"Mepivakaīns" izmanto ārstēšanā un/vai profilaksē šādas slimības(nosoloģiskā klasifikācija – ICD-10):
Bruto formula: C15-H22-N2-O
CAS kods: 22801-44-1
Apraksts
Raksturīgs: Amīda tipa anestēzijas līdzeklis.
Mepivakaīna hidrohlorīds ir balts, kristālisks pulveris bez smaržas. Šķīst ūdenī, izturīgs gan pret skābju, gan sārmu hidrolīzi.
farmakoloģiskā iedarbība
Farmakoloģija: Farmakoloģiskā darbība - vietēja anestēzija. Tā kā tā ir vāja lipofīla bāze, tā iziet cauri membrānas lipīdu slānim nervu šūna un, pārvēršoties katjonu formā, saistās ar membrānas nātrija kanālu receptoriem (transmembrānu spirālveida domēnu atlikumiem S6), kas atrodas sensoro nervu galos. Atgriezeniski bloķē no sprieguma saistītus nātrija kanālus, novērš nātrija jonu plūsmu caur šūnu membrānu, stabilizē membrānu, palielina nervu elektriskās stimulācijas slieksni, samazina darbības potenciāla rašanās ātrumu un samazina tā amplitūdu, un galu galā bloķē membrānas depolarizācija, impulsu rašanās un vadīšana gar nervu šķiedrām.
Izsauc visu veidu vietējā anestēzija: terminālis, infiltrācija, vadīšana. Ir ātra un spēcīga iedarbība.
Nokļūstot sistēmiskajā cirkulācijā (un radot toksiskas koncentrācijas asinīs), tam var būt nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu un miokardu (tomēr, lietojot terapeitiskās devās, vadītspējas, uzbudināmības, automātisma un citu funkciju izmaiņas ir minimālas ).
Disociācijas konstante (pK_a) - 7,6; Šķīdība taukos ir vidēja. Sistēmiskās uzsūkšanās pakāpe un koncentrācija plazmā ir atkarīga no devas, ievadīšanas veida, vaskularizācijas injekcijas vietā un epinefrīna klātbūtnes vai neesamības anestēzijas šķīdumā. Atšķaidīta epinefrīna šķīduma (1:200 000 vai 5 mcg/ml) pievienošana mepivakaīna šķīdumam parasti samazina mepivakaīna uzsūkšanos un tā koncentrāciju plazmā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir augsta (apmēram 75%). Iekļūst caur placentu. Plazmas esterāzes neietekmē. Ātri metabolizējas aknās, galvenie vielmaiņas ceļi ir hidroksilēšana un N-demetilēšana. Pieaugušajiem ir identificēti 3 metabolīti – divi fenola atvasinājumi (izdalās glikuronīdu veidā) un N-demetilēts metabolīts (2,6"-pipekoloksilīds). T_1/2 pieaugušajiem - 1,9-3,2 stundas; jaundzimušajiem - 8,7-9 stundas Vairāk nekā 50% no devas metabolītu veidā izdalās ar žulti, pēc tam reabsorbējas zarnās (neliels procents tiek konstatēts izkārnījumos) un izdalās ar urīnu pēc 30 stundām, t.sk. nemainīgs (5-10%). Kumulējas aknu darbības traucējumu gadījumā (ciroze, hepatīts).
Jutības zudums tiek atzīmēts pēc 3-20 minūtēm. Anestēzija ilgst 45-180 minūtes. Anestēzijas laika parametri (sākuma laiks un ilgums) ir atkarīgi no anestēzijas veida, izmantotās tehnikas, šķīduma koncentrācijas (zāles devas) un individuālās īpašības pacients. Vazokonstriktoru šķīdumu pievienošana tiek papildināta ar anestēzijas pagarināšanu.
Nav veikti pētījumi, kas novērtētu kancerogenitāti, mutagenitāti un ietekmi uz dzīvnieku un cilvēku auglību.
Lietošanas indikācijas
Pielietojums: Vietējā anestēzija iejaukšanās mutes dobumā (visi veidi), trahejas intubācija, bronho- un ezofagoskopija, tonzilektomija utt.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas: Paaugstināta jutība, t.sk. citiem amīdu anestēzijas līdzekļiem; vecāka gadagājuma vecums, myasthenia gravis, smagi aknu darbības traucējumi (ieskaitot aknu cirozi), porfīrija.
Lietošanas ierobežojumi: Grūtniecība, zīdīšanas periods.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā: Grūtniecības laikā tas ir iespējams, ja paredzamā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim (var izraisīt dzemdes artērijas sašaurināšanos un augļa hipoksiju). Ar piesardzību laikā zīdīšana(nav datu par iekļūšanu mātes pienā).
Blakus efekti
Blakus efekti: No ārpuses nervu sistēma un maņu orgāni: uzbudinājums un/vai depresija, galvassāpes, troksnis ausīs, vājums; traucēta runa, rīšana, redze; krampji, koma.
No ārpuses sirds un asinsvadu sistēmu un asinis (hematopoēze, hemostāze): hipotensija (vai dažreiz hipertensija), bradikardija, ventrikulāra aritmija, iespējams sirds apstāšanās.
Alerģiskas reakcijas: šķaudīšana, nātrene, nieze, eritēma, drebuļi, drudzis, angioneirotiskā tūska.
Cits: elpošanas centra nomākums, slikta dūša, vemšana.
Mijiedarbība: beta blokatori, kalcija kanālu blokatori, antiaritmiskie līdzekļi pastiprina inhibējošo iedarbību uz miokarda vadītspēju un kontraktilitāti.
Pārdozēšana: Simptomi: hipotensija, aritmija, paaugstināts muskuļu tonuss, samaņas zudums, krampji, hipoksija, hiperkapnija, elpošanas un metaboliskā acidoze, aizdusa, apnoja, sirdsdarbības apstāšanās.
Ārstēšana: hiperventilācija, adekvāta skābekļa uzturēšana, elpošana, krampju un krampju kontrole
(tiopentāla 50-100 mg IV vai diazepāma 5-10 mg IV izrakstīšana), asinsrites normalizēšana, acidozes korekcija.
Devas un lietošanas veids
Lietošanas un devas norādījumi:Šķīduma daudzums un kopējā deva ir atkarīga no anestēzijas veida un iejaukšanās rakstura. Injekcijām izmantojiet 3% mepivakaīna šķīdumu (maksimālā deva pieaugušajiem - 4,4 mg/kg, bet ne vairāk kā 300 mg vienā apmeklējumā) vai 2% šķīdumu kombinācijā ar epinefrīnu (1: 80000, 1:100000) vai norepinefrīnu ( 1:200000) (maksimālā deva - 6,6 mg/kg, bet ne vairāk kā 400 mg mepivakaīna vienā vizītē). Maksimālo mepivakaīna devu (mg) bērniem aprēķina, ņemot vērā bērna ķermeņa masu.
Piesardzības pasākumi: Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar hepatītu, aknu cirozi, aknu mazspēju, smagiem nieru darbības traucējumiem un acidozi.
| Mepivakaīns
Analogi (vispārīgi vārdi, sinonīmi)
Izokaīns, mepivakaīns DF, mepivastezīns, mepidonts, mepikatons, novokaīns, lidokaīns
Recepte (starptautiska)
Rp.: Sol. Mepivacaini 2% - 1,8 ml
D.t.d. Nr.10
S. Par vadīšanas anestēziju.
farmakoloģiskā iedarbība
Būdama vāja lipofīla bāze, tā iziet cauri nervu šūnu membrānas lipīdu slānim un, pārvēršoties katjonu formā, saistās ar sensoro nervu galos esošo membrānu nātrija kanālu receptoriem (S6 transmembrānu spirālveida domēnu atlikumiem). Atgriezeniski bloķē no sprieguma saistītus nātrija kanālus, novērš nātrija jonu plūsmu caur šūnu membrānu, stabilizē membrānu, palielina nerva elektriskās stimulācijas slieksni, samazina darbības potenciāla rašanās ātrumu un samazina tā amplitūdu, un galu galā bloķē membrānas depolarizācija, impulsu rašanās un vadīšana gar nervu šķiedrām.
Izraisa visu veidu vietējo anestēziju: terminālu, infiltrāciju, vadīšanu. Ir ātra un spēcīga iedarbība.
Nokļūstot sistēmiskajā cirkulācijā (un radot toksiskas koncentrācijas asinīs), tam var būt nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu un miokardu (tomēr, lietojot terapeitiskās devās, vadītspējas, uzbudināmības, automātisma un citu funkciju izmaiņas ir minimālas ).
Disociācijas konstante (pKa) - 7,6; Šķīdība taukos ir vidēja. Sistēmiskās uzsūkšanās pakāpe un koncentrācija plazmā ir atkarīga no devas, ievadīšanas veida, vaskularizācijas injekcijas vietā un epinefrīna klātbūtnes vai neesamības anestēzijas šķīdumā. Atšķaidīta epinefrīna šķīduma (1:200 000 vai 5 mcg/ml) pievienošana mepivakaīna šķīdumam parasti samazina mepivakaīna uzsūkšanos un tā koncentrāciju plazmā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir augsta (apmēram 75%). Iekļūst caur placentu. Plazmas esterāzes neietekmē. Ātri metabolizējas aknās, galvenie vielmaiņas ceļi ir hidroksilēšana un N-demetilēšana. Pieaugušajiem ir identificēti 3 metabolīti - divi fenola atvasinājumi (izdalās glikuronīdu veidā) un N-demetilēts metabolīts. T1/2 pieaugušajiem - 1,9-3,2 stundas; jaundzimušajiem - 8,7-9 stundas Vairāk nekā 50% no devas metabolītu veidā izdalās ar žulti, pēc tam reabsorbējas zarnās (neliels procents tiek konstatēts izkārnījumos) un izdalās ar urīnu pēc 30 stundām, t.sk. nemainīgs (5-10%). Kumulējas aknu darbības traucējumu gadījumā (ciroze, hepatīts).
Jutības zudums tiek atzīmēts pēc 3-20 minūtēm. Anestēzija ilgst 45-180 minūtes. Anestēzijas laika parametri (sākšanās laiks un ilgums) ir atkarīgi no anestēzijas veida, izmantotās tehnikas, šķīduma koncentrācijas (zāļu devas) un pacienta individuālajām īpašībām. Vazokonstriktoru šķīdumu pievienošana tiek papildināta ar anestēzijas pagarināšanu.
Nav veikti pētījumi, kas novērtētu kancerogenitāti, mutagenitāti un ietekmi uz dzīvnieku un cilvēku auglību.
Lietošanas veids
Pieaugušajiem: Vadīšanas anestēzijai (brahiālā, dzemdes kakla, starpribu, pudendāla) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% šķīduma vai 5-20 ml (100-400 mg) 2% šķīduma.
Astes un jostas epidurālā anestēzija - 15-30 ml (150-300 mg) 1% šķīduma, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% šķīduma vai 10-20 ml (200-400 mg) 2% šķīduma .
Zobārstniecībā: vienreizēja anestēzija augšējā vai apakšžoklis- 1,8 ml (54 mg) 3% šķīduma; vietējā infiltrācijas anestēzija un vadīšanas anestēzija - 9 ml (270 mg) 3% šķīduma; ilgstošām procedūrām nepieciešamā deva nedrīkst pārsniegt 6,6 mg/kg.
Vietējai infiltrācijas anestēzijai (visos gadījumos, izņemot lietošanu zobārstniecībā) - līdz 40 ml (400 mg) 0,5-1% šķīduma.
Paracervikālajai blokādei - līdz 10 ml (100 mg) 1% šķīduma vienā ievadīšanā; ievadīšanu var atkārtot ne agrāk kā pēc 90 minūtēm.
Klusošanai sāpju sindroms(terapeitiskā blokāde) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% šķīduma vai 1-5 ml (20-100 mg) 2% šķīduma.
Transvaginālajai anestēzijai (paracervikālās un pudendālās blokādes kombinācija) - 15 ml (150 mg) 1% šķīduma.
Maksimālās devas pieaugušiem pacientiem: zobārstniecībā - 6,6 mg/kg, bet ne vairāk kā 400 mg vienā ievadīšanā; citām indikācijām - 7 mg/kg, bet ne vairāk kā 400 mg.
Maksimālās devas bērniem: 5-6 mg/kg.
Indikācijas
infiltrācijas un transtraheālās anestēzijas, perifērās, simpātiskās, reģionālās (Bēra metode) un epidurālās nervu blokādes ķirurģiskas un zobārstniecības iejaukšanās laikā. Nav ieteicams subarahnoidālai ievadīšanai.
Kontrindikācijas
paaugstināta jutība pret amīdu lokāliem anestēzijas līdzekļiem, koagulopātija, vienlaicīga antikoagulantu lietošana, trombocitopēnija, infekcijas, sepse, šoks. Relatīvās kontrindikācijas ir AV blokāde, palielināts ilgums QT intervāls, nopietnas slimības sirds un aknas, eklampsija, dehidratācija, arteriāla hipotensija, myasthenia gravis, grūtniecība un zīdīšanas periods.
Blakus efekti
No nervu sistēmas un maņu orgāniem: uzbudinājums un/vai depresija, galvassāpes, troksnis ausīs, vājums; traucēta runa, rīšana, redze; krampji, koma.
No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): hipotensija (vai dažreiz hipertensija), bradikardija, ventrikulāra aritmija, iespējams sirds apstāšanās.
Alerģiskas reakcijas: šķaudīšana, nātrene, nieze, eritēma, drebuļi, drudzis, angioneirotiskā tūska.
Cits: elpošanas centra nomākums, slikta dūša, vemšana
Atbrīvošanas forma
1 ml mepivakaīna hidrohlorīda 30 mg;
UZMANĪBU!
Informācija lapā, kuru skatāt, ir izveidota tikai informatīviem nolūkiem un nekādā veidā neveicina pašārstēšanos. Resurss paredzēts, lai sniegtu veselības aprūpes darbiniekiem papildu informāciju par atsevišķiem medikamentiem, tādējādi paaugstinot viņu profesionalitātes līmeni. Zāļu "" lietošana in obligāts ietver konsultāciju ar speciālistu, kā arī viņa ieteikumus par Jūsu izvēlēto zāļu lietošanas metodi un devām.
N01BB53 (mepivakaīns kombinācijā ar citām zālēm)
N01BB03 (mepivakaīns)
Zāļu analogi saskaņā ar ATĶ kodiem:
Pirms MEPIVACAIN lietošanas konsultējieties ar savu ārstu. Šīs lietošanas instrukcijas ir paredzētas tikai informatīviem nolūkiem. Lai iegūtu vairāk pilnīga informācija Lūdzu, skatiet ražotāja norādījumus.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa
21.009 (vietējā anestēzija izmantošanai zobārstniecībā)
farmakoloģiskā iedarbība
Vietējais anestēzijas līdzeklis, kura darbības mehānisms ir saistīts ar stabilizāciju šūnu membrānas. Izraisa visu veidu vietējo anestēziju: terminālu, infiltrāciju, vadīšanu. Ir ātra un spēcīga iedarbība.
MEPIVACAIN: DEVAS
Šķīduma daudzums un kopējā deva ir atkarīga no anestēzijas veida un rakstura ķirurģiska iejaukšanās vai manipulācijas. Vidēji vienreizēja deva- 1,3 ml; ja nepieciešams, devu var palielināt.
Maksimālās dienas devas: pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk par 30 kg - 5,4 ml; bērniem, kas sver 20-30 kg - 3,6 ml; bērniem, kas sver mazāk par 20 kg - 1,8 ml.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot mepivakaīnu ar beta blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem un citiem antiaritmiskiem līdzekļiem, palielinās inhibējošā iedarbība uz miokarda vadītspēju un kontraktilitāti.
Grūtniecība un laktācija
Grūtniecības laikā mepivakaīna lietošana ir iespējama tikai pēc stingrām indikācijām.
MEPIVACAIN: BLAKUSPARĀDĪBAS
Iespējami: (īpaši, ja tiek pārsniegta deva vai nejauša intravaskulāra ievadīšana) eiforija, depresija, runas, rīšanas, redzes traucējumi, krampji, elpošanas nomākums, koma, bradikardija, arteriāla hipotensija; alerģiskas reakcijas(nātrene, Kvinkes tūska).
Indikācijas
Vietējai anestēzijai dažādu terapeitisko un ķirurģiskas iejaukšanās mutes dobumā (gļotādu eļļošana trahejas intubācijas laikā, bronhoezofagoskopija, tonzilektomija; zobārstniecībā).
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret lokāliem amīdu tipa anestēzijas līdzekļiem un alkil-4-hidroksibenzoātiem (parabēniem).
Speciālas instrukcijas
Lietojiet piesardzīgi gados vecākiem pacientiem.
Tirdzniecības nosaukums
Mepivastezīns
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Mepivakaīns
Devas forma
Šķīdums submukozālām injekcijām zobārstniecībā 3% 1,7 ml
Savienojums
1 ml šķīduma satur
aktīvā viela- mepivakaīna hidrohlorīds 30 mg,
Palīgvielas: nātrija hidroksīda šķīdums 9,0%, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Apraksts
Bezkrāsains, caurspīdīgs, neopalescējošs šķīdums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Anestēzijas līdzekļi. Vietējie anestēzijas līdzekļi. Amīdi. Mepivakaīns.
ATX kods N01BB03
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Mepivakaīna hidrohlorīds ātri un būtiski uzsūcas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 60-78%, un pusperiods ir aptuveni 2 stundas.
Izkliedes tilpums 84 l. Klīrenss - 0,78 l/min.
Tas galvenokārt sadalās aknās, vielmaiņas produkti tiek izvadīti caur nierēm.
Farmakodinamika
Mepivastezīnu lieto kā vietējā anestēzija zobārstniecībā. Raksturīgs ar ātru anestēzijas sākumu (1 līdz 3 minūtes pēc injekcijas), izteiktu pretsāpju efektu un labu lokālo toleranci. Pulpas anestēzijas darbības ilgums ir no 20 līdz 40 minūtēm, bet mīksto audu anestēzijai - no 45 līdz 90 minūtēm. MEPIVASTHEZINE ir amīda tipa lokāls anestēzijas līdzeklis ar ātru anestēzijas sākumu, kas izraisa atgriezenisku veģetatīvo, sensoro un motoro nervu šķiedru jutīguma kavēšanu. Darbības mehānisms ir bloķēt ar spriegumu saistītos nātrija kanālus uz nervu šķiedru membrānas.
Zāles viegli izkliedējas caur nervu šķiedru membrānu aksoplazmā kā bāze. Aksona iekšpusē tas pārvēršas jonizētā katjonu formā (protonā) un izraisa nātrija kanālu bloku. Plkst zemas vērtības pH, piemēram, iekaisuma apstākļos, zāļu iedarbība samazinās, jo anestēzijas bāzes veidošanās ir sarežģīta.
Lietošanas indikācijas
Infiltrācijas un vadīšanas anestēzija zobārstniecībā:
Nekomplicētai zoba izraušanai
Sagatavojot kariozus dobumus un zobus kronim
Lietošanas norādījumi un devas
Kad vien iespējams, jāparaksta mazākais šķīduma tilpums, kas veicina efektīvu anestēziju.
Pieaugušajiem, kā likums, pietiek ar 1-4 ml devu.
Bērniem no 4 gadu vecuma ar ķermeņa masu 20 - 30 kg pietiek ar 0,25-1 ml devu; bērniem, kas sver 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Ievadāmo zāļu daudzums jānosaka atkarībā no bērna vecuma un ķermeņa svara un operācijas ilguma. Vidējā deva ir 0,75 mg mepivakaīna/kg ķermeņa masas (0,025 ml mepivastasīna/kg ķermeņa svara).
Gados vecākiem pacientiem var palielināties mepivakaīna līmenis plazmā, jo samazinās vielmaiņas procesi un samazinās zāļu izkliedes tilpums.
Atkārtotas lietošanas gadījumā mepivakaīna uzkrāšanās risks palielinās. Līdzīgu efektu var novērot, samazinot vispārējais stāvoklis pacients, arī ar smagi pārkāpumi aknu un nieru funkcijas. Tādējādi visos šādos gadījumos ir ieteicama mazāka zāļu deva (minimālais daudzums pietiekamai anestēzijai).
Pacientiem ar stenokardiju un aterosklerozi Mepivastezin deva jāsamazina.
Pieaugušie:
Pieaugušajiem maksimālā deva ir 4 mg mepivakaīna uz kg ķermeņa svara un atbilst 0,133 ml mepivastazīna uz kg ķermeņa svara. Tas nozīmē, ka pacientiem, kas sver 70 kg, pietiek ar 300 mg mepivakaīna vai 10 ml Mepivastezin.
Bērni no 4 gadu vecuma:
Ievadāmo zāļu daudzums jānosaka atkarībā no bērna vecuma un ķermeņa svara un operācijas ilguma; nepārsniedz vērtību, kas līdzvērtīga 3 mg mepivakaīna uz kg ķermeņa svara (0,1 ml mepivastasīna uz kg ķermeņa svara).
Zāles ir paredzētas injekcijām kā lokāls anestēzijas līdzeklis zobārstniecības nolūkos.
Lai izslēgtu intravaskulāras injekcijas iespēju, vienmēr ir jāizmanto aspirācijas kontrole divās projekcijās (ar adatas rotāciju 180°), lai gan tās negatīvais rezultāts ne vienmēr izslēdz netīšu vai neatklātu intravaskulāru injekciju.
Injekcijas ātrums nedrīkst pārsniegt 0,5 ml 15 sekundēs, t.i., 1 kārtridžs minūtē.
No nopietnām sistēmiskām reakcijām, kas rodas nejaušas intravaskulāras injekcijas rezultātā, vairumā gadījumu var izvairīties, izmantojot šādu ievadīšanas paņēmienu - pēc injekcijas lēnām injicējiet 0,1 - 0,2 ml un pēc 20-30 sekundēm lēnām injicējiet atlikušo šķīdumu.
Atvērtus kārtridžus nedrīkst lietot citiem pacientiem.
Atlikušais ir jālikvidē.
Blakus efekti
Reti (> 0,01%)
-
neskaidra redze
diplopija
karstuma, aukstuma vai nejutīguma sajūta
elpošanas ātruma palielināšanās
miegainība, apjukums, trīce, muskuļu raustīšanās, toniski-kloniski krampji, samaņas zudums, koma un elpošanas paralīze, elpošanas apstāšanās
tahipnoja
bradipnoja
-
sirds un asinsvadu mazspēja
metāla garša mutē
slikta dūša, vemšana
troksnis ausīs
reibonis
galvassāpes
nervozitāte, nemiers
uztraukums, satraukums
Smagas sirds un asinsvadu lēkmes izpaužas kā:
-
sirdsdarbības apstāšanās
asinsspiediena pazemināšanās
vadīšanas traucējumi
tahikardija
bradikardija
hipotensija
Ļoti reti (<0,01 %)
alerģiskas reakcijas, tostarp izsitumi uz ādas, nātrene, anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska, drudzis.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret amīda tipa lokāliem anestēzijas līdzekļiem vai alerģija pret amīda tipa lokāliem anestēzijas līdzekļiem
Ļaundabīga hipertermija
Smagi nervu impulsu pārnešanas un sirds vadīšanas traucējumi (piemēram, II un III pakāpes AV blokāde, smaga bradikardija), AV vadīšanas traucējumi, ko neatbalsta elektrokardiostimulators
Dekompensēta sirds mazspēja
Smaga hipotensija
Medicīniski nekontrolēta epilepsija
Porfīrija
Injekcijas iekaisušajā zonā
Bērnu vecums līdz 4 gadiem.
Zāļu mijiedarbība
β-blokatori un kalcija kanālu blokatori palielina miokarda vadītspējas un kontraktilitātes inhibīciju. Ja pacienta baiļu mazināšanai lieto nomierinošos līdzekļus, anestēzijas līdzekļa deva ir jāsamazina, jo pēdējā, tāpat kā sedatīvie līdzekļi, nomāc centrālo nervu sistēmu.
Ārstēšanas laikā ar antikoagulantiem palielinās asiņošanas risks (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi").
Pacientiem, kuri saņem antiaritmiskas zāles, pēc MEPIVASTHEZINE lietošanas var rasties papildu blakusparādības.
Toksisks sinerģisms tiek novērots, ja to lieto kopā ar centrālajiem pretsāpju līdzekļiem, sedatīviem līdzekļiem, hloroformu, ēteri un nātrija tiopentālu.
Speciālas instrukcijas
TIKAI PROFESIONĀLAI LIETOŠANAI ZOBĀRSTNIECĪBĀ.
Pirms injekcijas ir nepieciešams veikt ādas testu, lai noteiktu paaugstinātu jutību pret zālēm. Jāiegūst anamnēze par citu zāļu vienlaicīgu lietošanu. Ja nepieciešams, premedikācijai izmantojiet benzodiazepīnus. Zāles jāievada lēni. Mazu devu ievadīšana var izraisīt nepietiekamu anestēziju un palielināt zāļu līmeni asinīs zāļu vai tā metabolītu uzkrāšanās rezultātā.
Sportisti jābrīdina, ka šīs zāles satur aktīvo vielu, kas dopinga kontroles laikā var dot pozitīvu rezultātu. Tā kā amīdu tipa lokālie anestēzijas līdzekļi tiek metabolizēti galvenokārt aknās un izdalās caur nierēm, zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu un nieru slimībām. Aknu mazspējas gadījumā ir nepieciešams samazināt mepivakaīna devu. Deva jāsamazina arī hipoksijas, hiperkaliēmijas vai metaboliskās acidozes gadījumā. Pastiprināta uzmanība jāpievērš pacientiem, kuri lieto antikoagulantus (INR kontrole).
Pastāv risks netīšām ievainot gļotādu lūpu, vaigu vai mēles sakošanas dēļ. Pacients jābrīdina, ka anestēzijas laikā nedrīkst veikt košļājamās kustības. Izvairieties no kļūdainām injekcijām un injekcijām inficētos vai iekaisušos audos (samazinās vietējās anestēzijas efektivitāte).
Jāizvairās no nejaušas intravaskulāras ievadīšanas (skatīt sadaļu “Devas un ievadīšana”).
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar epilepsiju, cukura diabētu un sirds un asinsvadu slimībām anamnēzē, jo viņiem ir mazāka spēja kompensēt funkcionālās izmaiņas, kas saistītas ar zāļu izraisīto arteriovenozās vadīšanas pagarināšanos.
Piesardzības pasākumi
Ikreiz, kad tiek lietots lokāls anestēzijas līdzeklis, jābūt pieejamiem šādiem medikamentiem/terapijas pasākumiem:
Pretkrampju līdzekļi (zāles, ko lieto krampju ārstēšanai, piemēram, benzodiazepīni vai barbiturāti), muskuļu relaksanti, atropīns, vazokonstriktori, epinefrīns akūtu alerģisku vai anafilaktisku reakciju ārstēšanai;
Reanimācijas aprīkojums (īpaši skābekļa avoti) mākslīgai elpināšanai, ja nepieciešams;
Rūpīgi un nepārtraukti jāuzrauga pacienta sirds un asinsvadu un elpošanas (elpošanas pietiekamība) parametri un apziņas stāvoklis pēc katras vietējās anestēzijas injekcijas. Nemiers, trauksme, troksnis ausīs, reibonis, neskaidra redze, trīce, depresija vai miegainība ir pirmās CNS toksicitātes pazīmes (skatīt sadaļu "Pārdozēšana").
Mepivastezin jālieto ļoti piesardzīgi šādos gadījumos:
Smaga nieru disfunkcija
Smagas aknu slimības
Stenokardija
Ateroskleroze
Izteikta asins recēšanas samazināšanās
Pacientiem, kuri lieto antikoagulantus (piemēram, heparīnu) vai acetilsalicilskābi, nejauša intravaskulāra ievadīšana injekcijas laikā var palielināt nopietnas asiņošanas un asiņošanas iespējamību (skatīt sadaļu "Zāļu mijiedarbība").
Lietošanas norādījumi un devas
Grūtniecība un laktācija
Grūtniecība
Nav pietiekamu klīnisko pētījumu par Mepivastezin lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem nav snieguši pietiekamu ieskatu par lietošanas ietekmi grūtniecības, augļa attīstības, dzemdību un pēcdzemdību attīstības laikā.
Mepivastezīns iekļūst placentas barjerā un sasniedz augli dzemdē.
Lietojot Mepivastezin grūtniecības pirmajā trimestrī, nevar izslēgt anomāliju risku; Grūtniecības sākumā Mepivastezin drīkst lietot tikai tad, ja nevar lietot citus vietējos anestēzijas līdzekļus.
Laktācijas periods
Nav pietiekamu datu par to, kādās devās Mepivastezin izdalās mātes pienā. Ja tā lietošana ir nepieciešama zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc un to var atsākt pēc 24 stundām.
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus
Sensitīviem pacientiem pēc Mepivastezin injekcijas var rasties īslaicīga reakcijas pasliktināšanās, piemēram, ceļu satiksmes laikā. Jautājumu par to, vai pacients drīkst vadīt transportlīdzekli vai strādāt ar potenciāli bīstamiem mehānismiem, ārsts katrā konkrētajā gadījumā izlemj individuāli.
Pārdozēšana
Simptomi: var rasties nekavējoties, nejaušas intravaskulāras injekcijas gadījumā vai patoloģiskas absorbcijas apstākļos (piemēram, iekaisuši vai vaskularizēti audi) un vēlākā periodā un izpausties kā centrālās nervu sistēmas disfunkcijas simptomi (metāla garša mutē, slikta dūša, vemšana, troksnis ausīs, reibonis , uzbudinājums, trauksme, palielināts elpošanas ātrums, miegainība, apjukums, trīce, muskuļu raustīšanās, toniski-kloniski krampji, koma un elpošanas paralīze) un/vai asinsvadu simptomi (asinsspiediena pazemināšanās, vadīšanas traucējumi, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās).
Ārstēšana: Ja rodas blakusparādības, nekavējoties pārtrauciet vietējās anestēzijas līdzekļa lietošanu.
Pamata vispārīgie pasākumi
Diagnostika (elpošana, cirkulācija, apziņa), elpošanas un asinsrites vitālo funkciju uzturēšana/atjaunošana, skābekļa ievadīšana, intravenoza pieeja.
Īpaši pasākumi
Hipertensija: paceliet pacienta ķermeņa augšdaļu un, ja nepieciešams, ievadiet nifedipīnu zem mēles.
Krampji: pasargājiet pacientu no saistītiem sasitumiem, ievainojumiem, ja nepieciešams, intravenozi ievadiet diazepāmu.
Hipotensija: pacienta ķermeņa horizontāls stāvoklis, ja nepieciešams, elektrolītu šķīdumu intravaskulāra infūzija, vazopresori (piemēram, intravenozs epinefrīns).
Bradikardija: Atropīns IV.
Anafilaktiskais šoks: sazinieties ar neatliekamās palīdzības ārstu. Tikmēr novietojiet pacientu horizontālā stāvoklī un paceliet ķermeņa apakšējo daļu. Intensīva elektrolītu šķīdumu infūzija, ja nepieciešams - intravenozs epinefrīns, intravenozs glikokortikoīds.
Bruto formula
C15H22N2OVielas Mepivakaīna farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
CAS kods
22801-44-1Vielas Mepivakaīna īpašības
Amīda tipa anestēzijas līdzeklis.
Mepivakaīna hidrohlorīds ir balts, kristālisks pulveris bez smaržas. Šķīst ūdenī, izturīgs gan pret skābju, gan sārmu hidrolīzi.
Farmakoloģija
farmakoloģiskā iedarbība- vietējā anestēzija.Būdama vāja lipofīla bāze, tā iziet cauri nervu šūnu membrānas lipīdu slānim un, pārvēršoties katjonu formā, saistās ar sensoro nervu galos esošo membrānu nātrija kanālu receptoriem (S6 transmembrānu spirālveida domēnu atlikumiem). Atgriezeniski bloķē no sprieguma saistītus nātrija kanālus, novērš nātrija jonu plūsmu caur šūnu membrānu, stabilizē membrānu, palielina nerva elektriskās stimulācijas slieksni, samazina darbības potenciāla rašanās ātrumu un samazina tā amplitūdu, un galu galā bloķē membrānas depolarizācija, impulsu rašanās un vadīšana gar nervu šķiedrām.
Izraisa visu veidu vietējo anestēziju: terminālu, infiltrāciju, vadīšanu. Ir ātra un spēcīga iedarbība.
Nokļūstot sistēmiskajā cirkulācijā (un radot toksiskas koncentrācijas asinīs), tam var būt nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu un miokardu (tomēr, lietojot terapeitiskās devās, vadītspējas, uzbudināmības, automātisma un citu funkciju izmaiņas ir minimālas ).
Disociācijas konstante (pK a) - 7,6; Šķīdība taukos ir vidēja. Sistēmiskās uzsūkšanās pakāpe un koncentrācija plazmā ir atkarīga no devas, ievadīšanas veida, vaskularizācijas injekcijas vietā un epinefrīna klātbūtnes vai neesamības anestēzijas šķīdumā. Atšķaidīta epinefrīna šķīduma (1:200 000 vai 5 mcg/ml) pievienošana mepivakaīna šķīdumam parasti samazina mepivakaīna uzsūkšanos un tā koncentrāciju plazmā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir augsta (apmēram 75%). Iekļūst caur placentu. Plazmas esterāzes neietekmē. Ātri metabolizējas aknās, galvenie vielmaiņas ceļi ir hidroksilēšana un N-demetilēšana. Pieaugušajiem ir identificēti 3 metabolīti – divi fenola atvasinājumi (izdalās glikuronīdu veidā) un N-demetilēts metabolīts (2,6"-pipekoloksilīds). T1/2 pieaugušajiem - 1,9-3,2 stundas; jaundzimušajiem - 8,7-9 stundas Vairāk nekā 50% no devas metabolītu veidā izdalās ar žulti, pēc tam reabsorbējas zarnās (neliels procents tiek konstatēts izkārnījumos) un izdalās ar urīnu pēc 30 stundām, t.sk. nemainīgs (5-10%). Kumulējas aknu darbības traucējumu gadījumā (ciroze, hepatīts).
Jutības zudums tiek atzīmēts pēc 3-20 minūtēm. Anestēzija ilgst 45-180 minūtes. Anestēzijas laika parametri (sākšanās laiks un ilgums) ir atkarīgi no anestēzijas veida, izmantotās tehnikas, šķīduma koncentrācijas (zāļu devas) un pacienta individuālajām īpašībām. Vazokonstriktoru šķīdumu pievienošana tiek papildināta ar anestēzijas pagarināšanu.
Nav veikti pētījumi, kas novērtētu kancerogenitāti, mutagenitāti un ietekmi uz dzīvnieku un cilvēku auglību.
Vielas Mepivacaine lietošana
Vietējā anestēzija iejaukšanās mutes dobumā (visi veidi), trahejas intubācija, bronho- un ezofagoskopija, tonzilektomija utt.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, t.sk. citiem amīdu anestēzijas līdzekļiem; vecums, myasthenia gravis, smagi aknu darbības traucējumi (ieskaitot aknu cirozi), porfīrija.
Lietošanas ierobežojumi
Grūtniecība, zīdīšana.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā tas ir iespējams, ja sagaidāmais terapijas efekts pārsniedz iespējamo risku auglim (var izraisīt dzemdes artērijas sašaurināšanos un augļa hipoksiju). Zīdīšanas laikā jāievēro piesardzība (nav datu par iekļūšanu mātes pienā).
Vielas Mepivakaīna blakusparādības
No nervu sistēmas un maņu orgāniem: uzbudinājums un/vai depresija, galvassāpes, troksnis ausīs, vājums; traucēta runa, rīšana, redze; krampji, koma.
No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): hipotensija (vai dažreiz hipertensija), bradikardija, ventrikulāra aritmija, iespējama sirdsdarbības apstāšanās.
Alerģiskas reakcijas:šķaudīšana, nātrene, nieze, eritēma, drebuļi, drudzis, angioneirotiskā tūska.
Citi: elpošanas centra nomākums, slikta dūša, vemšana.
Mijiedarbība
Beta blokatori, kalcija kanālu blokatori un antiaritmiskie līdzekļi pastiprina inhibējošo iedarbību uz miokarda vadītspēju un kontraktilitāti.
Pārdozēšana
Simptomi: hipotensija, aritmija, paaugstināts muskuļu tonuss, samaņas zudums, krampji, hipoksija, hiperkapnija, elpošanas un metaboliskā acidoze, aizdusa, apnoja, sirds apstāšanās.
Ārstēšana: hiperventilācija, adekvāta skābekļa uzturēšana, elpošana, krampju un krampju kontrole
(tiopentāla 50-100 mg IV vai diazepāma 5-10 mg IV izrakstīšana), asinsrites normalizēšana, acidozes korekcija.
