Реланиум детям дозировка. Реланиум инструкция: ампулы, таблетки

Реланиум называют одним из лучших транквилизаторов, ведь он эффективно справляется с беспокойством, страхом и судорогами. Но назначается ли такое сильное лекарство детям, в каких случаях и в каких дозах?

Форма выпуска

Препарат производится только в инъекционной форме – в виде бесцветного или зеленовато-желтого прозрачного раствора, помещенного в ампулы по 2 миллилитра. В одной упаковке находится 5, 10 или 50 ампул. Медикамент можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Состав

Главный компонент Реланиума, благодаря которому у лекарства есть лечебные свойства, представлен диазепамом. В 1 мл раствора он содержится в количестве 5 мг, то есть одна ампула включает 10 мг диазепама. Помимо него, в медикаменте есть бензиловый спирт, стерильная вода, этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и бензоат натрия. Такие вещества помогают препарату оставаться жидким и не портиться.

Принцип действия

Диазепам способен угнетать центральную нервную систему, благодаря чему Реланиум относят к транквилизаторам. Медикамент воздействует на структуры головного мозга, а также усиливает эффекты ГАМК – одного из главных медиаторов, участвующих в процессах торможения нервных импульсов.

У Реланиума отмечают такие эффекты:

• седативный;
• противосудорожный;
• снотворный;
• анксиолитический (препарат устраняет страхи и тревогу);
• миорелаксирующий (лекарство помогает снять мышечный тонус).

Показания

С какого возраста назначают?

Реланиум противопоказан для младенцев первых 30 дней жизни, поскольку у новорожденных такой медикамент может вызывать затруднения дыхания, артериальную гипотензию, угнетение ЦНС и прочие опасные состояния. По этой причине лекарство выписывают детям старше 1 месяца и применяют в детском возрасте в основном как средство экстренной помощи.

Противопоказания

Детям Реланиум не назначают в таких случаях:

• если у пациента имеется гиперчувствительность к диазепаму или другому ингредиенту раствора;
• если у ребенка шок или кома;
• если у пациента обнаружена миастения в тяжелой форме;
• если ребенок страдает от тяжелых заболеваний легких с обструкцией;
• если у малыша выявлен синдром ночного апноэ;
• если у ребенка закрытоугольная глаукома;
• если обнаружена интоксикация лекарствами, которые способны угнетать ЦНС, например, снотворными средствами;
• если у пациента развилась острая дыхательная недостаточность.

Осторожности при использовании Реланиума требуют маленькие пациенты с эпилепсией, атаксией, болезнями головного мозга, гиперкинезом, почечной недостаточностью, депрессией или тяжелыми патологиями печени.

Побочные действия

После проведения инфузии Реланиума возможно появление головокружения, кожного зуда, гипотермии, сонливости, запора, дезориентации, слабости мышц, сухости во рту, тремора, агранулоцитоза, гастралгии, тахикардии, задержки мочи и прочих отрицательных симптомов. Кроме того, применение такого лекарства может вызывать зависимость и привыкание , а из-за резкого прекращения приема возможен синдром отмены.

Инструкция по применению

Реланиум детям вводится внутривенно, причем инъекция должна выполняться медленно (1 мл за одну минуту). Доза препарата зависит от возраста малыша:

• Если пациенту еще нет 5 лет, то разовой дозировкой диазепама для него будет 100-300 мкг на каждый килограмм его веса. В таком количестве медикамент вводят каждые 2-5 минут, но ребенок должен получить не больше 5 мг. Если необходимо, спустя 2-4 часа укол повторяют.
• Если ребенок старше 5 лет, то разовая доза для такого пациента составляет 1 мг, а максимальная – 10 мг. Все остальные условия те же, что и для детей помладше.

Передозировка

Вследствие превышения дозы Реланиума угнетается сознание, снижаются рефлексы, возникает тремор, понижается давление и ЧСС, нарушается зрение или появляются другие опасные симптомы. Для их устранения прибегают к промыванию желудка, форсированному диурезу, приему сорбентов и симптоматических средств (сосудосуживающих, сердечных препаратов, глюкозы с инсулином и др.).

Лекарственное взаимодействие

Реланиум не советуют сочетать со многими другими лекарствами, среди которых называют миорелаксанты, седативные препараты, ингибиторы МАО, некоторые антибиотики, сердечные гликозиды и снотворные лекарства. Полный перечень всех этих лекарств можно узнать из прилагаемой к ампулам инструкции.

Условия продажи и хранения

Медикамент продают исключительно по рецепту, так как Реланиум входит в список сильнодействующих лекарств, которые контролируются Министерством здравоохранения. Хранить ампулы следует при температуре +15+25 градусов в скрытом от солнечного света и детей месте. Срок годности такого средства – 5 лет.

Состав

Действующее вещество: диазепам;

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг диазепама,

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат (E 211), кислота уксусная ледяная, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Психолептическое препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Реланиум ® - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновым рецепторами в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматические мембраны, вызывает гиперполяризацию и торможения межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат абсорбируется полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин.

После введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50%), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительную и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированных и диметилированные метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами выделяются в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторов длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепама - 50-100 часов, полный почечный клиренс - 20-33 мл / мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеванием печени.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не меняется.

М введение препарата может привести к увеличению активности КФК в сыворотке крови, максимальная концентрация которого достигается через 12-24 часа после инъекции, что следует учитывать при диагностике инфаркта миокарда.

Всасывание препарата при введении может меняться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.

Показания

Седация перед такими процедурами, как эндоскопия, лечение зубов, катетеризация сердца и кардиоверсия.

Премедикация перед общей анестезией.

Контроль острых мышечных спазмов при правке или отравлениях.

Контроль судом; эпилептический статус.

Лечение острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояний, в том числе алкогольного делирия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов или другим компонентам препарата
• миастения (Myasthenia gravis)
• тяжелая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания
• выраженная хроническая гиперкапния;
• синдром ночного апноэ,
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность
• фобии и навязчивые состояния;
• хронические психозы
• острый приступ глаукомы (в случае открытоугольной формы глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения)
• глаукома;
• алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
• острое отравление алкоголем и седативными средствами;
• кома, шок
• острая порфирия.

Не применять новорожденным и недоношенным.

Диазепам не следует применять в качестве монотерапии у пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

антипсихотические средства

Концентрация зотепин в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелой артериальной гипотензии, коллапс, потеря сознания, угнетение дыхания, риск летального остановки дыхания у нескольких пациентов, получавших бензодиазепины и клозапин. Также отмечалась повышенная секреция слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином пациентам, которые применяют диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и введении оланзапина.

оксибат натрия

Следует избегать одновременного применения оксибата натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины повышают влияние этого вещества.

антибактериальные средства

Метаболизм диазепама может замедлять изониазид, в меньшей степени - эритромицин. Влияние диазепама может быть повышенным и пролонгированным. Сильные индукторы печеночных ферментов, как рифампицин, могут повышать клиренс диазепама.

противовирусные средства

Следует избегать одновременного применения ампренавира и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и усиливать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.

Противогрибковые препараты

Влияние диазепама может быть повышен на фоне одновременного применения азольным фунгицидов: вориконазола, кетоконазола и флуконазола, - которые угнетают печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4 и в меньшей степени на фоне применения мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.

антигипертензивные средства

Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при одновременном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.

Депрессанты центральной нервной системы

Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитические средства / снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептические средства, антидепрессанты, обезболивающие средства и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетения деятельности дыхательной или сердечно- сосудистой системы.

противосудорожные средства

Концентрацию фенитоина в плазме диазепам может как повышать, так и понижать. Следует наблюдать за состоянием пациентов по развитию токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетения дыхания. Одновременное применение натрия вальпроата может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.

антидепрессанты

Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флувоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов рецепторов серотонина или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).

алкоголь

Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при применении этого средства одновременно с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока

Циметидин, омепразол и эзомепразол могут подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.

дисульфирам

Дисульфирам может подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению седативного эффекта.

леводопа

Бензодиазепины могут антагонизировать эффект леводопы.

теофиллин

Теофиллин может уменьшать эффект бензодиазепинов.

Релаксанты скелетной мускулатуры

Одновременное применение баклофена или тизанидина и диазепама может привести к усилению седативного эффекта.

Особенности применения

Препарат применяют только в лечебных учреждениях, где гарантированно в случае необходимости проведения неотложных реанимационных мероприятий.

Больным с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу в два раза, введение таким больным нужно проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы могут вызывать сомноленция и потерю сознания.

При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судом. Требуется особая осторожность при назначении реланиуму ® пациентам, которые длительное время получали антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, леченных длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. Возможно возникновение физической зависимости от бензодиазепинов.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к шуму и физическому контакту, светобоязнь, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться утрата чувства реальности или потеря сознания, парестезии. При продолжительном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Восстановление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство, головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета / синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить необходимость постепенного снижения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома. В случае применения бензодиазепинов короткого действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высока. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградной амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным необходимо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8:00.

Особые группы пациентов. Препарат следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающихся, главным образом, нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующий эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Особенно осторожно следует вводить диазепам при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивной действием на центральную нервную систему повышает риск угнетения дыхательного центра и возникновения апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие реанимационного оборудования, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении реланиуму ® детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня спустя нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Одновременное применение алкоголя / депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и / или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связан с лечением дыхательной и / или сердечно-сосудистой депрессии.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголя.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабого до умеренного степени следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, кто находится на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.

Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в малых дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата пациентам с депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, в частности суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и лиц пожилого возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. В случае возникновения таких симптомов необходимо прекратить прием препарата.

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора реланиуму ® с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазальной пространство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные по применению диазепама беременным женщинам ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последний триместр беременности или во время родов, возможно такое влияние на новорожденного как переохлаждение, гипотония (врожденная амиотония), нарушения ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологической действием диазепама.

Кроме того, у новорожденных, матери, которых лечились бензодиазепинами в течение длительного периода времени на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.

Диазепам следует назначать беременным, только когда польза от применения превышает риски.

Период кормления грудью.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам в период лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с механизмами, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции. Успокоения, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.

В случае недостаточного сна и употребления алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Следует предупредить больного о запрете управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства в течение 3 суток после окончания лечения.

Способ применения и дозы

Реланиум ® можно вводить внутривенно капельно (1 мл / мин) или инфузии. Диазепам следует набирать в шприц непосредственно перед введением.

Седация. 0,1-0,2 мг / кг массы тела в. Обычная доза для взрослых 10-20 мг, но дозу следует определять индивидуально для каждого пациента.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах. 0,1-0,2 мг / кг массы тела. Доза для взрослых - обычно от 10 до 20 мг. Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента. При этом показании лечения диазепамом приводит к уменьшению фасцикуляций и послеоперационных миалгий, связанных с применением суксаметония.

Столбняк. Начальная внутривенная доза - от 0,1 до 0,3 мг / кг массы тела, повторные введения возможны через 1-4 часа. Можно также вводить внутривенно капельно в дозе 3-10 мг / кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.

Эпилептический статус. Начальная доза составляет 0,15-0,25 мг / кг массы тела внутривенно, повторные введения при необходимости каждые 30-60 минут. Если показано, то можно вводить медленно путем капельной инфузии (максимальная суточная доза - 3 мг / кг массы тела).

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения, острые мышечные спазмы, делирий. 10 мг внутривенно или внутримышечно, повторное введение препарата возможно не ранее чем через 4:00.

Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные. Дозы следует уменьшать наполовину. В начале лечения за состоянием больных следует осуществлять регулярный контроль в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно снизить дозу или частоту введения.

Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно 0,2-0,3 мг / кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни.

Столбняк: дозирование как у взрослых.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах: внутривенно или внутримышечно 0,2 мг / кг массы тела.

При лечении препаратом следует применять самые эффективные дозы и применять под тщательным наблюдением врача. Данные по эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении ограничены.

Для уменьшения побочных эффектов при внутривенном введении процедуру следует проводить медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение 30 секунд) до появления сонливости у больного, птоза и неразборчивого вещания, одновременно больной должен адекватно отвечать на вопросы врача.

Препарат следует вводить в вены области локтевого сгиба при положении больного лежа на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеуказанных рекомендаций, касающихся введения препарата, риск возникновения артериальной гипотензии или апноэ значительно уменьшается.

За исключением неотложных состояний, при внутривенном введении лекарственного средства всегда присутствовать второе лицо, должен быть доступным оборудование для проведения реанимационных мероприятий. Больным необходимо оставаться под наблюдением врача не менее 1:00 после введения препарата.

Обычно препарат Реланиум ® не нужно дополнительно разбавлять. Исключением является капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы при лечении столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл раствора для инфузий.

При внутривенном введении и капельной инфузии не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в связи с невозможностью гарантировать стабильность препарата.

Внутривенная инъекция препарата дает возможность быстрее достичь эффекта и точно подобрать дозировку, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому этот способ применения препарата является предпочтительным в лечении острых состояний.

Дети

Детям применяют данное лекарственное средство без необходимости при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Безопасность применения у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

При применении бензодиазепинов при лечении детей возможны парадоксальные реакции: двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступ агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Поскольку препарат содержит бензиловый спирт, его не следует применять новорожденным и недоношенным детям.

В ампуле содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей до 3 лет.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому это следует учитывать при назначении препарата детям.

Вследствие содержания натрия бензоата препарат увеличивает риск возникновения желтухи у новорожденных.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, дизартрия, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, снижена реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ригидность или клонические подергивания конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, кратковременное нарушение сознания, переходит в кому, возможен летальный исход.

Симптомы незначительного передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижение рефлексов или парадоксальное угнетение.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела и принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае необходимости можно контролировать ход артериальной гипотензии путем введения адреналина (эпинефрина). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Пациенты, нуждающиеся антидотовой терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флумазенил больным эпилепсией, которые лечатся препаратами из группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

М введение может вызвать повышение активности КФК, боль, покраснение и спорадической чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, вялость, потеря сознания, повышенное потоотделение, замедленное речи, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз, мышечные спазмы, реакции в месте введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого введения препарата), нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, в отдельных случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, одышка, угнетение дыхательной системы (после быстрого введения препарата), дыхательная недостаточность, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, враждебность, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость, нарушения сна, снижение скорости психомоторных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо, изменение вкуса.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, скрытая депрессия, эмоциональное онемение, эйфория, нарушение речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушения морфологического состава крови, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая гиперемию кожи, кожные высыпания и зуд, кожные реакции, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Транквилизатор (анксиолитик)

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

Распределение

При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама.

Выведение

T 1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 . После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью - до 4 сут.

Показания

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— для премедикации и атаралгезии в сочетании с и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

— тяжелая форма миастении;

— закрытоугольная глаукома;

— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместры);

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Гемодиализ малоэффективен.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с , дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение в детском возрасте

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

При нарушениях функции почек

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум (действующее вещество – диазепам) принадлежит к одним из самых часто применяемых препаратов в неврологии.

Механизм действия заключается в усилении действия тормозного медиатора (гамма-аминомасляной кислоты), участвующего в передаче нервных импульсов. Он используется при десятке заболеваний разной направленности, так как относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Реланиум, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Реланиум можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачного, желто-зеленого или бесцветного (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых держателях, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

• Активное вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл раствора.

Клинико-фармакологическая группа: транквилизатор (анксиолитик).

Для чего назначают Реланиум?

Препарат Реланиум назначают в таких случаях:

• тяжёлые состояния тревоги (пароксизмальная тревога);
• состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:
• эпилептический статус;
• синдром абстиненции у алкоголиков – для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;
• симптоматически при столбняке;
• подготовка к операциям;
• премедикация при диагностических процедурах;
• неукротимая рвота;
• в кардиоверсии – внутривенно;

Дополнительно используют Реланиум для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм).

Фармакологическое действие

Реланиум является транквилизатором с действующим веществом бензодиазепинового ряда. Анксиолитическое действие проявляется в снятии тревожных состояний, беспокойства, страха и эмоционального напряжения.

Выделяется три группы анксиолитиков. Рассматриваемый препарат относится к анксиолитикам второго поколения. До настоящего дня их действие не удалось изучить полностью. Но основные проявления работы препарата выражаются в действии на подкорковые области головного мозга человека. За эмоциональные реакции в организме человека отвечают, в частности, гипоталамус и таламус.

Средство назначают против судорог, в качестве седативного средства, как снотворное и миорелаксант.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Реланиум предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Точную дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

• Для снятия спазма скелетных мышц – по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
• С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
• При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
• В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
• При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

Детям старше 5 лет показаны медленные в/в инъекции по 1 мг каждые 2-5 минут до тех пор, пока не будет введена максимально допустимая доза 10 мг. С интервалом 2-4 часа при необходимости повторяют введение.

Детям с месячного возраста и до 5 лет также рекомендуются медленные в/в вливания. Максимальная доза составляет 5 мг, вводят ее частями по 100-300 мкг/кг веса ребенка. В зависимости от клинических симптомов возможно повторное введение с перерывом 2-4 часа.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Шоке;
2. Закрытоугольной глаукоме;
3. Лактации;
4. Беременности;
5. Тяжелой форме миастении;
6. Коме;
7. Зависимости от наркотических средств, алкоголя;
8. Синдроме ночного апноэ;
9. Гиперчувствительности к бензодиазепинам;
10. Острой интоксикации снотворными, наркотическими и психотропными средствами;
11. Состоянии алкогольного опьянения различной степени тяжести;
12. Острой дыхательной недостаточности.

Побочные действия

Благодаря отзывам о Реланиуме были выявлены следующие побочные эффекты препарата и аналогов Реланиума:

1. Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (слабость или выраженная утомляемость, боли в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения;
2. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация или сухость во рту, нарушения функции печени, икота, тошнота, рвота, запор, гастралгия, изжога, снижение аппетита, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
3. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия;
4. Со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи, нарушение функциональности почек.
5. Половая система: дисменорея, снижение или повышение либидо;
6. Дыхательная система: угнетение дыхания (при слишком быстром введении лекарственного средства);
7. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
8. Местные реакции: венозный тромбоз или флебит в месте введения;
9. Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, дезориентация, антероградная амнезия; редко – каталепсия, тремор, спутанность сознания, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), гипорефлексия, мышечная слабость, эйфория, дизартрия, астения, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, спутанность сознания, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности);
   Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

В случаях резкого снижения дозы Реланиума или прекращения его применения возможно возникновение синдрома отмены.

Аналоги

Если по каким-то причинам этот препарат не подошел, то всегда можно заменить его аналогичными медикаментами, которые по своему воздействию могут оказаться весьма эффективнее транквилизатора «Реланиум». Аналоги в таблетках (без рецептов врача они не продаются в аптечной сети), это:

• «Апаурин».
• «Релиум».
• «Реладорм».
• «Сибазон».
• «Седуксен».
• «Валиум Рош».
• «Диазепам».
• «Диазепекс».

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена РЕЛАНИУМ в аптеках (Москва) 120-200 в зависимости от формы выпуска рублей.

Реланиум – производное бензодиазепина; транквилизатор, оказывающий угнетающее действие на ЦНС.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Реланиума – раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах по 2 мл (5 ампул в пластиковых держателях, по 1, 2 или 10 держателей в картонной пачке).

Действующим веществом препарата является диазепам, в 1 мл его содержится 5 мг (10 мг в одной ампуле).

Вспомогательные вещества:

• 96% этанол;
• Пропиленгликоль;
• Уксусная кислота ледяная;
• Натрия бензоат;
• Бензиловый спирт;
• Инъекционная вода;
• 10% уксусная кислота (для получения pH 6,3-6,4).

Показания к применению

Реланиум применяется для:

• Лечения невротических и неврозоподобных расстройств, сопровождающихся тревогой;
• Купирования эпилептических припадков и судорожных состояний различного генеза;
• Лечения состояний, характеризующихся повышенным мышечным тонусом, включая острые нарушения мозгового кровообращения и столбняк;
• Купирования связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
• Терапии делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
• Премедикации и атаралгезии при проведении различных диагностических процедур, а также в акушерской и хирургической практике (в комбинации с анальгетиками и/или другими нейротропными препаратами).

В составе комплексной терапии Реланиум применяется при:

• Гипертоническом кризе;
• Артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью или тревогой;
• Менструальных и климактерических расстройствах;
• Спазмах сосудов.

Противопоказания

Применение Реланиума противопоказано при:

• Миастении, протекающей в тяжелой форме;
• Коме;
• Шоке;
• Синдроме ночного апноэ;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Состоянии алкогольного опьянения (вне зависимости от степени тяжести);
• Тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких;
• Острых интоксикациях лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС (снотворными, наркотическими и психотропными препаратами);
• Острой дыхательной недостаточности;
• Наличии в анамнезе указаний на явления зависимости от наркотических средств или алкоголя (исключение составляет необходимость купирования алкогольного делирия и абстинентного синдрома);
• Повышенной чувствительности к диазепаму, другим бензодиазепинам или вспомогательным веществам препарата.

Также Реланиум не назначают:

• Во время беременности;
• В период лактации;
• Детям до 30 дня их жизни включительно.

С осторожностью препарат применяют:

• При эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе;
• При абсансах (временной утрате сознания) и синдроме Леннокса-Гасто;
• Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью;
• Людям, склонным к злоупотреблению психотропными веществами;
• При церебральной и спинальной атаксии;
• При гипопротеинемии;
• Больным с органическими заболеваниями головного мозга;
• При гиперкинезе;
• Пожилым людям.

Пациентам с любыми заболеваниями печени и почек препарат назначают с учетом соотношения пользы и рисков.

Лечение Реланиумом пациентов с депрессией должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, поскольку этот препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Способ применения и дозировка

Реланиум предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В/в раствор вводят в крупную вену, не превышая скорости 5 мг/минуту. Непрерывные в/в инфузии проводить не рекомендуется, потому как есть риск образования осадка и адсорбции препарата материалами инфузионных трубок и баллонов, изготовленных из ПВХ.

Для купирования связанного с тревогой психомоторного возбуждения препарат вводят медленно в/в в дозе 5-10 мг. При необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию в той же дозировке.

При столбняке сначала Реланиум вводят медленно в/в или глубоко в/м в дозе 10 мг. Затем 100 мг раствора разбавляют 500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно со скоростью 5-15 мг/час.

По акушерским показаниям лекарственное средство вводят в/м при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Рекомендуемая доза – 10 мг.

При эпилептическом статусе возможно в/в или в/м введение, разовая дозировка зависит от состояния пациента и составляет 10-20 мг. Спустя 3-4 часа при необходимости допускается повторное введение препарата.

С целью снятия спазма скелетных мышц Реланиум вводят в/м за 1-2 часа до назначенной операции в дозе 10 мг.

Детям старше 5 лет показаны медленные в/в инъекции по 1 мг каждые 2-5 минут до тех пор, пока не будет введена максимально допустимая доза 10 мг. С интервалом 2-4 часа при необходимости повторяют введение.

Детям с месячного возраста и до 5 лет также рекомендуются медленные в/в вливания. Максимальная доза составляет 5 мг, вводят ее частями по 100-300 мкг/кг веса ребенка. В зависимости от клинических симптомов возможно повторное введение с перерывом 2-4 часа.

Побочные действия

При применении Реланиума могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Расстройства центральной и периферической нервных систем. В начале терапии, особенно у пациентов пожилого возраста, часто отмечаются повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, дезориентация, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, антероградная амнезия. В редких случаях отмечаются тремор, депрессия, каталепсия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции, гипорефлексия, мышечная слабость, дизартрия, астения. В единичных случаях возможны парадоксальные реакции (мышечный спазм, тревога, галлюцинации, нарушения сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, страх, суицидальные наклонности);
• Нарушения со стороны системы кроветворения, проявляющиеся анемией, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, нейтропенией;
• Расстройства пищеварительной системы, такие как изжога, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота и/или рвота, гастралгия, снижение аппетита, икота, запор, изжога, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени;
• Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся тахикардией и артериальной гипотензией;
• Проблемы со стороны мочевыделительной системы (задержка или недержание мочи, нарушение функции почек);
• Нарушения дыхательной системы (при слишком быстром введении раствора возможно угнетение дыхания);
• Аллергические реакции (чаще всего сыпь на коже и зуд);
• Нарушения половой системы, проявляющиеся дисменореей, снижением или повышением либидо;
• Прочие побочные реакции: привыкание и лекарственная зависимость. В редких случаях отмечаются снижение массы тела, диплопия (нарушение зрения), булимия, угнетение дыхательного центра;
• Местные реакции: воспаление сосудистых стенок вен, припухлость, краснота и боль в месте введения.

При резком снижении дозы или внезапном прекращении приема Реланиума очень высок риск развития синдрома отмены. Его симптомы: повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, нарушения сна, усиление потоотделения, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, тошнота, тревога, рвота, головная боль, тремор, расстройства восприятия, тахикардия, светобоязнь, галлюцинации, парестезии, судороги. В некоторых случаях возникают психотические расстройства.

В случае применения Реланиума в акушерстве у новорожденных могут развиться диспноэ, гипотермия и/или мышечная гипотония.

Передозировка диазепама проявляется сонливостью, парадоксальным возбуждением, угнетением сознания, снижением рефлексов (вплоть до арефлексии) и реакции на болевые раздражения, тремором, нистагмом, атаксией, дизартрией, снижением АД, брадикардией, коллапсом, угнетением дыхания и сердечной деятельности, комой. В том случае, если пациент принял слишком большую дозу препарата, следует как можно быстрее сделать промывание желудка, провести форсированный диурез, дать больному активированный уголь. Гемодиализ при передозировке Реланиума малоэффективен, дальнейшее лечение предполагает проведение симптоматической терапии, включающей поддержание артериального давления и дыхательной функции. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Специфическим антидотом диазепама является флумазенил, его пациенту назначают только в условиях стационара. Однако он противопоказан пациентам с эпилепсией, принимающим бензодиазепины, поскольку такое сочетание может вызвать развитие эпилептического припадка.

Особые указания

Раствор запрещено вводить внутриартериально, т.к. имеется большой риск развития гангрены.

В случае длительного применения Реланиума пациентам с почечной или печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости значительно возрастает при применении высоких доз Реланиума, а также при длительном лечении пациентов, которые ранее злоупотребляли алкоголем или лекарственными средствами. Без действительно обоснованных показаний продолжительное применение препарата противопоказано. Нельзя и резко прекращать лечение, т.к. возможно развитие синдрома отмены. Однако следует отметить, что диазепам выводится медленно, благодаря чему проявления синдрома выражены намного слабее, чем при применении других бензодиазепинов.

Лечение прекращают в случае появления у пациента таких реакций, как чувство страха, тревога, психомоторное возбуждение, повышенная агрессивность, трудное засыпание и/или поверхностный сон, галлюцинации, суицидальные мысли.

В начале применения Реланиума и при резкой его отмене у больных, в анамнезе которых имеются случаи эпилепсии или эпилептических припадков, возможно развитие припадков/эпилептического статуса.

Новорожденным применять препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется, поскольку возможно развитие токсического синдрома, который проявляется угнетением ЦНС, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, иногда внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Пациентам, получающим Реланиум, следует воздержать от управления транспортными средствами и выполнения видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Коразол, стрихнин и ингибиторы МАО являются антагонистами диазепама.

Резкое усиление угнетающего действия Реланиума на ЦНС отмечается при его одновременном применении с другими транквилизаторами и производными бензодиазепина, седативными и снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами и этанолом.

Замедление метаболизма диазепама и, следовательно, повышение его концентрации в крови отмечается при одновременном применении с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, циметидином, флуоксетином, эритромицином, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, пропранололом, вальпроевой кислотой и эстрогенсодержащими препаратами, конкурентно ингибирующими метаболизм в печени.

К уменьшению концентрации диазепама в плазме крови может приводить рифампицин.

Эффективность Реланиума снижают индукторы микросомальных ферментов печени, психостимуляторы, теофиллин (в низких дозах) и дыхательные аналептики, а он уменьшает эффект леводопы.

Также следует иметь в виду, что при одновременном применении Реланиума с:

• Антигипертензивными средствами – усиливается гипотензивный эффект;
• Клозапином – возможно усиление угнетения дыхания;
• Сердечными гликозидами – повышается их концентрация в сыворотке крови, есть риск развития дигиталисной интоксикации;
• Омепразолом – увеличивается время выведения диазепама;
• Зидовудином – возможно повышение его токсичности.

Реланиум запрещено смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Проведение премедикации диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, применяемого для вводной общей анестезии, и сократить время ее наступления.

Аналоги

Апаурин, Релиум, Седуксен, Диазепам.

Сроки и условия хранения

Хранить Реланиум следует при температуре 15-25 ºС в затемненном месте, недоступном детям.

Срок годности препарата – 5 лет.