Бүдүүн томъёо
C 26 H 29 NOТамоксифен бодисын фармакологийн бүлэг
Нозологийн ангилал (ICD-10)
CAS код
10540-29-1Тамоксифен бодисын шинж чанар
Хавдрын эсрэг бодис (эстроген дааврын эсрэг). Тамоксифен цитрат нь цагаан, үнэргүй, талст нунтаг юм. Усанд маш бага уусдаг (1:5000), халуун усанд амархан уусдаг (1:2), этанол, метанол, ацетонд уусдаг. Өндөр чийгшилд гигроскоп, хэт ягаан туяанд мэдрэмтгий. Молекулын жин 563.65.
Эм зүй
фармакологийн нөлөө- хавдрын эсрэг, эстрогенийн эсрэг үйлчилгээтэй.Энэ нь эстроген гэх мэт зорилтот эрхтнүүдийн эстрогений рецепторуудтай өрсөлдөх чадвартай холбогдож, рецептортой хамт хавдрын эсийн цөмд шилжиж, улмаар эстрогений нөлөөг саатуулдаг.
Ходоод гэдэсний замаас сайн шингэдэг, T max - 4-7 цаг, C ss хүрэх хугацаа - 3-4 долоо хоног. Цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдох - 99%. Элгэнд гидроксилжилт, деметилизаци хийх замаар метаболизмд ордог. Үндсэн метаболит болох N-десметил тамоксифен нь тамоксифентэй төстэй үйл ажиллагаатай байдаг. Устгах нь хоёр үе шаттай бөгөөд эхний T1/2 нь 7-14 цагийн дараа, дараа нь 7 хоног үргэлжилдэг T1/2 нь удаан үргэлжилдэг. Энэ нь гол төлөв гэдэс дотор, голчлон метаболит хэлбэрээр, бага хэмжээгээр бөөрөөр ялгардаг.
Тамоксифен бодисын хэрэглээ
Хөхний хорт хавдар: ялангуяа цэвэршилтийн насны эмэгтэйчүүдэд, кастрацияны дараа эрэгтэйчүүдэд, хорт хавдар газар дээр ньхөхний суваг; хөхний хорт хавдрын туслах эмчилгээ. Эстрогенд мэдрэмтгий хавдар; эндометрийн хорт хавдар.
Эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэмтгий байдал, жирэмслэлт, хөхүүл.
Ашиглалтын хязгаарлалт
Шууд бус кумарин антикоагулянт, тромбоцитопени, лейкопени, гиперкальциеми, гиперлипидеми, катаракт эсвэл харааны сулрал зэрэгтэй холбоотой гүн венийн тромбоз ба уушигны эмболизмын түүх.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Жирэмсэн үед эсрэг заалттай (эмчилгээ эхлэхээс өмнө жирэмслэлтийг хасах хэрэгтэй).
Эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй (тамоксифен нь хөхний сүүнд ордог эсэх нь тодорхойгүй байна).
Тамоксифенийн гаж нөлөө
Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүдээс:толгой өвдөх, толгой эргэх, ядрах, сэтгэлийн хямрал, төөрөгдөл, бүдэг хараа, эвэрлэгийн өөрчлөлт, катаракт, ретинопати.
Зүрх судасны систем ба цуснаас (гематопоэз, гемостаз):тромбофлебит, тромбоэмболизм, түр зуурын лейкопени, тромбоцитопени.
Ходоод гэдэсний замаас:хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршил буурах, өтгөн хатах, элэгний ферментийн түвшин нэмэгдэх, элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг (холестаз, гепатит).
Шээс бэлэгсийн тогтолцооноос:Цус алдалт, үтрээнээс ялгадас гарах, цэвэршилтийн өмнөх өвчтөнд сарын тэмдэг ирэхгүй байх, сарын тэмдэг ирэхгүй байх, урвуу цистийн өндгөвчний хавдар үүсэх, шингэн хуримтлагдах, бэлэг эрхтний хэсэгт загатнах.
Харшлын урвал:арьсны тууралт.
Бусад:халцрах, гэмтлийн хэсэг ба / эсвэл ясны өвдөлт, зөөлөн эдийн формацийн хэмжээ ихсэх (нөлөөлөлд өртсөн хэсэг ба зэргэлдээх хэсгүүдийн хүчтэй улайлт дагалддаг), гиперкальциеми, пароксизмаль дулаан мэдрэмж, биеийн өсөлт температур; урт хугацааны хэрэглээтэй бол эндометрийн өөрчлөлт, түүний дотор гиперплази, полип, умайн фибройд, тусгаарлагдсан тохиолдолд эндометрийн хорт хавдар.
Харилцаа холбоо
Цитостатиктай хавсарч хэрэглэвэл тромбоз үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. Эстроген нь тамоксифений эмчилгээний үр нөлөөг бууруулдаг. Прогестинуудтай хослуулан хэрэглэж болно. Шууд бус антикоагулянтуудын нөлөөг сайжруулдаг.
Захиргааны чиглэлүүд
Дотор.
Тамоксифен бодисыг урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ
Эмчилгээг эхлэхээс өмнө эмэгтэйчүүд эмэгтэйчүүдийн нарийн шинжилгээнд хамрагдах ёстой. Тамоксифен нь Суперовуляци үүсгэдэг бөгөөд энэ нь жирэмслэх эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг тул нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд эмчилгээний явцад болон эмчилгээ дууссанаас хойш 3 сарын хугацаанд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргыг (дааврын бус) хэрэглэх хэрэгтэй.
Үтрээнээс цуст ялгадас гарах эсвэл үтрээнээс цус алдах, доод мөчдийн венийн тромбозын шинж тэмдэг (хөл өвдөх, хавдах), уушигны артерийн мөчрүүдийн тромбоэмболизм (амьсгал давчдах) илэрвэл эмийг зогсоох хэрэгтэй.
Эмчилгээний явцад цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлт, цусны хэлбэр (лейкоцит, ялтас), элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлтүүдийг хянах шаардлагатай. Эмчилгээний өмнө болон эмчилгээний явцад үе үе нүдний эмчийн үзлэг хийхийг зөвлөж байна.
Ясны үсэрхийлэлтэй өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх кальцийн концентрацийг эмчилгээний эхний үед үе үе тодорхойлох шаардлагатай (хүнд хэлбэрийн гиперкальциемийн үед тамоксифенийг түр зогсоох шаардлагатай). Гиперлипидеми бүхий өвчтөнүүдэд эмчилгээний явцад цусан дахь холестерин, TG-ийн концентрацийг хянах шаардлагатай.
Метастаз бүхий өвчтөнүүдийг эмчлэхэд үр дүнгүй (ялангуяа элэг).
Бусад идэвхтэй найрлагатай харилцан үйлчлэл
Худалдааны нэрс
| Нэр | Вышковскийн индексийн үнэ цэнэ ® |
| 0.0087 | |
Эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн хөхний булчирхай, бэлэг эрхтний эрхтэнд хорт хавдар илэрсэн тохиолдолд эмч нар Тамоксифен эмийг тогтоодог. Үүнд эстрогений эсрэг үйлчилгээтэй стероид бус бодисууд орно, эмгэг эсийн өсөлтийг дарангуйлж, дааврын түвшинг хэвийн болгодог. Эмийг зөв хэрэглэхийн тулд хэрэглэх зааврыг уншина уу. Зөвхөн эмч эмчилгээг зааж өгдөг, түүний зөвшөөрөлгүйгээр эм ууж болохгүй, энэ нь аюултай.
Тамоксифен хэрэглэх заавар
Эмнэлгийн хүлээн зөвшөөрөгдсөн ангиллын дагуу Тамоксифен эм нь дааврын антагонистууд болон ижил төстэй эмүүдийн бүлэгт багтдаг бөгөөд эстрогений эсрэг үйлчилгээтэй байдаг. Мансууруулах бодисын энэхүү үр нөлөө нь биеийн тодорхой хэсэгт эстрогенийг холбож, хавдрын өсөлтийг удаашруулдаг тамоксифен цитрат идэвхтэй бодисын агууламжаас үүдэлтэй юм.
Найрлага ба хувилбарын хэлбэр
Tamoxifen нь зөвхөн таблет хэлбэрээр байдаг; Найрлага ба тайлбар:
Фармакодинамик ба фармакокинетик
Тамоксифен нь стероид бус бодис бөгөөд эстрогений эсрэг үйлчилгээтэй. Энэ нөлөө нь тодорхой хэсгүүдэд эстроген дааврын бэлдмэлийг холбосонтой холбоотой юм. Автоген дааврын рецепторыг дарангуйлж, эстроген дааврын нөлөөгөөр өдөөгдсөн хавдрын өсөлтийн явц удааширдаг. Ходоод, гэдэс дотор орсны дараа бодис хурдан шингэдэг.
Бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хамгийн их концентраци нь хэрэглэснээс хойш 4-7 цагийн дараа ажиглагдаж, 4-6 долоо хоногийн дараа тэнцвэрт байдал үүсдэг. Мансууруулах бодисын бараг 99% нь сийвэнгийн уурагтай (альбумин) холбогддог. Эмийн бодисын солилцоо нь элгэнд тохиолддог, эм нь цөс, шээсээр ялгардаг. Шээс ялгарах нь хоёр үе шаттай, ялгаралт нь эхний үе шатанд 14-28 цаг, хоёр дахь шатанд 14 хоног үргэлжилнэ.
Хэрэглэх заалт
Багц бүрд хавсаргасан хэрэглэх заавар нь эмийг хэрэглэх заалтын талаархи мэдээллийг агуулдаг. Үүнд: өвчин, нөхцөл байдал орно.
- эмэгтэйчүүдийн хөхний хорт хавдрын туслах эмчилгээ;
- эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн тунгалгийн булчирхай, үсэрхийлэлтэй хөхний хорт хавдрын эмчилгээ;
- цэвэршилтийн өмнөх эмэгтэйчүүдийн хөхний хорт хавдар;
- кастрация хийсний дараа эрэгтэйчүүдэд хөхний хорт хавдар;
- бөөр, өндгөвч, түрүү булчирхайн хорт хавдар;
- меланома, эстрогений рецептор агуулсан хорт хавдар.
Тамоксифенийг хэрхэн яаж авах вэ
Хөхний болон эндометрийн хорт хавдрыг эмчлэхээс гадна тэсвэр тэвчээр, булчингийн үр ашгийг нэмэгдүүлэхийн тулд бодибилдингчид эмийг авч болно. Тамоксифенийн зорилгоос хамааран тун, хэрэглэх хэлбэр, эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа өөр өөр байдаг. Таблетыг амаар ууж, усаар угаана. Тунгийн дэглэмийг өвчтөний байрлал, өвчний хүнд байдал, явцын үе шат зэргээс хамаарч эмч тус бүрээр нь тодорхойлно.
Хөхний хорт хавдар, эндометрийн хорт хавдрын хувьд
Хөхний хорт хавдрын хувьд эмийн хоногийн тун нь өвчний нийтлэг хэлбэрийн хувьд 20 мг, тун нь өдөрт 30-40 мг, дээд тал нь 40 мг; Эмч нар ясны эдэд метастазтай эмчилгээ эхэлснээс хойш 4-10 долоо хоногийн дараа эмчилгээний бодит хариу үйлдэл нь идэвхтэй бодис хуримтлагдсанаас хойш хэдэн сарын дараа гарч ирдэг.
Шахмалыг зажилдаггүй, 2-оос дээш шахмалыг хэрэглэх үед шингэнээр угаана. хэд хэдэн үе шатанд хувааж болно. Эмчилгээний курс нь ангижрах хүртэл үргэлжилж, эмчийн зааж өгсөн байдаг. Шаардлагатай бол эмчилгээг цитостатик бодис, цацрагийн эмчилгээгээр нэмэгдүүлнэ. Хэрэв шахмалыг нэг тунгаар хэрэглэхийг зааж өгсөн бол өглөө нь тунг авна.
Бодибилдинг дэх хэрэглээ
Тамоксифен нь бие махбод дахь тестостероны түвшинг нэмэгдүүлдэг тул спорт, бодибилдинг хийхэд ашигладаг. Арав хоногийн курсээр 20 мг-аар эмийг хэрэглэх нь цусан дахь эр бэлгийн дааврын түвшинг 42% -иар нэмэгдүүлж, нэг сар хагасын дараа үр нөлөө нь 83% болно. Эмийг хэрэглэх зорилго нь булчингийн массыг нэмэгдүүлэх, тодорхойлох, биеийн нийт жинг нэмэгдүүлэх эсвэл өөх тосны концентрацийг бууруулах, гинекомасти, шингэний хуримтлал, өөх тосны хуримтлалаас урьдчилан сэргийлэх явдал юм.
Тамоксифен нь эмэгтэйчүүдэд төмрийн дутагдлын цус багадалт, шарлалт, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, гепатонекроз, гипокоагуляци, эрэгтэйчүүд үүсэхээс сэргийлдэг. Уг эмийг курсын дараах эмчилгээнд хэрэглэдэг. Туныг дангаар нь сонгоно (өдөрт 10-40 мг-аас бага тунгаар хэрэглэх нь гаж нөлөө дагалддаггүй); Бүрэн курс нь 30 шахмал долоон багц юм.
Курсын дараа Тамоксифенийг хэрхэн яаж авах вэ
Уг эмийг стероидын курсын дараа авдаг - стероидын мөчлөгийн хоёр дахь долоо хоногт. Энэ шинж чанар нь мөчлөгийн эхний долоо хоногийн эцэс гэхэд эстрогений түвшин нэмэгдсэнтэй холбоотой юм. Хичээлийн төгсгөл нь стероидын хэрэглээ дууссанаас хойш 2-4 долоо хоногийн дараа тохиолддог. Мансууруулах бодисын хоногийн тун нь өдөрт 2-3 удаа 20-60 мг байна. Андроген, лютеотропин ба анаболик стероид (AAS) курсын дараа тунг тооцоолохын тулд дараахь дүрмийг баримтална.
- AAS-ийн нийт тун долоо хоногт 0.5 г-аас бага - Тамоксифенийн тун 20 мг / хоног;
- 0.5-1 г / долоо хоног - 40 мг / өдөр;
- Долоо хоногт 1 г-аас их - 60 мг / өдөр.
Тамоксифенийг анаболик стероидуудаас үүдэлтэй гаж нөлөөг бууруулах, биеийн тамирын гүйцэтгэлийг сайжруулахад чиглэсэн бусад эмүүдтэй харьцуулах үед тухайн эм нь ялах эсвэл эсрэгээрээ байдаг. Провиронтой харьцуулахад бага хэмжээний бүтээгдэхүүн шаардагддаг боловч Провирон нь эстрогений антагонист бөгөөд гормон үүсэхийг дарангуйлж, стероидууд болон атеросклерозын үнэрээс сэргийлдэг. Эрэгтэйчүүдэд Proviron-ийг сонгохыг зөвлөж байна, энэ нь шалтгаан дээр ажилладаг бөгөөд зөвхөн асуудлын шинж тэмдгийг нууж, арилгадаггүй.
Хэрэв тамирчин үнэрт ороогүй анаболик стероидуудыг хэрэглэдэг бол ароматаза дарангуйлагчийг хэрэглэх шаардлагагүй, мөчлөгийн эцсийн шатанд Тамоксифен орно. Clomid-тай харьцуулахад энэ нь илүү дээр юм. Тамоксифен нь гипофиз булчирхайд бага нөлөө үзүүлдэг боловч эндоген тестостероны түвшинг адилхан сайн сэргээдэг, тестостероны глобулины түвшинг нэмэгдүүлдэггүй, хямд байдаг.
тусгай заавар
Мансууруулах бодис хэрэглэх нь хэд хэдэн дүрэм журамтай холбоотой бөгөөд үүнийг зааврын тусгай зааврын догол мөрөнд тайлбарласан болно. Тэндээс авсан ишлэлүүд:
- Бэлдмэлийг бөөрний эмгэг, чихрийн шижин, нүдний эмгэг, тромбоэмболийн гэмтэл, лейкопени, тромбоцитопени, гиперкальциеми бүхий өвчтөнүүдийн эмчилгээнд болгоомжтой хэрэглэдэг;
- эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэхийн тулд цусан дахь кальци, лейкоцит, цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлт, ялтасын түвшинг тогтмол хянах, гавлын дотоод болон нүдний даралтыг судлах зорилгоор нүдний эмчийн хяналтыг шаарддаг;
- Мансууруулах бодис нь анхаарал төвлөрүүлэх хурд, төвлөрөл, харааны тодорхой байдлыг бууруулдаг магадлал багатай тул эмийг тээврийн хэрэгсэл жолоодох, аюултай механизм жолоодох үед хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.
Жирэмсэн үед
Эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөнд жирэмслэлтийг хасах шаардлагатай. Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд эмчилгээний бүх хугацаанд өөрсдийгөө найдвартай хамгаалж, дууссанаас хойш гурван сарын хугацаанд жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийг жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлээр солих шаардлагатай. Тамоксифенийг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг хориглоно, энэ нь ураг эсвэл нярайн өсөлттэй холбоотойгоор дааврын түвшин, хөгжлийг алдагдуулж болзошгүй юм.
Согтууруулах ундааны нийцтэй байдал
Эмч нарын үзэж байгаагаар эмийг согтууруулах ундаа, согтууруулах ундаа агуулсан ундаа, эмтэй хослуулахыг хатуу хориглодог. Энэ нь элэгний ачаалал нэмэгдэж, хордлогын эрсдэл, эмийн үр нөлөө буурахад хүргэдэг.
Эмийн харилцан үйлчлэл
Тамоксифентэй эмчилгээний явцад бусад эмийг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй. Хослол ба эрсдэлүүд:
- бусад дааврын эм, ялангуяа эстроген агуулсан эмүүдтэй хослуулахыг хориглоно;
- цусны бүлэгнэлтэд нөлөөлдөг кумарин эмүүд Тамоксифенийн тунг тохируулах шаардлагатай байдаг;
- цитостатик, шээс хөөх эм нь тромбозын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг;
- Бромокриптин нь цусны сийвэн дэх идэвхтэй бодис ба метаболитуудын концентрацийг нэмэгдүүлж, допаминергик нөлөөг сайжруулдаг;
- Аллопуринол нь гепатотоксик нөлөөг сайжруулж, аминоглютетимид нь цусны сийвэн дэх бодисын концентрацийг бууруулдаг;
- эм нь Atracurium-ийн улмаас үүссэн мэдрэлийн булчингийн түгжрэлийг уртасгадаг;
- протромбины хугацааг нэмэгдүүлж, варфаринтай хослуулан гематури, гематом үүсгэдэг;
- Рифампицин нь цусны сийвэн дэх идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгийн концентрацийг бууруулдаг;
- Антацид ба антигистаминууд нь эмийн үр нөлөөг эрт алдахад хүргэдэг тул эм уух хооронд 1-2 цаг өнгөрөх ёстой.
Сөрөг нөлөө
Хэрэглэх заавар нь эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст Tamoxifen-ийн гаж нөлөөг харуулж байна. Үүнд:
- лейкопени, тромбоцитопени, нейтропени, панцитопени;
- халуун анивчсан, үтрээний, умайн цус алдалт, сарын тэмдгийн мөчлөгийн зөрчил, үтрээний ялгадас, бэлэг эрхтэн, үтрээний загатнах;
- эндометрийн гиперплази, полип, эндометриоз, эндометрийн хорт хавдар;
- сарын тэмдэг зогсох, урвуу цистийн өндгөвчний хаван, уйланхай үүсэх;
- бэлгийн сулрал, бэлгийн дур хүслээ алдах, миастения гравис;
- дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршилгүй болох, амтгүй болох, өтгөн хатах, суулгах, ходоодны шүүсний хүчиллэг ихсэх;
- харааны мэдрэмж буурах, нүдний эвэрлэг бүрхэвч, катаракт, ретинопати;
- нойр булчирхайн үрэвсэл, гипертриглицеридеми, элэгний өөхний нэвчилт, гипертрофи;
- холестаз, гепатит, халцрах (халзан), эритема multiforme;
- хэт мэдрэгшил, ангиоэдема;
- буллез пемфигоид;
- тромбоз, уушигны эмболи.
Хэт их уух
Эмч нарын ярьснаар Тамоксифен хэтрүүлэн хэрэглэсэн цочмог тохиолдол гараагүй байна. Эмийн хордлогын илрэл нь гаж нөлөө ихэсдэг. Тэднийг арилгахын тулд та яаралтай эмчтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй. Бодисын эсрэг тусгай эм байхгүй, гемодиализ нь үр дүнгүй, шинж тэмдгийн эмчилгээ, эмийг татан буулгах эмчилгээг тогтоодог.
Эсрэг заалтууд
Мансууруулах бодис хэрэглэх заавраас та түүний эсрэг заалтуудын талаар мэддэг. Үүнд:
- найрлагын бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал;
- жирэмслэлт, хөхүүл (хөхүүлэх);
- 18 нас хүртэлх хүүхэд, өсвөр насныхан;
- хүнд хэлбэрийн тромбоцитопени, лейкопени;
- гиперкальциеми;
- уушигны эмболи, гүн венийн тромбоз;
- катаракт, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал;
- хүнд хэлбэрийн тромбофлебит;
- гиперлипидеми.
Худалдах, хадгалах нөхцөл
Бэлдмэлийг зөвхөн жороор худалдаж авах боломжтой бөгөөд үүнийг 25 градусын температурт, хүүхдэд хүрэхгүй, хуурай, харанхуй газар гурван жилийн турш хадгална.
Тамоксифенийг юу сольж болох вэ?
Хөхний хорт хавдрын эмчилгээнд Tamoxifen-ийн аналог нь шууд болон шууд бус байж болно. Эхний бүлэгт ижил найрлагатай эмүүд, хоёр дахь нь ижил эмчилгээний нөлөөтэй, гэхдээ өөр өөр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулдаг. Мансууруулах бодисын аналогууд нь:
- Zitazonium, Vero-Tamoxifen - шууд аналог, ижил бодистой ижил утгатай;
- Fareston, Faslodex - эмүүд нь торемифен агуулдаг бөгөөд antitumor болон эстроген нөлөө үзүүлдэг. Тамоксифен. Энэ юу вэ. Видеог үзээрэй
Тамоксифенийг дэлхий даяар эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн эстроген дааврын хорт хавдрыг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх зорилгоор тогтоосон байдаг. Гэхдээ энэ эм нь шударга хүйсийн хөхний хорт хавдрын эсрэг тэмцэхэд үр дүнтэй арга хэрэгсэл болгон хамгийн өргөн тархсан болсон.
Энэ нь ихэвчлэн анаболик стероидуудтай хамт спортын фармакологид хэрэглэгддэг. Гэсэн хэдий ч энэ бодисыг хориотой гэж ангилдаг бөгөөд допингийн шинжилгээний хариунд илэрсэн нь эрхийг хасахад хүргэдэг гэдгийг эмч нар анхааруулж байна.
Мансууруулах бодис нь парентераль эмчилгээнд зориулагдаагүй бөгөөд шахмал хэлбэрээр байдаг. Эм бүр нь тамоксифен цитратыг нэг тунгаар (10, 20, 30 эсвэл 40 мг) агуулдаг. Туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдээс үйлдвэрлэгчид "стандарт" лактоз, целлюлоз, цардуул, магни, цахиурын нэгдлүүдийг ашигладаг.
Фармакологийн ангиллын дагуу эм нь хавдрын эсрэг эмийн бүлэгт багтдаг. Тамоксифен цитратын үйл ажиллагааны зарчмын дагуу энэ нь эстрогений рецепторын сонгомол модулятор юм. Бүтцийн хувьд рецептор бүр нь тодорхой төрлийн бусад уургийн нөлөөн дор өөрчлөгддөг уураг юм. Тэд эсийн мембраны гадаргуу болон эсийн дотор хоёуланд нь байрлаж болно. Гэхдээ ямар ч тохиолдолд рецепторууд нь тодорхой бодисын нөлөөнд (даавар, нейротрансмиттер гэх мэт) хариу үйлдэл үзүүлдэг.
Үнэн хэрэгтээ Тамоксифен нь гормонтой төстэй эм биш, учир нь эстрогений идэвхжилгүй, тестостероны нийлэгжилтэнд нөлөөлдөггүй. Мансууруулах бодисын идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь эстрогентэй зөвхөн бүтэцтэй төстэй бөгөөд биед үзүүлэх нөлөө нь биш юм. Үүний улмаас тамоксифен цитрат нь тодорхой эсийн рецепторуудтай харилцан үйлчилж, тэдгээрийг хааж, эстроген дааврын эсрэг дархлаатай болгодог.
Түүнээс гадна, энэ нь байршлаас үл хамааран энэ төрлийн бүх рецепторт нөлөөлдөг.
- эмэгтэйчүүд, эрэгтэйчүүдэд хөхний болон хөхний булчирхайн эсүүд;
- түрүү булчирхайн эд;
- умай, үтрээ;
- урд талын гипофиз булчирхай;
- зөөлөн даавуу гэх мэт.
Эсийн хорт өөрчлөлтийн үед эстроген-рецепторын холболт нь эсийн бүтцийн эмгэгийн хуваагдалд хүргэдэг. Гэсэн хэдий ч тамоксифен цитрат-рецепторын цогцолбор нь цөм дэх ДНХ-ийн нийлэгжилтэнд ямар ч байдлаар нөлөөлдөггүй, харин эсрэгээр хорт хавдрын өсөлтийг саатуулдаг. Энэ өмчийн ачаар энэ эм нь онкологийн салбарт өргөн хэрэглэгддэг.
Энэ эмийн өвөрмөц шинж чанар (олон тооны гаж нөлөөг үл харгалзан) түүний нэмэлт шинж чанар, хүний биед үзүүлэх нөлөөг судлахад түлхэц болсон. Тиймээс шинжээчид Тамоксифенийг төв мэдрэлийн тогтолцоонд ноцтой гэмтэл учруулахад амжилттай хэрэглэж болохыг тогтоожээ.
Сайн дурын ажилтнуудтай хийсэн эмнэлзүйн туршилтууд нь түүний үр нөлөөг харуулсан:
- нугасны гэмтэл;
- Альцгеймерийн өвчин;
- Паркинсоны өвчин;
- олон склероз (энэ өвчнийг эмчлэхэд маш хэцүү байдаг. Шинэлэг анагаах ухаан Кладрибин эсвэл терифлуномид дээр суурилсан эмийг эмчилгээнд амжилттай ашигладаг);
- бусад гаралтай танин мэдэхүйн хүнд хэлбэрийн эмгэгүүд.
Тамоксифенийн мэдрэлийн хамгаалалтын үйл ажиллагааны механизм нь түүний допамин рецепторуудад үзүүлэх нөлөөтэй холбоотой юм. Гэхдээ энэ эмийг мэдрэлийн эмчилгээнд хэрэглэх боломжийг одоогоор эмнэлзүйн туршилтаар судалж байна.
Амаар уухад тамоксифен цитрат нь хоол боловсруулах замаас хурдан шингэж, сийвэнгийн уурагтай бараг бүрэн холбогддог. Хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа нь өвчтөн бүрийн хувьд хувь хүн бөгөөд дунджаар 4-7 цагийн хооронд хэлбэлздэг.
Эмийн цаашдын өөрчлөлт нь элэгний дотор эмчилгээний идэвхтэй метаболит үүсэх замаар явагддаг. Мансууруулах бодис нь гэдэс дотор хоёр үе шаттайгаар ялгардаг: хэрэглэснээс хойш 7-8 цагийн дараа, дараа нь долоо хоногийн дараа. Цусан дахь эмийн тэнцвэрт эмчилгээний концентрацийг эмчилгээний 7-10 дахь өдөр олж авдаг.
Тамоксифен: хэрэглэх заавар, бодибилдингт хэрэглэх, сөрөг урвал, эсрэг заалтууд
Дүрмээр бол эмийг эстрогений бүлгийн дааврын нөлөөнд мэдрэмтгий хорт хавдар илэрсэн тохиолдолд л тогтоодог.
Тамоксифенийг дараахь зорилгоор тогтооно.
- эмэгтэйчүүдийн хөхний хорт хавдар (энэ тохиолдолд эмч Kisqali, Halaven, Kadcyla, pertuzumab эсвэл pablociclib дээр үндэслэсэн эмийг зааж өгч болно);
- илүү хүчтэй хүйсийн төлөөлөгчдийн хөхний булчирхайн онкологийн гэмтэл;
- түрүү булчирхайн гиперплази (консерватив эмчилгээний бусад аргуудын үр нөлөө байхгүй тохиолдолд);
- эмэгтэйчүүдийн adnexal хавдар;
- умайн хананы дотоод гадаргууг бүрхсэн эндометрийн хорт хавдар;
- гипофиз булчирхайн пролактинома (хоргүй аденома);
- зарим төрлийн меланома;
- зөөлөн эдэд үүссэн саркома;
- бөөрний хорт хавдар.
Гэхдээ ихэнх тохиолдолд Тамоксифенийг эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүст хөхний хорт хавдрыг эмчлэхэд зориулагдсан байдаг. Мэргэжилтнүүдийн үзэж байгаагаар сүүлийн 10 жилийн хугацаанд энэ өвчний таатай үр дагавар нэмэгдэж байгаа нь энэ эмийг хэрэглэсэнтэй холбоотой юм.
Заримдаа үрийн шингэний идэвхтэй эр бэлгийн эс буурах эсвэл бүрэн байхгүй тохиолдолд эмийг тогтоодог. Энэ эмийг эрэгтэй хүний бэлэг эрхтний эрхтэнд (төмсөг, түрүү булчирхай гэх мэт) мэс засал хийсний дараа дааврын ноцтой эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор зааж өгдөг.
Хэрэв эмч Тамоксифенийг зааж өгсөн бол хэрэглэх заавар нь энэ эмийн тунгийн талаар тодорхой заагаагүй болно. Энэ нь эмийн шаардлагатай хэмжээг зөвхөн өвчтөний нөхцөл байдал, өвчтөний сайн сайхан байдал, дагалдах эмгэг байгаа эсэхээс хамаарч эмч тодорхойлох ёстойтой холбоотой юм.
Бэлдмэлийг өдөрт нэг удаа (өглөө) ууж, эсвэл заасан тунг хоёр хувааж, өдөрт хоёр удаа (өглөө, орой) ууна. Энэ тохиолдолд Tamoxifen-ийг нэгэн зэрэг хатуу авч, орхигдуулах, хойшлуулахаас зайлсхийх хэрэгтэй. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг мөн дангаар нь тодорхойлдог боловч ашиглалтын хугацаа нь хэдэн сараас бага байдаг.
Тамоксифенийг бодибилдинг хийхэд ашиглах онцлог
Мэргэжлийн спорт нь эм зүйтэй нягт холбоотой байдаг нь нууц биш юм. Олон эрчүүд хор хөнөөлгүй олон төрлийн эм хэрэглэх замаар сургалтын үр дүнг сайжруулахыг илүүд үздэг.
Бодибилдинг, бодибилдингийн хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг эмүүдийн нэг бол анаболик стероидууд юм. Эдгээр нь булчингийн массыг хурдан өсгөж, бие махбодийн эрчимтэй дасгал хийх үед тэсвэр тэвчээрийг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг. Гэсэн хэдий ч ийм эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх, ялангуяа өндөр тунгаар хэрэглэх нь ноцтой гаж нөлөө үзүүлдэг.
Баримт нь стероидууд нь эрэгтэй хүний биед бодисын солилцооны өөрчлөлтийн үр дүнд эстроген болж хувирдаг. Энэ үйл явцын хамгийн гайхалтай гадаад илрэл бол гинекомасти, өөрөөр хэлбэл хөхний булчирхайн хэмжээ ихсэх явдал юм. Энэ нөлөөнөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд Тамоксифенийг авах шаардлагатай боловч хэрэглэх заавар нь спортын үр дүнд хүрэх энэ аргыг тайлбарлаагүй болно.
Бодибилдингчдийн дунд эм нь дараахь нөлөө үзүүлдэг гэсэн үзэл бодол байдаг.
- өөх тосны ордуудыг "хатаахад" тусалдаг;
- бие махбодийн тэсвэр тэвчээрийг нэмэгдүүлдэг;
- булчингийн массыг бий болгоход тусалдаг;
- липидийн солилцооны эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх;
- элэг хамгаалах нөлөөтэй.
Эдгээр үр нөлөө нь эмнэлзүйн хувьд батлагдаагүй байгаа ч Тамоксифен нь тамирчдад зориулсан ихэнх фармакологийн залруулгад багтдаг. Үүнийг зөвхөн стероид эмтэй хослуулан хэрэглэдэг.
Тамоксифенийг хэрэглэх нь стероидын эмийг өдөрт 0.01-0.02 г тунгаар хэрэглэхээс 2-3 долоо хоногоос эхэлдэг. Стероид эмчилгээ дууссаны дараа эмийг дахин 14-21 хоногийн турш хэрэглэнэ.
Тамоксифенийг хэрэглэх хязгаарлалт
Зааварт заасан эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалтуудыг хоёр бүлэгт хувааж болно: эмийг хэрэглэхийг хатуу хориглодог үнэмлэхүй, харьцангуй эмчилгээ нь зөвхөн эмчийн хяналтан дор явагдах ёстой. Тамоксифенийг хамгийн бага тунгаар ууна.
Үнэмлэхүй эсрэг заалтууд нь:
- эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд бие даасан харшлын урвал;
- хүүхэд төрүүлэх, хөхүүлэх хугацаа;
- хэрэглэх эмнэлзүйн болон практик туршлагагүйн улмаас 18 нас хүрээгүй.
Эмэгтэйчүүдийн хувьд Tamoxifen-ийг хэрэглэх нь өндгөвчний өсөлтийг идэвхжүүлдэг, ялангуяа цэвэршилтийн үед. Амьтанд хийсэн туршилтаар энэ эм нь ургийн булчин, шээс бэлгийн, хоол боловсруулах, мэдрэлийн системийг ноцтой гэмтээж, жирэмсний янз бүрийн үе шатанд хэвлийн дотор үхэл, зулбах зэрэгт хүргэдэг болохыг тогтоожээ. Тиймээс Tamoxifen-ийг хэрэглэх үед эмэгтэйчүүд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай, гэхдээ дааврын бус эм хэрэглэхийг зөвлөж байна. Дөрвөн долоо хоног тутамд жирэмсний тест эсвэл hCG-ийн шинжилгээг хийснээр эрт үр хөндөлтийг харьцангуй аюулгүйгээр хийлгэх боломжтой.
Тамоксифенийг хэрэглэх харьцангуй эсрэг заалтууд нь:
- цусны реологийн шинж чанарыг зөрчих;
- тромбофлебит ба венийн судаснууд хурцдах эрсдэлтэй тул мөч, аарцагны эрхтнүүд;
- элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэг, цөс, гепатитын зогсонги байдал;
- харааны эрхтнүүдийн гэмтэл;
- цусан дахь липидийн профайлын эмгэг;
- кальцийн концентраци нэмэгдсэн;
- лактозын шингээлт, бодисын солилцооны эмгэг.
Ийм тохиолдолд Тамоксифенийг эмнэлгийн байгууллагад хамгийн бага тунгаар эхлүүлдэг. Дараа нь өвчтөн сайн мэдэрч, сайн тэсвэрлэдэг бол тунг аажмаар эмчилгээний үндэслэлтэй тун хүртэл нэмэгдүүлнэ. Хэрэв ямар нэгэн хүндрэл гарвал Тамоксифентэй эмчилгээг даруй зогсооно.
Сөрөг хариу үйлдэл
Мансууруулах бодисоос үүдэлтэй бүх гаж нөлөө нь эстрогений эсийн рецептортой харилцан үйлчлэлийн нөлөөг хааж байгаатай холбоотой юм. Тиймээс хүсээгүй хариу үйлдэл нь ихэвчлэн тохиолддог.
Жич:
- халуун гялалзах, хөлрөх;
- сарын тэмдгийн мөчлөгтэй холбоогүй цуст үтрээний шүүрэл;
- үс унах нэмэгдсэн;
- гадаад бэлэг эрхтний бүсэд цочрол, таагүй байдал;
- илүүдэл жингийн асуудал үүсэх;
- хавдар;
- хоолны дуршилгүй болох;
- дотор муухайрах, бөөлжих, эпигастрийн өвдөлт;
- гэдэсний эмгэг;
- нойрмоглох, байнгын ядрах мэдрэмж, сэтгэлийн хямрал;
- толгой өвдөх, толгой эргэх;
- халуурах;
- таталт ба парестези;
- харааны бэрхшээл;
- эмэгтэйчүүдэд сарын тэмдэггүй болох, бэлгийн дур хүсэл буурах, эрэгтэйчүүдэд бэлгийн сулрал.
Эмчилгээний эхний 10-14 хоногт зөөлөн эдийн хорт хавдрын эмгэгийг эмчлэхэд тэдгээрийн хэмжээ, өвдөлт, арьсны улайлт нь эргэж буцах боломжтой байдаг. Энэ нөхцөл байдал нь эмчийн заавал, байнгын хяналтыг шаарддаг. Хэрэв нөхцөл байдал сайжрахгүй бол эмийг зогсооно.
Хэрэв та судасны өвчинд өртөмтгий бол венийн судас, тромбофлебит үүсэх боломжтой. 45-аас дээш насны эмэгтэйчүүдэд өндгөвчний хоргүй уйланхай үүсдэг бөгөөд энэ нь эм, мэс засалгүйгээр Тамоксифен эмчилгээг зогсоосны дараа арилдаг. Мөн эндометриоз, фиброма үүсэх эрсдэлтэй байдаг.
Өнөөдрийг хүртэл эмийн тайлбар болон шинжлэх ухааны хэвлэлд Тамоксифенийг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдлын талаар мэдээлэл байхгүй байна. Гэвч эмч нар сөрөг хариу урвал, мэдрэлийн эмгэгийн ноцтой байдал нэмэгдэж болзошгүйг зөвлөж байна. Цусны уурагтай холбоотой тул антидотыг нэвтрүүлэх нь практик биш юм. Тиймээс хэтрүүлэн хэрэглэх эмчилгээг өвчтөний шинж тэмдэг, гомдлын дагуу хийдэг.
Эрэгтэйчүүдэд зориулсан Тамоксифен: бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэл, өртөг, аналоги, тойм
Уг эмийг бүх эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх боломжгүй. Тиймээс дараахь асуудлуудад анхаарлаа хандуулах хэрэгтэй.
- Антацид, гастрит, пепсины шархлаа эмчлэх, өндөр хүчиллэгийг бууруулах эм хэрэглэх үед Тамоксифен ба эдгээр эмийг хэрэглэх хооронд дор хаяж хоёр цагийн зайг ажиглах шаардлагатай. Үгүй бол түүний үр нөлөө буурч магадгүй юм.
- Бие махбодид кальцийг хадгалдаг олон тооны шээс хөөх эм болон бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл энэ эрдэсийн түвшинг эрс нэмэгдүүлэх боломжтой.
- Цитостатиктай хослуулах нь цусны бүлэгнэлтийн магадлалыг ихээхэн нэмэгдүүлдэг.
- Тамоксифен ба жирэмслэлтээс хамгаалах дааврын бэлдмэлүүд нь эмчилгээний үр нөлөөг харилцан бууруулдаг.
Өвчтөнүүд эмчээсээ энэ эмийг согтууруулах ундаатай нийцүүлэх талаар байнга асуудаг. Эмэгтэй, эрэгтэй хүмүүст зориулсан Тамоксифен шахмал нь элгэнд (архи гэх мэт) метаболизмд ордог бөгөөд мэдрэлийн системд нөлөөлдөг. Тиймээс согтууруулах ундааг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь нэг талаас эмчилгээний үр нөлөөг бууруулж, нөгөө талаас хүндрэл гарах магадлалыг нэмэгдүүлдэг.
Tamoxifen-ийн өртөг нь үйлдвэрлэгч компани, багц дахь шахмалуудын тоо, тэдгээрийн тунгаас ихээхэн хамаардаг. Импортын эмийн үнэ 180-200 рубль (0.02 гр 30 шахмал) хооронд хэлбэлздэг бол дотоодын эмийн хувьд та 140 орчим рубль төлөх шаардлагатай болно.
Тамоксифенийг эмийн санд бусад худалдааны нэрээр санал болгодог.
- Nolvadex;
- Новофен;
- Тамоплекс;
- Билэн.
Эстрогенийн эсрэг бусад эмүүд нь ижил төстэй нөлөө үзүүлдэг.
- Фарестон;
- Faslodex (тарилгын зориулалттай).
Одоогийн байдлаар Искадорыг байгалийн гаралтай найрлагад суурилсан эм хэрэглэж байна. Бөөрний хорт хавдрыг эмчлэхийн тулд Torisel эсвэл Nolvadex-ийг ихэвчлэн заадаг.
Жарков Игорь Константинович, онкологич, дээд зэрэглэлийн эмч, Ph.D."Тамоксифен нь үр нөлөө, өртөг хоёрын хослолоороо хамгийн түрүүнд сонирхол татахуйц байдаг. Хөхний хорт хавдрыг эмчлэх бусад эмүүдээс ялгаатай нь энэ эм нь харьцангуй хямд боловч үүнтэй зэрэгцэн хорт хавдрын тархалт, өсөлтийг зогсоодог. "Би Тамоксифенийг биеийн тамирын гүйцэтгэлийг сайжруулахын тулд хэрэглэдэг талаар мэддэг ч эмчийн хувьд үүнийг зөвхөн хатуу заалт, эмчийн зааврын дагуу авахыг зөвлөж байна."
Игорь, 24 настай. “Би биеийн тамирын зааланд 5 жил орчим хичээллэсэн бөгөөд үргэлж харагдахуйц үр дүнд анхаарлаа төвлөрүүлдэг. Булчинг бэхжүүлэх энгийн дасгалууд надад сонирхолгүй байсан. Дасгалжуулагчтай хамт бид стероид болон Тамоксифенийг зэрэгцүүлэн хэрэглэх сургалтын хөтөлбөрийг боловсруулсан. Би хуваарийн дагуу эм уусан. Тэвчээр нь мэдэгдэхүйц сайжирч, өөхний давхарга алга болж, булчингууд хүссэн тайвшралыг олж авсан. Би ямар ч хүндрэлийг хараахан анзаараагүй байгаа ч миний туршлагыг давтахаас өмнө бүгдийг сайтар нягталж үзэхийг танд зөвлөж байна."
Эрэгтэйчүүдэд зориулсан Тамоксифен нь хүчтэй эм бөгөөд эмчтэй зөвлөлдөхгүйгээр авч болохгүй. Үүнийг хэрэглэх хэд хэдэн хатуу заалтууд байдаг. Энэ эм нь ихэвчлэн хүсээгүй урвал үүсгэдэг;
Тамоксифен – Тамоксифен цитрат нь эмнэлзүйн анагаах ухаанд өргөн хэрэглэгддэг стероид бус эстроген дааврын эсрэг эм юм. Энэ нь агонист ба антагонист шинж чанартай эстрогений рецепторын үйл ажиллагааг сонгон зохицуулагч гэж ангилдаг. Химийн томъёо (Z)2--N,N-диметилетанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанетрикарбоксилат.
Түүхийн лавлагаа
Тамоксифенийг анх 1962 онд ICI нийлэгжүүлсэн. АНУ-д эмэгтэйчүүдийн үргүйдлийн зарим хэлбэрийг эмчлэхэд ашигладаг. 1971 оноос хойш хөхний хорт хавдрыг эмчлэхэд хэрэглэж эхэлсэн. 1977 оноос хойш энэ эм нь олон оронд янз бүрийн нэрээр зах зээлд гарч, алдартай болж эхэлжээ.
Эмийн үйлдэл (үйлдвэрлэгчийн дагуу)
Тамоксифен нь стероид бус антиестроген эм гэж ангилдаг боловч эстрогений шинж чанар сул байдаг. Мансууруулах бодисын үйлдэл нь эстрогений рецепторыг хаах чадварт суурилдаг. Тамоксифен ба түүний зарим метаболитууд нь хөх, умай, үтрээний, гипофиз булчирхай, эстрогений рецептороор баялаг хавдрын цитоплазмын эстрогений рецепторуудтай холбогдохын тулд эстрадиолтой өрсөлддөг. Эстрогений рецепторын цогцолбороос ялгаатай нь тамоксифен рецепторын цогцолбор нь цөм дэх ДНХ-ийн синтезийг өдөөдөггүй бөгөөд энэ нь эсийн хуваагдлыг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь хавдрын эсийн регресс, улмаар үхэлд хүргэдэг.
Тамоксифений шинж чанар
Энэ нь стероид бус гаралтай бодис бөгөөд холимог агонист/антагонист нөлөөтэй трифенилэтилений дериватив юм. Тамоксифенийг эмнэлгийн практикт хэт их эстрогений идэвхжилээс үүдэлтэй хөхний хорт хавдарт нөлөөлөх хэрэгсэл болгон ашигладаг. Энэ нь эндоген эстрогенийг биологийн шинж чанарыг нь хэрэгжүүлэхэд саад болж ажилладаг.
Эрэгтэй тамирчид үүнийг AAS aromatization-ийн гаж нөлөөний эсрэг тэмцэхэд ашигладаг (нандролонуудаас пролактин гинекомаститай тэмцэхээс бусад). Спортын ертөнцийн нэг асуудал бол гинекомасти буюу эрэгтэй хүний хөхний эд эсийн хөгжил юм. Эхэндээ энэ нь хөхний толгойн хэсэгт хавдар эсвэл жижиг бөөн хэлбэрээр илэрч болно. Хожим нь энэ нь мэс заслын оролцоо хүртэл илүү нягт, илүү их хэмжээний эд болж хувирдаг. Эстроген нь ус хадгалах, арьсан доорх өөхний хэмжээг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Нэмж дурдахад эм нь гипоталамик-гипофиз-төмсөгний тэнхлэгийн дагуу эстрогений сөрөг хариу үйлдлийг зогсоож, гонадотропин (LH ба FSH) үйлдвэрлэлийг нэмэгдүүлэхэд нөлөөлдөг. Энэ үйлдлээр энэ нь Clomid ба циклофенилтэй төстэй. Илүү их LH нь илүү их тестостерон гэсэн үг юм. Энэхүү үр нөлөө нь PCT-ийн цогц хөтөлбөрийн нэг хэсэг болох "курс"-ын дараа хамгийн их үнэлэгддэг.
Бүх трифенилэтилений нэгдлүүд (тамоксифен цитрат, кломифен цитрат, торемифен цитрат) нь ихэвчлэн элгэнд эстрогентэй төстэй нөлөө үзүүлдэг гэдгийг бүү мартаарай. Энэ нь юу гэсэн үг вэ гэвэл тэд биеийн зарим хэсэгт эстрогенийг хааж, бусад хэсэгт эстроген дааврын үүрэг гүйцэтгэдэг. Энд чухал үүрэг бол сайн ба муу холестерины синтезийн түвшинг зохицуулах чадвар юм. Стероид хэрэглэдэг хүмүүс ароматаза дарангуйлагчийг хэрэглэснээр зүрх судасны эрсдэлт хүчин зүйлсийг бий болгох магадлалтай. Тамоксифен хэрэглэх нь гинекомасти алга болж, сайн ба муу холестерины шаардлагатай тэнцвэрийг хадгалахад хүргэдэг.
Тамоксифен хэрэглэх
Хүлээн авалт (эрэгтэйчүүдэд):
Эстрогений гаж нөлөөг дарах эмийг хэрэглэх үед тун нь өдөрт 10-30 мг байна. Гинекомастийн аль хэдийн үүссэн шинж тэмдгийг дарахын тулд өдөрт 40 мг (өглөө 20 мг, орой 20 мг) ууна. PCT-ийн хувьд (мөчлөгийн дараах эмчилгээ нь ихэвчлэн 3 долоо хоног үргэлжилдэг) дүрмээр бол өдөрт 40 мг хангалттай (өглөө 20 мг, орой 20 мг), хэрэв стероидын курс богино эсвэл сул байвал (а. Оксандролонтой курс), дараа нь та өдөрт 20 мг (өглөө 10 мг, орой 10 мг) ууж болно.
Хүлээн авалт (эмэгтэйчүүдэд):
Тамоксифенийг эмэгтэйчүүд зөвхөн нэг тохиолдолд хэрэглэдэг - хөхний хорт хавдартай тэмцэхэд.
Тамоксифенийн гаж нөлөө
- Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, бөөлжих, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх; зарим тохиолдолд - элэгний өөхний нэвчилт, холестаз, гепатит.
- Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: ховор тохиолддог - сэтгэлийн хямрал, толгой эргэх, толгой өвдөх, ретробулбар неврит.
- Харааны эрхтнүүдээс: ховор тохиолддог - ретинопати, кератопати, катаракт.
- Цус төлжүүлэх системээс: ховор тохиолддог - тромбоцитопени, лейкопени. (үүнтэй холбогдуулан тромбофлебит, тромбоцитопени, лейкопени өвчтэй хүмүүст энэ эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй!)
- Дотоод шүүрлийн системээс: эмэгтэйчүүдэд - эндометрийн гиперплази, үтрээний цус алдалт, халуун анивчих, жин нэмэгдэх; эрэгтэйчүүдэд - бэлгийн сулрал, бэлгийн дур хүслийг бууруулдаг.
- Зүрх судасны системээс: хаван, тромбоэмболизм, флебит.
- Арьсны урвал: халцрах, тууралт, загатнах.
- Бусад: яс, гэмтлийн өвдөлт, биеийн температур нэмэгдэх.
Тамоксифенийн гаж нөлөө нь өдөрт 40 мг ба түүнээс дээш тунгаар удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд илэрдэг гэдгийг хэлэх хэрэгтэй. 3-4 долоо хоногийн турш PCT эсвэл стероидын эмчилгээний явцад тамоксифенийг өдөрт 10 мг тунгаар хэрэглэх нь тайлбарласан гаж нөлөөг бараг хэзээ ч үүсгэхгүй.
Эмийн хэрэглээний заалтууд
Цэвэршилтийн насны эмэгтэйчүүдэд хөхний хорт хавдар, кастрация хийсний дараа эрэгтэйчүүдэд хөхний хорт хавдар, бөөрний хорт хавдар, меланома (эстрогений рецептор агуулсан), өндгөвчний хорт хавдар; бусад эмэнд тэсвэртэй түрүү булчирхайн хорт хавдар.
Эмнэлгийн хэрэглээний эсрэг заалтууд
Тромбофлебит, жирэмслэлт, тамоксифенд хэт мэдрэг байдал.
эм
Тамоксифен
Худалдааны нэр
Тамоксифен
Олон улсын өмчийн бус нэр
Тамоксифен
Тунгийн хэлбэр
10 мг, 20 мг шахмал
Нийлмэл
Нэг таблет агуулсан
идэвхтэй бодис -тамоксифен цитрат 15.2 мг ба 30.4 мг
(тамоксифен 10 мг ба 20 мг-тай тэнцэх),
Туслах бодис: лактоз моногидрат, микрокристалл целлюлоз, магни эсвэл кальцийн стеарат, коллоид усгүй цахиурын исэл
Тодорхойлолт
Нэг талдаа "G" үсгийн сийлбэртэй (10 мг тунгаар), нэг талдаа "G" үсэгтэй, нөгөө талдаа загалмай хэлбэртэй цагаан өнгийн хавтгай цилиндр хэлбэртэй шахмал. 20 мг тун)
Эмийн эмчилгээний бүлэг
Хавдрын эсрэг дааврын эмүүд. Гормоны антагонистууд ба тэдгээрийн аналогууд. Эстроген. Тамоксифен.
ATX код L02BA01
Фармакологийн шинж чанар
Фармакокинетик
Тамоксифенийг амаар уухад хурдан шингэдэг. Цусны сийвэн дэх хамгийн их концентраци нь хэрэглэснээс хойш 4-7 цагийн дараа байдаг. Цусны сийвэнгийн тэнцвэрт концентрацид 4 долоо хоног эмчилгээ хийсний дараа хүрдэг. Хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 7 хоног байна. Тамоксифен нь элгэнд гидроксилжилт, деметиляци хийх замаар метаболизмд орж, элэгний энтерепатик эргэлтэнд орж, метаболит хэлбэрээр цөсөөр ялгардаг.
Фармакодинамик
Тамоксифен нь хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд түүний механизм нь зорилтот эрхтнүүдийн эстрогений рецепторыг дарангуйлах чадвартай бөгөөд эдгээр эрхтнүүдээс үүссэн хавдар юм. Үүний үр дүнд рецептортой хамт хавдрын эсийн цөмд шилжиж, эстрогений зохицуулалтаас хамааралтай эсийн гипертрофи үүсэхийг дарангуйлдаг цогцолбор гарч ирдэг. Энэ нь антиоксидант шинж чанартай бөгөөд хавдрын эдэд простагландины нийлэгжилтийг дарах чадвартай.
Хэрэглэх заалт
Эмэгтэйчүүдэд эстрогенээс хамааралтай хөхний хорт хавдар (ялангуяа цэвэршилтийн үед), эрэгтэйчүүдэд хөхний хорт хавдар.
- бөөрний хорт хавдар
- эстроген рецептор агуулсан меланома
- өндгөвчний хорт хавдар
- бусад эмэнд тэсвэртэй түрүү булчирхайн хорт хавдар
Эндометрийн хорт хавдар
Хавдар дахь эстрогений рецептортой зөөлөн эдийн саркома
Хэрэглэх заавар, тун
Тунгийн дэглэмийг заалт, өвчтөний нөхцөл байдал, хэрэглэсэн хавдрын эсрэг эмчилгээний дэглэмээс хамааран дангаар нь тогтооно. Дундаж тун нь өдөрт 20-40 мг байна.
Таблетыг зажлахгүйгээр, бага хэмжээний шингэнээр, өглөө нэг тунгаар эсвэл шаардлагатай тунг өглөө, оройд хоёр тунгаар хуваана.
Нэг удаагийн дээд тун нь 40 мг. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 40 мг. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг заалтаас хамааран дангаар нь тодорхойлно.
Сөрөг нөлөө
Тамоксифентэй харьцахдаа хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь эстрогений эсрэг үйлчилгээтэй холбоотой байдаг.
Ихэнхдээ:
- дулааны пароксизм мэдрэмж (халуун гялалзах)
- үтрээний цус алдалт эсвэл ялгадас, бэлэг эрхтний бүсэд загатнах
- халцрах
- нөлөөлөлд өртсөн хэсэгт өвдөлт
- оссалгиа
- жин нэмэх
Ховор тохиолдолд:
- шингэн хуримтлагдах, захын хаван
- хоолны дуршилгүй болох, дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн хатах эсвэл суулгах
- ядрах, сэтгэлийн хямрал, төөрөгдөл, толгой өвдөх
өвдөлт, толгой эргэх, нойрмоглох, миастения гравис
- биеийн температур нэмэгдэх
- арьсны тууралт, хуурай арьс
- нүдний эвэрлэгийн өөрчлөлт, катаракт, ретинопати, ретробулбар мэдрэлийн үрэвсэл зэрэг харааны бэрхшээл
Эмчилгээний эхэн үед өвчнийг хурцатгах боломжтой:
- Зөөлөн эдийн формацийн хэмжээ ихсэх, заримдаа нөлөөлөлд өртсөн газар болон ойр орчмын газруудад хүчтэй улайлт дагалддаг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн 2 долоо хоногийн дотор арилдаг.
- тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболизм үүсэх магадлал нэмэгдэж болно
- Заримдаа түр зуурын лейкопени, тромбоцитопени, түүнчлэн элэгний ферментийн хэмжээ ихсэх, маш ховор тохиолдолд элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг (элэг өөхлөх, холестаз, гепатит гэх мэт) дагалддаг.
- Ясны метастазтай зарим өвчтөнд эмчилгээний эхэн үед гиперкальциеми ажиглагддаг
- Тамоксифен нь цэвэршилтийн өмнөх үеийн эмэгтэйчүүдэд метрорраги, сарын тэмдгийн мөчлөгийн дутагдал эсвэл тогтмол бус сарын тэмдэг, түүнчлэн уйланхайт өндгөвчний хавдрын урвуу хөгжил, тамоксифентэй удаан хугацааны эмчилгээ хийснээр үтрээний ялгадас, эндометрийн өөрчлөлт (гиперплази, полип зэрэг) ажиглагдаж болно; тусгаарлагдсан тохиолдолд эндометрийн хорт хавдар, түүнчлэн умайн фибройдоз үүсэх)
- эрэгтэйчүүдэд эрч хүч ба/эсвэл бэлгийн дур хүслийн бууралт ажиглагдаж болно.
Эсрэг заалтууд
- тромбофлебит
Тамоксифен эсвэл эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал
- 18 нас хүртэлх хүүхэд, өсвөр насныхан
- жирэмслэлт ба хөхүүл
- удамшлын фруктоз үл тэвчих, Лапп лактазын ферментийн дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлт.
Болгоомжтой
- бөөрний дутагдал
- чихрийн шижин
- нүдний өвчин (катаракт орно)
- гүн венийн тромбоз ба тромбоэмболийн өвчин (түүхийг оруулаад)
- гиперлипидеми
- хүнд лейкопени ба тромбоцитопени
- гиперкальциеми
Эмийн харилцан үйлчлэл
Антикоагулянт, кумарины деривативтай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл антикоагулянт нөлөө нэмэгдэх эрсдэл нэмэгддэг; цитостатикуудтай - тромбоз үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Аллопуринолтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл элгэнд хортой нөлөө ихсэх боломжтой; аминоглютетимидтэй хамт - сийвэн дэх тамоксифений концентраци буурах (бодисын солилцоо нэмэгдсэнтэй холбоотой бололтой).
Тамоксифен хүлээн авсан өвчтөнүүдэд атракуриумаас үүдэлтэй мэдрэлийн булчингийн түгжрэл удаан үргэлжилж болно.
Бромокриптиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр бромокриптины допаминергик нөлөөг сайжруулж болно.
Тамоксифен хүлээн авсан өвчтөнүүдэд варфарин хэрэглэх үед эмнэлзүйн аюултай нөхцөл байдал үүсэх эрсдэлтэй байдаг - протромбины хугацааг уртасгах, гематури, гематом үүсэх боломжтой.
Митомицинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл гемолитик-уремийн синдром үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Рифампицинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл цусны сийвэн дэх тамоксифений концентраци буурах боломжтой бөгөөд энэ нь рифампицины нөлөөн дор цитохром P 450-ийн CYP3A4 изоферментийг өдөөдөгтэй холбоотой юм.
Эстроген нь тамоксифений эмчилгээний үр нөлөөг бууруулдаг.
Антацид, H2-гистамин рецептор хориглогч болон бусад ижил төстэй үйлдэлтэй эмүүд нь ходоодны рН-ийн үнэ цэнийг нэмэгдүүлэх нь шахмалыг дутуу уусгаж, гэдэсний бүрхүүлийн хамгаалалтын үр нөлөөг алдагдуулж болзошгүй юм. Тамоксифен болон эдгээр эмүүдийг хэрэглэх хоорондын зай 1-2 цаг байх ёстой.
Кальцийн ялгаралтыг бууруулдаг эмүүд (жишээлбэл, тиазидын шээс хөөх эм) нь гиперкальциеми үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
тусгай заавар
Лейкопени, тромбоцитопени, гиперкальциеми, катаракт, гиперлипидеми бүхий өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглээрэй. Эмчилгээний явцад захын цусны зураг (ялангуяа тромбоцитын тоо), цусан дахь кальци, глюкозын түвшинг тогтмол хянах шаардлагатай. Урт хугацааны хэрэглээтэй бол нүдний эмчийн хяналтыг (3 сар тутамд) зааж өгдөг.
Тамоксифен хүлээн авсан эмэгтэйчүүд тогтмол эмэгтэйчүүдийн үзлэгт хамрагдах ёстой. Хэрэв үтрээнээс цуст ялгадас гарах эсвэл үтрээний цус алдалт илэрвэл та эм уухаа больж, эрүүл мэндийн нарийн шинжилгээнд хамрагдах хэрэгтэй.
Ясны үсэрхийлэлтэй өвчтөнүүдэд сийвэнгийн кальцийн концентрацийг эмчилгээний эхний үе шатанд, ялангуяа тиазидын шээс хөөх эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед тогтмол тодорхойлох шаардлагатай. Хүнд хэлбэрийн эмгэгийн үед тамоксифенийг түр зогсоох хэрэгтэй.
Мансууруулах бодисоор эмчлэхэд тромбоз, тромбоэмболизм үүсэх магадлал нэмэгддэг. Тромбоэмболизмын эрсдэл өндөртэй эмэгтэйчүүдийг сайтар шалгаж үзэх хэрэгтэй. Хэрэв доод мөчдийн тромбозын шинж тэмдэг илэрвэл (хөл өвдөх, хавдах), уушигны эмболи (амьсгал давчдах) байвал эмийг зогсооно.
Эмчилгээний эхэн үед өвчний хурцадмал байдал үүсдэг - өвдөлт, зөөлөн эдийн формацийн хэмжээ ихсэх, заримдаа өртсөн хэсэг болон зэргэлдээх хэсгүүдийн хүчтэй улайлт дагалддаг - энэ нь ихэвчлэн 2 долоо хоногийн дотор арилдаг.
Тамоксифен нь цэвэршилтийн өмнөх насны эмэгтэйчүүдэд сарын тэмдэг ирэхгүй эсвэл сарын тэмдэг ирэхгүй байх шалтгаан болдог. Өндгөвчний урвуу цистийн өөрчлөлт үүсч болно.
Гиперлипидемитэй өвчтөнд эмчилгээний явцад цусан дахь холестерин, триглицеридын концентрацийг хянах шаардлагатай.
Мансууруулах бодисыг эмчлэхийн өмнө та нүдний эмчийн үзлэгт хамрагдах ёстой. Эмчилгээний явцад харааны эмгэг илэрвэл нүдний эмч яаралтай үзлэг хийх шаардлагатай байдаг, учир нь эхний үе шатанд илэрсэн тохиолдолд эмчилгээг зогсоосны дараа зарим эмгэгүүд арилдаг.
Жирэмслэлт ба хөхүүл
Тамоксифентэй эмчилгээг эхлэхээс өмнө жирэмслэлтийг хасах шаардлагатай. Тамоксифен нь Суперовуляци үүсгэдэг бөгөөд энэ нь жирэмслэлтийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг тул эмчилгээний явцад болон тамоксифентэй эмчилгээ дууссанаас хойш 2 сарын турш жирэмслэлтээс хамгаалах дааврын бус аргыг хэрэглэх шаардлагатай.
Мансууруулах бодисын тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл аюултай механизмыг жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөөллийн онцлог
Гаж нөлөөг харгалзан тээврийн хэрэгсэл эсвэл аюултай машин жолоодохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Хэт их уух
Шинж тэмдэг:харшлын урвал, загатнах, арьсны гипереми, арьсны тууралт, тахикарди, цусан дахь шээсний хүчлийн хэмжээ ихсэх.
Эмчилгээ:шинж тэмдэг илэрдэг.
Хувилбарын хэлбэр, сав баглаа боодол
Поливинил хлоридын хальс, хэвлэмэл лакаар бүрсэн хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүүт савлагаатай тус бүр 10 шахмал. Тус бүр нь 3 цэврүүтэй, эмнэлгийн хэрэглээний төрийн болон орос хэл дээрх зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.
Хадгалах нөхцөл
Хуурай газар, гэрлээс хамгаалагдсан, 25 хэмээс хэтрэхгүй температурт хадгална.
Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална уу!
Хадгалах хугацаа
Хугацаа дууссаны дараа эмийг бүү хэрэглээрэй.
Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл
Эмийн жороор
Үйлдвэрлэгч
утас. +7 727 309 74 07,
факс +7 727 309 74 14
Бүртгэлийн гэрчилгээ эзэмшигч
Абди Ибрахим Глобал Фарм ХХК, Казахстан
Алматы, ст. Жандосова 184 "г",
Бүгд Найрамдах Казахстан улсын нутаг дэвсгэрт байгаа бүтээгдэхүүний (бүтээгдэхүүн) чанарын талаархи хэрэглэгчдийн нэхэмжлэлийг хүлээн авдаг байгууллагын хаяг
Абди Ибрахим Глобал Фарм ХХК, Казахстан
Алматы, ст. Жандосова 184 "г",
Утасны дугаар +7 727 309 74 07
Факс дугаар +7 727 309 74 14
Имэйл хаяг [имэйлээр хамгаалагдсан]
