как расслабляющую соль для ванн, которая снимает напряжение мышц.
Фармакокинетика
При парентеральном введении (уколы) проникает через ГЭБ. В материнском молоке создает концентрации, превышающие в 2 раза концентрации в крови. Выводится почками, скорость выведения пропорциональна уровню клубочковой фильтрации. При выведении усиливается диурез .
При пероральном применении плохо всасывается в кишечнике. При мальабсорбции и употреблении жирной пищи абсорбция магния снижается. Депонируется в костях, мышцах, почках, миокарде.
Показания к применению
- гипомагниемия , тетания ;
- желудочковая ;
- , кризовое состояние с отёком мозга ;
- задержка мочи;
- сотрясение головного мозга ;
- , ;
- отравление хлоридом бария , солями тяжелых металлов ;
- (в составе комплексной терапии).
Магния Сульфат порошок применяется внутрь при:
- дискинезиях желчного пузыря , холангитах и (для проведения тюбажей);
- дуоденальном зондировании ;
- отравлении солями тяжёлых металлов;
- для очищения кишечника.
Противопоказания на Магния Сульфат
- артериальная гипотензия ;
- тяжёлая ХПН;
- выраженная брадикардия ;
- гиперчувствительность;
- AV блокада;
- период перед родами (за 2 ч);
- угнетение дыхательного центра.
C осторожностью назначают при . Противопоказания для приема внутрь: , кишечное кровотечение , непроходимость кишечника , .
Побочные действия
При внутривенном применении: головная боль, полиурия, снижение АД, тошнота, выраженная седация, атония матки .
Признаки гипермагниемии : брадикардия, двоение в глазах, одышка, невнятная речь, астения, снижение и утрата сухожильных рефлексов, угнетение дыхательного центра и нарушение сердечной проводимости.
При приеме внутрь: рвота, , обострение заболеваний ЖКТ, , жажда, боли в кишечнике, нарушение электролитного баланса (утомляемость, астения, судороги).
Инструкция по применению Магния Сульфата (Способ и дозировка)
Инструкция по применению раствора в ампулах
Применяется внутривенно или внутримышечно чаще всего 25% раствор. При г ипертонических кризах , судорожном синдроме , спастических состояниях назначают 5–20 мл препарата.
При эклампсии - по 10 – 20 мл 25% раствора до 4 раз в сутки.
Для вводят в/м 0,1-0,2 мл на кг веса 20 % раствор.
При острых отравлениях - в/в 5–10 мл 10% раствор.
Порошок Магния Сульфат, инструкция по применению
Как принимать магния сульфат как слабительное средство? Порошок в количестве 20-30 г растворяют в 100 мл воды (лучше теплой) и выпивают на ночь или утром за полчаса до еды. При хроническом запоре делают клизмы - такое же количество порошка на 100 мл воды. Препарат в качестве слабительного можно применять только эпизодически.
Способ применения порошка как желчегонного средства
Готовят раствор из 20 г порошка и 100 мл воды. Принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день до еды. При отравлении солями тяжелых металлов принимают внутрь раствор - 20-25 г на 200 мл воды. При дуоденальном зондировании через зонд вводят 50 мл 25 % раствора.
Применяется магния сульфат и как удобрение- этому посвящен отдельный раздел.
Применение как удобрения
Сульфат магния - удобрение, которое является источником магния и серы для сельскохозяйственных и декоративных культур. Это удобрение представляет собой кристаллы белого цвета, хорошо растворимые в воде. Ускоряет рост новых побегов и повышает количество урожая, улучшает вкусовые качества овощных культур за счет увеличения содержания сахара, крахмала и витаминов. Для предотвращения дефицита магния рекомендуется каждый год вносить от 50 до 100 г горькой соли на м2. Во время вегетации проводить корневые и внекорневые подкормки.
Применение для растений вызывает прирост и способствует буйному цветению. Например, для роз берут 1 столовую ложку порошка на ведро воды и поливают каждый куст 2 л этого раствора. Подкормку проводят в июне и до середины июля, поскольку она вызывает усиленный рост побегов. Можно проводить и внекорневые подкормки опрыскиванием. Для рабочего раствора берут 20 г препарата на 10 л воды.
Передозировка
Передозировка при внутривенном введении проявляется исчезновением коленного рефлекса, резким снижением артериального давления, тошнотой, рвотой, брадикардией, угнетением дыхания и ЦНС.
Лечение: раствор / хлорида в/в медленно (антидот), оксигенотерапия , искусственное дыхание, симптоматическая терапия.
Передозировка при приеме внутрь - . Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Применение с сердечными гликозидами увеличивает риск AV блокады, с миорелаксантами -усиливается нервно-мышечная блокада. При совместном применении с вазодилататорами усиливается гипотензивный эффект. Повышается вероятность угнетения дыхательного центра и ЦНС при применении с барбитуратами и наркотическими анальгетиками .
Соли кальция снижают действие препарата. Образуется осадок с фосфатом , полимиксином В , , прокаина гидрохлоридом , салицилатами , препаратами Ca2+ , этанолом , солями стронция , мышьяковой кислоты , бария .
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре до 25 С.
Срок годности
Применение при беременности
Препарат при беременности применяют при угрозе преждевременных родов. Как антиконвульсант , имеющий гипотензивное действие, он является препаратом выбора для лечения и профилактики судорог при эклампсии . Терапию начинают если диастолическое АД > 130 мм рт. ст. Магнезиальную терапию проводят еще 24–48 часов после родов. Критериями прекращения терапии является исчезновение судорог, отсутствие гиперрефлексиии судорожной готовности, стойкое снижение АД, нормализация диуреза. Применение этого препарата во время родов противопоказано, поскольку он снижает сократительную активность миометрия.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Магния сульфат-Дарница , Кормагнезин .
Отзывы о Магния Сульфате
Часто как слабительное средство применяется порошок Магния Сульфат, отзывы о котором разноречивые. Слабительное действие проявляется у всех по-разному: более или менее выраженно. Многие отмечают значительное усиление перистальтики и возникновение болей в животе. Не все могут выпить горький, неприятный раствор, который иногда вызывает рвоту.
Нужно помнить, что прием препарата противопоказан при , пониженном артериальном давлении . Хороший эффект дает это средство при проведении слепого зондирования.
Применяется Сульфат Магния для похудения - отзывы приводятся ниже.
Магния Сульфат для похудения
Перед любой диетой желательно очистить кишечник и это средство применяется одноразово. Почему нельзя часто прибегать к такому методу очищения кишечника? Магния сульфат раздражает слизистую ЖКТ, нарушает водно-солевой баланс и при частом использовании приводит к . Выше было сказано о том, как принимать порошок с целью очищения кишечника.
С целью похудения можно принимать ванны, добавляя стакан порошка или больше на ванну. Время приема ванны 15-20 минут. Принимать ванну нужно перед сном, на курс 15 процедур, проводимых 2 раза в неделю. После процедуры нужно укрыться теплым одеялом, чтобы добиться обильного потоотделения. Действие заключается в том, что выводится лишняя жидкость, устраняется отечность и ускоряются обменные процессы. Эффект похудения происходит за счет потери жидкости, но через время все возвращается назад. Многие рассматривают такой метод как экстренное средство для похудения - отзывы подтверждают это.
Цена Магния Сульфата, где купить
Купить Магния Сульфат можно во всех аптеках Москвы и других городов России. Порошок Магния Сульфат, цена которого зависит от количества граммов, стоит в пределах 38-58 руб.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
ЗдравСити
Магния сульфат порошок 20г пак. Тульская фабрика
Магния сульфат порошок для приг раствора 25г Тульская фармацевтическая фабрика ООО
Магния сульфат порошок 20г пак. Московская фабрика ЗАО Московская фарм.ф-ка
Магния сульфат раствор для в/в введ. 25% 5мл 10 шт. ООО "Гротекс"
Аптека Диалог
Магния сульфат (пак. 20г) МФФ
Магния сульфат (пак. 25г) Тульская ФФ
Магния сульфат (амп. 25% 5мл №10) Гротекс ООО
Магния сульфат 25% ампулы 10мл №10 Славянская Аптека ООО
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения
Состав
Магния сульфат 250мг; вода д/ин до 1мл
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, об-щеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.
Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментатив-ных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные про-цессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнете-нию нервно-мышечной передачи.
Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейроме-диаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, - общеанестезирующий эффект (наркоз).
Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, мат-ки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давле-ние и слабо влияет на нормальное артериальное давление.
Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала дейст-вия (влияние на фазы и потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.
Фармакокинетика
Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутри-мышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25-35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии.
Хорошо проникает через плаценту и гемато-энцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93 – 99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Побочные действия
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.
Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Показания
лечение дефицита магния (гипомагниемии) и его профилактика при полном парентеральном питании, приеме комбинированных оральных кон- трацептивов, тиазидных диуретиков, миорелаксантов, избыточном длитель-ном диафорезе (потливости);
Лечение (купирование) аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмии обусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюко-кортикостероидов, диуретических средств, аритмии torsade de pointes, арит-мии при дигиталисной интоксикации);
Профилактика аритмий при инфаркте миокарда;
Купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга);
Купирование судорожного синдрома у детей (в том числе при остром гломерулонефрите);
Невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности (гес-тозы);
Преэклампсия и эклампсия;
Отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот
Противопоказания
Миастения;
Выраженная брадикардия или AV-блокада;
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
Гиперчувствительность и гипермагниемия. Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл - в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Взрослым назначают по 1,25 - 5,0 г (5 - 20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25 - 1,0 г (5 -10 мл в виде 5 - 10% раствора).
При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 2,0 - 4,0 г (8 - 16 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддержи-вающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% рас-твора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вво-дят со скоростью 3 - 20 мг/мин (5-30 кап/мин).
При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии исполь-зуют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первона
Лекарственное взаимодействие
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Цены на Магния сульфат в других городах
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________201__г.
№ ________________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
МАГНИЯ СУЛЬФАТ-ДАРНИЦА
Магния сульфат - Дарница
Международное непатентованное название
Раствор для инъекций 25% 5 мл, 10 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - магния сульфат 250 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Код АТХ В05ХА05
Фармакокинетика
Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.
Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижени-ем возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.
Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.
Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.
Показания к применению
Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикар-дия типа «пируэт»)
Судорожный синдром
Эклампсия
Гипомагниемия, повышенная потребность в магнии
При отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот) в комплексной терапии
Способ применения и дозы.
Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повышают до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводят частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г магния сульфата) добавляют к 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы и вводят в течение не менее 3 часов.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.
Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I-II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения - 15-20 инъекций, при этом, наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.
Гипертонический криз. Вводят по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно струйно, медленно.
Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводят внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 минут, при необходимости инъекцию повторить (суммарное введение до 4 г магния сульфата).
Возможно введение сначала в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 минут с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, или сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.
Судорожный синдром. Взрослым 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводят внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).
При эклампсии. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).
При преэклампсии или эклампсии вводят внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно вводят по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 минут. Далее продолжают вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4-8 мл/час (1-2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза - 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек - 20 г/48 часов.
Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводят внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25 % раствора магния сульфата (назначают также в виде клизмы).
Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25 % раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводят 4-8 мл внутривенно или промывают желудок 1 % раствором магния сульфата.
Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводят внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг/сут, по-вышая дозу на 3-4-е сутки до 0,8 мл/кг/сут в течение 3-8 суток в комплекс-ной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных на-значают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5-8 дней.
Артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца
Одышка, угнетение дыхания
Головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей
Мышечная слабость
Тошнота, рвота, диарея
Анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический син-дром, озноб
Гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потовыделение
Полиурия
Атония матки
Гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
Артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
Состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
Кахексия
Нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность
Миастения
Злокачественные новообразования
Предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации
Менструация
С осторожностью применяют при миастении, заболевании органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, беременности.
Ионы кальция имеют антагонистическое действие по отношению к ионам магния, что приводит при одновременном их применении к снижению фар-макологических эффектов магния сульфата. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, аналгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и к нарушению мышечной функции. Барбитураты, наркотические аналгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.
Пропафенон - усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.
Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после паренте-рального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция, их следует вводить в разные вены, при этом надо учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Беременность, период лактации
Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует вымыванию кальция у плода.
В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.
