Таблетки этамбутол от чего. Этамбутол: инструкция по применению

Лекарственная форма:   таблетки Состав: 1 таблетка содержит:

активное вещество: этамбутола гидрохлорид 400 мг;

вспомогательные вещества : крахмал картофельный 76,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) 16,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 138,0 мг, тальк 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) 9,2 мг, магния стеарат 6,0 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство АТХ:  

J.04.A.K.02 Этамбутол

Фармакодинамика:

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.

Фармакокинетика:

Этамбутол быстро и на 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

Хорошо проникает во многие ткани и органы. накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

На 20-30% связывается с белками плазмы. метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания:

Легочный туберкулез;

Внелегочный туберкулез.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату;

Воспаление зрительного нерва;

Катаракта;

Диабетическая ретинопатия;

Воспалительные заболевания глаз;

Тяжелая почечная недостаточность;

Подагра;

Беременность;

Лактация,

Детский возраст (до 13 лет).

Способ применения и дозы:

Взрослые: начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г).

Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
	20 мг/кг м.т./сутки
	15 мг/кг м.т./сутки
	10 мг/кг м.т./сутки
при гемодиализе	5 мг/кг м.т./сутки
в день диализа	7 мг/кг м.т./сутки

Побочные эффекты:

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия;

Желудочно-кишечные расстройства, "металлический" привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;

Слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит;

Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение в случае передозировки: вызвать рвоту, провести промывание желудка.

Взаимодействие:

Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Особые указания:

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению, к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 400 мг.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в картонную коробку (для стационаров). Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку-короб из гофрированного картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: СР-002624/07 Дата регистрации: 07.09.2007 Владелец Регистрационного удостоверения: ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) Россия Производитель:   Представительство:   Фармасинтез, ОАО Дата обновления информации:   04.10.2015 Иллюстрированные инструкции

Этамбутол

Международное непатентованное название

Этамбутол

Лекарственная форма

Таблетки 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества - этамбутола гидрохлорида 400 мг;

вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого с кремовым, или белого с серым оттенком цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Этамбутол.

Код АТХ J04AK02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этамбутол быстро, почти на 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5 - 8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2 - 4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20 - 30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3 - 4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8 - 15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20 - 22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.

Фармакодинамика

Этамбутол обладает бактериостатическим действием на микробактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Этамбутол применяют в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, т. к. быстро развивается лекарственная устойчивость.

Показания к применению

туберкулез легких и других органов (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Этамбутол применяют внутрь однократно ежедневно.

Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных

Детям 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей - 15-25 мг/кг.

При заболеваниях почек дозировка зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

В комплексной терапии с этамбутолом применяют изониазид, пиразинамид и рифампицин. Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом)

повышение температуры тела, озноб

лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия

головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, дезориентация

периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит

ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, возникновение скотом, в редких случаях возможно необратимые нарушения зрения вплоть до слепоты

повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит

при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности (перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия)

• усиление кашля, увеличение количества мокроты

  инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит

  периферические полинейропатии

  повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха

  дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, васкулит

  обострение подагры

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

воспаление зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз

катаракта

диабетическая ретинопатия

хроническая почечная недостаточность (терминальная стадия)

• психические расстройства (стадия обострения)

  беременность, период лактации

  детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза. С изониазидом при одновременном применении циклоспорина A - усиление распада циклоспорина A с риском отторжения трансплантата. С противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. При взаимодействии с дигитоксином идет снижение эффективности последнего.

С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств. С дисульфирамом идет повышение концентрации этамбутола и его токсичности. С этионамидом не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день). С пиразинамидом идет синергическое влияние на выведение мочевой кислоты. С этиловым спиртом усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. Эффективность этамбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния. Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочечных желез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

В случае появления нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Несмотря на отсутсвие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей этамбутолом, так как у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 12 лет возможно лечение этамбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течении 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/ или потенциально опасными механизмами.

Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование

Передозировка

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждения зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано форсированный диурез, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Ethambutol; [(S,S)-N,N´-этилен-бис-(аминобутан-1-ол) дигидрохлорид]; основные физико-химические свойства: для таблеток по 200 мг, 400 мг - таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями (с фаской) и риской; для таблеток по 100 мг - таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью; состав: 1 таблетка содержит 100 мг или 200 мг, или 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии .

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 - 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 - 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 - 9 мкг/мл - при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 - 40%. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3 - 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 - 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению:

Легочная и внелегочная формы туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Назначают в постоянном режиме - 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме - в дозе 30 - 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес.
Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 - 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Особенности применения:

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение , повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: , головные боли, периферический , ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование ), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве;
со стороны системы пищеварения: , боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз;
со стороны костно-мышечной системы: ;
со стороны системы кроветворения: , аллергические реакции, высыпания на коже;
другие (наблюдаются редко): интерстициальный , уменьшение клиренса мочевой кислоты, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, диабетическая , воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка:

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, . Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение , . При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Условия хранения:

В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных упаковок в пачке; по 100 таблеток в банках; по 100 таблеток в банке, по 1 банке в пачке; по 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.

На сегодняшний день существует множество разнообразных форм туберкулеза , которые способны приводить не только к значительному ухудшению здоровья человека, но и к летальному исходу.

Для лечения заболевания используются самые разные лекарственные средства, в том числе и Этамбутол. Этот препарат используется преимущественно в политерапии этой довольно опасной болезни легких.

Действие препарата Этамбутол, противопоказания к использованию

Как и любое лекарственное средство, Этамбутол может неблагоприятно влиять на организм человека при определенных заболеваниях, состояниях или патологиях. Этот препарат нужно в некоторых случаях принимать с осторожностью . Чтобы понимать, на что нужно обратить внимание, следует узнать, какие противопоказания к приему лекарства существуют. Специалисты выделяют следующий перечень заболеваний :

1. Неврит (воспаление) зрительного нерва, катаракта глаза, а также любые воспалительные заболевания этого органа. Острота зрения в процессе терапии может существенно падать. После прекращения лечения она способна восстановиться в течение нескольких недель.
2. Диабетическая ретинопатия, то есть поражение сетчатой оболочки глазного яблока.
3. Беременность , а также период лактации и кормления грудью . Этамбутол способен проходить сквозь плацентарный барьер. Лекарственное вещество выделяется вместе с грудным молоком. Эксперименты выявили тератогенное действие препарата, то есть он может нарушать эмбриональное развитие плода.
4. Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарства. Она может привести к тяжелой реакции организма.
5. Возраст до 13 лет . Дети старшего возраста прием также осуществляют с определенными ограничениями дозировки.
6. Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Лекарство метаболизируется в почках человека, вследствие чего может негативно на них влиять при разнообразных болезнях этого органа.
7. Подагра . Этамбутол способен существенно увеличивать выделение мочевой кислоты, в чем и заключается причина развития данного заболевания.

Этамбутол способен усиливать действие некоторых противотуберкулезных препаратов. К тому же он повышает степень нейротоксичности следующих лекарственных средств:

• Ципрофлоксацина — лекарственного средства, антибактериального препарата из группы фторхинолонов I поколения;
• аминогликозидов — одних и ранних классов антибиотиков;
• аспарагиназы — фермента класса гидролаз;
• Карбамазепина — противоэпилептического лекарственного средства из группы производных карбоксамида.;
• солей Li+ ;
• Имипенема — средства, угнетающего процессы синтеза клеточных стенок бактерий;
• Метотрексата — цитостатического препарата из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты;
• хинина — основного алкалоида коры хинного дерева, снижающего температуру и болезненные ощущения.

Стоит отметить, что этиловый спирт способен усиливать влияние Этамбутола на зрительную систему человека. Вследствие этого для предотвращения повышения риска развития осложнений от лечения этим препаратом специалисты рекомендуют ограничить или же полностью отказаться от приема алкогольных напитков .

Важно! При тяжелых заболеваниях почек, а также печени, Этамбутол принимать нужно с особой осторожностью , ровным счетом, как и больным сахарным диабетом! Беременным прием препарата запрещен .

Инструкция по применению

Изготовляется и принимается Этамбутол только лишь в таблеточном виде . Дозировки составляют 100, 200 и 400 миллиграмм . В одной единице содержится определенное количество Этамбутола Гидрохлорида в пересчете на 100 процентов сухого вещества . В качестве вспомогательных компонентов в препарате используется гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, а также магния стеарат и тальк.

Фото 1. Упаковка антибиотика Этамбутол дозировкой 400 мг, в пачке 50 таблеток. Производитель "Дарница".

Взрослым пациентам врачи преимущественно назначают в начальном периоде терапии туберкулеза по 15 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса в сутки . При непрерывном лечении при помощи этого средства рекомендуется принимать по 20 миллиграмм вещества на 1 килограмм веса в сутки .

Существует возможность увеличения единоразовой суточной дозы Этамбутола до 30 миллиграмм на 1 килограмм веса в следующих случаях :

• в начальный период заболевания;
• при повторном возникновении болезни;
• при устойчивости палочки Коха к другим лекарствам.

Детям, чей возраст превышает 13 лет , специалисты рекомендуют принимать от 15 до 25 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса одноразово . Это следует делать сразу же после завтрака. В таком случае полный курс терапии будет довольно длительным — до 9 месяцев .

Хроническая почечная недостаточность не запрещает проводить лечение пациента при помощи Этамбутола, но существенно влияет на дозировку препарата. Она напрямую зависит от уровня клиренса креатинина. Существует следующая закономерность:

• свыше 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина от 70 до 100 мл/мин суточная доза — 15 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина до 70 мл/мин суточная доза — 10 мг/1 килограмм веса;
• при проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг/1 килограмм веса;
• в день проведения гемодиализа суточная доза — 7 мг/1 килограмм веса.

Если пациент раньше принимал противотуберкулезные препараты, существует риск развития у него устойчивости к другим средствам со схожим действием. Для того чтобы преодолеть это, следует использовать

Этамбутол вместе еще с двумя или тремя другими лекарствами . Чаще всего для этого применяется Изониазид, Пара-Аминосалициловая кислота (ПАСК), Стрептомицин, Циклосерин, Пиразинамид, а также Этионамид .

При беременности и кормлении ребенка грудью принимать Этамбутол специалисты не рекомендуют. В таких случаях нужно заменить данный препарат другими противотуберкулезными средствами. Детей до 13 лет лечить данным лекарством также запрещается.

1. Индивидуальная переносимость препарата. При повышенной реакции на компоненты Этамбутола следует полностью отказаться от приема этого лекарственного средства.
2. Возраст пациента . До 13 лет специалисты не рекомендуют принимать Этамбутол. После этого возраста дозировка должна немного корректироваться врачами.
3. Масса тела больного . Непосредственно она должна влиять на то, сколько действующего вещества препарата нужно использовать для лечения конкретного больного. Чем меньше вес, тем меньше лекарства потребуется пациенту.
4. Состояние почечной системы. При болезнях выделительной системы существует риск накопления препарата в теле человека, вследствие чего организм постепенно загрязняется продуктами метаболизма как этого лекарства, так и других веществ.

Максимальная одноразовая суточная доза Этамбутола для взрослого человека не должна превышать 30 миллиграмм (не более 2 грамм) на 1 килограмм веса. Для детей показатель составляет от 15 до 25 миллиграмм (не более 1 грамма) на 1 килограмм веса . При любых проблемах с почками стоит ориентироваться непосредственно на уровень клиренса креатинина — чем он меньше, тем меньшее количество Этамбутола может принимать пациента для лечения туберкулеза.

Дозировка Этамбутола непосредственно влияет на шанс возникновения побочных реакций от лечения препаратом. Концентрация лекарственного вещества способна воздействовать на возбудитель туберкулеза — палочку Коха .

Дозировка зависит также от того, на какой стадии находится туберкулезное заболевание. В частности, на стадии распада легочной ткани назначается максимальная дозировка препарата, плюс к нему подключается Изониазид и Стрептомицин .

При видах туберкулезного поражения легких (это казеозная пневмония, менингит туберкулезный, милиарный туберкулез) задействуют обычную дозировку препарата, не позволяющую инфекции размножаться в тканях должным образом.

Возможные побочные эффекты у взрослых

Все лекарственные препараты имеют определенные побочные эффекты от их приема, а также соответствующие реакции организма человека на попадание их компонентов внутрь тела. Это касается, в том числе, и Этамбутола, который в некоторых случаях способен вызывать неблагоприятные последствия . Именно поэтому, прежде чем начать терапию, каждый пациент должен узнать соответствующую информацию о том, что с ним может произойти в процессе терапии.

Побочные действия Этамбутола возникают довольно редко, это случается лишь в паре процентов случаев использования этого противотуберкулезного средства:

1. Со стороны ЦНС (центральной нервной системы) . В некоторых случаях появляются общие неврологические симптомы, такие как головокружение, тошнота, головные боли, а также депрессии. Зафиксированы редкие случаи развития периферического неврита на фоне приема препарата. Большинство же подобных действий этого спектра связаны с нарушениями работы зрительной системы: неврит зрительного нерва, уменьшения остроты зрения, образование скотомы, а также нарушения цветовосприятия (прежде всего зеленого и красного цветов). Иногда у пациента развивается дезориентация в пространстве.
2. Со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) . В некоторых случаях у больных на фоне приема Этамбутола возникает рвота, диарея, а также болезненные ощущения в желудке. Иногда происходят изменения в печени, вследствие чего нарушается ее функция. Есть шанс возникновения желтухи и повышения уровня сывороточных трансаминаз.

Фото 2. Кисть здорового человека (слева) и больного желтухой (справа). У первого цвет кожных покровов розоватый, у второго желтоватый.

1. Со стороны КМС (костно-мышечной системы) . Этамбутол практически не влияет на кости, но может провоцировать развитие у человека артрита.
2. Со стороны органов кроветворения. В редких случаях появляются такие состояния, как лейкопения (снижение количества лейкоцитов в единице объёма крови) и тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в объеме крови). На фоне этого могут возникать аллергические реакции, а также разнообразные высыпания на кожных покровах.
3. Другие. Иногда на фоне приема Этамбутола развивается интерстициальный нефрит. Лекарственное вещество способно уменьшать клиренс мочевой кислоты в организме человека. Лечение таким препаратом способно вызывать гастрит, возникновение кровоизлияний в сетчатку, а также приступы подагры. В процессе терапии увеличивается количество выделяемой мокроты с бронхов, вследствие чего усиливается кашель.

При возникновении любых побочных эффектов на фоне приема Этамбутола стоит скорректировать схему лечения пациента . Если реакция организма не очень опасная, нужно всего лишь уменьшить дозировку или же начать принимать дополнительные препараты, уменьшающие степень выраженности новых симптомов. В случае когда побочные эффекты угрожают жизни и здоровью пациента, врачи рекомендуют заменить прием Этамбутола на использование иных лекарственных средств против туберкулеза.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Ethambutol; [(S,S)-N,N´-этилен-бис-(аминобутан-1-ол) дигидрохлорид];
основные физико-химические свойства: для таблеток по 200 мг, 400 мг – таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями (с фаской) и риской; для таблеток по 100 мг – таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью;
состав: 1 таблетка содержит 100 мг или 200 мг, или 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A K02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика . При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т½) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) его в организме.

Показания к применению

Легочная и внелегочная формы туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Способ применения и дозы

Назначают в постоянном режиме – 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме – в дозе 30 – 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес.
Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 – 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : головокружение, головные боли, депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , периферический неврит, неврит зрительного нерва (Неврит зрительного нерва – воспаление зрительного нерва. Различают интрабульбарные и ретробульбарные невриты) , ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование скотомы (Скотома (от греч. skotos - темнота) - слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома)) ), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве;
со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)) : тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , повышение уровня сывороточных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ;
со стороны костно-мышечной системы: артрит;
со стороны системы кроветворения: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , аллергические реакции, высыпания на коже;
другие (наблюдаются редко): интерстициальный нефрит, уменьшение клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) мочевой кислоты, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , приступы подагры, усиление кашля, увеличение количества мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита) , кровоизлияния в сетчатку.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, неврит зрительного нерва, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) , диабетическая ретинопатия (Диабетическая ретинопатия – поражение сетчатки глаза в результате обменных и аутоиммунных нарушений) , воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) , головная боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, асистолия (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) . При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Особенности применения

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение кашля, повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алюминия гидроксид (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп) и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) . Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных упаковок в пачке; по 100 таблеток в банках; по 100 таблеток в банке, по 1 банке в пачке; по 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.