સેલિસિલિક એસિડ વ્યુત્પન્ન દવાઓ. સેલિસિલિક એસિડ: ઉપયોગો, ગુણધર્મો અને ડેરિવેટિવ્ઝ

સેલિસિલિક એસિડ (લેટિન સેલિક્સમાંથી - વિલો, જેની છાલમાંથી તેને પ્રથમ અલગ કરવામાં આવ્યું હતું) - 2-હાઈડ્રોક્સિબેંઝોઈક એસિડ, C 6 H 4 (OH) COOH; રંગહીન સ્ફટિકો, ઇથેનોલમાં અત્યંત દ્રાવ્ય, ડાયથાઈલ ઈથર અને અન્ય ધ્રુવીય કાર્બનિક દ્રાવકો, પાણીમાં ખરાબ રીતે દ્રાવ્ય (20 °C પર 1.8 g/l).

ઇટાલિયન રસાયણશાસ્ત્રી રાફેલ પિરિયા દ્વારા વિલોની છાલથી અલગ કરવામાં આવ્યું અને પછી તેમના દ્વારા સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું.

ડેરિવેટિવ્ઝના સ્વરૂપમાં છોડમાં પ્રકૃતિમાં જોવા મળે છે - મુખ્યત્વે મિથાઈલ એસ્ટર ગ્લાયકોસાઇડના સ્વરૂપમાં (ખાસ કરીને, સેલિસિલિક એસિડ સૌપ્રથમ વિલો (સેલિક્સ એલ.) ની છાલમાંથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું, તેથી તેનું નામ), મુક્ત સેલિસિલિક એસિડ સાથે સેલિસિલિક એલ્ડીહાઇડ ઓછી માત્રામાં સ્પિરિયાની કેટલીક પ્રજાતિઓના ફૂલોમાંથી કાઢવામાં આવતા આવશ્યક તેલમાં જોવા મળે છે (સ્પાઇરા અલ્મેરિયા, સ્પિરાઇઆ ડિજિટાટા).

ભૌતિક ગુણધર્મો

સેલિસિલિક એસિડ ઇથેનોલ અને ડાયથાઈલ ઈથરમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય છે અને કાર્બન ડિસલ્ફાઈડમાં સહેજ દ્રાવ્ય છે.

સેલિસીલેટ્સની શારીરિક ભૂમિકા અને ક્રિયા.

મનુષ્યો અને પ્રાણીઓ પર અસર:

સેલિસિલિક એસિડ અને સેલિસીલેટ્સ, તેમજ તેના એસ્ટર્સ (મિથાઈલ સેલિસીલેટ) અને સેલિસિલિક એસિડના અન્ય કૃત્રિમ ડેરિવેટિવ્ઝ (ઉદાહરણ તરીકે, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ - એસ્પિરિન), ઉચ્ચારણ બળતરા વિરોધી અસર ધરાવે છે.

દવામાં અરજી:

સેલિસિલિક એસિડ એ વિલોની છાલનો સક્રિય ઘટક છે. 19મી સદીમાં પાછા. તેનો ઉપયોગ સંધિવા અને યુરિક એસિડ ડાયાથેસિસની સારવાર માટે કરવામાં આવતો હતો, અને આજે આ પદાર્થને મોટી માત્રામાં સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે તે ઘણી દવાઓના ઉત્પાદન માટેના આધાર તરીકે કામ કરે છે.

સેલિસિલિક એસિડમાં નબળા એન્ટિસેપ્ટિક, બળતરા અને કેરાટોલિટીક (ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં) ગુણધર્મો છે અને તેનો ઉપયોગ ત્વચાના રોગોની સારવારમાં મલમ, પેસ્ટ, પાવડર અને સોલ્યુશનમાં બાહ્ય રીતે દવામાં થાય છે; લસારા પેસ્ટ, ગેલમેનિન પાવડર, કોર્ન લિક્વિડ અને કોર્ન પ્લાસ્ટરની તૈયારીનો ભાગ છે.

સેલિસિલિક એસિડ ડેરિવેટિવ્સનો ઉપયોગ દવામાં પણ થાય છે (સોડિયમ સેલિસીલેટ), તેના એમાઈડ (સેલિસીલામાઇડ) અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એસ્પિરિન) નો ઉપયોગ એન્ટિપ્રાયરેટિક, એન્ટિ-રૂમેટિક, એન્ટિ-ઇન્ફ્લેમેટરી અને એનાલજેસિક એજન્ટ તરીકે થાય છે; ફિનાઇલ સેલિસીલેટ - એન્ટિસેપ્ટિક તરીકે, પેરા-એમિનોસાલિસિલિક એસિડ (રચનાત્મક રીતે પેરા-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડ જેવું જ, ટ્યુબરક્યુલસ માયકોબેક્ટેરિયા માટે જરૂરી છે, અને તેથી મેટાબોલિકલી તેની સાથે સ્પર્ધા કરે છે) - ચોક્કસ એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ એજન્ટ તરીકે.

અન્ય એપ્લિકેશનો

તેની એન્ટિસેપ્ટિક અસરને લીધે, સેલિસિલિક એસિડનો ઉપયોગ ખોરાકની જાળવણીમાં થાય છે; તેનો ઉપયોગ એઝો રંગો, સુગંધિત પદાર્થો (સેલિસિલિક એસિડ એસ્ટર્સ), ફે અને ક્યુના રંગમિત્રિક નિર્ધારણ માટે અને થોરિયમને અન્ય તત્વોથી અલગ કરવા માટે પણ થાય છે.

સેલિસિલિક એસિડ, તેના એસિડિક ગુણધર્મો.

સેલિસિલિક (ઓ-હાઈડ્રોક્સીબેંઝોઈક) એસિડ એ ફિનોલિક એસિડ છે. ઓર્થો ફંક્શનલ જૂથો સાથે સંયોજન તરીકે, જ્યારે ફિનોલ બનાવવા માટે ગરમ કરવામાં આવે ત્યારે તે સરળતાથી ડીકાર્બોક્સિલેટેડ થાય છે. સેલિસિલિક એસિડ પાણીમાં દ્રાવ્ય છે અને તે બેન્ઝોઇક એસિડ (pKa = 4.17) કરતાં વધુ મજબૂત એસિડ છે. સેલિસીલેટ આયનની વધેલી સ્થિરતા ઇન્ટ્રામોલેક્યુલર હાઇડ્રોજન બોન્ડની રચના દ્વારા સમજાવવામાં આવે છે.

સેલિસિલિક એસિડ આયર્ન (III) ક્લોરાઇડ સાથે તીવ્ર રંગ આપે છે, જે મુક્ત ફિનોલિક હાઇડ્રોક્સિલ જૂથની હાજરીને કારણે છે.

તેમાં એન્ટિહ્યુમેટિક, એન્ટિપ્રાયરેટિક અને એન્ટિફંગલ અસરો છે, પરંતુ તે એક મજબૂત એસિડ હોવાથી, તેનો ઉપયોગ ફક્ત બાહ્ય રીતે થાય છે. તેના ડેરિવેટિવ્ઝ - ક્ષાર અથવા એસ્ટર - આંતરિક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

નીચેના સેલિસિલિક એસિડ ડેરિવેટિવ્ઝ વ્યવહારુ ઉપયોગ શોધે છે:

સોડિયમ સેલિસીલેટમાં બળતરા વિરોધી, એન્ટિપ્રાયરેટિક અને એનાલજેસિક અસરો હોય છે.

તેની બળતરા અને ઝેરી અસરોને લીધે, મિથાઈલ સેલિસીલેટનો ઉપયોગ ફક્ત બાહ્ય રીતે થાય છે; મલમ અને ઘસવામાં સમાવવામાં આવેલ છે.

ફિનાઇલ સેલિસીલેટ પેટના એસિડિક વાતાવરણમાં હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ નથી, પરંતુ માત્ર આંતરડામાં જ વિઘટિત થાય છે. તેનો ઉપયોગ આંતરડાના રોગો માટે જંતુનાશક તરીકે થાય છે, અને પેટના એસિડિક વાતાવરણમાં અસ્થિર હોય તેવી કેટલીક દવાઓના રક્ષણાત્મક કોટિંગ્સ માટે સામગ્રી તરીકે પણ તેનો ઉપયોગ થાય છે.

એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (એસ્પિરિન) માં બળતરા વિરોધી, એન્ટિપ્રાયરેટિક અને એનાલજેસિક અસરો હોય છે, અને તેનો ઉપયોગ એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટ તરીકે પણ થાય છે (પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને થ્રોમ્બસની રચનાને અટકાવે છે).

RF ના શિક્ષણ અને વિજ્ઞાન મંત્રાલય

ઉચ્ચ વ્યવસાયિક શિક્ષણની ફેડરલ રાજ્ય સ્વાયત્ત શૈક્ષણિક સંસ્થા

"ઇમૈનુએલ કાન્ટ બાલ્ટિક ફેડરલ યુનિવર્સિટી"

ફેકલ્ટી ઓફ મેડિસિન જનરલ મેડિસિન

હેટરોફંક્શનલ બેન્ઝીન ડેરિવેટિવ્ઝ તરીકે

દવાઓ

પ્રદર્શન કર્યું:

એલેક્ઝાન્ડ્રોવિચ યુલિયા એલેક્ઝાન્ડ્રોવના

પ્રથમ વર્ષનો વિદ્યાર્થી, 4A જૂથ.

તપાસેલ:

માયામિના મારિયા અલેકસેવના.

કેલિનિનગ્રાડ

દવાઓ તરીકે હેટરોફંક્શનલ બેન્ઝીન ડેરિવેટિવ્ઝ

દવાઓના સર્જન અને ઉપયોગના ક્ષેત્રમાં રસાયણશાસ્ત્ર અને દવા વચ્ચેનો અતૂટ જોડાણ સ્પષ્ટપણે પ્રગટ થાય છે. 16મી સદીમાં પાછા. આઇટ્રોકેમિસ્ટ્રીના સ્થાપક, પેરાસેલસસે દલીલ કરી હતી કે "રસાયણશાસ્ત્રનો વાસ્તવિક હેતુ સોનું બનાવવાનો નથી, પરંતુ દવાઓ તૈયાર કરવાનો છે." પ્રાચીન કાળથી, જૈવિક રીતે સક્રિય કાર્બનિક સંયોજનો પ્રયોગમૂલક રીતે પસંદ કરવામાં આવ્યા છે, અને સંખ્યાબંધ દવાઓનો ઉદભવ ઘણીવાર તકને કારણે હતો. હાલમાં, તમામ સંશ્લેષિત સંયોજનો જૈવિક પ્રવૃત્તિ (જૈવિક સ્ક્રીનીંગ) માટે પરીક્ષણ કરવું આવશ્યક છે. સંયોજનોની રચના અને તેમની જૈવિક પ્રવૃત્તિ વચ્ચેના સંબંધની સામાન્ય પેટર્નને ઓળખવા માટે આ મહત્વપૂર્ણ છે. "સંરચના-સંપત્તિ" સમસ્યા અસરકારક દવાઓની લક્ષિત રચના માટે પાયા તરીકે કામ કરે છે.

તાજેતરના દાયકાઓમાં, ઘણી નવી દવાઓ ઉભરી આવી છે. જો કે, અગાઉ જાણીતી દવાઓના કેટલાક જૂથો ખાસ કરીને માળખાકીય આધાર તરીકે બેન્ઝીન રિંગ ધરાવતી દવાઓનું ખૂબ મહત્વ રહે છે.

બેન્ઝીન પોતે જ તીવ્ર અને ક્રોનિક ઝેરનું કારણ બની શકે છે. તેની ત્વચા પર બળતરા અસર થાય છે;

મોનોફંક્શનલ બેન્ઝીન ડેરિવેટિવ્ઝ મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં પણ ઉચ્ચારણ ઝેરી ગુણધર્મો ધરાવે છે. ફેનોલ, એનિલિન અને સુગંધિત હેલોજન ડેરિવેટિવ્ઝ મોટા પાયે રાસાયણિક ઉદ્યોગના પ્રારંભિક અથવા મધ્યવર્તી ઉત્પાદનો તરીકે સેવા આપે છે. આ સંદર્ભે, તેમની ઝેરી અસરને ધ્યાનમાં લેવી જરૂરી છે.

બેન્ઝોઇક એસિડ. તેનો ઉપયોગ સોડિયમ મીઠાના રૂપમાં કફનાશક તરીકે થાય છે. મુક્ત સ્વરૂપમાં, બેન્ઝોઇક એસિડ કેટલાક રેઝિન અને બામમાં તેમજ ક્રેનબેરી, લિંગનબેરીમાં જોવા મળે છે, પરંતુ વધુ વખત

બાઉન્ડ સ્વરૂપમાં જોવા મળે છે, ઉદાહરણ તરીકે એમિનોએસેટિક એસિડના N-benzoyl ડેરિવેટિવ તરીકે, જેને હિપ્પ્યુરિક એસિડ કહેવાય છે. આ એસિડ લીવરમાં બેન્ઝોઇક અને એમિનોએસેટિક (ગ્લાયસીન) એસિડમાંથી બને છે અને પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે. ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, યકૃતના તટસ્થ કાર્યની અસરકારકતા દર્દીઓના પેશાબમાં હિપ્પ્યુરિક એસિડની માત્રા (સોડિયમ બેન્ઝોએટ લીધા પછી) દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

માનવ અને પ્રાણીઓના શરીરમાં OOPantothenic એસિડ એ સહઉત્સેચક A (coenzyme A) નો ભાગ છે, જે α-keto એસિડ્સ (pyruvate, α-ketoglutarate), β-ઓક્સિડેશન અને ઉચ્ચ ફેટી એસિડ્સના જૈવસંશ્લેષણ જેવી બાયોકેમિકલ પ્રક્રિયાઓમાં ભાગ લે છે. , સંશ્લેષણ સ્ટીરોઈડ હોર્મોન્સ, ટ્રાયસીલગ્લિસેરોલ્સ, ફોસ્ફોલિપિડ્સ, એસિટિલકોલાઇન, હિપ્પ્યુરિક એસિડ, હેમ હિમોગ્લોબિન અને અન્ય, વિવિધ એસિડિક અવશેષો (એસીલ્સ) ના મધ્યવર્તી સ્વીકારનાર અને પરિવહનકર્તા તરીકે કામ કરે છે અને કોએનઝાઇમ-કોઈન્કલ્યુએટ-કોઈન્ઝાઇમના કહેવાતા એસિલ ડેરિવેટિવ્ઝ બનાવે છે. કી મેટાબોલાઇટ જેના દ્વારા પ્રોટીન, કાર્બોહાઇડ્રેટ અને લિપિડ મેટાબોલિઝમ વચ્ચે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા થાય છે).

i-એમિનોફેનોલ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ. હેટરોફંક્શનલ સંયોજન તરીકે, પી-એમિનોફેનોલ દરેક કાર્યાત્મક જૂથના ડેરિવેટિવ્ઝને અલગથી અને એક સાથે બે કાર્યાત્મક જૂથો બનાવી શકે છે. પી-એમિનોફેનોલ પોતે જ ઝેરી છે; તબીબી રસ એ તેનું વ્યુત્પન્ન, પેરાસીટામોલ છે, જે પીડાનાશક (પીડા-રાહત) અને એન્ટિપ્રાયરેટિક અસર ધરાવે છે.

દવાનો ઉપયોગ માથાનો દુખાવો, માયાલ્જીઆ, ન્યુરલજીઆ, આર્થ્રાલ્જીયા, પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં પીડા માટે, જીવલેણ ગાંઠોને કારણે થતા પીડા માટે, તાવ દરમિયાન તાપમાન ઘટાડવા માટે થાય છે. તે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. રોગનિવારક ડોઝમાં તે ભાગ્યે જ આડઅસરોનું કારણ બને છે. ત્વચા (પેરાસીટામોલ ઘણી કોમ્બિનેશન દવાઓ (કોલ્ડરેક્સ, સોલપેડીન, પેનાડીન, સિટ્રામોન-પી, વગેરે.) માં શામેલ છે) એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે.

એસિટિલસાલિસિલિક એસિડથી વિપરીત, તે ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા પર નુકસાનકારક અસર કરતું નથી અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અસર કરતું નથી (કારણ કે તે COX-1 ને અટકાવતું નથી). પેરાસિટામોલનો મુખ્ય ગેરલાભ તેની નાની રોગનિવારક શ્રેણી છે. ઝેરી ડોઝ મહત્તમ રોગનિવારક ડોઝ માત્ર 2-3 વખત કરતાં વધી જાય છે. તીવ્ર પેરાસીટામોલ ઝેરના કિસ્સામાં, યકૃત અને કિડનીને ગંભીર નુકસાન શક્ય છે. તેઓ ઝેરી ચયાપચયના સંચય સાથે સંકળાયેલા છે - N-acetyl-p-benzoquinoneimine. રોગનિવારક ડોઝ લેતી વખતે, આ ચયાપચય ગ્લુટાથિઓન સાથે જોડાણને કારણે નિષ્ક્રિય થાય છે. ઝેરી ડોઝ પર, મેટાબોલાઇટની સંપૂર્ણ નિષ્ક્રિયતા થતી નથી. સક્રિય મેટાબોલાઇટનો બાકીનો ભાગ કોષો સાથે સંપર્ક કરે છે અને તેમના મૃત્યુનું કારણ બને છે. આ લીવર કોશિકાઓ અને રેનલ ટ્યુબ્યુલ્સના નેક્રોસિસ તરફ દોરી જાય છે (ઝેર પછી 24-48 કલાક). પેરાસીટામોલ સાથેના તીવ્ર ઝેરની સારવારમાં ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, સક્રિય ચારકોલનો ઉપયોગ, તેમજ એસિટિલસિસ્ટીન (યકૃતમાં ગ્લુટાથિઓનની રચનામાં વધારો કરે છે) અને મેથિઓનાઇન (સંયોજન પ્રક્રિયાને ઉત્તેજિત કરે છે) નો સમાવેશ થાય છે. એસીટીલસિસ્ટીન અને મેથિઓનાઇનનું વહીવટ ઝેર પછીના પ્રથમ 12 કલાકમાં અસરકારક છે, જ્યાં સુધી બદલી ન શકાય તેવા કોષમાં ફેરફાર થાય ત્યાં સુધી.

i-Aminobenzoic acid (PABA) અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ . સુગંધિત એમિનો એસિડના એસ્ટર્સ વિવિધ ડિગ્રીમાં સ્થાનિક એનેસ્થેસિયા પેદા કરવામાં સક્ષમ છે. આ ગુણધર્મ પેરા-ડેરિવેટિવ્સમાં ખાસ કરીને નોંધનીય છે. દવામાં, એનેસ્થેસિન (PABA ઇથિલ એસ્ટર) અને નોવોકેઇન (PABA 2-ડાઇથાઇલેમિનોઇથિલ એસ્ટર) નો ઉપયોગ થાય છે. નોવોકેઈનનો ઉપયોગ મીઠા (હાઈડ્રોક્લોરાઈડ) ના રૂપમાં થાય છે, જે પાણીમાં તેની દ્રાવ્યતા વધારવાની જરૂરિયાતને કારણે છે.

એનેસ્ટેઝિન- સ્થાનિક એનેસ્થેટિક તરીકે ઉપયોગમાં લેવાતા પ્રથમ કૃત્રિમ સંયોજનોમાંથી એક. 100 વર્ષથી વધુ સમયથી અસ્તિત્વમાં હોવા છતાં (1890 માં સંશ્લેષિત; 90 ના દાયકાના અંતથી ઉપયોગમાં લેવાય છે), તે હજુ પણ પ્રમાણમાં વ્યાપકપણે એકલા અને અન્ય દવાઓ સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગમાં લેવાય છે. તાજેતરમાં, એનેસ્થેસિન ધરાવતી નવી એરોસોલ તૈયારી "એમ્પ્રોવિસોલ" પ્રસ્તાવિત કરવામાં આવી છે.

એનેસ્ટેઝિન એક સક્રિય સુપરફિસિયલ સ્થાનિક એનેસ્થેટિક છે. પાણીમાં તેની નબળી દ્રાવ્યતાને લીધે, દવાનો ઉપયોગ પેરેંટલ રીતે અને સર્જિકલ ઓપરેશન દરમિયાન પીડા રાહત માટે કરવામાં આવતો નથી. જો કે, તેનો ઉપયોગ મલમ, પાઉડર અને અન્ય ડોઝ સ્વરૂપોમાં અિટકૅરીયા, ચામડીના રોગો સાથે ખંજવાળ તેમજ ઘા અને અલ્સર પરના દુખાવા માટે થાય છે. 5 - 10% મલમ અથવા પાઉડર અને તૈયાર દવાઓ (મેનોવાઝિન, એમ્પ્રોવિસોલ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરો.

નોવોકેઈન(પ્રોકેઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ) એ ડાયથાઇલેમિનોએથેનોલ અને પેરા-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડનું એસ્ટર છે. તબીબી વ્યવહારમાં તેનો ઉપયોગ હાઇડ્રોક્લોરાઇડના સ્વરૂપમાં થાય છે. તે એકદમ ઉચ્ચારણ એનેસ્થેટિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે, પરંતુ અન્ય દવાઓની તુલનામાં આ બાબતમાં હલકી ગુણવત્તાવાળા છે. ઘૂસણખોરી એનેસ્થેસિયાનો સમયગાળો 30 મિનિટ-1 કલાક છે નોવોકેઇનનો મોટો ફાયદો તેની ઓછી ઝેરી છે. આ તેના ચયાપચયને પણ લાગુ પડે છે. નોવોકેઈન મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનમાંથી નબળી રીતે પસાર થાય છે, તેથી તેનો ભાગ્યે જ સુપરફિસિયલ એનેસ્થેસિયા માટે ઉપયોગ થાય છે (કેટલીકવાર આ હેતુઓ માટે તેનો ઉપયોગ ઓટોરહિનોલેરીંગોલોજીમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં થાય છે - 10% ઉકેલો). નોવોકેઈન, કોકેઈનથી વિપરીત, રક્તવાહિનીઓને સંકુચિત કરતું નથી. તેમનો સ્વર બદલાતો નથી અથવા થોડો ઘટાડો થતો નથી, તેથી એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ (ઉદાહરણ તરીકે, એડ્રેનાલિન) નોવોકેઈન સોલ્યુશન્સમાં વારંવાર ઉમેરવામાં આવે છે. રુધિરવાહિનીઓને સંકુચિત કરીને અને નોવોકેઈનના શોષણને ધીમું કરીને, એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ તેની એનેસ્થેટિક અસરને વધારે છે અને લંબાવે છે, અને તેની ઝેરીતાને પણ ઘટાડે છે.

તેની રિસોર્પ્ટિવ અસર સાથે, નોવોકેઇન નર્વસ સિસ્ટમ પર મુખ્યત્વે અવરોધક અસર ધરાવે છે. મધ્યમ analgesic પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. મોટી માત્રામાં, તે હુમલાનું કારણ બની શકે છે.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ પર નોવોકેઇનની અસર હાયપોટેન્સિવ અસર (સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને સહાનુભૂતિશીલ ગેંગલિયા પર ડ્રગની અવરોધક અસરનું પરિણામ), તેમજ ટૂંકા ગાળાની એન્ટિએરિથમિક અસર (અસરકારક પ્રત્યાવર્તન અવધિ અને વહન) દ્વારા પ્રગટ થાય છે. હૃદયની વહન પ્રણાલી દ્વારા સમય વધે છે, ઉત્તેજના અને સ્વચાલિતતામાં ઘટાડો થાય છે).

શરીરમાં, નોવોકેઇન પ્લાઝ્મા અને ટીશ્યુ એસ્ટેરેસ દ્વારા ખૂબ જ ઝડપથી હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ થાય છે. તેના મુખ્ય ચયાપચય ડાયેથિલામિનોએથેનોલ અને પેરા-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડ છે. તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે બાદમાં સલ્ફોનામાઇડ જૂથમાંથી એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટોનો સ્પર્ધાત્મક વિરોધી છે. નોવોકેઈનના રૂપાંતર ઉત્પાદનો કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે.

સેલિસિલિક એસિડ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ. સેલિસિલિક એસિડ ફેનોલિક એસિડના જૂથ સાથે સંબંધિત છે. કાર્યાત્મક જૂથોની ઓર્થો ગોઠવણી સાથેના સંયોજન તરીકે, જ્યારે તે ફિનોલ બનાવવા માટે ગરમ થાય છે ત્યારે તે ડીકાર્બોક્સિલેટ થાય છે.

સેલિસિલિક એસિડ પાણીમાં સાધારણ દ્રાવ્ય છે, આયર્ન (III) ક્લોરાઇડ સાથે તીવ્ર રંગ આપે છે, જેના પર ફિનોલિક હાઇડ્રોક્સિલ જૂથની ગુણાત્મક તપાસ આધારિત છે. સેલિસિલિક એસિડ એન્ટિ-ર્યુમેટિક, એન્ટિપ્રાયરેટિક અને એન્ટિફંગલ અસરો દર્શાવે છે, પરંતુ મજબૂત એસિડ (pKa 3.0) તરીકે તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાં બળતરા પેદા કરે છે અને તેથી તેનો ઉપયોગ ફક્ત બાહ્ય રીતે થાય છે. તેના ડેરિવેટિવ્ઝ - ક્ષાર અથવા એસ્ટર - આંતરિક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

સેલિસિલિક એસિડ દરેક કાર્યાત્મક જૂથના ડેરિવેટિવ્ઝ બનાવવા માટે સક્ષમ છે. વ્યવહારુ મહત્વ એ છે કે સોડિયમ સેલિસીલેટ, કાર્બોક્સિલ જૂથ પરના એસ્ટર્સ - મિથાઈલ સેલિસીલેટ, ફિનાઇલ સેલિસીલેટ (સેલોલ), તેમજ હાઇડ્રોક્સિલ જૂથ પર - એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એસ્પિરિન).

સૂચિબદ્ધ ડેરિવેટિવ્ઝ (સલોલ સિવાય)માં એનાલજેસિક, એન્ટિપ્રાયરેટિક અને બળતરા વિરોધી અસરો હોય છે. મિથાઈલ સેલિસીલેટનો ઉપયોગ તેની બળતરા અસરને કારણે મલમમાં બાહ્ય રીતે થાય છે. સેલોલનો ઉપયોગ આંતરડાના રોગો માટે જંતુનાશક તરીકે થાય છે અને તે હકીકત માટે નોંધપાત્ર છે કે તે પેટના એસિડિક વાતાવરણમાં હાઇડ્રોલાઈઝ કરતું નથી, પરંતુ માત્ર આંતરડામાં જ વિઘટન કરે છે. આ સંદર્ભે, સલોલનો ઉપયોગ કેટલીક દવાઓના રક્ષણાત્મક શેલો માટે સામગ્રી તરીકે પણ થાય છે જે પેટના એસિડિક વાતાવરણમાં અસ્થિર હોય છે.

સેલિસિલિક એસિડ સૌપ્રથમ મેડોઝવીટ પ્લાન્ટ (જીનસ સ્પિરી) માં સમાયેલ સેલિસિલિક એલ્ડિહાઇડને ઓક્સિડાઇઝ કરીને મેળવવામાં આવ્યું હતું. તેથી તેનું મૂળ નામ - સ્પિરિક એસિડ, જેમાંથી એસ્પિરિન નામ સંકળાયેલું છે (પ્રારંભિક અક્ષર "a" એસીટીલ માટે વપરાય છે). એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ પ્રકૃતિમાં જોવા મળતું નથી.

અન્ય સેલિસિલિક એસિડ ડેરિવેટિવ્સમાં, એન-એમિનોસાલિસિલિક એસિડ (PAS) ક્ષય-રોધી એજન્ટ તરીકે ખૂબ મહત્વ ધરાવે છે. PAS એ p-aminobenzoic એસિડનો વિરોધી છે, જે સુક્ષ્મસજીવોની સામાન્ય કામગીરી માટે જરૂરી છે.

સલ્ફાનિલિક એસિડ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ. સલ્ફાનિલિક (p-aminobenzenesulfonic) એસિડ દ્વિધ્રુવીય આયન તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે.

સલ્ફાનિલિક એસિડ એમાઈડ (સલ્ફાનીલામાઈડ), જે સ્ટ્રેપ્ટોસાઈડ તરીકે ઓળખાય છે, તે સલ્ફોનામાઈડ્સ નામની એન્ટીબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ ધરાવતી દવાઓના જૂથના સ્થાપક છે.

બધા સલ્ફોનામાઇડ્સમાં સલ્ફોનામાઇડ જૂથ -SO2NH2 હોય છે. તેને અન્ય જૂથો સાથે બદલવાથી એન્ટીબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો થાય છે. તે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યું છે કે પેરા પોઝિશનમાં એમિનો જૂથ અવેજીકૃત રહેવું જોઈએ, અને બેન્ઝીન રિંગમાં વધારાના અવેજીકરણ દાખલ કરી શકાતા નથી, કારણ કે તે સંયોજનની એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે.

સલ્ફોનામાઇડ્સની બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર પેરા-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડ (પીએબીએ) સાથે તેમની માળખાકીય સમાનતા પર આધારિત છે, જે સુક્ષ્મસજીવોના જીવન માટે જરૂરી છે. વાતાવરણમાં જ્યાં પુષ્કળ PABA (પસ, પેશીના સડોની જગ્યા) હોય છે, ત્યાં સલ્ફોનામાઇડ્સ બિનઅસરકારક છે. આ જ કારણસર, તેઓ પ્રોકેઈન (નોવોકેઈન) અને બેન્ઝોકેઈન (એનેસ્થેસિન) ની હાજરીમાં ઓછી અસર કરે છે, જે PABA બનાવવા માટે હાઈડ્રોલાઈઝ કરે છે.

સ્ટ્રેપ્ટોસાઇડ એ સલ્ફોનામાઇડ રચના સાથેની પ્રથમ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવાઓમાંની એક છે, જેના પરથી આ સમગ્ર વર્ગનું નામ આવે છે. હાલમાં ઓછી કાર્યક્ષમતા અને ઝેરી અસરને કારણે ઉપયોગ થતો નથી.

અસરકારક એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટોની શોધમાં, 10 હજારથી વધુ સલ્ફોનામાઇડ ડેરિવેટિવ્ઝનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું. જો કે, તેમાંથી માત્ર થોડા ડઝનને જ વ્યવહારુ એપ્લિકેશન મળી છે. તે ડેરિવેટિવ્ઝ જેમાં રેડિકલ R હેટરોસાયક્લિક પ્રકૃતિનું હોય છે તે સૌથી મોટી પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે.

વપરાયેલ સાહિત્ય અને માહિતીની યાદી:

બાયોઓર્ગેનિક રસાયણશાસ્ત્ર: પાઠ્યપુસ્તક એન. એ. ટ્યુકાવકીના, યુ. બૌકોવ.

પેથોફિઝિયોલોજી: પાઠ્યપુસ્તક: 2 વોલ્યુમમાં / એડ. વી.વી. નોવિત્સ્કી, ઇ.ડી. ગોલ્ડબર્ગ, O.I. ઉરાઝોવા. - ચોથી આવૃત્તિ,

ફાર્માકોલોજી: પાઠયપુસ્તક. - 10મી આવૃત્તિ, સુધારેલ, સુધારેલ. અને વધારાના - એમ.: GEOTAR-મીડિયા,

સલ્ફનામાઇડ્સ, એલ.એસ. સ્ટ્રેચુન્સ્કી, એસ.એન. કોઝલોવ. ડોકટરો માટે માર્ગદર્શન

સેલિસિલિક (ઓ-હાઈડ્રોક્સિબેંઝોઈક એસિડ) કાર્બોક્સિલિક એસિડ અને ફિનોલ્સના ગુણધર્મો દર્શાવે છે. તે બેન્ઝોઇક એસિડ કરતાં વધુ મજબૂત એસિડ છે. સેલિસિલિક એસિડ એન્ટિપ્રાયરેટિક અને એન્ટિહ્યુમેટિક અસર દર્શાવે છે, પરંતુ મજબૂત એસિડ તરીકે તે જઠરાંત્રિય માર્ગ પર બળતરા અસર કરે છે અને તેનો આંતરિક ઉપયોગ માટે ઉપયોગ થતો નથી.

સેલિસિલિક એસિડના વધેલા એસિડિક ગુણધર્મો તેના આયનોની સ્થિરતા સાથે સંકળાયેલા છે, જે ઇન્ટ્રામોલેક્યુલર હાઇડ્રોજન બોન્ડની રચના દ્વારા સ્થિર થાય છે:

આલ્કલીસ અને સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ સાથે પ્રતિક્રિયા કરતી વખતે સેલિસિલિક એસિડ ક્ષાર બનાવે છે:

ફિનાઇલ સેલિસીલેટ મેળવવા માટે, સેલિસિલિક એસિડના કાર્બોક્સિલ જૂથને પૂર્વ-સક્રિય કરવામાં આવે છે (ફિનોલ્સ તેમની ન્યુક્લિયોફિલિસિટીમાં ઘટાડો થવાને કારણે કાર્બોક્સિલિક એસિડ દ્વારા એસીલેટેડ થતા નથી):

એસિટિલસાલિસિલિક એસિડમાં એન્ટિપ્રાયરેટિક અને બળતરા વિરોધી અસરો હોય છે.

જો અયોગ્ય રીતે સંગ્રહિત કરવામાં આવે છે (ઉચ્ચ ભેજ અને તાપમાન), તો એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ હાઇડ્રોલાઈઝ કરી શકે છે, એટલે કે. દવામાં ફ્રી સેલિસિલિક એસિડનું મિશ્રણ દેખાય છે.

આ દવાનો ઉપયોગ કરી શકાતો નથી, કારણ કે સેલિસિલિક એસિડ જઠરાંત્રિય શ્વૈષ્મકળામાં બળતરા કરે છે અને અલ્સેરોજેનિક અસર ધરાવે છે. એસિટિલસાલિસિલિક એસિડની સારી ગુણવત્તા (એટલે ​​​​કે, તેમાં સેલિસિલિક એસિડની અશુદ્ધિઓની ગેરહાજરી) ફિનોલિક હાઇડ્રોક્સિલની ગુણાત્મક પ્રતિક્રિયાનો ઉપયોગ કરીને નક્કી કરી શકાય છે. જો આયર્ન (III) ક્લોરાઇડ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા પર વાયોલેટ રંગ દેખાય છે, તો દવા નબળી ગુણવત્તાની છે.

સેલિસિલિક એસિડ ડેરિવેટિવ્સમાંથી, પી-એમિનોસા-નો ઉપયોગ દવામાં પણ થાય છે.
લિસિલીક એસિડ (PAS). તેનો ઉપયોગ ટ્યુબરક્યુલોસિસની સારવારમાં થાય છે અને પી-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડ વિરોધી તરીકે કામ કરે છે (જુઓ પૃષ્ઠ 129).

સેલિસિલિક એસિડ

ઉત્પાદનનું રાસાયણિક સૂત્ર: C 7 H 6 O 3 / HOC 6 H 4 COOH

ઉત્પાદન વેપાર નામો:

ઓ-હાઇડ્રોક્સીબેન્ઝોઇક એસિડ

ફેનોલ-2-કાર્બોક્સિલિક એસિડ

સલોનીલ

2-હાઈડ્રોક્સીબેન્ઝોઈક એસિડ

2-હાઈડ્રોક્સીબેનઝેનેકાર્બોક્સિલિક એસિડ

2-કાર્બોક્સિફેનોલ

ઓ-કાર્બોક્સિફેનોલ

ઉત્પાદન વર્ણન:

સેલિસિલિક એસિડ - મીઠી સ્વાદ સાથે સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર અથવા સોય આકારના સ્ફટિકો; એસીટોન, ઈથર, આલ્કોહોલ, ઉકળતા પાણી, બેન્ઝીન અને ટર્પેન્ટાઈનમાં દ્રાવ્ય, ક્લોરોફોર્મબેન્ઝીનમાં ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય, પાણીમાં સહેજ દ્રાવ્ય; 158°C પર ઓગળે છે સોડિયમ મીઠું (સોડિયમ સેલિસીલેટ) એક સામાન્ય છે, જે મુખ્યત્વે ગરમી અને દબાણ હેઠળ કાર્બન ડાયોક્સાઇડ સાથે સોડિયમ ફિનોલેટમાંથી મેળવવામાં આવે છે. સેલિસિલિક એસિડહાઇડ્રોક્સિલ અને કાર્બોક્સિલ જૂથ બંને ધરાવે છે, જે એસિડ અથવા આલ્કોહોલ સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે. કાર્બોક્સિલ જૂથ આલ્કોહોલ સાથે એસ્ટર બનાવે છે; ઉદાહરણ તરીકે, મિથાઈલ સેલિસીલેટની રચના મિથેનોલ સાથે થાય છે, જેનો ઉપયોગ ખોરાકના સ્વાદ અને પ્રિઝર્વેટિવ્સમાં થાય છે; મેન્થાઈલ સેલિસીલેટ મિથેનોલ સાથે બને છે, જેનો ઉપયોગ ટેનિંગ લોશનમાં થાય છે. હાઇડ્રોક્સિલ જૂથ એસિટિક એસિડ સાથે પ્રતિક્રિયા કરીને રચના કરે છે એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ(જેથી - કહેવાતા એસ્પિરિન), જે સૌથી સામાન્ય એન્ટિસેપ્ટિક અને એન્ટિપ્રાયરેટિક એજન્ટ છે. ફિનાઇલ સેલિસીલેટ (જેને સેલોલ કહેવાય છે) ફિનોલ દ્વારા રચાય છે, જેનો ઉપયોગ એન્ટિસેપ્ટિક અને એન્ટિપ્રાયરેટિક તરીકે પણ થાય છે. સોડિયમ મીઠું (સોડિયમ સેલિસીલેટ), એક ચમકતો સફેદ પાવડર, જેનો ઉપયોગ એન્ટિસેપ્ટિક તૈયારીઓ માટે અને પ્રિઝર્વેટિવ તરીકે થાય છે. તેના analgesic અને antipyretic ગુણધર્મો ઉપરાંત, salicylic acid keratinolytic ગુણધર્મો અને ફૂગનાશક ગુણધર્મો ધરાવે છે. તે અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝનો ઉપયોગ હાઇપરકેરાટોસિસ, ડેન્ડ્રફ, ઇચથિઓસિસ અને સૉરાયિસસની સારવારમાં તેમજ હર્પીસ ઝસ્ટર જેવા ફંગલ ત્વચા ચેપની સારવારમાં થાય છે. પેરા-એમિનોસાલિસિલિક એસિડ (સંક્ષિપ્ત PAS અને PASA) એ પેરા-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડ (સંક્ષિપ્ત PABA) નું એનાલોગ છે, જે માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસમાં ફોલિક એસિડના સંશ્લેષણને અટકાવે છે અને બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક છે, ટ્યુબરકલ બેસિલીના વિકાસ અને પ્રજનનને અટકાવે છે. પેરા-એમિનોસાલિસિલિક એસિડ અને તેનું સોડિયમ મીઠું (સોડિયમ પી-એમિનોસાલિસિલેટ) માયકોબેક્ટેરિયા સામે બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક છે અને તેનો ઉપયોગ ટ્યુબરક્યુલોસિસની સારવાર માટે થાય છે; મૌખિક રીતે. એમિનોસાલિસિલિક એસિડ્સતે ફાર્માસ્યુટિકલી સક્રિય ઘટકો છે, જેમાં શરદી, ફલૂ અને અન્ય વાયરલ ચેપ સામે ચેપીરોધીનો સમાવેશ થાય છે. મેસાલામાઇન (5-એમિનોસાલિસિલિક એસિડ, સંક્ષિપ્તમાં 5-એએસએ) એ સલ્ફાસાલાઝિનનું સક્રિય ચયાપચય છે જેનો ઉપયોગ ગુદામાર્ગ અને નીચલા આંતરડાની બળતરા, પ્રોક્ટોસિગ્મોઇડિટિસ, હળવાથી મધ્યમ અલ્સેરેટિવ કોલાઇટિસ અને પ્રોક્ટીટીસની સારવાર માટે થાય છે. પેરા-એમિનોસાલિસિલિક એસિડ (4-હાઈડ્રોક્સીબેંઝોઈક એસિડ)નો ઉપયોગ બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક મધ્યવર્તી તરીકે થાય છે, ખાસ કરીને અરેબન્સ (p-હાઈડ્રોક્સીબેંઝોઈક એસિડના એલ્કાઈલ એસ્ટર્સ) માટે, જેનો ઉપયોગ પ્રિઝર્વેટિવ તરીકે ખોરાક અને વ્યક્તિગત સંભાળ ઉત્પાદનોમાં થાય છે. તેનો ઉપયોગ લિક્વિડ ક્રિસ્ટલ પોલિમરના ઉત્પાદનમાં થાય છે. તેનો ઉપયોગ રંગો, જંતુનાશકો, ફાર્માસ્યુટિકલ્સ, જંતુનાશકો અને અન્ય રાસાયણિક સંયોજનોમાં મધ્યવર્તી તરીકે પણ થાય છે. સેલિસિલિક એસિડઅને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ અન્ય ફાર્માસ્યુટિકલ ઉત્પાદનો, રંગો, સ્વાદ અને પ્રિઝર્વેટિવ્સની તૈયારી માટે મહત્વપૂર્ણ છે. ટોપિકલ કેરાટોલિટીક એજન્ટો બીટા હાઇડ્રોક્સી એસિડ છે જેમ કે સેલિસિલિક એસિડ.

જો તમે વિશે સાંભળ્યું છે સેલિસિલિક એસિડ, શક્યતા છે કે તમે તેને એસ્પિરિનના મુખ્ય ઘટક તરીકે જાણો છો. રસાયણનું નામ વિલો, સેલિક્સ માટે લેટિન શબ્દ પરથી પડ્યું, કારણ કે તે સૌપ્રથમ વિલોની છાલમાંથી મળી આવતા જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટમાંથી બનાવવામાં આવ્યું હતું. એવી કેટલીક કંપનીઓ છે જે ખીલની સંભાળના ઉત્પાદનો બનાવે છે અને દાવો કરે છે કે વિલોની છાલમાંથી સેલિસિલિક એસિડ હોય છે, પરંતુ ઝાડની છાલમાં સંયોજન જોવા મળતું નથી. પાવડરની છાલને ઓક્સિડાઇઝિંગ એજન્ટો સાથે સારવાર કરવી જોઈએ અને એસિડ મેળવવા માટે ફિલ્ટર કરવી જોઈએ. સેલિસિલિક એસિડખૂબ જ ઉપયોગી દર્દ નિવારક છે. થોડા સમય માટે, સંશોધકોએ એવું અનુમાન પણ કર્યું કે તે વિટામિન હોઈ શકે છે, જેને તેઓ વિટામિન સી કહે છે. શરીરની અંદર સેલિસિલિક એસિડદુખાવો દૂર કરે છે અને રક્ત પરિભ્રમણ સુધારે છે. જ્યારે ત્વચા પર લાગુ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે તેલયુક્ત સંયોજનોને તોડી નાખે છે જેમ કે તૈલી સીબુમ જે છિદ્રોને રોકી શકે છે. હકીકતમાં, તે ચામડીમાં ચરબી અને તેલ જેવા સંયોજનોને તોડવા માટે એટલું સારું છે કે સામાન્ય રીતે એવું માનવામાં આવે છે કે ચહેરા પર 2% થી વધુનો ઉપયોગ થાય છે. સેલિસિલિક એસિડ, 98% લોશન તટસ્થ વાહક છે. 3% સુધી સેલિસિલિક એસિડશરીરના અન્ય ભાગો પર ઉપયોગ કરી શકાય છે, અને 10% થી 30% મસાઓ ઓગળી જશે. સોફ્ટ સોલ્યુશનનો ઉપયોગ કરવો સેલિસિલિક એસિડત્વચા પર સીધું સફાઈના ઘણા લાભો આપે છે, છિદ્રો ફાડવાના અથવા નાની રક્તવાહિનીઓને નુકસાન પહોંચાડવાના જોખમ વિના. જો કે, સારવાર સેલિસિલિક એસિડતેના ઘણા ફાયદા છે જે એક સરળ સફાઈ પ્રક્રિયામાં નથી. નરમાશથી મૃત ત્વચાને દૂર કરવાથી છિદ્રો ખોલવા કરતાં વધુ થાય છે. સેલિસિલિક એસિડસેલ ટર્નઓવર વધે છે. આનાથી ત્વચા ઝડપથી વધે છે, છિદ્રો ખોલે છે. તે કોલેજનનું ઉત્પાદન વધારે છે, ત્વચામાં પોલાણ ભરે છે અને તેને ઓછું "લચીક" બનાવે છે. તે ચામડીમાંથી વિકૃતિકરણ દૂર કરે છે, જો કે તે ઘણીવાર કાળી ત્વચા પર વાપરવા માટે ખૂબ જ મજબૂત હોય છે. સેલિસિલિક એસિડત્વચાની સંભાળમાં વપરાતું એકમાત્ર બીટા હાઇડ્રોક્સી એસિડ છે. તે લેક્ટિક એસિડ અને ગ્લાયકોલિક એસિડ જેવા આલ્ફા હાઇડ્રોક્સી એસિડ જેવા જ ત્વચા સંભાળના કાર્યો કરે છે, પરંતુ તેનો ઉપયોગ ખૂબ જ નબળી સાંદ્રતામાં થાય છે. ખીલની સંભાળના ઉત્પાદનોમાં 30% સુધી આલ્ફા હાઇડ્રોક્સી એસિડ હોઈ શકે છે, પરંતુ સમાન અસર 0.5% થી 2% સુધી પ્રાપ્ત થાય છે. સેલિસિલિક એસિડ. બેન્ઝોયલ પેરોક્સાઇડ જેવું જ સેલિસિલિક એસિડખીલ સાફ થઈ ગયા પછી પણ તેનો સતત ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે જ તે સૌથી વધુ અસરકારક છે. એક્સ્ફોલિએટિંગ અને સફાઇ ક્રિયાની ગેરહાજરીમાં સેલિસિલિક એસિડછિદ્રો ફરીથી ભરાયેલા થઈ શકે છે, જેના કારણે ખીલ પાછા આવે છે. સેલિસિલિક એસિડઓછી સાંદ્રતા પર સંયોજન ઉપચાર તરીકે ખીલની ઘણી સારવારમાં પણ વપરાય છે. એસિડની એક્સ્ફોલિએટિંગ અસર અન્ય સક્રિય ઘટકોની અસરકારકતા વધારવામાં મદદ કરે છે. કારણ કે સેલિસિલિક એસિડ ઓછી સાંદ્રતામાં અસરકારક છે, તે અન્ય ઉત્પાદનો કરતાં નોંધપાત્ર રીતે ઓછું બળતરા છે.

રાસાયણિક છાલ ત્વચાના વિવિધ રોગોની સારવાર અને દેખાવ સુધારવા માટેની સલામત, અસરકારક અને આર્થિક પ્રક્રિયા છે. સિદ્ધાંત છાલત્વચાના કાયાકલ્પને પ્રેરિત કરવા માટે ત્વચાને નિયંત્રિત રાસાયણિક નુકસાનનો સમાવેશ થાય છે, જેના પરિણામે ત્વચા સરળ બને છે અને સપાટીની રચનામાં સુધારો થાય છે. રાસાયણિક છાલવિવિધ રીતે વર્ગીકૃત કરી શકાય છે. એક ઉપયોગી અભિગમ એ છે કે તેમને ચામડીના નુકસાનની ડિગ્રી અનુસાર વર્ગીકૃત કરવી, જે સારવાર માટે ઉપયોગ કરી શકાય તેવા સંકેતો નક્કી કરે છે. અનુક્રમે, રાસાયણિક છાલત્રણ વ્યાપક શ્રેણીઓમાં વિભાજિત કરી શકાય છે, એટલે કે સુપરફિસિયલ, મિડ-ડેપ્થ અને ડીપ. સુપરફિસિયલ છાલબાહ્ય ત્વચાને નુકસાન પહોંચાડે છે અને તેથી તેનો ઉપયોગ મેલાસ્મા, ખીલ અને ડિસક્રોમિયા સહિતની સપાટીની સ્થિતિની સારવાર માટે થાય છે. મધ્યમ ઊંડાઈની છાલ પેપિલરી ત્વચામાં પ્રવેશ કરે છે અને સૌર કેરાટોસિસ, ડિસક્રોમિયા અને રંગદ્રવ્ય વિકૃતિઓની સારવારમાં ઉપયોગી છે. ઊંડી છાલ જાળીદાર ત્વચાના સ્તર સુધી નેક્રોસિસનું કારણ બને છે, તેથી તે ઊંડી કરચલીઓ, ગંભીર ફોટોજિંગ અને ઊંડા ડાઘ માટે સૂચવવામાં આવે છે. સેલિસિલિક એસિડહાઇડ્રોક્સી એસિડ્સ તરીકે ઓળખાતા સંયોજનોના જૂથનો એક ભાગ છે, જે તેમના ઘણા મહત્વપૂર્ણ ગુણધર્મોને કારણે સંખ્યાબંધ કોસ્મેટિક સંકેતો માટે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. તેની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ સાચા કેરાટોલિટીકને બદલે ડેસ્મોલિટીક છે અને કાળી ચામડીવાળા લોકોમાં સલામત છે. રાસાયણિક છાલ એ રાસાયણિક છાલનો ઉપયોગ કરીને ત્વચાને નિયંત્રિત રાસાયણિક નુકસાન પહોંચાડવાની પ્રક્રિયા છે (ત્વચા સાથે અથવા તેના વિના આંશિક અથવા સંપૂર્ણ બાહ્ય ત્વચા) જેના કારણે ત્વચાના ઉપરના સ્તરો છાલવા માટેનું કારણ બને છે, જેના પરિણામે સુપરફિસિયલ જખમ દૂર થાય છે. નવા એપિડર્મલ અને ત્વચીય પેશીઓનું પુનર્જીવન. સેલિસિલિક એસિડખીલની સારવાર માટે યોગ્ય સાંદ્રતામાં ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે સામાન્ય રીતે સલામત સંયોજન છે. જો કે, સેલિસિલિક એસિડ આધારિત ખીલ ઉત્પાદનો સાથે તમે એક વસ્તુ નોંધી શકો છો કે તે કેટલીકવાર તમારી ત્વચાને થોડી શુષ્ક છોડી શકે છે. તેથી, તે કહ્યા વિના જાય છે કે સેલિસિલિક એસિડ ઉત્પાદનોનો ઉપયોગ કરતી વખતે તમારે કોઈપણ કઠોર શુદ્ધિકરણ અથવા એસ્ટ્રિંજન્ટ્સ ટાળવા જોઈએ. તમારી પાસે સંતુલિત ખીલ સારવારની પદ્ધતિ છે તેની ખાતરી કરવી મહત્વપૂર્ણ છે, ખાસ કરીને જો તમે સેલિસિલિક એસિડ-આધારિત ઉત્પાદનોનો ઉપયોગ કરી રહ્યાં હોવ. સેલિસિલિક એસિડનો ઉપયોગ કરતી વખતે ખાતરી કરો કે તમે તમારી ત્વચાને નિયમિતપણે મોઇશ્ચરાઇઝ કરો અને સુખદાયક ઉત્પાદનોનો ઉપયોગ કરો. ઉપરાંત, ખાતરી કરો કે તમે અરજી કરતા નથી સેલિસિલિક એસિડતમારી ત્વચાના મોટા વિસ્તારો માટે, ખીલ હોય તેવા વિસ્તારોને વળગી રહો. જો તમારી ત્વચા ક્ષતિગ્રસ્ત, સોજો, લાલ અથવા ચેપગ્રસ્ત છે, તો સેલિસિલિક એસિડ આધારિત ઉત્પાદનોનો ઉપયોગ કરવાનું ટાળો.

ભૌતિક-રાસાયણિક ગુણધર્મો સેલિસિલિક એસિડ.

	સૂચક	અર્થ
	એકત્રીકરણની સ્થિતિ સેલિસિલિક એસિડ	સ્ફટિકીય પાવડર
	રંગ સેલિસિલિક એસિડ	સફેદથી આછો પીળો
	ગલાન્બિંદુ સેલિસિલિક એસિડ	158-161 ° સે
	ઉત્કલન બિંદુ સેલિસિલિક એસિડ	211°C
	ઘનતા સેલિસિલિક એસિડ	1,44
	બાષ્પ ઘનતા સેલિસિલિક એસિડ
	બાષ્પ દબાણ સેલિસિલિક એસિડ	1 mmHg કલા. (114°C)
	દ્રાવ્યતા: ઇથેનોલ: 20°C પર 1 M	પારદર્શક, રંગહીન
	પાણીમાં દ્રાવ્યતા	1.8 g/l (20 °C)
	પીએચ સ્તર સેલિસિલિક એસિડ

સંગ્રહ અને પરિવહન સેલિસિલિક એસિડ.

સેલિસિલિક એસિડ ત્વચામાં લિપિડને નષ્ટ કરવાની ક્ષમતા ધરાવે છે, જેના કારણે ઓછી સાંદ્રતામાં શુષ્કતા અને બળતરાથી લઈને વધુ સાંદ્રતામાં હળવા એસિડ બર્ન સુધીના લક્ષણો જોવા મળે છે. જો મોટી માત્રામાં પીવામાં આવે છે, તો તે સેલિસીલેટ ઝેરનું કારણ બની શકે છે, જે ખૂબ ગંભીર આડઅસરો તરફ દોરી શકે છે.

સેલિસિલિક એસિડને કોઈપણ સ્વચ્છ કન્ટેનરમાં સંગ્રહિત કરી શકાય છે ગરમીથી દૂર રાખો. ઇગ્નીશનના સ્ત્રોતોથી દૂર રહો. ખાલી કન્ટેનર હૂડનો ઉપયોગ કરીને અવશેષોનું બાષ્પીભવન કરે છે. સામગ્રી ધરાવતા તમામ સાધનોને ગ્રાઉન્ડ કરો. ગળી જશો નહીં. ધૂળ શ્વાસમાં ન લો. યોગ્ય રક્ષણાત્મક વસ્ત્રો પહેરો. અપૂરતા વેન્ટિલેશનના કિસ્સામાં, યોગ્ય શ્વસન સાધનો પહેરો. જો ગળી જાય, તો તાત્કાલિક તબીબી ધ્યાન મેળવો અને કન્ટેનર અથવા લેબલ બતાવો. ત્વચા અને આંખો સાથે સંપર્ક ટાળો. ઓક્સિડાઇઝિંગ એજન્ટો, ભેજ જેવા અસંગત પદાર્થોથી દૂર રહો.

ઉત્પાદન એપ્લિકેશન વિસ્તારો .

સેલિસિક એસિડ વૃદ્ધત્વ વિરોધી એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થાય છે

સેલિસિક એસિડ તેનો ઉપયોગ ચોક્કસ ઝેર દ્વારા ઝેર માટેના ઉપાય તરીકે થાય છે.

સેલિસિક એસિડ મસાઓ અને ત્વચાની અન્ય ખામીઓને દૂર કરવાના સાધન તરીકે ઉપયોગ થાય છે.

સેલિસિક એસિડ કોસ્મેટિક બાયોસાઇડ તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ વિકૃત દારૂ તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ એક્સ્ફોલિયન્ટ તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ બાહ્ય analgesic તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ સ્વાદના એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થાય છે.

સેલિસિક એસિડ ત્વચા કન્ડિશનર તરીકે ઉપયોગ થાય છે.

સેલિસિક એસિડ પ્રિઝર્વેટિવ તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ વાળ કન્ડીશનીંગ ઉત્પાદનોમાં એજન્ટ તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ દ્રાવક તરીકે વપરાય છે.

સેલિસિક એસિડ સૂર્ય રક્ષણ ક્રીમમાં એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થાય છે.

સેલિસિક એસિડ અલ્ટ્રાવાયોલેટ પ્રકાશ શોષણ ઉત્પાદનોના ઉત્પાદનમાં વપરાય છે.

સેલિસિલિક એસિડ જૂથની દવાઓ ક્લાસિક એન્ટિ-ર્યુમેટિક દવાઓ છે. બળતરા વિરોધી ઉપરાંત, તેમની પાસે ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્રાયરેટિક અને એનાલજેસિક અસર છે. સેલિસિલિક દવાઓની બળતરા વિરોધી અસર એન્ટિમાઇક્રોબાયલ અસર સાથે સંકળાયેલી નથી, પરંતુ કદાચ અગ્રવર્તી કફોત્પાદક ગ્રંથિ દ્વારા એડ્રેનોકોર્ટિકોટ્રોપિક હોર્મોનના પ્રકાશનને ઉત્તેજીત કરવાની તેમની ક્ષમતા પર આધારિત છે. આ હોર્મોન, બદલામાં, એડ્રેનલ કોર્ટેક્સમાંથી હોર્મોન્સના સ્ત્રાવને વધારે છે, જે શક્તિશાળી બળતરા વિરોધી અસર ધરાવે છે.

સેલિસિલિક એસિડ- ઓર્થોહાઇડ્રોક્સિબેન્ઝોઇક એસિડ - C 6 H 4 (OH) COOH - ઉચ્ચારણ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ (એન્ટિસેપ્ટિક) અસર ધરાવે છે (એન્ટીસેપ્ટિક્સ જુઓ). જ્યારે ત્વચાના સંપર્કમાં આવે છે, ત્યારે તેની ઓછી સાંદ્રતામાં કેરાટોપ્લાસ્ટિક અસર હોય છે, અને ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં કેરાટોલિટીક અસર હોય છે. કેરાટોલિટીક અસર એ એપિડર્મિસના સ્ટ્રેટમ કોર્નિયમને ઢીલું કરવાની અને તેના અસ્વીકારનું કારણ બનવાની પદાર્થની ક્ષમતાને દર્શાવે છે. કેરાટોપ્લાસ્ટી અસર ત્વચાના ઉપકલાના વિકાસને ઉત્તેજીત કરે છે. જ્યારે બહારથી લાગુ કરવામાં આવે છે, ત્યારે સેલિસિલિક એસિડ પરસેવાના સ્ત્રાવને ઘટાડે છે. ત્વચા પર સેલિસિલિક એસિડની સ્થાનિક અસરનો ઉપયોગ ત્વચાના વિવિધ રોગોની સારવારમાં થાય છે, ખાસ કરીને હાયપરકેરાટોસિસ (કૉલ્યુસ) અને અતિશય પરસેવો સામે લડવા માટે. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે સેલિસિલિક એસિડ ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસામાં બળતરા પેદા કરે છે, તેથી તેનો ઉપયોગ ઘણીવાર સોડિયમ મીઠાના સ્વરૂપમાં થાય છે. સેલિસિલિક એસિડ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે અને તેમાં એન્ટિપ્રાયરેટિક, એનાલજેસિક અને બળતરા વિરોધી અસરો છે. સેલિસિલિક એસિડ ઝડપથી શરીરમાંથી મુક્ત થાય છે. તેમાંથી મોટા ભાગના પ્રથમ દિવસ દરમિયાન રિલીઝ થાય છે. સેલિસિલિક એસિડ કિડની અને પરસેવો ગ્રંથીઓ દ્વારા મુક્ત થાય છે. જ્યારે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, ત્યારે સેલિસિલિક એસિડ પેશાબમાં વધારો અને પેશાબમાં યુરિક એસિડના ઉત્સર્જનનું કારણ બને છે.

સેલિસિલિક એસિડ અને તેના ક્ષાર ઓછી ઝેરી છે અને દર્દીઓ દ્વારા ખૂબ સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. જો કે, એ હકીકતને કારણે કે સંધિવાની સારવારમાં, સેલિસીલેટ્સ ખૂબ મોટી માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, તે હજી પણ ઝેરની ઘટનાનું કારણ બની શકે છે: ટિનીટસ, સાંભળવાની ખોટ, નશો, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ અને કેટલીકવાર ત્વચા પર ફોલ્લીઓ. જ્યારે તમે સેલિસીલેટ્સનો ઉપયોગ કરવાનું બંધ કરો છો ત્યારે આ ઘટનાઓ સરળતાથી દૂર થઈ જાય છે.

એસ્પિરિન- acetylsalicylic એસિડ - C6H4(OCOCH3)COOH - એન્ટીપાયરેટિક અને પીડાનાશક તરીકે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. કેટલાક દેશોમાં તે સંધિવાની સારવાર માટે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. જઠરાંત્રિય માર્ગમાં, એસ્પિરિનને સેલિસિલિક અને એસિટિક એસિડ બનાવવા માટે આંશિક રીતે સેપોનિફાઇડ કરવામાં આવે છે. તેનો ભાગ અપરિવર્તિત શોષાય છે.

મિથાઈલ સેલિસીલેટ- સેલિસિલિક એસિડ મિથાઈલ એસ્ટર - - એક પ્રવાહી છે જે ત્વચા દ્વારા સારી રીતે શોષાય છે. તેનો ઉપયોગ સંધિવા અને ન્યુરલજિક પીડાની સારવાર માટે બાહ્ય રબ તરીકે થાય છે, ઘણીવાર અન્ય ઉપાયો સાથે સંયોજનમાં. મિથાઈલ સેલિસીલેટની સ્થાનિક અને રિસોર્પ્ટિવ અસરો બંને છે.

દવા

ફેનાસેટિન(ફેનાસેટીનમ), FVIII. સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર અથવા ભીંગડાંવાળું કે જેવું સ્ફટિકો, ગંધહીન, સ્વાદમાં સહેજ કડવો, પાણીમાં લગભગ અદ્રાવ્ય. તેનો ઉપયોગ મૌખિક રીતે પાઉડર અથવા 0.25-0.5 ગ્રામ દીઠ ડોઝની ગોળીઓમાં દિવસમાં 1-3 વખત સંકેતોના આધારે થાય છે. ઘણીવાર અન્ય એન્ટિપ્રાયરેટિક્સ અથવા શામક દવાઓ, તેમજ કેફીન સાથે જોડાય છે.

એન્ટિપાયરિન(એન્ટીપાયરમમ), FVIII (B). સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર, ગંધહીન, સહેજ કડવો સ્વાદ, પાણીમાં અત્યંત દ્રાવ્ય. તેનો ઉપયોગ મૌખિક રીતે પાવડર અથવા 0.25-0.5 ગ્રામની ગોળીઓમાં દિવસમાં 1-3 વખત થાય છે. ઘણીવાર અન્ય એજન્ટો સાથે સંયોજનમાં વપરાય છે. રક્તસ્રાવ બંધ કરવા માટે, તેનો ઉપયોગ 10-20% ઉકેલોમાં બાહ્ય રીતે થાય છે.

ઉચ્ચ માત્રા: 1 ગ્રામ (3 ગ્રામ).

પિરામિડન(પિરામીડોનમ), FVIII (B). સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર, ગંધહીન, કડવો સ્વાદ, પાણીમાં દ્રાવ્ય. તેનો ઉપયોગ મૌખિક રીતે પાવડર અને 0.25-0.5 ગ્રામની ગોળીઓમાં દિવસમાં 1-3 વખત થાય છે. ઘણીવાર અન્ય દવાઓ સાથે જોડાય છે. વેરોનલ (1 mol: 2 mol) સાથે તેના સંયોજનને વેરોડોના કહેવામાં આવે છે.

ઉચ્ચ માત્રા: 0.5 ગ્રામ (1.5 ગ્રામ).

એનાલગીન(Analginum), FVIII (B). સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર, ગંધહીન અને સ્વાદહીન, પાણીમાં અત્યંત દ્રાવ્ય. Analgin ઉકેલો સંગ્રહ દરમિયાન અસ્થિર છે. તેનો ઉપયોગ મૌખિક રીતે પાવડર અથવા 0.3-0.5 ગ્રામની ગોળીઓમાં અને પેરેન્ટેરલી (સબક્યુટેનીયસ, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અથવા ઇન્ટ્રાવેનસલી) 0.5 ગ્રામ દિવસમાં 1-3 વખત થાય છે.

ઉચ્ચ માત્રા: 1 ગ્રામ (3 ગ્રામ).

બુટાડીયન(Butadionum) (B). નબળી સુગંધિત ગંધ અને સહેજ કડવો સ્વાદ સાથે સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર, પાણીમાં લગભગ અદ્રાવ્ય, આલ્કલીમાં દ્રાવ્ય. તે સારવારના મુખ્ય કોર્સ દરમિયાન દિવસમાં 4 વખત પાવડર અથવા 0.15 ગ્રામની ગોળીઓમાં મૌખિક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે. જાળવણીની માત્રા દરરોજ 0.1-0.2 ગ્રામ છે. બુટાડિયોન સોડિયમ સોલ્ટનો ઉપયોગ ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન માટે થઈ શકે છે, જો કે તે કંઈક અંશે પીડાદાયક છે. બ્યુટાડીઓન અને પિરામીડોનનું સોડિયમ મીઠું સમાન માત્રામાં ધરાવતું સોલ્યુશન ઈન્જેક્શન માટે અનુકૂળ છે.

સોડિયમ સેલિસીલેટ(નેટ્રીયમ સેલિસિલિકમ), FVIII. સફેદ સ્ફટિકીય પાવડર અથવા ફ્લેક્સ, ગંધહીન, મીઠાશ-મીઠાંવાળું સ્વાદ, પાણીમાં અત્યંત દ્રાવ્ય. દવા મૌખિક રીતે પાવડર, ગોળીઓ અથવા ઉકેલોમાં લેવામાં આવે છે, અને 10-15% ઉકેલોમાં નસમાં પણ સંચાલિત થાય છે. સોડિયમ સેલિસીલેટની એક માત્રા 0.5-1 ગ્રામ છે, સંધિવાની સારવારના પ્રારંભિક સમયગાળામાં દૈનિક માત્રા 8-10 ગ્રામ હોઈ શકે છે, ત્યારબાદ, ડોઝ ઘટાડવામાં આવે છે. સારવારની કુલ અવધિ બદલાય છે.

એસ્પિરિન(એસ્પિરિનમ), FVIII. સફેદ સોય આકારના અથવા પ્લેટ આકારના સ્ફટિકો, સહેજ ખાટા સ્વાદવાળા, પાણીમાં સહેજ દ્રાવ્ય. મૌખિક રીતે પાવડર અને ગોળીઓમાં લેવામાં આવે છે, દિવસમાં 2-4 વખત ડોઝ દીઠ 0.3-0.5 ગ્રામ.

મિથાઈલ સેલિસીલેટ(મેથિલિયમ સેલિસિલિકમ), FVIII. લાક્ષણિક સુગંધિત ગંધ ધરાવતું રંગહીન અથવા પીળું પ્રવાહી, પાણીમાં અદ્રાવ્ય, સામાન્ય કાર્બનિક દ્રાવકો સાથે બધી રીતે મિશ્રિત. ઘસવા માટે, પ્રતિ સે અથવા લિનિમેન્ટમાં બાહ્ય રીતે લાગુ કરો.