No-spa tabletes - lietošanas instrukcija. No-spa tabletes - lietošanas instrukcija No-spa drotaverine 40 mg

1 tablete satur: aktīvās sastāvdaļas: drotaverīna hidrohlorīdu – 40 mg;
palīgvielas: magnija stearāts – 3 mg, talks – 4 mg, povidons – 6 mg, kukurūzas ciete – 35 mg, laktozes monohidrāts – 52 mg.
Apraksts
Apaļas, abpusēji izliektas tabletes, dzeltenas ar zaļganu vai oranžu nokrāsu, ar spa gravējumu vienā pusē.
Atbrīvošanas forma
Tabletes 40 mg.
6, 10, 12, 20 vai 24 tabletes PVH/alumīnija blisterī.
1, 2, 4 vai 5 blisteri pa 6 tabletēm katrā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
3 blisteri pa 10 tabletēm katrā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
2 blisteri pa 12 tabletēm katrā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
1 blisteris ar 20 vai 24 tabletēm ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
10 tabletes vienā blisterī Alumīnijs/alumīnijs (laminēts ar polimēru).
2 blisteri ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.
60 vai 64 tabletes polipropilēna pudelē ar polietilēna aizbāzni, kas aprīkota ar gabala dozatoru.

100 tabletes polipropilēna pudelē ar polietilēna aizbāzni.
1 pudele ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Drotaverīns ir izohinolīna atvasinājums, kam piemīt spēcīga spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem IV tipa enzīma fosfodiesterāzes (PDE IV) inhibīcijas dēļ. PDE IV enzīma inhibīcija izraisa cAMP koncentrācijas palielināšanos, miozīna vieglās ķēdes kināzes inaktivāciju, kas pēc tam izraisa gludo muskuļu relaksāciju.
Drotaverīna iedarbība, kas samazina Ca 2+ jonu koncentrāciju caur cAMP, izskaidro drotaverīna antagonistisko iedarbību pret Ca 2+ joniem.
In vitro drotaverīns inhibē PDE IV enzīmu, neinhibējot enzīmus PDE III un PDE V. Tāpēc drotaverīna efektivitāte ir atkarīga no PDE IV koncentrācijas dažādos audos. PDE IV ir vissvarīgākais gludo muskuļu kontraktilitātes nomākšanai, un tāpēc selektīva PDE IV inhibīcija var būt noderīga hiperkinētisku diskinēziju un dažādas slimības kopā ar spastisku stāvokli kuņģa-zarnu trakta.
CAMP hidrolīze miokardā un asinsvadu gludajos muskuļos galvenokārt notiek ar PDE III enzīma palīdzību, kas izskaidro faktu, ka ar augstu spazmolītisku aktivitāti drotaverīnam nav nopietnas. blakus efekti no sirds un asinsvadiem un izteikta ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu.
Drotaverīns ir efektīvs gan pret neirogēnas, gan muskuļu izcelsmes gludo muskuļu spazmām. Neatkarīgi no autonomās inervācijas veida drotaverīns atslābina kuņģa-zarnu trakta, žultsceļu un uroģenitālās sistēmas gludos muskuļus.
Pateicoties vazodilatējošajam efektam, drotaverīns uzlabo asins piegādi audiem.
Tādējādi iepriekš aprakstītie drotaverīna darbības mehānismi novērš gludo muskuļu spazmas, kas izraisa sāpju samazināšanos.
Farmakokinētika
Absorbcija
Salīdzinot ar papaverīnu, drotaverīns, lietojot iekšķīgi, ātrāk un pilnīgāk uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc pirmā loka metabolisma 65% no ievadītās drotaverīna devas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Drotaverīna maksimālā koncentrācija (Cmax) asins plazmā tiek sasniegta pēc 45-60 minūtēm.
Izplatīšana
In vitro drotaverīnam ir augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (95-98%), īpaši ar albumīnu, γ un β-globumīnu.
Drotaverīns vienmērīgi sadalās audos un iekļūst gludās muskulatūras šūnās. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Drotaverīns un/vai tā metabolīti var nedaudz iekļūt placentas barjerā.
Vielmaiņa
Drotaverīns gandrīz pilnībā metabolizējas aknās.
Noņemšana
Drotaverīna pusperiods ir 8-10 stundas.
72 stundu laikā pēc lietošanas tas gandrīz pilnībā izdalās no organisma. Apmēram 50% izdalās caur nierēm un apmēram 30% caur kuņģa-zarnu traktu. Drotaverīns galvenokārt izdalās metabolītu veidā; nemainītā drotaverīna forma urīnā netiek atklāta.

Lietošanas indikācijas

Gludo muskuļu spazmas žults ceļu slimībās: holecistoliāze, holangiolitiāze, holecistīts, periholecistīts, holangīts, papilīts.
Gludo muskuļu spazmas urīnceļu: nefrolitiāze, uretrolitiāze, pielīts, cistīts, urīnpūšļa spazmas.
Kā adjuvanta terapija
Kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu spazmām: peptiska čūlas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas, gastrīts, sirds un pīlora spazmas, enterīts, kolīts, spastisks kolīts ar aizcietējumiem, kairinātu zarnu sindroms ar meteorismu.
Pret spriedzes galvassāpēm.
Pret dismenoreju (menstruālām sāpēm).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvā viela vai kādai no zāļu palīgvielām.
Smaga aknu vai nieru mazspēja.
Smaga sirds mazspēja (zemas sirds izsviedes sindroms).
Bērnu vecums līdz 6 gadiem.
Periods zīdīšana(lietošana nav ieteicama klīnisko datu trūkuma dēļ).
Iedzimta galaktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms (sakarā ar laktozes monohidrāta klātbūtni medikamentā).
Uzmanīgi
Arteriālai hipotensijai.
Bērniem (trūkst klīniskā pieredze lietojumprogrammas).
Grūtniecēm (skatīt sadaļu “Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā”).
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Veiktie pētījumi neatklāja drotaverīna teratogēno un embriotoksisko iedarbību, kā arī jebkādu negatīvu ietekmi uz grūtniecības gaitu, lietojot zāles perorāli un parenterāli. Tomēr, ja ir nepieciešams lietot No-shpa® grūtniecības laikā, jāievēro piesardzība un zāles jāparaksta tikai pēc potenciālā ieguvuma mātei un mātei. iespējamais risks auglim.
Tā kā nav veikti pētījumi ar dzīvniekiem un klīniskie dati par lietošanu, drotaverīna lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama.

Lietošanas veids

Pieaugušie
1-2 tabletes vienā devā 2-3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva saskaņā ar instrukcijām ir 6 tabletes (kas atbilst 240 mg).
Bērni
Klīniskie pētījumi par drotaverīna lietošanu bērniem nav veikti.
Neskatoties uz to, ka klīniskie pētījumi par drotaverīna lietošanu bērniem nav veikti, No-shpa ® var ordinēt bērniem saskaņā ar indikācijām:
– no 6 līdz 12 gadiem, instrukcija iesaka šādu devu: 1 tablete devā, 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 2 tabletes (kas atbilst 80 mg);
- vecāki par 12 gadiem: 1 tablete vienā devā 1-4 reizes dienā vai 2 tabletes devā 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 4 tabletes (atbilst 160 mg).
Lietojot zāles bez konsultēšanās ar ārstu, ieteicamais zāļu lietošanas ilgums parasti ir 1-2 dienas. Gadījumos, kad drotaverīnu lieto kā adjuvantu terapiju, ārstēšanas ilgums bez konsultēšanās ar ārstu var būt ilgāks (2-3 dienas). Ja sāpju sindroms saglabājas, pacientam jākonsultējas ar ārstu.
Lietojot pudeli ar polietilēna aizbāzni, kas aprīkota ar gabala dozatoru:
Pirms lietošanas noņemiet aizsargjoslu no pudeles augšdaļas un uzlīmi no pudeles apakšas. Ievietojiet pudeli plaukstā tā, lai dozēšanas caurums apakšā neatbalstītos pret plaukstu. Pēc tam nospiediet uz augšējā daļa pudeli, kā rezultātā viena tablete izkrita no padeves atveres apakšā.
Darbības novērtēšanas metode
Ja pacients var viegli patstāvīgi diagnosticēt savas slimības simptomus, jo tie viņam ir labi zināmi, tad arī ārstēšanas efektivitāti, proti, sāpju izzušanu, pacients var viegli novērtēt. Ja dažu stundu laikā pēc maksimālās vienreizējas devas lietošanas sāpes ir mērenas vai tās neuzlabojas, vai ja sāpes būtiski neuzlabojas pēc maksimālās devas lietošanas, dienas devu, ieteicams konsultēties ar ārstu.

Blakusefekts

Tālāk ir norādītas blakusparādības, kas novērotas klīniskie pētījumi, dalīts pa orgānu sistēmām, norādot to rašanās biežumu saskaņā ar šādām Pasaules Veselības organizācijas ieteiktajām gradācijām: ļoti bieži (≥10%); bieži (≥1%,<10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
No nervu sistēmas
Reti: galvassāpes, reibonis, bezmiegs.
No sirds un asinsvadu sistēmas
Reti: sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens.
No kuņģa-zarnu trakta
Reti: slikta dūša, aizcietējums.
No imūnsistēmas
Reti: alerģiskas reakcijas (angioneirotiskā tūska, nātrene, izsitumi, nieze) (skatīt sadaļu “Kontrindikācijas”).

Pārdozēšana

Drotaverīna pārdozēšana ir saistīta ar sirds ritma un vadīšanas traucējumiem, tostarp pilnīgu saišķa blokādi un sirds apstāšanos, kas var būt letāla.
Pārdozēšanas gadījumā pacientiem jābūt medicīniskā uzraudzībā un, ja nepieciešams, jāsaņem simptomātiska ārstēšana, kuras mērķis ir uzturēt ķermeņa pamatfunkcijas, tostarp mākslīga vemšanas izraisīšana vai kuņģa skalošana.

Mijiedarbība

Ar levodopu
Fosfodiesterāzes inhibitori, piemēram, papaverīns, samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību. Lietojot vienlaikus ar levodopu, var palielināties stīvums un trīce.
Ar citiem spazmolītiskiem līdzekļiem, ieskaitot m-antiholīnerģiskos līdzekļus
Savstarpēja spazmolītiskās darbības uzlabošana.

Speciālas instrukcijas

Katra No-shpa® 40 mg tablete satur 52 mg laktozes monohidrāta. Tas var izraisīt kuņģa-zarnu trakta problēmas pacientiem ar laktozes nepanesību. Šī forma nav pieņemama pacientiem ar laktāzes deficītu, galaktozēmiju vai traucētu glikozes/galaktozes uzsūkšanās sindromu (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus
Lietojot iekšķīgi terapeitiskās devās, drotaverīns neietekmē spēju vadīt automašīnu vai veikt darbu, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība. Ja rodas jebkādas blakusparādības, jautājums par transportlīdzekļa vadīšanu un mehānismu apkalpošanu ir jāapsver individuāli. Ja pēc zāļu lietošanas rodas reibonis, jāizvairās no iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās, piemēram, vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.

No-shpa 

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Drotaverīns

Devas forma

Tabletes, 40 mg

Savienojums

Viena tablete satur:

aktīvā viela - drotaverīna hidrohlorīds 40,0 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, povidons, magnija stearāts, talks.

Apraksts

Apaļas tabletes ar abpusēji izliektu virsmu, dzeltenā krāsā ar zaļganu vai oranžu nokrāsu, ar iegravētu " spa "vienā pusē ar diametru aptuveni 7 mm un augstumu aptuveni 3,4 mm.

Farmakoterapeitiskā grupa

Preparāti funkcionālu zarnu trakta traucējumu ārstēšanai.

Papaverīns un tā atvasinājumi. Drotaverīns.

ATX kods A03 AD02

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Drotaverīns ātri uzsūcas gan pēc perorālas, gan parenterālas lietošanas. Tas spēcīgi saistās ar plazmas albumīnu (95-98%), alfa un beta globulīniem. Maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta 45-60 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas.

Pēc primārā metabolisma 65% no ievadītās drotaverīna devas nemainītā veidā nonāk sistēmiskajā cirkulācijā.

Drotaverīns tiek metabolizēts aknās. Tā bioloģiskais pusperiods ir 8-10 stundas. 72 stundu laikā zāles gandrīz pilnībā izdalās no organisma, aptuveni 50% izdaloties ar urīnu un aptuveni 30% ar izkārnījumiem. Drotaverīns izdalās galvenokārt metabolītu veidā, neizmainītā zāļu forma urīnā netiek atklāta.

Farmakodinamika

No-shpa ® ir izohinolīna atvasinājums, kam ir spazmolītiska iedarbība tieši uz gludajiem muskuļiem.

Fosfodiesterāzes enzīma inhibīcija un sekojošais cAMP līmeņa paaugstināšanās ir noteicošie faktori zāļu darbības mehānismā un izraisa gludo muskuļu relaksāciju, inaktivējot miozīna vieglās ķēdes kināzi (LCKM).

No-shpa ® inhibē enzīmu fosfodiesterāzi (PDE) IVin vitro bez PDE III un PDE V izoenzīmu inhibīcijas.PDE IV spēlē nozīmīgu lomu gludo muskuļu kontraktilitātes samazināšanā; šajā sakarā selektīvie PDE IV inhibitori var būt noderīgi hiperkinētisku traucējumu un dažādu slimību ārstēšanā, ko pavada kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu spastiskie stāvokļi. PDE III izoenzīms hidrolizē cAMP miokarda un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās; Tas izskaidro faktu, ka drotaverīns ir efektīvs spazmolītisks līdzeklis, kas neizraisa nopietnas kardiovaskulāras blakusparādības un kam nav izteiktas terapeitiskās iedarbības uz sirds un asinsvadu sistēmu.

No-shpa ® zāles efektīva gan nervu, gan muskuļu etioloģijas gludo muskuļu spazmām. Neatkarīgi no autonomās inervācijas veida drotaverīnam ir tāda pati ietekme uz kuņģa-zarnu trakta, žultsceļu, uroģenitālās sistēmas un asinsvadu gludajiem muskuļiem. Pateicoties vazodilatējošajai iedarbībai, tas uzlabo asins piegādi audiem.

Tā iedarbība ir spēcīgāka nekā papaverīna iedarbība, un tā uzsūkšanās ir ātrāka un pilnīgāka; tas mazāk saistās ar seruma olbaltumvielām. Drotaverīna priekšrocība ir tāda, ka tam nav stimulējošas blakusparādības uz elpošanas sistēmu, kas tiek novērota pēc papaverīna parenterālas ievadīšanas.

Lietošanas indikācijas

- Ar gludo muskuļu spazmasplkst slimības žultsceļi: holecistoliāze, holangiolitiāze, holecistīts, periholecistīts, holangīts, papilīts

- Ar urīnceļu gludo muskuļu spazmas: nefrolitiāze, uretrolitiāze, pielīts, cistīts, urīnpūšļa tenesms

Kā adjuvanta terapija :

P kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu spazmām: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, gastrīts, sirds un pīlora spazmas, enterīts, kolīts, spastisks kolīts ar aizcietējumiem un meteorisms kairinātu zarnu sindroma dēļ

Pret spriedzes galvassāpēm

Plkst ginekoloģiskas slimības: dismenoreja (sāpīgas menstruācijas)

Lietošanas norādījumi un devas

Pieaugušie: parastā deva ir120-240 mg dienā (sadalīts 2-3 devās). Klīniskie pētījumi par drotaverīna lietošanu bērniem nav veikti; ja nepieciešama drotaverīna parakstīšana:

bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem maksimālā dienas deva ir 80 mg divās devās,

bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, maksimālā dienas deva ir 160 mg 2-4 devās.

Lietošana dozēšanas plastmasas trauks: lppPirms lietošanas noņemiet aizsargjoslu no pudeles augšdaļas un uzlīmi no pudeles apakšas.

Pēc tam nospiediet pudeles augšdaļu, izraisot vienu tableti, kas izkrīt no padeves atveres apakšā.

Blakus efekti

Reti (≥1/10 000,<1/1000)

Galvassāpes, reibonis, bezmiegs

Slikta dūša, aizcietējums

Sirdsklauves, hipotensija

Alerģiskas reakcijas (angioneirotiskā tūska, nātrene, izsitumi, nieze)

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no zāļu palīgvielām

Smaga aknu vai nieru mazspēja

Sirds mazspēja (zemas sirds izsviedes sindroms)

Bērni līdz 6 gadu vecumam

Zāļu mijiedarbība

Fosfodiesterāzes inhibitori, piemēram, papaverīns, samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību. Lietojot vienlaikus ar levodopu, pēdējās pretparkinsonisma iedarbība samazinās, t.i. var palielināties trīce un stīvums.

Speciālas instrukcijas

Ar zemu asinsspiedienu zāļu lietošana prasa pastiprinātu piesardzību.

Klīniskie pētījumi ar bērniem nav veikti.

No-shpa ® planšetdators 40 mg satur 52 mg laktozes. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retām slimībām, piemēram, iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Grūtniecība

Preklīniskās un pētījumi nav pierādījuši tiešu vai netiešu negatīvu ietekmi uz grūtniecību, embrija attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību periodu.

Tomēr zāles var parakstīt grūtniecēm tikai pēc rūpīgas ieguvumu un risku līdzsvara nosvēršanas.

Laktācija

Klīnisko pētījumu datu trūkuma dēļ nav ieteicams parakstīt zāles zīdīšanas laikā.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus

Pacienti jābrīdina, ka, ja pēc zāļu lietošanas viņiem rodas reibonis, viņiem jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, transportlīdzekļa vadīšanas. vai citu mehānismu kontrole.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumāpacients ir rūpīgi jānovēro un jāsaņem simptomātiska un atbalstoša terapija, tostarp vemšanas izraisīšana un/vai kuņģa skalošana.

Izlaišanas forma un iepakojums

10 tabletes ir ievietotas blisteriepakojumos, kas izgatavoti no alumīnija folijas vai polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas.

2 kontūru iepakojumi katrākopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodās ievieto kartona iepakojumā.

Vai arī 24 tabletes ir ievietotas blisteriepakojumos, kas izgatavoti no polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas.

1 kontūru iepakojumskopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā tiek ievietotas iepakojumā no kartona.

Vai nu 60 tabletes ievieto dozējamos plastmasas traukos, vai 100 tabletes ievieto polipropilēna pudelēs, kas noslēgtas ar polietilēna aizbāžņiem.

Pašlīmējošās papīra etiķetes tiek pielīmētas pie pudelēm un traukiem.

Pudele vai konteiners kopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā ir ievietots kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

Dozēšanas plastmasas trauksuzglabāt temperatūrā no 15ºС - 25ºС; pudeles un Uzglabājiet blistera iepakojumus oriģinālajā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25ºС.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Glabāšanas laiks

5 gadi (pudele)

3 gadi ( plastmasas izdalīšanakonteineri un blisteriepakojumi).

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Pāri letei

Ražotājs

HINOIN farmācijas un ķīmisko produktu rūpnīca CJSC,

Vietas adrese : Leviu. 5, 2112 Veresegyhaz, Ungārija

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

sanofi-aventis JSC, Ungārija

Organizācijas adrese, kas pieņem patērētāju pretenzijas par produktu (produktu) kvalitāti Kazahstānas Republikas teritorijā

K31.3 Citur neklasificēts pilorospazmas K52 Cits neinfekciozs gastroenterīts un kolīts K58 Kairinātu zarnu sindroms K80 Žultsakmeņu slimība [holelitiāze] K81.0 Akūts holecistīts K81.1 Hronisks holecistīts K82.8 Citas precizētas N žultspūšļa slimības K830 Žultspūšļa iekaisums Akūts tubulointersticiāls nefrīts N11 Hronisks tubulointersticiāls nefrīts N20 Nieru un urīnizvadkanāla akmeņi N21 Apakšējo urīnceļu akmeņi N23 Nieru kolikas, neprecizēts N30 Cistīts N94.4 Primārā dismenoreja R un sekundāras sāpes N910 vai sekundāras sāpes N910.5. al area R30.1 Urīnpūšļa tenesms

Farmakoloģiskā grupa

Miotropisks spazmolītisks līdzeklis

farmakoloģiskā iedarbība

Spazmolītisks līdzeklis, izohinolīna atvasinājums. Tam ir spēcīga spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem, jo ​​tiek inhibēts PDE4 tipa enzīms (PDE4). PDE4 inhibīcija izraisa cAMP koncentrācijas palielināšanos, miozīna vieglās ķēdes kināzes inaktivāciju, kas pēc tam izraisa gludo muskuļu relaksāciju. Drotaverīna iedarbība, kas samazina Ca 2+ jonu koncentrāciju caur cAMP, izskaidro drotaverīna antagonistisko iedarbību attiecībā pret Ca 2+.

In vitro drotaverīns inhibē PDE4 izoenzīmu, neinhibējot PDE3 un PDE5 izoenzīmus. Tāpēc drotaverīna efektivitāte ir atkarīga no PDE4 koncentrācijas dažādos audos. PDE4 ir vissvarīgākais gludo muskuļu saraušanās aktivitātes nomākšanai, un tāpēc selektīva PDE4 inhibīcija var būt noderīga hiperkinētiskas diskinēzijas un dažādu slimību, ko pavada kuņģa-zarnu trakta spastisks stāvoklis, ārstēšanai.

CAMP hidrolīze miokardā un asinsvadu gludajos muskuļos galvenokārt notiek ar PDE3 izoenzīma palīdzību, kas izskaidro faktu, ka ar augstu spazmolītisku aktivitāti drotaverīnam nav nopietnu blakusparādību uz sirdi un asinsvadiem un nav izteiktas ietekmes uz sirds un asinsvadu sistēmu. sistēma.

Drotaverīns ir efektīvs gan pret neirogēnas, gan muskuļu izcelsmes gludo muskuļu spazmām. Neatkarīgi no autonomās inervācijas veida drotaverīns atslābina kuņģa-zarnu trakta, žultsceļu un uroģenitālās sistēmas gludos muskuļus.

Pateicoties vazodilatējošajam efektam, drotaverīns uzlabo asins piegādi audiem.

Tādējādi iepriekš aprakstītie drotaverīna darbības mehānismi novērš gludo muskuļu spazmas, kas izraisa sāpju samazināšanos.

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas drotaverīns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc pirmā loka metabolisma 65% no ievadītās drotaverīna devas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Cmax asins plazmā tiek sasniegts 45-60 minūtēs. Zāļu iedarbība sākas pēc 30 minūtēm.

Izplatīšana

In vitro drotaverīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (95-98%), īpaši albumīnu, β- un γ-globulīniem.

Drotaverīns vienmērīgi sadalās audos un iekļūst gludās muskulatūras šūnās. Neiesūcas BBB. Drotaverīns un/vai tā metabolīti spēj nedaudz iekļūt placentas barjerā.

Vielmaiņa

Drotaverīns gandrīz pilnībā metabolizējas aknās.

Noņemšana

Drotaverīna T1/2 ir 8-10 stundas.

72 stundu laikā drotaverīns gandrīz pilnībā izdalās no organisma. Vairāk nekā 50% drotaverīna izdalās caur nierēm un aptuveni 30% caur kuņģa-zarnu traktu (izdalās ar žulti). Drotaverīns galvenokārt izdalās metabolītu veidā, neizmainīts drotaverīns urīnā netiek atrasts.

Gludo muskuļu spazmas žults ceļu slimībās: holecistoliāze, holangiolitiāze, holecistīts, periholecistīts, holangīts, papilīts;

Urīnceļu gludo muskuļu spazmas: nefrolitiāze, uretrolitiāze, pielīts, cistīts, urīnpūšļa spazmas.

Kā adjuvanta terapija:

Kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu spazmām: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, gastrīts, sirds un pīlora spazmas, enterīts, kolīts, spastisks kolīts ar aizcietējumiem un kairinātu zarnu sindroms ar vēdera uzpūšanos;

Pret spriedzes galvassāpēm;

Pret dismenoreju (menstruālām sāpēm).

Smaga aknu vai nieru mazspēja;

Smaga sirds mazspēja (zemas sirds izsviedes sindroms);

Bērni līdz 6 gadu vecumam;

Zīdīšanas periods (nav klīnisku datu);

Iedzimta galaktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;

Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

AR piesardzību Zāles jālieto arteriālas hipotensijas, grūtniecības un bērnu ārstēšanai.

Tālāk ir norādītas klīniskajos pētījumos novērotās nevēlamās blakusparādības, kas sadalītas pa orgānu sistēmām, norādot to rašanās biežumu saskaņā ar šādām PVO ieteiktajām gradācijām: ļoti bieži (≥10%), bieži (≥1%,<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

No nervu sistēmas: reti - galvassāpes, reibonis, bezmiegs.

No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens.

No gremošanas sistēmas: reti - slikta dūša, aizcietējums.

No imūnsistēmas: reti - alerģiskas reakcijas (angioneirotiskā tūska, nātrene, nieze, izsitumi).

Pārdozēšana

Drotaverīna pārdozēšana ir saistīta ar sirds ritma un vadīšanas traucējumiem, tostarp pilnīgu saišķa blokādi un sirds apstāšanos, kas var būt letāla.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā pacientiem jābūt ārsta uzraudzībā. Ja nepieciešams, jāveic simptomātiska ārstēšana, kuras mērķis ir uzturēt ķermeņa pamatfunkcijas, tostarp mākslīga vemšanas izraisīšana vai kuņģa skalošana.

Speciālas instrukcijas

40 mg tabletes satur 52 mg laktozes monohidrāta, kā rezultātā pacientiem ar laktozes nepanesību ir iespējamas sūdzības no gremošanas sistēmas. Šī forma nav paredzēta pacientiem ar laktāzes deficītu, galaktozēmiju vai traucētu glikozes/galaktozes uzsūkšanās sindromu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lietojot iekšķīgi terapeitiskās devās, drotaverīns neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbu, kam nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās.

Ja rodas jebkādas nevēlamas reakcijas, jautājums par transportlīdzekļa vadīšanu un mehānismu apkalpošanu ir jāapsver individuāli. Ja pēc zāļu lietošanas rodas reibonis, jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, transportlīdzekļu vadīšanas un darba ar mehānismiem.

Nieru mazspējas gadījumā

Lietošana ir kontrindicēta smagas nieru mazspējas gadījumā.

Aknu disfunkcijas gadījumā

Lietošana ir kontrindicēta smagas aknu mazspējas gadījumā.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Veiktie pētījumi neatklāja drotaverīna teratogēno un embriotoksisko iedarbību, kā arī jebkādu nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecības gaitu. Tomēr, ja ir nepieciešams lietot zāles No-shpa ® grūtniecības laikā, jāievēro piesardzība un zāles jāparaksta tikai pēc iespējamā ieguvuma un mātes un iespējamā riska auglim attiecības novērtēšanas.

Nepieciešamo preklīnisko un klīnisko datu trūkuma dēļ nav ieteicams parakstīt zāles zīdīšanas laikā.

Zāļu mijiedarbība

PDE inhibitori, piemēram, papaverīns, samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību. Ja No-shpa ® ordinē vienlaikus ar levodopu, var palielināties stīvums un trīce.

Vienlaicīgi lietojot drotaverīnu ar citiem spazmolītiskiem līdzekļiem, tostarp m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem, tiek panākta savstarpēja spazmolītiskā efekta pastiprināšanās.

Pieaugušajiem Izrakstīt 1-2 tabletes. vienā devā 2-3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 tabletes. (kas atbilst 240 mg).

Klīniskie pētījumi, izmantojot drotaverīnu, kas ietver bērniem netika veikta.

Ja zāles No-shpa ® ir parakstītas bērni iekšā vecumā no 6 līdz 12 gadiem- 40 mg (1 tablete) 1-2 reizes dienā , Priekš bērniem vecāki par 12 gadiem- 4 mg (1 tablete) 1-4 reizes dienā vai 80 mg (2 tabletes) 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 160 mg (4 tabletes).

Lietojot zāles bez konsultēšanās ar ārstu, ieteicamais zāļu lietošanas ilgums parasti ir 1-2 dienas. Gadījumos, kad drotaverīnu lieto kā adjuvantu terapiju, ārstēšanas ilgums bez konsultēšanās ar ārstu var būt ilgāks (2-3 dienas). Ja sāpes nepāriet, pacientam jākonsultējas ar ārstu.

Darbības novērtēšanas metode

Ja pacients var viegli patstāvīgi diagnosticēt savas slimības simptomus, jo... Tās viņam ir labi zināmas, tad arī ārstēšanas efektivitāti, proti, sāpju izzušanu, pacients viegli novērtē. Ja dažu stundu laikā pēc zāļu maksimālās vienreizējās devas lietošanas sāpes mēreni samazinās vai nemazinās, vai arī pēc maksimālās dienas devas lietošanas sāpes būtiski nemazinās, ieteicams konsultēties ar ārstu.

Lietojot pudeli ar polietilēna aizbāzni, kas aprīkota ar gabala dozatoru: Pirms lietošanas noņemiet aizsargjoslu no pudeles augšdaļas un uzlīmi no pudeles apakšas. Ievietojiet pudeli plaukstā tā, lai dozēšanas caurums apakšā neatbalstītos pret plaukstu. Pēc tam nospiediet pudeles augšdaļu, izraisot vienu tableti, kas izkrīt no padeves atveres apakšā.

Uzglabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks

Tabletes PVH/alumīnija blisteros jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Uzglabāšanas laiks - 3 gadi Tabletes alumīnija/alumīnija blisteros jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 30°C. Derīguma termiņš - 5 gadi Tabletes pudelēs jāuzglabā oriģinālajā iepakojumā 15° līdz 25°C temperatūrā. Derīguma termiņš - 5 gadi.Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā.

Izlaišana no aptiekām

Zāles ir apstiprinātas lietošanai kā ārpusbiržas līdzeklis.

Spazmolītisks līdzeklis

Aktīvā viela

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

◊ Tabletes dzeltens ar zaļganu vai oranžu nokrāsu, apaļš, abpusēji izliekts, vienā pusē iegravēts "spa".

Palīgvielas: magnija stearāts - 3 mg, talks - 4 mg, - 6 mg, kukurūzas ciete - 35 mg, laktozes monohidrāts - 52 mg.

6 gab. - PVC/alumīnija blisteri (1) - kartona iepakojumi.
6 gab. - PVC/alumīnija blisteri (2) - kartona iepakojumi.
24 gab. - PVC/alumīnija blisteri (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - polipropilēna pudeles (1) ar polietilēna aizbāzni, aprīkotas ar gabala dozatoru - kartona iepakojumi.
64 gab. - polipropilēna pudeles (1) ar polietilēna aizbāzni, aprīkotas ar gabala dozatoru - kartona iepakojumi.
100 gab. - polipropilēna pudeles (1) ar polietilēna aizbāzni - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Spazmolītisks līdzeklis, izohinolīna atvasinājums. Tam ir spēcīga spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem, jo ​​tiek inhibēts 4. tipa PDE (PDE4) enzīms. PDE4 inhibīcija izraisa cAMP koncentrācijas palielināšanos, miozīna vieglās ķēdes kināzes inaktivāciju, kas pēc tam izraisa gludo muskuļu relaksāciju. Drotaverīna iedarbība, kas samazina Ca 2+ jonu koncentrāciju caur cAMP, izskaidro drotaverīna antagonistisko iedarbību attiecībā pret Ca 2+.

In vitro drotaverīns inhibē PDE4 izoenzīmu, neinhibējot PDE3 un PDE5 izoenzīmus. Tāpēc drotaverīna efektivitāte ir atkarīga no PDE4 koncentrācijas dažādos audos. PDE4 ir vissvarīgākais gludo muskuļu saraušanās aktivitātes nomākšanai, un tāpēc selektīva PDE4 inhibīcija var būt noderīga hiperkinētiskas diskinēzijas un dažādu slimību, ko pavada kuņģa-zarnu trakta spastisks stāvoklis, ārstēšanai.

CAMP hidrolīze miokardā un asinsvadu gludajos muskuļos galvenokārt notiek ar PDE3 izoenzīma palīdzību, kas izskaidro faktu, ka ar augstu spazmolītisku aktivitāti drotaverīnam nav nopietnu blakusparādību uz sirdi un asinsvadiem un nav izteiktas ietekmes uz sirds un asinsvadu sistēmu. sistēma.

Drotaverīns ir efektīvs gan pret neirogēnas, gan muskuļu izcelsmes gludo muskuļu spazmām. Neatkarīgi no autonomās inervācijas veida drotaverīns atslābina kuņģa-zarnu trakta, žultsceļu un uroģenitālās sistēmas gludos muskuļus.

Pateicoties vazodilatējošajam efektam, drotaverīns uzlabo asins piegādi audiem.

Tādējādi iepriekš aprakstītie drotaverīna darbības mehānismi novērš gludo muskuļu spazmas, kas izraisa sāpju samazināšanos.

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas drotaverīns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc pirmā loka metabolisma 65% no ievadītās drotaverīna devas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Cmax asinīs tiek sasniegts 45-60 minūšu laikā.

Izplatīšana

In vitro drotaverīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (95-98%), īpaši albumīnu, β- un γ-globulīniem.

Drotaverīns vienmērīgi sadalās audos un iekļūst gludās muskulatūras šūnās. Neiesūcas BBB. Drotaverīns un/vai tā metabolīti spēj nedaudz iekļūt placentas barjerā.

Vielmaiņa

Drotaverīns gandrīz pilnībā metabolizējas aknās.

Noņemšana

Drotaverīna T1/2 ir 8-10 stundas.

72 stundu laikā drotaverīns gandrīz pilnībā izdalās no organisma. Apmēram 50% drotaverīna izdalās caur nierēm un aptuveni 30% caur kuņģa-zarnu traktu. Drotaverīns galvenokārt izdalās metabolītu veidā, neizmainīts drotaverīns urīnā netiek atrasts.

Indikācijas

• gludo muskuļu spazmas žults ceļu slimībās: holecistoliāze, holangiolitiāze, holecistīts, periholecistīts, holangīts, papilīts;
• urīnceļu gludo muskuļu spazmas: nefrolitiāze, uretrolitiāze, pielīts, cistīts, urīnpūšļa spazmas.

Kā adjuvanta terapija:

• kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu spazmām: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, gastrīts, sirds un pīlora spazmas, enterīts, kolīts, spastisks kolīts ar aizcietējumiem un kairinātu zarnu sindroms ar vēdera uzpūšanos;
• pret spriedzes galvassāpēm;
• pret dismenoreju (menstruālām sāpēm).

Kontrindikācijas

• smaga aknu vai nieru mazspēja;
• smaga mazspēja (zemas sirds izsviedes sindroms);
• bērni līdz 6 gadu vecumam;
• zīdīšanas periods (nav klīnisku datu);
• iedzimta galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Uzmanīgi: arteriāla hipotensija, grūtniecība, bērniem (trūkst klīniskās pieredzes par lietošanu).

Dozēšana

Pieaugušajiem Izrakstīt 1-2 tabletes. vienā devā 2-3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 tabletes. (kas atbilst 240 mg).

Klīniskie pētījumi, izmantojot drotaverīnu, kas ietver bērniem netika veikta.

Ja No-shpa tiek parakstīts bērniem:

• vecumā no 6 līdz 12 gadiem- 40 mg (1 tablete) 1-2 reizes dienā, maksimālā dienas deva - 80 mg (2 tabletes);
• vecāki par 12 gadiem- 40 mg (1 tablete) 1-4 reizes dienā vai 80 mg (2 tabletes) 1-2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 160 mg (4 tabletes).

Lietojot zāles bez konsultēšanās ar ārstu, ieteicamais zāļu lietošanas ilgums parasti ir 1-2 dienas. Gadījumos, kad drotaverīnu lieto kā adjuvantu terapiju, ārstēšanas ilgums bez konsultēšanās ar ārstu var būt ilgāks (2-3 dienas). Ja sāpes nepāriet, pacientam jākonsultējas ar ārstu.

Darbības novērtēšanas metode

Ja pacients var viegli patstāvīgi diagnosticēt savas slimības simptomus, jo... Tās viņam ir labi zināmas, tad arī ārstēšanas efektivitāti, proti, sāpju izzušanu, pacients viegli novērtē. Ja dažu stundu laikā pēc zāļu maksimālās vienreizējās devas lietošanas sāpes mēreni samazinās vai nemazinās, vai arī pēc maksimālās dienas devas lietošanas sāpes būtiski nemazinās, ieteicams konsultēties ar ārstu.

Lietojot pudeli ar polietilēna aizbāzni, kas aprīkota ar gabala dozatoru: Pirms lietošanas noņemiet aizsargjoslu no pudeles augšdaļas un uzlīmi no pudeles apakšas. Ievietojiet pudeli plaukstā tā, lai dozēšanas caurums apakšā neatbalstītos pret plaukstu. Pēc tam nospiediet pudeles augšdaļu, izraisot vienu tableti, kas izkrīt no padeves atveres apakšā.

Blakus efekti

Tālāk ir norādītas klīniskajos pētījumos novērotās nevēlamās blakusparādības, kas sadalītas pa orgānu sistēmām, norādot to rašanās biežumu saskaņā ar šādām PVO ieteiktajām gradācijām: ļoti bieži (≥10%), bieži (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

No nervu sistēmas: reti - galvassāpes, reibonis, bezmiegs.

No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens.

No gremošanas sistēmas: reti - slikta dūša, aizcietējums.

No imūnsistēmas: reti - alerģiskas reakcijas (angioneirotiskā tūska, nātrene, nieze, izsitumi).

Pārdozēšana

Simptomi: drotaverīna pārdozēšana ir saistīta ar sirds ritma un vadīšanas traucējumiem, tostarp pilnīgu saišķa blokādi un sirds apstāšanos, kas var būt letāla.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā pacientiem jābūt ārsta uzraudzībā. Ja nepieciešams, jāveic simptomātiska ārstēšana, kuras mērķis ir uzturēt ķermeņa pamatfunkcijas, tostarp vemšanas izraisīšana vai kuņģa skalošana.

Zāļu mijiedarbība

PDE inhibitori, piemēram, vājina levodopas pretparkinsonisma iedarbību. Ja No-shpa tiek parakstīts vienlaikus ar levodopu, var palielināties stīvums un trīce.

Vienlaicīgi lietojot drotaverīnu ar citiem spazmolītiskiem līdzekļiem, tostarp m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem, tiek panākta savstarpēja spazmolītiskā efekta pastiprināšanās.

Speciālas instrukcijas

40 mg tabletes satur 52 mg laktozes monohidrāta, kas var izraisīt gremošanas sistēmas problēmas pacientiem ar laktozes nepanesību. Šī forma nav paredzēta pacientiem ar laktāzes deficītu, galaktozēmiju vai malabsorbcijas/galaktozes sindromu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lietojot iekšķīgi terapeitiskās devās, drotaverīns neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbu, kam nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās. Ja rodas jebkādas nevēlamas reakcijas, jautājums par transportlīdzekļa vadīšanu un mehānismu apkalpošanu ir jāapsver individuāli. Ja pēc zāļu lietošanas rodas reibonis, jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, piemēram, transportlīdzekļu vadīšanas un darba ar mehānismiem.

Grūtniecība un laktācija

Veiktie pētījumi neatklāja drotaverīna teratogēno un embriotoksisko iedarbību, kā arī jebkādu nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecības gaitu. Tomēr, ja ir nepieciešams lietot zāles No-shpa grūtniecības laikā, jāievēro piesardzība un zāles jāparaksta tikai pēc potenciālā ieguvuma un mātes un iespējamā riska auglim attiecības novērtēšanas.

Zāles ir pieejamas bez receptes.

Uzglabāšanas apstākļi un termiņi

Tabletes PVH/alumīnija blisteros jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Tabletes pudelēs jāuzglabā to oriģinālajā iepakojumā temperatūrā no 15° līdz 25°C. Derīguma termiņš - 5 gadi.

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā.

Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Tirdzniecības nosaukums: NO-SHPA ®

Starptautisks (nepatentēts) nosaukums: Drotaverīns

Devas forma: tabletes

Savienojums:

aktīvā viela: drotaverīna hidrohlorīds - 40 mg;

Palīgvielas: magnija stearāts - 3 mg, talks - 4 mg, povidons - 6 mg,

kukurūzas ciete - 35 mg, laktozes monohidrāts - 52 mg.

Apraksts

Apaļas, abpusēji izliektas tabletes, dzeltenas ar zaļganu vai oranžu nokrāsu, ar spa gravējumu vienā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa:

Spazmolītisks.

ATX kods: A03A D02

Farmakoloģiskās īpašības:

Farmakodinamika

Drotaverīns ir izohinolīna atvasinājums, kam piemīt spēcīga spazmolītiska iedarbība uz gludajiem muskuļiem enzīma fosfodiesterāzes (PDE) inhibīcijas dēļ. Enzīms fosfodiesterāze ir nepieciešams cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) hidrolīzei par adenozīna monofosfātu (AMP). Fosfodiesterāzes enzīma inhibīcija palielina cAMP koncentrāciju; kas izraisa šādu kaskādes reakciju: augsta cAMP koncentrācija aktivizē no cAMP atkarīgo miozīna vieglās ķēdes kināzes (MLCK) fosforilāciju. MLCK fosforilēšana samazina tā afinitāti pret Ca 2+ -kalmodulīna kompleksu, kā rezultātā rodas inaktivēta MLCK forma, kas atbalsta muskuļu relaksāciju. cAMP ietekmē arī Ca 2+ jonu citozolisko koncentrāciju, stimulējot Ca 2+ transportēšanu ekstracelulārajā telpā un sarkoplazmas retikulumā. Šis pazeminošais drotaverīna Ca 2+ jonu koncentrācijas efekts caur cAMP izskaidro drotaverīna antagonistisko iedarbību pret Ca 2+.

In vitro drotaverīns inhibē PDE IV izoenzīmu, neinhibējot PDE III un PDEV izoenzīmus. Tāpēc drotaverīna efektivitāte ir atkarīga no PDE IV koncentrācijas audos, kura saturs dažādos audos ir atšķirīgs. PDE IV ir vissvarīgākais gludo muskuļu saraušanās aktivitātes nomākšanai, un tāpēc selektīva PDE IV inhibīcija var būt noderīga hiperkinētiskas diskinēzijas un dažādu slimību ārstēšanai, ko pavada kuņģa-zarnu trakta spastisks stāvoklis.

CAMP hidrolīze miokardā un asinsvadu gludajos muskuļos galvenokārt notiek ar PDE III izoenzīma palīdzību, kas izskaidro faktu, ka ar augstu spazmolītisku aktivitāti drotaverīnam nav nopietnu blakusparādību uz sirdi un asinsvadiem un nav izteiktas ietekmes uz kardiovaskulārā sistēma.

Drotaverīns ir efektīvs gan pret neirogēnas, gan muskuļu izcelsmes gludo muskuļu spazmām. Neatkarīgi no autonomās inervācijas veida drotaverīns atslābina kuņģa-zarnu trakta, žultsceļu un uroģenitālās sistēmas gludos muskuļus.

Farmakokinētika

Absorbcija:

Pēc iekšķīgas lietošanas drotaverīns ātri un pilnībā uzsūcas. Pēc pirmā loka metabolisma 65% no ievadītās drotaverīna devas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tiek sasniegta pēc 45-60 minūtēm.

Izplatīšana

In vitro drotaverīnam ir augsta saistīšanās ar plazmu (95-98%), īpaši ar albumīnu γ un β-globumīnu.

Drotaverīns vienmērīgi sadalās audos un iekļūst gludās muskulatūras šūnās. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Drotaverīns un/vai tā metabolīti var nedaudz iekļūt placentas barjerā.

Vielmaiņa

Cilvēkiem drotaverīns gandrīz pilnībā tiek metabolizēts aknās, izmantojot O-dezetilāciju. Tās metabolīti ātri konjugējas ar glikuronskābi. Galvenais metabolīts ir 4"-dezetildrotaverīns, papildus tam ir identificēts 6-dezetildrotaverīns un 4"-dezetildrotaverīns.

Noņemšana

Cilvēkiem, lai novērtētu drotaverīna farmakokinētiku, tika izmantots divu kameru matemātiskais modelis. Plazmas radioaktivitātes terminālais pusperiods bija 16 stundas.

72 stundu laikā drotaverīns gandrīz pilnībā izdalās no organisma. Vairāk nekā 50% drotaverīna izdalās caur nierēm un aptuveni 30% caur kuņģa-zarnu traktu (izdalās ar žulti). Drotaverīns galvenokārt izdalās metabolītu veidā, neizmainīts drotaverīns urīnā netiek atrasts.

Lietošanas indikācijas

• gludo muskuļu spazmas, kas saistītas ar žults ceļu slimībām: holecistoliāze, holangiolitiāze, holecistīts, periholecistīts, holangīts, papilīts.
• urīnceļu gludo muskuļu spazmas: nefrolitiāze, uretrolitiāze, pielīts, cistīts, urīnpūšļa tenesms.

Kā adjuvanta terapija:

• Kuņģa-zarnu trakta gludo muskuļu spazmām: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, gastrīts, sirds un pīlora spazmas, enterīts, kolīts, spastisks, kolīts ar aizcietējumiem un kairinātu zarnu sindroms ar vēdera uzpūšanos, izslēdzot slimības, kas izpaužas kā "akūts vēders". ” sindroms (apendicīts, peritonīts, čūlas perforācija, akūts pankreatīts utt.).
• Pret spriedzes galvassāpēm.
• Pret dismenoreju.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no zāļu palīgvielām
• Smaga aknu vai nieru mazspēja
• Smaga sirds mazspēja (zemas sirds izsviedes sindroms)
• Bērni līdz 6 gadu vecumam
• Zīdīšanas periods (nav klīnisku datu).
• Reti sastopama iedzimta galaktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms (sakarā ar laktozes klātbūtni medikamentā).

Uzmanīgi:

Arteriālai hipotensijai.

Bērniem (klīniskās lietošanas pieredzes trūkums).

Grūtniecēm (skatīt sadaļu “Grūtniecība un zīdīšanas periods”).

Lietošanas norādījumi un devas

Pieaugušie

Parasti vidējā dienas deva pieaugušajiem ir 120-240 mg (dienas deva ir sadalīta 2-3 devās). Maksimālā vienreizēja deva ir 80 mg. Maksimālā dienas deva ir 240 mg.

Bērni

Nav veikti klīniskie pētījumi par drotaverīna lietošanu bērniem.

Ja drotaverīns tiek izrakstīts bērniem:

Bērniem no 6 līdz 12 gadu vecumam maksimālā dienas deva ir 80 mg, sadalot 2 devās.

Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, maksimālā dienas deva ir 160 mg, kas sadalīta 2-4 devās. Ārstēšanas ilgums bez konsultēšanās ar ārstu

Lietojot zāles bez konsultēšanās ar ārstu, ieteicamais zāļu lietošanas ilgums parasti ir 1-2 dienas. Ja sāpes šajā periodā nemazinās, pacientam jākonsultējas ar ārstu, lai precizētu diagnozi un, ja nepieciešams, mainītu terapiju. Gadījumos, kad drotaverīnu lieto kā adjuvantu terapiju, ārstēšanas ilgums bez konsultēšanās ar ārstu var būt ilgāks (2-3 dienas).

Darbības novērtēšanas metode

Ja pacients var viegli patstāvīgi diagnosticēt savas slimības simptomus, jo tie viņam ir labi zināmi, tad arī ārstēšanas efektivitāti, proti, sāpju izzušanu, pacients var viegli novērtēt. Ja dažu stundu laikā pēc maksimālās vienreizējas devas lietošanas sāpes mēreni samazinās vai tās nemazinās, vai arī pēc maksimālās dienas devas lietošanas sāpes būtiski nemazinās, ieteicams konsultēties ar ārstu.

Blakusefekts

Tālāk ir norādītas klīniskajos pētījumos novērotās nevēlamās blakusparādības, kas sadalītas pa orgānu sistēmām, norādot to rašanās biežumu atbilstoši šādām gradācijām: ļoti bieži (≥ 10%), bieži (≥ 1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

No sirds un asinsvadu sistēmas

Reti - paātrināta sirdsdarbība, pazemināts asinsspiediens.

No nervu sistēmas

Reti - galvassāpes, reibonis, bezmiegs.

No kuņģa-zarnu trakta

Reti: slikta dūša, aizcietējums.

No imūnsistēmas

Reti - alerģiskas reakcijas (angioneirotiskā tūska, nātrene; izsitumi, nieze) (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

Pārdozēšana

Nav datu par narkotiku pārdozēšanu.

Pārdozēšanas gadījumā pacientiem jābūt medicīniskā uzraudzībā un, ja nepieciešams, viņiem jāsaņem simptomātiska ārstēšana, kuras mērķis ir uzturēt ķermeņa pamatfunkcijas, tostarp mākslīga vemšanas izraisīšana vai kuņģa skalošana.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ar levodopu

Fosfodiesterāzes inhibitori, piemēram, papaverīns, samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību. Izrakstot drotaverīnu vienlaikus ar levodopu, var palielināties stīvums un trīce. Ar citiem spazmolītiskiem līdzekļiem, tostarp m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem. Savstarpēja spazmolītiskās darbības pastiprināšana.

Zāles, kas būtiski saistās ar plazmas olbaltumvielām (vairāk nekā 80%)

Drotaverīns būtiski saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu,

γ un β-globulīni (skatīt sadaļu “Farmakokinētika”). Nav datu par drotaverīna mijiedarbību. ar zālēm, kas nozīmīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām, tomēr pastāv hipotētiska to mijiedarbības iespēja ar drotaverīnu saistīšanās ar olbaltumvielām līmenī (vienas zāles aizstāšana ar citu no saistīšanās ar olbaltumvielām un plazmas koncentrācijas palielināšanās brīva frakcija asinīs zālēm, kas mazāk spēcīgi saistās ar olbaltumvielām), kas ir hipotētiski, var palielināt šo zāļu farmakodinamisko un/vai toksisko blakusparādību risku.

Speciālas instrukcijas

No-shpa® 40 mg tabletes satur 52 mg laktozes. Tas var izraisīt kuņģa-zarnu trakta problēmas personām, kurām ir laktozes nepanesamība. Šī forma nav pieņemama pacientiem ar laktozes deficītu, galaktozēmiju vai traucētu glikozes/galaktozes uzsūkšanās sindromu (skatīt sadaļu “Kontrindikācijas”).

Grūtniecība un laktācija

Kā liecina dzīvnieku reprodukcijas eksperimenti un klīnisko datu retrospektīvie pētījumi, drotaverīna lietošana grūtniecības laikā neizraisa ne teratogēnu, ne embriotoksisku iedarbību. Tomēr zāļu lietošana ir ieteicama tikai pēc rūpīgas ieguvumu un risku līdzsvara nosvēršanas.
Nepieciešamo klīnisko datu trūkuma dēļ nav ieteicams parakstīt zīdīšanas laikā.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus

Lietojot iekšķīgi terapeitiskās devās, drotaverīns neietekmē spēju vadīt automašīnu vai veikt darbu, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība. Ja rodas jebkādas blakusparādības, jautājums par transportlīdzekļa vadīšanu un mehānismu apkalpošanu ir jāapsver individuāli. Ja pēc zāļu lietošanas rodas reibonis, jāizvairās no iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās, piemēram, vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.

Atbrīvošanas forma

Tabletes 40 mg.

6, 10 vai 20 tabletes PVH/alumīnija blisterī.

1, 2, 4 vai 5 blisteri pa 6 tabletēm katrā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

3 blisteri pa 10 tabletēm katrā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

1 blisteris ar 20 tabletēm ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

10 tabletes vienā blisterī Alumīnijs/alumīnijs (laminēts ar polimēru).

2 blisteri ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

60 vai 64 tabletes polipropilēna pudelē ar polietilēna aizbāzni,

aprīkots ar gabalu dozatoru.

100 tabletes polipropilēna pudelē ar polietilēna aizbāzni.

1 pudele ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

Labākais pirms datums

Tabletēm alumīnija/alumīnija blisteros: 5 gadi. Tabletēm PVH/alumīnija blisteros: 3 gadi.

Tabletēm pudelēs: 5 gadi.

Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Uzglabāšanas apstākļi

Tabletes alumīnija/alumīnija blisteros: uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 °C.

Tabletes PVH/alumīnija blisteros: uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C. Tabletes flakonos: uzglabāt vietā, kas ir aizsargāta no gaismas, temperatūrā no 15°C līdz 25°C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām

Pāri letei

Ražotājs
Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant JSC, Ungārija st. Levay 5,2112 Veresedház, Ungārija.

Patērētāju sūdzības jānosūta uz šādu adresi Krievijā:

115035, Maskava, st. Sadovnicheskaya, 82, ēka 2.