تاموكسيفين: لماذا يوصف للرجال؟ أقراص تاموكسيفين الصحية: تعليمات الاستخدام حامل ترخيص التسويق

صيغة إجمالية

ج 26 ح 29 لا

المجموعة الدوائية لمادة تاموكسيفين

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

10540-29-1

خصائص مادة تاموكسيفين

عامل مضاد للأورام (مضاد للاستروجين). سترات تاموكسيفين هو مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة. قليل الذوبان في الماء (1:5000)، قابل للذوبان بسهولة في الماء الساخن (1:2)، قابل للذوبان في الإيثانول والميثانول والأسيتون. استرطابي في الرطوبة العالية، حساس للأشعة فوق البنفسجية. الوزن الجزيئي 563.65.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضاد للأورام، مضاد للاستروجين.

يرتبط بشكل تنافسي بمستقبلات هرمون الاستروجين في الأعضاء المستهدفة، مثل هرمون الاستروجين، وينتقل مع المستقبل إلى نواة الخلية السرطانية وبالتالي يمنع تأثير هرمون الاستروجين.

يمتص جيدًا من الجهاز الهضمي، T max - 4-7 ساعات، الوقت للوصول إلى C ss - 3-4 أسابيع. ربط بروتين البلازما - 99%. يتم استقلابه في الكبد عن طريق الهيدروكسيل وإزالة الميثيل. المستقلب الرئيسي، ن-ديسميثيل تاموكسيفين، له نشاط مماثل لنشاط عقار تاموكسيفين. يكون الإزالة ثنائي الطور مع T1/2 أولي لمدة 7-14 ساعة يتبعه نهاية T1/2 بطيئة لمدة 7 أيام. يتم إخراجه في المقام الأول من خلال الأمعاء، وبشكل رئيسي في شكل مستقلبات، وكمية صغيرة عن طريق الكلى.

استخدام مادة تاموكسيفين

سرطان الثدي: خاصة عند النساء بعد انقطاع الطمث، عند الرجال بعد الإخصاء، سرطان فى الموقعالقناة الثديية العلاج المساعد لسرطان الثدي. الأورام الحساسة لهرمون الاستروجين. سرطان بطانة الرحم.

موانع

فرط الحساسية، الحمل، الرضاعة.

قيود على الاستخدام

تاريخ تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي أثناء العلاج بمضادات التخثر الكومارين غير المباشرة، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فرط كالسيوم الدم، فرط شحميات الدم، إعتام عدسة العين أو ضعف البصر.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

موانع أثناء الحمل (يجب استبعاد الحمل قبل بدء العلاج).

يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج (من غير المعروف ما إذا كان عقار تاموكسيفين ينتقل إلى حليب الثدي).

الآثار الجانبية للتاموكسيفين

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :الصداع، والدوخة، والتعب، والاكتئاب، والارتباك، وعدم وضوح الرؤية، وتغيرات القرنية، وإعتام عدسة العين، واعتلال الشبكية.

من نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم، الإرقاء):التهاب الوريد الخثاري، الجلطات الدموية، نقص الكريات البيض عابرة، نقص الصفيحات.

من الجهاز الهضمي:آلام في البطن، غثيان، قيء، فقدان الشهية، إمساك، زيادة مستويات إنزيمات الكبد، خلل وظيفي حاد في الكبد (ركود صفراوي، التهاب الكبد).

من الجهاز البولي التناسلي :نزيف أو إفرازات مهبلية، انقطاع الطمث أو عدم انتظام الدورة الشهرية لدى مريضات ما قبل انقطاع الطمث، حدوث ورم كيسي في المبيض قابل للعكس، احتباس السوائل، حكة في منطقة الأعضاء التناسلية.

ردود الفعل التحسسية:الطفح الجلدي.

آخر:تساقط الشعر، وألم في منطقة الآفة و/أو في العظام، وزيادة في حجم تكوينات الأنسجة الرخوة (مصحوبة بحمامي شديدة في المناطق المصابة والمناطق المجاورة)، وفرط كالسيوم الدم، والإحساس الانتيابي بالحرارة، وزيادة حجم الجسم. درجة حرارة؛ مع الاستخدام طويل الأمد - حالات تغيرات بطانة الرحم، بما في ذلك تضخم الرحم، والأورام الحميدة، والأورام الليفية داخل الرحم، وفي الحالات المعزولة - سرطان بطانة الرحم.

تفاعل

عندما يقترن مع تثبيط الخلايا، يزيد خطر تجلط الدم. قد يقلل هرمون الاستروجين من التأثير العلاجي للتاموكسيفين. يمكن استخدامه مع البروجستينات. يعزز تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.

طرق الإدارة

داخل.

احتياطات تناول مادة تاموكسيفين

قبل بدء العلاج، يجب على النساء الخضوع لفحص أمراض النساء الشامل. يسبب عقار تاموكسيفين الإباضة، مما يزيد من خطر الحمل، لذلك يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل (غير الهرمونية) أثناء العلاج ولمدة 3 أشهر بعد انتهاء العلاج.

يجب إيقاف الدواء في حالة ظهور إفرازات دموية من المهبل أو نزيف مهبلي، أو علامات تجلط الدم في أوردة الأطراف السفلية (ألم في الساقين أو تورم)، أو الجلطات الدموية في فروع الشريان الرئوي (ضيق في التنفس).

أثناء العلاج، من الضروري مراقبة مؤشرات تخثر الدم وأنماط الدم (كريات الدم البيضاء والصفائح الدموية) ومؤشرات وظائف الكبد. يوصى بإجراء فحص العيون قبل العلاج وبشكل دوري أثناء العلاج.

في المرضى الذين يعانون من نقائل العظام، يجب تحديد تركيزات الكالسيوم في الدم بشكل دوري خلال فترة العلاج الأولية (في حالة فرط كالسيوم الدم الشديد، يجب إيقاف عقار تاموكسيفين مؤقتًا). في المرضى الذين يعانون من ارتفاع نسبة الدهون في الدم، أثناء العلاج، من الضروري مراقبة تركيز الكولسترول وTG في مصل الدم.

غير فعال في علاج المرضى الذين يعانون من النقائل (خاصة في الكبد).

التفاعلات مع المكونات النشطة الأخرى

الأسماء التجارية

اسم	قيمة مؤشر Vyshkowski ®
	0.0087

عندما يتم اكتشاف أورام خبيثة في الغدد الثديية والأعضاء التناسلية لدى الرجال والنساء، يصف الأطباء عقار تاموكسيفين. ويشمل مواد غير الستيرويدية التي لها تأثير مضاد للاستروجين، مما يمنع نمو الخلايا المرضية ويعيد المستويات الهرمونية إلى طبيعتها. اقرأ تعليمات استخدام الدواء لاستخدامه بشكل صحيح. الطبيب وحده هو الذي يصف العلاج، ولا تتناول الدواء دون إذنه، فهو أمر خطير.

تعليمات استخدام دواء تاموكسيفين

وفقا للتصنيف الطبي المعتمد، يتم تضمين عقار تاموكسيفين في مجموعة مضادات الهرمونات والأدوية المماثلة وله تأثير مضاد للاستروجين. ويتحقق هذا التأثير للدواء بسبب محتوى المادة الفعالة سترات تاموكسيفين، التي تربط هرمون الاستروجين في مناطق معينة من الجسم وتبطئ تقدم نمو الورم.

تكوين وشكل الإصدار

عقار تاموكسيفين متوفر فقط على شكل أقراص، ولا توجد أدوية أخرى تحمل هذا الاسم. التكوين والوصف:

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

تاموكسيفين هو مادة غير الستيرويدية ولها تأثير مضاد للاستروجين. يحدث هذا التأثير نتيجة لربط هرمون الاستروجين في مناطق محددة. يتم قمع مستقبلات الهرمونات الذاتية، ويتباطأ تقدم نمو الورم، الذي يحفزه هرمون الاستروجين. بعد دخول المعدة والأمعاء، يتم امتصاص المادة بسرعة.

يتم ملاحظة الحد الأقصى لتركيز المكون بعد 4-7 ساعات من تناوله، وتحدث حالة التوازن بعد 4-6 أسابيع. يرتبط حوالي 99% من الدواء ببروتينات البلازما (الزلال). يحدث استقلاب الدواء في الكبد، ويفرز الدواء في الصفراء والبول. الإفراز ثنائي الطور، ويستمر الإطراح من 14 إلى 28 ساعة للمرحلة الأولى و14 يومًا للمرحلة الثانية.

مؤشرات للاستخدام

تحتوي تعليمات الاستخدام الموجودة داخل كل علبة أقراص على معلومات حول مؤشرات استخدام الدواء. وتشمل هذه الأمراض والظروف:

• العلاج المساعد لسرطان الثدي لدى النساء.
• علاج سرطان الثدي مع الغدد الليمفاوية المتضررة والانتشارات لدى الرجال والنساء.
• سرطان الثدي لدى النساء قبل انقطاع الطمث.
• سرطان الثدي لدى الرجال بعد الإخصاء.
• سرطان الكلى والمبيض والبروستاتا.
• سرطان الجلد، سرطان يحتوي على مستقبلات هرمون الاستروجين.

كيف تأخذ عقار تاموكسيفين

بالإضافة إلى علاج سرطان الثدي وبطانة الرحم، يمكن للاعبي كمال الأجسام تناول الدواء لزيادة القدرة على التحمل وكفاءة العضلات. اعتمادًا على الغرض من عقار تاموكسيفين، تختلف الجرعة وطريقة الاستخدام ومدة العلاج. تؤخذ الأقراص عن طريق الفم، وتغسل بالماء. يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي من قبل الطبيب، بناءً على وضعية المريض، وشدة المرض، ومرحلة التقدم.

لسرطان الثدي وسرطان بطانة الرحم

بالنسبة لسرطان الثدي، الجرعة اليومية من الدواء هي 20 ملغ؛ أما بالنسبة للشكل الشائع من المرض، فستكون الجرعة 30-40 ملغ/يوم، والحد الأقصى هو 40 ملغ. يلاحظ الأطباء استجابة موضوعية للعلاج بعد 4-10 أسابيع من بدء العلاج؛ في حالة النقائل في أنسجة العظام، قد يظهر التأثير بعد عدة أشهر من تراكم المادة الفعالة.

لا يتم مضغ الأقراص أو غسلها بالسائل عند وصف أكثر من قرصين. يمكن تقسيمها إلى عدة خطوات. يستمر مسار العلاج حتى يتم تحقيق مغفرة ويحددها الطبيب. إذا لزم الأمر، يتم استكمال العلاج بعوامل تثبيط الخلايا والعلاج الإشعاعي. إذا تمت الإشارة إلى جرعة واحدة من الأقراص، يتم تناول الجرعة في الصباح.

التطبيق في كمال الاجسام

نظرًا لأن عقار تاموكسيفين يزيد من مستويات هرمون التستوستيرون في الجسم، فإنه يستخدم في الرياضة وكمال الأجسام. تناول الدواء 20 ملغ في دورة لمدة عشرة أيام يزيد من مستوى الهرمونات الذكرية في الدم بنسبة 42%، وبعد شهر ونصف يكون التأثير 83%. أهداف استخدام الدواء أيضًا هي زيادة كتلة العضلات وتعريفها وزيادة وزن الجسم الإجمالي أو تقليل تركيز الدهون، ومنع التثدي وتراكم السوائل وتراكم الدهون.

تاموكسيفين يمنع تطور فقر الدم بسبب نقص الحديد، واليرقان، واختلال وظائف الكبد، وتنخر الكبد، ونقص تخثر الدم، والذكورة لدى النساء. يستخدم الدواء في العلاج بعد الدورة. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي (10-40 ملغ/يوم)؛ تناول أقل من 30 ملغ/يوم لا يصاحبه آثار جانبية. الدورة الكاملة عبارة عن سبع عبوات تحتوي كل منها على 30 قرصًا.

كيف تأخذ عقار تاموكسيفين بعد الدورة

يؤخذ الدواء بعد دورة الستيرويدات - في الأسبوع الثاني من دورة الستيرويد. ترتبط هذه الميزة بزيادة مستويات هرمون الاستروجين بنهاية الأسبوع الأول من الدورة. نهاية الدورة تحدث بعد 2-4 أسابيع من الانتهاء من استخدام الستيرويد. الجرعة اليومية من الدواء هي 20-60 ملغ 2-3 مرات في اليوم. لحساب الجرعة بعد دورة من الأندروجينات واللوتيوتروبين والمنشطات الابتنائية (AAS)، يتم استخدام القواعد التالية:

• الجرعة الإجمالية من AAS أقل من 0.5 جم / أسبوع - جرعة تاموكسيفين 20 مجم / يوم؛
• 0.5-1 جم/أسبوع – 40 مجم/يوم؛
• أكثر من 1 جم/أسبوع – 60 مجم/يوم.

عند مقارنة عقار تاموكسيفين مع أدوية أخرى تهدف إلى تقليل الآثار الجانبية الناجمة عن المنشطات وتحسين الأداء الرياضي، فإن الدواء المعني هو الفائز أو العكس. بالمقارنة مع Proviron، هناك حاجة إلى منتج أقل، ولكن Proviron هو خصم هرمون الاستروجين ويمنع تكوين الهرمونات، ويمنع روائح المنشطات وتصلب الشرايين. يُنصح الرجال باختيار Proviron، فهو يعمل على السبب، ولا يقوم فقط بإخفاء أعراض المشكلة والقضاء عليها.

إذا كان الرياضي يتناول المنشطات التي لا تخضع للنكهة، فلا داعي لاستخدام مثبطات الأروماتيز؛ حيث يتم تضمين عقار تاموكسيفين في المدخول في المرحلة النهائية من الدورة. بالمقارنة بالكلوميد فهو الأفضل. تاموكسيفين له تأثير أقل على الغدة النخامية، لكنه يستعيد مستوى هرمون التستوستيرون الداخلي بشكل جيد على قدم المساواة، ولا يزيد من مستوى الجلوبيولين المرتبط بالتستوستيرون، وهو أرخص.

تعليمات خاصة

يرتبط استخدام الدواء بعدد من القواعد الموضحة في فقرة التعليمات الخاصة بالتعليمات. مقتطفات من هناك:

• يستخدم الدواء بحذر في علاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، ومرض السكري، وأمراض العيون، وتاريخ الآفات الانصمام الخثاري، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، فرط كالسيوم الدم.
• يتطلب الاستخدام طويل الأمد للدواء مراقبة مستمرة لمستوى الكالسيوم والكريات البيض ومعلمات التخثر والصفائح الدموية في الدم، ومراقبة طبيب العيون لدراسات الضغط داخل الجمجمة والعين.
• من غير المحتمل أن يقلل الدواء من سرعة وتركيز الانتباه ووضوح الرؤية، لذلك تمت الموافقة على الدواء للاستخدام أثناء قيادة المركبات وقيادة الآليات الخطرة.

أثناء الحمل

قبل بدء العلاج، يجب على المرضى الخضوع لفحص شامل لاستبعاد الحمل. يُطلب من النساء في سن الإنجاب حماية أنفسهن بشكل موثوق خلال فترة العلاج بأكملها ولمدة ثلاثة أشهر أخرى بعد الانتهاء من استبدال حبوب منع الحمل بوسائل منع الحمل العازلة. يحظر استخدام عقار تاموكسيفين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية؛ لأن ذلك يؤدي إلى حدوث خلل في مستويات الهرمونات والنمو مع نمو الجنين أو الطفل حديث الولادة.

توافق الكحول

وفقا للأطباء، يمنع منعا باتا الجمع بين الدواء والكحول والمشروبات والأدوية التي تحتوي على الكحول. وهذا يؤدي إلى زيادة الحمل على الكبد، وخطر التسمم وانخفاض فعالية الدواء.

تفاعل الأدوية

أثناء العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين، يجب توخي الحذر عند وصف أدوية أخرى. المجموعات والمخاطر:

• يحظر الجمع مع الأدوية الهرمونية الأخرى، وخاصة تلك التي تحتوي على هرمون الاستروجين.
• أدوية الكومارين التي تؤثر على تخثر الدم تتطلب تعديل جرعة عقار تاموكسيفين؛
• تثبيط الخلايا، مدرات البول تزيد من خطر تجلط الدم.
• يزيد بروموكريبتين من تركيز المادة الفعالة ومستقلباته في بلازما الدم، ويعزز تأثيره الدوبامين.
• الوبيورينول يعزز التأثير السمي للكبد، أمينوغلوتيثيميد يقلل من تركيز المادة في البلازما.
• يطيل الدواء الحصار العصبي العضلي الذي يسببه الأتراكوريوم.
• يزيد من زمن البروثرومبين، ويسبب بيلة دموية وأورام دموية بالاشتراك مع الوارفارين.
• ريفامبيسين يقلل من تركيز العنصر النشط في بلازما الدم.
• تثير مضادات الحموضة ومضادات الهيستامين فقدانًا مبكرًا لتأثير حبوب منع الحمل، لذا يجب أن تمر ساعة أو ساعتين بين تناول الأدوية.

آثار جانبية

تشير تعليمات الاستخدام إلى الآثار الجانبية للتاموكسيفين لدى النساء والرجال. وتشمل هذه:

• قلة الكريات البيض، قلة الصفيحات، قلة العدلات، قلة الكريات الشاملة.
• الهبات الساخنة، المهبل، نزيف الرحم، اضطرابات الدورة الشهرية، الإفرازات المهبلية، حكة في الأعضاء التناسلية، الفرج.
• تضخم بطانة الرحم، الأورام الحميدة، التهاب بطانة الرحم، سرطان بطانة الرحم.
• توقف الدورة الشهرية، وذمة المبيض الكيسي القابلة للعكس وتطور الخراجات.
• العجز الجنسي، وفقدان الرغبة الجنسية، والوهن العضلي الوبيل.
• الغثيان والقيء وفقدان الشهية وفقدان التذوق والإمساك والإسهال وزيادة حموضة عصير المعدة.
• انخفاض حدة البصر، عتامة القرنية، إعتام عدسة العين، اعتلال الشبكية.
• التهاب البنكرياس، فرط ثلاثي جليسريد الدم، ارتشاح الكبد الدهني، تضخم؛
• ركود صفراوي، التهاب الكبد، تساقط الشعر (الصلع)، حمامي عديدة الأشكال.
• فرط الحساسية، وذمة وعائية.
• شبيه الفقاع الفقاعي؛
• تجلط الدم والانسداد الرئوي.

جرعة مفرطة

وفقا للأطباء، لم تكن هناك حالات حادة من جرعة زائدة من عقار تاموكسيفين. تشمل مظاهر التسمم الدوائي زيادة الآثار الجانبية. للقضاء عليها، يجب عليك استشارة الطبيب بشكل عاجل لتلقي العلاج. لا توجد ترياق محدد لهذه المادة، وغسيل الكلى غير فعال، ويوصف علاج الأعراض وسحب الدواء.

موانع

من تعليمات استخدام الدواء تعرف موانع استخدامه. وتشمل هذه:

• فرط الحساسية لمكونات التركيبة.
• الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
• الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا؛
• نقص الصفيحات الشديد، نقص الكريات البيض.
• فرط كالسيوم الدم.
• الانسداد الرئوي، تخثر الأوردة العميقة.
• إعتام عدسة العين، ضعف الكبد.
• التهاب الوريد الخثاري الشديد.
• ارتفاع شحوم الدم.

شروط البيع والتخزين

لا يمكن شراء الدواء إلا بوصفة طبية، ويتم تخزينه في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة، بعيدًا عن متناول الأطفال، في مكان جاف ومظلم لمدة ثلاث سنوات.

ما الذي يمكن أن يحل محل عقار تاموكسيفين؟

يمكن أن يكون عقار تاموكسيفين التناظري في علاج سرطان الثدي مباشرًا أو غير مباشر. تتضمن المجموعة الأولى أدوية بنفس التركيبة، والثانية - لها نفس التأثير العلاجي، ولكن بمكونات مختلفة. نظائرها من المخدرات هي:

• Zitazonium، Vero-Tamoxifen - نظائرها المباشرة، مرادفات لنفس المادة؛
• Fareston، Faslodex - تحتوي الأدوية على toremifene ولها تأثيرات مضادة للأورام ومضادة للاستروجين.
تاموكسيفين. ما هو عليه.

شاهد الفيديو

يوصف عقار تاموكسيفين في جميع أنحاء العالم لعلاج والوقاية من الأورام الخبيثة التي تعتمد على هرمون الاستروجين لدى كل من الرجال والنساء. لكن الدواء أصبح أكثر انتشارًا كعلاج فعال في مكافحة سرطان الثدي لدى الجنس العادل.

الدواء غير مخصص للإعطاء بالحقن وهو متوفر في شكل أقراص. تحتوي كل حبة على سترات تاموكسيفين بجرعة واحدة (10، 20، 30 أو 40 ملغ). من المكونات المساعدة، يستخدم المصنعون مركبات اللاكتوز والسليلوز والنشا والمغنيسيوم والسيليكون "القياسية".

وفقًا للتصنيف الدوائي، ينتمي الدواء إلى مجموعة الأدوية المضادة للأورام. وفقًا لمبدأ عمل سترات تاموكسيفين، فهو مُعدِّل انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين. من الناحية الهيكلية، كل مستقبل هو بروتين يتم تعديله تحت تأثير بروتينات أخرى من نوع محدد بدقة. يمكن أن تكون موجودة على سطح غشاء الخلية وداخل الخلية نفسها. ولكن على أي حال، توفر المستقبلات استجابة لتأثير مادة معينة (هرمون، ناقل عصبي، إلخ).

في الواقع، عقار تاموكسيفين ليس عقارًا شبيهًا بالهرمونات، لأنه لا يحتوي على نشاط هرمون الاستروجين ولا يؤثر على تخليق هرمون التستوستيرون. العنصر النشط للدواء يشبه هرمون الاستروجين فقط في البنية، وليس في تأثيره على الجسم. وبسبب هذا، يتفاعل سترات تاموكسيفين مع مستقبلات خلوية معينة، بشكل عام، يمنعها ويجعلها محصنة ضد هرمون الاستروجين.

علاوة على ذلك فإنه يؤثر على جميع المستقبلات من هذا النوع بغض النظر عن موقعها:

• خلايا الثدي والغدد الثديية لدى النساء والرجال.
• أنسجة البروستاتا.
• الرحم والمهبل.
• الغدة النخامية الأمامية.
• الأقمشة الناعمة، الخ.

أثناء التحول الخبيث للخلايا، يؤدي اتصال مستقبلات هرمون الاستروجين إلى الانقسام المرضي للهياكل الخلوية. ومع ذلك، فإن مجمع مستقبلات سترات تاموكسيفين لا يؤثر بأي شكل من الأشكال على تخليق الحمض النووي في النواة، بل على العكس من ذلك، يمنع تكاثر الأنسجة الخبيثة. وبفضل هذه الخاصية وجد هذا الدواء استخدامًا واسع النطاق في علاج الأورام.

كانت الخصائص الفريدة لهذا الدواء (على الرغم من الآثار الجانبية العديدة) بمثابة حافز لدراسة خصائصه وتأثيراته الإضافية على جسم الإنسان. وهكذا، وجد الخبراء أن عقار تاموكسيفين يمكن استخدامه بنجاح في علاج الأضرار الجسيمة التي تصيب الجهاز العصبي المركزي.

أثبتت التجارب السريرية التي أجريت على متطوعين فعاليتها في:

• إصابات الحبل الشوكي؛
• مرض الزهايمر؛
• مرض الشلل الرعاش؛
• التصلب المتعدد (هذا المرض يصعب علاجه للغاية. يتم استخدام الدواء المبتكر Cladribine أو الأدوية المستندة إلى teriflunomide بنجاح في العلاج) ؛
• الاضطرابات المعرفية الشديدة من أصول أخرى.

ترتبط آلية عمل تاموكسيفين الوقائي العصبي بتأثيره على مستقبلات الدوبامين. لكن إمكانية استخدام الدواء في طب الأعصاب تتم دراستها حاليًا في التجارب السريرية.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص سترات تاموكسيفين بسرعة من الجهاز الهضمي ويرتبط بشكل كامل تقريبًا ببروتينات البلازما. الوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز هو وقت فردي لكل مريض ويتراوح في المتوسط ​​من 4 إلى 7 ساعات.

يحدث مزيد من التحول للدواء في الكبد مع تكوين مستقلبات نشطة علاجيا. يتم إطلاق الدواء بشكل أساسي عبر الأمعاء على مرحلتين: بعد 7 إلى 8 ساعات من تناوله، ثم بعد أسبوع. يتم تحقيق التركيزات العلاجية المتوازنة للدواء في الدم في اليوم السابع إلى العاشر من العلاج.

تاموكسيفين: تعليمات للاستخدام، واستخدام في كمال الأجسام، وردود الفعل السلبية وموانع

وكقاعدة عامة، يوصف الدواء فقط عندما يتم الكشف عن الأورام الخبيثة الحساسة لتأثير الهرمونات من مجموعة هرمون الاستروجين.

يوصف عقار تاموكسيفين من أجل:

• سرطان الثدي لدى النساء (في هذه الحالة، قد يصف الطبيب دواء كيسقالي، هالافين، كادسيلا، دواء يعتمد على بيرتوزوماب أو بابلوسيكليب)؛
• الآفات السرطانية في الغدد الثديية لدى ممثلي الجنس الأقوى.
• تضخم البروستاتا الخبيث (في غياب تأثير طرق العلاج المحافظة الأخرى) ؛
• سرطان الملحقات عند النساء.
• آفات خبيثة في بطانة الرحم تبطن السطح الداخلي لجدران الرحم.
• ورم البرولاكتينا (الورم الحميد الحميد) في الغدة النخامية.
• بعض أنواع الأورام الميلانينية.
• الأورام اللحمية التي تشكلت في الأنسجة الرخوة.
• سرطان الكلى.

ولكن في الغالبية العظمى من الحالات، يوصف عقار تاموكسيفين لعلاج سرطان الثدي لدى الرجال والنساء. ووفقا للخبراء، فإن العدد المتزايد من النتائج الإيجابية لهذا المرض على مدى السنوات العشر الماضية يرجع إلى استخدام هذا الدواء.

في بعض الأحيان يوصف الدواء عندما يكون هناك انخفاض أو غياب كامل للحيوانات المنوية النشطة في السائل المنوي. يوصف الدواء أيضًا بعد إجراء العمليات الجراحية على الأعضاء التناسلية الذكرية (الخصيتين، غدة البروستاتا، إلخ) للوقاية من الاضطرابات الهرمونية الشديدة.

إذا وصف الطبيب عقار تاموكسيفين، فإن تعليمات الاستخدام لا تعطي تعليمات واضحة فيما يتعلق بجرعة هذا الدواء. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن الكمية المطلوبة من الدواء يجب أن يحددها الطبيب فقط بناءً على حالة المريض ورفاهية المريض ووجود الأمراض المصاحبة.

تناول الدواء إما مرة واحدة يوميًا (في الصباح)، أو قم بتقسيم الجرعة الموصوفة إلى النصف واشربها مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً). في هذه الحالة، يجب تناول عقار تاموكسيفين بشكل صارم في نفس الوقت، مع تجنب الإغفال أو التأخير. يتم تحديد مدة العلاج أيضًا بشكل فردي، ولكن نادرًا ما تكون مدة الاستخدام أقل من عدة أشهر.

مميزات استخدام عقار تاموكسيفين في كمال الأجسام

ليس سراً أن الرياضات الاحترافية ترتبط ارتباطًا وثيقًا بعلم الصيدلة. يفضل العديد من الرجال تحسين نتائج تدريبهم باستخدام مجموعة متنوعة من الأدوية التي ليست ضارة على الإطلاق.

واحدة من الأدوية الأكثر استخدامًا في كمال الأجسام وكمال الأجسام هي الستيرويدات الابتنائية. فهي تساعد على بناء كتلة العضلات بسرعة وزيادة القدرة على التحمل أثناء النشاط البدني المكثف. ومع ذلك، فإن الاستخدام طويل الأمد لهذه الأدوية، وخاصة بجرعات عالية، محفوف بآثار جانبية خطيرة.

والحقيقة هي أن المنشطات نتيجة للتحولات الأيضية في الجسم الذكري تتحول إلى هرمون الاستروجين. المظهر الخارجي الأكثر لفتًا للانتباه لهذه العملية هو التثدي، أي زيادة في حجم الغدد الثديية. لمنع هذا التأثير، من الضروري تناول عقار تاموكسيفين، على الرغم من أن تعليمات الاستخدام لا تصف هذه الطريقة لتحقيق النتائج الرياضية.

هناك رأي بين لاعبي كمال الأجسام بأن الدواء له التأثير التالي:

• يساعد على "تجفيف" رواسب الدهون.
• يزيد من القدرة على التحمل البدني.
• يساعد على بناء كتلة العضلات.
• يمنع اضطرابات استقلاب الدهون.
• له تأثير وقائي للكبد.

لم يتم تأكيد عدد من هذه التأثيرات سريريًا، ومع ذلك، يتم تضمين عقار تاموكسيفين في معظم أنظمة التصحيح الدوائي للرياضيين. يتم تناوله فقط مع أدوية الستيرويد.

يبدأ تناول عقار تاموكسيفين بعد 2 - 3 أسابيع من استخدام الأدوية الستيرويدية بجرعة 0.01 - 0.02 جرام يوميًا. يستمر استخدام الدواء لمدة 14 – 21 يومًا أخرى بعد انتهاء العلاج بالستيرويد.

قيود على تناول عقار تاموكسيفين

يمكن تقسيم جميع موانع استخدام الدواء الواردة في التعليمات إلى مجموعتين: مطلقة، حيث يُمنع منعا باتا استخدام الدواء، ونسبية، عندما يجب إكمال مسار العلاج فقط تحت إشراف الطبيب. ويجب تناول عقار تاموكسيفين بأقل جرعة ممكنة.

موانع الاستعمال المطلقة تشمل:

• رد الفعل التحسسي الفردي لمكونات الدواء.
• فترة الإنجاب والرضاعة الطبيعية.
• العمر أقل من 18 سنة بسبب قلة الخبرة السريرية والعملية في الاستخدام.

عند النساء، يمكن أن يؤدي تناول عقار تاموكسيفين إلى تحفيز الإباضة، خاصة أثناء انقطاع الطمث. وفي التجارب على الحيوانات، وجد أن الدواء يسبب أضرارا جسيمة للأجهزة العضلية الهيكلية والبولي التناسلي والهضمي والعصبي للجنين، وموت داخل الرحم في مراحل مختلفة من الحمل، والإجهاض. لذلك، أثناء تناول عقار تاموكسيفين، يُنصح النساء باستخدام وسائل منع الحمل الموثوقة، ولكن ليست الهرمونية. قومي بإجراء اختبار الحمل أو اختبار hCG كل أربعة أسابيع حتى تتمكني من إجراء الإجهاض المبكر بأمان نسبيًا.

موانع النسبية لاستخدام عقار تاموكسيفين هي:

• انتهاك الخصائص الريولوجية للدم.
• التهاب الوريد الخثاري والدوالي في الأطراف أو أعضاء الحوض بسبب خطر التفاقم.
• أمراض الكبد الحادة، والركود المحتمل للصفراء والتهاب الكبد.
• الأضرار التي لحقت أجهزة الرؤية.
• اضطرابات مستوى الدهون في الدم.
• زيادة تركيز الكالسيوم.
• اضطرابات في امتصاص واستقلاب اللاكتوز.

في مثل هذه الحالات، يتم البدء بتناول عقار تاموكسيفين في منشأة طبية بأقل جرعة. ثم، إذا كان المريض يشعر بصحة جيدة ويمكن تحمله بشكل جيد، يتم زيادة الجرعة تدريجياً إلى جرعة علاجية مبررة. في حالة حدوث أي مضاعفات، يتم إيقاف العلاج بعقار تاموكسيفين على الفور.

ردود الفعل السلبية

جميع الآثار الجانبية الناجمة عن الدواء ترجع إلى منع تأثير تفاعل هرمون الاستروجين مع المستقبلات الخلوية. ولذلك، تحدث ردود الفعل غير المرغوب فيها في كثير من الأحيان.

ملحوظة:

• الهبات الساخنة وزيادة التعرق.
• إفرازات مهبلية دموية غير مرتبطة بالدورة الشهرية.
• زيادة تساقط الشعر.
• تهيج وعدم الراحة في منطقة الأعضاء التناسلية الخارجية.
• ظهور مشكلة الوزن الزائد في الجسم.
• تورم؛
• قلة الشهية
• الغثيان والقيء وآلام شرسوفي.
• اضطرابات الأمعاء.
• النعاس والشعور بالتعب المستمر والاكتئاب.
• الصداع والدوخة.
• حمى؛
• التشنجات وتشوش الحس.
• اضطرابات بصرية؛
• انقطاع الطمث عند النساء، وانخفاض الرغبة الجنسية وضعف الانتصاب لدى الرجال.

عند علاج آفات الأنسجة الرخوة الخبيثة خلال أول 10 إلى 14 يومًا من العلاج، من الممكن حدوث زيادة عكسية في حجمها وألمها واحمرار الجلد في منطقة توطينها. تتطلب هذه الحالة مراقبة إلزامية ومستمرة من قبل الطبيب. إذا لم تتحسن الحالة، يتم إيقاف الدواء.

إذا كنت عرضة لأمراض الأوعية الدموية، فمن الممكن تطوير الدوالي والتهاب الوريد الخثاري. في النساء فوق 45 عامًا، تتشكل أحيانًا أكياس مبيضية حميدة، والتي تختفي بعد إيقاف العلاج بعقار تاموكسيفين بدون دواء أو جراحة. هناك أيضًا خطر نمو بطانة الرحم مع تطور لاحق لبطانة الرحم والأورام الليفية.

حتى الآن، لا توجد معلومات حول حالات الجرعة الزائدة من عقار تاموكسيفين سواء في وصف الدواء أو في المنشورات العلمية. لكن الأطباء يشيرون إلى أن شدة ردود الفعل السلبية والاضطرابات العصبية قد تزيد. بسبب الارتباط مع بروتينات الدم، فإن إدخال الترياق غير عملي. لذلك، يتم علاج الجرعة الزائدة اعتمادًا على أعراض وشكاوى المريض.

تاموكسيفين للرجال: التفاعلات مع الأدوية الأخرى، والتكلفة، ونظائرها، والمراجعات

لا يمكن استخدام الدواء في وقت واحد مع جميع الأدوية. لذا يجب الاهتمام بالجوانب التالية:

• عند العلاج بمضادات الحموضة، واستخدام الأدوية لعلاج التهاب المعدة والقرحة الهضمية وتقليل الحموضة العالية، من الضروري مراعاة فترة ساعتين على الأقل بين تناول عقار تاموكسيفين وهذه الأدوية. خلاف ذلك، قد يتم تقليل تأثيره.
• عند استخدامه في وقت واحد مع عدد من مدرات البول والأدوية الأخرى التي تحتفظ بالكالسيوم في الجسم، فمن الممكن حدوث زيادة حرجة في مستوى هذا المعدن.
• الجمع مع تثبيط الخلايا يزيد بشكل كبير من احتمالية تجلط الدم.
• تاموكسيفين ووسائل منع الحمل الهرمونية تقلل بشكل متبادل من التأثير العلاجي.

غالبًا ما يسأل المرضى طبيبهم عن مدى توافق الدواء مع الكحول. والحقيقة هي أن أقراص تاموكسيفين للنساء والرجال يتم استقلابها في الكبد (مثل الكحول) وتؤثر على الجهاز العصبي. ولذلك فإن تناول المشروبات الكحولية في وقت واحد يقلل من تأثير العلاج من ناحية ويزيد من احتمالية حدوث مضاعفات من ناحية أخرى.

تعتمد تكلفة عقار تاموكسيفين إلى حد كبير على الشركة المصنعة وعدد الأقراص الموجودة في العبوة وجرعتها. يتراوح سعر الدواء المستورد من 180 إلى 200 روبل (30 قرصًا بوزن 0.02 جم)، أما بالنسبة للدواء المحلي فسيتعين عليك دفع حوالي 140 روبل.

يتوفر عقار تاموكسيفين أيضًا في الصيدليات تحت أسماء تجارية أخرى:

• نولفادكس.
• نوفوفين.
• تاموبليكس.
• بيلين.

الأدوية المضادة للأورام الأخرى المضادة للاستروجين لها تأثير مماثل:

• فاريستون.
• فاسلوديكس (مخصص للحقن).

حاليًا، يتم استخدام دواء إسكادور أيضًا، وهو دواء يعتمد على مكونات طبيعية. غالبًا ما يتم وصف Torisel أو Nolvadex لعلاج سرطان الكلى.

زاركوف إيجور كونستانتينوفيتش، طبيب أورام، طبيب من أعلى فئة، دكتوراه."إن عقار تاموكسيفين جذاب في المقام الأول بسبب الجمع بين التأثير والتكلفة. على عكس الأدوية الأخرى لعلاج سرطان الثدي، فإن هذا الدواء غير مكلف نسبيًا، لكنه في الوقت نفسه يوقف انتشار ونمو الأورام الخبيثة. "أعلم عن استخدام عقار تاموكسيفين لتحسين الأداء الرياضي، ولكن كطبيب، يوصى بتناوله فقط في ظل مؤشرات صارمة ووفقًا لتعليمات الطبيب."

ايجور 24 سنة. "لقد كنت أتدرب في صالة الألعاب الرياضية منذ حوالي 5 سنوات وكنت أركز دائمًا على النتائج المرئية. التدريبات البسيطة لتقوية العضلات لم تهمني. قمنا بالتعاون مع المدرب بإنشاء برنامج تدريبي مع الاستخدام المتوازي للستيرويدات والتاموكسيفين. لقد تناولت الأدوية وفقًا للجدول الزمني. لقد تحسنت القدرة على التحمل بشكل ملحوظ، واختفت طبقة الدهون، وحصلت العضلات على الراحة المطلوبة. لم ألاحظ أي مضاعفات حتى الآن، لكن أنصحك بوزن كل شيء بعناية قبل تكرار تجربتي.

تاموكسيفين للرجال هو دواء قوي لا ينبغي تناوله دون استشارة الطبيب أولاً. هناك عدد من المؤشرات الصارمة لاستخدامه. غالبًا ما يسبب الدواء تفاعلات غير مرغوب فيها، ويجب تناوله فقط تحت إشراف الطبيب ونتائج فحوصات الدم المخبرية.

تاموكسيفين – تاموكسيفين سيترات هو عقار مضاد للاستروجين غير الستيرويدي يستخدم على نطاق واسع في الطب السريري. يتم تصنيفه كمنظم انتقائي لنشاط مستقبلات هرمون الاستروجين، مع خصائص ناهضة ومعادية. الصيغة الكيميائية (Z)2--N،N-ثنائي ميثيل إيثانامين-2-هيدروكسي-1،2،3-بروبانيتريكربوكسيلات.

مرجع تاريخي

تم تصنيع تاموكسيفين لأول مرة في عام 1962 من قبل شركة ICI. يستخدم في الولايات المتحدة الأمريكية لعلاج بعض أشكال العقم عند النساء. منذ عام 1971، بدأ استخدامه في علاج سرطان الثدي. منذ عام 1977، ظهر هذا الدواء في الأسواق في العديد من البلدان تحت أسماء مختلفة وبدأ يحظى بشعبية كبيرة.

العمل الدوائي (حسب الشركة المصنعة)

يصنف عقار تاموكسيفين على أنه دواء مضاد للاستروجين غير الستيرويدي، وعلى الرغم من ذلك، فإن خصائصه ضعيفة الاستروجين. يعتمد عمل الدواء على القدرة على منع مستقبلات هرمون الاستروجين. يتنافس عقار تاموكسيفين وبعض مستقلباته مع الاستراديول في مواقع الارتباط لمستقبلات هرمون الاستروجين السيتوبلازمية في أورام الثدي والرحم والمهبل والغدة النخامية الأمامية والأورام الغنية بمستقبلات هرمون الاستروجين. على عكس مجمع مستقبلات هرمون الاستروجين، ليس لدى مجمع مستقبلات تاموكسيفين تأثير محفز على تخليق الحمض النووي في النواة؛ فهو يمنع انقسام الخلايا، وهذا يؤدي إلى تراجع الخلايا السرطانية، وبالتالي الموت.

خصائص عقار تاموكسيفين

هذه مادة ذات أصل غير ستيرويدي، وهي مشتقة من ثلاثي فينيل إيثيلين، والتي لها تأثير ناهض/مضاد مختلط. يستخدم عقار تاموكسيفين في الممارسة الطبية كوسيلة للتأثير على سرطان الثدي الناجم عن النشاط المفرط للاستروجين. وهو يعمل عن طريق منع هرمون الاستروجين الداخلي من ممارسة خصائصه البيولوجية.

يستخدمه الرياضيون الذكور لمكافحة الآثار الجانبية لتنكيه AAS (باستثناء مكافحة التثدي الناتج عن البرولاكتين الناتج عن الناندرولونات). إحدى المشاكل في عالم الرياضة هي التثدي، أي تطور أنسجة الثدي لدى الرجال. في البداية، قد يظهر على شكل تورم أو كتلة صغيرة في منطقة الحلمة. وفي وقت لاحق، يمكن أن يتحول هذا إلى أنسجة أكثر كثافة وضخامة، حتى الحاجة إلى التدخل الجراحي. يؤدي هرمون الاستروجين إلى احتباس الماء وزيادة كمية الدهون تحت الجلد. بالإضافة إلى ذلك، يوقف الدواء ردود الفعل السلبية للإستروجين على طول محور الغدة النخامية والخصية، مما يؤثر على زيادة إنتاج الغدد التناسلية (LH وFSH). في هذا الإجراء يشبه كلوميد وسيكلوفينيل. المزيد من LH يعني المزيد من هرمون التستوستيرون. ويحظى هذا التأثير بتقدير كبير بعد "الدورة التدريبية" كجزء من برنامج شامل لمعاهدة التعاون بشأن البراءات.

لا تنس أن جميع مركبات ثلاثي فينيل إيثيلين (سيترات تاموكسيفين، سترات كلوميفين، سيترات توريميفين) غالبًا ما يكون لها تأثير يشبه هرمون الاستروجين في الكبد. ما يعنيه هذا هو أنها يمكن أن تمنع هرمون الاستروجين في بعض مناطق الجسم، بينما لا تزال تعمل كهرمون الاستروجين في مناطق أخرى. الدور المهم هنا هو القدرة على تنظيم مستوى تخليق الكوليسترول الجيد والسيئ. من المرجح أن يصاب الأشخاص الذين يستخدمون المنشطات بعوامل الخطر القلبية الوعائية التي تتفاقم بسبب استخدام مثبطات الهرمونات. يمكن أن يؤدي استخدام عقار تاموكسيفين إلى اختفاء التثدي وفي نفس الوقت الحفاظ على التوازن الضروري للكوليسترول الجيد والسيئ.

استخدام عقار تاموكسيفين

الاستقبال (للرجال):

عند تناول الدواء لقمع الآثار الجانبية للاستروجين، تكون الجرعة 10-30 ملغ يوميًا. لقمع علامات التثدي التي ظهرت بالفعل، 40 مجم يوميًا (20 مجم في الصباح و20 مجم في المساء). بالنسبة لمعاهدة التعاون بشأن البراءات (العلاج بعد الدورة، وعادة ما يستمر 3 أسابيع)، كقاعدة عامة، 40 ملغ يوميا كافية (20 ملغ في الصباح و 20 ملغ في المساء)، إذا كان مسار المنشطات قصير أو ضعيف (أ). بالطبع مع أوكساندرولون)، يمكنك الحصول على 20 ملغ يوميًا (10 ملغ في الصباح و 10 ملغ في المساء).

الاستقبال (للنساء):

تستخدم النساء عقار تاموكسيفين في حالة واحدة فقط - في مكافحة سرطان الثدي.

الآثار الجانبية للتاموكسيفين

• من الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية. في بعض الحالات - تسلل الكبد الدهني، ركود صفراوي، التهاب الكبد.
• من الجهاز العصبي المركزي: نادرا - الاكتئاب، والدوخة، والصداع، والتهاب العصب خلف المقلة.
• من جانب جهاز الرؤية: غير شائع – اعتلال الشبكية، اعتلال القرنية، إعتام عدسة العين.
• من نظام المكونة للدم: غير شائع - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض. (في هذا الصدد، لا ينصح الأشخاص الذين يعانون من التهاب الوريد الخثاري ونقص الصفيحات ونقص الكريات البيض باستخدام هذا الدواء!)
• من نظام الغدد الصماء: عند النساء – تضخم بطانة الرحم، والنزيف المهبلي، والهبات الساخنة، وزيادة الوزن. عند الرجال - العجز الجنسي، وانخفاض الرغبة الجنسية.
• من نظام القلب والأوعية الدموية: وذمة، الجلطات الدموية، وريدي.
• ردود الفعل الجلدية: الثعلبة، الطفح الجلدي، الحكة.
• أخرى: آلام في العظام والآفات، ارتفاع في درجة حرارة الجسم.

وتجدر الإشارة إلى أن الآثار الجانبية لعقار تاموكسيفين تظهر في حالات الاستخدام طويل الأمد بجرعات 40 ملغ يوميًا وما فوق. اتضح أن معاهدة التعاون بشأن البراءات لمدة 3-4 أسابيع أو استخدام عقار تاموكسيفين بجرعة 10 ملغ يوميًا خلال دورة الستيرويدات لن يسبب أبدًا أيًا من الآثار الجانبية الموصوفة.

مؤشرات للاستخدام الطبي

سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث، سرطان الثدي لدى الرجال بعد الإخصاء، سرطان الكلى، سرطان الجلد (الذي يحتوي على مستقبلات هرمون الاستروجين)، سرطان المبيض. سرطان البروستاتا مع مقاومة الأدوية الأخرى.

موانع للاستخدام الطبي

التهاب الوريد الخثاري، الحمل، فرط الحساسية للتاموكسيفين.

الدواء

تاموكسيفين

اسم تجاري

تاموكسيفين

الاسم الدولي غير المملوك

تاموكسيفين

شكل جرعات

أقراص 10 ملجم، 20 ملجم

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة -تاموكسيفين سترات 15.2 ملجم و 30.4 ملجم

(يعادل عقار تاموكسيفين 10 ملجم و 20 ملجم)،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز، السليلوز الجريزوفولفين، ستيرات المغنيسيوم أو الكالسيوم، السيليكا الغروية اللامائية

وصف

أقراص بيضاء أسطوانية مسطحة، عليها نقش حرف "G" على جانب واحد (للجرعة 10 ملغ) ونقش حرف "G" على جانب واحد وعلامة صليبية على الجانب الآخر (للجرعة 10 ملغ) جرعة 20 ملغ)

المجموعة العلاجية الدوائية

الأدوية الهرمونية المضادة للأورام. مضادات الهرمونات ونظائرها. مضادات الاستروجين. تاموكسيفين.

رمز ATX L02BA01

الخصائص الدوائية

الدوائية

يتم امتصاص عقار تاموكسيفين بسرعة عند تناوله عن طريق الفم. الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم هو 4-7 ساعات بعد تناوله. يتم تحقيق تركيزات البلازما المتوازنة بعد 4 أسابيع من العلاج. عمر النصف حوالي 7 أيام. يتم استقلاب تاموكسيفين عن طريق الهيدروكسيل وإزالة الميثيل في الكبد، ويخضع لإعادة الدوران المعوي الكبدي، ويتم إفرازه في الصفراء في شكل مستقلبات.

الديناميكا الدوائية

تاموكسيفين له تأثير مضاد للأورام، وترجع آلية ذلك إلى القدرة على تثبيط مستقبلات هرمون الاستروجين بشكل تنافسي في الأعضاء المستهدفة والأورام الناشئة عن هذه الأعضاء. ونتيجة لذلك، يظهر مركب ينتقل مع المستقبل إلى نواة الخلية السرطانية ويمنع تضخم الخلايا المعتمدة على تنظيم هرمون الاستروجين. له خصائص مضادة للأكسدة وقادر على قمع تخليق البروستاجلاندين في أنسجة الورم.

مؤشرات للاستخدام

سرطان الثدي المعتمد على هرمون الاستروجين لدى النساء (خاصة في سن اليأس) وسرطان الثدي لدى الرجال.

• سرطان الكلى
• سرطان الجلد المحتوي على مستقبلات هرمون الاستروجين
• سرطان المبيض
• سرطان البروستاتا مع مقاومة الأدوية الأخرى

سرطان بطانة الرحم

ساركوما الأنسجة الرخوة في وجود مستقبلات هرمون الاستروجين في الورم

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي، اعتمادًا على المؤشرات وحالة المريض ونظام العلاج المضاد للأورام المستخدم. متوسط ​​الجرعة هو 20-40 ملغ يوميا.

يجب تناول الأقراص دون مضغ، مع كمية قليلة من السائل، بجرعة واحدة في الصباح، أو تقسيم الجرعة المطلوبة إلى جرعتين – صباحاً ومساءً.

الحد الأقصى للجرعة الواحدة هو 40 ملغ. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 40 ملغ. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي اعتمادا على المؤشرات.

آثار جانبية

عند العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين، فإن التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا هي تلك المرتبطة بتأثيره المضاد للاستروجين.

غالباً:

• الأحاسيس الانتيابية للحرارة (الهبات الساخنة)
• نزيف أو إفرازات مهبلية، وحكة في منطقة الأعضاء التناسلية
• ثعلبة
• ألم في المنطقة المصابة
• الأوسالجيا
• زيادة الوزن

نادرًا:

• احتباس السوائل، وذمة محيطية
• فقدان الشهية، الغثيان، القيء، الإمساك أو الإسهال
• زيادة التعب والاكتئاب والارتباك والصداع

ألم، دوخة، نعاس، الوهن العضلي الوبيل

• زيادة في درجة حرارة الجسم
• طفح جلدي، وجفاف الجلد
• ضعف البصر بما في ذلك تغيرات القرنية وإعتام عدسة العين واعتلال الشبكية والتهاب العصب خلف المقلة

في بداية العلاج، من الممكن تفاقم المرض:

• زيادة في حجم تكوينات الأنسجة الرخوة، مصحوبة أحيانًا بحمامي شديدة في المناطق المصابة والمناطق المحيطة بها، والتي عادة ما تختفي خلال أسبوعين
• قد تزيد احتمالية الإصابة بتجلط الدم والتهاب الوريد الخثاري والجلطات الدموية
• قد يحدث في بعض الأحيان نقص الكريات البيض ونقص الصفيحات العابر، بالإضافة إلى زيادة في إنزيمات الكبد، ونادرًا ما يكون مصحوبًا بخلل وظيفي أكثر خطورة في الكبد (مثل الكبد الدهني والركود الصفراوي والتهاب الكبد)
• يعاني بعض المرضى الذين يعانون من النقائل العظمية من فرط كالسيوم الدم في بداية العلاج
• يسبب عقار تاموكسيفين نزيفًا نزفيًا أو انقطاع الطمث أو عدم انتظام الدورة الشهرية لدى النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث، بالإضافة إلى التطور العكسي لأورام المبيض الكيسي، والإفرازات المهبلية، مع العلاج طويل الأمد باستخدام عقار تاموكسيفين، يمكن ملاحظة تغيرات في بطانة الرحم (بما في ذلك تضخم الأورام الحميدة والأورام الحميدة) وفي حالات معزولة سرطان بطانة الرحم، وكذلك تطور الأورام الليفية الرحمية)
• عند الرجال قد يكون هناك انخفاض في الفاعلية و/أو الرغبة الجنسية.

موانع

• التهاب الوريد الخثاري

فرط الحساسية للتاموكسيفين أو أي مكون آخر من مكونات الدواء

• الأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا
• الحمل والرضاعة
• عدم تحمل الفركتوز الوراثي، ونقص إنزيم لاب لاكتيز، وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

بحرص

• الفشل الكلوي
• السكري
• أمراض العيون (بما في ذلك إعتام عدسة العين)
• تجلط الأوردة العميقة ومرض الانصمام الخثاري (بما في ذلك التاريخ)
• ارتفاع شحوم الدم
• نقص الكريات البيض الشديد ونقص الصفيحات
• فرط كالسيوم الدم

تفاعل الأدوية

عندما تستخدم في وقت واحد مع مضادات التخثر، ومشتقات الكومارين، يزيد من خطر زيادة عمل مضاد للتخثر. مع تثبيط الخلايا - قد يكون هناك خطر متزايد للإصابة بتجلط الدم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الوبيورينول، من الممكن زيادة التأثيرات السامة على الكبد. مع أمينوغلوتيثيميد - انخفاض في تركيز عقار تاموكسيفين في البلازما (على ما يبدو بسبب زيادة عملية التمثيل الغذائي).

في المرضى الذين يتلقون عقار تاموكسيفين، قد يطول الحصار العصبي العضلي الناجم عن الأتراكوريوم.

مع الاستخدام المتزامن للبروموكريبتين، قد يتم تعزيز تأثير الدوبامين للبروموكريبتين.

في المرضى الذين يتلقون عقار تاموكسيفين، عند استخدام الوارفارين، هناك خطر تطوير حالة سريرية تهديدية - إطالة محتملة لوقت البروثرومبين، بيلة دموية، وتطوير الأورام الدموية.

عند استخدامه في وقت واحد مع ميتوميسين، يزداد خطر الإصابة بمتلازمة انحلال الدم اليوريمي.

عند استخدامه في وقت واحد مع الريفامبيسين، من الممكن حدوث انخفاض في تركيز عقار تاموكسيفين في بلازما الدم، وذلك بسبب تحفيز إنزيم السيتوكروم P 450 CYP3A4 تحت تأثير الريفامبيسين.

قد يقلل هرمون الاستروجين من التأثير العلاجي للتاموكسيفين.

مضادات الحموضة وحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 والأدوية الأخرى ذات التأثير المماثل، والتي تزيد من قيمة الرقم الهيدروجيني في المعدة، يمكن أن تسبب انحلالًا مبكرًا وفقدان التأثير الوقائي للطلاء المعوي للقرص. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تناول عقار تاموكسيفين وهذه الأدوية 1-2 ساعة.

الأدوية التي تقلل من إفراز الكالسيوم (على سبيل المثال، مدرات البول الثيازيدية) قد تزيد من خطر الإصابة بفرط كالسيوم الدم.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في حالات نقص الكريات البيض ونقص الصفيحات وفرط كالسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من إعتام عدسة العين وفرط شحميات الدم. أثناء العلاج، يجب مراقبة صورة الدم المحيطية (خاصة عدد الصفائح الدموية) ومستويات الكالسيوم والجلوكوز في الدم بانتظام. مع الاستخدام طويل الأمد، تتم الإشارة إلى المراقبة من قبل طبيب العيون (كل 3 أشهر).

يجب على النساء اللاتي يتلقين عقار تاموكسيفين الخضوع لفحوصات نسائية منتظمة. في حالة حدوث إفرازات مهبلية دموية أو نزيف مهبلي، يجب التوقف عن تناول الدواء والخضوع لفحص طبي شامل.

في المرضى الذين يعانون من نقائل العظام، يجب تحديد تركيزات الكالسيوم في الدم بشكل دوري خلال فترة العلاج الأولية، وخاصة عند استخدام مدرات البول الثيازيدية بشكل متزامن. في حالة حدوث اضطرابات شديدة، يجب إيقاف عقار تاموكسيفين مؤقتًا.

عند العلاج بالدواء، قد يزيد احتمال الإصابة بتجلط الدم والجلطات الدموية. يجب تقييم النساء المعرضات لخطر متزايد للإصابة بالجلطات الدموية بعناية. إذا ظهرت علامات تجلط الدم في الأطراف السفلية (ألم في الساقين أو تورم)، والانسداد الرئوي (ضيق في التنفس)، فيجب إيقاف الدواء.

في بداية العلاج، من الممكن تفاقم المرض - ألم وزيادة في حجم تكوينات الأنسجة الرخوة، مصحوبة أحيانًا بحمامي شديد في المناطق المصابة والمناطق المجاورة - والذي يتم حله عادةً خلال أسبوعين.

يسبب عقار تاموكسيفين انقطاع الطمث أو فترات الحيض غير المنتظمة لدى النساء قبل انقطاع الطمث. قد يحدث تطور تغيرات كيسية عكسية في المبيضين.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع نسبة الدهون في الدم، أثناء العلاج، من الضروري مراقبة تركيز الكوليسترول والدهون الثلاثية في مصل الدم.

قبل البدء في العلاج بالدواء، يجب عليك الخضوع لفحص عيون شامل. إذا ظهرت اضطرابات بصرية أثناء العلاج، فمن الضروري إجراء فحص عيون عاجل، حيث أن بعض الاضطرابات قد تختفي بعد التوقف عن العلاج إذا تم اكتشافها في المراحل المبكرة.

الحمل والرضاعة

قبل البدء في العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين، ينبغي استبعاد الحمل. قد يسبب عقار تاموكسيفين الإباضة، مما يزيد من خطر الحمل، لذلك يجب توفير وسائل منع الحمل غير الهرمونية الفعالة أثناء العلاج ولمدة شهرين بعد الانتهاء من العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

نظرا للآثار الجانبية، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو الآلات التي يحتمل أن تكون خطرة.

جرعة مفرطة

أعراض:ردود فعل تحسسية، حكة، احتقان الجلد، طفح جلدي، عدم انتظام دقات القلب، زيادة مستويات حمض البوليك في الدم.

علاج:مصحوب بأعراض.

الافراج عن النموذج والتعبئة والتغليف

10 أقراص في عبوة لويحة مصنوعة من فيلم البولي فينيل كلورايد وورق الألمنيوم المطلي المطبوع. 3 بثور مع كل تعليمات للاستخدام الطبي في الدولة واللغات الروسية في علبة من الورق المقوى.

شروط التخزين

يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

مدة الصلاحية

لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الصرف من الصيدليات

على وصفة طبية

الصانع

الهاتف. +7 727 309 74 07،

فاكس +7 727 309 74 14

حامل شهادة التسجيل

عبدي إبراهيم جلوبال فارم إل إل بي، كازاخستان

ألماتي، ش. دزهاندوسوفا 184 "ز"،

عنوان المنظمة التي تقبل مطالبات المستهلكين فيما يتعلق بجودة المنتجات (المنتجات) على أراضي جمهورية كازاخستان

عبدي إبراهيم جلوبال فارم إل إل بي، كازاخستان

ألماتي، ش. دزهاندوسوفا 184 "ز"،

رقم الهاتف +7 727 309 74 07

رقم الفاكس +7 727 309 74 14

عنوان البريد الإلكتروني [البريد الإلكتروني محمي]