Антиеметици. Метоклопрамид Метоклопрамид по латинска рецепта

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

Метоклопрамид

Търговско наименование

Метоклопрамид

Международно непатентно име

Метоклопрамид

Доза от

Инжекционен разтвор 0,5% 2 мл

Съединение

2 ml от разтвора съдържат

активно вещество -метоклопрамид хидрохлорид 10 mg,

Помощни вещества:натриев пиросулфит, натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Прозрачен разтвор, без мирис.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение функционални нарушенияСтомашно-чревния тракт.

Стимуланти на стомашно-чревния мотилитет. Метоклопрамид.

ATX код A03FA01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Всмукване

Действието на метоклопрамид хидрохлорид започва в рамките на 1-3 минути след това венозно приложение, и тогава интрамускулна инжекцияслед 10-15 минути.

Фармакологичният ефект продължава 1-2 часа след приложението.

Разпределение

Метоклопрамид хидрохлорид се свързва слабо с плазмените протеини (13 - 30%), главно с албумин.

Обемът на разпределение е 3,5 l/kg, което показва широко разпределение на лекарството в тъканите.

Метоклопрамид хидрохлорид преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията на лекарството в кърма 2 часа след приложение е по-висока отколкото в плазмата.

Метоклопрамид хидрохлорид прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Метоклопрамид хидрохлорид се биотрансформира само в малка степен. Свързва се със сярна и глюкуронова киселина.

Елиминиране

Полуживот (T 1/2) на метоклопрамид хидрохлорид при възрастни с нормална функциябъбречна функция е от 5 до 6 часа и се увеличава при пациенти с увредена бъбречна функция.

Около 85% от пероралната доза от лекарството се екскретира в урината, предимно непроменена или свързана със сярна и глюкуронова киселина, в рамките на 72 часа. Останалото количество се екскретира с изпражненията.

Бъбречна дисфункция

Клирънсът на метоклопрамид е намален със 70% при пациенти с тежко нарушениебъбречна функция, докато плазменият полуживот се увеличава (приблизително 10 часа с креатининов клирънс 10-50 ml/min и 15 часа с креатининов клирънс<10 мл/мин).

Чернодробна дисфункция

При пациенти с цироза се наблюдава натрупване на метоклопрамид, свързано с 50% намаление на плазмения клирънс.

Фармакодинамика

Метоклопрамид е антагонист на допаминовите рецептори. Той също така проявява антагонистичен ефект върху 5-НТ3 рецепторите и слаб стимулиращ ефект върху ганглиите. Блокира пресинаптичните допаминови рецептори и насърчава освобождаването на ацетилхолин от холинергичните моторни неврони в чревната стена. Поради това метоклопрамид увеличава освобождаването на ацетилхолин от невроните, което предизвиква спазъм чрез стимулиране на мускариновите М2 рецептори в гладкомускулните клетки на храносмилателния тракт. Чрез увеличаване на физиологичната проводимост в холинергичните неврони, метоклопрамид инхибира предизвиканото от допамин отпускане на стомашната гладка мускулатура, като по този начин засилва холинергичните реакции на стомашно-чревната гладка мускулатура. Лекарството също така стимулира мотилитета на горния стомашно-чревен тракт (включително повишаване на статичния тонус на долния езофагеален сфинктер). Освен това се подобрява гастродуоденалната координация между функцията на пилора и проксималния дуоденален мотилитет. Почти не повлиява мотилитета на дебелото черво и жлъчния мехур. Не повлиява секрецията на стомашния сок, жлъчката и панкреатичните ензими.

Метоклопрамид прониква през кръвно-мозъчната бариера, предизвиквайки ефекти върху централната нервна система (ЦНС), които са типични за блокера на допаминовите рецептори. Има седативен и антиеметичен ефект, премахва гаденето.

Показания за употреба

Употреба при възрастни:

Предотвратяване на следоперативно гадене и повръщане

Симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остра мигрена

Предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикани от лъчева терапия

Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от забавена химиотерапия

Употреба при деца:

Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от забавена химиотерапия, като опция за лечение от втора линия

Лечение на следоперативно гадене и повръщане като опция за лечение от втора линия

Начин на употреба и дози

Метоклопрамид се прилага интрамускулно (IM) или интравенозно (IV).

Интравенозните инжекции трябва да се прилагат като бавен болус (поне 3 минути).

Дозов режим за възрастни:

За премахване на следоперативно гадене и повръщане препоръчителната еднократна доза е 10 mg. За симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остра мигрена, както и за профилактика на гадене и повръщане, предизвикани от лъчева терапия и профилактика на забавено гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия: Препоръчителната еднократна доза е 10 mg. до три пъти дневно.

Дозов режим за деца и юноши (1-18 години):

Възраст	Телесна маса	Доза	Честота на приложение
			До 3 пъти на ден
			До 3 пъти на ден
			До 3 пъти на ден
			До 3 пъти на ден
	Повече от 60 кг		До 3 пъти на ден

При предписване на лекарството трябва да се спазва минимален интервал от шест часа между приложението на лекарството.

Максималната препоръчителна продължителност на лечението е 48 часа за лечение на следоперативно гадене и повръщане. Максималната препоръчителна продължителност на лечението е 5 дни за лечение на гадене и повръщане, причинени от забавена химиотерапия. В някои случаи продължителността на лечението се определя от лекаря, като се преценяват потенциалните ползи и рискове за детето. За деца на възраст 1-14 години метоклопрамид се предписва само в случай на потвърдена диагноза.

Възрастен

Трябва да се има предвид намаляване на дозата при пациенти в старческа възраст въз основа на бъбречната и чернодробната функция и общото състояние.

Бъбречна недостатъчност

При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 15 ml/min) дневната доза трябва да се намали със 75%.

При пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-60 ml/min) дневната доза трябва да се намали с 50%.

Чернодробна недостатъчност

При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност дневната доза трябва да се намали с 50%

Странични ефекти

Често (≥ 1/100,< 1/10)

астения

Екстрапирамидни нарушения (особено при деца и млади хора и/или при превишаване на препоръчителната доза, дори след еднократен прием на лекарството), паркинсонизъм, акатизия

депресия

Хипотония, особено при интравенозно приложение

Не често (≥ 1/1000,< 1/100)

Брадикардия (особено при интравенозно приложение)

Аменорея, хиперпролактинемия

Свръхчувствителност

Дистония, дискинезия, депресия на съзнанието

халюцинации

Рядко (≥ 1/10 000,< 1/1000)

Безсъние, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, объркване

Подуване на езика или ларинкса

Галакторея

Припадъци, особено при пациенти с епилепсия

Много рядко (< 1/10 000)

Неутропения, левкопения, агранулоцитоза без определена връзка с употребата на метоклопрамид

Бронхоспазъм, особено при пациенти с анамнеза за астма

Обрив, копривна треска

неизвестен

Метхемоглобинемия

Сърдечен арест, настъпващ малко след инжектирането, атриовентрикуларен блок, удължаване на QT интервала

Гинекомастия, импотентност

Порфирия

Възпаление и локален флебит на мястото на инжектиране

Анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), особено при интравенозно приложение

Тардивна дискинезия, която може да бъде постоянна, по време на или след продължително лечение, особено при пациенти в старческа възраст, невролептичен малигнен синдром

Шок, припадък след инжекции, остра артериална хипертония при пациенти с феохромоцитом

Инконтиненция на урина, често уриниране

* Ендокринни нарушения при продължително лечение, свързани с хиперпролактинемия (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следните реакции, понякога свързани, се появяват по-често при използване на лекарството в големи дози:

Екстрапирамидни симптоми: остра дистония и дискинезия, паркинсонов синдром, акатизия, дори след еднократна доза от лекарството, особено при деца и млади възрастни

Сънливост, депресия на съзнанието, объркване, халюцинации.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

Кървене от стомашно-чревния тракт

Стеноза на пилора

Механична чревна непроходимост

Перфорация на стомаха или червата

Потвърден или предполагаем феохромоцитом поради риск от тежки епизоди на хипертония

Епилепсия (повишена честота и интензивност на припадъците)

болестта на Паркинсон

Едновременна употреба на антихолинергични лекарства, леводопа и допаминергични агонисти.

История на тардивна дискинезия, предизвикана от антипсихотици или метоклопрамид

Анамнеза за метхемоглобинемия, когато се комбинира с метоклопрамид или дефицит на NADH-цитохром b5 редуктаза.

Пролактином или пролактин-зависим тумор

Детска възраст до 1 година

III триместър на бременността и периода на кърмене

Лекарствени взаимодействия

Комбинацията е противопоказана

Леводопа или допаминергични агонисти и метоклопрамид са антагонисти.

Комбинация за избягване

Алкохолът засилва седативния ефект на метоклопрамид.

Комбинация, която трябва да се вземе предвид

Метоклопрамид повишава абсорбцията на диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина, леводопа, етанол; забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.

Антихолинергични лекарства и морфинови производни

Антихолинергичните лекарства и производните на морфина могат да имат взаимен антагонизъм с метоклопрамид по отношение на техния ефект върху стомашно-чревния мотилитет.

Депресанти, които инхибират активността на централната нервна система (морфинови производни, транквиланти, седативни блокери на Н1 хистаминовите рецептори, седативни антидепресанти, барбитурати, клонидин и други подобни)

Метоклопрамид потенцира седативния ефект на седативите, засягащи централната нервна система.

невролептици

Когато метоклопрамид се използва едновременно с антипсихотици, рискът от развитие на екстрапирамидни нарушения се увеличава.

Серотонинергични лекарства

Използването на метоклопрамид със серотонинергични лекарства като SSRI може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.

Дигоксин

Метоклопрамид може да намали бионаличността на дигоксин. Необходимо е внимателно проследяване на плазмените концентрации на дигоксин.

Циклоспорин

Метоклопрамид повишава бионаличността на циклоспорин (Cmax с 46% и ефект с 22%). Необходимо е внимателно проследяване на плазмените концентрации на циклоспорин.

Мивакуриум и суксаметоний

Инжекциите с метоклопрамид могат да удължат продължителността на невромускулната блокада (чрез инхибиране на плазмената холинестераза).

Силни инхибиториCYP2 д6

Експозицията на метоклопрамид се увеличава, когато се прилага едновременно със силни инхибитори на CYP2D6 като флуоксетин и пароксетин.

МАО инхибитори

При пациенти с хипертония, лекувани с МАО инхибитори (инхибитори на моноаминооксидазата), метоклопрамид потенцира ефекта на МАО инхибиторите.

специални инструкции

Неврологични разстройства

Могат да се появят екстрапирамидни нарушения, особено при деца и млади хора и/или при използване на високи дози метоклопрамид. Тези реакции обикновено се появяват в началото на лечението и могат да се появят след еднократна доза. Метоклопрамид трябва да се преустанови незабавно, ако се появят симптоми на екстрапирамидни нарушения. Тези симптоми обикновено са напълно обратими след спиране на лечението, но може да се наложи симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антипаркинсонови антихолинергични лекарства при възрастни).

Продължителното лечение с метоклопрамид може да доведе до тардивна дискинезия, която е потенциално необратима, особено при пациенти в напреднала възраст. Лечението не трябва да надвишава три месеца поради риск от тардивна дискинезия. Лечението трябва да се преустанови, ако се появят клинични признаци на тардивна дискинезия.

Невролептичен малигнен синдром може да възникне при прием на метоклопрамид в комбинация с антипсихотици, както и при самостоятелен прием на метоклопрамид. Лекарството трябва да се спре незабавно, ако се появят симптоми на злокачествен невролептичен синдром и трябва да се започне подходящо лечение.

При предписване на лекарството трябва да се обърне специално внимание на пациенти със съпътстващи неврологични заболявания и пациенти, приемащи други лекарства с централно действие.

Сърдечно-съдови заболявания

Използвайте интравенозно с повишено внимание при пациенти в старческа възраст, пациенти с аномалии на сърдечната проводимост (включително удължаване на QT интервала), пациенти с некоригиран електролитен дисбаланс, такива с брадикардия и такива, приемащи други лекарства, които удължават QT интервала.

IV метоклопрамид трябва да се прилага бавно (в продължение на поне 3 минути), за да се намали рискът от странични ефекти (напр. хипотония, акатизия).

Метоклопрамид се прилага с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, артериална хипертония, увредена чернодробна и/или бъбречна функция.

Пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция

Когато се използва лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, се препоръчва намаляване на дозата.

Хипокалиемия

При пациенти с увредена бъбречна функция може да възникне хипокалиемия по време на лечение с метоклопрамид, тъй като лекарството повишава плазмените концентрации на алдостерон и намалява екскрецията на натрий.

депресия

При пациенти с анамнеза за депресия, особено умерена или тежка депресия, придружена от склонност към самоубийство, по време на лечение с метоклопрамид може да настъпи рецидив на заболяването. Преди започване на лечението е необходимо да се прецени съотношението на потенциалните ползи от лечението към възможните рискове.

Нарушения на ендокринната система

Метоклопрамид причинява преходно повишаване на нивата на алдостерон в

плазма. Това може да доведе до задържане на течности в тялото, особено при пациенти с цироза или застойна сърдечна недостатъчност.

Приложение в педиатрия

За деца на възраст 1-14 години метоклопрамид се предписва само в случай на потвърдена диагноза.

Приложение в гериатрията

Когато се използва при пациенти в напреднала възраст, трябва да се има предвид, че при продължителна употреба на лекарството във високи или средни дози най-честата нежелана реакция е екстрапирамидни нарушения, особено паркинсонизъм и тардивна дискинезия.

Бременност и кърмене

Многобройни данни, получени за употребата на метоклопрамид при бременни жени (повече от 1000 описани случая), показват липсата на фетотоксичност и способността да причинява малформации на плода. Но ембриотоксичните данни не показват пълна безопасност на лекарството. Следователно, метоклопрамид може да се използва по време на бременност (I-II триместър на бременността) само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Не се използва през третия триместър на бременността, тъй като не може да се изключи възможността за развитие на екстрапирамидни симптоми при новороденото. Метоклопрамид се екскретира в кърмата и не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Когато приемате лекарството, трябва да избягвате потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции (шофиране на превозни средства и др.).

Предозиране

Симптоми:сънливост, объркване, халюцинации, раздразнителност, конвулсии, екстрапирамидни двигателни нарушения, дисфункция на сърдечно-съдовата система с брадикардия и артериална хипо- или хипертония.

Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия. Ако се появят симптоми на екстрапирамидни нарушения, се провежда симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антипаркинсонови антихолинергични лекарства при възрастни).

Форма за освобождаване и опаковка

2 ml в ампули от безцветно прозрачно стъкло.

5 ампули се поставят в пластмасов контейнер. 1 контейнер, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставя в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца!

Срок на годност

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

Фармацевтичен завод "Полфарма" АД

ул. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Полша

Притежател на удостоверение за регистрация

"Химфарм" АД, Република Казахстан

Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан

АД "Химфарм", Шимкент, Република Казахстан,

ул. Рашидова, 81г

Телефонен номер 7252 (561342)

Факс номер 7252 (561342)

Излизали ли сте отпуск по болест поради болки в гърба?

Колко често се сблъсквате с проблема с болки в гърба?

Можете ли да понесете болка, без да приемате болкоуспокояващи?

Научете повече как да се справите с болките в гърба възможно най-бързо

Прочетете внимателно тези инструкции, преди да започнете да приемате/употребявате това лекарство.
Запазете инструкциите, може да ви потрябват отново.
Ако имате някакви въпроси, консултирайте се с Вашия лекар
Това лекарство е предписано лично на Вас и не трябва да се дава на други, защото може да им навреди, дори ако имат същите симптоми като Вас.

Регистрационен номер:

Търговско наименование:

Метоклопрамид

КРЪЧМА:

метоклопрамид

Доза от:

разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.

Съединение:

1 ампула (2 ml) съдържа като активно вещество метоклопрамид хидрохлорид монохидрат (по отношение на метоклопрамид хидрохлорид) - 10 mg.
Помощни вещества:динатриев едетат - 0,20 mg, натриев сулфит - 0,25 mg, натриев хлорид - 18,00 mg, натриев ацетат трихидрат - 1,08 mg, оцетна киселина - 0,00132 ml, вода за инжекции - до 2,0 ml.

Описание:

прозрачна безцветна течност.

Фармакотерапевтична група:

антиеметик – централен антагонист на допаминовите рецептори.

ATX код:

фармакологичен ефект

Фармакодинамика
Антиеметик. Специфичен блокер на допаминовите (D 2) и серотониновите (5-NT3) рецептори, инхибира хеморецепторите на тригерната зона на мозъчния ствол, отслабва чувствителността на висцералните нерви, които предават импулси от пилора на стомаха и дванадесетопръстника към повръщането център. Чрез хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система (инервация на стомашно-чревния тракт) оказва регулиращо и координиращо действие върху тонуса и двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт (включително тонуса на долния езофагеален сфинктер). Повишава тонуса на стомаха и червата, ускорява изпразването на стомаха, намалява хиперацидния застой, предотвратява дуоденопилорен и гастроезофагеален рефлукс, стимулира чревната подвижност. Нормализира секрецията на жлъчка, намалява спазъма на сфинктера на Оди. Без да променя тона си, той елиминира дискинезията на жлъчния мехур от хипомоторния тип. Не засяга тонуса на кръвоносните съдове на мозъка, кръвното налягане, дихателната функция, както и бъбреците и черния дроб, хемопоезата, секрецията на стомаха и панкреаса. Стимулира секрецията на пролактин. Повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин (ефектът не зависи от вагусната инервация, но се елиминира от m-антихолинергичните блокери). Като стимулира секрецията на алдостерон, той подобрява задържането на натриеви йони и екскрецията на калиеви йони.
Началото на действие върху стомашно-чревния тракт се наблюдава 1-3 минути след интравенозно приложение, 10-15 минути след интрамускулно приложение и се проявява чрез ускорена евакуация на стомашно съдържимо (от приблизително 0,5-6 часа в зависимост от начина на приложение) и антиеметичен ефект (продължава 12 часа).

Фармакокинетика
Комуникацията с плазмените протеини е около 30%. Метаболизира се в черния дроб. Полуживотът е 4-6 часа, при нарушена бъбречна функция - до 14 часа. Лекарството се елиминира главно през бъбреците в рамките на 24-72 часа в непроменена форма и под формата на конюгати. Преминава през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и прониква в кърмата.

Показания за употреба

• повръщане, гадене, хълцане от различен произход (в някои случаи може да бъде ефективно при повръщане, причинено от лъчева терапия или прием на цитостатици);
• атония и хипотония на стомаха и червата (по-специално следоперативна);
• хипомоторна жлъчна дискинезия;
• рефлуксен езофагит;
• метеоризъм;
• функционална стеноза на пилора;
• като част от комплексната терапия при обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• използва се за подобряване на перисталтиката при рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт;
• като средство за улесняване на дуоденалната интубация (за ускоряване на изпразването на стомаха и придвижване на храната през тънките черва).

Противопоказания

• свръхчувствителност към метоклопрамид или някоя от съставките на лекарството;
• кървене от стомашно-чревния тракт;
• стеноза на пилора;
• механична чревна обструкция;
• перфорация на стената на стомаха или червата;
• феохромоцитом;
• епилепсия;
• глаукома;
• екстрапирамидни разстройства;
• Болестта на Паркинсон;
• пролактин-зависими тумори;
• повръщане по време на лечение или предозиране с антипсихотици и при пациенти с рак на гърдата;
• бронхиална астма при пациенти със свръхчувствителност към сулфити (вижте раздел "Специални инструкции");
• бременност (първи триместър), период на кърмене (вижте точка "Употреба по време на бременност и кърмене");
• ранна детска възраст (деца под 2-годишна възраст - употребата на метоклопрамид под формата на каквито и да е лекарствени форми е противопоказана, деца под 6-годишна възраст - парентералното приложение е противопоказано).

Не се предписва след стомашно-чревна операция (като пилоропластика или чревна анастомоза), тъй като силните мускулни контракции пречат на заздравяването.
Ако сте свръхчувствителни към метоклопрамид или други компоненти на лекарството, преди да приемете

Внимателно

Бронхиална астма, артериална хипертония, болест на Паркинсон, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, напреднала възраст (над 65 години), детска възраст (повишен риск от развитие на дискинетичен синдром).
Ако имате едно от изброените заболявания, преди да приемете лекарството Непременно се консултирайте с Вашия лекар.

Употреба по време на бременност и кърмене

Метоклопрамид е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността.
Употребата през втория и третия триместър на бременността е възможна само по здравословни причини.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Начин на употреба и дози

Интравенозно или интрамускулно.
Възрастни в доза от 10-20 mg 1-3 пъти дневно (максимална дневна доза - 60 mg).
Деца над 6 години: 5 mg 1-3 пъти дневно.
За профилактика и лечение на гадене и повръщане, причинени от употребата на цитостатици или лъчева терапия, лекарството се прилага интравенозно в доза 2 mg/kg телесно тегло 30 минути преди употребата на цитостатици или лъчетерапия; при необходимост приложението се повтаря след 2-3 часа.
Преди рентгеново изследване, възрастните се прилагат интравенозно 10-20 mg 5-15 минути преди началото на изследването.
На пациенти с клинично значима чернодробна и/или бъбречна недостатъчност се предписва доза, която е половината от обичайната доза, последващата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента към метоклопрамид.

Страничен ефект

От нервната система:екстрапирамидни нарушения - спазъм на лицевите мускули, тризъм, ритмична протрузия на езика, булбарен тип реч, спазъм на екстраокуларните мускули (включително окулогична криза), спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус; паркинсонизъм (хиперкинеза, мускулна ригидност - проява на допамин-блокиращ ефект, рискът от развитие при деца и юноши се увеличава, когато дозата надвишава 0,5 mg/kg/ден); дискинезия (при хора в напреднала възраст, с хронична бъбречна недостатъчност); сънливост, умора, безпокойство, объркване, главоболие, шум в ушите, депресия.
От храносмилателната система:запек или диария, рядко - сухота в устата.
От страна на хематопоетичната система:неутропения, левкопения, сулфхемоглобинемия при възрастни.
От страна на сърдечно-съдовата система:атриовентрикуларен блок.
От страна на метаболизма:порфирия.
Алергични реакции:уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем.
От ендокринната система:рядко (при продължителна употреба във високи дози) - гинекомастия, галакторея, менструални нередности.
Други:в началото на лечението е възможна агранулоцитоза, рядко (когато се използва във високи дози) - хиперемия на носната лигавица.
Ако развиете някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, незабавно консултирайте се с лекар.
Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, Уведомете Вашия лекар за това.

Предозиране

Симптоми:хиперсомния, дезориентация и екстрапирамидни разстройства.
По правило симптомите изчезват след спиране на лекарството за 24 часа. При необходимост се провежда лечение с m-холинергици и антипаркинсонови средства.

Взаимодействие с други лекарства

Той подобрява ефекта на етанола върху централната нервна система, седативния ефект на хипнотиците и повишава ефективността на терапията с блокери на Н2-хистаминовите рецептори.
Повишава абсорбцията на диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина, леводопа, етанол; забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.
Когато се използва едновременно с антипсихотици, рискът от развитие на екстрапирамидни симптоми се увеличава.
Ефектът на метоклопрамид може да бъде намален от холинестеразни инхибитори.
Ако приемате други лекарства, Трябва да се консултирате с Вашия лекар.

специални инструкции

Не е ефективен при повръщане от вестибуларен произход.
Поради съдържанието на натриев сулфит, инжекционният разтвор на метоклопрамид не трябва да се предписва на пациенти с бронхиална астма или свръхчувствителност към сулфити (вижте точка "Противопоказания").
По време на употребата на метоклопрамид е възможно изкривяване на данните за лабораторните параметри на чернодробната функция и определяне на концентрацията на алдостерон и пролактин в плазмата.
Повечето нежелани реакции се появяват в рамките на 36 часа от началото на лечението и изчезват в рамките на 24 часа след прекратяване. Лечението трябва да е краткосрочно, ако е възможно.
По време на лечението с лекарството не се препоръчва употребата на алкохол.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране или работа с потенциално опасни механизми

Форма за освобождаване

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 5 mg/ml.
2 ml в ампули от безцветно неутрално стъкло тип I с цветен чуплив пръстен или с цветна точка и прорез. Ампулите са допълнително покрити с един, два или три цветни пръстена и/или двуизмерен баркод, и/или буквено-цифрово кодиране, или без допълнителни цветни пръстени, двуизмерен баркод или буквено-цифрово кодиране. 5 ампули в блистер. 1 или 2 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

5 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка

По лекарско предписание.

производител:

CJSC PharmFirma Sotex
141345, Русия, Московска област, общински район Сергиев Посад, селско селище Березняковское, пос. Беликово, №10, №11, №12
или
LLC "Ellara"
601122, Русия, Владимирска област, Петушински район, Покров, ул. Франц Столверка, 20, сграда 2

Притежател на удостоверение за регистрация:

CJSC PharmFirma Sotex.

Оплакванията на потребителите трябва да се изпращат на адреса на производителя.

Метоклопрамид: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Метоклопрамид

ATX код: A03FA01

Активно вещество:метоклопрамид

Производител: Федерално държавно унитарно предприятие "Московски ендокринен завод", ООО "Еллара", ОАО "Новосибхимфарм", ЗАО "Фармафирма СОТЕКС", ООО "Промомед Рус", ЗАО "Актуализация ПФК" (Русия), ПРОМЕД ЕКСПОРТ (Индия), Борисов Завод за лекарствени продукти (Беларус), АД "Фармацевтичен завод POLFARMA" (Полша)

Актуализиране на описанието и снимката: 18.09.2019

Метоклопрамид е лекарство с антиеметично действие.

Форма на освобождаване и състав

Метоклопрамид се предлага в следните лекарствени форми:

• Таблетки: плоскоцилиндрични, кръгли, скосени, почти бели или бели, разрешени са мраморни (50 бр. В блистери, 1 опаковка в картонена кутия; 10 бр. В блистери или блистери, 1-5, 10 опаковки или блистери в картонена опаковка; 14 бр в блистери, 4 опаковки в картонена опаковка; 50 бр в полимерни или тъмни стъклени буркани, 1 буркан в картонена опаковка);
• Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули в картонена кутия или 5 или 10 ампули в пластмасови или клетъчни контурни опаковки (палети), 1 или 2 опаковки в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка метоклопрамид включва:

• Активно вещество: метоклопрамид хидрохлорид - 10 mg (под формата на метоклопрамид хидрохлорид монохидрат по отношение на сухо вещество);
• Помощни компоненти: лактоза монохидрат - 60 mg, картофено нишесте "Екстра" - 28,47 mg, повидон - 0,53 mg, калциев стеарат - 1 mg.

1 ml метоклопрамид инжекционен разтвор съдържа активното вещество: метоклопрамид хидрохлорид - 5 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метоклопрамид е специфичен блокер на допаминовите (D 2) и серотониновите (5-НТ 3) рецептори. Той потиска активността на хеморецепторите, локализирани в тригерната зона на мозъчния ствол, и намалява чувствителността на висцералните нерви, отговорни за предаването на импулси от дванадесетопръстника и пилора към центъра за повръщане.

Метоклопрамид действа върху хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система, което води до инервация на стомашно-чревния тракт и ви позволява да регулирате и координирате двигателната активност и тонуса на горния стомашно-чревен тракт (включително тонуса на долния езофагеален сфинктер). Укрепва тонуса на стомаха и червата, активира чревната подвижност, ускорява изпразването на стомаха, предотвратява езофагеалния и пилорния рефлукс, намалява тежестта на хиперацидния застой. Лекарството нормализира жлъчната секреция и премахва спазма на сфинктера на Оди, както и дискинезия на жлъчния мехур, без да засяга тонуса на последния.

Метоклопрамид не се характеризира с ганглиоблокиращ, m-антихолинергичен, антисеротонинов и антихистаминов ефект. Също така, веществото не променя дихателната функция, функционирането на черния дроб и бъбреците и не засяга тонуса на кръвоносните съдове на мозъка, хемопоезата, кръвното налягане, секрецията на стомаха и панкреаса.

Метоклопрамид стимулира синтеза на пролактин и повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин (ефектът не се определя от вагусната инервация, но се елиминира с помощта на антихолинергични лекарства). Той също така активира производството на алдостерон, като същевременно забавя отделянето на натриеви и калиеви йони от тялото.

Фармакокинетика

Метоклопрамид започва да действа върху стомашно-чревния тракт приблизително 10-15 минути след интрамускулно приложение и 1-3 минути след интравенозно приложение, което се отразява в ускорена евакуация на стомашно съдържимо и антиеметичен ефект. Веществото се метаболизира в черния дроб и се екскретира главно в урината в рамките на 24-72 часа (приблизително 85% от дозата), 30% от погълнатия метоклопрамид се екскретира непроменен. Лесно преминава през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери и се открива и в кърмата.

Когато се приема перорално, метоклопрамид се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и неговата бионаличност е 80 ± 15%. Степента на свързване с плазмените протеини (по-специално албумин) варира от 13 до 22%. Максималните кръвни концентрации на метоклопрамид са право пропорционални на приетата доза и обикновено се постигат в рамките на 1-2 часа. Полуживотът на лекарството под формата на таблетки е 2,5-6 часа (с намалена бъбречна функция - до 14 часа).

При пациенти с тежка бъбречна дисфункция клирънсът на метоклопрамид е намален със 70%. Наблюдава се и удължаване на неговия полуживот от кръвна плазма (приблизително 15 часа с QC под 10 ml/min и 10 часа с QC 10‒50 ml/min). При пациенти с чернодробна цироза е възможно натрупване на метоклопрамид, което се обяснява с намаляване на плазмения клирънс с 50%.

Показания за употреба

• Гадене, повръщане, хълцане с различна етиология (в някои случаи Метоклопрамид може да бъде ефективен при лечението на повръщане, причинено от приемане на цитостатици или лъчева терапия);
• Функционална стеноза на пилора;
• метеоризъм;
• Хипотония и атония на стомаха и червата, включително постоперативни;
• Рефлуксен езофагит;
• Жлъчна дискинезия от хипомоторния тип;
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (с обостряне, едновременно с други лекарства).

Лекарството се предписва и за рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт (за подобряване на перисталтиката) и като средство за улесняване на дуоденалната интубация (за ускоряване на изпразването на стомаха и придвижване на храната през тънките черва).

Противопоказания

Абсолютно:

• глаукома;
• Стеноза на пилора;
• Кървене от стомашно-чревния тракт;
• Перфорация на стените на стомаха или червата;
• Пролактин-зависими тумори;
• Болестта на Паркинсон;
• Механична чревна непроходимост;
• феохромоцитом;
• Екстрапирамидни нарушения;
• епилепсия;
• Повръщане, свързано с лечение или предозиране на антипсихотици, както и при пациенти с рак на гърдата;
• Бронхиална астма поради свръхчувствителност към сулфити (инжекционен разтвор);
• Дефицит на лактаза, глюкозо-галактозен дефицит, непоносимост към лактоза (таблетки);
• I триместър на бременността и периода на кърмене;
• Възраст до 2 години (всякакви лекарствени форми на метоклопрамид); до 6 години (инжекционен разтвор); до 14 години (таблетки);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Според инструкциите метоклопрамид във всяка дозирана форма не трябва да се използва след операции на стомашно-чревния тракт (чревна анастомоза, пилоропластика), тъй като енергичните мускулни контракции пречат на заздравяването.

Относително (Метоклопрамид трябва да се използва с повишено внимание при наличие на следните заболявания/състояния):

• Бронхиална астма;
• Артериална хипертония;
• Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
• Деца и възрастни (над 65 години) възраст;
• II-III триместър на бременността.

Инструкции за употреба на метоклопрамид: метод и дозировка

Инжекционен разтвор

Метоклопрамид се прилага интравенозно или интрамускулно.

Лекарството се предписва в зависимост от възрастта:

• Възрастни: 1-3 пъти дневно по 10-20 mg (максимум – 60 mg на ден);
• Деца от 6 години: 1-3 пъти дневно по 5 mg.

30 минути преди прием на цитостатици или лъчетерапия за лечение и профилактика на гадене и повръщане се прилага метоклопрамид венозно в доза 2 mg/kg телесно тегло. Ако е необходимо, разтворът може да се въведе отново след 2-3 часа.

5-15 минути преди рентгеновото изследване се прилагат венозно 10-20 mg метоклопрамид.

В случай на клинично значима чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се намали 2 пъти, последващата доза се определя от индивидуалния отговор на пациента към терапията.

Хапчета

Метоклопрамид таблетки се приемат перорално, 30 минути преди хранене, с малко количество вода.

Единична доза за възрастни е 10 mg, максималната дневна доза е 30 mg или 0,5 mg на 1 kg телесно тегло.

Метоклопрамид за деца над 14-годишна възраст се предписва 0,1-0,15 mg на 1 kg телесно тегло, максимум на ден - 0,5 mg на 1 kg телесно тегло.

Максималната продължителност на терапията е 5 дни.

В случай на бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата:

• Терминален стадий (с креатининов клирънс под 15 ml/min): 25% от дневната доза;
• Умерен и тежък стадий (с креатининов клирънс 15-60 ml/min): 50% от дневната доза.

При тежка чернодробна недостатъчност дозата трябва да се намали с 50%.

Странични ефекти

• Сърдечно-съдова система: атриовентрикуларен блок;
• Централна нервна система: екстрапирамидни нарушения - тризъм, спазъм на лицевите мускули, спазматичен тортиколис, булбарен тип реч, ритмично изпъкване на езика, спазъм на екстраокуларните мускули (включително окулогирна криза), мускулен опистотонус, хипертонус; паркинсонизъм (мускулна ригидност, хиперкинеза - проява на допамин-блокиращо действие, рискът от развитие при деца се увеличава, когато дозата надвишава 0,5 mg/kg на ден), дискинезия (при хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст), депресия, главоболие, сънливост, безпокойство, умора, объркване, шум в ушите;
• Ендокринна система: рядко (при продължителна терапия във високи дози) - галакторея, гинекомастия, менструални нередности;
• Храносмилателна система: диария, запек; рядко - сухота в устата;
• Хематопоетична система: левкопения, неутропения, сулфхемоглобинемия при възрастни;
• Метаболизъм: порфирия;
• Алергични реакции: ангиоедем, бронхоспазъм, уртикария;
• Други: в началото на лечението - агранулоцитоза; рядко (при използване на високи дози) - хиперемия на носната лигавица.

Ако горните симптоми се появят, влошат или развият други нежелани реакции, трябва да се консултирате с лекар.

Предозиране

Основните симптоми на предозиране с метоклопрамид са екстрапирамидни нарушения, респираторен и сърдечен арест, сънливост, халюцинации, замъглено съзнание, припадъци и полуприпадъци.

Ако пациентът е диагностициран с екстрапирамидни симптоми, провокирани от предозиране или друга причина, се препоръчва предписване на симптоматична терапия (антихолинергични антипаркинсонови лекарства при възрастни и / или бензодиазепини при деца).

В зависимост от клиничното състояние на пациента е необходимо симптоматично лечение и редовно проследяване на дихателната и сърдечната функция.

специални инструкции

При повръщане от вестибуларен произход метоклопрамид не е ефективен.

Когато се използва метоклопрамид, данните за лабораторните параметри на чернодробната функция и определянето на концентрацията на пролактин и алдостерон в плазмата могат да бъдат изкривени.

Страничните ефекти в повечето случаи се развиват в рамките на 36 часа след употребата на лекарството и изчезват без допълнително лечение в рамките на 24 часа след спирането му.

Терапията, ако е възможно, трябва да бъде краткосрочна.

Не се препоръчва да се пие алкохол, докато се използва метоклопрамид.

По време на лечението трябва да се внимава при работа с потенциално опасни механизми, които изискват повишена концентрация и бързи психомоторни реакции, както и при шофиране на превозни средства.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на метоклопрамид е противопоказана през третия триместър на бременността, тъй като това може да доведе до развитие на екстрапирамидни нарушения при новородени. При предписване на лекарството на бременни жени е необходимо постоянно наблюдение на новородените.

Метоклопрамид се открива в кърмата, така че периодът на кърмене е противопоказание за предписването на лекарството. Преди да започнете лечението, трябва да спрете кърменето.

Използване в детска възраст

Предписвайте метоклопрамид с изключително внимание на деца, особено на малки деца, тъй като в този случай рискът от развитие на дискинетичен синдром значително се увеличава.

Лекарствени взаимодействия

Когато метоклопрамид се използва едновременно с определени лекарства, могат да се появят следните ефекти:

• Етанол: повишен ефект върху централната нервна система;
• Инхибитори на холинестеразата: отслабване на ефекта на метоклопрамид;
• Хапчета за сън: повишен седативен ефект;
• Блокери на Н2-хистаминовите рецептори: повишаване на ефективността на терапията;
• Диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина, леводопа, етанол: повишена абсорбция;
• Дигоксин, циметидин: по-бавна абсорбция;
• Невролептици: повишен риск от развитие на екстрапирамидни симптоми.

Преди да използвате други лекарства едновременно, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Аналози

Аналози на Метоклопрамид са: Метамол, Веро-Метоклопрамид, Перинорм, Церукал, Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Еском, Реглан.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура до 25°C.

Най-доброто преди среща:

• Таблетки - 2 години;
• Инжекционен разтвор - 4 години.

Хранително отравяне, възпалителни заболявания на храносмилателната система, инфекции - всички тези патологични процеси могат да причинят явление като повръщане при човек. А постоянното повръщане е опасен и неприятен симптом, който трябва да бъде премахнат. И тук на помощ може да дойде метоклопрамид, ефективно лекарство против повръщане от ново поколение.

Описание

Повръщането е рефлексивна защитна реакция на тялото, чиято цел е да отстрани потенциално опасно вещество от стомашната кухина. Повръщането често се наблюдава при хранително отравяне и инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт. Повръщането обаче не винаги е от полза. Когато се повтаря постоянно, това носи голямо неудобство на пациента и може да доведе до влошаване на състоянието му. Така в някои случаи повръщането трябва да се контролира.

Как възниква рефлексът за повръщане? За него отговаря специална част от мозъка - центърът за повръщане, разположен в продълговатия мозък. Той получава съответни сигнали от храносмилателните органи и сам им дава команди да повърнат съдържанието на стомаха. Метоклопрамид блокира хеморецепторите, разположени в продълговатия мозък и отговорни за приемането на сигнали от храносмилателните органи. В същото време метоклопрамид блокира редица допаминови и серотонинови рецептори на повърхностните клетки на лигавицата на стомаха и червата, отслабва сигналите на висцералните нерви, които предават сигнали от пилора на стомаха и дванадесетопръстника към центъра за повръщане. . Той има ефект върху хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система на стомашно-чревния тракт, поради което се нормализира мускулният тонус на горните му отдели.

Метоклопрамидът се характеризира със следните видове действие:

• блокиране на повръщането;
• предотвратяване на хълцане;
• повишена активност на тънките черва и антралната част на стомаха;
• намалена двигателна активност на хранопровода;
• намаляване на хиперацидната стаза;
• намаляване на спазма на сфинктера на Oddi;
• нормализиране на жлъчната секреция;
• повишен тонус на долния езофагеален сфинктер;
• ускоряване на движението на хранителния болус през стомаха и червата;
• намаляване на обратния хладник на храна в хранопровода, предотвратяване на рефлуксния езофагит.

Метоклопрамид не засяга секрецията на стомаха и панкреаса, но като цяло има положителен ефект върху лечението на язва на стомаха и дванадесетопръстника и не допринася за диария. Също така, лекарството обикновено не оказва влияние върху мозъчните съдове, кръвното налягане, дихателните функции, черния дроб, бъбреците и хемопоезата.

В същото време метоклопрамид повишава синтеза на хормона на хипофизата пролактин, повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин, задържа натриевите йони и насърчава отстраняването на калиеви йони и задържането на течности в тялото.

Основната активна съставка на метоклопрамид е едноименното съединение. По този начин метоклопрамид е международното непатентно наименование на лекарството.

Фармакокинетика

Метоклопрамид бързо се абсорбира в кръвта през чревната стена, прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери и в кърмата. Биологичната наличност на лекарството е доста висока и достига 80%. Максималната концентрация на метоклопрамид се наблюдава 1-2 часа след приложението, полуживотът е 3-5 часа.

Скоростта, с която лекарството въздейства върху пациента, зависи от това как се въвежда в тялото. Когато се прилага интравенозно, лекарството започва да действа след 1-3 минути, а когато се прилага интрамускулно, скоростта на действие на метоклопрамид е 10-15 минути. Ефектът, проявяващ се в увеличаване на скоростта на евакуация на стомашното съдържимо, продължава до 6 часа, антиеметичният ефект продължава до 12 часа.

Показания

Метоклопрамид се предписва за различни заболявания на стомашно-чревния тракт и свързаните с него неприятни симптоми. Показанията за метоклопрамид включват:

• повръщане от различен произход;
• гадене;
• хълцане;
• хипотония и атония на стомаха, включително диабетна и постоперативна;
• метеоризъм;
• пептична язва (като част от комплексната терапия);
• рефлуксен езофагит;
• хипотонична жлъчна дискинезия;
• диспептичен синдром с миокарден инфаркт и сърдечна недостатъчност.

Метоклопрамид е ефективен срещу повечето видове повръщане, но не всички видове. Можете да използвате лекарството за повръщане, причинено от отравяне, инфекции, алергии, приемане на лекарства (антибиотици, цитостатици, лекарства за анестезия и др.), токсикоза на бременността, инфаркт и сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания, черепно-мозъчни травми. Въпреки това, при повръщане, причинено от психогенни или вестибуларни причини (например синдром на болест на движението), лекарството ще бъде неефективно, а при повръщане, причинено от предозиране на антипсихотици, то обикновено е противопоказано.

Метоклопрамид може да се използва и за предотвратяване на повръщане по време на химиотерапия или лъчелечение. Лекарството често се предписва за подготовка на стомашно-чревния тракт за предстоящи диагностични процедури, например рентгеново контрастно изследване на стомаха или дуоденална интубация. Факт е, че поради способността си да повишава тонуса на стомашните мускули, метоклопрамидът помага да се ускори изпразването му.

В допълнение, метоклопрамид често се използва при мигрена, самостоятелно или в комбинация с други лекарства, като същевременно облекчава пристъпите на гадене и частично главоболие, които придружават мигрена. Лекарството е ефективно и при синдрома на Турет при деца.

Форма за освобождаване

Метоклопрамид се предлага в две основни форми - таблетки и разтвор за интрамускулно/интравенозно приложение. Този разтвор може да се използва и интраназално, както е препоръчано от Вашия лекар.

Дозировката на таблетките е 10 mg от активното вещество. Таблетките съдържат и помощни вещества:

• магнезиев стеарат,
• колоиден силиций,
• лактоза,
• талк,
• нишесте.

Разтворът съдържа 0,5% от активното вещество, което означава, че 5 mg метоклопрамид се разтварят в 1 ml разтвор. Разтворът се предлага в ампули от 2 ml. Така една ампула е приблизително еквивалентна на една таблетка.

Също така разтворът на метоклопрамид съдържа, в допълнение към водата, следните вещества:

• оцетна киселина,
• натриев ацетат,
• натриев метабисулфит,
• динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина.

Метоклопрамид е лекарство с рецепта и се продава в аптеките само по лекарско предписание.

Срокът на годност на таблетките Метоклопрамид е 3 години. Те трябва да се съхраняват при температура не по-висока от +25 ° C, на тъмно място, недостъпно за деца.

Аналози на метоклопрамид

На пазара можете да намерите редица лекарства, съдържащи метоклопрамид - Metamol, Perinorm, Cerukal, Reglan, Ceruglan. Въпреки това, лекарство с международно непатентовано наименование се произвежда главно от местни производители, така че се отличава с достъпността си. В продажба можете да намерите и лекарства от производители от Беларус и Индия.

Сред лекарствата с подобен ефект, но с различен основен компонент, можем да споменем Domrid, Domstal, Motoricum, Dimetcarb, Dimetpramid.

Противопоказания

Не всички категории пациенти могат да приемат лекарството. Има доста голям брой случаи, при които приемането на метоклопрамид може да причини повече вреда, отколкото полза. Поради тази причина не трябва да предписвате това лекарство сами, без да се консултирате с лекар.

Основните противопоказания за метоклопрамид включват:

• непоносимост към компонентите на лекарството,
• тежки форми на чернодробна и бъбречна недостатъчност,
• тежки форми на сърдечна недостатъчност,
• възраст до 2 години,
• тежка форма на хипертония,
• чревна обструкция от механичен характер,
• кървене в стомашно-чревния тракт,
• перфорация на стените на стомаха или червата,
• глаукома или подозрение за нея,
• епилепсия (риск от повишена вероятност от гърчове),
• феохромоцитом (риск от развитие на тежки хипертонични кризи),
• бронхиална астма,
• Болестта на Паркинсон,
• екстрапирамидни нарушения,
• бронхиална астма (за инжекции),
• период на възстановяване след определени видове стомашни операции,
• стеноза на пилора.

Метоклопрамид трябва да се използва с повишено внимание при деца и възрастни хора (над 65 години), с бъбречни и чернодробни заболявания и хипертония.

Употреба на лекарството по време на бременност и кърмене

Поради факта, че лекарството лесно прониква през плацентарната бариера, не се препоръчва да се приема лекарството през 1-ви и 3-ти триместър на бременността и по време на кърмене. Въпреки че експериментите с животни не са разкрили потенциална вреда за плода, лекарите все пак смятат, че не си струва риска. В средата на бременността лекарството може да се приема само под лекарско наблюдение. Ако има нужда да приемате лекарството по време на кърмене, трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти

В някои случаи приемането на метоклопрамид може да причини редица нежелани реакции. Те включват:

• световъртеж
• главоболие;
• суха уста;
• запек и диария;
• алергични реакции (уртикария, дерматит, оток на Quincke);
• повишаване или понижаване на кръвното налягане;
• тахикардия или брадикардия;
• задържане на течности в тялото;
• повишена честота на уриниране;
• гинекомастия (при мъжете);
• менструални нередности, галакторея (при жени);
• нарушения на състава на кръвта (левкопения и неутропения, агранулоцитоза);
• атриовентрикуларен блок;
• безпокойство, умора;
• екстрапирамидни нарушения (хиперкинеза, тортиколис, спазъм на лицевите мускули, повишен мускулен тонус);
• шум в ушите;
• депресия;
• халюцинации;
• дезориентация;
• сънливост (в 10% от случаите);
• хиперемия на носната лигавица;
• паркинсонизъм, дискинезия (главно при пациенти в напреднала възраст);
• акатизия (чувство на вътрешно двигателно безпокойство, във всеки десети случай);
• хиперемия;
• порфирия;
• бронхоспазъм.
• Екстрапирамидните нарушения са най-вероятни при деца и млади хора, те могат да се появят дори след еднократна доза.При поява на нежелани реакции се препоръчва прекъсване на лечението с метоклопрамид.Метоклопрамид е противопоказан за употреба от лица, управляващи превозни средства, извършващи работа, изискваща концентрация поради за възможни нежелани реакции, засягащи нервната система на пациента.В случай на предозиране са възможни сънливост, дезориентация и екстрапирамидни нарушения. В такъв случай лекарството трябва да се прекъсне и подобни явления ще изчезнат в рамките на един ден.При продължителна употреба на метоклопрамид може да се развие дефицит на калий в организма, което води до безсъние и раздразнителност.

  Инструкции за употреба на метоклопрамид

  Стандартната еднократна доза Метоклопрамид таблетки за възрастни е 10 mg (1 таблетка). Таблетката се приема 2-3 пъти на ден, половин час преди хранене, с малко количество течност. Курсът на лечение зависи от заболяването и се определя от лекаря. Обикновено трае не повече от 5 дни, но може да достигне 4-6 седмици, а в редки случаи може да се удължи до шест месеца.

  На деца над 6 години обикновено се дават 5 mg (половин таблетка) 1-3 пъти дневно.

  Разтворът може да се прилага интравенозно или интрамускулно. Обикновено се прилагат 2 ml разтвор (10 mg метоклопрамид) наведнъж. Броят на инжекциите на ден е 2-3.

  За деца над 6 години се прилага 1 ml 1-3 пъти дневно.

  За деца под 6-годишна възраст дневният метоклопрамид се изчислява въз основа на телесното тегло (0,5-1 mg/kg). Броят на инжекциите е 2-3 пъти на ден.

  Разтворът може да се прилага и интраназално, с разрешение на лекуващия лекар. При този метод се вливат 2-4 ml разтвор във всяка ноздра 2-3 пъти на ден.

  За всички варианти на приложение максималната единична доза метоклопрамид за възрастни е 20 mg, дневната доза е 60 mg.

  При пациенти с увредена бъбречна функция се предписва доза, която е половината от стандартната доза.

  Използване на метоклопрамид при химиотерапия и диагностични процедури

  За предотвратяване на повръщане, причинено от цитостатици или лъчева терапия, разтворът на метоклопрамид се прилага интравенозно в доза 2 mg/kg телесно тегло. Лекарството се прилага половин час преди процедурата, ако е необходимо, е възможно повторно приложение на лекарството след 2-3 часа.

  Преди рентгенови процедури разтворът на метоклопрамид се прилага 10-15 минути преди началото на процедурата в доза от 10-20 mg.

  Взаимодействие с други лекарства и вещества

  Редица лекарства намаляват ефективността на метоклопрамид, а редица, напротив, засилват неговия ефект. Метоклопрамидът обикновено е несъвместим с редица вещества, например с антипсихотици или флуоксетин, които повишават риска от екстрапирамидни разстройства. Следователно, ако пациентът приема редица други лекарства, той трябва да се консултира с лекар, преди да използва метоклопрамид за нежелани взаимодействия. В някои случаи ще трябва да се спре едно от лекарствата, а в други дозата да се коригира.

  По-специално, той засилва ефекта на хапчета за сън, антиациди и ускорява абсорбцията на тетрациклин, ампицилин, диазепам, парацетамол и ацетилсалицилова киселина. Опиоидите блокират положителните ефекти на лекарството върху стомашния и чревния мотилитет. Също така си струва да се отбележи, че лекарството не трябва да се приема заедно с алкохол, тъй като в този случай токсичният ефект на алкохола върху нервните клетки ще се увеличи многократно.

Рецепта (международна)

Rp.: Tab. Метоклопрамид 0,01 № 50
Д.С. според таблица I 3 пъти на ден

фармакологичен ефект

Метоклопрамид е антагонист на допаминовите рецептори. Той също така проявява антагонистичен ефект върху 5-HT3 рецепторите и слаб стимулиращ ефект върху ганглиите. Блокира пресинаптичните допаминови рецептори и насърчава освобождаването на ацетилхолин от холинергичните моторни неврони в чревната стена. Поради това метоклопрамид увеличава освобождаването на ацетилхолин от невроните, което предизвиква спазъм чрез стимулиране на мускариновите М2 рецептори в гладкомускулните клетки на храносмилателния тракт. Чрез увеличаване на физиологичната проводимост в холинергичните неврони, метоклопрамид инхибира индуцираната от допамин релаксация на стомашната гладка мускулатура, като по този начин засилва холинергичните реакции на стомашно-чревната гладка мускулатура. Лекарството също така стимулира мотилитета на горния стомашно-чревен тракт (включително повишаване на статичния тонус на долния езофагеален сфинктер). Освен това се подобрява гастродуоденалната координация между функцията на пилора и проксималния дуоденален мотилитет. Почти не повлиява мотилитета на дебелото черво и жлъчния мехур. Не повлиява секрецията на стомашния сок, жлъчката и панкреатичните ензими
Метоклопрамид прониква през кръвно-мозъчната бариера, предизвиквайки ефекти върху централната нервна система (ЦНС), които са типични за блокера на допаминовите рецептори. Има седативен и антиеметичен ефект, премахва гаденето.

Начин на приложение

За възрастни:Лечението с метоклопрамид трябва да започне след появата на първите симптоми на заболяването.
При пациенти с тежка стомашна дисфункция, метоклопрамид под формата на инжекции може да се използва от първите дни на лечението.
Гастроезофагеален рефлукс
Възрастни перорално, 10 mg (1 таблетка) метоклопрамид 30 минути преди всяко хранене и преди лягане, не повече от 4 пъти на ден. Продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от клиничната картина, но не повече от 12 седмици.
Ако симптомите, свързани с рефлукс, се появят спорадично или в определени часове от деня, Метоклопрамид трябва да се приема в деня преди очакваната поява на симптомите в еднократна доза до 20 mg (2 таблетки).
При пациенти (особено в напреднала възраст), които са много чувствителни към лечението с метоклопрамид, е необходимо да се намали единичната доза на лекарството до 5 mg.
Стомашна дисфункция
Перорално 10 mg (1 таблетка) метоклопрамид 30 минути преди всяко хранене и преди лягане, в зависимост от резултатите от лечението, в продължение на 2 до 8 седмици.
Деца на възраст над 15 години: с телесно тегло над 59 kg, 10 mg (1 таблетка) метоклопрамид перорално 3 пъти дневно, с телесно тегло 30 - 59 kg перорално, 5 mg (1/2 таблетка) метоклопрамид 3 пъти на ден.
Продължителността на терапията се определя от лекаря.
При пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс под 40 ml/min., началната доза метоклопрамид трябва да бъде половината от дозата, препоръчвана за пациенти с нормална бъбречна функция.
При пациенти с увредена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата на метоклопрамид.

Показания

Гастроезофагеален рефлукс;
- повръщане, гадене от различен произход (включително тези, свързани с приема на цитостатици и лъчева терапия);
- атония, хипотония на стомашно-чревния тракт (включително постоперативна).

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
- кървене, обструкция (от всякакъв произход) и перфорация на стомашно-чревния тракт;
- феохромоцитом (тъй като метоклопрамид може да причини хипертонична криза);
- епилепсия, болест на Паркинсон или едновременна употреба на антихолинергични лекарства и лекарства, които причиняват екстрапирамидни нарушения, поради риск от повишени гърчове или екстрапирамидни нарушения;
- заболявания на централната нервна система с депресия и суицидни мисли;
- наследствена непоносимост към лактоза, галактоза, лактозен дефицит, галактозен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- глаукома;
- стеноза на пилора;
- пролактин-зависими тумори;
- I триместър на бременността и период на кърмене.

Странични ефекти

Често (? 1/100, - Не много често (? 1/1000, Рядко (? 1/10 000, - безсъние, главоболие, световъртеж, депресия със суицидни мисли, зрителни увреждания);
- подуване на езика или ларинкса;
- гадене, метеоризъм, диария;
- незадържане на урина или често уриниране;
- миалгия, спазми на лицевите мускули, тремор, тризъм, тортиколис (наблюдавани при приблизително 0,2% от пациентите, получаващи метоклопрамид в доза от 30 до 40 mg на ден);
- токсичен ефект на метоклопрамид върху черния дроб.
Много рядко (- забавяне на двигателните функции (брадикинезия), тремор, маскоподобно лице, скованост и тардивна дискинезия, неволеви движения на езика, лицето, устните или челюстта, понякога неволеви движения на торса и крайниците;
- безпокойство (акатизия), което преминава от само себе си или след намаляване на дозата на лекарствения продукт;
- лакторея, аменорея, гинекомастия, импотентност;
- порфирия;
- хипотония, хипертония;
- метхемоглобинемия при новородени, особено след предозиране на лекарствен продукт.
изолирани случаи:
- бронхоспазъм, особено при пациенти с анамнеза за астма;
- обрив, уртикария;
- неутропения, левкопения, агранулоцитоза без определена връзка с употребата на метоклопрамид.

Форма за освобождаване

Раздел. 10 mg: 50 бр.
Таблетки 1 табл.
метоклопрамид хидрохлорид 10 mg
Помощни вещества: лактоза, картофено нишесте, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.
50 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да предостави на здравните работници допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" задължително изисква консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на употреба и дозировката на избраното от вас лекарство.