Ievērojiet nevēlamās blakusparādības, sistemātiski lietojot teofilīnu. Teofilīna lietošana un iespējamās kontrindikācijas

Zāles teofilīns ir zāles, kas spēj nodrošināt spazmolītisku, bronhodilatējošu, pretastmu, vazodilatējošu, kardiotonisku un diurētisku iedarbību.

Apraksts Theophylline

Ir informācija par vielu teofilīnu kā alkaloīdu, kas atrodams kafijas un tējas lapās. Lai ražotu zāles, ir iespējams to iegūt sintētiski.

Teofilīna izdalīšanās forma

Zāles ražo pulvera un svecīšu veidā, kā arī kapsulas un tabletes. Turklāt aptiekās varat iegādāties arī šķīdumu iekšķīgai lietošanai, ko sauc par eliksīru.

Teofilīna formula

Teofilīna autors ķīmiskais sastāvs, par kuru mēs varam runāt kā par metilksantīnu, purīna atvasinājumu, augu izcelsmes heterociklisku alkaloīdu.

Teofilīna darbības mehānisms

Farmakoloģija

Teofilīnam, kas ir efektīvs bronhodilatators, farmakoloģiskā ziņā ir šādi darbības mehānismi:

• Zāles spēj inhibēt fosfodiesterāzi un palielināt Camp uzkrāšanos, kā arī darboties kā purīna receptoru bloķētājs;
• Pateicoties Teofilīna darbībai, ievērojami samazinās kalcija jonu spēja plūst cauri šūnu membrānu kanāliņiem, samazinās gludo muskuļu saraušanās aktivitāte un muskuļi, kas atrodas bronhos un asinsvados (smadzenes, āda, nieres). ) atpūsties;
• Zāles spēj nodrošināt perifēro vazodilatējošo efektu;
• Teofilīns var ietekmēt membrānas stabilizāciju tuklo šūnas un neļauj izdalīties alerģiskas reakcijas mediatoriem, izmantojot spēcīgu inhibīciju;
• Zāles palīdz palielināt mukociliāro klīrensu un stimulē diafragmas kontrakcijas, kā arī uzlabo gan elpošanas, gan starpribu muskuļu darbību. Turklāt, pateicoties zāļu iedarbībai, tiek stimulēts elpošanas centrs;
• Tā kā zāļu ietekmē tiek normalizēta elpošanas funkcija, asinis ir labāk piesātinātas ar skābekli un samazinās oglekļa dioksīda koncentrācija;
• Ja organismā attīstās hipokaliēmijas apstākļi, zāļu lietošana palīdz palielināt plaušu ventilāciju;
• Tāpat, pateicoties teofilīna iedarbībai, tiek stimulēta sirds darbība un paātrinās sirdsdarbība, kā arī to spēks. Turklāt palielinās koronārās asinsrites ātrums un palielinās sirds muskuļa vajadzība pēc skābekļa;
• Zāļu lietošana palīdz samazināt asinsvadu tonusu;
• Zāļu darbība ļauj samazināt asinsvadu pretestība plaušu un zemāks asinsrites spiediens tās plaušu lokā;
• Pateicoties zālēm, palielinās nieru asins plūsma un tiek nodrošināta mērena diurētiska iedarbība;
• Teofilīna ietekmē ekstrahepatiskie žultsvadi paplašinās;
• Arī pateicoties akcijai medicīna tiek kavēta trombocītu agregācija un palielinās sarkano asinsķermenīšu izturība pret deformācijām, līdz ar to samazinās trombu veidošanās risks un normalizējas mikrocirkulācija.

Teofilīna terapeitiskais terapeitiskais līmenis asinīs tiek sasniegts apmēram piecas stundas pēc tabletes ieņemšanas, jo zāļu aktīvā viela izdalās lēni. Efekts var ilgt pusi dienas, tādēļ, lietojot zāles divas reizes dienā, būs nepieciešama teofilīna koncentrācija, lai nodrošinātu terapeitiskie efekti asins līmenis.

Farmakokinētika

Zālēm ir ātrs pilnīgas uzsūkšanās periods asinīs no kuņģa-zarnu trakta, neatkarīgi no tā, kādā formā to var lietot. Par 40 procentiem to saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu. Teofilīna metabolisms metilēšanas un oksidācijas ceļā notiek galvenokārt aknās. Pusperiods pieaugušam pacientam ir aptuveni astoņas stundas. Koncentrāciju plazmā var sasniegt divu stundu laikā. Kad tā koncentrācija asins serumā ir sasniegta, tiks nodrošināts bronhu paplašināšanās efekts.

Teofilīns tiek izvadīts no organisma ar urīnu, un apmēram desmit procenti zāļu atstāj ķermeni nemainīgu.

Norādījumi par teofilīnu

Neatkarīgi no zāļu izdalīšanas formas katrā iepakojumā ir instrukcijas, kurās sīki aprakstītas pašas zāles un ieteikumi to lietošanai, kā arī visa cita informācija, kas ir svarīgi izpētīt pirms ārstēšanas uzsākšanas.

Teofilīna indikācijas

Zāļu teofilīns ir indicēts bronhu obstruktīvam sindromam, kas attīstījies viena vai otra iemesla dēļ. Piemēram, bronhiālās astmas dēļ un, ja tā ir fiziskas slodzes astma, tad teofilīns darbosies kā galvenās zāles ārstēšanā un citos slimības veidos kā palīglīdzeklis. Citi bronhu obstruktīva sindroma cēloņi var būt:

• Hroniska obstruktīva bronhīta attīstība;
• Ar emfizēmu;
• Ar plaušu sirdi;
• Plaušu hipertensijas ārstēšanai;
• Tūskas sindromam, kas saistīts ar nieru slimību; zāles lieto kā daļu no sarežģītas ārstēšanas;
• Miega apnojas (miega traucējumi, kas izraisa pēkšņu elpošanas apstāšanās) ārstēšanai.

Teofilīna kontrindikācijas

Zālēm ir arī pietiekami daudz kontrindikāciju, ar kurām būtu lietderīgi iepazīties, pat ja zāles ir izrakstījis ārsts.

Tātad zāles teofilīns nedrīkst lietot šādu stāvokļu un slimību ārstēšanai:

• Gastrīta gadījumā ar paaugstinātu skābumu;
• Kuņģa-zarnu trakta čūlaino slimību saasināšanās periodā;
• Kuņģa-zarnu trakta asiņošanai;
• Epilepsijas ārstēšanai;
• Klātbūtnē arteriālā hipertensija vai hipotensija, ja tās gaita tiek uzskatīta par smagu;
• Hemorāģiskā insulta gadījumā;
• Smagas tahiaritmijas gadījumā;
• Pret asinsizplūdumiem acu tīklenē;
• Līdz divpadsmitiem vasaras vecums;
• Paaugstinātas jutības gadījumā pret zāļu aktīvo vielu.

Papildus tam, ka zālēm ir viss kontrindikāciju saraksts, ir arī saraksts, kas nosaka to lietošanu ārstēšanai piesardzīgi.

• Smagās koronārās mazspējas izpausmēs, kur akūtā fāzē rodas stenokardija un miokarda infarkts;
• Obstruktīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas gadījumā;
• Pret asinsvadu aterosklerozi;
• Hroniskas sirds mazspējas gadījumā;
• Ar biežu ventrikulāru ekstrasistolu;
• Ar paaugstinātu konvulsīvo gatavību;
• Aknu vai nieru mazspējas gadījumā;
• Ar kuņģa-zarnu trakta čūlu, pat ja tā tika diagnosticēta agrāk;
• Ar esošu vai nesenu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu;
• Ar ilgstošu hipertermiju;
• Tirotoksikozei un hipotireozei;
• Gastroezofageālā refluksa ārstēšanai;
• Prostatas adenomas ārstēšanai;
• Laktācijas un grūtniecības laikā;
• Bērnībā un vecumdienās.

Teofilīna lietošana

Zāļu teofilīna deva ir noteikta ar individuāla pieeja. Pamatojoties uz sākotnējo devu 400 miligrami dienā, kuru var pakāpeniski palielināt līdz 25 procentiem ik pēc trim dienām, līdz tiek sasniegts maksimums terapeitiskais efekts. To var atļaut ar nosacījumu, ka zāles ir labi panesamas.

Maksimālā pieļaujamā deva, nekontrolējot teofilīna koncentrāciju asins plazmā:

• Bērni vecumā no 3 līdz 9 gadiem - 24 miligrami uz kilogramu ķermeņa svara dienā;
• Bērni vecumā no 9 līdz 12 gadiem - 20 miligrami uz kilogramu ķermeņa svara dienā;
• Pusaudžiem no 12 līdz 16 gadiem - 18 miligrami uz kilogramu ķermeņa svara dienā;
• Pacientiem, kas vecāki par 16 gadiem - 13 miligrami uz kilogramu ķermeņa masas dienā jeb 900 miligrami.

Ja, lietojot norādītās zāļu devas, smaguma pakāpe toksiski simptomi vai nepieciešamība vēl vairāk palielināt devu, ja terapeitiskais efekts ir nepietiekams, ir ieteicams kontrolēt teofilīna koncentrāciju asins plazmā.

Optimālā terapeitiskā koncentrācija ir ne vairāk kā 20 mikrogrami mililitrā. Ja tā indikators ir mazāks, tas nozīmē efektu terapeitiskā darbība zāles ir vāji izteiktas. Ja rādījums pārsniedz normu, tas nozīmē, ka, nedaudz palielinoties zāļu iedarbībai, pastāv iespēja blakus efekti.

Arī attiecībā uz zāļu lietošanas biežumu varat ievērot norādījumus atkarībā no zāļu formas veida.

Teofilīna tabletes grūtniecības laikā

Zāļu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir pieļaujama tikai ārkārtējas nepieciešamības gadījumos, kad jāņem vērā, ka teofilīnam ir iespēja izdalīties mātes piens.

Blakus efekti

• Centrālā nervu sistēma: var novērot reiboni un galvassāpes. Var rasties arī bezmiegs, trauksme, uzbudinājums, aizkaitināmība un trīce.
• Sirds un asinsvadu sistēma: var paātrināties sirdsdarbība un pazemināties asinsspiediens. Novēro tahikardijas, kardialģijas un stenokardijas lēkmju palielināšanos. Parādās aritmija.
• Gremošanas sistēma: pēc ilgstošas ​​lietošanas var rasties apetītes samazināšanās un slikta dūša, vemšana, grēmas un caureja. Var rasties arī gastroezofageālais reflukss un čūlu saasināšanās.
• Alerģijas: izskats ādas izsitumi, nieze, drudzis.
• Citi: sejas pietvīkums, pastiprināta svīšana un sāpes krūtīs.

Samazinot zāļu devu, blakusparādības var novērst vai samazināt.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, lietojot pārtiku un dzērienus, kas satur kofeīnu.

Jāņem vērā, ka smēķējošie cilvēki var samazināties teofilīna iedarbība.

Zāļu mijiedarbība

Zāles aktīvi mijiedarbojas ar citām zālēm, kur teofilīna iedarbība var ievērojami palielināties vai, gluži pretēji, tā efektivitāte samazinās. Parasti zāļu mijiedarbībaārsts ņem vērā, izrakstot ārstēšanu, taču visa šī informācija ir detalizēti aprakstīta instrukcijās.

Teofilīna analogi

Zālēm ir vismaz divdesmit trīs analogi, starp kuriem izceļas Teopek tabletes, Spofillin Retard 100, Spophylline Retard 250.

Teofilīna cena

Zāles tā nopietnības dēļ ir salīdzinoši lētas, tās paredzamā cena ir nedaudz virs simts rubļu.

Viena zāļu tablete kā aktīvā sastāvdaļa var saturēt 100, 200 vai 300 mg teofilīns . Iepakojumā ir 20, 30 vai 50 tabletes.

Atbrīvošanas forma

ko uzņēmums Valenta Pharmaceuticals Teofilīns ir pieejams ilgstošās darbības tablešu veidā.

farmakoloģiskā iedarbība

Bronhodilatators.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Atvasinājums purina – teofilīns ir bronhodilatators. Zāles ir nomācošas fosfodiesterāze , tādējādi palielinot uzkrāšanos audos nometne , veicina bloķēšanu purīna receptori , samazina transportēšanu kalcija joni caur šūnu membrānu kanāliem, samazina kontraktilitāte gluds muskulis . Atslābinot bronhu un asinsvadu muskuļus asinsrites sistēma(īpaši nieru asinsvadi, āda un smadzenes) eksponāti vazodilatējoša perifēra iedarbība, palielina asins plūsmu nierēs, ir diurētiķis mērena iedarbība. Ir tuklo šūnu membrānas stabilizators , kā arī nomāc atbrīvošanu alerģisko izpausmju mediatori .

Stiprina mukociliārais klīrenss , uzlabojas diafragmas elpa , palielina funkcionalitāti starpribu un elpošanas muskuļi, stimulē elpošanas centru. Tas samazina oglekļa dioksīda saturu asinīs un normalizē skābekļa plūsmu. Apstākļos hipokaliēmija uzlabo plaušu ventilāciju.

Palielinās koronāro asins plūsmu , stimulē aktivitāti sirds muskulis , palielina kontrakciju stiprumu un biežumu, kā arī samazina nepieciešamību pēc skābekļa. Samazina asinsvadu pretestība plaušas un asinsspiediens plaušu cirkulācija . Paplašina žultsvadus (ekstrahepatiskus). Novērš apkopošana , apspiežot aktivizācijas procesu E2-alfa Un trombocīti . Palielinās izturība pret deformāciju, labvēlīgi ietekmējot reoloģiskie asins parametri . Kavē izglītības procesus un arī normalizē mikrocirkulāciju .

Sakarā ar aktīvās sastāvdaļas aizkavētu izdalīšanos, terapeitiskā koncentrācija plazmā teofilīns novēro pēc 3-5 stundām un saglabājas 10-12 stundas, tādējādi, lietojot zāles divas reizes dienā, nodrošinot to nemainīgu efektīva koncentrācija asinīs.

Ir diezgan labs absorbcija no kuņģa-zarnu trakta un biopieejamība apmēram 88-100%. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 60%. TCmax mainās pēc 6 stundām. Iekļūst cauri placentas barjera Un konstatēts pienā barojoša māte.

90% zāļu ir pakļauti vielmaiņa aknās ar dažu piedalīšanos citohroma P450 enzīmi (nozīmīgākais CYP1A2), atbrīvojot galvenos metabolītus 3-metilksantīnu un 1,3-dimetilurīnskābi.

Zāļu metabolīti, kā arī 7-13% (in bērnība līdz 50%) neizmainītas vielas izdalās caur nierēm. Jaundzimušajiem nepilnīga metabolisma dēļ lielākā daļa zāļu izdalās formā kofeīns .

Nesmēķētājiem T1/2 ir 6-12 stundas, savukārt no nikotīna atkarīgiem cilvēkiem tas samazinās līdz 4-5 stundām. plkst. aknu un nieru patoloģijas T1/2 pagarina. Plkst CHF , elpošanas un aknu mazspēja, smagas , vīrusu infekcijas , kā arī jaunāki par 12 mēnešiem un vecāki par 55 gadiem, vispārējais klīrenss pazemināts

Lietošanas indikācijas

Bronho-obstruktīvs sindroms , izstrādāja dažādu iemeslu dēļ:

• (slodzes astmai kā izvēles zālēm, kā arī citām astmas formām kā papildu zālēm);
• obstruktīva hroniska gaita;
• emfizēma ;
• cor pulmonale ;
• plaušu hipertensija ;
• tūskas sindroms nieru slimību dēļ (kompleksā ārstēšanā);

Kontrindikācijas

• (ar paaugstinātu skābumu);
• saasināšanās periodi Kuņģa-zarnu trakta ;
• kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• arteriālā hipo- vai smaga gaita;
• hemorāģisks ;
• smags tahiaritmijas ;
• asinsizplūdums acs tīklenē;
• vecums līdz 12 gadiem (nepagarinātām formām līdz 3 gadiem);
• paaugstināta jutība pret teofilīns , kā arī citi atvasinājumi ksantīns ( , pentoksifilīns, kofeīns).

Uzmanīgi:

• smagas izpausmes koronārā mazspēja , ieskaitot un akūtā fāze;
• obstruktīva hipertrofija kardiomiopātija ;
• kuģi;
• hroniska sirds mazspēja ;
• bieži ventrikulāra ekstrasistolija ;
• palielinājies konvulsīvā gatavība ;
• vai aknas ;
• peptiska čūlas Kuņģa-zarnu trakta (diagnosticēts agrāk);
• nesena kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• ilgtermiņa hipertermija ;
• vai ;
• gastroezofageālais reflukss ;
• zīdīšanas un grūtniecības periodi;
• vecāka gadagājuma vai bērnu vecums.

Blakus efekti

• uzbudinājums;
• trauksme;
• aizkaitināmība;

Sirds un asinsvadu sistēma:

• (novēro arī auglim, lietojot teofilīnu trešajā trimestrī);
• sirdsdarbība;
• kardialģija ;
• pazemināts asinsspiediens ;
• biežāki uzbrukumi.

Gremošanas orgāni:

• gastralģija ;
• slikta dūša;
• gastroezofageālais reflukss ;
• vemšana;
• peptiskās čūlas slimības saasināšanās;
• apetītes zudums (ilgstošas ​​lietošanas gadījumā).

Alerģiskas izpausmes:

• Un āda.

Paralēlā uztveršana beta blokatori , īpaši neselektīvie, var novest pie bronhu sašaurināšanās , kas mazinās bronhodilatatora efektu teofilīns , kā arī, iespējams, efektivitāti beta blokatori .

teofilīns - zāles, kam ir bronhodilatējoša iedarbība; adenozīna receptoru blokators, fosfodiesterāzes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Teofilīns ir pieejams ilgstošas ​​darbības tablešu veidā: plakani cilindriskas, baltas ar dzeltenīgu nokrāsu, ar slīpumu (deva 100 mg) vai ar slīpumu un dalījumu (devas 200 mg un 300 mg) (10 gab. katrs blisteriepakojumā, kartona iepakojumā pa 2, 3 vai 5 iepakojumiem; 20, 30 vai 50 gabali polimēru kārbās, 1 kārba kartona iepakojumā).

Sastāvs uz 1 tableti:

• aktīvā viela: teofilīns – 100, 200 vai 300 mg;
• palīgkomponenti: nātrija laurilsulfāts, mikrokristāliskā celuloze, polivinilacetāts, kalcija stearāts, povidons, silīcija dioksīds.

Lietošanas indikācijas

• hroniskas obstruktīvas slimības (piemēram, emfizēma un hronisks obstruktīvs bronhīts);
• bronhiālā astma (teofilīns ir izvēles zāles pacientiem ar slodzes izraisītu astmu; citos astmas veidos to lieto kā papildu līdzekli);
• "plaušu" sirds;
• miega apnoja;
• plaušu hipertensija;
• nieru etioloģijas tūskas sindroms (kompleksā ārstēšanā).

Kontrindikācijas

Absolūti:

• smagas tahiaritmijas;
• tīklenes asiņošana;
• asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• peptiska čūlas divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģi;
• hemorāģisks insults;
• gastrīts ar augstu skābumu;
• epilepsija;
• smaga arteriāla hipotensija vai hipertensija;
• bērni līdz 12 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām un citiem ksantīna atvasinājumiem.

Radinieks (teofilīnu lieto piesardzīgi):

• hroniska sirds mazspēja;
• nieru mazspēja;
• aknu mazspēja;
• ilgstoša hipertermija;
• smaga koronārā mazspēja;
• hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
• paaugstināta konvulsīvā gatavība;
• plaši izplatīta asinsvadu ateroskleroze;
• bieža ventrikulāra ekstrasistolija;
• nekontrolēta hipotireoze;
• gastroezofageālais reflukss;
• divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa peptiska čūla (indikācijas anamnēzē);
• nekontrolēta tirotoksikoze;
• prostatas hipertrofija;
• nesena asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• vecāka gadagājuma vecums.

Norādījumi lietošanai un devām

Teofilīna tabletes lieto iekšķīgi.

Vidējā ieteicamā deva pieaugušiem pacientiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir 300 mg divas reizes dienā (10-15 mg/kg ķermeņa svara divās devās ar 12 stundu intervālu starp tām). Ja nepieciešams, izrakstiet 300 mg trīs reizes dienā vai 500 mg vienu reizi vakarā, pirms gulētiešanas (ja lēkmes pārsvarā notiek naktī vai no rīta).

Nesmēķējošiem pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 60 kg vai vairāk, teofilīnu ordinē sākotnējā devā 200 mg (vakarā), ko pēc tam palielina līdz 200 mg divas reizes dienā.

Pacientiem, kas sver mazāk par 60 kg, sākotnējā deva ir 100 mg (pirms gulētiešanas) un pēc tam 100 mg divas reizes dienā.

Ārstēšana ar zālēm sākas ar mazākām devām, pakāpeniski tās palielinot, līdz tiek sasniegts maksimālais terapeitiskais efekts. Devu palielina par 100-200 mg dienā ar 1-2 dienu intervālu. Ja teofilīns ir slikti panesams, deva jāsamazina.

Zāļu deva ir atkarīga no tādiem parametriem kā pacienta vecums un ķermeņa masa, kā arī slimības raksturs.

Ja ir nepieciešams lietot lielas devas, tad ārstēšanas laikā ir jāuzrauga teofilīna koncentrācija plazmā: ar vērtību 20-25 mcg/ml dienas devu jāsamazina par 10%; pie 25-30 mkg/ml – samazināt dienas devu par 25%; virs 30 mcg/ml – samaziniet to uz pusi. Pēc trim dienām ir nepieciešams veikt kontrolmērījumu. Ja teofilīna koncentrācija tiek samazināta, dienas deva jāpalielina par 25% ik pēc 3 dienām. Kad, lietojot zāles lielās devās, pacienta stāvoklis ir stabilizējies, novērošana tiek veikta reizi sešos mēnešos vai gadā.

Uzturošās dienas devas:

• nesmēķējošiem pieaugušiem pacientiem ar ķermeņa masu 60 kg un vairāk – 600 mg;
• nesmēķējošiem pieaugušiem pacientiem, kas sver mazāk par 60 kg – 400 mg;
• smēķējošiem pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 60 kg vai vairāk - 900 mg (300 mg no rīta un 600 mg vakarā);
• smēķējošiem pacientiem, kas sver mazāk par 60 kg - 600 mg (200 mg no rīta un 400 mg vakarā).

Pret aknu darbības traucējumiem un slimībām sirds un asinsvadu sistēmu Nepieciešama devas pielāgošana: pacientiem, kas sver vairāk par 60 kg, tiek nozīmēti 400 mg teofilīna dienā, tiem, kas sver mazāk par 60 kg, tiek nozīmēti 200 mg dienā.

Zāļu dienas devu samazina arī smagu aknu un sirds bojājumu, vīrusu izcelsmes infekciju gadījumā un gados vecākiem pacientiem.

Blakus efekti

• sirds un asinsvadu sistēma: samazinājums asinsspiediens, sāpes sirds rajonā, tahikardija, palielināts stenokardijas lēkmju biežums, sirdsklauves, aritmijas;
• gremošanas sistēma: divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlas saasināšanās, slikta dūša, grēmas, gastroezofageālais reflukss, vemšana, caureja, gastralģija; ar ilgstošu terapiju - samazināta ēstgriba;
• alerģiskas reakcijas: drudzis, niezoša āda, ādas izsitumi;
• nervu sistēma: trauksme, galvassāpes, trīce, uzbudinājums, reibonis, bezmiegs, aizkaitināmība;
• citi: hematūrija, albumīnūrija, pastiprināta svīšana, pastiprināta diurēze, tahipnoja, hipoglikēmija, pietvīkums, sāpes krūtīs.

Attīstības varbūtība blakus efekti samazinās, samazinot teofilīna devu.

Speciālas instrukcijas

Zāles izdalās mātes pienā, tādēļ, ja ir nepieciešams to lietot zīdīšanas laikā, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti. Ja teofilīnu lieto grūtniecības beigās, tad tahikardiju var novērot ne tikai grūtniecei, bet arī auglim.

Teofilīns nav paredzēts akūtu lēkmju mazināšanai.

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, patērējot lielu daudzumu dzērienu vai kofeīnu saturošu pārtiku.

Zāļu mijiedarbība

Teofilīns palielina zāļu blakusparādību iespējamību vispārējā anestēzija, gliko- un mineralokortikosteroīdi, kā arī zāles, kas stimulē centrālo nervu sistēma.

Lietojot vienlaikus ar karbamazepīnu, moracizīnu, fenitoīnu, rifampicīnu, sulfīnpirazonu, fenobarbitālu, aminoglutetimīdu, izoniazīdu un perorāliem estrogēnu saturošiem kontracepcijas līdzekļiem, var būt nepieciešama teofilīna devas palielināšana.

Zāļu uzsūkšanās samazinās, ja to lieto kopā ar enterosorbentiem un pretcaurejas līdzekļiem.

Teofilīna terapeitisko efektu var palielināt, ja to lieto vienlaikus ar izoprenalīnu, linkomicīnu, meksiletīnu, tiabendazolu, verapamilu, makrolīdu antibiotikām, allopurinolu, fluorhinoloniem, enoksacīnu, metotreksātu, propafenonu, tiklopidīnu, cimetidīnu, rekombinants interferons alfa, disulfirāms, kā arī ar vakcināciju pret gripu, tāpēc var būt nepieciešama devas samazināšana.

Teofilīns pastiprina diurētisko līdzekļu un beta agonistu iedarbību, kā arī samazina beta blokatoru un litija preparātu iedarbību.

Teofilīnu var lietot kopā ar spazmolītiskiem līdzekļiem, ar antikoagulantiem to parakstīts piesardzīgi. Zāles nedrīkst lietot vienlaikus ar citiem ksantīna atvasinājumiem.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā, no gaismas pasargātā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Sargāt no bērniem.

Derīguma termiņš – 3 gadi.

Teofilīns (Theophyllinum lat.) ir purīna atvasinājums, alkaloīds, adenozīnerģisks līdzeklis, pazīstams kā centrālās nervu sistēmas stimulators, ar spazmolītisku, bronhodilatējošu, antiastmu, kardiotonisku un izteiktu diurētisku īpašību.

Šis purīna atvasinājums tiek ražots labi iesaiņotos traukos, kas aizsargā galveno aktīvo vielu - teofilīnu - no tieša ietekme Sveta.

Teofilīna izdalīšanās formas:

• tabletes iekšķīgai lietošanai Bezūdens teofilīns – (100 mg, 200 mg); depo (200 mg, 300 mg); retard (100 mg, 250 mg);
• pulveris kapsulās – (50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 200 mg, 300 mg);
• taisnās zarnas svecītes 0,2 g;
• sīrups (eliksīrs) (15 ml - 80 mg).

Teofilīna tabletes

Bezūdens teofilīna tabletes (plakanas cilindriskas ar slīpumu) ir pārklātas ar šķīstošu pārklājumu, vai arī tās var ražot bez tā. Iepakots blisteros (šūnu iepakojumā) un plastmasas konteineru burkās.

Aktīvā viela vienā tabletē ir no 100 līdz 300 mg.

“Depot” un “retard” nav tablešu nosaukumi! Tas ir presēta teofilīna pulvera forma, kas satur galveno ārstniecisko vielu teofilīnu. Tas šķīst kuņģī slāni pa slānim, ļaujot zālēm nonākt organismā pakāpeniski, devās - ilgstoša zāļu iegūšanas forma. Depono (lat.) – atlikt, retardo (lat.) – bremzēt.

Šī forma pacientam ir vispievilcīgākā, jo nodrošina stabilu koncentrēšanos ārstnieciska viela organismā, atvieglo kuņģa-zarnu trakta slodzi un ievērojami samazina Negatīvās sekas, ja zāles netika lietotas laikā vai tika pilnībā aizmirstas.

Zāles kapsulas un pulvera forma

Bezūdens teofilīna kapsulas ir zāles ar modificētu iedarbību, tas ir, apvieno sākuma ātrumu terapeitiskais efekts un iedarbības ilgums.

Teofilīna pulveris ir iepakots cietā želatīna apvalkā ar 3 krāsām, lai viegli noteiktu zāļu daudzumu. Tātad:

• balti rozā kapsula (balts vai bezkrāsains korpuss un rozā vāciņš) – 100 mg;
• balti zila kapsula - 200 mg;
• kapsula Nr.1 ​​balti zaļa – 300 mg.

Teofilīna svecītes

Teofilīna taisnās zarnas svecītes ir svecītes, kas satur 0,2 g teofilīna, pārējais ir tauku bāze, kurā zāles ir vienmērīgi sadalītas.

Šādas bāzes kūst ķermeņa temperatūras ietekmē, nodrošinot maksimālu ārstnieciskās vielas pieejamību caur gļotādu, kas spēj viegli iziet no cietā stāvoklīšķidrumā, apejot "drausmīgo" stāvokli.

Teofilīna svecītes ir vismazāk toksiskas, praktiski neizraisa alerģiju un izšķīst stundas laikā. Vienā iepakojumā ir 10 taisnās zarnas svecītes ar teofilīnu.

Sīrups

Teofilīna sīrups

Teofilīnu eliksīra formā bieži sauc par "sīrupu". Theophyllinum eliksīram ir tirdzniecības nosaukums - Theophylline KI. Vispārīgais (starptautiskais) nosaukums ir sarežģīts – teofilīns/kālija jods (teofilīna-kālija jodīds). To sauc par sīrupu, jo apelsīnu šķīdumā ir augsts cukura saturs un apelsīnu-citrusu garša un smarža ir patīkama bērniem.

Šim eliksīram ir būtiska priekšrocība salīdzinājumā ar citām teofilīna formām - tas ir pieejams bērniem no 1 gada vecuma, savukārt, tāpat kā citas formas, tas nav agrāk par 6 vai 12 gadiem.

Teofilīna zāļu farmakoloģiskā darbība

Tā kā zāles teofilīns ir alkaloīds, tā lielākais saturs ir tējas lapās un kafijas pupiņās. Ir zināms, ka šīs vielas iedarbība ir sirds koronāro asinsvadu paplašināšanās, bronhu muskuļu relaksācija, nervu sistēmas stimulēšana un diurētiska iedarbība.

Mūsdienās šādu purīna un ksantīna atvasinājumu iegūst sintētiski, kas ir padarījis teofilīnu pieejamu ikvienam.

Alkaloīdu izmantošana medicīnā:

• Koronārās asinsrites uzlabošana stenokardijas un hroniskas koronārās mazspējas gadījumā.
• Plkst stagnācija sirds un nieru cirkulācija - tūska.

Teofilīns kombinācijā ar citām zālēm labi tiek galā ar visiem šiem uzdevumiem. Piemēram, tas uzlabo tūskas konverģenci kombinācijā ar sirds zālēm. Ietekme ir augstāka nekā teobromīna (kakao pupiņu alkaloīda) iedarbība. Un kombinācijā ar to lieto ārstēšanai bronhiālā astma ar bronhu spazmām.

Uzlabojot MCC (mukociliāro klīrensu), stabilizējot tuklo šūnu membrānu, teofilīns ietekmē:

• uz elpošanas un starpribu muskuļu funkcijām, palielinot diafragmas kontrakcijas;
• stimulējot elpošanas centru - normalizē elpošanu, palielina adrenalīna sekrēciju no virsnieru dziedzeriem.

Tas veicina asins un citu orgānu piesātinājumu ar skābekli, samazina oglekļa dioksīda koncentrāciju un palielina plaušu ventilāciju.

Savukārt šai darbībai ir pozitīva stimulējoša iedarbība uz sirdi, palielinot sirds kontrakciju spēku un biežumu, nodrošinot miokarda apgādi ar skābekli.

Lietošanas efekts:

• tonis samazinās asinsvadi smadzenes, nieres (diurētiskais efekts) un āda;
• samazinās plaušu asinsvadu pretestība;
• samazinās bronhu gludo muskuļu saraušanās aktivitāte;
• spiediens plaušu cirkulācijā samazinās;
• uzlabojas kreisā un labā sirds kambara virspusējā darbība.

Teofilīnu lieto kā galveno medikamentu (bronho-obstruktīva sindroma gadījumā) un kā palīglīdzekli citām slimībām (nieru izcelsmes tūskas sindromam).

Teofilīna lietošanas indikācijas

Galvenās 1,3-dimetilksantīna (ķīmiskais nosaukums teofilīns) tablešu, kapsulu un svecīšu lietošanas jomas:

• Plaušu sirds un plaušu hipertensija.
• Nieru izcelsmes tūskas sindroms (kompleksā).

Teofilīna KI eliksīra lietošanas indikācijas bērniem līdz 3 gadu vecumam: ATC kategorija - bronhodilatators un (mukolītisks, bronhodilatators).

Jebkuras izlaišanas formas zāļu iepakojumā ir norādījumi, ar Detalizēts apraksts pašas zāles un ieteikumi to lietošanai, citi noderīga informācija, kas ir svarīgi izpētīt pirms ārstēšanas uzsākšanas.

Zāļu lietošanas veids un devas

Teofilīnu aptiekās izsniedz pēc ārsta receptes.

Tas ir saistīts ar individuālu pieeju katram pacientam devas aprēķināšanā un ārsta pārliecību pēc noteiktu testu nokārtošanas par zāļu pieļaujamo panesamību.

Parastās Theophyllinum devas ir:

• sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 400 mg 1,3-dimetilksantīna dienā;
• devu var pakāpeniski palielināt par 25% 3 dienu laikā;
• Kad ir sasniegts terapeitiskais efekts (4-5 dienas), ieteicams pārtraukt palielināšanos.

Ārstam jāizlemj, vai pārtraukt vai turpināt lietošanu.

Teofilīna deva asins plazmā, kas nedrīkst pārsniegt mg/kg dienā:

• no 20 līdz 25 kg – 24 mg/kg;
• no 24 līdz 32 kg – 20 mg/kg;
• no 50 līdz 70 kg – 18 mg/kg;
• no 70 līdz 13 mg/kg.

Purīna atvasinājumu nepanesība, insults, sirdslēkme, asiņošana (ieskaitot peptisku čūlu), ateroskleroze koronārās artērijas, grūtniecība un laktācija.

Zāļu blakusparādības

Visbiežāk novērots:

• apziņas un redzes traucējumi;
• trauksme;
• krampji;
• stenokardijas lēkmes, aritmijas, tahikardija;
• sāpošs kakls;
• atonija;
• alerģiskas reakcijas.

Zāļu analogi un tirdzniecības nosaukumi:

• Afonilum;
• Spofilīna retard;
• Teobiolong;
• Teodils;
• Ventax;
• Uni-dur;
• Uniler;
• Difumāls;
• spofilīns;
• Retafil.

Teofilīnam ir virkne ģenērisko zāļu – tā parasti sauc medikamentus, kuriem beidzies oficiālais patenta termiņš (patentaizsardzība).

Ģenēriskās zāles ir slavenas ar zemāku cenu salīdzinājumā ar patentētajām zālēm, taču teofilīna cena jau ir zema (apmēram 200-300 rubļu iepakojumā).

Ja cilvēks cieš no elpceļu obstrukcijas, tas var liecināt par šīs slimības klātbūtni.Šī slimība ir diezgan izplatīta. Šī patoloģija bieži rodas smēķētājiem. Arī šīs slimības attīstību izraisa infekcija vai kāda veida plaušu bojājumi. Kad cilvēka elpceļi kļūst sašaurināti, viņam ir grūti izelpot gaisu.

Tā rezultātā galvenie šīs slimības simptomi ir elpas trūkums, klepus un krēpu izdalīšanās. Tas ir svarīgi zināt. Visizplatītākā ir noteiktu HOPS veidu attīstība. Tā ir astmas parādīšanās, hronisks bronhīts, emfizēma, bronhektāzes. Šo un daudzu citu slimību ārstēšanā palīdzēs tādas zāles kā teofilīns. Norādījumi par zāļu lietošanu tiks apspriesti šajā tekstā. Vairāk par to vēlāk.

Apraksts

"Teofilīns", kura sastāvs tiks aprakstīts turpmāk, ir balts kristālisks pulveris. Tas nedaudz šķīst auksts ūdens(proporcijā 1:180), bet viegli šķīst karstā ūdenī (proporcijā 1:85). Tas arī šķīst sārmos un skābēs.

Savienojums

Šajā narkotikā galvenais aktīvā viela ir teofilīns. Tas ietver arī dažus palīgkomponentus. Proti - laktozes monohidrāts, talks, metakrilskābe.

Atbrīvošanas forma

Šajā sakarā ir vairāki veidi. "Teofilīns" tiek ražots ilgstošās darbības tablešu (0,1 g, 0,25 g), kapsulu (0,125 g, 0,5 g) un svecīšu (0,2 g) veidā.

Farmakoloģiskā darbība

Šīs zāles funkcionalitāte ir daudzpusīga. "Teofilīns", kura pārskati ir pozitīvi, atslābina bronhu muskuļus un tam ir stimulējoša un vazodilatējoša iedarbība. Šīs zāles nodrošina normālu elpošanas centra darbību. Likvidēt sāpju sindroms diafragmā un uzlabo starpribu muskuļu darbību, palīdz arī “Teofilīns”. Tā regulāra lietošana samazina reakciju iespējamību alerģisks veids orgānos elpošanas sistēmas. Šīm zālēm var būt diurētiska iedarbība. Šīs zāles aktīvo vielu klātbūtne palīdz normalizēt elpošanas funkcija, samazinot oglekļa dioksīda līmeni un palielinot ventilāciju.

"Teofilīns" efektīvi uzlabo koronāro asinsriti. Tas arī palīdz samazināt smadzeņu, nieru un sirds asinsvadu tonusu. Īstenojot ilgstoša ārstēšana notiek izplešanās žults ceļu, mikrocirkulācijas normalizēšana, kā arī palielina sarkano asins šūnu izturību pret deformācijām. Pacientiem ar hipotensiju var pazemināties asinsspiediens.

Tādu zāļu kā teofilīna lietošana kopā ar beta blokatoriem un antibiotikām palielina blakusparādību risku.

Lietošanas indikācijas

Šīs zāles tiek parakstītas, ja rodas bronhu stāvoklis vai obstruktīvs bronhīts.Tās tiek lietotas arī kā palīglīdzeklis jaundzimušajiem ar apnoja. Teofilīnu galvenokārt izmanto kā bronhodilatatoru.

To lieto arī kā mērenu kardiotonisku (palielina sirds kontrakciju spēku) un diurētisku (diurētisku) līdzekli nieru un sirds izcelsmes sastrēguma izpausmēm. Dažreiz tas tiek nozīmēts kopā ar citiem spazmolītiskiem līdzekļiem un bronhodilatatoriem.

Detalizēts norādīto zāļu darbības spektra apraksts

Sākotnēji kad HOPS ārstēšana tiek noteikti bronhodilatatori. Viņi atver elpceļus. Viena no šīm zālēm, kā minēts iepriekš, ir tādas zāles kā teofilīns. Lietošanas instrukcijās šīs zāles raksturo kā bronhodilatatoru, kas bloķē tā sauktos purīna receptorus. Šāda darbības mehānisma klātbūtne nodrošina bronhu gludo muskuļu spazmu atvieglošanu, izvadīšanu. sāpes diafragmā, aktivizējot skābekļa plūsmu plaušās, uzlabojot starpribu muskuļu darbību. Rezultātā Elpceļi atvērts, cilvēks var vieglāk elpot.

"Teofilīnam" ir noteikta priekšrocība. Lietošanas instrukcija norāda, ka šīs zāles var pozitīvi ietekmēt ne tikai elpošanas ceļus, bet arī citas ķermeņa sistēmas. Šīs zāles veicina koronāro un perifēro asinsvadu paplašināšanos, novērš trombocītu adhēzijas procesu, un tai ir mērena diurētiska iedarbība. Tas stimulē sirds muskuļa (miokarda) saraušanās aktivitāti, pazemina asinsspiedienu, kā arī labvēlīgi ietekmē centrālo nervu sistēmu. Rezultātā šīs zāles spēj iedarboties daudzos veidos, vienlaikus tai piemīt antiastmatiskas, bronhodilatējošas, diurētiskas, spazmolītiskas, vazodilatējošas un kardiotoniskas īpašības.

"Teofilīns": lietošanas instrukcijas

Devas noteikšanai ir daudz kritēriju. "Teofilīns", saskaņā ar instrukcijām, jālieto bērniem no 14 gadu vecuma un pieaugušajiem 300 mg dienā 2-3 reizes. Šajā gadījumā šīs zāles jālieto, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Ja nepieciešams, pēc ārstējošā ārsta ieteikuma devu var palielināt līdz 500 mg 2 reizes dienā. Ja pacienta ķermeņa svars ir mazāks par 60 kg, tad devai jābūt 100 mg 2 reizes dienā. IN šajā gadījumā tiek nozīmēts no rīta un vakara pieņemšana zāles, piemēram, teofilīns. Instrukcijās teikts, ka ārstēšanas kurss jāsāk ar nelielām devām, un pēc tam tās pakāpeniski jāpalielina.

Šīs zāles jālieto ar noteiktiem intervāliem. Tiem vajadzētu ilgt 2-3 dienas. Saskaņā ar šiem norādījumiem ārstēšanas procesā ir nepieciešams regulāri veikt diagnostikas procedūras. Proti - asins analīzes veikšana, asinsspiediena mērīšana, rentgens, EKG, holesterīna un hemoglobīna līmeņa noteikšana. Manifestācija terapeitiskais efekts norādītais līdzeklis notiek pēc divām dienām. Tas ir svarīgi zināt. Plkst kopīga uzņemšanašīs zāles ar spazmolītiskiem līdzekļiem ir efektivitātes palielināšanās dziedināšanas process. "Teofilīns" palīdz samazināt pretcaurejas zāļu iedarbību. Ārstēšanas periodā piesardzīgi jālieto kofeīnu saturoši produkti un antidepresanti.

Šo zāļu lietošana zīdīšanas un grūtniecības laikā

"Teofilīns" iedarbojas uz augli FDA kategorijā "C". Šīs zāles iekļūst placentas barjerā. Grūtnieces var lietot šīs zāles tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Grūtniecības pirmajā trimestrī un pēdējās nedēļās zāles jālieto stingri ievērojot norādījumus. Tas ir svarīgi atcerēties.

No daudziem novērojumiem izriet, ka teofilīna klīrenss grūtniecības trešajā trimestrī ir samazināts. Tas var prasīt vairāk bieža definīcijašīs vielas koncentrācija asinīs un iespējama devas samazināšana.

Plkst barošana ar krūti Teofilīns izdalās pienā un var izraisīt aizkaitināmību vai citas toksicitātes pazīmes zīdaiņiem. Tas ir svarīgi zināt. Šīs vielas koncentrācija mātes pienā ir aptuveni līdzvērtīga tās saturam mātes pienā. Arī šis līdzeklis nedaudz nomāc dzemdes kontrakcijas.

Kontrindikācijas

"Teofilīns", kura lietošanas instrukcija ir aprakstīta iepriekš, ir kontrindicēta, ja ir:

Šīs zāles jālieto piesardzīgi divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa peptiskās čūlas izpausmes gadījumā.

Īpaši kritēriji

Smēķēšana būtiski ietekmē vielmaiņu un vielu, piemēram, teofilīna, izdalīšanos. To vajadzētu atcerēties. Personām, kuras izsmēķē 1-2 cigarešu paciņas dienā, ir samazināts pussabrukšanas periods. Pacientiem ar aknu, sirds vai smagu elpošanas mazspēju, kā arī ar vīrusu infekcijām un hipertermiju, eliminācija palēninās aktīvā viela. Teofilīna metabolismu būtiski ietekmē arī alkoholisko dzērienu un kofeīnu saturošu produktu uzņemšana.

Mijiedarbība

Zāles "Teofilīns" palīdz pastiprināt β2-adrenerģisko agonistu iedarbību. Tas var arī palielināt trīci, ko izraisa simpatomimētiskas zāles, un var kavēt fenitoīna uzsūkšanos. Šo zāļu eliminācija palēninās, ja tās mijiedarbojas ar eritromicīnu un fenobarbitālu. Teofilīns palielina litija izdalīšanos caur nierēm. Šajā gadījumā tiek traucēts terapeitiskais līdzsvars pacientiem, kuri lieto atbilstošos sāļus. Zāles "Cimetidīns" palīdz palielināt teofilīna koncentrāciju asinīs, kā arī palielina tā izvadīšanas laiku. Zāles līdzīga darbība tiks uzskaitīti zemāk.

Blakusparādību klātbūtne

Lietojot šīs zāles, dažādas negatīvie simptomi. Proti:

• Izpausmes var izpausties kā reibonis, bezmiegs, galvassāpes, ģībonis, trauksme, trīce, apjukums, epilepsija.
• Sirds un asinsvadu sistēmas jomā - aritmija, tahikardija, kardialģija, straujš kritums asinsspiediens, stenokardija.
• No ārpuses gremošanas sistēma- slikta dūša, vemšana, grēmas, caureja, meteorisms, kolīts, gastrīts.
• Ilgstoši lietojot šīs zāles, dažu alerģisku reakciju izpausmes var izpausties kā nieze, dedzināšana, nātrene, dermatīts, drudzis, pastiprināta svīšana un izsitumi uz ādas.

Pārdozēšana

Šajā gadījumā parādās noteikti simptomi. Šīs izpausmes nozīmē:

Aģitācija;

Apjukums;

Krampji;

Tahikardija;

Aritmija;

Hipotensija;

slikta dūša;

Vemšana ar asinīm;

Hiperglikēmija;

Metaboliskā acidoze.

Plkst norādīti simptomi tiek noteikta īpaša ārstēšana. Proti, viņi veic:

• Aktīvās ogles uzņemšana.
• Apūdeņojiet zarnu zonu ar sāļu un polietilēnglikola šķīduma kombināciju.
• Metoklopramīda vai Ondansetrona intravenoza ievadīšana smagi simptomi slikta dūša un vemšana.
• Benzodiazepīna, fenobarbitāla (vai perifēro muskuļu relaksantu) lietošana, ja rodas krampji.

"Teofilīns": analogi

Ir vairāki dažādas zāles līdzīgs tips. Šajā gadījumā tiek ņemtas vērā šādas zāles:

- "Theobilongum"

- "Spophilin retard"

- "Perfillon" ("PerphyUon").

- "Neo-Efrodal".

- "Franols"

Uzglabāšana

Pulveri un tabletes ("Teofilīns") uzglabā sausā vietā, sargājot no gaismas. To ilgums ir pieci gadi. Sveces jāuzglabā ledusskapī. Tomēr tos nedrīkst sasaldēt. To glabāšanas laiks ir četri gadi.

Apakšējā līnija

Izlasot iepriekš minēto, ikviens varēs iedomāties, kas ir tāds medikaments kā teofilīns, kura cena ir saprātīga (70-160 rubļu robežās). Šajā tekstā ir arī lietošanas instrukcijas. šīs zāles, tā mijiedarbība ar citiem līdzekļiem.