Списък на ефективни адренергични блокиращи лекарства. Бета-блокери - лекарства с инструкции за употреба, показания, механизъм на действие и цена Списък на съвременните бета-блокери

Катехоламини: адреналинът и норепинефринът играят важна роля в регулирането на функциите на тялото. Те се освобождават в кръвта и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните се делят на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета адренергичните рецептори се намират в много органи и тъкани и се делят на две подгрупи.

Когато β1-адренергичните рецептори се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и производството на енергия се увеличава.

Когато β2-адренергичните рецептори са възбудени, стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот.

Бета-адренергичните блокери (БАБ) са група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламините върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

ББ намаляват честотата и силата на сърдечните контракции и понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява.

Удължава се диастолата - период на почивка и релаксация на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобряването на коронарната перфузия (кръвоснабдяването на миокарда) също се улеснява от намаляване на интракардиалното диастолно налягане.

Има преразпределение на кръвотока от нормално кръвоснабдени зони към исхемични зони, в резултат на което се подобрява толерантността към физическо натоварване.

Бета-блокерите имат антиаритмичен ефект. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което влошава енергийния метаболизъм в миокарда.

Класификация

BAB е широка група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много критерии.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, кръвоносните съдове и матката. Колкото по-висока е селективността на бета-блокера, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. При предписване на лекарството в големи дози степента на селективност намалява.

Някои бета-блокери имат присъща симпатикомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните бета-блокери, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на контракциите му, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане и имат по-малко отрицателни ефекти върху липидния метаболизъм.

Някои бета-блокери са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се осъществява чрез изразена вътрешна симпатикомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химичната структура на биологично активното вещество. Липофилните агенти (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълъг период от време и могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са създадени и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има бета-блокери с много кратка продължителност на действие – до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективни бета-блокери:

А. Без присъща симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотахексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

• окспренолол (Trazicor);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (Sandorm);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективни бета-блокери:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (ацекор, сектрал);
• талинолол (кордан);
• целипролол;
• епанолол (вазакор).

3. Бета-блокери със съдоразширяващи свойства:

A. Некардиоселективни:

Б. Кардиоселективен:

• карведилол;
• небиволол;
• Целипролол.

4. Дългодействащи бета-блокери:

A. Некардиоселективни:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

б.
Кардиоселективни:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• епанолол.

5. Бета-блокери с ултра-късо действие, кардиоселективни:

• есмолол.

Използва се при заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина пекторис

В много случаи бета-блокерите са едно от водещите средства за лечение и профилактика на пристъпи. За разлика от нитратите, тези агенти не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. БА са способни да се кумулират (натрупват) в тялото, което прави възможно намаляването на дозата на лекарството след известно време. В допълнение, тези лекарства предпазват самия сърдечен мускул, като подобряват прогнозата, като намаляват риска от повторен миокарден инфаркт.

Антиангинозната активност на всички бета-блокери е приблизително еднаква.
Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечението с малка доза, като постепенно я увеличавате, докато стане ефективна. Дозировката е избрана така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систолното кръвно налягане да е не по-ниско от 100 mmHg. Изкуство. След началото на терапевтичния ефект (прекратяване на пристъпите на стенокардия, подобряване на толерантността към физическо натоварване) дозата постепенно се намалява до минималната ефективна.

Дългосрочната употреба на високи дози бета-блокери не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези лекарства са недостатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не трябва да се прекъсва рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

Бета-блокерите са особено показани, ако ангина пекторис е съчетана със синусова тахикардия, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на бета-блокери помага за ограничаване на зоната на некроза на сърдечния мускул. Това намалява смъртността и намалява риска от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест.

Този ефект се упражнява от бета-блокери без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни средства. Те са особено полезни, когато миокардният инфаркт е съчетан с артериална хипертония, синусова тахикардия, слединфарктна стенокардия и тахисистолна форма.

BAB може да се предписва веднага след приемане на пациента в болницата на всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след инфаркт на миокарда.

Хронична сърдечна недостатъчност

Използването на бета-блокери при сърдечна недостатъчност се проучва. Смята се, че те могат да се използват при комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина пекторис. Нарушенията на ритъма, артериалната хипертония, тахисистолната форма на предсърдно мъждене в комбинация с също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

Бета-блокерите са показани при лечение на усложнена хипертония. Намират широко приложение и при млади пациенти, водещи активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва при комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след инфаркт на миокарда.

Нарушения на сърдечния ритъм

ББ се използват при сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да бъдат предписани и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на заболявания, причинени от интоксикация с гликозиди.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BB инхибират способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на сърдечната честота до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност.

Лекарствата от тази група могат да причинят атриовентрикуларен блок в различна степен. Те също намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при бета-блокери със съдоразширяващи свойства. ББ намаляват кръвното налягане.

Лекарствата от тази група предизвикват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студенина на крайниците и синдромът на Рейно да се влоши. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти свободни от тези странични ефекти.

ББ намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечението с тези лекарства понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

ББ причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергичните рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози срещу стенокардия или хипертония често са доста високи, а кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози бета-блокери може да провокира апнея или временно спиране на дишането.

БА влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни бета-блокери проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, нарушение на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии и кома. Тези странични ефекти са много по-слабо изразени при хидрофилни биологично активни агенти, по-специално атенолол.

Лечението с бета-блокери може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

Метаболизъм

Неселективните бета-блокери потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, действайки върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Ето защо, ако е необходимо да се предписват бета-блокери на пациенти със съпътстващ захарен диабет, трябва да се даде предпочитание на кардиоселективни лекарства или да се замени с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много блокери, особено неселективни, намаляват нивото на "добрия" холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на "лошия" холестерол (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-присъща симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) нямат този недостатък.

Други странични ефекти

Лечението с бета-блокери в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

ББ могат да предизвикат кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се съобщава за косопад и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на отнемане

Ако бета-блокерите се използват дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се чрез увеличаване на пристъпите на стенокардия, поява на камерни аритмии и развитие на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се проявява няколко дни след спиране на употребата на бета-блокери.

За да избегнете развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• прекратете бета-блокерите бавно, в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата на доза;
• по време и след спиране на бета-блокерите е необходимо да се ограничи физическата активност и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

БАБ са абсолютно противопоказани при следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• атриовентрикуларен блок II-III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане 100 mm Hg. Изкуство. и по-долу;
• сърдечна честота под 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за употребата на бета-блокери е синдромът на Рейно и атеросклерозата на периферните артерии с развитието на интермитентно накуцване.

Адренергичните блокери или адренолитиците са група лекарства, които блокират рецепторите за норепинефрин и адреналин. Те се използват в кардиологията и общата терапия за лечение на пациенти с лезии на сърцето и кръвоносните съдове. Всяка година списъкът с лекарства се актуализира, но само квалифициран лекар може да определи кои от тях трябва да се приемат за определена патология.

Механизъм на действие

При много заболявания е необходимо да се блокират адренергичните импулси, за да се елиминират ефектите на норепинефрин и адреналин. За тази цел се използват адренергични блокери, чийто механизъм на действие е да блокират адренергичните рецептори (протеинови молекули за норепинефрин и адреналин), като не се нарушава процеса на производство на самите хормони.

В съдовите стени и сърдечния мускул има 4 вида адренергични рецептори – алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитиците са в състояние селективно да изключват рецепторите, например само алфа-1 или бета-2 и т.н. В резултат на това адренергичните блокиращи лекарства се разделят на няколко групи в зависимост от това кои адренергични рецептори изключват.

списък

Алфа-1 блокери (селективни)

Те помагат за намаляване на тонуса на артериите, което води до тяхното разширяване и намаляване на налягането в кръвния поток. В допълнение, лекарствата се използват в комплексното лечение на простатит при мъжете.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Предлага се под формата на таблетки; Активната съставка е алфузозин хидрохлорид.

Блокер на алфа-1 адренергичните рецептори (главно в простатата и уретрата). Помага за намаляване на налягането в уретрата и намаляване на съпротивлението на потока на урината, спомага за улесняване на уринирането и премахване на дизурия, особено при хиперплазия на простатата. В терапевтична доза не повлиява съдовите алфа-1 адренергични рецептори. Използва се за лечение на функционални признаци на доброкачествена хиперплазия на простатата.

Приемайте по 5 милиграма през устата два пъти дневно, като се препоръчва терапията да започне с вечерна доза. Дневната доза не трябва да надвишава 10 милиграма. Пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи антихипертензивно лечение, се предписват 5 милиграма на ден вечер, ако е необходимо, дневната доза се коригира до 10 милиграма.

Странични ефекти: гадене, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, сънливост, алергични реакции (кожни обриви, сърбеж), подуване, шум в ушите.

Противопоказания: чернодробна дисфункция, ортостатична хипотония, едновременна употреба с други алфа-блокери, свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти, бъбречна недостатъчност, чревна непроходимост.

Доксазозин (Doxazosin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Cardura, Magurol, Doxaprostan, Zoxon)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - доксазозин.

Намалява кръвното налягане без развитие на тахикардия, повишава коефициента на добър холестерол и намалява общото съдържание на TG и холестерол. Лекарството е ефективно при артериална хипертония, включително придружени от метаболитни нарушения (хиперлипидемия, затлъстяване).

Приемайте таблетките сутрин или вечер, без да ги дъвчете. Началната доза е 1 милиграм на ден. След 7-14 дни, в зависимост от състоянието на пациента, дозата може да се увеличи до 2 милиграма на ден, след това след още 7-14 дни - до 4 милиграма, 8 милиграма или 16 милиграма на ден до постигане на необходимия терапевтичен ефект.

Странични ефекти: припадък, аритмия, тахикардия, гадене, умора, главоболие, сънливост, раздразнителност, астения, ринит.

Противопоказания: тежка чернодробна недостатъчност, анурия, инфекции на пикочните пътища, артериална хипотония при лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата, езофагеална обструкция, непоносимост към лактоза, непоносимост към компонентите на лекарството, възраст под 18 години, кърмене.

Празозин (Adversuten, Polpressin, Prazosinbene, Minipress)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - празозин.

Периферен блокер на постсинаптичните алфа-1 адренергични рецептори предотвратява вазоконстрикторните ефекти на катехоламините, понижава кръвното налягане и намалява последващото натоварване на сърдечния мускул. Показания за употреба са артериална хипертония, болест и синдром на Рейно, хронична сърдечна недостатъчност, спазъм на периферните съдове, феохромоцитом, хиперплазия на простатата.

Дозировката се определя от лекаря в зависимост от състоянието и заболяването на пациента. Началната доза е 500 микрограма 2-3 пъти дневно. Средната терапевтична доза е 4-6 милиграма на ден; максимум – 20 милиграма.

Странични ефекти: тахикардия, артериална хипотония, повишена сърдечна честота, задух, замаяност, тревожност, халюцинации, емоционални разстройства, повръщане, сухота в устата, често уриниране, потъмняване на очите, хиперемия на роговицата и конюнктивата, обриви, кървене от носа, носа задръствания и други.

Противопоказания: бременност, кърмене, възраст под 12 години, артериална хипотония, тампонада на миокарда, хронична сърдечна недостатъчност поради констриктивен перикардит, свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Теразозин (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Предлага се под формата на таблетки; Активната съставка е теразозин хидрохлорид дихидрат.

Лекарството насърчава разширяването на венулите и артериолите, намалява венозното връщане към миокарда и общото периферно съдово съпротивление, а също така има хипотензивен ефект. Предписва се за лечение на артериална хипертония и доброкачествена хиперплазия на простатата.

Терапията трябва да започне с минимална доза от 1 милиграм, да се приема преди лягане и след това да остане в леглото за 5-6 часа. Дозата се увеличава постепенно веднъж на 7-10 дни. Поддържащата доза, в зависимост от ефективността на терапията и показанията, е 1-10 милиграма веднъж дневно. Максималната дневна доза е 20 милиграма.

Странични ефекти: астения, замаяност, сънливост, припадък, гадене, сърцебиене, тахикардия, назална конгестия, периферен оток, зрителни нарушения, рядко - импотентност.

Противопоказания: кърмене, бременност, детска възраст, свръхчувствителност към активното вещество. С повишено внимание при ангина пекторис, чернодробна или бъбречна недостатъчност, захарен диабет, мозъчно-съдов инцидент.

Тамсулозин (Омник, Фокузин, Омсулозин, Профлозин)

Предлага се под формата на капсули и гранули; активна съставка - тамсулозин хидрохлорид.

Лекарството намалява тонуса на гладката мускулатура на шийката на пикочния мехур, простатната жлеза и простатната част на уретрата, като подобрява оттока на урина. В същото време намалява симптомите на дразнене и обструкция, причинени от доброкачествена хиперплазия на простатата.

За лечение се предписват 0,4 милиграма на ден след закуска, измити с много течност.

Странични ефекти: астения, главоболие, повишена сърдечна честота, замаяност, рядко - ретроградна еякулация, намалено либидо, запек, диария, ринит.

Противопоказания: непоносимост към компонентите на лекарството. Внимавайте при артериална хипотония, тежка бъбречна недостатъчност.

Урапидил Карино (Ебрантил, Тахибен)

Предлага се под формата на разтвор; активна съставка - урапидил хидрохлорид.

Има хипотензивен ефект (понижава кръвното налягане), намалява периферното съдово съпротивление. Лекарството се предписва при хипертонична криза и артериална хипертония.

Лекарството се прилага интравенозно. При тежки и остри форми на патология се прилагат 25 милиграма за 5 минути. Ако не се постигне желаният резултат, дозата се повтаря след 2 минути; ако повторната доза е неефективна, след 2 минути се преминава към бавно интравенозно приложение на 50 милиграма. След това преминават към бавна капкова инфузия.

Странични ефекти: главоболие, сухота в устата, тромбоцитопения, алергични реакции, ортостатичен колапс.

Противопоказания: бременност, аортна стеноза, кърмене, възраст под 18 години, открит дуктус артериозус, свръхчувствителност.

Урорек

Предлага се под формата на капсули; Активната съставка е силодозин.

Показан за лечение на уринарни нарушения, причинени от доброкачествена хиперплазия на простатата.

Препоръчваната начална доза е 8 милиграма веднъж дневно, заедно с храна (за предпочитане по едно и също време на деня). Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да приемат лекарството в доза от 4 милиграма на ден в продължение на 7 дни; ако се понася добре, дозата може да се увеличи до 8 милиграма.

Странични ефекти: виене на свят, ортостатична хипотония, диария, запушен нос, намалено либидо, гадене, сухота в устата.

Противопоказания: тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, възраст под 18 години, свръхчувствителност към препарата.

Алфа-2 блокери (неселективни)

Те повишават кръвното налягане чрез стимулиране на адренергичните рецептори на хипоталамо-хипофизната система.

Допегит (метилдопа, допанол)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - метилдопа сескихидрат.

Антихипертензивно лекарство, което намалява сърдечната честота и намалява общото периферно съдово съпротивление. Използва се за лечение на лека до умерена артериална хипертония (включително артериална хипертония по време на бременност).

През първите 2 дни се препоръчва лекарството да се приема по 250 милиграма вечер, след това през следващите 2 дни дозата се увеличава с 250 милиграма и така нататък, докато се постигне терапевтичен ефект (обикновено се развива, когато дневната доза от 1 грам се достига, разделено на 2 -3 приема). Максималната дневна доза не може да надвишава 2 грама.

Странични ефекти: сънливост, парестезия, летаргия, залитане при ходене, сухота в устата, миалгия, артралгия, намалено либидо (потентност), повишена температура, панкреатит, левкопения, запушен нос и др.

Противопоказания: хемолитична анемия, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, чернодробна цироза, остър миокарден инфаркт, депресия, хепатит, свръхчувствителност, тежка церебрална атеросклероза, паркинсонизъм и др.

Клонидин (Catapresan, Clonidine, Barklid, Chlofazolin)

Предлага се под формата на таблетки, разтвор и капки за очи; активна съставка - клонидин хидрохлорид.

Клонидин е антихипертензивно лекарство с централно действие. Показания за употреба са: артериална хипертония, хипертонична криза, първична отворена глаукома като монотерапия или в комбинация с други лекарства, които намаляват вътреочното налягане.

Лекарят определя дозата индивидуално. Препоръчваната начална доза е 0,075 милиграма три пъти на ден. След това дозата може постепенно да се увеличи до 0,9 милиграма. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2,4 милиграма. На пациенти в напреднала възраст се предписват 0,0375 милиграма три пъти дневно. Средната продължителност на курса е 1-2 месеца. За облекчаване на хипертонична криза лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 0,15 милиграма.

Странични ефекти: сънливост, тревожност, астения, седация, нощно безпокойство, брадикардия, сърбеж, кожни обриви, суха конюнктива, парене или сърбеж в очите, подуване и хиперемия на конюнктивата.

Противопоказания: кардиогенен шок, свръхчувствителност, артериална хипотония, тежка синусова брадикардия, тежка церебрална атеросклероза, депресия, синдром на болния синус, бременност, кърмене, възпаление на предната част на окото (за капки).

Алфа-1,2-блокери

Дихидроерготамин (дитамин, клавигренин, DG-ерготамин)

Предлага се под формата на разтвор; активна съставка - дихидроерготамин.

Намалява артериалния тонус и има директен тонизиращ ефект върху периферните вени. Предписва се при мигрена, разширени вени на долните крайници, ортостатична хипотония, автономна лабилност, чревна атония.

Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно, а също така се предписва перорално (интермитентно лечение). Интрамускулно за спиране на пристъп препоръчителната доза е 1-3 милиграма, за по-бързо постигане на ефекта се прилага 1 милиграм интравенозно. Орално, за премахване на мигрена, се предписват 2,5 милиграма 2-3 пъти на ден в продължение на няколко седмици. При разширени вени - 15 милиграма на ден три пъти на ден.

Странични ефекти: замаяност, повръщане, диария, аритмия, сънливост, ринит, парестезия на пръстите на ръцете и краката, болка в крайниците, тахикардия, кардиалгия, вазоспазъм, назална конгестия.

Противопоказания: ИБС, непоносимост към компонентите на лекарството, ангина пекторис, тежка атеросклероза, инфаркт на миокарда, сепсис, бременност, кърмене, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, артериална хипертония, органично увреждане на миокарда, вазоспастична стенокардия, възраст под 16 години.

Дихидроерготоксин (Hidergin, DG-Ergotoxin)

Предлага се под формата на инжекционен разтвор и перорално приложение; активно вещество - дихидроерготоксин.

Антиадренергично лекарство, което понижава кръвното налягане и разширява кръвоносните съдове, блокер на алфа и алфа-адренергичните рецептори. Показания за употреба: хипертония, ендартериит (заболяване на вътрешната обвивка на артериите), мигрена, болест на Рейно, вазоспазъм на ретината.

При хипертония и нарушения на периферното кръвообращение алфа-блокерът се предписва перорално по 5 капки три пъти на ден, след което дозата се увеличава с 2-3 капки до 25-40 капки 3 пъти на ден. При тежки нарушения на периферното кръвообращение се прилагат 1-2 милилитра мускулно или венозно.

Странични ефекти: алергични реакции, храносмилателни разстройства.

Противопоказания: хипотония, тежка атеросклероза, инфаркт на миокарда, напреднала възраст, органично увреждане на сърдечния мускул, бъбречна дисфункция.

Сермион (Ницерголин, Ницерголин-Верейн)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - ницерголин.

Алфа1,2-адренергичният блокер подобрява периферното и мозъчното кръвообращение. Показания: хронични и остри мозъчно-съдови и метаболитни нарушения (поради артериална хипертония, атеросклероза и др.); хронични и остри съдови и периферни метаболитни нарушения (болест на Рейно, артериопатия на крайниците).

Лекарството се предписва перорално, в зависимост от заболяването и неговата тежест, 5-10 милиграма три пъти дневно или 30 милиграма два пъти дневно, на равни интервали, за дълго време.

Странични ефекти: понижено кръвно налягане, главоболие, безсъние или сънливост, объркване, диария, диспептични симптоми, кожен обрив.

Противопоказания: остро кървене, нарушена ортостатична регулация, остър инфаркт на миокарда, бременност, възраст под 18 години, захарен дефицит, кърмене, свръхчувствителност.

Бета-1 блокери (селективни, кардиоселективни)

Бета-1 рецепторите са концентрирани основно в миокарда и при тяхното блокиране се наблюдава намаляване на сърдечната честота.

Бизопролол (Конкор, Конкор Кор, Коронал, Нипертен)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - бисопролол фумарат.

Лекарството има антиаритмични, антихипертензивни и антиангинални ефекти. Лекарството намалява нуждата на сърцето от кислород, намалява сърдечната честота (при физическо натоварване и почивка) и сърдечния дебит. Показания: профилактика на пристъпи на стенокардия, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност.

Режимът на дозиране се определя от лекаря индивидуално. Средната доза е 0,005-0,01 грама. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно сутрин по време на или преди закуска.

Странични ефекти: виене на свят, усещане за студ, нарушения на съня, брадикардия, конюнктивит, гадене, диария, коремна болка, мускулна слабост, крампи, кожни обриви, горещи вълни, нарушена потентност.

Противопоказания: бременност, кърмене, хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, колапс, кардиогенен шок, изразено понижение на кръвното налягане, възраст под 18 години, свръхчувствителност и др.

Breviblock

Предлага се под формата на разтвор; активна съставка - есмолол хидрохлорид.

Селективният бета-1 блокер е показан при суправентрикуларна тахиаритмия (включително предсърдно трептене и фибрилация) и артериална хипертония след и по време на операция.

Лекарството се прилага интравенозно, дозата се избира индивидуално и се коригира в зависимост от клиничния резултат.

Странични ефекти: изразено понижение на кръвното налягане, брадикардия, асистолия, изпотяване, световъртеж, объркване, бронхоспазъм, задух, затруднено дишане, гадене, задържане на урина, замъглено зрение и говор, отоци и др.

Противопоказания: синоатриална блокада 2-3 градуса, тежка брадикардия, остра миокардна недостатъчност, кардиогенен шок, хиповолемия, кърмене, бременност, възраст под 18 години, свръхчувствителност.

Метопролол (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - метопролол тартарат.

Модерен селективен бета-блокер се приема при артериална хипертония (включително хиперкинетична тахикардия), коронарна артериална болест (вторична профилактика на миокарден инфаркт, стенокардия), сърдечни аритмии, хипертиреоидизъм (в комплексна терапия), мигрена.

Таблетките трябва да се приемат с храна или веднага след хранене, като се поглъщат цели. В зависимост от патологията и нейната тежест дневната доза може да варира от 50 до 200 милиграма.

Странични ефекти: умора, парестезия на крайниците, главоболие, синусова брадикардия, понижено кръвно налягане, тревожност, алергична реакция (обрив, сърбеж, зачервяване на кожата), коремна болка, сърцебиене, запушен нос и др.

Противопоказания: кардиогенен шок, AV блок 2-3 степен, синдром на болния синус, миокардна недостатъчност в стадия на декомпенсация, тежка брадикардия, кърмене, бременност, възраст под 18 години, свръхчувствителност.

Бета-1,2-блокери (неселективни)

Лекарствата регулират кръвното налягане и повлияват сърдечната проводимост.

Анаприлин (Обзидан)

Предлага се в таблетки; активна съставка - пропранолол хидрохлорид. Неселективният бета-блокер е показан при хипертония, нестабилна стенокардия, синусова тахикардия, тахисистолно предсърдно мъждене, суправентрикуларна тахикардия, камерна и надкамерна екстрасистола, тревожност, есенциален тремор.

Таблетките се приемат перорално, независимо от храната. В началото на лечението се предписват 20 милиграма на ден, след което лекарят може да увеличи дозата.

Странични ефекти: болезненост и сухота в очите, умора, депресия, нервност, синусова брадикардия, тромбоцитопения, бронхоспазъм, повишено изпотяване и др.

Противопоказания: остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, брадикардия, синоатриален блок, бременност, кърмене.

Бопиндолол (Sandorm)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - бопиндолол.

Неселективен бета-блокер с хипотензивен и антиангинален ефект. Използва се при артериална хипертония, ангина пекторис, аритмия, миокарден инфаркт (вторична профилактика).

Лекарството се предписва в начална доза от 1 милиграм на ден, според показанията дозата може да се увеличи до 2 милиграма на ден и когато се постигне желания ефект, да се намали до 0,5 милиграма на ден.

Странични ефекти: брадикардия, понижено кръвно налягане, нарушение на съня, усещане за студ, бронхоспазъм, диспнея, повишена умора, слабост, повръщане, гадене, запек, метеоризъм, сухота в устата, замаяност.

Противопоказания: кардиогенен шок, сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, свръхчувствителност, тежка бронхиална астма, синдром на болния синус, ангина пекторис, бременност, кърмене.

Надолол (Солгол, Бетадол)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - надолол.

Лекарството има антиисхемична (антиангинална) активност и се използва за лечение на исхемична болест на миокарда. Ефективен е и при хипертония (продължително високо кръвно налягане). В допълнение, лекарството е показано за лечение на мигрена, тахиаритмии (неправилен сърдечен ритъм) и за премахване на симптомите на хипертиреоидизъм (повишена функция на щитовидната жлеза).

Предписвайте таблетки перорално, независимо от храната. При исхемична болест на сърцето лекарството започва с 40 милиграма веднъж дневно, след 4-7 дни дозата се увеличава до 80-160 милиграма на ден. При хипертония се предписват 40-80 милиграма веднъж дневно, като бавно се увеличава дозата до 240 милиграма (в 1-2 приема). За лечение на тахиаритмии започнете с 40 милиграма на ден, след това увеличете до 160 милиграма на ден.

Странични ефекти: безсъние, умора, парестезия (изтръпване на крайниците), брадикардия, сухота в устата, стомашно-чревни нарушения.

Противопоказания: бронхиална астма, склонност към бронхоспазъм, кардиогенен шок, белодробна хипертония, бременност, кърмене. С повишено внимание при чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, захарен диабет.

Окспренолол (Trazicor)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - окспренолол.

Има антиангинозни, хипотензивни и антиаритмични ефекти. Показан при артериална хипертония, инфаркт на миокарда (вторична профилактика), предсърдно мъждене, сърдечна аритмия. Лекарството се използва и като допълнително лечение при пролапс на митралната клапа, феохромоцитом и тремор.

Препоръчително е да започнете да приемате лекарството с 20 милиграма 4 пъти на ден, като постепенно увеличавате дозата до 40-80 милиграма 3-4 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 480 милиграма. За вторична профилактика след инфаркт се предписват 40 милиграма два пъти дневно.

Странични ефекти: слабост, сънливост, световъртеж, депресия, тревожност, отслабена контрактилност на сърдечния мускул, болка в гърдите, замъглено зрение и други.

Противопоказания: непоносимост към компонентите на лекарството, артериална хипотония, бронхиална астма, захарен диабет, бременност, кърмене, кардиомегалия, чернодробна недостатъчност, синдром на Рейно и др.

Алфа-бета блокери

Лекарствата от тази група понижават кръвното налягане и периферното съдово съпротивление (общо периферно съдово съпротивление), а също така намаляват вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл.

Карведилол (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Предлага се под формата на таблетки; активна съставка - карведилол.

Има съдоразширяващо, антихипертензивно и антиангинозно действие. Лекарството намалява кръвното налягане, пост- и предварителното натоварване на миокарда, умерено намалява сърдечната честота, без да засяга бъбречния кръвоток и бъбречната функция. Използва се като монотерапия и в комбинация с други антихипертензивни лекарства за лечение на артериална хипертония, стабилна стенокардия и хронична сърдечна недостатъчност.

Лекарството се приема перорално, независимо от храната. Дозата се определя от лекаря индивидуално в зависимост от заболяването и клиничния отговор. В началото на лечението дозата е 12,5 милиграма, след 1-2 седмици може да се увеличи до 25 милиграма. Максималната дневна доза е 50 милиграма.

Странични ефекти: брадикардия, главоболие, депресия, диария, повръщане, оток, бъбречна дисфункция, левкопения, назална конгестия, задух, бронхоспазъм и др.

Противопоказания: тежка брадикардия, тежка бъбречна недостатъчност, сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, бременност, кърмене, възраст под 18 години, кардиогенен шок, свръхчувствителност.

Проксодолол

Предлага се под формата на капки за очи; активна съставка - проксодолол. Антиглаукомно средство се използва за лечение на повишено вътреочно налягане, афакична глаукома, глаукома с отворен ъгъл и други видове вторична глаукома. Използва се и в комплексна терапия за намаляване на вътреочното налягане при закритоъгълна глаукома.

Лекарството трябва да се влива в конюнктивалния сак, 1 капка до 3 пъти на ден.

Странични ефекти: замъглено зрение, сухота в устата, брадикардия, гастралгия, главоболие, понижено кръвно налягане, бронхоспазъм.

Противопоказания: синусова брадикардия, кардиогенен шок, хронична сърдечна мускулна недостатъчност в стадия на декомпенсация, артериална хипотония, инсулинозависим захарен диабет, индивидуална непоносимост.

По време на бременност

Не се препоръчва приема на адренергични блокери по време на бременност. Въпреки това, ако има спешна нужда, тогава само специалист може да предпише и наблюдава употребата му и да избере заместители.

По време на кърмене не се предписват адренергични блокери, вместо това лекарят препоръчва спазване на специална диета и намаляване на физическата активност. Възможно е да се използват лекарства с високо съдържание на калий, минерали, магнезий и калций.

За деца

Възможно е да се използват адренергични блокери на възраст 16-18 години. В редки случаи и по лекарско предписание се използват лекарства за лечение на деца под посочената възраст.

В наши дни лекарствената терапия се провежда ефективно с помощта на всякакви лекарства, включително напълно нови. Бета-блокерите са полезни при хипертония и сърдечни заболявания. Именно лекарствата от тази категория най-често се използват за възстановяване на нормалното функциониране на сърдечно-съдовата система и понижаване на кръвното налягане.

Изключително важно е да изберете правилните лекарства, като вземете предвид отличителните характеристики на бета-блокерите от различни групи. Освен това трябва да се вземат предвид възможните странични ефекти. Ако осигурите индивидуален подход към лечението на всеки пациент, можете да постигнете отлични резултати. Днес ще разгледаме основните разлики, характеристики, принципи на действие и предимства на различните бета-блокери.

Основната задача на тези лекарства е да предотвратят негативните ефекти на адреналина върху сърцето. Факт е, че поради влиянието на адреналина, сърдечният мускул страда, налягането се повишава и общото натоварване на сърдечно-съдовата система се увеличава значително.

Бета-блокерите се използват активно в съвременната практика за лекарствено лечение на тахикардия, сърдечна недостатъчност и метаболитен синдром, коронарна болест на сърцето.

Нека разгледаме основните принципи на лечение с помощта на лекарства от тази категория.

Експертите отбелязват, че високото кръвно налягане не винаги изисква лечение през целия живот на пациента. В някои случаи проблемът може да бъде разрешен. Това се дължи на факта, че налягането се е увеличило поради специфична патология. Ако успеете да се отървете от него, спрете го напълно, тогава налягането също се нормализира, без да се налага допълнителна терапия.

Лечение с едно лекарство

Има един важен принцип в лекарствената терапия с бета-блокери. Лекарите използват само едно лекарство в началния етап на лечението. Това минимизира риска от странични ефекти. Това също има положителен ефект върху психологическото състояние на пациента.

Когато е избрано лекарство, дозата му постепенно се увеличава до максималното ниво.

Избор на лекарство

Ако се наблюдава ниска ефективност, положителната динамика напълно липсва, е необходимо да се добавят нови лекарства или да се замени лекарството с друго.

Факт е, че понякога лекарствата просто нямат желания ефект върху тялото на пациента. Те могат да бъдат ефективни, но конкретен пациент не ги възприема. Тук всичко е строго индивидуално, в зависимост от многобройните особености на организма.

Следователно, терапията трябва да се провежда с особено внимание, като се вземат предвид всички индивидуални характеристики на пациента.

В днешно време все повече се предпочитат лекарствата с продължително действие. В тях активните вещества се освобождават постепенно, в продължение на дълъг период от време, като имат нежно въздействие върху организма.

Професионално лечение

Много е важно да запомните: ако имате хипертония или високо кръвно налягане, никога не трябва да приемате лекарства или да си предписвате бета-блокери. Строго не се препоръчва да се самолекувате или да се ограничавате само до използването на народни средства.

При хипертония е необходимо да се проведе комплексно лечение под наблюдението на лекар и внимателно да се следи здравословното състояние. Понякога трябва да се вземат мерки през целия живот. Това е единственият начин да се поддържа нормално здраве и да се премахне заплахата за живота.

Класификация на бета-блокерите

Има цял набор от видове бета-блокери. Всички тези средства имат положителен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. Нивото на ефективност във всеки конкретен случай ще зависи от много фактори.

Прочетете какво е хипертоничен разтвор.Ще разгледаме основните категории лекарства, ще говорим за техните предимства и характеристики. Въпреки това, когато се предписва лекарствена терапия, последната дума остава на лекаря, тъй като е необходим индивидуален подход към всеки пациент.

• Има хидрофилни бета-блокери. Използват се, когато е необходимо ефективно въздействие върху организма във водна среда. Такива лекарства практически не се трансформират в черния дроб, оставяйки тялото в леко променена форма. На първо място, такива лекарства се използват, ако има нужда от продължително действие. Веществата в тях остават практически непроменени, освобождават се дълго време и имат дълготраен ефект върху организма. Тази група включва есмолол,.
• Бета-блокерите от групата на липофилите се разтварят по-бързо и по-ефективно в мастноподобни вещества. Такива лекарства са най-търсени, ако е необходимо да се премине бариерата между нервната система и кръвоносните съдове. Черният дроб е мястото, където се извършва основната обработка на активните вещества на лекарствата. Тази категория лекарства включва пропранолол,.
• Има и група неселективни бета-блокери. Тези лекарства действат върху два бета рецептора: бета 1 и бета 2. Сред неселективните лекарства са известни карведилол и надолол.
• Селективните лекарства засягат само бета-1 рецепторите. Тяхното влияние е избирателно. Най-често такива лекарства се наричат ​​​​кардиоселективни, тъй като много бета-1 рецептори се намират в сърдечния мускул. Ако постепенно увеличавате дозата на лекарствата от тази група, те започват да имат положителен ефект върху двата вида рецептори: бета-2 и бета-1. Кардиоселективните лекарства включват метапролол,.
• Лекарството също е широко известно, което експертите разглеждат отделно. Основната активна съставка на лекарството е бисопролол. Продуктът е неутрален и има мек ефект върху организма. Практически не се наблюдават странични ефекти, метаболитните процеси на въглехидратите и липидите се поддържат без нарушения. Най-често Concor се препоръчва на тези, които вече имат диабет или има съмнение, че са предразположени към развитие на това заболяване. Работата е там, че Concor изобщо не влияе на нивото на глюкозата в кръвта, така че поради това няма да се развие хипогликемия.
• В общата лекарствена терапия алфа-блокерите могат да се използват и като спомагателни лекарства. Те са предназначени да спрат ефекта на бета-адренергичните рецептори върху тялото. Бета-блокерите имат подобен ефект. Такива лекарства помагат за нормализиране на работата на пикочно-половата система, те се предписват и при лечение на аденом на простатата. Тази група включва теразозин и доксазозин.
• имат минимални странични ефекти, осигуряват безопасност за тялото, докато лечебните свойства на лекарствата са значително подобрени. Най-модерните, безопасни и ефективни бета-блокери са целипролол.

Важно е да запомните: неприемливо е да избирате лекарства за лечение на хипертония лично, без рецепта.

Почти всички лекарства имат сериозни противопоказания и могат да причинят непредвидими странични ефекти. Не е достатъчно само да прочетете инструкциите. Въпреки това, тези лекарства имат доста сериозен ефект върху тялото. Трябва да приемате лекарства само според предписанието на лекар, под наблюдение.

Нека разберем как правилно да приемаме бета-блокери за хипертония. На първо място, трябва да се консултирате с Вашия лекар какви съпътстващи заболявания имате. Това играе голяма роля, тъй като лекарствата имат доста противопоказания.

Също така трябва да кажете дали сте бременна, дали планирате да имате дете или да забременеете в близко бъдеще. Всичко това е много важно при лечение с бета-блокери. Хормоналните нива са от голямо значение.

Лекарите често дават следната препоръка: трябва редовно да следите нивата на кръвното си налягане и да записвате показанията няколко пъти на ден. Такива данни са много полезни в процеса на лечение, те ще ви позволят да създадете по-ясна клинична картина на хода на заболяването и да разберете колко добре лекарствата влияят на тялото.

Необходимо е постоянно наблюдение от лекар по време на приема на бета-блокери, тъй като само специалист може компетентно да наблюдава лекарствената терапия, да наблюдава вероятната поява на странични ефекти и да оценява ефективността на лечението и ефектите на лекарствата върху тялото. Само лекар, след като внимателно проучи всички индивидуални характеристики на тялото на пациента, може правилно да определи честотата на употреба и дозата на бета-блокерите.

Ако се планира хирургична интервенция или използване на анестезия, дори и при изваждане на зъб, лекарят трябва да бъде информиран, че лицето приема бета-блокери.

Групата на адренергичните блокери включва лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията към адреналин и норепинефрин. Тези лекарства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Повечето пациенти със съответните патологии се интересуват от това какви са адренергичните блокери, кога се използват и какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено допълнително по-долу.

Класификация

Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно в клиничната практика се използват алфа и бета блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептор. A-β блокерите изключват всички рецептори за адреналин и норепинефрин.

Таблетките от всяка група се предлагат в два вида: селективните блокират само един тип рецептори, неселективните прекъсват комуникацията с всички тях.

Има определена класификация на лекарствата в разглежданата група.

Сред алфа-блокерите:

• α-1 блокери;
• α-1 и α-2.

Сред β-блокерите:

• кардиоселективен;
• неселективни.

Характеристики на действието

Когато адреналин или норепинефрин навлизат в кръвта, адренергичните рецептори реагират на тези вещества. В отговор на това в тялото се развиват следните процеси:

• луменът на кръвоносните съдове се стеснява;
• контракциите на миокарда стават по-чести;
• кръвното налягане се повишава;
• нивото на гликемията се повишава;
• бронхиалният лумен се увеличава.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези последствия са опасни за човешкото здраве и живот. Следователно, за да се спрат такива явления, е необходимо да се вземат лекарства, които блокират освобождаването на надбъбречните хормони в кръвта.

Адренергичните блокери имат противоположен механизъм на действие. Начинът на действие на алфа и бета блокерите се различава в зависимост от типа рецептор, който е блокиран. При различни патологии се предписват адренергични блокери от определен тип и тяхната замяна е строго неприемлива.

Действие на алфа-блокерите

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв и да подобрите микроциркулацията на тъканите. Кръвното налягане на човек пада и това може да се постигне без увеличаване на сърдечната честота.

Тези лекарства значително намаляват натоварването на сърцето, като намаляват обема на венозната кръв, навлизаща в атриума.

Други ефекти на α-блокерите:

• намаляване на триглицеридите и лошия холестерол;
• повишаване на нивото на "добрия" холестерол;
• активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
• подобрена абсорбция на глюкоза;
• намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочните и репродуктивните системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и повишават налягането в артериите. Те практически не се използват в кардиологията.

Действие на бета-блокерите

Разликата между селективните β-1 блокери е, че имат положителен ефект върху сърдечната функция. Използването им ви позволява да постигнете следните ефекти:

• намаляване на активността на водача на сърдечната честота и премахване на аритмия;
• намаляване на сърдечната честота;
• регулиране на възбудимостта на миокарда на фона на повишен емоционален стрес;
• намалена нужда от кислород на сърдечните мускули;
• намаляване на показателите за кръвно налягане;
• облекчаване на ангина атака;
• намаляване на натоварването на сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
• намаляване на гликемичните нива.

Неселективните β-блокери имат следните ефекти:

• предотвратяване на слепване на кръвни елементи;
• повишено свиване на гладките мускули;
• отпускане на сфинктера на пикочния мехур;
• повишен бронхиален тонус;
• намаляване на вътреочното налягане;
• намаляване на вероятността от остър инфаркт.

Действие на алфа-бета блокери

Тези лекарства намаляват кръвното налягане в очите. Помага за нормализиране на нивата на триглицеридите и LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават кръвния поток в бъбреците.

Приемането на тези лекарства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервен стрес. Това ви позволява да нормализирате ритъма на неговите контракции и да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Кога е показано лекарството?

Алфа1-блокерите се предписват в следните случаи:

• артериална хипертония;
• уголемяване на сърдечния мускул;
• уголемяване на простатата при мъжете.

Показания за употреба на α-1 и 2 блокери:

• трофични нарушения на меките тъкани от различен произход;
• тежка атеросклероза;
• диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
• ендартериит;
• акроцианоза;
• мигрена;
• състояние след инсулт;
• намаляване на интелектуалната активност;
• нарушения на вестибуларния апарат;
• неврогенност на пикочния мехур;
• възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват при еректилни нарушения при мъжете.

Високо селективните β-блокери се използват при лечението на заболявания като:

• артериална хипертония;
• кардиомиопатия от хипертрофичен тип;
• аритмии;
• мигрена;
• пороци на митралната клапа;
• сърдечен удар;
• с VSD (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
• двигателна възбуда при прием на антипсихотици;
• повишена активност на щитовидната жлеза (комплексно лечение).

Неселективните бета-блокери се използват за:

• артериална хипертония;
• разширяване на лявата камера;
• ангина пекторис с усилие;
• дисфункция на митралната клапа;
• повишен сърдечен ритъм;
• глаукома;
• Синдром на Минор - рядко нервно генетично заболяване, при което се наблюдава тремор на мускулите на ръцете;
• за предотвратяване на кръвоизливи по време на раждане и операции на женските полови органи.

И накрая, α-β блокерите са показани за следните заболявания:

• за хипертония (включително за предотвратяване на развитието на хипертонична криза);
• глаукома с отворен ъгъл;
• стабилен тип ангина;
• сърдечни дефекти;
• сърдечна недостатъчност.

Използва се при патологии на сърдечно-съдовата система

β-блокерите заемат водещо място в лечението на тези заболявания.

Най-селективни са Bisoprolol и Nebivolol. Блокирането на адренергичните рецептори спомага за намаляване на степента на контрактилитета на сърдечния мускул и забавя скоростта на нервните импулси.

Използването на съвременни бета-блокери дава следните положителни ефекти:

• намален сърдечен ритъм;
• подобряване на метаболизма на миокарда;
• нормализиране на съдовата система;
• подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на нейната фракция на изтласкване;
• нормализиране на сърдечната честота;
• спад на кръвното налягане;
• намаляване на риска от агрегация на тромбоцитите.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.

А1 блокерите могат да причинят:

• подуване;
• рязък спад на кръвното налягане поради изразен хипотензивен ефект;
• аритмия;
• хрема;
• намалено либидо;
• енуреза;
• болка по време на ерекция.

А2 блокерите причиняват:

• повишено кръвно налягане;
• тревожност, раздразнителност, повишена възбудимост;
• мускулни тремори;
• нарушения на уринирането.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

• нарушения на апетита;
• нарушения на съня;
• повишено изпотяване;
• усещане за студ в крайниците;
• усещане за топлина в тялото;
• повишена киселинност на стомашния сок.

Селективните бета-блокери могат да причинят:

• обща слабост;
• забавяне на нервните и психически реакции;
• тежка сънливост и депресия;
• намалена зрителна острота и нарушено вкусово възприятие;
• изтръпване на краката;
• спад на сърдечната честота;
• диспептични симптоми;
• аритмични явления.

Неселективните β-блокери могат да проявят следните нежелани реакции:

• различни видове зрителни нарушения: "мъгла" в очите, усещане за чуждо тяло в тях, повишено производство на сълзи, диплопия ("двойно виждане" в зрителното поле);
• ринит;
• задушаване;
• изразен спад на налягането;
• синкоп;
• еректилна дисфункция при мъжете;
• възпаление на лигавицата на дебелото черво;
• хиперкалиемия;
• повишени нива на триглицериди и урати.

Приемът на алфа-бета блокери може да причини следните нежелани реакции при пациента:

• тромбоцитопения и левкопения;
• рязко нарушение на проводимостта на импулсите, излъчвани от сърцето;
• дисфункция на периферната циркулация;
• хематурия;
• хипергликемия;
• хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списък на лекарствата

Селективните (α-1) адренергични блокери включват:

• еупресил;
• тамсулон;
• доксазозин;
• Алфузозин.

Неселективни (α1-2 блокери):

• Сермион;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• пироксан;
• Дибазин.

Най-известният представител на α-2 адренергичните блокери е Йохимбин.

Списък на лекарства от групата на β-1 адренергичните блокери:

• атенол (тенолол);
• Локрен;
• бисопролол;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Корданум.

Неселективните β-блокери включват:

• Сандорм;
• Беталок;
• Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
• Тимолол (Арутимол);
• Slowtrazicore.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери от ново поколение имат много предимства пред „старите“ лекарства. Предимството е, че се приемат веднъж на ден. Последното поколение продукти причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Тези лекарства имат допълнителни вазодилатиращи свойства.

Характеристики на приемане

Преди започване на лечението пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат причина за прекратяване на адренергичните блокери.

Лекарствата от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможните отрицателни ефекти на лекарствата върху тялото. Продължителността на приема, режимът на дозиране и други нюанси се определят от лекаря.

По време на употреба трябва постоянно да проверявате сърдечната си честота. Ако този показател намалее значително, дозата трябва да се промени. Не можете сами да спрете приема на лекарството или да започнете да използвате други средства.

Противопоказания за употреба

1. Бременност и период на кърмене.
2. Алергична реакция към лекарствен компонент.
3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
4. Намалено кръвно налягане (хипотония).
5. Брадикардия е намаляване на сърдечната честота.

Бета-блокерите са широка група лекарства, които се използват за лечение на хипертония, сърдечни заболявания, като компонент на лечението на тиреотоксикоза и мигрена. Лекарствата са в състояние да променят чувствителността на адренергичните рецептори - структурни компоненти на всички клетки на тялото, които реагират на катехоламини: адреналин, норепинефрин.

Нека разгледаме принципа на действие на лекарствата, тяхната класификация, основни представители, списък с показания, противопоказания, възможни странични ефекти.

История на откритието

Първото лекарство от групата е синтезирано през 1962 г. Беше протеналол, за който беше установено, че причинява рак при експерименти с мишки, така че не получи клинично одобрение. Дебютният бета-блокер, одобрен за практическа употреба, е пропранололът (1968 г.). За разработването на това лекарство и изследването на бета рецепторите създателят му Джеймс Блек по-късно получава Нобелова награда.

От момента на създаването на пропранолол до наши дни учените са разработили повече от 100 представители на бета-блокери, около 30 от които започват да се използват от лекарите в ежедневната практика. Истински пробив беше синтезът на представител на последното поколение небиволол.Той се различава от роднините си по способността си да отпуска кръвоносните съдове, оптималната поносимост и удобния режим на приложение.

фармакологичен ефект

Има сърдечно-специфични лекарства, които взаимодействат предимно с бета-1 рецептори и неспецифични лекарства, които реагират с рецептори от всякаква структура. Механизмът на действие на кардиоселективните и неселективните лекарства е еднакъв.

Клинични ефекти на специфични лекарства:

• намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции. Изключение правят ацебутолол, целипролол, които могат да ускорят сърдечната честота;
• намаляване на нуждите на миокарда от кислород;
• понижаване на кръвното налягане;
• леко повишават плазмената концентрация на "добрия" холестерол.

Допълнително неспецифични лекарства:

• причиняват стесняване на бронхите;
• предотвратяване на агрегацията на тромбоцитите и появата на кръвен съсирек;
• повишаване на тонуса на матката;
• спират разграждането на мастната тъкан;
• по-ниско вътреочно налягане.

Реакцията на пациентите към приема на бета-блокери е различна и зависи от много показатели. Фактори, влияещи върху чувствителността към бета-блокери:

• възраст - чувствителността на адренергичните рецептори на съдовата стена към лекарства е намалена при новородени, недоносени бебета и възрастни хора;
• тиреотоксикоза - придружена от двукратно увеличение на броя на бета-адренергичните рецептори в сърдечния мускул;
• изчерпване на резервите на норепинефрин и адреналин - употребата на някои биологично активни вещества (резерпин) е придружена от дефицит на катехоламини, което води до свръхчувствителност на рецепторите;
• намалена симпатикова активност - клетъчният отговор към катехоламини се повишава след временна симпатикова денервация;
• намалена чувствителност на адренергичните рецептори - развива се при продължителна употреба на лекарства.

Класификация на бета-блокери, поколения лекарства

Има няколко подхода за разделяне на лекарствата в групи. Най-често срещаният метод взема предвид способността на лекарствата да взаимодействат предимно с бета-1 адренергичните рецептори, които са особено изобилни в сърцето. На тази основа те разграничават:

• 1-во поколение - неселективни лекарства (пропранолол) - блокират работата на двата вида рецептори. Употребата им, в допълнение към очаквания ефект, е придружена от нежелани, предимно бронхоспазъм.
• 2-ро поколение кардиоселективни (атенолол, бисопролол, метопролол) - имат слаб ефект върху бета-2 адренергичните рецептори. Тяхното действие е по-специфично;
• 3-то поколение (карведилол, небиволол) - имат способността да разширяват лумена на кръвоносните съдове. Те могат да бъдат кардиоселективни (небиволол), неселективни (карведилол).

Други опции за класификация вземат предвид:

• способност за разтваряне в мазнини (липофилни), вода (водоразтворими);
• продължителност на действие: ултракратко (използва се за бързо начало, спиране на действието), кратко (приема се 2-4 пъти/ден), удължено (приема се 1-2 пъти/ден);
• наличие / отсъствие на вътрешна симпатикомиметична активност - специален ефект на някои селективни, неселективни бета-блокери, които могат не само да блокират, но и да възбудят бета-адренергичните рецептори. Такива лекарства не намаляват/леко намаляват сърдечната честота и могат да се предписват на пациенти с брадикардия. Те включват пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Различните представители на класа се различават от своите роднини по фармакологични свойства. Дори последното поколение лекарства не са универсални. Следователно концепцията за „най-доброто“ е чисто индивидуална. Оптималното лекарство се избира от лекар, който взема предвид възрастта на пациента, характеристиките на хода на заболяването, медицинската история и наличието на съпътстващи патологии.

Бета-блокери: показания за употреба

Бета-блокерите са един от основните класове лекарства, използвани при лечението на хипертония. Популярността се обяснява със способността на лекарствата да нормализират сърдечната честота, както и някои други показатели на сърдечната функция (ударен обем, сърдечен индекс, общо периферно съдово съпротивление), които не се повлияват от други антихипертензивни лекарства.Такива нарушения придружават хода на хипертонията при една трета от пациентите.

Пълният списък с показания включва:

• хронична сърдечна недостатъчност - лекарства с продължително действие (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабилна стенокардия;
• инфаркт на миокарда;
• нарушение на сърдечния ритъм;
• тиреотоксикоза;
• профилактика на мигрена.

Когато предписва лекарства, лекарят трябва да помни особеностите на тяхната употреба:

• началната доза на лекарството трябва да бъде минимална;
• увеличаването на дозата е много постепенно, не повече от 1 път/2 седмици;
• при необходимост от продължително лечение се използва най-ниската ефективна доза;
• Когато приемате бета-блокери, е необходимо постоянно да следите сърдечната честота, кръвното налягане и теглото си;
• 1-2 седмици след началото на лечението, 1-2 седмици след определяне на оптималната дозировка е необходимо да се наблюдават биохимичните показатели на кръвта.

Бета-блокери и захарен диабет

Според европейските препоръки бета-блокерите се предписват на пациенти с диабет като допълнителни лекарства, изключително в малки дози. Това правило не важи за двама представители на групата, които имат вазодилатиращи свойства - небиволол, карведилол.

Педиатрична практика

ББ се използват за лечение на детска хипертония, която е придружена от ускорен сърдечен ритъм. Разрешено е да се предписват бета-блокери на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при спазване на следните правила:

• Преди да получат BAB, децата трябва да преминат;
• лекарства се предписват само на пациенти със стабилно здравословно състояние;
• началната доза не трябва да надвишава ¼ от максималната единична доза.

Списък на лекарства за хипертония

При лечението на хипертония се използват както селективни, така и неселективни бета-блокери. По-долу е даден списък с лекарства, който включва най-популярните лекарства и техните марки.

Активно вещество	Търговско наименование
Атенолол	Азот; Atenobene; Атенова; Тенолол.
Ацебутолол	Ацекор; Сектрална.
Бетаксолол	Бетак; бетакор; Локрен.
Бизопролол	бидоп; бикарда; бипролол; Дорез; Конкор; Corbis; Cordinorm; Коронекс.
Метопролол	Анепро; Беталок; вазокардин; Метоблок; Метокор; Егилок; Egilok Retard; Емзок.
	Небил; Небикард; Небикор; Небилет; Небилонг; Nebitenz; Небитренд; Nebitrix; Нодон.
пропранолол	анаприлин; индерал; Обзидан.
Есмолол	Библок; Breviblock.

За постигане на по-добър ефект антихипертензивните лекарства от различни групи често се комбинират помежду си. Най-добрата комбинация се счита за комбинираното използване на бета-блокери с. Комбинираната употреба с лекарства от други групи също е възможна, но по-малко проучена.

Списък на комплексни лекарства

Най-доброто лекарство за борба с високото кръвно налягане се счита за селективен дългодействащ бета-блокер от трето поколение - небиволол.Употреба на това лекарство:

• ви позволява да постигнете по-значително намаляване на кръвното налягане;
• има по-малко странични ефекти и не нарушава ерекцията;
• не повишава нивото на лошия холестерол, глюкозата;
• предпазва клетъчните мембрани от въздействието на определени увреждащи фактори;
• безопасен за пациенти със захарен диабет и метаболитен синдром;
• подобрява кръвоснабдяването на тъканите;
• не предизвиква бронхоспазъм;
• удобен режим (1 път/ден).

Противопоказания

Списъкът с противопоказания се определя от вида на лекарството. Общи за повечето таблети са:

• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• ниско кръвно налягане;
• остра съдова недостатъчност;
• синдром на болния синус;
• тежки случаи на бронхиална астма.

Предписвайте лекарства с повишено внимание:

• сексуално активни млади мъже, страдащи от артериална хипертония;
• спортисти;
• за хронична инструктивна белодробна болест;
• депресия;
• повишени плазмени липидни концентрации;
• захарен диабет;
• увреждане на периферните артерии.

Бета-блокерите не трябва да се използват по време на бременност. Те намаляват притока на кръв към плацентата и матката и могат да причинят нарушения в развитието на плода. Въпреки това, ако няма алтернативно лечение, възможната полза за тялото на майката надвишава риска от странични ефекти при плода, е възможно използването на бета-блокери.

Странични ефекти

Има сърдечни и екстракардиални нежелани реакции. Колкото по-селективно е едно лекарство, толкова по-малко екстракардиални странични ефекти има.

Когато се приемат заедно бета-блокери и лекарства, които потискат сърдечната функция, сърдечните усложнения са особено изразени. Затова се опитват да не ги предписват заедно с клонидин, верапамил, амиодарон.

Синдром на отнемане на лекарството

Синдромът на отнемане е реакцията на тялото към внезапно спиране на всяко лекарство. Проявява се чрез обостряне на всички симптоми, които са били елиминирани чрез употребата на лекарството. Здравословното състояние на пациента бързо се влошава и се появяват липсващи преди това симптоми, характерни за заболяването. Ако лекарството има кратка продължителност на действие, може да се развият симптоми на отнемане между таблетките.

Клинично това се проявява:

• увеличаване на броя и честотата на пристъпите на ангина;
• ускоряване на сърдечната дейност;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• повишено кръвно налягане;
• инфаркт на миокарда;
• внезапна смърт.

За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, за всяко лекарство са разработени алгоритми за постепенно спиране. Например, спирането на пропранолола трябва да отнеме 5-9 дни. През този период дозата на лекарството постепенно се намалява.

Литература

1. С. Ю. Марцевич. Синдром на отнемане на антиангинозни лекарства. Клинично значение и предпазни мерки, 1999 г
2. Д. Леви. Адренорецептори, техните стимулатори и блокери, 1999 г
3. И. Зайцева. Някои аспекти на фармакологичните свойства на бета-блокерите, 2009 г
4. А. М. Шилов, М. В. Мелник, А. Ш. Авшалумов. Бета-блокери III поколение в лечението на сърдечно-съдови заболявания, 2010 г

Последна актуализация: 24 януари 2020 г