Pretvemšanas līdzekļi. Metoklopramīds Metoklopramīds latīņu receptē

Norādījumi medicīniskai lietošanai

zāles

Metoklopramīds

Tirdzniecības nosaukums

Metoklopramīds

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Metoklopramīds

Devas forma

Šķīdums injekcijām 0,5% 2 ml

Savienojums

2 ml šķīduma satur

aktīvā viela - metoklopramīda hidrohlorīds 10 mg,

Palīgvielas: nātrija pirosulfīts, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.

Apraksts

Caurspīdīgs šķīdums, bez smaržas.

Farmakoterapeitiskā grupa

Zāles ārstēšanai funkcionālie traucējumi Kuņģa-zarnu trakta.

Kuņģa-zarnu trakta motorikas stimulatori. Metoklopramīds.

ATX kods A03FA01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Sūkšana

Metoklopramīda hidrohlorīda darbība sākas 1-3 minūšu laikā pēc tam intravenoza ievadīšana, un tad intramuskulāra injekcija pēc 10-15 minūtēm.

Farmakoloģiskā iedarbība saglabājas 1-2 stundas pēc ievadīšanas.

Izplatīšana

Metoklopramīda hidrohlorīds nedaudz saistās ar plazmas olbaltumvielām (13-30%), galvenokārt ar albumīnu.

Izkliedes tilpums ir 3,5 l/kg, kas norāda uz plašu zāļu izkliedi audos.

Metoklopramīda hidrohlorīds šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā. Zāļu koncentrācija in mātes piens 2 stundas pēc ievadīšanas ir augstāks nekā plazmā.

Metoklopramīda hidrohlorīds iekļūst asins-smadzeņu barjerā.

Vielmaiņa

Metoklopramīda hidrohlorīds tiek biotransformēts tikai nelielā mērā. Saistās ar sērskābi un glikuronskābi.

Likvidēšana

Metoklopramīda hidrohlorīda pusperiods (T 1/2) pieaugušajiem ar normāla funkcija nieru darbība ir no 5 līdz 6 stundām un palielinās pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Apmēram 85% no perorālās zāļu devas izdalās ar urīnu, lielākoties nemainītā veidā vai saistīti ar sērskābi un glikuronskābi, 72 stundu laikā. Atlikušais daudzums izdalās ar izkārnījumiem.

Nieru disfunkcija

Metoklopramīda klīrenss ir samazināts par 70% pacientiem ar smags pārkāpums nieru darbība, bet plazmas pusperiods palielinās (apmēram 10 stundas ar kreatinīna klīrensu 10-50 ml/min un 15 stundas ar kreatinīna klīrensu<10 мл/мин).

Aknu disfunkcija

Pacientiem ar cirozi tika novērota metoklopramīda uzkrāšanās, kas saistīta ar plazmas klīrensa samazināšanos par 50%.

Farmakodinamika

Metoklopramīds ir dopamīna receptoru antagonists. Tam ir arī antagonistiska iedarbība uz 5-HT3 receptoriem un vāja stimulējoša iedarbība uz ganglijiem. Bloķē presinaptiskos dopamīna receptorus un veicina acetilholīna izdalīšanos no holīnerģiskiem motoriem neironiem zarnu sieniņās. Sakarā ar to metoklopramīds palielina acetilholīna izdalīšanos no neironiem, kas izraisa spazmu, stimulējot muskarīna M2 receptorus gremošanas trakta gludo muskuļu šūnās. Palielinot holīnerģisko neironu fizioloģisko vadītspēju, metoklopramīds inhibē dopamīna izraisītu kuņģa gludo muskuļu relaksāciju, tādējādi uzlabojot kuņģa-zarnu trakta gludās muskulatūras holīnerģisko reakciju. Zāles arī stimulē augšējā kuņģa-zarnu trakta kustīgumu (tostarp paaugstinot apakšējā barības vada sfinktera statisko tonusu). Turklāt tiek uzlabota gastroduodenālā koordinācija starp pīlora funkciju un proksimālo divpadsmitpirkstu zarnas motilitāti. Gandrīz neietekmē resnās zarnas un žultspūšļa kustīgumu. Neietekmē kuņģa sulas, žults un aizkuņģa dziedzera enzīmu sekrēciju.

Metoklopramīds iekļūst asins-smadzeņu barjerā, radot ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (CNS), kas ir raksturīga dopamīna receptoru blokatoriem. Ir sedatīvs un pretvemšanas efekts, novērš sliktu dūšu.

Lietošanas indikācijas

Lietošana pieaugušajiem:

Pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas novēršana

Slikta dūšas un vemšanas simptomātiska ārstēšana, tostarp slikta dūša un vemšana akūtas migrēnas gadījumā

Radiācijas terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas novēršana

Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas novēršana

Lietošana bērniem:

Novēlotas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas novēršana kā otrās līnijas ārstēšanas iespēja

Pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšana kā otrās izvēles ārstēšanas iespēja

Lietošanas norādījumi un devas

Metoklopramīdu ievada intramuskulāri (IM) vai intravenozi (IV).

IV injekcijas jāievada lēnas bolus injekcijas veidā (vismaz 3 minūtes).

Devas shēma pieaugušajiem:

Lai novērstu pēcoperācijas sliktu dūšu un vemšanu, ieteicamā vienreizēja deva ir 10 mg. Slikta dūšas un vemšanas simptomātiskai ārstēšanai, tostarp sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai akūtas migrēnas gadījumā, kā arī staru terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas profilaksei un aizkavētas sliktas dūšas un vemšanas profilaksei, ko izraisa ķīmijterapija: ieteicamā vienreizēja deva ir 10 mg līdz trīs reizēm dienā.

Devas režīms bērniem un pusaudžiem (1-18 gadi):

Vecums	Ķermeņa masa	Deva	Ievadīšanas biežums
			Līdz 3 reizēm dienā
			Līdz 3 reizēm dienā
			Līdz 3 reizēm dienā
			Līdz 3 reizēm dienā
	Vairāk nekā 60 kg		Līdz 3 reizēm dienā

Izrakstot zāles, jāievēro vismaz sešu stundu intervāls starp zāļu lietošanu.

Maksimālais ieteicamais ārstēšanas ilgums pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai ir 48 stundas. Maksimālais ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 5 dienas aizkavētas ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai. Dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts, izvērtējot iespējamo ieguvumu un risku bērnam. Bērniem vecumā no 1 līdz 14 gadiem metoklopramīds tiek nozīmēts tikai apstiprinātas diagnozes gadījumā.

Vecāka gadagājuma cilvēki

Gados vecākiem pacientiem jāapsver devas samazināšana, ņemot vērā nieru un aknu darbību un vispārējo stāvokli.

Nieru mazspēja

Pacientiem ar beigu stadijas nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ≤ 15 ml/min) dienas deva jāsamazina par 75%.

Pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 15-60 ml/min) dienas deva jāsamazina par 50%.

Aknu mazspēja

Pacientiem ar smagu aknu mazspēju dienas deva jāsamazina par 50%.

Blakus efekti

Bieži (≥ 1/100,< 1/10)

Astēnija

Ekstrapiramidāli traucējumi (īpaši bērniem un jauniešiem un/vai ja ir pārsniegta ieteicamā deva, pat pēc vienas zāļu devas), parkinsonisms, akatīzija

Depresija

Hipotensija, īpaši intravenozas ievadīšanas gadījumā

Ne bieži (≥ 1/1000,< 1/100)

Bradikardija (īpaši intravenozas ievadīšanas gadījumā)

Amenoreja, hiperprolaktinēmija

Paaugstināta jutība

Distonija, diskinēzija, apziņas depresija

Halucinācijas

Reti (≥ 1/10 000,< 1/1000)

Bezmiegs, galvassāpes, reibonis, redzes traucējumi, apjukums

Mēles vai balsenes pietūkums

Galaktoreja

Krampji, īpaši pacientiem ar epilepsiju

Ļoti reti (< 1/10 000)

Neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze bez noteiktas saistības ar metoklopramīda lietošanu

Bronhu spazmas, īpaši pacientiem ar astmu anamnēzē

Izsitumi, nātrene

Nezināms

Methemoglobinēmija

Sirds apstāšanās, kas notiek neilgi pēc injekcijas, atrioventrikulārā blokāde, QT pagarināšanās

Ginekomastija, impotence

Porfīrija

Iekaisums un lokāls flebīts injekcijas vietā

Anafilaktiskas reakcijas (tostarp anafilaktiskais šoks), īpaši intravenozas ievadīšanas gadījumā

Tardīvā diskinēzija, kas var būt pastāvīga ilgstošas ​​ārstēšanas laikā vai pēc tās, īpaši gados vecākiem pacientiem, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms

Šoks, ģībonis pēc injekcijām, akūta arteriāla hipertensija pacientiem ar feohromocitomu

Urīna nesaturēšana, bieža urinēšana

* Endokrīnās sistēmas traucējumi ilgstošas ​​ārstēšanas laikā, kas saistīti ar hiperprolaktinēmiju (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).

Lietojot zāles lielās devās, biežāk rodas šādas reakcijas, kas dažkārt ir saistītas:

Ekstrapiramidālie simptomi: akūta distonija un diskinēzija, parkinsonisma sindroms, akatīzija, pat pēc vienas zāļu devas, īpaši bērniem un jauniešiem

Miegainība, samaņas nomākums, apjukums, halucinācijas.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu

Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta

Pyloric stenoze

Mehāniska zarnu aizsprostojums

Kuņģa vai zarnu perforācija

Apstiprināta vai iespējama feohromocitoma smagu hipertensijas epizožu riska dēļ

Epilepsija (palielināts krampju biežums un intensitāte)

Parkinsona slimība

Antiholīnerģisko līdzekļu, levodopas un dopamīnerģisko agonistu vienlaicīga lietošana.

Tardīvā diskinēzija anamnēzē, ko izraisījuši antipsihotiskie līdzekļi vai metoklopramīds

Methemoglobinēmija anamnēzē, kombinējot ar metoklopramīdu vai NADH-citohroma b5 reduktāzes deficītu.

Prolaktinoma vai no prolaktīna atkarīgs audzējs

Bērnu vecums līdz 1 gadam

III grūtniecības trimestris un laktācijas periods

Zāļu mijiedarbība

Kombinācija ir kontrindicēta

Levodopa vai dopamīnerģiskie agonisti un metoklopramīds ir antagonisti.

Kombinācija, no kuras jāizvairās

Alkohols pastiprina metoklopramīda sedatīvo iedarbību.

Kombinācija, kas jāņem vērā

Metoklopramīds palielina diazepāma, tetraciklīna, ampicilīna, paracetamola, acetilsalicilskābes, levodopas, etanola uzsūkšanos; palēnina digoksīna un cimetidīna uzsūkšanos.

Antiholīnerģiskie līdzekļi un morfīna atvasinājumi

Antiholīnerģiskiem līdzekļiem un morfīna atvasinājumiem var būt savstarpēja antagonisms ar metoklopramīdu, iedarbojoties uz kuņģa-zarnu trakta motoriku.

Depresanti, kas inhibē centrālās nervu sistēmas darbību (morfīna atvasinājumi, trankvilizatori, nomierinoši H1 histamīna receptoru blokatori, sedatīvi antidepresanti, barbiturāti, klonidīns un tamlīdzīgi)

Metoklopramīds pastiprina sedatīvu sedatīvu iedarbību, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu.

Neiroleptiskie līdzekļi

Lietojot metoklopramīdu vienlaikus ar antipsihotiskiem līdzekļiem, palielinās ekstrapiramidālo traucējumu attīstības risks.

Serotonīnerģiskas zāles

Metoklopramīda lietošana kopā ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem, piemēram, SSAI, var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku.

Digoksīns

Metoklopramīds var samazināt digoksīna biopieejamību. Nepieciešama rūpīga digoksīna koncentrācijas plazmā kontrole.

Ciklosporīns

Metoklopramīds palielina ciklosporīna biopieejamību (Cmax par 46% un iedarbība par 22%). Nepieciešama rūpīga ciklosporīna koncentrācijas plazmā kontrole.

Mivakūrijs un suksametonijs

Metoklopramīda injekcijas var pagarināt neiromuskulārās blokādes ilgumu (inhibējot plazmas holīnesterāzi).

Spēcīgi inhibitoriCYP2 D6

Metoklopramīda iedarbība palielinās, ja to lieto kopā ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem, piemēram, fluoksetīnu un paroksetīnu.

MAO inhibitori

Pacientiem ar hipertensiju, kas tiek ārstēti ar MAO inhibitoriem (monoamīnoksidāzes inhibitoriem), metoklopramīds pastiprina MAO inhibitoru iedarbību.

Speciālas instrukcijas

Neiroloģiski traucējumi

Var rasties ekstrapiramidāli traucējumi, īpaši bērniem un jauniešiem, un/vai lietojot lielas metoklopramīda devas. Šīs reakcijas parasti rodas ārstēšanas sākumā un var parādīties pēc vienas devas lietošanas. Metoklopramīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja parādās ekstrapiramidālu traucējumu simptomi. Šie simptomi parasti ir pilnībā atgriezeniski pēc ārstēšanas pārtraukšanas, taču var būt nepieciešama simptomātiska ārstēšana (benzodiazepīni bērniem un/vai pretparkinsonisma antiholīnerģiskie līdzekļi pieaugušajiem).

Ilgstoša ārstēšana ar metoklopramīdu var izraisīt tardīvo diskinēziju, kas ir potenciāli neatgriezeniska, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Tardīvās diskinēzijas riska dēļ ārstēšana nedrīkst pārsniegt trīs mēnešus. Ja parādās tardīvās diskinēzijas klīniskās pazīmes, ārstēšana jāpārtrauc.

Lietojot metoklopramīdu kombinācijā ar antipsihotiskiem līdzekļiem, kā arī lietojot metoklopramīdu vienu pašu, var rasties ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms. Ja parādās ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma simptomi, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša ārstēšana.

Izrakstot zāles, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar vienlaicīgām neiroloģiskām slimībām un pacientiem, kuri saņem citas centrālas darbības zāles.

Sirds un asinsvadu slimības

Lietojiet intravenozi piesardzīgi gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem (tostarp QT intervāla pagarināšanos), pacientiem ar nekoriģētu elektrolītu līdzsvara traucējumiem, pacientiem ar bradikardiju un tiem, kas lieto citas zāles, kas pagarina QT intervālu.

IV metoklopramīds jāievada lēni (vismaz 3 minūšu laikā), lai samazinātu blakusparādību (piemēram, hipotensijas, akatīzijas) risku.

Metoklopramīds tiek lietots piesardzīgi pacientiem ar bronhiālo astmu, arteriālo hipertensiju, aknu un/vai nieru darbības traucējumiem.

Pacienti ar pavājinātu nieru un aknu darbību

Lietojot zāles pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, ieteicams samazināt devu.

Hipokaliēmija

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ārstēšanas laikā ar metoklopramīdu var rasties hipokaliēmija, jo zāles palielina aldosterona koncentrāciju plazmā un samazina nātrija izdalīšanos.

Depresija

Pacientiem ar depresiju anamnēzē, īpaši vidēji smagu vai smagu depresiju, ko pavada pašnāvības tendences, ārstēšanas laikā ar metoklopramīdu var rasties slimības recidīvs. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir jānovērtē ārstēšanas potenciālo ieguvumu attiecība pret iespējamo risku.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Metoklopramīds izraisa pārejošu aldosterona līmeņa paaugstināšanos

plazma. Tas var izraisīt šķidruma aizturi organismā, īpaši pacientiem ar cirozi vai sastrēguma sirds mazspēju.

Pieteikums iekšā pediatrija

Bērniem vecumā no 1 līdz 14 gadiem metoklopramīds tiek nozīmēts tikai apstiprinātas diagnozes gadījumā.

Pielietojums geriatrijā

Lietojot gados vecākiem pacientiem, jāpatur prātā, ka, ilgstoši lietojot zāles lielās vai vidējās devās, visbiežāk sastopamā blakusparādība ir ekstrapiramidāli traucējumi, īpaši parkinsonisms un tardīvā diskinēzija.

Grūtniecība un laktācija

Daudzi dati, kas iegūti par metoklopramīda lietošanu grūtniecēm (vairāk nekā 1000 aprakstīti gadījumi), liecina par fetotoksicitātes neesamību un spēju izraisīt augļa anomālijas. Bet embriotoksiskie dati neliecina par zāļu pilnīgu drošību. Tādēļ metoklopramīdu grūtniecības laikā (I-II grūtniecības trimestrī) var lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. To neizmanto grūtniecības trešajā trimestrī, jo nevar izslēgt ekstrapiramidālu simptomu rašanās iespēju jaundzimušajam. Metoklopramīds izdalās mātes pienā, un to nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus

Lietojot zāles, jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, ātras garīgās un motoriskās reakcijas (transportlīdzekļu vadīšana utt.).

Pārdozēšana

Simptomi: miegainība, apjukums, halucinācijas, aizkaitināmība, krampji, ekstrapiramidālu kustību traucējumi, sirds un asinsvadu sistēmas disfunkcija ar bradikardiju un arteriālu hipo- vai hipertensiju.

Ārstēšana: zāļu atcelšana, simptomātiska terapija. Ja parādās ekstrapiramidālu traucējumu simptomi, tiek veikta simptomātiska ārstēšana (benzodiazepīni bērniem un/vai pretparkinsonisma antiholīnerģiskie līdzekļi pieaugušajiem).

Izlaišanas forma un iepakojums

2 ml ampulās, kas izgatavotas no bezkrāsaina caurspīdīga stikla.

5 ampulas ievieto plastmasas traukā. 1 konteiners kopā ar medicīniskās lietošanas instrukcijām valsts un krievu valodā ir ievietots kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, no gaismas pasargātā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā!

Glabāšanas laiks

Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Pēc receptes

Ražotājs

Farmaceitiskā rūpnīca "Polpharma" AS

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polija

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

AS "Khimpharm", Kazahstānas Republika

Organizācijas adrese, kas pieņem patērētāju pretenzijas par produktu (produktu) kvalitāti Kazahstānas Republikas teritorijā

AS "Khimpharm", Šimkenta, Kazahstānas Republika,

st. Rašidova, 81 gads

Tālruņa numurs 7252 (561342)

Faksa numurs 7252 (561342)

Vai esat paņēmis slimības lapu muguras sāpju dēļ?

Cik bieži jūs saskaraties ar muguras sāpju problēmu?

Vai jūs varat paciest sāpes, nelietojot pretsāpju līdzekļus?

Uzziniet vairāk, kā pēc iespējas ātrāk tikt galā ar muguras sāpēm

Pirms sākat lietot/lietot šīs zāles, uzmanīgi izlasiet šos norādījumus.
Saglabājiet norādījumus, iespējams, tie būs nepieciešami vēlreiz.
Ja jums ir kādi jautājumi, konsultējieties ar savu ārstu
Šīs zāles ir parakstītas Jums personīgi, un tās nedrīkst dot citiem, jo ​​tās var viņiem nodarīt kaitējumu pat tad, ja viņiem ir tādi paši simptomi kā Jums.

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Metoklopramīds

KROGS:

metoklopramīds

Devas forma:

šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.

Savienojums:

1 ampula (2 ml) satur metoklopramīda hidrohlorīda monohidrātu kā aktīvo vielu (metoklopramīda hidrohlorīda izteiksmē) - 10 mg.
Palīgvielas: dinātrija edetāts – 0,20 mg, nātrija sulfīts – 0,25 mg, nātrija hlorīds – 18,00 mg, nātrija acetāta trihidrāts – 1,08 mg, etiķskābe – 0,00132 ml, ūdens injekcijām – līdz 2,0 ml .

Apraksts:

caurspīdīgs bezkrāsains šķidrums.

Farmakoterapeitiskā grupa:

pretvemšanas līdzeklis – centrālā dopamīna receptoru antagonists.

ATX kods:

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika
Pretvemšanas līdzeklis. Specifisks dopamīna (D 2) un serotonīna (5-NT3) receptoru bloķētājs, inhibē smadzeņu stumbra sprūda zonas ķīmijreceptorus, vājina viscerālo nervu jutīgumu, kas pārraida impulsus no kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas pīlora uz vemšanu. centrs. Caur hipotalāmu un parasimpātisko nervu sistēmu (kuņģa-zarnu trakta inervācija) tam ir regulējoša un koordinējoša iedarbība uz augšējā kuņģa-zarnu trakta tonusu un motorisko aktivitāti (ieskaitot barības vada apakšējā sfinktera tonusu). Paaugstina kuņģa un zarnu tonusu, paātrina kuņģa iztukšošanos, samazina hiperskābes stāzi, novērš duodenopilorisko un gastroezofageālo refluksu, stimulē zarnu motilitāti. Normalizē žults izdalīšanos, mazina Oddi sfinktera spazmu. Nemainot toni, tas novērš hipomotora tipa žultspūšļa diskinēziju. Neietekmē smadzeņu asinsvadu tonusu, asinsspiedienu, elpošanas darbību, kā arī nieres un aknas, asinsradi, kuņģa un aizkuņģa dziedzera sekrēciju. Stimulē prolaktīna sekrēciju. Palielina audu jutību pret acetilholīnu (efekts nav atkarīgs no vagālās inervācijas, bet tiek izvadīts ar m-antiholīnerģisko blokatoru palīdzību). Stimulējot aldosterona sekrēciju, tas uzlabo nātrija jonu aizturi un kālija jonu izdalīšanos.
Iedarbība uz kuņģa-zarnu traktu tiek novērota 1-3 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, 10-15 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas un izpaužas kā paātrināta kuņģa satura evakuācija (no aptuveni 0,5-6 stundām atkarībā no ievadīšanas veida) un pretvemšanas efekts (ilgst 12 stundas).

Farmakokinētika
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 30%. Metabolizējas aknās. Pusperiods ir 4-6 stundas, nieru darbības traucējumu gadījumā - līdz 14 stundām. Zāles izdalās galvenokārt caur nierēm 24-72 stundu laikā nemainītā veidā un konjugātu veidā. Iziet cauri placentas un hematoencefālisko barjerām un iekļūst mātes pienā.

Lietošanas indikācijas

• vemšana, slikta dūša, dažādas izcelsmes žagas (dažos gadījumos tas var būt efektīvs staru terapijas vai citostatisko līdzekļu lietošanas izraisītas vemšanas gadījumā);
• kuņģa un zarnu atonija un hipotensija (īpaši pēcoperācijas periodā);
• hipomotora tipa žultsceļu diskinēzija;
• refluksa ezofagīts;
• meteorisms;
• funkcionāla pīlora stenoze;
• kā daļa no kompleksās terapijas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājumiem;
• lieto, lai uzlabotu peristaltiku kuņģa-zarnu trakta radiopagnētisko pētījumu laikā;
• kā līdzeklis divpadsmitpirkstu zarnas intubācijas atvieglošanai (lai paātrinātu kuņģa iztukšošanos un pārvietotu pārtiku caur tievo zarnu).

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret metoklopramīdu vai kādu no zāļu sastāvdaļām;
• asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• pīlora stenoze;
• mehāniska zarnu aizsprostojums;
• kuņģa vai zarnu sienas perforācija;
• feohromocitoma;
• epilepsija;
• glaukoma;
• ekstrapiramidāli traucējumi;
• Parkinsona slimība;
• no prolaktīna atkarīgi audzēji;
• vemšana ārstēšanas vai antipsihotisko līdzekļu pārdozēšanas laikā un pacientiem ar krūts vēzi;
• bronhiālā astma pacientiem ar paaugstinātu jutību pret sulfītiem (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi");
• grūtniecība (pirmais trimestris), laktācijas periods (skatīt sadaļu "Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā");
• agra bērnība (bērni līdz 2 gadu vecumam - metoklopramīda lietošana jebkuru zāļu formu veidā ir kontrindicēta, bērni līdz 6 gadu vecumam - parenterāla ievadīšana ir kontrindicēta).

Nav parakstīts pēc kuņģa-zarnu trakta operācijām (piemēram, piloroplastikas vai zarnu anastomozes), jo spēcīgas muskuļu kontrakcijas traucē dzīšanu.
Ja Jums ir paaugstināta jutība pret metoklopramīdu vai citām zāļu sastāvdaļām, pirms lietošanas

Uzmanīgi

Bronhiālā astma, arteriālā hipertensija, Parkinsona slimība, nieru un/vai aknu mazspēja, vecums (virs 65 gadiem), bērnība (paaugstināts diskinētisko sindromu attīstības risks).
Ja Jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas Noteikti konsultējieties ar savu ārstu.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Metoklopramīds ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības pirmajā trimestrī.
Lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ.
Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, jāizlemj jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.

Lietošanas norādījumi un devas

Intravenozi vai intramuskulāri.
Pieaugušie 10-20 mg devā 1-3 reizes dienā (maksimālā dienas deva - 60 mg).
Bērni vecāki par 6 gadiem: 5 mg 1-3 reizes dienā.
Citostatisko līdzekļu vai staru terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas profilaksei un ārstēšanai zāles ievada intravenozi devā 2 mg/kg ķermeņa svara 30 minūtes pirms citostatisko līdzekļu vai staru terapijas lietošanas; ja nepieciešams, ievadīšanu atkārto pēc 2-3 stundām.
Pirms rentgena izmeklēšanas pieaugušajiem 5-15 minūtes pirms izmeklējuma sākuma intravenozi ievada 10-20 mg.
Pacientiem ar klīniski nozīmīgu aknu un/vai nieru mazspēju tiek nozīmēta deva, kas ir puse no parastās devas, nākamā deva ir atkarīga no pacienta individuālās atbildes reakcijas uz metoklopramīdu.

Blakusefekts

No nervu sistēmas: ekstrapiramidālie traucējumi - sejas muskuļu spazmas, trisms, ritmisks mēles izvirzījums, bulbāra runas veids, ekstraokulāro muskuļu spazmas (ieskaitot okulogīrisko krīzi), spastisks torticollis, opisthotonus, muskuļu hipertoniskums; parkinsonisms (hiperkinēze, muskuļu rigiditāte - dopamīna bloķējošas iedarbības izpausme, attīstības risks bērniem un pusaudžiem palielinās, ja deva pārsniedz 0,5 mg/kg/dienā); diskinēzija (vecākiem cilvēkiem ar hronisku nieru mazspēju); miegainība, nogurums, trauksme, apjukums, galvassāpes, troksnis ausīs, depresija.
No gremošanas sistēmas: aizcietējums vai caureja, reti - sausa mute.
No hematopoētiskās sistēmas: neitropēnija, leikopēnija, sulfhemoglobinēmija pieaugušajiem.
No sirds un asinsvadu sistēmas: atrioventrikulārā blokāde.
No vielmaiņas puses: porfīrija.
Alerģiskas reakcijas: nātrene, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska.
No endokrīnās sistēmas: reti (ilgstoši lietojot lielās devās) - ginekomastija, galaktoreja, menstruālā cikla traucējumi.
Citi:ārstēšanas sākumā ir iespējama agranulocitoze, reti (lietojot lielās devās) - deguna gļotādas hiperēmija.
Ja Jums rodas kāda no instrukcijā norādītajām blakusparādībām, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
Ja kāda no instrukcijā norādītajām blakusparādībām pasliktinās vai pamanāt citas blakusparādības, kas nav minētas instrukcijā, Pastāstiet par to savam ārstam.

Pārdozēšana

Simptomi: hipersomnija, dezorientācija un ekstrapiramidāli traucējumi.
Parasti simptomi izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas 24 stundas. Ja nepieciešams, ārstēšanu veic ar m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem un pretparkinsonisma līdzekļiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Tas pastiprina etanola ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, miega līdzekļu sedatīvo iedarbību un palielina terapijas ar H2-histamīna receptoru blokatoriem efektivitāti.
Palielina diazepāma, tetraciklīna, ampicilīna, paracetamola, acetilsalicilskābes, levodopas, etanola uzsūkšanos; palēnina digoksīna un cimetidīna uzsūkšanos.
Lietojot vienlaikus ar antipsihotiskiem līdzekļiem, palielinās ekstrapiramidālo simptomu attīstības risks.
Holīnesterāzes inhibitori var samazināt metoklopramīda iedarbību.
Ja lietojat citas zāles, Jums jākonsultējas ar savu ārstu.

Speciālas instrukcijas

Nav efektīvs vestibulāras izcelsmes vemšanas gadījumā.
Nātrija sulfīta satura dēļ metoklopramīda injekciju šķīdumu nedrīkst parakstīt pacientiem ar bronhiālo astmu vai paaugstinātu jutību pret sulfītiem (skatīt sadaļu “Kontrindikācijas”).
Metoklopramīda lietošanas laikā ir iespējama aknu darbības laboratorisko parametru datu izkropļošana un aldosterona un prolaktīna koncentrācijas noteikšana plazmā.
Lielākā daļa blakusparādību rodas 36 stundu laikā pēc ārstēšanas sākuma un izzūd 24 stundu laikā pēc lietošanas pārtraukšanas. Ja iespējams, ārstēšanai jābūt īslaicīgai.
Ārstēšanas laikā ar zālēm alkohola lietošana nav ieteicama.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai strādājot ar potenciāli bīstamiem mehānismiem

Atbrīvošanas forma

Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 5 mg/ml.
2 ml bezkrāsaina neitrāla I tipa stikla ampulās ar krāsainu pārraušanas gredzenu vai ar krāsainu punktu un iecirtumu. Ampulas ir papildus pārklātas ar viena, divu vai trīs krāsu gredzeniem un/vai divdimensiju svītrkodu, un/vai burtciparu kodējumu, vai bez papildu krāsu gredzeniem, divdimensiju svītrkodu vai burtciparu kodējumu. 5 ampulas vienā blistera iepakojumā. 1 vai 2 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukcijām kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

5 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Atvaļinājuma nosacījumi

Pēc receptes.

Ražotājs:

CJSC PharmFirma Sotex
141345, Krievija, Maskavas apgabals, Sergiev Posad pašvaldības rajons, lauku apdzīvota vieta Berezņakovskoje, poz. Belikovo, nr.10, nr.11, nr.12
vai
SIA "Ellara"
601122, Krievija, Vladimira apgabals, Petušinskas rajons, Pokrov, st. Franz Stolwerka, 20, 2. ēka

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

CJSC PharmFirma Sotex.

Patērētāju sūdzības jānosūta uz ražotāja adresi.

Metoklopramīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Metoklopramīds

ATX kods: A03FA01

Aktīvā viela: metoklopramīds

Ražotājs: Federālais valsts vienotais uzņēmums "Moscow Endokrine Plant", LLC "Ellara", OJSC "Novosibkhimpharm", CJSC "PharmFirma SOTEX", LLC "Promomed Rus", CJSC "Update PFK" (Krievija), PROMED EXPORTS (Indija), Borisov Zāļu rūpnīca (Baltkrievija), AS "Pharmaceutical Plant POLFARMA" (Polija)

Apraksta un fotoattēla atjaunināšana: 18.09.2019

Metoklopramīds ir zāles ar pretvemšanas iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Metoklopramīds ir pieejams šādās zāļu formās:

• Tabletes: plakani cilindriskas, apaļas, noslīpētas, gandrīz baltas vai baltas, atļauts marmorējums (50 gab. blisteriepakojumā, 1 iepakojums kartona kastītē; 10 gab. blisteriepakojumos vai blisteros, 1-5, 10 iepakojumi vai blisteri kartona iepakojumā;14gab.blisteriepakojumā,4 iepakojumi kartona iepakojumā;50gab.polimēra vai tumšā stikla burkās,1 burka kartona iepakojumā);
• Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai (ampulās pa 2 ml, 5 vai 10 ampulas kartona kastē vai 5 vai 10 ampulas plastmasas vai šūnu kontūru iepakojumos (paletes), 1 vai 2 iepakojumi kartona kastē).

1 metoklopramīda tabletes sastāvā ietilpst:

• Aktīvā viela: metoklopramīda hidrohlorīds – 10 mg (metoklopramīda hidrohlorīda monohidrāta veidā sausnas izteiksmē);
• Palīgkomponenti: laktozes monohidrāts – 60 mg, “Extra” kartupeļu ciete – 28,47 mg, povidons – 0,53 mg, kalcija stearāts – 1 mg.

1 ml metoklopramīda injekciju šķīduma satur aktīvo vielu: metoklopramīda hidrohlorīdu – 5 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Metoklopramīds ir specifisks dopamīna (D2) un serotonīna (5-HT3) receptoru bloķētājs. Tas nomāc smadzeņu stumbra sprūda zonā lokalizēto ķīmijreceptoru darbību un samazina viscerālo nervu jutīgumu, kas ir atbildīgi par impulsu pārnešanu no divpadsmitpirkstu zarnas un pīlora uz vemšanas centru.

Metoklopramīds iedarbojas uz hipotalāmu un parasimpātisko nervu sistēmu, kas noved pie kuņģa-zarnu trakta inervācijas un ļauj regulēt un koordinēt motorisko aktivitāti un augšējā kuņģa-zarnu trakta tonusu (ieskaitot barības vada apakšējā sfinktera tonusu). Nostiprina kuņģa un zarnu tonusu, aktivizē zarnu kustīgumu, paātrina kuņģa iztukšošanos, novērš barības vada un pīlora refluksu, kā arī samazina hiperskābes stāzes smagumu. Zāles normalizē žults sekrēciju un novērš Oddi sfinktera spazmu, kā arī žultspūšļa diskinēziju, neietekmējot tā tonusu.

Metoklopramīdam nav raksturīga gangliobloķējoša, m-antiholīnerģiska, antiserotonīna un antihistamīna iedarbība. Tāpat viela nemaina elpošanas funkciju, aknu un nieru darbību, kā arī neietekmē smadzeņu asinsvadu tonusu, hematopoēzi, asinsspiedienu, kuņģa un aizkuņģa dziedzera sekrēciju.

Metoklopramīds stimulē prolaktīna sintēzi un palielina audu jutību pret acetilholīnu (efektu nenosaka vagālā inervācija, bet tiek izvadīts ar antiholīnerģisko līdzekļu palīdzību). Tas arī aktivizē aldosterona ražošanu, vienlaikus palēninot nātrija un kālija jonu izdalīšanos no organisma.

Farmakokinētika

Metoklopramīds sāk iedarboties uz kuņģa-zarnu traktu aptuveni 10–15 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas un 1–3 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, kas izpaužas kā paātrināta kuņģa satura evakuācija un pretvemšanas efekts. Viela tiek metabolizēta aknās un izdalās galvenokārt ar urīnu 24–72 stundu laikā (apmēram 85% no devas), 30% uzņemtā metoklopramīda tiek izvadīti nemainītā veidā. Tas viegli šķērso hematoencefālisko un placentas barjeru, kā arī tiek konstatēts mātes pienā.

Lietojot iekšķīgi, metoklopramīds ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un tā bioloģiskā pieejamība ir 80 ± 15%. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (īpaši albumīnu) pakāpe svārstās no 13 līdz 22%. Maksimālā metoklopramīda koncentrācija asinīs ir tieši proporcionāla lietotajai devai un parasti tiek sasniegta 1–2 stundu laikā. Zāļu pusperiods tablešu veidā ir 2,5-6 stundas (ar pavājinātu nieru darbību - līdz 14 stundām).

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem metoklopramīda klīrenss samazinās par 70%. Palielinās arī tā pussabrukšanas periods no asins plazmas (apmēram 15 stundas, ja QC ir mazāks par 10 ml/min un 10 stundas ar QC 10–50 ml/min). Pacientiem ar aknu cirozi ir iespējama metoklopramīda uzkrāšanās, kas izskaidrojama ar plazmas klīrensa samazināšanos par 50%.

Lietošanas indikācijas

• Slikta dūša, vemšana, dažādas etioloģijas žagas (dažos gadījumos metoklopramīds var būt efektīvs citostatisko līdzekļu vai staru terapijas izraisītas vemšanas ārstēšanā);
• Funkcionālā pīlora stenoze;
• Meteorisms;
• Kuņģa un zarnu hipotensija un atonija, arī pēcoperācijas periodā;
• Refluksa ezofagīts;
• Hipomotora tipa žults diskinēzija;
• Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla (ar paasinājumu, vienlaikus ar citām zālēm).

Zāles ir parakstītas arī kuņģa-zarnu trakta rentgena kontrasta pētījumiem (lai uzlabotu peristaltiku) un kā līdzeklis divpadsmitpirkstu zarnas intubācijas atvieglošanai (lai paātrinātu kuņģa iztukšošanos un pārtikas pārvietošanu caur tievo zarnu).

Kontrindikācijas

Absolūti:

• Glaukoma;
• Pyloric stenoze;
• Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• Kuņģa vai zarnu sieniņu perforācija;
• no prolaktīna atkarīgi audzēji;
• Parkinsona slimība;
• Mehāniska zarnu aizsprostojums;
• feohromocitoma;
• Ekstrapiramidāli traucējumi;
• Epilepsija;
• vemšana, kas saistīta ar antipsihotisko līdzekļu ārstēšanu vai pārdozēšanu, kā arī pacientiem ar krūts vēzi;
• Bronhiālā astma, ko izraisa paaugstināta jutība pret sulfītiem (injekcijas šķīdums);
• Laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes deficīts, laktozes nepanesamība (tabletes);
• I grūtniecības trimestris un laktācijas periods;
• Vecums līdz 2 gadiem (jebkura metoklopramīda zāļu forma); līdz 6 gadiem (injekciju šķīdums); līdz 14 gadiem (tabletes);
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Saskaņā ar instrukcijām metoklopramīdu jebkurā zāļu formā nedrīkst lietot pēc kuņģa-zarnu trakta operācijām (zarnu anastomozes, piloroplastikas), jo spēcīgas muskuļu kontrakcijas traucē dzīšanu.

Radinieks (metoklopramīds jālieto piesardzīgi, ja ir šādas slimības/stāvokļi):

• Bronhiālā astma;
• Arteriālā hipertensija;
• Aknu un/vai nieru mazspēja;
• Bērnu un vecāka gadagājuma cilvēku vecums (no 65 gadiem);
• II-III grūtniecības trimestris.

Metoklopramīda lietošanas instrukcija: metode un devas

Injekcijas šķīdums

Metoklopramīds tiek ievadīts intravenozi vai intramuskulāri.

Zāles tiek parakstītas atkarībā no vecuma:

• Pieaugušie: 1-3 reizes dienā, 10-20 mg (maksimums – 60 mg dienā);
• Bērni no 6 gadu vecuma: 1-3 reizes dienā, 5 mg.

30 minūtes pirms citostatisko līdzekļu vai staru terapijas lietošanas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai un profilaksei metoklopramīdu ievada intravenozi devā 2 mg/kg ķermeņa svara. Ja nepieciešams, šķīdumu var atkārtoti ievadīt pēc 2-3 stundām.

5-15 minūtes pirms rentgena izmeklēšanas intravenozi ievada 10-20 mg metoklopramīda.

Klīniski nozīmīgas aknu un/vai nieru mazspējas gadījumā deva jāsamazina 2 reizes, turpmāko devu nosaka atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas uz terapiju.

Tabletes

Metoklopramīda tabletes lieto iekšķīgi, 30 minūtes pirms ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.

Viena deva pieaugušajiem ir 10 mg, maksimālā dienas deva ir 30 mg vai 0,5 mg uz 1 kg ķermeņa svara.

Metoklopramīds bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, tiek nozīmēts 0,1-0,15 mg uz 1 kg ķermeņa svara, maksimāli dienā - 0,5 mg uz 1 kg ķermeņa svara.

Maksimālais terapijas ilgums ir 5 dienas.

Nieru mazspējas gadījumā nepieciešama devas pielāgošana:

• Terminālā stadija (ar kreatinīna klīrensu mazāku par 15 ml minūtē): 25% no dienas devas;
• Vidēja un smaga stadija (ar kreatinīna klīrensu 15-60 ml minūtē): 50% no dienas devas.

Smagas aknu mazspējas gadījumā deva jāsamazina par 50%.

Blakus efekti

• Sirds un asinsvadu sistēma: atrioventrikulārā blokāde;
• Centrālā nervu sistēma: ekstrapiramidāli traucējumi - trisms, sejas muskuļu spazmas, spastisks torticollis, bulbar runas veids, ritmisks mēles izvirzījums, ekstraokulāro muskuļu spazmas (ieskaitot okulogīrisko krīzi), muskuļu opistotonuss, hipertoniskums; parkinsonisms (muskuļu rigiditāte, hiperkinēze - dopamīna bloķējošas darbības izpausme, attīstības risks bērniem palielinās, ja deva pārsniedz 0,5 mg/kg dienā), diskinēzija (hroniskas nieru mazspējas gadījumā un gados vecākiem pacientiem), depresija, galvassāpes, miegainība, nemiers, nogurums, apjukums, troksnis ausīs;
• Endokrīnā sistēma: reti (ar ilgstošu terapiju lielās devās) - galaktoreja, ginekomastija, menstruālā cikla traucējumi;
• Gremošanas sistēma: caureja, aizcietējums; reti - sausa mute;
• Hematopoētiskā sistēma: leikopēnija, neitropēnija, sulfhemoglobinēmija pieaugušajiem;
• Metabolisms: porfīrija;
• Alerģiskas reakcijas: angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, nātrene;
• Cits: ārstēšanas sākumā - agranulocitoze; reti (lietojot lielas devas) - deguna gļotādas hiperēmija.

Ja parādās iepriekš minētie simptomi, pastiprinās vai rodas citas blakusparādības, jums jākonsultējas ar ārstu.

Pārdozēšana

Galvenie metoklopramīda pārdozēšanas simptomi ir ekstrapiramidāli traucējumi, elpošanas un sirdsdarbības apstāšanās, miegainība, halucinācijas, apmulsusi apziņa, ģībonis un daļēji ģībonis.

Ja pacientam tiek konstatēti pārdozēšanas vai cita iemesla izraisīti ekstrapiramidāli simptomi, ieteicams nozīmēt simptomātisku terapiju (antiholīnerģiskos pretparkinsonisma līdzekļus pieaugušajiem un/vai benzodiazepīnus bērniem).

Atkarībā no pacienta klīniskā stāvokļa nepieciešama simptomātiska ārstēšana un regulāra elpošanas un sirds funkciju kontrole.

Speciālas instrukcijas

Vestibulāras izcelsmes vemšanas gadījumā metoklopramīds nav efektīvs.

Lietojot metoklopramīdu, var tikt izkropļoti dati par aknu darbības laboratoriskajiem parametriem un prolaktīna un aldosterona koncentrācijas noteikšanu plazmā.

Blakusparādības vairumā gadījumu attīstās 36 stundu laikā pēc zāļu lietošanas un izzūd bez papildu ārstēšanas 24 stundu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Terapijai, ja iespējams, jābūt īslaicīgai.

Metoklopramīda lietošanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu.

Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, strādājot ar potenciāli bīstamiem mehānismiem, kuriem nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un ātras psihomotorās reakcijas, kā arī vadot transportlīdzekļus.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Metoklopramīda lietošana grūtniecības trešajā trimestrī ir kontrindicēta, jo tas var izraisīt ekstrapiramidālu traucējumu attīstību jaundzimušajiem. Izrakstot zāles grūtniecēm, ir nepieciešama pastāvīga jaundzimušo uzraudzība.

Metoklopramīds tiek konstatēts mātes pienā, tāpēc laktācijas periods ir kontrindikācija zāļu izrakstīšanai. Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāpārtrauc zīdīšana.

Lietošana bērnībā

Ievērojiet īpašu piesardzību, parakstot metoklopramīdu bērniem, īpaši maziem bērniem, jo ​​šajā gadījumā ievērojami palielinās diskinētiskā sindroma attīstības risks.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot metoklopramīdu vienlaikus ar noteiktām zālēm, var rasties šādas blakusparādības:

• Etanols: pastiprināta ietekme uz centrālo nervu sistēmu;
• holīnesterāzes inhibitori: metoklopramīda iedarbības pavājināšanās;
• Miegazāles: pastiprināta sedatīvā iedarbība;
• H2-histamīna receptoru blokatori: terapijas efektivitātes paaugstināšana;
• Diazepāms, tetraciklīns, ampicilīns, paracetamols, acetilsalicilskābe, levodopa, etanols: palielināta uzsūkšanās;
• Digoksīns, cimetidīns: lēnāka uzsūkšanās;
• Neiroleptiskie līdzekļi: palielināts ekstrapiramidālu simptomu attīstības risks.

Pirms vienlaikus lietojat citas zāles, jums jākonsultējas ar savu ārstu.

Analogi

Metoklopramīda analogi ir: Metamols, Vero-Metoklopramīds, Perinorm, Cerucal, Metoclopramide-Vial, Metoclopramide-Eskom, Reglan.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā, tumšā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 25°C.

Labākais pirms datums:

• Tabletes - 2 gadi;
• Injekcijas šķīdums – 4 gadi.

Saindēšanās ar pārtiku, gremošanas sistēmas iekaisuma slimības, infekcijas - visi šie patoloģiskie procesi cilvēkam var izraisīt tādu parādību kā vemšana. Un pastāvīga vemšana ir bīstams un nepatīkams simptoms, kas ir jānovērš. Un šeit palīgā var nākt Metoklopramīds, efektīvs jaunās paaudzes pretvemšanas līdzeklis.

Apraksts

Vemšana ir refleksīva ķermeņa aizsargreakcija, kuras mērķis ir izvadīt no kuņģa dobuma potenciāli bīstamu vielu. Vemšana bieži tiek novērota ar saindēšanos ar pārtiku un kuņģa-zarnu trakta infekcijas slimībām. Tomēr vemšana ne vienmēr ir izdevīga. Ja tas tiek pastāvīgi atkārtots, tas pacientam rada lielas neērtības un var izraisīt viņa stāvokļa pasliktināšanos. Tādējādi dažos gadījumos vemšana ir jākontrolē.

Kā rodas rīstīšanās reflekss? Par to ir atbildīga īpaša smadzeņu daļa - vemšanas centrs, kas atrodas iegarenajās smadzenēs. Tā saņem atbilstošus signālus no gremošanas orgāniem un pati dod tiem komandas izvemt kuņģa saturu. Metoklopramīds bloķē ķīmijreceptorus, kas atrodas iegarenās smadzenēs un ir atbildīgi par signālu saņemšanu no gremošanas orgāniem. Tajā pašā laikā metoklopramīds bloķē vairākus dopamīna un serotonīna receptorus uz kuņģa un zarnu gļotādas virsmas šūnām, vājina viscerālo nervu signālus, kas pārraida signālus no kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas pīlora uz vemšanas centru. . Tam ir ietekme uz kuņģa-zarnu trakta hipotalāmu un parasimpātisko nervu sistēmu, kā rezultātā tiek normalizēts tā augšējo daļu muskuļu tonuss.

Metoklopramīdam ir raksturīgi šādi darbības veidi:

• bloķējot vemšanu;
• žagas novēršana;
• palielināta tievās zarnas un kuņģa antruma aktivitāte;
• samazināta barības vada motora aktivitāte;
• hiperskābes stāzes samazināšana;
• samazina Oddi sfinktera spazmu;
• žults sekrēcijas normalizēšana;
• palielināts apakšējā barības vada sfinktera tonuss;
• pārtikas bolus kustības paātrināšana caur kuņģi un zarnām;
• samazinot pārtikas atteci barības vadā, novēršot refluksa ezofagītu.

Metoklopramīds neietekmē kuņģa un aizkuņģa dziedzera sekrēciju, taču kopumā tas pozitīvi ietekmē kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanu un neveicina caureju. Arī zāles parasti neietekmē smadzeņu asinsvadus, asinsspiedienu, elpošanas funkcijas, aknas, nieres un hematopoēzi.

Tajā pašā laikā metoklopramīds palielina hipofīzes hormona prolaktīna sintēzi, palielina audu jutību pret acetilholīnu, saglabā nātrija jonus un veicina kālija jonu izvadīšanu un šķidruma aizturi organismā.

Metoklopramīda galvenā aktīvā sastāvdaļa ir tāda paša nosaukuma savienojums. Tādējādi metoklopramīds ir starptautiskais nepatentētais zāļu nosaukums.

Farmakokinētika

Metoklopramīds ātri uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām, iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās, kā arī mātes pienā. Zāļu bioloģiskā pieejamība ir diezgan augsta un sasniedz 80%. Maksimālā metoklopramīda koncentrācija tiek novērota 1-2 stundas pēc ievadīšanas, pusperiods ir 3-5 stundas.

Ātrums, kādā zāles iedarbojas uz pacientu, ir atkarīgs no tā, kā tās tiek ievadītas organismā. Ievadot intravenozi, zāles sāk darboties pēc 1-3 minūtēm, un, ievadot intramuskulāri, metoklopramīda darbības ātrums ir 10-15 minūtes. Efekts, kas izpaužas kā kuņģa satura evakuācijas ātruma palielināšanās, ilgst līdz 6 stundām, pretvemšanas efekts ilgst līdz 12 stundām.

Indikācijas

Metoklopramīds ir paredzēts dažādām kuņģa-zarnu trakta slimībām un ar to saistītajiem nepatīkamajiem simptomiem. Metoklopramīda lietošanas indikācijas ir:

• dažādas izcelsmes vemšana;
• slikta dūša;
• žagas;
• hipotensija un kuņģa atonija, ieskaitot diabētu un pēcoperācijas;
• meteorisms;
• peptiska čūla (kā daļa no kompleksās terapijas);
• refluksa ezofagīts;
• hipotoniska žultsceļu diskinēzija;
• dispepsijas sindroms ar miokarda infarktu un sirds mazspēju.

Metoklopramīds ir efektīvs pret lielāko daļu vemšanas veidu, bet ne pret visiem vemšanas veidiem. Jūs varat lietot zāles pret vemšanu, ko izraisa saindēšanās, infekcijas, alerģijas, medikamentu (antibiotikas, citostatiķi, anestēzijas līdzekļi uc), grūtniecības toksikozes, sirdslēkmes un sirds mazspējas, aknu slimību, traumatisku smadzeņu traumu gadījumā. Tomēr vemšanai, ko izraisa psihogēni vai vestibulāri cēloņi (piemēram, kustības slimības sindroms), zāles būs neefektīvas, un vemšanai, ko izraisa antipsihotisko līdzekļu pārdozēšana, tās parasti ir kontrindicētas.

Metoklopramīdu var lietot arī, lai novērstu vemšanu ķīmijterapijas vai staru terapijas laikā. Zāles bieži tiek izrakstītas, lai sagatavotu kuņģa-zarnu traktu gaidāmajām diagnostikas procedūrām, piemēram, kuņģa rentgena kontrastizmeklēšanai vai divpadsmitpirkstu zarnas intubācijai. Fakts ir tāds, ka metoklopramīds, pateicoties spējai palielināt kuņģa muskuļu tonusu, palīdz paātrināt tā iztukšošanos.

Turklāt metoklopramīdu bieži lieto migrēnas ārstēšanai atsevišķi vai kombinācijā ar citām zālēm, vienlaikus mazinot sliktas dūšas lēkmes un daļēji galvassāpes, kas saistītas ar migrēnu. Zāles ir efektīvas arī Tourette sindromam bērniem.

Atbrīvošanas forma

Metoklopramīds ir pieejams divās galvenajās formās - tabletes un šķīdums intramuskulārai/intravenozai ievadīšanai. Šo šķīdumu var lietot arī intranazāli, kā to ieteicis ārsts.

Tablešu deva ir 10 mg aktīvās vielas. Tabletes satur arī palīgvielas:

• magnija stearāts,
• koloidālais silīcijs,
• laktoze,
• talks,
• ciete.

Šķīdums satur 0,5% aktīvās vielas, kas nozīmē, ka 1 ml šķīduma izšķīdina 5 mg metoklopramīda. Šķīdums ir pieejams 2 ml ampulās. Tādējādi viena ampula ir aptuveni vienāda ar vienu tableti.

Turklāt metoklopramīda šķīdums papildus ūdenim satur arī šādas vielas:

• etiķskābe,
• nātrija acetāts,
• nātrija metabisulfīts,
• etilēndiamīntetraetiķskābes dinātrija sāls.

Metoklopramīds ir recepšu medikaments, un to pārdod aptiekās tikai pēc ārsta receptes.

Metoklopramīda tablešu glabāšanas laiks ir 3 gadi. Tās jāuzglabā temperatūrā, kas nav augstāka par +25 °C, tumšā, bērniem nepieejamā vietā.

Metoklopramīda analogi

Tirgū var atrast vairākas zāles, kas satur metoklopramīdu - Metamol, Perinorm, Cerukal, Reglan, Ceruglan. Tomēr zāles ar starptautisku nepatentētu nosaukumu galvenokārt ražo vietējie ražotāji, tāpēc tās izceļas ar pieejamību. Pārdošanā varat atrast arī Baltkrievijas un Indijas ražotāju zāles.

Starp zālēm ar līdzīgu iedarbību, bet ar atšķirīgu galveno sastāvdaļu var minēt Domrid, Domstal, Motoricum, Dimetcarb, Dimetpramid.

Kontrindikācijas

Ne visas pacientu kategorijas var lietot zāles. Ir diezgan liels skaits gadījumu, kad metoklopramīda lietošana var radīt vairāk ļauna nekā laba. Šī iemesla dēļ šīs zāles nevajadzētu parakstīt pats, bez konsultēšanās ar ārstu.

Galvenās metoklopramīda kontrindikācijas ir:

• nepanesība pret zāļu sastāvdaļām,
• smagas aknu un nieru mazspējas formas,
• smagas sirds mazspējas formas,
• vecums līdz 2 gadiem,
• smaga hipertensijas forma,
• mehāniska rakstura zarnu aizsprostojums,
• asiņošana kuņģa-zarnu traktā,
• kuņģa vai zarnu sieniņu perforācija,
• glaukoma vai aizdomas par to,
• epilepsija (palielinātas lēkmju iespējamības risks),
• feohromocitoma (smagas hipertensijas krīzes attīstības risks),
• bronhiālā astma,
• Parkinsona slimība,
• ekstrapiramidāli traucējumi,
• bronhiālā astma (injekcijām),
• atveseļošanās periods pēc noteikta veida kuņģa operācijām,
• pīlora stenoze.

Metoklopramīds piesardzīgi jālieto bērniem un gados vecākiem cilvēkiem (vecākiem par 65 gadiem), ar nieru un aknu slimībām un hipertensiju.

Zāļu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sakarā ar to, ka zāles viegli iekļūst placentas barjerā, zāles nav ieteicams lietot grūtniecības 1. un 3. trimestrī, kā arī zīdīšanas laikā. Lai gan eksperimenti ar dzīvniekiem nav atklājuši iespējamo kaitējumu auglim, ārsti tomēr uzskata, ka riskēt nav vērts. Grūtniecības vidū zāles var lietot tikai ārsta uzraudzībā. Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, jums jāpārtrauc barošana ar krūti.

Blakus efekti

Dažos gadījumos metoklopramīda lietošana var izraisīt vairākas blakusparādības. Tie ietver:

• reibonis
• galvassāpes;
• sausa mute;
• aizcietējums un caureja;
• alerģiskas reakcijas (nātrene, dermatīts, Kvinkes tūska);
• asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās;
• tahikardija vai bradikardija;
• šķidruma aizture organismā;
• palielināts urinēšanas biežums;
• ginekomastija (vīriešiem);
• menstruālā cikla traucējumi, galaktoreja (sievietēm);
• asins sastāva traucējumi (leikopēnija un neitropēnija, agranulocitoze);
• atrioventrikulārā blokāde;
• nemiers, nogurums;
• ekstrapiramidāli traucējumi (hiperkinēze, torticollis, sejas muskuļu spazmas, palielināts muskuļu tonuss);
• troksnis ausīs;
• depresija;
• halucinācijas;
• dezorientācija;
• miegainība (10% gadījumu);
• deguna gļotādas hiperēmija;
• parkinsonisms, diskinēzija (galvenokārt gados vecākiem pacientiem);
• akatīzija (iekšēja motora nemiera sajūta, katrā desmitajā gadījumā);
• hiperēmija;
• porfīrija;
• bronhu spazmas.
• Ekstrapiramidālie traucējumi visbiežāk rodas bērniem un jauniešiem, tie var parādīties pat pēc vienreizējas devas lietošanas Ja rodas blakusparādības, ārstēšanu ar metoklopramīdu ieteicams pārtraukt Metoklopramīds ir kontrindicēts personām, kas vada transportlīdzekļus un veic darbu, kurā nepieciešama koncentrēšanās. uz iespējamām blakusparādībām, kas ietekmē pacienta nervu sistēmu.Pārdozēšanas gadījumā iespējama miegainība, dezorientācija un ekstrapiramidāli traucējumi. Šādā gadījumā zāļu lietošana ir jāpārtrauc, un šādas parādības dienas laikā izzudīs.Ilgstoši lietojot Metoclopramide, organismā var attīstīties kālija deficīts, kas izraisa bezmiegu un aizkaitināmību.

  Metoklopramīda lietošanas instrukcijas

  Metoklopramīda tablešu standarta vienreizēja deva pieaugušajiem ir 10 mg (1 tablete). Tableti lieto 2-3 reizes dienā pusstundu pirms ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma. Ārstēšanas kurss ir atkarīgs no slimības, un to nosaka ārsts. Parasti tas ilgst ne vairāk kā 5 dienas, bet var sasniegt 4-6 nedēļas, un retos gadījumos to var pagarināt līdz sešiem mēnešiem.

  Bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, parasti tiek dota 5 mg (puse tabletes) 1-3 reizes dienā.

  Šķīdumu var ievadīt intravenozi vai intramuskulāri. Parasti vienā reizē ievada 2 ml šķīduma (10 mg metoklopramīda). Injekciju skaits dienā ir 2-3.

  Bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, 1 ml ievada 1-3 reizes dienā.

  Bērniem līdz 6 gadu vecumam metoklopramīda dienas devu aprēķina, pamatojoties uz ķermeņa masu (0,5-1 mg/kg). Injekciju skaits ir 2-3 reizes dienā.

  Šķīdumu var ievadīt arī intranazāli, ar ārstējošā ārsta atļauju. Ar šo metodi katrā nāsī 2-3 reizes dienā iepilina 2-4 ml šķīduma.

  Visām ievadīšanas iespējām maksimālā vienreizēja metoklopramīda deva pieaugušajiem ir 20 mg, dienas deva ir 60 mg.

  Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tiek nozīmēta deva, kas ir puse no standarta devas.

  Metoklopramīda lietošana ķīmijterapijas un diagnostikas procedūrās

  Lai novērstu vemšanu, ko izraisa citostatiķi vai staru terapija, metoklopramīda šķīdumu ievada intravenozi devā 2 mg/kg ķermeņa svara. Zāles ievada pusstundu pirms procedūras, ja nepieciešams, pēc 2-3 stundām iespējama cita zāļu ievadīšana.

  Pirms rentgena procedūrām metoklopramīda šķīdumu ievada 10-15 minūtes pirms procedūras sākuma 10-20 mg devā.

  Mijiedarbība ar citām zālēm un vielām

  Vairākas zāles samazina metoklopramīda efektivitāti, un vairākas, gluži pretēji, pastiprina tā iedarbību. Metoklopramīds parasti nav savienojams ar vairākām vielām, piemēram, ar antipsihotiskiem līdzekļiem vai fluoksetīnu, kas palielina ekstrapiramidālo traucējumu risku. Tādēļ, ja pacients lieto vairākas citas zāles, pirms metoklopramīda lietošanas nevēlamas mijiedarbības gadījumā viņam jākonsultējas ar ārstu. Dažos gadījumos viena no zālēm būs jāpārtrauc, bet citos - jāpielāgo deva.

  Jo īpaši tas pastiprina miega zāļu, antacīdo līdzekļu iedarbību un paātrina tetraciklīna, ampicilīna, diazepāma, paracetamola un acetilsalicilskābes uzsūkšanos. Opioīdi bloķē zāļu pozitīvo ietekmi uz kuņģa un zarnu kustīgumu. Ir arī vērts atzīmēt, ka zāles nedrīkst lietot kopā ar alkoholu, jo šajā gadījumā alkohola toksiskā iedarbība uz nervu šūnām palielināsies daudzkārt.

Recepte (starptautiska)

Rp.: Tab. Metoklopramīdi 0,01 Nr.50
D.S. saskaņā ar I tabulu 3 reizes dienā

farmakoloģiskā iedarbība

Metoklopramīds ir dopamīna receptoru antagonists. Tam ir arī antagonistiska iedarbība uz 5-HT3 receptoriem un vāja stimulējoša iedarbība uz ganglijiem. Bloķē presinaptiskos dopamīna receptorus un veicina acetilholīna izdalīšanos no holīnerģiskiem motoriem neironiem zarnu sieniņās. Sakarā ar to metoklopramīds palielina acetilholīna izdalīšanos no neironiem, kas izraisa spazmas, stimulējot muskarīna M2 receptorus gremošanas trakta gludo muskuļu šūnās. Palielinot holīnerģisko neironu fizioloģisko vadītspēju, metoklopramīds inhibē dopamīna izraisītu kuņģa gludo muskuļu relaksāciju, tādējādi uzlabojot kuņģa-zarnu trakta gludās muskulatūras holīnerģisko reakciju. Zāles arī stimulē augšējā kuņģa-zarnu trakta kustīgumu (tostarp paaugstinot apakšējā barības vada sfinktera statisko tonusu). Turklāt tiek uzlabota gastroduodenālā koordinācija starp pīlora funkciju un proksimālo divpadsmitpirkstu zarnas motilitāti. Gandrīz neietekmē resnās zarnas un žultspūšļa kustīgumu. Neietekmē kuņģa sulas, žults un aizkuņģa dziedzera enzīmu sekrēciju
Metoklopramīds iekļūst asins-smadzeņu barjerā, radot ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (CNS), kas ir raksturīga dopamīna receptoru blokatoriem. Ir sedatīvs un pretvemšanas efekts, novērš sliktu dūšu.

Lietošanas veids

Pieaugušajiem:Ārstēšana ar metoklopramīdu jāsāk pēc pirmo slimības simptomu parādīšanās.
Pacientiem ar smagiem kuņģa darbības traucējumiem metoklopramīdu injekciju veidā var lietot no pirmajām terapijas dienām.
Gastroezofageālais reflukss
Pieaugušajiem iekšķīgi, 10 mg (1 tablete) metoklopramīda 30 minūtes pirms katras ēdienreizes un pirms gulētiešanas, ne vairāk kā 4 reizes dienā. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts atkarībā no klīniskā attēla, bet ne vairāk kā 12 nedēļas.
Ja simptomi, kas saistīti ar refluksu, parādās sporādiski vai noteiktos diennakts laikos, Metoclopramide Teva jālieto dienu pirms paredzamās simptomu parādīšanās vienā devā līdz 20 mg (2 tabletes).
Pacientiem (īpaši gados vecākiem cilvēkiem), kuri ir ļoti jutīgi pret ārstēšanu ar metoklopramīdu, vienreizēja zāļu deva jāsamazina līdz 5 mg.
Kuņģa darbības traucējumi
Iekšķīgi, 10 mg (1 tablete) metoklopramīda 30 minūtes pirms katras ēdienreizes un pirms gulētiešanas, atkarībā no ārstēšanas rezultātiem, 2 līdz 8 nedēļas.
Bērni vecumā no 15 gadiem: ar ķermeņa masu virs 59 kg, 10 mg (1 tablete) metoklopramīda iekšķīgi 3 reizes dienā, ar ķermeņa svaru no 30 līdz 59 kg iekšķīgi, 5 mg (1/2 tabletes) metoklopramīds 3 reizes dienā.
Terapijas ilgumu nosaka ārsts.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ar kreatinīna klīrensu mazāku par 40 ml/min, metoklopramīda sākuma devai jābūt pusei no devas, kas ieteicama pacientiem ar normālu nieru darbību.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem metoklopramīda devas pielāgošana nav nepieciešama.

Indikācijas

Gastroezofageālais reflukss;
- vemšana, dažādas izcelsmes slikta dūša (ieskaitot tos, kas saistīti ar citostatisko līdzekļu lietošanu un staru terapiju);
- atonija, kuņģa-zarnu trakta hipotensija (ieskaitot pēcoperācijas).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām;
- asiņošana, obstrukcija (jebkuras izcelsmes) un kuņģa-zarnu trakta perforācija;
- feohromocitoma (jo metoklopramīds var izraisīt hipertensīvu krīzi);
- epilepsija, Parkinsona slimība vai vienlaicīga antiholīnerģisko līdzekļu un zāļu, kas izraisa ekstrapiramidālus traucējumus, lietošana, jo palielinās krampju vai ekstrapiramidālu traucējumu risks;
- centrālās nervu sistēmas slimības ar depresiju un domām par pašnāvību;
- iedzimta laktozes, galaktozes nepanesība, laktozes deficīts, galaktozes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- glaukoma;
- pīlora stenoze;
- no prolaktīna atkarīgi audzēji;
- I grūtniecības trimestris un laktācijas periods.

Blakus efekti

Bieži (? 1/100, - ne pārāk bieži (? 1/1000, reti (? 1/10 000, - bezmiegs, galvassāpes, reibonis, depresija ar domām par pašnāvību, redzes traucējumi);
- mēles vai balsenes pietūkums;
- slikta dūša, meteorisms, caureja;
- urīna nesaturēšana vai bieža urinēšana;
- mialģija, sejas muskuļu spazmas, trīce, trisms, torticollis (novērots aptuveni 0,2% pacientu, kuri saņem metoklopramīdu 30 līdz 40 mg dienā);
- metoklopramīda toksiskā iedarbība uz aknām.
Ļoti reti (- motoro funkciju palēninājums (bradikinēzija), trīce, maskai līdzīga seja, stīvums un tardīvā diskinēzija, patvaļīgas mēles, sejas, lūpu vai žokļa kustības, dažreiz patvaļīgas rumpja un ekstremitāšu kustības;
- nemiers (akatīzija), kas pāriet pats par sevi vai pēc zāļu devas samazināšanas;
- laktoreja, amenoreja, ginekomastija, impotence;
- porfīrija;
- hipotensija, hipertensija;
- methemoglobinēmija jaundzimušajiem, īpaši pēc zāļu pārdozēšanas.
atsevišķi gadījumi:
- bronhu spazmas, īpaši pacientiem ar astmu anamnēzē;
- izsitumi, nātrene;
- neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze bez noteiktas saistības ar metoklopramīda lietošanu.

Atbrīvošanas forma

Tab. 10 mg: 50 gab.
Tabletes 1 tab.
metoklopramīda hidrohlorīds 10 mg
Palīgvielas: laktoze, kartupeļu ciete, polivinilpirolidons, magnija stearāts.
50 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.

UZMANĪBU!

Informācija lapā, kuru skatāt, ir izveidota tikai informatīviem nolūkiem un nekādā veidā neveicina pašārstēšanos. Resurss paredzēts, lai sniegtu veselības aprūpes darbiniekiem papildu informāciju par atsevišķiem medikamentiem, tādējādi paaugstinot viņu profesionalitātes līmeni. Zāļu "" lietošanai obligāti nepieciešama konsultācija ar speciālistu, kā arī viņa ieteikumi par izvēlēto zāļu lietošanas metodi un devu.