Саліцилова кислота (від лат. Salix - верба, з кори якої вона була вперше виділена) - 2-гідроксибензойна кислота, 6 Н 4 (ОН) СООН; безбарвні кристали, добре розчинна в етанолі, діетиловому ефірі та інших полярних органічних розчинниках, погано розчинна у воді (1,8 г/л при 20 °C).
Виділена з вербової кори італійським хіміком Рафаелем Піріа і потім синтезована ним же.
У природі зустрічається в рослинах у вигляді похідних - головним чином у вигляді глікозиду метилового ефіру (зокрема, саліцилова кислота була вперше виділена з кори верби (Salix L.), звідки і походить назва), вільна саліцилова кислота поряд із саліциловим альдегідом у невеликих кількостях міститься в ефірному маслі, що виділяються з квітів деяких видів спіреї (Spiraea ulmaria, Spiraea digitata).
Фізичні властивості
Саліцилова кислота легко розчинна в етанолі, діетиловому ефірі, мало розчинна в сірковуглецю.
Фізіологічна роль та дія саліцилатів.
Дія на людину та тварин:
Саліцилова кислота і саліцилати, а також її складні ефіри (метилсаліцилат) та інші синтетичні похідні саліцилової кислоти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота - аспірин), мають виражену протизапальну дію.
Застосування в медицині:
Саліцилова кислота – активний компонент вербової кори. Ще в ХІХ ст. її використовували для лікування ревматизму та сечокислого діатезу, а сьогодні цю речовину синтезують у великих кількостях, тому що вона є основою для виробництва багатьох ліків.
Саліцилова кислота має слабкі антисептичні, дратівливі і кератолітичні (у великих концентраціях) властивості і застосовується в медицині зовнішньо в мазях, пастах, присипках і розчинах при лікуванні шкірних захворювань; входить до складу пасти Лассара, присипки «гальманин», препаратів «мозольна рідина» та «мозольний пластир».
Похідні саліцилової кислоти також застосовуються в медицині (саліцилат натрію), її амід (саліциламід) і ацетилсаліцилову кислоту (аспірин) використовують як жарознижувальні, протиревматичні, протизапальні та болезаспокійливі засоби; фенілсаліцилат - як антисептик, пара-аміносаліцілову кислоту (структурно близьку з пара-амінобензойною кислотою, необхідною туберкульозним мікобактеріям, і тому метаболічно конкурує з нею) - як специфічний протитуберкульозний засіб.
Інші сфери застосування
Завдяки антисептичній дії саліцилову кислоту вживають при консервуванні харчових продуктів; її використовують також у виробництві азобарвників, запашних речовин (складних ефірів саліцилової кислоти), для колориметричних визначення Fe та Cu, для відокремлення торію від інших елементів.
Саліцилова кислота, її кислотні властивості.
Саліцилова (о-гідроксибензойна) кислота відноситься до фенолокислот. Як з'єднання з орто-положенням функціональних груп вона легко декарбоксилюється при нагріванні з утворенням фенолу. Саліцилова кислота розчинна у воді, є сильнішою кислотою, ніж бензойна (рКа = 4,17). Підвищена стійкість саліцилат-іону пояснюється утворенням внутрішньомолекулярного водневого зв'язку.
Саліцилова кислота дає інтенсивне фарбування з хлоридом заліза (III), що з наявністю вільної фенольної гідроксильної групи.
Вона має антиревматичну, жарознижувальну та антигрибкову дію, але оскільки є сильною кислотою, застосовується тільки зовнішньо. Всередину застосовують її похідні – солі чи ефіри.
Практичне застосування знаходять такі похідні саліцилової кислоти:
Саліцилат натрію має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.
Метилсаліцилат через дратівливу та токсичну дію використовується тільки зовнішньо; входить до складу мазей та натирок.
Фенілсаліцилат у кислому середовищі шлунка не гідролізується, а розпадається лише у кишечнику. Застосовується як дезінфікуючий засіб при кишкових захворюваннях, використовується також як матеріал для захисних оболонок деяких лікарських засобів, які нестабільні в кислому середовищі шлунка.
Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) має протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію, а також використовується як антиагрегант (запобігає агрегації тромбоцитів та тромбоутворенню).
МІНІСТЕРСТВО ОСВІТИ І НАУКИ РФ
ФДАОУ ВПО
«Балтійський федеральний університет імені Іммануїла Канта»
МЕДИЧНИЙ ФАКУЛЬТЕТ ЛІКУВАЛЬНА СПРАВА
Гетерофункціональні похідні бензолу як
лікарські засоби
Виконала:
Олександрович Юлія Олександрівна
студентка І курсу, 4А групи.
Перевірила:
Мямина Марія Олексіївна.
Калінінград
Гетерофункціональні похідні бензолу як лікарські засоби
Нерозривний зв'язок хімії та медицини чітко проявляється в галузі створення та використання лікарських засобів. Ще XVI в. засновник ятрохімії Парацельс стверджував, що «справжня мета хімії полягає не у виготовленні золота, а у приготуванні ліків». З давніх-давен емпіричним шляхом відбувався відбір біологічно активних органічних сполук, і поява низки лікарських засобів часто була зобов'язана нагоди. В даний час всі сполуки, що синтезуються, повинні проходити випробування на біологічну активність (біологічний скринінг). Це важливо виявлення загальних закономірностей взаємозв'язку структури сполук зі своїми біологічної активністю. Проблема «структура-властивість» є фундаментом цілеспрямованого створення ефективних лікарських засобів.
В останні десятиліття з'явилося багато нових лікарських засобів. Однак велике значення зберігають деякі групи відомих раніше лікарських засобів, зокрема з бензольним ядром як структурну основу.
Сам бензол може бути причиною гострих та хронічних отруєнь. Він має подразнюючу дію на шкіру, його пари у великій концентрації викликають збудження, розлад дихання.
Монофункціональні похідні бензолу в більшості випадків також мають виражені токсичні властивості. Фенол, анілін, галогенопохідні ароматичного ряду є вихідними або проміжними продуктами великотоннажної хімічної промисловості. У зв'язку з цим необхідно враховувати їхню токсичну дію.
Бензойна кислота. Застосовується у вигляді натрієвої солі як відхаркувальний засіб. У вільному вигляді бензойна кислота зустрічається в деяких смолах і бальзамах, а також у журавлинах, брусниці, але частіше
міститься у зв'язаному вигляді, наприклад у вигляді N-бензоїльного похідного амінооцтової кислоти, званого гіппурової кислотою. Ця кислота утворюється в печінці з бензойної та амінооцтової (гліцин) кислот і виводиться із сечею. У клінічній практиці за кількістю гіппурової кислоти у сечі хворих (після прийому бензоату натрію) судять про ефективність знешкоджуючої функції печінки.
ООПантотенова кислота в організмі людини і тварин входить до складу коферменту А (коензиму А), який бере участь у здійсненні таких біохімічних процесів, як окисне декарбоксилювання α-кетокислот (піруват, α-кетоглутарат), β-окислення та біосинтез вищих жирних кислот, синтез стероїдних гормонів, триацилгліцеролів, фосфоліпідів, ацетилхоліну, гіппурової кислоти, гема гемоглобіну та інших, виступаючи в ролі проміжного акцептора та переносника різних кислотних залишків (ацилів) і утворюючи так звані ацилпохідні коферменту А (в тому числі, ацетил відбувається взаємодія білкового, вуглеводного та ліпідного обмінів).
і-Амінофенол та його похідні. Як гетерофункціональна сполука п-амінофенол може утворювати похідні по кожній функціональній групі окремо і одночасно по двох функціональних групах. Сам п-амінофенол отруйний; інтерес для медицини представляє його похідне - парацетамол, що надає аналгетичну (знеболювальну) та жарознижувальну дію.
Застосовують препарат при головному болі, міалгії, невралгії, артралгії, при болях післяопераційного періоду, при болях, викликаних злоякісними пухлинами, для зниження температури при лихоманці. Він добре переноситься. У терапевтичних дозах рідко спричиняють побічні ефекти. Можливі шкірні (парацетамол входить до складу багатьох комбінованих препаратів (колдрекс, солпадеїн, панадеїн, цитрамон-П та ін.) Алергічні реакції.
На відміну від кислоти ацетилсаліцилової не впливає на слизову оболонку шлунка і не впливає на агрегацію тромбоцитів (оскільки не інгібує ЦОГ-1). Основний недолік парацетамолу – невелика терапевтична широта. Токсичні дози перевищують максимальні терапевтичні лише у 2-3 рази. При гострому отруєнні парацетамолом можливі серйозні ураження печінки та нирок. Пов'язані вони з накопиченням токсичного метаболіту – N-ацетил-п-бензохіноніміну. При прийомі терапевтичних доз цей метаболіт інактивується за рахунок кон'югації з глютатіоном. У токсичних дозах повної інактивації метаболіту немає. Решта активного метаболіту взаємодіє з клітинами і викликає їх загибель. Це призводить з некрозу печінкових клітин та ниркових канальців (через 24-48 год після отруєння). Лікування гострих отруєнь парацетамолом включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля, а також введення ацетилцистеїну (підвищує утворення глютатіону у печінці) та метіоніну (стимулює процес кон'югації). Введення ацетилцистеїну та метіоніну ефективно в перші 12 годин після отруєння, поки не настали незворотні зміни клітин.
і-Амінобензойна кислота (ПАБК) та її похідні . Ефіри ароматичних амінокислот здатні тією чи іншою мірою викликати місцеву анестезію. Особливо помітна ця властивість у пара-похідних. У медицині використовують анестезин (етиловий ефір ПАБК) та новокаїн (2-діетиламіноетиловий ефір ПАБК). Новокаїн застосовують у вигляді солі (гідрохлориду), що пов'язано з необхідністю підвищення його розчинності у воді.
Анестезин- одна з перших синтетичних сполук, що застосовуються як місцевоанестезуючі засоби. Незважаючи на більш ніж 100-річне існування (синтезований у 1890 р.; застосовується з кінця 90-х років), його досі відносно широко використовують самостійно та у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Нещодавно запропоновано новий аерозольний препарат "Ампровізоль", що містить анестезин.
Анестезин є активним поверхневим місцевоанестезуючим засобом. У зв'язку зі складною розчинністю у воді препарат не застосовують парентерально і для знеболювання при хірургічних операціях. Однак його широко використовують у вигляді мазей, присипок та інших лікарських форм при кропив'янці, захворюваннях шкіри, що супроводжуються свербінням, а також для знеболювання ранової та виразкової поверхні. Застосовують 5 - 10% мазі або присипки та готові лікарські препарати ("Меновазин", "Ампровізоль" та ін.).
Новокаїн(прокаїну гідрохлорид) - складний ефір діетиламіноетанолу та параамінобензойної кислоти. У медичній практиці використовують у вигляді гідрохлориду. Має досить виражену анестезуючу активність, але поступається в цьому відношенні іншим препаратам. Тривалість інфільтраційної анестезії становить 30 хв-1 год. Великою перевагою новокаїну є низька токсичність. Це стосується і його метаболітів. Через слизові оболонки новокаїн проходить погано, тому для поверхневої анестезії він застосовується рідко (іноді для цих цілей його використовують у оториноларингології у високих концентраціях – 10% розчини). Новокаїн на відміну кокаїну не звужує судини. Їх тонус не змінюється або дещо знижується, тому нерідко до розчинів новокаїну додають адреноміметики (наприклад, адреналін). Звужуючи судини та сповільнюючи всмоктування новокаїну, адреноміметики посилюють і пролонгують його анестезуючу дію, а також знижують його токсичність.
При резорбтивній дії новокаїн має переважно пригнічуючий вплив на нервову систему. Має помірну аналгетичну активність. У великих дозах може спричинити судоми.
Вплив новокаїну на серцево-судинну систему проявляється гіпотензивним ефектом (результат пригнічуючого впливу препарату на ЦНС та симпатичні ганглії), а також короткочасною протиаритмічною дією (збільшуються ефективний рефрактерний період та час проведення за провідною системою серця, знижуються збудливість та автоматизм).
В організмі новокаїн досить швидко гідролізується естеразами плазми та тканин. Його основними метаболітами є діетиламіноетанол та параамінобензойна кислота. Слід враховувати, що остання є конкурентним антагоністом антибактеріальних засобів із групи сульфаніламідів. Продукти перетворення новокаїну виділяються нирками.
Саліцилова кислота та її похідні. Саліцилова кислота відноситься до групи фенолокислот. Як з'єднання з орто- розташуванням функціональних груп вона декарбоксилюється при нагріванні з утворенням фенолу.
Саліцилова кислота помірно розчинна у воді, дає інтенсивне фарбування з хлоридом заліза(Ш), на чому засноване якісне виявлення фенольної гідроксильної групи. Саліцилова кислота виявляє антиревматичну, жарознижувальну та антигрибкову дію, але як сильна кислота (рKа 3,0) викликає подразнення шлунково-кишкового тракту і тому застосовується лише зовнішньо. Всередину застосовують її похідні – солі чи ефіри.
Саліцилова кислота здатна утворювати похідні з кожної функціональної групи. Практичне значення мають саліцилат натрію, складні ефіри по карбоксильній групі - метилсаліцилат, фенілсаліцилат (салол), а також гідроксильній групі - ацетилсаліцилова кислота (аспірин).
Перераховані похідні (крім салолу) мають аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Метилсаліцилат через подразнювальну дію використовується зовнішньо у складі мазей. Салол застосовується як дезінфікуючий засіб при кишкових захворюваннях і примітний тим, що у кислому середовищі шлунка не гідролізується, а розпадається лише у кишечнику. У зв'язку з цим салол використовують також як матеріал для захисних оболонок деяких лікарських засобів, нестабільних в кислому середовищі шлунка.
Саліцилова кислота вперше була одержана шляхом окислення саліцилового альдегіду, що міститься в рослині таволге (рід Spireae). Звідси та її первісна назва – спірова кислота, з якою пов'язана назва аспірин (початкова літера «а» позначає ацетил). Ацетилсаліцилова кислота в природі не знайдено.
З інших похідних саліцилової кислоти велике значення має і-аміносаліцілова кислота (ПАСК) як протитуберкульозний засіб. ПАСК є антагоністом п-амінобензойної кислоти, необхідної для нормальної життєдіяльності мікроорганізмів.
Сульфанілова кислота та її похідні. Сульфанілова (п-амінобензолсульфонова) кислота існує у вигляді диполярного іона.
Амід сульфанілової кислоти (сульфаніламід), відомий як стрептоцид, є родоначальником групи лікарських засобів, що мають антибактеріальну активність і називаються сульфаніламідами.
Усі сульфаніламіди містять сульфонамідну групу -SO2NH2. Заміна її іншими групами призводить до втрати антибактеріальної активності. Встановлено, що аміногрупа в пара-положенні повинна залишатися незаміщеною, а в бензольне кільце не можна вводити додаткові замісники, оскільки вони знижують антибактеріальну активність сполуки.
Бактеріостатичний ефект сульфаніламідів ґрунтується на структурній схожості з параамінобензойною кислотою (ПАБК), яка необхідна для життєдіяльності мікроорганізмів. У середовищах, де є багато ПАБК (гній, вогнище тканинного розпаду), сульфаніламіди малоефективні. З цієї ж причини вони слабо діють у присутності прокаїну (новокаїну) та бензокаїну (анестезину), що гідролізуються з утворенням ПАБК.
Стрептоцид-один із перших антимікробних препаратів сульфаніламідної структури, від якого походить назва всього даного класу. Зараз не використовується через низьку ефективність та токсичність.
У пошуку ефективних антибактеріальних засобів було синтезовано понад 10 тис. похідних сульфаніламіду. Однак лише кілька десятків із них знайшли практичне застосування. Найбільшу активність виявляють похідні, у яких радикал R має гетероциклічну природу.
Список використаної літератури та інформації:
Біоорганічна хімія: підручник Н. А. Тюкавкіна, Ю. І. Бауков.
Патофізіологія: підручник: 2 т. / за ред. В.В. Новицького, О.Д. Гольдберг, О.І. Уразова. - 4-те вид.,
Фармакологія: підручник. - 10-те вид., Випр., Перераб. та дод. - М.: Геотар-Медіа,
СУЛЬФАНІЛАМІДИ, Л. С. Страчунський, С. Н. Козлов. Керівництво для лікарів
Саліцилова (о-оксибензойна кислота) виявляє властивості карбонових кислот та фенолів. Вона є сильнішою кислотою, ніж бензойна кислота. Саліцилова кислота виявляє жарознижувальний та антиревматичний ефект, але як сильна кислота має подразнюючу дію на ШКТ і не використовується для внутрішнього вживання.
Підвищені кислотні властивості саліцилової кислоти пов'язані із стійкістю її аніону, стабілізованого за рахунок утворення внутрішньомолекулярного водневого зв'язку:
Саліцилова кислота утворює солі при взаємодії з лугами та з гідрокарбонатом натрію:
Для отримання фенілсаліцилату карбоксильну групу саліцилової кислоти попередньо активують (феноли не ацилюються карбоновими кислотами через свою знижену нуклеофільність):
Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію.
При неправильному зберіганні (підвищена вологість та температура) ацетилсаліцилова кислота здатна гідролізуватись, тобто. у препараті з'являється домішка вільної саліцилової кислоти.
 |
Такий препарат не можна застосовувати, т.к. саліцилова кислота подразнює слизову оболонку ШКТ і має ульцерогенну дію. Визначити доброякісність ацетилсаліцилової кислоти (тобто відсутність у ній домішки саліцилової кислоти) можна, використовуючи якісну реакцію на фенольний гідроксил. Якщо при взаємодії із хлоридом заліза (III) з'явилося фіолетове фарбування, препарат недоброякісний.
З похідних саліцилової кислоти в медицині застосовується також п-амінос-
ліцилова кислота (ПАСК). Вона використовується при лікуванні туберкульозу та діє як антагоніст п-амінобензойної кислоти (див. стор.129).
Саліцилова кислота
Хімічна формула продукту: C 7 H 6 O 3 / HOC 6 H 4 COOH
Торгові позначення продукту:
O-Hydroxybenzoic acid
Phenol-2-carboxylic acid
Salonil
2-Hydroxybenzoic acid
2-Hydroxybenzenecarboxylic acid
2-Carboxyphenol
O-Carboxyphenol
Опис продукту:
Саліцилова кислота - білий кристалічний порошок або голчасті кристали із солодкуватим смаком; Розчинний в ацетоні, ефірі, спирті, киплячій воді, бензолі та скипидарі, рідко розчинний у хлороформбензолі, слабо розчиняється у воді; Плавиться при 158°С. натрієвої солі (саліцилат натрію) є загальноприйнятою, отриманою, головним чином, з феноляту натрію з двоокисом вуглецю при нагріванні та тиску. Саліцилова кислотамістить як гідроксильну, так і карбоксильну групу, які реагують або з кислотою, або з алкоголем. Карбоксильна група утворює складні ефіри із спиртами; Наприклад, метилсаліцилат утворюється з метанолом, який використовується у харчових ароматизаторах та консервантах; Ментилсаліцилат утворюється з метанолом, який використовується у лосьйонах для засмаги. Гідроксильна група реагує з оцтовою кислотою з утворенням ацетилсаліцилової кислоти(так званий аспірин), який є найбільш поширеним антисептичним та жарознижувальним засобом. Фенілсаліцилат (званий салолом) утворюється фенолом, який також використовується як антисептичний і жарознижувальний засіб. Натрієва сіль (саліцилат натрію), блискучий білий порошок, використовується для антисептичних препаратів і як консервант. Крім своїх знеболювальних та жарознижувальних властивостей, саліцилова кислота має кератинолітичні властивості та фунгіцидні властивості. Він та його похідні використовуються при лікуванні гіперкератозу, лупи, іхтіозу та псоріазу, а також при лікуванні грибкових шкірних інфекцій, таких як оперізуючий лишай. Пара-аміносаліцилова кислота (скорочено PAS і PASA) є аналогом пара-амінобензойної кислоти (скорочено PABA), яка інгібує синтез фолієвої кислоти в мікобактеріях туберкульозу і є бактеріостатичним, інгібує ріст та розмноження туберкульозної палички. Пара-аміносаліцилова кислота та її натрієва сіль (натрій п-аміносаліцилат) є бактеріостатичними проти мікобактерій і використовуються для лікування туберкульозу; Перорально. Аміносаліцилові кислотиє фармацевтично активними інгредієнтами, у тому числі протиінфекційними засобами проти застуди, грипу та інших вірусних інфекцій. Месаламін (5-аміносаліцилова кислота, скорочено 5-ASA) - активний метаболіт сульфасалазину, що використовується для лікування запалення прямої кишки та нижньої товстої кишки, проктосигмоїдиту виразкового коліту від легкого до помірного та проктиту. Пара-аміносаліцилова кислота (4-гідроксибензойна кислота) використовується як проміжний продукт бактеріостатичного агента, особливо для арабенів (алкілових ефірів п-гідроксибензойної кислоти), які використовуються в продуктах харчування та засобах особистої гігієни як консервант. Він застосовується у виробництві рідкокристалічних полімерів. Він також використовується як проміжна сполука барвників, інсектицидів, фармацевтичних препаратів, пестицидів та інших хімічних сполук. Саліцилова кислотата її похідні важливі для приготування інших фармацевтичних продуктів, барвників, ароматизаторів та консервантів. Місцеві кератолітичні засоби є бета-гідроксикислоти, такі як саліцилова кислота.
Якщо ви чули про саліцилової кислотиє ймовірність, що ви знаєте її як основний інгредієнт в аспірині. Хімікат отримав свою назву від латинського терміна для верби, salix, тому що він був спочатку зроблений зі складного вуглеводу, знайденого в корі верби. Є деякі компанії, які роблять продукти догляду за акне, стверджуючи, що вони містять саліцилову кислоту з кори верби, але з'єднання не зустрічається в корі дерева. Порошкову кору необхідно обробити окислювачами та фільтрувати, щоб отримати кислоту. Саліцилова кислотає дуже корисним знеболюючим засобом. Якийсь час дослідники навіть припустили, що це може бути вітамін, який вони назвали вітаміном С. Всередину тіла саліцилова кислотазнімає біль та покращує кровообіг. Застосовується до шкіри, він руйнує жирні сполуки, такі як жирне шкірне сало, яке може закупорити пори. Фактично, він настільки добре руйнує жири та жироподібні сполуки у шкірі, що зазвичай вважається, що для шкіри обличчя використовується понад 2% саліцилової кислоти, причому 98% лосьйону є нейтральним носієм. До 3% саліцилової кислотиможна використовувати на інших частинах тіла, і від 10% до 30% розчинятимуть бородавки. Застосування м'якого розчину саліцилової кислотибезпосередньо на шкірі дає багато переваг чищення, без ризику розриву пір або пошкодження крихітних кровоносних судин. Однак лікування саліциловою кислотоюмає багато переваг, яких немає у простій процедурі чищення. Акуратне видалення мертвої шкіри робить більше, ніж просто відкриті пори. Саліцилова кислотазбільшує клітинний оборот. Це змушує шкіру рости швидше, відкриваючи пори. Він збільшує вироблення колагену, заповнюючи поглиблення у шкірі та роблячи його менш «гнучким». Він видаляє знебарвлення зі шкіри, хоча він часто занадто сильний для використання на темній шкірі. Саліцилова кислотає єдиною бета-гідроксикислотою, яка використовується при догляді за шкірою. Він виконує ті ж завдання з догляду за шкірою, що і альфа-гідроксикислоти, такі як молочна кислота і гліколева кислота, але використовується в набагато слабшій концентрації. Продукти догляду за вуграми можуть містити до 30% альфа-гідроксикислот, але така ж дія досягається від 0,5% до 2% саліцилової кислоти. Подібно до бензоїлпероксиду саліцилова кислотанайефективніша тільки при постійному застосуванні навіть після того, як акне очистилося. За відсутності відлущувальної та очищувальної дії саліцилової кислотипори можуть знову засмічитися, що призводить до повернення вугрів. Саліцилова кислотатакож використовується в багатьох лікування акне як комбінована терапія при низьких концентраціях. Відлущуючий ефект кислоти сприяє підвищенню ефективності інших активних інгредієнтів. Оскільки саліцилова кислота ефективна за низьких концентрацій, вона значно менш дратує, ніж інші продукти.
Хімічний пілінг є безпечною, ефективною та економічною процедурою для лікування різних шкірних захворювань та покращення зовнішнього вигляду. Принцип пілінгувключає контрольоване хімічне пошкодження шкіри, щоб спонукати його до омолодження, що призводить до згладжування шкіри та покращення її текстури поверхні. Хімічний пілінгможна класифікувати по-різному. Корисний підхід полягає в тому, щоб класифікувати їх залежно від ступеня ушкодження шкіри, яка визначає свідчення, які можуть використовувати для лікування. Відповідно, хімічний пілінгможна поділити на три широкі категорії, тобто поверхневі, середньої глибини та глибини. Поверхневі пілінгивикликають пошкодження епідермісу, тому використовуються для лікування поверхневих станів, у тому числі меланодермії, висипу вугрів і дисхромії. Пилінки середньої глибини проникають у папілярний дерма і корисні при лікуванні сонячних кератозів, дисхромій та розладів пігменту. Глибокі пілінги викликають некроз до рівня ретикулярної дерми, тому вони вказані для глибоких зморшок, важкого фотостаріння та глибоких рубців. Саліцилова кислотавходить до групи сполук, відомих як гідроксикислоти, які широко використовуються для ряду косметичних показань з-за їх багатьох важливих властивостей. Його механізм дії скоріше десмолітичний, ніж кератолітик, і його безпека серед темношкірих людей. Хімічний пілінг - це процес нанесення контрольованого хімічного пошкодження шкірі (частковий або повний епідерміс з або без дерми) шляхом застосування хімічного пілінгу, який викликає відшарування поверхневих шарів шкіри, що призводить до видалення поверхневих уражень з подальшою регенерацією нових епідермальних та дермальних тканин. Саліцилова кислотазазвичай є безпечним з'єднанням при застосуванні у належних концентраціях для лікування акне. Тим не менш, одна річ, яку ви можете помітити з саліциловою кислотою на основі акне продуктів є те, що іноді вони можуть залишити вашу шкіру трохи сухою. Тому не варто говорити, що ви повинні уникати будь-яких суворих миючих засобів та в'яжучих засобів при використанні продуктів на основі саліцилової кислоти. Дуже важливо переконатися, що у вас є збалансований режим лікування акне, особливо якщо ви використовуєте продукти на основі саліцилової кислоти. Переконайтеся, що ви регулярно зволожуєте шкіру та використовуєте заспокійливі продукти під час використання саліцилової кислоти. Крім того, переконайтеся, що ви не використовуєте саліцилову кислотудля широких областей вашої шкіри, дотримуйтесь областей, на яких є прищі. Якщо ваша шкіра пошкоджена, набрякла, червона або заражена, уникайте використання продуктів на основі саліцилової кислоти.
Фізико-хімічні властивості Саліцилова кислота.
|
Показники |
Значення |
|
|
Агрегатний стан Саліцилова кислота |
кристалічний порошок |
|
|
Колір Саліцилова кислота |
Від білого до блідо-жовтого |
|
|
Точка плавлення Саліцилова кислота |
158-161°С |
|
|
Точка кипіння Саліцилова кислота |
211 ° C |
|
|
густина Саліцилова кислота |
1,44 |
|
|
Щільність пари Саліцилова кислота |
||
|
Тиск парів Саліцилова кислота |
1 мм рт. Ст. (114 ° C) |
|
|
Розчинність: етанол: 1 M при 20°C |
прозорий, безбарвний |
|
|
Розчинність у воді |
1,8 г/л (20°С) |
|
|
Рівень рН Саліцилова кислота |
Зберігання та транспортування Саліцилова кислота.
Саліцилова кислота має здатність руйнувати ліпіди в шкірі, викликаючи симптоми від сухості та подразнення при низьких концентраціях до помірних кислотних опіків при більш високих. При попаданні у велику кількість він може викликати інтоксикацію саліцилатом, що може призвести до дуже серйозних побічних ефектів.
Спеціального зберігання не потрібно, саліцилова кислота може зберігатися в будь-якому чистому контейнері. Зберігати у закритому стані. Бережіть від тепла. Зберігати подалі від джерел займання. Порожні контейнери становлять небезпеку пожежі, випаровують залишки під витяжкою. Заземлюйте все обладнання, що містить матеріал. Чи не ковтати. Чи не вдихати пил. Носити відповідний захисний одяг. У разі недостатньої вентиляції надягніть відповідне респіраторне обладнання. У разі проковтування негайно зверніться до лікаря та покажіть контейнер або етикетку. Уникати потрапляння на шкіру та очі. Берегти від несумісних речовин, таких як речовини, що окислюють, волога.
Області застосування продукту .
Саліцинова кислота застосовується як антивіковий агент
Саліцинова кислота застосовується як засіб від отруєння певними отрутами.
Саліцинова кислота застосовується як засіб видалення бородавок та інших дефектів шкіри.
Саліцинова кислота застосовується як косметичний біоцид.
Саліцинова кислота застосовується як денатурат.
Саліцинова кислота застосовується як ексфоліант.
Саліцинова кислота використовується як зовнішній анальгетик.
Саліцинова кислота використовується як ароматизатор.
Саліцинова кислота застосовується як засіб для кондиціювання шкіри.
Саліцинова кислота використовується як консервант.
Саліцинова кислота застосовується в агента в засобах кондиціювання волосся.
Саліцинова кислота використовується як розчинник.
Саліцинова кислота застосовується як агент у складі кремів для захисту від сонця.
Саліцинова кислота застосовується при виробництві засобів поглинання ультрафіолетового світла.
Препарати групи саліцилової кислоти є класичними протиревматичними засобами. Крім протизапального, вони мають добре виражену жарознижувальну та знеболювальну дію. Протизапальна дія саліцилових препаратів не пов'язана з антимікробним впливом, а, можливо, залежить від їхньої здатності стимулювати виділення адренокортикотропного гормону передньою часткою гіпофіза. Цей гормон у свою чергу посилює відділення гормонів кори надниркового залози, що мають потужну протизапальну дію.
Саліцилова кислота- ортооксибензойна кислота - С 6 Н 4 (ОН)СООН - має добре виражену антимікробну (антисептичну) дію (див. Антисептичні засоби). При дії на шкіру вона чинить у низьких концентраціях кератопластичну, а у високих - кератолітичну дію. Під кератолітичною дією розуміється здатність речовини розпушувати роговий шар епідермісу та викликати відторгнення його. Кератопластична дія полягає у стимулюванні зростання епітелію шкіри. При зовнішньому застосуванні саліцилова кислота зменшує відокремлення поту. Місцева дія саліцилової кислоти на шкіру використовується при лікуванні різних шкірних хвороб, зокрема для боротьби з гіперкератозом (омозолілість) та підвищеною пітливістю. При введенні всередину саліцилова кислота викликає подразнення слизової оболонки шлунка, тому її частіше застосовують у вигляді натрієвої солі. Саліцилова кислота добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і виявляє жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію. Саліцилова кислота швидко виділяється з організму. Більшість її виділяється протягом першої доби. Виділення саліцилової кислоти відбувається через нирки та потові залози. При виділенні через нирки саліцилова кислота викликає посилення сечовиділення та виділення сечової кислоти із сечею.
Саліцилова кислота та її солі малотоксичні і досить добре переносяться хворими. Однак у зв'язку з тим що при лікуванні ревматизму саліцилати призначаються у дуже великих кількостях, вони можуть все ж таки викликати явища отруєння: шум у вухах, зниження слуху, стан сп'яніння, задишку, іноді шкірні висипки. Ці явища легко проходять у разі припинення застосування саліцилатів.
Аспірин- ацетилсаліцилова кислота - С6Н4(ОСОСН3)СООН - широко застосовується як жарознижувальний та болезаспокійливий засіб. У деяких країнах він знаходить широке застосування для лікування ревматизму. У шлунково-кишковому тракті аспірин частково омилюється з утворенням саліцилової та оцтової кислот. Частина його всмоктується у незміненому вигляді.
Метилсаліцилат- метиловий ефір саліцилової кислоти - - являє собою рідину, що добре всмоктується шкірою. Застосовується як зовнішній засіб для розтирання при лікуванні ревматичних та невралгічних болів, часто у комбінації з іншими засобами. Метилсаліцилат має як місцеву, так і резорбтивну дію.
Препарати
Фенацетин(Phenacetinum), ФVІІІ. Білий кристалічний порошок або лускаті кристали, без запаху, трохи гіркі на смак, майже не розчиняються у воді. Застосовується внутрішньо у порошках або таблетках по 0,25-0,5 г на прийом 1-3 рази на день, залежно від показань. Часто комбінується з іншими жарознижувальними або заспокійливими засобами, а також кофеїном.
Антипірін(Antipyrmum), ФVIII (Б). Білий кристалічний порошок без запаху, трохи гіркого смаку, добре розчинний у воді. Застосовується внутрішньо у порошках або таблетках по 0,25-0,5 г 1-3 рази на день. Часто застосовується у комбінаціях з іншими засобами. Для зупинки кровотеч застосовується зовнішньо у 10-20% розчинах.
Найвищі дози: 1 г (3 г).
Пірамідон(Пірамідонум), ФVIII (Б). Білий кристалічний порошок, без запаху, гіркуватого смаку, розчинний у воді. Застосовується внутрішньо у порошках та таблетках по 0,25-0,5 г 1-3 рази на день. Часто поєднується з іншими препаратами. Його комбінація з вероналом (1 моль: 2 моля) має назву веродона.
Найвищі дози: 0,5 г (1,5 г).
Анальгін(Analginum), ФVІІІ (Б). Білий кристалічний порошок, без запаху та смаку, добре розчинний у воді. Розчини анальгіну нестійкі під час зберігання. Застосовується внутрішньо в порошках або таблетках по 0,3-0,5 г та парентерально (підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно) по 0,5 г 1-3 рази на день.
Найвищі дози: 1 г (3 г).
Бутадіон(Butadionum) (Б). Білий кристалічний порошок зі слабким ароматичним запахом і злегка гірким смаком, майже розчинний у воді, розчинний у лугах. Застосовується внутрішньо у порошках або таблетках по 0,15 г 4 рази на день під час проведення основного курсу лікування. Підтримуючі дози становлять 0,1-0,2 г на добу. Натрієва сіль бутадіону може застосовуватися для внутрішньом'язових ін'єкцій, хоча вони дещо болючі. Зручний для ін'єкцій розчин, що містить натрієву сіль бутадіону та пірамідон у рівних кількостях.
Саліцилат натрію(Natrium salicylicum), ФVІІІ. Білий кристалічний порошок або лусочки без запаху, солодкувато-солоного смаку, добре розчиняються у воді. Препарат приймають внутрішньо в порошках, таблетках або розчинах, а також вводять внутрішньовенно в 10-15% розчинах. Разова доза саліцилату натрію 0,5-1 г, добова доза у початковому періоді лікування ревматизму може становити 8-10 г. Надалі дозу знижують. Загальна тривалість лікування різна.
Аспірин(Aspirinum), ФVІІІ. Білі голчасті або пластинчасті кристали, трохи кислого смаку, малорозчинні у воді. Приймають внутрішньо у порошках та таблетках по 0,3-0,5 г на прийом 2-4 рази на день.
Метилсаліцилат(Methylium salicylicum), ФVІІІ. Безбарвна або жовтувата рідина з характерним ароматичним запахом, нерозчинна у воді, що змішується в усіх відношеннях із звичайними органічними розчинниками. Застосовують зовнішньо для розтирання, per se або лініментах.
