નવજાત શિશુમાં રેટ્રોવીરની આડઅસરો. નવજાત શિશુમાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓનો પ્રોફીલેક્ટીક ઉપયોગ

ડોઝ ફોર્મ:  પ્રેરણા માટે ઉકેલ.સંયોજન:

ઘટકો
સક્રિય પદાર્થ
ઝિડોવુડિન
એક્સીપિયન્ટ્સ
કેન્દ્રિત હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ
સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ
ઇન્જેક્શન માટે પાણી

નોંધો:

કેન્દ્રિત હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અથવા સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડનો ઉપયોગ થાય છે.

વર્ણન:

પારદર્શક અથવા સહેજ અપારદર્શક રંગહીન સોલ્યુશન, વ્યવહારીક રીતે યાંત્રિક સમાવેશથી મુક્ત.

ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક જૂથ:એન્ટિવાયરલ [એચઆઇવી] એજન્ટ. ATX:  

J.05.A.F.01 Zidovudine

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ:

ક્રિયાની પદ્ધતિ

ઝિડોવુડિન એ એન્ટિવાયરલ દવા છે, થાઇમિડિન એનાલોગ છે, જે હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (એચઆઇવી) સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે વિટ્રોમાં અત્યંત સક્રિય છે. સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ દ્વારા મોનોફોસ્ફેટ બનાવવા માટે ચેપગ્રસ્ત અને અખંડ બંને કોષોમાં ફોસ્ફોરાયલેશન પસાર કરે છે. અનુક્રમે ઝિડોવુડિન મોનોફોસ્ફેટથી ઝિડોવુડિન ડિફોસ્ફેટ અને પછી ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટનું ફોસ્ફોરીલેશન અનુક્રમે સેલ્યુલર થાઇમિડાયલેટ કિનેઝ અને બિન-વિશિષ્ટ કિનાઝ દ્વારા ઉત્પ્રેરિત થાય છે.

ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ વાયરલ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ માટે અવરોધક અને સબસ્ટ્રેટ તરીકે કાર્ય કરે છે. પ્રોવાઇરલ ડીએનએની રચના તેની સાંકળમાં ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટના સમાવેશ દ્વારા અવરોધિત છે, જે સાંકળ સમાપ્તિ તરફ દોરી જાય છે. HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ માટે ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટની સ્પર્ધા સેલ્યુલર હ્યુમન ડીએનએ પોલિમરેઝ એ કરતાં લગભગ 100 ગણી વધુ મજબૂત છે.

વિટ્રોમાં ઝિડોવુડિન અને અન્ય એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ (, અને) વચ્ચેનો વિરોધ જોવા મળ્યો ન હતો.

એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના 6 કોડોન્સ (41, 67, 70, 210, 215 અને 219) માં ચોક્કસ પરિવર્તનના ધીમે ધીમે સંચયના પરિણામે થાઇમિડિન એનાલોગ (તેમાંથી એક છે) સામે પ્રતિકારનો વિકાસ થાય છે. કોડોન 41 અને 215 માં સંયુક્ત પરિવર્તન અથવા 6 માંથી ઓછામાં ઓછા 4 મ્યુટેશનના સંચયના પરિણામે વાયરસ થાઇમિડિન એનાલોગ માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકાર મેળવે છે. આ પરિવર્તનો અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ માટે ક્રોસ-પ્રતિકારનું કારણ નથી, જે એચઆઇવી ચેપની સારવાર માટે અન્ય રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકોના ભાવિ ઉપયોગને મંજૂરી આપે છે.

બે પ્રકારના પરિવર્તનો બહુવિધ દવા પ્રતિકારના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે.

એક કિસ્સામાં, એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસના કોડોન્સ 62, 75, 77, 116 અને 151 માં પરિવર્તન થાય છે, અને બીજા કિસ્સામાં આપણે આ સ્થિતિમાં 6 નાઇટ્રોજન બેઝ જોડીઓ દાખલ કરીને T69S પરિવર્તન વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ, જે સાથે છે. ઝિડોવુડિન અને અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ (NRTIs) માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકારનો દેખાવ. આ બંને પ્રકારના પરિવર્તન HIV ચેપ માટે ઉપચારાત્મક વિકલ્પોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે.

ઝિડોવુડિન સાથે એચઆઇવી ચેપની લાંબા ગાળાની સારવાર દરમિયાન ઝિડોવુડિન પ્રત્યે એચઆઇવી આઇસોલેટ્સની ઇન વિટ્રો સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો. ઉપલબ્ધ ડેટા સૂચવે છે કે એચ.આય.વી સંક્રમણના પ્રારંભિક તબક્કામાં આવર્તન અને વિટ્રો ડિસેન્સિટાઇઝેશનની માત્રા રોગના પછીના તબક્કાની તુલનામાં નોંધપાત્ર રીતે ઓછી છે.

હાલમાં, વિટ્રોમાં ઝિડોવુડિન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતા અને ઉપચારની ક્લિનિકલ અસર વચ્ચેના સંબંધનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. ઇન વિટ્રો સંવેદનશીલતા પરીક્ષણ પ્રમાણિત કરવામાં આવ્યું નથી અને પરિણામો પદ્ધતિસરના પરિબળોના આધારે બદલાઈ શકે છે.

લેમિવુડિન સાથે સંયોજનમાં ઝિડોવુડિનના વિટ્રો અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક વાયરસ આઇસોલેટ્સ ઝિડોવુડિન માટે સંવેદનશીલ બને છે જ્યારે તે જ સમયે લેમિવુડિન સામે પ્રતિકાર પ્રાપ્ત કરે છે. ક્લિનિકલ અધ્યયનોએ દર્શાવ્યું છે કે લેમિવુડિન સાથે સંયોજનમાં ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક વાયરલ તાણના ઉદભવમાં વિલંબ કરે છે જેમણે અગાઉ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી (એપીટી) પ્રાપ્ત કરી નથી. સમાન વર્ગ (NRTIs) અથવા અન્ય વર્ગો (HIV પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ (HIV PIs), નોન-ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ (NNRTIs)) ની અન્ય એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સંયોજન APT ના ઘટક તરીકે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

ફાર્માકોકેનેટિક્સ:

સક્શન

જે દર્દીઓને દિવસમાં 3-6 વખત 1-5 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની માત્રામાં રેટ્રોવીર દવાનો એક કલાકનો ઇન્ફ્યુઝન મળ્યો હતો, ઝિડોવુડિનનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ ડોઝ-સ્વતંત્ર હતું. સરેરાશ સ્થિર-સ્થિતિ મહત્તમ (C ssmax) અને ન્યૂનતમ (C ssmin) પુખ્ત વયના લોકોમાં 1-કલાકના 2.5 mg/kg ઇન્ફ્યુઝન પછી દર 4 કલાકે ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા અનુક્રમે 4.0 અને 0.4 µmol હતી (અથવા 1.1 અને 0 .1). µg/ml).

વિતરણ

ઇન્ટ્રાવેનસ ઝિડોવુડિન સાથેના અભ્યાસમાં, સરેરાશ ટર્મિનલ પ્લાઝ્મા અર્ધ-જીવન 1.1 કલાક હતું, સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ 27.1 એમએલ/મિનિટ/કિગ્રા હતું, અને વિતરણનું સ્પષ્ટ પ્રમાણ 1.6 એલ/કિલો હતું.

પુખ્ત વયના લોકોમાં, ડોઝ કર્યાના 2 કલાક પછી સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર આશરે 0.5 હતો. ડેટા દર્શાવે છે કે તે પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. વીર્ય અને માતાના દૂધમાં પણ જોવા મળે છે.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીનનું બંધન પ્રમાણમાં ઓછું છે, 34-38%, તેથી અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કે જે પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ઝિડોવુડિનના બંધનને અસર કરે છે તે અસંભવિત છે.

ચયાપચય

Zidovudine 5'-glucuronide એ ઝિડોવુડિનનું મુખ્ય અંતિમ ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબમાં નિર્ધારિત થાય છે અને કિડની દ્વારા વિસર્જન કરવામાં આવતી દવાની માત્રામાં લગભગ 50-80% હિસ્સો ધરાવે છે. 3"-amino-3"-deoxythymidine (AMT)ને દવાના નસમાં વહીવટ પછી ઝિડોવુડિનના મેટાબોલાઇટ તરીકે ઓળખવામાં આવી હતી.

દૂર કરવું

ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા ઝિડોવુડિનના મુખ્ય નાબૂદીને સૂચવે છે.

ખાસ દર્દી જૂથો

બાળકો

5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ છે. શરીરની સપાટીના ક્ષેત્રફળના 80 mg/m2, 120 mg/m2 અને 160 mg/m2 ની માત્રામાં ઝિડોવુડિનના નસમાં વહીવટ પછી, C ssmax મૂલ્યો 1.46 μg/ml, 2.26 μg/ml અને 2.96 μg/ છે. ml, અનુક્રમે. બાળકોમાં, મૌખિક રીતે દવા લીધા પછી સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને રક્ત પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર 0.52 થી 0.85 0.5-4 કલાક સુધી બદલાય છે અને એક કલાકના નસમાં ઇન્ફ્યુઝન પછી 0.87 1-5 કલાક હતો. ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન દરમિયાન, સ્થિર સ્થિતિમાં પ્લાઝ્મા અને સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીમાં ડ્રગની સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર આશરે 0.24 છે. જ્યારે નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે, સરેરાશ અર્ધ જીવન અને કુલ ક્લિયરન્સ અનુક્રમે 1.5 કલાક અને 30.9 મિલી/મિનિટ/કિલો છે. મુખ્ય ચયાપચય ઝિડોવુડિન 5'-ગ્લુક્યુરોનાઇડ છે. નસમાં વહીવટ પછી, 29% દવાની માત્રા કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે, 45% ડોઝ ગ્લુકોરોનાઇડ તરીકે વિસર્જન થાય છે.

ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સને મોટા પ્રમાણમાં ઓળંગે છે, જે નોંધપાત્ર ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ સૂચવે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક ડેટા સૂચવે છે કે ઝિડોવુડિનનું ગ્લુકોરોનિડેશન

નવજાત શિશુઓ અને શિશુઓમાં ઘટાડો થાય છે, જે જૈવઉપલબ્ધતામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. 14 દિવસથી ઓછી ઉંમરના નવજાત શિશુઓમાં ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો અને લાંબું અર્ધ જીવન નોંધવામાં આવે છે, પછી ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ બને છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ

પ્રગતિશીલ રેનલ ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓની તુલનામાં ઝિડોવુડિનની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા 50% વધી છે. ઝિડોવુડિનનું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (એકેન્દ્રીકરણ-સમય વળાંક (AUC) હેઠળનો વિસ્તાર) 100% વધે છે, અર્ધ-જીવન નોંધપાત્ર રીતે બદલાતું નથી. જ્યારે રેનલ ફંક્શન ક્ષતિગ્રસ્ત થાય છે, ત્યારે ઝિડોવુડિન 5'-ગ્લુકોરોનાઇડના મુખ્ય ચયાપચયનું નોંધપાત્ર સંચય જોવા મળે છે, પરંતુ ઝેરી અસરના કોઈ ચિહ્નો મળ્યા નથી.

હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનના ઉત્સર્જનને અસર કરતા નથી, જ્યારે ઝિડોવુડિન 5'-ગ્લુક્યુરોનાઇડનું ઉત્સર્જન વધારે છે.

લીવર ડિસફંક્શનવાળા દર્દીઓ

જો યકૃતનું કાર્ય ક્ષતિગ્રસ્ત છે, તો ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય થઈ શકે છે, જેને દવાના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે, જો કે, માત્ર મર્યાદિત ડેટા ઉપલબ્ધ હોવાથી, ચોક્કસ ભલામણો આપી શકાતી નથી.

ગર્ભાવસ્થા

સગર્ભાવસ્થાના છેલ્લા ત્રિમાસિક ગાળા દરમિયાન 8 સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો. જેમ જેમ સગર્ભાવસ્થા વધતી ગઈ તેમ, ઝિડોવુડિનના સંચયના કોઈ ચિહ્નો જોવા મળ્યા ન હતા. ઝિડોવુડિનનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ બિન-સગર્ભા પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન હતું. જન્મ સમયે શિશુઓમાં ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા માતાઓમાં પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા જેવી જ હતી, જે પ્લેસેન્ટા દ્વારા ઝિડોવુડિનના નિષ્ક્રિય માર્ગ સાથે સુસંગત હતી.

સંકેતો:

એઇડ્સવાળા દર્દીઓમાં એચઆઇવી ચેપના ગંભીર અભિવ્યક્તિઓ જ્યારે રેટ્રોવીરને મૌખિક રીતે લેવાનું અશક્ય છે.

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં એચ.આય.વી સંક્રમણ, સગર્ભાવસ્થાના 14મા અઠવાડિયાથી શરૂ થાય છે અને તેમના નવજાત બાળકોમાં એચ.આય.વીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવા માટે.

વિરોધાભાસ:

ઝિડોવુડિન અથવા દવાના અન્ય કોઈપણ ઘટક પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા;

ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75x 10 9/l કરતાં ઓછી);

હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (75 g/l અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછો).

કાળજીપૂર્વક:

3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓને સાવધાની સાથે દવા સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે મર્યાદિત ડેટા અમને બોન મેરો હેમેટોપોઇસીસ, વિટામિન B12 અને ફોલિક એસિડની ઉણપ અને યકૃતની નિષ્ફળતાના દમન માટે દવાના ડોઝ રેજીમેન પર સ્પષ્ટ ભલામણો ઘડવાની મંજૂરી આપતા નથી.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન:

ફળદ્રુપતા

સ્ત્રીઓના પ્રજનન કાર્ય પર Retrovir® દવાની અસર વિશે કોઈ માહિતી નથી. પુરુષોમાં, Retrovir® લેવાથી શુક્રાણુઓની રચના, આકારવિજ્ઞાન અને શુક્રાણુઓની ગતિશીલતાને અસર થતી નથી.

ગર્ભાવસ્થા

ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે. રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા જ થઈ શકે છે જો માતાને સંભવિત લાભ ગર્ભ માટેના જોખમ કરતાં વધારે હોય. સીરમ લેક્ટેટ સાંદ્રતામાં થોડો, ક્ષણિક વધારો થયો હોવાના અહેવાલો છે, જે નવજાત શિશુમાં માઇટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શન અને ગર્ભાશય અથવા પેરીનેટલ સમયગાળામાં એનઆરટીઆઈના સંપર્કમાં આવતા શિશુઓમાં હોઈ શકે છે.

સીરમ લેક્ટેટ સાંદ્રતામાં ક્ષણિક વધારોનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે. વિકાસલક્ષી વિલંબ, હુમલા અને અન્ય ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડર (ઉદાહરણ તરીકે, સ્નાયુ ટોન વધે છે) ના ખૂબ જ દુર્લભ અહેવાલો છે. જો કે, આ ઘટનાઓ અને એનઆરટીઆઈના ગર્ભાશય અથવા પેરીનેટલ એક્સપોઝર વચ્ચે કારણભૂત સંબંધ સ્થાપિત થયો નથી. આ ડેટા HIV ના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનને રોકવા માટે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન APT ના ઉપયોગ માટેની વર્તમાન ભલામણોને અસર કરતા નથી.

એચ.આય.વીના માતા-થી-ગર્ભ ટ્રાન્સમિશનનું નિવારણ

ACTG 076 અજમાયશમાં, ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પછી ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ અને નવજાત વહીવટ દ્વારા એચઆઇવીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનની ઘટનાઓમાં ઘટાડો થયો (ઝિડોવુડિન જૂથમાં 8% ની સરખામણીમાં પ્લેસબો જૂથમાં ચેપનો દર 23%). મૌખિક ઝિડોવુડિન ઉપચાર ગર્ભાવસ્થાના 14 થી 34 અઠવાડિયા વચ્ચે શરૂ કરવામાં આવ્યો હતો અને પ્રસૂતિની શરૂઆત સુધી ચાલુ રહ્યો હતો. બાળજન્મ દરમિયાન તે નસમાં આપવામાં આવે છે. નવજાત શિશુઓ તેને 6 અઠવાડિયાની ઉંમર સુધી મૌખિક રીતે પ્રાપ્ત કરે છે. મૌખિક રીતે દવા લેવા માટે અસમર્થ નવજાત શિશુઓને ઇન્જેક્શન દ્વારા આપવામાં આવ્યું હતું. એક અભ્યાસમાં, ઝિડોવુડિન મોનોથેરાપી સગર્ભા સ્ત્રીઓને ગર્ભાવસ્થાના 36 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને ડિલિવરી થાય ત્યાં સુધી મૌખિક રીતે આપવામાં આવે છે, જેના પરિણામે માતા-થી-ગર્ભમાં HIV ના સંક્રમણની ઘટનાઓમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો હતો (પ્લાસિબો જૂથમાં ચેપનો દર 9% ની સરખામણીમાં 19% હતો. ઝિડોવુડિન જૂથમાં). આ અભ્યાસમાં, માતાઓએ તેમના શિશુઓને સ્તનપાન કરાવ્યું ન હતું. ગર્ભાશય અથવા નવજાત સમયગાળામાં બાળકોમાં ઝિડોવુડિનની લાંબા ગાળાની અસરો અજ્ઞાત છે. પ્રાણીઓમાં કાર્સિનોજેનિસિટી અને મ્યુટેજેનિસિટી પરના ડેટાના આધારે, મનુષ્યોમાં કાર્સિનોજેનિક અસરોની શક્યતાને સંપૂર્ણપણે બાકાત કરી શકાતી નથી. ઝિડોવુડિનના સંપર્કમાં આવતા ચેપગ્રસ્ત અને ચેપગ્રસ્ત બાળકો માટે આ ડેટાનું મહત્વ અજ્ઞાત છે. જો કે, સગર્ભા સ્ત્રીઓએ સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ઝિડોવુડિનના ઉપયોગને ધ્યાનમાં લેતા આ ડેટાને ધ્યાનમાં લેવો જોઈએ.

સ્તનપાનનો સમયગાળો

હેમેટોપોઇઝિસ અને લસિકા તંત્રમાંથી

સામાન્ય: એનિમિયા (જેને લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા. એનિમિયા વધુ વખત થાય છે જ્યારે દવાની ઉચ્ચ માત્રા (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ) લેતી હોય અને એચઆઇવી ચેપના પછીના તબક્કામાં દર્દીઓમાં, ખાસ કરીને જ્યારે CD4 લિમ્ફોસાઇટ્સની સાંદ્રતા 100 કોષો/μl કરતાં ઓછી હોય. પરિણામે, ડોઝ ઘટાડો અથવા ઉપચાર બંધ કરવાની જરૂર પડી શકે છે. સારવાર પહેલાં ન્યુટ્રોફિલ કાઉન્ટ, હિમોગ્લોબિન લેવલ અને સીરમ વિટામીન B12 લેવલ ઓછું ધરાવતા દર્દીઓમાં ન્યુટ્રોપેનિયાની ઘટનાઓ વધુ હતી.

અસાધારણ: થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા અને પેન્સીટોપેનિયા (અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે).

દુર્લભ: સાચું એરિથ્રોસાઇટ એપ્લેસિયા.

ખૂબ જ દુર્લભ: એપ્લાસ્ટિક એનિમિયા.

ચયાપચય અને પોષણ

સામાન્ય: હાયપરલેક્ટેમિયા.

ભાગ્યે જ: લેક્ટિક એસિડ, મંદાગ્નિ. સબક્યુટેનીયસ ચરબીનું પુનઃવિતરણ અને/અથવા સંચય (આ ઘટનાનો વિકાસ એન્ટીરેટ્રોવાયરલ દવાઓના સંયોજન સહિત ઘણા પરિબળો પર આધાર રાખે છે).

સેન્ટ્રલ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી

ખૂબ સામાન્ય: માથાનો દુખાવો.

સામાન્ય: ચક્કર.

ભાગ્યે જ: અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, વિચારવાની ગતિમાં ઘટાડો, આંચકી.

માનસિક ક્ષેત્રમાંથી

ભાગ્યે જ: ચિંતા, હતાશા.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી

ભાગ્યે જ: કાર્ડિયોમાયોપેથી.

શ્વસનતંત્રમાંથી, છાતીના અંગો અને મેડિયાસ્ટિનમ

અસામાન્ય: શ્વાસ લેવામાં તકલીફ.

ભાગ્યે જ: ઉધરસ.

જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી

ખૂબ જ સામાન્ય: ઉબકા.

સામાન્ય: ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા.

અસામાન્ય: પેટનું ફૂલવું.

ભાગ્યે જ: મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં પિગમેન્ટેશન, સ્વાદમાં ખલેલ, અપચા.

યકૃત, પિત્તરસ વિષેનું માર્ગ અને સ્વાદુપિંડમાંથી

સામાન્ય: બિલીરૂબિન સ્તર અને યકૃત એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિમાં વધારો.

ભાગ્યે જ: યકૃતને નુકસાન, જેમ કે સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી; સ્વાદુપિંડનો સોજો.

ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ ચરબીમાંથી

અસામાન્ય: ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ ત્વચા.

ભાગ્યે જ: નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, અિટકૅરીયા, પરસેવો વધવો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી

સામાન્ય: માયાલ્જીઆ.

અસામાન્ય: માયોપથી.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી

ભાગ્યે જ: વારંવાર પેશાબ.

અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલીમાંથી

દુર્લભ: ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

સામાન્ય અને સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ

ઘણીવાર: અસ્વસ્થતા.

અસામાન્ય: તાવ, સામાન્ય પીડા સિન્ડ્રોમ, અસ્થિનીયા.

ભાગ્યે જ: શરદી, છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ.

રેટ્રોવીર દવાનો ઉપયોગ કરતી વખતે થતી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ® માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને રોકવા માટે

સગર્ભા સ્ત્રીઓ ભલામણ કરેલ ડોઝમાં Retrovir® સારી રીતે સહન કરે છે. બાળકોમાં, હિમોગ્લોબિનના સ્તરમાં ઘટાડો જોવા મળે છે, જેને, જો કે, લોહી ચઢાવવાની જરૂર નથી. Retrovir® સાથે ઉપચાર પૂર્ણ થયાના 6 અઠવાડિયા પછી એનિમિયા અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

ઓવરડોઝ:

લક્ષણો

થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટીની સંભવિત લાગણી; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - લોહીના પરિમાણોમાં ફેરફાર. ઝિડોવુડિનની અજાણી માત્રા સાથે ઓવરડોઝનો એક અહેવાલ છે, જ્યાં લોહીમાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતા સામાન્ય રોગનિવારક સાંદ્રતા કરતાં 16 ગણી હતી, જો કે, ત્યાં કોઈ ક્લિનિકલ, બાયોકેમિકલ અથવા હેમેટોલોજીકલ લક્ષણો નથી.

જ્યારે 2 અઠવાડિયા માટે દર 4 કલાકે 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના મહત્તમ ડોઝ પર ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે 5 દર્દીઓમાંથી એકએ ચિંતાનો અનુભવ કર્યો હતો, બાકીના 4 દર્દીઓએ કોઈ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ વિકસાવી નથી.

સારવાર

લાક્ષાણિક ઉપચાર. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવામાં ખૂબ અસરકારક નથી, પરંતુ તેના ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટને દૂર કરવામાં વધારો કરે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

ઝિડોવુડિન મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચય તરીકે વિસર્જન થાય છે, જે યકૃતમાં રચાયેલ ગ્લુકોરોનાઇડ સંયોજક છે. નાબૂદીના સમાન માર્ગ સાથેની દવાઓ ઝિડોવુડિનના ચયાપચયને સંભવિતપણે અવરોધે છે. અન્ય NRTIs અને અન્ય જૂથો (HIV II, NNRTIs) ની દવાઓ સાથે APT સંયોજનમાં વપરાય છે.

નીચે સૂચિબદ્ધ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓની સૂચિને સંપૂર્ણ ગણવામાં આવવી જોઈએ નહીં, પરંતુ તે દવાઓ માટે લાક્ષણિક છે કે જેને ઝિડોવુડિન સાથે સાવચેતીપૂર્વક ઉપયોગ કરવાની જરૂર છે.

વાહનો ચલાવવાની ક્ષમતા પર અસર. બુધ અને ફર.:

કાર ચલાવવાની અથવા મશીનરી ચલાવવાની ક્ષમતા પર Retrovir® ની અસરનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, દવાના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર આધારિત આ ક્ષમતાઓ પર પ્રતિકૂળ અસર થવાની શક્યતા નથી. જો કે, કાર ચલાવવી કે મશીનરી ખસેડવી કે કેમ તે નક્કી કરતી વખતે, તમારે દર્દીની સ્થિતિ અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ (ચક્કર, સુસ્તી, સુસ્તી, આંચકી) થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

પ્રકાશન ફોર્મ/ડોઝ:

પ્રેરણા માટે ઉકેલ 10 mg/ml.

પેકેજ:

ક્લોરોબ્યુટીલ રબર સ્ટોપર અને પ્લાસ્ટિક ઇન્સર્ટ સાથે એલ્યુમિનિયમ કેપ સાથે તટસ્થ પ્રકાશ-રક્ષણાત્મક કાચની બોટલમાં 200 mg/20 ml ના ઇન્ફ્યુઝન માટેનું સોલ્યુશન.

પ્લાસ્ટીકના બ્લીસ્ટર પેકમાં દરેક 5 બોટલ ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સાથે કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં મૂકવામાં આવે છે.

સ્ટોરેજ શરતો:

પ્રકાશથી સુરક્ષિત જગ્યાએ 30 ° સે કરતા વધુ ન હોય તેવા તાપમાને.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

તારીખ પહેલાં શ્રેષ્ઠ:

પેકેજિંગ પર દર્શાવેલ સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

ફાર્મસીઓમાંથી વિતરણ માટેની શરતો:પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર નોંધણી નંબર: P N014790/01 નોંધણી તારીખ: 19.12.2008 નોંધણી પ્રમાણપત્રના માલિક:ViiV હેલ્થકેર યુકે લિમિટેડ મહાન બ્રિટન ઉત્પાદક:   પ્રતિનિધિ કાર્યાલય:  ગ્લેક્સોસ્મિથક્લાઇન ટ્રેડિંગ, જેએસસી માહિતી અપડેટ તારીખ:   25.10.2015 સચિત્ર સૂચનાઓ

દવાની રચના અને પ્રકાશન સ્વરૂપ

પ્રેરણા માટે ઉકેલ પારદર્શક, રંગહીન અથવા આછો પીળો, યાંત્રિક અશુદ્ધિઓથી વ્યવહારીક રીતે મુક્ત.

એક્સિપિયન્ટ્સ: હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ, સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ, ઇન્જેક્શન માટે પાણી.

20 મિલી - ડાર્ક કાચની બોટલો (5) - કોન્ટૂર પ્લાસ્ટિક પેકેજિંગ (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

દવા ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધક છે, જે થાઇમિડિન એનાલોગ છે. HIV સામે સક્રિય. કોષમાં પ્રવેશ્યા પછી, ઝિડોવુડિનને ક્રમિક રીતે ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટમાં ચયાપચય કરવામાં આવે છે, જે વાયરલ આરએનએ-આધારિત ડીએનએ પોલિમરેઝ (રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ) ની સાંકળોમાં એકીકરણ માટે કુદરતી સબસ્ટ્રેટ થાઇમિડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ સાથે સ્પર્ધા કરે છે, ત્યાં વાયરલ DNA ની પ્રતિકૃતિ અને વૃદ્ધિને દબાવી દે છે. HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેજને રોકવા માટે ઝિડોવુડિનની ક્ષમતા માનવ ડીએનએ પોલિમરેઝને રોકવાની ક્ષમતા કરતાં 100-300 ગણી વધારે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

મૌખિક વહીવટ પછી, તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી ઝડપથી અને લગભગ સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે. BBB અને પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાં પ્રવેશ કરે છે. પ્રોટીન બંધનકર્તા - 30-38%. યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે.

T1/2 મૌખિક વહીવટ અને નસમાં વહીવટ પછી - 1 કલાક. પેશાબમાં વિસર્જન: 14-18% - અપરિવર્તિત, 60-74% - ચયાપચયના સ્વરૂપમાં.

સંકેતો

એચઆઇવી ચેપ (પુખ્ત વયના અને 3 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં): પ્રાથમિક અભિવ્યક્તિઓ (તબક્કો 2B, 2B V.I. પોકરોવ્સ્કીના વર્ગીકરણ મુજબ) 400-500/μl ની નીચે CD4 લિમ્ફોસાઇટની ગણતરીમાં ઘટાડો, ઇન્ક્યુબેશન સ્ટેજ (સ્ટેજ 1), સેકન્ડરી સ્ટેજ રોગો (3A, 3B, 3B), તીવ્ર ચેપનો તબક્કો (2A), રોગના લક્ષણો વિનાના બાળકો, રોગપ્રતિકારક સ્થિતિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો. એચઆઇવી-દૂષિત સામગ્રી સાથે કામ કરતી વખતે ઇન્જેક્શન અને કાપ મેળવનાર વ્યક્તિઓના વ્યવસાયિક ચેપનું નિવારણ, અને ગર્ભના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ એચઆઇવી ચેપ.

બિનસલાહભર્યું

ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 750/μl કરતાં ઓછી), હિમોગ્લોબિનનું સ્તર 7.5 g/dl ની નીચે, ઝિડોવુડિન પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, સ્ટેવુડિન, ડોક્સોરુબિસિન અને અન્ય દવાઓ કે જે ઝિડોવુડિનની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિને ઘટાડે છે તે સાથે સહવર્તી ઉપયોગ.

ડોઝ

તે વ્યક્તિગત રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે અને તે રોગના તબક્કા, અસ્થિ મજ્જાના અનામતની જાળવણીની ડિગ્રી, દર્દીના શરીરનું વજન અને સારવારની પ્રતિક્રિયા પર આધારિત છે.

પુખ્ત વયના લોકો માટે મૌખિક વહીવટ માટે - 500-600 મિલિગ્રામ/દિવસ, વહીવટની આવર્તન - દિવસમાં 2-5 વખત; 3 મહિનાથી 12 વર્ષની વયના બાળકો - 4 ડોઝમાં 360-720 એમજી/એમ 2/દિવસ.

પુખ્ત વયના લોકો માટે IV - દર 4 કલાકે 1-2 મિલિગ્રામ/કિગ્રા; બાળકો - 120 mg/m2 દર 6 કલાકે.

આડઅસરો

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી:માયલોસપ્રેસન, એનિમિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા, લિમ્ફેડેનોપથી, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે પેન્સીટોપેનિયા, એપ્લાસ્ટિક અથવા હેમોલિટીક એનિમિયા.

પાચન તંત્રમાંથી:ઉબકા, ઉલટી, ડિસપેપ્સિયા, ડિસફેગિયા, મંદાગ્નિ, સ્વાદમાં ખલેલ, ઝાડા, પેટનું ફૂલવું, પેટનું ફૂલવું, પિગમેન્ટેશન અથવા મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં અલ્સરેશન, હિપેટાઇટિસ, સ્ટીટોસિસ સાથે હિપેટોમેગલી, કમળો, હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા, લિવર એન્ઝાઇમ્સ, સીપેન્યુરાઇટિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો .

નર્વસ સિસ્ટમમાંથી:માથાનો દુખાવો, ચક્કર, પેરેસ્થેસિયા, અનિદ્રા, સુસ્તી, નબળાઇ, સુસ્તી, માનસિક કામગીરીમાં ઘટાડો, કંપન, આંચકી; ચિંતા, હતાશા, મૂંઝવણ, ઘેલછા.

ઇન્દ્રિયોમાંથી:મેક્યુલર એડીમા, એમ્બલિયોપિયા, ફોટોફોબિયા, વર્ટિગો, સાંભળવાની ખોટ.

શ્વસનતંત્રમાંથી:શ્વાસની તકલીફ, ઉધરસ, નાસિકા પ્રદાહ, સાઇનસાઇટિસ.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી:કાર્ડિયોમાયોપેથી, મૂર્છા.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી:વારંવાર અથવા મુશ્કેલ પેશાબ, હાયપરક્રિએટિનેમિયા.

અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલી અને ચયાપચયમાંથી:લેક્ટિક એસિડિસિસ, ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી:માયાલ્જીઆ, માયોપથી, સ્નાયુઓની ખેંચાણ, માયોસિટિસ, રેબડોમાયોલિસિસ, સીકે, એલડીએચની વધેલી પ્રવૃત્તિ.

ત્વચારોગ સંબંધી પ્રતિક્રિયાઓ:નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, પરસેવો વધવો, સ્ટીવન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ:ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, અિટકૅરીયા, એન્જીયોએડીમા, વેસ્ક્યુલાટીસ, એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ.

અન્ય:અસ્વસ્થતા, અને છાતી, તાવ, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ, વિવિધ સ્થાનિકીકરણનો દુખાવો, ઠંડી લાગવી, ગૌણ ચેપનો વિકાસ, એડિપોઝ પેશીઓનું પુનઃવિતરણ.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ગ્લુકોરોનિક એસિડ (પેરાસીટામોલ, ઇન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, કોડીન, મોર્ફિન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટિડિન, સલ્ફોનામાઇડ્સ) સાથે સંયોજન દ્વારા યકૃતમાં ચયાપચયની દવાઓ ચયાપચય માટે સૈદ્ધાંતિક રીતે ઝિડોવુડિન સાથે સ્પર્ધા કરી શકે છે અને તેની મંજૂરી ઘટાડી શકે છે. તેથી, એક સાથે ઉપયોગ સાથે, ઝિડોવુડિન અથવા તેની સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતી દવાઓની ઝેરી અસર વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે.

જ્યારે પેન્ટામિડિન, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટાઇન, વિનબ્લાસ્ટાઇન, ડોક્સોરુબિસિનનો એક સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે ઝેરી અસર થવાનું જોખમ વધે છે.

જ્યારે રિબાવિરિન સાથે વારાફરતી ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે એન્ટિવાયરલ અસરનો વિરોધ સ્થાપિત થયો છે.

ખાસ નિર્દેશો

રેનલ અને યકૃતની નિષ્ફળતામાં, તેમજ વૃદ્ધ દર્દીઓમાં અત્યંત સાવધાની સાથે ઉપયોગ કરો; આ કિસ્સાઓમાં, લોહીમાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતાની ગતિશીલતાને આધારે ડોઝની પદ્ધતિને સમાયોજિત કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

સારવારના સમયગાળા દરમિયાન, યકૃત અને પેરિફેરલ રક્ત કાર્યનો વ્યવસ્થિત અભ્યાસ કરવો જરૂરી છે (સારવારના પ્રથમ 3 મહિનામાં - દર 2 અઠવાડિયામાં; પછી મહિનામાં ઓછામાં ઓછું એકવાર). જો હિમોગ્લોબિનનું સ્તર 7.5 g/dL કરતાં ઓછું હોય અને/અથવા ન્યુટ્રોફિલની સંખ્યા 750/µL કરતાં ઓછી હોય તો સારવાર બંધ કરવી જોઈએ. આ સૂચકાંકો પુનઃસ્થાપિત થયા પછી (સામાન્ય રીતે 2-અઠવાડિયાના વિરામ પછી), સારવાર ફરી શરૂ કરી શકાય છે.

જો હિપેટોમેગલી વધી રહી હોય, લિવર ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં ઝડપી વધારો અને લેક્ટિક એસિડિસિસનો વિકાસ થતો હોય તો સારવારમાં વિક્ષેપ થવો જોઈએ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

તે સ્થાપિત થયું છે કે ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાં પ્રવેશ કરે છે.

તે જાણીતું નથી કે ઝિડોવુડિન સ્તન દૂધમાં વિસર્જન થાય છે કે કેમ, તેથી, જો સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, તો સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

જ્યારે પણ શક્ય હોય, જન્મ પછીના 6 કલાકની અંદર પોસ્ટનેટલ પ્રોફીલેક્સીસ શરૂ થવી જોઈએ. ઝિડોવુડિન મૌખિક રીતે અથવા, જઠરાંત્રિય વિકૃતિઓની હાજરીમાં, નસમાં આપવામાં આવે છે. જર્મનીમાં, પ્રમાણભૂત મૌખિક પ્રોફીલેક્સિસનો સમયગાળો છથી ઘટાડીને બે (ચાર) અઠવાડિયા કરવામાં આવ્યો હતો (વોક્સ-હોક, 2001).

પેરીનેટલ એચ.આય.વી ટ્રાન્સમિશનના વધતા જોખમ પર નિવારણ (બહુવિધ જન્મો, અકાળ જન્મો)

બહુવિધ જન્મોના કિસ્સામાં, વધારાના જોખમી પરિબળોની ગેરહાજરીમાં નવજાત શિશુઓને 4 અઠવાડિયા સુધી ઝિડોવુડિન સાથે પ્રોફીલેક્સીસ કરાવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. પ્રિટરમ શિશુઓએ ઝિડોવુડિન ઉપરાંત નેવિરાપીન મેળવવું જોઈએ: એક ડોઝ જો માતાને ડિલિવરી સમયે નેવિરાપીન પ્રાપ્ત થાય, અથવા જો માતાને નેવિરાપીન ન મળે તો બે ડોઝ. જો માતાને NVP લીધા પછી બાળકના જન્મમાં એક કલાક કરતાં ઓછો સમય વીતી જાય, તો બાળકને જન્મ પછી 48 કલાકની અંદર NVPનો પ્રથમ ડોઝ મળવો જોઈએ (સ્ટ્રિંગર, 2003). જો માતા એઆરટીના સંયોજનના ભાગ રૂપે નોન-વિરાપીન લેતી હોય, તો સંભવિત એન્ઝાઇમ ઇન્ડક્શનને કારણે નવજાત શિશુ માટે ડોઝ બમણો 4 મિલિગ્રામ/કિલો હોવો જોઈએ. વધુમાં, નવજાત શિશુઓએ ચાર (ફર્ગ્યુસન, 2008) થી છ (CDC, 2008a) અઠવાડિયા સુધી પ્રીટર્મ રેજીમેન (ઉપર જુઓ) નો ઉપયોગ કરીને વિસ્તૃત ઝિડોવુડિન પ્રોફીલેક્સિસ મેળવવી જોઈએ.

પેરીનેટલ HIV ટ્રાન્સમિશનના અત્યંત ઊંચા જોખમ પર નિવારણ

વધારાના જોખમી પરિબળો સાથે નવજાત શિશુમાં, ઝિડોવુડિન વત્તા લેમિવુડિન સાથે સંયોજન પ્રોફીલેક્સિસની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ખૂબ ઊંચા જોખમી પરિબળોમાં એમ્નિઅટિક પ્રવાહીનું અકાળ ભંગાણ, એમ્નીયોટીસ, જન્મ પહેલાં માતામાં ઉચ્ચ વાયરલ લોડ, પેરીનેટલ એચ.આય.વી ટ્રાન્સમિશનની રોકથામનો અભાવ, સિઝેરિયન વિભાગ દરમિયાન બાળકને આઘાત, તેમજ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી હેમરેજિક એમ્નિઅટિક પ્રવાહીની મહાપ્રાણ. બાળકની શ્વસન માર્ગ અથવા શ્વસન માર્ગ. જો વધારાના જોખમી પરિબળો હાજર હોય, તો ભલામણ કરવામાં આવે છે કે નવજાત શિશુઓને ઝિડોવુડિન અને લેમિવુડિન સાથે સંયોજન પ્રોફીલેક્સિસ તેમજ નેવિરાપીનના બે ડોઝ આપવામાં આવે. જો કે, નવજાત શિશુમાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓના ફાર્માકોકીનેટિક્સ પર બહુ ઓછો ડેટા છે.

સગર્ભાવસ્થા અને બાળજન્મ દરમિયાન માતાને PMTCT ન મળ્યું હોય તેવા કિસ્સાઓમાં નિવારણ

ઝિડોવુડિન સાથે લેમિવુડિન સાથે સંયોજનમાં પ્રોફીલેક્સિસ જન્મ પછીના પ્રથમ 6-12 કલાકમાં શરૂ થવી જોઈએ. વધુમાં, નેવિરાપીન સાથે પેરીનેટલ પ્રોફીલેક્સીસની ભલામણ કરવામાં આવે છે. જો માતાને જન્મ પછી જ HIV સંક્રમણ હોવાનું નિદાન થયું હોય, તો જન્મ પછીના 48 કલાકની અંદર શરૂ થયેલ કોમ્બિનેશન પ્રોફીલેક્સિસ ત્રીજા દિવસ પછી શરૂ થયેલા મોનોપ્રોફિલેક્સિસ કરતાં વધુ અસરકારક છે (વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશન રેટ 9.2% વિરુદ્ધ 18.4%; વેડ, 1998). જો કે, ઝિડોવુડિન પ્રોફીલેક્સિસની મોડેથી શરૂઆત પણ કોઈ પ્રોફીલેક્સિસ કરતાં વધુ સારી છે (પેરીનેટલ ચેપનું જોખમ 18.4% વિરુદ્ધ 26.6%) (કોષ્ટક 15.6 જુઓ). પોસ્ટનેટલ પ્રોફીલેક્સિસ (> 3 દિવસ)ની ખૂબ જ મોડું શરૂ કરવાથી પણ ફાયદો થશે.

નવજાત શિશુમાં એચ.આય.વી સંક્રમણની રોકથામ માટે વધુ સંશોધન

નિયોનેટલ ફાર્માકોકેનેટિક અભ્યાસોની સમીક્ષા કોષ્ટક 15.7 (રોનકાવિલિટ, 2001 અને 2002; મિરોચનિક, 2005; બ્લમ, 2006; ચેડવિક, 2008; હિર્ટ, 2008) માં આપવામાં આવી છે. સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં એચઆઇવી ચેપની એન્ટિરેટ્રોવાયરલ સારવાર અને પેરીનેટલ એચઆઇવી ટ્રાન્સમિશનની એન્ટિરેટ્રોવાયરલ નિવારણમાં સતત સુધારો કરવા માટે, તમામ ક્લિનિકલ ડેટાને કાળજીપૂર્વક રેકોર્ડ કરવું જરૂરી છે. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ પ્રેગ્નન્સી રજિસ્ટ્રી છે જે ખોડખાંપણના અહેવાલોના આધારે એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓની તમામ સંભવિત ટેરેટોજેનિક અસરોને ટ્રૅક કરવામાં મદદ કરે છે. કોષ્ટક 15.7.નવજાત શિશુમાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ પ્રોફીલેક્સીસ અભ્યાસ સંક્ષિપ્ત વેપાર નામસરેરાશ દૈનિક માત્રાસૌથી સામાન્ય આડઅસરોસંશોધન AZT Retrovir®2 mg/kg દિવસમાં 4 વખત 2 mg/kg દિવસમાં 2 વખત; પછી દિવસમાં 3 વખત 2 મિલિગ્રામ/કિગ્રા - અકાળ<35 недель гестации с 15-го дня; недоношенным <30 недель гестации с 29-го дняАнемия, нейтропения Митохондриопатия при примене­нии в комбинации с ламивудином(P)ACTG 076, 316, 321, 353, 354, 358; HIVNET 012 III PACTG 331(PI)3TC Эпивир®2 мг/кг 2 раза в сутки новорож­денным (в возрасте <30 дней)Нарушения со стороны ЖКТ, рвота, в комбинации с другими препара­тами - токсическое повреждение митохондрий. Нельзя применять у недоношенныхPACTG 358FTC Эмтрива1 мг/кг сразу после рождения или 2 мг/кг через 12 часов после рождения; 3 мг/кг (ново­рожденным в возрасте <3 мес)Нарушения со стороны ЖКТ МитохондриопатияANRS12109 Исследование фармако-кинетики GileadddI Видекс®50мг/м2 2 раза в сутки, начиная с 14-го дня жизниДиарея, панкреатит, в комбинации с другими препаратами - токси­ческое повреждение митохондрийPACTG 239, 249; HIV-NATd4T Зерит®0,5 мг/кг 2 раза в сутки (ново­рожденным в возрасте <30 дней)В комбинации с другими препара­тами - токсическое повреждение митохондрийPACTG 332, 356; HIV-NATABC Зиаген®2-4 мг/кг однократно (в воз­расте <1 мес) и 8 мг/кг 2 раза в сутки (в возрасте >1 મહિનો)અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયા, માઇટોકોન્ડ્રીયોપેથી, લેક્ટિક એસિડોસિસ PACTG 321TDF Virid4 mg/kg જન્મ પછી તરત જ, તેમજ જન્મ પછી 3જા અને 5મા દિવસે 13 mg/kg (અભ્યાસના ભાગરૂપે)ઓસ્ટિઓપેનિયા, નેફ્રોટોક્સિસિટીNCT00120; H1774; ANRS12109NVP Viramune®2-4 mg/kg દિવસમાં એકવાર 14 દિવસ માટે અથવા 120 mg/m2 એકવાર, પછી 3.5-4 mg/kg દિવસમાં બે વાર અથવા 120 mg/m2 દિવસમાં બે વાર (મહત્તમ માત્રા 200 mg દિવસમાં 2 વખત) ફોલ્લીઓ, હિપેટોક્સીટી , hyperbilirubinemiaPACTG 316, 356, HIVNET012NFV Viracept®40-60 mg/kg દિવસમાં 2 વખત (અભ્યાસના ભાગરૂપે), વયના નવજાત શિશુમાં<6 недельНарушения со стороны ЖКТ: в особенности диареяPACTG 353, 356 PENTA 7RTV Норвир®350-450 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <4 недель (в рамках исследования)Гипербилирубинемия, Нарушения со стороны ЖКТ, в особенности тошнотаPACTG 345, 354LPV/r Калетра®300/75 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <6 недельНарушения со стороны ЖКТ, в особенности диареяPACTG P 1030 IMPAACTG P1060 (P)ACTG - (Pediatric) AIDS Clinical Trials Group исследования в области СПИДа (у детей). HIV-NAT - HIV-Netherlands Australia Thailand R- Объединение медицинских учреждений, проводящих клинические Сотрудничество по проведению исследова-

નેધરલેન્ડ, ઓસ્ટ્રેલિયા અને થાઈલેન્ડમાં એચઆઈવી ચેપના ક્ષેત્રમાં સંશોધન. નોંધ: સંપૂર્ણ ગાળાના નવજાત શિશુમાં ઉપયોગ માટે ઝિડોવુડિનના અપવાદ સાથે, સૂચવેલ ડોઝ પરની બાકીની દવાઓનો ઉપયોગ ફક્ત અભ્યાસના માળખામાં જ થતો હતો. જ્યારે પણ શક્ય હોય ત્યારે, નવજાત શિશુમાં ઉપયોગ માટે મંજૂર ન હોય તેવી દવાઓનો ઉપયોગ ફક્ત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં જ થવો જોઈએ. અને નવજાત શિશુઓમાં અન્ય અસામાન્યતાઓ જેમની માતાઓએ ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ લીધી હતી: એન્ટિરેટ્રોવાયરલ પ્રેગ્નન્સી રજિસ્ટ્રી, રિસર્ચ પાર્ક, 1011 એશેસ ડ્રાઇવ, વિલ્મિંગ્ટન એનસી 28405

રેટ્રોવીર એ એન્ટિવાયરલ ફાર્માસ્યુટિકલ એજન્ટ છે જે HIV ચેપમાં ઉપયોગ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

રેટ્રોવીરના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ

Retrovir ની રચના અને પ્રકાશન સ્વરૂપ શું છે?

એન્ટિવાયરલ ડ્રગ રેટ્રોવીરમાં સક્રિય ઘટક ઝિડોવુડિન છે, જેનું પ્રમાણ કેપ્સ્યુલ દીઠ 100 મિલિગ્રામ અને 200 મિલિગ્રામ પ્રતિ શીશી છે. સોલ્યુશનના એક્સિપિયન્ટ્સ: હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અને સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ.

રેટ્રોવીરમાં એક્સિપિયન્ટ્સ પણ હોય છે: શેલક, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, કોર્ન સ્ટાર્ચ, વધુમાં, બ્લેક આયર્ન ઓક્સાઇડ, એમોનિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ 28%, કેન્દ્રિત એમોનિયમ સોલ્યુશન, પ્રોપિલિન ગ્લાયકોલ, પોટેશિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ અને જિલેટીન.

રેટ્રોવીર દવા શરીર પર "GSYJU" નામ સાથે સફેદ કેપ્સ્યુલ્સમાં ઉપલબ્ધ છે, જેની અંદર સફેદ પાવડર છે. 10 ટુકડાઓના ફોલ્લામાં આપવામાં આવે છે. વધુમાં, એક પારદર્શક, સહેજ અપારદર્શક દ્રાવણ ઉત્પન્ન થાય છે, જે 20 મિલીલીટરની બોટલોમાં વેચાય છે. પ્રિસ્ક્રિપ્શનની રજૂઆત પછી જ વેચાણ શક્ય છે.

Retrovir ની અસર શું છે?

એક એન્ટિવાયરલ દવા જેની પ્રવૃત્તિ રેટ્રોવાયરસ સામે નિર્દેશિત છે, જેનો સૌથી પ્રખ્યાત પ્રતિનિધિ માનવ ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ છે, જેને સંક્ષિપ્તમાં HIV તરીકે ઓળખવામાં આવે છે.

ડ્રગની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ તેના સક્રિય પદાર્થની વાયરલ એન્ઝાઇમ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસની પ્રવૃત્તિને વિક્ષેપિત કરવાની ક્ષમતા પર આધારિત છે, જે વાયરસના કણોને એસેમ્બલ કરવાની પ્રક્રિયામાં સામેલ છે. પરિણામે, વિદેશી ડીએનએની રચનાની પ્રક્રિયા વિક્ષેપિત થાય છે, જે રોગના લક્ષણોની પ્રગતિને ધીમું કરે છે.

વાયરલ ઉત્સેચકોના કાર્યમાં વિક્ષેપ એ ડ્રગના સક્રિય પદાર્થ અને થાઇમિડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટની માળખાકીય સમાનતાને કારણે છે. ન્યુક્લીક એસિડ સાંકળમાં એકીકૃત થવાથી, ઝિડોવુડિન ડેરિવેટિવ્ઝ વાયરલ ડીએનએ એસેમ્બલીની વધુ પ્રક્રિયાઓને વિક્ષેપિત કરે છે.

રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ લોહીના "ફોર્મ્યુલા" ના આંશિક સામાન્યકરણ તરફ દોરી જાય છે, જે ચેપ સહિતના વિવિધ જોખમી પરિબળો સામે દર્દીના શરીરના પ્રતિકારને વધારે છે.

એ નોંધવું જોઇએ કે રેટ્રોવીરની ક્રિયા સંપૂર્ણપણે પસંદગીયુક્ત નથી. ડ્રગનો સક્રિય ઘટક માત્ર વાયરલ કણોની એસેમ્બલી પ્રક્રિયાઓને જ નહીં, પણ માનવ ડીએનએ સાંકળોને પણ દબાવી દે છે, જોકે નોંધપાત્ર રીતે ઓછી માત્રામાં. દર્દીના ટ્રાન્સક્રિપ્ટેજ પર પ્રભાવની ડિગ્રી લગભગ 300 ગણી ઓછી છે.

રેટ્રોવીર દવા અન્ય વાયરસ સામે આંશિક રીતે અસરકારક છે: હેપેટાઇટિસ બી, એપસ્ટેઇન-બાર વાયરસ અને કેટલાક અન્ય. પ્રયોગોએ નજીવી એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ પણ જાહેર કરી, જે એન્ટરબેક્ટેરિયાસી જીનસના વ્યક્તિગત પ્રતિનિધિઓની મહત્વપૂર્ણ પ્રક્રિયાઓને દબાવી દે છે.

આંતરડામાંથી શોષણ પૂર્ણ થાય છે. દર્દીના શરીરમાં દાખલ કરાયેલ ફાર્માસ્યુટિકલ દવા ઝડપથી પ્રણાલીગત લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે. ઝિડોવુડિન મોટા ભાગના પેશીઓના અવરોધોમાં પ્રવેશ કરે છે. મેટાબોલાઇઝેશન પ્રક્રિયાઓ યકૃતની પ્રવૃત્તિ સાથે સંકળાયેલી છે. અર્ધ જીવન લગભગ એક કલાક છે. સક્રિય પદાર્થના મેટાબોલિટ્સ શરીરમાંથી પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે.

રેટ્રોવીરના ઉપયોગ માટેના સંકેતો શું છે?

રેટ્રોવીર માટેના સંકેતો છે:

જટિલ ઉપચારના ભાગ રૂપે HIV ચેપની સારવાર;
જો માતા એચ.આય.વી પોઝીટીવ હોય તો ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણના વિકાસનું નિવારણ.

નિદાનની પ્રયોગશાળા પુષ્ટિ પછી જ દવાનો ઉપયોગ શક્ય છે. વધુમાં, દવાના ઉપયોગ દરમિયાન, લેવામાં આવેલા પગલાંની અસરકારકતાનું સામયિક મૂલ્યાંકન જરૂરી છે.

ઉપયોગ માટે રેટ્રોવીરના વિરોધાભાસ શું છે?

ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ નીચેના કેસોમાં રેટ્રોવીર દવાનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપતી નથી:

પેરિફેરલ રક્તમાં ન્યુટ્રોફિલ્સની સામગ્રીમાં તીવ્ર ઘટાડો;
હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો;
વ્યક્તિગત અસહિષ્ણુતા.

રેટ્રોવીર માટે સંબંધિત વિરોધાભાસ: વૃદ્ધ દર્દી, મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા, તેમજ હિમેટોપોએટીક પ્રક્રિયાઓનું ગંભીર અવરોધ, વધુમાં, ગંભીર એનિમિયાની સ્થિતિ.

રેટ્રોવીર ના ઉપયોગો અને માત્રા શું છે?

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમની પ્રવૃત્તિ, શરીરના વજન અને અન્ય પરિબળોને ધ્યાનમાં લેતા, રેટ્રોવીરની માત્રા વ્યક્તિગત રીતે પસંદ કરવામાં આવે છે. દરરોજ 500 થી 600 મિલિગ્રામની માત્રામાં ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના કેપ્સ્યુલ્સનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. વહીવટની આવર્તન 2 થી 5 વખત છે.

રેટ્રોવીર દવાનું પેરેંટેરલ સ્વરૂપ દર 4 કલાકે, દર્દીના શરીરના વજનના કિલોગ્રામ દીઠ 1 થી 2 મિલિગ્રામની માત્રામાં નસમાં આપવામાં આવે છે. ઉપચારાત્મક પગલાંની અવધિ હાજરી આપતા ચિકિત્સક દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે, સારવારની અસરકારકતાને ધ્યાનમાં લેતા.

Retrovir ની આડ અસરો શી છે?

રેટ્રોવીર દવાનો ઉપયોગ, મૌખિક રીતે અને નસમાં, બંને નીચેની આડઅસરો તરફ દોરી શકે છે: એનિમિયાની સ્થિતિ, હિપેટાઇટિસ, પેટનું ફૂલવું (ગેસ ઉત્પાદનમાં વધારો), ત્વચા રંગદ્રવ્ય, ઉલટી, ઝાડા, ગળી જવાની વિકૃતિઓ, મંદાગ્નિ, પેટમાં દુખાવો, માથાનો દુખાવો, ઊંઘ. વિક્ષેપ, હતાશા, નબળાઇ, સુસ્તી, સુસ્તી. રેટ્રોવીરની અન્ય આડઅસર છે: શ્વસન માર્ગમાં દાહક ફેરફારો, પેશાબની જાળવણી, હૃદયનો દુખાવો, એલર્જીક ત્વચા પર ચકામા, એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, મેટાબોલિક વિકૃતિઓ.

રેટ્રોવીરને કેવી રીતે બદલવું, મારે કયા એનાલોગનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ?

રેટ્રોવીરના એનાલોગમાં Zido-H, Viro-Z, Timazid, Retrovir AZiTi, Zidovirin, Zidovudine-Ferein, Zidovudine, Azidothymidine નો સમાવેશ થાય છે.

નિષ્કર્ષ

HIV ચેપની સારવાર વ્યાપક હોવી જોઈએ. દર્દીએ નિષ્ણાતની તમામ ભલામણોનું પાલન કરવું જોઈએ: દવાઓ લેવી, પૌષ્ટિક પોષણ, તબીબી અને રક્ષણાત્મક જીવનપદ્ધતિ, મલ્ટીવિટામિન્સ અને મલ્ટિમિનરલ્સનો અભ્યાસક્રમ, તબીબી સંસ્થામાં નિયમિત નિરીક્ષણ.

તબીબી ઉપયોગ માટે સૂચનાઓ

દવા

રેટ્રોવીર ®

પેઢી નું નામ

રેટ્રોવીર ®

આંતરરાષ્ટ્રીય બિન-માલિકીનું નામ

ઝિડોવુડિન

ડોઝ ફોર્મ

ઓરલ સોલ્યુશન 10 મિલિગ્રામ/એમએલ, 200 મિલી

સંયોજન

5 મિલી દ્રાવણ સમાવે છે

સક્રિય પદાર્થ- ઝિડોવુડિન 50 મિલિગ્રામ,

સહાયક પદાર્થો:હાઇડ્રોજનયુક્ત ગ્લુકોઝ સીરપ, ગ્લિસરીન, નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ 1, સોડિયમ બેન્ઝોએટ, સોડિયમ સેકરિન, સ્ટ્રોબેરી સ્વાદ, સફેદ ખાંડનો સ્વાદ, શુદ્ધ પાણી.

1 - નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડને બદલે, સાઇટ્રિક એસિડ મોનોહાઇડ્રેટનો ઉપયોગ કરી શકાય છે

વર્ણન

લાક્ષણિક સ્ટ્રોબેરી ગંધ સાથે પારદર્શક નિસ્તેજ પીળો દ્રાવણ.

એફઆર્માકોથેરાપી જૂથ

પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે એન્ટિવાયરલ દવાઓ. ન્યુક્લિયોસાઇડ્સ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો છે. ઝિડોવુડિન.

ATX કોડ J05AF01

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

પુખ્ત વયના લોકોમાં ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સક્શન

ઝિડોવુડિન આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે. જૈવઉપલબ્ધતા 60-70% છે. દર 4 કલાકે 5 મિલિગ્રામ/કિગ્રાના ડોઝ પર ઝિડોવુડિન સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ પછી સરેરાશ સંતુલન મહત્તમ Css મહત્તમ અને Css મિનિટ અનુક્રમે 7.1 અને 0.4 µM (અથવા 1.9 અને 0.1 µg/ml) છે.

ઝિડોવુડિન એ સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ દ્વારા વાયરસ-અસરગ્રસ્ત અને અપ્રભાવિત કોષોમાં મોનોફોસ્ફેટ (MP) ડેરિવેટિવ્ઝમાં ફોસ્ફોરીલેટેડ છે.

વિતરણ

પુખ્ત વયના લોકોમાં મૌખિક વહીવટના 2-4 કલાક પછી, સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર 0.5 છે, અને 0.5-4 કલાક પછી બાળકોમાં આ આંકડો 0.52-0.85 છે. ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. વીર્ય અને માતાના દૂધમાં પણ ઝિડોવુડિન જોવા મળ્યું છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ડ્રગનું બંધન 34 - 38% છે; તે મુજબ, અવેજી પદ્ધતિ દ્વારા અન્ય દવાઓ સાથે સ્પર્ધાત્મક બંધન અપેક્ષિત નથી.

ચયાપચય

5"-ગ્લુકોરોનાઇડ એ ઝિડોવુડિનનું મુખ્ય ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નિર્ધારિત થાય છે અને દવાની માત્રાના આશરે 50-80% હિસ્સો ધરાવે છે, જે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે.

દૂર કરવું

સરેરાશ અર્ધ-જીવન, સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ અને વિતરણનું પ્રમાણ અનુક્રમે 1.1 કલાક, 27.1 મિલી/મિનિટ/કિલો અને 1.6 એલ/કિલો છે.

ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા તેના પ્રેફરન્શિયલ નાબૂદીને સૂચવે છે.

બાળકોમાં ફાર્માકોકીનેટિક્સ

5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ છે.

ઝિડોવુડિન આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-74% છે અને સરેરાશ મૂલ્ય 65% છે.

શરીરની સપાટીના 120 mg/m2 અને 180 mg/m2 ની માત્રામાં ઝિડોવુડિન સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ પછી, Css મહત્તમ સ્તર અનુક્રમે 1.19 μg/ml (4.45 μM) અને 2.06 μg/ml (7.7 μM) છે.

મુખ્ય ચયાપચય 5"-ગ્લુકોરોનાઇડ છે. ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા તેના નોંધપાત્ર નાબૂદીને સૂચવે છે. જીવનના 14 દિવસથી ઓછી ઉંમરના નવજાત શિશુઓમાં, ઝિડોવુડિનના ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો જોવા મળે છે. તેની જૈવઉપલબ્ધતામાં અનુગામી વધારા સાથે, ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો અને અર્ધ-જીવનના સમયગાળાના વિસ્તરણ સાથે 14 દિવસથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ઝિડોવુડિનનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન છે.

વૃદ્ધ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં કોઈ ફાર્માકોકેનેટિક અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો નથી.

રેનલ ડિસફંક્શન

ગંભીર રેનલ ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ઝિડોવુડિનની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા રેનલ ક્ષતિ વિનાના દર્દીઓમાં તેની સાંદ્રતાની તુલનામાં 50% વધી છે. દવાનું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (એકેન્દ્રીકરણ-સમય વળાંક હેઠળના વિસ્તાર તરીકે વ્યાખ્યાયિત) 100% વધે છે, દવાનું અર્ધ જીવન નોંધપાત્ર રીતે બદલાતું નથી. મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતામાં, મુખ્ય ગ્લુકોરોનાઇડ ચયાપચયનું નોંધપાત્ર સંચય જોવા મળે છે, પરંતુ ઝેરી અસરોના કોઈ ચિહ્નો મળ્યા નથી. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનને દૂર કરવાને અસર કરતા નથી, જ્યારે ગ્લુકોરોનાઇડના ઉત્સર્જનમાં વધારો થાય છે.

યકૃતની તકલીફ

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, તેના ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળી શકે છે, જેને દવાની માત્રામાં સમાયોજનની જરૂર પડી શકે છે, પરંતુ મર્યાદિત ડેટાને કારણે દર્દીઓની આ શ્રેણી માટે કોઈ ચોક્કસ ભલામણો નથી.

સગર્ભા સ્ત્રીઓ

ગર્ભાવસ્થાના છેલ્લા ત્રિમાસિક ગાળામાં સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર ડેટા છે. જેમ જેમ સગર્ભાવસ્થા વધી રહી છે, તેમ તેમ ઝિડોવુડિનની કોઈ સંચય અસર જોવા મળી નથી. ઝિડોવુડિનનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ બિન-સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સમાન હતું. પ્લેસેન્ટા દ્વારા ઝિડોવુડિન પસાર કરવાની નિષ્ક્રિય પદ્ધતિને કારણે, ગર્ભના પ્લાઝ્મામાં તેની સાંદ્રતા માતાના પ્લાઝ્મામાં સમાન હતી.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

રેટ્રોવીર ® - એક એન્ટિવાયરલ દવા જે હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (એચઆઇવી) સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે અત્યંત સક્રિય છે.

ઝિડોવુડિન મોનોફોસ્ફેટથી ઝિડોવુડિન ડાય- અને ટ્રાઇફોસ્ફેટ (ટીપી)નું વધુ ફોસ્ફોરાયલેશન અનુક્રમે સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ અને બિન-વિશિષ્ટ કિનાઝ દ્વારા ઉત્પ્રેરિત થાય છે.

ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ (TF) વાયરલ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ માટે અવરોધક અને સબસ્ટ્રેટ તરીકે કાર્ય કરે છે. વાયરલ ડીએનએની રચના તેની સાંકળમાં ઝિડોવુડિન-ટીએફની રજૂઆત દ્વારા અવરોધિત છે, જે સાંકળ સમાપ્તિ તરફ દોરી જાય છે. HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ માટે zidovudine-TF ની સ્પર્ધા હ્યુમન સેલ્યુલર DNA α-પોલિમરેઝ કરતાં લગભગ 100 ગણી વધુ મજબૂત છે. રેટ્રોવીર ® અન્ય એન્ટિવાયરલ દવાઓ (લેમિવુડિન, ડીડાનોસિન, ઇન્ટરફેરોન-આલ્ફા, અબાકાવીર) નો વિરોધ કરતી નથી.

HIV પોસ્ટ-એક્સપોઝર પ્રોફીલેક્સિસ

એચઆઇવી સંક્રમિત લોહીના આકસ્મિક સંપર્ક દ્વારા એચઆઇવીના સંક્રમણને રોકવા માટેની આંતરરાષ્ટ્રીય માર્ગદર્શિકા, જેમ કે નીડલસ્ટિક ઇજાઓ, એક્સપોઝરના 1 થી 2 કલાકની અંદર ઝિડોવુડિન અને લેમિવુડિન (એપીવીર™) સાથે સંયોજન ઉપચાર શરૂ કરવાની ભલામણ કરે છે. જો ચેપનું જોખમ વધારે હોય, તો પ્રોટીઝ અવરોધકોને સારવારની પદ્ધતિમાં સામેલ કરવા જોઈએ. ચાર અઠવાડિયા સુધી એન્ટિરેટ્રોવાયરલ પ્રોફીલેક્સિસ ચાલુ રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. આ ભલામણોને સમર્થન આપવા માટે નિયંત્રિત ક્લિનિકલ અભ્યાસ મર્યાદિત છે. એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે યોગ્ય સારવાર છતાં સેરોકન્વર્ઝન થઈ શકે છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીના ભાગરૂપે HIV ચેપની સારવાર

HIV-પોઝિટિવ સગર્ભા સ્ત્રીઓમાંથી ગર્ભમાં HIV ના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનની ઘટનાઓ ઘટાડવી

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

રેટ્રોવીર સાથે સારવાર ® એચ.આય.વી સંક્રમિત દર્દીઓની સંભાળ રાખવામાં અનુભવી ચિકિત્સક દ્વારા કરવામાં આવવી જોઈએ.

પુખ્ત વયના અને કિશોરો 30 કિગ્રા કરતાં વધુ વજન

9 કિગ્રા થી 30 કિગ્રા વજનના બાળકો

4 કિગ્રા થી 9 કિગ્રા વજનવાળા બાળકો

એચ.આય.વી ચેપના માતા-થી-માતા ટ્રાન્સમિશનનું નિવારણ ગર્ભ

બે નિવારણ યોજનાઓ અસરકારક છે.

1. સગર્ભા સ્ત્રીઓને, ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને, રેટ્રોવીર દવા સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ® મૌખિક રીતે 500 મિલિગ્રામ/દિવસ (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 5 વખત) ની માત્રામાં પ્રસૂતિની શરૂઆત પહેલાં. બાળજન્મ દરમિયાન, દવા રેટ્રોવીર ® 1 કલાકમાં 2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ડોઝ પર નસમાં સૂચવવામાં આવે છે, પછી નાળ પર ક્લેમ્પ લાગુ ન થાય ત્યાં સુધી 1 મિલિગ્રામ/કિલો/કલાકની માત્રામાં નસમાં પ્રેરણા ચાલુ રાખવી જરૂરી છે. નવજાત શિશુઓને જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકમાં 6 અઠવાડિયા સુધી દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિગ્રાના દરે રેટ્રોવીર® મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે.

ડોઝને ચોક્કસ રીતે નક્કી કરવા માટે ડોઝિંગ સિરીંજના યોગ્ય કદનો ઉપયોગ કરવો આવશ્યક છે. જો નવજાત શિશુ રેટ્રોવીર મેળવી શકતા નથી ® મૌખિક રીતે, તેમને રેટ્રોવીર સૂચવવાની જરૂર છે ® દર 6 કલાકે 1.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ડોઝ પર 30-મિનિટના ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝનના સ્વરૂપમાં.

ઉપયોગ માટે સૂચનાઓ

વધુ સચોટ માત્રા માટે પેકેજમાં સમાવિષ્ટ ડોઝિંગ સિરીંજનો ઉપયોગ કરો.

1. બોટલ ખોલો અને કેપ બાજુ પર સેટ કરો
2. બોટલના ગળામાં પ્લાસ્ટિક એડેપ્ટર જોડો, બોટલને મજબૂત રીતે પકડી રાખો
3. એડેપ્ટરમાં ડોઝિંગ સિરીંજને નિશ્ચિતપણે દાખલ કરો
4. બોટલ ઉપર ફેરવો
5. સિરીંજના કૂદકા મારનારને પાછો ખેંચો અને ભલામણ કરેલ ડોઝનો પ્રથમ ભાગ દોરો
6. બોટલને ફેરવો અને એડેપ્ટરમાંથી સિરીંજને ડિસ્કનેક્ટ કરો
7. સિરીંજમાંથી સીધા જ ગાલની અંદરની સપાટી તરફ મૌખિક પોલાણમાં ડ્રગનો સંપૂર્ણ જથ્થો ઇન્જેક્ટ કરો, ધીમે ધીમે સિરીંજ કૂદકા મારનારને તેના પાયા તરફ ખસેડો. આ મેનીપ્યુલેશન તમને ગળી જવાની મુશ્કેલી વિના ઉકેલને ગળી જવા દેશે. કૂદકા મારનારને ખૂબ સખત દબાવશો નહીં અથવા ગળાના પાછળના ભાગમાં દવાને ખૂબ ઝડપથી ઇન્જેક્ટ કરશો નહીં, કારણ કે તેનાથી કફ રિફ્લેક્સ થઈ શકે છે.
8. જ્યાં સુધી ભલામણ કરેલ સંપૂર્ણ માત્રા લેવામાં ન આવે ત્યાં સુધી પગલાં 3 - 7 નું પુનરાવર્તન કરો
9. સિરીંજને શીશીમાં ન છોડો. બોટલમાંથી એડેપ્ટર અને સિરીંજને દૂર કરો અને તેમને સ્વચ્છ પાણીમાં સારી રીતે ધોઈ લો. ખાતરી કરો કે સિરીંજ અને એડેપ્ટરનો ફરીથી ઉપયોગ કરતા પહેલા તે શુષ્ક છે.
10. કેપ સાથે બોટલને કાળજીપૂર્વક બંધ કરો.

કિડની નિષ્ફળતા

ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા માટે, દવાની ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 300-400 મિલિગ્રામ છે. પેરિફેરલ રક્ત પ્રતિભાવ અને ક્લિનિકલ અસરના આધારે, વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનને દૂર કરવાને અસર કરતા નથી, જ્યારે ગ્લુકોરોનાઇડના ઉત્સર્જનમાં વધારો થાય છે. હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર અંતિમ તબક્કામાં રેનલ નિષ્ફળતા ધરાવતા દર્દીઓ માટે, રેટ્રોવીરની ભલામણ કરેલ માત્રા છે. ® દર 6-8 કલાકે 100 મિલિગ્રામ છે.

લીવર નિષ્ફળતા

સિરોસિસવાળા દર્દીઓમાં મેળવેલ ડેટા ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંભવિત સંચય સૂચવે છે, જેમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે, પરંતુ મર્યાદિત ડેટાને કારણે દર્દીઓની આ શ્રેણી માટે કોઈ ચોક્કસ ભલામણો નથી. જો પ્લાઝ્મા ઝિડોવુડિન સ્તરને નિયંત્રિત કરવું શક્ય ન હોય, તો ચિકિત્સકે દવા પ્રત્યે અસહિષ્ણુતાના ક્લિનિકલ સંકેતો પર વિશેષ ધ્યાન આપવું જોઈએ અને જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને સમાયોજિત કરો અને/અથવા ડોઝ વચ્ચેનું અંતરાલ વધારવું જોઈએ.

હેમેટોપોએટીક અંગોમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

રેટ્રોવીરની માત્રામાં ફેરફાર અથવા બંધ કરવું ® હિમેટોપોએટીક અંગોમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં જરૂર પડી શકે છે, જેમાં હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 7.5-9.0 g/dl (4.65-5.59 mmol/l) અથવા ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75-1.0 x 10 9/l થઈ જાય છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો અને પેરિફેરલ બ્લડ પેરામીટર્સમાં સંભવિત ફેરફારોને જોતાં, આવા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર દવા સૂચવતી વખતે ખાસ સાવચેતી રાખવી જરૂરી છે. ® અને દવા સાથે સારવાર પહેલાં અને દરમિયાન યોગ્ય દેખરેખ રાખો.

આડઅસરો

પુખ્ત વયના અને બાળકોમાં આડઅસરની પ્રોફાઇલ સમાન છે.

ઘણી વાર (>1/10), ઘણી વાર (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

ઘણી વાર

માથાનો દુખાવો

ઉબકા

ઘણી વાર

એનિમિયા (રક્ત ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે), ન્યુરોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા; રેટ્રોવીરના ઉચ્ચ ડોઝનો ઉપયોગ કરતી વખતે આ સ્થિતિઓ વિકસે છે ® (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ) અને ગંભીર એચ.આય.વી સંક્રમણ ધરાવતા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને સારવાર પહેલાં અસ્થિમજ્જા અનામતમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓમાં), મુખ્યત્વે જ્યારે CD 4 કોષોની સંખ્યા 100/mm 3 ની નીચે ઘટે છે; આ કિસ્સાઓમાં, રેટ્રોવીરની માત્રા ઘટાડવાની જરૂર પડી શકે છે ® અથવા તેનું રદ; સારવારની શરૂઆતમાં સીરમમાં ન્યુટ્રોફિલ્સ, હિમોગ્લોબિન અને વિટામિન બી 12 ની સંખ્યામાં ઘટાડો થયો હોય તેવા દર્દીઓમાં ન્યુરોપેનિયાની ઘટનાઓ વધે છે.

હાયપરલેક્ટેમિયા

ચક્કર, અસ્વસ્થતા

ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા

બિલીરૂબિન અને લીવર એન્ઝાઇમના સ્તરમાં વધારો

માયાલ્જીઆ

અવારનવાર

થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા અને પેન્સીટોપેનિયા (અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે)

પેટનું ફૂલવું

ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ ત્વચા

માયોપથી

તાવ, પીડા, અસ્થિનીયા

ભાગ્યે જ

રેડ સ્પ્રાઉટ એપ્લાસિયા

લેક્ટિક એસિડિસિસ

મંદાગ્નિ

ચરબીના થાપણોનું પુનઃવિતરણ/સંચય (મલ્ટિફેક્ટોરિયલ ઈટીઓલોજી ધરાવે છે, ખાસ કરીને, એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સંયોજન ઉપચારનો ઉપયોગ)

અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, વિચારવાની ગતિમાં ઘટાડો,

આંચકી

કાર્ડિયોમાયોપથી

મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં પિગમેન્ટેશન, સ્વાદમાં વિક્ષેપ, ડિસપેપ્સિયા,

સ્વાદુપિંડનો સોજો

સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી

નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, અિટકૅરીયા અને પરસેવો વધવો

વારંવાર પેશાબ

ગાયનેકોમાસ્ટિયા

શરદી, છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા લક્ષણો

ચિંતા, હતાશા

ખૂબ જ ભાગ્યે જ

એપ્લાસ્ટીક એનિમિયા

ઉપચારના કેટલાક અઠવાડિયા પછી, ઉબકા અને અન્યની ઘટનાઓ

રેટ્રોવીરની સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ® ઘટે છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જે Retrovir નો ઉપયોગ કરતી વખતે થાય છે ® માતાથી એચ.આય.વી સંક્રમણના સંક્રમણને રોકવા માટેગર્ભ

બાળકોમાં, હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો, જે, તેમ છતાં, ન હતો

લોહી ચઢાવવાની જરૂર છે. રેટ્રોવીર સાથે ઉપચાર પૂર્ણ કર્યા પછી 6 અઠવાડિયાની અંદર એનિમિયા અદૃશ્ય થઈ જાય છે ® . રેટ્રોવીર દવાના લાંબા ગાળાના પરિણામો ® માં ગર્ભાશયઅને નવજાત શિશુઓ અજાણ્યા છે.

બિનસલાહભર્યું

ઝિડોવુડિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા

ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75 x 10 9 / l કરતાં ઓછી)

હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (7.5 g/dl અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછું)

3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને શરીરનું વજન 4 કિલોથી ઓછું

સ્તનપાનનો સમયગાળો

સાવધાની સાથે: યકૃતની નિષ્ફળતા

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

કારણ કે ઝિડોવુડિન મુખ્યત્વે યકૃતના ચયાપચય દ્વારા નિષ્ક્રિય ચયાપચય દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે, ક્રિયાની સમાન પદ્ધતિ (ગ્લુકોરોનિડેશન) ધરાવતી દવાઓ સંભવિતપણે રેટ્રોવિર ® ના ચયાપચયને અવરોધે છે.

નીચે સૂચિબદ્ધ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓની સૂચિને સંપૂર્ણ ગણવામાં આવવી જોઈએ નહીં, જો કે, તે દવાઓ માટે લાક્ષણિક છે કે જેને ઝિડોવુડિન સાથે સાવચેતીપૂર્વક ઉપયોગ કરવાની જરૂર છે.

એટોવાક્વોન:ઝિડોવુડિન એટોવાક્વોનના ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં દખલ કરતું નથી. જો કે, ફાર્માકોકાઇનેટિક ડેટા દર્શાવે છે કે એટોવાક્વોન તેના મેટાબોલિટ 5"-ગ્લુકોરોનાઇડમાં ઝિડોવુડિનના ચયાપચયના દરને ઘટાડે છે (લક્ષ્ય ઝિડોવુડિન સાંદ્રતામાં એયુસી 33% વધી છે, ગ્લુકોરોનાઇડની ટોચની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં 19% ઘટાડો થયો છે) જ્યારે ઝિડોવ્યુડિનનો ઉપયોગ કરો ત્યારે 500 અથવા 600 મિલિગ્રામ/દિવસ, તે અસંભવિત છે કે તીવ્ર ન્યુમોસિસ્ટિસ કેરીની ન્યુમોનિયાની સારવાર માટે એટોવાક્વોન સાથે ત્રણ અઠવાડિયાની સહવર્તી સારવારથી ઝિડોવુડિનની વધેલી પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા સાથે સંકળાયેલ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની ઘટનાઓમાં વધારો થઈ શકે છે. લાંબા સમય સુધી વધેલી સાવચેતી રાખવી જોઈએ. એટોવાક્વોન સાથે ટર્મ ઉપચાર.

ક્લેરિથ્રોમાસીન:ક્લેરિથ્રોમાસીન ગોળીઓ ઝિડોવુડિનનું શોષણ ઘટાડે છે. ઓછામાં ઓછા બે કલાકના અંતરે ઝિડોવુડિન અને ક્લેરિથ્રોમાસીન અલગ-અલગ લેવાથી આને ટાળી શકાય છે.

લેમિવુડિન:જ્યારે લેમિવુડિન સાથે એકસાથે વહીવટ કરવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિન માટે Cmax (28%) માં મધ્યમ વધારો જોવા મળે છે, જો કે, એકંદર એક્સપોઝર (AUC) પર અસર થતી નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ અસર કરતું નથી.

ફેનીટોઈન:લોહીમાં ફેનિટોઇનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે (ફેનિટોઇનની સાંદ્રતામાં વધારો થવાનો એક કેસ જોવા મળ્યો હતો), જેને રેટ્રોવીર સાથે વારાફરતી સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે લોહીમાં ફેનિટોઇનના સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે. ® .

પ્રોબેનિસાઇડ:ગ્લુકોરોનિડેશન ઘટાડે છે અને ઝિડોવુડિનનું સરેરાશ અર્ધ જીવન અને એયુસી વધે છે. પ્રોબેનેસીડની હાજરીમાં ગ્લુકોરોનાઇડ અને ઝિડોવુડાઇનનું રેનલ વિસર્જન ઘટે છે.

રિફામ્પિસિન:રિફામ્પિસિન સાથેનું મિશ્રણ એયુસીમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે

48% ± 34% દ્વારા zidovudine, જો કે, આ ફેરફારનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે.

સ્ટેવુડિન:ઝિડોવુડિન ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવી શકે છે

સ્ટેવુડિન, અને તેથી દવાઓના સંયુક્ત ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

અન્ય:એસ્પિરિન, કોડીન, મેથાડોન, મોર્ફિન, ઈન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, નેપ્રોક્સેન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટિડિન, ક્લોફિબ્રેટ, ડેપ્સોન, આઇસોપ્રિનોસિન જેવી દવાઓ જીડોવ્યુડિન મેટાબોલિઝમમાં દખલ કરી શકે છે. રેટ્રોવીર સાથે સંયોજનમાં આ દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની સંભાવના પર ® , ખાસ કરીને લાંબા ગાળાના ઉપચાર માટે, સાવધાની સાથે સંપર્ક કરવો જોઈએ.

રેટ્રોવીર સંયોજન ® , ખાસ કરીને તીવ્ર પરિસ્થિતિઓની સારવારમાં, સંભવિત નેફ્રોટોક્સિક અને માયલોટોક્સિક દવાઓ સાથે (ઉદાહરણ તરીકે, પેન્ટામિડિન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટાઇન, વિનબ્લાસ્ટાઇન, ડોક્સોરુબિસિનનું જોખમ વધારે છે) રેટ્રોવીર ® . કિડનીના કાર્ય અને લોહીની ગણતરીનું નિરીક્ષણ કરવું અને જો જરૂરી હોય તો દવાઓની માત્રા ઘટાડવી જરૂરી છે.

કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એરોસોલના રૂપમાં પેન્ટામિડીન, પાયરીમેથામાઇન અને એસાયક્લોવીર સાથે તકવાદી ચેપની સારવારમાં રેટ્રોવીરની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના વધતા જોખમો સાથે નોંધપાત્ર જોખમ નથી. ® .

પ્રતિકાર

એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના 6 કોડોન્સ (41, 67, 70, 210, 215 અને 219) માં ચોક્કસ પરિવર્તનના ધીમે ધીમે દેખાવના પરિણામે થાઇમિડિન એનાલોગ્સ (ઝિડોવુડિન તેમાંથી એક છે) સામે પ્રતિકારનો વિકાસ થાય છે. કોડોન 41 અને 215 માં પરિવર્તનના સંયોજન અથવા 6 માંથી ઓછામાં ઓછા 4 મ્યુટેશનના સંચયના પરિણામે વાયરસ થાઇમિડિન એનાલોગ્સ માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકાર મેળવે છે. પરિવર્તનો અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ્સ માટે ક્રોસ-પ્રતિકારનું કારણ નથી, જે HIV ચેપની સારવાર માટે અન્ય રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકોનો ઉપયોગ કરવાનું શક્ય બનાવે છે.

બે પ્રકારના પરિવર્તનો બહુવિધ દવા પ્રતિકારના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે.

એક કિસ્સામાં, એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસના કોડોન 62, 75, 77,116 અને 151માં પરિવર્તન થાય છે, અને બીજા કિસ્સામાં આપણે આ સ્થિતિને અનુરૂપ નાઇટ્રોજનયુક્ત પાયાની 6ઠ્ઠી જોડીની સ્થિતિ પર નિવેશ સાથે T69S પરિવર્તન વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ, જે ઝિડોવુડિન, તેમજ અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકારના દેખાવ સાથે છે. આ બંને પ્રકારના પરિવર્તન HIV ચેપ માટે ઉપચારાત્મક વિકલ્પોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે. રેટ્રોવીર સાથે એચ.આય.વી સંક્રમણની લાંબા ગાળાની સારવાર દરમિયાન ઝિડોવુડિન પ્રત્યે સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો. ® . ઉપલબ્ધ ડેટા સૂચવે છે કે, એચ.આય.વી સંક્રમણની શરૂઆતમાં, ડિસેન્સિટાઇઝેશનની આવર્તન અને હદ માં વિટ્રોરોગના પછીના તબક્કા કરતાં નોંધપાત્ર રીતે ઓછું.

હાલમાં, ઝિડોવુડિન પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વચ્ચેના સંબંધનો હજુ સુધી અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી માં વિટ્રોઅને ઉપચારની ક્લિનિકલ અસર. જો દર્દીઓએ અગાઉ એન્ટિ-રેટ્રોવાયરલ થેરાપી ન લીધી હોય તો લેમિવુડિન સાથે ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ વાયરસના ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક તાણના ઉદભવમાં વિલંબ કરે છે. ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ અને અન્ય જૂથોની દવાઓ (પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, નોન-ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ) સાથે સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીમાં થાય છે.

ખાસ નિર્દેશો

દર્દીઓને રેટ્રોવીરના સહવર્તી ઉપયોગના જોખમો વિશે જાણ કરવી જોઈએ ® હાજરી આપતા ચિકિત્સકને સૂચિત કર્યા વિના અને રેટ્રોવીર દવાનો ઉપયોગ કર્યા વિના અન્ય દવાઓ સાથે ® જાતીય સંપર્ક અથવા દૂષિત રક્ત દ્વારા HIV ના ચેપને અટકાવતું નથી. યોગ્ય સુરક્ષા પગલાં જરૂરી છે.

રેટ્રોવીર ® એચ.આય.વી સંક્રમણ મટાડતું નથી, અને દર્દીઓને રોગપ્રતિકારક શક્તિ સાથે સંપૂર્ણ વિકસિત રોગ થવાનું જોખમ રહે છે, જેમાં તકવાદી ચેપ અને જીવલેણતાનો સમાવેશ થાય છે. દવા તકવાદી ચેપના જોખમને ઘટાડવા માટે દર્શાવવામાં આવી છે, જો કે, લિમ્ફોમાસ સહિત નિયોપ્લાઝમની ઘટના અંગેનો ડેટા મર્યાદિત છે. અદ્યતન એચ.આય.વી સંક્રમણ માટે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓ પાસેથી ઉપલબ્ધ ડેટા સૂચવે છે કે લિમ્ફોમા થવાનું જોખમ સારવાર ન કરાયેલ દર્દીઓની જેમ જ છે. પ્રારંભિક તબક્કામાં એચ.આય.વી રોગ ધરાવતા દર્દીઓ જેઓ લાંબા ગાળાની ઉપચાર પર હોય છે, તેમને લિમ્ફોમા થવાનું જોખમ અજ્ઞાત છે.

આંતરરાષ્ટ્રીય ભલામણો અનુસાર, એચઆઈવી સંક્રમિત રક્ત દ્વારા આકસ્મિક ચેપના કિસ્સામાં, ચેપના ક્ષણથી 1-2 કલાકની અંદર રેટ્રોવીર અને એપિવીર સાથે સંયોજન ઉપચાર સૂચવવા માટે તાત્કાલિક જરૂરી છે. ચેપના ઉચ્ચ જોખમના કિસ્સામાં, પ્રોટીઝ અવરોધકોના જૂથની દવાને સારવારની પદ્ધતિમાં શામેલ કરવી જોઈએ. 4 અઠવાડિયા માટે પ્રોફીલેક્ટીક સારવારની ભલામણ કરવામાં આવે છે. એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીની તાત્કાલિક શરૂઆત છતાં, સેરોકન્વર્ઝન હજુ પણ થઈ શકે છે.

Retrovir માટે પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ માટે ભૂલથી થતા લક્ષણો ® , અંતર્ગત રોગનું અભિવ્યક્તિ અથવા HIV ચેપની સારવાર માટે વપરાતી અન્ય દવાઓ લેવાની પ્રતિક્રિયા હોઈ શકે છે. વિકસિત લક્ષણો અને Retrovir® ની અસર વચ્ચેનો સંબંધ સ્થાપિત કરવો ઘણીવાર ખૂબ જ મુશ્કેલ હોય છે, ખાસ કરીને HIV ચેપના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર સાથે. આવા કિસ્સાઓમાં, દવાની માત્રા ઘટાડવી અથવા તેને બંધ કરવી શક્ય છે.

પ્રતિકૂળ રક્ત પ્રતિક્રિયાઓ

એનિમિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ શરૂ કર્યાના 6 અઠવાડિયા પછી જોવા મળે છે ® , પરંતુ ક્યારેક અગાઉ વિકાસ કરી શકે છે); ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર સાથે સારવાર શરૂ કર્યાના 4 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે ® , પરંતુ કેટલીકવાર અગાઉ થાય છે); રેટ્રોવીર મેળવતા એચ.આય.વી સંક્રમણનું અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં લ્યુકોપેનિયા થઈ શકે છે ® , ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝમાં (1200 મિલિગ્રામ - 1500 મિલિગ્રામ/દિવસ), અને સારવાર પહેલાં અસ્થિમજ્જાના હિમેટોપોએસિસમાં ઘટાડો થાય છે.

Retrovir લેતી વખતે ® એચ.આય.વી સંક્રમણની અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં, ઉપચારના પ્રથમ 3 મહિના દરમિયાન દર 2 અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણોનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, અને પછી માસિક. એઇડ્સના પ્રારંભિક તબક્કામાં (જ્યારે અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસ હજી પણ સામાન્ય મર્યાદામાં હોય છે), રક્તમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ભાગ્યે જ વિકસે છે, તેથી દર 1-3 મહિનામાં એકવાર, દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિને આધારે રક્ત પરીક્ષણો ઓછી વાર કરવામાં આવે છે. જો હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) થાય છે, તો ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75x10 થઈ જાય છે. 9 /l -1.0x10 9 /l, રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા ® જ્યાં સુધી લોહીની સંખ્યા પુનઃસ્થાપિત ન થાય ત્યાં સુધી ઘટાડવી જોઈએ, અથવા રેટ્રોવીર ® રક્તની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત થાય ત્યાં સુધી 2-4 અઠવાડિયા માટે રદ કરવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે 2 અઠવાડિયા પછી લોહીનું ચિત્ર સામાન્ય થઈ જાય છે, ત્યારબાદ દવા રેટ્રોવીર ® ઘટાડેલી માત્રામાં ફરીથી સૂચવવામાં આવી શકે છે. રેટ્રોવીરની માત્રામાં ઘટાડો હોવા છતાં, ગંભીર એનિમિયા ધરાવતા દર્દીઓ ® , લોહી ચઢાવવાની જરૂર છે.

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને ફેટી લીવર રોગ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગલી, જેમાં મૃત્યુનો સમાવેશ થાય છે, એન્ટિરેટ્રોવાયરલ ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગના ઉપયોગ સાથે નોંધવામાં આવ્યા છે, બંને મોનોથેરાપી તરીકે અને રેટ્રોવીર સાથે સંયોજનમાં. ® . સ્ત્રીઓમાં આ ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. રેટ્રોવીર ® ક્લિનિકલ (સામાન્ય નબળાઇ, મંદાગ્નિ, અચાનક અને અસ્પષ્ટ વજન ઘટાડવું, જઠરાંત્રિય લક્ષણો, શ્વાસની તકલીફ, ટાકીપનિયા) અથવા હેપેટાઇટિસ સાથે અથવા વગર લેક્ટિક એસિડિસિસના લેબોરેટરી ચિહ્નો (જેમાં ગેરહાજરીમાં પણ હિપેટોમેગેલી અને સ્ટીટોસિસ શામેલ હોઈ શકે છે) ના તમામ કિસ્સાઓમાં બંધ કરવું જોઈએ. એલિવેટેડ માર્કર્સ) -ટ્રાન્સમિનેસિસ).

યકૃતની નિષ્ફળતાના વિકાસ માટે જાણીતા જોખમ પરિબળો ધરાવતા દર્દીઓએ રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ ® કાળજીપૂર્વક.

ચરબીના થાપણોનું પુનઃવિતરણ

ચરબીના થાપણોનું પુનઃવિતરણ/સંચય, જેમાં કેન્દ્રિય સ્થૂળતા, ડોર્સોસર્વાઇકલ મેદસ્વીતા (ભેંસનો ખૂંધ), ચહેરાના વિસ્તાર સહિત પેરિફેરલ ચરબીના થાપણો, ગાયનેકોમાસ્ટિયા, અને લિપિડ અને લોહીમાં શર્કરાના સ્તરમાં વધારો જોવા મળ્યો છે.

બધા પ્રોટીઝ અવરોધકો અને રિવર્સ ન્યુક્લિયોસાઇડ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ ઉપરોક્ત એક અથવા વધુ આડઅસરો સાથે સંકળાયેલા હોવાથી, સામાન્ય લિપોડિસ્ટ્રોફી સિન્ડ્રોમમાં સંયુક્ત, ડેટા અનુરૂપ રોગનિવારક વર્ગના દર્દીઓના વ્યક્તિગત જૂથો વચ્ચે લિપોડિસ્ટ્રોફીના જોખમમાં તફાવત સૂચવે છે.

આ ઉપરાંત, લિપોડિસ્ટ્રોફી સિન્ડ્રોમ બહુફેક્ટોરિયલ પ્રકૃતિ ધરાવે છે: HIV રોગનો તબક્કો, મોટી ઉંમર અને એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીનો સમયગાળો, જે એકસાથે સિનર્જિસ્ટિક ભૂમિકા ભજવી શકે છે.

આ ઘટનાના લાંબા ગાળાના પરિણામો હાલમાં અજ્ઞાત છે.

ક્લિનિકલ પરીક્ષામાં ચરબીના પુનઃવિતરણના સંકેતો માટે શારીરિક આકારણીનો સમાવેશ થવો જોઈએ. સીરમ લિપિડ અને બ્લડ ગ્લુકોઝનું સ્તર નક્કી કરવાના મુદ્દા પર ધ્યાન આપવું જોઈએ. લિપિડ અસાધારણતાને યોગ્ય ક્લિનિકલ અભિગમની જરૂર છે.

રોગપ્રતિકારક પુનર્ગઠન બળતરા સિન્ડ્રોમ

એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓમાં જેઓ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી (એઆરટી) ની શરૂઆતમાં ગંભીર રીતે રોગપ્રતિકારક શક્તિમાં ઘટાડો કરે છે, એસિમ્પટમેટિક અથવા અવશેષ તકવાદી ચેપ પ્રત્યેના દાહક પ્રતિભાવથી કોમોર્બિડિટીઝના ક્લિનિકલ લક્ષણો વધુ ખરાબ થઈ શકે છે. સાયટોમેગાલોવાયરસ નાસિકા પ્રદાહ, સામાન્યકૃત અને/અથવા ફોકલ માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ, અને ન્યુમોસિસ્ટિસ ન્યુમોનિયા સામાન્ય રીતે એઆરટીની શરૂઆત પછીના પ્રથમ થોડા અઠવાડિયા અથવા મહિનાઓ દરમિયાન જોવા મળ્યા હતા. બળતરાના કોઈપણ લક્ષણોની તાત્કાલિક ઓળખ કરવી જરૂરી છે અને, જો જરૂરી હોય તો, યોગ્ય બળતરા વિરોધી ઉપચાર સૂચવો. સ્વયંપ્રતિરક્ષા વિકૃતિઓના કિસ્સાઓ (પોલિમિઓસાઇટિસ, જુલિયન-બાર સિન્ડ્રોમ, પ્રસરેલું ઝેરી ગોઇટર) બળતરા રોગપ્રતિકારક પુનર્ગઠન સિન્ડ્રોમ સાથે નોંધવામાં આવ્યા છે, જો કે, રોગની શરૂઆતનો સમય ખૂબ જ બદલાય છે - ઉપચારની શરૂઆતના કેટલાક મહિનાઓ સુધી અને હોઈ શકે છે. અસાધારણ લક્ષણો સાથે.

સહવર્તી હેપેટાઇટિસ સી વાયરસ ચેપ ધરાવતા દર્દીઓ

રેટ્રોવીર સાથે સંયુક્ત સારવાર દરમિયાન રિબાવિરિન લેવાના સંબંધમાં એનિમિયાની તીવ્રતા જોવા મળી હતી. ® એચઆઇવીની સારવારમાં એઆરટીના ભાગ રૂપે; ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની ચોક્કસ પદ્ધતિ સ્પષ્ટ નથી. રિબાવિરિન અને રેટ્રોવીરનો એક સાથે વહીવટ ® ની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, અને એઆરટી રેજીમેનના ભાગ રૂપે ઝિડોવુડિનને બદલવાના મુદ્દા પર ધ્યાન આપવું જોઈએ. ઝિડોવુડિન સાથેની સારવાર દરમિયાન એનિમિયાનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓમાં આ ખાસ કરીને મહત્વનું છે.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

ફળદ્રુપતા

રેટ્રોવીર દવાની અસર પર કોઈ ડેટા નથી ® સ્ત્રીઓના પ્રજનન કાર્ય પર. પુરુષોમાં, રેટ્રોવીર દવા લેવી ® શુક્રાણુની રચના, મોર્ફોલોજી અને શુક્રાણુની ગતિશીલતાને અસર કરતું નથી.

ગર્ભાવસ્થા

ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે. ડ્રગ રેટ્રોવીર ® ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા ઉપયોગ કરી શકાય છે જો માતાને સંભવિત લાભ ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ કરતાં વધી જાય.

સગર્ભા સ્ત્રીઓ રેટ્રોવીર દવાના ઉપયોગને ધ્યાનમાં લે છે ® સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન, ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણના સંક્રમણને રોકવા માટે, તેમને ઉપચાર હોવા છતાં, ગર્ભના ચેપના જોખમ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણનું નિવારણ

રેટ્રોવીર દવાનો ઉપયોગ ® સગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પછી, નવજાત શિશુમાં તેના વહીવટ પછી, માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણની આવૃત્તિમાં ઘટાડો થાય છે. ગર્ભના સીરમમાં લેક્ટિક એસિડના સ્તરોમાં થોડો અને ક્ષણિક વધારો જોવા મળ્યો હતો, જે મિટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શનને કારણે થઈ શકે છે. આ હકીકતનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે. એવા બાળકોમાં વિકાસમાં વિલંબ, હુમલા અને અન્ય ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડરનો પુરાવો ખૂબ જ ઓછા કિસ્સાઓમાં જોવા મળે છે જેમની માતાઓએ રેટ્રોવીર દવા લીધી હતી. ® જો કે, દવા લેવા અને આ પેથોલોજી વચ્ચેનો સીધો સંબંધ ઓળખાયો નથી. પ્રાપ્ત ડેટા રેટ્રોવીર દવાના ઉપયોગ માટેની ભલામણોને અસર કરતું નથી ® એચ.આય.વી સંક્રમણના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનને રોકવા માટે. રેટ્રોવીર દવાના લાંબા ગાળાના પરિણામો ® ગર્ભાશય અથવા નવજાત સમયગાળામાં પ્રાપ્ત થતા બાળકોમાં તે અજાણ છે. કાર્સિનોજેનિક અસરની શક્યતાને સંપૂર્ણપણે બાકાત કરી શકાતી નથી, જેના વિશે સગર્ભા સ્ત્રીઓને જાણ કરવી આવશ્યક છે.

સ્તનપાન

વાયરસના સંક્રમણને ટાળવા માટે, એચ.આય.વી સંક્રમણ ધરાવતી સ્ત્રીઓને તેમના શિશુઓને સ્તનપાન કરાવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, પરંતુ જો અન્ય ખોરાક શક્ય ન હોય તો, એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી પર મહિલાઓ માટે સ્તનપાનની વિચારણા કરતી વખતે સત્તાવાર ભલામણોનું પાલન કરવું જોઈએ.

રેટ્રોવીર દવા સૂચવતી વખતે તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ ® 200 મિલિગ્રામની માત્રામાં, સ્તન દૂધમાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતા પ્લાઝ્મા સીરમમાં સમાન હોય છે. દિવસમાં બે વાર 300 મિલિગ્રામની માત્રામાં ઝિડોવુડિન લેતી વખતે, પ્લાઝ્મા અને સ્તન દૂધમાં ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનો ગુણોત્તર 0.4 - 3.2 હતો. સરેરાશ સીરમ ઝિડોવુડિન સાંદ્રતા 24 એનજી/એમએલ હતી. સ્તનપાન કરાવતા શિશુઓમાં ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ (ઝિડોવુડિનનું સક્રિય મેટાબોલિટ) ના અંતઃકોશિક સ્તરો નક્કી કરવામાં આવ્યાં નથી, તેથી આ પદાર્થોના સીરમ સાંદ્રતાનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે.

વાહન ચલાવવાની ક્ષમતા અથવા સંભવિત જોખમી મિકેનિઝમ્સ પર ડ્રગની અસરની સુવિધાઓ

રેટ્રોવીર દવાની અસર ® કાર ચલાવવાની ક્ષમતા અને અન્ય પદ્ધતિઓનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, આ ક્ષમતાઓ પર પ્રતિકૂળ અસરો અસંભવિત છે. જો કે, કાર ચલાવવી કે અન્ય મશીનરીનો ઉપયોગ કરવો તે નક્કી કરતી વખતે, રેટ્રોવીર દવા લેતી વખતે દર્દીની સ્થિતિ અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ (ચક્કર, સુસ્તી, સુસ્તી, આંચકી) થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. ® .

ઓવરડોઝ

લક્ષણો:રેટ્રોવીરના ઓવરડોઝના ચોક્કસ લક્ષણો અથવા ચિહ્નો ® સ્થાપિત પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના અપવાદ સિવાય કોઈ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ઓળખવામાં આવી ન હતી: થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટી અને લોહીના પરિમાણોમાં દુર્લભ ફેરફારો.

રોગનિવારક સાંદ્રતાની તુલનામાં પ્લાઝ્મા ઝિડોવુડિન સ્તરોમાં 16 ગણો વધારો નોંધવામાં આવ્યો હતો, જે કોઈપણ ક્લિનિકલ, બાયોકેમિકલ અથવા હેમેટોલોજીકલ પરિણામો સાથે સંકળાયેલ નથી.

સારવાર:નશાના ચિહ્નોના વિકાસ અને રોગનિવારક સહાયક ઉપચાર માટે દર્દીનું નિરીક્ષણ. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવામાં ખૂબ અસરકારક નથી, પરંતુ તેના ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટને દૂર કરવામાં વધારો કરે છે.

પ્રકાશન ફોર્મ અને પેકેજીંગ

ઓરલ સોલ્યુશન 10 મિલિગ્રામ/એમએલ, 200 મિલી.

પીળા કાચની બનેલી કાચની બોટલમાં 200 મિલી દવા મૂકવામાં આવે છે.

1 બોટલ સાથે ડોઝિંગ સિરીંજ 1, 5 અથવા 10 મિલી, એડેપ્ટર અને રાજ્ય અને રશિયન ભાષાઓમાં તબીબી ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં મૂકવામાં આવે છે.

સંગ્રહ શરતો

30 0 સે કરતા વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સ્ટોર કરો.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો!

શેલ્ફ જીવન

સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં

ફાર્મસીઓમાંથી વિતરણ માટેની શરતો

પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર

ઉત્પાદક

GlaxoSmithKline Inc., કેનેડા

પેકર

GlaxoSmithKline Inc., કેનેડા

(7333 મિસીસૌગા રોડ નોર્થ, મિસીસૌગા, ઓન્ટારિયો, કેનેડા, L5N 6L4)

માલિક નોંધણી પ્રમાણપત્રો

ViiV હેલ્થકેર ULC, કેનેડા

(8455 રૂટ ટ્રાન્સકેનાડીએન, મોન્ટ્રીયલ, ક્વિબેક, કેનેડા, H4S 1Z1)

રેટ્રોવીર એ કંપનીઓના જૂથનું નોંધાયેલ ટ્રેડમાર્ક છેViiV સ્વાસ્થ્ય કાળજી

સંસ્થાનું સરનામું જે કઝાકિસ્તાન પ્રજાસત્તાકના પ્રદેશ પર ઉત્પાદનો (ઉત્પાદનો) ની ગુણવત્તા અંગે ગ્રાહકોના દાવા સ્વીકારે છે

કઝાકિસ્તાનમાં GlaxoSmithKline Export Ltd ની પ્રતિનિધિ કચેરી

050059, અલ્માટી, ફુરમાનોવ st., 273

ફોન નંબર: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

ફેક્સ નંબર: + 7 727 258 28 90

શું તમે પીઠના દુખાવાના કારણે બીમારીની રજા લીધી છે?

તમે કેટલી વાર પીઠના દુખાવાની સમસ્યાનો સામનો કરો છો?

શું તમે પેઇનકિલર્સ લીધા વિના પીડા સહન કરી શકો છો?

પીઠના દુખાવા સાથે શક્ય તેટલી ઝડપથી કેવી રીતે વ્યવહાર કરવો તે વધુ જાણો