Противосудорожные препараты - это лекарственные средства, способные предотвращать судороги различной выраженности и происхождения, не влияя на другие функции организма. Эту обширную фармакологическую группу также называют антиконвульсантами. Она подразделяется на несколько подгрупп второго и третьего уровня, а также на препараты нового и старого поколения. Какое из лекарств подойдет в каждом индивидуальном случае, должен решить лечащий врач.
- психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус - Дифенин;
- психомоторные и большие судорожные припадки при инсульте - Карбамазепин;
- психомоторные приступы, миоклоническая эпилепсия - Клоназепам;
- тяжелые психомоторные парциальные приступы, клонико-тонические судороги - Ламотриджин;
- миоклоническая эпилепсия – Вальпроат натрия;
- фокальные приступы, эпилептический статус у детей – Бензобамил.
- большие судорожные припадки;
- эпилептический статус;
- нарушения сердечного ритма при органических поражениях ЦНС;
- передозировка сердечными гликозидами;
- невралгия тройничного нерва.
- эпилепсия;
- судорожные приступы;
- тонико-клонические судорожные приступы;
- смешанные формы судорог;
- алкогольная абстиненция;
- острые маниакальные состояния.
- все формы эпилепсии у взрослых и детей;
- эпилептические припадки - сложные и простые;
- вторично обусловленные простые припадки;
- первичные и вторичные тонико-клонические припадки;
- миоклоническое и клонические судороги;
- синдром Леннокса - Гасто;
- синдром пароксизмального страха.
Показать всё
Классификация
Противосудорожные препараты разделяют по нескольким общепринятым классификациям, каждая из которых активно применяется в медицине. Первая классификация подразделяет антиконвульсанты по механизму действия, вторая – по химическому строению действующего вещества.
Ни один противосудорожный препарат не отпускается в аптеке без рецепта.
По механизму действия
Антиконвульсанты работают по двум основным механизмам: это стимуляция дофаминергической передачи и угнетение холинергической передачи. Средства, представляющие эти группы, представлены в таблице:
Холиноблокаторы, не оказывающие центрального действия, а проявляющие эффективность локально, как правило, не применяются в лечении судорожности.
По химическому строению
Классификация лекарственных препаратов с противосудорожным действием по химическому строению более обширна. К ней относятся пять основных групп, объединяющих лекарственные средства по строению действующего вещества:
В таблице приведены основные группы антиконвульсантов по химическому строению. Могут также применяться лекарства на основе вальпроевой кислоты, иминостильбенов, оксазолидинонов. При лечении судорожности и невралгии важно не только достичь терапевтического эффекта, но и снизить вероятность побочных действий. Для этого разработана классификация антиконвульсантов для каждого типа эпилептического приступа. В классификации представлены препараты нового поколения.
Препараты выбора
Препаратами выбора называют лекарственные средства, которые широко применяются при тех или иных заболеваниях и в большинстве исследованных случаев проявляют наибольшую эффективность. Основные судорожные патологии и список препаратов выбора при них:
В случае если препараты выбора не оказывают действия или переносятся плохо, рассматривается вариант с заменой препарата на аналог по действию из второго ряда лекарственных средств при конкретной патологии.
Дифенин
Препарат на основе фенитоина представляет первый ряд средств при эпилептическом статусе и больших судорожных припадках. Отпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по 99,5 мг действующего вещества в одной таблетке.
Фармакологические свойства
Угнетает судорожную активность, стабилизирует порог возбудимости. Активно распределяется в тканях, выделяется слюной и желудочным соком, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени.
Показания
Дифенин показан при следующих патологиях:
Применяется как профилактическое средство для предотвращения эпилепсии в нейрохирургии.
Противопоказания
Запрещено применение Дифенина при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии. Не назначается при печеночной или почечной недостаточности, порфирии.
С осторожностью используется для детей с рахитом, у пожилых и диабетиков, при хроническом алкоголизме. Противопоказано сочетание с Делавирдином.
Побочные реакции
При лечении препаратами на основе фенитоина отмечаются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нервозность, головокружения. При лабораторном исследовании крови может отмечаться лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Не исключены такие нежелательные реакции, как утолщение губ и контуров лица, остеопороз, кожные высыпания, дерматит, системная красная волчанка. Аллергическая реакция сопровождается анафилаксией.
Карбамазепин
Препараты на его основе показаны при психомоторных и больших судорожных припадках. Карбамазепин отпускается в таблетках с концентрацией действующего вещества 0,2 г.
Фармакологические свойства
Препараты, применяемые при судорогах в ногах и генерализованных судорожных припадках, действуют путем блокады натриевых каналов и снижения синаптического проведения нервных импульсов.
Карбамазепин стабилизирует мембраны нервных волокон и предотвращает возникновение нейрональных разрядов. Выбирать препарат для ног следует после дополнительных консультаций с кардиологом и флебологом.
Показания к применению
Карбамазепин показан при следующих патологиях:
Может применяться при невралгии языкоглоточного и тройничного нервов в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Не назначают Карбамазепин пациентам с атриовентрикулярной блокадой, угнетением костного мозга и печеночной порфирией, в том числе при поздней порфирии кожи. Запрещено комбинирование с ингибиторами МАО.
Побочные реакции
Чаще всего отмечаются нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, головная боль, сонливость, мигрень, слабость. Прием Карбамазепина может сопровождаться нежелательными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические проявления характеризуются крапивницей, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией. При нарушениях со стороны других органов в результате аллергии следует отменить прием препарата.
Клоназепам
Представитель группы производных бензодиазепина. Выпускается в форме таблеток с концентрацией активного вещества - клоназепама - 2 мг. В составе содержится лактоза.
Фармакологические свойства
Влияет на множество структур центральной нервной системы, на лимбическую систему и гипоталамус, структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Усиливает тормозное действие ГАМК-ергических нейронов в коре головного мозга.
Уменьшает активность норадренергических, холинергических, серотонинергических нейронов. Действует как противосудорожное, успокаивающее, противотревожное и снотворное средство.
Показания
Применение Клоназепама показано в следующих случаях:
Может применяться для устранения страхов, фобий, в частности боязни открытых пространств. Не применяется для лечения фобий у несовершеннолетних пациентов.
Противопоказания
Противопоказано применение Клоназепама при нарушении дыхательной функции или дыхательной недостаточности, при расстройствах сознания и ночном апноэ.
Запрещено назначение пациентам с остроугольной глаукомой, миастенией, в период грудного вскармливания. Противопоказанием служит тяжелая дисфункция печени и/или почек.
Побочные реакции
Наиболее частые нежелательные реакции наблюдаются со стороны центральной нервной системы: утомляемость, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение. Симптомы временные и исчезают самостоятельно или при снижении дозировки.
При длительном лечении развивается явление замедленной речи и ослабленной координации, расстройства зрения в виде двоения в глазах. Возможны аллергические реакции.
Ламотриджин
Один из наиболее популярных препаратов против судорожных припадков и эпилепсии. Выпускается в форме таблеток. В одной таблетке содержится 25, 50, 100 или 200 мг ламотриджина.
В составе препарата находится также моногидрат лактозы.
Фармакологические свойства
Противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптической мембраны. Препарат действует так, чтобы в синаптическую щель не поступал глутамат – аминокислота, играющая решающую роль в формировании эпилептического припадка.
Показания и противопоказания
Взрослым и детям от 12 лет Ламотриджин назначается в качестве основной и дополнительной терапии эпилепсии, включая парциальные и генерализованные приступы. Эффективен в отношении тонико-клонических приступов и припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто.
Ламотриджин применяется в детском возрасте от 2 лет по тем же показаниям.
Противопоказанием служит повышенная чувствительность к действующему веществу или другим составляющим препарата.
Судороги различного происхождения у детей случаются в шесть раз чаще, чем у взрослых. Они могут быть следствием обезвоживания организма, нарушения баланса жидкости и минералов, критического дефицита калия и магния, переохлаждения, отравления, интоксикации, эпилепсии, защемления нерва в канале и так далее. Судороги требует немедленного вмешательства, особенно если они происходят у малышей первых двух лет жизни, ведь если спазмы не устранить вовремя, это чревато серьезными поражениями центральной нервной системы малыша, отеком мозга. На помощь приходят противосудорожные препараты.
Противосудорожные препараты для детей назначаются в комплексе с другими медикаментами (противовоспалительными, анальгетиками, противовирусными, седативными) после выявления причины судорог.
Для этого врач внимательно изучит полную картину недуга, учтет, в какое время суток с ребенком чаще всего случаются приступы судорог, как часто они происходят, что их провоцирует. Лечение обычно протекает в условиях стационара под постоянным наблюдением врачей.
Терапия противосудорожными медикаментами потребует к тому же массу дополнительных исследований - ЭКГ, МРТ и т.д.
Как действуют?
Противосудорожные препараты действуют на центральную нервную систему, подавляя ее, за счет этого удается остановить судорожные спазмы. Однако некоторые представители противосудорожных средств обладают дополнительным эффектом - они угнетают дыхательный центр, а это может быть очень опасно для детей, особенно маленьких. Такими угнетающими дыхание препаратами против судорог считаются барбитураты, сульфат магния.
Лекарственными средствами, незначительно влияющими на дыхание ребенка, считаются бензодиазепины, дроперидол с фентанилом, лидокаин.
С помощью относительно щадящих бензодиазепинов («Сибазон», «Седуксен») можно справиться с судорогами любого происхождения. Они препятствуют распространению нервного импульса в головном и спинном мозге.
Дроперидол с фентанилом довольно часто используется для лечения детей.
Лидокаин при быстром внутривенном введении останавливает любые судороги, воздействуя на клеточном уровне - ионы начинают легче проникать через клеточную мембрану.
Среди барбитуратов наиболее известны «Фенобарбитал», «Гексенал». «Фенобарбитал» действует долго, но эффект от его приема достигается не сразу, а при купировании судорог именно время порой играет решающую роль. Причем, с возрастом эффект лекарства достигается быстрее. У малышей до года он наступает лишь через 5 часов после приема, а у деток старше двух лет - из желудочно-кишечного тракта «Фенобарбитал» всасывается в два раза быстрей.
«Гексенал» детям стараются не назначать, так как он оказывает очень сильное воздействие на дыхательную систему, подавляя ее подобно средствам для наркоза.
Сульфат магния в педиатрии тоже используют нечасто, в основном при ликвидации судорог, связанных с отеком мозга, магниевым дисбалансом.
Наиболее важным фактором при лечении судорог у детей является определение оптимальной дозы препарата. Она рассчитывается строго индивидуально, начинать лечение специалисты стараются с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере необходимости.
Труднее всего ответить на вопрос, сколько длится курс лечения противосудорожными препаратами. Единого стандарта не существует, поскольку принимать их ребенку нужно либо до полного выздоровления, либо всю жизнь, если судороги связаны с тяжелыми наследственными патологиями.
Классификация
По способу воздействия и действующему веществу все антисудорожные средства делятся на несколько групп:
- Иминостильбены. Противосудорожные лекарства с отличным обезболивающим эффектом и антидепрессивным действием. Повышают настроение, устраняют мышечные спазмы.
- Вальпроаты. Противосудорожные средства, которые обладают способностью расслаблять мышцы, при этом оказывая седативный эффект. Они тоже повышают настроение и нормализуют психологическое состояние пациента.
- Барбитураты. Отлично купируют судороги, при этом понижают давление и оказывают довольно выраженный снотворный эффект.
- Сукциминиды. Это противосудорожные лекарства, которые незаменимы в случаях, когда нудно устранить спазмы в отдельных органах, при невралгии.
- Бензодиазепины. С помощью этих медикаментов подавляют длительные судорожные приступы, препараты назначаются при эпилепсии.
Детские препараты против судорог обязаны соответствовать нескольким важным критериям. Они не должны оказывать подавляющего воздействия на психику, не должны вызывать привыкания и зависимости, при этом медикаменты обязаны быть гипоаллергенными.
Родители не имеют ни морального, ни юридического права выбирать такие серьезные препараты детям самостоятельно. Все противосудорожные средства в российских аптеках продаются только при предъявлении рецепта, который выписывает врач после установления причин судорожных состояний.
Список противосудорожных лекарств для детей
«Карбамазепин» . Это противоэпилептическое средство из разряда иминостибенов обладает массой достоинств. Оно снижает болевые ощущения у тех, кто страдает невралгией. Снижает частоту приступов при эпилепсии, после нескольких дней приема препарата наблюдается снижение тревожности, уменьшение агрессивности у подростков и детей. Всасывается лекарство достаточно медленно, но действует полно и долго. Средство выпускается в таблетках. «Карбамазепин» назначают детям с 3 лет.
«Зептол» . Противоэпилептический препарат типа иминостильбенов повышает настроение за счет подавления выработки норадреналина и дофамина, обезболивает. Препарат назначают при эпилепсии, невралгии тройничного нерва. Выпускается препарат в форме таблеток. Детям лекарство можно давать с трехлетнего возраста.
«Вальпарин» . Противосудорожное лекарство группы ваопроатов. Средство не угнетает дыхания, не влияет на артериальное давление, обладает умеренным седативным эффектом. «Вальпарин» назначают при лечении эпилепсии, при судорогах, связанных с органическими поражениями головного мозга, при фебрильных судорогах (судорогах при высокой температуре у детей от рождения до 6 лет).
«Апилепсин» . Этот антисудорожный препарат назначают не только при лечении эпилепсии, но и при детском тике, а также при фебрильных судорогах у малышей. Лекарство выпускается в форме капель для приема внутрь, таблеток, сухого вещества для внутривенных уколов и капельниц, а также в форме сиропа. Детям до 3 лет можно принимать медикамент в сиропе. Начиная с 3 лет, разрешены остальные формы препарата.
«Конвулекс » . Противосудорожный препарат группы ваопроатов обладает мягким успокаивающим эффектом и способностью расслаблять мышцы. Препарат позволяет справиться с широким перечнем судорог различного происхождения от эпилептических до фебрильных. Кроме того, «Конвулекс» назначают детям, у которых наблюдаются биполярные расстройства. Формы выпуска различны - от сухого вещества для последующего приготовления инъекций до капсул и таблеток. Так называемые «детские» формы лекарства - капли для приема внутрь и сироп. Капсулы и таблетки противопоказаны детям до 3 лет. Им можно давать только жидкие формы «Конвулекса».
«Фенобарбитал» . Это противосудорожное средство относится к разряду барбитуратов. Оно угнетает некоторые зоны коры головного мозга, в том числе дыхательный центр. Обладает снотворным эффектом. Препарат назначат ребенку при лечении эпилепсии, тяжелых нарушений сна, при спастическом параличе, при ряде судорог, не связанных с проявлениями эпилепсии. Выпускается в таблетках. Может быть назначен детям с самого рождения.
«Клоназепам» . Ярчайший представитель группы бензодиазепинов. Разрешен к применению у детей любого возраста при эпилепсии, кивательных судорогах, атонических припадках. Выпускается в таблетках и в растворе для внутривенного введения.
«Сибазон» - транквилизатор с противосудорожным эффектом. Может понижать артериальное давление. Применяется при мышечных судорогах различного происхождения. Выпускается в таблетках и растворе для внутривенных инъекций. Применяется для купирования эпилептических припадков и фебрильных судорог у детей с годовалого возраста.
Кроме того, против детских судорог эффективны «Антилепсин», «Икторил», «Ривотрил», «Пуфемид», «Ронтон», «Этимал» и «Смесь Серейского».
Чего нельзя делать?
Если у ребенка судороги, не пытайтесь самостоятельно выяснить причину их возникновения. Вызывайте «Скорую помощь», а пока ждете врачей, внимательно наблюдайте за малышом - какого характера судороги у него происходят, насколько велик болевой синдром, обратите внимание на продолжительность судорожных спазмов. Вся эта информация пригодится потом специалистам установить верный диагноз.
Не стоит самостоятельно давать ребенку какие-либо противосудорожные препараты. Также не давайте малышу воды и пищи, ведь частицы их могут попасть в дыхательные пути и вызвать удушение.
Не пытайтесь достать у ребенка язык. Это распространенное заблуждение. Язык малыш не проглотит, а вот задохнуться от того, что ему в дыхательные пути попадут осколки зубов, травмированных при попытке разжать челюсть, можно.
Не удерживайте ребенка в состоянии судорог в одном фиксированном положении. Это может вызвать серьезные травмы суставов, растяжение, разрывы мышц.
О судорогах подробно рассказывает известный врач-педиатр Комаровский:
Советы родителям от врача Союза педиатров России:
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ (ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Согласно современной классификации противосудорожные лекарственные средства делятся на противосудорожные барбитураты (бензобамил, бензонал, гексамидин, фенобарбитал), производные гидантоина (дифенин), производные оксазолидиндиона (триметин), сукцинимиды (пуфемид, суксилеп), иминостильбены (карбамазепин), производные бензодиазепина (клоназепам), вальпроаты (ацедипрол), разные противосудорожные препараты (метиндион, мидокалм, хлоракон)
АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum)
Синонимы: Вальпроат натрий, Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Конвульсовин, Диплексил, Эпикин, Орфилепт, Вальприн, Депакен, Депракин, Эпилим, Эвериден, Лептилан, Орфирил, Пропимал, Вальпакин, Вальпорин, Вальпрон и др.
Фармакологическое действие. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия.
Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у ацедипрола транквилизирующего (снимающего тревогу) компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного (вызывающего повышенную сонливость), седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и миорелаксантного (расслабляющего мышцы) действия.
Показания к применению. Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков - малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах (кратковременной потере сознания с полной потерей памяти) и псевдоабсансах (кратковременной потере сознания без потери памяти).
Способ применения и дозы. Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1-2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.
Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г. Разовая доза - 0,3-0,45 г. Высшая суточная доза - 2,4 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная доза - 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5-10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы - сиропа ацедипрола.
Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.
При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола.
Побочное действие. Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея (понос), боли в желудке, анорексия (отсутствие аппетита), сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер.
При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.
Редкими, но наиболее серьезными реакциями на ацедипрол являются нарушения функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.
Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе (повышенной кровоточивости). Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного (повреждающего плод) эффекта при применении ацедипрола во время беременности. Следует также учитывать, что у кормящих грудью женщин препарат выделяется с молоком.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
БЕНЗОБАМИЛ (Benzobamylum)
Синонимы: Бензамил, Бензоилбарбамил.
Фармакологическое действие. Обладает противосудорожным, седативным (успокаивающим), снотворным и гипотензивным (понижающим артериальное давление) свойствами. Менее токсичен, чем бензонал и фенобарбитал.
Показания к применению. Эпилепсия , преимущественно с подкорковой локализацией очага возбуждения, "диэнцефальная" форма эпилепсии, эпилептический статус у детей.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды. Дозы для взрослых -0,05-0,2 г (до 0,3 г) 2-3 раза в сутки, для детей в зависимости от возраста -от 0,05 до 0,1 г 3 раза в сутки. Бензобамил можно применять в комплексе с дегидратационной (обезвоживающей), противовоспалительной и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапией. В случае привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении) бензобамил можно временно комбинировать с эквивалентными дозами фенобарбитала и бензонала с последующей заменой их вновь бензобамилом.
Эквивалетное соотношение бензобамила и фенобарбитала 2-2,5:1.
Побочное действие. Большие дозы препарата могут вызвать сонливость, вялость, понижение артериального давления, атаксию (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), затруднение речи.
Противопоказания. Поражения почек и печени с нарушением их функций, декомпенсация сердечной деятельности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В плотно закрытой посуде.
БЕНЗОНАЛ (Benzonalum)
Синонимы: Бензобарбитал.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; в отличие от фенобарбитала не дает снотворного эффекта.
Показания к применению. Судорожные формы эпилепсии, в том числе кожевниковская эпилепсия, фокальные и джексоновские припадки.
Способ применения и дозы. Внутрь. Разовая доза для взрослых - 0,1-0,2 г, суточная - 0,8 г, для детей в зависимости от возраста - разовая 0,025-0,1 г, суточная - 0,1-0,4 г. Индивидуально устанавливают наиболее эффективную и переносимую дозу препарата. Можно применять в сочетании с другими противосудорожными средствами.
Побочное действие. Сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), дизартрия (расстройство речи).
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения.
ГЕКСАМИДИН (Gexamidinum)
Синонимы: Примидон, Мизолин, Примаклон, Сертан, Дезоксифенобарбитон, Лепимидин, Леспирал, Лискантин, Мизодин, Милепсин, Прилепсин, Примолин, Призолин, Седилен и др.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие, по фармакологической активности близок к фенобарбиталу, но не обладает выраженным снотворным действием.
Показания к применению. Эпилепсия различного генеза (происхождения), главным образом большие судорожные припадки. При лечении больных с полиморфной (разнообразной) эпилептической симптоматикой используют в комплексе с другими противосудорожными препаратами.
Способ применения и дозы. Внутрь 0,125 г в 1-2 приема, затем суточную дозу повышают до 0,5-1,5 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,75 г, суточная - 2г.
Побочное действие. Зуд, кожные высыпания, легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение координации движений), тошнота; при длительном лечении анемия (уменьшение числа эритроцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), лимфоцитоз (увеличение числа лимфоцитов в крови).
Противопоказания. Заболевания печени, почек и кроветворной системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, сухом месте.
ДИФЕНИН (Dipheninum)
Синонимы: Фенитоин, Дифентоин, Эпанутин, Гидантоинал, Содантон, Алепсин, Дигидантоин, Дилантин натрий, Дифедан, Эптоин, Гидантал, Фенгидон, Солантоин, Солантил, Зентропил и др.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; снотворного эффекта почти не вызывает.
Показания к применению. Эпилепсия, главным образом большие судорожные припадки. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды по "/2 таблетки 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшая суточная доза для взрослых - 8 таблеток.
Побочное действие. Тремор (дрожание рук), атаксия (нарушение координации движений), дизартрия (расстройство речи), нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), мегалобластическая анемия
Противопоказания. Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия (крайняя степень истощения).
Форма выпуска. Таблетки по 0,117 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum)
Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Амизепин, Карбагретил, Карбазеп, Мазетол, Симонил, Неуротол, Тегретал, Темпорал, Зептол и др.
Фармакологическое действие. Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное и нормотимическое (улучшающее настроение) действие.
Показания к применению. Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г ("/2 таблетки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,8-1,2 г (4-6 таблеток) в день.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т.е. в среднем в возрасте до 1 года - от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет - 0,2-0,4 г; от 5 до 10 лет -0,4-0,6 г; от 10 до 15 лет -0,6-1 г в день.
Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.
Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.
Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами (насильственными автоматическими движениями вследствие непроизвольного сокращения мышц). Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4-5 дней) увеличивали до 0,4-1,2 г в сутки. После 3-4 нед. снижали дозу до 0,1-0,2 г в день, затем в тех же дозахназначали ежедневно или через день в течение 1-2 нед.
Карбамазепин оказывает анальгезирующее (обезболивающее) действие при невралгии тройничного нерва (воспалении лицевого нерва).
Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6-0,8 г (в 3-4 приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1-0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль, сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови), агранулоцитозе (резком снижении гранулоцитов в крови), гепатитах (воспалении ткани печени), кожных реакциях, эксфолиативном дерматите (воспалении кожи). При появлении этих реакций прием препарата прекращают.
Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином.
В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес. беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ниаламидом и др, фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.
Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum)
Синонимы: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил и др.
Фармакологическое действие. Клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается.
Показания к применению. Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами (подергиваниями отдельных пучков мышц), при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими, повреждениями головного мозга.
Способ применения и дозы. Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальна в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5-1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4-8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.
Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года - 0,1-1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 1,5-3 мг в сутки, от 6 до 16 лет - 3-6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.
Побочное действие. При приеме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные состояния (состояние подавленности), повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), беременность. Не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. Препарат не следует принимать накануне и во время работы водителям транспорта и лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 30 или 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИНДИОН (Methindionum)
Синонимы: Индометацин, Интебан.
Фармакологическое действие. Противосудорожное средство, не угнетающее центральную нервную систему, уменьшает аффективное (эмоциональное) напряжение, улучшает настроение.
Показания к применению. Эпилепсия, особенно при височной форме и эпилепсия травматического генеза (происхождения).
Способ применения и дозы. Внутрь (после еды) взрослым по 0,25 г на прием. При.эпилепсии с частыми припадками по 6 раз в день с интервалами 1 "/2-2 ч. (Суточная доза 1,5 г). При редких припадках в этой же разовой дозе по 4-5 раз в день (1-1,25 г в день). При припадках в ночное время или утром дополнительно назначают 0,05-0,1 г фенобарбитала или 0,1-0,2 г бензонала. При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 0,25 г 4 раза в день. При необходимости лечение метиндионом сочетают с фенобарбиталом, седуксеном, эуноктином.
Побочное действие. Головокружение, тошнота, тремор (дрожание) пальцев.
Противопоказания. Выраженная тревога, напряженность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения.
МИДОКАЛМ (Mydocalm)
Синонимы: Толперисон гидрохлорид, Мидетон, Менопатол, Миодом, Пипетопропанон.
Фармакологическое действие. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.
Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, в том числе параличи (полное отсутствие произвольных движений), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений), параплегии (двухсторонний паралич верхних или нижних конечностей), экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05 г 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 0,3-0,45 г в сутки; внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день; внутривенно (медленно) 1 мл в 10 мл физиологического раствора 1 раз в день.
Побочное действие. Иногда чувство легкого опьянения, головная боль, повышенная раздражимость, нарушение сна.
Противопоказания. Не выявлены.
Форма выпуска. Драже по 0,05 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 10% раствора в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
ПУФЕМИД (Puphemidum)
Фармакологическое действие. Противосудорожное действие.
Показания к применению. При различных формах эпилепсии типа petit mal (малых припадков), а также при височной эпилепсии.
Способ применения и дозы. Внутрь до еды взрослым, начиная с 0,25 г 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу при необходимости до 1,5 г в сутки; детям до 7 лет - по 0,125 г, старше 7 лет - по 0,25 г 3 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, бессонница. При тошноте рекомендуется назначение препарата через 1-1 "/2 ч после еды, при бессоннице за 3-4 часа до сна.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, нарушения функции кроветворения, резко выраженный атеросклероз, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольнго сокращения мышц).
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В банках из темного стекла.
СУКСИЛЕП (Suxilep)
Синонимы: Этосуксимид, Азамид, Пикнолепсин, Ронтон, Заронтин, Этомал, Этимал, Пемалин, Петинимид, Сукцимал и др.
Фармакологическое действие. Противосудорожное действие.
Показания к применению. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки (судорожные подергивания отдельных групп мышц).
Способ применения и дозы. Внутрь (принимают во время еды) 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы до 0,75-1,0 г в день (в 3-4 приема).
Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения); в отдельных случаях головная боль, головокружение, кожные высыпания, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).
Противопоказания. Беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
ТРИМЕТИН (Trimethinum)
Синонимы: Триметадион, Птимал, Тридион, Тримедал, Абсентол, Эдион, Эпидион, Петидион, Трепал, Троксидон.
Фармакологическое действие. Оказывает Противосудорожное действие.
Показания к применению. Эпилепсия, главным образом, petit mal (малые припадки).
Способ применения и дозы. Внутрь во время или после еды по 0,25 г 2-3 раза в день, детям в зависимости от возраста - от 0,05 до 0,2 г 2-3 раза в сутки.
Побочное действие. Светобоязнь, кожные высыпания, нейтропения (уменьшения числа нейтрофилов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), моноцитоз (увеличение числа моноцитов в крови).
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, заболевания зрительного нерва и кроветворных органов.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)
Синонимы: Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Дормирал, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Неуробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.
Фармакологическое действие. Обычно рассматривают как снотворное средство. Однако в настоящее время наибольшее значение имеет как противоэпилептическое средство.
В малых дозах оказывает успокаивающее действие.
Показания к применению. Лечение эпилепсии; применяют при генерализованных тоникоклонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взослых и детей. В связи с противосудорожным действием назначают при хорее (заболевании нервной системы, сопровождающемся двигательным возбуждением и некоординированными движениями), спастических параличах, различных судорожных реакциях. В качестве успокаивающего в малых дозах в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) применяется при нейровегетативных расстройствах. Как снотворное средство.
Способ применения и дозы. Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г; суточная - 0,5 г.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.
Побочное действие. Угнетение деятельности центральной нервной системы, снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.
Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении (мышечной слабости). Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия /повреждающего действия на плод/) и женщинам, кормящим грудью.
Форма выписки. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ГЛЮФЕРАЛ (Gluferalum)
Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, кальция глюконат.
Показания к применению.
Способ применения и дозы. Взрослым после еды в зависимости от состояния от 2-4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.
Побочное действие и Противопоказания.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие: фенобарбитала - 0,025 г, бромизовала - 0,07 г, кофеинбензоат натрия - 0,005 г, кальция глюконата - 0.2 г, в банке оранжевого стекла по-100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПАГЛЮФЕРАЛ-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)
Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат.
Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками.
Способ применения и дозы. Разные соотношения ингридиентов в разных вариантах таблеток паглюфершт дают возможность индивидуально подбирать дозы. Начинают прием с 1-2 таблеток 1-2 раза в день.
Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала.
Форма выпуска. Таблетки паглюферал 1, 2 и 3, содержащие, соответственно: фенобарбитала - 0,025; 0,035 или 0,05 г, бромизовала - 0,1; 0,1 или 0,15 г, кофеинбензоата натрия -0,0075; 0,0075 или 0,01 г, папаверина гидрохлорида -0,015; 0,015 или 0,02 г, кальция глюконата - 0,25 г, в банках оранжевого стекла по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СМЕСЬ СЕРЕЙСКОГО (Mixtio Sereyski)
Сложный порошок, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат.
Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками.
Способ применения и дозы. По 1 порошку 2-3 раза в день (при легких формах заболевания принимают порошок с меньшим весовым содержанием компонентов, при более тяжелых - порошок с большим весовым содержанием компонентов /см. Форма выпуска./).
Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала.
Форма выпуска. Порошок, содержащий: фенобарбитала - 0,05-0,07-0,1-0,15 г, бромизовала -0,2-0,3 г, кофеинбензоата натрия -0,015-0,02 г, папаверина гидрохлорида - 0,03-0,04 г, кальция глюконата -0,5-1,0 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФАЛИЛЕПСИН (Fali-Lepsin)
Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и псевдонорэфедрин.
Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Включение в его состав псевдонорэфедрина, оказывающего умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, несколько уменьшает угнетающее влияние (сонливость, снижение работоспособности) фенобарбитала.
Показания к применению. Различные формы эпилепсии.
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет, начиная с 1/2 таблетки (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до 0,3-0,45 г (в 3 приема).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ХЛОРАКОН (Chloraconum)
Синонимы: Бекламид, Гибикон, Нидран, Поседран, Бензхлорпропамид.
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие.
Показания к применению. Эпилепсия, главным образом с большими судорожными припадками; психомоторное возбуждение эпилептического характера; при частых судорожных припадках (в сочетании с другими противосудорожными средствами); назначают больным эпилепсией во время беременности и перенесшим болезни печени.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 3-4 раза в день, при необходимости до 4 г в сутки; детям - по 0,25-0,5 г 2-4 раза в день (в зависимости от возраста).
Побочное действие. Раздражающее действие на слизистую оболочку желудка у больных, перенесших желудочно-кишечные заболевания. При длительном лечении необходимо следить за функцией печени, почек, картиной крови.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
Назначение противосудорожных лекарств понятно из их названия. Цель данных препаратов уменьшение или полное устранение мышечных судорог и приступов эпилепсии. Многие препараты принимаются в комплексе, для улучшения эффекта.
Впервые такой способ лечения был использован на границе девятнадцатого и двадцатого веков. Вначале для этого применяли бромид калия , чуть позже стали применять а начиная с 1938 г, приобрел популярность Фенитоин.
Современные медики используют для этих целей более трех десятков противосудорожных препаратов. Как бы страшно это не звучало, но факт остается фактом – в наше время около семидесяти процентов населения планеты имеют легкую форму эпилепсии.
Но если в некоторых случаях с успехом решают проблему противосудорожные препараты, то сложные формы такого древнего заболевания, как эпилепсия вылечить не так просто.
В данном случае главной задачей препарата является устранение спазм, не нарушая работы ЦНС.
Оно призвано обладать:
- противоаллергическими свойствами;
- полностью исключать привыкание;
- не допускать подавленности и депрессии.
Группы противосудорожных препаратов
В современной медицинской практике противосудорожные препараты или антиконвульсанты делят на разные группы в зависимости от основного действующего вещества.
Таковыми сегодня являются:
- Барбитураты;
- Гидантоин;
- Группа оксазолидиононов;
- Сукцинамид;
- Иминостильбены;
- Бензодиазепин;
- Вальпроевая кислота;
Противосудорожные препараты
Основные лекарственные препараты данного типа:
- Фенитоин . Показан в случае, если приступы пациента имеют ярко выраженный эпилептический характер. Препарат притормаживает действие нервных рецепторов и стабилизирует мембраны на клеточном уровне.
Имеет побочные действия, среди которых:
- рвота, тошнота;
- головокружение;
- самопроизвольное движение глаз.
- Карбамазепин . Применяют при длительных приступах. В активной стадии заболевания препарат способен купировать приступы. Улучшает настроение и самочувствие пациента.
Основными побочными действиями окажутся:
- головокружение и сонливость.
Противопоказано беременным.
- Возможно, применение совместно с другими препаратами. Данное лекарство прекрасно успокаивает ЦНС. Как правило, назначается на продолжительное время. Отменять также следует постепенно.
Побочные эффекты:
- изменение артериального давления;
- проблемы с дыханием.
Противопоказано при:
- начальной стадии беременности;
- почечной недостаточности;
- зависимости от алкоголя;
- и слабости мышц.
- Применяется при лечении миоклонической эпилепсии. Борется с непроизвольными судорогами. Под действием лекарства нервы успокаиваются, а мышцы расслабляются.
Также среди сопутствующих эффектов:
- повышенная раздражительность и апатичное состояние;
- дискомфорт опорно-двигательного аппарата.
Во время приема противопоказана:
- Ламотриджин. Успешно борется как с легкими припадками, так и с тяжелыми эпилептическими приступами. Действие лекарства приводит к стабилизации нейронов мозга, что, в свою очередь, приводит к увеличению времени между приступами. В случае успеха припадки исчезают совсем.
Побочные эффекты могут проявиться в виде:
- диареи;
- тошноты;
- кожной сыпи.
- Вальпроат натрия . Прописывают при лечении тяжелых припадков и миоклонической эпилепсии. Лекарственный препарат останавливает выработку электрических импульсов мозга, закрепляет стабильное соматическое состояние пациента. Побочные эффекты обычно проявляются в расстройствах желудка и кишечника.
Запрещено принимать:
- беременным женщинам;
- при гепатите и болезни поджелудочной железы.
- Используется при психомоторных приступах, а также при лечении миоклонической эпилепсии. Замедляет активность нейронов на поврежденном участке, и уменьшает спазмы. Лекарство способно активизировать возбуждение, поэтому противопоказано детям и пожилым людям старшего поколения.
Среди сопутствующих действий:
- головные боли;
- развитие анемии;
- апатия;
- тошнота;
- аллергические реакции и привыкание.
Противопоказания:
- беременность;
- заболевания печени и почек.
- Бекламид. Устраняет парциальные и генерализованные приступы. Препарат уменьшает возбудимость и устраняет спазмы.
Как побочный эффект возможны:
- головокружения;
- раздражение кишечника;
- аллергия.
- Бензабамил. Обычно назначают детям больным эпилепсией, так как он наименее токсичен в своем роде. Оказывает мягкое действие на ЦНС.
Побочными эффектами являются:
- вялость;
- тошнота;
- слабость;
- непроизвольное движение глаз.
Противопоказано при:
- болезнях сердца;
- заболеваниях почек и печени.
Список препаратов без рецептов врачей
К сожалению или к счастью, но состав данных лекарственных средств таков, что их запрещено отпускать без рецептов врача на территории Российской Федерации.
Если аптекарь вам предлагает купить какое-либо противосудорожное, говоря при этом что рецепт не нужен, знайте это незаконно и делает он это только на свой страх и риск!
Самый простой способ сегодня получить препараты без рецепта — заказ через сеть Интернет. Формально курьер, конечно, обязан будет попросить у вас рецепт, но, скорее всего, этого не произойдет.
Список препаратов для детей
В качестве противосудорожных препаратов для детей используют вещества способные значительно снизить возбудимость ЦНС. К сожалению, многие препараты подобного типа угнетающе действуют на дыхание и могут быть опасны для малыша.
По уровню опасности лекарства делят на две группы:
- В первую входят: бензодиазепины, лидокаин, дроперидол с фентанилом и натрия оксибутират. Эти средства мало воздействуют на дыхание.
- Ко второй группе можно отнести: хлоралгидрат, барбитураты, сульфат магния. Более опасные для дыхания вещества. Они оказывают сильное угнетающее действие.
Основные препараты, используемые при лечении судорог у детей:
- Бензодиазепины . Чаще всего из этой серии применяется сибазон, он же седуксен или диазепам. Укол в вену может остановить судороги в течение пяти минут. В больших количествах все-таки возможно угнетение дыхания. В таких случаях необходимо внутримышечно ввести физостигмин, он способен устранить нервной системы и облегчить дыхание.
- Феитанил и дроперидол. Эти препараты эффективно действуют на гиппокамп (зона запуска судорог), но из-за присутствия морфина у малышей до одного года могут быть проблемы с тем же дыханием. Проблема устраняется с помощью налорфина.
- Лидокаин. Практически моментально подавляет судороги любого происхождения у детей, при введении в вену. При лечении обычно вначале вводят насыщающую дозу, после чего переходят к капельницам.
- Гексенал. Сильный антиконвульсант, но имеет угнетающее действие на дыхательные пути, в связи, с чем применение у детей несколько ограничено.
- Используется для лечения и профилактики. Назначают в основном при не слабых приступах, так как эффект развивается довольно медленно от четырех до шести часов. Главная ценность препарата в продолжительности действия. У маленьких детей эффект может длиться до двух суток. Прекрасные результаты дает параллельный прием фенобарбитала и сибазона.
Список препаратов при эпилепсии
Не все противосудорожные обязательно используются для лечения эпилепсии. Для борьбы с этим недугом в России используется около тридцати лекарственных препаратов.
Вот лишь некоторые из них:
- Карбамазепин;
- Вальпроаты;
- Этосуксимид;
- Топирамат;
- Окскарбазепин;
- Фенитоин;
- Ламотриджин;
- Леветирацетам.
В конце статьи хотелось бы предостеречь. Противосудорожные препараты достаточно серьезные средства с особыми свойствами и последствиями для человеческого организма. Бездумное их применение может привести к очень печальным последствиям. Такие средства возможно применять, только проконсультировавшись со своим врачом.
Не занимайтесь самолечением, это не тот случай. Будьте здоровы!
18.09.2016Современный арсенал лекарственных средств достаточно большой, но недостаточный для лечения всех форм эпилепсии. Бромиды (калия бромид) были первыми противосудорожными препаратами, введенными в фармакотерапии эпилепсии еще в 1857 году Чарльзом Лококом. В 1938 г.. Был синтезирован структурно близок к барбитуратов фенитоин (дифенин), производная гидантоина. В дальнейшем были получены многочисленные противоэпилептические средства, но фенитоин остается средством выбора при эпилепсии с большими судорожными припадками. История возникновения вальпроатов как противосудорожных берет свое начало в 1962 году., Когда в этих соединений Р. Eymard случайно обнаружил противосудорожные свойства. Вместе с тем как химическое соединение вальпроевая кислота была синтезирована на 80 лет раньше - в 1882 вытопит. Это соединение на протяжении многих лет использовали в лабораторной биохимической и фармакологической исследовательской работе как липофильный агент для растворения водонерастворимых соединений. К удивлению исследователей, противосудорожные свойства имела и сама вальпроевая кислота (W. Gosher). В настоящее время вальпроаты остаются одной из групп противосудорожных препаратов, пользующихся большим спросом (мишенью для вальпроатов является первично-генерализованные припадки - судорожные абсансы и идиопатическая форма эпилепсии) и используются как базовые препараты для монотерапии у больных эпилепсией. В последние годы получены и нашли свое применение новые, достаточно безопасные препараты, такие как ламотриджин, топирамат, которые використовуются рядом с препаратами, синтезированными ранее, очень часто как средства комбинированной терапии.
Противоэпилептические средства - это лекарственные препараты различного происхождения, используемые для предотвращения или уменьшения (по интенсивности и частоте) судом, соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные нарушения и др.), Которые наблюдаются при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.
Эпилепсия является следствием возникновения в коре большого мозга или подкорковых мозговых центрах (черное вещество, миндалины и др.) Очаги возбуждения, которое передается на нервные и мышечные системы, что приводит к развитию эпилептических судорожных припадков или эпилептического состояния. Причину эпилепсии не ясно, поэтому основные лекарственные средства направлены на устранение судорожного припадка или его профилактику.
Главной клиническим признаком эпилепсии является внезапное нападение клонических или тетанических судом с потерей сознания. Клоническим судороги свойственно периодическое сокращение и расслабление мышц, а тоническим или тетанических - одновременное сокращение мышц-сгибателей и разгибателей, что сопровождается напряженной позой с запрокинутой головой, выделением кровянистой слюны вследствие прикусывания языка Такие судороги классифицируют как крупные нападения (grand mal). Во время малых припадков (petit mal) сознание теряется на очень короткое время, иногда этого не успевает заметить даже сама больной человек. Очень частые приступы иногда переходят в эпилептический состояние. Как правило, эта патология подтверждается характерными эпилептическими волнами-пиками (разрядами) на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), что позволяет точно определить локализацию очага возбуждения. Во время судорожного припадка лекарственных средств больному вводят, а после его окончания подбирают индивидуальную противорецидивную фармакотерапии.
Классификация противоэпилептических средств
По химической структуре:
I. барбитураты и их производные: фенобарбитал (бафетал) бензобарбитал (бензонал).
II. Производные гидантоина фенитоин (дифенин).
III. Производные карбоксамида: карбамазепин (тегретол, финлепсин).
IV. Производные бензодиазепина: феназепам; клоназепам; диазепам (сибазон, релиум) нитразепам (радедорм) мидазолам (фульсед).
V. Производные жирных кислот:
5.1) кислоты вальпроевой (Энкорат, Энкорат-хроно, конвулекс)
5.2) натрия вальпроата (депакин, депакин-Энтерик)
5.3) комбинированные (кислоты вальпроевой и натрия вальпроат) депакин-хроно.
VI. Различные противосудорожные и антиспастические препараты: ламотриджин (ламиктал) топирамат (топамакс) габапептин (Нейралгин).
По механизму действия
1. Средства, подавляющие натриевые каналы: фенитоин; карбамазепин; кислота вальпроевая; натрия вальпроат; топирамат; ламотриджин.
2. Средства, подавляющие кальциевые каналы (Т и L типа): триметин; натрия вальпроат; габапентин.
3. Средства, активирующие ГАМК-эргическую систему:
3.1) постсинаптической действия бензодиазепины; барбитураты; габапентин;
3.2) пресинаптической действия натрия вальпроат; тиагабин;
4. Средства, подавляющие глутаматергической систему.
4.1) постсинаптической действия барбитураты; топирамат;
4.2) пресинаптической действия ламотриджин.
По клиническим показаниям противоэпилептические средства можно разделить на следующие группы:
1. Средства, используемые при парциальных судорог (психомоторные припадки): карбамазепин; натрия вальпроат; ламотриджин; габапентин; фенобарбитал; клоназепам; дифенин.
2. Средства, используемые при генерализованных судорог:
2.1) большие судорожные припадки (grand mat): натрия вальпроат; карбамазепин; фенобарбитал; дифенин; ламотриджин;
2.2) малые приступы эпилепсии - абсансной (petit mat): натрия вальпроат; ламотриджин; клоназепам.
3. Средства, используемые при эпилептического статуса: диазепам; лоразепам; клоназепам; средства для наркоза (натрия оксибутират, тиопентал натрия).
Виды действия противоэпилептических средств на организм (фармакологические эффекты):
Противосудорожное;
Седативный (фенобарбитал, магния сульфат)
Снотворное (фенобарбитал, бензобарбитал, диазепам) (рис. 3.12);
Транквилизирующий (производные вальпроевой кислоты, диазепам) (рис. 3.13);
Миорелаксирующий (фенитоин, клоназепам, диазепам) (рис. 3.14);
Церебропротективний;
Анальгетический (рис. 3.15).
Алгоритм механизма действия противоэпилептических средств может быть сведен к двум основным моментам:
1) угнетение патологической гиперактивности нервных клеток в эпилептогенному костре;
2) торможение распространения гиперактивности с эпилептогенного очага на другие нейроны, предотвращает генерализации возбуждения и возникновению приступов.
В обобщенной форме принято выделять 3 основные механизмы противоэпилептической действия препаратов, в частности:
1) облегчение ГАМК и глицинзалежнои (ингибирующей) передачи;
2) подавление возбуждающей (глутамат- и аспартатергичнои) передачи;
3) изменение ионных токов (прежде всего блокада натриевых каналов).
Показания: эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Кроме того, болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективными психозы (как средство профилактики). Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна, психомоторное возбуждение. Судорожный синдром при правке, эклампсии, отравлении судорожными ядами.
Рис. 3.12. Механизм снотворного действия
Рис 3.13. Механизм транквилизирующие действия
Рис. 3.14. Механизм миорелаксирующий действия
Рис. 3.15. Механизм обезболивающего действия
Для неотложной терапии острых приступов судорог; при правке. Как седативное средство для уменьшения волнения, напряжения, страха. Гипербилирубинемия. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Фебрильные судороги у детей, детский тик. Синдром Веста.
Побочные эффекты противоэпилептических средств определяются их групповой принадлежности по механизму действия. Так, препараты, увеличивающие ГАМК-эргическую торможения чаще других вызывают у больных нарушения поведенческих реакций. Кожные реакции в виде сыпи характерны в большей степени для препаратов, влияющих на натриевые каналы мембран клеток. Кроме того, побочные реакции могут определяться фармакологической изменчивостью организма - идиосинкразией. К идиосинкратический побочных эффектов относят печеночную недостаточность, которая может развиться при использовании фенитоина, карбамазепина, солей вальпроевой кислоты панкреатит может возникнуть при приеме вальпроата; агранулоцитоз - в результате лечения фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, вальпроатом; апластическая анемия иногда затрудняет лечение фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином; синдром Стивенса - Джонсона может возникнуть при лечении фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, ламотриджином; аллергический дерматит и сывороточная болезнь встречаются при использовании любого из противоэпилептических препаратов; волчаночноподобный синдром чаще встречается при использовании фенитоина, карбамазепина. Эти реакции не зависят от дозы и могут возникать на любом этапе терапии.
Дозозависимы побочные эффекты противосудорожных можно разделить на 3 большие группы:
1) со стороны центральной нервной системы (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензодиазепины, топирамат)
2) гематологические (вальпроаты, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал)
3) ведущих к нарушению репродуктивного здоровья (вальпроаты).
Дозозависимы побочные эффекты со стороны центральной нервной системы имеют важное клиническое значение. Фенитоин и карбамазепин могут вызвать нарушение функции ствола и мозжечка, с атаксией, дизартрией, нистагмом, иногда диплопией. Тремор может быть дозозависимым стигматизирующего следствием использования вальпроатов. Парадоксальное психомоторное возбуждение возможно у детей, принимающих бензодиазепины и барбитураты. Концентрация бензодиазепина в сыворотке, превышающей 20 мкг / мл, может привести к выраженной дисфункции ствола мозга и ступора. Уже после начала выхода больного из ступора возможна вторая волна этого осложнения, обусловлена образованием большого количества токсичных 10,11-эпоксидных метаболитов. Когнитивные побочные эффекты могут наблюдаться при терапии топираматом, главным образом в период титрования, при быстром повышении дозы препарата.
Осложнения со стороны органов кроветворения при использовании противосудорожных средств клинически могут проявляться лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также сложными - апластическая анемия, агранулоцитоз и мегалобластной анемией. Может наблюдаться мегалобластная анемия при длительном использовании фенитоина. Лечение фенитоином, карбамазепином может осложняться агранулоцитозом. Тромбоцитопения характерна для фенитоина, карбамазепина и особенно вальпроевой кислоты, которая имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов и истощает запасы фибриногена, что может приводить к повышению кровоточивости. Вальпроаты вызывают гиперандрогенизма у девушек, опасно во время полового созревания.
Некоторые побочные реакции на противосудорожные зисобы связанные с их индуктирующим влиянием на ферменты печени. Этот эффект наиболее выражен в фенобарбитала, карбамазепина и фенитоина. Индукторы ферментов могут усиливать выведение препаратов, которые назначают одновременно с ними, особенно противосудорожных средств (таких как ламотриджин), кортикостероидов, антикоагулянтов и некоторых антибиотиков. Серьезные проблемы могут возникнуть в случае усиления метаболизма эндогенных веществ, например, колекальциферола (витамин D3), что ведет к развитию рахита у детей; нарушения метаболизма стероидных и тиреоидных гормонов; повышение уровня α1-кислотного гликопротеина, глобулина, связывающего половые гормоны, γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, способности вызвать обострение порфирии.
Противопоказания к назначению противоэпилептических средств: нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит AV-блокада, миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития; миастения; острые отравления препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголем; лекарственная зависимость, наркотическая зависимость; хронический алкоголизм; острая легочная недостаточность, угнетение дыхания. Синдром Адамса - Стокса, сердечная недостаточность, кахексия; заболевания системы кроветворения; беременность, лактация.
Натрия вальпроат - натриевая соль вальпроевой (дипропилоцтовои) кислоты.
Фармакокинетика. После приема перед едой быстро и почти полностью (70 100%) абсорбируется в желудке и тонкой кишке. В случае предварительного растворения биодоступность повышается на 10-15%. Но не следует растворять таблетку в минеральной воде, так как может образоваться кислота вальпроевая, и раствор помутнеет, хотя активность его при этом не уменьшается. Через 1-3 ч достигается максимальная концентрация в плазме крови, где натрия вальпроат на 90% связывается с белками, а 10% его находится в ионизированной форме. Накапливается преимущественно в структурах ЦНС, где есть большое количество ГАМК-трансаминазы (мозжечок и др.). К другим жидкостей и тканей организма проникает плохо: в СМЖ - 12%; слюну - 0,4-4,5 %; молоко кормящей - 5-10%.
Основная часть натрия вальпроата метаболизируется в печени до неактивных производных, которые выводятся через почки и кишки. Т1 / 2 около 10 ч. Только около 3% покидает организм в виде кислоты пропионовой, которая может привести к ложноположительные результаты на кетонурии, а также на глюкозу мочи.
Фармакодинамика. Механизм достаточно сложный, до конца не изучен, полностью не объясняет всего многообразия клинических эффектов, так как этот препарат имеет широкий спектр действия и показан практически при всех видах приступов. Основным в механизме действия вальпроатов является способность повышать содержание ГАМК (рис. 3.16) в ЦНС, что обусловлено:
а) тормозным влиянием на распад ГАМК, за счет подавления ГАМК трансаминаз;
б) усиление выделения ГАМК в синаптическую щель;
в) косвенного воздействия на синтез и распад ГАМК.
Гамма-аминомасляная трансаминаз (ГАМК-Т) обеспечивает преобразование ГАМК на янтарный (сукцинатний, янтарный) полуальдегид в цикле ГАМК, тесно связан с циклом Кребса. Вследствие угнетения этого фермента накапливается большое количество тормозного медиатора ГАМК, что приводит к снижению активности чрезмерно возбужденных нервных клеток в эпилептическом очаге. Натрия вальпроат не снижает, а также повышает бдительность человека, в то время как барбитураты ее значительно подавляют. У больных, склонных к депрессивным реакциям, натрия вальпроат повышает настроение, улучшает психическое состояние, уменьшает страхи, не вызывая гипногенных эффекта.
Кроме этого, вальпроат проявляет умеренно выраженную н-холинолитическое действие, о чем свидетельствует предупреждение вальпроатом тонических судорог, вызываемых никотином.
Показания: эпилепсия, особенно у детей.
Рис. 3.16. Нейромедиаторные профили действия натрия вальпроата.
Примечание : «+» - активация; "-" - Ингибирование, Сэр - серотонин, N-xp - н-холинорецептор, ДА - дофамин, НА - норадреншн, ГАМК - γ-шомасляна кислота, ГАМК-Т ГАМК-трансаминщ ПДК - глутаматдекарбоксилазы, БД-участок - бензодиазепинов участок, Глу - глутамат
Противопоказания: беременность, кормление грудью, заболевания печени, поджелудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к препарату, употребление алкоголя; не следует принимать препарат водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.
Побочное действие: уменьшение аппетита, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, иногда нарушение функции печени, поджелудочной железы (чаще через 2-12 недель после начала приема препарата не требует прекращения лечения, но требует внимательного наблюдения за состоянием пациента); выпадение волос (0,5%); увеличение массы тела; острая гепатоенцефалопатия (исключительно дети до 2 лет в условиях политерапии) геморрагически-некротический панкреатит (крайне редко).
Взаимодействие. Натрия вальпроат в сочетании с дифениноми фенобарбиталом вытесняет из связи с белками оба препарата и значительно повышает содержание их свободных фракций в крови. В некоторых случаях препарат на фоне другого противоэпилептического средства может приводить к возбуждению организма.
Дифенин (фенитоин) по химической структуре является производным соединением гидантоина (смесь 5,5-дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната). Основным механизмом действия дифенина является подавление не одного эпилептического очага в коре большого мозга или в подкорковых структурах, а уменьшение иррадиации эпилептических разрядов на другие мозговые центры и через эфферентные нервы - на мышечную систему. Наряду с этим препарат уменьшает возбудимость нервных клеток и повышает порог для вторичных следовых разрядов, которые обусловливают поддержания эпилептической активности в очаге. Вероятно, такой эффект обусловлен угнетением НАДН-дегидрогеназную активности в митохондриях нервных клеток, значительным уменьшением потребления кислорода в них, а следовательно, недостаточным энергетическим обеспечением эпилептических разрядов. Не меньшее значение имеет пониженное проникновение кальция в нервные клетки и ионизация его в клетках, продуцирующих медиаторы и гормоны, способные провоцировать развитие эпилептических разрядов.
Дифенин эффективно подавляет распространение эпилептических импульсов, не изменяя при этом нормальной функции нервных клеток. Препарат значительно ослабляет, а в случае длительного приема может полностью предотвращать развитие крупных приступов судорог у больных с фокальной или очаговой, эпилепсией.
Показания: эпилепсия различных форм (генерализованные тонико-клонические, простые и комплексные парциальные психомоторные припадки); профилактика судом после травм и нейрохирургических операций на мозге.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворной системы.
Побочное действие триада симптомов (нистагм, диплопия, атаксия), гиперплазия десен.
Карбамазепин , в отличие от дифенина, который подавляет распространение эпилептических разрядов в мозгу, действует преимущественно на нервные клетки спинного и продолговатого мозга. Его противосудорожное активность меньше дифенина почти в 3 раза. Карбамазепин нормализует обмен веществ, активизирует холин- и адренергичну медиаторные системы, обладает высокой антидепрессивным действием. Он значительно подавляет активность Na +, К + -АТФазы, снижает повышенный уровень цАМФ, что рассматривается как основной механизм его противоэпилептического эффекта. После его приема у больных возрастает мотивация к лечению, повышается настроение, интерес к окружающему, уменьшается депрессия, страх, ипохондрия.
Показания: все формы эпилепсии, особенно "височная" форма с аурой, миоклонические и тонико-клонические судороги мышц лица.
Противопоказания: беременность, бронхиальная астма, заболевания крови, нарушения функций печени, почек.
Побочное действие. Конечно побочные реакции появляются на первой неделе после начала лечения, чаще у пожилых людей в виде тошноты, анорексии, рвота, головокружение, атаксии, аллергических реакций. Иногда происходит также усиление судорог, особенно у детей. Редко - желтуха, изменения картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и т.д.), периферический неврит.
Взаимодействие. При сочетании карбамазепина с дифенином может повышаться уровень последнего в плазме крови вследствие задержки его метаболизма. Дифенин и фенобарбитал снижают уровень карбамазепина в плазме крови за счет ускорения его биотрансформации.
В последнее время появилась группа препаратов нового поколения, в частности, ламотриджин, тиагабин и др. Они имеют разный механизм действия, но конечный эффект заключается в снижении уровня возбуждающих (глутаминовая кислота) или накопления тормозных медиаторов (ГАМК, глицин) в ЦНС. Тиагабин (габитрил) является, в отличие от необратимого блокатора ГАМК, его функциональным блокиратором.
Ламотриджин блокирует длительный высокочастотный разряд нейронов таким же способом, как депакин и карбамазепин. Предполагается, что этот эффект опосредуется подавляющего действием на потенциалзависимые натриевые каналы нейронов и удлинением рефрактерного периода клетки. Ламотриджин ингибирует высвобождение возбуждающей глутаминовой кислоты, указывает на возможный нейропротекторный эффект этого препарата. Ламотриджин хорошо всасывается при приеме внутрь (как при приеме с пищей, так и без нее). Биодоступность близка к 100 %. Концентрация в сыворотке достигается через 2-3 ч после приема препарата. Ламотриджин метаболизуеть- ся в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Его основной метаболит - 2-N-конъюгат глюкуроновой кислоты - выводится с мочой.
Показания: резистентные к другим препаратам формы эпилептических припадков, в первую очередь парциальные, первично и вторинногенерализовани, абсансы, атонические, синдром Леннокса - Гасто.
Побочное действие аллергические реакции в виде кожных высыпаний, ангионевротического отека, диплопия, ухудшение зрения, головокружение, сонливость, головная боль, при сочетании с вальпроатами - сквамозный дерматит.
Взаимодействие дифенин, фенобарбитал и карбамазепин снижают концентрацию ламотриджина. Вальпроат увеличивает (до 2 и более раз) концентрацию ламотриджина, учитывая потенцируя эффект взаимодействия ламотриджина и вальпроата, рекомедована д ля предотвращения развития побочных эффектов назначать дозу ламотриджина не выше 250 мг / сут.
Топирамат хорошо всасывается после приема внутрь (как с пищей, так и без нее). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Примерно 15% препарата связывается с белками плазмы. Только незначительное количество топирамата метаболизируется в печени, тогда как примерно 80 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
Фармакодинамика Топирамат блокирует зависящие от напряжения натриевые каналы мембраны, потенцирует активность ГАМК в небензодиазепинових местах рецепторов ГАМК. Блокирует соответствующие типы глутаматных рецепторов постсинаптической мембраны.
Показания: эпилепсия (большие тонико-клонические припадки, астатические (падения) при синдроме Леннокса - Гасто как дополнительный препарат в резистентных к другим препаратам случаях).
Побочное действие атаксия, снижение концентрации, спутанность сознания, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии, нарушения мышления.
