Kā arī papildu sastāvdaļas: sālsskābe, ūdens.
daļa svecītes iekļauta aktīvā sastāvdaļa prokaīna hidrohlorīds un cietie tauki kā papildu sastāvdaļa.
Atbrīvošanas forma
Ražots Novokaīna šķīdums 0,5% injekcijām. Tas ir bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums. Ietilpst ampulās pa 2 ml, 5 ml, 10 ml. Kartona iepakojumā ir 10 ampulas, kā arī nazis vai skarifikators.
Arī ražots Novokaīns 0,25%, Novokaīns 2%- caurspīdīgs šķīdums bez krāsas vai viegli dzeltenīgs.
Novokaīnu ražo formā taisnās zarnas svecītes. Kartona iepakojumā – 10 gab.
farmakoloģiskā iedarbība
Wikipedia norāda, ka novokaīns (INN: prokaīns) ir lokāls anestēzijas līdzeklis, kam ir mērena anestēzijas aktivitāte. Vārds latīņu valodā - Novokaīns. Aktīvās vielas formula - C13H20N2O2. Kvalitatīvas reakcijas uz novokaīnu ir aprakstītas farmācijas mācību grāmatās. Tam ir plašs terapeitisko efektu klāsts. Aktīvā viela bloķē Na+ kanālus, novēršot impulsu veidošanos un to vadīšanu gar nervu šķiedrām.
Prokaīna ietekmē darbības potenciāls nervu šūnu membrānās mainās, bet nav izteiktas ietekmes uz miera potenciālu. Zāles nomāc sāpju impulsu un citu ķermeņa modalitātes impulsu vadīšanu.
Ievadot tieši asinsritē un uzsūkšanās laikā, tas samazina perifēro holīnerģisko sistēmu uzbudināmības līmeni, samazina acetilholīna veidošanos un izdalīšanos no preganglionālajiem galiem.
Kā liecina farmakopeja, novokaīns mazina gludo muskuļu spazmas, samazina miokarda un smadzeņu garozas motorisko zonu uzbudināmības līmeni. Tās ietekmē tiek kavēti polisinaptiskie refleksi un tiek novērsta smadzeņu stumbra retikulārā veidojuma lejupejošā inhibējošā iedarbība. Lietojot lielas zāļu devas, pacientam var rasties krampji.
Ir īslaicīga zāļu anestēzijas aktivitāte. Šajā gadījumā infiltrācijas anestēzijas ilgums ir no 0,5 līdz 1 stundai.
Farmakokinētika un farmakodinamika
Ķermenis piedzīvo pilnīgu aktīvās vielas sistēmisku uzsūkšanos.
Uzsūkšanās līmenis ir atkarīgs no ievadīšanas veida, ievadīšanas vietas un zāļu devas. Viela organismā ātri hidrolizējas, kā rezultātā veidojas divi galvenie metabolīti, kas ir farmakoloģiski aktīvi. Šis dietilaminoetanols , kas rada mērenu vazodilatatora efektu, un para-aminobenzoskābe (konkurējošs sulfonamīdu zāļu antagonists, vājinot to pretmikrobu iedarbību). Pusperiods ir 30-50 s, pussabrukšanas periods jaundzimušā periodā ir 54-114 s. Tas galvenokārt izdalās no organisma caur nierēm, apmēram 2% izdalās nemainītā veidā. Tas slikti uzsūcas caur gļotādām.
Lietošanas indikācijas
Novokaīnu lieto infiltrācijai, intraosseozai, epidurālai, vadīšanai, mugurkaulam . To lieto arī gļotādu anestēzijai ENT slimību ārstēšanā. Šo līdzekli lieto arī perinefriskai, vagosimpātiskai dzemdes kakla, paravertebrālai un apļveida blokādei.
Novokaīnu IV ievada, lai pastiprinātu galveno lietoto zāļu iedarbību ; To ievada arī intravenozi, lai mazinātu dažādas izcelsmes sāpes.
Intramuskulāri lieto, lai izšķīdinātu penicilīnu, lai pagarinātu tā darbību. Tiek arī atzīmēts, ka šāds līdzeklis ir palīglīdzeklis šādām slimībām:
- endarterīts ;
- smadzeņu un koronāro asinsvadu spazmas;
- arteriālā hipertensija ;
- infekciozas un reimatiskas izcelsmes locītavu slimības.
Svecītes ar novokaīnu lieto rektāli un zarnu gludo muskuļu spazmu gadījumā.
Kontrindikācijas
Ir dažas kontrindikācijas zāļu lietošanai. Novokaīnu nedrīkst lietot intravenozi vai intramuskulāri, ja ir paaugstināta jutība pret zālēm, kā arī pret citiem vietējās anestēzijas esteriem un para-aminobenzoskābi. Zāles nav parakstītas bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Vietējai anestēzijai zāles neizmanto izteiktu šķiedru izmaiņu klātbūtnē audos.
Novokaīnu piesardzīgi lieto šādos gadījumos:
- pavadošās ārkārtas ķirurģiskās iejaukšanās akūts asins zudums ;
- stāvokļi, kam raksturīga aknu asinsrites samazināšanās;
- sirds un asinsvadu mazspēja progresīvs;
- trūkums pseidoholīnesterāze ;
- iekaisuma slimības vai infekcija injekcijas vietā;
- nieru mazspēja;
- jaunāki par 18 gadiem un pēc 65 gadiem.
Blakus efekti
Lietošanas laikā var rasties šādas blakusparādības:
- centrālā un perifērā NS: galvassāpes , , izpausmes miegainība , slēdzene , vājums;
- hematopoēze: methemoglobinēmija ;
- sirds un asinsvadu sistēmu: asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, bradikardija , perifēra vazodilatācija , aritmijas , sabrukt , sāpes krūtīs;
- alerģijas simptomi: ādas izsitumi , nieze , citas anafilaktiskas izpausmes, .
Ja attīstās iepriekš aprakstītās negatīvās izpausmes vai citas blakusparādības, nekavējoties jāinformē ārstējošais speciālists.
Novokaīna lietošanas instrukcijas (metode un devas)
Novokaīnu 0,5% lieto infiltrācijas anestēzijai 350-600 mg devā. Operācijas sākumā pieaugušajiem ievada ne vairāk kā 0,75 g (150 ml) devu, pēc tam katras operācijas stundas laikā ne vairāk kā 2 g (400 ml) šķīduma.
Veicot perinefriskā blokāde ietver 50-80 ml šķīduma ievadīšanu perinefriskajos audos.
Veicot apļveida Un paravertebrālā blokāde ietver 5-10 ml šķīduma intradermālu ievadīšanu. Vagosimpātiskās blokādes gadījumā jāievada 30-40 ml.
Lai samazinātu uzsūkšanos un paildzinātu iedarbību vietējās anestēzijas laikā, tiek ievadīts papildu šķīdums ar ātrumu 1 piliens uz 2-5-10 ml šķīduma prokaīns .
Lietojot pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, lielākā deva ir 15 mg uz 1 kg svara.
Novocain svecītes, lietošanas instrukcijas
Svecīšu lietošana tiek veikta saskaņā ar individuālu shēmu atkarībā no slimības. Svecīte jāievieto tūpļa atverē 3-4 cm.Ievietošana tiek veikta pēc zarnu kustības vai pēc klizmas. Parasti svecītes ievada 1-2 reizes dienā. Ārstēšanas periods ir līdz 1 mēnesim.
Pārdozēšana
Zāļu pārdozēšanas gadījumā pacientam var rasties gļotādu un ādas bālums, slikta dūša , reibonis , vemt , “aukstu” sviedru parādīšanās, , pastiprināta elpošana, pazemināts asinsspiediens līdz kolapsam, methemoglobinēmija , . Zāles ietekmē nervu sistēmu, kas izpaužas kā baiļu sajūta, krampji , halucinācijas , motora uztraukums.
Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešams uzturēt atbilstošu plaušu ventilāciju un veikt simptomātisku un detoksikācijas ārstēšanu.
Mijiedarbība
Novokaīns pastiprina vispārējai anestēzijai izmantoto zāļu, sedatīvu un miega līdzekļu, trankvilizatoru un narkotisko pretsāpju līdzekļu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Lietojot vienlaicīgi antikoagulanti palielinās asiņošanas iespējamība.
Ja injekcijas vieta ir apstrādāta ar dezinfekcijas šķīdumiem, kas satur smagos metālus, palielinās pietūkuma un jutīguma risks kā vietēja reakcija.
Novokaīna lietošana vienlaikus ar inhibitoriem monoamīnoksidāzes palielina strauja krituma iespējamību .
Novokaīns pagarina un palielina muskuļu relaksantu iedarbību.
Vietējo anestēzijas efektu paildzina vazokonstriktori ( fenilefrīns , epinefrīns , metoksamīns ).
Prokaīna ietekmē samazinās zāļu antimiastēniskā iedarbība. Tādēļ var būt nepieciešama papildu terapijas korekcija. .
Para-aminobenzoskābe (prokaīna metabolīts) ir sulfonamīda antagonists.
Vienlaicīgi lietojot holīnesterāzes inhibitorus, samazinās vietējo anestēzijas līdzekļu metabolisms.
Pārdošanas noteikumi
Jūs varat iegādāties Novocaine 0,5% 5,0 ar recepti, ārsts izraksta recepti latīņu valodā.
Uzglabāšanas apstākļi
Novocain jāuzglabā istabas temperatūrā, sausā un tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums
Var uzglabāt 3 gadus; nevar izmantot pēc derīguma termiņa beigām.
Speciālas instrukcijas
Pirms produkta lietošanas jums jāveic individuāla jutības pārbaude pret zālēm.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt asinsvadu, sirds, centrālās nervu sistēmas un elpošanas sistēmas funkcijas.
Monoamīnoksidāzes inhibitoru lietošana jāpārtrauc 10 dienas pirms vietējās anestēzijas līdzekļa ievadīšanas.
Ir svarīgi ņemt vērā, ka, lietojot tādu pašu novokaīna devu, prokaīna toksicitāte ir lielāka, ja šķīdums ir koncentrētāks.
Tā kā prokaīns slikti iekļūst caur neskartām gļotādām, tas nav efektīvs virspusējai anestēzijai.
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekli, kā arī veicot citas darbības, kurām nepieciešama koncentrēšanās.
Elektroforēze ar novokaīnu plkst veic pēc diagnozes noteikšanas un ārstējošā ārsta uzraudzībā.
Jūs nevarat pilināt Novocaine šķīdumu acīs bez konsultēšanās ar ārstu.
Analogi
4. līmeņa ATX kods atbilst:Tiek ražotas vairākas zāles, kas ir šo zāļu analogi. Tie ir līdzekļi Novokains Bufuss , Novocain-flakons , , Prokaīna hidrohlorīds uc Optimālāko līdzekli izvēlas ārsts, ņemot vērā pacienta diagnozi.
Bērniem
Zāles netiek lietotas bērniem līdz 12 gadu vecumam. Lietojiet piesardzīgi pusaudžiem vecumā no 12 līdz 18 gadiem.
Novokaīns grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ja ir nepieciešams lietot Novocain grūtniecības laikā, eksperti nosaka paredzamos ieguvumus un iespējamos riskus. Dzemdību laikā lietot piesardzīgi. Ja Jums ir nepieciešams lietot Novocain zīdīšanas laikā, laktācija jāpārtrauc.
Atsauksmes
Novokaīns tiek raksturots kā populārs pretsāpju līdzeklis. Parasti tas nodrošina efektīvu anestēziju, un pacienti to labi panes. Lietotāji raksta par veiksmīgu Novocaine lietošanu ķirurģiskas iejaukšanās laikā, zobārstniecības praksē utt.
Citu līdzekļu efektivitāte ar prokaīns – pacienti lieto šķīdumus, pilienus, aerosolus utt. Kā pozitīvs aspekts tiek atzīmēta zāļu zemā cena.
Novokaīna cena, kur nopirkt
Novokaīna cena ampulās ir no 30 rubļiem. par 10 gab. Jūs varat iegādāties produktu jebkurā aptiekā.
- Tiešsaistes aptiekas Krievijā Krievija
- Tiešsaistes aptiekas Ukrainā Ukraina
- Tiešsaistes aptiekas Kazahstānā Kazahstāna
ZdravCity
Novocaine Bufus šķīdums d/in. 5mg/ml 5ml n10AS atjaunošana PFK
Novocain supp. taisn. 100 mg n10 Biosintēze OJSC
Aptieku dialogs
Novokaīns (amp. 0,5% 5ml Nr. 10)
Novokaīns (amp. 0,5% 5ml Nr. 10)
Novocaine Bufus (amp. 0,5% 10ml Nr. 10)
Novokaīns (amp. 0,5% 5ml Nr. 10)
Novokaīna svecītes (supp. 100 mg Nr. 10)
Europharm * 4% atlaide, izmantojot reklāmas kodu medside11
Novokaīna taisnās zarnas svecītes 100 mg n10AAS "Dalkhimfarm"
Novocaine Bufus injekciju šķīdums 0,5% 5 ml 10 amp atjaunošanaSIA SLĀVIJAS APTIEKA
Vietējā anestēzija
Aktīvā viela
Prokaīns
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Šķīdums injekcijām 0,5% caurspīdīgs, bezkrāsains.
Palīgvielas: sālsskābe 0,1 M, ūdens injekcijām.
2 ml - ampulas (10) / komplektā ar ampulas nazi vai skarifikatoru, ja nepieciešams šāda veida ampulām /) - kartona iepakojumi.
5 ml - ampulas (10) / komplektā ar ampulas nazi vai skarifikatoru, ja nepieciešams šāda veida ampulām /) - kartona iepakojumi.
10 ml - ampulas (10) / komplektā ar ampulas nazi vai skarifikatoru, ja nepieciešams šāda veida ampulām /) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
Vietējais anestēzijas līdzeklis ar mērenu anestēzijas aktivitāti un plašu terapeitisko efektu klāstu. Tā kā tā ir vāja bāze, tā bloķē Na + kanālus, novēršot impulsu veidošanos maņu nervu galos un impulsu vadīšanu gar nervu šķiedrām. Maina darbības potenciālu nervu šūnu membrānās bez izteiktas ietekmes uz miera potenciālu. Nomāc ne tikai sāpju, bet arī citu veidu impulsu vadīšanu. Uzsūcot un tieši vaskulāri ievadot asinsritē, tas samazina perifēro holīnerģisko sistēmu uzbudināmību, samazina acetilholīna veidošanos un izdalīšanos no preganglionālajiem galiem (tam ir zināma gangliju bloķējoša iedarbība), novērš gludo muskuļu spazmas, samazina miokarda uzbudināmību. un smadzeņu garozas motoriskās zonas. Novērš smadzeņu stumbra retikulārā veidojuma lejupejošo inhibējošo ietekmi. Inhibē polisinaptiskos refleksus. Lielās devās tas var izraisīt krampjus. Tam ir īsa anestēzijas iedarbība (infiltrācijas anestēzijas ilgums ir 0,5-1 stunda).
Farmakokinētika
Ievērojot pilnīgu sistēmisku uzsūkšanos. Uzsūkšanās apjoms ir atkarīgs no ievadīšanas vietas un veida (īpaši vaskularizācijas un ievadīšanas asins plūsmas ātruma) un galīgās devas (daudzuma un koncentrācijas). To ātri hidrolizē esterāzes un aknas, veidojot divus galvenos farmakoloģiski aktīvos metabolītus: dietilaminoetanolu (tam ir mērena vazodilatatora iedarbība) un para-aminobenzoskābi (ir konkurējošs sulfonamīdu zāļu antagonists un var vājināt to iedarbību). T 1/2 - 30-50 s, jaundzimušā periodā - 54-114 s. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā; ne vairāk kā 2% izdalās neizmainītā veidā.
Indikācijas
Infiltrācijas (ieskaitot intraosseozo) anestēziju; vagosimpātiskas dzemdes kakla, perinefriskas, cirkulāras un paravertebrālas blokādes.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība (tostarp pret para-aminobenzoskābi un citiem vietējās anestēzijas esteriem). Bērnu vecums līdz 12 gadiem.
Anestēzijai izmantojot ložņu infiltrāta metodi - izteiktas šķiedrainas izmaiņas audos.
Uzmanīgi.Ārkārtas operācijas kopā ar akūtu asins zudumu; stāvokļi, ko pavada aknu asinsrites samazināšanās (piemēram, hroniska mazspēja, aknu slimība); sirds un asinsvadu mazspējas progresēšana (parasti sirds blokādes un šoka attīstības dēļ); iekaisuma slimības vai infekcija injekcijas vietā; pseidoholīnesterāzes deficīts; ; bērnu vecums no 12 līdz 18 gadiem, vecums (virs 65 gadiem); piesardzīgi smagi slimiem un/vai novājinātiem pacientiem; grūtniecības laikā un dzemdību laikā.
Dozēšana
Tikai prokaīna šķīdumam 5 mg/ml (0,5%).
Priekš infiltrācijas anestēzija Tiek ievadīti 350-600 mg (70-120 ml). Lielākas devas infiltrācijas anestēzijai par pieaugušie: pirmā vienreizējā deva operācijas sākumā ir ne vairāk kā 0,75 g (150 ml), pēc tam katrā operācijas stundā - ne vairāk kā 2 g (400 ml) šķīduma.
Plkst perinefriskā blokāde(pēc A.V. Višņevska) 50-80 ml ievada perinefriskajos audos.
Plkst apļveida un paravertebrāla blokāde 5-10 ml injicē intradermāli. Vagosimpātiskajai blokādei ievada 30-40 ml.
Priekš samazina uzsūkšanos un pagarina vietējās anestēzijas darbību, papildus injicē 0,1% epinefrīna hidrohlorīda šķīdumu - 1 piliens uz 2-5-10 ml prokaīna šķīduma.
Maksimālā deva lietošanai bērniem vecāki par 12 gadiem- 15 mg/kg.
Blakus efekti
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, miegainība, vājums, trisms.
No sirds un asinsvadu sistēmas: asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, perifēra vazodilatācija, kolapss, bradikardija, aritmijas,.
No hematopoētiskajiem orgāniem: methemoglobinēmija.
Alerģiskas reakcijas:ādas nieze, izsitumi uz ādas, citas anafilaktiskas reakcijas (tostarp anafilaktiskais šoks), nātrene (uz ādas un gļotādām). Ja zāļu lietošanas laikā parādās kāda no instrukcijā norādītajām blakusparādībām vai tās pastiprinās, vai novērojat citas blakusparādības, kas nav minētas instrukcijā, informējiet par to savu ārstu.
Pārdozēšana
Simptomi:ādas un gļotādu bālums, reibonis, slikta dūša, vemšana, “auksti” sviedri, pastiprināta elpošana, tahikardija, pazemināts asinsspiediens, pat kolapss, apnoja, methemoglobinēmija. Ietekme uz centrālo nervu sistēmu izpaužas kā baiļu sajūta, halucinācijas, krampji un motora uzbudinājums.
Ārstēšana: nodrošinot adekvātu plaušu ventilāciju, detoksikāciju un simptomātisku terapiju.
Zāļu mijiedarbība
Pastiprina vispārējas anestēzijas līdzekļu, miega zāļu, sedatīvu, narkotisko pretsāpju līdzekļu un trankvilizatoru inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Antikoagulanti (ardeparīna nātrija sāls, dalteparīna nātrija sāls, danaparoīda nātrija sāls, nātrija heparīns, varfarīns) palielina asiņošanas risku. Apstrādājot injekcijas vietu ar dezinfekcijas šķīdumiem, kas satur smagos metālus, palielinās lokālas reakcijas rašanās risks sāpju un pietūkuma veidā.
Lietojot kopā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (prokarbazīnu, selegilīnu), palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks. Stiprina un pagarina muskuļu relaksantu iedarbību. Vazokonstriktori (epinefrīns, metoksamīns, fenilefrīns) pagarina vietējo anestēzijas efektu.
Prokaīns samazina zāļu antimiastēnisko iedarbību, īpaši, ja to lieto lielās devās, kas prasa papildu myasthenia gravis ārstēšanas korekciju.
Holīnesterāzes inhibitori (pretmiastēniskie līdzekļi, ciklofosfamīds, demekārijas bromīds, ekotiopātijas jodīds, tiotepa) samazina vietējo anestēzijas līdzekļu metabolismu.
Prokaīna metabolīts (para-aminobenzoskābe) ir sulfonamīdu antagonists.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem nepieciešama sirds un asinsvadu sistēmas, elpošanas sistēmas un centrālās nervu sistēmas funkciju kontrole.
Monoamīnoksidāzes inhibitoru lietošana jāpārtrauc 10 dienas pirms vietējās anestēzijas līdzekļa ievadīšanas.
Jāpatur prātā, ka, veicot vietējo anestēziju, izmantojot to pašu kopējo devu, prokaīna toksicitāte ir lielāka, jo koncentrētāks šķīdums tiek izmantots.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus
Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
Grūtniecība un laktācija
Ja ir nepieciešams parakstīt zāles grūtniecības laikā, sagaidāmais ieguvums mātei ir jāsalīdzina ar iespējamo risku auglim. Dzemdību laikā jāievēro piesardzība.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Zāles ir pieejamas ar recepti.
Uzglabāšanas apstākļi un termiņi
Uzglabāt zāles vietā, kas ir aizsargāta no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš - 3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Novokaīns. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju atsauksmes - šo zāļu patērētāji, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Novocaine lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, ko ražotājs varbūt nav norādījis anotācijā. Novokaīna analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmantot anestēzijai, blokādēm un zāļu atšķaidīšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Novokaīns- lokāls anestēzijas līdzeklis ar mērenu anestēzijas aktivitāti un plašu terapeitisko efektu klāstu. Tā kā tā ir vāja bāze, tā bloķē Na+ kanālus, novēršot impulsu rašanos maņu nervu galos un impulsu vadīšanu gar nervu šķiedrām. Maina darbības potenciālu nervu šūnu membrānās bez izteiktas ietekmes uz miera potenciālu.
Nomāc ne tikai sāpju, bet arī citu veidu impulsu vadīšanu. Uzsūcot un tieši vaskulāri ievadot asinsritē, tas samazina perifēro holīnerģisko sistēmu uzbudināmību, samazina acetilholīna veidošanos un izdalīšanos no preganglionālajiem galiem (tam ir zināma gangliju bloķējoša iedarbība), novērš gludo muskuļu spazmas, samazina miokarda uzbudināmību. un smadzeņu garozas motoriskās zonas.
Novērš smadzeņu stumbra retikulārā veidojuma lejupejošo inhibējošo ietekmi. Inhibē polisinaptiskos refleksus. Lielās devās tas var izraisīt krampjus. Tam ir īsa anestēzijas iedarbība (infiltrācijas anestēzijas ilgums ir 0,5-1 stunda).
Farmakokinētika
Ievērojot pilnīgu sistēmisku uzsūkšanos. Uzsūkšanās apjoms ir atkarīgs no ievadīšanas vietas un veida (īpaši vaskularizācijas un ievadīšanas asins plūsmas ātruma) un galīgās devas (daudzuma un koncentrācijas). Plazmas un aknu esterāzes to ātri hidrolizē, veidojot divus galvenos farmakoloģiski aktīvos metabolītus: dietilaminoetanolu (tam ir mērena vazodilatatora iedarbība) un para-aminobenzoskābi (ir konkurētspējīgs sulfonamīdu zāļu antagonists un var vājināt to pretmikrobu iedarbību). Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā; ne vairāk kā 2% izdalās neizmainītā veidā.
Indikācijas
- infiltrācijas (ieskaitot intraosseozo) anestēziju;
- medikamentu atšķaidīšanai un ievadīto medikamentu sāpju efekta mazināšanai;
- vagosimpātiskas dzemdes kakla, perinefriskas, cirkulāras un paravertebrālas blokādes.
Atbrīvošanas veidlapas
Šķīdums injekcijām (injekcijas ampulās) 0,25%, 0,5% un 2%.
Taisnās zarnas svecītes 100 mg.
Norādījumi par lietošanu un devām
Tikai prokaīna šķīdumam (zāles Novocaine aktīvā viela) 5 mg/ml (0,5%).
Infiltrācijas anestēzijai ievada 350-600 mg (70-120 ml). Lielākas devas infiltrācijas anestēzijai pieaugušajiem: pirmā vienreizēja deva operācijas sākumā - ne vairāk kā 0,75 g (150 ml), pēc tam katras operācijas stundas laikā - ne vairāk kā 2 g (400 ml) šķīduma.
Ar perinefrisko blokādi (pēc Višņevska teiktā) perinefriskajos audos ievada 50-80 ml.
Apļveida un paravertebrālai blokādei intradermāli ievada 5-10 ml. Vagosimpātiskajai blokādei ievada 30-40 ml.
Lai samazinātu uzsūkšanos un paildzinātu vietējās anestēzijas iedarbību, papildus ievada 0,1% epinefrīna hidrohlorīda šķīdumu - 1 piliens uz 2-5-10 ml prokaīna šķīduma.
Maksimālā deva lietošanai bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir 15 mg/kg.
Blakusefekts
- galvassāpes;
- reibonis;
- miegainība;
- vājums;
- asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās;
- perifēra vazodilatācija;
- sabrukums;
- bradikardija;
- aritmijas;
- sāpes krūtīs;
- niezoša āda;
- ādas izsitumi;
- citas anafilaktiskas reakcijas (tostarp anafilaktiskais šoks);
- nātrene (uz ādas un gļotādām).
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība (tostarp pret para-aminobenzoskābi un citiem vietējās anestēzijas esteriem);
- anestēzijai ar ložņu infiltrāta metodi - izteiktas šķiedrainas izmaiņas audos.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ja ir nepieciešams parakstīt zāles grūtniecības laikā, sagaidāmais ieguvums mātei ir jāsalīdzina ar iespējamo risku auglim. Dzemdību laikā jāievēro piesardzība.
Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, jāizlemj jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem nepieciešama sirds un asinsvadu sistēmas, elpošanas sistēmas un centrālās nervu sistēmas funkciju kontrole.
Monoamīnoksidāzes inhibitoru lietošana jāpārtrauc 10 dienas pirms vietējās anestēzijas līdzekļa ievadīšanas.
Jāpatur prātā, ka, veicot vietējo anestēziju, izmantojot to pašu kopējo devu, prokaīna toksicitāte ir lielāka, jo koncentrētāks šķīdums tiek izmantots.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus
Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
Zāļu mijiedarbība
Pastiprina vispārējas anestēzijas līdzekļu, miega zāļu, sedatīvu, narkotisko pretsāpju līdzekļu un trankvilizatoru inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Antikoagulanti (nātrija ardeparīns, nātrija dalteparīns, danaparoīda nātrija sāls, nātrija enoksaparīns, nātrija heparīns, varfarīns) palielina asiņošanas risku. Apstrādājot injekcijas vietu ar dezinfekcijas šķīdumiem, kas satur smagos metālus, palielinās lokālas reakcijas rašanās risks sāpju un pietūkuma veidā.
Lietojot kopā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (furazolidonu, prokarbazīnu, selegilīnu), palielinās izteikta asinsspiediena pazemināšanās risks. Stiprina un pagarina muskuļu relaksantu iedarbību. Vazokonstriktori (epinefrīns, metoksamīns, fenilefrīns) pagarina vietējo anestēzijas efektu.
Novokaīns samazina zāļu antimiastēnisko iedarbību, īpaši, ja to lieto lielās devās, kas prasa papildu myasthenia gravis ārstēšanas korekciju.
Holīnesterāzes inhibitori (pretmiastēniskie līdzekļi, ciklofosfamīds, demekārijas bromīds, ekotiopātijas jodīds, tiotepa) samazina vietējo anestēzijas līdzekļu metabolismu.
Prokaīna metabolīts (para-aminobenzoskābe) ir sulfonamīdu antagonists.
Zāļu Novocain analogi
Aktīvās vielas strukturālie analogi:
- Novokaīns Bufuss;
- Novocain-flakons;
- Novokaīna bāze;
- Novokaīna šķīdums injekcijām;
- Prokaīna hidrohlorīds.
Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, kurām atbilst attiecīgās zāles, un apskatīt pieejamos terapeitiskās iedarbības analogus.
Lietošanas instrukcija:
Novokaīns ir vietējais anestēzijas līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas formas:
- Šķīdums injekcijām: viegli iekrāsots vai bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums (2%, 1%, 0,5%, 0,25%: 1, 2, 5 vai 10 ml ampulās, kartona iepakojumā pa 10 gab.; 0,5% , 0,25%: in pudeles asins aizvietotājiem pa 100, 200 vai 400 ml, kartona kastītē pa 1 gab., 100 ml katrā (kartona kastē 28 gab.), katra 200 ml (kartona kastē 24 gab. vai 28 gab. . kartona kastē), 400 ml (12 gab. kartona kastē vai 15 gab. kartona kastē); pudelēs pa 200 vai 400 ml, kartona kastē 1 gab., kartona kastē: 200 ml - 24 vai 28 gab., katrs 400 ml - 12 vai 15 gab.; traukos pa 100, 250 vai 500 ml, polimēru maisiņā 1 gab., kartona kastē: 100 ml - 50 vai 75 gab., 250 ml - 24 vai 36 gab., 500 ml - 12 vai 18 gab.; 0,5%: 5 vai 10 ml polimēru ampulās, 5 vai 10 gab kartona iepakojumā; bezkrāsaina stikla ampulās pa 2 vai 5 ml, katrā 10 gab. kartona iepakojumā vai kastē, vai sloksnes iepakojumā pa 5 vai 10 ampulām, kartona iepakojumā 1 vai 2 iepakojumi (ja nepieciešams, komplektā ar ampulas nazi vai skarifikatoru); 0,25%: 100 ml stikla asins pudelēs, kartona iepakojumā pa 1 gab., vai gofrētā kartona kastēs pa 35 gab.);
- Šķīdums infūzijām (0,5%, 0,25%: 100, 200 vai 400 ml stikla pudelēs asinīm, 1 gab. kartona kastē, 28 gab. kartona kastē: 200 ml, 400 ml - 15 gab., gofrētā kartonā kastīte: 100 ml - 35 gab.);
- Taisnās zarnas svecītes (5 gab. katra blisteriepakojumā, 2 iepakojumi kartona kastē).
Novokaīna aktīvā sastāvdaļa ir prokaīna hidrohlorīds:
- 1 ml šķīduma injekcijām: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg vai 20 mg;
- 1 ml šķīduma infūzijām: 2,5 mg vai 5 mg;
- 1 svecīte: 100 mg.
Palīgkomponenti:
- Šķīdums injekcijām: sālsskābes šķīdums 1 M, ūdens injekcijām;
- Svecītes: cietie tauki.
Lietošanas indikācijas
Novokaīna lietošana injekciju un infūziju šķīdumu veidā:
- Blokāde: vagosimpātiska, paranefriska;
- Anestēzija: vadīšana, infiltrācija, spinālā, epidurālā;
- Sāpju sindroms kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas dēļ;
- slikta dūša;
- Hemoroīdi.
Taisnās zarnas svecītes izmanto anālo plaisu un hemoroīdu gadījumā kā anestēzijas līdzekli.
Kontrindikācijas
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret para-aminobenzoskābi un citiem esteru anestēzijas līdzekļiem (lokāli).
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles ārkārtas operācijās ar akūtu asins zudumu, pacientiem ar nieru mazspēju, hronisku sirds mazspēju, aknu slimībām un citām patoloģijām, ko pavada aknu asinsrites samazināšanās, sirds un asinsvadu mazspējas progresēšana (parasti uz sirds blokādes attīstība, šoks), proktīts ar pseidoholīnesterāzes deficītu novājinātiem pacientiem, gados vecākiem cilvēkiem (vecākiem par 65 gadiem) un smagi slimiem pacientiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir indicēta tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo kaitējumu auglim vai bērnam.
Norādījumi lietošanai un devām
- Šķīdums injekcijām: ievada intravenozi (IV), intramuskulāri (IM), intradermāli (IC) vai iekšķīgi. Ieteicamā deva: IV – 0,5% šķīdums, 1-15 ml, sajauc ar izotonisko nātrija hlorīda šķīdumu; IM – 2% šķīdums, 5 ml dienā, 3 reizes nedēļā, ārstēšanas kurss ir 12 injekcijas (ne vairāk kā 4 kursi gadā); intravenozi – 0,5% šķīdums, devu nosaka individuāli, lieto neirodermīta, ekzēmas, išiass paravertebrālai un cirkulārai blokādei; iekšķīgi – 0,25% vai 0,5% šķīdums, 30-50 ml 2-3 reizes dienā;
- Šķīdums infūzijām: ievada intravenozi, dozēšanas shēmu nosaka ārsts, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām, individuāli;
- Taisnās zarnas svecītes: ievieto dziļi tūpļa dobumā pēc spontānas zarnu kustības vai tīrīšanas klizmas. Ieteicamā deva: 1 svecīte 1-2 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir ne vairāk kā 5 dienas. Ja nav anestēzijas efekta, jums jākonsultējas ar ārstu.
Blakus efekti
- Sirds un asinsvadu sistēma: sāpes krūtīs, perifēra vazodilatācija, asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās (BP), bradikardija, aritmijas, kolapss;
- Nervu sistēma: miegainība, galvassāpes, vājums, reibonis, trīce, nemiers, krampji, samaņas zudums, trisms, dzirdes un redzes traucējumi, cauda equina sindroms (parestēzija, kāju paralīze), nistagms, elpošanas muskuļu paralīze (biežāk ar subarahnoidālu anestēziju), motora un sensoro vadīšanas traucējumi;
- Urīnceļu sistēma: piespiedu urinēšana;
- Hematopoētiskā sistēma: methemoglobinēmija;
- Gremošanas sistēma: patvaļīga zarnu kustība, slikta dūša, vemšana;
- Alerģiskas reakcijas: ādas nieze, izsitumi, nātrene (uz gļotādām un ādas), anafilaktiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks, vājums, reibonis, pazemināts asinsspiediens.
Turklāt taisnās zarnas svecīšu lietošana var izraisīt blakusparādības:
- Vietējās reakcijas: pirmajās lietošanas dienās - pārejoša vēlme izkārnīties un diskomforta sajūta (nav nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu);
- Reti: lietojot lielas devas - nieze un hiperēmija anālajā zonā.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana jāpapildina ar rūpīgu elpošanas, sirds un asinsvadu un nervu sistēmu funkciju uzraudzību.
Vietējo anestēzijas līdzekli var ievadīt 10 dienas pēc monoamīnoksidāzes inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
Pacientiem jāievēro īpaša piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.
Zāļu mijiedarbība
Novokaīns pastiprina citu zāļu inhibējošo iedarbību uz nervu sistēmu.
Vienlaicīga lietošana ar varfarīnu, dalteparīna nātriju, ardeparīna nātriju, danaparoīda nātriju, heparīnu, nātrija enoksaparīnu palielina asiņošanas risku.
Kombinācijā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (prokarbazīnu, furazolidonu, selegilīnu) palielinās asinsspiediena pazemināšanās iespējamība.
Vazokonstriktori, tostarp epinefrīns, fenilefrīns, metoksamīns, palīdz pagarināt vietējās anestēzijas iedarbības periodu.
Tā kā prokaīna iedarbība (īpaši, ja to lieto lielās devās) samazina antiholīnesterāzes zāļu antimiastēnisko iedarbību, ārstējot myasthenia gravis, ir jāpielāgo devu režīms.
Novokaīna metabolismu samazina holīnesterāzes inhibitori (ciklofosfamīds, pretmiastēniskie līdzekļi, demekārijas bromīds, tiotepa, ekotiopātijas jodīds).
Para-aminobenzoskābe (prokaīna metabolīts) ir sulfonamīdu zāļu antagonists, tāpēc, lietojot vienlaikus, to baktericīda iedarbība samazinās.
Analogi
Novokaīna analogi ir: Novocaine Bufus, Novocaine-Vial, Procaine, Prokaīna hidrohlorīds.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Sargāt no bērniem. Uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā temperatūrā:
- Šķīdums injekcijām (infūzijām) – ne augstāk par 25 °C;
- Svecītes – ne augstāk par 5°C.
Derīguma termiņš – 3 gadi.
Ražotājs: Farmland LLC, Baltkrievijas Republika
PBX kods: N01BA02
Saimniecības grupa:
Izdalīšanās forma: Šķidrās zāļu formas. Injekcija.
Vispārējās īpašības. Savienojums:
Aktīvā sastāvdaļa: 2,5 g prokaīna hidrohlorīda (novokaīns).
Palīgvielas: sālsskābes šķīdums 0,1 M - līdz pH 3,8 - 4,5, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības:
Farmakodinamika. Novokaīns ir vietējais anestēzijas līdzeklis. Novokaīnam ir mērena anestēzijas aktivitāte un plašs terapeitisko efektu klāsts. Tas bloķē nātrija kanālus un tādējādi novērš impulsu veidošanos maņu nervu galos un impulsu vadīšanu gar nervu šķiedrām. Nomāc ne tikai sāpju, bet arī citu veidu impulsu vadīšanu.
Ar rezorbcijas efektu tam ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, vājina gludo muskuļu spazmas, ir gangliju bloķējoša iedarbība, un lielās devās tas var traucēt neiromuskulāro vadītspēju. Novokaīnam ir hipotensīvs un antiaritmisks efekts (samazina uzbudināmību un automātiskumu, pasliktina vadītspēju). Salīdzinot ar lidokaīnu un bupivakaīnu, novokaīnam ir mazāk izteikta anestēzijas iedarbība, tam ir salīdzinoši zema toksicitāte un lielāka terapeitiskā iedarbība.
Farmakokinētika. Organismā zāles hidrolizē esterāzes asins plazmā un audos, veidojot divus galvenos metabolītus: dietilaminoetanolu un para-aminobenzoskābi (sulfanilamīdu ķīmijterapijas zāļu antagonistu). Metabolīti tiek izvadīti caur nierēm.
Lietošanas indikācijas:
Lietošanas un devas norādījumi:
Infiltrācijas anestēzijai tiek noteiktas šādas lielākās devas: pirmā vienreizējā deva operācijas sākumā ir ne vairāk kā 500 ml 0,25% šķīduma vai 150 ml 0,5% šķīduma, pēc tam katru stundu līdz 1000 ml 0,25% šķīduma. šķīduma vai 400 ml 0,5 % šķīduma. Vietējai anestēzijai, lai samazinātu uzsūkšanos un palielinātu darbības ilgumu, novokaīna šķīdumam pievieno 0,1% adrenalīna hidrohlorīda šķīdumu ar ātrumu 1 piliens uz 2 - 5 - 10 ml novokaīna šķīduma.
Ar perinefrisko blokādi saskaņā ar A. V. Višņevska metodi perinefriskajos audos injicē 50–80 ml 0,5% šķīduma vai 100–150 ml 0,25% novokaīna šķīduma.
Lai veiktu asinsrites un paravertebrālās blokādes ekzēmas, neirodermīta, išiass gadījumā, ievada 0,25-0,5% novokaīna šķīdumu. Apsaldējuma gadījumā skartajai ekstremitātei ievada šāda sastāva maisījumu: 10 ml 0,25% novokaīna šķīduma, 10 ml 2,4% aminofilīna šķīduma, 1 ml 1% nikotīnskābes šķīduma.
Lielākās vienreizējās devas intramuskulārai ievadīšanai: 0,1 g (20 ml 0,5% šķīduma); intravenozai ievadīšanai - 0,05 g (20 ml 0,25% šķīduma). Lai atvieglotu spazmas un uzlabotu mikrocirkulāciju, izmantojiet maisījumu, kas sastāv no 10 ml 0,25% novokaīna šķīduma, 2 ml 2% papaverīna šķīduma, 2 ml 1% nikotīnskābes šķīduma un 10 000 vienību heparīna. To ievada intraarteriāli lēni.
Lietojuma iezīmes:
Ir novēroti paaugstinātas jutības gadījumi pret novokaīnu. Lai to atklātu, tiek veikti ādas testi (pietūkums un apsārtums ap injekcijas vietu). Dažreiz ar šo testu ir iespējama vispārēja reakcija. Jāpatur prātā, ka, veicot vietējo anestēziju, lietojot to pašu kopējo devu, novokaīna toksicitāte ir augstāka, jo koncentrētāks ir izmantotais šķīdums. Novokaīns lēni iekļūst caur neskartām gļotādām, tāpēc tas nav īpaši efektīvs virspusējai anestēzijai.
Blakus efekti:
Salīdzinoši maz toksisks. Dažos gadījumos ir iespējams vājums, hipotensija un alerģiskas ādas reakcijas. Novokaīna toksicitāte palielinās, palielinoties koncentrācijai.
No sirds un asinsvadu sistēmas: ,.
No centrālās nervu sistēmas: vājums, reibonis.
Mijiedarbība ar citām zālēm:
Novokaīns pastiprina anestēzijas līdzekļu, miega līdzekļu, sedatīvu, narkotisko pretsāpju līdzekļu un anksiolītisko līdzekļu inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Novokaīna metabolīts PABA inhibē sulfonamīdu iedarbību. Atropīna sulfāts uzlabo novokaīna anestēzijas efektu. Novokaīns vājina diurētisko līdzekļu diurētisko efektu. Kombinācijā ar salicilātiem un sulfonamīdu zālēm samazinās gan bakteriostatiskā iedarbība, gan anestēzijas efekts.
Kontrindikācijas:
Bērni līdz 12 gadu vecumam. Paaugstināta jutība pret zālēm, hipotensija, ārstēšana ar sulfonamīdiem, strutains process injekcijas vietā.
Lietojiet piesardzīgi smagu sirds, aknu un nieru slimību gadījumā.
Pārdozēšana:
Pārdozēšanas gadījumā attīstās koma, kas ir iespējama. Pirmā palīdzība pārdozēšanas gadījumā ir plaušu ventilācijas uzturēšana, detoksikācija un simptomātiska terapija.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Saraksts B. Sausā vietā, aizsargātā no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš: 2 gadi.
Atvaļinājuma nosacījumi:
Pēc receptes
Iepakojums:
0,25% šķīdums injekcijām, 100 ml, 250 ml un 500 ml polimēru traukos.
