Catad_pgroup Kalcija kanālu blokatori

Isoptin injekcijām - lietošanas instrukcija

Pašlaik zāles nav iekļautas valsts reģistrā zāles vai norādīts reģistrācijas numurs izslēgts no reģistra.

Reģistrācijas numurs:

P N015547/01

Aktīvā viela:

Verapamils

Devas forma:

šķīdums intravenozai ievadīšanai

Savienojums:

2 ml šķīduma:

aktīvā viela: verapamila hidrohlorīds 5,0 mg;

Palīgvielas: nātrija hlorīds 17,0 mg, 36% sālsskābe - pH regulēšanai, ūdens injekcijām - līdz 2 ml.

Apraksts:

Caurspīdīgs bezkrāsains šķīdums.

Farmakoterapeitiskā grupa:

"Lēnu" kalcija kanālu bloķētājs

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodinamika:

Verapamils ​​bloķē kalcija jonu (un, iespējams, nātrija jonu) transmembrānu iekļūšanu caur “lēnajiem” kanāliem miokarda vadīšanas sistēmas šūnās un miokarda un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās. Antiaritmisks efekts verapamils, iespējams, ir saistīts ar tā ietekmi uz “lēnajiem” kanāliem sirds vadīšanas sistēmas šūnās.

Elektriskā darbība Sinoatriālie (SA) un atrioventrikulārie (AV) mezgli lielā mērā ir atkarīgi no kalcija iekļūšanas šūnās pa “lēnajiem” kanāliem. Nomācot šo kalcija piegādi,
verapamils ​​palēnina atrioventrikulāro (AV) vadītspēju un palielina efektīvo refraktāro periodu AV mezglā proporcionāli sirdsdarbības ātrumam (HR). Šis efekts samazina kambaru kontrakciju biežumu pacientiem ar priekškambaru fibrilācija un/vai priekškambaru plandīšanās. Apturot ierosmes atkārtotu iekļūšanu AV mezglā,
verapamils ​​var atjaunot pareizu sinusa ritmu pacientiem ar paroksizmālu supraventrikulāru tahikardiju, tostarp Volfa-Parkinsona-Vaita (WPW) sindromu.

Verapamils ​​neietekmē vadīšanu pa palīgceļiem, neietekmē normālu priekškambaru darbības potenciālu vai intraventrikulārās vadīšanas laiku, bet samazina amplitūdu, depolarizācijas ātrumu un vadītspēju izmainītās priekškambaru šķiedrās.

Verapamils ​​neizraisa perifēro artēriju spazmas un nemainās vispārējs saturs kalcijs serumā. Samazina pēcslodzi un miokarda kontraktilitāti. Lielākajai daļai pacientu, tostarp pacientiem ar organisku sirds slimību, verapamila negatīvo inotropo efektu kompensē pēcslodzes samazināšanās, sirds indekss parasti nesamazinās, bet pacientiem ar vidēji smagu vai smagu sirds mazspēju (ķīļspiediens plaušu artērija vairāk nekā 20 mm Hg. Art., kreisā kambara izsviedes frakcija ir mazāka par 35%), var rasties akūta hroniskas sirds mazspējas dekompensācija.

Maksimums terapeitiskā darbība novērota 3-5 minūtes pēc verapamila bolus intravenozas ievadīšanas.

Standarta verapamila terapeitiskās devas 5-10 mg, ja to ievada intravenozi, izraisa pārejošu, parasti asimptomātisku, normas samazināšanos. asinsspiediens(BP), sistēmisks asinsvadu pretestība un kontraktilitāte; Kreisā kambara uzpildes spiediens nedaudz palielinās.

Farmakokinētika:

Verapamila hidrohlorīds ir racēmisks maisījums, kas sastāv no vienādiem daudzumiem R-enantiomēra un S-enantiomēra.

Norverapamils ​​ir viens no 12 metabolītiem, kas atrodami urīnā. Norverapamila farmakoloģiskā aktivitāte ir 10-20% no verapamila farmakoloģiskās aktivitātes, un norverapamila īpatsvars ir 6% no izdalītās zāles. Norverapamila un verapamila līdzsvara koncentrācija asins plazmā ir līdzīga. Līdzsvara koncentrācija, ilgstoši lietojot vienu reizi dienā, tiek sasniegta pēc 3-4 dienām.

Izplatīšana

Verapamils ​​labi izplatās ķermeņa audos, izkliedes tilpums (Vd) veseliem brīvprātīgajiem ir 1,8-6,8 l/kg. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 90%.

Vielmaiņa

Verapamils ​​tiek pakļauts plašam metabolismam. Metabolisma pētījumi in vitro to parādīja
verapamilu metabolizē citohroma P450 izoenzīmi CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 un CYP2C18.

Veseliem brīvprātīgajiem pēc iekšķīgas lietošanas
verapamils ​​tiek pakļauts intensīvam metabolismam aknās, atklājot 12 metabolītus, no kuriem lielākā daļa ir nelielos daudzumos. Galvenie metabolīti tika identificēti kā verapamila N un O-dealkilētās formas. No metabolītiem ir tikai norverapamils farmakoloģiskā darbība(apmēram 20%, salīdzinot ar sākotnējo savienojumu), kas tika atklāts pētījumā ar suņiem.

Noņemšana

Ievadot intravenozi, verapamila koncentrācijas izmaiņu līknei asinīs ir bieksponenciāls raksturs ar ātru agrīnu izplatīšanās fāzi (pusperiods (T 1/2) - apmēram 4 minūtes) un lēnāku terminālo eliminācijas fāzi (T 1 /2 - 2-5 stundas).

24 stundu laikā apmēram 50% no verapamila devas izdalās caur nierēm, piecu dienu laikā - 70%. Līdz 16% no verapamila devas izdalās caur zarnām. Apmēram 3-4% verapamila izdalās nemainītā veidā caur nierēm. Verapamila kopējais klīrenss aptuveni sakrīt ar asins plūsmu aknās, t.i. apmēram 1 l/h/kg (diapazons: 0,7-1,3 l/h/kg).

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti

Vecums var ietekmēt verapamila farmakokinētiskos parametrus, ja to lieto pacientiem ar arteriālā hipertensija. Gados vecākiem pacientiem T1/2 var palielināties. Nebija nekādas saistības starp verapamila antihipertensīvo iedarbību un vecumu.

Nieru disfunkcija

Nieru darbības traucējumi neietekmē verapamila farmakokinētiskos parametrus, kas tika atklāti salīdzinošajos pētījumos, kuros piedalījās pacienti ar termināla stadija nieru mazspēja un pacienti ar normāla funkcija nieres
Verapamils ​​un norverapamils ​​hemodialīzes laikā praktiski neizdalās.

Lietošanas indikācijas

Supraventrikulāru tahiaritmiju ārstēšanai, tostarp:

Atveseļošanās sinusa ritms paroksizmālai supraventrikulārai tahikardijai, tostarp stāvokļiem, kas saistīti ar papildu ceļiem Volfa-Parkinsona-Vaita (WPW) un Lown-Ganong-Levine (LGL) sindromā.

Ja ir klīniskas indikācijas, ieteicams mēģināt ietekmēt nervus vagus(piem., Valsalvas manevrs);

Pagaidu sirds kambaru ātruma kontrole priekškambaru plandīšanās un fibrilācijas laikā (tahiaritmisks variants), izņemot gadījumus, kad priekškambaru plandīšanās vai fibrilācija ir saistīta ar papildu ceļu esamību (WPW un LGL sindromi).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvā viela vai zāļu palīgkomponenti;

Kardiogēns šoks;

Atrioventrikulārā blokāde II vai III pakāpe, izņemot pacientus ar mākslīgais vadītājs ritms;

Slims sinusa sindroms, izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru;

Sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju, kas mazāka par 35% un/vai plaušu artērijas ķīļspiedienu, kas pārsniedz 20 mmHg. Art., izņemot sirds mazspēju, ko izraisa supraventrikulāra tahikardija, kas pakļauta ārstēšanai ar verapamilu;

Smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 90 mm Hg);

Priekškambaru fibrilācija/plandīšanās papildu ceļu klātbūtnē (Vilka-Parkinsona-Vaita, Louna-Ganona-Levina sindromi). Šiem pacientiem ir risks saslimt ar kambaru tahiaritmiju, t.sk. ventrikulāra fibrilācija, lietojot verapamilu;

Ventrikulāra tahikardija ar plašiem QRS kompleksiem (> 0,12 sek.) (skatīt sadaļu " Speciālas instrukcijas");

Vienlaicīga lietošana ar beta blokatoriem, intravenozi.
Verapamilu un beta blokatorus nedrīkst ievadīt vienlaikus (vairāku stundu laikā), jo abas zāles var samazināt miokarda kontraktilitāti un AV vadītspēju (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm"). zāles");

Dizopiramīda lietošana 48 stundas pirms un 24 stundas pēc verapamila lietošanas;

Grūtniecība, periods zīdīšana(efektivitāte un drošība nav noteikta);

Vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Uzmanīgi:

Ievērojams asinsspiediena pazemināšanās, akūta sirdslēkme miokarda, kreisā kambara disfunkcija, pirmās pakāpes AV blokāde, bradikardija, asistolija, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, sirds mazspēja.

Nieru disfunkcija un/vai smagi pārkāpumi aknu funkcijas.

Slimības, kas ietekmē neiromuskulāro transmisiju (myasthenia gravis, Lambert-Ītona sindroms, Dišēna muskuļu distrofija).

Vienlaicīga lietošana ar sirds glikozīdiem, hinidīnu, flekainīdu, simvastatīnu, lovastatīnu, atorvastatīnu; ritonavīrs un citi pretvīrusu zāles HIV infekcijas ārstēšanai; beta blokatori iekšķīgai lietošanai; līdzekļi, kas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Vecāka gadagājuma vecums.

Grūtniecība un laktācija:

Nav pietiekamu datu par Isoptin® lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neatklāj tiešu vai netiešu toksisku ietekmi uz reproduktīvā sistēma. Sakarā ar to, ka zāļu pētījumu rezultāti ar dzīvniekiem ne vienmēr paredz atbildes reakciju uz ārstēšanu cilvēkiem, Isoptin® grūtniecības laikā var lietot tikai tad, ja ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim/bērnam.

Verapamils ​​iekļūst placentas barjerā un atrodas nabas vēnas asinīs dzemdību laikā.
Verapamils ​​un tā metabolīti tiek izvadīti mātes piens. Ierobežotie pieejamie dati par Isoptin® perorālo lietošanu liecina, ka verapamila deva, ko zīdaiņi saņem ar mātes pienu, ir diezgan maza (0,1-1% no mātes lietotās verapamila devas), un verapamila lietošana var būt saderīga ar barošanu. krūtis. Tomēr nevar izslēgt risku jaundzimušajiem un zīdaiņiem.

Apsverot iespēju nopietni blakus efekti zīdaiņiem Isoptin® zīdīšanas laikā drīkst lietot tikai tad, ja ieguvums mātei atsver iespējamo risku bērnam.

Lietošanas norādījumi un devas

Tikai intravenozi.

Intravenoza ievadīšana jāveic lēnām vismaz 2 minūšu laikā, vienlaikus nepārtraukti kontrolējot EKG (elektrokardiogrammu) un asinsspiedienu.

Gados vecākiem pacientiem un ievadīšana tiek veikta vismaz 3 minūšu laikā, lai samazinātu risku nevēlamas sekas.

Sākotnējā deva ir 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg ķermeņa svara).

Atkārtojiet devu ir 10 mg (0,15 mg/kg ķermeņa svara), ko ievada 30 minūtes pēc pirmās injekcijas, ja reakcija uz pirmo injekciju ir nepietiekama.

Stabilitāte

Isoptin® ir saderīgs ar visplašāk izmantotajiem liela apjoma parenterāliem šķīdumiem un ir ķīmiski stabils tajos vismaz 24 stundas 25 ° C temperatūrā, aizsargāts no gaismas.

Pirms lietošanas zāļu forma parenterālai ievadīšanai vizuāli jānovērtē, vai nav nogulšņu un krāsas izmaiņas. Nelietot, ja šķīdums ir duļķains vai pudeles vāciņš ir bojāts.

Atlikušais neizlietotais šķīdums ir jāiznīcina nekavējoties pēc jebkura tilpuma satura daļas izņemšanas.

Nesaderība

Lai izvairītos no nestabilitātes, Isoptin® nav ieteicams atšķaidīt ar nātrija laktāta šķīdumiem injekcijām polivinilhlorīda maisiņos. Izvairieties no sajaukšanas ar albumīna, amfotericīna B, hidralazīna hidrohlorīda vai trimetoprīna un sulfametoksazola šķīdumiem.

Verapamils ​​izgulsnējas jebkurā šķīdumā, kura pH ir lielāks par 6,0.

Blakusefekts

laikā konstatētas blakusparādības klīniskie pētījumi un pēc zāļu Isoptin® lietošanas pēcreģistrācijas, tālāk ir norādīti pa orgānu sistēmām un to sastopamības biežumu saskaņā ar PVO klasifikāciju: ļoti bieži (>1/10); bieži (no 1/100 līdz<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Visbiežāk novērotās blakusparādības bija: galvassāpes, reibonis, slikta dūša, aizcietējums, sāpes vēderā, bradikardija, tahikardija, sirdsklauves, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sejas ādas pietvīkums, perifēra tūska un paaugstināts nogurums.

Imūnās sistēmas traucējumi:

biežums nav zināms: paaugstināta jutība.

Vielmaiņas un uztura traucējumi:

biežums nav zināms: hiperkaliēmija.

Psihiski traucējumi:

reti: miegainība.

Nervu sistēmas traucējumi:

bieži: reibonis, galvassāpes;

reti: parestēzija, trīce;

biežums nav zināms: ekstrapiramidāli traucējumi, paralīze (tetraparēze) 1, krampji.

Dzirdes un labirinta traucējumi:

reti: troksnis ausīs;

biežums nav zināms: virpuļi.

Sirds darbības traucējumi:

bieži: bradikardija;

retāk: sirdsklauves, tahikardija;

biežums nav zināms: AV blokāde I, II, III pakāpe; sirds mazspēja, sinusa mezgla apstāšanās ("sinusa apstāšanās"), sinusa bradikardija, asistolija.

Asinsvadu traucējumi:

bieži: asins pietvīkums ādā, izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Elpošanas sistēmas, krūškurvja un videnes orgānu traucējumi:

biežums nav zināms: bronhu spazmas, elpas trūkums.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi:

bieži: aizcietējums, slikta dūša;

retāk: sāpes vēderā;

reti: vemšana;

biežums nav zināms: diskomforta sajūta vēderā, smaganu hiperplāzija, zarnu aizsprostojums.

Ādas un zemādas audu bojājumi:

reti: hiperhidroze;

biežums nav zināms: angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, erythema multiforme, alopēcija, nieze, nieze, purpura. makulopapulāri izsitumi, nātrene.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi:

biežums nav zināms: artralģija, muskuļu vājums, mialģija.

Nieru un urīnceļu traucējumi:

biežums nav zināms: nieru mazspēja.

Dzimumorgānu un krūšu darbības traucējumi:

biežums nav zināms: erektilā disfunkcija, galaktoreja, ginekomastija.

Bieži sastopami traucējumi:

bieži: perifēra tūska;

reti: palielināts nogurums.

Laboratorijas un instrumentālie dati:

biežums nav zināms: paaugstināta prolaktīna koncentrācija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.

1 - zāļu Isoptin® lietošanas pēcreģistrācijas periodā tika ziņots par vienu paralīzes (tetraparēzes) gadījumu, kas saistīts ar verapamila un kolhicīna kombinētu lietošanu. Tas varētu būt saistīts ar kolhicīna iekļūšanu caur hematoencefālisko barjeru, jo verapamila ietekmē tiek nomākta CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna aktivitāte (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Pārdozēšana:

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās; bradikardija, kas pārvēršas par AV blokādi un sinusa mezgla darbības apturēšana (“sinusa apstāšanās”); hiperglikēmija, stupors un metaboliskā acidoze. Ir ziņots par nāves gadījumiem pārdozēšanas dēļ.

Ārstēšana: jāveic atbalstoša simptomātiska terapija. Klīniski nozīmīgu hipotensīvu reakciju vai AV blokādes gadījumā jāparaksta attiecīgi vazopresori vai elektrokardiostimulators. Asistolijas gadījumā jāizmanto beta-adrenerģiskā stimulācija (izoprenalīns), citas vazopresoras zāles vai reanimācija. Hemodialīze ir neefektīva.

Mijiedarbība

Pacientiem ar smagu kardiomiopātiju, hronisku sirds mazspēju vai pēc miokarda infarkta vienlaicīga verapamila un beta blokatoru vai intravenoza dizopiramīda lietošana reti ir izraisījusi nopietnas blakusparādības.

Vienlaicīga intravenoza verapamila lietošana ar zālēm, kas nomāc adrenerģisko funkciju, var pastiprināt antihipertensīvo iedarbību.

Metabolisma pētījumi in vitro norāda uz to
verapamilu metabolizē citohroma P450 izoenzīmi CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 un CYP2C18.

Verapamils ​​ir CYP3A4 izoenzīma un P-glikoproteīna inhibitors. Klīniski nozīmīga mijiedarbība tika novērota, vienlaikus lietojot CYP3A4 izoenzīma inhibitorus, un tika novērota verapamila koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, savukārt CYP3A4 izoenzīma induktori samazināja verapamila koncentrāciju asins plazmā. Lietojot šādas zāles vienlaicīgi, jāņem vērā šīs mijiedarbības iespēja.

Tālāk esošajā tabulā sniegti dati par iespējamo zāļu mijiedarbību, pamatojoties uz farmakokinētiskiem parametriem.

Iespējamā mijiedarbība, kas saistīta ar CYP-450 izoenzīmu sistēmu
Narkotiku	Iespējamā zāļu mijiedarbība	Komentārs
Alfa blokatori
Prazosīns	Prazosīna C m ah palielināšanās (~40%) neietekmē prazosīna T 1/2.	Papildus antihipertensīvs efekts.
Terazosīns	Terazosīna AUC (-24%) un Cmax (~25%) palielināšanās.
Antiaritmiskie līdzekļi
Flekainīds	Minimāla ietekme uz flekainīda plazmas klīrensu (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Samazināts perorālais hinidīna klīrenss (~35%).	Izteikta asinsspiediena pazemināšanās. Pacientiem ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju var rasties plaušu tūska.
Zāles bronhiālās astmas ārstēšanai
Teofilīns	Samazināts perorālais un sistēmiskais klīrenss (~20%).	Samazināts klīrenss smēķējošiem pacientiem (~11%).
Pretkrampju līdzekļi/pretepilepsijas līdzekļi
Karbamazepīns	Paaugstināts karbamazepīna AUC (~46%) pacientiem ar rezistentu daļēju epilepsiju.	Karbamazepīna koncentrācijas palielināšanās, kas var izraisīt karbamazepīna blakusparādības, piemēram, diplopiju, galvassāpes, ataksiju vai reiboni.
Fenitoīns	Samazināta verapamila koncentrācija plazmā.
Antidepresanti
Imipramīns	Imipramīna AUC palielināšanās (~15%).	Neietekmē aktīvā metabolīta desipramīna koncentrāciju.
Hipoglikēmiskie līdzekļi
Glibenklamīds	Glibenklamīda Cmax (-28%), AUC (~26%) palielināšanās.
Pretpodagras zāles
Kolhicīns	Kolhicīna AUC (~ 2,0 reizes) un Cmax (~ 1,3 reizes) palielināšanās.	Samaziniet kolhicīna devu (skatīt kolhicīna lietošanas instrukciju).
Pretmikrobu līdzekļi
Klaritromicīns
Eritromicīns	Var palielināties verapamila koncentrācija.
Rifampicīns	Samazināts verapamila AUC (~97%), Cmax (~94%), biopieejamība (~92%).
Telitromicīns	Var palielināties verapamila koncentrācija.
Pretvēža līdzekļi
Doksorubicīns	Doksorubicīna AUC (104%) un Cmax (61%) palielināšanās.	Pacientiem ar sīkšūnu plaušu vēzi.
Barbiturāti
Fenobarbitāls	Palielināts perorālais verapamila klīrenss ~5 reizes.
Benzodiazepīni un citi trankvilizatori
Buspirons	Buspirona AUC un Cmax palielināšanās ~ 3,4 reizes.
Midazolāms	Midazolāma AUC (~ 3 reizes) un Cmax (~ 2 reizes) palielināšanās.
Beta blokatori
Metoprolols	Paaugstināts metoprolola AUC (-32,5%) un Cmax (-41%) pacientiem ar stenokardiju.	Skatiet sadaļu "Īpašie norādījumi".
Propranolols	Paaugstināts propranolola AUC (-65%) un Cmax (-94%) pacientiem ar stenokardiju.
Sirds glikozīdi
Digitoksīns	Samazināts digitoksīna kopējais klīrenss (-27%) un ekstrarenālais klīrenss (-29%).
Digoksīns	Digoksīna C m ax (par -44%), C 12 h (par -53%), C ss (par -44%) un AUC (par -50%) palielināšanās veseliem brīvprātīgajiem.	Samaziniet digoksīna devu. Skatiet sadaļu "Īpašie norādījumi".
H2 receptoru antagonisti
Cimetidīns	R- (-25%) un S- (-40%) verapamila AUC palielināšanās, attiecīgi samazinot R- un S-verapamila klīrensu.
Imunoloģiski/imūnsupresīvi līdzekļi
Ciklosporīns	Ciklosporīna AUC, C ss, C max palielināšanās (par - 45%).
Everolimus	Everolīms: AUC (~ 3,5 reizes) un Cmax (~ 2,3 reizes) palielināšanās Verapamils: Chough (zāles koncentrācija asins plazmā tieši pirms nākamās devas lietošanas) palielināšanās (~ 2,3 reizes).	Var būt nepieciešama everolīma koncentrācijas noteikšana un devas titrēšana.
Sirolimus	Palielināts sirolima AUC (~2,2 reizes); S-verapamila AUC palielināšanās (~ 1,5 reizes).	Var būt nepieciešama sirolīma koncentrācijas noteikšana un devas titrēšana.
Takrolims	Ir iespējama paaugstināta takrolīma koncentrācija.
Lipīdu līmeni pazeminošas zāles (HMG-CoA reduktāzes inhibitori)
Atorvastatīns	Ir iespējams palielināt atorvastatīna koncentrāciju asins plazmā un palielināt verapamila AUC - 43%.	Papildu informācija ir sniegta zemāk.
Lovastatīns	Iespējama lovastatīna koncentrācijas un verapamila AUC (~ 63%) un C m ax (~ 32%) palielināšanās asins plazmā
Simvastatīns	Simvastatīna AUC (~2,6 reizes) un Cmax (~4,6 reizes) palielināšanās.
Serotonīna receptoru agonisti
Almotriptāns	Almotriptāna AUC (~20%) un Cmax (~24%) palielināšanās.
Urikozuriskās zāles
Sulfīnpirazons	Palielinās verapamila perorālais klīrenss (~ 3 reizes), samazinās tā biopieejamība (~ 60%).	Var samazināties antihipertensīvā iedarbība.
Cits
Greipfrūtu sula	AUC R- (~49%) un S- (~37%) verapamila un Cm ax R- (~75%) un S-C-51%) verapamila palielināšanās.	T1/2 un nieru klīrenss nemainījās. Greipfrūtu sulu nedrīkst lietot kopā ar verapamilu.
asinszāle	R- (~78%) un S- (~80%) verapamila AUC samazināšanās ar atbilstošu Cmax samazināšanos.

Citas zāļu mijiedarbības

Pretvīrusu zāles HIV infekcijas ārstēšanai

Ritonavīrs un citas pretvīrusu zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai, var kavēt verapamila metabolismu, kā rezultātā palielinās tā koncentrācija plazmā. Tādēļ, lietojot šādas zāles vienlaikus ar verapamilu, jāievēro piesardzība vai jāsamazina verapamila deva.

Litijs

Vienlaicīgas verapamila un litija lietošanas laikā tika novērota paaugstināta litija neirotoksicitāte, nemainoties vai nepalielinot litija koncentrāciju serumā. Tomēr papildu verapamila ievadīšana izraisīja arī litija koncentrācijas samazināšanos serumā pacientiem, kuri ilgu laiku lietoja litiju iekšķīgi. Ja šīs zāles lieto vienlaikus, pacienti rūpīgi jānovēro.

Neiromuskulārie blokatori

Klīniskie dati un preklīniskie pētījumi liecina, ka
verapamils ​​var pastiprināt tādu zāļu iedarbību, kas bloķē neiromuskulāro vadītspēju (piemēram, kurarei līdzīgie un depolarizējošie muskuļu relaksanti). Tādēļ var būt nepieciešams samazināt verapamila devu un/vai tādu zāļu devu, kas bloķē neiromuskulāro vadīšanu, ja tās lieto vienlaicīgi.

Acetilsalicilskābe (kā prettrombocītu līdzeklis)

Paaugstināts asiņošanas risks.

Etanols (alkohols)

Palielina etanola koncentrāciju asins plazmā un palēnina tā izvadīšanu. Tāpēc etanola iedarbība var pastiprināties.

HMG-CoA reduktāzes inhibitori (statīni)

Pacienti, kas saņem
verapamilu, ārstēšana ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem (t.i., simvastatīnu, atorvastatīnu vai lovastatīnu) jāsāk ar mazāko iespējamo devu, kas pēc tam tiek palielināta. Ja nepieciešams piešķirt
verapamils ​​pacientiem, kuri jau saņem HMG-CoA reduktāzes inhibitorus, ir jāpārskata un jāsamazina to devas atbilstoši holesterīna koncentrācijai asins serumā.

Fluvastatīns,
pravastatīns un
rosuvastatīnu nemetabolizē CYP3A4 izoenzīmi, tāpēc to mijiedarbība ar verapamilu ir mazāka.

Zāles, kas saistās ar plazmas olbaltumvielām

Verapamils ​​kā zāles, kas ļoti saistās ar plazmas olbaltumvielām, jālieto piesardzīgi, ja to lieto vienlaikus ar citām zālēm, kurām ir līdzīga spēja.

Līdzekļi inhalācijas vispārējai anestēzijai

Lietojot zāles inhalācijas anestēzijai un “lēnu” kalcija kanālu blokatorus, kas ietver
verapamilu, katra līdzekļa deva rūpīgi jātitrē, lai sasniegtu vēlamo efektu, lai izvairītos no pārmērīgas kardiovaskulārās depresijas.

Antihipertensīvie līdzekļi, diurētiskie līdzekļi, vazodilatatori

Antihipertensīvās iedarbības stiprināšana.

Sirds glikozīdi

Verapamilu intravenozai ievadīšanai lietoja kopā ar sirds glikozīdiem. Tā kā šīs zāles palēnina AV vadīšanu, pacienti jāuzrauga, lai savlaicīgi atklātu AV blokādi vai nozīmīgu bradikardiju.

Hinidīns

Intravenozi verapamils ​​tika ievadīts nelielai pacientu grupai, kas saņēma
hinidīns iekšķīgi. Ir vairāki ziņojumi par izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, lietojot hinidīnu iekšķīgi un verapamilu intravenozi, tāpēc šī zāļu kombinācija jālieto piesardzīgi.

Flekainīds

Pētījums ar veseliem brīvprātīgajiem parādīja, ka verapamila un flekainīda kombinētai lietošanai var būt aditīva iedarbība, samazinot miokarda kontraktilitāti, palēninot AV vadīšanu un miokarda repolarizāciju.

Dizopiramīds

Kamēr nav pieejami dati par iespējamu verapamila un dizopiramīda mijiedarbību, dizopiramīdu nedrīkst lietot 48 stundas pirms vai 24 stundas pēc verapamila (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

Beta blokatori

Verapamils ​​intravenozai ievadīšanai tika parakstīts pacientiem, kuri saņēma beta blokatorus iekšķīgi. Jāņem vērā nelabvēlīgas mijiedarbības iespējamība, jo abas zāles var samazināt miokarda kontraktilitāti vai AV vadītspēju. Vienlaicīga verapamila un beta blokatoru intravenoza ievadīšana izraisīja nopietnu blakusparādību attīstību, īpaši pacientiem ar smagu kardiomiopātiju, hronisku sirds mazspēju vai pēc miokarda infarkta (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

Speciālas instrukcijas:

Retos gadījumos var attīstīties dzīvībai bīstamas blakusparādības (priekškambaru fibrilācija/plandīšanās ar augstu sirds kambaru kontrakciju biežumu, ar palīgceļiem, smaga hipotensija vai smaga bradikardija/asistolija).

Akūts miokarda infarkts

Zāles Isoptin® jālieto piesardzīgi pacientiem ar akūtu miokarda infarktu, ko sarežģī bradikardija, izteikts asinsspiediena pazemināšanās vai kreisā kambara disfunkcija.

Sirds blokāde / I pakāpes atrioventrikulārā blokāde / bradikardija / A sistole

Verapamils ​​ietekmē AV un SA mezglus un palēnina AV vadīšanu. Zāles Isoptin® jālieto piesardzīgi, jo, attīstoties II vai III pakāpes AV blokādei (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas") vai viena saišķa, dubultā saišķa vai trīskāršā saišķa blokādei, verapamila lietošana jāpārtrauc un, ja nepieciešams, atbilstoša terapija.

Verapamils ​​ietekmē AV un SA mezglus un retos gadījumos var izraisīt otrās vai trešās pakāpes AV blokādes attīstību, bradikardiju un ārkārtējos gadījumos asistolu. Šie notikumi, visticamāk, rodas pacientiem ar slimu sinusa sindromu, kas ir biežāk sastopams gados vecākiem pacientiem.

Asistolija pacientiem bez sinusa mezgla vājuma parasti ir īslaicīga (dažas sekundes) ar spontānu atrioventrikulārā vai normāla sinusa ritma atjaunošanos. Ja sinusa ritms netiek atjaunots savlaicīgi, nekavējoties jānosaka atbilstoša ārstēšana.

Beta blokatori un antiaritmiskie līdzekļi

Savstarpēja ietekmes uz sirds un asinsvadu sistēmu pastiprināšana (augstas pakāpes AV blokāde, ievērojama sirdsdarbības ātruma samazināšanās, sirds mazspējas saasināšanās un ievērojama asinsspiediena pazemināšanās). Pacientam, kurš vienlaikus lietoja, tika novērota asimptomātiska bradikardija (36 sitieni/min) ar ritma migrāciju gar ātriju.
timololu (beta blokatoru) acu pilienu veidā un
verapamils ​​iekšķīgi.

Digoksīns

Ja verapamilu lieto vienlaikus ar digoksīnu, digoksīna deva jāsamazina. Skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm".

Sirdskaite

Pacientiem ar sirds mazspēju un kreisā kambara izsviedes frakciju, kas lielāka par 35%, pirms Isoptin® lietošanas uzsākšanas jāsasniedz stabils stāvoklis un pēc tam jāsaņem atbilstoša terapija.

Izteikta asinsspiediena pazemināšanās

Zāļu Isoptin® intravenoza ievadīšana bieži izraisa asinsspiediena pazemināšanos zem sākotnējām vērtībām, parasti īslaicīgu un asimptomātisku, bet to var pavadīt reibonis.

HMG-CoA reduktāzes inhibitori (statīni)

Skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm".

Neiromuskulārās transmisijas traucējumi

Zāles Isoptin® jālieto piesardzīgi pacientiem ar slimībām, kas ietekmē neiromuskulāro transmisiju (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindroms, Duchenne muskuļu distrofija).

Nieru disfunkcija

Salīdzinoši pētījumi ir parādījuši, ka verapamila farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā nemainās. Tomēr daži pieejamie ziņojumi liecina, ka Isoptin® jālieto piesardzīgi un rūpīgi jānovēro pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.
Verapamils ​​hemodialīzes laikā netiek izvadīts.

Aknu disfunkcija

Isoptin® jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Ventrikulāra tahikardija

Zāles Isoptin® intravenoza ievadīšana pacientiem ar ventrikulāru tahikardiju ar plašiem QRS kompleksiem (> 0,12 sek.) var izraisīt ievērojamu hemodinamikas pasliktināšanos un kambaru fibrilāciju. Pirms ārstēšanas uzsākšanas obligāti jāveic pareiza diagnostika un jāizslēdz ventrikulāra tahikardija ar plašiem QRS kompleksiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli:

Zāles Isoptin® var ietekmēt psihomotorisko reakciju ātrumu tā antihipertensīvās iedarbības un individuālās jutības rezultātā. Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums. Tas ir īpaši svarīgi ārstēšanas sākumā, palielinot devu vai pārejot no terapijas ar citām zālēm.

Izlaišanas forma:

Šķīdums intravenozai ievadīšanai, 5 mg/2 ml.

Iepakojums:

2 ml ampulās, kas izgatavotas no I tipa bezkrāsaina hidrolītiskā stikla ar zilu lūzuma punktu.

5, 10 vai 50 ampulas kartona paplātē vai PVC vai polistirola blisterī, kas pārklāts ar papīra foliju, kopā ar lietošanas instrukciju kartona kastē.

Uzglabāšanas nosacījumi:

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums:

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām:

Pēc receptes

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Reģistrācijas apliecības īpašnieks: Abbott GmbH un Co.KG

Ražotājs

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austrija
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Austrija Pārstāvniecība: ABBOTT LABORATORIES LLC

Šajā medicīnas rakstā varat iepazīties ar narkotiku Isoptin. Lietošanas instrukcijā tiks paskaidrots, kādos gadījumos var lietot tabletes un dražejas 40 mg un 80 mg, 240 mg (Forte), injekcijas injekciju ampulās, ar ko zāles palīdz, kādas ir lietošanas indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības. Anotācijā ir norādītas zāļu izdalīšanās formas un tās sastāvs.

Rakstā ārsti un patērētāji var atstāt tikai patiesas atsauksmes par Isoptin, no kurām var uzzināt, vai zāles ir palīdzējušas sirds ritma traucējumu ārstēšanā pieaugušajiem un bērniem, kuriem tas arī ir parakstīts. Instrukcijās ir uzskaitīti Isoptin analogi, zāļu cenas aptiekās, kā arī tā lietošana grūtniecības laikā.

Lietošanas instrukcijā zāles Isoptin ir klasificētas kā zāles, kurām ir hipotensīvs, antiaritmisks un antiangināls efekts.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles Isoptin tiek pārdotas ampulu veidā ar injekciju šķīdumu un tablešu veidā. Šīs formas atšķiras ne tikai ar pielietojumu, bet arī ar aktīvās sastāvdaļas daudzumu vienā porcijā un papildu sastāvdaļu sarakstu.

Isoptin tabletes ir pieejamas 40, 80, 120 un 240 mg devās. Tie ir baltā vai zaļā krāsā, un tiem ir apaļa forma, izliekta no abām pusēm. Katras tabletes vienā pusē ir gravējums ar sastāvā esošās aktīvās vielas devu, bet otrā - ražotāja emblēma vai zāļu nosaukums. Uz katras zāļu daļas ir atdalīšanas zīme.

Isoptin SR (retard). Spēcīgāks produkts, kas tiek ražots zaļo tablešu veidā ar aktīvās vielas masu 240 mg.

5, 10 vai 50 ampulas ievieto plastmasas paplātēs. Vienā iepakojumā ir viena palete ar zālēm. Tabletes pārdod plastmasas blisteros pa 10 gab. Vienā kartona iepakojumā var būt no 1 līdz 10 tablešu plāksnēm.

Isoptin 2 ml ampulās satur 5 mg darba sastāvdaļas. Tas ir bezkrāsains un bez smaržas. Tiek izmantoti šādi papildu komponenti: sālsskābe, sāls šķīdums, nātrija hlorīds.

farmakoloģiskā iedarbība

Isoptin ir selektīvs I klases kalcija kanālu blokators, difenilalkilamīna atvasinājums, kam ir antiangināla, antihipertensīva un antiaritmiska iedarbība.

Antianginālais efekts ir saistīts ar tiešu ietekmi uz miokardu un ar ietekmi uz perifēro hemodinamiku.Kalcija iekļūšanas šūnā bloķēšana noved pie ATP augstas enerģijas saišu enerģijas pārvēršanās mehāniskajā darbā samazināšanās, samazināšanās. miokarda kontraktilitātes un miokarda skābekļa pieprasījuma gadījumā. Zāles ir vazodilatējoša, negatīva ino- un hronotropa iedarbība. Palielina kreisā kambara diastoliskās relaksācijas periodu, samazina miokarda sienas tonusu.

OPSS samazināšanās var būt saistīta ar Isoptin antihipertensīvo iedarbību.

Zāles samazina AV vadītspēju, pagarina ugunsizturīgo periodu un nomāc sinusa mezgla automātiskumu. Ir antiaritmisks efekts supraventrikulāras aritmijas gadījumā.

Lietošanas indikācijas

Ar ko Isoptin palīdz? Norādījumi norāda, ka zāles ir parakstītas šādu slimību ārstēšanai:

• Priekškambaru fibrilācija un plandīšanās, ko pavada tahiaritmija (izņemot WPW sindromu).
• Arteriālā hipertensija: kā monoterapija vieglos vai mērenos gadījumos, kā daļa no kombinētās terapijas smagos gadījumos.
• Angiospastiskā stenokardija (Princmetāla stenokardija).
• Paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija.
• Stabila stenokardija.

Lietošanas instrukcija

Isoptin izraksta ārstējošais ārsts, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām, slimības smagumu un detalizētu pacienta slimības vēstures izpēti.

Tabletes lieto iekšķīgi, nekošļājot ēdienreizes laikā, uzdzerot ūdeni.

Devas un ārstēšanas periodu nosaka individuāli, parasti ārstēšana sākas ar 40-80 mg devu 3-4 reizes dienā. Maksimālā dienas deva 480 mg dienā saskaņā ar instrukcijām jālieto tikai ārsta uzraudzībā slimnīcā.

Isoptin šķīdums paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai, procedūra tiek veikta ļoti lēni, vienlaikus kontrolējot elektrokardiogrāfiju un pacienta asinsspiedienu. Saskaņā ar instrukcijām sākotnējā deva ir 5-10 mg, ja nepieciešams, pēc pusstundas zāles var atkārtot 10 mg devā. Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts.

Kontrindikācijas

Absolūti:

• sarežģīts miokarda infarkts (hipotensija, bradikardija, kreisā kambara mazspēja);
• sinoatriālā blokāde;
• otrās vai trešās pakāpes AV blokāde;
• kardiogēns šoks;
• bradikardijas-tahikardijas sindroms.

Relatīvās kontrindikācijas:

• sirdskaite;
• arteriālā hipotensija;
• priekškambaru mirdzēšana WPW sindroma dēļ;
• pirmās pakāpes AV blokāde;
• bradikardija.

Blakus efekti

Lietojot Isoptin, var rasties dažādas blakusparādības: muskuļu un locītavu sāpes, bradikardija, aizcietējums, depresija, slikta dūša, perifēra tūska, ģībonis, galvassāpes, alerģiskas ādas reakcijas, kolapss, paātrināta sirdsdarbība, stenokardija.

Bērni, grūtniecība un zīdīšanas periods

Isoptin nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Bērnībā

Jālieto piesardzīgi pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Speciālas instrukcijas

Lietojot Isoptin, labāk uz laiku izvairīties no darba, kas prasa uzmanību un precizitāti. Uz laiku jāpārtrauc braukšana.

Zāļu lietošanas īpatnība ir tāda, ka zāles ir pēkšņi jāpārtrauc, deva jāsamazina pakāpeniski.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Isoptin ar CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem, tiek novērota verapamila koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, ar CYP3A4 izoenzīma induktoriem - tā koncentrācijas samazināšanās (lietojot tādus, jāņem vērā mijiedarbība). zāles vienlaicīgi).

Lietojot Isoptin vienlaikus ar noteiktām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības (Css ir vielas vidējā līdzsvara koncentrācija asins plazmā, Cmax ir maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā, AUC ir laukums zem farmakokinētiskās koncentrācijas). laika līkne, T1/2 ir pussabrukšanas periods):

• Teofilīns: tā sistēmiskā klīrensa samazināšanās;
• : tā AUC palielināšanās pacientiem ar rezistentu daļēju epilepsiju;
• Metoprolols, propranolols: palielinās to AUC un Cmax pacientiem ar stenokardiju;
• Buspirons, midazolāms: to AUC un Cmax palielināšanās;
• Hinidīns: iespējama pastiprināta hipotensīvā iedarbība; pacientiem ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju var attīstīties plaušu tūska;
• Acetilsalicilskābe: pastiprināta asiņošana;
• Greipfrūtu sula: palielinās verapamila R-enantiomēra un S-enantiomēra AUC un Cmax (nieru klīrenss un T1/2 nemainās);
• Hinidīns: samazināts klīrenss;
• Ciklosporīns: tā AUC, Css, Cmax palielināšanās;
• Beta blokatori, antiaritmiskie līdzekļi: savstarpēja sirds un asinsvadu iedarbības pastiprināšanās (nozīmīgāka sirdsdarbības ātruma samazināšanās, izteiktāka AV blokāde, paaugstināta arteriālā hipotensija un sirds mazspējas simptomu attīstība);
• Sulfīnpirazons: palielināts verapamila klīrenss un samazināta biopieejamība;
• Diurētiskie līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi, vazodilatatori: pastiprināta hipotensīvā iedarbība;
• Cimetidīns: palielināts verapamila R-enantiomēra un S-enantiomēra AUC, attiecīgi samazinot R- un S-verapamila klīrensu;
• Karbamazepīns: palielina tā koncentrāciju asins plazmā; var attīstīties karbamazepīnam raksturīgas blakusparādības (galvassāpes, diplopija, reibonis vai ataksija);
• Prazosīns: palielinās tā Cmax, prazosīna T1/2 nemainās;
• Terazosīns: tā AUC un Cmax palielināšanās;
• Fenobarbitāls: palielināts verapamila klīrenss;
• Digoksīns: tā Cmax, AUC un Css palielināšanās;
• Glibenklamīds: tā Cmax un AUC palielināšanās;
• Klaritromicīns, eritromicīns, telitromicīns: iespējama paaugstināta verapamila koncentrācija;
• Imipramīns: tā AUC palielināšanās; Isoptin neietekmē imipramīna aktīvā metabolīta - desipramīna koncentrāciju;
• Doksorubicīns: tā AUC un Cmax palielināšanās pacientiem ar sīkšūnu plaušu vēzi;
• Ritonavīrs un citas pretvīrusu zāles HIV infekcijas ārstēšanai: ir iespējama verapamila metabolisma kavēšana, kas var izraisīt tā koncentrācijas palielināšanos asins plazmā (vienlaicīgi lietojot Isoptin devu, jāsamazina);
• : iespējama tā koncentrācijas un AUC palielināšanās;
• Asinszāle: verapamila R-enantiomēra un S-enantiomēra AUC samazināšanās ar atbilstošu Cmax samazināšanos;
• Sirolīms, takrolims, lovastatīns: to koncentrācija var palielināties;
• Etanols (alkohols): tā koncentrācijas palielināšanās asins plazmā;
• Rifampicīns: samazināts AUC, Cmax un verapamila biopieejamība, lietojot iekšķīgi;
• Terazosīns, prazosīns: aditīva hipotensīva iedarbība;
• Simvastatīns, almotriptāns: to AUC un Cmax palielināšanās;
• Rifampicīns, sulfīnpirazons: var samazināties verapamila hipotensīvā iedarbība;
• Digitoksīns: tā vispārējā un ekstrarenālā klīrensa samazināšana;
• Muskuļu relaksanti: var pastiprināties to iedarbība;
• Kolhicīns: iespējama ievērojama tā koncentrācijas palielināšanās asinīs;
• Litijs: palielināta neirotoksicitāte.

Zāļu Isoptin analogi

Analogus nosaka struktūra:

1. Verogalide EP 240 mg;
2. Verapamila hidrohlorīda šķīdums injekcijām 0,25%;
3. Isoptin SR 240;
4. Kaverils;
5. Lekoptīns;
6. Vero Verapamils;
7. Finoptīns;
8. Veracard.

Atvaļinājuma nosacījumi un cena

Isoptin 30 tablešu pa 40 mg vidējās izmaksas svārstās no 310 līdz 355 rubļiem. Par Isoptin SR jums jāmaksā 605 - 656 rubļi, un injekcijas šķīdums maksā apmēram 612 - 705 rubļus. Lai iegādātos zāles, nepieciešama ārsta recepte.

Norādījumi norāda, ka zāles jāuzglabā sausā, vēsā un bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš – 3 gadi.

Ziņas skatījumi: 305

Isoptin ir kalcija kanālu blokators, kam ir antihipertensīva un antiaritmiska iedarbība, samazinot miokarda skābekļa patēriņu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Isoptin zāļu formas:

• Apvalkotās tabletes;
• Šķīdums intravenozai ievadīšanai.

Tablešu sastāvs:

• 40 vai 80 mg verapamila hidrohlorīda;
• Palīgvielas: kroskarmelozes nātrija sāls, mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds;
• Korpusa sastāvs: nātrija laurilsulfāts, hipromeloze 3 mPa, titāna dioksīds, makrogols 6000.

Isoptin tabletes tiek pārdotas blisteros:

• 10 gab., 2 vai 10 blisteri iepakojumā;
• 20 gab., 1 vai 5 blisteri iepakojumā.

Viena ampula ar šķīdumu satur:

• 5 mg verapamila hidrohlorīda;
• Papildu sastāvdaļas: 36% sālsskābe, nātrija hlorīds un injekcijas ūdens.

Šķīdumu pārdod ampulās pa 2 ml, 5 vai 50 ampulām kartona kastītē.

Lietošanas indikācijas

Isoptin tabletes lieto:

• Arteriālā hipertensija;
• Paroksizmāla supraventrikulāra tahikardija;
• Koronārā sirds slimība, t.sk. pret stenokardiju, ko izraisa asinsvadu spazmas, nestabila stenokardija, hroniska stabila stenokardija;
• Priekškambaru fibrilācija vai plandīšanās, ko pavada tahiaritmija (izņemot Lown-Ganong-Levine un Wolff-Parkinson-White sindromu).

Šķīduma veidā zāles lieto:

• Sinusa ritma atjaunošana paroksizmālās supraventrikulārās tahikardijas gadījumā, ieskaitot Lown-Ganong-Levine (LGL) un Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromus;
• Kambaru kontrakciju biežuma kontrole priekškambaru fibrilācijas un plandīšanās laikā, izņemot LGL un WPW sindromus.

Kontrindikācijas

Isoptin lietošana ir kontrindicēta:

• Kardiogēns šoks;
• Slims sinusa sindroms, izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru;
• Akūts miokarda infarkts, ko sarežģī bradikardija, kreisā kambara mazspēja un smaga arteriāla hipotensija;
• Hroniska sirds mazspēja;
• II vai III pakāpes AV blokāde, izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru;
• Priekškambaru fibrilācija/plandīšanās papildu vadīšanas ceļu klātbūtnē (ar LGL un WPW sindromiem).

Turklāt zāles nav parakstītas:

• Paaugstinātas jutības gadījumā pret jebkuru Isoptin sastāvdaļu;
• Vienlaicīgi ar kolhicīnu;
• Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• Grūtniecības laikā;
• Zīdīšanas laikā;
• Vienlaicīgi ar beta blokatoriem (izoptin intravenozas lietošanas gadījumā).

Zāles lieto piesardzīgi, ja:

• Bradikardija;
• Smaga aknu/nieru disfunkcija;
• pirmās pakāpes AV blokāde;
• Arteriālā hipotensija;
• Slimības, kas saistītas ar neiromuskulāru transmisiju, tostarp Dišēna muskuļu distrofija, myasthenia gravis, Lamberta-Ītona sindroms.

Norādījumi lietošanai un devām

Isoptin šķīdums ir paredzēts lēnām intravenozām injekcijām, nepārtraukti kontrolējot EKG un asinsspiedienu. Ievadiet to:

• lēnām intravenozi (vismaz 2 minūšu laikā, gados vecākiem cilvēkiem - 3 minūtes) ar sākotnējo devu 5 mg, ja neefektīva - tādā pašā devā atkal pēc 5-10 minūtēm;
• IV pilināšana (efekta uzturēšanai) devā 5-10 mg/h glikozes šķīdumā, fizioloģiskā vai citā šķīdumā, kura pH ir mazāks par 6,5. Vispārējā deva ir 100 mg dienā.

Tablešu veidā Isoptin jālieto ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc ēšanas, nesalaužot vai košļājot, uzdzerot ūdeni.

Ārstēšanas sākumā 40-80 mg ordinē trīs vai četras reizes dienā. Pēc tam devu nosaka individuāli, ņemot vērā slimības veidu un klīnisko ainu.

Vidējā dienas deva ir 240-480 mg, bet maksimālo devu var lietot tikai slimnīcā.

Isoptin lietošanu nedrīkst pēkšņi pārtraukt; deva ir pakāpeniski jāsamazina.

Blakus efekti

Lietojot Isoptin, var rasties šādas blakusparādības:

• Paaugstinātas jutības reakcijas;
• Reibonis, galvassāpes, parestēzijas, paaugstināts nogurums, trīce, ekstrapiramidāli traucējumi (roku un/vai kāju stīvums, maskai līdzīga seja, ataksija, apgrūtināta rīšana, roku un pirkstu trīce, gaitas maiņa);
• Sinusa mezgla apstāšanās, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, perifēra tūska, sinusa bradikardija, AV blokāde (I, II, III pakāpe), sirds mazspēja, sirdsklauves, sejas pietvīkums;
• Slikta dūša, vemšana, smaganu hiperplāzija, zarnu aizsprostojums, aizcietējums, sāpes vēderā vai diskomforts;
• Nieze, makulopapulāri izsitumi, Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, angioneirotiskā tūska, purpura, alopēcija, multiformā eritēma;
• Muskuļu vājums, artralģija, mialģija;
• Troksnis ausīs;
• Galaktoreja, erektilā disfunkcija, ginekomastija;
• Hiperprolaktinēmija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.

Verapamila hidrohlorīda pārdozēšana izpaužas ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, hiperglikēmiju, sinusa bradikardiju, pārvēršoties par augsta līmeņa AV blokādi, stuporu, sinusa mezgla apstāšanos un metabolisko acidozi. Ir dati par nāves gadījumiem. Ja pacients ir lietojis pārāk lielu Isoptin devu, ir jāveic kuņģa un zarnu skalošana, kā arī jālieto aktīvā ogle. Nākotnē ir indicēta simptomātiska un atbalstoša terapija, beta agonistu un kalcija preparātu parenterāla ievadīšana. Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Verapamila koncentrāciju asinīs var palielināt, lietojot klaritromicīnu, eritromicīnu, telitromicīnu un pretvīrusu zāles, kas paredzētas HIV infekcijas ārstēšanai. Isoptin palīdz palielināt sirolīma, takrolīma, atorvastatīna, lovastatīna, karbamazepīna koncentrāciju.

Vienlaicīgi lietojot antiaritmiskos līdzekļus un beta blokatorus, tiek novērota savstarpēja kardiovaskulāro efektu palielināšanās, kas izpaužas kā izteiktāka AV blokāde, ievērojama sirdsdarbības ātruma samazināšanās, sirds mazspējas simptomu attīstība un paaugstināta arteriālā hipotensija.

Lietojot Isoptin kopā ar hinidīnu, var pastiprināties hipotensīvā iedarbība; pacientiem ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju pastāv plaušu tūskas attīstības risks.

Antihipertensīvās iedarbības samazināšanās tiek novērota, ja zāles tiek kombinētas ar sulfinpirazonu un rifampicīnu.

Verapamils ​​palielina litija neirotoksicitāti un pastiprina muskuļu relaksantu iedarbību.

Ārstēšanas laikā ar Isoptin:

• Nav ieteicams dzert alkoholiskos dzērienus;
• Jābūt piesardzīgiem, vadot automašīnu un veicot potenciāli bīstamus darbus;
• Jāizvairās no acetilsalicilskābes lietošanas.

Analogi

Verapamils, Verapamil-LekT, Verapamil Sopharma, Verapamil-ratiopharm, Verapamil-Ferein, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Isoptin SR 240, Finoptin.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Isoptin jāuzglabā tumšā vietā 15-25 ºС temperatūrā. Derīguma termiņš – 5 gadi.

Vai tekstā atradāt kļūdu? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Viena zāļu Isoptin CP 240 tablete satur 240 mg verapamila hidrohlorīds .

Papildvielas: povidons K30, mikrokristāliskā celuloze, nātrija algināts, magnija stearāts, ūdens.

Pārklājuma sastāvs: alumīnija laka, hipromeloze, makrogols 6000, makrogols 400, talks, titāna dioksīds, glikola vasks.

Atbrīvošanas forma

Ilgstošas ​​darbības, gaiši zaļas tabletes, iegarenas formas, krusteniski apdedzinātas no abām pusēm, ar diviem trīsstūra simboliem, kas iegravēti vienā malā.

farmakoloģiskā iedarbība

Antiaritmisks, antiangināls Un antihipertensīvs darbība.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Pieder grupai kalcija kanālu blokatori . Nomāc transmembrānu jonu transportu kalcijs asinsvadu šūnās un gludos miokarda miocītos. Tam ir antiaritmiska, antiangināla un antihipertensīva iedarbība.

Antihipertensīvs līdzeklis zāļu iedarbība ir saistīta ar perifēro asinsvadu pretestības pavājināšanos bez refleksa sirdsdarbības ātruma palielināšanās. Spiediens sāk pazemināties jau pirmajā terapijas dienā un šis efekts saglabājas arī ilgstošas ​​terapijas laikā. Isoptin CP 240 lieto visu veidu ārstēšanai: kombinācijā ar citiem antihipertensīvie līdzekļi (diurētiskie līdzekļi Un AKE inhibitori ) renderē vazodilatators, negatīvs inotropisks Un hronotrops darbība; kompensētas monoterapijas veidā arteriālā hipertensija .

Antiangināls efekts ir saistīts ar ietekmi uz hemodinamiku un miokardu (samazina perifēro artēriju tonusu, asinsvadu sieniņu pretestību). Jonu transportēšanas kavēšana kalcijs šūnas iekšienē izraisa enerģijas transformācijas samazināšanos ATP mehāniskajā darbā un miokarda kontraktilitātes pavājināšanās.

Zāles ir arī spēcīgas antiaritmisks darbība, galvenokārt supraventrikulāra . Nomāc nervu impulsu vadīšanu AV mezgls , atjaunojot normālu sinusa ritmu. Parastais miokarda kontrakciju biežums nemainās vai nedaudz samazinās.

Farmakokinētika

Ātri un pilnībā (90-92%) uzsūcas tievajās zarnās. Vidējā biopieejamība veseliem cilvēkiem ir 22%, pacientiem ar sirds patoloģiju tā var sasniegt 35%.

Saistīšanās ar asins olbaltumvielām par 90%. Zāles spēj iekļūt placentā un izdalīties mātes pienā. Gandrīz pilnībā metabolizējas aknās. Galvenā – norverapamils ir aktīvs, pārējie metabolīti ir neaktīvi.

Pēc vienas devas lietošanas pusperiods ir 4-6 stundas. Izdalās galvenokārt ar urīnu. Līdz 16% tiek evakuēti ar izkārnījumiem.

Lietošanas indikācijas

Isoptin SR 240 lietošanas indikācijas:

• spriedze;
• arteriālā hipertensija;
• stenokardija ko izraisa asinsvadu spazmas;
• priekškambaru fibrilācija uz fona tahiaritmijas (izņemot );
• supraventrikulāra paroksizmāla.

Kontrindikācijas

Absolūtās kontrindikācijas:

• sarežģīti ( hipotensija, bradikardija, kreisā kambara mazspēja );
• sinoatriālā blokāde;
• bradikardijas-tahikardijas sindroms;
• kardiogēns šoks;
• AV blokāde otrā vai trešā pakāpe.

Relatīvās kontrindikācijas:

• arteriālā hipotensija;
• AV blokāde pirmā pakāpe;
• bradikardija;
• priekškambaru fibrilācija uz fona WPW sindroms;
• sirdskaite.

Blakus efekti

• Asinsrites reakcijas: , AV blokāde, tahikardija , sirdsdarbības sajūta, Ahipotensija , pastiprināti simptomi sirdskaite.
• Nervu darbības reakcijas: nogurums, nervozitāte, .
• Gremošanas reakcijas: vemšana, slikta dūša, zarnu aizsprostojums, sāpes vēderā, paaugstināts aknu līmenis , atgriezeniska smaganu hiperplāzija.
• Skeleta-muskuļu sistēmas reakcijas: sāpes muskuļos un locītavās.
• Alerģiskas reakcijas: eksantēma, Stīvensa-Džonsona sindroms.
• Hormonālas reakcijas: paaugstināts līmenis prolaktīns, galaktoreja , atgriezenisks ginekomastija,.
• Citas reakcijas: eritromelalģija , , plūdmaiņas .

Lietošanas instrukcija Isoptin SR 240 (metode un devas)

Isoptin CP 240 lietošanas instrukcija norāda, ka zāļu vidējā deva ir 240-360 mg dienā. Ilgstošai ārstēšanai nav ieteicams pārsniegt 480 mg dienas devu. Tabletes jālieto visas ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās, uzdzerot ūdeni.

Plkst arteriālā hipertensija Izrakstiet 240 mg zāļu vienu reizi dienā no rīta. Ja nepieciešama lēna spiediena pazemināšanās, ārstēšanu ieteicams sākt ar 120 mg vienu reizi dienā no rīta.

Plkst koronārā sirds slimība (stenokardija, Princmetāla stenokardija ) zāles ordinē 120-240 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā).

Plkst supraventrikulāra paroksismāla tahikardija vai priekškambaru fibrilācija uz fona tahiaritmijas zāles ordinē 120-240 mg divas reizes dienā.

Ja ir traucēta aknu darbība, ārstēšana ar zālēm jāsāk ar mazām devām 40 mg divas reizes dienā.

Ārstēšanas ilgums ar zālēm nav ierobežots.

Pārdozēšana

Zāļu pārdozēšanas simptomi ir atkarīgi no lietoto zāļu devas, detoksikācijas pasākumu laika un miokarda spējas sarauties. Ir ziņojumi par letālu pārdozēšanu.

Pazīmes: spiediena kritums , šoks, AV blokāde , samaņas zudums, paslīdošs ritms, sinusa bradikardija , sirdsdarbības apstāšanās.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, uzņemšana vemšanas līdzekļi Un caurejas līdzekļi . Ja nepieciešams, veic mākslīgo elpināšanu, slēgtu sirds masāžu un sirds elektrisko stimulāciju.

Pārdošanas noteikumi

Pirkums ir iespējams tikai ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā temperatūrā līdz 24 grādiem. Sargāt no bērniem

Labākais pirms datums

Trīs gadi.

Speciālas instrukcijas

Ir iespējamas individuālas reakcijas uz zālēm, kas samazina spēju kontrolēt mobilos mehānismus.

Analogi

4. līmeņa ATX kods atbilst:

Isoptin SR 240 analogi: Hidrohlorīds, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Bērniem

Nav pētījumu, kas apstiprinātu zāļu drošumu bērniem, tāpēc ieteicams izvairīties no zāļu izrakstīšanas verapamils šai personu kategorijai.

Grūtniecības un laktācijas laikā

Kad šīs zāles tiek parakstītas tikai stingrām indikācijām, kad tās nav parakstītas vispār.

Isoptin ir zāles no zāļu grupas, kas bloķē kalcija jonu plūsmu sirdī un asinsvados. Tās galvenās funkcijas: sirds ritma un augsta asinsspiediena normalizēšana.

Galvenā aktīvā viela ir verapamils, kura iedarbība samazina miokarda kontrakcijas, ievērojami paplašina koronārās artērijas, samazina kopējo asinsvadu pretestību un augšējo un apakšējo ekstremitāšu artēriju gludo muskuļu tonusu.

Zāļu uzsūkšanās notiek tievajās zarnās (90-91%). Zāļu uzsūkšanās ir 22% ar vienu devu un dubultojas, regulāri lietojot.

Izplatīšanas iezīmes: terapeitiskais līdzeklis apvienojas ar asins plazmas olbaltumvielām un tiek metabolizēts nierēs.

Izvadīšanas no organisma īpatnības: puse no izdzertās zāļu devas izdalās 24 stundas pēc lietošanas, 70% – nākamo 5 dienu laikā.

Lietošanas indikācijas

1. Visas IHD (koronārās sirds slimības) formas.
2. Augsts asinsspiediens.
3. Straujš sirds muskuļa kontrakciju biežuma pieaugums (supraventrikulāra paroksismāla tahikardija).
4. Priekškambaru fibrilācija.

Metode un devas

Injekcijas šķīdumu ievada intravenozi. Šajā gadījumā nepieciešama regulāra pacienta asinsspiediena diagnostika un elektrokardiogrāfija (EKG). Sākotnējā deva parasti ir 5 mg zāļu.

Ja zāļu intravenozas ievadīšanas efekts nenotiek pēc 10 minūtēm, ir atļauta atkārtota Isoptin ievadīšana tajā pašā devā.

Tabletes lieto iekšķīgi, pēc ēšanas. Zāļu sākumdeva: no 40 līdz 80 mg 3 vai 4 reizes dienā (atkarībā no slimības veida un pacienta stāvokļa).

Ja nepieciešams un ar ārsta atļauju, sākotnējo devu var palielināt līdz 160 mg. Vidējā deva: 240 līdz 480 mg dienā. Maksimālā pieļaujamā deva ir 480 mg.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ir sagatavotas šādā formā:

• tabletes blisteriepakojumos. Blisteru skaits iepakojumā: 1, 2, 5 vai 10. Vienā blisterī ir 10 tabletes. Katra tablete satur 40 vai 80 mg galvenās aktīvās sastāvdaļas. Tabletes forma: apaļa, krāsa: balta;
• šķīdums intravenozai injekcijai caurspīdīgās stikla ampulās. Paplātē ir 5, 10 vai 50 ampulas. 1 ampula satur 2 ml galvenās vielas.

Tablešu sastāvs:

1. Aktīvā viela: verapamils ​​(verapamila hidrohlorīds).
2. Papildu vielas: kalcija un ortofosforskābes skābais sāls, MCC, pirogēnais silīcija dioksīds, kroskarmelozes nātrija sāls, stearīnskābes magnija sāls (E 572).
3. Apvalks: hipromeloze 3 mPa, talks, nātrija laurilsērskābe, PEG 6000, E 171 (titāna dioksīds).

Šķīduma sastāvs:

1. Galvenā sastāvdaļa: verapamila hidrohlorīds.
2. Papildu sastāvdaļas: ūdens, sālsskābes nātrija sāls, sālsskābe 36%.

Mijiedarbības ar citām zālēm iezīmes

Zāļu iedarbību pastiprina: zāles, kas normalizē sirds ritmu, beta blokatori, inhalējamie anestēzijas līdzekļi, diurētiskie līdzekļi un zāles augsta asinsspiediena pazemināšanai.

Zāļu iedarbību ievērojami samazina: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, simpatomimētiskie līdzekļi, rifampicīns, fenobarbitāls, zāles, kas satur lielas kalcija vai hormonu (estrogēna) devas.

Lietojot kopā ar aspirīnu, pastāv asiņošanas risks.

Lietojot vienlaikus ar zālēm, kas satur karbamazepīnu un litiju, pastāv depresijas, miegainības, reiboņa, atmiņas un uzmanības traucējumu attīstības risks.

Blakus efekti

Lietojot šīs zāles (atkarībā no organisma individuālajām īpašībām un pacienta vecuma), var rasties blakusparādības, piemēram: reibonis, ķermeņa pietūkums, migrēna, biežs nogurums, troksnis ausīs, apgrūtināta rīšana, straujš palielinājums. apetīte, ķermeņa masas palielināšanās, slikta dūša, neparasti izkārnījumi, ādas nieze, augšējo ekstremitāšu trīce, trauksme, ģībonis.

Visas iepriekš minētās blakusparādības ir īslaicīgas un izzūd pēc Isoptin lietošanas pārtraukšanas.

Kontrindikācijas

1. Straujš sirds muskuļa kontraktilitātes samazinājums.
2. Miokarda infarkta akūtā stadija.
3. AVB II, III grādi.
4. SSSU.
5. Priekškambaru fibrilācija.
6. Vecums līdz 18 gadiem.
7. Individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Pārdozēšana

Lietojot zāļu devu, kas ievērojami pārsniedz ieteikto, rodas šādi galvenie simptomi: pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs un strauja īslaicīga sirdsdarbības pārtraukšana.

Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties jāsazinās ar ātro palīdzību vai jādodas uz tuvāko sanitārās inspekcijas staciju.

Ārstēšana: kuņģa skalošanas procedūra, ārstēšana slimnīcā.

Grūtniecības laikā

Isoptin nav parakstīts grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo nav pietiekami daudz datu par zāļu lietošanu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.

Ir zināms, ka zāļu galvenā viela spēj iekļūt placentas barjerā.

Uzglabāšana: nosacījumi un noteikumi

Zāles jāglabā sausā, bērniem nepieejamā vietā.

Maksimālā pieļaujamā temperatūra ir 25 °C. Derīguma termiņš - 5 gadi.

Cena

Zāļu vidējās izmaksas (100 tabletes, 80 mg) Krievijā- 350 rubļi.

Isoptin vidējā cena (100 tabletes, 80 mg) Ukrainā- 200 UAH.

Analogi

Zāles ar līdzīgu iedarbību, kas satur verapamilu, ir:

• Verapamils ​​(Maķedonija).
• Verapamils ​​(Krievija).
• Verapamils-OBL (Dienvidslāvija).
• Verapamil-LekT (Dienvidslāvija).
• Verapamila hidrohlorīds (Dienvidslāvija).
• Verohalid (Dienvidslāvija).
• Verohalid ER (Horvātija).
• Verogalid EP (ASV).
• Veracard (Dienvidslāvija).
• Finoptin (Somija).

Narkotikas, kas iekļautas tajā pašā grupā un kurām ir līdzīga iedarbība kā Isoptin:

• Kaverils (Dienvidslāvija).
• Lekoptins (Dienvidslāvija).
• Amlodaka (Indija).