Регулон від угорської фармацевтичної компанії GEDEON RICHTER – монофазний таблетований протизаплідний засіб. Коли в п'ятдесятих роках минулого століття були синтезовані перші контрацептиви, навряд чи хтось міг припустити, що їхній терапевтичний вплив на жіночий організм цінуватиметься чи не більше, ніж протизаплідний ефект. Багаторічні клінічні дослідження показали, що пацієнтки, які приймали комбіновані таблетовані протизаплідні засоби, набагато рідше стикалися не лише з гінекологічними, а й із загальносоматичними проблемами. У ході вдосконалення кількісного та якісного складу даних препаратів було знайдено ефективний режим прийому, який отримав назву пролонгований, коли препарат приймають безперервно, без традиційного тижневого інтервалу. При цьому вдається домогтися не лише попередження незапланованої вагітності, а й знизити ризик багатьох захворювань. Одним із препаратів, які підходять для використання в подібному режимі, є Регулон – комбінація етинілестрадіолу та дезогестрелу (прогестаген III покоління). Навіть порівняно невеликої кількості дезогестрелу з надлишком вистачає придушення овуляції (60 мкг речовини щодня пригнічують овуляцію на 100%). Ще наприкінці 90-х років минулого століття було відзначено, що етоногестрел – активний метаболіт дезогестрелу – має вкрай високу спорідненість до прогестеронових рецепторів, має високу прогестагенну активність та виявляє потужну антигонадотропну дію.
Одна таблетка Регулона включає 150 мкг дезогестрела, тобто. у 2,5 рази більша його кількість, ніж необхідно для повного придушення овуляції. Іншою складовою контрацептивної дії препарату є його здатність інгібувати утворення гонадотропінів. На додаток до цього, у зв'язку зі зміною реологічних властивостей слизу сповільнюється просування сперматозоїдів каналом шийки матки, а зміна товщини і структури ендометрію не дозволяє заплідненій яйцеклітині імплантуватися на його слизову оболонку. Другий компонент препарату – етинілестрадіол – є штучним аналогом вироблюваного в організмі жіночого статевого гормону естрадіолу. Регулон покращує ліпідний профіль, що проявляється у збільшенні концентрації ліпопротеїнів високої густини («хорошого» холестерину) при незмінному вмісті ліпопротеїнів низької густини («поганого» холестерину). Прийом препарату дозволяє значно скоротити крововтрати при менструаціях (при наявній менорагії), покращити стан шкіри, запобігти виникненню висипу вугрів. Перед використанням Регулону необхідно пройти поглиблений медичний огляд (збір анамнезу, вимірювання артеріального тиску, лабораторні аналізи, гінекологічне обстеження). Подібний медичний моніторинг слід проводити під час використання препарату кожні півроку.
Фармакологія
Монофазний пероральний контрацептив. Основна контрацептивна дія полягає в інгібуванні синтезу гонадотропінів та придушенні овуляції. Крім того, за рахунок підвищення в'язкості цервікального слизу уповільнюється рух сперматозоїдів через цервікальний канал, а зміна стану ендометрію перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини.
Етинілестрадіол є синтетичним аналогом ендогенного естрадіолу.
Дезогестрел має виражену гестагенну та антиестрогенну дію, подібну до ендогенного прогестерону, слабку андрогенну та анаболічну активність.
Регулон сприятливо впливає на ліпідний обмін: підвищує концентрацію ЛПВЩ у плазмі крові, не впливаючи при цьому на вміст ЛПНЩ.
При прийомі препарату значно скорочуються втрати менструальної крові (при вихідній менорагії), нормалізується менструальний цикл, відзначається сприятливий вплив на покриви шкіри, особливо за наявності вульгарних вугрів.
Фармакокінетика
Дезогестрел
Всмоктування
Дезогестрел швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ і одразу метаболізується у 3-кето-дезогестрел, який є біологічно активним метаболітом дезогестрелу.
C max досягається через 1,5 год і становить 2 нг/мл. Біодоступність – 62-81%.
Розподіл
3-кето-дезогестрел зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами та з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). V d становить 1.5 л/кг. C ss встановлюється до другої половини менструального циклу. Рівень 3-кето-дезогестрелу збільшується у 2-3 рази.
Метаболізм
Крім 3-кето-дезогестрелу (який утворюється в печінці та в стінці кишечника) утворюються інші метаболіти: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболіти першої фази). Ці метаболіти не мають фармакологічної активності і частково, шляхом кон'югації (друга фаза метаболізму), перетворюються на полярні метаболіти - сульфати та глюкуронати. Кліренс із плазми крові - близько 2 мл/хв/кг маси тіла.
Виведення
T 1/2 3-кето-дезогестрелу становить 30 год. Метаболіти виводяться із сечею та з калом (у співвідношенні 4:6).
Етинілестрадіол
Всмоктування
Етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується із ШКТ. C max досягається через 1-2 години після прийому препарату і становить 80 пг/мл. Біодоступність препарату через пресистемну кон'югацію та ефект "першого проходження" через печінку становить близько 60%.
Розподіл
Етинілестрадіол повністю зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами. V d становить 5 л/кг. Css встановлюється до 3-4 дня прийому, при цьому рівень етинілестрадіолу в сироватці на 30-40% вищий, ніж після одноразового прийому препарату.
Метаболізм
Пресистемна кон'югація етинілестрадіолу значна. Минаючи стінку кишечника (перша фаза метаболізму), він піддається кон'югації у печінці (друга фаза метаболізму). Етинілестрадіол і його кон'югати першої фази метаболізму (сульфати та глюкуроніди) виділяються в жовч і вступають в ентерогепатичну циркуляцію. Кліренс із плазми крові близько 5 мл/хв/кг маси тіла.
Виведення
T 1/2 етинілестрадіолу становить у середньому близько 24 год. Близько 40% виводиться із сечею та близько 60% – з калом.
Форма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням "Р8" на одній стороні і "RG" - на іншій.
Допоміжні речовини: -токоферол, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота, повідон, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.
Склад плівкової оболонки: пропіленгліколь, макрогол 6000, гіпромелоза.
21 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
21 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Дозування
Препарат призначають внутрішньо.
Прийом таблеток починають із 1-го дня менструального циклу. Призначають по 1 таб./добу протягом 21 дня, по можливості в один і той же час доби. Після прийому останньої таблетки з упаковки роблять 7-денну перерву, під час якої відбувається менструальноподібна кровотеча внаслідок відміни препарату. Наступного дня після 7-денної перерви (через 4 тижні після прийому першої таблетки, того ж дня тижня) відновлюють прийом препарату з наступної упаковки, що також містить 21 таб., навіть якщо кровотеча не припинилася. Такої схеми прийому таблеток дотримуються доти, поки є необхідність контрацепції. При дотриманні правил прийому контрацептивний ефект зберігається і на час 7-денної перерви.
Перший прийом препарату
Прийом першої таблетки слід розпочинати з першого дня менструального циклу. У цьому випадку не потрібно використовувати додаткові методи контрацепції. Прийом таблеток можна починати і з 2-5 днів менструації, але в цьому випадку в першому циклі застосування препарату слід застосовувати додаткові методи контрацепції у перші 7 діб прийому таблеток.
Якщо минуло понад 5 днів після початку менструації, слід відкласти початок прийому препарату до наступної менструації.
Прийом препарату після пологів
Жінки, що не годують грудьми, можуть починати прийом таблеток не раніше 21 дня після пологів, попередньо проконсультувавшись з лікарем. В цьому випадку немає необхідності застосовувати інші методи контрацепції. Якщо після пологів вже був сексуальний контакт, прийом таблеток слід відкласти до першої менструації. Якщо приймається рішення про прийом препарату пізніше, ніж через 21 день після пологів, тоді перші 7 діб необхідно використовувати додаткові методи контрацепції.
Прийом препарату після аборту
Після аборту, за відсутності протипоказань, починати прийом таблеток слід з першого дня після операції, і в цьому випадку немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Перехід з іншого перорального контрацептиву
При переході з іншого перорального препарату (21- або 28-денного): першу таблетку Регулону рекомендується прийняти наступного дня після завершення курсу 28-денного пакування препарату. Після завершення 21-денного курсу необхідно зробити звичайну 7-денну перерву і потім приступити до прийому Регулону. Немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Перехід до Регулон після використання пероральних гормональних препаратів, що містять тільки прогестаген ("міні-пили")
Першу таблетку Регулон слід прийняти у 1-й день циклу. Немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Якщо при прийомі "міні-пили" не виникає менструація, то після виключення вагітності можна починати прийом Регулону в будь-який день циклу, але в цьому випадку в перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції (використання ковпачка шийки зі сперміцидним гелем, презерватива, або утримання від статевих контактів). Застосування календарного методу у випадках не рекомендується.
Відстрочка менструального циклу
Якщо є необхідність у відстроченні менструації, треба продовжувати прийом таблеток із нової упаковки, без 7-денної перерви, за звичайною схемою. При відстроченні менструації можуть з'являтися проривні або кровотечі, що мажуть, але це не знижує протизаплідну дію препарату. Регулярний прийом Регулону можна відновити після звичайної 7-денної перерви.
Пропущені пігулки
Якщо жінка забула прийняти таблетку вчасно і після пропуску пройшло не більше 12 годин, потрібно прийняти забуту таблетку, а далі продовжити прийом у звичайний час. Якщо між прийомом пігулок пройшло більше 12 годин - це вважається перепусткою пігулки, надійність контрацепції в цьому циклі не гарантується і рекомендується застосування додаткових методів контрацепції.
При пропущенні однієї таблетки на першому або другому тижні циклу необхідно прийняти 2 таб. наступного дня, а потім продовжити регулярний прийом, використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу.
При пропуску таблетки на третьому тижні циклу треба прийняти забуту таблетку, продовжити регулярний прийом і не робити 7-денну перерву. Важливо пам'ятати, що через мінімальну дозу естрогену підвищується ризик овуляції та/або кров'янистих виділень при пропусканні прийому таблетки і тому рекомендується застосування додаткових методів контрацепції.
Блювота/діарея
Якщо після прийому препарату з'являється блювання чи діарея, тоді всмоктування препарату може бути неповноцінним. Якщо симптоми припинилися протягом 12 годин, треба прийняти ще одну таблетку додатково. Після цього слід продовжувати прийом таблеток звичайним чином. Якщо блювання або діарея триває більше 12 годин, необхідно використовувати додаткові методи контрацепції під час блювання або діареї та в наступні 7 діб.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, у дівчаток - кров'яні виділення з піхви.
Лікування: у перші 2-3 години після прийому препарату у високій дозі рекомендується проведення промивання шлунка. Специфічного антидоту немає, симптоматичне лікування.
Взаємодія
Лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти, такі як гідантоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, препарати звіробою звичайного, знижують ефективність пероральних контрацептивів і підвищених ризиків. Максимальний рівень індукції зазвичай досягається не раніше 2-3 тижнів, але може тривати до 4 тижнів після відміни препарату.
Ампіцилін та тетрациклін знижують ефективність Регулону (механізм взаємодії не встановлений). За необхідності спільного прийому рекомендується використовувати додатковий бар'єрний метод контрацепції протягом усього курсу лікування та протягом 7 днів (для рифампіцину – протягом 28 днів) після відміни препарату.
Пероральні протизаплідні засоби можуть знижувати толерантність до вуглеводів, збільшувати потребу в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобах.
Побічна дія
Побічні явища, що вимагають відміни препарату
Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія; рідко – артеріальні та венозні тромбоемболії (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої артерії); дуже рідко – артеріальна або венозна тромбоемболія печінкових, мезентеріальних, ниркових, ретинальних артерій та вен.
З боку органів чуття: втрата слуху, зумовлена отосклерозом.
Інші: гемолітико-уремічний синдром, порфірія; рідко - загострення реактивного системного червоного вовчака; дуже рідко – хорея Сіденхема (що проходить після відміни препарату).
Інші побічні явища, що зустрічаються частіше, але менш тяжкі. Доцільність продовження застосування препарату вирішується індивідуально після консультації з лікарем, виходячи із співвідношення користь/ризик.
З боку статевої системи: ациклічні кровотечі/кров'янисті виділення з піхви, аменорея після відміни препарату, зміна стану слизу піхви, розвиток запальних процесів піхви, кандидоз, напруга, біль, збільшення молочних залоз, галакторея.
З боку травної системи: нудота, блювання, хвороба Крона, виразковий коліт, виникнення або загострення жовтяниці та/або сверблячки, пов'язаної з холестазом, холелітіаз.
Дерматологічні реакції: вузлувата еритема, ексудативна еритема, висипання, хлоазма.
З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, лабільність настрою, депресія.
Порушення чутливості рогівки (при носінні контактних лінз).
З боку обміну речовин: затримка рідини у організмі, зміна (збільшення) маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів.
Інші: алергічні реакції.
Показання
Контрацепція.
Протипоказання
- наявність тяжких та/або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. артеріальна гіпертензія тяжка або середнього ступеня тяжкості з АТ ≥ 160/100 мм рт.ст.);
- наявність або вказівку в анамнезі на провісники тромбозу (в т.ч. ішемічна транзиторна атака, стенокардія);
- мігрень із осередковою неврологічною симптоматикою, в т.ч. в анамнезі;
- венозний або артеріальний тромбоз/тромбоемболія (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії) або в анамнезі;
- наявність венозної тромбоемболії в анамнезі;
- цукровий діабет (з ангіопатією);
- панкреатит (в т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією;
- дисліпідемія;
- тяжкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (у т.ч. при вагітності), гепатит, у т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних та лабораторних показників та протягом 3 місяців після нормалізації їх);
- жовтяниця при прийомі кортикостероїдів;
- жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;
- синдром Жільбера; синдром Дубіна-Джонсона; синдром Ротора;
- пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);
- сильний свербіж, отосклероз або його прогрес при попередньої вагітності або прийомі кортикостероїдів;
- гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів та молочних залоз (у т.ч. при підозрі на них);
- вагінальні кровотечі неясної етіології;
- куріння у віці старше 35 років (понад 15 цигарок на день);
- вагітність чи підозра на неї;
- період лактації;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при станах, що підвищують ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу/тромбоемболії: вік старше 35 років, куріння, сімейний анамнез, ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг/м 2 ), дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень клапанні вади серця, фібриляція передсердя, тривала іммобілізація, широке хірургічне втручання, хірургічне втручання на нижніх кінцівках, тяжка травма, варикозне розширення вен і поверхневий тромбофлебіт, післяпологовий період, наявність тяжкої депресії (в т.ч. резистентність активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С або S, антифосфоліпідні антитіла, у тому числі антитіла до кардіоліпіну, в т.ч. , виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, гіпертригліцеридемія (в т.ч. у сімейному анамнезі), гострі та хронічні захворювання печінки.
Особливості застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю протипоказане.
У період годування груддю необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при печінковій недостатності.
З обережністю слід призначати препарат при гострих та хронічних захворюваннях печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю та лише після ретельної оцінки користі та ризику застосування слід призначати препарат при нирковій недостатності (в т.ч. в анамнезі).особливі вказівки
Перед початком застосування препарату необхідно провести загальномедичне (докладний сімейний та особистий анамнез, вимірювання артеріального тиску, лабораторні дослідження) та гінекологічне обстеження (в т.ч. обстеження молочних залоз, органів малого тазу, цитологічний аналіз цервікального мазка). Подібне обстеження під час прийому препарату проводять регулярно, кожні 6 міс.
Препарат є надійним контрацептивом: індекс Перля (показник кількості вагітностей, що настали під час застосування методу контрацепції у 100 жінок протягом 1 року), при правильному застосуванні становить близько 0,05.
У кожному разі перед призначенням гормональних контрацептивів індивідуально оцінюються переваги чи можливі негативні ефекти їхнього прийому. Це питання необхідно обговорити з пацієнткою, яка після отримання потрібної інформації прийме остаточне рішення про перевагу гормонального або іншого методу контрацепції.
Стан здоров'я жінки необхідно ретельно контролювати. Якщо під час прийому препарату з'являється або погіршується будь-який з перерахованих станів/захворювань, необхідно припинити прийом препарату і перейти до іншого, негормонального методу контрацепції:
- захворювання системи гемостазу;
- стани/захворювання, що призводять до розвитку серцево-судинної, ниркової недостатності;
- епілепсія;
- мігрень;
- ризик розвитку естрогензалежної пухлини або естрогензалежних гінекологічних захворювань;
- цукровий діабет, не ускладнений судинними порушеннями;
- тяжка депресія (якщо депресія пов'язана з порушенням обміну триптофану, то з метою корекції можна застосовувати вітамін В6);
- серповидно-клітинна анемія, т.к. в окремих випадках (наприклад, інфекції, гіпоксія) препарати, що містять естроген, при цій патології можуть провокувати явища тромбоемболії;
- поява відхилень у лабораторних тестах оцінки функції печінки.
Тромбоемболічні захворювання
Епідеміологічні дослідження довели, що є зв'язок між прийомом пероральних гормональних протизаплідних засобів та підвищенням ризику розвитку артеріальних та венозних тромбоемболічних захворювань (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої арки). Доведено підвищений ризик венозних тромбоемболічних захворювань, але значно менше, ніж при вагітності (60 випадків на 100 тисяч вагітностей).
Деякі дослідники припускають, що ймовірність появи венозних тромбоемболічних захворювань більша при застосуванні препаратів, що містять дезогестрел та гестоден (препарати третього покоління), ніж при застосуванні препаратів, що містять левоноргестрел (препарати другого покоління).
Частота спонтанної появи нових випадків венозних тромбоемболічних захворювань у здорових невагітних жінок, які не приймають пероральні протизаплідні засоби, становить близько 5 випадків на 100 тисяч жінок на рік. При застосуванні препаратів другого покоління – 15 випадків на 100 тисяч жінок на рік, а при застосуванні препаратів третього покоління – 25 випадків на 100 тисяч жінок на рік.
При застосуванні пероральних протизаплідних препаратів дуже рідко спостерігається артеріальна або венозна тромбоемболія печінкових, мезентеріальних, ниркових або судин сітківки.
Ризик появи артеріальних або венозних тромбоемболічних захворювань підвищується:
- з віком;
- при курінні (інтенсивне куріння та вік старше 35 років відносяться до факторів ризику);
- при наявності у сімейному анамнезі тромбоемболічних захворювань (наприклад, у батьків, брата чи сестри). При підозрі на генетичну схильність необхідно перед застосуванням препарату проконсультуватися з фахівцем;
- при ожирінні (індекс маси тіла понад 30 кг/м2);
- при дисліпопротеїнеміях;
- при артеріальній гіпертензії;
- при захворюваннях клапанів серця, ускладнених гемодинамічних порушень;
- при фібриляції передсердь;
- при цукровому діабеті, ускладненому судинними ураженнями;
- при тривалій іммобілізації, після великого оперативного втручання, після оперативного втручання на нижніх кінцівках, після тяжкої травми.
У цих випадках передбачається тимчасове припинення застосування препарату (не пізніше ніж за 4 тижні до оперативного втручання, а відновити - не раніше ніж через 2 тижні після ремобілізації).
У жінок після пологів збільшується ризик виникнення венозних тромбоемболічних захворювань.
Слід враховувати, що цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, підвищують ризик розвитку венозних тромбоемболічних захворювань.
Слід враховувати, що резистентність до активованого протеїну, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит протеїнів С і S, дефіцит антитромбіну III, наявність антифосфоліпідних антитіл, підвищують ризик розвитку артеріальних або венозних тромбоемболічних захворювань.
Оцінюючи співвідношення користь/ризик прийому препарату слід враховувати, що цілеспрямоване лікування цього стану знижує ризик тромбоемболії. Симптомами тромбоемболії є:
- раптовий біль у грудях, що іррадіює у ліву руку;
- раптова задишка;
- будь-який незвично сильний головний біль, що триває довгий час або з'являється вперше, особливо при поєднанні з раптовою повною або частковою втратою зору або диплопією, афазією, запамороченням, колапсом, фокальною епілепсією, слабкістю або вираженим онімінням половини тіла, руховими порушеннями, сильною м'яза, гострим животом.
Пухлинні захворювання
У деяких дослідженнях повідомлялося про почастішання виникнення раку шийки матки у жінок, які тривалий час приймали гормональні протизаплідні засоби, але результати досліджень суперечливі. У розвитку раку шийки матки відіграють значну роль сексуальна поведінка, інфікування вірусом папіломи людини та інші фактори.
Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є відносне підвищення небезпеки раку молочних залоз серед жінок, які приймають пероральні гормональні протизаплідні засоби, проте вища рак раку молочних залоз могла бути пов'язана з більш регулярним медичним обстеженням. Рак молочних залоз зустрічається рідко серед жінок віком до 40 років, незалежно від того, приймають вони гормональні протизаплідні засоби чи ні, і збільшується з віком. Прийом таблеток може розцінюватися як один із багатьох факторів ризику. Тим не менш, жінка повинна бути повідомлена про можливість ризику розвитку раку молочних залоз, виходячи з оцінки співвідношення користі та ризику (захист від раку яєчника та ендометрію).
Є нечисленні повідомлення про розвиток доброякісної або злоякісної пухлини печінки у жінок, які тривалий час приймають гормональні протизаплідні засоби. Це слід мати на увазі при диференціально-діагностичній оцінці болів у животі, які можуть бути пов'язані зі збільшенням розміру печінки або внутрішньочеревної кровотечі.
Хлоазми можуть розвиватися у жінок, які мають дане захворювання в анамнезі при вагітності. Тим жінкам, які мають ризик появи хлоазм, треба уникати контакту з сонячними променями або ультрафіолетовим випромінюванням під час прийому Регулону.
Ефективність
Ефективність препарату може знизитись у таких випадках: пропущені таблетки, блювання та діарея, одночасне застосування інших препаратів, що знижують ефективність протизаплідних таблеток.
Якщо пацієнтка одночасно приймає інший препарат, який може знижувати ефективність протизаплідних таблеток, слід застосовувати додаткові методи контрацепції.
Ефективність препарату може знижуватися, якщо після кількох місяців їх застосування з'являються нерегулярні, мажучі або проривні кровотечі, у таких випадках доцільно продовжити прийом таблеток до закінчення їх у наступній упаковці. Якщо наприкінці другого циклу менструальноподібна кровотеча не починається або ациклічні кров'янисті виділення не припиняються, припинити прийом таблеток і відновити його тільки після виключення вагітності.
Зміни лабораторних показників
Під дією пероральних протизаплідних таблеток – у зв'язку з естрогенним компонентом – може змінюватись рівень деяких лабораторних параметрів (функціональні показники печінки, нирок, надниркових залоз, щитовидної залози, показники гемостазу, рівні ліпопротеїнів та транспортних протеїнів).
додаткова інформація
Після перенесеного гострого вірусного гепатиту препарат слід приймати після нормалізації функції печінки (не раніше як через 6 місяців).
При діареї чи кишкових розладах, блюванні контрацептивний ефект може знизитися. Не припиняючи прийом препарату, необхідно використовувати додаткові негормональні методи контрацепції.
Жінки, що палять, мають підвищений ризик розвитку судинних захворювань з серйозними наслідками (інфаркт міокарда, інсульт). Ризик залежить від віку (особливо у жінок старше 35 років) і від кількості сигарет, що викурюються.
Слід попередити жінку, що препарат не оберігає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Препарат не впливає на здатність до керування автомобілем та роботу з механізмами.
Регулон – це протизаплідний засіб, із вмістом естрогену та гестагену. Препарат має конрацептивну, естрогенно-прогестогенну дію.
Він характеризується здатністю до пригнічення виробництва гонадотропіну, перешкоджаючи настанню овуляції та проникненню активних сперматозоїдів у маткову порожнину.
Регулон вважається ефективним оральним контрацептивом і використовується як засіб профілактики настання небажаної вагітності. Також лікарський препарат застосовується з метою нормалізації менструального циклу та лікування дисфункціональних маткових кровотеч.
Клініко-фармакологічна група
Монофазний пероральний контрацептив.
Умови продажу з аптек
Можна придбати за рецептом лікаря.
Ціна
Скільки коштує Регулон в аптеках? Середня ціна становить 500 рублів.
Склад та форма випуску
Лікарська форма випуску Регулона – таблетки, вкриті плівковою оболонкою: майже білого або білого кольору, двоопуклі, круглі, на одному боці маркування “Р8”, на іншій – “RG” (по 21 шт. у блістерах, у картонній пачці 1 або 3 блістери ).
Активні речовини у складі 1 таблетки:
- Дезогестрел – 0,15 мг;
- Етинілестрадіол – 0,03 мг.
Додаткові компоненти: магнію стеарат, α-токоферол, моногідрат лактози, стеаринова кислота, колоїдний діоксид кремнію, картопляний крохмаль, повідон.
Плівкова оболонка: пропіленгліколь, гіпромелоза, макрогол 6000.
Фармакологічна дія
Таблетки Регулон за рахунок входять до їх складу діючих компонентів (етинілестрадіол є аналогом естрогенів, а дезогестрел – прогестерону) мають контрацептивний вплив. Вони пригнічують синтез гормонів гонадотропінів, процес овуляції (вихід зрілої яйцеклітини). Крім цього діючі речовини ускладнюють переміщення сперматозоїдів у каналі шийки матки за рахунок згущення цервікального слизу та змінюють епітелій ендометрію (внутрішній шар стінки матки), що перешкоджає процесу імплантації (прикріплення заплідненої яйцеклітини).
Також препарат сприятливо впливає на ліпідний (жировий) обмін організму жінки, підвищуючи концентрацію ліпопротеїдів високої щільності, нормалізують менструальний цикл, знижують інтенсивність менструальних кровотеч.
Показання до застосування
Регулон використовується для запобігання небажаній вагітності.
Протипоказання
Абсолютні:
- Дисліпідемія;
- Жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;
- Вагітність (включаючи підозрювану);
- Період годування груддю;
- Куріння віком від 35 років (понад 15 сигарет на день);
- Тромбоз (артеріальний чи венозний) чи тромбоемболія нині чи анамнезі, включаючи тромбоз глибоких вен гомілки, інсульт, інфаркт міокарда, емболію легеневої артерії;
- Ураження печінки у тяжкій формі, гепатит (включаючи дані в анамнезі), холестатична жовтяниця, у т. ч. що розвинулася в період попередньої вагітності, (до нормалізації лабораторних та функціональних показників та протягом трьох місяців після їх повернення до норми);
- Жовтяниця, обумовлена ??прийомом глюкокортикоїдів (лікарських засобів, що містять стероїдні гормони);
- Пухлини печінки (у т. ч. в анамнезі);
- Синдроми Дубіна-Джонсона, Жільбера, Ротора;
- Злоякісні гормонозалежні новоутворення молочних залоз та статевих органів (діагностовані або підозрювані);
- Сильна сверблячка, отосклероз або його посилення при прийомі глюкокортикостероїдів або під час попередньої вагітності;
- Вагінальні кровотечі неясної природи;
- Явно виражені та/або множинні фактори ризику тромбозу вен або артерій (у т. ч. помірно виражена або тяжка артеріальна гіпертензія із показаннями артеріального тиску – ≥ 160/100 мм рт.ст.);
- Провісники тромбозу (в т. ч. стенокардія, транзиторна ішемічна атака), включаючи дані в анамнезі;
- Венозна тромбоемболія у родичів;
- Мігрень, що супроводжується осередковою неврологічною симптоматикою (включаючи вказівки в анамнезі);
- панкреатит, що протікає з вираженою гіпертригліцеридемією (в т. ч. в анамнезі);
- Цукровий діабет, ускладнений ангіопатією;
- Гіперчутливість до компонентів засобу.
Відносні (потрібно застосовувати з особливою обережністю через високий ризик розвитку артеріального або венозного тромбозу/тромбоемболії):
- Епілепсія;
- Мігрень;
- Ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг/м2);
- Вік старше 35 років;
- Артеріальна гіпертензія;
- Сімейний анамнез;
- Дисліпопротеїнемія;
- Клапанні вади серця, фібриляція передсердя;
- Післяпологовий період;
- Виразковий коліт, хвороба Крона;
- Серповидно-клітинна анемія;
- Захворювання печінки у гострій та хронічній формі;
- Гіпертригліцеридемія (включаючи вказівки у сімейному анамнезі);
- широке хірургічне втручання, оперативне втручання на нижніх кінцівках;
- Тривала іммобілізація;
- Тяжка травма;
- Варикозне розширення вен та поверхневий тромбофлебіт;
- Депресія у тяжкій формі (включаючи дані в анамнезі);
- Цукровий діабет без судинних порушень;
- Зміна біохімічних показників (дефіцит протеїну C або S, резистентність активованого протеїну C, дефіцит антитромбіну III, гіпергомоцистеїнемія, антифосфоліпідні антитіла, включаючи антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт);
- Системний червоний вовчак (ВКВ).
Призначення при вагітності та лактації
Вагітність є абсолютним протипоказанням до призначення Регулону. У період лактації слід відмовитися від прийому препарату або припинити грудне вигодовування.
Це пов'язано з тим, що прийом пігулок у післяпологовому періоді провокує зменшення кількості молока, погіршує лактацію та негативно позначається на зростанні дитини.
Вагітність після протизаплідних таблеток Регулон
Протизаплідний ефект таблеток Регулон пов'язаний зі здатністю синтетичних аналогів ендогенних гормонів естрадіолу і прогестагенів, що входять до його складу, і перешкоджати виходу зрілої яйцеклітини з фолікула.
Як засіб контрацепції препарат дозволяється застосовувати протягом кількох років. Однак багатьох жінок при цьому хвилює, чи це не позначиться якимось чином на репродуктивній функції і в подальшому на вагітності.
Гінекологи відповідають на такі запитання так: якщо пити таблетки правильно (тобто приймати за схемою, описаною в інструкції, та з дотриманням усіх рекомендацій свого лікаря), то після завершення їх прийому можна планувати вагітність. Зазвичай вагітність після Регулону настає приблизно через 6 місяців активного статевого життя.
Жінці, яка планує дитину, лікарі рекомендують припинити прийом препарату хоч би за три місяці до зачаття.
Дозування та спосіб застосування
Як зазначено в інструкції із застосування Регулону призначають внутрішньо.
Прийом таблеток починають із 1-го дня менструального циклу. Призначають по 1 таб./добу протягом 21 дня, по можливості в один і той же час доби. Після прийому останньої таблетки з упаковки роблять 7-денну перерву, під час якої відбувається менструальноподібна кровотеча внаслідок відміни препарату. Наступного дня після 7-денної перерви (через 4 тижні після прийому першої таблетки, того ж дня тижня) відновлюють прийом препарату з наступної упаковки, що також містить 21 таб., навіть якщо кровотеча не припинилася. Такої схеми прийому таблеток дотримуються доти, поки є необхідність контрацепції. При дотриманні правил прийому контрацептивний ефект зберігається і на час 7-денної перерви.
Перший прийом препарату:
- Прийом першої таблетки слід розпочинати з першого дня менструального циклу. У цьому випадку не потрібно використовувати додаткові методи контрацепції. Прийом таблеток можна починати і з 2-5 днів менструації, але в цьому випадку в першому циклі застосування препарату слід застосовувати додаткові методи контрацепції у перші 7 діб прийому таблеток. Якщо минуло понад 5 днів після початку менструації, слід відкласти початок прийому препарату до наступної менструації.
Прийом препарату після аборту:
- Після аборту, за відсутності протипоказань, починати прийом таблеток слід з першого дня після операції, і в цьому випадку немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Прийом препарату після пологів:
- Жінки, що не годують грудьми, можуть починати прийом таблеток не раніше 21 дня після пологів, попередньо проконсультувавшись з лікарем. В цьому випадку немає необхідності застосовувати інші методи контрацепції. Якщо після пологів вже був сексуальний контакт, прийом таблеток слід відкласти до першої менструації. Якщо приймається рішення про прийом препарату пізніше, ніж через 21 день після пологів, тоді перші 7 діб необхідно використовувати додаткові методи контрацепції.
Перехід з іншого перорального контрацептиву:
- При переході з іншого перорального препарату (21- або 28-денного): першу таблетку Регулону рекомендується прийняти наступного дня після завершення курсу 28-денного пакування препарату. Після завершення 21-денного курсу необхідно зробити звичайну 7-денну перерву і потім приступити до прийому Регулону. Немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Перехід до Регулону після використання пероральних гормональних препаратів, що містять тільки прогестаген (міні-пили):
- Першу таблетку Регулон слід прийняти у 1-й день циклу. Немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції. Якщо при прийомі "міні-пили" не виникає менструація, то після виключення вагітності можна починати прийом Регулону в будь-який день циклу, але в цьому випадку в перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції (використання ковпачка шийки зі сперміцидним гелем, презерватива, або утримання від статевих контактів). Застосування календарного методу у випадках не рекомендується.
Відстрочка менструального циклу:
- Якщо є необхідність у відстроченні менструації, треба продовжувати прийом таблеток із нової упаковки, без 7-денної перерви, за звичайною схемою. При відстроченні менструації можуть з'являтися проривні або кровотечі, що мажуть, але це не знижує протизаплідну дію препарату. Регулярний прийом Регулону можна відновити після звичайної 7-денної перерви.
Блювота/діарея:
- Якщо після прийому препарату з'являється блювання чи діарея, тоді всмоктування препарату може бути неповноцінним. Якщо симптоми припинилися протягом 12 годин, треба прийняти ще одну таблетку додатково. Після цього слід продовжувати прийом таблеток звичайним чином. Якщо блювання або діарея триває більше 12 годин, необхідно використовувати додаткові методи контрацепції під час блювання або діареї та в наступні 7 діб.
Пропущені пігулки
Якщо жінка забула прийняти таблетку вчасно і після пропуску пройшло не більше 12 годин, потрібно прийняти забуту таблетку, а далі продовжити прийом у звичайний час. Якщо між прийомом пігулок пройшло більше 12 годин – це вважається перепусткою пігулки, надійність контрацепції в цьому циклі не гарантується і рекомендується застосування додаткових методів контрацепції.
При пропущенні однієї таблетки на першому або другому тижні циклу необхідно прийняти 2 таб. наступного дня, а потім продовжити регулярний прийом, використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу.
При пропуску таблетки на третьому тижні циклу треба прийняти забуту таблетку, продовжити регулярний прийом і не робити 7-денну перерву. Важливо пам'ятати, що через мінімальну дозу естрогену підвищується ризик овуляції та/або кров'янистих виділень при пропусканні прийому таблетки і тому рекомендується застосування додаткових методів контрацепції.
Побічна дія
Регулон може викликати такі побічні дії:
- З боку органів чуття: часткова втрата слуху, пов'язана з отосклерозом.
- Інші: хорея Сіденхема, гемолітико-уремічний синдром, порфірія.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна або венозна тромбоемболія, артеріальна гіпертензія.
Більш рідкісні побічні дії:
- З боку центральної нервової системи: головний біль, часті зміни настрою, депресія.
- Дерматологічні реакції: висипання, вузлова або ексудативна еритема.
- З боку органів зору: чутливість рогівки при носінні контактних лінз.
- З боку обміну речовин: застій рідини в організмі, збільшення маси тіла або зниження толерантності до вуглеводів.
- Порушення з боку органів травлення: нудота, виразковий коліт, блювання, хвороба Крона, холестазу, виникнення або загострення жовтяниці.
- З боку статевої системи: запальні процеси піхви, збільшення молочних залоз або болі в них, ациклічні кровотечі з піхви, галакторея, кандидоз.
- Інші: алергічні реакції.
Передозування
У разі перевищення рекомендованої терапевтичної дози таблеток Регулон можливий розвиток нудоти, блювання, у молодих жінок з'являються кров'яні виділення з піхви. Лікування полягає в промиванні шлунка, якщо з передозування пройшло не більше 3-х годин, кишечника, прийомі сорбентів (активоване вугілля), проведенні симптоматичної терапії в умовах медичного стаціонару.
особливі вказівки
Не рекомендується розпочинати прийом препарату без консультації гінеколога, оскільки Регулон можна застосовувати лише за призначенням лікаря на підставі результатів попереднього загальномедичного та гінекологічного обстеження. Лікар повинен докладно вивчити як загальний стан жінки (сімейний та особистий анамнез, показники лабораторних досліджень, артеріального тиску), так і результати обстеження органів малого тазу, молочних залоз, цитологічний аналіз цервікального мазка. Рішення про гормональну пероральну протизаплідну терапію має бути зваженим, з урахуванням усіх переваг та негативних ефектів.
Жінку необхідно попередити про необхідність регулярного (1 раз на 6 місяців) профілактичного обстеження під час прийому таблеток. При появі або посиленні захворювань системи гемостазу, відхилень у лабораторних показниках функції печінки, ознак розвитку ниркової та/або серцево-судинної недостатності, мігрені, епілепсії, не ускладненої судинними порушеннями цукрового діабету, тяжкої депресії, естрогензалежних пухлин або гінекологічно прийом препарату необхідно припинити та користуватися негормональними методами контрацепції.
Ризик розвитку тромбоемболічних захворювань на фоні прийому гормональних протизаплідних засобів існує, але не вище, ніж при вагітності. У поодиноких випадках можлива поява артеріальної або венозної тромбоемболії судин сітківки або ниркових, печінкових, мезентеріальних судин. Їх ймовірність зростає у жінок при інтенсивному курінні, віці старше 35 років, ожирінні, артеріальній гіпертензії, ускладнених гемодинамічними порушеннями, патологіях клапанів серця, фібриляції передсердь, дисліпопротеїнемії, тривалій іммобілізації, ускладненому при судинних ураженнях цукровому діабеті, а також батьки, сестра, брат).
Перед плановою операцією на нижніх кінцівках або широким хірургічним втручанням прийом препарату слід тимчасово припинити та відновити після ремобілізації через 2 тижні.
До симптомів тромбоемболії відноситься раптовий біль у грудях, що іррадіює в ліву руку, задишка, сильний головний біль, що супроводжується диплопією, частковою або повною раптовою втратою зору, запамороченням, афазією, колапсом, слабкістю, сильним онімінням половини тіла, фокальною епідемією. функцій, вираженої одностороннім болем у литковому м'язі.
Жінкам, схильним до появи хлоазми, слід уникати впливу прямих сонячних променів та ультрафіолетового випромінювання.
Ефективність препарату може порушити супутню терапію іншими лікарськими засобами, у цьому випадку потрібне використання додаткових бар'єрних методів контрацепції.
За наявності ациклічних кров'янистих виділень або відсутності менструальноподібної кровотечі після регулярного прийому таблеток із двох блістерів, прийом таблеток слід припинити та провести обстеження щодо виключення вагітності.
Естрогенні компоненти пероральних протизаплідних засобів можуть впливати на показники рівня лабораторних параметрів функціональних показників щитовидної залози, нирок, надниркових залоз, гемостазу, печінки, вмісту транспортних протеїнів та ліпопротеїнів.
Застосування Регулону у жінок з менорагією значно скорочує втрати менструальної крові, нормалізує менструальний цикл, сприятливо впливає на стан шкірного покриву, особливо при вульгарних вуграх.
При тяжких патологіях печінки, гепатиті, холестатичній жовтяниці призначення препарату можливе лише через 3 місяці після одужання та збереження нормальних лабораторних та функціональних показників.
Препарат не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи ВІЛ-інфекцію (СНІД).
Прийом таблеток не впливає на здатність жінки до керування автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими препаратами
Лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти, такі як гідантоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, препарати звіробою звичайного, знижують ефективність пероральних контрацептивів і підвищених ризиків. Максимальний рівень індукції зазвичай досягається не раніше 2-3 тижнів, але може тривати до 4 тижнів після відміни препарату.
Ампіцилін та тетрациклін знижують ефективність Регулону (механізм взаємодії не встановлений). При необхідності спільного прийому рекомендується використовувати додатковий бар'єрний метод контрацепції протягом усього курсу лікування та протягом 7 днів (для рифампіцину – протягом 28 днів) після відміни препарату.
Пероральні протизаплідні засоби можуть знижувати толерантність до вуглеводів, збільшувати потребу в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобах.
До складу Регулону входять 30 мкг та 150 мкг , а також допоміжні компоненти: магнію стеарат (Magnesium stearate), α-токоферол (Аlpha-tocopheryl acetate), кремнію діоксид колоїдний (Silicon dioxide colloidal), стеаринова кислота (Stearic acid), повідон (Povidone) , лактози моногідрат (Lactose monohydrate)
Плівкова оболонка виготовляється з використанням макроголу 6000 (Macrogol 6000), пропіленгліколю (Propylene glycol), гіпромелози (Hypromellose).
Форма випуску
Регулон надходить до аптек у формі покритих плівковою оболонкою таблеток. Таблетки розфасовані по 21 штуці в блістери, по 1 або по 3 блістери в одній картонній упаковці.
Фармакологічна дія
Препарат відноситься до групи комбінованих монофазних пероральних . Фармакологічна дія Регулону контрацептивне , естроген-прогестагенне .
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Згідно з анотацією, в основі механізму дії препарату лежить здатність його активних речовин. пригнічувати синтез гонадотропінів гіпофізом (зокрема, лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів ).
Це ускладнює овуляцію , сприяє підвищенню щільності цервікального слизу і, як наслідок, запобігає проникненню сперматозоїдів во внутрішній простір тіла матки .
Етинілестрадіол є синтетичний аналог, який починає вироблятися в організмі жінки, починаючи з першої менструації.
Дезогестрел надає виражений гестагенний і антиестрогенний ефект , аналогічний тому, що надає ендогенний . Речовина характеризується слабкою анаболічною та андрогенною активністю .
У період прийому таблеток Регулон у жінки (у разі вихідної менорагії ) істотно скорочується крововтрата під час менструації та покращується стан шкірного покриву (особливо за наявності вульгарних вугрів ).
І дезогестрел , і етинілестрадіол і швидко і практично в повному обсязі всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. Дезогестрел одразу ж метаболізується з освітою біологічно активного - 3-кето-дезогестрела .
Плазмова концентрація досягає свого максимуму:
- через 1,5 години - для дезогестрела (Показник плазмової концентрації - 2 нг в 1 мл);
- через 1-2 години - для етинілестрадіолу (Показник плазмової концентрації - 80 пг в 1 мл).
Показник біодоступності:
- для дезогестрела - Від 62 до 81%;
- для етинілестрадіолу - близько 60% (це пов'язано з пресистемною кон'югацією та ефектом першого проходження речовини через печінковий бар'єр).
Період напіввиведення:
- для 3-кето-дезогестрела - 30 годин ( продукти екскретуються із сечею та вмістом кишечника в пропорції 4:6);
- для етинілестрадіолу — 24% (приблизно 40% речовини та її метаболітів виводяться із сечею, решта приблизно 60% — із вмістом кишечника).
Показання до застосування
В інструкції до Регулону вказується, що головне призначення препарату - захист від небажаної.
Однак дослідження підтверджують, що крім протизаплідного ефекту , Регулон характеризується ще й наявністю лікувального ефекту. Так, на питання "пігулки - від чого вони?" інструкція до препарату відповідає, що застосування Регулону доцільно при дисфункціональних маткових кровотечах , передменструальний синдром , дисменореї і т.д..
Препарат ефективно знімає періодично виникаючі ниючі болі в нижній частині живота, сприяє зменшенню болісності та рясності менструальних кровотеч, диспауренії , усуває незначні виділення темного кольору із статевих шляхів у перименструальному періоді, а також болючість молочних залоз.
Його нерідко призначають підвищення ефективності призначається при терапії. При засобі призначають з метою зупинити зростання (це доцільно, якщо діаметр останньої не перевищує 2 см). Крім того, Регулон сприяє розсмоктуванню ретенційних кіст яєчників .
Після 40 років, коли жінка, як правило, вже вирішила питання планування сім'ї та народження необхідної кількості дітей, Регулон дозволяє попередити аборт та його несприятливі наслідки (якщо вірити статистиці, більша частина вагітностей у цьому віці закінчується штучним абортом).
Протипоказання
Протипоказаннями до застосування Регулону є:
- непереносимість будь-якого компонента препарату;
- серйозні хвороби печінки ;
- функціональні (доброякісні) гіпербілірубінемії (У тому числі рідкісні спадкові пігментні гепатози);
- вказана в анамнезі жовтяниця вагітних ;
- сімейні форми гіперліпідемій ;
- вказані в анамнезі пухлини печінки ;
- помірно виражена чи важка артеріальна гіпертензія ;
- вказані в анамнезі або наявність явно виражених та/або множинних факторів ризику їх розвитку, а також наявність в анамнезі відомостей про те, що у жінки мали місце провісники тромбозу ;
- II типу ;
- вагінальні кровотечі неясної природи походження ;
- виявлені естрогензалежні пухлини чи наявність підозр на них;
- важкі форми (з ангіопатією );
- діабет вагітних ;
- порушення системи гемокоагуляції ;
- сильний , отоспонгіоз (або їх прогрес), пов'язані з попередньою вагітністю або прийомом глюкокортикостероїдів .
Побічні дії Регулону
Найбільш небезпечні побічні ефекти Регулону, які вимагають відміни препарату, належать:
- артеріальна гіпертензія ;
- тромбоемболії вен та артерій (в тому числі утворення тромбів у глибоких венах , і т.д.);
- тромбоемболія вен та артерій печінки та нирок , а також тромбоемболія ретіальних та/або мезентеріальних вен та артерій (дуже рідко);
- спровокована отоспонгіозом втрата слуху ;
- порфіринова хвороба ;
- гемолітико-уремічний синдром ;
- загострення течії реактивного системного червоного вовчака (в рідких випадках);
- зникаючий після скасування засобу ревматична хорея (У вкрай поодиноких випадках).
До групи менш серйозних побічних дій препарату належать:
- не пов'язані з менструаціями ациклічні кровотечі , а також поява кров'янистих вагінальних виділень ;
- засобу, що відзначається після скасування;
- зміни стану цервікального (піхвового) слизу;
- збільшення, напруженість та хворобливість молочних залоз ;
- виникнення запальних процесів у піхву ;
- галакторея ;
- нудота;
- блювання;
- розвиток або загострення пов'язаних з хоелстазом сверблячки та/або жовтяниці ;
- хвороба Крона (Гранулематозний ентерит);
- холелітіаз ;
- вузлувата або ексудативна еритема ;
- поява висипань на шкірі;
- хлоазму ;
- мінливість настрою;
- депресія ;
- підвищена чутливість рогової оболонки ока ;
- зниження толерантності (терпимості) до вуглеводів;
- збільшення ваги;
- скупчення рідини в організмі;
Протизаплідні таблетки Регулон: інструкція із застосування
Як правильно приймати Регулон?
Пігулки починають пити з 1 дня менструального циклу , по одній на день, в один і той же час доби, протягом 3 тижнів (21 день). Після того, як буде допита остання таблетка, необхідно витримати семиденний інтервал, під час якого має пройти кровотеча, подібна до менструальної.
На 8-й день після того, як була допита остання таблетка (через 4 тижні після початку прийому препарату, того ж дня тижня), навіть якщо кровотеча не зупинилася, прийом таблеток відновлюють з чергового блістера.
За вищеописаною схемою таблетки приймають доти, доки зберігається потреба в . Якщо жінка п'є таблетки, дотримуючись усіх вказаних в інструкції на Регулон правил і рекомендацій, протизаплідний ефект зберігається також під час семиденного інтервалу.
Перший прийом таблетки
Першу таблетку препарату п'ють 1 день циклу. При цьому використання додаткових методів контрацепції необхідності немає. Якщо прийом починають в інтервалі між 2 та 5 днями циклу, то протягом перших 7 днів першого циклу застосування Регулону слід вдаватися до використання бар'єрних контрацептивів .
Якщо після початку менструальної кровотечі пройшло більше 5 днів, прийом препарату доцільно розпочинати у наступному циклі.
Як пити Регулон після пологів?
Якщо жінка не годує грудьми, через 21 день після пологів вона може починати прийом таблеток (після попередньої консультації зі своїм гінекологом). У такій ситуації потреба у використанні додаткових засобів контрацепції відсутня.
Якщо після пологів мав місце статевий контакт, початок прийому Регулона рекомендується відкласти до наступного циклу.
Якщо препарат починають приймати пізніше, ніж через 3 тижні після пологів, у перші 7 днів першого циклу прийому слід вдаватися до додаткових методів контрацепції.
Прийом таблеток після аборту
Якщо немає жодних протипоказань, таблетки дозволяється пити вже з 1 дня після, причому не доповнюючи їх іншими контрацептивами.
Також Регулон нерідко призначають після вишкрібання.
Доцільність призначення таблеток після аборту/вишкрібання (зокрема, після завмерлої вагітності ) обумовлена необхідністю відновити нормальну функцію яєчників і попередити розвиток запальних ускладнень, які за статистикою відзначаються приблизно у кожної третьої жінки, яка перенесла повторний аборт.
Оптимальними засобами вважаються препарати, до складу яких входить високоактивна гестагенна речовина , яке не має побічних ефектів, і, зокрема, що випускаються компанією Гедеон Ріхтер таблетки Регулон.
Прийом препарату дозволяє компенсувати спричинений дефіцит. прогестерону та розвиток пов'язаних з ним проліфератичних процесів у репродуктивній системі (в тому числі гіперплазії текаткани , фіброміоми , гіперплазії , гіпертекозу , і т.д.).
Перехід на Регулон з інших гормональних препаратів
При переході на препарат з іншого протизаплідного засобу першу таблетку слід випити наступного дня після завершення розрахованої на 28 днів упаковки (21 день прийому + 7 днів перерви). Необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби немає.
При переході на Регулон з першу таблетку приймають в 1 день циклу, не доповнюючи прийом використанням інших методів контрацепції.
Якщо в період прийому міні-пили не виникло менструальної кровотечі, Регулон можна починати приймати у будь-який день циклу, але лише після того, як буде виключено вагітність.
У перші 7 днів першого циклу прийому існує необхідність у додаткових запобіжних заходах, для чого зазвичай використовують презерватив, ковпачок зі сперміцидним гелем або утримуються від статевих контактів. Календарний метод контрацепції у разі неефективний.
Відстрочка менструації
Коли потрібно відстрочити менструацію , таблетки продовжують приймати, не роблячи перерву на 7 днів. При відстроченні менструальної кровотечі можуть виникати проривні кровотечі або мажучі виділення, які, однак, не знижують контрацептивний ефект препарату.
Регулярний прийом таблеток відновлюють після 7-ми денного інтервалу.
Як приймати Регулон під час пропуску таблетки?
Якщо після пропуску прийому таблетки пройшло не більше 12 годин, забуту таблетку приймають відразу після того, як про неї згадали. Подальший прийом продовжують для звичної схеми.
Якщо інтервал між прийомами більше 12 годин, надійність препарату в цьому циклі не може вважатися стовідсотковою. Тому до наступного циклу слід використовувати додаткові протизаплідні засоби.
При пропущенні 1 таблетки в перші 7-14 днів циклу слід прийняти відразу 2 таблетки наступного дня, після чого прийом продовжують за звичайною схемою з використанням додаткових контрацептивів до завершення циклу.
Якщо таблетку було пропущено в інтервалі між 14 і 21 днем, регулярний прийом продовжують, прийнявши забуту таблетку і не роблячи 7-миденної перерви.
Під час пропуску прийому підвищується ризик овуляції і\або появи кров'янистих вагінальних виділень . Це зумовлено тим, що до складу препарату входить мінімальна доза і вимагає використання додаткових протизаплідних засобів.
Передозування
Симптомами передозування Регулоном є:
- нудота;
- блювання;
- виражена головний біль ;
- судоми литкових м'язів;
- не пов'язані з менструацією кров'яні виділення з піхви.
Оскільки засіб не має специфічного, для усунення симптомів передозування вдаються до призначення симптоматичної терапії. Перша допомога після прийому високої дози Регулону – це промивання шлунка (його рекомендується зробити у перші дві-три години після прийому таблеток).
Взаємодія
Ефективність контрацептивів для перорального застосування знижується у поєднанні з препаратами, які індукують печінки: гідантоїном, , барбітуратами , окскарбазепіном , фелбаматом , примідоном , препаратами звіробою звичайного , гризеовульфіном .
Крім того, ці препарати, що застосовуються в комбінації з Регулоном, підвищують ймовірність виникнення проривних кровотеч.
Рівень індукції досягає максимуму не раніше ніж через 2-3 тижні, проте може зберігатися до 4 тижнів після відміни препарату.
Порушення менструального циклу та зниження контрацептивного ефекту можуть відзначатися при одночасному застосуванні з:
- антибіотиками (особливо з і);
- барбітуратами ;
- деякими спазмолітичними засобами ;
- проносними засобами ;
- антидепресантами .
У разі, коли прийом перерахованих вище препаратів необхідний, рекомендується охоронятися з використанням бар'єрних контрацептивів (протягом усього періоду лікування, а також протягом додаткових 7-28 днів, залежно від того, які ліки було призначено).
За необхідності застосування антикоагулянтів у період прийому Регулону необхідно проводити додатковий моніторинг протромбінового часу . В окремих ситуаціях може знадобитися корекція режиму дозування антикоагулянта .
Через підвищену ймовірність ускладнень не слід поєднувати Регулон з гепатотоксичними засобами .
На фоні прийому пероральних контрацептивів може:
- знижуватись толерантність до вуглеводів;
- підвищуватися потреба в пероральних антидіабетичних препаратах та .
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
Оптимальний температурний режим зберігання Регулона — від 15 до 30 градусів Цельсія. Берегти від дітей.
Термін придатності
36 місяців.
особливі вказівки
Якщо прийом Регулону супроводжується погіршенням показників печінкових проб, рекомендується одразу припинити прийом таблеток.
У перші кілька місяців прийому препарату можуть відзначатися ациклічні міжменструальні кровотечі які не є підставою для скасування таблеток. Проте, якщо вони продовжуються протягом трьох місяців і більше, необхідно пройти детальне обстеження.
Оскільки у жінок, що палять, прийом Регулона супроводжується підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень їм рекомендується вирішити питання про припинення куріння.
Якщо місячні після Регулону не наступають у другому циклі, слід виключити ймовірність вагітності.
Тератогенна дія Регулону не підтверджена. Тому, якщо настала вагітність при прийомі таблеток, у її перериванні немає необхідності.
Як довго можна приймати Регулон?
У період прийому таблеток Регулон в організмі жінки відбуваються зміни, характерні для перших тижнів вагітності . У жінки, яка вже має дітей, у репродуктивній системі відзначаються ті ж самі процеси, які виникали б, якби вона народила і вигодувала кількох дітей.
Загальновідомо, що народження великої кількості дітей є найефективнішим методом захисту від онкологічних захворювань органів статевої системи та молочних залоз .
Таким чином, тривалий прийом Регулону посилює лікувальний ефект препарату. Приймати таблетки дозволяється, доки перед жінкою не постане питання планування дитини.
Регулон та місячні
Як правило, менструальна кровотеча при прийомі Регулона стає більш мізерним. Однак трапляється і так, що у жінки може розвинутись звикання до препарату, яке найчастіше проявляється у вигляді мажучих виділень.
Припинення прийому таблеток зазвичай супроводжується посиленням роботи яєчників . Тому одним із наслідків скасування Регулону можуть стати дуже рясні менструальні кровотечі .
Якщо після скасування немає місячних, це також може бути пов'язане з збоєм функції яєчників . Як правило, вона і, отже, менструальний цикл , відновлюються через місяць після припинення прийому Регулону Для визначення рівня в організмі гінекологи рекомендують здати необхідні аналізи після місяця після відміни препарату.
Регулон і вага: чи товстіють від гормональних пігулок?
Вважають, що прийом гормональних протизаплідних засобів здатний спровокувати збільшення маси тіла. Однак лікарі стверджують, що при дотриманні всіх правил прийому Регулону, а також режиму дня та харчування таблетки не впливають на вагу жінки.
Зазвичай збільшення ваги на фоні прийому протизаплідних таблеток може бути пов'язане з тим, що входить до їх складу дезогестрел характеризується здатністю затримувати в організмі рідину (так саме прогестерон є причиною набряків під час вагітності).
Чи можна завагітніти, приймаючи препарат?
При правильному прийомі Регулона ймовірність настання вагітності дуже мала. Ефективність препарату дуже близька до 100%.
Ризик завагітніти найвищий у період зміни протизаплідного засобу, у випадках, коли були пропуски прийому таблеток, порушення схеми прийому (таблетки приймалися щоразу в різний час), а також, якщо дія таблетки була нейтралізована (наприклад, абсорбентом).
Сілест , Егестренол , Оралкон , Бонаде .Що краще — Регулон чи Новинет?
Регулон та Новинет - Це препарати-дженерики. Вони мають однаковий склад, показання до застосування та протипоказання, але випускаються різними компаніями.
Регулон чи Жанін – що краще?
І Регулон, і Жанін - це низькодозовані монофазні протизаплідні засоби . Вони мають схожий механізм дії, але відрізняються складом. Регулон – це комбінація етинілестрадіолу і дезогестрела , а у складі Жаніна етинілестрадіол доповнено (при цьому доза прогестагенного компонента у дражі Жанін трохи вище, ніж у Регулоні).
Найбільш значущою відмінністю препаратів є їх ціна — Регулон коштує значно дешевше за свій аналог.
Регулон та алкоголь
Алкоголь не впливає на зміну фармакологічного профілю препарату, проте при низці захворювань може спровокувати погіршення їхнього перебігу: так, наприклад, при алкоголі в поєднанні з Регулон може стати причиною нападу.
Регулон та вагітність
Є абсолютним протипоказанням призначення Регулона. У період лактації слід відмовитися від прийому препарату або припинити грудне вигодовування.
Це пов'язано з тим, що прийом пігулок у післяпологовому періоді провокує зменшення кількості молока, погіршує лактацію та негативно позначається на зростанні дитини.
Вагітність після протизаплідних таблеток Регулон
Протизаплідний ефект таблеток Регулон пов'язаний зі здатністю синтетичних аналогів, що входять до його складу ендогенних гормонів естрадіолу і прогестагенів перешкоджати виходу зрілої яйцеклітини з фолікула .
В якості засоби контрацепції Препарат дозволяється застосовувати протягом кількох років. Однак багатьох жінок при цьому хвилює, чи це не позначиться якимось чином на репродуктивній функції і в подальшому на вагітності.
Гінекологи відповідають на такі запитання так: якщо пити таблетки правильно (тобто приймати за схемою, описаною в інструкції, та з дотриманням усіх рекомендацій свого лікаря), то після завершення їх прийому можна планувати вагітність. Зазвичай вагітність після Регулону настає приблизно через 6 місяців активного статевого життя.
Жінці, яка планує дитину, лікарі рекомендують припинити прийом препарату хоч би за три місяці до зачаття.
Монофазний пероральний контрацептив
Речовини, що діють
Етинілестрадіол (ethinylestradiol)
- дезогестрел (desogestrel)
Форма випуску, склад та упаковка
Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням "Р8" на одній стороні і "RG" - на іншій.
Допоміжні речовини: -токоферол, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.
Склад плівкової оболонки:пропіленгліколь, макрогол 6000, гіпромелоза.
21 шт. - блістери ПВХ/ПВДХ/Алюміній (1) - пачки картонні.
21 шт. - блістери ПВХ/ПВДХ/Алюміній (3) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Монофазний пероральний контрацептив. Основна контрацептивна дія полягає в інгібуванні синтезу гонадотропінів та придушенні овуляції. Крім того, за рахунок підвищення в'язкості цервікального слизу уповільнюється рух сперматозоїдів через цервікальний канал, а зміна стану ендометрію перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини.
Етинілестрадіол є синтетичним аналогом ендогенного естрадіолу.
Дезогестрел має виражену гестагенну та антиестрогенну дію, подібну до ендогенної, слабкої андрогенної та анаболічної активності.
Регулон сприятливо впливає на ліпідний обмін: підвищує концентрацію ЛПВЩ у плазмі крові, не впливаючи при цьому на вміст ЛПНЩ.
На фоні застосування препарату значно скорочуються втрати менструальної крові (при вихідній менорагії), нормалізується менструальний цикл, відзначається сприятливий вплив на покриви шкіри, особливо за наявності вульгарних вугрів.
Фармакокінетика
Дезогестрел
Всмоктування
Дезогестрел швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ і одразу метаболізується у 3-кето-дезогестрел, який є біологічно активним метаболітом дезогестрелу.
C max досягається через 1,5 год і становить 2 нг/мл. Біодоступність – 62-81%.
Розподіл
3-кето-дезогестрел зв'язується з білками крові, в основному з альбумінами та з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). V d становить 1.5 л/кг. C ss встановлюється до другої половини менструального циклу. Рівень 3-кето-дезогестрелу збільшується у 2-3 рази.
Метаболізм
Крім 3-кето-дезогестрелу (який утворюється в печінці та в стінці кишечника) утворюються інші метаболіти: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболіти першої фази). Ці метаболіти не мають фармакологічної активності і частково, шляхом кон'югації (друга фаза метаболізму), перетворюються на полярні метаболіти - сульфати та глюкуронати. Кліренс із плазми крові - близько 2 мл/хв/кг маси тіла.
Виведення
T 1/2 3-кето-дезогестрелу становить 30 год. Метаболіти виводяться із сечею та з калом (у співвідношенні 4:6).
Етинілестрадіол
Всмоктування
Етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується із ШКТ. C max досягається через 1-2 години після прийому препарату і становить 80 пг/мл. Біодоступність препарату через пресистемну кон'югацію та ефект "першого проходження" через печінку становить близько 60%.
Розподіл
Етинілестрадіол повністю зв'язується з білками плазми крові, в основному, з . V d становить 5 л/кг. C ss встановлюється до 3-4 дня прийому, при цьому рівень етинілестрадіолу в сироватці на 30-40% вищий, ніж після одноразової дози.
Метаболізм
Пресистемна кон'югація етинілестрадіолу значна. Минаючи стінку кишечника (перша фаза метаболізму), він піддається кон'югації у печінці (друга фаза метаболізму). Етинілестрадіол і його кон'югати першої фази метаболізму (сульфати та глюкуроніди) виділяються в жовч і вступають в ентерогепатичну циркуляцію. Кліренс із плазми крові близько 5 мл/хв/кг маси тіла.
Виведення
T 1/2 етинілестрадіолу становить у середньому близько 24 год. Близько 40% виводиться нирками та близько 60% – через кишечник.
Показання
- Контрацепція.
Протипоказання
- наявність тяжких та/або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. артеріальна гіпертензія тяжка або середнього ступеня тяжкості з АТ ≥ 160/100 мм рт.ст.);
- Провісники тромбозу (в т.ч. транзиторна ішемічна атака, стенокардія) в даний час або в анамнезі;
- Мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою, у т.ч. в анамнезі;
- венозний або артеріальний тромбоз/тромбоемболія (в т.ч. тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт) в даний час або в анамнезі;
- Наявність венозної тромбоемболії в анамнезі;
- цукровий діабет (з ангіопатією);
панкреатит (в т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією;
- Дисліпідемія;
- тяжкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (у т.ч. при вагітності), гепатит, у т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних та лабораторних показників та протягом 3 місяців після нормалізації їх);
- жовтяниця внаслідок прийому кортикостероїдів;
- жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;
- Синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;
- Пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);
- сильний свербіж, отосклероз або його прогрес при попередньої вагітності або прийомі кортикостероїдів;
- гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів та молочних залоз (у т.ч. при підозрі на них);
- Вагінальні кровотечі неясної етіології;
- Куріння у віці старше 35 років (понад 15 сигарет на день);
- вагітність чи підозра на неї;
- Період лактації;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністюслід призначати препарат при станах, що підвищують ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу/тромбоемболії: вік старше 35 років, куріння, сімейний анамнез, ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг/м 2 ), дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, епілепсія, серця, фібриляція передсердя, тривала іммобілізація, широке хірургічне втручання, хірургічне втручання на нижніх кінцівках, тяжка травма, варикозне розширення вен та поверхневий тромбофлебіт, післяпологовий період, наявність тяжкої депресії (в т.ч. в анамнезі) протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С або S, антифосфоліпідні антитіла, в т.ч. антитіла до кардіоліпіну, в т.ч. хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, гіпертригліцеридемія (в т.ч. у сімейному анамнезі), гострі та хронічні захворювання печінки.
Дозування
Препарат призначають внутрішньо.
Прийом таблеток починають з 1-го дня менструального циклу та приймають по 1 таб./добу протягом 21 дня, по можливості в один і той же час доби. Після прийому останньої таблетки з упаковки роблять 7-денну перерву, під час якої відбувається менструальноподібна кровотеча внаслідок відміни препарату. Наступного дня після 7-денної перерви (через 4 тижні після прийому першої таблетки, того ж дня тижня) відновлюють прийом препарату з наступної упаковки, що також містить 21 таб., навіть якщо кровотеча не припинилася. Такої схеми прийому таблеток дотримуються доти, поки є необхідність контрацепції. При дотриманні правил прийому контрацептивний ефект зберігається і на час 7-денної перерви.
Перший прийом препарату
Прийом першої таблетки слід розпочинати з першого дня менструального циклу. У цьому випадку не потрібно використовувати додаткові методи контрацепції. Прийом таблеток можна починати і з 2-5 днів менструації, але в цьому випадку в першому циклі застосування препарату слід застосовувати додаткові методи контрацепції у перші 7 діб прийому таблеток.
Якщо минуло понад 5 днів після початку менструації, слід відкласти початок прийому препарату до наступної менструації.
Прийом препарату після пологів
Жінки, що не годують грудьми, можуть починати прийом таблеток не раніше 21 дня після пологів, попередньо проконсультувавшись з лікарем. В цьому випадку немає необхідності застосовувати інші методи контрацепції. Якщо після пологів вже був сексуальний контакт, прийом таблеток слід відкласти до першої менструації. Якщо приймається рішення про прийом препарату пізніше, ніж через 21 день після пологів, тоді перші 7 діб необхідно використовувати додаткові методи контрацепції.
Прийом препарату після аборту
Після аборту, за відсутності протипоказань, починати прийом таблеток слід з першого дня після операції, і в цьому випадку немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Перехід з іншого перорального контрацептиву
При переході з іншого перорального препарату (21- або 28-денного): першу таблетку Регулону рекомендується прийняти наступного дня після завершення курсу 28-денного пакування препарату. Після закінчення 21-денного курсу необхідно зробити звичайну 7-денну перерву і потім приступити до прийому препарату Регулон. Немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Перехід до прийому препарату Регулон після використання пероральних гормональних препаратів, що містять лише прогестаген ("міні-пили")
Першу таблетку Регулон слід прийняти у 1-й день циклу. Немає необхідності застосування додаткових методів контрацепції.
Якщо при прийомі "міні-пили" не виникає менструація, то після виключення вагітності можна починати прийом препарату Регулон у будь-який день циклу, але в цьому випадку в перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції (використання ковпачка шийки зі сперміцидним гелем, презервативу, або утримання від статевих контактів). Застосування календарного методу у випадках не рекомендується.
Відстрочка менструального циклу
Якщо є необхідність у відстроченні менструації, треба продовжувати прийом таблеток із нової упаковки, без 7-денної перерви, за звичайною схемою. При відстроченні менструації можуть з'являтися проривні або кровотечі, що мажуть, але це не знижує протизаплідну дію препарату. Регулярний прийом таблеток Регулон можна відновити після звичайної 7-денної перерви.
Пропущені пігулки
Якщо жінка забула прийняти таблетку вчасно, і після перепустки пройшло не більше 12 год,потрібно прийняти забуту таблетку, а далі продовжити прийом у звичайний час. Якщо між прийомом пігулок пройшло більше 12 год -це вважається перепусткою таблетки, надійність контрацепції в цьому циклі не гарантується і рекомендується застосування додаткових методів контрацепції.
При пропуску однієї таблетки на першому чи другому тижні циклунеобхідно прийняти 2 таб. наступного дня, а потім продовжити регулярний прийом, використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу.
При пропуску таблетки на третьому тижні циклутреба прийняти забуту таблетку, продовжити регулярний прийом і не робити 7-денну перерву. Важливо пам'ятати, що через мінімальну дозу естрогену підвищується ризик овуляції та/або кров'янистих виділень при пропусканні прийому таблетки і тому рекомендується застосування додаткових методів контрацепції.
Блювота чи діарея
Якщо після прийому препарату з'являється блювання чи діарея, тоді всмоктування препарату може бути неповноцінним. Якщо симптоми припинилися протягом 12 годин, треба прийняти ще одну таблетку додатково. Після цього слід продовжувати прийом таблеток звичайним чином. Якщо блювання або діарея триває більше 12 годин, необхідно використовувати додаткові методи контрацепції під час блювання або діареї та в наступні 7 діб.
Побічна дія
Побічні ефекти, при появі яких потрібне негайне припинення прийому препарату:
Артеріальна гіпертензія;
Гемолітико-уремічний синдром;
Порфирія;
Втрата слуху, зумовлена отосклерозом.
Рідко:артеріальні та венозні тромбоемболії (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої артерії); загострення реактивного системного червоного вовчака.
Дуже рідко:артеріальна або венозна тромбоемболія печінкових, мезентеріальних, ниркових, ретинальних артерій та вен; хорея Сіденхема (що проходить після відміни препарату).
Нижче перераховані інші побічні ефекти, менш тяжкі, але частіше зустрічаються. Доцільність продовження застосування препарату вирішується індивідуально після консультації з лікарем, виходячи із співвідношення користь/ризик.
З боку репродуктивної системи:ациклічні кровотечі/кров'янисті виділення з піхви, аменорея після відміни препарату, зміна стану піхвового слизу, розвиток запальних процесів піхви, кандидоз.
З боку молочних залоз:напруга, біль, збільшення молочних залоз, галакторея.
З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, хвороба Крона, виразковий коліт, гепатит, виникнення або загострення жовтяниці та/або сверблячки, пов'язаної з холестазом, холелітіаз.
З боку шкірних покривів:вузлувата еритема, ексудативна еритема, висипання, хлоазма.
З боку центральної нервової системи:біль голови, мігрень, зміни настрою, депресивні стани.
З боку органів чуття:підвищення чутливості рогівки (при носінні контактних лінз).
З боку обміну речовин:затримка рідини в організмі, зміна (збільшення) маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів.
Інші:алергічні реакції.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, у дівчаток - кров'яні виділення з піхви.
Лікування:у перші 2-3 години після прийому препарату у високій дозі рекомендується проведення промивання шлунка. Специфічного антидоту немає, симптоматичне лікування.
Лікарська взаємодія
Лікарські засоби, що індукують печінкові ферменти, такі як гідантоїн, барбітурати, примідон, рифампіцин, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, препарати звіробою звичайного, знижують ефективність пероральних контрацептивів і підвищують ризик виникнення. Максимальний рівень індукції зазвичай досягається не раніше 2-3 тижнів, але може тривати до 4 тижнів після відміни препарату.
Ампіцилін та тетрациклін знижують ефективність препарату Регулон (механізм взаємодії не встановлений). За необхідності спільного прийому рекомендується використовувати додатковий бар'єрний метод контрацепції протягом усього курсу лікування та протягом 7 днів (для рифампіцину – протягом 28 днів) після відміни препарату.
Пероральні протизаплідні засоби можуть знижувати толерантність до вуглеводів, збільшувати потребу в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобах.
особливі вказівки
Перед початком застосування препарату необхідно провести загальномедичне (докладний сімейний та особистий анамнез, вимірювання артеріального тиску, лабораторні дослідження) та гінекологічне обстеження (в т.ч. обстеження молочних залоз, органів малого тазу, цитологічний аналіз цервікального мазка). Подібне обстеження в період прийому препарату проводять регулярно, кожні 6 місяців (у зв'язку з необхідністю своєчасного виявлення факторів ризику та протипоказань).
Препарат є надійним контрацептивом: індекс Перля (показник кількості вагітностей, що настали під час застосування методу контрацепції у 100 жінок протягом 1 року), при правильному застосуванні становить близько 0,05.
У кожному разі перед призначенням гормональних контрацептивів індивідуально оцінюються переваги чи можливі негативні ефекти їхнього прийому. Це питання необхідно обговорити з пацієнткою, яка після отримання потрібної інформації прийме остаточне рішення про перевагу гормонального або іншого методу контрацепції.
Стан здоров'я жінки необхідно ретельно контролювати. Якщо під час прийому препарату з'являється або погіршується будь-який з перерахованих станів/захворювань, необхідно припинити прийом препарату і перейти до іншого, негормонального методу контрацепції:
- Захворювання системи гемостазу;
- стани/захворювання, що схильні до розвитку серцево-судинної, ниркової недостатності;
- Епілепсія;
- Мігрень;
- ризик розвитку естрогензалежної пухлини або естрогензалежних гінекологічних захворювань;
- цукровий діабет, не ускладнений судинними порушеннями;
- тяжка депресія (якщо депресія пов'язана з порушенням обміну триптофану, то з метою корекції можна застосовувати вітамін В6);
- Серповидно-клітинна анемія, т.к. в окремих випадках (наприклад, інфекції, гіпоксія) препарати, що містять естроген, при цій патології можуть провокувати явища тромбоемболії;
- Поява відхилень у лабораторних тестах оцінки функції печінки.
Тромбоемболічні захворювання
Епідеміологічні дослідження довели, що є зв'язок між прийомом пероральних гормональних протизаплідних засобів та підвищенням ризику розвитку артеріальних та венозних тромбоемболічних захворювань (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої арки). Доведено підвищений ризик венозних тромбоемболічних захворювань, але значно менше, ніж при вагітності (60 випадків на 100 тисяч вагітностей).
Деякі дослідники припускають, що ймовірність появи венозних тромбоемболічних захворювань більша при застосуванні препаратів, що містять дезогестрел та гестоден (препарати третього покоління), ніж при застосуванні препаратів, що містять левоноргестрел (препарати другого покоління).
Частота спонтанної появи нових випадків венозних тромбоемболічних захворювань у здорових невагітних жінок, які не приймають пероральні протизаплідні засоби, становить близько 5 випадків на 100 тисяч жінок на рік. При застосуванні препаратів другого покоління – 15 випадків на 100 тисяч жінок на рік, а при застосуванні препаратів третього покоління – 25 випадків на 100 тисяч жінок на рік.
При застосуванні пероральних протизаплідних препаратів дуже рідко спостерігається артеріальна або венозна тромбоемболія печінкових, мезентеріальних, ниркових або судин сітківки.
Ризик появи артеріальних або венозних тромбоемболічних захворювань підвищується:
- з віком;
- при курінні (інтенсивне куріння та вік старше 35 років відносяться до факторів ризику);
- за наявності в сімейному анамнезі тромбоемболічних захворювань (наприклад, у батьків, брата чи сестри). При підозрі на генетичну схильність необхідно перед застосуванням препарату проконсультуватися з фахівцем;
- при ожирінні (індекс маси тіла понад 30 кг/м2);
- При дисліпопротеїнеміях;
- При артеріальній гіпертензії;
- При захворюваннях клапанів серця, ускладнених гемодинамічних порушень;
- При фібриляції передсердь;
- при цукровому діабеті, ускладненому судинними ураженнями;
- При тривалій іммобілізації, після великого оперативного втручання, після оперативного втручання на нижніх кінцівках, після тяжкої травми.
У цих випадках передбачається тимчасове припинення застосування препарату (не пізніше ніж за 4 тижні до оперативного втручання, а відновити - не раніше ніж через 2 тижні після ремобілізації).
У жінок після пологів збільшується ризик виникнення венозних тромбоемболічних захворювань.
Слід враховувати, що цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, підвищують ризик розвитку венозних тромбоемболічних захворювань.
Слід враховувати, що резистентність до активованого протеїну, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит протеїнів С і S, дефіцит антитромбіну III, наявність антифосфоліпідних антитіл, підвищують ризик розвитку артеріальних або венозних тромбоемболічних захворювань.
Оцінюючи співвідношення користь/ризик прийому препарату слід враховувати, що цілеспрямоване лікування цього стану знижує ризик тромбоемболії. Симптомами тромбоемболії є:
— раптовий біль у грудях, що іррадіює у ліву руку;
- Раптова задишка;
- будь-який незвично сильний головний біль, що триває довгий час або з'являється вперше, особливо при поєднанні з раптовою повною або частковою втратою зору або диплопією, афазією, запамороченням, колапсом, фокальною епілепсією, слабкістю або вираженим онімінням половини тіла, руховими порушеннями, сильною литкового м'яза, симптомокомлексом "гострий" живіт.
Пухлинні захворювання
У деяких дослідженнях повідомлялося про почастішання виникнення раку шийки матки у жінок, які тривалий час приймали гормональні протизаплідні засоби, але результати досліджень суперечливі. У розвитку раку шийки матки відіграють значну роль сексуальна поведінка, інфікування вірусом папіломи людини та інші фактори.
Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є відносне підвищення небезпеки раку молочних залоз серед жінок, які приймають пероральні гормональні протизаплідні засоби, проте вища рак раку молочних залоз могла бути пов'язана з більш регулярним медичним обстеженням. Рак молочних залоз зустрічається рідко серед жінок віком до 40 років, незалежно від того, приймають вони гормональні протизаплідні засоби чи ні, і збільшується з віком. Прийом пероральних контрацептивів може розцінюватися як один із багатьох факторів ризику. Тим не менш, жінка повинна бути повідомлена про можливість ризику розвитку раку молочних залоз, виходячи з оцінки співвідношення користі та ризику (захист від раку яєчника та ендометрію).
Є нечисленні повідомлення про розвиток доброякісної або злоякісної пухлини печінки у жінок, які тривалий час приймають гормональні протизаплідні засоби. Це слід мати на увазі при диференціально-діагностичній оцінці болів у животі, які можуть бути пов'язані зі збільшенням розміру печінки або внутрішньочеревної кровотечі.
Хлоазма
Хлоазми можуть розвиватися у жінок, які мають дане захворювання в анамнезі при вагітності. Тим жінкам, які мають ризик появи хлоазм, слід уникати контакту з сонячними променями або ультрафіолетовим випромінюванням під час прийому препарату Регулон.
Ефективність
Ефективність препарату може знизитись у таких випадках: пропущені таблетки, блювання та діарея, одночасне застосування інших препаратів, що знижують ефективність перорального контрацептиву.
Якщо пацієнтка одночасно приймає інший препарат, який може знижувати ефективність протизаплідних таблеток, слід застосовувати додаткові методи контрацепції.
Ефективність препарату може знижуватися, якщо після кількох місяців їх застосування з'являються нерегулярні, мажучі або проривні кровотечі, у таких випадках доцільно продовжити прийом таблеток до закінчення їх у наступній упаковці. Якщо наприкінці другого циклу менструальноподібна кровотеча не починається або ациклічні кров'янисті виділення не припиняються, припинити прийом таблеток і відновити його тільки після виключення вагітності.
Зміни лабораторних показників
Під дією перорального котрацептивного препарату – у зв'язку з естрогенним компонентом – може змінюватись рівень деяких лабораторних параметрів (функціональні показники печінки, нирок, надниркових залоз, щитовидної залози, показники гемостазу, рівні ліпопротеїнів та транспортних протеїнів).
додаткова інформація
Після перенесеного гострого вірусного гепатиту препарат слід приймати після нормалізації функції печінки (не раніше як через 6 місяців).
При діареї чи кишкових розладах, блюванні контрацептивний ефект може знизитися. Не припиняючи прийом препарату, необхідно використовувати додаткові негормональні методи контрацепції.
Жінки, що палять, мають підвищений ризик розвитку судинних захворювань з серйозними наслідками (інфаркт міокарда, інсульт). Ризик залежить від віку (особливо у жінок старше 35 років) і від кількості сигарет, що викурюються.
Слід попередити жінку, що препарат не оберігає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Препарат не впливає на здатність до керування автомобілем та роботу з механізмами.
Вагітність та лактація
Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю протипоказане.
У період годування груддю необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування.
При порушеннях функції нирок
З обережністю і лише після ретельної оцінки користі та ризику застосуванняслід призначати препарат при нирковій недостатності (в т.ч. в анамнезі).
