Статины и алкоголь – совместимость. Принципы взаимодействия статинов со спиртными напитками При приеме статины спиртное можно

Избыток холестерина – вещества, необходимого для строительства клеток – опасен для организма настолько, что его уровень корректируют с помощью особых лекарственных гиполипидемических препаратов, которые назначаются пожизненно. В свою очередь статины и алкоголь, неминуемо встречаясь на таком долгом временном отрезке, действуют непредсказуемо и дают нежелательные побочные эффекты. Знать все о контакте спиртного и антилипидемических средств, предвидеть и предупреждать последствия – задача врачей с целью увеличения продолжительности жизни пациентов.

Гиполипидемические вещества – статины – относятся к группе жиросжигателей. Их действие основано на угнетении синтеза ферментов, участвующих в холестериновом обмене. Они восстанавливают структуру сосудистой стенки, особенно эффективно на ранних стадиях атеросклеротического процесса. Одновременно статины корректируют агрегацию эритроцитов и способствуют разжижению крови. Это профилактирует тромбообразование и гарантирует от обтурации просвета сосудов комплексом холестериновых бляшек и сгустка крови.

В эту группу включены: Симвастатин, Ловастатин, Правастатин, Флувастатин, Розувастатин.

Лекарственные средства снижают уровень С-реактивного протеина и рассасывают атеросклеротические наслоения на стенках кровеносных сосудов. Статины коррелируются с пищевым рационом. Это значит, что роль жиросжигателей может быть с успехом выполнена натуральными пищевыми продуктами. Назначение же препаратов происходит только по рекомендации врача после полного клинико-лабораторного обследования.

Плюсом медикаментозного вмешательства в жировой обмен является способность препаратов убирать «плохой» и повышать «хороший» холестерин в организме одновременно.

Диете для этого нужно большое количество времени, так как должна быть соблюдена последовательность действий. Статины всегда принимаются под контролем анализов крови, с использование пребиотиков в качестве профилактики дисбиоза.

Поскольку влияние препаратов на организм достаточно серьезно, назначаются они при высокой концентрации холестерина крови в случае развития следующих заболеваний:

• Обтурационный атеросклероз.
• Стенокардия покоя и напряжения.
• Ишемия сердца с исходом в ОИМ.
• ОНМК.
• Значительное превышение нормального веса, не корректирующееся диетой.
• Риск развития заболеваний сердца и сосудов у пациентов старше 40.

Кроме этого, показаниями к приему статинов являются кардиологические вмешательства в постоперационном периоде либо внезапная кончина близких в анамнезе от сердечной недостаточности до 50 лет из-за развития возможных осложнений.

Взаимодействие с этанолом

Мнение врачей: однозначное «нельзя!». Сочетание со спиртом может нанести непоправимый вред организму вплоть до смертельного исхода. Алкоголь усиливает действие статинов, обнуляет его, значительно снижает терапевтический эффект или превращает его в диаметрально противоположенный, предсказать который невозможно.

Крепость и компоненты напитка играют особую роль: от индивидуальной непереносимости до полного встраивания молекул спирта в структуру препарата с неясными последствиями.

Дозировка препарата, особенности организма и состава таблеток также влияют на итог негативной реакции.

Помимо этого, этанол разрушает клетки печени, статины обладают такими же свойствами, но в меньшей степени. Объединение усилий может стать смертельным или привести к фиброзу, циррозу. Органом мишенью для статинов является сердце. Они призваны поддержать его, нормализовать питание и кислородоснабжение. Алкоголь в этом случае блокирует такую возможность, извращая механизм действия лекарственных средств на сосуды. Это приводит к развитию миокардитов, нарушению ритма сердца, дилатации его камер.

Есть еще один нюанс взаимодействия гиполипидемических лекарств и этанола. В случае усиления эффективности препарата происходит его быстрая передозировка, чреватая интоксикацией со всеми вытекающими последствиями: подташниванием, ознобом, рвотой, миалгиями и кардиалгиями, температурой, диспепсией, обмороками и комой. Поэтому статины и спирт взаимоисключающие друг друга средства.

Споры о вреде алкоголя

Врачи уверенно обвиняют в негативных последствиях совместного приема медикаментов и спирта алкоголь, но на бытовом уровне существует обратное мнение.

Большое количество людей убеждены во вреде статинов, доказывая, что панкреатит – самое распространенное осложнение от приема препаратов. Однако это очередной миф поклонников этанола. Нет никаких причин сомневаться в лояльности лекарств и агрессивности этанола. Он и без них разрушит печень, убьет панкреас и вызовет интоксикацию, граничащую с комой и смертью.

Самая большая опасность при приеме статинов заключается в возможности развития непрогнозируемых осложнений, которая зависит от особенностей организма. Именно для этого прием препаратов контролируется лабораторными анализами. К счастью, такие осложнения – редкость. Гиполипидемические средства прекрасно встраиваются в жировой обмен, помогая пациенту сохранить активное долголетие.

Статины и алкоголь: в чем опасность?

Антилипидемические средства снижают уровень холестерина. Он – главный триггер сердечно-сосудистой патологии. Вернее, его высокая концентрация в крови. Низкий уровень не криминален. Но длительное применение статинов, приводящее к снижению показателей холестерина, дает о себе знать нежелательными последствиями.

Пациенты же видят в них только препараты, нормализующие уровень «зловредного» вещества, считая, что чем он ниже, тем лучше.

Но это далеко не так. После первых недель приема лекарственных средств больные испытывают удовлетворение от того, что уровень холестерина падает, вес приходит в норму, сердце получает поддержку. Поэтому они продолжают пить статины и после окончания курса, назначенного врачом, забывая при этом контролировать содержание липидов в крови. Когда появляются симптомы дискомфорта в системе пищеварения, снижается острота зрения, начинает кружиться голова, они склонны искать причину этого в чем угодно, только не в передозировке от препаратов.

Недооцененная нехватка «вредного» вещества – наносит значительный урон организму.

Курс антилипидемических средств запускает сложные биохимические процессы в организме. Передозировка приводит к угнетению ферментных цепочек в метаболизме, причем не только по отношению к жировой составляющей. Перестает в оптимальных количествах синтезироваться материал для клеточного строительства. Это негативно сказывается на всех тканях, в состав которых входят липиды, то есть практически на всем организме. Сосуды, клеточные мембраны, иммуноглобулины теряют свою структуру и свойства. Необходимо срочное восстановление природного баланса.

Лекарственные препараты, корректирующие холестерин, требуют уважительного отношения к себе. Каждый раз, назначая их пациенту, врач собирает тщательный анамнез о принимаемых медикаментах по поводу сопутствующей патологии и почти всегда корректирует их дозы. Иными словами, статины капризны в сочетании с другими лекарствами. С алкоголем тем более. Спиртное убыстряет падение концентрации холестерина в крови, усиливая действие препаратов, или, напротив, полностью блокирует снижение его уровня в кровотоке.

Этанол в комбинации с антилипидемическими средствами угнетает функцию гепатоцитов, деструктирует их, приводя к замещению паренхимы органа соединительной тканью. В этом основная опасность одновременного приема алкоголя и статинов. Что называется «двойной удар» по печени. Главное, он необратим. Нельзя отменить лекарство, или перестать пить спиртное и надеяться на восстановление органа. Поэтому лучше сто раз подумать и принять единственно верное решение: полный отказ от этанола и контроль за уровнем холестерина в крови.

Противопоказания и побочные эффекты

Тут не просто игра слов, а суть происходящего в организме при контакте этанола и гиполипидемических средств. Противопоказания, обусловленные сложным составом статинов, их жестким и быстрым влиянием на метаболизм, в сочетании с алкоголем провоцируют побочные эффекты и осложнения. Разберем все пошагово.

Противопоказаниями к использованию лекарств являются:

• Патология печени. Если алкоголь усиливает влияние статинов на гепатоциты, то разрушение органа происходит практически мгновенно. Это фиброз, цирроз, кома, летальный исход. В случае инактивации препаратов, деструкция клеток печени сопровождается тромбированием ее сосудов на фоне высокого холестерина крови. Если же этанол ослабляет действие лекарств, тратя часть своей агрессивной энергии на них, то замещение паренхимы соединительной тканью растягивается во времени, но не исключается.
• Нарушение функции почек проявляется в ХПБ и ХПН последовательно. Суть – ишемия органа из-за совместного негативного воздействия на сосуды, питающие орган, со стороны спирта и медикаментов (тромбозы, нарушение проницаемости мембран, интоксикация). Без алкоголя статины щадят почки, поскольку выводятся преимущественно печенью.
• Гиперчувствительность к статинам многократно усиливается из-за употребления алкоголя, приводя к анафилаксии и смерти. Способствует этому нарушение синтеза иммуноглобулинов, связывающих патогенные аллергокомплексы.
• Восемнадцатилетие – криминально и для гиполипидемических препаратов, и для алкоголя. Неокрепшая иммунная система может дать непредсказуемую реакцию как на совместный прием веществ, так и на каждое по отдельности.
• Вынашивание младенца и грудное вскармливание априори исключают этанол, для лекарств – это то же ограничение, поскольку достоверных научных исследований не проводилось. Их сочетание в этот период невозможно.
• Ни алкоголь, ни статины не применимы с циклоспоринами – иммунодепрессантами, угнетающими Т-лимфоциты, то есть клеточный и гуморальный иммунитет. Это важно для трансплантации органов и тканей. Обсуждать сочетанное действие не приходится.
• Миопатия – следствие нарушения метаболизма и структуры мышц, поэтому априори предполагает либо полное отсутствие контакта с антилипидемическими средствами, либо строгий контроль уровня холестерина, то есть времени лечения. С алкоголем препараты не сочетаемы из-за возможности встраивания в липидный обмен и усиления нарушения многих биохимических процессов.
• Бессонница, беспричинная агрессивность, раздражительность. И статины, и алкоголь в этом случае воздействуют на сосуды, провоцируя ишемию мозга, энцефалопатии, поэтому не назначаются при подобных нарушениях нервной системы.
• Проблемы в системе свертываемости крови – прямое противопоказание для антилипидемических лекарств и алкоголя как по отдельности, так и в сочетании друг с другом. Все дело в агрегации эритроцитов. Усиливая ее, можно спровоцировать тромбоз нижних конечностей вплоть до ампутации ног. Уменьшая – вызвать внутреннее кровотечение из разных органов, приводящее к коллапсу.
• Диспепсия, нарушение функции отдельных органов пищеварения. Суть та же, что и при повреждении печени: деструкция клеток с замещением их соединительной тканью или изъязвление слизистых.
• Заболевания суставов. Алкоголь блокирует действие статинов, нарушая питание суставов, приводя к артритам и артрозам.
• Резкое падение АД – результат влияния и препаратов, и алкоголя. Сочетание их друг с другом приводит к коллапсу и смерти.

В любом случае следует помнить о передозировке, которую провоцирует алкоголь при контакте со статинами.

ВашНарколог предупреждает: алкоголь как яд отсроченного действия

Этанол и гиполипидемические препараты не совместимы. Этил влияет на все органы и ткани, постепенно вмешивается в обменные процессы, корректируя их под себя, создавая алкогольный фон, на котором общепринятые дозировки лекарств не работают.

Больше того, даже ожидаемые или прогнозируемые осложнения и побочные эффекты демонстрируют совсем другие проявления. Статины – не исключение. Неизвестно, какой орган или ткань первыми дадут отклик на криминальное сочетание, нельзя угадать симптоматику, последствия.

Врачи просто могут не успеть адекватно среагировать на развивающиеся процессы. Поэтому сочетать алкоголь и статины недопустимо.

Таблица за и против

Гиполипидемические средства настолько сложны по своему действию и взаимодействию с другими веществами, к которым относится и алкоголь, что в медицинской среде не смолкают споры о целесообразности их назначения. Действительно, если их эффект сопоставим с диетой, правильным антилипидемическим рационом питания, ни к чему рисковать возможной передозировкой или резким падением холестерина в организме. Так думают многие профессионалы и дилетанты.

Чего в них больше: плюсов или минусов, судить вам. Мы предлагаем в помощь таблицу.

Плюсы	Минусы
Быстро снижают концентрацию холестерина в кровотоке.	Опасны для гепатоцитов, провоцируют цирроз.
У здоровых пациентов с лишним весом профилактируют ОИМ, ОНМК. На 40% снижают риск болезней сердца и сосудов у хроников.	Обладают большим количеством побочных эффектов: 2 % — частота их возникновения.
Снижают показатели летальности у пациентов с сердечно-сосудистой патологией.	Запрещены детям до 10 (по некоторым данным до 18) лет, беременным, в период лактации.
Корректируют генетически обусловленную гиперхолестеринемию.	Принимаются длительно, иногда пожизненно, что существенно увеличивает риск осложнений и побочных эффектов.
Хорошо переносятся, достаточно одного приема в день.	Совместимость с другими лекарствами практически нулевая.

– гиполипидемическое лекарственное средство класса статинов, разработанное для снижения выработки «плохого» и повышения концентрации «хорошего» холестерола в плазме крови. Препарат последнего (четвертого) поколения эффективно используют при лечении гиперхолестеринемии и для профилактики атеросклероза и его последствий.

Очищая сосуды и предупреждая формирование атеросклеротических бляшек, он тормозит развитие инфаркта и ишемического инсульта у больных с высоким сердечно-сосудистым риском. Розувастатин – один из наиболее исследованных препаратов группы статинов – его эффективность доказана экспериментально на 170 тысячах добровольцев.

Лекарственная форма и состав статина

В аптечной сети Розувастатин продается в виде круглых выпуклых таблеток в розовой пленочной оболочке, предназначенных для перорального (внутреннего) приема.

Основной активный ингредиент медикамента – розувастатин, концентрация Розувастатина в таблетке зависит от формы выпуска: 5,10 или 20 мг в 1 штуке. Дополняют статин вспомогательными компонентами: гипромеллозой, крахмалом, диоксидом титана, кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, диоксидом кремния, красителем кармином, триацетином, диоксидом кремния, стеаратом магния.

Расфасовано лекарство в контурную упаковку с ячейками по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 6 таких пластин, дополненных инструкцией по использованию медикамента.

Фармакологические особенности

Активная составляющая лекарства обладает гиполипидемческим эффектом. Розувастатин угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу, ответственный за выработку мевалоната – предшественника холестерола. Средство оказывает воздействие непосредственно на гепатоциты (клетки печени), отвечающие за выработку собственного (эндогенного) холестерола.
Увеличивая численность рецепторов липопротеидов с низкой плотностью на поверхности гепатоцидов, он активизирует выведение излишков холестерола из кровеносной системы, помогает снизить выработку ЛПОНП, так как именно липопротеиды с очень низкой плотностью наиболее агрессивно воздействуют на сосуды.

Важное отличие Розувастатина от других статинов заключается в том, что он не только борется с «плохим» холестеролом, но и купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое, по мнению многих ученых, и является главной причиной атеросклероза.

Препарат стимулирует синтез азота, способствующего расслаблению сосудов, и создает так называемый плейотропный (дополнительный) эффект.

После употребления статина активный ингредиент быстро, хоть и не полностью поступает в кровеносную систему, равномерно распределяясь по тканям организма. Усваивается он медленнее своих аналогов и период выведения у него длиннее.

Максимальная плазменная концентрация активного ингредиента наблюдается спустя 5 часов после употребления. Несмотря на то, что препарат назначают в меньшей дозировке, чем аналоги, особенности фармакокинетики позволяют розувастатину меньше взаимодействовать с другими медикаментами по сравнению со статинами других поколений. К сожалению, это не избавляет его от побочных последствий.

В отличие от большинства статинов препарат почти не метаболизируется в печени: 5% выводят почки, а в основном (на 90%) он выходит через кишечник в первоначальном виде.

Показания к применению

Уникальность статина последнего поколения в том, что его используют при повышенном С-реактивном протеине. Именно этот показатель, а не НПВП и НПЛП, дает достоверную картину сосудистых рисков. В небольших, по сравнению с другими статинами дозировках, препарат активнее нормализует липидный баланс.

Чрезмерное сокращение выработки «вредного» холестерола приводит к депрессивным состояниям, потере памяти, сокращению жизни, поэтому важно контролировать норму ХС. Пациентам зрелого возраста, как и больным с почечной и печеночной дисфункцией особых рекомендаций по дозировке нет.

Розувастатин – препарат четвертого поколения с расширенным спектром воздействия. Его применяют при следующих патологиях:

1. Гиперхолестеринемии, характеризующейся повышением плазменной концентрации холестерола;
2. Гипертриглицеридемии, обусловленной высоким содержанием триглицерола;
3. Гомозиготной гиперхолестеринемии генетической природы;
4. Профилактике последствий атеросклероза – гипертонии, ИБС, мозгового инсульта у пациентов зрелого (после 50-ти) возраста.

Препарат применяют как дополнение к диетическому питанию для замедления темпов прогрессирования атеросклероза.

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

• Непереносимость любого ингредиента формулы;
• Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
• Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
• Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
• Параллельное употребление Циклоспорина;
• Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Использование медикамента в максимальной (40г) дозировке имеет дополнительные противопоказания:

Не назначают максимальную дозировку лицам монголоидной расы. Перечисленные факторы также должны служить основанием для осторожного назначения статина в другой дозе. Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время.

Розувастатин: инструкция по применению

Таблетку надо выпить с водой целиком в любое время. Прием пищи на ее активность не влияет, но, поскольку холестерол интенсивно вырабатывается именно в ночное время, лекарство часто назначают для вечернего, разового применения.

Если статины используют впервые, назначают не более 5-10 мг/сут. за один прием. При низкой эффективности лечения дозу удваивают до 20 мг/сут. Максимальная суточная норма (40г) назначается только при тяжелой форме гиперхолестеринемии, так как вероятность развития побочных последствий при этом значительно увеличивается.

При сопутствующей почечной или печеночной функциональной недостаточности, склонности к миопатии, представителям монголоидного типа рекомендуемая начальная доза не превышает 5 г. Продолжительность пробного курса устанавливает врач, но коррекция дозы возможна не раньше, чем через месяц.

Первый ощутимый эффект наблюдается через неделю, через две препарат действует уже на 90%. В полную силу Розувастатин проявляет себя на третьей неделе регулярного приема. В дальнейшем достигнутый результат сохраняется.

Лекарство не принимают курсами, статины назначают пожизненно, с коррекцией дозировки при необходимости. Без соблюдения диеты и поддержания физической формы медикаментозное лечение малоэффективно. Как снизить холестерин доступными способами, смотрите на видео

Побочные последствия

На фоне лечения статинами возможно развитие непредвиденных реакций со стороны многих органов:

Вероятность развития непредвиденных последствий – явление дозозависимое. При лечение Розувастатином с максимальной дозой (40 мг/сут.) их частота растет. Появление подобных реакций – основание для коррекции дозы или замены препарата.

Осторожно назначают статин лицам с дефицитом гормонов щитовидной железы и при нарушении электролитного баланса.

Выбирая Розувастатин, врач учитывает и особые указания:

В аптеках средство отпускают при наличии рецепта врача, самолечение статинами недопустимо.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

При параллельном приеме с другими лекарствами возможно изменение свойств статина или этих препаратов, поэтому врач должен знать и учитывать все нюансы.

Помощь при передозировке

При одновременном употреблении нескольких таблеток, превышающих суточную дозу, признаки передозировки не проявляются, так как фармакокинетика активного ингредиента препарата сохраняется на первоначальном уровне.

Тяжелая передозировка может усилить признаки побочных последствий, которые нормализуют промыванием ЖКТ, употреблением кишечных сорбентов, симптоматической терапией.

Специальный антидот для Розувастатина не разработан.

Розувастатин известен на фармацевтическом рынке с 2003 года. По терапевтическому эффекту и составу для

Розувастатина аналогами сегодня являются:

По стоимости лечения эту группу можно разделить на 3 категории: самые бюджетные: Розувастатин Канон, Розувастатин СЗ, Акорта (250-650 руб.), средняя цена: Розарт, Мертенил,Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип (400-900 руб.), дорогие: Крестор (1100-2200 руб.). На аналоги Розувататина анализ цен проводился для коробок с таблетками по 10 мг.

Условия хранения

Срок реализации Розувастатина – 2 года со дня изготовления. Хранят медикамент в упаковке, в затемненном месте при температуре до + 25° С без доступа детей.

Розувастатин: цена

В зависимости от дозы и объема таблеток в коробке в московских аптеках медикамент продают:

• Розувастатин цена 30 шт. по 5 мг – от 510 руб;
• Розувастатин цена 30 шт. по 10 мг – от 546 руб;
• Розувастатин цена 30 шт. по 20 мг – от 876 руб.

Оценка пользователей

О Розуастатине отзывы полны опасениями о возможном развитии побочных последствий, но их трудно назвать объективными. Большинство жалоб (аллергию, утомляемость, мышечные боли) вызывает не оригинальный Розувастатин, а аналоги дешевле, производства Индии и стран постсоветского пространства. Медики предлагают Крестор или качественные дженерики производства стран Восточной Европы.

Лилия Ивановна, Набережные Челны. Розувастатин СЗ пью уже третий месяц. Перед началом курса сильно переживала – у препарата такая подробная инструкция с огромным списком побочных эффектов. Прием розовых таблеток никакого дискомфорта не вызывает, не заметила я негативных изменений и в самочувствии. А вот анализы, которые доктор назначил через месяц, порадовали. Сейчас холестерин не больше четырех ммоль/л.

Андрей, Саратов. Мой папа после АКШ уже 2 года принимает Крестор. В основном прописывают дозировку по 10 мг/сут, но когда был высокий холестерин, то пил и по 20 мг/сут. Каждые полгода делает липидограмму, чтобы оценить динамику лечения. Пока все в норме, но в последнее время беспокоит печень. Правда, диету он не всегда соблюдает.

С результатами международного многоцентрового исследования РОЗУ-ПАЗ по Розувастатину можно ознакомиться на видео

Розувастатин прописывают, чтобы контролировать атеросклероз. При нормализации липидного баланса уменьшается вероятность инфаркта, инсульта, нет необходимости проводить операции стентирования и коронарного шунтирования, улучшать кровоснабжение ног хирургическими методами.

Не менее важным является и уникальная способность статина купировать хроническое воспаление, провоцирующее формирование атеросклероза не в меньшей степени, чем ЛПНП. Наличие воспаления проверяют при обследовании на С-реактивный протеин.

Главная конкуренция сегодня происходит между статинами последнего поколения. На холестерол Розувастатин влияет сильнее, но с учетом его побочных последствий иногда целесообразнее назначать альтернативные средства.

Прием даже такого сильного медикамента способен только дополнить переход к новым условиям жизни, необходимость в диете и мышечной активности он не заменит.

Известно, что этанол влияет практически на все процессы обмена веществ, протекающие в организме. При этом чувствительность к алкоголю у всех людей разная. В этой связи совместный приём статинов со спиртным реализуется в разбалансировке метаболических процессов, ответственных за образование и усвоение холестерина.

Упомянутая выше разбалансировка может проявляться:

• значительным усилением действия статинов (потенцированием эффекта);
• низкой эффективностью статинов вплоть до ее полной нейтрализации (ингибированием эффекта);
• изменением действия препарата с усилением его побочных эффектов.

По этой причине совмещать статины и алкоголь в целях лечения гиперхолистеринемии опасно.

Помимо разбалансировки биохимических процессов, ответственных за обмен холестерина в организме, особенно опасно сочетание с алкоголем лекарств, которые действуют на те же органы, что и этиловый спирт, так как в этом случае разрушающее действие этанола на орган-мишень существенно возрастает.

Установлено, что этиловый спирт разрушает гепатоциты, оказывая на печень прямое токсическое действие, а также провоцируя застой желчи. Совместный с этанолом приём статинов ускоряет названные патологические эффекты, т.к. в процессе метаболизма препаратов их основная часть выводится через печень с желчью и лишь незначительная часть – через почки. Например, для Аторвастатина эти показатели равны 98% и 2%. Клетки печени, работая на износ, со временем замещаются соединительной тканью. Развивается цирроз печени.

Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние статинов на почки. Длительные курсы этими препаратами могут привести к тубулопатии и к почечной недостаточности. При этом, регулярный приём алкоголя, в том числе пива, сам по себе способен привести к хронической почечной недостаточности (ХПН), больше известной как алкогольная нефропатия. В этой связи сочетанное влияние этанола и статинов на паренхиму почек фатально.

Холестерин как биологически активное вещество

Содержание холестерина в крови определяется величиной его синтеза в печени (порядка 80%) и поступления в организм с пищей (около 20%). Холестерин участвует в образовании коллагеновых волокон (соединительной ткани), что играет ключевую роль в процессах регенерации (восстановления повреждённых структур). Он является предшественником витамина «D», участвующего в обмене кальция и фосфора, кроме того является субстратом для выработки гормонов коры надпочечников (глюкокортикоидов, минералокортикоидов и половых гормонов, преимущественно андрогенов), не только регулирующих обмен жиров, белков, углеводов и минеральных веществ, но и принимающих участие в формировании половых признаков и деятельности репродуктивной системы.

При дефиците холестерина, вследствие, например, неправильно подобранной дозировки статинов, могут нарушаться вышеописанные процессы. Клинически изменения проявляются:

• Нарушениями углеводного обмена, например, гипергликемией (по этой причине статины следует с особой осторожностью назначать при сахарном диабете 1 или 2 типа).
• Отёчностью и воспалительными изменениями мягких тканей на фоне недостатка аминокислот и микроэлементов.
• Гипертермией на фоне нарушения терморегуляции.
• Нарушениями со стороны центральной нервной системы: общей слабостью, головокружением, головной болью, бессонницей, снижением остроты зрения, слуха, расстройством вкусовых ощущений, органическими поражениями головного мозга.
• Мышечной слабостью, снижением или повышением мышечного тонуса.
• Нарушениями со стороны иммунной системы, проявляющимися аллергическими реакциями различных типов.
• Понижением либидо, нарушениями репродуктивной функции и бесплодием.
• Диспептическими явлениями: тошнотой, метеоризмом (скопление газов в кишечнике), диареей или запором, болями в ЖКТ.

В целях профилактики возможной передозировки статины нельзя комбинировать с соком грейпфрута, содержащем вещества, которые угнетают их метаболизм, повышая концентрацию в плазме крови.

Избыток холестерина же приводит к появлению на стенках артерий вначале холестериновых полосок, а позже – холестериновых бляшек, которые при обтурации (закупорке или окклюзии) просвета артерии выше 70% начинают препятствовать нормальному кровотоку. Полная обтурация питающей артерии в зависимости от места её локализации может спровоцировать некроз ткани по ишемическому типу (ишемический некроз почки, инфаркт миокарда или инсульт по ишемическому типу). Обусловленное избытком холестерина (гиперхолистеринемией) склерозирование коронарных артерий является первопричиной ишемической болезни сердца.

Фармакологические эффекты статинов

Когда долгое время наблюдается резистентный к гипохолистериновой диете стабильно высокий уровень холестерина крови (гиперхолистеринемия), в целях профилактики патологий сердечно-сосудистой системы назначают гиполипидемические лекарства – статины. Их эффективность основана на угнетении выработки ферментов, которые участвуют в производстве холестерина. Врачи прописывают такие препараты, если другие методы купирования гиперхолистеринемии неэффективны.

Обычно статины принимаются на протяжении длительного времени (от 2-3 недель), либо пожизненно. Понижение уровня холестерина крови до физиологической нормы не только сдерживает развитие атеросклеротических изменений сосудов, но и улучшает реологические свойства крови, т.е. повышает её текучесть, уменьшая риск тромбообразования. Имеются данные, что у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе при регулярном приёме статинов риск появления диабетических осложнений в контрольных группах снижался на 40%.

Влияние статинов на холестериновый обмен определяется не только концентрацией активного вещества в организме, но и состоянием органов-мишеней. По этой причине статины не следует назначать при патологии органов, участвующих в утилизации и выведении статинов (печени и почек), нарушениях иммунного статуса (аллергических реакциях в анамнезе), заболеваниях органов эндокринной системы и патологических изменениях со стороны опорно-двигательного аппарата. И, хотя данных, указывающих на негативное влияние на развитие плода и здоровье матери в раннем послеродовом периоде не выявлено, от применения статинов во время беременности и лактации лучше воздержаться. Прямым противопоказанием к назначению статинов является их индивидуальная непереносимость.

В клинической практике часто используются статины последнего поколения, которые получили благоприятные отзывы врачей-клиницистов, и считаются в настоящее время наиболее действенными: Симвастатин (Зокор®), Флувастатин, Розувастатин (Крестор®), Аторвастатин (Липримар®, Торвакард®), Питавастатин и Церивастатин. Они высоко ценятся, благодаря своей способности не только элиминировать «плохой» холестерин крови, но и значительно повышать уровень «хорошего».

Алкоголь как яд отсроченного действия

Алкоголь и статины отнюдь не совместимы. Этиловый спирт оказывает действие на все органы и системы человека, легко вступая в процессы обмена веществ, модулируя их и, создавая, таким образом, некое подобие «алкогольного фона». На этом фоне «классические» дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты от назначаемых препаратов перестают соответствовать новым алкогольным «нормам». И статины, в том числе, и последнего «безопасного» поколения в этом отношении не являются исключением. Возникающие при сочетанном применении статинов и алкоголя токсические эффекты или клинические симптомы будут определяться тем, какая именно ткань, орган или система подверглись токсическому воздействию. По этой причине и симптоматика может сильно варьировать. Чтобы добиться от терапии статинами клинически ожидаемых результатов и сделать прогноз от лечения благоприятным, следует помнить, что совместимость статинов и этанола исключена, и потому сочетанное применение алкоголя и статинов недопустимо.

Гиполипидемический препарат.
Препарат: КРЕСТОР
Активное вещество препарата: rosuvastatin
Кодировка АТХ: C10AA07
КФГ: Гиполипидемический препарат
Регистрационный номер: П №015644/01
Дата регистрации: 13.05.04
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Крестор, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне и насечкой на другой стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг



Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522» на одной стороне и «40» — на другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Крестор

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Крестор снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.
Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

Показания к применению:

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.
До начала терапии Крестором пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза Крестора для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
После приема в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40 мг можно проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при семейной гиперхолестеринемии) в случае неэффективности препарата в дозе 20 мг и под контролем врача в специализированных клиниках.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к специалистам. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
Для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Побочное действие Крестор:

Оценка частота возникновения побочных реакций: часто (>1%, <10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко – полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит.
Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко — миопатия, рабдомиолиз, артралгия. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Прочие: часто — астенический синдром.
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Противопоказания к препарату:

Для таблеток 10 мг и 20 мг:

- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;

- беременность;


- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

Для таблеток 40 мг:
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- одновременный прием циклоспорина;
- наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- отсутствие адекватных методов контрацепции;
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемой эпилепсии; при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме, азиатская раса, одновременное назначение с фибратами.

Применение при беременности и лактации.

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации. При возникновении беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения Крестора в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях установлено, что розувастатин выделяется с грудным молоком у крыс.

Особый указания по применению Крестор.

При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).
Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством наблюдений — дети от 8 лет и старше с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния Крестора на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор обладает таким влиянием.
При занятиях потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Передозировка препаратом:

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействие Крестор с другими препаратами.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора (подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами). Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (превышающие или эквивалентные 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Крестор.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов.

Как долго нужно принимать Крестор?

Как и другие таблетки от повышенного холестерина, Крестор нужно принимать каждый день всю жизнь, если у вас высокий риск первого, а тем более, повторного инфаркта. Не рекомендуется делать никакие перерывы. Принимайте по одной таблетке каждый день примерно в одно и тоже время. Изучите . В ней приводятся четкие критерии, кому нужно пить эти лекарства, а кому — нет.

Крестор, как и другие статины, может вызвать утомляемость, боль в суставах и мышцах. Подробнее читайте статью « «. Обычно польза от этого лекарства оказывается выше, чем его негативное действие. Только если побочные эффекты становятся непереносимыми, обсудите с врачом уменьшение дозировки, переход на другой препарат или полную отмену статинов.

Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».

Лекарство розувастатин можно принимать натощак или после еды, как вам удобнее. Не будет разницы в усвоении препарат и его действии на желудок. Если вас беспокоят побочные эффекты таблеток Крестор, то перерыв их в приеме вряд ли поможет. Потому что после возобновления приема лекарства его побочные эффекты, скорее всего, вернуться обратно. Посоветуйтесь с доктором, что делать.

Можете посоветовать российский дешевый аналог этого лекарства?

Крестор — это оригинальное лекарство, которое считается самым качественным среди препаратов розувастатина. К сожалению, оно имеет настолько высокую цену, что является недоступным для большинства пациентов. Оптимальные аналоги — это таблетки розувастатина производства стран Восточной Европы. Обратите внимание на препараты , Роксера и Розукард . Их выпускают солидные фармацевтической компании по строгим стандартам Евросоюза.

Существуют и более дешевые аналоги препарата Крестор производства РФ и стран СНГ. Это таблетки розувастатина, которые выпускают фирмы «Северная звезда», «Фармстандарт-Томскхимфарм» (Акорта), «Канонфарма продакшн» и другие. Опытный врач-кардиолог рекомендует отдавать предпочтение лекарствам производства стран Восточной Европы. Подробнее читайте . Аналоги производства РФ и стран СНГ, а также индийские — лучше не использовать, несмотря на их низкую цену.

Можно ли делить пополам таблетку Крестор?

Официально делить таблетки Крестор пополам нельзя. На них нет разделительной черты. Неофициально — вы можете делить таблетки, но лучше этого не делать. Потому что в домашних условиях вы не сможете разделить таблетку на две равные части. Не поможет даже бритвенное лезвие, а тем более, если делить с помощью ножа. Вам придется через день принимать разные дозы лекарства. Это ухудшит результаты лечения.

Доза препарата Крестор 5 мг в сутки не была проверена ни в каких клинических исследованиях. Вероятно, она является слишком низкой, недостаточно понижает «плохой» холестерин и слабо защищает от инфаркта. Не делите таблетку розувастатина 10 мг пополам, чтобы принимать по 5 мг в сутки. Некоторые люди покупают дорогие лекарства в высоких дозировках, а потом делят их пополам, чтобы каждой таблетки хватало на 2 дня. Не следует так поступать с таблетками Крестор. Это рискованный способ сэкономить деньги.

Крестор или аторвастатин: что лучше?

Крестор — это торговое название лекарства, действующим веществом которого является . — другой препарат, понижающий «плохой» холестерин. Он конкурирует с розувастатином. Люди, которые хотят принимать лучший препарат розувастатина, выбирают Крестор. Потому что это оригинальное лекарство, которое считается наиболее качественным. В то же время, некоторым пациентам лучше принимать аторвастатин, чем розувастатин. В частности, это касается больных диабетом, у которых развиваются осложнения на почки. Аторвастатин тормозит их лучше, чем розувастатин.

Больным не следует самостоятельно делать выбор между розувастатином и аторвастатином. Этим должен заниматься лечащий врач. Он же подбирает оптимальную дозировку лекарства от холестерина, а потом увеличивает или уменьшает ее по результатам анализа крови.. Оригинальный препарат аторвастатина называется Липримар.

Крестор или Липримар: что лучше принимать?

Крестор — это оригинальный препарат розувастатина, а — оригинальный препарат аторвастатина. Людям, которые хотят принимать лучшие таблетки от холестерина, следует обратить внимание на оба этих лекарства. Проблема выбора между розувастатином и аторвастатином обсуждается в ответе на предыдущий вопрос. Не делайте этот выбор самостоятельно, обсудите с врачом. И Крестор, и Липримар имеют хорошие аналоги производства стран Восточной Европы, которые сочетают доступную цену и высокое качество.

Крестор или Мертенил: что лучше?

Крестор — оригинальный препарат розувастатина, самый качественный. — один из его аналогов. Таблетки Мертенил выпускаются фирмой Gedeon Richter, скорее всего, в Венгрии. Уточняйте страна происхождения по штрих-коду на упаковке лекарства. Препараты, которые производятся в странах Евросоюза, как правило, имеют хорошее качество. Пациенты, которые хотят принимать лучший препарат розувастатина, выбирают Крестор. Если нужно уменьшить стоимость лечения, то обратите внимание на Мертенил и другие аналоги производства страны Восточной Европы. Еще более дешевые таблетки розувастатина выпускаются в Российской Федерации и странах СНГ.

Принимаю Крестор уже 6 лет после перенесенного инфаркта. Недавно заметил, что ухудшается краткосрочная память. Это побочный эффект лекарства? Что делать?

Нарушения памяти и мышления — это частые побочные эффекты статинов, о которых фармацевтические компании делают вид, будто их не существует. Что делать — изучите . Постарайтесь уменьшить хроническое воспаление в сосудах натуральными средствами, как описано в статье « «. Если это получится сделать и С-реактивный протеин у вас будет держаться в норме, то отказывайтесь от статинов, даже несмотря на повышенный холестерин ЛПНП.

Может ли розувастатин вызвать боль в мышцах, тяжесть в ногах, утомляемость, судороги в ногах?

Все указанные вами симптомы могут быть вызваны приемом таблеток Крестор или других статинов. Как уменьшить побочные эффекты статинов или полностью убрать их, читайте . Сдайте анализы крови и мочи, которые проверяют функцию почек. Если с вашими почками окажется все нормально, то принимайте в высоких дозировках от судорог в ногах.

Больше полезной информации вы найдете на странице « «.

Применение лекарства Крестор

Крестор — оригинальный препарат, который считается более качественным, чем таблетки розувастатина других производителей. Это лекарство назначают, чтобы улучшить показатели холестерина в крови, затормозить развитие атеросклероза и даже обратить его вспять. Доказано, что розувастатин уменьшает риск инфаркта, а также ишемического инсульта, проблем с ногами и других проявлений атеросклероза. Этот препарат принадлежит к классу лекарств, которые называются статины. У больных, которые принимают статины, реже возникает необходимость хирургически восстанавливать кровоток в сосудах, закупоренных из-за холестериновых бляшек.

Считается, что розувастатин и другие статины уменьшают частоту случаев инфаркта и инсульта, потому что понижают «плохой» холестерин в крови. Альтернативная точка зрения — основным является действие препарата по уменьшению хронического вялотекущего воспаления. Когда исчезает воспаление, атеросклеротические бляшки прекращают расти, даже если холестерин ЛПНП остается повышенным. Эта точка зрения была впервые высказана в статье «С-реактивный белок и другие маркеры воспаления в прогнозировании сердечно-сосудистых заболеваний у женщин» в журнале New England Journal of Medicine за март 2000 года. С того времени она завоевывает все большую популярность среди дипломированных врачей и тем более, среди представителей альтернативной медицины.

Уровень воспаления проверяют чаще всего с помощью анализа крови на С-реактивный протеин. Чем сильнее острое или хроническое воспаление, тем выше этот показатель. В 2008 году были опубликованы результаты исследования JUPITER с участием 17 802 пациентов. Оказалось, что таблетки розувастатина целесообразно назначать людям среднего и пожилого возраста, у которых повышенный , даже если у них нормальные показатели холестерина. Исследование JUPITER показало, что у таких пациентов розувастатин снижает риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых проблем почти в 2 раза. Подробнее об этом исследовании рассказано ниже, в разделе о применении лекарства Крестор при ишемической болезни сердца.

Минздрав США (FDA) принял во внимание результаты исследования JUPITER. К официальным показаниям к применению розувастатина было добавлено: повышенный С-реактивный протеин + хотя бы один дополнительный фактор сердечно-сосудистого риска, даже если показатели холестерина нормальные. Крестор стал первым и пока единственным из статинов, получившим такое показание к применению. Это расширило его рынок сбыта. Пациентам следует знать, что другие статины ( , ) тоже уменьшают воспаление, нормализуют С-реактивный протеин. Но патенты на эти препараты давно закончили свой срок действия. Поэтому никто не стал оплачивать и проводить дорогостоящие исследования противовоспалительного действия статинов предыдущего поколения.

Снижение «плохого» холестерина

Крестор и таблетки розувастатина других производителей понижают «плохой» холестерин ЛПНП сильнее, чем более старые статины. Целевых низких значений холестерина ЛПНП достигают 64-81% больных, принимающих это лекарство. Среди людей, принимающих другие статины, — 34-73%. Другой вопрос, насколько это хорошо. Выше обсуждается теория, что основным лечебным действием статинов является уменьшение хронического воспаления. Специалисты, которые разделяют эту точку зрения, считают, что снижение холестерина ЛПНП — это побочный эффект, не имеющий отношения к уменьшению риска инфаркта и инсульта. За С-реактивным протеином и другими маркерами воспаления нужно следить более тщательно, чем за холестерином. Основным средством лечения считается диетическое питание и физическая активность. Не пытайтесь заменить переход на здоровый образ жизни приемом лекарства Крестор или любых других таблеток.

Атеросклероз

Розувастатин, как и другие статины, назначают для лечения атеросклероза. Если удается взять атеросклероз под контроль, то у больного значительно снижается риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, необходимости делать операцию стентирования, коронарного шунтирования, хирургически восстанавливать кровоток в ногах. Жизнь продлевается и улучшается ее качество, особенно если больного не слишком беспокоят побочные эффекты. Основным средством лечения атеросклероза является диетическое питание и регулярная физическая активность. Прием таблеток от холестерина может лишь дополнить переход на здоровый образ жизни, но не заменить его. Это касается даже лекарства Крестор — самого мощного из статинов.

В 2006 году были опубликованы результаты исследования ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atheroma burden). В этом исследовании ученые впервые смогли продемонстрировать способность статинов уменьшать размеры атеросклеротических бляшек в коронарных артериях. Это было сделано на примере лекарства Крестор — оригинального препарата розувастатина. Позже установили, что лечение аторвастатином тоже дает такой эффект. Аторвастатин и розувастатин — это статины III и IV поколения. Они обладают уникальным свойством — не только замедляют развитие атеросклероза, но и влияют на холестериновые бляшки, которые уже успели образоваться.

В 2012 году были опубликованы результаты важного исследования SATURN (Study of Coronary Atheroma by Intravascular Ultrasound: Effect of Rosuvastatin Versus Atorvastatin) — сравнение эффективности розувастатина и аторвастатина для больных атеросклерозом. Исследование было двойное, слепое, плацебо-контролируемое. Оно проводилось одновременно в нескольких медицинских учреждениях по самым строгим стандартам. В нем принимали участие 1039 пациентов. Половина больных принимали Крестор по 20-40 мг в сутки, вторая половина — аторвастатин (оригинальный препарат Липримар) по 40-80 мг в сутки. Участники регулярно сдавали анализы крови на холестерин и маркеры воспаления.

Сравнение эффективности препаратов Липримар и Крестор

Показатель	Липримар		Крестор
	В начале	Через 2 года	В начале	Через 2 года
Число пациентов	691	519	694	520
Общий холестерин, мг/дл	193,5	144,1	193,9	139,4
«Плохой» холестерин ЛПНП, мг/дл	119,9	70,2	120,0	62,6
«Хороший» холестерин ЛПВП, мг/дл	44,7	48,6	45,3	50,4
Триглицериды, мг/дл	130	110	128	120
Аполипопротеин В, мг/дл	104,9	75,1	105,4	72,5
Аполипопротеин А1, мг/дл	126,2	137,7	128,8	146,8
С-реактивный протеин, мг/л	1,5	1,0	1,7	1,1
Гликированный гемоглобин HbA1C, %	6,2	6,3	6,2	6,3

Что такое С-реактивный протеин, читайте . Это более важный показатель, чем «плохой» и «хороший» холестерин, для оценки риска инфаркта и инсульта. Аполипопротеин В — это носитель «плохого холестерина». Чем его больше в крови, тем выше риск атеросклероза. Аполипопротеин А1 — белок, который входит в состав липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Он не вредный, а полезный, потому что способствует удалению холестерина со стенок сосудов. Гликированный гемоглобин HbA1C — это показатель, по которому диагностируют сахарный диабет.

Больным, участвовавшим в исследовании SATURN, также делали УЗИ, чтобы определить общий (TAV) и относительный (PAV) объем атеросклеротической бляшки в коронарных артериях. За пациентами наблюдали около 2 лет. Этого срока достаточно, чтобы оценить влияние статинов на развитие атеросклероза, но не достаточно, чтобы проследить риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых неприятностей.

Крестор понизил «плохой» холестерин ЛПНП у пациентов сильнее, чем аторвастатин (Липримар). Также розувастатин лучше повлиял на TAV. По показателю PAV результаты в обеих группах оказались одинаковыми. Аторвастатин немного чаще вызывал повышение ферментов печени и креатининкиназы в крови. Зато у больных, которые принимали розувастатин, анализы чаще выявляли белок в моче, которого в норме там быть не должно. Несмотря на все это, общая частота побочных эффектов была низкой. Оба препарата доказали свою способность уменьшать размеры атеросклеротических бляшек, которые уже успели образоваться.

Ишемическая болезнь сердца

Крестор замедляет развитие коронарного атеросклероза, благодаря чему улучшается прогноз для пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Выше рассказано, что статины III и IV поколения — розувастатин и аторвастатин — не только тормозят появление новых холестериновых бляшек, но и уменьшают размеры тех, которые уже успели образоваться. Вероятно, лечение этими препаратами уменьшает риск не только проблем с сердцем, но также нарушений мозгового кровообращения, боли в ногах и других проявлений системного атеросклероза.

Основой доказательной базы лекарства Крестор стало исследование JUPITER, результаты которого были опубликованы в 2008 году. В исследовании участвовали более 15 тысяч пациентов. Половине из них назначили оригинальный препарат розувастатина по 20 мг в сутки, а второй половине — плацебо. У людей, которые принимали настоящее лекарство, «плохой» холестерин ЛПНП снизился в среднем на 50%, триглицериды — на 17%, С-реактивный протеин — на 37%. Но главное, что значительно уменьшилась частота сердечно-сосудистых заболеваний.

Результаты исследования JUPITER

Как видно, прием розувастатина значительно уменьшал риск осложнений ишемической болезни сердца. Всем участникам назначали оригинальный препарат Крестор фирмы AstraZeneca. Нет точной информации, оказывают ли таблетки розувастатина других производителей насколько же хороший эффект. Исследование JUPITER критикуют за то, что его завершили раньше срока — через 2 года, а не через 5 лет, как планировали. Если бы исследование продолжалось 5 лет, то, вероятно, разница показателей в группах розувастатина и плацебо была бы не настолько значительной.

Пациенты, которым поставлен диагноз ишемическая болезнь сердца, — это люди, имеющие высокий сердечно-сосудистый риск. Им нужно принимать Крестор или другие статины, чтобы снизить вероятность инфаркта и инсульта. Польза от лечения статинами будет выше, чем возможные неприятности от побочных эффектов. Изучите статью « » и выполняйте шаги, которые в ней описаны. Прием лекарств, даже самых модных и дорогих, не может заменить переход на здоровый образ жизни. Таблетки лишь дополняют соблюдение диеты, занятия физкультурой и уменьшение стресса.

После перенесенного инфаркта

После перенесенного инфаркта больным обычно назначают розувастатин или другие статины, чтобы нормализовать холестерин, а также уменьшить воспаление и показатели С-реактивного белка в крови. Лекарство Крестор понижает «плохой» холестерин сильнее, чем другие статины, поэтому оно вызывает повышенный интерес у врачей и пациентов. В 2000-х годах этот препарат критиковали за то, что по нему недостаточно данных исследований, в которых принимали бы участие пациенты высокого риска, в частности, перенесшие инфаркт. К настоящему времени такие исследования проведены, их результаты опубликованы.

В сентябре 2014 года на сайте Европейского общества кардиологии появилась страница с отчетом о результатах исследования IBIS-4 — испытание эффективности лечения высокими дозами розувастатина больных, перенесших инфаркт миокарда с подъемом сегмента QT. 103 пациента принимали розувастатин по 40 мг в сутки в дополнение к стандартному лечению. Врачи наблюдали за ними в течение 13 месяцев. Больные регулярно сдавали анализы крови на холестерин. Им делали УЗИ артерий в начале и в конце срока, чтобы оценить, развивается ли атеросклероз.

Какие медикаменты принимали участники исследования IBIS-4

Лекарства	Кол-во пациентов
	Через 30 дней	Через год
Аспирин	101 (98%)	97 (94%)
Прасугрел (Эффиент)	79 (77%)	75 (73%)
Клопидрогел	22 (21%)	18 (17%)
Бета-блокаторы	96 (93%)	92 (89%)
Ингибиторы АПФ	73 (71%)	55 (53%)
Розувастатин
10 мг	3 (3%)	5 (5%)
20 мг	10 (10%)	21 (20%)
40 мг	84 (82%)	65 (63%)
Аторвастатин
40 мг	3 (3%)	3 (3%)
80 мг	2 (2%)	2 (2%)

Через 13 месяцев у 85% больных уменьшились атеросклеротические бляшки, по крайней мере, в одной коронарной артерии, а у 56% — в обеих.»Плохой» холестерин ЛПНП в крови уменьшился в среднем на 43%. До проведения исследования IBIS-4 были доказаны преимущества назначения высоких доз статинов пациентам со стабильной ишемической болезнью сердца, а теперь — еще и тем, кто перенес инфаркт.

Авторы пришли к выводу, что розувастатин по 40 мг в сутки целесообразно назначать больным, перенесшим инфаркт, чтобы уменьшить атеросклероз. Хотя ни этот препарат, ни другие статины не уменьшает повреждение, которое было нанесено сердцу в результате случившегося инфаркта. Примечательно, что исследование спонсировали фирмы-производители аппаратов УЗИ, но не фармацевтические компании. Авторы отчета уточняют, что дозировки лекарства Крестор и других препаратов розувастатина по 40 мг в сутки еще не одобрены во многих европейских странах.