Salisilik asit (ilk olarak kabuğundan izole edildiği Latin Salix - söğüt ağacından) - 2-hidroksibenzoik asit, C6H4(OH)COOH; renksiz kristaller, etanol, dietil eter ve diğer polar organik çözücüler içinde yüksek oranda çözünür, suda az çözünür (20 °C'de 1,8 g/l).
İtalyan kimyager Rafael Piria tarafından söğüt kabuğundan izole edilmiş ve daha sonra kendisi tarafından sentezlenmiştir.
Doğada bitkilerde türevler halinde bulunur - esas olarak bir metil ester glikozit formunda (özellikle salisilik asit ilk olarak söğüt kabuğundan (Salix L.) izole edilmiştir, dolayısıyla adı), serbest salisilik asit ile birlikte Bazı spirea türlerinin (Spiraea ulmaria, Spiraeadigitata) çiçeklerinden elde edilen uçucu yağda az miktarda bulunan salisilik aldehit.
Fiziki ozellikleri
Salisilik asit, etanol ve dietil eterde kolayca çözünür ve karbon disülfürde az çözünür.
Salisilatların fizyolojik rolü ve etkisi.
İnsanlar ve hayvanlar üzerindeki etkisi:
Salisilik asit ve salisilatların yanı sıra esterleri (metil salisilat) ve diğer sentetik salisilik asit türevleri (örneğin, asetilsalisilik asit - aspirin) belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.
Tıpta uygulama:
Salisilik asit söğüt kabuğunun aktif bileşenidir. 19. yüzyılda. romatizma ve ürik asit diyatezini tedavi etmek için kullanılmış ve günümüzde bu madde birçok ilacın üretimine temel teşkil ettiği için büyük miktarlarda sentezlenmektedir.
Salisilik asit zayıf antiseptik, tahriş edici ve keratolitik (yüksek konsantrasyonlarda) özelliklere sahiptir ve cilt hastalıklarının tedavisinde merhemler, macunlar, tozlar ve solüsyonlarda tıpta haricen kullanılır; Lassara macunu, galmanin tozu, mısır sıvısı ve mısır sıva preparatlarının bir parçasıdır.
Salisilik asit türevleri tıpta da kullanılır (sodyum salisilat), amidi (salisilamit) ve asetilsalisilik asit (aspirin) antipiretik, antiromatizmal, antiinflamatuar ve analjezik ajanlar olarak kullanılır; fenil salisilat - antiseptik, para-aminosalisilik asit olarak (yapısal olarak para-aminobenzoik asite benzer, tüberküloz mikobakterileri için gereklidir ve bu nedenle metabolik olarak onunla rekabet eder) - spesifik bir tüberküloz karşıtı ajan olarak.
Diğer uygulamalar
Antiseptik etkisinden dolayı salisilik asit gıda muhafazasında kullanılır; Ayrıca azo boyaların, aromatik maddelerin (salisilik asit esterleri) üretiminde, Fe ve Cu'nun kolorimetrik tayininde ve toryumun diğer elementlerden ayrılmasında da kullanılır.
Salisilik asit, asidik özellikleri.
Salisilik (o-hidroksibenzoik) asit bir fenolik asittir. Orto fonksiyonel gruplara sahip bir bileşik olarak ısıtıldığında fenol oluşturmak üzere kolayca dekarboksillenir. Salisilik asit suda çözünür ve benzoik asitten daha güçlü bir asittir (pKa = 4.17). Salisilat iyonunun artan stabilitesi, molekül içi bir hidrojen bağının oluşmasıyla açıklanır.
Salisilik asit, serbest bir fenolik hidroksil grubunun varlığına bağlı olarak demir (III) klorür ile yoğun bir renk verir.
Antiromatizmal, antipiretik ve antifungal etkileri vardır ancak kuvvetli bir asit olduğundan sadece haricen kullanılır. Türevleri - tuzları veya esterleri - dahili olarak kullanılır.
Aşağıdaki salisilik asit türevleri pratik uygulama alanı bulmaktadır:
Sodyum salisilatın antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkileri vardır.
Tahriş edici ve toksik etkileri nedeniyle metil salisilat yalnızca haricen kullanılır; merhemlere ve losyonlara dahildir.
Fenil salisilat midenin asidik ortamında hidrolize edilmez, yalnızca bağırsakta ayrışır. Bağırsak hastalıklarında dezenfektan olarak kullanıldığı gibi, midenin asidik ortamında kararsız olan bazı ilaçların koruyucu kaplamalarında da malzeme olarak kullanılır.
Asetilsalisilik asit (aspirin) antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere sahiptir ve aynı zamanda antiplatelet ajan olarak da kullanılır (trombosit agregasyonunu ve trombüs oluşumunu önler).
RF EĞİTİM VE BİLİM BAKANLIĞI
Federal Devlet Özerk Yüksek Mesleki Eğitim Kurumu
"Immanuel Kant Baltık Federal Üniversitesi"
TIP FAKÜLTESİ Genel Tıp
Heterofonksiyonel benzen türevleri
ilaçlar
Gerçekleştirilen:
Aleksandroviç Yulia Aleksandrovna
1. sınıf öğrencisi, 4A grubu.
Kontrol:
Myamina Maria Alekseevna.
Kaliningrad
İlaç olarak heterofonksiyonel benzen türevleri
Kimya ve tıp arasındaki ayrılmaz bağlantı, ilaçların yaratılması ve kullanılması alanında açıkça ortaya çıkmaktadır. 16. yüzyılda. İatrokimyanın kurucusu Paracelsus, "kimyanın asıl amacının altın yapmak değil, ilaç hazırlamak olduğunu" savundu. Antik çağlardan beri biyolojik olarak aktif organik bileşikler ampirik olarak seçilmiştir ve birçok ilacın ortaya çıkışı genellikle şans eseri olmuştur. Şu anda sentezlenen tüm bileşiklerin biyolojik aktivite (biyolojik tarama) açısından test edilmesi gerekmektedir. Bu, bileşiklerin yapısı ile biyolojik aktiviteleri arasındaki ilişkinin genel modellerini tanımlamak için önemlidir. "Yapı-özellik" sorunu, etkili ilaçların hedeflenen şekilde yaratılmasının temelini oluşturur.
Son yıllarda birçok yeni ilaç ortaya çıktı. Bununla birlikte, önceden bilinen bazı ilaç grupları, özellikle de yapısal temeli benzen halkasına sahip olanlar büyük önem taşımaya devam etmektedir.
Benzenin kendisi akut ve kronik zehirlenmeye neden olabilir. Cilt üzerinde tahriş edici etkisi vardır; yüksek konsantrasyonlardaki buharları ajitasyona ve solunum sıkıntısına neden olur.
Çoğu durumda tek işlevli benzen türevleri de belirgin toksik özelliklere sahiptir. Fenol, anilin ve aromatik halojen türevleri, büyük ölçekli kimya endüstrisinin başlangıç veya ara ürünleri olarak hizmet vermektedir. Bu bakımdan toksik etkilerinin dikkate alınması gerekir.
Benzoik asit. Balgam söktürücü olarak sodyum tuzu şeklinde kullanılır. Serbest formda, benzoik asit bazı reçinelerde ve balzamlarda, ayrıca kızılcıklarda, yaban mersinlerinde bulunur, ancak daha sıklıkla bulunur.
bağlı formda, örneğin hippurik asit adı verilen aminoasetik asidin bir N-benzoil türevi olarak bulunur. Bu asit karaciğerde benzoik ve aminoasetik (glisin) asitlerden oluşur ve idrarla atılır. Klinik uygulamada, karaciğerin nötrleştirme fonksiyonunun etkinliği, hastaların idrarındaki (sodyum benzoat aldıktan sonra) hippurik asit miktarına göre değerlendirilir.
OOPantotenik asit insan ve hayvan vücudunda, a-keto asitlerin (piruvat, a-ketoglutarat), β-oksidasyonu ve daha yüksek yağ asitlerinin biyosentezi gibi biyokimyasal işlemlerde yer alan koenzim A'nın (koenzim A) bir parçasıdır. Steroid hormonları, triasilgliseroller, fosfolipitler, asetilkolin, hippurik asit, hem hemoglobin ve diğerlerini sentezler, çeşitli asidik kalıntıların (asillerin) ara alıcısı ve taşıyıcısı olarak görev yapar ve koenzim A'nın (asetil-CoA dahil) sözde asil türevlerini oluşturur. protein, karbonhidrat ve lipit metabolizması arasında etkileşimin gerçekleştiği anahtar metabolit).
i-Aminofenol ve türevleri. Heterofonksiyonel bir bileşik olarak p-aminofenol, her bir fonksiyonel grubun türevlerini ayrı ayrı ve aynı anda iki fonksiyonel gruptan oluşturabilir. P-aminofenolün kendisi zehirlidir; Analjezik (ağrı giderici) ve ateş düşürücü etkiye sahip olan türevi parasetamol tıbbi açıdan ilgi çekicidir.
İlaç baş ağrısı, miyalji, nevralji, artralji, postoperatif dönemde ağrı için, kötü huylu tümörlerin neden olduğu ağrı için, ateş sırasında sıcaklığı düşürmek için kullanılır. İyi tolere edilir. Terapötik dozlarda nadiren yan etkilere neden olur. Ciltte (parasetamol birçok kombinasyon ilacına dahildir (Coldrex, Solpadeine, Panadeine, Citramon-P, vb.)) alerjik reaksiyonlar mümkündür.
Asetilsalisilik asitten farklı olarak mide mukozasına zarar verici bir etkisi yoktur ve trombosit agregasyonunu etkilemez (COX-1'i inhibe etmediği için). Parasetamolün ana dezavantajı küçük terapötik aralığıdır. Toksik dozlar maksimum terapötik dozları yalnızca 2-3 kat aşar. Akut parasetamol zehirlenmesi durumunda karaciğer ve böbreklerde ciddi hasar meydana gelebilir. Toksik bir metabolit olan N-asetil-p-benzokinon imin birikimi ile ilişkilidirler. Terapötik dozlarda alındığında bu metabolit, glutatyon ile konjugasyon nedeniyle etkisiz hale gelir. Toksik dozlarda metabolitin tamamen inaktivasyonu gerçekleşmez. Aktif metabolitin geri kalan kısmı hücrelerle etkileşime girerek onların ölümüne neden olur. Bu, karaciğer hücrelerinin ve böbrek tübüllerinin nekrozuna yol açar (zehirlenmeden 24-48 saat sonra). Akut zehirlenmenin parasetamol ile tedavisi mide yıkamayı, aktif kömür kullanımını ve ayrıca asetilsistein (karaciğerde glutatyon oluşumunu arttırır) ve metiyonin (konjugasyon sürecini uyarır) uygulamasını içerir. Asetilsistein ve metiyonin uygulaması, zehirlenmeden sonraki ilk 12 saatte, geri dönüşü olmayan hücre değişiklikleri oluşana kadar etkilidir.
i-Aminobenzoik asit (PABA) ve türevleri . Aromatik amino asitlerin esterleri değişen derecelerde lokal anesteziye neden olabilir. Bu özellik özellikle paratürevlerde belirgindir. Tıpta anestezin (PABA etil ester) ve novokain (PABA 2-dietilaminoetil ester) kullanılmaktadır. Novocaine, sudaki çözünürlüğünün arttırılması ihtiyacından dolayı tuz (hidroklorür) formunda kullanılır.
Anestezin- Lokal anestezik olarak kullanılan ilk sentetik bileşiklerden biri. 100 yılı aşkın bir süredir var olmasına rağmen (1890'da sentezlendi; 90'ların sonlarından beri kullanıldı), hala tek başına ve diğer ilaçlarla kombinasyon halinde nispeten yaygın olarak kullanılmaktadır. Son zamanlarda anestezin içeren yeni bir aerosol preparatı "Amprovisol" önerildi.
Anestezin aktif bir yüzeysel lokal anesteziktir. Sudaki çözünürlüğünün zayıf olması nedeniyle ilaç parenteral olarak ve cerrahi operasyonlar sırasında ağrı kesici olarak kullanılmaz. Bununla birlikte, ürtiker, kaşıntıya eşlik eden cilt hastalıkları ve ayrıca yara ve ülserlerde ağrının giderilmesi için merhemler, tozlar ve diğer dozaj formları şeklinde yaygın olarak kullanılmaktadır. % 5 - 10 merhem veya toz ve hazır ilaçlar (Menovazin, Amprovisol vb.) kullanın.
Novokain(prokain hidroklorür), dietilaminoetanol ve para-aminobenzoik asidin bir esteridir. Tıbbi uygulamada hidroklorür formunda kullanılır. Oldukça belirgin bir anestezik aktiviteye sahiptir, ancak bu bakımdan diğer ilaçlara göre daha düşüktür. İnfiltrasyon anestezisinin süresi 30 dk-1 saattir. Novocaine'in en büyük avantajı düşük toksisitesidir. Bu aynı zamanda metabolitleri için de geçerlidir. Novocaine mukoza zarlarından zayıf bir şekilde geçer, bu nedenle yüzeysel anestezi için nadiren kullanılır (bazen bu amaçlar için kulak burun boğazda yüksek konsantrasyonlarda kullanılır -% 10'luk çözeltiler). Novocaine, kokainden farklı olarak kan damarlarını daraltmaz. Tonları değişmez veya hafifçe azalır, bu nedenle novokain çözeltilerine sıklıkla adrenerjik agonistler (örneğin adrenalin) eklenir. Adrenerjik agonistler, kan damarlarını daraltarak ve novokainin emilimini yavaşlatarak anestezik etkisini arttırır ve uzatır ve ayrıca toksisitesini azaltır.
Novokain, emici etkisi ile sinir sistemi üzerinde ağırlıklı olarak engelleyici bir etkiye sahiptir. Orta derecede analjezik aktiviteye sahiptir. Büyük dozlarda nöbetlere neden olabilir.
Novokainin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi, hipotansif bir etki (ilacın merkezi sinir sistemi ve sempatik ganglionlar üzerindeki inhibitör etkisinin sonucu) ve ayrıca kısa süreli bir antiaritmik etki (etkili refrakter dönem ve iletim) ile ortaya çıkar. kalbin iletim sistemi boyunca geçen süre artar, uyarılabilirlik ve otomatiklik azalır).
Vücutta novokain, plazma ve doku esterazları tarafından oldukça hızlı bir şekilde hidrolize edilir. Ana metabolitleri dietilaminoetanol ve para-aminobenzoik asittir. İkincisinin, sülfonamid grubundan antibakteriyel ajanların rekabetçi bir antagonisti olduğu dikkate alınmalıdır. Novokainin dönüşüm ürünleri böbrekler tarafından atılır.
Salisilik asit ve türevleri. Salisilik asit fenolik asitler grubuna aittir. Fonksiyonel grupların orto düzenlemesine sahip bir bileşik olarak, ısıtıldığında fenol oluşturmak üzere dekarboksilatlanır.
Salisilik asit suda orta derecede çözünür, fenolik hidroksil grubunun kalitatif tespitinin dayandığı demir (III) klorür ile yoğun bir renk verir. Salisilik asit antiromatizmal, antipiretik ve antifungal etkiler gösterir, ancak güçlü bir asit olarak (pKa 3.0) gastrointestinal sistemde tahrişe neden olur ve bu nedenle sadece harici olarak kullanılır. Türevleri - tuzları veya esterleri - dahili olarak kullanılır.
Salisilik asit, her fonksiyonel grubun türevlerini oluşturma yeteneğine sahiptir. Sodyum salisilat, karboksil grubu üzerindeki esterler - metil salisilat, fenil salisilat (salol) ve ayrıca hidroksil grubu - asetilsalisilik asit (aspirin) pratik öneme sahiptir.
Listelenen türevler (salol hariç) analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar etkilere sahiptir. Metil salisilat tahriş edici etkisinden dolayı merhemlerde haricen kullanılır. Salol, bağırsak hastalıklarında dezenfektan olarak kullanılıyor ve midenin asidik ortamında hidrolize olmayıp sadece bağırsaklarda parçalanmasıyla dikkat çekiyor. Bu bakımdan salol, midenin asidik ortamında kararsız olan bazı ilaçların koruyucu kabukları için de malzeme olarak kullanılmaktadır.
Salisilik asit ilk olarak çayır tatlısı bitkisinde (Spireae cinsi) bulunan salisilik aldehitin oksitlenmesiyle elde edildi. Bu nedenle orijinal adı - aspirin adının ilişkilendirildiği spirik asit ("a" harfinin baş harfi asetil anlamına gelir). Asetilsalisilik asit doğada bulunmaz.
Diğer salisilik asit türevleri arasında n-aminosalisilik asit (PAS), bir anti-tüberküloz ajanı olarak büyük önem taşımaktadır. PAS, mikroorganizmaların normal işleyişi için gerekli olan p-aminobenzoik asidin bir antagonistidir.
Sülfanilik asit ve türevleri. Sülfanilik (p-aminobenzensülfonik) asit, dipolar iyon olarak bulunur.
Streptosit olarak bilinen sülfanilik asit amid (sülfonamid), sülfonamidler adı verilen antibakteriyel aktiviteye sahip bir ilaç grubunun kurucusudur.
Tüm sülfonamidler, -SO2NH2 sülfonamid grubunu içerir. Diğer gruplarla değiştirilmesi antibakteriyel aktivite kaybına yol açar. Para pozisyonundaki amino grubunun ikame edilmeden kalması gerektiği ve bileşiğin antibakteriyel aktivitesini azalttığı için benzen halkasına ilave ikame edicilerin eklenemeyeceği tespit edilmiştir.
Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikroorganizmaların yaşamı için gerekli olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile yapısal benzerliklerine dayanmaktadır. Çok fazla PABA'nın (irin, doku çürümesi bölgesi) bulunduğu ortamlarda sülfonamidler etkisizdir. Aynı nedenden ötürü, PABA'yı oluşturmak üzere hidrolize olan prokain (novokain) ve benzokain (anestezi) varlığında çok az etkileri vardır.
Streptocide, tüm bu sınıfın adının geldiği sülfonamid yapısına sahip ilk antimikrobiyal ilaçlardan biridir. Düşük verimlilik ve toksisite nedeniyle şu anda kullanılmamaktadır.
Etkili antibakteriyel ajanların araştırılmasında 10 binden fazla sülfonamid türevi sentezlendi. Ancak bunların yalnızca birkaç düzinesi pratik uygulama alanı buldu. R radikalinin heterosiklik yapıda olduğu türevler en büyük aktiviteyi sergiler.
Kullanılan literatür ve bilgilerin listesi:
Biyoorganik kimya: ders kitabı N. A. Tyukavkina, Yu. I. Baukov.
Patofizyoloji: ders kitabı: 2 cilt / ed. V.V. Novitsky, E.D. Goldberg, O.I. Urazova. - 4. baskı,
Farmakoloji: ders kitabı. - 10. baskı, revize edildi, revize edildi. ve ek - M.: GEOTAR-Medya,
SÜLFANAMİDLER, L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov. Doktorlar için rehber
Salisilik (o-hidroksibenzoik asit), karboksilik asitlerin ve fenollerin özelliklerini gösterir. Benzoik asitten daha güçlü bir asittir. Salisilik asit, ateş düşürücü ve antiromatizmal bir etki gösterir, ancak güçlü bir asit olarak gastrointestinal sistem üzerinde tahriş edici bir etkiye sahiptir ve dahili kullanım için kullanılmaz.
Salisilik asidin artan asidik özellikleri, molekül içi bir hidrojen bağının oluşmasıyla stabilize edilen anyonunun stabilitesi ile ilişkilidir:
Salisilik asit, alkaliler ve sodyum bikarbonat ile reaksiyona girdiğinde tuzlar oluşturur:
Fenil salisilat elde etmek için salisilik asidin karboksil grubu önceden etkinleştirilir (fenoller, azaltılmış nükleofiliklikleri nedeniyle karboksilik asitler tarafından açillenmez):
Asetilsalisilik asit antipiretik ve antiinflamatuar etkilere sahiptir.
Uygun olmayan şekilde saklanırsa (yüksek nem ve sıcaklık), asetilsalisilik asit hidrolize olabilir; ilaçta serbest salisilik asit karışımı görülür.
 |
Bu ilaç kullanılamaz çünkü salisilik asit gastrointestinal mukozayı tahriş eder ve ülserojenik etkiye sahiptir. Asetilsalisilik asidin iyi kalitesi (yani içinde salisilik asit safsızlıklarının bulunmaması), fenolik hidroksile kalitatif bir reaksiyon kullanılarak belirlenebilir. Demir (III) klorür ile etkileşime girdiğinde menekşe rengi belirirse, ilacın kalitesi düşüktür.
Salisilik asit türevlerinden p-aminosa- tıpta da kullanılmaktadır.
lisilik asit (PAS). Tüberküloz tedavisinde kullanılır ve p-aminobenzoik asit antagonisti olarak görev yapar (bkz. sayfa 129).
Salisilik asit
Ürünün kimyasal formülü: C 7 H 6 O 3 / HOC 6 H 4 COOH
Ürünün ticari adları:
O-Hidroksibenzoik asit
Fenol-2-karboksilik asit
Selanik
2-Hidroksibenzoik asit
2-Hidroksibenzenkarboksilik asit
2-Karboksifenol
O-Karboksifenol
Ürün Açıklaması:
Salisilik asit - tatlı bir tada sahip beyaz kristal toz veya iğne şeklinde kristaller; Aseton, eter, alkol, kaynar su, benzen ve terebentin içinde çözünür, kloroformbenzen içinde nadiren çözünür, suda az çözünür; 158°C'de erir. Sodyum tuzu (sodyum salisilat), ısı ve basınç altında karbondioksit ile esas olarak sodyum fenolattan elde edilen yaygın bir maddedir. Salisilik asit asit veya alkolle reaksiyona giren hem bir hidroksil hem de bir karboksil grubu içerir. Karboksil grubu alkollerle esterler oluşturur; Örneğin, gıda aromalarında ve koruyucularda kullanılan metanol ile metil salisilat oluşturulur; Mentil salisilat, bronzlaşma losyonlarında kullanılan metanol ile oluşturulur. Hidroksil grubu asetik asitle reaksiyona girerek asetilsalisilik asit(Lafta aspirin), en yaygın antiseptik ve antipiretik ajandır. Fenil salisilat (salol olarak adlandırılır), aynı zamanda antiseptik ve ateş düşürücü olarak da kullanılan fenolden oluşur. Sodyum tuzu (sodyum salisilat), antiseptik preparatlarda ve koruyucu olarak kullanılan parlak beyaz bir toz. Analjezik ve antipiretik özelliklerinin yanı sıra salisilik asit, keratinolitik özelliklere ve fungisidal özelliklere de sahiptir. Bu ve türevleri hiperkeratoz, kepek, iktiyoz ve sedef hastalığının tedavisinde ve ayrıca herpes zoster gibi fungal cilt enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılmaktadır. Para-aminosalisilik asit (PAS ve PASA olarak kısaltılır), Mycobacterium tuberculosis'te folik asit sentezini inhibe eden ve bakteriyostatik olan, tüberküloz basillerinin büyümesini ve çoğalmasını engelleyen bir para-aminobenzoik asit (kısaltılmış PABA) analoğudur. Para-aminosalisilik asit ve bunun sodyum tuzu (sodyum p-aminosalisilat) mikobakterilere karşı bakteriyostatiktir ve tüberküloz tedavisinde kullanılır; Sözlü olarak. Aminosalisilik asitler soğuk algınlığına, gribe ve diğer viral enfeksiyonlara karşı anti-enfektifler de dahil olmak üzere farmasötik açıdan aktif bileşenlerdir. Mesalamin (5-aminosalisilik asit, kısaltılmış 5-ASA), rektum ve alt kolon iltihabı, proktosigmoidit, hafif ila orta dereceli ülseratif kolit ve proktit tedavisinde kullanılan aktif bir sülfasalazin metabolitidir. Para-aminosalisilik asit (4-hidroksibenzoik asit), özellikle gıda ve kişisel bakım ürünlerinde koruyucu olarak kullanılan arabenler (p-hidroksibenzoik asidin alkil esterleri) için bakteriyostatik bir ara madde olarak kullanılır. Sıvı kristal polimerlerin üretiminde kullanılır. Ayrıca boyalarda, böcek öldürücülerde, farmasötiklerde, böcek ilaçlarında ve diğer kimyasal bileşiklerde ara madde olarak kullanılır. Salisilik asit ve türevleri diğer farmasötik ürünlerin, boyaların, aromaların ve koruyucuların hazırlanmasında önemlidir. Topikal keratolitik ajanlar beta hidroksi asitlerdir. salisilik asit.
Eğer hakkında bir şeyler duyduysanız salisilik asit Muhtemelen aspirinin ana maddesi olduğunu biliyorsunuzdur. Kimyasal adını Latince söğüt terimi olan salix'ten almıştır çünkü ilk kez söğüt kabuğunda bulunan karmaşık bir karbonhidrattan yapılmıştır. Söğüt kabuğundan salisilik asit içerdiğini iddia eden sivilce bakım ürünleri üreten bazı şirketler var ancak bu bileşik ağaç kabuğunda bulunmuyor. Toz haline getirilmiş ağaç kabuğu oksitleyici maddelerle işlenmeli ve asit elde etmek için filtrelenmelidir. Salisilik asitçok faydalı bir ağrı kesicidir. Hatta araştırmacılar bir süre bunun C vitamini adını verdikleri bir vitamin olabileceğini bile öne sürdüler. salisilik asit ağrıyı hafifletir ve kan dolaşımını iyileştirir. Cilde uygulandığında yağlı sebum gibi gözenekleri tıkayabilen yağlı bileşikleri parçalar. Aslında ciltteki yağları ve yağ benzeri bileşikleri parçalamada o kadar iyidir ki genellikle yüzde 2'den fazlasının yüzde kullanıldığına inanılır. salisilik asit Losyonun %98'i nötr bir taşıyıcıdır. %3'e kadar salisilik asit vücudun diğer bölgelerinde de kullanılabilir ve %10 ila %30'u siğilleri çözer. Yumuşak bir çözüm kullanma salisilik asit doğrudan cilt üzerinde uygulanması, gözenekleri patlatma veya küçük kan damarlarına zarar verme riski olmadan, temizliğin birçok faydasını sunar. Ancak tedavi salisilik asit Basit bir temizleme prosedürünün sağlayamadığı birçok faydası vardır. Ölü derinin nazikçe çıkarılması gözenekleri açmaktan daha fazlasını yapar. Salisilik asit hücre döngüsünü artırır. Bu, cildin daha hızlı büyümesine ve gözeneklerin açılmasına neden olur. Kollajen üretimini arttırır, ciltteki boşlukları doldurur ve cildi daha az "esnek" hale getirir. Genellikle koyu tenlerde kullanılamayacak kadar güçlü olmasına rağmen ciltteki renk bozulmalarını giderir. Salisilik asit cilt bakımında kullanılan tek beta hidroksi asittir. Laktik asit ve glikolik asit gibi alfa hidroksi asitlerle aynı cilt bakımı görevlerini yerine getirir ancak çok daha zayıf bir konsantrasyonda kullanılır. Sivilce bakım ürünleri %30'a kadar alfa hidroksi asit içerebilir ancak %0,5 ila %2 arasında aynı etki elde edilir. salisilik asit. Benzoil peroksite benzer salisilik asit Sivilce temizlendikten sonra bile sürekli kullanıldığında en etkilidir. Peeling ve temizleme etkisinin yokluğunda salisilik asit gözenekler yeniden tıkanabilir ve sivilcelerin yeniden ortaya çıkmasına neden olabilir. Salisilik asit aynı zamanda birçok akne tedavisinde düşük konsantrasyonlarda kombinasyon terapisi olarak da kullanılır. Asidin peeling etkisi, diğer aktif bileşenlerin etkinliğini artırmaya yardımcı olur. Salisilik asit düşük konsantrasyonlarda etkili olduğundan diğer ürünlere göre çok daha az tahriş edicidir.
Kimyasal peeling çeşitli cilt hastalıklarını tedavi etmek ve görünümü iyileştirmek için güvenli, etkili ve ekonomik bir prosedürdür. Prensip cilt temizleme Cildin gençleşmesini sağlamak için cilde kontrollü kimyasal hasar verilmesini içerir, bu da daha pürüzsüz bir cilt ve gelişmiş yüzey dokusu sağlar. Kimyasal peeling farklı şekillerde sınıflandırılabilir. Yararlı bir yaklaşım, bunları tedavi için kullanılabilecek endikasyonları belirleyen cilt hasarının derecesine göre sınıflandırmaktır. Sırasıyla, kimyasal peeling yüzeysel, orta derinlik ve derin olmak üzere üç geniş kategoriye ayrılabilir. Yüzeysel peeling epidermise zarar verir ve bu nedenle melazma, akne ve diskromi gibi yüzeysel durumların tedavisinde kullanılır. Orta derinlikteki peelingler papiller dermise nüfuz eder ve solar keratoz, diskromi ve pigment bozukluklarının tedavisinde faydalıdır. Derin peelingler retiküler dermis seviyesine kadar nekroza neden olur, bu nedenle derin kırışıklıklar, şiddetli fotoyaşlanma ve derin yara izleri için endikedir. Salisilik asit birçok önemli özelliğinden dolayı çeşitli kozmetik endikasyonlarda yaygın olarak kullanılan, hidroksi asitler olarak bilinen bir bileşik grubunun parçasıdır. Etki mekanizması gerçek bir keratolitik olmaktan ziyade desmolitiktir ve koyu tenli kişilerde güvenlidir. Kimyasal peeling, derinin yüzeysel katmanlarının soyulmasına neden olan bir kimyasal peeling uygulayarak cilde (dermisli veya dermissiz kısmi veya tam epidermis) kontrollü kimyasal hasar verme, yüzeysel lezyonların giderilmesi ve ardından yüzeysel lezyonların giderilmesi işlemidir. yeni epidermal ve dermal dokuların yenilenmesi. Salisilik asit akne tedavisi için uygun konsantrasyonlarda kullanıldığında genellikle güvenli bir bileşiktir. Ancak salisilik asit bazlı sivilce ürünlerinde fark edebileceğiniz bir şey, bazen cildinizi biraz kuru bırakabilmeleridir. Bu nedenle salisilik asit ürünlerini kullanırken sert temizleyicilerden veya büzücü maddelerden kaçınmanız gerektiğini söylemeye gerek yok. Özellikle salisilik asit bazlı ürünler kullanıyorsanız, dengeli bir akne tedavisi rejimine sahip olduğunuzdan emin olmanız önemlidir. Salisilik asit kullanırken cildinizi düzenli olarak nemlendirdiğinizden ve rahatlatıcı ürünler kullandığınızdan emin olun. Ayrıca başvurmadığınızdan emin olun. salisilik asit Cildinizin geniş alanları için sivilce olan bölgelere yapışın. Cildiniz hasar görmüş, şişmiş, kırmızı veya enfeksiyon kapmışsa salisilik asit bazlı ürünler kullanmaktan kaçının.
Fiziko-kimyasal özellikler Salisilik asit.
|
Göstergeler |
Anlam |
|
|
Toplama durumu Salisilik asit |
kristal pudra |
|
|
Renk Salisilik asit |
Beyazdan soluk sarıya |
|
|
Erime noktası Salisilik asit |
158-161°C |
|
|
Kaynama noktası Salisilik asit |
211°C |
|
|
Yoğunluk Salisilik asit |
1,44 |
|
|
Buhar yoğunluğu Salisilik asit |
||
|
Buhar basıncı Salisilik asit |
1 mmHg Sanat. (114°C) |
|
|
Çözünürlük: etanol: 20°C'de 1 M |
şeffaf, renksiz |
|
|
sudaki çözünürlük |
1,8 g/l (20 °C) |
|
|
pH seviyesi Salisilik asit |
Depolama ve taşıma Salisilik asit.
Salisilik asit Düşük konsantrasyonlarda kuruluk ve tahrişten, yüksek konsantrasyonlarda hafif asit yanıklarına kadar değişen semptomlara neden olarak ciltteki lipitleri yok etme yeteneğine sahiptir. Büyük miktarlarda yutulursa salisilat toksisitesine neden olabilir ve bu da çok ciddi yan etkilere yol açabilir.
Özel bir depolamaya gerek yoktur; salisilik asit herhangi bir temiz kapta saklanabilir. Isıdan uzak tutun. Ateşleme kaynaklarından uzak tutun. Boş kaplar yangın tehlikesi oluşturur; kalıntıları bir başlık kullanarak buharlaştırın. Malzemeyi içeren tüm ekipmanı topraklayın. Yutmayınız. Tozu solumayın. Uygun koruyucu giysiler giyin. Havalandırmanın yetersiz olduğu durumda solunumla ilgili uygun ekipman giyin. Yutulması halinde derhal tıbbi yardım alın ve kabı veya etiketi gösterin. Cilt ve gözlerle temasından kaçının. Oksitleyici maddeler, nem gibi uyumsuz maddelerden uzak tutun.
Ürün Uygulama Alanları .
Salisik asit yaşlanma karşıtı ajan olarak kullanılır
Salisik asit Bazı zehirlerin neden olduğu zehirlenmelerde çare olarak kullanılır.
Salisik asit siğilleri ve diğer cilt kusurlarını gidermek için bir araç olarak kullanılır.
Salisik asit kozmetik biyosit olarak kullanılır.
Salisik asit denatüre alkol olarak kullanılır.
Salisik asit eksfoliyant olarak kullanılır.
Salisik asit harici bir analjezik olarak kullanılır.
Salisik asit tatlandırıcı madde olarak kullanılır.
Salisik asit Cilt kremi olarak kullanılır.
Salisik asit koruyucu olarak kullanılır.
Salisik asit saç bakım ürünlerinde ajan olarak kullanılır.
Salisik asit çözücü olarak kullanılır.
Salisik asit Güneş koruyucu kremlerde ajan olarak kullanılır.
Salisik asit ultraviyole ışık emici ürünlerin üretiminde kullanılır.
Salisilik asit grubu ilaçlar klasik antiromatizmal ilaçlardır. Anti-inflamatuar ek olarak, belirgin bir antipiretik ve analjezik etkiye sahiptirler. Salisilik ilaçların anti-inflamatuar etkisi, antimikrobiyal bir etki ile ilişkili değildir, ancak belki de bunların ön hipofiz bezi tarafından adrenokortikotropik hormon salınımını uyarma yeteneklerine bağlıdır. Bu hormon da adrenal korteksten güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahip olan hormonların salgılanmasını arttırır.
Salisilik asit- ortohidroksibenzoik asit - C6H4(OH)COOH - belirgin bir antimikrobiyal (antiseptik) etkiye sahiptir (bkz. Antiseptikler). Cilde maruz kaldığında düşük konsantrasyonlarda keratoplastik, yüksek konsantrasyonlarda ise keratolitik etki gösterir. Keratolitik etki, bir maddenin epidermisin stratum korneumunu gevşetme ve reddedilmesine neden olma yeteneğini ifade eder. Keratoplasti etkisi cilt epitelinin büyümesini teşvik etmektir. Dışarıdan uygulandığında salisilik asit ter salgısını azaltır. Salisilik asidin cilt üzerindeki lokal etkisi, çeşitli cilt hastalıklarının tedavisinde, özellikle hiperkeratoz (nasır) ve aşırı terlemeyle mücadelede kullanılır. Ağızdan alındığında salisilik asit mide mukozasının tahrişine neden olur, bu nedenle sıklıkla sodyum tuzu formunda kullanılır. Salisilik asit gastrointestinal sistemden iyi emilir ve antipiretik, analjezik ve antiinflamatuar etkilere sahiptir. Salisilik asit vücuttan hızla salınır. Çoğu ilk gün yayınlanıyor. Salisilik asit böbrekler ve ter bezleri yoluyla salınır. Salisilik asit böbrekler yoluyla atıldığında idrara çıkmanın artmasına ve idrarla ürik asit atılımının artmasına neden olur.
Salisilik asit ve tuzlarının toksisitesi düşüktür ve hastalar tarafından oldukça iyi tolere edilir. Ancak romatizma tedavisinde salisilatların çok büyük miktarlarda reçete edilmesi nedeniyle yine de zehirlenme olaylarına neden olabilirler: kulak çınlaması, işitme kaybı, zehirlenme, nefes darlığı ve bazen deri döküntüleri. Salisilat kullanmayı bıraktığınızda bu olaylar kolaylıkla ortadan kalkar.
Aspirin- asetilsalisilik asit - C6H4(OCOCH3)COOH - antipiretik ve analjezik olarak yaygın şekilde kullanılır. Bazı ülkelerde romatizma tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Gastrointestinal sistemde aspirin kısmen sabunlaştırılarak salisilik ve asetik asitler oluşturulur. Bir kısmı değişmeden emilir.
Metil salisilat- salisilik asit metil ester - - cilt tarafından iyi emilen bir sıvıdır. Romatizmal ve nevraljik ağrıların tedavisinde sıklıkla diğer ilaçlarla birlikte harici bir ovma olarak kullanılır. Metil salisilatın hem lokal hem de emici etkileri vardır.
İlaçlar
fenasetin(Phenacetinum), FVIII. Beyaz kristal toz veya pullu kristaller, kokusuz, tadı biraz acı, suda neredeyse çözünmez. Endikasyonlara bağlı olarak günde 1-3 kez doz başına 0,25-0,5 g toz veya tablet halinde ağızdan kullanılır. Çoğunlukla diğer antipiretikler veya sakinleştiricilerin yanı sıra kafeinle birlikte kullanılır.
Antipirin(Antipirmum), FVIII (B). Beyaz kristal toz, kokusuz, hafif acı tat, suda oldukça çözünür. Günde 1-3 defa 0,25-0,5 g'lık toz veya tablet halinde ağızdan kullanılır. Çoğu zaman diğer ajanlarla birlikte kullanılır. Kanamayı durdurmak için harici olarak %10-20'lik solüsyonlar halinde kullanılır.
Daha yüksek dozlar: 1 g (3 g).
Piramit(Pyramidonum), FVIII (B). Beyaz kristal toz, kokusuz, acı tat, suda çözünür. Günde 1-3 defa 0,25-0,5 g'lık toz ve tabletler halinde ağızdan kullanılır. Çoğu zaman diğer ilaçlarla birleştirilir. Veronal (1 mol: 2 mol) ile kombinasyonuna verodon denir.
Daha yüksek dozlar: 0,5 g (1,5 g).
Analgin(Analginum), FVIII (B). Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız, suda oldukça çözünür. Analgin çözeltileri depolama sırasında kararsızdır. Ağızdan 0,3-0,5 g toz veya tablet halinde ve parenteral olarak (deri altı, kas içi veya damar içi) 0,5 g günde 1-3 kez kullanılır.
Daha yüksek dozlar: 1 g (3 g).
Butadion(Butadionum) (B). Zayıf aromatik kokusu ve hafif acı tadı olan, suda hemen hemen çözünmeyen, alkalilerde çözünen beyaz kristal toz. Tedavinin ana seyri sırasında günde 4 kez 0.15 g'lık toz veya tabletler halinde ağızdan kullanılır. Bakım dozları günde 0.1-0.2 g'dır. Biraz ağrılı olmasına rağmen kas içi enjeksiyonlar için butadion sodyum tuzu kullanılabilir. Eşit miktarlarda butadion ve piramidonun sodyum tuzunu içeren bir çözelti enjeksiyon için uygundur.
Sodyum salisilat(Natrium salisilikum), FVIII. Beyaz kristal toz veya pullar, kokusuz, tatlı-tuzlu tat, suda oldukça çözünür. İlaç ağızdan toz, tablet veya solüsyon halinde alınır ve ayrıca% 10-15'lik solüsyonlarda intravenöz olarak uygulanır. Tek doz sodyum salisilat 0,5-1 g'dır, romatizma tedavisinin başlangıç döneminde günlük doz 8-10 g olabilir. Daha sonra doz azaltılır. Toplam tedavi süresi değişiklik gösterir.
Aspirin(Aspirinum), FVIII. Beyaz iğne şeklinde veya plaka şeklinde kristaller, hafif ekşi tat, suda az çözünür. Tozlar ve tabletler halinde ağızdan alınır, günde 2-4 kez doz başına 0.3-0.5 g.
Metil salisilat(Metilyum salisilikum), FVIII. Karakteristik aromatik kokusu olan, suda çözünmeyen, genel organik çözücülerle her bakımdan karışabilen, renksiz veya sarımsı bir sıvı. Sürtünme için harici olarak, kendiliğinden veya astar olarak uygulayın.
