Калипсол, раствор для инъекций (ампулы). Калипсол: инструкция по применению Калипсол дозировка

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Калипсол ®

Торговое название

Калипсол ®

Международное непатентованное название

Кетамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 50 мг/мл

Состав

Один флакон препарата содержит:

активное вещество : кетамин 500 мг (в виде кетамина гидрохлорида 576,7 мг),

вспомогательные вещества : бензэтония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин

Код АТХ N01A X03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамин жирорастворим. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через одну минуту после внутривенного введения и через 20 (5-30) минут после внутримышечного введения. При внутримышечном введении биологическая доступность составляет 93 %. Около 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится около 45 минут, t 1/2 =10-15 минут. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин распределяется быстро в хорошо снабженных сосудами тканях (например, в мозге). Концентрация Калипсола ® в тканях соответствует двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта происходит вследствие перераспределения из ЦНС в менее кровоснабжаемые периферические ткани и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина имеется такой, который имеет снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет около 2,5 часов. 90 % метаболитов выделяется через почки. Кетамин проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Кетамин является анестетическим средством с анальгетическим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системой. Анальгетическое действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действие выражено меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местноанестезирующее действие.

При применении кетамина мышечный тонус остается неизмененным или может повышаться, поэтому защитные рефлексы обычно не затронуты. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, которое можно избежать управляемым дыханием.

Так как кетамин вызывает симпатикотонию, артериальное давление и частота сердечных сокращений может повышаться, наряду с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин обладает отрицательным инотропным эффектом и антиаритмическим действием (прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не меняется.

После применения кетамина наблюдается значительная гипервентиляция, без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.

Кетамин не влияет на обмен веществ, печень, почки, эндокринные железы, на желудочно-кишечный тракт и свертываемость крови.

Показания к применению

В качестве монотерапии для проведения коротких диагностических или терапевтических вмешательств в детском возрасте и в некоторых особых случаях у взрослых: введение в наркоз и его поддержание

В уменьшенной дозе в комбинации с другими препаратами, применяемыми для проведения общего наркоза (особенно с бензодиазепином). Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Специальные показания, в которых кетамин показан (в монотерапии или в комбинации с другим препаратом):

Болезненные процедуры (например, смена повязки у больного с ожогами)

Нейродиагностические процедуры (например, пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография)

Эндоскопия

Некоторые процедуры на органе зрения

Хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости

Оториноларингологические вмешательства

Гинекологические экстраперитонеальные вмешательства

Вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения

Вмешательства в ортопедии и травматологии

В связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение: проведение наркоза у больных в шоковом состоянии, с гипотонией

Проведение наркоза у больных, у которых предпочтительно внутримышечное введение препарата (например, у детей)

Способ применения и дозы

Индивидуальная реакция на Калипсол ®, как и у остальных анестетиков системного действия, различна в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому назначение препарата должно производиться индивидуально.

При применении в комбинации доза кетамина должна быть снижена.

Внутривенное введение

Начальная доза 0,7-2 мг на кг веса тела, которая обеспечивает соответствующую хирургическую анестезию в течение 5-10 минут примерно через 30 секунд после введения. (Больным с высоким риском, пожилым или находящимся в состоянии шока рекомендуемая доза 0,5 мг/кг тела.) Калипсол ® внутривенно надо вводить медленно (за 1 минуту).

Внутримышечное введение

Начальная доза 4-8 мг/кг веса тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию длительностью 12-25 минут через несколько минут после введения.

Капельно

500 мг кетамина + 500 мл раствора глюкозы или раствора натрия хлорида. Рекомендуемая начальная доза: 2-6 мг/кг тела в час.

Поддержка анестезии

В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.

(Появление нистагма, двигательная реакция на раздражения указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может потребоваться введение повторной дозы. Однако, непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!)

Побочные действия

- яркие сновидения, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, психомоторное возбуждение, ощущение замешательства (эти явления наблюдаются реже у больных моложе 15 лет и старше 65 лет)

Повышение тонуса скелетной мускулатуры часто может вызывать тонические и клонические движения, которые не указывают на снижение глубины наркоза, поэтому не требуют введения дополнительной дозы препарата

Диплопия, нистагм, умеренное повышение внутриглазного давления

Часто наблюдается временное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после в/в введения препарата, но через 15 минут АД возвращается к исходным значениям. Кардиостимулирующее действие кетамина можно предотвратить предварительным внутривенным введением диазепама в дозе по 0,2-0,25 мг/кг массы тела. Может наблюдаться брадикардия, гипотония, аритмия

При быстром введении или при передозировке часто наблюдали угнетение или остановку дыхания. Ларингоспазм наблюдали редко

Потеря аппетита, тошнота, рвота, слюнотечение

Редко на месте укола отмечается боль, сыпь, транзиторная эритема и/или кореподобная сыпь и в одном случае анафилактоидная реакция.

При повторном применении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В этих случаях желательного эффекта можно добиться соответствующим повышением дозы.

Противопоказания

- сверхчувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата

Тяжелая или плохо поддающаяся контролю гипертония (АД >180/100 мм рт. ст. в покое), больным, у которых повышение артериального давления может ухудшить состояние (застойная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, черепно-мозговая травма, опухоли головного мозга, внутричерепное кровоизлияние, инсульт)

Эклампсия или преэклампсия

Недостаточно леченный или нелеченный гипертиреоз

Наличие в анамнезе судорог, психических заболеваний (шизофрения, острый психоз)

Лекарственные взаимодействия

Кетамин потенцирует нейромышечный эффект барбитуратов, опиатов, а также усиливает действие тубокурарина и эргометрина, но не влияет на действие панкурония и сукцинилхолина.

Барбитураты и ингаляционные общеанальгезирующие препараты, фторированные углеводороды (фторотан, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают длительность действия кетамина.

Снотворные (особенно производные бензодиазепинов) или нейролептики увеличивают длительность действия кетамина и снижают вероятность появления побочных эффектов.

При терапии тиреоидными гормонами может наблюдаться повышение артериального давления и тахикардия.

При совместном применении с аминофиллином может снижаться судорожный порог.

Калипсол ® совместим с другими анестетиками и миорелаксантами.

Кетамин фармацевтически несовместим с барбитуратами и диазепамом (образование осадка), поэтому препараты нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.

Особые указания

Препарат должен назначаться специалистом - анестезиологом. Как при применении других общеанестезирующих средств, при применении Калипсола ® надо подготовить инструменты для реанимации.

Калипсол ® назначается с соблюдением предосторожности, после оценки соотношения пользы и риска, в течение 6 месяцев после нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда, при повышенном внутричерепном давлении, глаукоме или проникающей травме глаза.

Внутривенно Калипсол ® надо вводить медленно (за 1 минуту). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению артериального давления.

У больных с гипертонией или сердечной недостаточностью необходима постоянная мониторизация сердечной функции во время наркоза. Так как при монотерапии Калипсолом ® фарингеальные рефлексы обычно сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательствах на гортани, глотке или трахее необходимо сочетание Калипсола ® с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности, может стать необходимым введение других анальгетиков.

Для тех акушерских вмешательств, при которых необходимо полное расслабление мускулатуры матки не показано введение кетамина в монотерапии.

При диагностических или терапевтических вмешательствах на органе зрения, применение местных анальгетиков не показано.

Кетамин следует применять с особой осторожностью при алкогольной интоксикации.

В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижения вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Это не исключает наблюдение за жизненными параметрами.

При применении Калипсола ® в амбулаторных условиях, пациента можно отпустить, только, после полного восстановления сознания в сопровождении взрослого человека.

Беременность и лактация

Кетамин быстро проникает через плаценту. Во время беременности можно применять только после взвешивания соотношения пользы и риска, хотя при испытаниях на животных тератогенное действие не наблюдали. При акушерских анестезиях следует применять меньшие дозы. Доза 2 мг/кг массы тела и больше может привести к угнетению дыхания новорожденного.

Нет данных о том, проникает ли кетамин в материнское молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В течение 12 часов после применения кетамина в монотерапии, нельзя водить автомобиль.

Передозировка

Симптомы: при быстром в/в введении или при введении больших доз может наблюдаться угнетение или остановка дыхания.

Лечение : до восстановления адекватного спонтанного дыхания, следует поддерживать его механическим путем.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата во флаконы из коричневого стекла, укупоренные комбинированными колпачками flip-off.

Рецепт (международный)

Rр.: Sol. Ketamini 0,1 % - 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. В дозе 1–4 мг/кг.

Фармакологическое действие

Наркозное, анальгезирующее, снотворное. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему.
Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Способ применения

Для взрослых: В/в, взрослым - в дозе 1–4 мг/кг, детям - 0,5–4,5 мг/кг.

Начальная доза для получения наркозного эффекта - 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин - 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей - 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.

Показания

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации.
- при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях
- при транспортировке больных
- обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Нарушения мозгового кровообращения
- артериальная гипертензия
- стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации
- преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
- Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.
- Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.
- Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
1 мл
1 амп. кетамин (в форме гидрохлорида) 50 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Препарат кетамина (калипсол, кеталар, кетанест) выпускают в двух формах :

• флаконы ёмкостью 10 мл, 5% раствор (в 1 мл содержится 50 мг активного вещества);
• флаконы ёмкостью 20 мл 1% раствор (1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества). Растворы прозрачны, без запаха.

Методика

Премедикация перед внутривенным введением кетамина имеет решающие значение в плане предупреждения развития побочных эффектов, свойственных этому препарату . Учитывая специфическое действие кетамина на центральную нервную систему и, как следствие этого, появление в ходе анестезии вегетативных реакций, в состав средств для премедикаци обязательно должны быть включены малые транквилизаторы. Седуксен (реланиум) вводят в/в непосредственно перед началом анестезии в дозе 5-10 мг. Кетамин повышает внутриглазное давление, поэтому желательно не применять для премедикации холинолитические средства, обладающие аналогичным эффектом (атропин), их следует заменить метацином . Нет необходимости включать в состав премедикации наркотические анальгетики.

Кетамин вводят внутривенно из расчёта 2,5 мг/кг массы тела в 1% растворе со скоростью 4-5 мг/с в течение 30-40 с. При появлении признаков пробуждения, если нужно продлить анестезию, дополнительно внутривенно вводят кетамин из расчёта 1 мг/кг массы тела .

После окончания операции, при появлении первых признаков восстановления сознания дополнительно внутривенно вводят седуксен в дозе 5-10 мг. Это предотвращает развитие психических нарушений в ближайшем послеоперационном периоде и ускоряет восстановление адекватного сознания.

Клиника

Она определяется своеобразным действием препарата на ЦНС. В отличие от других известных внутривенных анестетиков кетамина вызывает активацию лимбической системы с последующим распространением возбуждения на таламокортикальные структуры, сто приводит к дезорганизации деятельности ЦНС .

Анестезия наступает через 20-25 с от начала введения препарата. Практически одновременно с потерей сознания у пациента развивается глубокая анальгезия, что позволяет быстро начать оперативное вмешательство. Глаза пациента широко открыты, зрачки расширены, живо реагируют на свет, глазные яблоки совершают нистагмовидные движения, роговичный рефлекс не угнетён . В этот период у пациентов наблюдается различной степени гиперреактивности скелетной мусклатуры, проявляющаяся в периодически возникающих движениях конечностей, повышение тонуса мышц, в том числе жевательных, а также мышц языка. Это предупреждает обструкцию верхних дыхательных путей корнем языка. Кожные покровы пациента сухие, тёплые, розовые вследствие снижения общего периферического сопротивления и улучшения микроциркуляции. Дыхание остаётся спокойным, глубоким . Случаи нарушения дыхания крайне редки и являются следствием сокращения дыхательной мускулатуры, ларингоспазма. Артериальное давление повышается на 20-30 мм. рт. ст.; частота сердечных сокращений возрастает в среднем на 20% от исходного уровня. Прессорный эффект кетамина связывают с его способностью увеличивать сердечный выброс, минутный объём сердца, объём циркулирующей крови . Немаловажное значение в возникновении гипертензии и тахикардии имеет повышение под воздействием этого анестетика уровня эндогенных катехоламинов и кортикостероидов. Премедикация седуксеном позволяет значительно уменьшить интенсивность вегетативных реакций в виде мышечной гиперреактивности, гипертензии, тахикардии .

Продолжительность анестезии кетамином не превышает 10-15 мин, однако у ослабленных, пожилых пациентов срок действия препарата может удлиняться до 25-30 мин. Пробуждение пациента (в случаях, когда не применялись малые транквилизаторы) сопровождается психомоторным возбуждением, двигательным беспокойством, галлюцинациями, чаще всего угрожающего, отрицательного характера . Пациент при этом может отвечать на элементарные вопросы, однако при прекращении контакта быстро теряет ориентацию в окружающей действительности. Полное восстановление сознания, исчезновение галлюцинаций наблюдается не ранее, чем через 40-60 мин после окончания анестезии. Все эти явления надёжно купируются введением малых доз транквилизаторов (седуксен).

Осложнения и побочные эффекты кетамином немногочисленны и не опасны.

Мышечная гиперреактивность создаёт неудобства для оперативных вмешательств в литотомическом положении пациента на операционном столе. В крайне редких случаях она может привести к нарушению механики дыхания вследствие ларингоспазма, сокращения диафрагмы, дыхательных мышц .

Как уже отмечалось, наиболее часто встречающимся побочным эффектом, свойственным кетамину, являются психотические проявления: галлюцинации, бред, наблюдающиеся в ближайшем послеоперационном периоде. Мышечная гиперреактивность, изменения психики не могут служить противопоказанием для использования кетамина, они достаточно надёжно купируются малыми транквилизаторами.

Показания весьма обширны. Препарат может быть использован для проведения моноанестезии при краткосрочных оперативных вмешательствах в различных областях хирургии, в качестве вводной и базис-анестезии. Способность кетамина обеспечивать выраженную анальгезию, увеличивать ударный и минутный объём сердца, повышать уровень эндогенных катехоламинов и кортикостероидов, увеличивать ОЦК (особенно в условиях кровопотери) позволяют считать кетамин препаратом выбора для проведения общей анестезии при массивной кровопотере, гиповолемическом шоке .

Учитывая, что кетамин значительно улучшает коронарный кровоток, он может быть использован для анестезиологического обеспечения кардиоверсии у пациентов с аритмической формой кардиогенного шока.

Свойство кетамина снижать уровень гистамина в плазме позволяет рекомендовать его для анестезии у пациентов с повышенным содержанием свободного гистамина в плазме, в том числе и у сенсибилизированных пациентов.

Противопоказания . В связи с особенностями действия кетамина на гемодинамику (гипертензия, тахикардия), а также его стимулирующим эффектом на кору надпочечников, анестетик следует с большой осторожностью применять у пациентов с гипертензивным синдромом. Абсолютно противопоказан кетамин при эпелепсии, психических заболеваниях, сопровождающихся повышенной активностью лимбических структур мозга .

Способность кетамина повышать внутричерепное давление заставляет отказаться от него при нейрохирургических вмешательствах, у пациентов с черепно-мозговой травмой, глаукомой.

Показания к кетамину ограничены при стоматологических и ЛОР-операциях ввиду его способности повышать саливацию и рвотный рефлекс.

Внутримышечная анестезия кетамином

Методика . После типичной премедикации препарат вводят в/м без предварительного разведения в дозе 5-10 мг/кг массы тела. При этом способе хирургическая стадия наступает через 2-4 мин, а длительность анестезии составляет 15-20 мин . Повторное введение кетамина осуществляют в озе 2,5-3 мг/кг массы при проявлении признаков пробуждения.

Клиника, осложнения, показания и противопоказания при в/м методе такие же, как и при в/в методе введения. Необходимо отметить, что в/м анестезия кетамином имеет преимущества у детей и у эмоцианально возбудимых пациентов. Этот способ введения препарата позволяет начать анестезию ещё в палате, незаметно для пациента, а следовательно, устранить возможность развития эмоционального стресса, неизбежного при доставке пациента в операционную. К недостаткам в/м способа анестезии кетамином следует отнести её плохую управляемость.

См. неингаляционная анестезия

Саенко И. А.

Источники:

1. Справочник медицинской сестры по уходу/Н. И. Белова, Б. А. Беренбейн, Д. А. Великорецкий и др.; Под ред. Н. Р. Палеева.- М.: Медицина, 1989.
2. Зарянская В. Г. Основы реаниматологии и анестезиологии для медицинских колледжей (2-е изд.)/Серия "Среднее профессиональное образование".- Ростов н/Д: Феникс, 2004.

Основные физико-химические свойства

бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор

Состав

10 мл раствора содержит 500 мг кетамина в виде 576,7 мг кетамина гидрохлорида (1 мл содержит 50 мг кетамина)

вспомогательные вещества : бензетонию хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Средства для общей анестезии.

Код АТС N01A X03.

Фармакологические свойства

Кетамин - анестезирующее средство с выраженным обезболивающим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативное анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальных и лимбической системами. Анальгетическое действие препарата проявляется уже при субдисоциативний дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат оказывает местное анестезирующее действие.

При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, такого явления можно избежать управляемым дыханием.

Поскольку кетамин вызывает симпатикотония, артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин имеет отрицательный инотропный эффект и антиаритмическое действие (прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистической действия периферическое сосудистое сопротивление не меняется.

После применения кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика. Кетамин жирорастворимый. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через одну минуту после внутривенного введения и через 20 (5-30) минут после введения. При введении биодоступность препарата составляет 93%. Примерно 47% кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия (альфа-фаза) длится примерно 45 минут, Т 1/2 = 10-15 минут. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в хорошо васкуляризированных тканях (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях соответствует двухфазного открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта возникает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых кровоснабжение меньше, и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина такой, который имеет снотворный эффект. Период полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет примерно 2,5 часа. 90% метаболитов удаляется через почки. Кетамин проникает через плаценту.

Показания

Используется как анестезирующее средство (монотерапия) при проведении непродолжительных (кратковременных) диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых специальных случаях у взрослых: введение в наркоз и поддержание наркоза.

Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами (особенно с бензодиазепинами) препарат назначают в меньшей дозе.

Специальные показания для применения кетамина (самостоятельно или в комбинации с другим препаратом):

• мучительные процедуры (замена повязки у больного с ожогами)
• нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография)
• эндоскопия;
• некоторые процедуры в офтальмологии;
• диагностические и хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости; при лечении зубов;
• отоларингологические вмешательства
• гинекологические екстраперитонеальни вмешательства
• вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения;
• вмешательства в ортопедии и травматологии;
• проведение наркоза у больных в шоковом состоянии и с гипотонией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение;
• проведения наркоза больным, у которых предпочтение отдается введения препарата (например, у детей).

Способ применения и дозы

Индивидуальная реакция на калипсол , как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально.

При комбинированном применении доза кетамина должна быть снижена.

Следующие дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей.

Введение . Вводить надо медленно в течение 1 минуты.

Начальная доза 0,7-2 мг на килограмм массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию в течение 5-10 минут через 30 секунд после введения (больным с высоким риском, пожилого возраста или больным, находящимся в состоянии шока, рекомендуемая доза 0,5 мг / кг массы тела).

М введение.

Начальная доза 4-8 мг / кг массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию в течение 12-25 минут через несколько минут после введения.

Капельно.

500 мг кетамина добавить в 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Начальная рекомендуемая доза 2-6 мг / кг массы тела в час.

Поддерживающая анестезия.

В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.

Появление нистагма, двигательная реакция на раздражение указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может появиться потребность в введении повторной дозы. Однако, непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!

Побочное действие

Кетамин обычно хорошо переносится.

Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается кратковременное повышение артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений. Максимум повышение артериального давления (20-25%) наблюдается через несколько минут после введения препарата, но через 15 минут АО возвращается к исходным значениям. Кардиостимулирующее действия кетамина можно предотвратить предварительным введением диазепама в дозе 0,2-0,25 мг / кг массы тела.

Также может наблюдаться брадикардия, гипотензия, аритмия.

Дыхательная система: при быстром введении или при передозировке часто наблюдались угнетение или остановка дыхания. Ларингоспазм наблюдался редко.

Орган зрения: диплопия, нистагм, умеренное повышение внутриглазного давления.

Нервная система: повышение тонуса скелетных мышц часто может вызвать тонические и клонические движения, которые не указывают на уменьшение глубины наркоза, поэтому не требуют введения дополнительной дозы препарата.

В период возврата к сознанию могут быть яркие сны, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, психомоторное возбуждение, чувство смущения. Эти явления наблюдаются реже у больных моложе 15 лет и старше 65 лет.

Желудочно-кишечный тракт: потеря аппетита, тошнота, рвота, слюнотечение.

Другие: изредка на месте укола отмечается боль, сыпь. Были описаны транзиторная эритема и / или кореподобная сыпь, в одном случае - анафилактоидные реакции.

При повторном применении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В таких случаях желаемого эффекта можно достичь соответствующим повышением дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Калипсол противопоказан больным с тяжелой гипертензией (у взрослых АД> 180/100 мм рт. Ст. В покое), что плохо поддается контролю, больным, у которых повышение артериального давления может ухудшить состояние (застойная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, черепно мозговая травма, опухоли головного мозга, внутричерепное кровоизлияние, инсульт).

Преэклампсия, эклампсия.

Гипертиреоз, недостаточно лечился либо не лечился.

Наличие в анамнезе судом; психические заболевания (шизофрения, острый психоз).

Передозировка

Кетамин имеет широкий терапевтический индекс.

При быстром введении или при введении больших доз может наблюдаться угнетение или остановка дыхания. В таком случае до восстановления адекватного спонтанного дыхания нужно проводить искусственную вентиляцию легких.

Особенности применения

1. Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

2. Препарат должен назначать специалист - анестезиолог.

3. Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении Калипсола нужно подготовить инструменты для реанимации.

4. В течение 6 месяцев после нападения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда, при повышенном внутричерепном давлении, глаукоме или проникающей травме глаза калипсол назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

5. внутривенно калипсол нужно вводить медленно (за 1 минуту). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению артериального давления.

6. У больных с АГ или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза.

7. Поскольку при монотерапии калипсола фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахеи необходима комбинация Калипсола с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

8. При хирургических вмешательствах с привлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других анальгетиков.

9. При акушерских вмешательствах, требующих полного расслабления мышц матки, не показано применение кетамина в виде монотерапии.

10. При диагностических или терапевтических вмешательствах на органе зрения применение местных анальгетиков не показано.

11. Касторовое масло следует применять с осторожностью при алкогольной интоксикации.

12. В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Этой реакции можно предотвратить путем введения бензодиазепинов и снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает наблюдение за жизненными параметрами.

13. При применении Калипсола в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания, в сопровождении взрослого человека.

Медикаментозный препарат, относящийся к группе небарбитуратов и выполняющий роль не ингаляционной анестезии – Калипсол. Это средство для работы анестезиологов было разработано и выпускается известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер А. О.

Казалось бы, еще совсем недавно больным приходилось терпеть невыносимую боль при операции или других медицинских манипуляциях, чтобы получить шанс на жизнь. При этом некоторые пациенты погибали просто от болевого шока. Многие люди и сейчас бояться идти со своими проблемами в поликлинику, опасаясь, боли и неприятных ощущений. Современная медицина, совместно с фармацевтическими концернами, позаботилась об этом. Инновационный анестетик Калипсол позволяет проводить неприятные процедуры или миниоперации безболезненно.

Код по АТХ

N01AX03 Кетамин

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Наркозные средства

Фармакологическое действие

Снотворные препараты

Наркозные препараты

Показания к применению Калипсол

Определиться с областью применения рассматриваемого лекарственного средства, в данном случае, достаточно легко, так как Калипсол изначально разрабатывался как наркоз.

Показания к применению препарата Калипсол узконаправленны и используются:

1. В случае краткосрочного оперативного вмешательства, при котором требуется контролировать мышечную релаксацию.
2. Как вводная (моноиспользование) или основная (комплексное применение) анестезия.
3. Если проводимые инструментальные обследования или другие диагностические процедуры могут вызывать болевую симптоматику (например, миелография, эндоскопия, пневмоэнцефалография, катетеризация сердца, вентрикулография).
4. В случае обработки масштабных ран и ожогов.
5. При транспортировке тяжелых больных.
6. При экстренном хирургическом лечении на фоне возникшего болевого шока при серьезной травме.
7. В комплексе с другими лекарственными средствами (например, с бензодиазепином) Калипсол используется для получения общей анестезии.
8. Ряд процедур на органах зрения.
9. И ряд других аналогичной направленности.

Область применения обширна. Это и стоматология, гинекология и акушерская практика, офтальмология, оториноларингологические процедуры, хирургические манипуляции и ряд других.

Форма выпуска

Рассматриваемый препарат Калипсол не отличается большим разнообразием. Форма выпуска этого лекарства – раствор для инъекций, который выпускается компанией - производителем в объемах 10 мл. При этом активного действующего вещества рассматриваемого наркоза – а, в данном объеме содержится 0,5 г.

Жидкость бесцветная, расфасованная в бутылочки темного стекла, которые впоследствии, совместно с листком – вкладышем (инструкцией по применению), запаковываются в картонную коробку.

Фармакодинамика

Калипсол создавался компанией – производителем как средство для неингаляционной анестезии, отсюда и вытекает фармакодинамика рассматриваемого препарата.

Активным химическим соединением лекарства является кетамина гидрохлорид – инновационное анестетическое вещество с выраженными анальгетическими характеристиками. Именно он и задает направленность фармакологических свойств рассматриваемого медицинского раствора.

Если вводится специалистом однократно в вену в рекомендованной дозировке, то эффект наркоза наблюдается уже спустя 0,5 – 1 минуту, после инъекции. Продолжительность наркотического действия ощущается пациентом в среднем пять – десять минут, но были отмечены случаи, что анестезия длилась четверть часа.

В случае внутримышечной подачи препарата, анестетический эффект наблюдается спустя две – четыре минуты (реже шесть – восемь минут). Вводимая дозировка рассчитывала по формуле 4 - 8 мг на килограмм веса пациента. Длительность наркотической эффективности в среднем длиться от 12 - 25 минут, но в свете индивидуальности человеческого организма данный показатель может продлиться и до получаса.

Поддерживать анальгетический (обезболивающий) эффект лекарственное средство Калипсол способно на протяжении двух часов. При этом можно наблюдать неполное расслабление мышечной рефлекторики. Положительным качеством ввода рассматриваемого наркоза является тот факт, что остаются функциональными такие рефлексы как глотание, кашлевой рефлекс, нормальная вентиляция легких, что позволяет больному дышать самостоятельно.

Переход кетамина гидрохлорида в свой метаболит осуществляется в печени, благодаря ее ферментам.

Как показали исследования, составляющие наркоза Калипсол беспрепятственно проникают через гистогематические барьеры, это касается и гематоэнцефалического барьера.

Особенностью работы данного анестетика, и его преимуществами, является:

1. Быстрое наступление наркотизирующего эффекта.
2. Короткий временной период его действия.
3. Сохранность функции человека к самостоятельному дыханию.
4. Имеет низкую степень токсичности.
5. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру.
6. Не снижается судорожный порог.
7. Калипсол не только не ухудшает, но и активизирует работу сердечно - сосудистой системы.
8. У рассматриваемого лекарственного средства отсутствуют свойства как адреноблокировка, холиноблокировка, не угнетает антигистаминную активность организма пациента.
9. Седативные и гипнотические свойства Калипсола выражены меньше.

Как показали наблюдения, активное действующее вещество не оказывает, сколь ни будь существенного, влияния на обменные процессы, а так же нормальную работу печени, почек, органов пищеварительного тракта, эндокринных желез и процесса свертываемости крови.

Фармакокинетика

Чтобы терапия была максимально эффективна, лечащий врач, назначающий протокол лечения, должен оперировать знаниями не только фармакодинамики, но и характеристиками препарата Калипсол в плане скорости его усваивания организмом и выведения из него.

На сегодняшний день фармакокинетика лекарственного средства Калипсол показывает прекрасную скорость адсорбции и распределения по кровеносной системе к органам, максимально снабжаемым живительной жидкостью. К таким органам относится и мозг. Именно воздействие кетамина гидрохлорида на клетки мозга и позволяют получить ожидаемый от наркоза эффект.

Период полураспада и выведения препарата составляет два – три часа. В основном Калипсол выводится из организма в виде своего метаболита через почки, совместно с мочой.

Использование Калипсол во время беременности

Подавляющее большинство из продукции фармацевтических компаний запрещены к использованию женщинами в период, когда они вынашивают младенца, или кормит его грудным молоком уже после родовспоможения.

Как показали наблюдения, кетамина гидрохлорид легко проникает через плацентарный барьер. Поэтому использование во время беременности лекарства Калипсол медиками не рекомендуется. Объясняется сей факт еще и тем, что нет объективных данных и многочисленных исследований, которые бы подтвердили безопасность применения препарата, как для здоровья матери, так и ее ребенка.

В случае необходимости проведения акушерских процедур препарат может быть использован при сниженных дозировках. Такая доза рассчитывается как 2 мг на килограмм веса беременной.

На сегодняшний день отсутствуют данные о способностях Калипсола проникать в материнское молоко. Поэтому если позволяет клиническая картина, с лечением следует подождать времени до окончания лактации. Если же время не терпит, стоит за рекомендованный доктором период до и после операции отлучить новорожденного от грудного вскармливания, переведя его на искусственное питание адаптированными смесями. По истечении времени молодая мама может вернуться к грудному способу кормления малыша.

Противопоказания

Какое бы не было рассмотрено лекарственное средство, оно воздействует на организм, добиваясь его ответной реакции. На этом основан сам принцип любой терапии. Имеются противопоказания к применению и у анестетического лекарства с выраженными анальгетическими характеристиками Калипсол, которые не столь многочисленны. Это:

1. Паталогические изменения, нарушающие нормальный ток крови в тканях мозга.
2. Гипертония – стойкое высокое артериальное давление.
3. Дисфункция сердечной мышцы в стадии декомпенсации.
4. Стенокардия.
5. Преэклампсия и эклампсия - тяжелые стадии гестоза - патологическое осложнение беременности.
6. Приступы эпилепсии у маленьких пациентов.

С осторожностью следует использовать Калипсол, если больной страдает:

1. Заболеваниями почек.
   1. При проведении операции на гортани и глотке.
   2. Калипсол оказывает негативное влияние на способность человека к длительному напряжению внимания. Поэтому не допускается вождение автотранспорта и управление сложными опасными механизмами. Стоит воздержаться от таких действий хотя бы в пределах суток.

Побочные действия Калипсол

Благодаря своим фармакологическим характеристикам и способу проникновения в организм человека, Калипсол, как показали клинические наблюдения, способен спровоцировать и некоторые побочные действия. Список это не велик, но все же имеется:

1. Рост артериального давления, что особо опасно при гипертонии.
2. Нарушение сердечного ритма.
3. Устойчивое повышение мышечного тонуса.
4. Тошнота.
5. Развитие гиперсаливации - увеличение секреции слюнных желез.
6. Легкие проявления психоза.
7. Может наблюдаться психомоторное возбуждение.
8. Появление отдышки, могут возникнуть проблемы с дыханием.
9. В период выхода из наркоза больного могут преследовать галлюцинации, непродолжительная дезориентация в пространстве и времени.
10. Достаточно редко, но может возникнуть аллергическая местная реакция в области введения инъекции: покраснение кожного покрова, болезненность.

Способ применения и дозы

Любое фармакологическое средство назначается в протокол лечения различных заболеваний только квалифицированным опытным специалистом. Относится это и к рассматриваемому в данной статье препарату - анестезии Калипсол. Разработчиками данного лекарственного средства предложен лишь рекомендуемый способ применения и дозы. Но наш организм индивидуален, поэтому чтобы получить максимальную эффективность, врач – анестезиолог индивидуально рассчитывает дозировку и выбирает способ введения. Данный показатель складывается из ряда фактов: клиническая картина заболевания, характер манипуляций, которые следует провести, возраст больного и уровень его общего состояния здоровья.

Рекомендованная разовая дозировка премедикации взрослым больным при введении в вену составляет от 1,0 до 4,5 мг, пересчитанных на килограмм веса пациента. Аналогичный показатель при внутримышечном введении – от 6,5 до 8 мг на килограмм веса пациента.

В вену раствор вводится очень медленно, не менее чем на протяжении минуты.

Данные показатели для маленьких пациентов несколько ниже и составляют:

При введении в вену - от 0,5 до 3,0 мг, пересчитанных на килограмм веса пациента.

При внутримышечном введении – от 2 до 5 мг на килограмм веса пациента.

Усредненная дозировка для наркоза продолжительностью пять – десять минут - 2 мг на килограмм веса пациента.

Специалисты компании Гедеон Рихтер А. О. дают ряд рекомендаций по правильному и более эффективному применению анестетика Калипсол:

1. Дозировка наркоза подбирается только квалифицированным специалистом - анестезиологом.
2. Как и в случае использования других анестезирующих препаратов, рядом должен находиться комплект инструментов для проведения реанимационных мероприятий.
3. Если анамнез больного отягощен «букетом» различных заболеваний, первично стоит провести оценку соотношения пользы и риска использования Калипсола.
4. Препарат вводится, при подаче его в вену, не торопясь, растягивая поступление рассчитанной дозы наркоза приблизительно на целую минуту. При более высокой скорости поступления можно ожидать появления проблем с дыханием и стремительного роста артериального давления.
5. Если процедура проводится больному, страдающему дисфункцией сердца или стойким высоким артериальным давлением, на протяжении работы наркоза, специалисту следует постоянно контролировать работу сердца и показатели АД.
6. Выше уже было отмечено, что Калипсол не угнетает фарингеальные рефлексы. Поэтому стоит следить, чтобы не допустить механического раздражения носоглоточного аппарата. Обязателен контроль дыхания.
7. При оперативном лечении, затрагивающем висцеральные пути, боль может стать столь ощутимой, что требует подключения к терапии других анальгетиков.
8. Если в процессе операции требуется полное расслабление мышечной мускулатуры (например, при гинекологическом вмешательстве на матке), введение одного Калипсола не допустимо.
9. При проведении различного рода офтальмологических мероприятий, использование местных анальгетиков не допускается.
10. При реанимационных мероприятиях алкогольной интоксикации прием рассматриваемого препарата следует проводить очень осторожно, а то и заменить более подходящим аналогом.
11. Во время выхода из наркоза в некоторых случаях можно наблюдать симптомы психическое расстройство, протекающее с нарушением сознания (острый делирий). Чтобы не допустить такого развития сценария, анестезиолог, обычно, вводит препарат группы бензодиазепинов. Но это не снимает необходимость контроля над жизненными показателями больного.
12. Если Калипсол был применен не в условиях стационара, то пациента можно отпускать домой только после того как он полностью пришел в сознание, а лучше если его сопровождает кто – то из взрослых.
13. Не допускается вождение автотранспорта и управление сложными опасными механизмами. Стоит воздержаться от таких действий хотя бы в пределах суток.

Передозировка

Калипсол – этот анестезирующий препарат появился в «медицинском пользовании» не так давно, поэтому каких бы то ни было негативных фактов, говорящих о том, что произошла передозировка лекарственного средства, на сегодняшний день, не констатировано.

Взаимодействия с другими препаратами

Рассматриваемый в данной статье препарат не призван лечить, его разрабатывали как препарат поддержки, который обеспечивает безболезненное проведение многих медицинских манипуляций как лечебного, так диагностического характера. Если у пациента не наблюдается других проблем со здоровьем, и проводится прием только Калипсола, необходимо просто следить за своим самочувствием, чтобы не пропустить, если возникнет побочная симптоматика препарата.

Но чаще всего Калипсол применяется как единиц комплексного лечения, куда входят препараты различных фармакологических групп. Поэтому специалист, назначающий такое лечение, обязательно должен ориентироваться, какие лекарства можно сводить в один терапевтический протокол, а какие в тандемном приеме способны только усугубить ситуацию.