Карбахол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Лекарственный справочник гэотар Противопоказания и негативные свойства

Брутто-формула

C 6 H 15 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Карбахол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-83-2

Характеристика вещества Карбахол

Белый кристаллический гигроскопичный порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное .

В отличие от ацетилхолина, не гидролизуется истинной холинэстеразой, в связи с чем эффект более продолжителен. При закапывании в глаз суживает зрачок (миоз развивается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала, снижает внутриглазное давление (падение давления начинается через 20-30 мин и достигает максимума через 2-3 ч). Гидроксиэтилцеллюлоза, как правило, входящая в состав препаратов, способствует лучшему проникновению карбахола через роговицу. Связывается с м- и н- холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект медиатора (ацетилхолина).

Применение вещества Карбахол

Острая и хроническая глаукома.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Дефекты роговицы (требуется особая осторожность).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбахол

Головная боль, ощущение жжения в глазу, небольшая гиперемия конъюнктивы. У лиц старше 40 лет могут возникать изменения в хрусталике.

Карбахол

Карбахолин:: Фармакологическое действие

М- и н-холиностимулятор, синтетическое производное холина. Связывается с м- и н-холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект ацетилхолина. Действие в 100 раз сильнее, чем у ацетилхолина, и более продолжительно. Сужая зрачок (начинается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала. Снижает внутриглазное давление (этот эффект начинается через 20-30 мин и достигает максимума через 2 ч). Входящая в состав капель гидроксиэтилцеллюлоза способствует проникновению через роговицу, благодаря чему еще больше увеличивается продолжительность действия.

Карбахолин:: Показания

Закрытоугольная глаукома.

Карбахолин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия напряжения.

Карбахолин:: Побочные действия

Головная боль, жжение глаз, гиперемия конъюнктивы, жар, слюнотечение, тошнота, брадикардия. У лиц старше 40 лет - помутнение хрусталика. Передозировка. Симптомы: повышение АД, брадикардия, аритмии, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.

Карбахолин:: Способ применения и дозы

В конъюнктивальный мешок закапывают 1-2 кап 3-4 раза в сутки.

Входит в состав препаратов

АТХ:

S.01.E.B.02 Карбахол

Фармакодинамика: М- и н-холиномиметик; эфир холина.

Стимулирует холинергические рецепторы, активирует высвобождение ацетилхолина, оказывает слабое антихолинэстеразное действие.

Снижает внутриглазное давление: максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4 часа, продолжительность действия - 8 часов. Вызывает сужение зрачка (миоз): начало миотического действия через 10-20 минут, продолжительность действия - 4-8 часов.

Фармакокинетика: Для карбахола фармакокинетика не изучена. Показания: Закрытоугольная глаукома.

VII.H40-H42 Глаукома

Противопоказания: Гиперчувствительность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Рубцовые изменения радужной оболочки, облитерация сосудов глазного дна, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, гипертиреоз, обструкция мочевых путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), болезнь Паркинсона, беременность, период лактации. Беременность и лактация: Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка. Нет данных, может ли препарат выделяться в грудное молоко, в связи с чем кормление грудью на период применения препарата следует прекратить. Способ применения и дозы:

Закрытоугольная глаукома - по 1-2 капли 3-4 раза в сутки в конъюнктивальный мешок.

Индуцирование миоза во время операции, послеоперационное повышение внутриглазного давления (в первые 24 часа) - однократное внутриглазное введение в переднюю камеру глаза через атравматическую канюлю. Разовая доза составляет не более 0,5 мл 0,05 % раствора. При интраоперационном использовании можно вводить до или после наложения закрепляющих швов.

Побочные эффекты: При системном всасывании: бронхиальная астма, аритмии, диарея, спазмы или боль в животе, тошнота, покраснение лица, частые позывы на мочеиспускание, гипотензия, повышенная потливость, синкопальные состояния, слюнотечение.

Местное побочное действие: затуманивание зрения, изменение зрения при фокусировке на близком расстоянии (спазм аккомодации).

Боль, жжение в глазах, головная боль, раздражение или покраснение глаз, подергивание век, отслойка сетчатки (при использовании интраокулярного раствора).

Передозировка: Симптомы: повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.

Лечение: инъекции атропина. Применение гемодиализа нецелесообразно.

Взаимодействие: Алкалоиды белладонны, - совместное применение с карбахолом может препятствовать мидриатическому действию этих препаратов.

Флурбипрофен (глазная форма) - при совместном применении может быть неэффективен.

Особые указания: Для достижения эффективного снижения внутриглазного давления у пациентов с темным цветом радужной оболочки может потребоваться более частая инстилляция, чем у пациентов со светлыми глазами.

Для предотвращения чрезмерного системного всасывания пациенту следует во время закапывания нажать пальцем на слезный мешок и удерживать 1-2 минуты.

При длительном использовании может развиться толерантность к препарату. Эффективность восстанавливают посредством временного перехода на другой препарат со схожим действием с последующим возвращением к лечению карбахолом.

Длительный миоз, индуцированный карбахолом, задерживает восстановление гемоофтальмического барьера и способствует развитию воспаления.

Инструкции

Карбахолин является синтетическим аналогом ацетилхолина. Его назначают пациента с закрытоугольной глаукомой. Снижение давления происходит за счет увеличения просвета шлеммова канала и фонтановых пространств.

Состав и форма выпуска

Препарат Карбахолин выпускается в виде порошка, из которого готовят капли для глаз (0,5-1%). Действующим веществом лекарства является карбахолол (0,001 г в упаковке из прозрачного светлого стекла).

Фармакологическое действие

Карбахолин блокирует м- и н-холинорецепторы. Он является синтетическим аналогом холина и влияет на рецепторы, которые расположены в постсинаптической мембране. Эффективность Карбахолина превосходит влияние ацетилхолина в 100 раз. При этом увеличивается просвет шлеммова канала и фонтановых пространств. Зрачок суживается примерно через четверть часа. Продолжительность действия лекарства составляет 4-8 часов. Максимальное гипотензивное действие наблюдается через 2 часа после инстилляции.

Показания

Препарат Карбахолин назначают пациентам для лечения закрытоугольной глаукомы.

Способ применения

Карбахолин закапывают 2-6 раз в сутки в конъюнктивальную полость. Для лечения используют 0,5 или 1% раствор. Конкретную дозировку подбирает врач после осмотра и обследования пациента.

Противопоказания

Противопоказано назначение Карбахолина при:

• Ишемической болезни сердца, включая стенокардию напряжения;
• Бронхиальной астме и ХОБЛ;
• Обострении ирита или иридоциклита;
• Индивидуальной гиперчувствительности;
• Повреждении роговицы.

Побочные действия

На фоне лечения Карбахолином могут возникать:

• Снижение прозрачности хрусталика (у пациентов старше 40 лет);
• Жар, повышенная саливация, тошнота;
• Брадикардия;
• Жжение, покраснение слизистой глаза;
• Головная боль.

Передозировка

При передозировке Карбахолином возникают гипотония, аритмия, брадикардия, тошнота, повышенное потоотделение, миоз, усиленная перистальтика кишки. Для лечения применяют антидот (0,1% раствор атропина).

Взаимодействия

Карбахолин не совместим с дубильными веществами, карбонатами, щелочами и тяжелыми металлами.

Особые указания

Так как при инстилляции Карбахолина возникает миоз, нарушается темновая адаптация. В связи с этим нужно воздержаться от работы с механизмами и управления автотранспорта в этот период.

Карбахолин — лекарственный препарат группы нейромедиаторов, оказывающий влияние на функциональность мышечно-нервной системы мочевого пузыря и кишечника при внутреннем применении.

Так же средство используется наружно в виде раствора для снижения давления внутри глазного яблока. Все особенности терапии препаратом Карбахолин, инструкция по применению описывает достаточно подробно.

Сужение зрачка — физиологическая реакция на применение Карбахолина

Препарат является синтетическим производным вещества – холин. Действие Карбахолина направлено на стимуляцию нейронных процессов нервной и мышечной системы за счет их возбуждения.

При этом продолжительность действия Карбахолина, согласно инструкции по применению, намного больше.

Механизм действия активируется через 20 минут и сохраняется до 8 часов.

Медикамент относится к производным ацетилхолина, но оказывает на организм влияние во много раз сильнее.

Состав и форма выпуска

Состав Карбахолина содержит вещество – карбахол в виде белого порошка кристаллической структуры со слабовыраженным запахом аминов (алифатических).

Форма выпуска нейромедиаторного препарата:

• глазные капли;
• раствор 0,01/0,025% (ампулы);
• порошок для растворения в воде;
• таблетки с дозировкой – 0,001 гр.

В зависимости от цели применения используется определенная форма лекарственного средства.

Показания к применению Карбахолина

Так как препарат обладает системными эффектами даже при местном применении, то нужно внимательно ознакомиться с противопоказаниями

В медицине препарат используется преимущественно для исследования патологий организма. В терапевтических целях его применяют в виде дополнительного лекарственного средства при комплексной терапии:

• глазного яблока;
• ослабления мышечного тонуса мочевого;
• атонии кишечника;
• после операции на кишечник/мочевой пузырь;
• недостаточности пепсина и соляной кислоты в желудочном соке;
• тахикардии пароксизмальной;
• гипертония на начальной стадии;
• эндартериит облитерирующий;
• стимулирование процесса родовой деятельности.

Лечение медикаментом возможно только при разрешении врача и наличии подтвержденного диагноза.

Карбахолин относится к медикаментозным средствам, оказывающим сильное воздействие на организм человека. Помимо основных действий средство влияет на кровеносную систему, функциональность дыхательной системы и работу головного мозга.

В связи с этим, препарат имеет противопоказания:

• непереносимость веществ из состава;
• стенокардия коронарных сосудов;
• бронхиальная астма;
• атеросклероз тяжелой степени;
• сужение кишки;
• прогрессирующая эпилепсия.

Терапия при наличии противопоказаний может привести к обострению имеющихся патологий или спровоцировать развитие сопутствующих заболеваний.

Лекарство на основе карбахола не совместимо со щелочами, тяжелыми металлами, карбонатами и дубильными веществами.

Побочные действия

Присутствие противопоказаний у больного, принимающего препарат, а так же индивидуальная реакция организма могут вызвать побочное действие.

Карбахолин, как свидетельствует инструкция по применению, не вызывает серьезных нарушений побочного действия, однако, для устранения устойчивой симптоматики необходимо медикаментозное лечение в виде введения 0,55/1 миллилитра раствора сульфата атропина 0,1%.

Признаками побочной реакции считается развитие сильного чувства тошноты, появление лихорадки и повышенного слюноотделения.

При неконтролируемом приеме медикамента или неправильном определении схемы лечения у больного возможна передозировка активным компонентом. Избыток лекарственного вещества провоцирует развитие мигрени при внутреннем применении препарата, либо сильное жжение, конъюнктивит и гиперемию в области глаз при лечении глаукомы.

Способ применения Карбахолина

Для лечения глаукомы препарат применяют около недели, продлить курс терапии может только лечащий врач

К Карбахолину прилагается инструкция по применению, которая описывает способы приема лекарства для терапевтического воздействия.

1. Глазные капли используют для закапывания в один — два раза в течение суток.
2. Таблетки и раствор порошка принимают перорально: дозировка зависит от показаний(1 – 3 таблетки дважды в сутки).
3. Раствор в ампулах: 1 – 2 ампулы два раза в день (подкожное или внутримышечное введение).

Курсовая терапия может продолжаться не более недели при глаукоме, и 1,5 – 2 недели при заболеваниях внутренних органов и кровеносной системы.

Применение при беременности и лактации

Исследования влияния препарата на беременных женщинах не проводились, однако, существуют риски возникновения патологий плода.

В медицине медикамент применяется в виде лекарственного средства, стимулирующего роды, поэтому лечение Карбахолином в любой триместр беременности не рекомендовано.

Аналоги

Медикаментами, обладающими свойствами, аналогичными Карбахолину, являются:

1. Миостат.
2. Карбацел.
3. Ацетилхолин.
4. Мосид.
5. Пиларен.

Цены в аптеках

В России препарат является запрещенным к продаже, так как отнесён к списку А — сильнодействующим лекарственным средствам. Приобрести его сложно даже через интернет – аптеки. Средняя цена на Карбахолин в заграничных аптеках 3500 – 4000 рублей.

Ниже вы найдете видео с полезной информацией о глаукоме: