Incluido en los preparativos.

Incluido en la lista (Orden del Gobierno de la Federación de Rusia No. 2782-r de 30 de diciembre de 2014):

ved

ONLS

ATX:

N.05.A.C.01 Periciazina

Farmacodinamia:

La periciazina es un antipsicótico del grupo de los derivados de piperidina y fenotiazina. El mecanismo de acción es el bloqueo competitivo de los receptores postsinápticos de dopamina D2 en las estructuras cerebrales mesolímbicas. El fármaco tiene efectos antipsicóticos, antieméticos e hipotérmicos. La actividad antidopaminérgica de la periciazina puede provocar síndrome extrapiramidal, trastornos del movimiento e hiperprolactinemia. El fármaco bloquea los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco del encéfalo y los receptores centrales de histamina, lo que da como resultado un efecto sedante pronunciado del fármaco. El bloqueo de los receptores periféricos de histamina H1 provoca el efecto antialérgico del fármaco.

La periciazina reduce la agresividad, la excitabilidad y la desinhibición, por lo que se utiliza como “corrector de conducta”.

Farmacocinética:Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente y sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y los intestinos. Después de la administración oral, la concentración plasmática máxima se detecta después de 2 horas. La conexión con las proteínas plasmáticas es alta: 90%. Penetra fácilmente las barreras histohemáticas, incluida la barrera hematoencefálica. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado mediante hidroxilación y conjugación. Los metabolitos se excretan en la bilis y luego pueden reabsorberse en el intestino. La vida media es de 12 a 30 horas. Los metabolitos se excretan en la orina y el resto del fármaco se excreta en la bilis y las heces. Indicaciones:

• Psicopatía (tipo excitable e histérico)
• Esquizofrenia
• Trastornos delirantes crónicos no esquizofrénicos (trastornos delirantes paranoicos, psicosis alucinatorias crónicas)
• Comportamiento agresivo, ansiedad, agitación psicomotora.

VI.G90-G99.G93.9 Daño cerebral, no especificado

XVIII.R40-R46.R45 Síntomas y signos relacionados con el estado emocional.

XXI.Z55-Z65.Z60.0 Problemas asociados con la adaptación a los cambios de estilo de vida.

V.F20-F29.F20 Esquizofrenia

V.F20-F29.F25 Trastornos esquizoafectivos

V.F30-F39.F39 Trastorno del estado de ánimo [afectivo] no especificado

V.F40-F48.F44 Trastornos disociativos [de conversión]

V.F60-F69.F60 Trastornos específicos de la personalidad

VI.G40-G47.G40.9 Epilepsia, no especificada

XVIII.R40-R46.R45.1 Ansiedad y agitación

Contraindicaciones:

• hipersensibilidad,
• Glaucoma de ángulo cerrado,
• Enfermedades de la próstata
• Agranulocitosis tóxica (historia)
• Historia de la porfiria
• Uso concomitante con agonistas dopaminérgicos (apomorfina, bromocriptina y otros, a excepción de su uso en pacientes con enfermedad de Parkinson)
• Insuficiencia vascular aguda (colapso), insuficiencia cardíaca
• Intoxicación aguda con sustancias que deprimen el sistema nervioso central.
• Feocromocitoma
• Enfermedad de Erb-Goldflam
• Niños menores de 3 años

Con atención:

• Enfermedades del sistema cardiovascular (especialmente arritmias ventriculares, ya que el fármaco prolonga el intervalo QT)
• Insuficiencia renal y/o hepática (disminuye el metabolismo del fármaco, aumenta el riesgo de acumulación en el organismo)
• Edad avanzada (debido a efectos hipotensivos y sedantes excesivos, trastornos extrapiramidales, íleo paralítico, retención urinaria por enfermedades de la próstata)
• Demencia en la vejez (riesgo de accidente cerebrovascular)
• En pacientes con factores de riesgo de ictus y tromboembolismo.
• Epilepsia (el medicamento reduce el umbral de actividad convulsiva)
• enfermedad de parkinson
• Hipertiroidismo (mayor riesgo de desarrollar hipertiroidismo)
• Cáncer de mama (el aumento de prolactina en la sangre puede provocar la progresión de la enfermedad)

Embarazo y lactancia:

La prescripción de periciazina es posible durante el embarazo, pero cada vez es necesario sopesar el beneficio para la madre frente al riesgo para el feto.

Debido a la falta de datos sobre la penetración del fármaco en la leche materna, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Modo de empleo y dosificación:

Las cápsulas de 10 mg están destinadas a la administración oral en adultos, la solución al 4%, a la administración oral en niños.

La dosis diaria para adultos es de 30 a 100 mg.

La dosis máxima diaria es de 200 mg.

La dosis diaria debe dividirse en 2 o 3 tomas y la mayor parte de la dosis debe tomarse por la noche.

Para los niños, la dosis diaria se calcula por kg de peso corporal: 0,1-0,5 mg/kg al día.

Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, las dosis se reducen de 2 a 4 veces.

Efectos secundarios:

• hipotensión
• Taquicardia
• Apatía
• Depresión respiratoria
• Hinchazón, estreñimiento, obstrucción intestinal.
• Trastornos extrapiramidales: hipertonicidad muscular, temblor, acatisia.
• Sedación o somnolencia
• Síndrome neuroléptico maligno
• hiperprolactinemia
• Reacciones alérgicas
• Fotosensibilización, sensibilización cutánea por contacto.

Sobredosis:

Síntomas: Depresión del sistema nervioso central desde somnolencia hasta coma con arreflexia, disminución de la presión arterial, taquicardia, arritmias, hipotermia, temblores, rigidez muscular, convulsiones, cianosis, apnea.

Tratamiento: lavado gástrico, toma de carbón activado, terapia sintomática. No existe un antídoto específico.

Interacción:

El uso de periciazina con agonistas dopaminérgicos en pacientes sin enfermedad de Parkinson (apomorfina, bromocriptina, entacapona, lisurida, pergolida) está contraindicado, ya que existe un antagonismo mutuo entre estos fármacos.

Si los pacientes con enfermedad de Parkinson requieren tratamiento con antipsicóticos, primero se deben retirar los agonistas dopaminérgicos con una reducción gradual de la dosis.

Beber alcohol con periciazina potencia el efecto sedante de esta última.

La periciazina reduce la eficacia de la anfetamina, la clonidina y la guanetidina.

El uso combinado con sultoprida aumenta el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (en particular, fibrilación ventricular).

El uso concomitante de periciazina con fármacos que prolongan el intervalo QT y diuréticos tiazídicos aumenta el riesgo de desarrollar arritmias.

El uso concomitante con fármacos antihipertensivos aumenta el efecto hipotensor, provocando en ocasiones hipotensión ortostática.

El uso simultáneo de periciazina con fármacos que deprimen el sistema nervioso central aumenta la depresión del sistema nervioso central y aumenta el riesgo de desarrollar depresión respiratoria.

El uso con antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO y maprotilina aumenta el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno.

La prescripción junto con atropina y otros anticolinérgicos provoca la acumulación de efectos indeseables (sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, insolación).

El uso simultáneo con sales de litio aumenta los trastornos extrapiramidales.

La periciazina reduce los efectos de los agonistas alfa y beta (,).

La periciazina reduce el efecto emético de la apomorfina y potencia su efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.

El uso simultáneo con agentes hipoglucemiantes reduce su efecto hipoglucemiante.

La periciazina reduce el efecto de los supresores del apetito.

Instrucciones especiales:

Durante el tratamiento, es necesario controlar la composición de la sangre (pueden desarrollarse leucopenia y agranulocitosis).

En caso de un aumento brusco e inexplicable de la temperatura corporal, se debe suspender el tratamiento con el medicamento.

Durante el tratamiento, está prohibido el consumo de alcohol.

Si se produce hinchazón y dolor abdominal, se debe descartar el íleo paralítico.

La interrupción del fármaco utilizado en dosis altas debe realizarse de forma gradual.

Debido a la posibilidad de fotosensibilidad, los pacientes que lo toman deben evitar la luz solar directa.

Los conductores de vehículos y las personas que trabajan con mecanismos potencialmente peligrosos deben tener cuidado, ya que el fármaco provoca somnolencia y reduce la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Instrucciones

Catad_pgroup Antipsicóticos (neurolépticos)

Neuleptil - instrucciones de uso

INSTRUCCIONES
(información para especialistas)
sobre el uso médico de la droga

Número de registro:

P N014803/01-110110

Nombre comercial del medicamento: Neuleptil®

Denominación común internacional:

periciazina.

Forma de dosificación:

cápsulas.

Compuesto
Una cápsula contiene:
sustancia activa: periciazina - 10 mg.
excipientes: hidrogenofosfato de calcio dihidrato, estearato de magnesio, dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Descripción:
apariencia de las cápsulas: Cápsulas de gelatina dura opaca nº 4, cuerpo blanco, tapa blanca.
Contenido de la cápsula: Polvo amarillo, prácticamente inodoro.

Grupo farmacoterapéutico Antipsicótico (neuroléptico).

CódigoATX-N5AC01.

Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La periciazina es un antipsicótico del grupo de los derivados de la piperidina fenotiazina, cuya actividad antidopaminérgica determina el desarrollo de un antipsicótico terapéutico (sin un componente estimulante), así como los efectos antieméticos e hipotérmicos del fármaco. Sin embargo, la actividad antidopaminérgica también se asocia con el desarrollo de sus efectos secundarios (síndrome extrapiramidal, trastornos del movimiento e hiperprolactinemia).
La actividad antidopaminérgica de la periciazina es moderada, por lo que tiene un efecto antipsicótico moderado con una gravedad moderada de los trastornos extrapiramidales. Debido al efecto bloqueador de la periciazina sobre los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico y los receptores centrales de histamina, el fármaco tiene un efecto sedante distintivo, que también puede ser un efecto clínico deseable, especialmente en los tipos de personas enojadas, irritables y enojadas. afecto, y la disminución de la agresividad no va acompañada de la aparición de letargo y letargo. En comparación con la clorpromazina, la periciazina tiene efectos antiserotonínicos, antieméticos y sedantes centrales más pronunciados, pero efectos antihistamínicos menos pronunciados.
La periciazina reduce la agresividad, la excitabilidad y la desinhibición, lo que la hace eficaz para los trastornos del comportamiento. Debido a su efecto normalizador sobre el comportamiento, la periciazina se denomina "corrector del comportamiento".
El bloqueo de los receptores periféricos de histamina H1 provoca el efecto antialérgico del fármaco. El bloqueo de las estructuras adrenérgicas periféricas se manifiesta por su efecto hipotensor. Además, el fármaco tiene actividad anticolinérgica.

Farmacocinética
Después de la administración oral, la periciazina se absorbe bien, sin embargo, al igual que otros derivados de fenotiazina, sufre un intenso metabolismo de primer paso en el intestino y/o el hígado, por lo que, después de la administración oral, la concentración de periciazina inalterada en plasma es menor que con la administración intramuscular. y varía ampliamente.
Después de la administración oral de 20 mg de periciazina (2 cápsulas), la concentración plasmática máxima se alcanza en 2 horas y es de 150 ng/ml (410 nmol/l).
La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 90%. La periciazina penetra intensamente en los tejidos, ya que atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas, incluida la barrera hematoencefálica.
La mayor parte de la periciazina se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación y conjugación. Los metabolitos liberados en la bilis pueden reabsorberse en el intestino. La vida media de la periciazina es de 12 a 30 horas; La eliminación de metabolitos es aún más prolongada. Los metabolitos conjugados se excretan por la orina y el resto del fármaco y sus metabolitos se excretan por la bilis y las heces.
En pacientes de edad avanzada, el metabolismo y la excreción de fenotiazinas se ralentizan.

Indicaciones de uso

Trastornos psicóticos agudos.

Trastornos psicóticos crónicos como esquizofrenia, trastornos delirantes crónicos no esquizofrénicos: trastornos delirantes paranoicos, psicosis alucinatorias crónicas (para tratamiento y prevención de recaídas).

Ansiedad, agitación psicomotora, comportamiento impulsivo agresivo o peligroso (como fármaco adicional para el tratamiento a corto plazo de estas afecciones). Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la periciazina y/u otros ingredientes del medicamento.

Glaucoma de ángulo cerrado.

Retención urinaria por enfermedades de la próstata.

Historia de agranulocitosis.

Historia de la porfiria.

Terapia concomitante con agonistas dopaminérgicos: levodopa, amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribenidilo, pramipexol, quinagolida, ropinirol, con excepción de su uso en pacientes con enfermedad de Parkinson (ver sección "Interacción con otros fármacos" ).

Insuficiencia vascular (colapso).

Intoxicación aguda con sustancias que deprimen el sistema nervioso central o coma.

Insuficiencia cardiaca.

Feocromocitoma.

Miastenia gravis pseudoparalítica (enfermedad de Erb-Goldflam).

Edad de los niños (para esta forma farmacéutica) El medicamento debe utilizarse con precaución en los siguientes grupos de pacientes:

en pacientes con factores predisponentes para el desarrollo de arritmias ventriculares (pacientes con enfermedades cardiovasculares, intervalo QT largo congénito, bradicardia, hipopotasemia, hipomagnesemia, ayuno y/o abuso de alcohol, que reciben terapia concomitante con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT y/o causar bradicardia grave inferior a 55 latidos por minuto, conducción intracardíaca lenta o alteración de los electrolitos sanguíneos), ya que los antipsicóticos de fenotiazina pueden, en casos muy raros, provocar una prolongación del intervalo QT (este efecto depende de la dosis) y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, incluida la torsade. de pointes (TdP). "pirueta", que puede poner en peligro la vida (muerte súbita);

en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática (riesgo de acumulación del fármaco);

en pacientes de edad avanzada (existe una mayor predisposición al desarrollo de hipotensión postural, efectos hipotensivos y sedantes excesivos, el desarrollo de trastornos extrapiramidales, hipertermia en climas cálidos e hipotermia en climas fríos, estreñimiento, obstrucción intestinal paralítica y retención urinaria en enfermedades de la próstata, hay existe riesgo de acumulación del medicamento debido a: disminución de la función hepática y renal);

en pacientes con enfermedades cardiovasculares (debido al peligro para ellos de posibles efectos hipotensivos y similares a los de la quinidina, la capacidad del fármaco para causar taquicardia);

en pacientes de edad avanzada con demencia y pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular (en pacientes de edad avanzada con demencia, se observó un aumento triple en la incidencia de accidentes cerebrovasculares);

en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de tromboembolismo (ver secciones "Efectos secundarios", "Instrucciones especiales").

en pacientes con epilepsia que no reciben una terapia anticonvulsiva adecuada (los neurolépticos del grupo de las fenotiazinas reducen el umbral convulsivo);

en pacientes con enfermedad de Parkinson;

en pacientes con hipertiroidismo (mayor riesgo de desarrollar agranulocitosis cuando se usa periciazina en combinación con medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo);

en pacientes con cambios en el cuadro sanguíneo (mayor riesgo de desarrollar leucopenia o agranulocitosis);

en pacientes con cáncer de mama (posibilidad de progresión de la enfermedad debido al aumento de los niveles de prolactina en sangre). Embarazo y lactancia
Embarazo
Es recomendable apoyar la salud mental de la madre durante el embarazo para prevenir descompensaciones. Si es necesaria la terapia con medicamentos para mantener el equilibrio mental, se debe iniciar y continuar en dosis eficaces durante todo el embarazo. Los estudios experimentales en animales no revelaron el efecto teratogénico de la periciazina. No se han realizado estudios sobre el efecto teratogénico de la periciazina en humanos; no hay datos sobre el efecto de tomar periciazina durante el embarazo en el desarrollo del cerebro fetal, sin embargo, un análisis de embarazos que ocurrieron mientras tomaban periciazina mostró la ausencia de efectos teratogénicos de la periciazina en humanos; efectos teratogénicos. Por tanto, el riesgo de teratogenicidad del fármaco, si existe, es insignificante.
Es posible prescribir periciazina durante el embarazo, pero cada vez es necesario sopesar los beneficios para la madre frente al riesgo para el feto. Es aconsejable limitar la duración de la administración del fármaco durante el embarazo.
En casos raros, se han notificado los siguientes trastornos en recién nacidos cuyas madres recibieron tratamiento a largo plazo con grandes dosis de periciazina:

taquicardia, hiperexcitabilidad, distensión abdominal, retraso en el paso del meconio asociado con el efecto similar a la atropina del fármaco, que puede potenciarse si se combina con fármacos antiparkinsonianos correctivos que inhiben la transmisión colinérgica en el sistema nervioso central;

trastornos extrapiramidales (hipertonicidad muscular, temblor);

sedación
Si es posible, al final del embarazo, es aconsejable reducir la dosis de periciazina y fármacos antiparkinsonianos que la corrijan, que pueden potenciar el efecto atropínico de los neurolépticos. En los recién nacidos, se debe controlar el estado del sistema nervioso y la función del tracto gastrointestinal. Lactancia
Debido a la falta de datos sobre la penetración del medicamento en la leche materna, no se recomienda amamantar mientras se toma el medicamento. Modo de empleo y dosis.
Neuleptil®, cápsulas de 10 mg, está destinado a la administración oral en pacientes adultos.
En niños, se debe utilizar Neuleptil® 4%, solución oral (ver sección "Contraindicaciones").
El régimen de dosificación varía significativamente según las indicaciones y el estado del paciente. Las dosis del medicamento deben seleccionarse individualmente. Si el estado del paciente lo permite, el tratamiento debe comenzar con dosis bajas, que luego pueden aumentarse gradualmente. Siempre se debe utilizar la dosis mínima eficaz.
La dosis diaria debe dividirse en 2 o 3 tomas y la mayor parte de la dosis debe tomarse siempre por la noche.
En adultos, la dosis diaria puede oscilar entre 30 mg y 100 mg.
La dosis máxima diaria es de 200 mg.
Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos.
La dosis diaria inicial es de 70 mg repartidos en 2-3 tomas). La dosis diaria se puede aumentar en 20 mg por semana hasta lograr el efecto óptimo (en promedio hasta 100 mg por día).
En casos excepcionales, la dosis diaria podrá aumentarse hasta 200 mg.
Corrección de trastornos de conducta.
La dosis diaria inicial es de 10 a 30 mg.
Tratamiento de pacientes de edad avanzada.
Las dosis se reducen de 2 a 4 veces. Efecto secundario
Neuleptil® suele ser bien tolerado, sin embargo, en algunos casos pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas, cuya aparición puede depender o no de la dosis tomada, y en este último caso, ser consecuencia de una mayor sensibilidad individual del paciente. .
Del sistema nervioso central
Sedación o somnolencia, más acusada al inicio del tratamiento y que suele desaparecer al cabo de unos días.
Apatía, ansiedad, cambios de humor.
En algunos casos, son posibles efectos paradójicos: insomnio, agitación, inversión del sueño, aumento de la agresividad y aumento de los síntomas psicóticos.
Trastornos extrapiramidales (que ocurren con mayor frecuencia cuando se usa el medicamento en dosis altas):

distonía o discinesia aguda (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismo, etc.), que suele aparecer dentro de los 4 días posteriores al inicio del tratamiento o al aumento de la dosis;

parkinsonismo, que se desarrolla con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada y/o después de un tratamiento prolongado (semanas o meses) y se elimina parcialmente mediante el nombramiento de fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos y se manifiesta por la aparición de uno o más de los siguientes síntomas: temblor ( muy a menudo la única manifestación del parkinsonismo), rigidez, acinesia en combinación con o sin hipertonicidad muscular;

distonía tardía o discinesia, que generalmente (pero no siempre) ocurre con el tratamiento a largo plazo y/o el uso del medicamento en dosis altas, y puede ocurrir incluso después de suspender el tratamiento (si ocurren, los medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos no tienen ningún efecto y pueden causar deterioro);

Acatisia, generalmente observada después de dosis iniciales altas.
Depresión respiratoria (posible en pacientes con factores predisponentes al desarrollo de depresión respiratoria, por ejemplo en pacientes que reciben otros medicamentos que pueden deprimir la respiración, en pacientes de edad avanzada, etc.).
Del sistema nervioso autónomo

Efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, paresia de acomodación, retención urinaria, estreñimiento, íleo paralítico).
Del sistema cardiovascular

Disminución de la presión arterial, generalmente hipotensión postural (más común en pacientes de edad avanzada y pacientes con volumen sanguíneo circulante disminuido, especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis iniciales altas).

Las arritmias, incluidas las arritmias auriculares, el bloqueo auriculoventricular, la taquicardia ventricular, incluidas las torsades de pointes (TdP) potencialmente fatales, son más probables cuando se usan dosis altas (ver Contraindicaciones, Precauciones, Interacciones con otros medicamentos) significa"; "Instrucciones especiales").

Cambios en el ECG, generalmente menores: prolongación del QT, depresión del segmento ST, cambios en la onda U y la onda T.

Cuando se utilizan antipsicóticos, se han observado casos de tromboembolismo, incluido embolismo pulmonar (a veces fatal) y casos de trombosis venosa profunda (consulte la sección "Instrucciones especiales").
Trastornos endocrinos y metabólicos (ocurren con mayor frecuencia cuando se usa el medicamento en dosis altas)

Hiperprolactinemia, que puede provocar amenorrea, galactorrea, ginecomastia, impotencia, frigidez.

Aumento del peso corporal.

Trastornos de la termorregulación.

Hiperglucemia, disminución de la tolerancia a la glucosa.
Reacciones cutáneas y alérgicas.

Reacciones alérgicas de la piel, erupción cutánea.

Broncoespasmo, edema laríngeo, angioedema, hipertermia y otras reacciones alérgicas.

Fotosensibilidad (más a menudo cuando se usa el medicamento en dosis altas). Sensibilización cutánea por contacto (ver apartado "Instrucciones especiales").
Trastornos hematológicos

Leucopenia (observada en el 30% de los pacientes que reciben dosis altas de antipsicóticos).

Extremadamente raras: agranulocitosis, cuyo desarrollo no depende de la dosis y que puede aparecer inmediatamente o después de una leucopenia que dura dos o tres meses.
Trastornos oftalmológicos

Depósitos parduscos en la cámara anterior del ojo, pigmentación de la córnea y del cristalino debido a la acumulación del fármaco, que no suelen afectar a la visión (especialmente cuando se utilizan dosis elevadas de derivados de fenotiazina durante un tiempo prolongado).
Del hígado y del tracto biliar.

Muy raras: ictericia colestásica y daño hepático, predominantemente colestásico o mixto, que requieren la suspensión del fármaco.
Otro

Síndrome neuroléptico maligno, un síndrome potencialmente mortal que puede ocurrir cuando se toman todos los antipsicóticos y que se manifiesta por hipertermia, rigidez muscular, trastornos autonómicos (palidez, taquicardia, presión arterial inestable, aumento de la sudoración, dificultad para respirar) y alteraciones de la conciencia hasta el coma. La aparición del síndrome neuroléptico maligno requiere el cese inmediato del tratamiento antipsicótico. Aunque este efecto de la periciazina y otros antipsicóticos se asocia con idiosincrasia, existen factores predisponentes a su aparición, como la deshidratación o el daño cerebral orgánico.

Prueba serológica positiva para presencia de anticuerpos antinucleares, sin manifestaciones clínicas de lupus eritematoso.

Muy raros: priapismo, congestión nasal.

Muy raro: desarrollo de síndrome de abstinencia tras el cese abrupto del tratamiento con dosis altas de periciazina, que se manifiesta por náuseas, vómitos, insomnio y posibilidad de exacerbación de la enfermedad subyacente o desarrollo de trastornos extrapiramidales.
Entre los pacientes que toman antipsicóticos de fenotiazina, se han notificado casos aislados de muerte súbita, posiblemente causada por causas cardíacas (ver secciones "Contraindicaciones", subsección "Con precaución"; "Instrucciones especiales"), así como casos inexplicables de muerte súbita. Sobredosis
Síntomas
Los síntomas de una sobredosis de fenotiazina incluyen depresión del SNC que progresa desde somnolencia hasta coma con arreflexia. Los pacientes con manifestaciones iniciales de intoxicación o intoxicación moderada pueden experimentar inquietud, confusión, agitación, inquietud o delirio. Otras manifestaciones de sobredosis incluyen disminución de la presión arterial, taquicardia, arritmias ventriculares, cambios en el ECG, colapso, hipotermia, constricción de la pupila, temblor, espasmos musculares, espasmos o rigidez muscular, convulsiones, movimientos distónicos, hipotensión muscular, dificultad para tragar, depresión respiratoria, apnea, cianosis. También son posibles la poliuria, que provoca deshidratación y discinesia extrapiramidal grave.
Tratamiento
El tratamiento debe ser sintomático y realizarse en un departamento especializado, donde sea posible organizar el control de las funciones respiratorias y cardiovasculares y continuarlo hasta que se eliminen por completo los fenómenos de sobredosis.
Si han pasado menos de 6 horas después de tomar el medicamento, se debe realizar un lavado gástrico o aspiración de su contenido. El uso de eméticos está contraindicado debido al riesgo de aspiración del vómito en el contexto de letargo y/o trastornos extrapiramidales. Es posible utilizar carbón activado. No existe un antídoto específico.
El tratamiento debe tener como objetivo mantener las funciones vitales del cuerpo.
Si la presión arterial disminuye, se debe trasladar al paciente a una posición horizontal con las piernas elevadas. Está indicada la infusión de líquidos por vía intravenosa. Si la administración de líquidos no es suficiente para corregir la hipotensión, se puede administrar noradrenalina, dopamina o fenilefrina. La administración de epinefrina está contraindicada.
En caso de hipotermia, se puede esperar a que se resuelva por sí solo, a menos que la temperatura corporal descienda a un nivel en el que sea posible el desarrollo de arritmias cardíacas (es decir, a 29,4 ° C).
Las taquiarritmias ventriculares o supraventriculares suelen responder a la restauración de la temperatura corporal normal y a la eliminación de los trastornos hemodinámicos y metabólicos. Si persisten las arritmias potencialmente mortales, puede ser necesaria la administración de antiarrítmicos. Se debe evitar el uso de lidocaína y, si es posible, fármacos antiarrítmicos de acción prolongada.
Si el sistema nervioso central y la respiración están deprimidos, puede ser necesario transferir al paciente a ventilación artificial y terapia con antibióticos para prevenir infecciones pulmonares.
Las reacciones distónicas graves suelen responder a la administración intramuscular o intravenosa de prociclidina (5 a 10 mg) u orfenadrina (20 a 40 mg).
Las convulsiones se pueden controlar con diazepam intravenoso.
Para los trastornos extrapiramidales, los fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos se utilizan por vía intramuscular. Interacción con otras drogas.

Con agonistas dopaminérgicos (levodopa, amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) en pacientes sin enfermedad de Parkinson-antagonismo mutuo entre agonistas dopaminérgicos y periciazina. Los trastornos extrapiramidales causados ​​por la ingesta de neurolépticos no deben tratarse con agonistas dopaminérgicos (reducción o pérdida de la actividad neuroléptica); en este caso, está más indicado el uso de fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos.
Combinaciones no recomendadas

Con agonistas dopaminérgicos (levodopa, amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) en pacientes con enfermedad de Parkinson: antagonismo mutuo entre los agonistas dopaminérgicos y la periciazina. Los agonistas dopaminérgicos pueden exacerbar los trastornos psicóticos. Si los pacientes con enfermedad de Parkinson que reciben agonistas dopaminérgicos requieren tratamiento con un antipsicótico, estos deben retirarse mediante una reducción gradual de la dosis (la retirada repentina de los agonistas dopaminérgicos puede aumentar el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno). Cuando se utiliza periciazina con levodopa, se debe utilizar la dosis mínima eficaz de ambos fármacos.

Con alcohol: potenciación del efecto sedante causado por la periciazina.

Con anfetamina, clonidina, guanetidina: el efecto de estos medicamentos se reduce cuando se toman simultáneamente con antipsicóticos.

Con sultoprida: mayor riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, en particular fibrilación ventricular.
Combinaciones de medicamentos que requieren precaución cuando se usan.

Con medicamentos que pueden aumentar el intervalo QT (antiarrítmicos de clase IA y III, moxifloxacino, eritromicina, metadona, mefloquina, sertindol, antidepresivos tricíclicos, sales de litio y cisaprida y otros), aumenta el riesgo de desarrollar arritmias (consulte la sección "Contraindicaciones", subsección "Con precaución").

Con los diuréticos tiazídicos, el riesgo de arritmias aumenta debido a la posibilidad de desarrollar trastornos electrolíticos (hipopotasemia, hipomagnesemia).

Con medicamentos antihipertensivos, especialmente alfabloqueantes, aumenta el efecto hipotensor y el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática (efecto aditivo). Para clonidina y guanetidina, consulte la sección "Interacciones con otros medicamentos", subsección "Combinaciones de medicamentos no recomendadas".

Con otros fármacos que tienen efecto depresor sobre el sistema nervioso central: derivados de la morfina (analgésicos, antitusivos), barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos no benzodiazepínicos, hipnóticos, neurolépticos, antidepresivos con efecto sedante (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina ), bloqueadores de histamina H 1-receptores con efecto sedante, antihipertensivos de acción central, baclofeno, talidomida, pizotifeno: peligro de efectos depresivos adicionales sobre el sistema nervioso central, depresión respiratoria.

Con los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO y la maprotilina, existe un mayor riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno y los efectos sedantes y anticolinérgicos pueden potenciarse y prolongarse.

Con atropina y otros anticolinérgicos, así como con fármacos con efectos anticolinérgicos (antidepresivos imipramina, fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos, disopiramida), existe la posibilidad de acumulación de efectos indeseables asociados con efectos anticolinérgicos, como retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca, insolación. , etc. etc., además de reducir el efecto antipsicótico de los neurolépticos.

Con los betabloqueantes: existe el riesgo de desarrollar hipotensión, especialmente ortostática (efecto aditivo), y el riesgo de desarrollar retinopatía irreversible, arritmias y discinesia tardía.

Con fármacos hepatotóxicos: mayor riesgo de hepatotoxicidad.

Con sales de litio: disminución de la absorción en el tracto gastrointestinal, aumento de la tasa de excreción de Li +, aumento de la gravedad de los trastornos extrapiramidales; Además, los primeros signos de intoxicación por Li + (náuseas y vómitos) pueden quedar enmascarados por el efecto antiemético de las fenotiazinas.

Con estimulantes alfa y beta adrenérgicos (epinefrina, efedrina): es posible una disminución de sus efectos y una disminución paradójica de la presión arterial.

Con medicamentos antitiroideos: mayor riesgo de desarrollar agranulocitosis.

Con apomorfina: una disminución del efecto emético de la apomorfina, un aumento de su efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.

Con fármacos hipoglucemiantes: cuando se combinan con antipsicóticos, el efecto hipoglucemiante puede disminuir, lo que puede requerir un aumento de sus dosis.
Combinaciones de medicamentos con interacciones que se deben tener en cuenta

Con antiácidos (sales, óxidos e hidróxidos de magnesio, aluminio y calcio): disminución de la absorción de periciazina en el tracto gastrointestinal. Si es posible, el intervalo entre la toma de antiácidos y periciazina debe ser de al menos dos horas.

Con bromocriptina: un aumento en la concentración plasmática de prolactina cuando se toma periciazina interfiere con los efectos de la bromocriptina.

Con los supresores del apetito (excepto la fenfluramina), su efecto se reduce. Instrucciones especiales
Al tomar periciazina, se recomienda controlar periódicamente la composición de la sangre periférica, especialmente en caso de fiebre o infección (posibilidad de desarrollar leucopenia y agranulocitosis). Si se detectan cambios significativos en la sangre periférica (leucocitosis, granulocitopenia), se debe suspender el tratamiento con periciazina.
Síndrome neuroléptico maligno: en caso de un aumento inexplicable de la temperatura corporal, se debe suspender el tratamiento con periciazina, ya que puede ser una manifestación del síndrome neuroléptico maligno, cuyas primeras manifestaciones también pueden ser la aparición de trastornos autonómicos (como aumento de la sudoración). , inestabilidad del pulso y la presión arterial).
Durante el tratamiento no se debe tomar alcohol ni drogas que contengan alcohol, ya que la potenciación del efecto sedante provoca una disminución de la reacción, lo que puede resultar peligroso para las personas que conducen vehículos y maquinaria (ver apartado "Interacciones con otras drogas")
Debido a la capacidad del fármaco para reducir el umbral convulsivo, cuando pacientes con epilepsia toman periciazina, deben someterse a una cuidadosa monitorización clínica y, si es posible, electroencefalográfica.
Excepto en casos especiales, la periciazina no debe utilizarse en pacientes con enfermedad de Parkinson (ver secciones "Contraindicaciones", subsección "Con precaución").
Los neurolépticos de fenotiazina son capaces de prolongar el intervalo QT de forma dosis dependiente, lo que se sabe que aumenta el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares graves, incluidas torsades de pointes (TdP) potencialmente mortales. El riesgo de que ocurran aumenta en presencia de bradicardia, hipopotasemia y prolongación del intervalo QT (congénita o adquirida bajo la influencia de fármacos que aumentan la duración del intervalo QT). Antes de prescribir una terapia antipsicótica, si el estado del paciente lo permite, es necesario excluir la presencia de factores que predispongan al desarrollo de estas arritmias graves (bradicardia inferior a 55 latidos por minuto, hipopotasemia, hipomagnesemia, conducción intraventricular lenta e intervalo QT largo congénito o intervalo QT prolongado cuando se usan otros medicamentos, prolongando el intervalo QT) (consulte las secciones "Contraindicaciones", subsección "Con precaución" "Efectos secundarios").
También se debe realizar un seguimiento de estos factores de riesgo durante el tratamiento con el medicamento.
Si aparecen hinchazón y dolor abdominal mientras se toma periciazina, se debe realizar el examen necesario para descartar una obstrucción intestinal, ya que el desarrollo de este efecto secundario requiere las medidas de emergencia necesarias.
Se requiere un seguimiento especialmente cuidadoso del estado del paciente y especial precaución al prescribir periciazina y otros antipsicóticos a pacientes de edad avanzada, pacientes con enfermedades cardiovasculares, pacientes con insuficiencia hepática y renal, pacientes de edad avanzada con demencia y pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular (ver sección "). Contraindicaciones", subsección "Con precaución").
En ensayos clínicos aleatorios que compararon algunos antipsicóticos atípicos con placebo en pacientes de edad avanzada con demencia, se observó un aumento tres veces mayor en el riesgo de eventos cerebrovasculares. Se desconoce el mecanismo de este riesgo. No se puede descartar un aumento de este riesgo con otros antipsicóticos o en otras poblaciones de pacientes, por lo que la periciazina debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
En pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la demencia, se observó un mayor riesgo de muerte cuando fueron tratados con fármacos antipsicóticos. Un análisis de 17 estudios controlados con placebo (con una duración promedio de más de 10 semanas) encontró que la mayoría de los pacientes tratados con antipsicóticos atípicos tenían un riesgo de muerte entre 1,6 y 1,7 veces mayor que los pacientes tratados con placebo. Aunque las causas de muerte en los estudios clínicos con antipsicóticos atípicos variaron, la mayoría de las causas de muerte fueron de naturaleza cardiovascular (p. ej., insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (p. ej., neumonía). Los estudios observacionales han confirmado que, al igual que el tratamiento con antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos convencionales también puede aumentar la mortalidad. No está claro hasta qué punto el aumento de la mortalidad puede deberse al fármaco antipsicótico y no a determinadas características del paciente.
Se han observado casos de tromboembolismo venoso, a veces mortal, con el uso de fármacos antipsicóticos. Por lo tanto, la periciazina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de tromboembolismo; consulte "Efectos secundarios".
Debido a la posibilidad de desarrollar síndrome de abstinencia tras la interrupción abrupta del tratamiento con dosis altas de periciazina (ver sección "Efectos secundarios"), la interrupción del medicamento cuando se usa en dosis altas debe realizarse gradualmente.
Debido a la posibilidad de desarrollar fotosensibilidad, se debe advertir a los pacientes que reciben periciazina que eviten la exposición a la luz solar directa.
Debido al hecho de que, en casos muy raros, las personas que manipulan con frecuencia fenotiazinas pueden desarrollar sensibilización cutánea por contacto a las fenotiazinas, se debe evitar el contacto directo del fármaco con la piel.
En la práctica pediátrica, es recomendable utilizar Neuleptil ® 4%, solución oral. Impacto en la capacidad para conducir vehículos u otra maquinaria.
Se debe informar a los pacientes, especialmente aquellos que conducen vehículos o personas que trabajan con otros mecanismos, sobre la posibilidad de somnolencia y disminución de la respuesta en relación con la toma del medicamento, especialmente al comienzo del tratamiento, ya que las reacciones psicomotoras alteradas pueden ser potencialmente peligrosas cuando conducir vehículos y trabajar con maquinaria. Formulario de liberación
Cápsulas 10 mg.
10 cápsulas por blister de PVC/lámina de aluminio. 5 ampollas junto con instrucciones de uso en caja de cartón. Condiciones de almacenamiento
A una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Lista B. Fecha de caducidad
5 años.
Después de la fecha de vencimiento, el medicamento no se puede utilizar. Condiciones de dispensación en farmacias.
Según la receta. Fabricante
Haupt Pharma Livron, Francia Dirección del fabricante:
Rue Comte de Sinard - 26250, Livron-sur-Drôme, Francia Las quejas de los consumidores deben enviarse a:
115035, Moscú, calle. Sadovnicheskaya, 82, edificio 2.

Descripción

Neuleptil es un fármaco antipsicótico, un antipsicótico menor, un "corrector de conducta". Reduce el miedo, la ansiedad, la tensión. Tiene un efecto sedante distintivo principalmente en relación con el tipo de afecto enojado-irritable. Tiene efecto antiemético. Se utiliza para tratar la psicopatía con predominio de excitabilidad, explosividad, desinhibición y tendencias litigiosas; trastornos psicopáticos y condiciones de origen orgánico, en el marco del proceso esquizofrénico, estados posprocesuales en la esquizofrenia; estados paranoicos; epilepsia con estados disfóricos. Eficaz para los trastornos de conducta en los niños.

Propiedades farmacológicas

Neuleptil es un neuroléptico menor, antipsicótico, “corrector de conducta”; derivado de piperidina fenotiazina.
El mecanismo de acción antipsicótica de Neuleptil está asociado con el bloqueo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos (principalmente D2) en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro.
Neuleptil tiene efectos adrenolíticos (bloqueadores alfa-adrenérgicos), antiespasmódicos, hipotensores, parasimpáticos, antiserotonina, antieméticos pronunciados e hipotérmicos. En comparación con la clorpromazina, Neuleptil tiene una actividad antiserotonina más pronunciada.
Neuleptil tiene un fuerte efecto sedante central, principalmente en relación con el tipo de afecto enojado-irritable. El efecto sedante de Neuleptil se debe al bloqueo de los receptores adrenérgicos en la formación reticular del tronco del encéfalo. La disminución de la agresividad no va acompañada de la aparición de letargo y letargo. Neuleptil tiene un efecto hipnótico.
El efecto antiemético central de Neuleptil se debe a la inhibición o bloqueo de los receptores de dopamina D2 en la zona desencadenante de los quimiorreceptores del cerebelo (zona del centro del vómito), el efecto periférico se debe al bloqueo del nervio vago en el tracto gastrointestinal. El efecto antiemético aparentemente aumenta debido a las propiedades anticolinérgicas, sedantes y antihistamínicas.
El efecto hipotérmico de Neuleptil se debe al bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo.
El bloqueo de las estructuras adrenérgicas centrales se manifiesta por una disminución del miedo, la ansiedad y la tensión; periférico - efecto hipotensor.
El efecto antialérgico de Neuleptil se debe al bloqueo de los receptores periféricos de histamina H1.
Neuleptil suprime la liberación de hormonas pituitarias e hipotalámicas. El bloqueo de los receptores de dopamina aumenta la secreción de prolactina por parte de la glándula pituitaria.

Farmacocinética
Neuleptil se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de tomar Neuleptil por vía oral, la concentración plasmática es menor que con la administración intramuscular y varía ampliamente. Comunicación con proteínas plasmáticas - 90%. Penetra intensamente en los tejidos, porque atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas, incl. BBB. Pasa a la leche materna. Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y conjugación, tiene un efecto de “primer paso” a través del hígado y sufre recirculación hepática. T1/2 - 30 horas; la eliminación de los productos metabólicos lleva más tiempo. Excretado por los riñones, con bilis y heces.

Indicaciones

psicopatía con predominio de excitabilidad, explosividad, desinhibición y tendencias litigiosas;

trastornos psicopáticos de origen orgánico con predominio del afecto y el comportamiento esténicos;

estados psicopáticos en el marco de un proceso esquizofrénico lento, que incluyen "heboidofrenia" y "oposición a los seres queridos" en pacientes con una forma simple de esquizofrenia;

estados psicopáticos en el marco de estados posprocesuales en la esquizofrenia;

estados paranoides dentro de enfermedades orgánicas, preseniles, vasculares y seniles;

epilepsia con manifestaciones caracterológicas afectivas-explosivas y estados disfóricos.

Neuleptil es eficaz para los trastornos del comportamiento (especialmente en niños) y facilita el contacto con los pacientes.

Régimen de dosificación

Neuleptil se prescribe por vía oral, en 3-4 dosis, con énfasis en las horas de la noche. La dosis diaria inicial de Neuleptil es de 5 a 10 mg, en pacientes con hipersensibilidad, de 2 a 3 mg. Las dosis diarias promedio son de 30 a 40 mg, las dosis máximas diarias son de 50 a 60 mg.
Para niños y ancianos, la dosis inicial de Neuleptil es de 5 mg/día, luego la dosis se aumenta gradualmente hasta 10-30 mg/día.

Sobredosis

Síntomas: parkinsonismo, coma.
Tratamiento: sintomático.

Contraindicaciones

antecedentes de agranulocitosis tóxica;

glaucoma de ángulo cerrado;

porfiria;

enfermedades de la próstata (incluido adenoma de próstata; hiperplasia de próstata);

enfermedades cardiovasculares graves;

depresión pronunciada del sistema nervioso central;

enfermedad de Parkinson;

intolerancia individual (incluidos antecedentes de hipersensibilidad) a lapropiciazina u otros componentes de Neuleptil;

embarazo, lactancia.

Con precaución: enfermedades del sistema cardiovascular, insuficiencia renal y/o hepática, edad avanzada (son posibles efectos sedantes e hipotensores).

Embarazo y lactancia

Contraindicado.

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de Neuleptil durante el embarazo.
Hay que tener en cuenta que las fenotiazinas se excretan con la leche materna. Esto puede provocar somnolencia y aumenta el riesgo de distonía y discinesia tardía en el niño.

Efectos secundarios

Neuleptil suele ser bien tolerado, pero en algunos casos pueden producirse los siguientes efectos secundarios.
Del sistema nervioso central y de los órganos sensoriales: insomnio, sedación, depresión, agitación, acatisia, trastornos de la acomodación, visión borrosa, discinesia temprana (tortícolis espasmódica, crisis oculomotora, trismo, suprimido cuando se toman fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos), síndrome extrapiramidal (que es parcialmente suprimido cuando se toman fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos); discinesia tardía (puede ocurrir con el tratamiento a largo plazo con cualquier antipsicótico; los fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos están contraindicados y pueden causar empeoramiento).
Por parte del sistema cardiovascular: disminución ortostática de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco.
Del sistema digestivo: fenómenos similares a la atropina, como sequedad de boca, estreñimiento; ictericia colestásica.
Del sistema respiratorio: congestión nasal, depresión respiratoria (en pacientes predispuestos).
Del sistema genitourinario y endocrino: retención urinaria, impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia.
Metabolismo: aumento de peso (posiblemente significativo).
Del sistema hematopoyético: leucopenia (principalmente con el uso prolongado en dosis altas), raramente - agranulocitosis.
Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad, reacciones alérgicas.

Instrucciones especiales

Neuleptil se utiliza con precaución:

en la vejez (mayor riesgo de sedación excesiva y efectos hipotensivos);

en caso de epilepsia, ataques epilépticos (debido a una posible disminución del umbral epileptógeno);

con parkinsonismo (enfermedad de Parkinson);

en pacientes exhaustos y debilitados;

en pacientes con cambios patológicos en el cuadro sanguíneo;

para enfermedades cardiovasculares;

con insuficiencia renal o hepática;

con intoxicación por alcohol;

con síndrome de Reye;

para el cáncer de mama;

con predisposición al desarrollo de glaucoma;

para úlceras pépticas de estómago y duodeno;

con retención urinaria;

en pacientes con enfermedades respiratorias crónicas (especialmente niños);

en niños con enfermedades agudas (es más probable que se desarrollen síntomas extrapiramidales);

con hipersensibilidad a otros fármacos fenotiazínicos.

Si se produce hipertermia, que es uno de los elementos del síndrome neuroléptico maligno descrito con el uso de antipsicóticos, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con Neuleptil.
La discinesia temprana se puede aliviar tomando fármacos anticolinérgicos y antiparkinsonianos. Estos medicamentos alivian parcialmente el síndrome extrapiramidal. En caso de desarrollo de discinesia tardía, el uso de fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos está contraindicado (la afección puede empeorar).
Durante el tratamiento con Neuleptil, no se recomienda beber alcohol.
Evite el contacto de la piel con las formas líquidas de Neuleptil; se puede desarrollar dermatitis de contacto.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria:
Durante el período de tratamiento con Neuleptil, es necesario abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras (posibilidad de somnolencia y disminución de la reacción, especialmente al comienzo del tratamiento con Neuleptil).

Interacciones medicamentosas

Neuleptil mejora el efecto de los fármacos antihipertensivos (es posible una hipotensión ortostática grave), hipnóticos, barbitúricos, tranquilizantes, analgésicos, anestésicos y alcohol (aumento de la depresión del sistema nervioso central, depresión respiratoria).
La combinación de Neuleptil con betabloqueantes potencia el efecto hipotensor, aumentando el riesgo de desarrollar retinopatía irreversible, arritmias y discinesia tardía.
La administración de agonistas alfa y beta adrenérgicos (epinefrina) y simpaticomiméticos (efedrina) puede provocar una disminución paradójica de la presión arterial.
Neuleptil puede suprimir el efecto de las anfetaminas, levodopa, clonidina, guanetidina y adrenalina.
La amitriptilina, la amantadina, los antihistamínicos (suprastin) y otros fármacos con efecto anticolinérgico aumentan la actividad anticolinérgica de Neuleptil, mientras que el efecto antipsicótico de Neuleptil puede disminuir.
Cuando Neuleptil se combina con antidepresivos tricíclicos, maprotilina o inhibidores de la MAO, los efectos sedantes y anticolinérgicos pueden prolongarse e intensificarse y puede aumentar el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno.
Cuando Neuleptil se combina con anticonvulsivos, se puede reducir el umbral convulsivo.
Cuando Neuleptil se combina con litio, aumenta la tasa de excreción de litio por los riñones y aumenta la gravedad de los trastornos extrapiramidales; Los primeros signos de intoxicación por litio pueden quedar enmascarados por el efecto antiemético de Neuleptil.
Cuando Neuleptil se combina con otros medicamentos que causan reacciones extrapiramidales, la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales pueden aumentar.
Neuleptil reduce la eficacia del efecto emético de la apomorfina y potencia su efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.
La absorción de Neuleptil se ve afectada por el uso simultáneo de antiácidos (hidróxido de aluminio y magnesio), adsorbentes antidiarreicos, fármacos antiparkinsonianos y preparaciones de litio.
Cuando Neuleptil se combina con medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo (medicamentos antitiroideos), aumenta el riesgo de desarrollar agranulocitosis.
Cuando Neuleptil se combina con diuréticos tiazídicos, puede aumentar la hiponatremia.
Neuleptil reduce el efecto de los supresores del apetito (a excepción de la fenfluramina).
Neuleptil aumenta las concentraciones plasmáticas de prolactina e interfiere con la acción de la bromocriptina.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

Lista B. A una temperatura no superior a 25 °C
Conservar en un lugar protegido de la luz.

Salida de farmacia

En el artículo veremos los análogos de Periciazine.

Este medicamento es un antipsicótico. El fármaco puede producir un efecto antipsicótico, sedante y antiemético pronunciado. El fármaco está dotado de una pronunciada actividad bloqueadora anticolinérgica y adrenérgica y, por regla general, provoca un efecto hipotensor. En comparación con la clorpromazina, tiene una actividad antiserotonina más pronunciada y puede tener un efecto central sedante más fuerte.

El producto presentado contiene el mismo componente. Los excipientes en este caso son hidrogenofosfato de calcio dihidrato, croscarmelosa de sodio y estearato de magnesio. La periciazina tiene dos nombres comerciales: la propia “Periciazin”, así como “Neuleptil”.

Efectos farmacológicos de la "periciazina"

Entonces, "Pericyazine" es un fármaco antipsicótico (neuroléptico). Este medicamento puede tener efectos antipsicóticos, antieméticos pronunciados y sedantes. Al poseer una pronunciada actividad bloqueadora anticolinérgica y adrenérgica, el fármaco provoca un efecto hipotensor.

La dosis diaria inicial de este medicamento suele ser de 5 o 10 miligramos. Y para los pacientes con hipersensibilidad a la fenotiazina, los médicos suelen recetar 2 o 3 miligramos. La dosis diaria promedio es, según las instrucciones, de 30 a 40 miligramos, la frecuencia de administración es de tres a cuatro dosis por día. Es preferible realizar el tratamiento por la noche. La cantidad diaria máxima para adultos suele ser de 60 miligramos.

"Periciazina" para niños

Para los niños, así como para las personas mayores, la dosis inicial es de 5 miligramos. A continuación, la cantidad del medicamento se aumenta gradualmente a 10 o 30 mg.

Indicaciones

Como indican las instrucciones de uso, Periciazin se utiliza para el tratamiento en los siguientes casos:

• En el contexto del desarrollo de la psicopatía, caracterizada por un carácter excitable e histérico, así como estados psicópatas en presencia de esquizofrenia.
• En caso de formas paranoicas de trastornos mentales.
• En presencia de enfermedad orgánica, vascular presenil y senil.
• Como coadyuvante en el trastorno psicótico para superar los efectos residuales de la impulsividad, hostilidad o agresividad predominantes.

Contraindicaciones de uso

Este medicamento no se usa en varias situaciones:

• En el contexto de enfermedades cardíacas y vasculares graves.
• Con depresión severa del sistema nervioso.
• En caso de agranulocitosis tóxica en la anamnesis.
• En presencia de glaucoma de ángulo cerrado y porfiria.
• En el contexto de las enfermedades de la próstata.
• Durante el embarazo y la lactancia.

Esto hay que tenerlo en cuenta antes de concertar una cita.

Interacciones medicamentosas

De acuerdo con las instrucciones de uso de Periciazina, cuando se usa simultáneamente con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso o con etanol, pueden ocurrir problemas respiratorios. Cuando se combina con fármacos que provocan reacciones extrapiramidales, es probable que aumente la gravedad y la frecuencia de los trastornos extrapiramidales.

Con el uso simultáneo, es posible un aumento significativo del efecto anticolinérgico de otros fármacos, mientras que la actividad antipsicótica del antipsicótico puede disminuir. Cuando se usa en paralelo con anticonvulsivos, se debe esperar una disminución del umbral convulsivo. En combinación con medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo, aumenta el riesgo de desarrollar agranulocitosis.

Análogos de esta droga.

Los análogos de este producto incluyen:

• La droga "tioridazina".
• La droga "pipotiazina".
• Un medicamento llamado "Neuleptil".

"tioridazina"

Los sustitutos farmacológicos de este medicamento incluyen Sonapax junto con Melleril. Estos medicamentos pueden tener un efecto antipsicótico leve, combinado con efectos estimulantes, timolépticos y antidepresivos moderados.

El análogo de "periciazina", "tioridazina" se usa para la esquizofrenia (en el caso del desarrollo de formas agudas y subagudas), en el contexto de agitación psicomotora, neurosis y otras enfermedades. Este medicamento está contraindicado en presencia de una reacción alérgica, cambios en el cuadro sanguíneo o coma. Con el uso prolongado del producto, se puede desarrollar retinopatía tóxica.

El formato de lanzamiento de este análogo son grageas. Como parte del tratamiento, a menos que un médico prescriba lo contrario, se usa una tableta tres veces al día.

¿Qué otros análogos de Periciazine se pueden encontrar a la venta?

Medicamento "pipotiazina"

Los sustitutos farmacológicos de este medicamento incluyen "Piportil". Se prescribe a pacientes para el tratamiento de diversas formas de esquizofrenia, para combatir la psicosis con alucinaciones, así como como parte del tratamiento de patologías y trastornos mentales en niños. La pipotiazina se utiliza sólo en entornos hospitalarios.

Una solución de aceite al dos por ciento puede tener un efecto prolongado. La dosis promedio de pipotiazina para pacientes adultos es de 100 miligramos (4 mililitros de solución) administrados por vía intramuscular una vez cada cuatro semanas. En el tratamiento de la psicosis crónica, este medicamento se puede recetar al paciente por vía oral en dosis de 20 o 30 miligramos una vez al día. Después de lograr un efecto terapéutico estable, la cantidad de medicamento se puede reducir a 10 miligramos por día.

Las contraindicaciones para el uso de este análogo son la función renal alterada junto con el glaucoma de ángulo cerrado. El formato de liberación de "Pipotiazina" son tabletas junto con gotas, solución y ampollas. A continuación, consideremos un análogo llamado "Neuleptil".

"Neuleptil": solución y gotas

Este medicamento se produce en una solución para uso oral (gotas) y en cápsulas. El principal ingrediente activo de la droga es una sustancia llamada periciazina. "Neuleptil" elimina la agresividad que se produce en pacientes con trastornos mentales.

El fármaco puede tener un efecto antipsicótico al inhibir las formaciones reticulares y reducir su efecto sobre la corteza cerebral. El fármaco produce un efecto inhibidor sobre las funciones mediadoras de la dopamina. El efecto sedante del fármaco suele deberse al bloqueo de los receptores adrenérgicos centrales ubicados en la zona de las formaciones reticulares y a una disminución de la actividad de los receptores de histamina.

De acuerdo con las instrucciones de uso, las gotas de Neuleptil no se prescriben a pacientes que padecen glaucoma de ángulo cerrado, patología de Parkinson o que están recibiendo terapia con antagonistas dopaminérgicos. Este análogo, entre otras cosas, no se prescribe cuando el paciente tiene hipersensibilidad al componente principal periciazina junto con insuficiencia cardíaca y enfermedad de Goldflam. Es mejor evitar el uso del medicamento en cuestión incluso si el paciente tiene retención urinaria, causada por patologías de la próstata, porfiria, agranulocitosis, feocromocitoma, etc.

Con gran precaución, "Neuleptil" se prescribe a pacientes con enfermedades cardíacas en combinación con patologías vasculares, enfermedades renales, embarazo y problemas hepáticos.

Cómo utilizar Neuleptil

Si no existen otras prescripciones, el paciente debe tomar este análogo en una dosis de 30 a 100 miligramos. La dosis máxima diaria del medicamento es de 0,2 gramos. Los niños toman el medicamento descrito en una cantidad de 0,1 a 0,5 miligramos por kilogramo de peso corporal. El medicamento se toma dos o tres veces al día.

Revisamos los análogos de Periciazine y sus instrucciones.

"Pericyazine": análogos, nombre comercial, instrucciones de uso: consejos y recomendaciones sobre salud en el sitio

Descripción

Neuleptil es un fármaco antipsicótico, un antipsicótico menor, un "corrector de conducta". Reduce el miedo, la ansiedad, la tensión. Tiene un efecto sedante distintivo principalmente en relación con el tipo de afecto enojado-irritable. Tiene efecto antiemético. Se utiliza para tratar la psicopatía con predominio de excitabilidad, explosividad, desinhibición y tendencias litigiosas; trastornos psicopáticos y condiciones de origen orgánico, en el marco del proceso esquizofrénico, estados posprocesuales en la esquizofrenia; estados paranoicos; epilepsia con estados disfóricos. Eficaz para los trastornos de conducta en los niños.

Propiedades farmacológicas

Neuleptil es un neuroléptico menor, antipsicótico, “corrector de conducta”; derivado de piperidina fenotiazina.
El mecanismo de acción antipsicótica de Neuleptil está asociado con el bloqueo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos (principalmente D2) en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro.
Neuleptil tiene efectos adrenolíticos (bloqueadores alfa-adrenérgicos), antiespasmódicos, hipotensores, parasimpáticos, antiserotonina, antieméticos pronunciados e hipotérmicos. En comparación con la clorpromazina, Neuleptil tiene una actividad antiserotonina más pronunciada.
Neuleptil tiene un fuerte efecto sedante central, principalmente en relación con el tipo de afecto enojado-irritable. El efecto sedante de Neuleptil se debe al bloqueo de los receptores adrenérgicos en la formación reticular del tronco del encéfalo. La disminución de la agresividad no va acompañada de la aparición de letargo y letargo. Neuleptil tiene un efecto hipnótico.
El efecto antiemético central de Neuleptil se debe a la inhibición o bloqueo de los receptores de dopamina D2 en la zona desencadenante de los quimiorreceptores del cerebelo (zona del centro del vómito), el efecto periférico se debe al bloqueo del nervio vago en el tracto gastrointestinal. El efecto antiemético aparentemente aumenta debido a las propiedades anticolinérgicas, sedantes y antihistamínicas.
El efecto hipotérmico de Neuleptil se debe al bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo.
El bloqueo de las estructuras adrenérgicas centrales se manifiesta por una disminución del miedo, la ansiedad y la tensión; periférico - efecto hipotensor.
El efecto antialérgico de Neuleptil se debe al bloqueo de los receptores periféricos de histamina H1.
Neuleptil suprime la liberación de hormonas pituitarias e hipotalámicas. El bloqueo de los receptores de dopamina aumenta la secreción de prolactina por parte de la glándula pituitaria.

Farmacocinética
Neuleptil se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de tomar Neuleptil por vía oral, la concentración plasmática es menor que con la administración intramuscular y varía ampliamente. Comunicación con proteínas plasmáticas - 90%. Penetra intensamente en los tejidos, porque atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas, incl. BBB. Pasa a la leche materna. Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y conjugación, tiene un efecto de “primer paso” a través del hígado y sufre recirculación hepática. T1/2 - 30 horas; la eliminación de los productos metabólicos lleva más tiempo. Excretado por los riñones, con bilis y heces.

Indicaciones

psicopatía con predominio de excitabilidad, explosividad, desinhibición y tendencias litigiosas;

trastornos psicopáticos de origen orgánico con predominio del afecto y el comportamiento esténicos;

estados psicopáticos en el marco de un proceso esquizofrénico lento, que incluyen "heboidofrenia" y "oposición a los seres queridos" en pacientes con una forma simple de esquizofrenia;

estados psicopáticos en el marco de estados posprocesuales en la esquizofrenia;

estados paranoides dentro de enfermedades orgánicas, preseniles, vasculares y seniles;

epilepsia con manifestaciones caracterológicas afectivas-explosivas y estados disfóricos.

Neuleptil es eficaz para los trastornos del comportamiento (especialmente en niños) y facilita el contacto con los pacientes.

Régimen de dosificación

Neuleptil se prescribe por vía oral, en 3-4 dosis, con énfasis en las horas de la noche. La dosis diaria inicial de Neuleptil es de 5 a 10 mg, en pacientes con hipersensibilidad, de 2 a 3 mg. Las dosis diarias promedio son de 30 a 40 mg, las dosis máximas diarias son de 50 a 60 mg.
Para niños y ancianos, la dosis inicial de Neuleptil es de 5 mg/día, luego la dosis se aumenta gradualmente hasta 10-30 mg/día.

Sobredosis

Síntomas: parkinsonismo, coma.
Tratamiento: sintomático.

Contraindicaciones

antecedentes de agranulocitosis tóxica;

glaucoma de ángulo cerrado;

porfiria;

enfermedades de la próstata (incluido adenoma de próstata; hiperplasia de próstata);

enfermedades cardiovasculares graves;

depresión pronunciada del sistema nervioso central;

enfermedad de Parkinson;

intolerancia individual (incluidos antecedentes de hipersensibilidad) a lapropiciazina u otros componentes de Neuleptil;

embarazo, lactancia.

Con precaución: enfermedades del sistema cardiovascular, insuficiencia renal y/o hepática, edad avanzada (son posibles efectos sedantes e hipotensores).

Embarazo y lactancia

Contraindicado.

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de Neuleptil durante el embarazo.
Hay que tener en cuenta que las fenotiazinas se excretan con la leche materna. Esto puede provocar somnolencia y aumenta el riesgo de distonía y discinesia tardía en el niño.

Efectos secundarios

Neuleptil suele ser bien tolerado, pero en algunos casos pueden producirse los siguientes efectos secundarios.
Del sistema nervioso central y de los órganos sensoriales: insomnio, sedación, depresión, agitación, acatisia, trastornos de la acomodación, visión borrosa, discinesia temprana (tortícolis espasmódica, crisis oculomotora, trismo, suprimido cuando se toman fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos), síndrome extrapiramidal (que es parcialmente suprimido cuando se toman fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos); discinesia tardía (puede ocurrir con el tratamiento a largo plazo con cualquier antipsicótico; los fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos están contraindicados y pueden causar empeoramiento).
Por parte del sistema cardiovascular: disminución ortostática de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco.
Del sistema digestivo: fenómenos similares a la atropina, como sequedad de boca, estreñimiento; ictericia colestásica.
Del sistema respiratorio: congestión nasal, depresión respiratoria (en pacientes predispuestos).
Del sistema genitourinario y endocrino: retención urinaria, impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia.
Metabolismo: aumento de peso (posiblemente significativo).
Del sistema hematopoyético: leucopenia (principalmente con el uso prolongado en dosis altas), raramente - agranulocitosis.
Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad, reacciones alérgicas.

Instrucciones especiales

Neuleptil se utiliza con precaución:

en la vejez (mayor riesgo de sedación excesiva y efectos hipotensivos);

en caso de epilepsia, ataques epilépticos (debido a una posible disminución del umbral epileptógeno);

con parkinsonismo (enfermedad de Parkinson);

en pacientes exhaustos y debilitados;

en pacientes con cambios patológicos en el cuadro sanguíneo;

para enfermedades cardiovasculares;

con insuficiencia renal o hepática;

con intoxicación por alcohol;

con síndrome de Reye;

para el cáncer de mama;

con predisposición al desarrollo de glaucoma;

para úlceras pépticas de estómago y duodeno;

con retención urinaria;

en pacientes con enfermedades respiratorias crónicas (especialmente niños);

en niños con enfermedades agudas (es más probable que se desarrollen síntomas extrapiramidales);

con hipersensibilidad a otros fármacos fenotiazínicos.

Si se produce hipertermia, que es uno de los elementos del síndrome neuroléptico maligno descrito con el uso de antipsicóticos, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con Neuleptil.
La discinesia temprana se puede aliviar tomando fármacos anticolinérgicos y antiparkinsonianos. Estos medicamentos alivian parcialmente el síndrome extrapiramidal. En caso de desarrollo de discinesia tardía, el uso de fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos está contraindicado (la afección puede empeorar).
Durante el tratamiento con Neuleptil, no se recomienda beber alcohol.
Evite el contacto de la piel con las formas líquidas de Neuleptil; se puede desarrollar dermatitis de contacto.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria:
Durante el período de tratamiento con Neuleptil, es necesario abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras (posibilidad de somnolencia y disminución de la reacción, especialmente al comienzo del tratamiento con Neuleptil).

Interacciones medicamentosas

Neuleptil mejora el efecto de los fármacos antihipertensivos (es posible una hipotensión ortostática grave), hipnóticos, barbitúricos, tranquilizantes, analgésicos, anestésicos y alcohol (aumento de la depresión del sistema nervioso central, depresión respiratoria).
La combinación de Neuleptil con betabloqueantes potencia el efecto hipotensor, aumentando el riesgo de desarrollar retinopatía irreversible, arritmias y discinesia tardía.
La administración de agonistas alfa y beta adrenérgicos (epinefrina) y simpaticomiméticos (efedrina) puede provocar una disminución paradójica de la presión arterial.
Neuleptil puede suprimir el efecto de las anfetaminas, levodopa, clonidina, guanetidina y adrenalina.
La amitriptilina, la amantadina, los antihistamínicos (suprastin) y otros fármacos con efecto anticolinérgico aumentan la actividad anticolinérgica de Neuleptil, mientras que el efecto antipsicótico de Neuleptil puede disminuir.
Cuando Neuleptil se combina con antidepresivos tricíclicos, maprotilina o inhibidores de la MAO, los efectos sedantes y anticolinérgicos pueden prolongarse e intensificarse y puede aumentar el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno.
Cuando Neuleptil se combina con anticonvulsivos, se puede reducir el umbral convulsivo.
Cuando Neuleptil se combina con litio, aumenta la tasa de excreción de litio por los riñones y aumenta la gravedad de los trastornos extrapiramidales; Los primeros signos de intoxicación por litio pueden quedar enmascarados por el efecto antiemético de Neuleptil.
Cuando Neuleptil se combina con otros medicamentos que causan reacciones extrapiramidales, la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales pueden aumentar.
Neuleptil reduce la eficacia del efecto emético de la apomorfina y potencia su efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.
La absorción de Neuleptil se ve afectada por el uso simultáneo de antiácidos (hidróxido de aluminio y magnesio), adsorbentes antidiarreicos, fármacos antiparkinsonianos y preparaciones de litio.
Cuando Neuleptil se combina con medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo (medicamentos antitiroideos), aumenta el riesgo de desarrollar agranulocitosis.
Cuando Neuleptil se combina con diuréticos tiazídicos, puede aumentar la hiponatremia.
Neuleptil reduce el efecto de los supresores del apetito (a excepción de la fenfluramina).
Neuleptil aumenta las concentraciones plasmáticas de prolactina e interfiere con la acción de la bromocriptina.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

Lista B. A una temperatura no superior a 25 °C
Conservar en un lugar protegido de la luz.

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