Vārds:
Kofeīna nātrija benzoāts (Coneinum natrii-benzoas)
Farmakoloģiskā
darbība:
Psihostimulants un analeptisks līdzeklis, metilksantīna atvasinājums.
Konkurētspējīgi bloķē centrālos un perifēros A1 un A2 adenozīna receptorus.
Inhibē PDE darbību centrālajā nervu sistēmā, sirdī, gludo muskuļu orgānos, skeleta muskuļi ah, taukaudi, veicina cAMP un cGMP uzkrāšanos tajos (šo efektu novēro, lietojot tikai lielās devās).
Stimulē centrus iegarenās smadzenes(elpošanas un vazomotorā), kā arī n.vagus centram ir tieša stimulējoša iedarbība uz smadzeņu garozu.
Lielās devās atvieglo starpneironu vadīšanu muguras smadzenēs, mugurkaula refleksu stiprināšana.
Paaugstina garīgo un fizisko veiktspēju, stimulē garīgo aktivitāti, motora aktivitāte, saīsina reakcijas laiku, īslaicīgi mazina nogurumu un miegainību.
Mazās devās dominē stimulējošais efekts, un lielās devās dominē nomācošais efekts. nervu sistēma.
Paātrina un padziļina elpošanu.
Parasti tam ir pozitīvs ino-, hrono-, bathmo- un dromotropisks efekts (tā kā ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu sastāv no tiešas stimulējošas iedarbības uz miokardu un vienlaikus stimulējošas iedarbības uz n.vagus centriem, iegūtais efekts ir atkarīgs no vienas vai otras darbības pārsvars).
Stimulē vazomotoro centru un tam ir tieša relaksējoša iedarbība uz asinsvadu siena, kas noved pie sirds, skeleta muskuļu un nieru asinsvadu paplašināšanās, savukārt paaugstinās smadzeņu artēriju tonuss (izraisa smadzeņu asinsvadu sašaurināšanos, ko pavada samazināšanās smadzeņu asinsrite un skābekļa spiediens smadzenēs).
Asinsspiediens mainās kofeīna ietekmes asinsvadu un sirds mehānismu ietekmē: ar normālu sākotnējo asinsspiedienu kofeīns nemainās vai nedaudz paaugstina to ar arteriālo hipotensiju, tas normalizējas.
Tam ir spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem (ieskaitot bronhodilatatora efektu) un stimulējoša iedarbība uz šķērssvītrotiem muskuļiem.
Palielina kuņģa sekrēcijas aktivitāti.
Piemīt mērens diurētisks efekts, ko izraisa nātrija jonu un ūdens reabsorbcijas samazināšanās proksimālajā un distālajā daļā. nieru kanāliņi, kā arī nieru asinsvadu paplašināšanās un palielināta filtrācija nieru glomerulos.
Samazina trombocītu agregāciju un histamīna izdalīšanos no tuklo šūnas.
Palielina bazālo metabolismu: palielina glikogenolīzi, palielina lipolīzi.
Indikācijas par
pieteikums:
Infekcijas un citas slimības, ko pavada centrālās nervu sistēmas nomākums un sirds un asinsvadu sistēmai(akūta sirds mazspēja);
- elpošanas nomākums;
- asfiksija;
- saindēšanās ar zālēm un citām indēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu;
- astēnisko sindromu;
- smadzeņu asinsvadu spazmas;
- palielināt garīgo un fizisko veiktspēju, novērst miegainību;
- lieto bērniem enurēzes gadījumā.
Lietošanas veids:
Iekšā Un PC.
Devas tiek noteiktas individuāli, ievadīšanas biežums ir ne vairāk kā 2-3 reizes dienā.
Vienreizēja deva pieaugušajiem parasti ir 1 ml 10 vai 20% šķīduma bērniem (atkarībā no vecuma) 0,25-0,1 ml 10% šķīduma.
Lielākas devas pieaugušajiem parenterālai lietošanai: vienreizēja - 0,4 g, dienā - 1 g; lietojot iekšķīgi: vienreizēja deva - 0,5 g, katru dienu - 1,5 g.
To var lietot kā monoterapiju vai kā daļu no kombinētās terapijas.
No centrālās nervu sistēmas puses: miega traucējumi, uzbudinājums, trauksme; Ilgstoši lietojot, ir iespējama atkarība.
No sirds un asinsvadu sistēmas: tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, aritmijas.
No ārpuses gremošanas sistēma
: slikta dūša, vemšana.
Kontrindikācijas:
Paaugstināta uzbudināmība;
- bezmiegs;
- smaga hipertensija;
- ateroskleroze;
- organiskas slimības sirds un asinsvadu sistēma;
- vecums;
- glaukoma;
- paaugstināta noguruma un miegainības ārstēšanai, bērnība līdz 12 gadu vecumam.
Uzmanīgi grūtniecības un laktācijas laikā.
Mijiedarbība
citas zāles
ar citiem līdzekļiem:
Vienlaicīgi lietojot, miega zāļu un anestēzijas efekts samazinās.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams pastiprināt pretsāpju līdzekļu-pretdrudža līdzekļu, salicilamīda, naproksēna iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot estrogēnu ( hormonālie kontracepcijas līdzekļi, līdzekļi HAT) iespējama kofeīna iedarbības intensitātes un ilguma palielināšanās tāpēc, ka estrogēns inhibē CYP1A2 izoenzīmu.
Lietojot vienlaikus ar adenozīnu, kofeīns samazina paaugstinātu sirdsdarbības ātrumu un asinsspiediena izmaiņas, ko izraisa adenozīna infūzija; samazina vazodilatāciju, ko izraisa adenozīna darbība.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams palielināt biopieejamību, absorbcijas ātrumu un koncentrāciju plazmā acetilsalicilskābe.
Vienlaicīgi lietojot meksiletīnu samazina kofeīna klīrensu un palielina tā koncentrāciju plazmā, acīmredzot tāpēc, ka meksiletīns kavē kofeīna metabolismu aknās.
Metoksalēns samazina kofeīna izdalīšanos no organisma, iespējams, pastiprinoties tā iedarbībai un attīstoties toksiskai iedarbībai.
Sakarā ar mikrosomālo aknu enzīmu indukciju fenitoīna ietekmē vienlaicīgas lietošanas laikā Metabolisms un kofeīna izvadīšana tiek paātrināta.
Flukonazols un terbinafīns izraisa mērenu kofeīna koncentrācijas pieaugumu asins plazmā, ketokonazols - mazāk izteiktu.
Visizteiktākā AUC palielināšanās un klīrensa samazināšanās tiek novērota, vienlaikus lietojot kofeīnu ar enoksacīnu, ciprofloksacīnu, pipemidīnskābi; mazāk izteiktas izmaiņas - ar pefloksacīnu, norfloksacīnu, fleroksacīnu.
Lietojot vienlaikus, kofeīns paātrina ergotamīna uzsūkšanos.
Grūtniecība:
Ņemot vērā lēno kofeīna izvadīšanu no augļa, tā lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai pēc ieguvuma/riska attiecības novērtēšanas mātei un auglim.
Pārmērīgs kofeīna patēriņš grūtniecības laikā var izraisīt spontānus abortus, aizkavētus intrauterīnā attīstība auglis, aritmijas auglim; Lietojot lielas devas, var rasties skeleta attīstības traucējumi un, lietojot mazākas devas, skeleta attīstības palēninājums.
Kofeīns un tā metabolīti nelielā daudzumā nonāk mātes pienā, bet uzkrājas zīdaiņiem un var izraisīt hiperaktivitāti un bezmiegu.
Ja nepieciešams to lietot zīdīšanas laikā, jānovērtē ieguvuma/riska attiecība mātei un bērnam.
Pārdozēšana:
Simptomi: gastralģija, uzbudinājums, nemiers, uzbudinājums, motorisks nemiers, apjukums, delīrijs, dehidratācija, tahikardija, aritmija, hipertermija, bieža urinēšana, galvassāpes, paaugstināta taustes vai sāpju jutība, trīce vai muskuļu raustīšanās; slikta dūša un vemšana, dažreiz ar asinīm; troksnis ausīs, epilepsijas lēkmes(akūtas pārdozēšanas gadījumā - toniski-kloniski).
Kofeīns devās, kas pārsniedz 300 mg/dienā (tai skaitā uz pārmērīgas kafijas lietošanas fona – vairāk nekā 4 tases dabīgas kafijas, katra pa 150 ml) var izraisīt trauksmi, trīci, galvassāpes, apjukumu, ekstrasistoliju.
Jaundzimušajiem (arī priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem) ar plazmas kofeīna koncentrāciju 50 mg/ml iespējama toksiska iedarbība: trauksme, tahipneja, tahikardija, trīce, sāpīga, uzpūsts vēders vai vemšana, palielināts Moro reflekss, un lielākā koncentrācijā - krampji.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, ja pēdējo 4 stundu laikā kofeīns lietots devā, kas lielāka par 15 mg/kg un nav bijusi kofeīna izraisīta vemšana; uzņemšana aktivētā ogle, caurejas līdzekļi; hemorāģiskā gastrīta gadījumā - antacīdo zāļu ievadīšana un kuņģa skalošana ar ledusaukstu 0,9% NaCl šķīdumu; plaušu ventilācijas un skābekļa padeves uzturēšana; epilepsijas lēkmēm - intravenozi ievada diazepāmu, fenobarbitālu vai fenitoīnu; šķidruma un sāls līdzsvara uzturēšana.
Hemodialīze, jaundzimušajiem, ja nepieciešams, apmaiņas asins pārliešana.
Norādījumi par medicīniskai lietošanai
zāleslabierīcības
Kofeīna nātrija benzoāts
Tirdzniecības nosaukums
Kofeīna nātrija benzoāts
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Devas forma
Risinājums priekš subkutāna ievadīšana 200 mg/ml
Savienojums
Viena ampula satur:
Apraksts
Caurspīdīgs bezkrāsains vai nedaudz dzeltenīga krāsašķidrums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Psihostimulanti un nootropiskie līdzekļi. Ksantīna atvasinājumi.
ATX kods N06B C01
Farmakokinētika
Pēc subkutānas ievadīšanas tas ātri un pilnībā uzsūcas. Labi iekļūst cauri visām histohematiskajām barjerām, izplatās pa orgāniem un audiem. Iekļūst BBB un hematoplacentālajā barjerā. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā un amnija šķidrumā ir salīdzināma ar kofeīna koncentrāciju asins plazmā.
Pēc ievadīšanas tas intensīvi metabolizējas aknās, veidojot 7 metabolītus. Galvenais metabolisma ceļš ir citohroma P 450 izoformas CYP1A2 ietekmē dimetilksantīnu (teofilīna, paraksantīna) veidošanās, kam ir farmakoloģiska aktivitāte (72-80% no ievadītās devas).
Kofeīna pusperiods (T ½) ir 2,5-4,5 stundas, jaundzimušajiem kofeīna eliminācija ir palēnināta, T ½ ir 80 ± 23 stundas, 3-5 mēnešu vecumā tas samazinās līdz 14,4 stundām un 5 -6 mēneši kļūst vienādi ar pieauguša cilvēka mēnešiem. Kopējais kofeīna klīrenss pieaugušajam ir 155 ml/kg/h, jaundzimušam bērnam tas ir 31 ml/kg/h.
Smēķētājiem kofeīna pusperiods ir samazināts par 30-50%, salīdzinot ar nesmēķētājiem.
Kofeīns izdalās galvenokārt ar urīnu metabolītu veidā. 10% no ievadītās devas tiek izvadīti nemainītā veidā.
Farmakodinamika
Tam ir psihostimulējošas un analeptiskas īpašības.
Darbības mehānisms ir saistīts ar kofeīna spēju darboties kā purīna A 1 un A 2A receptoru konkurējošam antagonistam.
Kofeīnam ir tieša stimulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu: tas stimulē garīgo aktivitāti, paaugstina garīgo un fizisko veiktspēju, saīsina reakcijas laiku, aktivizē pozitīvo. kondicionēti refleksi. Pēc kofeīna ievadīšanas parādās spars, nogurums un miegainība uz laiku samazinās vai izzūd. Gados vecākiem cilvēkiem efekts ir izteiktāks.
Ietekmē sirds un asinsvadu sistēmu: palielina sirds kontrakciju biežumu un stiprumu, un ar hipotensiju paaugstina asinsspiedienu (par normāls līmenis BP nav ietekmes). Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem tas novērš periodisku elpošanu un palielina ventilācijas apjomu, būtiski neietekmējot sirds un asinsvadu sistēmas darbību.
Atslābina bronhu gludos muskuļus, žults ceļu, izraisa asinsvadu paplašināšanos skeleta muskuļos, sirdī un nierēs. Izplešanās dēļ ir vāja diurētiskā iedarbība nieru trauki un elektrolītu reabsorbcijas kavēšana nieru kanāliņos.
Samazina trombocītu agregāciju. Stimulē kuņģa dziedzeru sekrēciju. Palielina bazālo metabolismu, pastiprina glikogenolīzi, izraisot hiperglikēmiju.
Lietošanas indikācijas
Apstākļi, kas saistīti ar centrālās nervu sistēmas, elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu funkciju nomākumu: saindēšanās ar zālēm, smaga infekcijas slimības, stāvokļi pēc vispārējo anestēzijas līdzekļu lietošanas (anestēzija)
Smadzeņu asinsvadu spazmas
Garīgās un fiziskās veiktspējas samazināšanās atveseļošanās periodā pēc smagām vispārējām somatiskām un infekcijas slimībām
Narkolepsija
Elpošanas traucējumi (periodiska elpošana, idiopātiska apnoja) jaundzimušajiem, t.sk. priekšlaicīgi dzimuši bērni.
Lietošanas metode undevas
Ievadīts subkutāni pieaugušajiem: 200 mg (1 ml 20% šķīduma).
Augstāks vienreizēja deva- 0,4 g, augstākais dienas devu- 1 gads
Kofeīna-nātrija benzoāta šķīduma intramuskulāra ievadīšana nav ieteicama, jo injekcijas vietā var rasties sāpīgas spastiskas muskuļu kontrakcijas.
Blakus efekti
Uzbudinājums, trauksme, trīce, nemiers, galvassāpes, reibonis, epilepsijas lēkmes, pastiprināti refleksi, tahipnoja, bezmiegs
CNS nomākums, paaugstināts nogurums, miegainība, muskuļu sasprindzinājums ar pēkšņu zāļu lietošanas pārtraukšanu pēc ilgstošas lietošanas
Sirdsklauves, tahikardija, aritmija, paaugstināts asinsspiediens
Slikta dūša, vemšana, peptiskās čūlas saasināšanās
Aizlikts deguns
Atkarība, atkarība no narkotikām ar ilgstošu lietošanu.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret ksantīna atvasinājumiem
Paaugstināta uzbudināmība, bezmiegs
Ateroskleroze
Sirds un asinsvadu sistēmas organiskās slimības, t.sk akūta sirdslēkme miokards, paroksismāla tahikardija, arteriālā hipertensija
Grūtniecība, zīdīšanas periods
Vecums virs 60 gadiem
Glaukoma
Bērni līdz 18 gadu vecumam (20% šķīdums injekcijām).
Lietojot vienlaikus, kofeīns pastiprina antiagregantu iedarbību.
Samazina miega zāļu, narkotiku un citu centrālo nervu sistēmu nomācošu zāļu iedarbību.
Lietojot vienlaikus, tas palielina acetilsalicilskābes, paracetamola un ergotamīna biopieejamību, tādējādi pastiprinot to iedarbību.
Lietojot vienlaikus ar b2-adrenerģiskajiem agonistiem lielās devās (salmeterols, salbutamols, fenoterols), tas palielina hipokaliēmijas attīstības risku.
Lietojot vienlaikus ar metilksantīniem (teofilīnu, aminofilīnu), palielinās teofilīna koncentrācija asins plazmā un palielinās tā toksiskās iedarbības risks.
Pretkrampju līdzekļi (karbamazepīns, difenīns), barbiturāti paātrina kofeīna metabolismu un samazina tā koncentrāciju plazmā.
Kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi, makrolīdu antibiotikas (klaritromicīns, eritromicīns), interferona preparāti un pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, flukonazols) palēnina kofeīna metabolismu un palielina tā koncentrāciju plazmā.
Ja kofeīna nātrija benzoātu lieto smēķētājiem, tā koncentrācija plazmā ir zemāka nekā nesmēķētājiem.
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir atkarīga no nervu sistēmas veida un var izpausties gan kā augstākas nervu darbības ierosināšana, gan inhibīcija.
Sakarā ar to, ka kofeīna ietekme uz arteriālais spiediens sastāv no asinsvadu un sirds komponentiem, var attīstīties gan sirds stimulējoša iedarbība, gan neliela tās darbības kavēšana.
Lietošana personām ar peptiska čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas anamnēzē
Jāievēro piesardzība, parakstot kofeīnu šīm pacientu grupām, jo paaugstināts risks viņu peptiskās čūlas saasināšanās.
Ietekmes iezīmes medicīna par spēju vadīt transportlīdzekļus un potenciāli bīstamus mehānismus
Samazina neiromuskulārās reakcijas laiku un nav kontrindicēts transportlīdzekļu vadītājiem un personām, kas strādā ar potenciāli bīstamiem mehānismiem.
Pārdozēšana
Simptomi: gastralģija, uzbudinājums, nemiers, uzbudinājums, nemiers, apjukums, delīrijs, dehidratācija, tahikardija, aritmija, hipertermija, bieža urinēšana, galvassāpes, paaugstināta taustes vai sāpju jutība, trīce vai muskuļu raustīšanās; slikta dūša un vemšana, dažreiz ar asinīm; troksnis ausīs, epilepsijas lēkmes (akūtas pārdozēšanas gadījumā - toniski-kloniski).
Kofeīns devās, kas pārsniedz 300 mg/dienā (ieskaitot uz kafijas pārmērīgas lietošanas fona - vairāk nekā 4 tases dabīgas kafijas, katra pa 150 ml) var izraisīt trauksmi, trīci, galvassāpes, apjukumu, ekstrasistolu.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, ja pēdējo 4 stundu laikā kofeīns lietots devā, kas lielāka par 15 mg/kg un nav bijusi kofeīna izraisīta vemšana; aktīvās ogles, caurejas līdzekļu lietošana; hemorāģiskā gastrīta gadījumā - antacīdo zāļu ievadīšana un kuņģa skalošana ar ledusaukstu 0,9% NaCl šķīdumu; plaušu ventilācijas un skābekļa padeves uzturēšana; epilepsijas lēkmēm - intravenozi ievada diazepāmu, fenobarbitālu vai fenitoīnu; šķidruma un sāls līdzsvara uzturēšana.
Izlaišanas forma un iepakojums
1 ml stikla ampulās.
Teksts tiek uzklāts uz katras ampulas, izmantojot dziļdruku ar ātri fiksējošu tinti vai etiķeti, kas izgatavota no papīra daudzkrāsu drukai vai ofseta papīram, vai tiek uzlīmēta pašlīmējošā etiķete.
10 ampulas kopā ar nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru ievieto kartona kastē ar gofrētu oderējumu no gofrētā papīra.
Kaste ir pārklāta ar etiķetes-paku, kas izgatavots no papīra daudzkrāsu drukāšanai vai ofseta papīram.
Kastes kopā ar medicīniskās lietošanas instrukcijām valsts un krievu valodās ievietotas grupu konteineros. Medicīniskās lietošanas instrukciju skaitam valsts un krievu valodā jāatbilst iepakojumu skaitam.
Vai arī 10 ampulas ievieto polivinilhlorīda plēves ieliktnī. 1 ieliktnis ar ampulām, kopā ar nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru un instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā tiek ievietots hroma-ersatz kartona iepakojumā.
Injekcija.
Galvenās fizikālās un ķīmiskās īpašības: bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums.
Farmakoloģiskā grupa"type="checkbox">
Farmakoloģiskā grupa
Psihostimulanti, zāles uzmanības deficīta un hiperaktivitātes traucējumu (ADHD) ārstēšanai un nootropiski līdzekļi. Ksantīna atvasinājumi. ATX kods N06B C01.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakoloģiskā.
Kofeīns ir alkaloīds, kas atrodams tējas lapās un kafijas pupiņās. Zāļu farmakoloģiskās īpašības ir sadalītas centrālajā un perifēriskajā. Centrālie efekti savukārt ir sadalīti psihostimulējošajos un analeptiskos.
Kofeīna nātrija benzoāta psihostimulējošā iedarbība ir saistīta ar tā antagonismu pret adenozīnu, kas darbojas pret purinerģiskiem (adenosīna) A-1 un A-2 receptoriem centrālajā nervu sistēmā (CNS). Ir zināms, ka adenozīns nomāc centrālās nervu sistēmas funkcijas. Zāļu ietekmē palielinās garīgā darbība, garīgo un fizisko veiktspēju. Psihostimulējošā iedarbība ir tieši atkarīga no devas. Mazas devas stimulē centrālās nervu sistēmas funkcijas, lielas devas tās kavē (nervu šūnu izsīkuma dēļ).
Nātrija kofeīna benzoāta analeptiskā iedarbība ir saistīta ar tā ietekmi uz iegarenās smadzenes elpošanas un hemodinamiskajiem centriem. Tā rezultātā palielinās ieelpošanas biežums un apjoms.
Zāļu perifērā iedarbība ir neskaidra un saistīta ar tās devu un ietekmes līmeni uz asinsvadu gultne un miokardu. Koronārā asins plūsma vispirms palielinās un pēc tam samazinās, palielinās nieru asins plūsma, asinsvadi sašaurinās vēdera dobums, āda. Zāļu ietekmē tiek nomākta centrālā asinsrite un samazināts cerebrospinālā šķidruma spiediens, kas izskaidro tā efektivitāti migrēnas gadījumā. Zāļu ietekme uz sirdi ir neskaidra. Mazās devās izraisa pozitīvu inotropisku efektu, lielākās devās izraisa pozitīvu hronotropu efektu. Dažiem cilvēkiem tas var izraisīt tahikardiju un pat aritmiju.
Farmakokinētika.
Zāles ātri izplatās visos ķermeņa orgānos un audos. Saziņa ar asins olbaltumvielām (albumīnu) - 25-36%. Viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā un placentā. Iekļūst mātes piens. Izkliedes tilpums pieaugušajiem ir 0,4-0,6 l/kg, jaundzimušajiem - 0,78-0,92 l/kg. Vairāk nekā 90% no lietotās zāļu devas metabolizējas aknās, bērniem pirmajā dzīves gadā līdz 10-15%. Pieaugušajiem aptuveni 80% no kofeīna devas tiek metabolizēti paraksantīnā, apmēram 10% par teobromīnu un apmēram 4% par teofilīnu. Šīs kombinācijas tiek demetilētas monometilksantīnās un pēc tam metilētās urīnskābes. Pusperiods pieaugušajiem ir 3,9-5,3 stundas (dažreiz līdz 10:00), jaundzimušajiem (līdz 4-7 mēnešu vecumam) - 65-130 stundas. Kofeīns un tā metabolīti izdalās caur nierēm (pieaugušajiem izdalās nemainītā veidā 1-2%, jaundzimušajiem līdz 85%).
!}
Indikācijas
Infekcijas un citas slimības, ko pavada centrālās nervu un sirds un asinsvadu sistēmas nomākums; elpošanas nomākums, asfiksija; saindēšanās ar zālēm un citām vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu; astēniskā sindroma smadzeņu asinsvadu spazmas.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība paaugstināta uzbudināmība pret ksantīna atvasinājumiem un citām zāļu sastāvdaļām; bezmiegs, izteikts asinsspiediena paaugstināšanās; ateroskleroze; organiskas sirds un asinsvadu sistēmas slimības, tostarp akūts miokarda infarkts, paroksismāla tahikardija, arteriālā hipertensija; glaukoma vecumā virs 60 gadiem.
Īpaši pasākumi drošība" type="checkbox">
Īpaši drošības pasākumi
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir atkarīga no nervu sistēmas veida un var izpausties gan kā augstākas nervu darbības ierosināšana, gan inhibīcija.
Sakarā ar to, ka kofeīna ietekmi uz asinsspiedienu veido asinsvadu un sirds komponenti, var attīstīties gan sirds darbību stimulējoša iedarbība, gan neliela tās darbības kavēšana.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.
Apnojas ārstēšanai jaundzimušajiem un bērniem zīdaiņa vecumā V pēcoperācijas periods(profilakse) izmantojiet kofeīnu vai kofeīna citrātu, bet ne kofeīna nātrija benzoātu.
Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība
Lietojot vienlaikus ar citām zālēm, ir iespējams:
ar alfa un beta adrenerģiskiem agonistiem, pretsāpju līdzekļiem-pretdrudža līdzekļiem, klozapīnu, ksantīna atvasinājumiem, psihostimulatoriem, sirds glikozīdiem, vairogdziedzeri stimulējošām zālēm - pastiprinot iepriekš minēto zāļu iedarbību;
ar anksiolītiskiem līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, miega līdzekļiem un nomierinoši līdzekļi- iepriekš minēto medikamentu iedarbības pavājināšanās;
Ar antiaritmiskie līdzekļi(meksiletīns), hormonālais perorālie kontracepcijas līdzekļi, disulfirams, enoksacīns, eritromicīns, izoniazīds, metoksalēns, norfloksacīns, ofloksacīns, cimetidīns, ciprofloksacīns - pastiprināta kofeīna iedarbība
ar antidepresantiem, barbiturātiem, beta blokatoriem, primidonu, pretkrampju līdzekļiem (hidantoīna atvasinājumiem, īpaši fenitoīnu), holestiramīnu, antiholīnerģiskiem līdzekļiem, - vājina kofeīna iedarbību
ar medikamentiem, kas stimulē centrālo nervu sistēmu, dzērieniem, kas satur kofeīnu - pārmērīga centrālās nervu sistēmas stimulēšana;
ar MAO inhibitoriem, prokarbazīnu, furazolidonu - bīstamas aritmijas vai izteikts asinsspiediena paaugstināšanās;
ar ergotamīnu - palielināta pēdējā uzsūkšanās no gremošanas trakta
ar kalcija piedevām - pēdējo absorbcijas pavājināšanās kuņģa-zarnu trakta
ar litija preparātiem - palielināta tā izdalīšanās ar urīnu;
ar nikotīnu - palielināta kofeīna izdalīšanās ar urīnu.
Zāles nedaudz palielina 5-hidroksiindoletiķskābes koncentrāciju urīnā.
Zāles nedaudz palielina kateholamīnu un vanililmigdalskābes koncentrāciju, kas, diagnosticējot feohromocitomu un neiroblastomu, var izraisīt kļūdaini pozitīvus testa rezultātus. Pārbaužu laikā zāles nedrīkst lietot.
Zāles var radīt kļūdainus rezultātus, nosakot urātu koncentrāciju serumā, izmantojot Bittner metodi.
Pielietojuma iezīmes
Lietojiet grūtniecības vai zīdīšanas laikā.
Zāles nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekli vai strādājot ar citiem mehānismiem.
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus, kā arī gadījumos, kad blakus efekti no nervu sistēmas puses atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošanas norādījumi un devas
Pieaugušajiem zāles ievada subkutāni 1-2 ml 10% šķīduma (100-200 mg) devā. Lielākā vienreizēja deva ir 400 mg, maksimālā dienas deva ir 1 g.
Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, zāles jāievada subkutāni (atkarībā no vecuma) 0,25-1 ml 10% šķīduma (25-100 mg).
Bērni
Zāles nedrīkst lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Pārdozēšana
Simptomi: trauksme, uzbudinājums, motorisks nemiers, uzbudinājums, trīce vai muskuļu raustīšanās, epilepsijas lēkmes (akūtas pārdozēšanas gadījumā - toniski-kloniskas lēkmes), hiperestēzija, priekškambaru skotoma, troksnis ausīs, galvassāpes, bezmiegs, apjukums, delīrijs, delīrijs, tahikardija, aritmija, hipertermija, bieža urinēšana, dehidratācija, slikta dūša, vemšana, dažreiz ar asinīm.
Ārstēšana: plaušu ventilācijas atbalsts, skābekļa padeve, šķidruma un sāļu līdzsvara uzturēšana, hemodialīze, epilepsijas lēkmju gadījumos - intravenozs diazepāms, fenobarbitāls vai fenitoīns.
Kofeīns ir zāles, kam ir stimulējoša iedarbība uz nervu sistēmu. Pieejams tablešu un šķīduma veidā subkonjunktīvai un subkutānai ievadīšanai.
Kofeīna farmakoloģiskā darbība
Kofeīna nātrija benzoāts ir psihostimulējoša viela, kuras aktīvā sastāvdaļa visos izdalīšanās veidos ir kofeīns.
Kofeīnam ir stimulējoša iedarbība uz smadzeņu garozu, stimulē iegarenās smadzenes vazomotoro un elpošanas centru darbu, kā arī stimulē refleksu aktivitāti. Kofeīna nātrija benzoāts veicina starpneironu vadītspēju muguras smadzenes, palielina motorisko aktivitāti un garīgo aktivitāti, novērš miegainību un palīdz pārvarēt noguruma simptomus.
Lietojot nelielas zāļu devas, tiek atzīmēta nervu sistēmas funkciju stimulēšana. Kofeīna nātrija benzoāta lietošana lielās devās izraisa centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšanu.
Zāļu aktīvā sastāvdaļa ietekmē ķermeņa sirds un asinsvadu mehānismus, kas izraisa asinsspiediena izmaiņas: kofeīna dēļ rodas zems vai nedaudz paaugstināts normāls spiediens.
Kofeīns ampulās un tabletēs var palielināt fizisko un garīgā veiktspēja cilvēkiem, piemīt spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem un stimulējoša iedarbība uz šķērssvītrotajiem muskuļiem. Ārstnieciskā viela palielina diurēzi un kuņģa sekrēcijas aktivitāti, kā arī samazina trombocītu agregāciju un histamīna izdalīšanos no tuklo šūnām.
Pateicoties kofeīnam, palielinās ķermeņa bazālā vielmaiņa: palielinās glikolīze un palielinās lipolīze.
Kofeīna lietošana gados vecākiem cilvēkiem palēnina miega iestāšanos, ievērojami samazina tā ilgumu un palielina nakts pamošanās biežumu.
Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, lietojot kofeīna nātrija benzoātu, tiek novērsta periodiska elpošana, samazinās oglekļa dioksīda daļējais spiediens un palielinās ventilācijas apjoms, nemainot sirdsdarbības ātrumu.
Kosmetoloģijā efektīvi tiek izmantots Kofeīna un Capsicam maisījums.
Kofeīna lietošanas indikācijas
Ampulās un tabletēs Kofeīns ir paredzēts garīgās un fiziskās veiktspējas pazemināšanai, asinsvadu izcelsmes galvassāpēm, migrēnai un infekcijas slimībām.
Kofeīna nātrija benzoātu ieteicams lietot vidēji smagas arteriālas hipotensijas, miegainības, enurēzes, elpošanas nomākuma gadījumā jaundzimušajiem, ko izraisa asfiksija, saindēšanās ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem, miega līdzekļiem, oglekļa monoksīdu.
Ķirurģiskajā praksē zāles lieto, lai atjaunotu nepieciešamais līmenis plaušu ventilācija.
Kofeīnu oftalmoloģijā lieto tonusa pazemināšanai pēc redzes orgānu operācijām, kā arī tīklenes atslāņošanās gadījumos.
Kosmetoloģijas praksē ietīšanas procedūrām efektīvi izmanto Caffeine un Capsicam maisījumu.
Norādījumi lietošanai un devām
Kofeīna tabletes pieaugušajiem tiek izrakstītas 50-100 mg 2-3 reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Zāļu deva bērniem ir 30-75 mg 2-3 reizes dienā.
Ampulās kofeīns ir paredzēts subkutānai ievadīšanai. Pieļaujamā vienreizēja zāļu deva ir 100-200 mg, maksimālā dienas deva ir 600 mg. Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ieteicams ievadīt 25-100 mg šķīduma 2-3 reizes dienā.
Oftalmoloģijā Kofeīna nātrija benzoātu lieto arī ampulās - šķīdumu injicē zonā zem konjunktīvas, 0,3 ml vienu reizi dienā. Zāļu lietošanas biežumu nosaka un pielāgo ārstējošais ārsts, un tas ir atkarīgs no intraokulārais spiediens un acs priekšējās kameras dziļums.
Lai sagatavotu pretcelulīta maisījumu ietīšanai, sajauc 4 ampulas kofeīna, Capsicam ziedes (2 zirņu lielumā) un bērnu krēmu (4 zirņus). Iegūtā viela jāuzklāj problemātiskajās vietās un jāpārklāj ar pārtikas plēvi. Pieteikums jāglabā 3 stundas. Ietīšanas laikā un divas stundas pēc tās nav ieteicams uzņemt pārtiku vai jebkādus šķidrumus. Kurss ir vienāds ar 10 procedūrām.
Kofeīna blakusparādības
Gan šķīdums, gan kofeīna tabletes var izraisīt šādas nevēlamas blakusparādības:
- nemiera, trauksmes un uzbudinājuma sajūta;
- muskuļu sasprindzinājums;
- palielināts nogurums;
- bezmiegs;
- kardiopalmuss;
- galvassāpes;
- trīce;
- tahipnoja;
- epilepsijas lēkmes.
Arī organismā var rasties tahikardija, aritmija, augsts asinsspiediens, aizlikts deguns.
Kofeīns ietekmē peptiskās čūlas, izraisot to saasināšanos.
Ilgstoši lietojot tabletes un šķīdumu ampulās, kofeīns izraisa atkarību un atkarību.
Ietinot ar kofeīna un capsicam maisījumu, procedūras zonā var rasties karsta dedzinoša sajūta.
Kontrindikācijas lietošanai
Kofeīns nav parakstīts sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, trauksmes traucējumi, tahikardija, arteriālā hipertensija, ventrikulārās daļas ekstrasistolija, kā arī akūtu miega traucējumu gadījumā.
Zāles ir kontrindicētas bērniem līdz 12 gadu vecumam, gados vecākiem cilvēkiem ar epilepsiju, glaukomu, krampjiem, kā arī sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Pretcelulīta maisījumu Caffeine un Capsicam nedrīkst uzklāt uz skartajām ādas vietām.
Pārdozēšana
Kofeīna pārdozēšanas gadījumā nātrija benzoāts var izraisīt akūti apstākļi trauksme, trīce, nemiers, galvassāpes, sirds ekstrasistoles, apjukums.
Papildus informācija
Terapijas laikā jāņem vērā, ka zāles pastiprina miega līdzekļu iedarbību un narkotiskās vielas, aspirīnu, paracetamolu un citus ne-narkotiskus pretsāpju līdzekļus.
Vienlaicīgi lietojot kofeīnu ar zālēm, kas satur meksiletīnu, kofeīna izvadīšanas no organisma process pasliktinās. Šo zāļu vienlaicīga lietošana ar nikotīnu palielina un paātrina tā izvadīšanu.
Kofeīns visās formās jāuzglabā tumšā, vēsā, bērniem nepieejamā vietā. Zāles glabāšanas laiks ir 60 mēneši.
Caurspīdīgs bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Psihostimulanti un nootropiskie līdzekļi. Ksantīna atvasinājumi.
ATX kods N06BC01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Zāles ātri izplatās visos ķermeņa orgānos un audos. Komunikācija ar asins proteīniem (albumīnu) – 25-36%. Viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā un placentā. Nokļūst mātes pienā. Izkliedes tilpums pieaugušajiem ir 0,4-0,6 l/kg, jaundzimušajiem – 0,78-0,92 l/kg.
Vairāk nekā 90% no lietotās zāļu devas metabolizējas aknās, bērniem pirmajos dzīves gados līdz 10-15%. Pieaugušajiem aptuveni 80% no kofeīna devas tiek metabolizēti paraksantīnā, apmēram 10% par teobromīnu un apmēram 4% par paraksantīnu.
teofilīns. Pēc tam šie savienojumi tiek demetilēti monometilksantīnos un pēc tam metilētā urīnskābē. Pusperiods pieaugušajiem ir 3,9-5,3 stundas (dažreiz līdz 10 stundām), jaundzimušajiem (līdz 4-7 mēnešu vecumam) - 65-130 stundas. Kofeīns un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm (pieaugušajiem izdalās nemainītā veidā 1-2%, jaundzimušajiem līdz 85%).
Farmakodinamika
Kofeīns ir alkaloīds, kas atrodams tējas lapās un kafijas pupiņās. Zāļu farmakoloģiskās īpašības ir sadalītas centrālajā un perifēriskajā.
Centrālie efekti savukārt ir sadalīti psihostimulējošajos un analeptiskos. Kofeīna-nātrija benzoāta-Darnitsa psihostimulējošā iedarbība ir saistīta ar tā antagonismu adenozīna iedarbībai uz purinerģiskiem (adenosīna) A-1 un A-2 receptoriem centrālajā nervu sistēmā (CNS). Ir zināms, ka adenozīns nomāc centrālās nervu sistēmas funkcijas. Narkotiku ietekmē palielinās garīgā aktivitāte, garīgā un fiziskā veiktspēja. Psihostimulējošā iedarbība ir tieši atkarīga no devas. Mazas devas stimulē centrālās nervu sistēmas funkcijas, lielas devas tās kavē (nervu šūnu izsīkuma dēļ).
Kofeīna-nātrija benzoāta-Darnitsa analeptiskā iedarbība ir saistīta ar tā ietekmi uz iegarenās smadzenes elpošanas un hemodinamiskajiem centriem. Tā rezultātā tiek novērots inhalācijas biežuma un apjoma palielināšanās.
Zāļu perifērā iedarbība nav skaidra un ir saistīta ar tā devu un ietekmes līmeni uz asinsvadu gultni un miokardu. Koronārā asins plūsma vispirms palielinās un pēc tam samazinās, palielinās nieru asins plūsma, sašaurinās vēdera dobuma un ādas trauki. Zāļu ietekmē pasliktinās centrālā asinsrite un samazinās cerebrospinālā šķidruma spiediens, kas izskaidro tā efektivitāti migrēnas gadījumā. Zāļu ietekme uz sirdi ir neskaidra. Mazās devās izraisa pozitīvu inotropisku efektu, lielākās devās izraisa pozitīvu hronotropu efektu. Dažiem cilvēkiem tas var izraisīt tahikardiju un pat aritmiju.
Lietošanas indikācijas
Infekcijas un citas slimības, ko pavada centrālās nervu un sirds un asinsvadu sistēmas nomākums
Elpošanas nomākums, asfiksija
Saindēšanās ar zālēm un citām vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu
Astēnisks sindroms
Smadzeņu asinsvadu spazmas
Lietošanas norādījumi un devas
Pieaugušajiem zāles ievada subkutāni 1-2 ml 10% šķīduma (100-200 mg) devā. Lielākā vienreizēja deva ir 400 mg, maksimālā dienas deva ir 1 g.
Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, zāles jāievada subkutāni devā (atkarībā no
vecums) 0,25-1 ml 10% šķīduma (25-100 mg).
Blakus efekti
Uztraukums, trauksme, trīce, nemiers, bezmiegs, galvassāpes, reibonis, epilepsijas lēkmes, pastiprināti refleksi, tahipnoja. Ja pēc ilgstošas lietošanas pēkšņi tiek pārtraukta zāļu lietošana, pastiprinās ietekme uz centrālo nervu sistēmu, palielinās nogurums,
miegainība, muskuļu sasprindzinājums, depresija
Sirdsklauves, spiediena sajūta krūtīs, tahikardija, aritmijas, paaugstināts asinsspiediens
Slikta dūša, vemšana, caureja, peptiskās čūlas saasināšanās
Paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas
Hipo- vai hiperglikēmija, palielināts kreatinīna klīrenss, palielināts
nātrija un kalcija izvadīšana, nepatiesa koncentrācijas palielināšanās urīnā
skābes līmenis asins plazmā, kas noteikts ar Bitnera metodi, neliels 5-hidroksiindoletiķskābes, vanililmandeļskābes un kateholamīnu koncentrācijas pieaugums urīnā
Cits: palielināts urinēšanas biežums, aizlikts deguns,
ilgstoša lietošana – atkarība, atkarība no narkotikām
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret ksantīna atvasinājumiem un citām zāļu sastāvdaļām
Paaugstināta uzbudināmība
Bezmiegs
Ateroskleroze
Sirds un asinsvadu sistēmas organiskās slimības, tostarp akūtas
miokarda infarkts
Paroksizmāla tahikardija
Arteriālā hipertensija
Glaukoma
Vecums virs 60 gadiem
Grūtniecība, laktācijas periods
Bērni līdz 12 gadu vecumam
Zāļu mijiedarbība
Lietojot vienlaikus ar citām zālēm
Var būt:
ar alfa un beta-agonisti, pretsāpju līdzekļi-pretdrudža līdzekļi,
klozapīns, ksantīna atvasinājumi, psihostimulatori,
sirds glikozīdi, vairogdziedzeri stimulējošiminozīmē– iepriekš minēto zāļu iedarbības pastiprināšana;
ar anksiolītiskiem līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, miega līdzekļiem un sedatīviem līdzekļiem– iepriekš minēto zāļu iedarbības pavājināšanās;
ar antiaritmiskiem līdzekļiem (meksiletīnu), hormonālajiem perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, disulfiramu, enoksacīnu, eritromicīnu,
izoniazīds, metoksalēns, norfloksacīns, ofloksacīns, cimetidīns,
ciprofloksacīns– pastiprināta kofeīna iedarbība;
ar antidepresantiem, barbiturātiem,beta-adrenobloķētāji, primidons, pretkrampju līdzekļi(hidantoīna atvasinājumi, īpaši fenitoīns), holestiramīns, antiholīnerģiskie līdzekļi– vājina kofeīna iedarbību;
ar medikamentiem, stimulantiemmicentrālā nervu sistēma
sistēma, dzērieni, kas satur kofeīnu- pārmērīga stimulācija
Centrālā nervu sistēma;
ar MAO inhibitoriem, prokarbazīnu, furazolidons- bīstamas aritmijas vai izteikti paaugstināts asinsspiediens;
ar ergotamīnu– palielināta pēdējo uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta;
ar kalcija piedevām– pavājinās pēdējo uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta;
ar narkotikuamilitijs- pastiprināta pēdējā izdalīšanās ar urīnu;
ar nikotīnu- palielināta kofeīna izdalīšanās ar urīnu.
Zāles nedaudz palielina 5-hidroksiindoletiķskābes koncentrāciju urīnā.
Zāles nedaudz palielina kateholamīnu koncentrāciju un
vanililmandeļskābe, kas var izraisīt kļūdaini pozitīvu rezultātu
testu rezultāti feohromocitomas un neiroblastomas diagnosticēšanai.
Pārbaužu laikā zāles nedrīkst lietot.
Zāles var izraisīt nepatiesi rezultāti urātu koncentrācijas noteikšana asins serumā, izmantojot Bitnera metodi.
Kofeīns ir adenozīna antagonists.
Speciālas instrukcijas
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir atkarīga no nervu sistēmas veida un var izpausties gan kā augstākās nervu sistēmas ierosināšana, gan inhibīcija.
aktivitātes.
Sakarā ar to, ka kofeīna ietekme uz asinsspiedienu sastāv no asinsvadu un sirds komponentiem, tā var attīstīties kā efekts.
sirds stimulēšana un neliela tās darbības kavēšana.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu anamnēzē vai epilepsiju.
Apnojai jaundzimušajiem un zīdaiņiem pēcoperācijas periodā (profilakse) lieto kofeīnu vai kofeīna citrātu, bet ne
kofeīna nātrija benzoāts.
Bērni
Zāles nedrīkst lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Grūtniecība un laktācija
Zāles nedrīkst lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā.
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekļus un potenciāli bīstamus mehānismus
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar citiem mehānismiem, un, ja rodas blakusparādības no nervu sistēmas, atturēties no darba ar potenciālu. bīstamas sugas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
