حمض الساليسيليك (من اللاتينية Salix - الصفصاف، من اللحاء الذي تم عزله لأول مرة) - 2-حمض الهيدروكسي بنزويك، C 6 H 4 (OH) COOH؛ بلورات عديمة اللون، شديدة الذوبان في الإيثانول وثنائي إيثيل إيثر والمذيبات العضوية القطبية الأخرى، قليلة الذوبان في الماء (1.8 جم/لتر عند 20 درجة مئوية).
تم عزله من لحاء الصفصاف بواسطة الكيميائي الإيطالي رافائيل بيريا ثم قام بتصنيعه.
يحدث في الطبيعة في النباتات في شكل مشتقات - بشكل رئيسي في شكل جليكوسيدات ميثيل استر (على وجه الخصوص، تم عزل حمض الساليسيليك لأول مرة من لحاء الصفصاف (Salix L.)، ومن هنا الاسم)، وحمض الساليسيليك الحر مع ألدهيد الساليسيليك بكميات صغيرة موجود في الزيوت العطرية المستخرجة من زهور بعض أنواع سبيريا (Spiraea ulmaria، Spiraea digitata).
الخصائص الفيزيائية
حمض الساليسيليك قابل للذوبان بسهولة في الإيثانول وثنائي إيثيل الأثير، وقابل للذوبان بشكل طفيف في ثاني كبريتيد الكربون.
الدور الفسيولوجي وعمل الساليسيلات.
التأثير على الإنسان والحيوان:
حمض الساليسيليك والساليسيلات، وكذلك استراته (ميثيل الساليسيلات) وغيرها من المشتقات الاصطناعية لحمض الساليسيليك (على سبيل المثال، حمض أسيتيل الساليسيليك - الأسبرين)، لها تأثير مضاد للالتهابات واضح.
التطبيق في الطب:
حمض الساليسيليك هو العنصر النشط في لحاء الصفصاف. مرة أخرى في القرن التاسع عشر. تم استخدامه لعلاج الروماتيزم واستهتار حمض اليوريك، واليوم يتم تصنيع هذه المادة بكميات كبيرة، حيث أنها بمثابة الأساس لإنتاج العديد من الأدوية.
يتمتع حمض الساليسيليك بخصائص مطهرة ومهيجة ومذيبة للقرنية (بتركيزات عالية) ضعيفة ويستخدم خارجيًا في الطب في المراهم والمعاجين والمساحيق والمحاليل في علاج الأمراض الجلدية. هو جزء من عجينة لاسارا ومسحوق الجلمانين وسائل الذرة ومستحضرات جص الذرة.
تستخدم مشتقات حمض الساليسيليك أيضًا في الطب (ساليسيلات الصوديوم)، ويستخدم أميده (الساليسيلاميد) وحمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) كعوامل خافضة للحرارة ومضادة للروماتيزم ومضادة للالتهابات ومسكنات. فينيل الساليسيلات - كمطهر، وحمض شبه أمينوساليسيليك (يشبه هيكليا حمض شبه أمينوبنزويك، وهو ضروري للبكتيريا المتفطرة السلية، وبالتالي يتنافس معها في عملية التمثيل الغذائي) - كعامل محدد مضاد للسل.
تطبيقات أخرى
نظراً لتأثيره المطهر، يُستخدم حمض الساليسيليك في حفظ الأغذية؛ كما أنه يستخدم في إنتاج أصباغ الآزو، والمواد العطرية (استرات حمض الساليسيليك)، لتحديد القياس اللوني للحديد والنحاس، ولفصل الثوريوم عن العناصر الأخرى.
حمض الساليسيليك وخصائصه الحمضية.
حمض الساليسيليك (o-هيدروكسي بنزويك) هو حمض الفينول. باعتباره مركبًا يحتوي على مجموعات وظيفية أورثو، فإنه يتم نزع كربوكسيلته بسهولة عند تسخينه لتكوين الفينول. حمض الساليسيليك قابل للذوبان في الماء وهو حمض أقوى من حمض البنزويك (pKa = 4.17). يتم تفسير زيادة ثبات أيون الساليسيلات من خلال تكوين رابطة هيدروجينية داخل الجزيئات.
يعطي حمض الساليسيليك تلوينًا مكثفًا بكلوريد الحديد (III)، والذي يرجع إلى وجود مجموعة هيدروكسيل الفينول الحرة.
له تأثيرات مضادة للروماتيزم وخافض للحرارة ومضاد للفطريات، ولكن نظرًا لأنه حمض قوي، فإنه يستخدم خارجيًا فقط. يتم استخدام مشتقاته - الأملاح أو الاسترات - داخليًا.
تجد مشتقات حمض الساليسيليك التالية تطبيقًا عمليًا:
ساليسيلات الصوديوم لها تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن.
بسبب آثاره المهيجة والسامة، يتم استخدام ساليسيلات الميثيل خارجيًا فقط؛ المدرجة في المراهم والتدليك.
لا يتحلل فينيل الساليسيلات في البيئة الحمضية للمعدة، ولكنه يتحلل فقط في الأمعاء. يستخدم كمطهر للأمراض المعوية، كما يستخدم كمادة للطبقات الواقية لبعض الأدوية غير المستقرة في البيئة الحمضية للمعدة.
حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) له تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن، ويستخدم أيضًا كعامل مضاد للصفيحات (يمنع تراكم الصفائح الدموية وتكوين الخثرة).
وزارة التعليم والعلوم في الاتحاد الروسي
المؤسسة التعليمية الحكومية الفيدرالية المستقلة للتعليم المهني العالي
"جامعة إيمانويل كانط البلطيق الفيدرالية"
كلية الطب الطب العام
مشتقات البنزين غير المتجانسة
الأدوية
إجراء:
الكسندروفيتش يوليا الكسندروفنا
طالب في السنة الأولى، المجموعة 4A.
التحقق:
ميامينا ماريا ألكسيفنا.
كالينينغراد
مشتقات البنزين غير المتجانسة كأدوية
تتجلى العلاقة التي لا تنفصم بين الكيمياء والطب بوضوح في مجال إنشاء الأدوية واستخدامها. مرة أخرى في القرن السادس عشر. قال مؤسس الكيمياء الطبية، باراسيلسوس، إن “الغرض الحقيقي للكيمياء ليس صنع الذهب، بل تحضير الأدوية”. منذ العصور القديمة، تم اختيار المركبات العضوية النشطة بيولوجيا تجريبيا، وكان ظهور عدد من الأدوية في كثير من الأحيان نتيجة للصدفة. في الوقت الحالي، يجب اختبار جميع المركبات المصنعة للتأكد من نشاطها البيولوجي (الفحص البيولوجي). وهذا مهم لتحديد الأنماط العامة للعلاقة بين بنية المركبات ونشاطها البيولوجي. إن مشكلة "الملكية الهيكلية" تخدم كأساس للتصنيع المستهدف للأدوية الفعالة.
في العقود الأخيرة، ظهرت العديد من الأدوية الجديدة. ومع ذلك، تظل بعض مجموعات الأدوية المعروفة سابقًا ذات أهمية كبيرة، ولا سيما تلك التي تحتوي على حلقة بنزين كأساس هيكلي.
البنزين نفسه يمكن أن يسبب التسمم الحاد والمزمن. له تأثير مهيج للجلد، وأبخرته بتركيزات عالية تسبب هيجاناً وضيقاً في التنفس.
مشتقات البنزين أحادية الوظيفة في معظم الحالات لها أيضًا خصائص سامة واضحة. تعمل مشتقات الفينول والأنيلين والهالوجين العطري كمنتجات أولية أو وسيطة للصناعة الكيميائية واسعة النطاق. وفي هذا الصدد، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار تأثيرها السام.
حمض البنزويك. يتم استخدامه على شكل ملح الصوديوم كمقشع. يوجد حمض البنزويك بشكل حر في بعض الراتنجات والبلسم، وكذلك في التوت البري والتوت البري، ولكن في أغلب الأحيان
يوجد في شكل مرتبط، على سبيل المثال كمشتق N-benzoyl من حمض aminoacetic، يسمى حمض الهيبوريك. يتكون هذا الحمض في الكبد من أحماض البنزويك والأمينوسيتيك (الجليسين) ويتم إفرازه في البول. في الممارسة السريرية، يتم الحكم على فعالية وظيفة الكبد المعادلة من خلال كمية حمض الهيبوريك في بول المرضى (بعد تناول بنزوات الصوديوم).
OOPحمض البانتوثنيك في جسم الإنسان والحيوان هو جزء من الإنزيم المساعد A (الإنزيم المساعد A)، الذي يشارك في عمليات كيميائية حيوية مثل نزع الكربوكسيل التأكسدي لأحماض ألفا كيتو (بيروفات، ألفا كيتوجلوتارات)، وأكسدة بيتا والتخليق الحيوي للأحماض الدهنية الأعلى. ، تخليق الهرمونات الستيرويدية، ثلاثي الجلسرين، الدهون الفوسفاتية، الأسيتيل كولين، حمض الهيبوريك، الهيموجلوبين الهيم وغيرها، التي تعمل كمستقبل وسيط وناقل للمخلفات الحمضية المختلفة (الأسيلات) وتشكيل ما يسمى بمشتقات الأسيل من الإنزيم المساعد A (بما في ذلك الأسيتيل CoA - المستقلب الرئيسي الذي يتم من خلاله التفاعل بين استقلاب البروتين والكربوهيدرات والدهون).
آي أمينوفينول ومشتقاته. باعتباره مركبًا غير متجانس الوظيفة، يمكن أن يشكل p-aminophenol مشتقات من كل مجموعة وظيفية بشكل منفصل وفي نفس الوقت من مجموعتين وظيفيتين. P- أمينوفينول نفسه سام. ومما له أهمية طبية مشتقاته، الباراسيتامول، الذي له تأثير مسكن (مسكن للألم) وخافض للحرارة.
يستخدم هذا الدواء للصداع، وألم عضلي، وألم عصبي، وألم مفصلي، للألم في فترة ما بعد الجراحة، للألم الناجم عن الأورام الخبيثة، لخفض درجة الحرارة أثناء الحمى. هو جيد التحمل. في الجرعات العلاجية نادرا ما يسبب آثار جانبية. الجلد (يتم تضمين الباراسيتامول في العديد من الأدوية المركبة (Coldrex، Solpadeine، Panadeine، Citramon-P، إلخ)) من الممكن حدوث تفاعلات حساسية.
على عكس حمض أسيتيل الساليسيليك، ليس له تأثير ضار على الغشاء المخاطي في المعدة ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية (لأنه لا يمنع COX-1). العيب الرئيسي للباراسيتامول هو نطاقه العلاجي الصغير. تتجاوز الجرعات السامة الحد الأقصى للجرعات العلاجية بمقدار 2-3 مرات فقط. في حالة التسمم الحاد بالباراسيتامول، من الممكن حدوث أضرار جسيمة للكبد والكلى. وترتبط بتراكم المستقلب السام - N-acetyl-p-benzoquinoneimine. عند تناول جرعات علاجية، يتم تعطيل هذا المستقلب بسبب الاقتران مع الجلوتاثيون. في الجرعات السامة، لا يحدث التعطيل الكامل للمستقلب. يتفاعل الجزء المتبقي من المستقلب النشط مع الخلايا ويسبب موتها. وهذا يؤدي إلى نخر خلايا الكبد والأنابيب الكلوية (24-48 ساعة بعد التسمم). يشمل علاج التسمم الحاد بالباراسيتامول غسل المعدة واستخدام الفحم المنشط وكذلك إعطاء الأسيتيل سيستئين (يزيد من تكوين الجلوتاثيون في الكبد) والميثيونين (يحفز عملية الاقتران). يكون إعطاء الأسيتيل سيستئين والميثيونين فعالاً خلال الـ 12 ساعة الأولى بعد التسمم، حتى تحدث تغيرات لا رجعة فيها في الخلايا.
حمض ط أمينوبنزويك (PABA) ومشتقاته . استرات الأحماض الأمينية العطرية قادرة على التسبب في التخدير الموضعي بدرجات متفاوتة. هذه الخاصية ملحوظة بشكل خاص في المشتقات شبه. في الطب، يتم استخدام التخدير (PABA ethyl ester) والنوفوكائين (PABA 2-diethylaminoethyl ester). يستخدم النوفوكين على شكل ملح (هيدروكلوريد) وذلك بسبب الحاجة إلى زيادة ذوبانه في الماء.
التخدير- أحد المركبات الاصطناعية الأولى المستخدمة كمخدر موضعي. على الرغم من وجوده منذ أكثر من 100 عام (تم تصنيعه في عام 1890، واستخدامه منذ أواخر التسعينيات)، إلا أنه لا يزال يستخدم على نطاق واسع نسبيًا بمفرده أو مع أدوية أخرى. في الآونة الأخيرة، تم اقتراح إعداد الهباء الجوي الجديد "أمبروفيسول" الذي يحتوي على التخدير.
التخدير هو مخدر موضعي سطحي نشط. بسبب ضعف ذوبانه في الماء، لا يستخدم الدواء عن طريق الحقن ولتخفيف الألم أثناء العمليات الجراحية. ومع ذلك، فهو يستخدم على نطاق واسع في شكل مراهم ومساحيق وأشكال جرعات أخرى لعلاج الشرى والأمراض الجلدية المصحوبة بالحكة، وكذلك لتخفيف آلام الجروح والقروح. استخدم 5 - 10% مراهم أو مساحيق وأدوية جاهزة (مينوفازين، أمبروفيسول، إلخ).
نوفوكين(بروكائين هيدروكلوريد) هو استر من ثنائي إيثيل أمينو إيثانول وحمض شبه أمينوبنزويك. في الممارسة الطبية يتم استخدامه في شكل هيدروكلوريد. له نشاط مخدر واضح إلى حد ما، ولكنه أقل شأنا في هذا الصدد من الأدوية الأخرى. مدة التخدير التسلل هي 30 دقيقة إلى ساعة واحدة. الميزة الكبرى للنوفوكائين هي سميته المنخفضة. وهذا ينطبق أيضًا على مستقلباته. يمر نوفوكائين عبر الأغشية المخاطية بشكل سيء، لذلك نادرا ما يستخدم للتخدير السطحي (في بعض الأحيان يتم استخدامه لهذه الأغراض في طب الأنف والأذن والحنجرة بتركيزات عالية - محاليل 10٪). نوفوكائين، على عكس الكوكايين، لا يضيق الأوعية الدموية. لا تتغير نغمتها أو تنخفض قليلاً، لذلك غالبًا ما تتم إضافة منبهات الأدرينالية (على سبيل المثال، الأدرينالين) إلى محاليل نوفوكائين. من خلال تضييق الأوعية الدموية وإبطاء امتصاص نوفوكائين، تعمل منبهات الأدرينالية على تعزيز وإطالة تأثيره المخدر، وكذلك تقليل سميته.
بفضل تأثيره الامتصاصي، يكون للنوفوكائين تأثير مثبط في الغالب على الجهاز العصبي. لديه نشاط مسكن معتدل. في الجرعات الكبيرة يمكن أن يسبب النوبات.
يتجلى تأثير نوفوكائين على نظام القلب والأوعية الدموية من خلال تأثير خافض للضغط (نتيجة التأثير المثبط للدواء على الجهاز العصبي المركزي والعقد الودية)، بالإضافة إلى تأثير مضاد لاضطراب النظم على المدى القصير (فترة الحراريات الفعالة والتوصيل الوقت من خلال نظام التوصيل للقلب يزداد، وانخفاض الاستثارة والتلقائية).
في الجسم، يتم تحلل نوفوكائين بسرعة كبيرة بواسطة استرات البلازما والأنسجة. مستقلباته الرئيسية هي ثنائي إيثيل أمينو إيثانول وحمض شبه أمينوبنزويك. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الأخير هو خصم تنافسي للعوامل المضادة للبكتيريا من مجموعة السلفوناميد. تفرز الكلى منتجات تحويل نوفوكائين.
حمض الساليسيليك ومشتقاته. ينتمي حمض الساليسيليك إلى مجموعة الأحماض الفينولية. باعتباره مركبًا ذو ترتيب أورثو للمجموعات الوظيفية، فإنه يفكك الكربوكسيل عند تسخينه ليشكل الفينول.
حمض الساليسيليك قابل للذوبان بشكل معتدل في الماء، ويعطي تلوينًا مكثفًا بكلوريد الحديد (III)، والذي يعتمد عليه الكشف النوعي لمجموعة الهيدروكسيل الفينولية. يُظهر حمض الساليسيليك تأثيرات مضادة للروماتيزم وخافض للحرارة ومضاد للفطريات، ولكن باعتباره حمضًا قويًا (pKa 3.0) فإنه يسبب تهيج الجهاز الهضمي، وبالتالي يستخدم خارجيًا فقط. يتم استخدام مشتقاته - الأملاح أو الاسترات - داخليًا.
حمض الساليسيليك قادر على تكوين مشتقات كل مجموعة وظيفية. ذات أهمية عملية هي ساليسيلات الصوديوم، استرات مجموعة الكربوكسيل - ساليسيلات الميثيل، ساليسيلات فينيل (سالول)، وكذلك على مجموعة الهيدروكسيل - حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين).
المشتقات المدرجة (باستثناء السالول) لها تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات. يستخدم ميثيل الساليسيلات خارجيا في المراهم بسبب تأثيره المهيج. يستخدم السالول كمطهر للأمراض المعوية ويتميز بأنه لا يتحلل في البيئة الحمضية للمعدة، ولكنه يتحلل فقط في الأمعاء. وفي هذا الصدد، يستخدم السالول أيضًا كمادة للأغلفة الواقية لبعض الأدوية غير المستقرة في البيئة الحمضية للمعدة.
تم الحصول على حمض الساليسيليك لأول مرة عن طريق أكسدة ألدهيد الساليسيليك الموجود في نبات المروج (جنس Spireae). ومن هنا اسمه الأصلي - حمض السبيريك، الذي يرتبط به اسم الأسبرين (الحرف الأول "أ" يرمز إلى الأسيتيل). لا يوجد حمض أسيتيل الساليسيليك في الطبيعة.
من بين مشتقات حمض الساليسيليك الأخرى، حمض ن-أمينوساليسيليك (PAS) له أهمية كبيرة كعامل مضاد للسل. PAS هو خصم لحمض أمينوبنزويك p، وهو ضروري للعمل الطبيعي للكائنات الحية الدقيقة.
حمض السلفانيليك ومشتقاته. يوجد حمض السلفانيليك (p-aminobenzenesulfonic) كأيون ثنائي القطب.
أميد حمض السلفانيليك (سلفانيلاميد)، المعروف باسم ستربتوسيد، هو مؤسس مجموعة من الأدوية ذات النشاط المضاد للبكتيريا تسمى السلفوناميدات.
تحتوي جميع السلفوناميدات على مجموعة السلفوناميد -SO2NH2. استبداله بمجموعات أخرى يؤدي إلى فقدان النشاط المضاد للبكتيريا. لقد ثبت أن المجموعة الأمينية في الموضع الفقرة يجب أن تظل بدون استبدال، ولا يمكن إدخال بدائل إضافية في حلقة البنزين، لأنها تقلل من النشاط المضاد للبكتيريا للمركب.
يعتمد التأثير الجراثيم للسلفوناميدات على تشابهها الهيكلي مع حمض شبه أمينوبنزويك (PABA) الضروري لحياة الكائنات الحية الدقيقة. في البيئات التي يوجد بها الكثير من PABA (القيح، موقع تسوس الأنسجة)، تكون السلفوناميدات غير فعالة. لنفس السبب، يكون لها تأثير ضئيل في وجود البروكايين (نوفوكائين) والبنزوكائين (التخدير)، اللذين يتحللان لتكوين حمض PABA.
يعد Streptocide واحدًا من أوائل الأدوية المضادة للميكروبات التي تحتوي على بنية السلفوناميد، ومن هنا يأتي اسم هذه الفئة بأكملها. لا يستخدم حاليًا بسبب انخفاض كفاءته وسميته.
وفي البحث عن عوامل مضادة للجراثيم فعالة، تم تصنيع أكثر من 10 آلاف من مشتقات السلفوناميد. ومع ذلك، لم يجد سوى بضع عشرات منهم التطبيق العملي. تلك المشتقات التي يكون فيها R الجذري ذو طبيعة حلقية غير متجانسة تظهر أكبر نشاط.
قائمة الأدبيات والمعلومات المستخدمة:
الكيمياء العضوية الحيوية: كتاب مدرسي N. A. Tyukavkina، Yu.
الفيزيولوجيا المرضية: كتاب مدرسي: في مجلدين / إد. في. نوفيتسكي، إ.د. غولدبرغ، أو.آي. أورازوفا. - الطبعة الرابعة،
علم الصيدلة: كتاب مدرسي. - الطبعة العاشرة، منقحة، منقحة. وإضافية - م: جيوتار-ميديا،
السلفاناميدات، L. S. Strachunsky، S. N. Kozlov. دليل للأطباء
يعرض الساليسيليك (حمض o-هيدروكسي بنزويك) خصائص الأحماض الكربوكسيلية والفينولات. وهو حمض أقوى من حمض البنزويك. يُظهر حمض الساليسيليك تأثيرًا خافضًا للحرارة ومضادًا للروماتيزم، ولكن كحمض قوي له تأثير مهيج على الجهاز الهضمي ولا يستخدم للاستخدام الداخلي.
ترتبط الخواص الحمضية المتزايدة لحمض الساليسيليك باستقرار أنيونه، الذي يتم تثبيته من خلال تكوين رابطة هيدروجينية داخل الجزيئات:
يشكل حمض الساليسيليك أملاحًا عند تفاعله مع القلويات وبيكربونات الصوديوم:
للحصول على فينيل الساليسيلات، يتم تنشيط مجموعة الكربوكسيل من حمض الساليسيليك مسبقًا (لا يتم أستيل الفينولات بواسطة الأحماض الكربوكسيلية بسبب انخفاض أليفتها النووية):
حمض أسيتيل الساليسيليك له تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات.
إذا تم تخزينه بشكل غير صحيح (الرطوبة العالية ودرجة الحرارة)، يمكن أن يتحلل حمض أسيتيل الساليسيليك، أي. يظهر خليط من حمض الساليسيليك الحر في الدواء.
 |
لا يمكن استخدام هذا الدواء لأنه حمض الساليسيليك يهيج الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي وله تأثير تقرح. يمكن تحديد الجودة الجيدة لحمض أسيتيل الساليسيليك (أي عدم وجود شوائب حمض الساليسيليك فيه) باستخدام تفاعل نوعي مع هيدروكسيل الفينول. إذا ظهر اللون البنفسجي عند التفاعل مع كلوريد الحديد (III)، فإن نوعية الدواء رديئة.
ومن مشتقات حمض الساليسيليك، يستخدم p-aminosa- أيضًا في الطب.
حمض الليسيلك (PAS). يتم استخدامه في علاج مرض السل ويعمل كمضاد لحمض أمينوبنزويك (انظر الصفحة 129).
حمض الصفصاف
الصيغة الكيميائية للمنتج: ج 7 ح 6 يا 3 / هوك 6 ح 4 كوه
الأسماء التجارية للمنتج:
حمض O-هيدروكسي بنزويك
حمض الفينول -2 الكربوكسيلية
صالونيل
2-حمض الهيدروكسي بنزويك
2-حمض الهيدروكسي بنزين كربوكسيليك
2- كربوكسيفينول
او-كاربوكسيفينول
وصف المنتج:
حمض الصفصاف - مسحوق بلوري أبيض أو بلورات على شكل إبرة ذات طعم حلو؛ قابل للذوبان في الأسيتون والأثير والكحول والماء المغلي والبنزين وزيت التربنتين، ونادرا ما قابل للذوبان في الكلوروفورمبنزين، قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء؛ يذوب عند درجة حرارة 158 درجة مئوية ملح الصوديوم (ساليسيلات الصوديوم) هو مركب شائع يتم الحصول عليه بشكل رئيسي من فينولات الصوديوم مع ثاني أكسيد الكربون تحت الحرارة والضغط. حمض الصفصافيحتوي على كل من مجموعة الهيدروكسيل والكربوكسيل، والتي تتفاعل مع الحمض أو الكحول. تشكل مجموعة الكربوكسيل استرات مع الكحولات. على سبيل المثال، يتم تشكيل ساليسيلات الميثيل مع الميثانول، والذي يستخدم في النكهات الغذائية والمواد الحافظة؛ ويتكون مينثيل الساليسيلات مع الميثانول، الذي يستخدم في مستحضرات الدباغة. تتفاعل مجموعة الهيدروكسيل مع حمض الأسيتيك لتكوين حمض أسيتيل الساليسيليك(ما يسمى أسبرين)، وهو العامل المطهر وخافض للحرارة الأكثر شيوعا. يتكون فينيل ساليسيلات (يسمى سالول) من الفينول، والذي يستخدم أيضًا كمطهر وخافض للحرارة. ملح الصوديوم (ساليسيلات الصوديوم) مسحوق أبيض لامع يستخدم في المستحضرات المطهرة وكمادة حافظة. بالإضافة إلى خصائصه المسكنة وخافضة الحرارة، فإن حمض الساليسيليك له خصائص حالبة للقرنية وخصائص مبيدة للفطريات. يستخدم هو ومشتقاته في علاج فرط التقرن، والقشرة، والسماك، والصدفية، وكذلك في علاج الالتهابات الجلدية الفطرية مثل الهربس النطاقي. حمض بارا أمينوساليسيليك (مختصر PAS وPASA) هو نظير لحمض شبه أمينوبنزويك (مختصر PABA)، الذي يثبط تخليق حمض الفوليك في المتفطرة السلية وهو مثبط للجراثيم، مما يمنع نمو وتكاثر عصيات السل. حمض بارا أمينوساليسيليك وملح الصوديوم الخاص به (صوديوم أمينوساليسيلات) يعملان كمثبط للجراثيم ضد البكتيريا المتفطرة ويستخدمان لعلاج مرض السل. شفويا. الأحماض الأمينية الساليسيليكهي مكونات نشطة صيدلانياً، بما في ذلك مضادات العدوى ضد نزلات البرد والأنفلونزا وغيرها من الالتهابات الفيروسية. ميسالامين (حمض 5-أمينوساليسيليك، يختصر 5-ASA) هو مستقلب نشط للسلفاسالازين يستخدم لعلاج التهاب المستقيم والقولون السفلي، والتهاب المستقيم السيني، والتهاب القولون التقرحي الخفيف إلى المتوسط، والتهاب المستقيم. يستخدم حمض بارا أمينوساليسيليك (حمض 4-هيدروكسي بنزويك) كوسيط مثبط للجراثيم، خاصة بالنسبة للعربين (استرات ألكيل حمض بي هيدروكسي بنزويك)، والتي تستخدم في المواد الغذائية ومنتجات العناية الشخصية كمادة حافظة. يتم استخدامه في إنتاج البوليمرات البلورية السائلة. كما أنها تستخدم كوسيط في الأصباغ والمبيدات الحشرية والأدوية والمبيدات الحشرية والمركبات الكيميائية الأخرى. حمض الصفصافومشتقاته مهمة لتحضير المستحضرات الصيدلانية الأخرى والأصباغ والمنكهات والمواد الحافظة. عوامل القرنية الموضعية هي أحماض بيتا هيدروكسي مثل حمض الصفصاف.
إذا كنت قد سمعت عن حمض الصفصافمن المحتمل أنك تعرفه على أنه المكون الرئيسي في الأسبرين. حصلت المادة الكيميائية على اسمها من المصطلح اللاتيني للصفصاف، ساليكس، لأنه تم تصنيعه لأول مرة من الكربوهيدرات المعقدة الموجودة في لحاء الصفصاف. هناك بعض الشركات التي تصنع منتجات للعناية بحب الشباب وتدعي أنها تحتوي على حمض الساليسيليك من لحاء الصفصاف، لكن المركب غير موجود في لحاء الشجر. يجب معالجة اللحاء المسحوق بعوامل مؤكسدة وتصفيته للحصول على الحمض. حمض الصفصافهو مسكن مفيد للغاية للآلام. لفترة من الوقت، تكهن الباحثون أنه قد يكون فيتامينًا، أطلقوا عليه اسم فيتامين سي داخل الجسم حمض الصفصافيخفف الألم ويحسن الدورة الدموية. عند وضعه على الجلد، فإنه يكسر المركبات الدهنية مثل الزهم الدهني الذي يمكن أن يسد المسام. في الواقع، فهو جيد جدًا في تحطيم الدهون والمركبات الشبيهة بالزيوت في الجلد لدرجة أنه يُعتقد عمومًا أنه يتم استخدام أكثر من 2٪ منه على الوجه. حمض الصفصاف، حيث أن 98% من المستحضر عبارة عن مادة حاملة محايدة. حتى 3% حمض الصفصافيمكن استخدامه على أجزاء أخرى من الجسم، و10% إلى 30% سوف يذيب الثآليل. باستخدام محلول ناعم حمض الصفصافمباشرة على الجلد يوفر العديد من فوائد التنظيف، دون التعرض لخطر تمزق المسام أو إتلاف الأوعية الدموية الصغيرة. ومع ذلك العلاج حمض الصفصافله فوائد عديدة لا توفرها عملية التنظيف البسيطة. إن إزالة الجلد الميت بلطف تفعل أكثر من مجرد فتح المسام. حمض الصفصافيزيد من معدل دوران الخلايا. وهذا يؤدي إلى نمو الجلد بشكل أسرع، وفتح المسام. فهو يزيد من إنتاج الكولاجين، ويملأ تجاويف الجلد ويجعله أقل "مرونة". يزيل تغير لون الجلد، على الرغم من أنه غالبًا ما يكون قويًا جدًا بحيث لا يمكن استخدامه على البشرة الداكنة. حمض الصفصافهو حمض بيتا هيدروكسي الوحيد المستخدم في العناية بالبشرة. وهو يؤدي نفس مهام العناية بالبشرة مثل أحماض ألفا هيدروكسي مثل حمض اللاكتيك وحمض الجليكوليك، ولكنه يستخدم بتركيز أضعف بكثير. يمكن أن تحتوي منتجات العناية بحب الشباب على ما يصل إلى 30% من أحماض ألفا هيدروكسي، ولكن يتم تحقيق نفس التأثير بنسبة 0.5% إلى 2%. حمض الصفصاف. على غرار البنزويل بيروكسايد حمض الصفصافيكون أكثر فعالية فقط عند استخدامه بشكل مستمر حتى بعد اختفاء حب الشباب. في غياب عمل التقشير والتطهير حمض الصفصافيمكن أن تصبح المسام مسدودة مرة أخرى، مما يتسبب في عودة حب الشباب. حمض الصفصافيستخدم أيضًا في العديد من علاجات حب الشباب كعلاج مركب بتركيزات منخفضة. يساعد تأثير التقشير للحمض على تعزيز فعالية المكونات النشطة الأخرى. نظرًا لأن حمض الساليسيليك فعال بتركيزات منخفضة، فهو أقل تهيجًا بشكل ملحوظ من المنتجات الأخرى.
التقشير الكيميائي هو إجراء آمن وفعال واقتصادي لعلاج الأمراض الجلدية المختلفة وتحسين المظهر. مبدأ تقشيريتضمن تلفًا كيميائيًا يمكن التحكم فيه للجلد للحث على تجديد شباب الجلد، مما يؤدي إلى بشرة أكثر نعومة وملمس سطحي أفضل. التقشير الكيميائييمكن تصنيفها بطرق مختلفة. أحد الأساليب المفيدة هو تصنيفها وفقًا لدرجة تلف الجلد، مما يحدد المؤشرات التي يمكن استخدامها للعلاج. على التوالى، تقشير كيميائيويمكن تقسيمها إلى ثلاث فئات واسعة، أي سطحية ومتوسطة العمق وعميقة. سطحي تقشيرتتسبب في تلف البشرة ولذلك فهي تستخدم لعلاج الحالات السطحية، بما في ذلك الكلف وحب الشباب وخلل التصبغ. يخترق التقشير متوسط العمق الأدمة الحليمية وهو مفيد في علاج التقران الشمسي وخلل التصبغ واضطرابات التصبغ. يسبب التقشير العميق نخرًا يصل إلى مستوى الأدمة الشبكية، لذا فهو مخصص للتجاعيد العميقة والشيخوخة الضوئية الشديدة والندبات العميقة. حمض الصفصافهو جزء من مجموعة مركبات تعرف باسم أحماض الهيدروكسي، والتي تستخدم على نطاق واسع لعدد من مستحضرات التجميل بسبب خصائصها المهمة العديدة. آلية عملها مزيلة للقرنية وليست حالبة للقرنية الحقيقية وهي آمنة عند الأشخاص ذوي البشرة الداكنة. التقشير الكيميائي هو عملية التسبب في ضرر كيميائي متحكم فيه للجلد (البشرة الجزئية أو الكاملة مع أو بدون الأدمة) عن طريق تطبيق التقشير الكيميائي الذي يتسبب في تقشر الطبقات السطحية من الجلد، مما يؤدي إلى إزالة الآفات السطحية تليها تجديد أنسجة البشرة والجلد الجديدة. حمض الصفصافوهو مركب آمن بشكل عام عند استخدامه بتركيزات مناسبة لعلاج حب الشباب. ومع ذلك، الشيء الوحيد الذي قد تلاحظه مع منتجات حب الشباب التي تحتوي على حمض الساليسيليك هو أنها قد تترك بشرتك جافة قليلاً في بعض الأحيان. لذلك، من البديهي أن تتجنب أي منظفات أو أدوية قابضة قاسية عند استخدام منتجات حمض الساليسيليك. من المهم التأكد من اتباع نظام متوازن لعلاج حب الشباب، خاصة إذا كنت تستخدم منتجات تحتوي على حمض الساليسيليك. تأكد من ترطيب بشرتك بانتظام واستخدام المنتجات المهدئة عند استخدام حمض الساليسيليك. تأكد أيضًا من عدم التقديم حمض الصفصافبالنسبة للمناطق الكبيرة من بشرتك، التزمي بالمناطق التي تعاني من حب الشباب. إذا كانت بشرتك تالفة أو منتفخة أو حمراء أو مصابة، فتجنب استخدام المنتجات التي تحتوي على حمض الساليسيليك.
الخصائص الفيزيائية والكيميائية حمض الساليسيليك.
|
المؤشرات |
معنى |
|
|
حالة التجميع حمض الصفصاف |
مسحوق بلوري |
|
|
لون حمض الصفصاف |
الأبيض إلى الأصفر الشاحب |
|
|
نقطة الانصهار حمض الصفصاف |
158-161 درجة مئوية |
|
|
نقطة الغليان حمض الصفصاف |
211 درجة مئوية |
|
|
كثافة حمض الصفصاف |
1,44 |
|
|
كثافة بخار حمض الصفصاف |
||
|
ضغط البخار حمض الصفصاف |
1 ملم زئبق فن. (114 درجة مئوية) |
|
|
الذوبان: الإيثانول: 1 م عند 20 درجة مئوية |
شفاف، عديم اللون |
|
|
الذوبان في الماء |
1.8 جم/لتر (20 درجة مئوية) |
|
|
مستوى الرقم الهيدروجيني حمض الصفصاف |
التخزين والنقل حمض الساليسيليك.
حمض الصفصاف لديه القدرة على تدمير الدهون في الجلد، مما يسبب أعراض تتراوح بين الجفاف والتهيج عند التركيزات المنخفضة إلى الحروق الحمضية الخفيفة عند التركيزات العالية. إذا تم تناوله بكميات كبيرة، فإنه يمكن أن يسبب سمية الساليسيلات، والتي يمكن أن تؤدي إلى آثار جانبية خطيرة للغاية.
لا يلزم تخزين خاص؛ يمكن تخزين حمض الساليسيليك في أي حاوية نظيفة. ابقى بعيدا عن الحرارة. الابتعاد عن مصادر الاشتعال. تشكل الحاويات الفارغة خطر الحريق؛ حيث تتبخر البقايا باستخدام غطاء محرك السيارة. قم بتأريض جميع المعدات التي تحتوي على المادة. لا ابتلاع. لا تستنشق الغبار. ارتداء الملابس الواقية المناسبة. في حالة عدم كفاية التهوية، ارتدي معدات ملائمة للتنفس. في حالة ابتلاعها، اطلب العناية الطبية الفورية وأظهر الحاوية أو الملصق. تجنب ملامسة الجلد والعينين. الابتعاد عن المواد غير المتوافقة مثل العوامل المؤكسدة والرطوبة.
مجالات تطبيق المنتج .
حمض الساليسيليك يستخدم كعامل مضاد للشيخوخة
حمض الساليسيليك يستخدم كعلاج للتسمم ببعض السموم.
حمض الساليسيليك يستخدم كوسيلة لإزالة الثآليل وعيوب الجلد الأخرى.
حمض الساليسيليك يستخدم كمبيد بيولوجي تجميلي.
حمض الساليسيليك يستخدم كحول مشوه.
حمض الساليسيليك يستخدم كمقشر.
حمض الساليسيليك يستخدم كمسكن خارجي.
حمض الساليسيليك يستخدم كعامل نكهة.
حمض الساليسيليك يستخدم كمرطب للبشرة.
حمض الساليسيليك تستخدم كمادة حافظة.
حمض الساليسيليك يستخدم كعامل في منتجات تكييف الشعر.
حمض الساليسيليك يستخدم كمذيب.
حمض الساليسيليك يستخدم كعامل في كريمات الحماية من الشمس.
حمض الساليسيليك المستخدمة في إنتاج منتجات امتصاص الضوء فوق البنفسجي.
أدوية مجموعة حمض الساليسيليك هي أدوية كلاسيكية مضادة للروماتيزم. بالإضافة إلى المضادة للالتهابات، لديهم تأثير خافض للحرارة ومسكن واضح. لا يرتبط التأثير المضاد للالتهابات لأدوية الساليسيليك بتأثير مضاد للميكروبات، ولكن ربما يعتمد على قدرتها على تحفيز إطلاق الهرمون الموجه لقشر الكظر من الغدة النخامية الأمامية. وهذا الهرمون بدوره يعزز إفراز الهرمونات من قشرة الغدة الكظرية، والتي لها تأثير قوي مضاد للالتهابات.
حمض الصفصاف- حمض orthohydroxybenzoic - C 6 H 4 (OH) COOH - له تأثير مضاد للميكروبات (مطهر) واضح (انظر المطهرات). عندما يتعرض للجلد، فإنه يكون له تأثير القرنية في تركيزات منخفضة، وتأثير القرنية في تركيزات عالية. يشير تأثير القرنية إلى قدرة المادة على تخفيف الطبقة القرنية للبشرة وتسبب رفضها. تأثير رأب القرنية هو تحفيز نمو ظهارة الجلد. عند تطبيقه خارجيًا، يقلل حمض الساليسيليك من إفراز العرق. يستخدم التأثير الموضعي لحمض الساليسيليك على الجلد في علاج الأمراض الجلدية المختلفة، وخاصة لمكافحة فرط التقرن (النسيج) والتعرق الزائد. عندما يؤخذ عن طريق الفم، يسبب حمض الساليسيليك تهيج الغشاء المخاطي في المعدة، لذلك غالبا ما يستخدم على شكل ملح الصوديوم. يمتص حمض الساليسيليك جيدًا من الجهاز الهضمي وله تأثيرات خافضة للحرارة ومسكنة ومضادة للالتهابات. يتم إطلاق حمض الساليسيليك بسرعة من الجسم. يتم إصدار معظمها خلال اليوم الأول. يتم إطلاق حمض الساليسيليك من خلال الكلى والغدد العرقية. عندما يفرز حمض الساليسيليك عن طريق الكلى، فإنه يسبب زيادة التبول وإفراز حمض البوليك في البول.
حمض الساليسيليك وأملاحه منخفض السمية ويتحمله المرضى جيدًا. ومع ذلك، نظرا لحقيقة أنه في علاج الروماتيزم، يتم وصف الساليسيلات بكميات كبيرة جدا، فلا يزال بإمكانها أن تسبب ظاهرة التسمم: طنين الأذن، وفقدان السمع، والتسمم، وضيق التنفس، وأحيانا الطفح الجلدي. تختفي هذه الظواهر بسهولة عند التوقف عن استخدام الساليسيلات.
أسبرين- حمض أسيتيل الساليسيليك - C6H4(OCOCH3)COOH - يستخدم على نطاق واسع كخافض للحرارة ومسكن. في بعض البلدان يتم استخدامه على نطاق واسع لعلاج الروماتيزم. في الجهاز الهضمي، يتم تصبن الأسبرين جزئيًا لتكوين أحماض الساليسيليك والخليك. يتم امتصاص جزء منه دون تغيير.
ميثيل ساليسيلات- إستر ميثيل حمض الساليسيليك - - وهو سائل يمتصه الجلد جيدًا. يتم استخدامه كفرك خارجي لعلاج الآلام الروماتيزمية والعصبية، وغالبًا ما يتم استخدامه مع علاجات أخرى. يحتوي ميثيل الساليسيلات على تأثيرات موضعية وامتصاصية.
المخدرات
الفيناسيتين(الفيناسيتين)، (FVIII). مسحوق بلوري أبيض أو بلورات متقشرة، عديم الرائحة، مرير قليلا في الطعم، غير قابل للذوبان تقريبا في الماء. يتم استخدامه عن طريق الفم في شكل مساحيق أو أقراص بجرعة 0.25-0.5 جم 1-3 مرات يوميًا حسب المؤشرات. غالبًا ما يتم دمجه مع مضادات الحرارة أو المهدئات الأخرى، بالإضافة إلى الكافيين.
خافض للحرارة(مضاد للحرارة)، العامل الثامن (ب). مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة، طعم مرير قليلا، قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء. يتم استخدامه عن طريق الفم على شكل مساحيق أو أقراص بجرعة 0.25-0.5 جم 1-3 مرات يوميًا. غالبا ما تستخدم في تركيبة مع عوامل أخرى. ولوقف النزيف يستخدم خارجياً في محاليل 10-20%.
الجرعات الأعلى: 1 جم (3 جم).
الهرم(الهرمي)، (FVIII) (ب). مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة، طعم مر، قابل للذوبان في الماء. يتم استخدامه عن طريق الفم في شكل مساحيق وأقراص بجرعة 0.25-0.5 جم 1-3 مرات في اليوم. في كثير من الأحيان جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى. ويسمى مزيجها مع فيرونال (1 مول: 2 مول) فيرودونا.
الجرعات الأعلى: 0.5 جم (1.5 جم).
أنالجين(أنالجينوم)، (FVIII) (ب). مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة والمذاق، قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء. حلول Analgin غير مستقرة أثناء التخزين. يتم استخدامه عن طريق الفم على شكل مساحيق أو أقراص بجرعة 0.3-0.5 جم وحقنًا (تحت الجلد أو العضل أو الوريد) 0.5 جم 1-3 مرات يوميًا.
الجرعات الأعلى: 1 جم (3 جم).
بوتاديون(بوتاديونم) (ب). مسحوق بلوري أبيض ذو رائحة عطرية ضعيفة وطعم مرير قليلاً، غير قابل للذوبان في الماء تقريباً، قابل للذوبان في القلويات. يتم استخدامه عن طريق الفم في شكل مساحيق أو أقراص 0.15 جم 4 مرات يوميًا خلال الدورة العلاجية الرئيسية. جرعات الصيانة هي 0.1-0.2 جرام يوميًا. يمكن استخدام ملح بوتاديون الصوديوم للحقن العضلي، على الرغم من أنها مؤلمة إلى حد ما. يعتبر المحلول المحتوي على ملح الصوديوم من بوتاديون وبيراميدون بكميات متساوية مناسبًا للحقن.
ساليسيلات الصوديوم(ناتريوم الساليسيليك)، (FVIII). مسحوق بلوري أبيض أو رقائق، عديم الرائحة، طعم مالح حلو، قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء. يؤخذ الدواء عن طريق الفم على شكل مساحيق أو أقراص أو محاليل، كما يُعطى عن طريق الوريد في محلول 10-15%. جرعة واحدة من ساليسيلات الصوديوم هي 0.5-1 جم، والجرعة اليومية في الفترة الأولية لعلاج الروماتيزم يمكن أن تكون 8-10 جم، وبعد ذلك يتم تقليل الجرعة. المدة الإجمالية للعلاج تختلف.
أسبرين(الأسبرينوم)، (FVIII). بلورات بيضاء على شكل إبرة أو على شكل لوحة، طعم الحامض قليلا، قابل للذوبان قليلا في الماء. يؤخذ عن طريق الفم على شكل مساحيق وأقراص، 0.3-0.5 جرام لكل جرعة 2-4 مرات في اليوم.
ميثيل ساليسيلات(ميثيليوم الساليسيليك)، (FVIII). سائل عديم اللون أو مصفر ذو رائحة عطرية مميزة، غير قابل للذوبان في الماء، قابل للامتزاج من جميع النواحي مع المذيبات العضوية الشائعة. يطبق خارجياً للفرك، في حد ذاته أو في المراهم.
