Mepivakaīns ir viela vadīšanai vietējā anestēzija, plaši izmanto zobārstniecībā. Pieder amīdu tipa anestēzijas līdzekļu grupai. Ir spēcīga un ātra darbība, kas ilgst līdz trim stundām.
Tas ir kristālisks pulveris balts bez smakas. Tas viegli šķīst ūdenī un ir izturīgs pret sārmu un skābju hidrolīzi. To lieto visu veidu vietējai anestēzijai (, terminālam utt.).
Šīs vielas darbības mehānisms ir vērsts uz šūnu membrānu stabilizēšanu. Iedarbojoties uz nervu galiem, viela bloķē impulsu pārnešanu uz centrālo nervu sistēmu, veicinot īslaicīgu jutības zudumu.
Visi no tiem tiek izmantoti sāpju mazināšanai ķirurģiskas iejaukšanās mutes dobumā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Produkts tiek izlaists injekciju šķīduma veidā. IN kartona kastē Iepakojumā ir mazas 1,7 vai 1,8 ml ampulas. 1 mililitrs zāļu satur:
- mepivakaīna hidrohlorīds – 30 mg;
- nātrija hlorīds - 6 mg;
- ūdens injekcijām - 1 ml.
Slavenākās zāles, kuru pamatā ir mepivakaīns: 
- izokaīns;
- Mepicaton;
Farmakoloģiskais profils
Zāles pēc īpašībām un farmakokinētikas ir līdzīgas lidokaīnam. Raksturīga laba uzsūkšanās un ātra vielmaiņa aknās. Līdz 80% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Iekļūst caur placentas barjeru.
Viela izdalās caur nierēm metabolītu veidā. Līdz 16% vielas var izdalīties neizmainītā veidā. Ar nedaudz sārmainu līdzsvaru audos tas ātri hidrolizējas, iekļūstot cauri šūnu membrānas, koncentrējoties uz receptoriem.
Galvenā atšķirība no daudziem citiem anestēzijas līdzekļiem ir izteiktas vazodilatācijas ietekmes trūkums. Tas nosaka tā iedarbības ilgumu.
Lietošanas indikācijas un ierobežojumi
Mepivakaīnu zobārstniecībā lieto šādos gadījumos:
Piemērots pacientiem ar cukura diabēts, sirds un asinsvadu mazspēja.
Narkotiku lietošana ir aizliegta šādos gadījumos:
- individuāla neiecietība pret anestēzijas sastāvdaļām;
- paaugstināta jutība;
- nopietni aknu darbības traucējumi;
- vecāka gadagājuma vecums;
- myasthenia gravis;
- porfīrija;
- grūtniecība, laktācija - ar piesardzību.
Lai izvairītos no šķīduma iekļūšanas traukā, pirms visas devas ievadīšanas jāveic aspirācijas tests. Mepivakaīns piesardzīgi jālieto šādos gadījumos:
- smagas sirds un asinsvadu slimību formas;
- cukura diabēts;
- endokrīnās slimības;
- grūtniecība;
- laktācija;
- vecāka gadagājuma vecums;
- bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Lietošanas instrukcija
Zobārstniecībā zāles lieto šādos gadījumos:
Anestēzijas līdzekli izmanto sāpju mazināšanai citās medicīnas jomās.
- piemēram, terapijā to lieto sāpju mazināšanai;
- šķīdumu lieto astes, jostas, transvaginālajai anestēzijai;
- paracervikālā blokāde tiek veikta, izmantojot 10 ml 1% šķīduma vienā injekcijā; sāpju mazināšanu var atkārtot ne agrāk kā pēc pusotras stundas.
Blakusparādības un pārdozēšana
Zāles var izraisīt šādas sekas: blakus efekti no centrālās nervu sistēmas:
- eiforijas stāvoklis;
- reibonis;
- galvassāpes;
- vispārējs vājums;
- traucēta kustību koordinācija;
- apmākusies apziņa;
- nomākts garastāvoklis;
- tumsa acīs;
- problēmas ar runas izrunu;
- rīšanas traucējumi;
- īslaicīgs redzes asuma zudums;
- diplopija;
- apgrūtināta elpošana;
- krampji;
- trīce;
- koma.
Sirds un asinsvadu sistēma nedarbojas šādos veidos:
Gremošanas sistēma:
- slikta dūša, vemšana;
- piespiedu defekācija.
Elpošanas sistēmas:
- aizdusa;
- apnoja.
Alerģiskas izpausmes:
- nātrene;
- Kvinkes tūska;
- ādas nieze;
- izsitumi uz ādas;
- angioneirotiskā tūska;
- anafilaktiskais šoks.
Zāļu pārdozēšanas gadījumā tiek novēroti šādi simptomi:
- miegainība;
- bāla āda;
- slikta dūša, vemšana;
- trīce.
Ir pievienota smaga intoksikācija piespiedu urinēšana, kritums asinsvadu tonuss un traucēta asins mikrocirkulācija.
Lai novērstu simptomus, tiek izmantoti īslaicīgas darbības trankvilizatori vai barbiturāti.
Starp citiem blakus simptomi Ir vērts pieminēt hipotermiju un samazinātu potenci.
Zobārstniecībā anestēzija, ko veic ar mepivakainu, var izraisīt šādus negatīvus simptomus:
- mēles, lūpu jutīguma un parestēzijas trūkums;
- ilgstoša anestēzija;
- augļa bradikardija;
- smaganu pietūkums;
- gļotādas apsārtums;
- iekaisuma process injekcijas vietā.
Īpaši pacienti
Izmanto sāpju mazināšanai īpašām pacientu grupām.
Grūtniecība
Ir konstatēts, ka viela spēj iekļūt placentas barjerā. Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir atļauta izņēmuma gadījumos, ja efekts ir terapeitiskās darbības ievērojami pārsniedz iespējamais risks no injekcijas.
Var ietekmēt intrauterīnā attīstība auglis Lietojot zāles grūtniecības laikā, tika novērota augļa hipoksija, un topošajai māmiņai bija dzemdes artērijas sašaurināšanās.
Laktācijas periods
Zīdīšanas laikā sievietēm ir atļauts lietot sāpju mazināšanu ar šo vielu, bet tikai pēc obligātas konsultācijas ar ārstējošo ārstu un sekojošas pacienta stāvokļa uzraudzības.
Nav datu par iespējamo zāļu iekļūšanu mātes pienā.
Produkta un tā analogu cena
Ja Jums jāpārtrauc Mepivacaine lietošana, varat to aizstāt ar šādu: līdzīgas zāles pamatojoties uz to, ar tādu pašu darbības principu:
Mepivakaīns ir diezgan plaši pārstāvēts farmācijas tirgū, zāļu cena svārstās no 1200 līdz 1400 rubļiem iepakojumā atkarībā no cenu politika aptieku tīkls.
Mepivakaīns ( starptautiskais nosaukums Mepivakaīns) ir amīdu grupas lokāls anestēzijas līdzeklis, kas iegūts no ksilidīna. Mepivakaīnu lieto infiltrācijā perifērai transtorakālai anestēzijai un simpātisku, reģionālu un epidurālu nervu bloku gadījumā ķirurģiskās un zobārstniecības procedūrās. Tas ir pieejams komerciāli ar adrenalīnu un bez tā. Salīdzinot ar mepivakaīnu, tas rada mazāku vazodilatāciju, un tam ir ātrāks darbības sākums un ilgāks darbības ilgums.
Komerciāli pazīstams kā: mepivastezin (JEPHARM, Palestīna), skandonests (Septodont, Francija), skandikaīns, karbokaīns (Caresteam Health, Inc., ASV).
Mepivakaīna iedarbība sākas ātrāk un ir vairāk ilgtermiņa nekā lidokaīns. Tās darbības ilgums ir aptuveni 2 stundas, un tas ir divreiz efektīvāks par prokaīnu. Izmanto vietējai anestēzijai zobārstniecībā un spinālā anestēzija. 3% koncentrācijā tas tiek ražots bez vazokonstriktora, 2% ar vazokonstriktoru, firmas nosaukums levonordefrīns, koncentrācija 1:20000. Anestēzijas līdzekli ieteicams lietot pacientiem, kuriem anestēzijas līdzekļi ar vazokonstriktoru ir kontrindicēti.
Mepivakaīns zobārstniecībā
Vietējo anestēziju zobārstniecībā izmanto, lai veiktu šādus apakšējo un apakšējo ekstremitāšu anestēzijas veidus:
Mepivakaīns zobārstniecībā
Darbības mehānisms
Tāpat kā visas zāles, mepivakaīns izraisa atgriezenisku nervu vadīšanas bloku, samazinot nervu membrānas caurlaidību pret nātrija joniem (Na+). Tas samazina membrānas depolarizācijas ātrumu, tādējādi palielinot elektriskās uzbudināmības slieksni. Bloķēšana ietekmē visas nervu šķiedras šādā secībā: veģetatīvās, sensorās un motorās, samazinot ietekmi kā apgrieztā secībā. Klīniski nervu funkcijas zudums notiek šādā secībā: sāpes, temperatūra, pieskāriens, propriorecepcija un tonuss skeleta muskuļi. Lai anestēzija būtu efektīva, nepieciešama tieša nervu membrānas iespiešanās, ko panāk, injicējot lokālas anestēzijas šķīdumu subkutāni, intradermāli vai submukozāli ap nervu stumbriem vai ganglijiem. Mepivakaīna motorās blokādes pakāpe ir atkarīga no koncentrācijas, un to var apkopot šādi:
- 0,5% efektīvi bloķē mazos virspusējos nervus;
- 1% bloķēs sensoro un simpātisko vadītspēju, neietekmējot veiktspēju motoru sistēma;
- 1,5% nodrošinās plašu un bieži vien pilnīgu motora sistēmas bloķēšanu
- 2% nodrošinās pilnīgu motorās sistēmas bloķēšanu ar jebkuru nervu grupu.
Farmakokinētika
Mepivakaīna sistēmiskā uzsūkšanās ir atkarīga no devas, koncentrācijas, ievadīšanas veida, audu vaskularizācijas un vazodilatācijas pakāpes. Vazokonstriktorus saturošu maisījumu lietošana neitralizēs mepivakaīna izraisīto vazodilatāciju. Tas samazina uzsūkšanās ātrumu, pagarina darbības laiku un saglabā hemostāzi. Zobu anestēzijai, darbības sākums augšējo un apakšžoklis notiek attiecīgi 0,5-2 minūtēs un 1-4 minūtēs. ilgst 10-17 minūtes, un mīksto audu anestēzija ilgst aptuveni 60-100 minūtes pēc pieaugušo devas ievadīšanas. Veicot epidurālo sāpju mazināšanas metodi, mepivakaīna iedarbība ir 7-15 minūtes un ilgums ir aptuveni 115-150 minūtes.
Mepivakaīns pasīvās difūzijas ceļā šķērso placentu un tiek izplatīts visos audos ar augstu koncentrāciju labi perfuzētos orgānos, piemēram, aknās, plaušās, sirdī un smadzenēs. Mepivakaīns tiek ātri metabolizēts aknās un tiek dezaktivēts hidroksilēšanas un N-demetilēšanas rezultātā. Trīs tika atrasti pieaugušajiem neaktīvs metabolīts: divi ir fenoli, kas ir izolēti kā glikuronīda konjugāti, un viens ir 2′,6′-pikloksidīns. Apmēram 50% mepivakaīna izdalās ar žulti kā metabolīti, kas nonāk enterohepātiskajā cirkulācijā un pēc tam tiek izvadīti. Tikai 5-10% mepivakaīna izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Plaušās var rasties daži vielmaiņas procesi.
Jaundzimušajiem var būt ierobežotas spējas uz mepivakaīna metabolismu, bet tie spēj izvadīt nemodificētās zāles. Mepivakaīna pusperiods ir 1,9 līdz 3,2 stundas pieaugušajiem un 8,7 līdz 9 stundas jaundzimušajiem.
Vietējo esteru anestēzijas līdzekļus plazmā metabolizē enzīms pseidoholīnesterāze, un viens no galvenajiem metabolītiem ir para-aminobenzoskābe, kas, šķiet, ir atbildīga par alerģiskas reakcijas. Amīdu grupas anestēzijas līdzekļi tiek metabolizēti aknās un neveido para-aminobenzoskābi.
Lietošanas indikācijas
Dzemdes kakla nervu blokādei, blokādei brahiālais pinums, starpribu nerva blokāde. Pieaugušie: 5-40 ml 1% šķīduma (50-400 mg) vai 5-20 ml 2% šķīduma (100-400 mg). Devu nedrīkst palielināt biežāk kā ik pēc 90 minūtēm.
Anestēzijai perifērie nervi un kausēšana stipras sāpes. Pieaugušie: 1-5 ml 1-2% šķīduma (10-100 mg) vai 1,8 ml 3% šķīduma (54 mg). Devu nedrīkst palielināt biežāk kā ik pēc 90 minūtēm.
Zobu anestēzijai ar infiltrāciju. Pieaugušie: 1,8 ml 3% šķīduma (54 mg). Infiltrācija jāveic lēni, bieži aspirējot. Pieaugušajiem parasti pietiek ar 9 ml (270 mg) 3% šķīduma, lai nosegtu visu muti. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 400 mg. Palielinātas devas nedrīkst ievadīt biežāk kā ik pēc 90 minūtēm.
Bērni: 1,8 ml 3% šķīduma (54 mg). Infiltrācija jāveic lēni, bieži aspirējot. Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 9 ml (270 mg) 3% šķīduma. Maksimālo devu var aprēķināt, izmantojot šādu formulu, pamatojoties uz Klārka likumu: Maksimālā deva (mg) = svars (mārciņās) / 150 x 400 mg. 1 mārciņa = 0,45 kilogrami.
Vietējo anestēzijas līdzekļu deva atšķiras atkarībā no anestēzijas procedūras, anestēzējamās zonas, audu vaskularitātes un bloķēto nervu skaita, blokādes intensitātes, nepieciešamās muskuļu relaksācijas pakāpes, vēlamā anestēzijas ilguma, individuālās indikācijas un fiziskais stāvoklis pacients.
Mepivakaīns galvenokārt metabolizējas aknās. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ilgstošas iedarbības un sistēmiskas uzkrāšanās dēļ var būt nepieciešamas mazākas mepivakaīna devas. Īpaši ieteikumi par devām nav pieejami.
Kontrindikācijas lietošanai
Vietējos anestēzijas līdzekļus drīkst ordinēt tikai ārsts, kas ir apmācīts diagnosticēt un ārstēt pretsāpju toksicitāti, kā arī nopietnu ārkārtas situāciju pārvaldību, kas var rasties reģionālās anestēzijas līdzekļa lietošanas rezultātā. Pirms zāļu ievadīšanas ir jānodrošina tūlītēja skābekļa, aprīkojuma pieejamība sirds un plaušu reanimācija, atbilstošus medikamentus, atbalsta personālu toksisku reakciju vai ārkārtas situāciju ārstēšanai. Jebkura kavēšanās pareiza nodrošinājuma nodrošināšanā neatliekamā palīdzība var izraisīt acidozi, sirdsdarbības apstāšanos un, iespējams, nāvi.
Jāizvairās no mepivakaīna intravenozas vai intraarteriālas ievadīšanas. Piespiedu intravenoza vai intraarteriāla ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos un prasīt ilgstošu atdzīvināšanu. Lai izvairītos no intravaskulāras mepivakaīna ievadīšanas vietējās anestēzijas procedūru laikā, pirms vietējās anestēzijas ievadīšanas un pēc adatas maiņas jāveic aspirācija. Epidurālās ievadīšanas laikā vispirms jāievada kontroles deva, kā arī jāuzrauga pacienta CNS stāvoklis un kardiovaskulārā toksicitāte, kā arī nejaušas intratekālas ievadīšanas pazīmes.
Galvas un kakla anestēzijai, tai skaitā oftalmoloģiskai un zobu anestēzija, nelielas vietējo anestēzijas līdzekļu devas var izraisīt nevēlamas reakcijas, līdzīgi sistēmiskajai toksicitātei, kas novērota, nejauši ievadot intravaskulāras lielākas devas.
Kad vietējie anestēzijas līdzekļi lieto retrobulbārajai blokādei oftalmoloģiskajā ķirurģijā, radzenes sajūtas trūkumu nevajadzētu ņemt par pamatu, lai noteiktu, vai pacients ir gatavs operācijai. Radzenes sajūtas trūkums parasti notiek pirms klīniski pieņemamas ārējo acs muskuļu akinēzijas.
Mepivakaīna epidurālās un nervu injekcijas ir kontrindicētas pacientiem ar šādām pazīmēm: infekcija vai iekaisums injekcijas vietā, bakterēmija, trombocītu anomālijas, trombocitopēnija<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.
Vietējie anestēzijas līdzekļi jālieto piesardzīgi pacientiem ar hipotensiju, hipovolēmiju vai dehidratāciju, myasthenia gravis, šoku vai sirds slimību. Pacienti ar sirdsdarbības traucējumiem, īpaši AV blokādi, var būt mazāk spējīgi kompensēt funkcionālās izmaiņas, kas saistītas ar vietējo anestēzijas līdzekļu izraisītu ilgstošu AV vadīšanu (QT intervāla pagarināšanos).
Mepivakaīns ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret amīda tipa lokāliem anestēzijas līdzekļiem. Gados vecākiem pacientiem, īpaši tiem, kuri saņem hipertensijas ārstēšanu, var būt lielāks mepivakaīna hipotensīvās iedarbības risks.
Nav veikti ilgtermiņa pētījumi ar dzīvniekiem, lai novērtētu kancerogēno un mutagēno potenciālu auglības apstākļos. Nav datu par cilvēkiem, kas liecinātu, ka mepivakaīns ir mutagēns vai kancerogēns.
- Kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret amīdu lokāliem anestēzijas līdzekļiem vai jebkuru citu zāļu formulas sastāvdaļu
- Nopietni aknu darbības traucējumi: ciroze, porfirīna slimība. Pacientiem, kuri saņem šos blokus, rūpīgi jāuzrauga viņu ventilācijas un asinsrites sistēma, un šiem pacientiem nevajadzētu pārsniegt ieteicamās devas.
- Pacientiem ar myasthenia gravis
Vispārīgi piesardzības pasākumi
- Pacientiem ar anestēziju jāatliek ēšana, līdz tiek pilnībā atjaunota sajūta lūpās, vaigos un mēlē.
- Bērniem, gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nepietiekamu uzturu anestēzijas līdzekļa deva jāsamazina
Lielas zāļu devas ir aizliegtas pacientiem ar epilepsiju - Ievērojiet īpašu piesardzību pacientiem ar aknu slimību amīdu metabolisma dēļ aknās – tas var veicināt anēmijas attīstību.
- Lietojot jebkāda veida lokālos anestēzijas līdzekļus, tūlītējai lietošanai jābūt pieejamam skābekļa aprīkojumam un reanimācijas zālēm.
- Jāizvairās no injekcijas pietūkušajā vai inficētajā zonā, jo tas var mainīt pH līmeni un tādējādi izmainīt anestēzijas līdzekļa iedarbību.
Mepivakaīns grūtniecības un zīdīšanas laikā
Notiek ievērojama mepivakaīna pārnešana caur mātes placentu, un attiecība starp augļa zāļu koncentrāciju un mātes koncentrāciju ir aptuveni 0,7. Lai gan jaundzimušajiem ir ļoti ierobežota spēja metabolizēt mepivakaīnu, šķiet, ka viņi spēj izvadīt šīs zāles. Mepivakaīna hidrohlorīda lietošanas drošība zīdīšanas laikā nav zināma. Zāles jālieto piesardzīgi!
Mepivakaīns ātri šķērso placentu un, ja to lieto epidurālā, paracervikālā, kaudālā vai pudendālā anestēzijā, var izraisīt toksicitāti mātei, auglim vai jaundzimušajam. Sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, mepivakaīns jālieto piesardzīgi, jo nav zināms, vai mepivakaīns izdalās pienā.
Blakusparādības
Tāpat kā visi lokālie anestēzijas līdzekļi, mepivakaīns var izraisīt ievērojamu CNS un kardiovaskulāru toksicitāti, īpaši, ja tiek sasniegta augsta koncentrācija serumā. CNS toksicitāte rodas pie mazākām devām un zemākām koncentrācijām plazmā nekā tās, kas saistītas ar sirds toksicitāti. CNS izraisīta toksicitāte parasti izpaužas ar tādiem stimulācijas simptomiem kā nemiers, nemiers, nervozitāte, dezorientācija, apjukums, reibonis, neskaidra redze, slikta dūša/vemšana, trīce un krampji. Pēc tam var rasties depresijas simptomi, tostarp miegainība, bezsamaņa un elpošanas nomākums (kas var izraisīt elpošanas apstāšanos).
Dažiem pacientiem CNS toksicitātes simptomi var būt viegli un īslaicīgi. Krampjus var ārstēt ar intravenozi ievadāmiem benzodiazepīniem, lai gan tas jādara piesardzīgi, jo šie līdzekļi arī nomāc CNS.
Vietējo anestēzijas līdzekļu sirdsdarbības sekas ir saistītas ar vadīšanas traucējumiem miokardā. Ietekme uz sirdi tiek novērota pie ļoti lielām devām un parasti rodas pēc CNS toksicitātes sākuma. Mepivakaīna izraisītās negatīvās kardiovaskulārās ietekmes ir miokarda nomākums, AV blokāde, PR pagarināšanās, QT pagarināšanās, priekškambaru mirdzēšana, sinusa bradikardija, sirds aritmijas, hipotensija, sirds un asinsvadu kolapss un sirds apstāšanās.
Mātes krampji un kardiovaskulārs kolapss var rasties pēc paracervikālās blokādes grūtniecības sākumā (piem., anestēzijas plānveida aborta gadījumā) straujas sistēmiskas uzsūkšanās dēļ.
Mepivakaīna lietošanas izraisītās kardiovaskulārās blakusparādības jāārstē ar vispārējiem fizioloģiskiem atbalsta pasākumiem, piemēram, skābekli, ventilāciju un intravenozu šķidrumu.
Injekcijas vietā var būt dedzinoša sajūta. Iepriekš esošais iekaisums vai infekcija palielina nopietnu ādas blakusparādību rašanās risku. Pacienti jāuzrauga, vai nerodas reakcijas injekcijas vietā.
Alerģiskām reakcijām raksturīgi izsitumi, nātrene, pietūkums, nieze utt. var rasties jutības dēļ pret vietējo anestēziju vai metipabēnu, ko dažos medikamentos izmanto kā konservantu.
Astes vai jostas daļas epidurālās nervu blokādes laikā var rasties netīša iekļūšana subarahnoidālajā telpā.
Dzemdību un dzemdību laikā vietējās anestēzijas līdzekļi var izraisīt dažādas pakāpes toksicitāti mātei, auglim un jaundzimušajiem. Toksicitātes iespējamība ir saistīta ar veikto procedūru, lietoto zāļu veidu un daudzumu, kā arī ievadīšanas paņēmienu. Augļa sirdsdarbība tiks pastāvīgi uzraudzīta, jo var rasties augļa bradikardija, kas var būt saistīta ar augļa aterozi. Mātes hipotensiju var izraisīt reģionāla anestēzija, kas var mazināt šo problēmu.
Lai gan anestēzijas līdzeklis neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli, zobārstam ir jāizlemj, kad pacients drīkst vadīt automašīnu.
Tirdzniecības nosaukums
Mepivastezīns
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Mepivakaīns
Devas forma
Šķīdums submukozālām injekcijām zobārstniecībā 3% 1,7 ml
Savienojums
1 ml šķīduma satur
aktīvā viela- mepivakaīna hidrohlorīds 30 mg,
Palīgvielas: nātrija hidroksīda šķīdums 9,0%, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Apraksts
Bezkrāsains, caurspīdīgs, neopalescējošs šķīdums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Anestēzijas līdzekļi. Vietējie anestēzijas līdzekļi. Amīdi. Mepivakaīns.
ATX kods N01BB03
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Mepivakaīna hidrohlorīds ātri un būtiski uzsūcas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 60-78%, un pusperiods ir aptuveni 2 stundas.
Izkliedes tilpums 84 l. Klīrenss - 0,78 l/min.
Tas galvenokārt sadalās aknās, vielmaiņas produkti tiek izvadīti caur nierēm.
Farmakodinamika
Mepivastesīnu izmanto kā lokālu anestēziju zobārstniecībā. Raksturīgs ar ātru anestēzijas sākumu (1 līdz 3 minūtes pēc injekcijas), izteiktu pretsāpju efektu un labu lokālo toleranci. Pulpas anestēzijas darbības ilgums ir no 20 līdz 40 minūtēm, bet mīksto audu anestēzijai - no 45 līdz 90 minūtēm. MEPIVASTHEZINE ir amīda tipa lokāls anestēzijas līdzeklis ar ātru anestēzijas sākumu, kas izraisa atgriezenisku veģetatīvo, sensoro un motoro nervu šķiedru jutīguma kavēšanu. Darbības mehānisms ir bloķēt ar spriegumu saistītos nātrija kanālus uz nervu šķiedru membrānas.
Zāles viegli izkliedējas caur nervu šķiedru membrānu aksoplazmā kā bāze. Aksona iekšpusē tas pārvēršas jonizētā katjonu formā (protonā) un izraisa nātrija kanālu bloku. Pie zemām pH vērtībām, piemēram, iekaisuma apstākļos, zāļu iedarbība samazinās, jo anestēzijas bāzes veidošanās ir sarežģīta.
Lietošanas indikācijas
Infiltrācijas un vadīšanas anestēzija zobārstniecībā:
Nekomplicētai zoba izraušanai
Sagatavojot kariozus dobumus un zobus kronim
Lietošanas norādījumi un devas
Kad vien iespējams, jāparaksta mazākais šķīduma tilpums, kas veicina efektīvu anestēziju.
Pieaugušajiem, kā likums, pietiek ar 1-4 ml devu.
Bērniem no 4 gadu vecuma ar ķermeņa masu 20 - 30 kg pietiek ar 0,25-1 ml devu; bērniem, kas sver 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Ievadāmo zāļu daudzums jānosaka atkarībā no bērna vecuma un ķermeņa svara un operācijas ilguma. Vidējā deva ir 0,75 mg mepivakaīna/kg ķermeņa masas (0,025 ml mepivastasīna/kg ķermeņa svara).
Gados vecākiem pacientiem var palielināties mepivakaīna līmenis plazmā, jo samazinās vielmaiņas procesi un samazinās zāļu izkliedes tilpums.
Atkārtotas lietošanas gadījumā mepivakaīna uzkrāšanās risks palielinās. Līdzīgu efektu var novērot, ja pacienta vispārējais stāvoklis pasliktinās, kā arī ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem. Tādējādi visos šādos gadījumos ir ieteicama mazāka zāļu deva (minimālais daudzums pietiekamai anestēzijai).
Pacientiem ar stenokardiju un aterosklerozi Mepivastezin deva jāsamazina.
Pieaugušie:
Pieaugušajiem maksimālā deva ir 4 mg mepivakaīna uz kg ķermeņa svara un atbilst 0,133 ml mepivastazīna uz kg ķermeņa svara. Tas nozīmē, ka pacientiem, kas sver 70 kg, pietiek ar 300 mg mepivakaīna vai 10 ml Mepivastezin.
Bērni no 4 gadu vecuma:
Ievadāmo zāļu daudzums jānosaka atkarībā no bērna vecuma un ķermeņa svara un operācijas ilguma; nepārsniedz vērtību, kas līdzvērtīga 3 mg mepivakaīna uz kg ķermeņa svara (0,1 ml mepivastasīna uz kg ķermeņa svara).
Zāles ir paredzētas injekcijām kā lokāls anestēzijas līdzeklis zobārstniecības nolūkos.
Lai izslēgtu intravaskulāras injekcijas iespēju, vienmēr ir jāizmanto aspirācijas kontrole divās projekcijās (ar adatas rotāciju 180°), lai gan tās negatīvais rezultāts ne vienmēr izslēdz netīšu vai neatklātu intravaskulāru injekciju.
Injekcijas ātrums nedrīkst pārsniegt 0,5 ml 15 sekundēs, t.i., 1 kārtridžs minūtē.
No nopietnām sistēmiskām reakcijām, kas rodas nejaušas intravaskulāras injekcijas rezultātā, vairumā gadījumu var izvairīties, izmantojot šādu ievadīšanas paņēmienu - pēc injekcijas lēnām injicējiet 0,1 - 0,2 ml un pēc 20-30 sekundēm lēnām injicējiet atlikušo šķīdumu.
Atvērtus kārtridžus nedrīkst lietot citiem pacientiem.
Atlikušais ir jālikvidē.
Blakus efekti
Reti (> 0,01%)
-
neskaidra redze
diplopija
karstuma, aukstuma vai nejutīguma sajūta
elpošanas ātruma palielināšanās
miegainība, apjukums, trīce, muskuļu raustīšanās, toniski-kloniski krampji, samaņas zudums, koma un elpošanas paralīze, elpošanas apstāšanās
tahipnoja
bradipnoja
-
sirds un asinsvadu mazspēja
metāla garša mutē
slikta dūša, vemšana
troksnis ausīs
reibonis
nervozitāte, nemiers
uztraukums, satraukums
Smagas sirds un asinsvadu lēkmes izpaužas kā:
-
sirdsdarbības apstāšanās
asinsspiediena pazemināšanās
vadīšanas traucējumi
tahikardija
bradikardija
hipotensija
Ļoti reti (<0,01 %)
alerģiskas reakcijas, tostarp izsitumi uz ādas, nātrene, anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska, drudzis.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret amīda tipa lokāliem anestēzijas līdzekļiem vai alerģija pret amīda tipa lokāliem anestēzijas līdzekļiem
Ļaundabīga hipertermija
Smagi nervu impulsu pārnešanas un sirds vadīšanas traucējumi (piemēram, II un III pakāpes AV blokāde, smaga bradikardija), AV vadīšanas traucējumi, ko neatbalsta elektrokardiostimulators
Dekompensēta sirds mazspēja
Smaga hipotensija
Medicīniski nekontrolēta epilepsija
Porfīrija
Injekcijas iekaisušajā zonā
Bērnu vecums līdz 4 gadiem.
Zāļu mijiedarbība
β-blokatori un kalcija kanālu blokatori palielina miokarda vadītspējas un kontraktilitātes inhibīciju. Ja pacienta baiļu mazināšanai lieto nomierinošos līdzekļus, anestēzijas līdzekļa deva ir jāsamazina, jo pēdējā, tāpat kā sedatīvie līdzekļi, nomāc centrālo nervu sistēmu.
Ārstēšanas laikā ar antikoagulantiem palielinās asiņošanas risks (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi").
Pacientiem, kuri saņem antiaritmiskas zāles, pēc MEPIVASTHEZINE lietošanas var rasties papildu blakusparādības.
Toksisks sinerģisms tiek novērots, ja to lieto kopā ar centrālajiem pretsāpju līdzekļiem, sedatīviem līdzekļiem, hloroformu, ēteri un nātrija tiopentālu.
Speciālas instrukcijas
TIKAI PROFESIONĀLAI LIETOŠANAI ZOBĀRSTNIECĪBĀ.
Pirms injekcijas ir nepieciešams veikt ādas testu, lai noteiktu paaugstinātu jutību pret zālēm. Jāiegūst anamnēze par citu zāļu vienlaicīgu lietošanu. Ja nepieciešams, premedikācijai izmantojiet benzodiazepīnus. Zāles jāievada lēni. Mazu devu ievadīšana var izraisīt nepietiekamu anestēziju un palielināt zāļu līmeni asinīs zāļu vai tā metabolītu uzkrāšanās rezultātā.
Sportisti jābrīdina, ka šīs zāles satur aktīvo vielu, kas dopinga kontroles laikā var dot pozitīvu rezultātu. Tā kā amīdu tipa lokālie anestēzijas līdzekļi tiek metabolizēti galvenokārt aknās un izdalās caur nierēm, zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu un nieru slimībām. Aknu mazspējas gadījumā ir nepieciešams samazināt mepivakaīna devu. Deva jāsamazina arī hipoksijas, hiperkaliēmijas vai metaboliskās acidozes gadījumā. Pastiprināta uzmanība jāpievērš pacientiem, kuri lieto antikoagulantus (INR kontrole).
Pastāv risks netīšām ievainot gļotādu lūpu, vaigu vai mēles sakošanas dēļ. Pacients jābrīdina, ka anestēzijas laikā nedrīkst veikt košļājamās kustības. Izvairieties no kļūdainām injekcijām un injekcijām inficētos vai iekaisušos audos (samazinās vietējās anestēzijas efektivitāte).
Jāizvairās no nejaušas intravaskulāras ievadīšanas (skatīt sadaļu “Devas un ievadīšana”).
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar epilepsiju, cukura diabētu un sirds un asinsvadu slimībām anamnēzē, jo viņiem ir mazāka spēja kompensēt funkcionālās izmaiņas, kas saistītas ar zāļu izraisīto arteriovenozās vadīšanas pagarināšanos.
Piesardzības pasākumi
Ikreiz, kad tiek lietots lokāls anestēzijas līdzeklis, jābūt pieejamiem šādiem medikamentiem/terapijas pasākumiem:
Pretkrampju līdzekļi (zāles, ko lieto krampju ārstēšanai, piemēram, benzodiazepīni vai barbiturāti), muskuļu relaksanti, atropīns, vazokonstriktori, epinefrīns akūtu alerģisku vai anafilaktisku reakciju ārstēšanai;
Reanimācijas aprīkojums (īpaši skābekļa avoti) mākslīgai elpināšanai, ja nepieciešams;
Rūpīgi un nepārtraukti jāuzrauga pacienta sirds un asinsvadu un elpošanas (elpošanas pietiekamība) parametri un apziņas stāvoklis pēc katras vietējās anestēzijas injekcijas. Nemiers, trauksme, troksnis ausīs, reibonis, neskaidra redze, trīce, depresija vai miegainība ir pirmās CNS toksicitātes pazīmes (skatīt sadaļu "Pārdozēšana").
Mepivastezin jālieto ļoti piesardzīgi šādos gadījumos:
Smaga nieru disfunkcija
Smagas aknu slimības
Stenokardija
Ateroskleroze
Izteikta asins recēšanas samazināšanās
Pacientiem, kuri lieto antikoagulantus (piemēram, heparīnu) vai acetilsalicilskābi, nejauša intravaskulāra ievadīšana injekcijas laikā var palielināt nopietnas asiņošanas un asiņošanas iespējamību (skatīt sadaļu "Zāļu mijiedarbība").
Lietošanas norādījumi un devas
Grūtniecība un laktācija
Grūtniecība
Nav pietiekamu klīnisko pētījumu par Mepivastezin lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem nav snieguši pietiekamu ieskatu par lietošanas ietekmi grūtniecības, augļa attīstības, dzemdību un pēcdzemdību attīstības laikā.
Mepivastezīns iekļūst placentas barjerā un sasniedz augli dzemdē.
Lietojot Mepivastezin grūtniecības pirmajā trimestrī, nevar izslēgt anomāliju risku; Grūtniecības sākumā Mepivastezin drīkst lietot tikai tad, ja nevar lietot citus vietējos anestēzijas līdzekļus.
Laktācijas periods
Nav pietiekamu datu par to, kādās devās Mepivastezin izdalās mātes pienā. Ja tā lietošana ir nepieciešama zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc un to var atsākt pēc 24 stundām.
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus
Sensitīviem pacientiem pēc Mepivastezin injekcijas var rasties īslaicīga reakcijas pasliktināšanās, piemēram, ceļu satiksmes laikā. Jautājumu par to, vai pacients drīkst vadīt transportlīdzekli vai strādāt ar potenciāli bīstamiem mehānismiem, ārsts katrā konkrētajā gadījumā izlemj individuāli.
Pārdozēšana
Simptomi: var rasties nekavējoties, nejaušas intravaskulāras injekcijas gadījumā vai patoloģiskas absorbcijas apstākļos (piemēram, iekaisuši vai vaskularizēti audi) un vēlākā periodā un izpausties kā centrālās nervu sistēmas disfunkcijas simptomi (metāla garša mutē, slikta dūša, vemšana, troksnis ausīs, reibonis , uzbudinājums, trauksme, palielināts elpošanas ātrums, miegainība, apjukums, trīce, muskuļu raustīšanās, toniski-kloniski krampji, koma un elpošanas paralīze) un/vai asinsvadu simptomi (asinsspiediena pazemināšanās, vadīšanas traucējumi, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās).
Ārstēšana: Ja rodas blakusparādības, nekavējoties pārtrauciet vietējās anestēzijas līdzekļa lietošanu.
Pamata vispārīgie pasākumi
Diagnostika (elpošana, cirkulācija, apziņa), elpošanas un asinsrites vitālo funkciju uzturēšana/atjaunošana, skābekļa ievadīšana, intravenoza pieeja.
Īpaši pasākumi
Hipertensija: paceliet pacienta ķermeņa augšdaļu un, ja nepieciešams, ievadiet nifedipīnu zem mēles.
Krampji: pasargājiet pacientu no saistītiem sasitumiem, ievainojumiem, ja nepieciešams, intravenozi ievadiet diazepāmu.
Hipotensija: pacienta ķermeņa horizontāls stāvoklis, ja nepieciešams, elektrolītu šķīdumu intravaskulāra infūzija, vazopresori (piemēram, intravenozs epinefrīns).
Bradikardija: Atropīns IV.
Anafilaktiskais šoks: sazinieties ar neatliekamās palīdzības ārstu. Tikmēr novietojiet pacientu horizontālā stāvoklī un paceliet ķermeņa apakšējo daļu. Intensīva elektrolītu šķīdumu infūzija, ja nepieciešams - intravenozs epinefrīns, intravenozs glikokortikoīds.
A. V. Kuzins
Medicīnas zinātņu kandidāts, Krievijas Federācijas Veselības ministrijas Federālās valsts institūcijas "Centrālais infrastruktūras un sejas žokļu ķirurģijas pētniecības institūts" zobārsts, 3M ESPE ārsts konsultants par sāpju novēršanu zobārstniecībā
M. V. Stafejeva
zobārsts-terapeits, privātprakse (Maskava)
V. V. Voronkova
Medicīnas zinātņu kandidāts, zobārsts-terapeits, Klīniskās diagnostikas centra Terapeitiskās stomatoloģijas katedra, Pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte, kas nosaukta pēc nosaukuma. I. M. Sečenovs" no Krievijas Veselības ministrijas
Bieži klīniskajā praksē ir nepieciešams izmantot īslaicīgas darbības anestēzijas līdzekļus. Ir daudzas neliela apjoma zobārstniecības procedūras, kurām nepieciešama sāpju mazināšana. Ilgstošas darbības anestēzijas līdzekļu lietošana nav pilnīgi likumīga, jo pacients atstāj zobārstu ar nejutīgumu noteiktā mutes dobuma zonā, kas ilgst no 2 līdz 6 stundām.
Ņemot vērā pacienta darba un sociālo slodzi, ir pamatota īslaicīgas darbības anestēzijas līdzekļu lietošana, kas var samazināt mīksto audu nejutīguma ilgumu līdz 30-45 minūtēm. Mūsdienās zobārstniecībā vietējās anestēzijas līdzekļi uz mepivakaīna bāzes atbilst šīm prasībām.
Mepivakaīns ir vienīgais amīdu anestēzijas līdzeklis, ko var lietot bez vazokonstriktora pievienošanas. Lielākā daļa amīdu anestēzijas līdzekļu (artikaīns, lidokaīns) paplašina asinsvadus injekcijas vietā, kas izraisa to ātru uzsūkšanos asinsritē. Tas saīsina to darbības ilgumu, tāpēc ir pieejamas anestēzijas līdzekļu zāļu formas ar epinefrīnu. Krievijas Federācijā lidokaīns tiek ražots ampulās bez vazokonstriktoriem, kas pirms lietošanas ir jāatšķaida ar epinefrīnu. Saskaņā ar mūsdienu sāpju mazināšanas standartiem zobārstniecībā vietēja anestēzijas šķīduma sagatavošana, ko veic personāls, ir anestēzijas tehnikas pārkāpums. 3% mepivakaīnam ir mazāk izteikta lokāla vazodilatatora iedarbība, kas ļauj to efektīvi izmantot zobu un mutes dobuma mīksto audu anestēzijai (tabula Nr. 1).
Mepivakaīnu saturošu anestēzijas līdzekļu (mepivastezīna) darbības ilgums ir atšķirīgs atsevišķās mutes dobuma zonās. Tas ir saistīts ar dažām tā farmakoloģiskās iedarbības iezīmēm un mutes dobuma anatomijas iezīmēm. Saskaņā ar vietējās anestēzijas līdzekļa norādījumiem anestēzijas ilgums zobu pulpai ir vidēji 45 minūtes, mīksto audu anestēzijas ilgums - līdz 90 minūtēm. Šie dati iegūti eksperimentāla pētījuma rezultātā praktiski veseliem pacientiem viensakņu zobu anestēzijas laikā, galvenokārt augšējā žoklī. Protams, šādi pētījumi neatspoguļo reālus klīniskos apstākļus, kuros zobārsts saskaras ar iekaisuma parādībām audos, hroniskām neiropātiskām sāpēm un pacienta anatomijas individuālajām īpašībām. Pēc pašmāju zinātnieku domām, tika konstatēts, ka vidējais zobu pulpas anestēzijas ilgums, lietojot 3% mepivakaīnu, ir 20-25 minūtes, un mīksto audu anestēzijas ilgums ir atkarīgs no ievadītā anestēzijas līdzekļa apjoma un anestēzijas tehnikas (infiltrācijas, vadīšanas). un ir 45-60 min.
Svarīgs jautājums ir vietējās anestēzijas sākuma ātrums. Tādējādi, lietojot 3% mepivakaīnu, zobu pulpas anestēzijas iestāšanās ātrums ir 5-7 minūtes. Terapeitiskā zobu ārstēšana pacientam būs nesāpīgākā no 5. līdz 20. minūtei pēc anestēzijas. Ķirurģiskā ārstēšana būs nesāpīga no 7. līdz 20. minūtei pēc vietējās anestēzijas.
Ir dažas īpatnības atsevišķu zobu grupu anestēzijā ar 3% mepivakaīnu. Daudzi pētījumi ir pierādījuši, ka tas ir visefektīvākais viensakņu zobu sāpju mazināšanā. Augšējo un apakšējo žokļu priekšzobi anestēzē ar infiltrācijas anestēziju ar 3% mepivakaīnu 0,6 ml tilpumā. Šajā gadījumā ir svarīgi ņemt vērā zobu sakņu virsotņu topogrāfiju un attiecīgi karpulas adatas virzīšanās dziļumu audos. Suņu, priekšzobu un augšžokļa molāru anestēzijai autori iesaka izveidot 0,8-1,2 ml anestēzijas depo. Apakšžokļa premolāri labi reaģē uz anestēziju ar 3% mepivakaīnu: tiek veikta submentālā anestēzija dažādās modifikācijās, kur tiek izveidots anestēzijas depo līdz 0,8 ml. Lai labāk izkliedētu anestēzijas līdzekli, pēc submentālās anestēzijas ir svarīgi izdarīt digitālu spiedienu uz mīkstajiem audiem virs garīgās atveres. Infiltrācijas anestēzija apakšžokļa molāru zonā ar 3% mepivakaīnu ir neefektīva salīdzinājumā ar artikaīnu. Apakšžokļa molāru anestēzija ar 3% mepivakaīnu ir ieteicama tikai pacientiem, kuriem ir kontrindikācijas artikaīnu saturošu anestēzijas līdzekļu lietošanai ar epinefrīnu: šādos gadījumos jāveic apakšžokļa anestēzija (1,7 ml 3% mepivakaīna). Arī apakšžokļa ilkņi tiek anestēzēti ar zoda vai apakšžokļa anestēziju pacientiem ar iepriekš aprakstītajām kontrindikācijām.
Daudzu gadu pieredzes rezultātā mepivakaīna klīniskajā lietošanā ir izstrādātas indikācijas un klīniskie ieteikumi tā lietošanai. Protams, mepivakaīns nav "ikdienas" anestēzijas līdzeklis, tomēr ir vairāki klīniski gadījumi, kad tā lietošana ir vispiemērotākā.
Pacienti ar hroniskām vispārējām somatiskām slimībām. Pirmkārt, mepivakaīna lietošana ir visvairāk attaisnojama pacientiem ar sirds un asinsvadu patoloģijām un vazokonstriktora lietošanas ierobežojumiem. Ja tiek plānota maztraumatiska iejaukšanās, kas ilgst mazāk nekā 20-25 minūtes, ir indikācijas 3% mepivakaīna lietošanai, kas neietekmē pacienta hemodinamiskos parametrus (BP, HR). Ja tiek plānota ilgstoša ārstēšana vai iejaukšanās apakšžokļa molāru rajonā, no klīniskā viedokļa ir pamatota tikai artikaīnu saturošu anestēzijas līdzekļu lietošana ar vazokonstriktoru 1:200 000.
Pacienti ar alerģiju anamnēzē. Ir bronhiālās astmas pacientu grupa, kuriem artikaīna lietošana kopā ar vazokonstriktoriem ir kontrindicēta, jo pastāv astmas stāvokļa attīstības risks karpulā esošo konservantu dēļ. Mepivakaīns nesatur konservantus (nātrija bisulfītu), tāpēc to var izmantot īslaicīgai iejaukšanās šai pacientu grupai. Lai veiktu ilgākas iejaukšanās šajā pacientu grupā, zobu ārstēšanu vēlams veikt specializētās iestādēs anesteziologa vadībā. Mepivakaīnu var lietot pacientiem ar multivalentu alerģiju un tiem, kuriem ir alerģija pret zināmu anestēzijas līdzekli. Ambulatorā zobu ārstēšana šādiem pacientiem tiek veikta pēc alergologa slēdziena par zāļu panesamību. Saskaņā ar šī raksta autoru klīnisko pieredzi, pozitīvo alerģijas testu biežums 3% mepivakaīnam ir ievērojami mazāks salīdzinājumā ar citiem plaukstas anestēzijas līdzekļiem.
IN terapeitiskā zobārstniecība mepivakaīnu lieto nekomplicēta kariesa ārstēšanā: emaljas kariesa, dentīna kariesa. Ir svarīgi ņemt vērā, ka nepieciešamais anestēzijas ilgums ir ierobežots līdz cieto zobu audu sagatavošanas stadijai. Pēc izveidotā dobuma pārklāšanas ar adhezīvu materiālu turpmākā restaurācija būs nesāpīga. Attiecīgi jebkura plānotā invazīvā ārstēšana nedrīkst pārsniegt 15 minūtes pēc anestēzijas sākuma. Tāpat, plānojot ārstēšanu, jāņem vērā mepivakaīna zemā efektivitāte ilkņu un apakšējā žokļa molāru anestēzijā ar infiltrācijas anestēziju un ar apakšžokļa zobu intraligamentāru anestēziju.
IN ķirurģiskā zobārstniecība mepivakaīnu lieto īslaicīgām ķirurģiskām iejaukšanās darbībām. Vislielākā efektivitāte tika konstatēta zobu izņemšanā ar hronisku periodontītu un neskartu zobu izņemšanu ortodontiskām indikācijām. Mepivakaīna loma sāpju mazināšanā ķirurģisko pārsēju laikā ir svarīga. Bieži vien šuvju noņemšanas, brūces seguma maiņas zoba ligzdā un jodoforma pārsēja nomaiņas procedūra pacientiem ir sāpīga. Ilgstošas darbības anestēzijas līdzekļu lietošana ir nepamatota, jo pēc tam ilgstoši rodas mīksto audu nejutīgums, kas ēšanas laikā var izraisīt ķirurģiskās vietas savainošanos. Šajos gadījumos tiek izmantota infiltrācijas anestēzija 0,2-0,4 ml 3% mepivakaīna tilpumā, un pārsiešanai pēc apjomīgām ķirurģiskām iejaukšanās (cistektomija, mīksto audu veidojumu izgriešana, trieciena trešā molāra noņemšana) tiek veikta vadīšanas anestēzija. Mepivakaīna lietošana ambulatoro ķirurģisko pārsēju laikā var mazināt pacienta diskomfortu un stresu.
Bērnu zobārstniecība.Īsas darbības anestēzijas līdzekļi ir labi pierādījuši sevi, ja tos lieto bērnu zobārstniecībā. Lietojot mepivakaīnu, bērniem veicot vietējo anestēziju, jāņem vērā šo zāļu deva. Mepivakaīns ir toksiskāks centrālajai nervu sistēmai nekā artikaīns, jo tas ātri uzsūcas asinsritē. Arī mepivakaīna klīrenss vairākas stundas ir lielāks nekā artikaīna klīrenss. Maksimālā 3% mepivakaīna deva ir 4 mg/kg ķermeņa svara bērnam, kas vecāks par 4 gadiem (tabula Nr. 2). Tomēr bērnu zobārstniecībā nav indikāciju tik liela anestēzijas līdzekļa daudzuma lietošanai. Saskaņā ar mūsdienu drošības standartiem, ievadītā 3% mepivakaīna deva nedrīkst pārsniegt pusi no maksimālās devas visa veida zobu ārstēšanai. Ar šo lietošanu tiek izslēgti lokālās anestēzijas pārdozēšanas gadījumi (vājums, miegainība, galvassāpes) pediatrijas praksē.
Lietojot mepivakaīnu, praktiski nav izslēgti gadījumi, kad bērns pēc ārstēšanas pie zobārsta savaino mutes dobuma mīkstos audus. Saskaņā ar statistiku, līdz 25-35% pirmsskolas vecuma bērnu traumē apakšējo lūpu pēc apakšējo zobu ārstēšanas, un vairumā gadījumu tas ir saistīts ar ilgstošas darbības anestēzijas līdzekļu lietošanu uz artikaīna bāzes ar vazokonstriktoru. Īsas darbības lokālās anestēzijas līdzekļus var izmantot zobu plaisu plombēšanai, kariesa sākotnējo formu ārstēšanai un pagaidu zobu noņemšanai. Mepivakaīna lietošana bērniem ar polivalentu alerģiju un bronhiālo astmu ir īpaši pamatota, jo zāles nesatur konservantus (EDTA, nātrija bisulfītu).
Grūtniecība un zīdīšanas periods. Mepivakaīnu var droši lietot grūtniecēm kārtējās mutes dobuma sanitārijas laikā pie zobārsta saskaņā ar iepriekš aprakstītajām indikācijām. Vairumā gadījumu 3% mepivakaīna lieto īslaicīgām un minimāli invazīvām intervencēm, kas ilgst līdz 20 minūtēm. Grūtniecības otrais trimestris ir vislabvēlīgākais ārstēšanai.
Mepivakaīnu var lietot sievietes, kas baro bērnu ar krūti, tas ir atrodams mātes pienā tādā koncentrācijā, kas bērnam ir nenozīmīga. Tomēr pacientam ieteicams atturēties no bērna barošanas 10-12 stundas pēc anestēzijas ar 3% mepivakaīnu un 2 stundas pēc anestēzijas ar 4% artikaīnu ar epinefrīnu, kas pilnībā novērš anestēzijas līdzekļa iedarbību uz bērnu.
secinājumus
Tādējādi mepivakaīnu saturošie anestēzijas līdzekļi (Mepivastezin) ir atraduši to izmantošanu dažādās zobārstniecības jomās. Noteiktai pacientu grupai šie anestēzijas līdzekļi ir vienīgās zāles vietējai anestēzijai vispārējo somatisko īpašību dēļ. Kā īslaicīgas darbības anestēzijas līdzekli zāles var labi izmantot minimāli invazīvām īslaicīgām iejaukšanās darbībām.
Tabula Nr. 1. 3% mepivakaīna (Mepivastezin) klīniskās lietošanas pazīmes
Tabula Nr. 2. 3% mepivakaīna deva, pamatojoties uz pacienta svaru (pieaugušais/bērns)
|
Svars |
Mg |
Ml |
Carpools |
|
1.5 |
0.8 |
||
|
2.2 |
1.2 |
||
|
2.8 |
1.4 |
||
|
110 |
3.6 |
1.7 |
|
|
132 |
4.4 |
2.4 |
|
|
154 |
5.1 |
2.9 |
|
|
176 |
5.9 |
3.2 |
|
|
198 |
6.6 |
3.6 |
|
|
220 |
7.3 |
4.0 |
|
|
Mepivakaīns 3% bez vazokonstriktora. Maksimālā deva 4,4 mg/kg; 3% šķīdums 1 karpulā 1,8 ml (54 mg) |
|||
Vidēja ilguma amīdu grupas lokālā anestēzija. Izraisa atgriezenisku nervu vadītspējas blokādi, samazinot neironu membrānu caurlaidību pret nātrija joniem. Salīdzinot ar lidokaīnu, mepivakaīns izraisa mazāku vazodilatāciju, un tam ir ātrāks darbības sākums un ilgāks darbības ilgums.
Mepivakaīna sistēmiskā uzsūkšanās ir atkarīga no devas, koncentrācijas, ievadīšanas veida, audu vaskularizācijas pakāpes un vazodilatācijas pakāpes. Anestēzējot augšējā un apakšējā žokļa zobus, efekts attīstās attiecīgi pēc 0,5-2 un 1-4 minūtēm. Zobu pulpas anestēzija ilgst 10-17 minūtes, mīksto audu anestēzija pieaugušajiem ilgst 60-100 minūtes. Ar epidurālu ievadīšanu mepivakaīna iedarbība attīstās pēc 7-15 minūtēm, darbības ilgums ir 115-150 minūtes.
Izkliedēts visos audos, maksimālā koncentrācija tiek radīta labi perfuzētos orgānos, tostarp aknās, plaušās, sirdī un smadzenēs. Mepivakaīns tiek ātri metabolizēts aknās, un to inaktivē hidroksilēšana un N-demetilēšana. Ir zināmi trīs neaktīvi metabolīti: divi fenola atvasinājumi, kas izdalās glikurona konjugātu veidā, un 2",6"-pipcolokilīds. Apmēram 50% pepivakaīna izdalās ar žulti metabolītu veidā un tiek pakļauts enterohepātiskajai recirkulācijai, kam seko izdalīšanās caur nierēm. Tikai 5-10% izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Noteikts zāļu daudzums tiek metabolizēts plaušās. Mepivakaīna metabolisms jaundzimušajiem ir ierobežots, zāles izdalās nemainītā veidā. Pusperiods ir 1,9-3,2 stundas pieaugušajiem un 8,7-9 stundas jaundzimušajiem. Pasīvās difūzijas ceļā iekļūst placentā.
Indikācijas zāļu Mepivakaīna lietošanai
Infiltrācijas un transtraheālā anestēzija, perifērā, simpātiskā, reģionālā (Beers metode) un epidurālā nervu blokāde ķirurģiskām un stomatoloģiskām iejaukšanās darbībām. Nav ieteicams subarahnoidālai ievadīšanai.
Zāļu Mepivakaīna lietošana
Infiltrācijas anestēzija:
Pieaugušie: līdz 40 ml 1% šķīduma (400 mg) vai 80 ml 0,5% šķīduma (400 mg) dalītās devās 90 minūšu laikā.
Dzemdes kakla nervu, pleca pinuma, starpribu nervu blokādei:
Pieaugušie - 5-40 ml 1% šķīduma (50-400 mg) vai 5-20 ml 2% šķīduma (100-400 mg).
Paracervikālā blokāde:
Pieaugušajiem līdz 10 ml 1% šķīduma katrā pusē. Injicējiet lēnām ar 5 minūšu intervālu starp injekcijām otrā pusē.
Perifēro nervu blokāde:
Pieaugušie: 1-5 ml 1-2% šķīduma (10-100 mg) vai 1,8 ml 3% šķīduma (54 mg).
Infiltrācijas anestēzija zobārstniecībā: Pieaugušie - 1,8 ml 3% šķīduma (54 mg). Infiltrācija tiek veikta lēni ar biežu aspirāciju. Pieaugušajiem parasti pietiek ar 9 ml (270 mg) 3% šķīduma, lai anestēzētu visu mutes dobumu. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.
Bērni: 1,8 ml 3% šķīduma (54 mg). Infiltrācija tiek veikta lēni ar biežu aspirāciju. Maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 9 ml (270 mg) 3% šķīduma.
Epidurālā vai astes anestēzija:
Pieaugušie - 15-30 ml 1% šķīduma (150-300 mg), 10-25 ml 1,5% šķīduma (150-375 mg) vai 10-20 ml 2% šķīduma (200-400 mg).
Maksimālās devas:
Pieaugušie: 400 mg vienreizējai devai reģionālai ievadīšanai; maksimālā dienas deva ir 1000 mg.
Bērni: 5-6 mg/kg. Bērniem, kas jaunāki par 3 gadiem vai kuri sver mazāk par 13,6 kg, mepivakaīna šķīdumus lieto koncentrācijā līdz 2%.
Kontrindikācijas zāļu Mepivakaīna lietošanai
Paaugstināta jutība pret amīdu lokāliem anestēzijas līdzekļiem, koagulopātija, vienlaicīga antikoagulantu lietošana, trombocitopēnija, infekcijas, sepse, šoks. Relatīvās kontrindikācijas ir AV blokāde, palielināts ilgums Q-T, smagas sirds un aknu slimības, eklampsija, dehidratācija, arteriāla hipotensija, myasthenia gravis, grūtniecība un zīdīšanas periods.
Zāļu Mepivakaīna blakusparādības
Slikta dūša, vemšana, hipotensija, reibonis, galvassāpes, uzbudinājums, sinusa bradikardija, priekškambaru fibrilācija, pagarinājums P-R Un Q-T, AV blokāde, sirds apstāšanās, elpošanas nomākums, dzemdes kontrakciju kavēšana, augļa acidoze un bradikardija, reakcijas injekcijas vietā, anafilaktiskas reakcijas, nieze, izsitumi, nātrene, trīce, krampji, urīna nesaturēšana.
Īpaši norādījumi par Mepivakaīna lietošanu
IV, IV un intratekāla mepivakaīna ievadīšana ir aizliegta.
Mijiedarbība ar zālēm Mepivakaīns
Vietējiem anestēzijas līdzekļiem (īpaši, ja tie tiek parakstīti lielās devās) var būt antagonistiska iedarbība uz neiromuskulāro transmisiju, salīdzinot ar holīnesterāzes inhibitoriem.
Vietējo anestēzijas līdzekļu lietošana kopā ar gangliju blokatoriem var palielināt arteriālās hipotensijas un bradikardijas risku.
Pacientiem, kuri vienlaikus lieto MAO inhibitorus ar vietējiem anestēzijas līdzekļiem, ir paaugstināts arteriālās hipotensijas attīstības risks.
Vietējiem anestēzijas līdzekļiem var būt papildu hipotensīva iedarbība pacientiem, kuri lieto antihipertensīvos līdzekļus un organiskos nitrātus.
Aptieku saraksts, kur var iegādāties Mepivacaine:
- Sanktpēterburga
