Макропен 500 мг инструкция по применению. Макропен — назначение, дозировка и аналоги антибиотика

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Проблемы со здоровьем, как правило, возникают у всех людей независимо от возраста. При этом выбор правильных лекарств, способных эффективно и наименее безопасно победить болезнь, зачастую является одной из основных задач. У детей разных возрастных групп имеются свои особенности метаболизма, что каждый медик обязательно учитывает при назначении того или иного антибактериального средства. Чаще всего метаболизм антибиотиков связывают с жировыми тканями в организме ребенка, но и здесь есть свои исключения. Имеются лекарственные средства, которые усваиваются и детьми, и взрослыми вполне одинаково. Как раз такими препаратами обычно и рекомендуется проводить лечение в раннем возрасте. Макропен относится к лекарствам подобного действия.

Состав и описание

Макропен является антибиотиком из группы макролидов. Активным действующим веществом в нем выступает мидекамицин.

Данный лекарственный препарат выпускается в двух формах: суспензии и таблетки.

Суспензия, 175 мг. Жидкую форму суспензий детям давать удобнее, чем таблетки. Препарат идет в гранулированном виде – из гранул оранжевого цвета путем разбавления водой и приготовляется суспензия. Антибиотик, включающий 20 г порошка, поставляется во флаконах темного стекла, упакованных в картонной коробке, в наличии имеется мерная ложечка и руководство по применению. После приготовления средства получается 100 мл жидкости оранжевого цвета, имеющей банановый привкус. Этого объема достаточно для прохождения полного курса лечения. Суспензия макропен подходит для детей от 2 месяцев.

Таблетки, 400 мг. Данная форма лекарственного средства предназначена для лечения детей весом более 30 кг.

В педиатрии макропен обычно назначается при:

• Инфекционных и воспалительных процессах, вызванных нерезистентной к препарату микрофлорой;
• Инфекциях дыхательной, половой и мочевыделительной систем, вызванных хламидиями, легионеллами и так далее;
• Инфекциях кожных покровов и подкожной клетчатки, вызванных нерезистентными к пенициллину микроорганизмами;
• Профилактике дифтерии, коклюша, энтерита;
• Комплексной терапии инфекций у людей, имеющих гиперчувствительность к средствам пенициллинового ряда.

Макропен, как и свойственно антибиотику, при попадании в кровь начинает воздействовать непосредственно на микробы, которые вызвали заболевание. У данного препарата достаточно широкий спектр действия. Он хорошо справляется с основными возбудителями большинства детских инфекций. В отличие от пенициллинов, макропен может подавлять выделяемые некоторыми бактериями защитные ферменты. Мидекамицин, являющийся активным действующим веществом препарата, нарушает процессы репликации микроорганизмов, останавливая тем самым их размножение. В связи с крайне коротким жизненным циклом клеток инфекций, данное действие служит очищением организма ребенка от возбудителя болезни.

Инструкция по применению препарата

Инструкция по применению макропена для детей достаточно проста. Приготовление суспензии не составит труда. Для этого необходимо вскрыть флакон и добавить в него 100 мл кипяченой либо дистиллированной воды комнатной температуры, после останется лишь закрыть флакон крышкой и тщательно взболтать (хорошо взбалтывать нужно перед каждым применением). Для достижения максимальной эффективности препарата ребенку его необходимо принимать перед едой, лучше в одно и то же время.

Важно! Дозировка макропена непосредственно зависит от веса ребенка и тяжести развития заболевания.

50 мг на 1 кг массы тела – средняя суточная доза, ее следует разделить на 2-3 приема.

Расчет суточной дозировки суспензии макропен с учетом веса ребенка:

• 3-5 кг – 262,5 мг;
• 5-10 кг – 525 мг;
• 10-15 кг – 700 мг;
• 15-20 кг – 1050мг;
• 20-30 кг – 1575 мг.

Полный курс лечения обычно длится от одной до двух недель. При полном исчезновении всех симптомов врачи советуют принимать макропен еще пару дней для закрепления результата.

Противопоказания

К противопоказаниям для приема препарата относится непереносимость его активного вещества либо вспомогательных компонентов. Макропен не назначается при тяжелой печеночной недостаточности. Не рекомендуется совмещать данное лекарственное средство с приемом препаратов, основанных на карбамазепине или спорынье, потому что в этом случае в крови может повыситься их концентрация, что приведет к изменению процессов трансформации в печени. Прием макропена также не назначается вместе с варфарином и циклоспорином.

Побочные действия

К побочным действиям макропена относятся:

• Диарея;
• Тошнота;
• Спротивопоказаниям для приема препарата;
• Стоматит;
• Крапивница;
• Эозинофилия.

Обычно препарат хорошо переносится детьми, развитие побочных эффектов наблюдается достаточно редко. Для уменьшения риска влияния лекарства на кишечник педиатрами вместе с ним приписываются пробиотики, служащие для восстановления кишечной микрофлоры: линекс, энтерожермина, нормобакт и так далее.

Аналоги

Активного вещества, идентичного содержащемуся в макропене, на данный момент не имеется. К аналогам стоит относить схожие по фармакологическому действию макролидные антибиотики, среди которых сумамед, азицид, эритромицин, азитрокс и прочие. Макропен хоть и выступает в роли резервного антибиотика, сегодня все чаще используется для лечения детей с устойчивыми к пенициллину заболеваниями. Данный препарат успел зарекомендовать себя надежным и эффективным лекарством для детей, имеющим минимум побочных эффектов.

Содержание

При инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей пациентам рекомендован пероральный прием антибиотиков полным курсом. В числе эффективных средств указанной фармакологической группы – таблетки и гранулы Макропен (Macropen). Медицинский препарат относится к макролидам. Антибиотик характеризуется системным действием в организме, поэтому перед началом курса лечения необходима консультация специалиста. Важно минимизировать риск возникновения побочных эффектов.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Макропен имеет 2 лекарственные формы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для применения внутрь; гранулы для приготовления однородной суспензии. Белые круглые таблетки фасуют на блистеры по 8 шт. В 1 картонной упаковке содержится 2 блистера, инструкция по применению. Оранжевые гранулы имеют мягкий банановый вкус. Их распределяют по 20 г во флаконы из темного стекла. Дозировочную ложечку прилагают в каждой упаковке. Особенности химического состава:

Форма выпуска	Активный компонент	Вспомогательные компоненты	Состав пленочной оболочки (для таблеток)
таблетки	мидекамицин	полакрилин калия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк	макрогол, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид, тальк
	мидекамицина ацетат (175 мг в 5 мл готовой суспензии)	пропилпарагидроксибензоат, натрия гидрофосфат безводный, метилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, краситель солнечный закат желтый FCF, порошок, ароматизатор банановый, маннитол, гипромеллоза, натрия сахаринат, пеногаситель силиконовый.

Фармакологические свойства

Макропен – это системный антибиотик группы макролидов, который ингибирует синтез белков бактериальных клеток. При употреблении лекарства в малых дозах обеспечен бактериостатический эффект, при повышении суточной дозировки – выраженное бактерицидное действие. Согласно инструкции по применению, антибиотик активен в отношении таких возбудителей инфекционных заболеваний:

• гемофильная палочка;
• коринобактерии дифтерии;
• клостридии;
• листерии;
• микоплазмы;
• моракселлы;
• стафилококки;
• стрептококки;
• хламидии;
• Хеликобактер пилори;
• уреаплазмы.

Действующее вещество медикамента нарушает целостность мембран патогенной флоры, препятствует ее дальнейшему размножению и жизнеспособности. При пероральном применении мидекамицин быстро всасывается из пищеварительного тракта и проникает в кровь. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает спустя 1–2 часа, терапевтический эффект поддерживается на протяжении 6 часов. Процесс метаболизма протекает в печени. Выводится антибиотик с желчью, незначительно – почками с мочой.

Показания к применению Макропена

• мочеполовая система: хламидиоз, цистит, уретрит, микоплазмоз, уреаплазмоз;
• дыхательная система: средний отит, тонзиллит, фарингит, гнойная ангина, бронхит, гайморит, пневмония, фронтит, ларинготрахеит, тонзиллофарингит, синусит;
• мягкие ткани, подкожная клетчатка: фурункулез, карбункулы, флегмона, пиодермия, абсцессы;
• энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная активностью патогенного возбудителя Хеликобактер Пилори;
• дифтерия, коклюш (в составе комплексной терапии);
• низкая эффективность лечения антибиотиками пенициллинового ряда.

Способ применения и дозировка

Подробная инструкция по применению Макропена определяет суточные дозы лекарства в зависимости от характера заболевания, формы выпуска антибиотика. Таблетки и суспензия предназначены для применения внутрь курсом 6–14 дней. По инструкции, разовую дозу положено принимать перед едой или спустя 2 часа после приема пищи, предварительно разбавить водой. Это общее правило для применения гранул и таблеток.

Таблетки­

Такую форму выпуска назначают перорально. Принимать таблетки Макропен предстоит каждые 8 часов. Курс медикаментозной терапии длится 5–7 дней, индивидуально корректируется лечащим врачом. Суточные дозировки Макропена зависят от веса и возраста пациента:

Суспензия

Для приготовления лечебной суспензии гранулы Макропена требуется предварительно развести в 100 мл воды, перемешать до формирования однородного состава без осадка с выраженным банановым вкусом. Такое лекарство чаще назначают детям, суточные дозы зависят от веса маленького пациента:

Особые указания

Макропен при бронхите обеспечивает положительную динамику уже на 2–3 сутки после начала курса, но пациенту требуется пройти лечение до конца. В противном случае болезнетворная инфекция в организме вновь прогрессирует, заболевание рецидивирует. В инструкции по применению указаны и другие рекомендации, актуальные для пациентов:

1. Если после 7 дней лечения положительная динамика основного заболевания вовсе отсутствует, требуется обратиться к лечащему врачу и заменить указанный медикамент аналогом.
2. При острой диарее, обострившейся в начале курса Макропена, требуется пройти дополнительную диагностику на предмет выявления скрытой формы псевдомембранозного колита.
3. Макропен не нарушает работу нервной системы, не тормозит психомоторные функции организма. При лечении разрешено заниматься всеми видами работ, требующими повышенной концентрации внимания, управлять транспортными средствами.

Макропен для детей

В детском возрасте это самый безопасный антибиотик, который, согласно инструкции по применению, разрешено использовать практически с первых дней жизни. Побочные явления возникают крайне редко, терапевтический эффект Макропена устойчивый и положительный. При лечении ребенка врачи исключают развитие дисбактериоза, главное – соблюдать дозировку. При использовании гранул врач напоминает, что банановая суспензия не вызывает у ребенка отвращения. Маленький пациент без осложнений переносит предписанное лечение.

Лекарственное взаимодействие

Макропен при ангине или другом инфекционно-воспалительном заболевании рекомендуют в составе комплексной терапии. Прежде чем начать курс, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции по применению:

1. В комплексе с другими представителями группы макролидов повышается риск развития побочных эффектов и симптомов передозировки.
2. При одновременном применении с Циклоспорином повышается риск нефротоксичности, при сочетании с Варфарином высока вероятность кровотечения.
3. В комплексе с Карбамазепином снижается трансформация последнего в печени, повышается риск интоксикации. Пациента беспокоят такие симптомы: задержка мочи, атаксия, судороги.
4. Одновременное применение с Эргометрином и эрготамином способствует возникновению спазма периферических сосудов (в организме пациента развивается ишемия, прогрессирует гангрена конечностей).

Побочные действия

При назначении пациенту Макропена могут возникнуть побочные эффекты, которые только ухудшают общее состояние здоровья. Таковы подробно описаны в инструкции по применению:

• пищеварительный тракт: рвотные позывы, диарея, боли в животе, тошнота, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, усиление слюноотделения, желтуха;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, ангионевротический отек, мелкая сыпь, гиперемия и отечность кожи;
• стоматит;
• эозинофилия (повышение числа эозинофилов).

Противопоказания

Антибактериальный препарат Макропен разрешено использовать по показаниям не всем пациентам, здоровью некоторых лекарство может даже навредить. Подробная инструкция содержит список медицинских противопоказаний:

• гиперчувствительность организма к мидекамицину;
• печеночная недостаточность тяжелой стадии;
• возраст до 3 лет (для применения таблеток);
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

Условия продажи и хранения

Это рецептурный препарат, который можно приобрести в аптеке. Согласно инструкции по применению, хранить Макропен рекомендуется в сухом, темном месте при температуре ниже 25 градусов. Гранулы желательно растворять в воде непосредственно перед применением. Готовую суспензию можно хранить 7 дней при комнатной температуре, 14 суток – в холодильнике. Срок годности указан на упаковке. Просроченное лекарство требуется утилизировать.

Аналоги Макропена

Не всем подходит указанный антибиотик. При возникновении побочных явлений лучше подобрать ему замену. Надежные аналоги Макропена и их характеристика:

1. Кларитромицин. Действующее вещество – кларитромицин. Форма выпуска – желтые таблетки для применения внутрь и мелкие гранулы для приготовления суспензии. По инструкции, антибиотик назначают при инфекциях ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Суточные дозы составляют по 250–500 мг дважды за день, курс – 6–14 дней.
2. Азитромицин. Действующее вещество – азитромицина дигидрат. Формы выпуска – капсулы и порошок для применения перорально. По инструкции, рекомендуется употреблять антибиотик 1 раз за день. Суточные дозы подробно описаны в инструкции, зависят от поставленного врачом диагноза. Курс лечения – 7–10 дней.
3. Джозамицин. Это порошок белого цвета для растворения в воде перед пероральным применением. Антибиотик разрешено выпивать только после приема пищи. Максимальная доза для пациентов старше 14 лет составляет 3 г за 3 приема. Курс лечения длится от 6 до 14 суток.

Цена­

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска антибиотика, количества таблеток в упаковке, репутации аптеки, в которой совершена покупка. Средняя цена Макропена составляет 250–400 рублей.

Видео

Антибиотик из группы макролидов макропен (действующее вещество - мидекамицин) можно считать относительно новым препаратом: опыт его использования насчитывает порядка двух десятков лет. Не секрет, что за последние годы бактериальная флора человеческого организма претерпела значительные изменения, приспособившись к большинству известных противомикробных средств. На сегодняшний день макропен остается эффективным антибактериальным препаратом, который активно используется в лечении инфекций респираторного и мочеполового тракта и обладает высокой степенью безопасности. Своей популярностью среди инфекционистов макропен обязан низкой устойчивости бактерий к его воздействию - порядка 2% в сравнении с другими макролидами. Под его эффективность подведена мощная доказательная база в виде 17 крупных клинических исследований. В отличие от пенициллинов и цефалоспоринов к макропену проявляют чувствительность и ряд атипичных микроорганизмов. Очевидным достоинством макропена является возможность его использования в педиатрической практике едва ли не с первых дней жизни ребенка, который и сам будет с охотой принимать данный препарат в виде суспензии, т.к. в ее состав входят вкусовые ароматизаторы.

Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, ряд грамотрицательных микроорганизмов Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Bacteroides spp. После перорального приема макропен относительно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте: максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа от момента приема и сохраняется в течение 6 часов.

Форм выпуска у макропена две: таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Взрослые и дети с весом более 30 кг принимают макропен по 400 мг трижды в день при максимальной суточной дозе в 1600 мг. Для детей весом до 30 кг суточная доза рассчитывается, исходя из 20-40 мг на 1 кг, и принимается за три раза. Схема назначение препарата в виде суспензии (50 мг/кг на 2 приема в сутки) приводится в листке-вкладыше к препарату в виде таблицы. Суспензия готовится достаточно просто: во флакон с гранулами макропена добавляют 100 мл дистиллированной или предварительно прокипяченной воды и хорошо взбалтывают.

Длительность антибиотикотерапии составляет 1-2 недели. Необходимо учитывать, что длительное использование любого антибиотика чревато ростом резистентных к нему бактерий и нарушением нормальной микрофлоры организма.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.

Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

C max в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.

Распределение

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.

Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты - на 3-29%.

Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T 1/2 .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; на изломе - белая масса с шероховатой поверхностью.

	1 таб.
мидекамицин	400 мг

Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид, тальк.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат следует принимать до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен ® назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена в таблице.

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.

С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Передозировка

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной приемом препарата Макропен ® , отсутствуют.

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.

Макропен ® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
• инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Наименование:

Макропен (Macropen)

Фармакологическое
действие:

Антибиотик группы макролидов . Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках.
Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий.
В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.
Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты - на 3-29%.
Метаболизм
Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T1/2.

Показания к
применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
- инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
- инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
- лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения:

Препарат следует принимать до еды .
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.
Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Суспензия применяется преимущественно в детском возрасте , дозировка рассчитывается исходя из массы ребенка:
- от 0 до 5 кг 3,75 мл (что соответствует 131,25 мг) дважды в сутки;
- от 5 до 10 кг 7.5 мл (что соответствует 262,2 мг) дважды в сутки;
- от 10 до 15 кг 10 мл (что соответствует 350 мг) дважды в сутки;
- от 15 до 20 кг 15 мл (что соответствует 525 мг) дважды в сутки; - от 20 до 25 кг 22.5 мл (что соответствует 787,5 мг) дважды в сутки.
Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.
С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.
С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.
Прочие : слабость.

Противопоказания:

Печеночная недостаточность тяжелой степени;
- детский возраст до 3 лет (для таблеток);
- повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.
Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов , особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Маннитол, содержащийся в гранулах для приготовления суспензии, может быть причиной диареи.
При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.
Макропен не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Беременность:

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода .
Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике и в течение 7 дней при хранении при температуре не выше 25°С.

1 таблетка Макропена содержит:
- действующее вещество: мидекамицин - 400 мг;
- вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

5 мл готовой суспензии из гранул Макропена для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: мидекамицина ацетат - 175 мг;
- вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол.