تاموکسیفن: چرا برای مردان تجویز می شود. تاموکسیفن-قرص سلامت: دستورالعمل استفاده دارنده مجوز بازاریابی

فرمول ناخالص

C 26 H 29 NO

گروه دارویی ماده تاموکسیفن

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

10540-29-1

ویژگی های ماده تاموکسیفن

عامل ضد تومور (ضد استروژن). تاموکسیفن سیترات یک پودر سفید، بی بو و کریستالی است. محلول بسیار کمی در آب (1:5000)، به راحتی در آب داغ (1:2)، محلول در اتانول، متانول، استون. هیگروسکوپیک در رطوبت بالا، حساس به اشعه ماوراء بنفش. وزن مولکولی 563.65.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- ضد تومور، ضد استروژن.

به طور رقابتی به گیرنده های استروژن در اندام های هدف متصل می شود، مانند استروژن، همراه با گیرنده به هسته سلول تومور منتقل می شود و بنابراین اثر استروژن ها را مسدود می کند.

جذب خوب از دستگاه گوارش، T max - 4-7 ساعت، زمان رسیدن به C ss - 3-4 هفته. اتصال به پروتئین پلاسما - 99٪. در کبد با هیدروکسیلاسیون و دی متیلاسیون متابولیزه می شود. متابولیت اصلی، N-desmethyl tamoxifen، فعالیتی مشابه تاموکسیفن دارد. حذف دو فازی با T1/2 اولیه 7-14 ساعت و سپس پایانه T1/2 آهسته 7 روز است. عمدتاً از طریق روده ها، عمدتاً به شکل متابولیت ها، و مقدار کمی از طریق کلیه ها دفع می شود.

استفاده از ماده تاموکسیفن

سرطان سینه: به ویژه در زنان یائسه، در مردان پس از اخته شدن، کارسینوما در موقعیتمجرای پستانی؛ درمان کمکی برای سرطان سینه تومورهای حساس به استروژن؛ سرطان آندومتری.

موارد منع مصرف

حساسیت، بارداری، شیردهی.

محدودیت در استفاده

سابقه ترومبوز ورید عمقی و آمبولی ریه در طول درمان با داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم کومارین، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، هیپرکلسمی، چربی خون، آب مروارید یا اختلال بینایی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری منع مصرف دارد (قبل از شروع درمان، بارداری باید حذف شود).

شیردهی باید در طول درمان قطع شود (معلوم نیست که آیا تاموکسیفن وارد شیر مادر می شود).

عوارض جانبی تاموکسیفن

از سیستم عصبی و اندام های حسی:سردرد، سرگیجه، خستگی، افسردگی، گیجی، تاری دید، تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی.

از سیستم قلبی عروقی و خون (خونسازی، هموستاز):ترومبوفلبیت، ترومبوآمبولی، لکوپنی گذرا، ترومبوسیتوپنی.

از دستگاه گوارش:درد شکمی، تهوع، استفراغ، از دست دادن اشتها، یبوست، افزایش سطح آنزیم های کبدی، اختلال عملکرد شدید کبد (کلستاز، هپاتیت).

از دستگاه تناسلی:خونریزی یا ترشحات واژن، آمنوره یا قاعدگی نامنظم در بیماران قبل از یائسگی، بروز تومور تخمدان کیستیک برگشت پذیر، احتباس مایعات، خارش در ناحیه تناسلی.

عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی

دیگران:آلوپسی، درد در ناحیه ضایعه و/یا در استخوان‌ها، افزایش اندازه تشکیلات بافت نرم (همراه با اریتم شدید نواحی آسیب‌دیده و نواحی مجاور)، هیپرکلسمی، احساس حمله‌ای گرما، افزایش بدن. درجه حرارت؛ با استفاده طولانی مدت - موارد تغییرات آندومتر، از جمله هیپرپلازی، پولیپ، فیبروم داخل رحمی و در موارد جداگانه - سرطان آندومتر.

اثر متقابل

هنگامی که با سیتواستاتیک ترکیب می شود، خطر ترومبوز افزایش می یابد. استروژن ها ممکن است اثر درمانی تاموکسیفن را کاهش دهند. می توان در ترکیب با پروژستین ها استفاده کرد. اثر ضد انعقاد غیر مستقیم را تقویت می کند.

روش های تجویز

داخل.

اقدامات احتیاطی برای ماده تاموکسیفن

قبل از شروع درمان، زنان باید معاینه کامل زنان را انجام دهند. تاموکسیفن باعث تخمک گذاری می شود که خطر بارداری را افزایش می دهد، بنابراین زنان در سنین باروری باید در طول درمان و تا 3 ماه پس از پایان درمان از روش های قابل اطمینان پیشگیری از بارداری (غیر هورمونی) استفاده کنند.

در صورت ظاهر شدن ترشحات خونی از واژن یا خونریزی واژن، علائم ترومبوز وریدهای اندام تحتانی (درد در پاها یا تورم) یا ترومبوآمبولی شاخه های شریان ریوی (تنگی نفس)، دارو باید قطع شود.

در طول درمان، لازم است شاخص‌های لخته شدن خون، الگوهای خونی (لکوسیت‌ها، پلاکت‌ها) و شاخص‌های عملکرد کبد کنترل شوند. معاینه چشم پزشکی قبل و به صورت دوره ای در طول درمان توصیه می شود.

در بیماران مبتلا به متاستازهای استخوانی، غلظت کلسیم سرم باید به طور دوره ای در طول دوره درمان اولیه تعیین شود (در صورت هیپرکلسمی شدید، تاموکسیفن باید به طور موقت قطع شود). در بیماران مبتلا به هیپرلیپیدمی، در طول درمان، کنترل غلظت کلسترول و TG در سرم خون ضروری است.

در درمان بیماران مبتلا به متاستاز (به ویژه در کبد) بی اثر است.

تعامل با سایر مواد فعال

نام تجاری

نام	ارزش شاخص ویشکوفسکی ®
	0.0087

هنگامی که تومورهای بدخیم در غدد پستانی و اندام های تناسلی مردان و زنان تشخیص داده می شود، پزشکان داروی تاموکسیفن را تجویز می کنند. این شامل مواد غیر استروئیدی است که دارای اثر ضد استروژنی است که رشد سلول های پاتولوژیک را سرکوب می کند و سطوح هورمونی را عادی می کند. برای استفاده صحیح از دارو دستورالعمل استفاده را بخوانید. فقط پزشک معالجه را تجویز می کند بدون اجازه او دارو مصرف نکنید، خطرناک است.

دستورالعمل استفاده از تاموکسیفن

طبق طبقه بندی پزشکی پذیرفته شده، داروی تاموکسیفن در گروه آنتاگونیست های هورمونی و داروهای مشابه قرار می گیرد و اثر ضد استروژنی دارد. این اثر دارو به دلیل محتوای ماده فعال تاموکسیفن سیترات است که استروژن ها را در مناطق خاصی از بدن متصل می کند و پیشرفت رشد تومور را کند می کند.

ترکیب و فرم انتشار

تاموکسیفن فقط در قالب قرص موجود است. ترکیب و توضیحات:

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

تاموکسیفن یک ماده غیر استروئیدی است و اثر ضد استروژنی دارد. این اثر به دلیل اتصال استروژن در مناطق خاص رخ می دهد. گیرنده های هورمون های خودزا سرکوب می شوند و پیشرفت رشد تومور که توسط استروژن ها تحریک می شود، کند می شود. این ماده پس از ورود به معده و روده به سرعت جذب می شود.

حداکثر غلظت جزء 4-7 ساعت پس از تجویز مشاهده می شود، حالت تعادل پس از 4-6 هفته رخ می دهد. تقریباً 99 درصد دارو به پروتئین های پلاسما (آلبومین) متصل می شود. متابولیسم دارو در کبد اتفاق می افتد، دارو از طریق صفرا و ادرار دفع می شود. دفع دوفازی است، دفع در مرحله اول 28-14 ساعت و در مرحله دوم 14 روز طول می کشد.

موارد مصرف

دستورالعمل استفاده موجود در هر بسته قرص حاوی اطلاعاتی در مورد نشانه های استفاده از دارو است. این بیماری ها و شرایط عبارتند از:

• درمان کمکی برای سرطان سینه در زنان؛
• درمان سرطان سینه با غدد لنفاوی آسیب دیده و متاستاز در مردان و زنان؛
• سرطان سینه در زنان پیش از یائسگی؛
• سرطان سینه در مردان پس از اخته شدن؛
• سرطان کلیه، تخمدان، پروستات؛
• ملانوم، کارسینوم حاوی گیرنده های استروژن.

نحوه مصرف تاموکسیفن

علاوه بر درمان سرطان سینه و آندومتر، بدنسازان می توانند این دارو را برای افزایش استقامت و کارایی عضلانی مصرف کنند. بسته به هدف تاموکسیفن، دوز، نحوه استفاده و مدت درمان متفاوت است. قرص ها به صورت خوراکی مصرف می شوند، با آب شسته می شوند. رژیم دوز بر اساس موقعیت بیمار، شدت بیماری و مرحله پیشرفت به صورت جداگانه توسط پزشک تعیین می شود.

برای سرطان سینه و سرطان آندومتر

برای سرطان سینه، دوز روزانه دارو 20 میلی گرم برای شکل رایج بیماری، دوز 30-40 میلی گرم در روز و حداکثر 40 میلی گرم است. پزشکان به یک پاسخ عینی به درمان 4-10 هفته پس از شروع درمان با متاستاز در بافت استخوانی توجه می کنند، اثر ممکن است چند ماه پس از تجمع ماده فعال ظاهر شود.

در صورت تجویز بیش از 2 قرص، قرص ها جویده نمی شوند، با مایع شسته می شوند. را می توان به چند مرحله تقسیم کرد. دوره درمان تا زمان بهبودی ادامه دارد و توسط پزشک تعیین می شود. در صورت لزوم، درمان با عوامل سیتواستاتیک و پرتودرمانی تکمیل می شود. اگر یک دوز از قرص ها نشان داده شده است، دوز در صبح مصرف می شود.

کاربرد در بدنسازی

با توجه به اینکه تاموکسیفن باعث افزایش سطح تستوسترون در بدن می شود، از آن در ورزش و بدنسازی استفاده می شود. مصرف 20 میلی گرم دارو در یک دوره ده روزه باعث افزایش 42 درصدی سطح هورمون های مردانه در خون می شود و پس از یک ماه و نیم تأثیر آن به 83 درصد می رسد. اهداف استفاده از دارو همچنین افزایش توده عضلانی، تعریف، افزایش وزن کلی بدن یا کاهش غلظت چربی، جلوگیری از ژنیکوماستی، تجمع مایعات و رسوب چربی است.

تاموکسیفن از ایجاد کم خونی فقر آهن، یرقان، اختلال عملکرد کبد، هپاتونکروز، کاهش انعقاد و مردانگی در زنان جلوگیری می کند. این دارو در درمان پس از دوره استفاده می شود. دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود (مصرف کمتر از 30 میلی گرم در روز) با عوارض جانبی همراه نیست. دوره کامل هفت بسته 30 قرص است.

نحوه مصرف تاموکسیفن بعد از یک دوره

این دارو پس از یک دوره استروئید - در هفته دوم چرخه استروئیدی مصرف می شود. این ویژگی با افزایش سطح استروژن در پایان هفته اول چرخه همراه است. پایان دوره 2-4 هفته پس از اتمام مصرف استروئید رخ می دهد. دوز روزانه دارو 60-20 میلی گرم 2-3 بار در روز است. برای محاسبه دوز پس از یک دوره آندروژن، لوتئوتروپین و استروئیدهای آنابولیک (AAS)، قوانین زیر استفاده می شود:

• دوز کل AAS کمتر از 0.5 گرم در هفته - دوز تاموکسیفن 20 میلی گرم در روز.
• 0.5-1 گرم در هفته - 40 میلی گرم در روز؛
• بیش از 1 گرم در هفته - 60 میلی گرم در روز.

هنگام مقایسه تاموکسیفن با سایر داروهایی که با هدف کاهش عوارض جانبی ناشی از استروئیدهای آنابولیک و بهبود عملکرد ورزشی انجام می شود، داروی مورد نظر برنده می شود یا برعکس. در مقایسه با Proviron، محصول کمتری مورد نیاز است، اما Proviron یک آنتاگونیست استروژن است و تشکیل هورمون ها را سرکوب می کند و از معطر شدن استروئیدها و تصلب شرایین جلوگیری می کند. به مردان توصیه می شود که Proviron را انتخاب کنند، این دارو روی علت اثر می گذارد و فقط علائم مشکل را پنهان نمی کند و از بین نمی برد.

اگر یک ورزشکار استروئیدهای آنابولیک را مصرف کند که در معرض آروماتیزاسیون نیستند، نیازی به استفاده از مهارکننده های آروماتاز ​​در مرحله نهایی چرخه وجود ندارد. در مقایسه با کلومید ارجح است. تاموکسیفن تأثیر کمتری بر غده هیپوفیز دارد، اما سطح تستوسترون درون زا را به همان اندازه خوب بازیابی می کند، سطح گلوبولین متصل شونده به تستوسترون را افزایش نمی دهد و ارزان تر است.

دستورالعمل های ویژه

استفاده از دارو با تعدادی از قوانین همراه است که در بند دستورالعمل های ویژه دستورالعمل ها توضیح داده شده است. گزیده هایی از آنجا:

• این دارو با احتیاط در درمان بیماران مبتلا به آسیب شناسی کلیه، دیابت شیرین، بیماری های چشمی، سابقه ضایعات ترومبوآمبولیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، هیپرکلسمی استفاده می شود.
• استفاده طولانی مدت از دارو مستلزم نظارت مداوم بر سطح کلسیم، لکوسیت ها، پارامترهای انعقادی و پلاکت ها در خون، مشاهده توسط چشم پزشک برای مطالعات فشار داخل جمجمه و چشم است.
• بعید است که دارو سرعت و تمرکز توجه، وضوح دید را کاهش دهد، بنابراین این دارو برای استفاده در هنگام رانندگی وسایل نقلیه و رانندگی مکانیسم های خطرناک تایید شده است.

در دوران بارداری

قبل از شروع درمان، بیماران باید تحت معاینه کامل بارداری قرار گیرند. زنان در سنین باروری موظفند در طول دوره درمان به طور قابل اعتماد از خود محافظت کنند و تا سه ماه دیگر پس از اتمام، قرص های ضد بارداری خوراکی را با ضد بارداری های مانع جایگزین کنند. استفاده از تاموکسیفن در دوران بارداری و شیردهی ممنوع است.

سازگاری با الکل

به گفته پزشکان، ترکیب دارو با الکل، نوشیدنی های حاوی الکل و داروها به شدت ممنوع است. این منجر به افزایش بار روی کبد، خطر مسمومیت و کاهش اثربخشی دارو می شود.

تداخلات دارویی

در طول درمان با تاموکسیفن، هنگام تجویز سایر داروها باید احتیاط کرد. ترکیبات و خطرات:

• ترکیب با سایر داروهای هورمونی، به ویژه داروهای حاوی استروژن، ممنوع است.
• داروهای کومارین که بر انعقاد خون تأثیر می گذارند نیاز به تنظیم دوز تاموکسیفن دارند.
• سیتواستاتیک ها، دیورتیک ها خطر ترومبوز را افزایش می دهند.
• بروموکریپتین غلظت ماده فعال و متابولیت ها را در پلاسمای خون افزایش می دهد، اثر دوپامینرژیک آن افزایش می یابد.
• آلوپورینول اثر کبدی را افزایش می دهد، آمینوگلوتیتیمید غلظت ماده را در پلاسما کاهش می دهد.
• این دارو محاصره عصبی عضلانی ناشی از آتراکوریوم را طولانی می کند.
• زمان پروترومبین را افزایش می دهد، باعث هماچوری و هماتوم در ترکیب با وارفارین می شود.
• ریفامپیسین غلظت ماده فعال را در پلاسمای خون کاهش می دهد.
• آنتی اسیدها و آنتی هیستامین ها باعث از بین رفتن زودرس اثر قرص می شوند، بنابراین باید 1-2 ساعت بین مصرف داروها بگذرد.

اثرات جانبی

دستورالعمل استفاده نشان دهنده عوارض جانبی تاموکسیفن در زنان و مردان است. این شامل:

• لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، پان سیتوپنی؛
• گرگرفتگی، واژینال، خونریزی رحم، بی نظمی قاعدگی، ترشحات واژن، خارش اندام تناسلی، فرج.
• هیپرپلازی آندومتر، پولیپ، اندومتریوز، سرطان آندومتر؛
• توقف قاعدگی، ادم کیستیک برگشت پذیر تخمدان ها و ایجاد کیست.
• ناتوانی جنسی، از دست دادن میل جنسی، میاستنی گراویس؛
• حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، از دست دادن چشایی، یبوست، اسهال، افزایش اسیدیته آب معده.
• کاهش حدت بینایی، تیرگی قرنیه، آب مروارید، رتینوپاتی.
• پانکراتیت، هیپرتری گلیسریدمی، انفیلتراسیون کبد چرب، هیپرتروفی؛
• کلستاز، هپاتیت، آلوپسی (طاسی)، اریتم مولتی فرم؛
• حساسیت، آنژیوادم؛
• پمفیگوئید تاولی؛
• ترومبوز، آمبولی ریه.

مصرف بیش از حد

به گفته پزشکان، هیچ مورد حاد مصرف بیش از حد تاموکسیفن وجود نداشت. تظاهرات مسمومیت دارویی شامل افزایش عوارض جانبی است. برای از بین بردن آنها، باید فوراً برای درمان با پزشک مشورت کنید. هیچ پادزهر خاصی برای این ماده وجود ندارد، همودیالیز موثر نیست، درمان علامتی و ترک دارو تجویز می شود.

موارد منع مصرف

از دستورالعمل استفاده از دارو، موارد منع مصرف آن را می دانید. این شامل:

• حساسیت به اجزای ترکیب؛
• بارداری، شیردهی (شیردهی)؛
• کودکان و نوجوانان تا 18 سال؛
• ترومبوسیتوپنی شدید، لکوپنی؛
• هیپرکلسمی؛
• آمبولی ریه، ترومبوز ورید عمقی؛
• آب مروارید، اختلال عملکرد کبد؛
• ترومبوفلبیت شدید؛
• هیپرلیپیدمی

شرایط فروش و ذخیره سازی

این دارو را فقط می توان با نسخه خریداری کرد و در دمای حداکثر 25 درجه، دور از کودکان، در مکانی خشک و تاریک به مدت سه سال نگهداری می شود.

چه چیزی می تواند جایگزین تاموکسیفن شود؟

آنالوگ تاموکسیفن در درمان سرطان سینه می تواند مستقیم یا غیر مستقیم باشد. گروه اول شامل داروهایی با همان ترکیب است، گروه دوم - با همان اثر درمانی، اما اجزای مختلف. آنالوگ های دارو عبارتند از:

• Zitazonium، Vero-Tamoxifen - آنالوگ های مستقیم، مترادف با همان ماده.
• Fareston، Faslodex - داروها حاوی تورمیفن هستند و اثرات ضد توموری و ضد استروژنی دارند.
تاموکسیفن آنچه هست.

فیلم را ببینید

تاموکسیفن در سراسر جهان برای درمان و پیشگیری از بدخیمی های وابسته به استروژن در مردان و زنان تجویز می شود. اما این دارو به عنوان یک داروی مؤثر در مبارزه با سرطان سینه در جنس عادلانه بسیار رایج شده است.

این دارو برای تجویز تزریقی در نظر گرفته نشده است و به شکل قرص در دسترس است. هر قرص حاوی تاموکسیفن سیترات در یک دوز (10، 20، 30 یا 40 میلی گرم) است. از اجزای کمکی، تولید کنندگان از ترکیبات لاکتوز، سلولز، نشاسته، منیزیم و سیلیکون "استاندارد" استفاده می کنند.

طبق طبقه بندی فارماکولوژیک، این دارو به گروه داروهای ضد تومور تعلق دارد. با توجه به اصل عمل تاموکسیفن سیترات، این یک تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن است. در ساختار، هر گیرنده پروتئینی است که تحت تأثیر پروتئین های دیگر از یک نوع کاملاً تعریف شده اصلاح می شود. آنها می توانند هم روی سطح غشای سلولی و هم در داخل خود سلول قرار گیرند. اما در هر صورت، گیرنده ها به تأثیر یک ماده خاص (هورمون، انتقال دهنده عصبی و غیره) پاسخ می دهند.

در واقع، تاموکسیفن یک داروی هورمون مانند نیست، زیرا فعالیت استروژنی ندارد و بر سنتز تستوسترون تأثیر نمی گذارد. ماده فعال دارو فقط از نظر ساختار شبیه استروژن است و نه از نظر تأثیر آن بر بدن. و به همین دلیل تاموکسیفن سیترات با گیرنده‌های سلولی خاص تعامل می‌کند، تقریباً آنها را مسدود می‌کند و آنها را در برابر استروژن مصون می‌سازد.

علاوه بر این، همه گیرنده های این نوع را بدون توجه به محل آنها تحت تأثیر قرار می دهد:

• سلول های غدد پستانی و پستانی در زنان و مردان؛
• بافت پروستات؛
• رحم، واژن؛
• غده هیپوفیز قدامی؛
• پارچه های نرم و غیره

در طول تبدیل سلولی بدخیم، اتصال گیرنده استروژن منجر به تقسیم پاتولوژیک ساختارهای سلولی می شود. با این حال، مجموعه تاموکسیفن سیترات-گیرنده به هیچ وجه بر سنتز DNA در هسته تأثیر نمی گذارد، بلکه برعکس، تکثیر بافت بدخیم را مهار می کند. به لطف این خاصیت است که این دارو در انکولوژی استفاده گسترده ای پیدا کرده است.

خواص منحصر به فرد این دارو (با وجود عوارض جانبی بسیار زیاد) به عنوان انگیزه ای برای مطالعه خواص و اثرات اضافی آن بر بدن انسان عمل کرد. بنابراین، کارشناسان دریافتند که تاموکسیفن را می توان با موفقیت برای آسیب شدید به سیستم عصبی مرکزی استفاده کرد.

کارآزمایی های بالینی انجام شده با داوطلبان اثربخشی آن را در موارد زیر نشان داد:

• آسیب های نخاعی؛
• بیماری آلزایمر؛
• بیماری پارکینسون؛
• مولتیپل اسکلروزیس (درمان این بیماری بسیار دشوار است. داروی ابتکاری کلدریبین یا داروهای مبتنی بر تری فلونوماید با موفقیت برای درمان استفاده می شود).
• اختلالات شناختی شدید با منشاء دیگر.

مکانیسم اثر محافظتی عصبی تاموکسیفن با اثر آن بر گیرنده های دوپامین مرتبط است. اما امکان استفاده از دارو در نورولوژی در حال حاضر در آزمایشات بالینی در حال بررسی است.

تاموکسیفن سیترات در صورت مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و تقریباً به طور کامل به پروتئین های پلاسما متصل می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت برای هر بیمار فردی است و به طور متوسط ​​بین 4 تا 7 ساعت است.

تبدیل بیشتر دارو در کبد با تشکیل متابولیت های فعال درمانی رخ می دهد. این دارو عمدتاً در دو مرحله از طریق روده آزاد می شود: 7 تا 8 ساعت پس از مصرف و سپس یک هفته بعد. غلظت های تعادلی درمانی دارو در خون در روز هفتم تا دهم درمان حاصل می شود.

تاموکسیفن: دستورالعمل استفاده، استفاده در بدنسازی، عوارض جانبی و موارد منع مصرف

به عنوان یک قاعده، این دارو تنها زمانی تجویز می شود که نئوپلاسم های بدخیم حساس به تأثیر هورمون های گروه استروژن شناسایی شوند.

تاموکسیفن برای موارد زیر تجویز می شود:

• سرطان سینه در زنان (در این مورد، پزشک ممکن است داروی Kisqali، Halaven، Kadcyla، دارویی بر اساس pertuzumab یا pablociclib را تجویز کند).
• ضایعات انکولوژیک غدد پستانی در نمایندگان جنس قوی تر.
• هیپرپلازی بدخیم پروستات (در صورت عدم تأثیر سایر روش های درمان محافظه کارانه)؛
• سرطان آدنکس در زنان؛
• ضایعات بدخیم آندومتر، پوشش سطح داخلی دیواره های رحم؛
• پرولاکتینوم (آدنوم خوش خیم) غده هیپوفیز؛
• برخی از انواع ملانوم؛
• سارکوم های تشکیل شده در بافت های نرم؛
• سرطان کلیه.

اما در اکثریت قریب به اتفاق موارد، تاموکسیفن برای درمان سرطان سینه در مردان و زنان تجویز می شود. به گفته کارشناسان، افزایش تعداد پیامدهای مطلوب این بیماری در 10 سال گذشته به دلیل استفاده از این دارو است.

گاهی اوقات این دارو زمانی که کاهش یا عدم وجود کامل اسپرم فعال در مایع منی وجود دارد تجویز می شود. همچنین این دارو پس از جراحی بر روی اندام تناسلی مردان (بیضه ها، غده پروستات و ...) برای جلوگیری از اختلالات شدید هورمونی تجویز می شود.

اگر پزشک تاموکسیفن را تجویز کند، دستورالعمل استفاده دستورالعمل روشنی در مورد دوز این دارو ارائه نمی دهد. این به این دلیل است که مقدار مورد نیاز دارو باید فقط توسط پزشک بر اساس وضعیت بیمار، رفاه بیمار و وجود آسیب شناسی های همزمان تعیین شود.

دارو را یا یک بار در روز (صبح) مصرف کنید یا دوز تجویز شده را به نصف تقسیم کنید و دو بار در روز بنوشید (صبح و عصر). در این مورد، تاموکسیفن باید به طور همزمان مصرف شود و از حذف و تأخیر جلوگیری شود. مدت زمان درمان نیز به صورت جداگانه تعیین می شود، اما دوره استفاده به ندرت کمتر از چند ماه است.

ویژگی های استفاده از تاموکسیفن در بدنسازی

بر کسی پوشیده نیست که ورزش حرفه ای ارتباط نزدیکی با فارماکولوژی دارد. بسیاری از مردان ترجیح می دهند با استفاده از داروهای مختلفی که به دور از ضرر هستند، نتایج تمرین خود را بهبود بخشند.

یکی از رایج ترین داروهای مورد استفاده در بدنسازی و بدنسازی، استروئیدهای آنابولیک هستند. آنها به ساخت سریع توده عضلانی و افزایش استقامت در هنگام فعالیت بدنی شدید کمک می کنند. با این حال، استفاده طولانی مدت از چنین داروهایی، به ویژه در دوزهای بالا، مملو از عوارض جانبی جدی است.

واقعیت این است که استروئیدها در نتیجه دگرگونی های متابولیک در بدن مرد به استروژن تبدیل می شوند. بارزترین تظاهرات خارجی این فرآیند ژنیکوماستی است، یعنی افزایش اندازه غدد پستانی. برای جلوگیری از این اثر، مصرف تاموکسیفن ضروری است، اگرچه دستورالعمل استفاده این روش دستیابی به نتایج ورزشی را توصیف نمی کند.

نظری در بین بدنسازان وجود دارد که این دارو دارای اثر زیر است:

• به "خشک کردن" رسوبات چربی کمک می کند.
• استقامت بدنی را افزایش می دهد؛
• به ساخت توده عضلانی کمک می کند؛
• از اختلالات متابولیسم لیپید جلوگیری می کند.
• اثر محافظتی کبدی دارد.

تعدادی از این اثرات از نظر بالینی تایید نشده اند، با این حال، تاموکسیفن در اکثر رژیم های اصلاح دارویی برای ورزشکاران گنجانده شده است. این دارو فقط در ترکیب با داروهای استروئیدی مصرف می شود.

تجویز تاموکسیفن در هفته های 2 تا 3 با استفاده از داروهای استروئیدی با دوز 0.01 - 0.02 گرم در روز شروع می شود. مصرف دارو 14 تا 21 روز دیگر پس از پایان درمان با استروئید ادامه می یابد.

محدودیت در مصرف تاموکسیفن

تمام موارد منع مصرف داروی ذکر شده در دستورالعمل ها را می توان به دو گروه تقسیم کرد: مطلق، که در آن استفاده از دارو به شدت ممنوع است، و نسبی، زمانی که دوره درمان باید فقط تحت نظارت پزشک کامل شود. و تاموکسیفن باید در حداقل دوز ممکن مصرف شود.

موارد منع مصرف مطلق عبارتند از:

• واکنش آلرژیک فردی به اجزای دارو؛
• دوره باروری و شیردهی؛
• سن زیر 18 سال به دلیل عدم تجربه بالینی و عملی در استفاده.

در زنان، مصرف تاموکسیفن می تواند تخمک گذاری را به خصوص در دوران یائسگی تحریک کند. در آزمایشات حیوانی مشخص شد که این دارو باعث آسیب شدید به سیستم اسکلتی عضلانی، دستگاه تناسلی، گوارشی و عصبی جنین، مرگ داخل رحمی در مراحل مختلف بارداری و سقط جنین می شود. بنابراین، هنگام مصرف تاموکسیفن، به زنان توصیه می شود از داروهای ضد بارداری مطمئن، اما نه هورمونی، استفاده کنند. هر چهار هفته یک بار آزمایش بارداری یا آزمایش hCG انجام دهید تا بتوانید سقط زودهنگام نسبتاً ایمن داشته باشید.

موارد منع مصرف نسبی مصرف تاموکسیفن عبارتند از:

• نقض خواص رئولوژیکی خون؛
• ترومبوفلبیت و وریدهای واریسی اندام ها یا اندام های لگن به دلیل خطر تشدید؛
• آسیب شناسی شدید کبد، رکود احتمالی صفرا و هپاتیت؛
• آسیب به اندام های بینایی؛
• اختلالات پروفایل چربی خون؛
• افزایش غلظت کلسیم؛
• اختلال در جذب و متابولیسم لاکتوز.

در چنین مواردی، تاموکسیفن در یک مرکز پزشکی با حداقل دوز شروع می شود. سپس، اگر بیمار احساس خوبی داشته باشد و به خوبی تحمل شود، دوز به تدریج افزایش می یابد و به دوز قابل توجیه درمانی می رسد. در صورت بروز هرگونه عارضه، درمان با تاموکسیفن فورا متوقف می شود.

واکنش های نامطلوب

تمام عوارض جانبی ناشی از دارو به دلیل مسدود کردن تأثیر متقابل استروژن با گیرنده های سلولی است. بنابراین، واکنش های ناخواسته اغلب رخ می دهد.

توجه داشته باشید:

• گرگرفتگی و افزایش تعریق؛
• ترشحات خونی واژن که با چرخه قاعدگی مرتبط نیست.
• افزایش ریزش مو؛
• تحریک و ناراحتی در ناحیه تناسلی خارجی؛
• ظهور مشکل اضافه وزن بدن؛
• تورم؛
• کمبود اشتها؛
• حالت تهوع، استفراغ، درد اپی گاستر؛
• اختلالات روده؛
• خواب آلودگی، احساس خستگی مداوم، افسردگی؛
• سردرد و سرگیجه؛
• تب؛
• تشنج و پارستزی؛
• اختلالات بینایی؛
• آمنوره در زنان، کاهش میل جنسی و اختلال نعوظ در مردان.

هنگام درمان ضایعات بدخیم بافت نرم در طی 10 تا 14 روز اول درمان، افزایش قابل برگشت در اندازه، درد و قرمزی پوست در ناحیه محلی شدن آنها امکان پذیر است. این وضعیت نیاز به نظارت اجباری و مداوم توسط پزشک دارد. اگر وضعیت بهبود نیابد، دارو قطع می شود.

اگر مستعد بیماری های عروقی هستید، ایجاد رگ های واریسی و ترومبوفلبیت امکان پذیر است. در زنان بالای 45 سال، گاهی اوقات کیست های خوش خیم تخمدان ایجاد می شود که پس از قطع درمان با تاموکسیفن بدون دارو یا جراحی برطرف می شود. همچنین خطر رشد آندومتر همراه با ایجاد آندومتریوز و فیبروم وجود دارد.

تا به امروز، هیچ اطلاعاتی در مورد موارد مصرف بیش از حد تاموکسیفن چه در توضیحات دارو و چه در نشریات علمی وجود ندارد. اما پزشکان پیشنهاد می کنند که شدت عوارض جانبی و اختلالات عصبی ممکن است افزایش یابد. به دلیل ارتباط با پروتئین های خون، معرفی پادزهر غیرعملی است. بنابراین، درمان بیش از حد بسته به علائم و شکایات بیمار انجام می شود.

تاموکسیفن برای مردان: تداخلات با سایر داروها، هزینه، آنالوگ ها، بررسی ها

این دارو را نمی توان به طور همزمان با همه داروها استفاده کرد. بنابراین، باید به جنبه های زیر توجه شود:

• هنگام درمان با آنتی اسیدها، استفاده از داروهایی برای درمان گاستریت، زخم معده و کاهش اسیدیته بالا، باید حداقل دو ساعت فاصله بین مصرف تاموکسیفن و این داروها رعایت شود. در غیر این صورت ممکن است اثر آن کاهش یابد.
• در صورت استفاده همزمان با تعدادی از دیورتیک ها و سایر داروهایی که کلسیم را در بدن حفظ می کنند، افزایش قابل توجهی در سطح این ماده معدنی امکان پذیر است.
• ترکیب با سیتواستاتیک به طور قابل توجهی احتمال لخته شدن خون را افزایش می دهد.
• تاموکسیفن و داروهای ضد بارداری هورمونی به طور متقابل اثر درمانی را کاهش می دهند.

بیماران اغلب از پزشک خود در مورد سازگاری دارو با الکل می پرسند. واقعیت این است که قرص تاموکسیفن برای زنان و مردان در کبد متابولیزه می شود (مانند الکل) و بر سیستم عصبی تأثیر می گذارد. بنابراین مصرف همزمان مشروبات الکلی از یک سو اثر درمان را کاهش می دهد و از سوی دیگر احتمال بروز عوارض را افزایش می دهد.

هزینه تاموکسیفن تا حد زیادی به شرکت سازنده، تعداد قرص های موجود در بسته بندی و دوز آنها بستگی دارد. قیمت یک داروی وارداتی از 180 تا 200 روبل (30 قرص 0.02 گرم) متغیر است، در حالی که برای یک داروی داخلی باید حدود 140 روبل بپردازید.

تاموکسیفن در داروخانه ها با نام های تجاری دیگری نیز عرضه می شود:

• Nolvadex;
• نووفن؛
• تاموپلکس;
• بیلن.

سایر داروهای ضد تومور ضد استروژن اثر مشابهی دارند:

• فارستون؛
• Faslodex (در نظر گرفته شده برای تزریق).

در حال حاضر از Iscador نیز استفاده می شود که دارویی بر پایه مواد طبیعی است. Torisel یا Nolvadex اغلب برای درمان سرطان کلیه تجویز می شود.

ژارکوف ایگور کنستانتینوویچ، انکولوژیست، دکتر بالاترین رده، Ph.D.تاموکسیفن در درجه اول به دلیل ترکیب اثر و هزینه جذاب است. برخلاف سایر داروهای درمان سرطان سینه، این دارو نسبتاً ارزان است، اما در عین حال از گسترش و رشد تومورهای بدخیم جلوگیری می کند. "من در مورد استفاده از تاموکسیفن برای بهبود عملکرد ورزشی می دانم، اما به عنوان یک پزشک، مصرف آن را فقط با علائم دقیق و طبق تجویز پزشک توصیه می کند."

ایگور، 24 ساله. من حدود 5 سال است که در باشگاه ورزش می کنم و همیشه روی نتایج قابل مشاهده تمرکز کرده ام. تمرینات ساده برای تقویت عضلات برای من جالب نبود. به همراه مربی، یک برنامه تمرینی با استفاده موازی از استروئیدها و تاموکسیفن ایجاد کردیم. داروها را طبق برنامه مصرف کردم. استقامت به طور قابل توجهی بهبود یافته است، لایه چربی ناپدید شده است و ماهیچه ها تسکین مطلوب را به دست آورده اند. من هنوز متوجه هیچ عارضه ای نشده ام، با این حال، به شما توصیه می کنم قبل از تکرار تجربه من، همه چیز را به دقت بسنجید.

تاموکسیفن برای مردان یک داروی قوی است که نباید بدون مشورت با پزشک مصرف شود. تعدادی از نشانه های دقیق برای استفاده از آن وجود دارد. این دارو اغلب باعث واکنش های ناخواسته می شود.

تاموکسیفن - تاموکسیفن سیترات یک داروی ضد استروژن غیر استروئیدی است که به طور گسترده در پزشکی بالینی استفاده می شود. به عنوان یک تنظیم کننده انتخابی فعالیت گیرنده استروژن، با خواص آگونیستی و آنتاگونیستی طبقه بندی می شود. فرمول شیمیایی (Z)2--N،N-دی متیل اتانامین-2-هیدروکسی-1،2،3-پروپانتری کربوکسیلات.

مرجع تاریخی

تاموکسیفن اولین بار در سال 1962 توسط ICI سنتز شد. در ایالات متحده آمریکا برای درمان برخی از اشکال ناباروری در زنان استفاده می شود. از سال 1971، استفاده از آن در درمان سرطان سینه آغاز شد. از سال 1977، این دارو در بسیاری از کشورها با نام های مختلف در بازار وجود دارد و شروع به محبوبیت می کند.

اثر فارماکولوژیک (طبق گفته سازنده)

تاموکسیفن به عنوان یک داروی ضد استروژن غیر استروئیدی طبقه بندی می شود، با وجود این، دارای خواص استروژنی ضعیفی است. عملکرد دارو بر اساس توانایی مسدود کردن گیرنده های استروژن است. تاموکسیفن و برخی از متابولیت های آن با استرادیول برای اتصال به گیرنده های سیتوپلاسمی استروژن در تومورهای سینه، رحم، واژینال، هیپوفیز قدامی و تومورهای غنی از گیرنده استروژن با استرادیول رقابت می کنند. بر خلاف کمپلکس گیرنده استروژن، کمپلکس گیرنده تاموکسیفن اثر محرکی بر سنتز DNA در هسته ندارد، تقسیم سلولی را سرکوب می کند و این منجر به پسرفت سلول های تومور و متعاقباً مرگ می شود.

خواص تاموکسیفن

این ماده ای با منشاء غیر استروئیدی، مشتق از تری فنیل اتیلن است که دارای اثر آگونیست/آنتاگونیست مختلط است. تاموکسیفن در عمل پزشکی به عنوان وسیله ای برای تأثیرگذاری بر سرطان سینه ناشی از فعالیت بیش از حد استروژنیک استفاده می شود. این با مسدود کردن استروژن درون زا از اعمال خواص بیولوژیکی خود عمل می کند.

ورزشکاران مرد از آن برای مبارزه با عوارض جانبی آروماتیزاسیون AAS (به استثنای مبارزه با ژنیکوماستی پرولاکتین ناشی از ناندرولون ها) استفاده می کنند. یکی از مشکلات دنیای ورزش ژنیکوماستی است، یعنی رشد بافت سینه در مردان. در ابتدا ممکن است به صورت تورم یا یک توده کوچک در ناحیه نوک پستان ظاهر شود. بعداً، تا نیاز به مداخله جراحی، این می تواند به بافت متراکم تر و حجیم تر تبدیل شود. استروژن منجر به احتباس آب و افزایش میزان چربی زیر پوست می شود. علاوه بر این، دارو بازخورد منفی استروژن را در امتداد محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-بیضه متوقف می کند و بر افزایش تولید گنادوتروپین ها (LH و FSH) تأثیر می گذارد. در این عمل شبیه کلومید و سیکلوفنیل است. LH بیشتر به معنای تستوسترون بیشتر است. این اثر پس از "دوره" به عنوان بخشی از یک برنامه جامع PCT بیشتر مورد استقبال قرار می گیرد.

فراموش نکنید که تمام ترکیبات تری فنیل اتیلن (تاموکسیفن سیترات، کلومیفن سیترات، تورمیفن سیترات) اغلب دارای اثر استروژن مانند در کبد هستند. این بدان معنی است که آنها می توانند استروژن را در برخی از نواحی بدن مسدود کنند، در حالی که هنوز به عنوان استروژن در مناطق دیگر کار می کنند. نقش مهم در اینجا توانایی تنظیم سطح سنتز کلسترول خوب و بد است. افرادی که از استروئیدها استفاده می کنند احتمالاً به عوامل خطر قلبی عروقی مبتلا می شوند که با استفاده از مهارکننده های آروماتاز ​​تشدید می شوند. استفاده از تاموکسیفن می تواند منجر به از بین رفتن ژنیکوماستی و در عین حال حفظ تعادل لازم کلسترول خوب و بد شود.

استفاده از تاموکسیفن

پذیرایی (برای آقایان):

هنگام مصرف دارو برای سرکوب عوارض جانبی استروژنیک، دوز 10-30 میلی گرم در روز است. برای سرکوب علائم قبلی ایجاد شده ژنیکوماستی، 40 میلی گرم در روز (20 میلی گرم در صبح و 20 میلی گرم در عصر). برای PCT (درمان پس از چرخه، معمولاً 3 هفته طول می کشد)، به طور معمول، 40 میلی گرم در روز (20 میلی گرم در صبح و 20 میلی گرم در عصر) کافی است، اگر دوره استروئیدها کوتاه یا ضعیف باشد ( دوره با اکساندرولون)، سپس می توانید با 20 میلی گرم در روز (10 میلی گرم در صبح و 10 میلی گرم در شب) از آن استفاده کنید.

پذیرایی (برای بانوان):

تاموکسیفن توسط زنان فقط در یک مورد استفاده می شود - در مبارزه با سرطان سینه.

عوارض جانبی تاموکسیفن

• از دستگاه گوارش: حالت تهوع، استفراغ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی. در برخی موارد - انفیلتراسیون کبد چرب، کلستاز، هپاتیت.
• از سیستم عصبی مرکزی: به ندرت - افسردگی، سرگیجه، سردرد، نوریت رتروبولبار.
• از طرف اندام بینایی: غیر معمول - رتینوپاتی، کراتوپاتی، آب مروارید.
• از سیستم خونساز: غیر معمول - ترومبوسیتوپنی، لکوپنی. (در این رابطه به افراد مبتلا به ترومبوفلبیت، ترومبوسیتوپنی و لکوپنی توصیه نمی شود که از این دارو استفاده کنند!)
• از سیستم غدد درون ریز: در زنان - هیپرپلازی آندومتر، خونریزی واژن، گرگرفتگی، افزایش وزن. در مردان - ناتوانی جنسی، کاهش میل جنسی.
• از سیستم قلبی عروقی: ادم، ترومبوآمبولی، فلبیت.
• واکنش های پوستی: آلوپسی، بثورات، خارش.
• سایر موارد: درد در استخوان ها و ضایعات، افزایش دمای بدن.

باید گفت که عوارض تاموکسیفن در موارد مصرف طولانی مدت در دوزهای 40 میلی گرم در روز و بالاتر ظاهر می شود. به نظر می رسد که PCT به مدت 3-4 هفته یا استفاده از تاموکسیفن با دوز 10 میلی گرم در روز در طول دوره استروئیدها تقریباً هرگز هیچ یک از عوارض جانبی توصیف شده را ایجاد نمی کند.

موارد مصرف دارویی

سرطان سینه در زنان یائسه، سرطان سینه در مردان پس از اخته شدن، سرطان کلیه، ملانوم (حاوی گیرنده های استروژن)، سرطان تخمدان؛ سرطان پروستات با مقاومت در برابر سایر داروها.

موارد منع مصرف برای استفاده پزشکی

ترومبوفلبیت، بارداری، حساسیت به تاموکسیفن.

دارو

تاموکسیفن

نام تجاری

تاموکسیفن

نام غیر اختصاصی بین المللی

تاموکسیفن

فرم دوز

قرص 10 میلی گرم، 20 میلی گرم

ترکیب

یک قرص حاوی

ماده شیمیایی فعال -تاموکسیفن سیترات 15.2 میلی گرم و 30.4 میلی گرم

(معادل تاموکسیفن 10 و 20 میلی گرم)

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات، سلولز میکروکریستالی، استئارات منیزیم یا کلسیم، سیلیس بی آب کلوئیدی

شرح

قرص های استوانه ای سفید و مسطح با حکاکی حرف "G" در یک طرف (برای دوز 10 میلی گرم) و حکاکی حرف "G" در یک طرف و علامت صلیب شکل در طرف دیگر (برای دوز 20 میلی گرم)

گروه فارماکوتراپی

داروهای هورمونی ضد تومور آنتاگونیست های هورمونی و آنالوگ های آنها. آنتی استروژن ها تاموکسیفن

کد ATX L02BA01

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

تاموکسیفن در صورت مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت در پلاسمای خون 4-7 ساعت پس از مصرف است. غلظت پلاسمایی تعادل پس از 4 هفته درمان به دست می آید. نیمه عمر حدود 7 روز است. تاموکسیفن توسط هیدروکسیلاسیون و دمتیلاسیون در کبد متابولیزه می شود، تحت گردش مجدد روده کبدی قرار می گیرد و به شکل متابولیت ها در صفرا دفع می شود.

فارماکودینامیک

تاموکسیفن دارای اثر ضد توموری است که مکانیسم آن به دلیل توانایی در مهار رقابتی گیرنده های استروژن در اندام های هدف و تومورهای منشاء از این اندام ها است. در نتیجه، مجموعه ای ظاهر می شود که همراه با گیرنده به هسته سلول تومور منتقل می شود و هیپرتروفی سلول های وابسته به تنظیم استروژن را مهار می کند. دارای خواص آنتی اکسیدانی است و می تواند سنتز پروستاگلاندین ها را در بافت تومور سرکوب کند.

موارد مصرف

سرطان پستان وابسته به استروژن در زنان (به ویژه در دوران یائسگی) و سرطان سینه در مردان.

• سرطان کلیه
• ملانوم حاوی گیرنده استروژن
• سرطان تخمدان
• سرطان پروستات با مقاومت در برابر سایر داروها

سرطان آندومتری

سارکوم بافت نرم در حضور گیرنده های استروژن در تومور

دستورالعمل استفاده و دوز

بسته به نشانه ها، وضعیت بیمار و رژیم درمانی ضد تومور مورد استفاده، رژیم دوز به صورت جداگانه تنظیم می شود. دوز متوسط ​​20-40 میلی گرم در روز است.

قرص ها باید بدون جویدن، با مقدار کمی مایع، در یک دوز در صبح، یا تقسیم دوز مورد نیاز به دو دوز صبح و عصر مصرف شوند.

حداکثر دوز منفرد 40 میلی گرم است. حداکثر دوز روزانه 40 میلی گرم است. مدت زمان درمان بسته به نشانه ها به صورت جداگانه تعیین می شود.

اثرات جانبی

هنگام درمان با تاموکسیفن، شایع ترین عوارض جانبی مربوط به اثر ضد استروژنی آن است.

غالبا:

• احساس پراکسیسمال گرما (گرگرفتگی)
• خونریزی یا ترشح واژن، خارش در ناحیه تناسلی
• آلوپسی
• درد در ناحیه آسیب دیده
• اوسالژیا
• افزایش وزن

به ندرت:

• احتباس مایعات، ادم محیطی
• بی اشتهایی، حالت تهوع، استفراغ، یبوست یا اسهال
• افزایش خستگی، افسردگی، گیجی، سردرد

درد، سرگیجه، خواب آلودگی، میاستنی گراویس

• افزایش دمای بدن
• بثورات پوستی، پوست خشک
• اختلال بینایی از جمله تغییرات قرنیه، آب مروارید، رتینوپاتی و نوریت رتروبولبار

در ابتدای درمان، تشدید بیماری ممکن است:

• افزایش اندازه تشکیلات بافت نرم، گاهی اوقات با اریتم شدید نواحی آسیب دیده و نواحی اطراف همراه است که معمولاً در عرض 2 هفته برطرف می شود.
• احتمال ترومبوز، ترومبوفلبیت و ترومبوآمبولی ممکن است افزایش یابد
• گاهی اوقات ممکن است لکوپنی و ترومبوسیتوپنی گذرا و همچنین افزایش آنزیم های کبدی رخ دهد که به ندرت با اختلال عملکرد شدیدتر کبد (مانند کبد چرب، کلستاز و هپاتیت) همراه است.
• برخی از بیماران مبتلا به متاستازهای استخوانی در شروع درمان هیپرکلسمی را تجربه کردند
• تاموکسیفن باعث متروراژی، آمنوره یا قاعدگی نامنظم در زنان در دوره قبل از یائسگی، و همچنین ایجاد برگشت پذیر تومورهای تخمدانی، ترشحات واژن با درمان طولانی مدت با تاموکسیفن، تغییرات در آندومتر (از جمله پولیپ، و. در موارد جداگانه سرطان آندومتر و همچنین ایجاد فیبروم رحم)
• در مردان ممکن است کاهش قدرت و/یا میل جنسی وجود داشته باشد.

موارد منع مصرف

• ترومبوفلبیت

حساسیت به تاموکسیفن یا هر جزء دیگر دارو

• کودکان و نوجوانان تا 18 سال
• بارداری و شیردهی
• عدم تحمل ارثی فروکتوز، کمبود آنزیم لاپ لاکتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز

با دقت

• نارسایی کلیه
• دیابت
• بیماری های چشمی (از جمله آب مروارید)
• ترومبوز ورید عمقی و بیماری ترومبوآمبولیک (از جمله سابقه)
• هیپرلیپیدمی
• لکوپنی شدید و ترومبوسیتوپنی
• هیپرکلسمی

تداخلات دارویی

هنگام استفاده همزمان با داروهای ضد انعقاد، مشتقات کومارین، خطر افزایش اثر ضد انعقادی افزایش می یابد. با سیتواستاتیک - ممکن است خطر ترومبوز افزایش یابد.

در صورت استفاده همزمان با آلوپورینول، افزایش اثرات سمی روی کبد امکان پذیر است. با آمینوگلوتیتیمید - کاهش غلظت تاموکسیفن در پلاسما (ظاهراً به دلیل افزایش متابولیسم آن).

در بیمارانی که تاموکسیفن دریافت می کنند، انسداد عصبی عضلانی ناشی از آتراکوریوم ممکن است طولانی شود.

با استفاده همزمان از بروموکریپتین، اثر دوپامینرژیک بروموکریپتین ممکن است افزایش یابد.

در بیمارانی که تاموکسیفن دریافت می کنند، هنگام استفاده از وارفارین، خطر ایجاد یک وضعیت بالینی تهدید کننده وجود دارد - احتمال طولانی شدن زمان پروترومبین، هماچوری و ایجاد هماتوم.

در صورت استفاده همزمان با میتومایسین، خطر ابتلا به سندرم همولیتیک-اورمیک افزایش می یابد.

هنگام استفاده همزمان با ریفامپیسین، کاهش غلظت تاموکسیفن در پلاسمای خون ممکن است، که به دلیل القای ایزوآنزیم سیتوکروم P 450 CYP3A4 تحت تأثیر ریفامپیسین است.

استروژن ها ممکن است اثر درمانی تاموکسیفن را کاهش دهند.

آنتی اسیدها، مسدود کننده های گیرنده H2-هیستامین و سایر داروهای مشابه، افزایش pH در معده، می توانند باعث انحلال زودرس و از بین رفتن اثر محافظتی پوشش روده قرص شوند. فاصله مصرف تاموکسیفن با این داروها باید 2-1 ساعت باشد.

داروهایی که دفع کلسیم را کاهش می دهند (به عنوان مثال، دیورتیک های تیازیدی) ممکن است خطر ابتلا به هیپرکلسمی را افزایش دهند.

دستورالعمل های ویژه

برای لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، هیپرکلسمی، در بیماران مبتلا به آب مروارید، هیپرلیپیدمی با احتیاط مصرف شود. در طول درمان، تصویر خون محیطی (به ویژه تعداد پلاکت ها)، سطح کلسیم و گلوکز در خون باید به طور منظم کنترل شود. با استفاده طولانی مدت، مشاهده توسط چشم پزشک نشان داده شده است (هر 3 ماه).

زنانی که تاموکسیفن دریافت می کنند باید به طور منظم تحت معاینات زنان باشند. اگر ترشحات خونی واژن یا خونریزی واژن رخ داد، باید مصرف دارو را قطع کرده و تحت معاینه پزشکی کامل قرار بگیرید.

در بیماران مبتلا به متاستازهای استخوانی، غلظت کلسیم سرم باید به طور دوره ای در طول دوره درمان اولیه تعیین شود، به ویژه هنگامی که از دیورتیک های تیازیدی به طور همزمان استفاده می شود. در صورت بروز اختلالات شدید، مصرف تاموکسیفن باید به طور موقت قطع شود.

هنگام درمان با دارو، احتمال ترومبوز و ترومبوآمبولی ممکن است افزایش یابد. زنان در معرض افزایش خطر ترومبوآمبولی باید به دقت ارزیابی شوند. در صورت ظاهر شدن علائم ترومبوز اندام تحتانی (درد در پاها یا تورم)، آمبولی ریه (تنگی نفس)، دارو باید قطع شود.

در ابتدای درمان، تشدید بیماری امکان پذیر است - درد و افزایش اندازه تشکیلات بافت نرم، گاهی اوقات با اریتم شدید نواحی آسیب دیده و نواحی مجاور همراه است - که معمولاً در عرض 2 هفته برطرف می شود.

تاموکسیفن باعث آمنوره یا دوره های قاعدگی نامنظم در زنان پیش از یائسگی می شود. ایجاد تغییرات کیستیک برگشت پذیر در تخمدان ها ممکن است رخ دهد.

در بیماران مبتلا به هیپرلیپیدمی، در طول درمان، کنترل غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در سرم خون ضروری است.

قبل از شروع درمان با دارو، باید تحت معاینه کامل چشم پزشکی قرار بگیرید. اگر اختلالات بینایی در طول درمان ظاهر شود، معاینه فوری چشم پزشکی ضروری است، زیرا برخی از اختلالات در صورت تشخیص در مراحل اولیه ممکن است پس از قطع درمان ناپدید شوند.

بارداری و شیردهی

قبل از شروع درمان با تاموکسیفن، بارداری باید حذف شود. تاموکسیفن ممکن است باعث تخمک گذاری شود که خطر بارداری را افزایش می دهد، بنابراین باید در طول درمان و به مدت 2 ماه پس از اتمام درمان با تاموکسیفن، پیشگیری از بارداری غیر هورمونی ارائه شود.

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسیله نقلیه یا مکانیسم های بالقوه خطرناک

با توجه به عوارض جانبی، هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا ماشین آلات بالقوه خطرناک باید احتیاط کرد.

مصرف بیش از حد

علائم:واکنش های آلرژیک، خارش، پرخونی پوست، بثورات پوستی، تاکی کاردی، افزایش سطح اسید اوریک در خون.

رفتار:علامت دار

فرم انتشار و بسته بندی

10 قرص هر کدام در یک بسته بلیستر ساخته شده از فیلم پلی وینیل کلرید و فویل آلومینیومی لاک زده چاپ شده. هر کدام 3 تاول به همراه دستورالعمل استفاده پزشکی به زبان های دولتی و روسی در یک بسته مقوایی.

شرایط نگهداری

در جای خشک و دور از نور و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

دور از دسترس اطفال نگه دارید!

ماندگاری

دارو را بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با نسخه

سازنده

تلفن +7 727 309 74 07،

فکس +7 727 309 74 14

دارنده گواهی ثبت نام

عبدی ابراهیم گلوبال فارم LLP، قزاقستان

آلماتی، خیابان جاندوسووا 184 "g"،

آدرس سازمانی که ادعاهای مصرف کنندگان را در مورد کیفیت محصولات (محصولات) در قلمرو جمهوری قزاقستان می پذیرد.

عبدی ابراهیم گلوبال فارم LLP، قزاقستان

آلماتی، خیابان جاندوسووا 184 "g"،

شماره تلفن +7 727 309 74 07

شماره فکس +7 727 309 74 14

آدرس ایمیل [ایمیل محافظت شده]