टेवास्टोर है औषधीय उत्पाद, जिसमें हाइपोलिपिडेमिक गुण हैं और इसका संबंध है औषधीय समूहस्टैटिन.
इस दवा में सक्रिय तत्व रोसुवास्टेटिन है।
टेवास्टर कुल कोलेस्ट्रॉल सूचकांक को कम करता है और इसमें रक्त में कम आणविक घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की एकाग्रता को कम करने का गुण भी होता है।
इस कमी के साथ, उच्च आणविक घनत्व वाले लिपोप्रोटीन अणुओं का अधिक संश्लेषण होता है, जो रक्तप्रवाह प्रणाली को मुक्त कोलेस्ट्रॉल अणुओं की स्वयं-सफाई में मदद करता है।
परिचालन सिद्धांत
प्रत्येक जीवित जीव में कोलेस्ट्रॉल के अणु पाए जाते हैं कोशिका झिल्लीऔर उसमें लोच और मजबूती पैदा करें। कोलेस्ट्रॉल तंत्रिका तंतुओं के आवरण में भी पाया जाता है और बाहरी प्रभावों से मज़बूती से बचाता है।
लिपोप्रोटीन शरीर को बहुत सारे लाभ पहुंचाते हैं, लेकिन केवल तब जब वे रक्त में सामान्य सांद्रता से अधिक न हों।
लिपोप्रोटीन को भी उच्च और निम्न घनत्व वाले अणुओं में विभाजित किया गया है। उच्च आणविक घनत्व अच्छा कोलेस्ट्रॉल है, और कम आणविक घनत्व खराब कोलेस्ट्रॉल है।
कम आणविक भार कोलेस्ट्रॉल में धमनी झिल्लियों की आंतरिक दीवारों पर बसने की क्षमता होती है, जिससे पट्टिका के रूप में कोलेस्ट्रॉल नियोप्लाज्म होता है जो धमनी लुमेन को अवरुद्ध करता है और चैनल में रक्त प्रवाह के अनुचित संचलन को उत्तेजित करता है, जिससे विकृति विज्ञान का विकास होता है। रक्त प्रवाह प्रणाली, हृदय अंग और मस्तिष्क कोशिकाओं के रोग।
टेवास्टर दवा का उद्देश्य यकृत कोशिकाओं द्वारा कोलेस्ट्रॉल अणुओं के संश्लेषण को अवरुद्ध करना है, जो कोलेस्ट्रॉल सूचकांक को कम करने में मदद करता है।
कम आणविक भार कोलेस्ट्रॉल में धमनी झिल्ली की आंतरिक दीवारों पर जमने की क्षमता होती है दवा में सक्रिय तत्व, रोसुवास्टेटिन की मदद से, रिडक्टेस एंजाइम को रोक दिया जाता है, और इसलिए उत्पादित कोलेस्ट्रॉल की मात्रा कम हो जाती है, जो एलडीएल रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, जो कम आणविक भार वाले लिपोप्रोटीन की तलाश शुरू करते हैं, उन्हें पकड़ते हैं और यकृत तक पहुंचाते हैं। आगे उपयोग के लिए कोशिकाएं।
रिसेप्टर्स के इस कार्य के लिए धन्यवाद, कम आणविक भार कोलेस्ट्रॉल में उल्लेखनीय कमी आती है। यह प्रक्रिया रक्त प्लाज्मा से मुक्त कोलेस्ट्रॉल को साफ़ करने में मदद करती है।
टेवास्टर के साथ उपचार के पहले परिणाम 14 दिनों के उपयोग के बाद महसूस किए जा सकते हैं, और दवा का अधिकतम प्रभाव 30 दिनों तक दवा लेने के बाद होता है।
गुण
टेवास्टर में एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं।
साथ ही, दवा के निम्नलिखित फार्माकोकाइनेटिक गुणों पर ध्यान दिया जा सकता है:
- लिंग और उम्र की परवाह किए बिना, दवा का शरीर पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है;
- यदि यकृत कोशिकाओं की कमी है, तो रक्त प्लाज्मा में सांद्रता सक्रिय घटकदवा मानक से 3 से 8 गुना अधिक होगी;
- दवा में न्यूनतम संख्या में लक्षण होते हैं नकारात्मक प्रभावशरीर पर, अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव के साथ।
मिश्रण
| फिल्म लेपित गोलियाँ | 1 टेबल |
| सक्रिय घटक: | |
| रोसुवास्टेटिन | 5.0 मिलीग्राम |
| 10.0 मिलीग्राम | |
| 20.0 मिलीग्राम | |
| 41.0 मिलीग्राम | |
| टैबलेट में सहायक घटक: | |
| प्रोविडोन K30; | |
| लैक्टोज तत्व मोनोहाइड्रेट; | |
| · छोटे क्रिस्टल में सेलूलोज़; | |
| · सोडियम स्टेरिल फ्यूमरेट; |
टेवास्टर टेबलेट उपलब्ध हैं विभिन्न खुराकसक्रिय संघटक - रोसुवास्टेटिन। केवल उपस्थित चिकित्सक ही प्रत्येक रोगी के लिए आवश्यक खुराक निर्धारित कर सकता है।
गोलियाँ 10 टुकड़ों के फफोले में पैक की जाती हैं, और अंदर दफ़्ती बक्से 3 - 9 छाले.
निर्माता प्रत्येक बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देश शामिल करता है, जिसका प्रत्येक रोगी को दवा लेना शुरू करने से पहले अध्ययन करना चाहिए।
का उपयोग कैसे करें?
यह सुनिश्चित करने के लिए कि दवा शरीर पर दुष्प्रभाव न डाले, आपको इस स्टैटिन को लेने के सभी नियमों का पालन करना चाहिए:
- खाने के समय की परवाह किए बिना दवा ली जा सकती है;
- न्यूनतम खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करना आवश्यक है और बाद में डॉक्टर दैनिक खुराक को समायोजित कर सकता है;
- यदि कोलेस्ट्रॉल सूचकांक काफी अधिक है सामान्य सूचक, तब चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक उपचार अधिकतम खुराक लेने के साथ शुरू हो सकता है;
- टेवास्टर दवा लेने से पहले, रोगी को कोलेस्ट्रॉल-रोधी आहार निर्धारित किया जाता है। आहार खाद्यकोलेस्ट्रॉल कम करने के पूरे कोर्स के दौरान समान होना चाहिए;
- स्टैटिन के साथ स्व-दवा की अनुमति नहीं है।
मात्रा बनाने की विधि
टेवास्टर की प्रारंभिक खुराक 5.0 मिलीग्राम या दिन में एक बार 10.0 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि ऐसी खुराक उचित दवा प्रभाव नहीं दिखाती है, तो दवा की खुराक में वृद्धि प्रशासन की शुरुआत से 30 दिनों से पहले नहीं की जा सकती है।
इसके अलावा, इस अवधि के दौरान, आप टेवास्टर को अन्य एनालॉग्स से बदल सकते हैं सक्रिय पदार्थरोसुवास्टेटिन। एक विकल्प दवा क्रेस्टर, डिवास्टर और एलेवास्टन टैबलेट हो सकता है।
मरीजों को टेवैस्टर 40.0 मिलीग्राम निर्धारित किया गया है, वे केवल डॉक्टर की निरंतर निगरानी में ऑफ़लाइन थेरेपी लेंगे।
इसके बाद ही दवा की खुराक बढ़ाई जा सकती है प्रयोगशाला निदानलिपोग्राम विधि. पर आधारित नैदानिक अध्ययन, डॉक्टर खुराक बढ़ाने की आवश्यकता पर निर्णय लेता है।
उपयोग के संकेत
दवा उच्च कोलेस्ट्रॉल सूचकांक के साथ-साथ रक्तप्रवाह प्रणाली में विभिन्न समस्याओं के लिए निर्धारित की जाती है जो पैथोलॉजी हाइपरट्राइग्लिसरिनमिया के विकास के कारण उत्पन्न हुई हैं।
ऐसी विकृति के लिए दवा का सबसे आम उपयोग:
- विषमयुग्मजी और समयुग्मजी वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ;
- डिस्लिपिडेमिया और ट्राइग्लिसरिनमिया की मिश्रित विकृति।
इस दवा का उपयोग एंटी-कोलेस्ट्रॉल आहार के अलावा, प्रणालीगत विकृति एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार के लिए और इस विकृति के लिए प्रोफिलैक्सिस के रूप में भी किया जाता है।
निम्नलिखित विकृति के विकास के जोखिम के लिए टेवास्टर निर्धारित है:
- हृदय अंग और एनजाइना पेक्टोरिस का इस्केमिया;
- रोधगलन और मस्तिष्क रोधगलन;
- मस्तिष्क का आघात;
- पैथोलॉजी घनास्त्रता;
- एथेरोस्क्लेरोसिस पैथोलॉजी के विकास से रक्तप्रवाह प्रणाली की रक्षा करना।
न्यूनतम खुराक में, इसे 55 वर्ष की आयु की महिलाएं और 60 वर्ष की आयु के पुरुष निवारक उद्देश्यों के लिए ले सकते हैं। टेवास्टर उन रोगियों को भी दिया जाता है जो इससे पीड़ित हैं निकोटीन की लतऔर रक्त प्रवाह प्रणाली में समस्याएं और हृदय अंग के रोग होते हैं।
टेवास्टर दवा अस्थिर एनजाइना के विकास को रोकती है, जो मायोकार्डियल रोधगलन को भड़का सकती है। मतभेद
दवा उन लोगों के लिए निर्धारित नहीं है जिनके पास ऐसी विकृति है आंतरिक अंगटेवास्टोर लेने पर वे एक जटिल रूप में विकसित हो सकते हैं:
- यकृत कोशिकाओं में विकृति जो तीव्र अवस्था में हैं;
- यकृत कोशिकाओं में ट्रांसमिनेज़ एंजाइमों की बहुत अधिक गतिविधि, जो यकृत अंग विफलता का कारण बन सकती है;
- गुर्दे के अंग की विफलता;
- यदि आपको दवा के मुख्य घटक, रोसुवास्टेटिन, साथ ही दवा में किसी भी अतिरिक्त पदार्थ से एलर्जी है;
- टेवास्टोर दवा उस अवधि के दौरान निर्धारित नहीं की जाती है जब रोगी का साइक्लोस्पोरिन से इलाज चल रहा हो;
- यदि शरीर में मायोपैथी की विकृति विकसित हो जाए तो टेवास्टर को निर्धारित करना निषिद्ध है;
- शराब की लत की पुरानी अवस्था.
ये 5.0 मिलीग्राम से 40.0 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा लेने के लिए मतभेद हैं।
40.0 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर को निर्धारित करने के लिए निम्नलिखित मतभेद हैं:
- यह खुराक बचपन और किशोरावस्था के रोगियों को निर्धारित नहीं है;
- खराबी के मामले में थाइरॉयड ग्रंथिऔर हाइपोथायरायडिज्म विकृति विज्ञान का विकास। रबडोमायोलिसिस रोग के साथ-साथ मायोपैथी विकसित होने का भी खतरा है;
- गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान महिलाएं।
प्रजनन आयु की महिलाओं के लिए, दवा केवल अच्छे गर्भनिरोधक की शर्तों के तहत निर्धारित की जाती है। दुष्प्रभाव
अत्यन्त साधारण नकारात्मक प्रभावशरीर पर टेवैस्टर लगाने से मतली होती है, जो अपने आप दूर हो जाती है। ऐसे हैं दुष्प्रभाव, जो बहुत स्पष्ट नहीं होते हैं और लगभग हमेशा अपने आप ही चले जाते हैं।
अभिव्यक्ति विपरित प्रतिक्रियाएंटेवास्टर दवा के प्रति शरीर की प्रतिक्रिया ली गई खुराक पर निर्भर करती है:
- ख़राब कार्यक्षमता अंत: स्रावी प्रणाली, विशेष रूप से उल्लंघन होते हैं थाइरॉयड ग्रंथिऔर अग्न्याशय में, विकृति अग्नाशयशोथ का कारण बनता है;
- अलग-अलग तीव्रता के सिर में घूमना;
- लंबे समय तक सिरदर्द;
- अक्सर, मतली के साथ संयोजन में, उल्टी और मल त्याग में गड़बड़ी विकसित हो सकती है - गंभीर दस्त, या कब्ज;
- पेट में दर्द अक्सर देखा जाता है;
- बहुत कम ही, एंजियोएडेमा होता है;
- गुर्दे के कार्य में विचलन;
- जोड़ों और मांसपेशियों के तंतुओं में दर्द होता है;
- पैथोलॉजी एस्थेनिया;
- रोग मायोसिटिस है;
- जब अधिकतम दैनिक खुराक पर टेवास्टर के साथ इलाज किया जाता है, तो मूत्र में बड़ी संख्या में प्रोटीन अणु दिखाई दे सकते हैं।
जी मिचलाना अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
टेवास्टर को अन्य दवाओं के साथ लेने से पहले दवाई से उपचार, आपको अन्य दवाओं के साथ इस प्रकार के स्टैटिन की परस्पर क्रिया की बारीकियों को जानना होगा:
- Ezetimibe दवा के साथ एक साथ लेने से शरीर पर कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है;
- टेवास्टोर और वारफारिन लेते समय, प्रोथ्रोम्बिन समय बढ़ सकता है;
- जब जेम्फिब्रोज़िल के साथ इलाज किया जाता है, तो रक्त में रोसुवास्टेटिन में कई गुना वृद्धि के कारण टेवास्टर गोलियाँ नहीं ली जाती हैं;
- साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग से समान प्रभाव प्राप्त होता है;
- टेवास्टर गोलियों के साथ जेम्फिब्रोज़िल या फेनोफाइब्रेट के सहवर्ती उपयोग से मायोपैथी का विकास हो सकता है;
- लोपिनवीर और रिटोनावीर दवा के साथ सहवर्ती उपयोग भी खतरनाक है;
- टेवास्टोर और दवा एरिथ्रोमाइसिन, टेट्रासाइक्लिन का एक साथ सेवन रोसुवास्टेटिन की सांद्रता को 50.0% तक कम कर देता है। पाचन तंत्र में दिक्कत हो सकती है.
अन्य दवाओं के साथ इस प्रकार के स्टैटिन की परस्पर क्रिया की बारीकियों को जानना आवश्यक है टेवास्टोर के एनालॉग्स
सक्रिय सक्रिय घटक रोसुवास्टेटिन पर आधारित तैयारी कई दवा निर्माताओं द्वारा उत्पादित की जाती है।
किसी दिए गए स्टैटिन के लिए प्रत्येक निर्माता का अपना मालिकाना नाम हो सकता है, और प्रत्येक टैबलेट में रोसुवास्टेटिन की समान खुराक के साथ, यह हो सकता है अलग रचनाअतिरिक्त घटक.
टेवास्टर टैबलेट के विकल्प और एनालॉग:
- दवा रोसुवास्टेटिन;
- मेडिसिन क्रेस्टर;
- सॉर्वास्ट गोलियाँ;
- दवा मेरेंटिल;
- दवा लेवोस्टार;
- दवा अकोरता;
- दवा रोसार्ट;
- रोसिकोर दवा.
कीमत
सामान्य विशेषताएँ। मिश्रण:
गोलियाँ 5 मि.ग्रा
1 टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: रोसुवास्टेटिन (रोसुवास्टेटिन कैल्शियम) 5.00 (5.21) मिलीग्राम;
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन 47.82 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 30.00 मिलीग्राम, लैक्टोज 54.97 मिलीग्राम, पोविडोन-केजेडओ 8.50 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 3.50 मिलीग्राम; शेल ओपड्री II 85F23426 ऑरेंज (पॉलीविनाइल अल्कोहल - आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड 1.800 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) 1.025 मिलीग्राम, मैक्रोगोल-3350 0.909 मिलीग्राम, टैल्क 0.666 मिलीग्राम, आयरन डाई पीला ऑक्साइड (E172) 0.075 मिलीग्राम, आयरन डाई ब्लैक ऑक्साइड (E172) 0.0 03 मिलीग्राम, सूर्यास्त पीली डाई (ई110) 0.022 मिलीग्राम)।
गोलियाँ 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम
1 टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: रोसुवास्टेटिन (रोसुवास्टेटिन कैल्शियम) 10.00 (10.42)/20.00 (20.83)/40.00 (41.67) मिलीग्राम;
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 45.22/90.45/80.03 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 30.00/60.00/60.00 मिलीग्राम, लैक्टोज 52.36/104.72/94.30 मिलीग्राम, पोविडोन-केजेडओ 8 .50/17.00/17.00 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 3.50/ 7.00/7.00 मिलीग्राम; शेल ओपड्री II 85F24155 गुलाबी (पॉलीविनाइल अल्कोहल - आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड 1,800/3,600/3,600 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) 1,105/2,210/2,210 मिलीग्राम, मैक्रोगोल-3350 0,909/1,818/1,818 मिलीग्राम, टैल्क 0,666/1,332 /1.33 2 मिलीग्राम, आयरन डाई पीला ऑक्साइड (E172) 0.009/0.018/0.018 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) 0.005/0.010/0.010 मिलीग्राम, एल्युमीनियम वार्निश (E 122) 0.005/0.009/0.009 मिलीग्राम, इंडिगुरिन एल्यूमीनियम वार्निश (E132) 0.00 /0.003 मिलीग्राम) .
विवरण:
गोलियाँ 5 मि.ग्रा. हल्के पीले या हल्के नारंगी (भूरा रंग संभव है) से लेकर नारंगी तक गोल, उभयलिंगी, फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "5" उत्कीर्ण। पर क्रॉस सेक्शन-कर्नेल सफेद से लगभग सफ़ेद.
गोलियाँ 10 मि.ग्रा. हल्के गुलाबी से गोल, उभयलिंगी, फिल्म-लेपित गोलियाँ गुलाबी रंग, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "10" उत्कीर्ण है। एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद से लगभग सफेद होता है।
गोलियाँ 20 मि.ग्रा. गोल, उभयलिंगी, हल्के गुलाबी से गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "20" से उभरी हुई। एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद से लगभग सफेद होता है।
गोलियाँ 40 मि.ग्रा. अंडाकार, हल्के गुलाबी से गुलाबी रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "40" से अंकित। एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद से लगभग सफेद होता है।
औषधीय गुण:
फार्माकोडायनामिक्स। रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक, प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल कोएंजाइम ए को मेवलोनेट, कोलेस्ट्रॉल (सीसी) के अग्रदूत में परिवर्तित करता है। रोसुवास्टेटिन की क्रिया का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल का संश्लेषण और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) का अपचय होता है। रोसुवास्टेटिन कोशिका की सतह पर "लिवर" एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाता है, जिससे एलडीएल का ग्रहण और अपचय बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल) का संश्लेषण बाधित हो जाता है, जिससे कम हो जाता है। कुलएलडीएल और वीएलडीएल।
रोसुवास्टेटिन कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एलडीएल-सी), कुल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) की बढ़ी हुई एकाग्रता को कम करता है, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एचडीएल-सी) की एकाग्रता को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी) की एकाग्रता को भी कम करता है। ), गैर-एचडीएल-सी, वीएलडीएल-सी, वीएलडीएल-टीजी और एपोलिपोप्रोटीन ए-1 (एपीओए-1) की सांद्रता बढ़ाता है, एलडीएल-सी/एचडीएल-सी अनुपात, कुल सी/एचडीएल-सी और गैर- को कम करता है। एचडीएल-सी/एचडीएल-सी और एपीओबी/एपीओए- अनुपात। 1. चिकित्सीय प्रभाव रोसुवैस्टैनिन थेरेपी की शुरुआत के 1 सप्ताह के भीतर प्रकट होता है, उपचार के 2 सप्ताह बाद यह अधिकतम 90% तक पहुंच जाता है संभावित प्रभाव. अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव आमतौर पर सप्ताह 4 तक प्राप्त होता है और नियमित उपयोग के साथ बना रहता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स। सक्शन. रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की अधिकतम सांद्रता (Cmax) मौखिक प्रशासन के लगभग 5 घंटे बाद पहुँच जाती है। पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 20% है।
वितरण। रोसुवास्टेटिन मुख्य रूप से यकृत में जमा होता है, जो कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की निकासी के लिए मुख्य अंग है। वितरण मात्रा (वीडी) - लगभग 134 लीटर। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग (मुख्य रूप से एल्बुमिन) लगभग 90% है।
उपापचय। यह साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय के लिए एक गैर-कोर सब्सट्रेट होने के कारण, कुछ हद तक (लगभग 10%) बायोट्रांसफ़ॉर्म किया गया है। रोसुवास्टेटिन के चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम CYP2C9 है। Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 और CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल होते हैं। रोसुवास्टेटिन के मुख्य पहचाने गए मेटाबोलाइट्स एन-डिस्मिथाइल और लैक्टोन मेटाबोलाइट्स हैं। एन-डिस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन की तुलना में लगभग 50% कम सक्रिय है; लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। परिसंचारी एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, बाकी इसके मेटाबोलाइट्स द्वारा प्रदान की जाती है।
उत्सर्जन. रोसुवास्टेटिन की लगभग 90% खुराक मल में अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होती है। शेष मूत्र में उत्सर्जित होता है। आधा जीवन (T½) लगभग 19 घंटे है। T½ दवा की बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है। औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 50 लीटर/घंटा (भिन्नता का गुणांक - 21.7%) है। जैसा कि अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के मामले में होता है, झिल्ली आयन ट्रांसपोर्टर एक्ससी रोसुवास्टेटिन के "यकृत" ग्रहण की प्रक्रिया में शामिल होता है, जो कार्य करता है महत्वपूर्ण भूमिकारोसुवास्टेटिन के यकृत उन्मूलन में।
विशेष रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स नैदानिक मामले. रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर लिंग और उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
एशिया में रहने वाले जापानी और चीनी रोगियों में रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स के तुलनात्मक अध्ययन से यूरोप में रहने वाले यूरोपीय लोगों के मूल्यों की तुलना में एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र के औसत मूल्यों में लगभग दो गुना वृद्धि देखी गई। एशिया. आनुवंशिक कारकों और कारकों के किसी प्रभाव की पहचान नहीं की गई पर्यावरणफार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में परिणामी अंतर पर। रोगियों के विभिन्न जातीय समूहों के बीच फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से काकेशियन, हिस्पैनिक्स, अश्वेतों या अफ्रीकी अमेरिकियों के बीच नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर सामने नहीं आया।
हल्के से मध्यम वाले रोगियों में वृक्कीय विफलतारोसुवास्टेटिन या एन-डिस्मिथाइल की प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।
गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी)) वाले रोगियों में<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
विभिन्न चरणों वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के टी½ में कोई वृद्धि नहीं पाई गई (बाल-पुघ पैमाने पर 7 और उससे कम स्कोर वाले रोगी)। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 8 और 9 स्कोर वाले 2 रोगियों में, टी½ में कम से कम 2 गुना वृद्धि देखी गई। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 9 से ऊपर स्कोर वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।
उपयोग के संकेत:
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश:
भोजन की परवाह किए बिना, दिन के किसी भी समय मौखिक रूप से। गोली को बिना चबाये या कुचले पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। यदि दवा को 5 मिलीग्राम की खुराक पर लेना आवश्यक है, तो 10 मिलीग्राम टैबलेट को आधे में विभाजित किया जाना चाहिए।
रोसुवास्टेटिन थेरेपी शुरू करने से पहले, रोगी को एक मानक लिपिड-कम करने वाले आहार का पालन करना शुरू करना चाहिए और उपचार के दौरान इसका पालन करना जारी रखना चाहिए। लक्ष्य लिपिड स्तरों के लिए वर्तमान अनुशंसाओं को ध्यान में रखते हुए, संकेत और चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर दवा की खुराक को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए। दवा लेना शुरू करने वाले या अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक लेना बंद करने वाले रोगियों के लिए रोसुवास्टेटिन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 5 या 10 मिलीग्राम है। प्रारंभिक खुराक चुनते समय, किसी को रोगी के कोलेस्ट्रॉल स्तर द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए और हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए, और दुष्प्रभावों के संभावित जोखिम का आकलन किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो तो 4 सप्ताह के बाद खुराक बढ़ाई जा सकती है।
गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले मरीज़ और हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले (विशेष रूप से पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले मरीज़) जिन्होंने उपचार के 4 सप्ताह के दौरान 20 मिलीग्राम की खुराक लेने पर वांछित परिणाम प्राप्त नहीं किया, उन्हें खुराक बढ़ाते समय एक चिकित्सक की देखरेख में होना चाहिए। साइड इफेक्ट के संभावित बढ़ते जोखिम के कारण दवा को 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा प्राप्त करने वाले रोगियों की विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है। 2-4 सप्ताह की चिकित्सा और/या टेवास्टर की खुराक बढ़ाने के बाद, लिपिड चयापचय मापदंडों की निगरानी आवश्यक है।
बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक) को 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ इलाज शुरू करने की सलाह दी जाती है।
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम) में किसी भी खुराक में टेवास्टर का उपयोग वर्जित है। मध्यम गुर्दे की हानि (60 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर का उपयोग वर्जित है। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए, 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है। एशियाई रोगियों के लिए, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर का उपयोग एशियाई जाति के रोगियों में वर्जित है।
40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर का उपयोग ऐसे कारकों वाले रोगियों में वर्जित है जो मायोपैथी के विकास की संभावना का संकेत दे सकते हैं (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)। खुराक 10 और 20 निर्धारित करते समय, इस समूह के रोगियों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।
आवेदन की विशेषताएं:
प्रोटीनुरिया, ज्यादातर गुर्दे की उत्पत्ति का, परीक्षण से पता चला, 40 मिलीग्राम और उससे अधिक की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में देखा जाता है, और ज्यादातर मामलों में क्षणिक होता है। यह तीव्र या प्रगतिशील गुर्दे की विकृति का लक्षण नहीं है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन के उपयोग से गंभीर गुर्दे की जटिलताओं के मामलों की कुल संख्या देखी गई है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर दवा का उपयोग करते समय, गुर्दे के कार्य संकेतकों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। टेवास्टर लेने वाले रोगियों में, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक पर, कंकाल की मांसपेशियों (माइलियागिया, और बहुत कम ही) पर प्रभाव देखा जाता है। रबडोमायोलिसिस के बहुत ही दुर्लभ मामले सामने आए हैं जब एज़ेटीमीब का उपयोग एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ किया गया था। रोसुवास्टेटिन और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों का उपयोग करते समय, रबडोमायोलिसिस विकसित होने की संभावना 40 मिलीग्राम की खुराक पर अधिक होती है।
सीपीके गतिविधि का निर्धारण तीव्र शारीरिक गतिविधि के बाद या प्राप्त परिणामों की संभावित विकृति के कारण सीपीके गतिविधि में वृद्धि के अन्य संभावित कारणों की उपस्थिति में नहीं किया जाना चाहिए। यदि प्रारंभिक सीपीके गतिविधि काफी बढ़ गई है (यूएलएन से 5 गुना अधिक), तो 5-7 दिनों के बाद दोबारा माप लिया जाना चाहिए। यदि दोबारा परीक्षण प्रारंभिक सीपीके गतिविधि (यूएलएन का 5 गुना) की पुष्टि करता है तो थेरेपी शुरू नहीं की जानी चाहिए।
मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि यदि नए, पहले से अपरिचित लक्षण, अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द, कमजोरी या, विशेष रूप से जब बुखार और अस्वस्थता के साथ संयुक्त लक्षण दिखाई देते हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करें। यदि सीपीके गतिविधि यूएलएन से 5 गुना अधिक है या लगातार असुविधा पैदा करने वाले गंभीर मांसपेशियों के लक्षण मौजूद हैं तो थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। जब लक्षण गायब हो जाते हैं और सीपीके गतिविधि सामान्य हो जाती है, तो न्यूनतम खुराक और सावधानीपूर्वक निगरानी में रोसुवास्टेटिन के पुन: उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। लक्षणों की अनुपस्थिति में सीपीके गतिविधि की नियमित निगरानी अव्यावहारिक है। चिकित्सा शुरू करने से पहले और उसके 3 महीने के भीतर कार्यात्मक यकृत निदान करने की सिफारिश की जाती है। हाइपोथायरायडिज्म या नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण होने वाले माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, टेवास्टर निर्धारित करने से पहले प्राथमिक बीमारी का इलाज किया जाना चाहिए।
वाहन चलाने और उपकरण संचालित करने की क्षमता पर प्रभाव
वाहन चलाने और उपकरण संचालित करने की क्षमता पर टेवास्टर दवा के प्रभाव का अध्ययन करने के उद्देश्य से अध्ययन नहीं किया गया है। टेवास्टर दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि विकास संभव है।
दुष्प्रभाव:
साइड इफेक्ट्स को निम्नलिखित आवृत्ति के अनुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार - कम से कम 10%; अक्सर - कम से कम 1%, लेकिन 10% से कम; कभी-कभार - 0.1% से कम नहीं, लेकिन 1% से कम; शायद ही कभी - 0.01% से कम नहीं, लेकिन 0.1% से कम; बहुत कम ही (व्यक्तिगत रिपोर्ट सहित) - 0.01% से कम; आवृत्ति अज्ञात - जनसंख्या में घटना की आवृत्ति का अनुमान लगाने के लिए अपर्याप्त डेटा।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: कभी-कभार - दाने; शायद ही कभी एंजियोएडेमा, आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम। तंत्रिका तंत्र से: अक्सर - चक्कर आना; बहुत कम ही - पोलीन्यूरोपैथी, स्मृति हानि।
पाचन तंत्र से: अक्सर - पेट दर्द; शायद ही कभी - "यकृत" एंजाइमों की गतिविधि में मामूली, स्पर्शोन्मुख, क्षणिक खुराक पर निर्भर वृद्धि; बहुत कम ही - पीलिया; आवृत्ति अज्ञात - . अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, साइड इफेक्ट की घटना खुराक पर निर्भर है।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: अक्सर - ; शायद ही कभी - मायोपैथी; बहुत कम ही - तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ या उसके बिना रबडोमायोलिसिस। रोसुवास्टेटिन लेने वाले कुछ रोगियों में क्रिएटिनिन फॉस्फोकिनेज (सीपीके) गतिविधि में खुराक पर निर्भर वृद्धि देखी गई है। ज्यादातर मामलों में, सीपीके गतिविधि में वृद्धि मामूली, स्पर्शोन्मुख और अस्थायी थी। यदि सीपीके गतिविधि यूएलएन से 5 गुना से अधिक बढ़ जाती है, तो रोसुवास्टेटिन थेरेपी को निलंबित कर दिया जाना चाहिए।
मूत्र प्रणाली से: अक्सर - 40 मिलीग्राम की खुराक के लिए प्रोटीनुरिया, कभी-कभी - 10-20 मिलीग्राम की खुराक के लिए प्रोटीनुरिया (ज्यादातर मामलों में, चिकित्सा के दौरान प्रोटीनुरिया कम हो जाता है या गायब हो जाता है, शायद ही कभी -)।
अन्य: अक्सर - .
प्रयोगशाला संकेतक: ग्लूकोज, बिलीरुबिन, गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसपेप्टिडेज़ गतिविधि, क्षारीय फॉस्फेट, थायरॉइड डिसफंक्शन की बढ़ी हुई सांद्रता।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया:
रोसुवास्टेटिन और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रोसुवास्टेटिन का एयूसी स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखे गए मूल्य से औसतन 7 गुना अधिक था, जबकि साइक्लोस्पोरिन की प्लाज्मा सांद्रता में कोई बदलाव नहीं आया। एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में 11 गुना वृद्धि होती है।
सहवर्ती विटामिन K प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन) प्राप्त करने वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन थेरेपी शुरू करने या दवा की खुराक बढ़ाने से प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि हो सकती है (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) में वृद्धि)। रोसुवास्टेटिन को बंद करने या इसकी खुराक में कमी से एमएचओ में कमी हो सकती है (ऐसे मामलों में, एमएचओ की निगरानी की सिफारिश की जाती है)।
रोसुवास्टेटिन और एज़ेटिमीब के सहवर्ती उपयोग से किसी भी दवा के एयूसी या सीमैक्स में कोई बदलाव नहीं आया। हालाँकि, उनकी फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन और प्रतिकूल प्रभावों की घटना से इंकार नहीं किया जा सकता है।
रोसुवास्टेटिन और जेमफाइब्रोज़िल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स और रोसुवास्टेटिन के एयूसी में 2 गुना वृद्धि होती है। विशेष अध्ययनों के अनुसार, फेनोफाइब्रेट के साथ कोई प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नोट नहीं किया गया है, हालांकि, अन्य फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन भी हो सकते हैं। हेमोफाइब्रोज़िल, फेनोफाइब्रेट, अन्य फाइब्रेट्स और निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर मायोपैथी के जोखिम को बढ़ाती है। संभवतः इस तथ्य के कारण कि मोनोथेरेपी में उपयोग किए जाने पर एचएमजी-सीओए अवरोधक मायोपैथी का कारण बन सकते हैं।
यद्यपि प्रोटीज़ अवरोधकों के साथ रोसुवास्टेटिन की परस्पर क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है, उनके एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन के प्रभाव में लगातार वृद्धि हो सकती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 20 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन के सह-प्रशासन और प्रोटीज़ अवरोधकों (लोपिनवीर 400 मिलीग्राम / रीतोनवीर 100 मिलीग्राम) के संयोजन से एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः दो और पांच गुना वृद्धि हुई। इसलिए, मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) वाले रोगियों के उपचार में रोसुवास्टेटिन और प्रोटीज़ अवरोधकों के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त रोसुवास्टेटिन और एंटासिड सस्पेंशन के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में लगभग 50% की कमी हो जाती है। यदि रोसुवास्टेटिन लेने के 2 घंटे बाद एंटासिड का उपयोग किया जाता है तो यह प्रभाव कम स्पष्ट होता है। इस इंटरैक्शन के नैदानिक महत्व का अध्ययन नहीं किया गया है।
रोसुवास्टेटिन और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन एयूसी में 20% और रोसुवास्टेटिन सीमैक्स में 30% की कमी आती है, संभवतः एरिथ्रोमाइसिन के कारण बढ़ी हुई आंतों की गतिशीलता के परिणामस्वरूप। रोसुवास्टेटिन और मौखिक गर्भ निरोधकों के सहवर्ती उपयोग से एथिनिल एस्ट्राडियोल का एयूसी और नॉरगेस्ट्रेल का एयूसी क्रमशः 26% और 34% बढ़ जाता है। रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय मौखिक गर्भ निरोधकों की खुराक का चयन करते समय प्लाज्मा एकाग्रता में इस वृद्धि को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
डिगॉक्सिन के साथ रोसुवास्टेटिन की परस्पर क्रिया के अध्ययन के आधार पर, किसी भी नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतःक्रिया की पहचान नहीं की गई है।
इन विवो और इन विट्रो अध्ययनों के परिणामों से पता चला है कि रोसुवास्टेटिन न तो साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजाइम का अवरोधक है और न ही उत्प्रेरक है। इसके अलावा, रोसुवास्टेटिन इन आइसोन्ज़ाइमों के लिए एक कमजोर सब्सट्रेट है। रोसुवास्टेटिन और फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 और CYP3A4 का अवरोधक) और केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 का अवरोधक) के बीच कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं थी। रोसुवास्टेटिन और इट्राकोनाज़ोल (CYP3A4 अवरोधक) के सह-प्रशासन से रोसुवास्टेटिन का AUC 28% (चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन) बढ़ जाता है। इस प्रकार, साइटोक्रोम P450 प्रणाली से जुड़ी बातचीत अपेक्षित नहीं है।
मतभेद:
गोलियों के लिए 5, 10 और 20 मिलीग्राम। रोसुवास्टेटिन या दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; सक्रिय चरण में, "लिवर" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में लगातार वृद्धि या "लिवर" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में कोई वृद्धि (सामान्य (यूएलएन) की ऊपरी सीमा की तुलना में 3 गुना से अधिक), गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन) शामिल है निकासी 30 मिली/मिनट से कम); मायोपैथी; साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग; गर्भावस्था; स्तनपान की अवधि; गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों की कमी; लैक्टोज असहिष्णुता; लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण (दवा में लैक्टोज होता है); 18 वर्ष से कम आयु (प्रभावशीलता और सुरक्षा पर अपर्याप्त डेटा); गंभीर जिगर की शिथिलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक) (उपयोग के साथ कोई अनुभव नहीं)।
गोलियों के लिए 40 मि.ग्रा. रोसुवास्टेटिन या दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता; साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग, गर्भावस्था; स्तनपान की अवधि; गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों की कमी; लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण (दवा में लैक्टोज होता है); 18 वर्ष से कम आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा पर अपर्याप्त डेटा), सक्रिय चरण में यकृत रोग, जिसमें "लिवर" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में लगातार वृद्धि और "लिवर" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में कोई वृद्धि (तुलना में 3 गुना से अधिक) शामिल है। यूएलएन)।
मायोपैथी/रबडोमायोलिसिस के जोखिम कारकों वाले रोगी: गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 60 मिली/मिनट से कम); ; मांसपेशियों की बीमारियों का व्यक्तिगत या पारिवारिक विश्लेषण; अन्य एचएमजी-सीओ-ए रिडक्टेस अवरोधक या फाइब्रेट्स लेने के इतिहास के कारण मायोटॉक्सिसिटी; अत्यधिक शराब का सेवन; ऐसी स्थितियाँ जो रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकती हैं; फाइब्रेट्स का एक साथ उपयोग; एशियाई रोगियों में उपयोग; गंभीर जिगर की शिथिलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक) (उपयोग के साथ कोई अनुभव नहीं)।
सावधानी से
गोलियों के लिए 5, 10 और 20 मिलीग्राम। मायोपैथी और/या रबडोमायोलिसिस के विकास के लिए जोखिम कारकों की उपस्थिति - गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म, वंशानुगत मांसपेशी रोगों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास और अन्य एचएमजी-सीओ-ए रिडक्टेस अवरोधक या फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास; अत्यधिक शराब का सेवन, 65 वर्ष से अधिक आयु, ऐसी स्थितियाँ जिनमें रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी गई है; रेस (एशियाई नस्ल), फाइब्रेट्स के साथ सहवर्ती उपयोग, यकृत रोग का इतिहास, प्रमुख सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी या अनियंत्रित दौरे।
गोलियों के लिए 40 मि.ग्रा. (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 60 मिली/मिनट से अधिक), 65 वर्ष से अधिक आयु, लीवर रोग का इतिहास, सेप्सिस, हाइपोटेंशन, बड़ी सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी या अनियंत्रित दौरे।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
टेवास्टर गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान वर्जित है। यदि चिकित्सा के दौरान गर्भावस्था का निदान किया जाता है, तो दवा तुरंत बंद कर देनी चाहिए।
प्रजनन आयु की महिलाओं को गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए। चूंकि कोलेस्ट्रॉल और इसके जैवसंश्लेषण उत्पाद भ्रूण के विकास के लिए महत्वपूर्ण हैं, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने का संभावित जोखिम दवा के उपयोग के लाभों से अधिक है।
स्तन के दूध में रोसुवास्टेटिन की रिहाई पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए, यदि स्तनपान के दौरान टेवास्टर दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।
ओवरडोज़:
एक साथ कई दैनिक खुराक लेने पर, रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं।
कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। यदि आवश्यक हो, रोगसूचक उपचार किया जाता है; यकृत समारोह और सीपीके गतिविधि की निगरानी आवश्यक है। प्रभावी नहीं।
जमा करने की अवस्था:
शेल्फ जीवन: 2 वर्ष. पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें। 25°C से अधिक न होने वाले तापमान पर भण्डारित करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
अवकाश की शर्तें:
नुस्खे पर
पैकेट:
फिल्म-लेपित गोलियाँ, 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम।
पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर में 10 गोलियाँ।
एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 3 या 9 छाले।
अधिक जानने के लिए…
सिम्वास्टैटिन लिपिड कम करने वाले गुणों वाली एक दवा है। एस्परगिलस टेरियस के एंजाइमेटिक चयापचय के उत्पाद से रासायनिक संश्लेषण का उपयोग करके दवा प्राप्त की जाती है।
पदार्थ की रासायनिक संरचना लैक्टोन का एक निष्क्रिय रूप है। कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण जैव रासायनिक परिवर्तनों के माध्यम से होता है। दवा का उपयोग शरीर में अत्यधिक विषैले लिपिड के संचय को रोकता है।
पदार्थ के अणु ट्राइग्लिसराइड्स की प्लाज्मा सांद्रता, लिपोप्रोटीन के एथेरोजेनिक अंश, साथ ही कुल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने में मदद करते हैं। एथेरोजेनिक लिपिड के संश्लेषण का दमन हेपेटोसाइट्स में कोलेस्ट्रॉल के गठन के दमन और कोशिका झिल्ली पर एलडीएल के लिए रिसेप्टर संरचनाओं की संख्या में वृद्धि के कारण होता है, जिससे एलडीएल का सक्रियण और उपयोग होता है।
यह उत्पाद उच्च-घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को भी बढ़ाता है, एथेरोजेनिक लिपिड और एंटीथेरोजेनिक लिपिड के अनुपात को कम करता है और मुक्त कोलेस्ट्रॉल और एंटीथेरोजेनिक अंशों के स्तर को कम करता है।
नैदानिक परीक्षणों के अनुसार, उत्पाद कोशिका उत्परिवर्तन का कारण नहीं बनता है। चिकित्सीय प्रभाव की शुरुआत की गति प्रभाव की शुरुआत 12-14 दिन है, अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव उपयोग शुरू होने के एक महीने बाद होता है। चिकित्सा के लंबे समय तक चलने पर प्रभाव स्थायी होता है। यदि आप दवा लेना बंद कर देते हैं, तो अंतर्जात कोलेस्ट्रॉल का स्तर अपने मूल स्तर पर वापस आ जाता है।
दवा की संरचना सक्रिय पदार्थ सिम्वास्टैटिन और सहायक घटकों द्वारा दर्शायी जाती है।
पदार्थ में उच्च अवशोषण और कम जैवउपलब्धता होती है। रक्त में प्रवेश करके यह एल्बुमिन से बंध जाता है। दवा के सक्रिय रूप को विशिष्ट जैव रासायनिक प्रतिक्रियाओं के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है।
सिम्वास्टेटिन का चयापचय हेपेटोसाइट्स में होता है। इसका लीवर कोशिकाओं के माध्यम से "फर्स्ट पास" प्रभाव होता है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में निपटान पाचन तंत्र (60% तक) के माध्यम से होता है। पदार्थ का एक छोटा सा भाग गुर्दे द्वारा निष्क्रिय रूप में उपयोग किया जाता है।
उपयोग के संकेत
रक्त में लिपिड स्तर को कम करने के लिए सिम्वास्टैटिन के साथ उपचार निर्धारित किया जाता है, क्योंकि यह दवा लिपिड कम करने वाली दवा है।
दवा विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा उपयोग के लिए निर्धारित की जाती है; दवा की स्व-पर्ची सख्त वर्जित है।
उपयोग के लिए संकेत कोलेस्ट्रॉल और एथेरोजेनिक लिपिड के उच्च स्तर वाली स्थितियाँ हैं।
इन रोगों में निम्नलिखित विकृति शामिल हैं:
- कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास के जोखिम वाले रोगियों में गैर-औषधीय नियंत्रण उपायों की अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया की स्थिति।
- हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया का एक संयुक्त रूप, जिसे कम कोलेस्ट्रॉल वाले आहार और खुराक वाली शारीरिक गतिविधि से ठीक नहीं किया जा सकता है।
- तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (कोरोनरी धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति की दर को धीमा करने के लिए), मस्तिष्क रक्त प्रवाह के तीव्र विकार और मस्तिष्क रक्त प्रवाह के क्षणिक विकारों से मृत्यु के जोखिम को रोकने के लिए आईएचडी।
- पुनरोद्धार के जोखिम को कम करना।
दवा का खुराक रूप 10, 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक वाली मौखिक गोलियाँ है। व्यक्ति के शरीर की विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है।
यह दवा स्व-पर्चे के लिए अनुशंसित दवाओं की सूची में नहीं है।
सिम्वास्टैटिन के उपयोग के लिए निर्देश
चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगी को एक क्लासिक हाइपोकोलेस्ट्रोल आहार निर्धारित किया जाता है, जिसे चिकित्सा के पूरे पाठ्यक्रम तक बढ़ाया जाना चाहिए। सिम्वास्टैटिन टैबलेट मौखिक प्रशासन के लिए है। दवा को हर 24 घंटे में एक बार शाम को खूब सारे तरल पदार्थ के साथ लेना चाहिए। दवा लेते समय भोजन का सेवन नहीं करना चाहिए।
सिम्वास्टैटिन के साथ उपचार की अवधि पूरी तरह से रोगी के उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के लिए, प्रभावी न्यूनतम चिकित्सीय खुराक एक बार 5-80 मिलीग्राम है। यदि 40 मिलीग्राम की खुराक पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो चिकित्सा को संशोधित किया जाना चाहिए। यह 40 मिलीग्राम से अधिक खुराक पर दवा की उच्च मायोटॉक्सिसिटी के कारण है। अधिकतम चिकित्सीय खुराक उन रोगियों को निर्धारित की जाती है जिनमें 40 मिलीग्राम के साथ उपचार अप्रभावी था। न्यूनतम चिकित्सीय सांद्रता 10 मिलीग्राम है।
आनुवंशिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, सिमवास्टेटिन की इष्टतम सांद्रता 40 मिलीग्राम है। दैनिक खुराक को दो खुराक में विभाजित करने की सिफारिश की जाती है। गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के लिए, संयोजन लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा की सिफारिश की जाती है।
कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों या कोरोनरी धमनी रोग विकसित होने के जोखिम वाले रोगियों के उपचार के लिए, 24 घंटे के लिए 20 से 40 मिलीग्राम सिम्वास्टैटिन का उपयोग करके चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है। उपयोग की शुरुआत से एक महीने से पहले खुराक को संशोधित करने की सिफारिश नहीं की जाती है। उपचार की प्रभावशीलता पदार्थ के 20 मिलीग्राम से ही शुरू हो जाती है।
यदि आवश्यक हो तो खुराक दोगुनी कर दें।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
यह दवा एक अत्यधिक सक्रिय, हाइपोलिपिडेमिक एजेंट है।
इस संबंध में, दवा आसानी से प्रतिक्रिया करती है और औषधीय रूप से अन्य दवाओं के साथ संपर्क करती है।
कुछ दवाएं लेने वाले व्यक्तियों में सिमवास्टेटिन की दैनिक सांद्रता 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
ऐसी दवाएं इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (सिक्लोस्पोरिन) हैं; सिंथेटिक एण्ड्रोजन (डैनज़ोल); तंतुमय; निकोटिनिक एसिड की तैयारी;
अमियोडेरोन और वेरापामिल लेने वाले रोगियों के लिए दवा की मात्रा 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। डिल्टियाज़ेम के साथ इलाज करते समय, सिम्वास्टेटिन की अधिकतम मात्रा 40 मिलीग्राम होनी चाहिए।
अधिक आयु वर्ग के रोगियों के साथ-साथ क्षतिपूर्ति या उप-क्षतिपूर्ति गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है। विघटित गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, जब क्रिएटिनिन निकासी 30 मिलीलीटर से कम हो जाती है, तो दवा को 10 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि खुराक बढ़ाना आवश्यक हो तो रोगियों के इस समूह की चिकित्सा निगरानी सुनिश्चित की जानी चाहिए।
अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपचार के लिए डॉक्टर से सहमति लेनी चाहिए। पहली नियुक्ति में, आपको रोगी के चिकित्सा इतिहास को सावधानीपूर्वक एकत्र करना चाहिए और सहवर्ती चिकित्सा को स्पष्ट करना चाहिए।
सिम्वास्टेटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ
दवा लेते समय, रोगी को प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की एक पूरी श्रृंखला का अनुभव हो सकता है।
सिम्वास्टैटिन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं खुराक पर निर्भर हैं।
जितनी अधिक मात्रा में दवा ली जाएगी, दुष्प्रभाव का खतरा उतना अधिक होगा।
सिम्वास्टैटिन के सबसे आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
- जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिक्रियाएं: पेट में दर्द, कब्ज या दस्त, सूजन, खराब पाचन, कुअवशोषण, उल्टी के साथ मतली, अग्न्याशय की सूजन, हेपेटोसिस या हेपेटाइटिस, आईक्टेरिक सिंड्रोम, यकृत की शिथिलता।
- तंत्रिका तंत्र से: एस्थेनिक सिंड्रोम, सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, चक्कर आना, पोलीन्यूरोपैथी, नींद में खलल, मानसिक कार्यों में गड़बड़ी।
- मांसपेशियों की संरचनाओं से: मांसपेशियों में ऐंठन और मरोड़, आवास की गड़बड़ी, मायस्थेनिया ग्रेविस, मांसपेशियों में कमजोरी, मायोपैथी; रबडोमायोलिसिस, मांसपेशियों में दर्द।
- संवेदी प्रणाली से: बिगड़ा हुआ स्वाद धारणा।
- अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं: क्विन्के की एडिमा, आमवाती प्रतिक्रियाएं, वास्कुलिटिस, डर्माटोमायोसिटिस, पित्ती, खुजली, दाने, यूवी विकिरण के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।
- हेमटोपोइजिस की ओर से: प्लेटलेट्स, ईोसिनोफिल्स की संख्या में कमी, एरिथ्रोसाइट अवसादन दर में वृद्धि, एनीमिया।
- मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: गठिया, आर्थ्रोसिस, जोड़ों का दर्द
- हृदय प्रणाली से: टैचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि।
- दुर्लभ प्रतिक्रियाएं: पुरुषों में यौन रोग, खालित्य।
सबसे गंभीर जटिलता रबडोमायोलिसिस के दौरान मांसपेशियों के विनाश के कारण मायोग्लोबिन के बड़े पैमाने पर रिलीज के कारण तीव्र गुर्दे की विफलता है।
यदि उनमें से कोई भी लक्षण प्रकट होता है, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए। उपस्थित चिकित्सक दवा की खुराक को समायोजित करने के लिए बाध्य है।
उपयोग पर मतभेद और प्रतिबंध
सिम्वास्टैटिन के उपयोग की कई सीमाएँ हैं।
यह इस तथ्य के कारण है कि उत्पाद का पूरे शरीर पर एक निश्चित प्रभाव पड़ता है, जो वसा चयापचय को नियंत्रित करता है।
सामान्य तौर पर, अगर दवा निर्धारित की जाए और गलत तरीके से इस्तेमाल की जाए तो यह असुरक्षित है।
सिम्वास्टेटिन के अंतर्विरोधों में निम्नलिखित स्थितियाँ शामिल हैं:
- सक्रिय यकृत रोगविज्ञान;
- अज्ञात मूल के यकृत एंजाइमों की उच्च गतिविधि;
- इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, HAART, मैक्रोलाइड्स का एक साथ उपयोग;
- क्रॉस-धारीदार मांसपेशियों के रोग;
- गर्भावस्था और स्तनपान;
- बचपन;
- कम कोलेस्ट्रॉल का स्तर;
- लैक्टेज की कमी,
- कार्बोहाइड्रेट कुअवशोषण;
- सक्रिय पदार्थ या सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता,
- स्टैटिन के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान सिम्वास्टेटिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह इस तथ्य के कारण है कि दवा का स्पष्ट टेराटोजेनिक प्रभाव होता है। इसके अलावा, दवा स्तनपान के दौरान वर्जित है, क्योंकि यह दूध में पारित हो सकती है।
सिम्वास्टैटिन के उपचार के दौरान प्रसव उम्र की महिलाओं को गर्भावस्था से बचाया जाना चाहिए।
अधिक आयु वर्ग के रोगियों, विशेषकर महिलाओं में, दवा सीमित होनी चाहिए।
यह दवा बच्चों के लिए वर्जित है।
सिम्वास्टेटिन के साथ उपचार की शुरुआत में, ट्रांसएमिनेस की संख्या में क्षणिक वृद्धि देखी गई है। उपचार शुरू करने से पहले और पूरे उपचार के दौरान, लीवर की कार्यप्रणाली की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।
यदि ट्रांसएमिनेस की मात्रा 3 गुना से अधिक बढ़ जाती है, तो सिम्वास्टेटिन के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए।
सिम्वास्टैटिन के उपयोग की विशेषताएं
दवा किसी चिकित्सक या हृदय रोग विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए। सिम्वास्टेटिन एक नई पीढ़ी की दवा है, उपयोग के लिए अनिवार्य निर्देश चिकित्सा की बारीकियों को मानते हैं, जो उपचार की उच्च लागत की व्याख्या करता है।
यह उत्पाद चेक गणराज्य में स्थित अंतर्राष्ट्रीय फार्माकोलॉजिकल चिंता "ज़ेंटिवा" द्वारा निर्मित है। निर्माता ब्रांडेड उत्पाद की जेनेरिक दवा का उत्पादन करता है।
दवा तेजी से और कुशलता से कोलेस्ट्रॉल कम करती है, वजन कम करती है और लिपिड चयापचय संबंधी विकारों वाले रोगियों की स्थिति में सामान्य सुधार लाती है।
यह दवा एक प्रिस्क्रिप्शन दवा है।
पैसे बचाने के लिए, आप दवा का विकल्प खरीद सकते हैं। सिम्वास्टेटिन के प्रत्यक्ष एनालॉग एथेरोस्टेट, ज़ोकोर, सिम्वाकार्ड आदि हैं। निर्माता के आधार पर नाम भिन्न हो सकते हैं।
दवा का नुकसान, ज्यादातर मामलों में, खुराक और प्रशासन के नियम के उल्लंघन के कारण होता है।
सामान्य तौर पर, उत्पाद को चिकित्सा विशेषज्ञों से सकारात्मक प्रतिक्रिया और बहुत सारी सकारात्मक प्रतिक्रिया मिली। यह दवा उच्च दक्षता और न्यूनतम विषाक्तता वाला एक नई पीढ़ी का उत्पाद है।
हालाँकि, उपयोग के लिए सभी निर्देशों का पालन किया जाना चाहिए। उपचार के दौरान शराब पीना वर्जित है। मधुमेह के रोगियों में उपचार के दौरान ग्लाइसेमिक स्तर को नियंत्रित करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि स्टैटिन रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावित करते हैं।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार का दृष्टिकोण व्यापक होना चाहिए। सिम्वास्टैटिन लेने को तर्कसंगत आहार और नियमित खुराक वाली शारीरिक गतिविधि के साथ जोड़ा जाना चाहिए।
यदि सिम्वास्टेटिन के साथ चिकित्सा अप्रभावी है, तो दवाओं के निम्नलिखित समूह निर्धारित किए जा सकते हैं:
- स्टेटिन समूह के अन्य प्रतिनिधि एटोरवास्टेटिन, रोसुवास्टेटिन, रोज़ुलिप आदि हैं।
- तंतुमय।
- निकोटिनिक एसिड की तैयारी।
- ओमेगा फैटी एसिड.
दवाओं के प्रत्येक समूह में कोई न कोई विषाक्तता होती है। केवल ओमेगा-3 और ओमेगा-6 फैटी एसिड सुरक्षित हैं। वे निवारक उद्देश्यों के लिए प्रभावी हैं। जब इसे आहार में जल्दी शामिल किया जाता है, तो हृदय और संवहनी समस्याओं से मृत्यु का जोखिम 40% कम हो जाता है। रक्त वाहिकाओं को एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े से साफ किया जाता है और एथेरोजेनिक लिपिड का स्तर कम हो जाता है।
फार्मेसी श्रृंखला और खरीद की तारीख के आधार पर कीमत पूरे रूस में भिन्न होती है। चेक निर्मित दवा को अच्छी समीक्षा मिली। रूस में लागत 93 रूबल से शुरू होती है।
इस लेख में वीडियो में सिम्वास्टैटिन दवा के बारे में जानकारी दी गई है।
- शुगर लेवल को लंबे समय तक स्थिर रखता है
- अग्न्याशय द्वारा इंसुलिन उत्पादन को बहाल करता है
अधिक जानने के लिए…
उच्च कोलेस्ट्रॉल के लिए प्रभावी दवा सिम्वास्टैटिन
कॉन्स्टेंटिन इलिच बुलीशेव
- साइट मानचित्र
- रक्त विश्लेषक
- विश्लेषण
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- दवाइयाँ
- इलाज
- पारंपरिक तरीके
- पोषण
सिम्वास्टैटिन एक दवा है जिसका उपयोग उच्च रक्त कोलेस्ट्रॉल के कारण होने वाली स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है। लिपिड कम करने वाली दवाओं को संदर्भित करता है। कोलेस्ट्रॉल के लिए सिम्वास्टेटिन का उपयोग किन मामलों में किया जाता है, यह कैसे काम करता है, इसके दुष्प्रभाव क्या हैं, उपयोग के लिए मतभेद क्या हैं?
औषधि की क्रिया
इस दवा का स्पष्ट लिपिड-कम करने वाला प्रभाव है। सक्रिय पदार्थ को मोल्ड कवक एस्परगिलस टेरियस की विशेष किस्मों के किण्वन द्वारा प्राप्त उत्पादों से संश्लेषित किया जाता है। रिलीज़ फ़ॉर्म: गोलियाँ. मानव शरीर में प्रवेश करने पर, यह पदार्थ चिकित्सकीय रूप से सक्रिय डेरिवेटिव के निर्माण के साथ परिवर्तनों के एक चक्र से गुजरता है।
क्रिया का तंत्र यह है कि दवा कोलेस्ट्रॉल निर्माण के प्रारंभिक चरणों में शामिल एंजाइमों की गतिविधि को रोकने में शामिल है। ऐसी दवा लेने पर शरीर में कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की विषाक्तता, जो हानिकारक होती है, कम हो जाती है। यह प्रतिकूल पारिवारिक आनुवंशिकता वाले रोगियों के लिए विशेष रूप से सच है।
इस कोलेस्ट्रॉल की दवा लेने पर, रक्त में उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर में मामूली वृद्धि होती है। ऐसी गोलियाँ लेने का प्रभाव चिकित्सा शुरू होने के 14 दिनों के भीतर धीरे-धीरे विकसित होता है। ऐसे उपचार का अधिकतम प्रभाव रोगी में 4 सप्ताह के बाद ही विकसित होता है। दवा लेना बंद करने के बाद, उसका कोलेस्ट्रॉल धीरे-धीरे उस स्तर तक बढ़ जाएगा जो इलाज शुरू होने से पहले था।
यह उपाय आंतों के क्षेत्र में रक्त में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की उच्चतम सांद्रता 2 घंटे के भीतर देखी जाती है। अगले 12 घंटों में, सक्रिय पदार्थ की सामग्री काफी कम हो जाती है। अधिकांश सिम्वास्टेटिन प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। दवा का चयापचय मुख्य रूप से यकृत में होता है।
दवा का आधा जीवन लगभग 2 घंटे है। इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा मल में उत्सर्जित होता है, जबकि निष्क्रिय रूप में थोड़ी मात्रा मूत्र में उत्सर्जित होती है।
दवा के उपयोग के संकेत और तरीके
इस दवा के उपयोग के संकेत प्राथमिक या माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, मिश्रित डिस्लिपिडेमिया हैं। यदि इन स्थितियों को ठीक करने के अन्य तरीके अप्रभावी हैं तो दवा लेना उचित है।
सिम्वास्टैटिन गोलियाँ निम्नलिखित मामलों में भी निर्धारित की जाती हैं:
- हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का समयुग्मजी वंशानुगत प्रकार;
- व्यायाम और आहार के अतिरिक्त;
- मधुमेह की निवारक दवा के रूप में;
- कोरोनरी हृदय रोग के लिए एक अतिरिक्त दवा के रूप में;
- हृदय और संवहनी रोगों की जटिलताओं के गठन को रोकने के लिए।
सिम्वास्टैटिन के उपयोग के निर्देश बताते हैं कि इसे केवल मौखिक रूप से लिया जाता है। आपको गोली बिना चबाये पूरी पी लेनी चाहिए। इस दवा की प्रतिदिन एक खुराक आवश्यक है। दैनिक खुराक प्रत्येक रोगी की विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए निर्धारित की जाती है। यदि रक्त परीक्षण में कोलेस्ट्रॉल का स्तर लगातार बढ़ा हुआ दिखाई दे तो इसे बढ़ाया जा सकता है। दवा लेने की अवधि डॉक्टर द्वारा इंगित की जाती है।
गोलियों का निवारक उपयोग, भले ही रक्त कोलेस्ट्रॉल बढ़ा हुआ हो, केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जा सकता है। कुछ दुष्प्रभावों के जोखिम के कारण स्व-प्रशासन निषिद्ध है।
यदि रोगी संकेतित दवा की एक खुराक लेने से चूक गया है, तो इसे पहले लिया जाना चाहिए। पिछली कोई खुराक न होने के कारण गोलियों की संख्या दोगुनी करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
इस दवा को लेते समय, रोगी को एक मानक आहार का पालन करना चाहिए। सिम्वास्टेटिन लेते समय आपको व्यायाम करना बंद नहीं करना चाहिए।
यह दवा कब वर्जित है?
सिम्वास्टैटिन के उपयोग में अंतर्विरोध इस प्रकार हैं:
कृपया ध्यान दें कि चक्कर आने के जोखिम के कारण, सिम्वास्टेटिन के उपचार के दौरान कार चलाने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
सिम्वास्टैटिन लेने से दुष्प्रभाव
जब इस दवा के साथ इलाज किया जाता है, तो निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं:
यदि लीवर एंजाइम की गतिविधि में महत्वपूर्ण और लगातार वृद्धि होती है तो यह दवा बंद कर दी जाती है। ऐसे में अन्य तरीकों का उपयोग करके उच्च कोलेस्ट्रॉल को कम किया जाता है।
यदि रोगी लंबे समय तक इस दवा की बढ़ी हुई खुराक लेता है, तो उसे दीर्घकालिक ओवरडोज़ की समस्या हो सकती है। यह उपरोक्त दुष्प्रभावों की गंभीरता की विशेषता है। गंभीर मामलों में, यह मांसपेशियों की क्षति और रबडोमायोलिसिस के रूप में प्रकट होता है। तीव्र ओवरडोज़ के मामले में, रोगी को गैस्ट्रिक पानी से धोना और उपचार निर्धारित किया जाता है जिसका उद्देश्य दिखाई देने वाले लक्षणों को खत्म करना है।
तीव्र यकृत विफलता के मामले में, रोगी को ड्रॉपर में मूत्रवर्धक दवाएं सोडियम बाइकार्बोनेट निर्धारित की जाती हैं। हाइपरकेलेमिया के लिए, कैल्शियम ग्लूकोनेट या कैल्शियम क्लोराइड का संकेत दिया जाता है। गंभीर मामलों में डायलिसिस निर्धारित किया जाता है।
सिम्वास्टैटिन और अन्य दवाएं
इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन के साथ इस दवा के एक साथ उपयोग की अनुमति नहीं है। साइक्लोस्पोरिन, वेरापामिल, डिल्टियाजेम, एमियोडेरोन जैसी दवाओं का उपयोग करते समय आपको सावधान रहना चाहिए। ऐसे मामलों में, मायोपैथी की अभिव्यक्तियाँ तेज हो सकती हैं। एंटीकोआगुलंट्स लेते समय, प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि या कमी की निगरानी करना आवश्यक है।
नैदानिक अध्ययनों के आंकड़ों से पता चलता है कि इस दवा से इलाज के दौरान रोगियों को अंगूर का रस नहीं पीना चाहिए। इस संयोजन से अवांछनीय प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
सिम्वास्टैटिन गोलियाँ रक्त में उच्च कोलेस्ट्रॉल स्तर से जुड़ी बीमारियों के इलाज के लिए एक प्रभावी दवा है। किसी भी अन्य दवा की तरह, इसे बिल्कुल आपके डॉक्टर द्वारा निर्देशित अनुसार ही लिया जाना चाहिए। इस नियम का पालन करने में विफलता से अवांछित प्रतिक्रिया हो सकती है या मौजूदा बीमारियाँ बढ़ सकती हैं।
कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए स्टैटिन की सूची
उच्च कोलेस्ट्रॉल का खतरा यह है कि यह अदृश्य होता है। 20 वर्षों के बाद कोलेस्ट्रॉल प्लाक के न्यूनतम जमाव का पता लगाया जा सकता है। और जब लक्षण प्रकट होते हैं - 40, 50, 60 वर्ष की आयु में - ये पट्टिकाएँ पहले से ही दशकों पुरानी होती हैं। लेकिन एक व्यक्ति को जब पता चला कि उसे समस्याएं हैं - कोरोनरी हृदय रोग या गर्दन की वाहिकाओं में सजीले टुकड़े, तो वह सचमुच आश्चर्यचकित हो जाता है - आखिरकार, उसे पहले किसी भी चीज़ ने परेशान नहीं किया था! उन्हें इस बात का अंदाज़ा नहीं था कि लंबे समय से उनमें कोलेस्ट्रॉल का स्तर बढ़ा हुआ है।
कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए सबसे प्रभावी दवाओं में से कुछ स्टैटिन हैं। उनका उपयोग, उत्कृष्ट परिणामों के अलावा, कुछ दुष्प्रभावों के साथ होता है, इसलिए यह जानना महत्वपूर्ण है कि स्टैटिन को सही तरीके से कैसे लिया जाए।
स्टैटिन कैसे काम करते हैं?
औषध विज्ञान में, इन दवाओं को एंजाइम HMG-Co-A रिडक्टेस का अवरोधक कहा जाता है। इसका मतलब है कि स्टैटिन अणु एंजाइम को रोकता है। इस प्रभाव से कोशिका के अंदर कोलेस्ट्रॉल की मात्रा में कमी आती है और कम घनत्व वाले कोलेस्ट्रॉल (सबसे खतरनाक) का अधिक त्वरित प्रसंस्करण होता है। परिणामस्वरूप: रक्त में कोलेस्ट्रॉल कम हो जाता है। स्टैटिन सीधे लीवर में कार्य करते हैं।
इसके अलावा, स्टैटिन में सूजनरोधी और एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होते हैं, जिसका अर्थ है कि जो प्लाक पहले ही बन चुका है वह अधिक स्थिर होगा और थ्रोम्बोसिस (जो दिल के दौरे या स्ट्रोक का कारण है) होने की संभावना कम होगी।
केवल आपके डॉक्टर को ही स्टैटिन दवाएं लिखनी चाहिए: स्टैटिन के कुछ दुष्प्रभाव घातक होते हैं। उनकी सिफारिश करने से पहले, डॉक्टर सभी रक्त परीक्षण मापदंडों और मौजूदा बीमारियों का मूल्यांकन करेंगे।
स्टेटिन औषधियाँ
रूस में आप कई प्रकार की कोलेस्ट्रॉल दवाएं पा सकते हैं:
- एटोरवास्टेटिन
- Simvastatin
- रोसुवोस्टैटिन
- लवस्टैटिन
- फ्लुवास्टैटिन
पहली तीन स्टैटिन दवाएं सबसे अधिक उपयोग की जाती हैं: उनका सबसे अधिक अध्ययन किया गया है।
दवा की खुराक और टेबलेट के उदाहरण
- सिम्वास्टैटिन सबसे कमजोर दवा है। इसका उपयोग केवल उन्हीं लोगों के लिए करना उचित है जिनका कोलेस्ट्रॉल थोड़ा बढ़ा हुआ है। ये ज़ोकोर, वाज़िलिप, सिम्वाकार्ड, सिवाहेक्सल, सिम्वास्टोल जैसी गोलियाँ हैं। वे 10, 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक में आते हैं।
- एटोरवास्टेटिन पहले से ही अधिक मजबूत है। यदि कोलेस्ट्रॉल का स्तर बहुत अधिक है तो इसका उपयोग किया जा सकता है। ये हैं कोलेस्ट्रॉल की गोलियाँ लिपिमार, एटोरिस, टोरवाकार्ड, नोवोस्टेट, लिप्टोनॉर्म। खुराक 10, 20, 30, 40 और 80 मिलीग्राम हो सकती है।
- रोसुवोस्टैटिन सबसे मजबूत है। डॉक्टर इसे बहुत उच्च कोलेस्ट्रॉल स्तर के लिए लिखते हैं, जब उन्हें जल्दी से कम करने की आवश्यकता होती है। ये गोलियाँ हैं क्रेस्टर, रोक्सेरा, मेर्टेनिल, रोज़ुलिप, टेवास्टोर। रोज़कार्ड. इसकी निम्नलिखित खुराकें हैं: 5, 10, 20 और 40 मिलीग्राम।
- लवस्टैटिन कार्डियोस्टैटिन, होलेटर, मेवाकोर में पाया जाता है। यह दवा केवल 20 मिलीग्राम प्रति टैबलेट की खुराक में उपलब्ध है।
- फ़्लुवास्टेटिन में वर्तमान में केवल एक प्रकार की टैबलेट है - लेस्कोर (प्रत्येक 20 या 40 मिलीग्राम)
जैसा कि आप देख सकते हैं, दवाओं की खुराक समान हैं। लेकिन प्रभावशीलता में अंतर के कारण, 10 मिलीग्राम रोसुवोस्टेटिन 10 मिलीग्राम एटोरवास्टेटिन की तुलना में तेजी से कोलेस्ट्रॉल कम करता है। और 10 मिलीग्राम एटोरिस 10 मिलीग्राम वासिलिप से अधिक प्रभावी है। इसलिए, केवल उपस्थित चिकित्सक ही सभी कारकों, मतभेदों और दुष्प्रभावों की संभावना का आकलन करने के बाद ही स्टैटिन लिख सकता है।
स्टैटिन कैसे लें?
कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए स्टैटिन दिन में एक बार लिया जाता है। यह शाम के समय हो तो बेहतर है - क्योंकि शाम के समय लिपिड सक्रिय रूप से बनते हैं। लेकिन एटोरवास्टेटिन और रोसुवोस्टेटिन के लिए यह इतना सच नहीं है: वे पूरे दिन समान रूप से काम करते हैं।
आप यह नहीं सोच सकते कि यदि कोई व्यक्ति कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाएँ लेता है, तो उसे आहार की आवश्यकता नहीं है। यदि किसी व्यक्ति की जीवनशैली में कुछ भी नहीं बदलता है, तो स्टैटिन से उपचार बेकार है। आहार में धूम्रपान और शराब छोड़ना, भोजन में नमक की मात्रा कम करना शामिल होना चाहिए। भोजन विविध होना चाहिए, जिसमें प्रति सप्ताह कम से कम तीन बार मछली और प्रति दिन 400 ग्राम सब्जियां या फल शामिल हों। यह आमतौर पर स्वीकार किया जाता है कि यदि आपका वजन अधिक नहीं है तो भोजन में कैलोरी की मात्रा कम करने का कोई मतलब नहीं है।
ताजी हवा में मध्यम शारीरिक गतिविधि बहुत उपयोगी है: यह रक्त वाहिकाओं की स्थिति में सुधार करती है। सप्ताह में 3-4 बार 30-45 मिनट पर्याप्त होंगे।
स्टैटिन की खुराक अलग-अलग होती है और इसे केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए। यह न केवल कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर बल्कि मानव रोगों पर भी निर्भर करता है।
उदाहरण के लिए, आपके डॉक्टर ने आपके लिए 20 मिलीग्राम एटोरिस निर्धारित किया है, और समान कोलेस्ट्रॉल स्तर वाले आपके पड़ोसी के लिए 10 मिलीग्राम निर्धारित किया है। इससे यह संकेत नहीं मिलता कि विशेषज्ञ अनपढ़ है। इसका सीधा सा मतलब है कि आपको अलग-अलग बीमारियाँ हैं, इसलिए स्टैटिन की खुराक अलग है।
क्या मैं स्टैटिन ले सकता हूँ?
ऊपर कहा जा चुका है कि कोलेस्ट्रॉल की गोलियाँ लीवर में काम करती हैं। इसलिए इलाज करते समय इस अंग के रोगों को ध्यान में रखना चाहिए।
मतभेद
आपको स्टैटिन नहीं लेना चाहिए यदि आप:
- सक्रिय चरण में जिगर की बीमारियाँ: तीव्र हेपेटाइटिस, तीव्रता।
- एंजाइम एएलटी और एएसटी में 3 गुना से अधिक की वृद्धि।
- सीपीके स्तर में 5 गुना से अधिक की वृद्धि।
- गर्भावस्था, स्तनपान.
प्रसव उम्र की उन महिलाओं में कोलेस्ट्रॉल के लिए स्टैटिन का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है, जिनकी सुरक्षा कम होती है और गर्भावस्था का खतरा अधिक होता है।
सापेक्ष मतभेद
स्टैटिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है:
- जिगर की बीमारियों के लिए जो कभी अस्तित्व में थीं।
- एंजाइम स्तर में मामूली वृद्धि के साथ फैटी हेपेटोसिस के साथ।
- टाइप 2 मधुमेह मेलेटस में - विघटित, जब शर्करा का स्तर बनाए नहीं रखा जाता है।
- 65 वर्ष से अधिक उम्र की पतली महिलाओं में जो पहले से ही कई दवाएं ले रही हैं।
हालाँकि, सावधानी बरतने का मतलब यह नहीं है कि सलाह न दी जाए।
आख़िरकार, कोलेस्ट्रॉल के विरुद्ध स्टैटिन का लाभ यह है कि वे व्यक्ति को मायोकार्डियल रोधगलन, लय गड़बड़ी (जो कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है), सेरेब्रल स्ट्रोक और थ्रोम्बोसिस जैसी बीमारियों से बचाते हैं। ये विकृतियाँ प्रतिदिन हजारों लोगों की मृत्यु का कारण बनती हैं और मृत्यु दर के मुख्य कारणों में से एक मानी जाती हैं। लेकिन फैटी हेपेटोसिस से मरने का जोखिम न्यूनतम है।
इसलिए, अगर आपको एक बार लीवर की बीमारी थी और अब आपको स्टैटिन दी जा रही है तो घबराएं नहीं। डॉक्टर आपको कोलेस्ट्रॉल के लिए स्टेटाइट्स लेना शुरू करने से पहले और एक महीने बाद रक्त परीक्षण कराने की सलाह देंगे। यदि लीवर एंजाइम का स्तर सामान्य है, तो इसका मतलब है कि यह भार का अच्छी तरह से सामना करता है, और कोलेस्ट्रॉल कम हो जाएगा।
स्टैटिन के दुष्प्रभाव
- जठरांत्र प्रणाली से: दस्त, मतली, जिगर में परेशानी, कब्ज।
- तंत्रिका तंत्र से: अनिद्रा, सिरदर्द.
हालाँकि, ये दुष्प्रभाव अस्थायी हैं और, लोगों की समीक्षाओं के अनुसार, स्टैटिन के 2-3 सप्ताह के निरंतर उपयोग के बाद गायब हो जाते हैं।
एक खतरनाक लेकिन अत्यंत दुर्लभ जटिलता रबडोमायोलिसिस है। यह आपकी अपनी मांसपेशियों का विनाश है। यह मांसपेशियों में गंभीर दर्द, सूजन, पेशाब का रंग काला होने के रूप में प्रकट होता है। शोध के अनुसार, रबडोमायोलिसिस के मामले आम नहीं हैं: स्टैटिन लेने वाले 900 हजार लोगों में से केवल 42 लोगों में मांसपेशियों की क्षति के मामले थे। लेकिन अगर आपको इस जटिलता का संदेह है, तो आपको जल्द से जल्द किसी विशेषज्ञ से परामर्श लेना चाहिए।
अन्य दवाओं के साथ संयोजन
स्टैटिन से नुकसान बढ़ जाता है यदि उन्हें अन्य दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है: थियाजाइड डायरेटिक्स (हाइपोथियाजाइड), मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन), कैल्शियम प्रतिपक्षी (एम्लोडिपाइन)। आपको कोलेस्ट्रॉल के लिए स्व-निर्धारित स्टेटाइट्स से बचना चाहिए - डॉक्टर को उन सभी दवाओं का मूल्यांकन करना चाहिए जो व्यक्ति ले रहा है। वह तय करेगा कि यह संयोजन वर्जित है या नहीं।
आपको कितने समय तक स्टैटिन लेना चाहिए?
अक्सर ऐसी स्थिति उत्पन्न हो जाती है जब कोई व्यक्ति क्रेस्टर का एक पैकेज पी लेता है और सोचता है कि वह अब स्वस्थ है। यह गलत राय है. उच्च कोलेस्ट्रॉल स्तर (एथेरोस्क्लेरोसिस) एक पुरानी बीमारी है और इसे गोलियों के एक पैकेट से ठीक नहीं किया जा सकता है।
लेकिन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को इस तरह बनाए रखना काफी संभव है कि नए प्लाक नहीं बनेंगे और पुराने घुल जाएंगे। ऐसा करने के लिए, आहार का पालन करना और लंबे समय तक स्टैटिन लेना महत्वपूर्ण है।
लेकिन शुरुआत में जो खुराक थी वह समय के साथ काफी कम हो सकती है।
यदि आप स्टैटिन लेते हैं तो आपको किन चीज़ों पर नज़र रखने की ज़रूरत है?
उपचार के दौरान और उससे पहले, लिपिड स्तर मापा जाता है: कुल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स, और उच्च और निम्न घनत्व वाले लिपिड। यदि कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम नहीं होता है, तो खुराक बहुत कम हो सकती है। डॉक्टर इसे बढ़ाने या इंतज़ार करने की सलाह दे सकते हैं।
चूंकि कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाएं लीवर को प्रभावित करती हैं, इसलिए आपको एंजाइम के स्तर को निर्धारित करने के लिए समय-समय पर जैव रासायनिक रक्त परीक्षण कराने की आवश्यकता होती है। इसकी निगरानी उपस्थित चिकित्सक द्वारा की जाएगी।
- स्टैटिन निर्धारित करने से पहले: एएसटी, एएलटी, सीपीके।
- उपचार शुरू करने के 4-6 सप्ताह बाद: एएसटी, एएलटी।
यदि एएसटी और एएलटी का स्तर तीन गुना से अधिक बढ़ जाता है, तो रक्त परीक्षण दोहराया जाता है। यदि रक्त परीक्षण के परिणाम समान हैं, तो स्टैटिन का स्तर समान स्तर पर वापस आने तक बंद कर दिया जाता है। आपका डॉक्टर यह निर्णय ले सकता है कि स्टैटिन को अन्य कोलेस्ट्रॉल दवाओं से बदला जा सकता है।
सक्रिय पदार्थ
रोसुवास्टेटिन
रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग
हल्के पीले या हल्के नारंगी (भूरे रंग का टिंट संभव है) से नारंगी, गोल, उभयलिंगी तक, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "5" उत्कीर्ण; एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 47.82 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 30 मिलीग्राम, लैक्टोज - 54.97 मिलीग्राम, K30 - 8.5 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 3.5 मिलीग्राम।
शैल रचना:ओपेड्री II 85F23426 ऑरेंज (आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल - 1.8 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 1.025 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 3350 - 0.909 मिलीग्राम, टैल्क - 0.666 मिलीग्राम, आयरन डाई पीला ऑक्साइड (E172) - 0.075 मिलीग्राम, आयरन डाई ब्लैक ऑक्साइड (E172) ) - 0.003 मिलीग्राम, सूर्यास्त पीली डाई (ई110) - 0.022 मिलीग्राम)।
फिल्म लेपित गोलियाँ हल्के गुलाबी से गुलाबी, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "10" उत्कीर्ण; एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 45.22 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 30 मिलीग्राम, लैक्टोज - 52.36 मिलीग्राम, पोविडोन K30 - 8.5 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 3.5 मिलीग्राम।
शैल रचना:ओपेड्री II 85F24155 गुलाबी (आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल - 1.8 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 1.105 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 3350 - 0.909 मिलीग्राम, टैल्क - 0.666 मिलीग्राम, आयरन डाई पीला ऑक्साइड (E172) - 0.009 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) ) - 0.005 मिलीग्राम, डाई एज़ोरूबिन एल्यूमीनियम वार्निश (ई122) - 0.005 मिलीग्राम, एल्यूमीनियम वार्निश (ई132) - 0.001 मिलीग्राम)।
10 टुकड़े। - पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने छाले (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने छाले (9) - कार्डबोर्ड पैक।
फिल्म लेपित गोलियाँ हल्के गुलाबी से गुलाबी, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "20" उत्कीर्ण; एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 90.45 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 60 मिलीग्राम, लैक्टोज - 104.72 मिलीग्राम, पोविडोन K30 - 17 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 7 मिलीग्राम।
शैल रचना:
10 टुकड़े। - पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने छाले (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने छाले (9) - कार्डबोर्ड पैक।
फिल्म लेपित गोलियाँ हल्के गुलाबी से गुलाबी, अंडाकार, एक तरफ "एन" और दूसरी तरफ "40" उत्कीर्ण; एक क्रॉस सेक्शन पर, कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 80.03 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 60 मिलीग्राम, लैक्टोज - 94.3 मिलीग्राम, पोविडोन K30 - 17 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 7 मिलीग्राम।
शैल रचना:ओपेड्री II 85F24155 गुलाबी (आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल - 3.6 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 2.21 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 3350 - 1.818 मिलीग्राम, टैल्क - 1.332 मिलीग्राम, आयरन डाई पीला ऑक्साइड (E172) - 0.018 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) ) - 0.01 मिलीग्राम, डाई एज़ोरूबिन एल्यूमीनियम वार्निश (ई122) - 0.009 मिलीग्राम, इंडिगो कारमाइन एल्यूमीनियम वार्निश (ई132) - 0.003 मिलीग्राम)।
10 टुकड़े। - पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने छाले (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - पीवीसी/पीवीए/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने छाले (9) - कार्डबोर्ड पैक।
औषधीय प्रभाव
एक लिपिड-कम करने वाली दवा, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक प्रतिस्पर्धी अवरोधक, एक एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल कोएंजाइम ए को मेवलोनेट, कोलेस्ट्रॉल (सी) के अग्रदूत में परिवर्तित करता है। रोसुवास्टेटिन की क्रिया का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और एलडीएल अपचय होता है। रोसुवास्टेटिन कोशिका की सतह पर "यकृत" एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाता है, जिससे एलडीएल का ग्रहण और अपचय बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप वीएलडीएल संश्लेषण बाधित होता है, जिससे एलडीएल और वीएलडीएल की कुल मात्रा कम हो जाती है। रोसुवास्टेटिन एलडीएल-सी, कुल कोलेस्ट्रॉल, टीजी की बढ़ी हुई सांद्रता को कम करता है, एचडीएल-सी की सांद्रता को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी), गैर-एचडीएल-सी, वीएलडीएल-सी, वीएलडीएल-टीजी की सांद्रता को भी कम करता है और बढ़ाता है। एपोलिपोप्रोटीन ए-1 (एपीओए-1) की सांद्रता, एलडीएल-सी/एचडीएल-सी, कुल कोलेस्ट्रॉल/एचडीएल-सी और गैर-एचडीएल-सी/एचडीएल-सी और एपीओबी/एपीओए-1 अनुपात को कम करती है।
चिकित्सीय प्रभाव रोसुवैस्टैनिन थेरेपी की शुरुआत के 1 सप्ताह के भीतर प्रकट होता है, उपचार के 2 सप्ताह बाद यह अधिकतम संभव प्रभाव के 90% तक पहुंच जाता है। अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव आमतौर पर सप्ताह 4 तक प्राप्त होता है और नियमित उपयोग के साथ बना रहता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
रक्त में रोसुवास्टेटिन का सीमैक्स मौखिक प्रशासन के लगभग 5 घंटे बाद हासिल किया जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता - लगभग 20%
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग (मुख्य रूप से एल्बुमिन) लगभग 90% है। रोसुवास्टेटिन मुख्य रूप से यकृत में जमा होता है, जो कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की निकासी के लिए मुख्य अंग है। वी डी - लगभग 134 एल।
उपापचय
यह साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय के लिए एक गैर-कोर सब्सट्रेट होने के कारण, कुछ हद तक (लगभग 10%) बायोट्रांसफ़ॉर्म किया गया है। रोसुवास्टेटिन के चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम CYP2C9 है। Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 और CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल होते हैं। रोसुवास्टेटिन के मुख्य पहचाने गए मेटाबोलाइट्स एन-डिस्मिथाइल और लैक्टोन मेटाबोलाइट्स हैं। एन-डिस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन की तुलना में लगभग 50% कम सक्रिय है; लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। परिसंचारी एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, बाकी इसके मेटाबोलाइट्स द्वारा प्रदान की जाती है।
निष्कासन
टी1/2 - लगभग 19 घंटे। टी1/2 दवा की बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है। रोसुवास्टेटिन की लगभग 90% खुराक मल में अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होती है। शेष मूत्र में उत्सर्जित होता है। औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 50 लीटर/घंटा (भिन्नता का गुणांक - 21.7%) है। जैसा कि अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के मामले में होता है, झिल्ली आयन ट्रांसपोर्टर एक्ससी रोसुवास्टेटिन के "यकृत" ग्रहण की प्रक्रिया में शामिल होता है, जो रोसुवास्टेटिन के यकृत उन्मूलन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर लिंग और उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
हल्के से मध्यम गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन या एन-डिस्मिथाइल की प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। गंभीर गुर्दे की विफलता (सीआर) वाले रोगियों में< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.
हेमोडायलिसिस रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लगभग 50% अधिक थी।
जिगर की विफलता के विभिन्न चरणों (चाइल्ड-पुघ स्केल पर स्कोर 7 और नीचे) वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के टी1/2 में कोई वृद्धि नहीं पाई गई। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 8 और 9 स्कोर वाले 2 रोगियों में, टी1/2 में कम से कम 2 गुना वृद्धि देखी गई। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 9 से ऊपर स्कोर वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।
एशिया में रहने वाले जापानी और चीनी रोगियों में रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स के तुलनात्मक अध्ययन से यूरोप और एशिया में रहने वाले यूरोपीय लोगों के मूल्यों की तुलना में औसत एयूसी मूल्यों में लगभग दोगुनी वृद्धि देखी गई। प्राप्त फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में अंतर पर आनुवंशिक और पर्यावरणीय कारकों का कोई प्रभाव नहीं था। रोगियों के विभिन्न जातीय समूहों के बीच फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से काकेशियन, हिस्पैनिक्स, अश्वेतों या अफ्रीकी अमेरिकियों के बीच नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर सामने नहीं आया।
संकेत
- प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (फ्रेडरिकसन प्रकार IIb) - आहार के अतिरिक्त के रूप में, जब आहार और अन्य गैर-दवा उपचार (उदाहरण के लिए, व्यायाम, वजन कम करना) अपर्याप्त होते हैं;
- पारिवारिक समयुग्मक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया - आहार और अन्य लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा के अतिरिक्त, या ऐसे मामलों में जहां ऐसी चिकित्सा पर्याप्त प्रभावी नहीं है;
- आहार में अतिरिक्त के रूप में हाइपरट्राइग्लिसराइडेमिया (फ्रेडरिकसन प्रकार IV);
- कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता को कम करने के लिए चिकित्सा के लिए संकेतित रोगियों में आहार के अतिरिक्त एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए;
- कोरोनरी धमनी रोग के नैदानिक लक्षणों के बिना, लेकिन इसके विकास के बढ़ते जोखिम (पुरुषों के लिए 50 वर्ष से अधिक और महिलाओं के लिए 60 वर्ष से अधिक आयु) वाले वयस्क रोगियों में प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं (स्ट्रोक, दिल का दौरा, धमनी पुनरोद्धार) की प्राथमिक रोकथाम अतिरिक्त जोखिम कारकों में से कम से कम एक की उपस्थिति में सी-रिएक्टिव प्रोटीन की एकाग्रता (कम से कम 2 मिलीग्राम / लीटर), जैसे धमनी उच्च रक्तचाप, कम एचडीएल-सी एकाग्रता, धूम्रपान, प्रारंभिक शुरुआत इस्केमिक हृदय रोग का पारिवारिक इतिहास)।
मतभेद
5, 10 और 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए
- सक्रिय चरण में लीवर की बीमारी, जिसमें लीवर ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में लगातार वृद्धि या लीवर ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में कोई वृद्धि (यूएलएन की तुलना में 3 गुना से अधिक) शामिल है;
- गंभीर जिगर की शिथिलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक) (उपयोग के साथ कोई अनुभव नहीं);
- गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम);
- मायोपैथी;
- गर्भावस्था;
गोलियों के लिए 40 मि.ग्रा
- सक्रिय चरण में यकृत रोग, जिसमें यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में लगातार वृद्धि और यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में कोई वृद्धि (यूएलएन की तुलना में 3 गुना से अधिक) शामिल है;
- फाइब्रेट्स का एक साथ उपयोग; गंभीर जिगर की शिथिलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक) (उपयोग के साथ कोई अनुभव नहीं);
- मायोपैथी/रबडोमायोलिसिस के जोखिम वाले कारकों वाले रोगी: गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 60 मिली/मिनट से कम), हाइपोथायरायडिज्म, मांसपेशियों की बीमारियों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास, अन्य एचएमजी-सीओ-ए रिडक्टेस अवरोधक लेते समय मायोटॉक्सिसिटी या फाइब्रेट्स का इतिहास; अत्यधिक शराब का सेवन; ऐसी स्थितियाँ जो रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकती हैं;
- साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग;
- गर्भावस्था;
- स्तनपान की अवधि;
- गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों की कमी;
- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण (दवा में लैक्टोज होता है);
- 18 वर्ष से कम आयु (प्रभावशीलता और सुरक्षा पर अपर्याप्त डेटा);
- एशियाई जाति के रोगियों में उपयोग;
- दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
सावधानी से
5, 10 और 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए:मायोपैथी और/या रबडोमायोलिसिस के विकास के लिए जोखिम कारकों की उपस्थिति - गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म, वंशानुगत मांसपेशी रोगों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास और अन्य एचएमजी-सीओ-ए रिडक्टेस अवरोधक या फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास; अत्यधिक शराब का सेवन, 65 वर्ष से अधिक आयु, ऐसी स्थितियाँ जिनमें रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी गई है; रेस (एशियाई नस्ल), फाइब्रेट्स के साथ सहवर्ती उपयोग, यकृत रोग का इतिहास, सेप्सिस, हाइपोटेंशन, प्रमुख सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी या अनियंत्रित दौरे।
40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए:गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 60 मिली/मिनट से अधिक), 65 वर्ष से अधिक आयु, यकृत रोग का इतिहास, सेप्सिस, हाइपोटेंशन, बड़ी सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट विकार या अनियंत्रित दौरे।
मात्रा बनाने की विधि
भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दवा दिन के किसी भी समय मौखिक रूप से ली जाती है। गोली को बिना चबाये या कुचले पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। यदि दवा को 5 मिलीग्राम की खुराक पर लेना आवश्यक है, तो 10 मिलीग्राम टैबलेट को आधे में विभाजित किया जाना चाहिए।
टेवास्टर के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगी को एक मानक लिपिड-कम करने वाले आहार का पालन करना शुरू करना चाहिए और उपचार के दौरान इसका पालन करना जारी रखना चाहिए।
लक्ष्य लिपिड स्तरों के लिए वर्तमान अनुशंसाओं को ध्यान में रखते हुए, संकेत और चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर दवा की खुराक को वैयक्तिकृत किया जाना चाहिए।
दवा लेना शुरू करने वाले रोगियों के लिए, या अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक लेने से स्विच करने वाले रोगियों के लिए टेवास्टर की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 5 या 10 मिलीग्राम है। प्रारंभिक खुराक चुनते समय, किसी को रोगी के कोलेस्ट्रॉल स्तर द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए और हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए, और दुष्प्रभावों के संभावित जोखिम का आकलन किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो तो 4 सप्ताह के बाद खुराक बढ़ाई जा सकती है।
गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले मरीज़ और हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले (विशेष रूप से पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले मरीज़) जिन्होंने उपचार के 4 सप्ताह के दौरान 20 मिलीग्राम की खुराक लेने पर वांछित परिणाम प्राप्त नहीं किया, उन्हें संभावित बढ़ते जोखिम के कारण चिकित्सकीय देखरेख में रखा जाना चाहिए। दुष्प्रभाव। 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा प्राप्त करने वाले रोगियों की विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है। 2-4 सप्ताह की चिकित्सा और/या टेवास्टर की खुराक बढ़ाने के बाद, लिपिड चयापचय मापदंडों की निगरानी आवश्यक है।
यू बुजुर्ग मरीज़ (65 वर्ष से अधिक) 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है।
वृक्कीय विफलता गंभीर . मध्यम गुर्दे की हानि वाले मरीज़दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।
40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर का उपयोग ऐसे कारकों वाले रोगियों में वर्जित है जो संकेत दे सकते हैं मायोपैथी के विकास की पूर्वसूचना। 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक में दवा निर्धारित करते समय, इस समूह के रोगियों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।
SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC और ABCG2 (BCRP) c.421AA जीनोटाइप के वाहकों ने SLCO1B1 c.521TT और ABCG2c.421CC जीनोटाइप के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन के एक्सपोज़र (AUC) में वृद्धि देखी। जीनोटाइप c.521CC या c.421AA वाले रोगियों के लिए, टेवास्टर की अनुशंसित अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम 1 बार / दिन है (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स", "विशेष निर्देश" और "ड्रग इंटरैक्शन" देखें)।
साइक्लोस्पोरिन और एचआईवी प्रोटीज अवरोधकों (एटाज़ानवीर, लोपिनवीर के साथ रटनवीर के संयोजन सहित) के साथ टेवास्टर का उपयोग करते समय, मायोपैथी (रबडोमायोलिसिस सहित) का खतरा बढ़ जाता है, इसलिए वैकल्पिक चिकित्सा या टेवास्टर को अस्थायी रूप से बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए। यदि इन दवाओं का एक साथ उपयोग अपरिहार्य है, तो टेवास्टर के साथ सहवर्ती चिकित्सा के लाभ/जोखिम अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए और इसकी खुराक को कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
दुष्प्रभाव
टेवास्टर दवा का उपयोग करते समय देखे गए दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के होते हैं और अपने आप ठीक हो जाते हैं। अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, साइड इफेक्ट की घटना मुख्य रूप से खुराक पर निर्भर होती है।
साइड इफेक्ट की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
प्रतिरक्षा प्रणाली से:शायद ही कभी - एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।
अंतःस्रावी तंत्र से:अक्सर - टाइप 2 मधुमेह मेलिटस।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना.
अक्सर - कब्ज, मतली, पेट दर्द; शायद ही कभी - अग्नाशयशोथ.
त्वचा से:असामान्य - त्वचा की खुजली, दाने, पित्ती।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से: अक्सर - मायालगिया; शायद ही कभी - मायोपैथी (मायोसिटिस सहित), रबडोमायोलिसिस। सभी खुराकों में टेवास्टर दवा का उपयोग करते समय, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक में - मायलगिया, मायोपैथी (मायोसिटिस सहित); दुर्लभ मामलों में, तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ या उसके बिना रबडोमायोलिसिस। रोसुवास्टेटिन लेने वाले कुछ रोगियों में सीपीके गतिविधि में खुराक पर निर्भर वृद्धि देखी गई है। ज्यादातर मामलों में, सीपीके गतिविधि में वृद्धि मामूली, स्पर्शोन्मुख और अस्थायी थी। यदि सीपीके गतिविधि बढ़ जाती है (यूएलएन की तुलना में 5 गुना से अधिक), तो रोसुवास्टेटिन थेरेपी को निलंबित कर दिया जाना चाहिए।
मूत्र प्रणाली से:टेवास्टर से उपचारित रोगियों में प्रोटीनमेह का पता लगाया जा सकता है। 10-20 मिलीग्राम की खुराक पर दवा प्राप्त करने वाले 1% से कम रोगियों में और लगभग 3% रोगियों में मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में परिवर्तन (शून्य या ट्रेस मात्रा से ++ या अधिक तक) देखा जाता है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा। ज्यादातर मामलों में, उपचार के दौरान प्रोटीनुरिया कम हो जाता है या गायब हो जाता है और मौजूदा किडनी रोग की तीव्र शुरुआत या प्रगति का संकेत नहीं देता है।
जिगर से:कम संख्या में रोगियों में लीवर ट्रांसएमिनेज़ गतिविधि में खुराक पर निर्भर वृद्धि। ज्यादातर मामलों में यह मामूली, लक्षण रहित और अस्थायी होता है।
प्रयोगशाला मापदंडों से:ग्लूकोज, बिलीरुबिन, जीजीटी गतिविधि, क्षारीय फॉस्फेट, थायरॉइड डिसफंक्शन की बढ़ी हुई सांद्रता।
अन्य:अक्सर - एस्थेनिक सिंड्रोम।
विपणन पश्चात उपयोग
रक्त और लसीका प्रणाली से:अनिर्दिष्ट आवृत्ति - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
पाचन तंत्र से:शायद ही कभी - यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि; बहुत कम ही - पीलिया, हेपेटाइटिस; अनिर्दिष्ट आवृत्ति - दस्त।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:बहुत कम ही - जोड़ों का दर्द; अनिर्दिष्ट आवृत्ति - प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत कम ही - पोलीन्यूरोपैथी, स्मृति हानि।
श्वसन तंत्र से:अनिर्दिष्ट आवृत्ति - खांसी, सांस की तकलीफ।
मूत्र प्रणाली से:बहुत कम ही - हेमट्यूरिया।
त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा के लिए:अनिर्दिष्ट आवृत्ति - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
प्रजनन प्रणाली से:अनिर्दिष्ट आवृत्ति - गाइनेकोमेस्टिया।
अन्य:अनिर्दिष्ट आवृत्ति - परिधीय शोफ।
कुछ स्टैटिन के उपयोग से निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं: अवसाद, नींद की गड़बड़ी (अनिद्रा, बुरे सपने सहित), यौन रोग। अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के अलग-अलग मामले सामने आए हैं, खासकर दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ।
जरूरत से ज्यादा
एक साथ कई दैनिक खुराक लेने पर, रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं।
इलाज:ओवरडोज़ के मामले में, यदि आवश्यक हो तो रोगसूचक उपचार किया जाता है; यकृत समारोह और सीपीके गतिविधि की निगरानी आवश्यक है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
रोसुवास्टेटिन और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रोसुवास्टेटिन का एयूसी स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखे गए मूल्य से औसतन 7 गुना अधिक था, जबकि साइक्लोस्पोरिन की प्लाज्मा सांद्रता में कोई बदलाव नहीं आया।
सहवर्ती विटामिन K प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन) प्राप्त करने वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन थेरेपी शुरू करने या दवा की खुराक बढ़ाने से अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) में वृद्धि हो सकती है। रोसुवास्टेटिन को बंद करने या इसकी खुराक में कमी से एमएचओ में कमी हो सकती है (ऐसे मामलों में, एमएचओ की निगरानी की सिफारिश की जाती है)।
10 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन और 10 मिलीग्राम की खुराक पर एज़ेटीमीब के एक साथ उपयोग के साथ हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के एयूसी में वृद्धि हुई थी। रोसुवास्टेटिन और एज़ेटीमीब के बीच फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन के कारण साइड इफेक्ट के बढ़ते जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है।
रोसुवास्टेटिन और जेमफाइब्रोज़िल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स और रोसुवास्टेटिन के एयूसी में 2 गुना वृद्धि होती है। विशेष अध्ययनों के अनुसार, फेनोफाइब्रेट के साथ कोई प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नोट नहीं किया गया है, लेकिन फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन संभव है। हेमोफाइब्रोज़िल, फेनोफाइब्रेट, अन्य फाइब्रेट्स और लिपिड-कम करने वाली खुराक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर मायोपैथी का खतरा बढ़ जाता है (शायद इस तथ्य के कारण कि एचएमजी-सीओए अवरोधक मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किए जाने पर मायोपैथी का कारण बन सकते हैं)।
यद्यपि प्रोटीज़ अवरोधकों के साथ रोसुवास्टेटिन की परस्पर क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है, उनके एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन के प्रभाव में लगातार वृद्धि हो सकती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, 20 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन के सह-प्रशासन और प्रोटीज अवरोधकों (लोपिनवीर 400 मिलीग्राम/मिलीग्राम) के संयोजन से एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 2- और 5 गुना वृद्धि हुई। इसलिए, एचआईवी के रोगियों के उपचार में रोसुवास्टेटिन और प्रोटीज़ अवरोधकों के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त रोसुवास्टेटिन और एंटासिड सस्पेंशन के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में लगभग 50% की कमी हो जाती है। यदि रोसुवास्टेटिन लेने के 2 घंटे बाद एंटासिड का उपयोग किया जाता है तो यह प्रभाव कम स्पष्ट होता है। इस इंटरैक्शन के नैदानिक महत्व का अध्ययन नहीं किया गया है।
रोसुवास्टेटिन और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन एयूसी में 20% और रोसुवास्टेटिन सीमैक्स में 30% की कमी आती है, संभवतः एरिथ्रोमाइसिन के कारण बढ़ी हुई आंतों की गतिशीलता के परिणामस्वरूप।
रोसुवास्टेटिन और मौखिक गर्भ निरोधकों के सहवर्ती उपयोग से एथिनिल एस्ट्राडियोल का एयूसी और नॉरगेस्ट्रेल का एयूसी क्रमशः 26% और 34% बढ़ जाता है। रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय मौखिक गर्भ निरोधकों की खुराक का चयन करते समय प्लाज्मा एकाग्रता में इस वृद्धि को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
डिगॉक्सिन के साथ रोसुवास्टेटिन की परस्पर क्रिया के अध्ययन के आधार पर, किसी भी नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतःक्रिया की पहचान नहीं की गई है।
इन विवो और इन विट्रो अध्ययनों के परिणामों से पता चला है कि रोसुवास्टेटिन न तो साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजाइम का अवरोधक है और न ही उत्प्रेरक है। इसके अलावा, रोसुवास्टेटिन इन आइसोन्ज़ाइमों के लिए एक कमजोर सब्सट्रेट है। रोसुवास्टेटिन और फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 और CYP3A4 का अवरोधक) और केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 का अवरोधक) के बीच कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं थी। इस प्रकार, साइटोक्रोम P450 प्रणाली से जुड़ी बातचीत अपेक्षित नहीं है।
विशेष निर्देश
प्रोटीनुरिया, ज्यादातर गुर्दे की उत्पत्ति का, परीक्षण से पता चला, 40 मिलीग्राम और उससे अधिक की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में देखा जाता है, और ज्यादातर मामलों में क्षणिक होता है। ऐसा प्रोटीनूरिया तीव्र या प्रगतिशील गुर्दे की विकृति का लक्षण नहीं है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन के उपयोग से गंभीर गुर्दे की जटिलताओं के मामलों की कुल संख्या देखी गई है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर दवा का उपयोग करते समय, गुर्दे के कार्य संकेतकों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
टेवैस्टर लेने वाले रोगियों में, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक खुराक पर, कंकाल की मांसपेशियों (माइलियागिया, मायोपैथी और बहुत कम ही रबडोमायोलिसिस) पर प्रभाव देखा जाता है। रबडोमायोलिसिस के बहुत ही दुर्लभ मामले सामने आए हैं जब एज़ेटीमीब का उपयोग एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ किया गया था। रोसुवास्टेटिन और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों का उपयोग करते समय, रबडोमायोलिसिस विकसित होने की संभावना 40 मिलीग्राम की खुराक पर अधिक होती है।
सीपीके गतिविधि का निर्धारण तीव्र शारीरिक गतिविधि के बाद या प्राप्त परिणामों की संभावित विकृति के कारण सीपीके गतिविधि में वृद्धि के अन्य संभावित कारणों की उपस्थिति में नहीं किया जाना चाहिए। यदि प्रारंभिक सीपीके गतिविधि काफी बढ़ गई है (यूएलएन से 5 गुना अधिक), तो 5-7 दिनों के बाद दोबारा माप लिया जाना चाहिए। यदि दोबारा परीक्षण प्रारंभिक सीपीके गतिविधि (यूएलएन का 5 गुना) की पुष्टि करता है तो थेरेपी शुरू नहीं की जानी चाहिए।
मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि यदि वे नए, पहले से न पहचाने गए लक्षणों, अस्पष्ट मांसपेशियों में दर्द, कमजोरी या ऐंठन का अनुभव करते हैं, खासकर बुखार और अस्वस्थता के साथ, तो तुरंत अपने चिकित्सक को सूचित करें। यदि सीपीके गतिविधि यूएलएन से 5 गुना अधिक है या लगातार असुविधा पैदा करने वाले गंभीर मांसपेशियों के लक्षण मौजूद हैं तो थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। जब लक्षण गायब हो जाते हैं और सीपीके गतिविधि सामान्य हो जाती है, तो न्यूनतम खुराक और सावधानीपूर्वक निगरानी में रोसुवास्टेटिन के पुन: उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। लक्षणों की अनुपस्थिति में सीपीके गतिविधि की नियमित निगरानी अव्यावहारिक है।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
वाहन चलाने और उपकरण संचालित करने की क्षमता पर टेवास्टर दवा के प्रभाव का अध्ययन करने के उद्देश्य से अध्ययन नहीं किया गया है। टेवास्टर दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि चक्कर आने की संभावना हो सकती है।
गर्भावस्था और स्तनपान
टेवास्टर गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान वर्जित है। यदि चिकित्सा के दौरान गर्भावस्था का निदान किया जाता है, तो दवा तुरंत बंद कर देनी चाहिए।
प्रजनन आयु की महिलाएंगर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए। चूंकि कोलेस्ट्रॉल और इसके जैवसंश्लेषण उत्पाद भ्रूण के विकास के लिए महत्वपूर्ण हैं, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने का संभावित जोखिम दवा के उपयोग के लाभों से अधिक है।
स्तन के दूध में रोसुवास्टेटिन की रिहाई पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए, यदि स्तनपान के दौरान टेवास्टर दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।
बचपन में प्रयोग करें
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में गर्भनिरोधक।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगीकिसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। किसी भी खुराक में टेवास्टर का उपयोग वर्जित है। वृक्कीय विफलता गंभीरडिग्री (सीसी 30 मिली/मिनट से कम)। 40 मिलीग्राम की खुराक पर टेवास्टर का उपयोग वर्जित है मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 60 मिली/मिनट से कम).
दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।
TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016
भंडारण की स्थिति और अवधि
दवा को बच्चों की पहुंच से दूर 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.
चिकित्सीय संकेत
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है चिकित्सीय संकेत सोरवस्ता सोरवस्ता चिकित्सीय संकेतदवा के निर्देशों में सोरवस्ता
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फ्रेडरिकसन वर्गीकरण के अनुसार प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (प्रकार IIa, जिसमें पारिवारिक विषमयुग्मजी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया शामिल है) या मिश्रित हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (प्रकार IIb) - जब आहार और अन्य गैर-दवा उपचार (उदाहरण के लिए, व्यायाम, वजन कम करना) अपर्याप्त होते हैं, तो आहार के अतिरिक्त;
पारिवारिक समयुग्मक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया - आहार और अन्य लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा के अतिरिक्त (उदाहरण के लिए, एलडीएल एफेरेसिस) या ऐसे मामलों में जहां ऐसी चिकित्सा पर्याप्त प्रभावी नहीं है;
हाइपरट्राइग्लिसराइडेमिया (फ्रेड्रिकसन वर्गीकरण के अनुसार प्रकार IV) - आहार के अतिरिक्त के रूप में;
एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए - उन रोगियों में आहार के अतिरिक्त के रूप में जिन्हें कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के प्लाज्मा एकाग्रता को कम करने के लिए चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है;
कोरोनरी धमनी रोग के नैदानिक लक्षणों के बिना, लेकिन इसके विकास के बढ़ते जोखिम (पुरुषों के लिए 50 वर्ष से अधिक और महिलाओं के लिए 60 वर्ष से अधिक, प्लाज्मा वृद्धि) के साथ वयस्क रोगियों में प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं (स्ट्रोक, मायोकार्डियल रोधगलन, धमनी पुनरोद्धार) की प्राथमिक रोकथाम अतिरिक्त जोखिम कारकों में से कम से कम एक की उपस्थिति में सी-रिएक्टिव प्रोटीन (≥2 ग्राम/लीटर) की सांद्रता, जैसे: धमनी उच्च रक्तचाप, कम प्लाज्मा एचडीएल-सी एकाग्रता, धूम्रपान, प्रारंभिक शुरुआत वाले इस्केमिक हृदय रोग का पारिवारिक इतिहास।
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देशदवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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फिल्म लेपित गोलियाँ; गोलियाँ
लेपित गोलियां
अंदर,गोली को चबाएं या कुचलें नहीं, इसे पूरा पानी के साथ निगल लें। भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दवा दिन के किसी भी समय निर्धारित की जा सकती है।
Sorvasta® के साथ उपचार से पहले और उसके दौरान, रोगी को मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले आहार का पालन करना चाहिए। लक्ष्य लिपिड सांद्रता के लिए वर्तमान सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए, चिकित्सा के लक्ष्यों और उपचार के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।
दवा लेना शुरू करने वाले रोगियों के लिए, या अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक लेने से स्विच करने वाले रोगियों के लिए अनुशंसित शुरुआती खुराक प्रति दिन 1 बार 5 या 10 मिलीग्राम सॉर्वास्टा® होनी चाहिए। प्रारंभिक खुराक चुनते समय, किसी को कोलेस्ट्रॉल की व्यक्तिगत सांद्रता द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए और हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के संभावित जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए, और साइड इफेक्ट के संभावित जोखिम का आकलन करना भी आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 4 सप्ताह के बाद उच्च खुराक तक बढ़ाया जा सकता है।
40 मिलीग्राम (दवा की कम खुराक की तुलना में) की खुराक लेने पर साइड इफेक्ट के संभावित विकास के कारण, चिकित्सा के 4 सप्ताह के भीतर अनुशंसित प्रारंभिक खुराक से ऊपर एक अतिरिक्त खुराक के बाद खुराक को 40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के उच्च जोखिम वाले रोगियों में (विशेष रूप से पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में) जिन्होंने 20 मिलीग्राम की खुराक लेने पर चिकित्सा के वांछित परिणाम प्राप्त नहीं किए हैं और जो किसी विशेषज्ञ की देखरेख में होंगे। 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा प्राप्त करने वाले रोगियों की विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
उन रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिन्होंने पहले डॉक्टर से परामर्श नहीं लिया है। 2-4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और/या सोरवास्टा® की खुराक बढ़ाते समय, लिपिड चयापचय मापदंडों की निगरानी आवश्यक है (यदि आवश्यक हो तो खुराक समायोजन आवश्यक है)।
विशेष रोगी समूह
बुजुर्ग उम्र.खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
किडनी खराब।हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में, सोर्वास्टा® का उपयोग वर्जित है। मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-60 मिली/मिनट) वाले रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग वर्जित है। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए, 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है।
यकृत का काम करना बंद कर देना। Sorvasta® सक्रिय यकृत रोग वाले रोगियों में वर्जित है।
जातीय समूह।विभिन्न जातीय समूहों से संबंधित रोगियों में रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का अध्ययन करते समय, जापानी और चीनी में रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि देखी गई। इन समूहों के रोगियों को Sorvasta® निर्धारित करते समय इस तथ्य को ध्यान में रखा जाना चाहिए। 10 और 20 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, मंगोलॉयड जाति के रोगियों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। मंगोलॉयड जाति के रोगियों के लिए 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का निर्धारण करना वर्जित है।
आनुवंशिक बहुरूपता. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC और ABCG2 (BCRP) c.421AA जीनोटाइप के वाहकों ने SLCO1B1 c.521TT और ABCG2 c.421CC जीनोटाइप के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन के एक्सपोज़र (AUC) में वृद्धि देखी। जीनोटाइप c.521CC या c.421AA वाले रोगियों के लिए, Sorvasta® की अनुशंसित अधिकतम खुराक 20 मिलीग्राम/दिन है।
मरीज़ मायोपैथी के शिकार होते हैं। 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का निर्धारण ऐसे कारकों वाले रोगियों में नहीं किया जाता है जो मायोपैथी के विकास की संभावना का संकेत दे सकते हैं। 10 और 20 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, रोगियों के इस समूह के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।
सहवर्ती चिकित्सा.रोसुवास्टेटिन विभिन्न परिवहन प्रोटीन (विशेष रूप से OATP1B1 और BCRP) से बंधता है। जब सोर्वास्टा® और दवाओं (जैसे साइक्लोस्पोरिन, कुछ एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, जिसमें एटाज़ानवीर, लोपिनवीर और/या टिप्रानवीर के साथ रटनवीर का संयोजन शामिल है) के साथ मिलाया जाता है, जो परिवहन प्रोटीन के साथ बातचीत के कारण रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाता है, तो मायोपैथी विकसित होने का खतरा होता है। बढ़ सकता है (रबडोमायोलिसिस सहित)। आपको इन दवाओं को Sorvasta® के साथ निर्धारित करने से पहले इनके उपयोग के निर्देश पढ़ना चाहिए। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक चिकित्सा या Sorvasta® को अस्थायी रूप से बंद करने का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि उपरोक्त दवाओं का उपयोग आवश्यक है, तो Sorvasta® के साथ सहवर्ती चिकित्सा के लाभ-जोखिम अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए और इसकी खुराक को कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
अंदर,गोली को चबाएं या कुचलें नहीं; इसे पूरा पानी के साथ निगल लें; इसे भोजन की परवाह किए बिना दिन में किसी भी समय लिया जा सकता है।
Sorvasta® के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, रोगी को एक मानक कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले आहार का पालन करना शुरू करना चाहिए और उपचार के दौरान इसका पालन करना जारी रखना चाहिए। लक्ष्य प्लाज्मा लिपिड सांद्रता के लिए राष्ट्रीय सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए, चिकित्सा के लक्ष्यों और उपचार के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।
दवा लेना शुरू करने वाले रोगियों के लिए, या अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक लेने से स्विच करने वाले रोगियों के लिए अनुशंसित शुरुआती खुराक प्रति दिन 1 बार 5 या 10 मिलीग्राम सॉर्वास्टा® होनी चाहिए।
लिपिड कम करने वाली खुराक (1 ग्राम/दिन से अधिक) में जेमफाइब्रोज़िल, फाइब्रेट्स, निकोटिनिक एसिड के साथ एक साथ दवा का उपयोग करते समय, रोगियों को दवा की प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम/दिन की सिफारिश की जाती है।
प्रारंभिक खुराक चुनते समय, किसी को रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल की व्यक्तिगत सांद्रता द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए और हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के संभावित जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए; दुष्प्रभावों के संभावित जोखिम को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो तो खुराक को 4 सप्ताह के बाद बढ़ाया जा सकता है।
दवा की कम खुराक की तुलना में 40 मिलीग्राम/दिन की खुराक का उपयोग करते समय दुष्प्रभावों के संभावित विकास के कारण, खुराक को अधिकतम 40 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाने पर केवल गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और उच्च जोखिम वाले रोगियों में विचार किया जाना चाहिए। हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के लिए (विशेष रूप से पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में) जिन्होंने 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक का उपयोग करते समय चिकित्सा के वांछित परिणाम प्राप्त नहीं किए हैं और जो चिकित्सकीय देखरेख में होंगे।
उन रोगियों में 40 मिलीग्राम/दिन की खुराक का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिन्होंने पहले डॉक्टर से परामर्श नहीं लिया है। 2-4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और/या सोरवास्टा® की खुराक बढ़ाते समय, लिपिड चयापचय मापदंडों की निगरानी आवश्यक है (यदि आवश्यक हो तो खुराक समायोजन आवश्यक है)।
गुर्दे की विफलता वाले मरीज़।हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में, सोर्वास्टा® का उपयोग वर्जित है। मध्यम से गंभीर गुर्दे की विफलता (60 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में 30 मिलीग्राम/दिन से अधिक की खुराक में सॉर्वास्टा® का उपयोग वर्जित है। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए, Sorvasta® की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम/दिन है।
जिगर की विफलता वाले मरीज़। Sorvasta® सक्रिय यकृत रोग वाले रोगियों में वर्जित है।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें.खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
जातीय समूह।मंगोलॉयड जाति के रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि देखी गई। मंगोलॉयड जाति के रोगियों के लिए, सोर्वास्टा® की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम/दिन है; 40 मिलीग्राम की खुराक पर सोर्वास्टा® का उपयोग वर्जित है।
आनुवंशिक बहुरूपता. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC और ABCG2 (BCRP) c.421AA जीनोटाइप के वाहकों में SLCO1B1 c.521TT और ABCG2 c.421CC जीनोटाइप के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन एक्सपोज़र (AUC) में वृद्धि हुई थी। जीनोटाइप c.521CC या c.421AA वाले रोगियों के लिए, Sorvasta® की अनुशंसित अधिकतम खुराक दिन में एक बार 20 मिलीग्राम है।
मरीज़ मायोटॉक्सिक जटिलताओं के शिकार होते हैं।मायोटॉक्सिक जटिलताओं के विकास की संभावना वाले रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक में सॉर्वास्टा® का उपयोग वर्जित है। यदि 10-20 मिलीग्राम/दिन की खुराक का उपयोग करना आवश्यक है, तो रोगियों के इस समूह के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम/दिन है।
सहवर्ती चिकित्सा.रोसुवास्टेटिन विभिन्न परिवहन प्रोटीन (विशेष रूप से OATP1B1 और BCRP) से बंधता है। सोर्वास्टा® का उपयोग दवाओं (जैसे कि साइक्लोस्पोरिन, कुछ मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) प्रोटीज अवरोधक, जिसमें एटाज़ानवीर, लोपिनवीर और/या टिप्रानवीर के साथ रटनवीर का संयोजन शामिल है) के साथ एक साथ किया जाता है, जो बातचीत के कारण रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता को बढ़ाता है। परिवहन प्रोटीन, मायोपैथी (रबडोमायोलिसिस सहित) विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। आपको उपरोक्त दवाओं को Sorvasta® के साथ एक साथ निर्धारित करने से पहले उनके उपयोग के निर्देशों को पढ़ना चाहिए। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक चिकित्सा या Sorvasta® को अस्थायी रूप से बंद करने का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि उपरोक्त दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है, तो Sorvasta® के साथ सहवर्ती चिकित्सा के लाभ-जोखिम अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए और इसकी खुराक को कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
मतभेद
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है मतभेद सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें मतभेददवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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30 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक पर
गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन सीएल 30 मिली/मिनट से कम);
मायोपैथी;
साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग;
आयु 18 वर्ष तक.
30 मिलीग्राम या उससे अधिक की दैनिक खुराक पर
रोसुवास्टेटिन या दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
सक्रिय चरण में यकृत रोग (यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में लगातार वृद्धि और यूएलएन की तुलना में रक्त सीरम में यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि सहित);
मध्यम से गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन सीएल 60 मिली/मिनट से कम);
मायोपैथी;
साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग;
मरीज़ मायोटॉक्सिक जटिलताओं के विकास के प्रति संवेदनशील होते हैं;
गर्भावस्था, स्तनपान अवधि;
प्रसव उम्र की महिलाओं में गर्भनिरोधक के पर्याप्त तरीकों का उपयोग करना;
हाइपोथायरायडिज्म;
मांसपेशियों की बीमारियों का इतिहास (परिवार सहित);
अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों या फाइब्रेट्स के उपयोग के साथ मायोटॉक्सिसिटी का इतिहास;
अत्यधिक शराब का सेवन;
ऐसी स्थितियाँ जो रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता को बढ़ा सकती हैं;
फाइब्रेट्स का एक साथ उपयोग;
लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम;
मंगोलोइड जाति के रोगी;
आयु 18 वर्ष तक.
सावधानी से
30 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक पर।अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर या फाइब्रेट्स का उपयोग करने पर मायोपैथी/रबडोमायोलिसिस विकसित होने का खतरा होता है - गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म, वंशानुगत मांसपेशी रोगों का इतिहास (पारिवारिक इतिहास सहित) और मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास; अत्यधिक शराब का सेवन; 65 वर्ष से अधिक आयु; ऐसी स्थितियाँ जिनमें रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी गई है; जाति (मंगोलॉयड जाति - जापानी और चीनी); फाइब्रेट्स के साथ एक साथ उपयोग; जिगर की बीमारी का इतिहास; सेप्सिस; धमनी हाइपोटेंशन; प्रमुख सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी या अनियंत्रित दौरे, एज़ेटीमीब के साथ सहवर्ती उपयोग।
30 मिलीग्राम या उससे अधिक की दैनिक खुराक के साथ।हल्की गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन सीएल 60 मिली/मिनट से अधिक); 65 वर्ष से अधिक आयु; जिगर की बीमारी का इतिहास; सेप्सिस; धमनी हाइपोटेंशन; प्रमुख सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, या अनियंत्रित दौरे; इज़ेटिमिब के साथ एक साथ उपयोग।
दुष्प्रभाव
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है दुष्प्रभाव सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें दुष्प्रभावदवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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रोसुवास्टेटिन के उपयोग से देखे गए दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के होते हैं और अपने आप ठीक हो जाते हैं। अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, साइड इफेक्ट की घटना मुख्य रूप से खुराक पर निर्भर होती है।
साइड इफेक्ट की घटनाओं का डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण: बहुत बार - ≥1/10; अक्सर - ≥1/100 से<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
रक्त और लसीका प्रणाली से:आवृत्ति अज्ञात - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
प्रतिरक्षा प्रणाली से:शायद ही कभी - एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।
अंतःस्रावी तंत्र से:अक्सर - टाइप 2 मधुमेह मेलिटस।
तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना; बहुत कम ही - स्मृति में हानि या कमी; आवृत्ति अज्ञात - परिधीय न्यूरोपैथी।
श्वसन तंत्र, छाती और मीडियास्टिनल अंगों से:आवृत्ति अज्ञात - खांसी, सांस की तकलीफ।
पाचन तंत्र से:अक्सर - कब्ज, मतली, पेट दर्द; शायद ही कभी - अग्नाशयशोथ; बहुत कम ही - पीलिया, हेपेटाइटिस; आवृत्ति अज्ञात - दस्त। रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय, कम संख्या में रोगियों में रक्त प्लाज्मा में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में खुराक पर निर्भर वृद्धि देखी जाती है। ज्यादातर मामलों में यह मामूली, लक्षण रहित और अस्थायी होता है।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के लिए:असामान्य - त्वचा की खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक पक्ष से:अक्सर - मायालगिया; शायद ही कभी - मायोपैथी (मायोसिटिस सहित), रबडोमायोलिसिस (तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ या बिना); बहुत कम ही - जोड़ों का दर्द; आवृत्ति अज्ञात - प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी।
रोसुवास्टेटिन लेने वाले कुछ रोगियों में रक्त प्लाज्मा में सीपीके गतिविधि में खुराक पर निर्भर वृद्धि देखी गई है। ज्यादातर मामलों में यह मामूली, लक्षण रहित और अस्थायी होता है। यदि सीपीके गतिविधि यूएलएन से 5 गुना से अधिक बढ़ जाती है, तो उपचार निलंबित कर दिया जाना चाहिए।
गुर्दे और मूत्र पथ से:रोसुवास्टेटिन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रोटीनमेह का पता लगाया जा सकता है। 10-20 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन प्राप्त करने वाले 1% से कम रोगियों में और 40 की खुराक प्राप्त करने वाले लगभग 3% रोगियों में मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में परिवर्तन देखा गया है (कोई भी या ट्रेस मात्रा से ++ या अधिक तक) नहीं रोसुवास्टेटिन का मिलीग्राम/दिन। 20 मिलीग्राम की खुराक लेने पर मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में थोड़ा बदलाव देखा गया। ज्यादातर मामलों में, उपचार के दौरान प्रोटीनुरिया कम हो जाता है या गायब हो जाता है और मौजूदा किडनी रोग की तीव्र या प्रगति का संकेत नहीं देता है; बहुत कम ही - हेमट्यूरिया।
जननांग अंगों और स्तन से:आवृत्ति अज्ञात - गाइनेकोमेस्टिया।
इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार:अक्सर - एस्थेनिक सिंड्रोम; आवृत्ति अज्ञात - परिधीय शोफ।
प्रयोगशाला संकेतक:रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय, प्रयोगशाला मापदंडों में निम्नलिखित परिवर्तन भी देखे गए: हाइपरग्लेसेमिया, रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन की बढ़ी हुई एकाग्रता, जीजीटीपी गतिविधि, रक्त प्लाज्मा में क्षारीय फॉस्फेट, थायराइड हार्मोन की सीरम एकाग्रता में परिवर्तन।
कुछ एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन) के उपयोग से निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं: अवसाद, नींद की गड़बड़ी, अनिद्रा और बुरे सपने, यौन रोग, ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन की बढ़ी हुई सांद्रता। अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के अलग-अलग मामले सामने आए हैं, खासकर दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ ("विशेष निर्देश" देखें)।
जरूरत से ज्यादा
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है जरूरत से ज्यादा सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें जरूरत से ज्यादादवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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ओवरडोज़ की नैदानिक तस्वीर का वर्णन नहीं किया गया है। एक समय में दवा की कई दैनिक खुराक लेने पर, रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं।
उपचार: रोगसूचक, यकृत समारोह और सीरम सीपीके गतिविधि की निगरानी आवश्यक है, कोई विशिष्ट मारक नहीं है, हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।
फार्माकोडायनामिक्स
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है फार्माकोडायनामिक्स सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें फार्माकोडायनामिक्सदवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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कार्रवाई की प्रणाली
रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक, प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक एंजाइम जो मिथाइलग्लुटरीएल कोएंजाइम ए को मेवलोनिक एसिड, कोलेस्ट्रॉल के अग्रदूत में परिवर्तित करता है। रोसुवास्टेटिन का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल (सी) संश्लेषण और एलडीएल अपचय होता है।
रोसुवास्टेटिन कोशिका की सतह पर हेपेटिक एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाता है, जिससे एलडीएल का अवशोषण और अपचय बढ़ता है, जिसके परिणामस्वरूप वीएलडीएल संश्लेषण बाधित होता है, जिससे एलडीएल और वीएलडीएल की कुल मात्रा कम हो जाती है।
फार्माकोडायनामिक्स
रोसुवास्टेटिन एलडीएल-सी (एलडीएल-सी), कुल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है, एचडीएल-सी (एचडीएल-सी) की सीरम सांद्रता को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी), गैर की सांद्रता को भी कम करता है। -एचडीएल-सी, वीएलडीएल-सी, टीजी-वीएलडीएल और एपोलिपोप्रोटीन ए-आई (एपीओए-आई) की सांद्रता बढ़ाता है (तालिका 1 और 2 देखें)। एलडीएल-सी/एचडीएल-सी, कुल कोलेस्ट्रॉल/एचडीएल-सी और गैर-एचडीएल-सी/एचडीएल-सी और एपीओबी/एपीओए-आई अनुपात को कम करता है।
चिकित्सीय प्रभाव चिकित्सा शुरू होने के एक सप्ताह के भीतर विकसित होता है, उपचार के 2 सप्ताह बाद यह अधिकतम संभव प्रभाव के 90% तक पहुंच जाता है। अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव आमतौर पर चिकित्सा के चौथे सप्ताह तक प्राप्त होता है और दवा के नियमित उपयोग के साथ बना रहता है।
तालिका नंबर एक
प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (फ्रिड्रिकसन प्रकार IIa और IIb) वाले रोगियों में खुराक-प्रतिक्रिया प्रभाव (बेसलाइन से औसत समायोजित प्रतिशत परिवर्तन)
| खुराक, मिलीग्राम | मरीजों की संख्या | एलडीएल-सी | कुल एच.सी | एचडीएल-सी | टीजी | सीसी-गैर-एचडीएल | अपो बी | अपो ए-आई |
| प्लेसबो | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | 0 |
| 5 मिलीग्राम | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
| 10 मिलीग्राम | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
| 20 मिलीग्राम | 17 | -55 | -40 | 8 | -23 | -51 | -46 | 5 |
| 40 मिलीग्राम | 18 | -63 | -46 | 10 | -28 | -60 | -54 | 0 |
तालिका 2
फ्रेडरिकसन प्रकार IIb और IV हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में खुराक-प्रतिक्रिया प्रभाव (बेसलाइन से औसत प्रतिशत परिवर्तन)
| खुराक, मिलीग्राम | मरीजों की संख्या | टीजी | एलडीएल-सी | कुल एच.सी | एचडीएल-सी | सीसी-गैर-एचडीएल | सीसी-गैर-एचडीएल | टीजी-वीएलडीएल |
| प्लेसबो | 26 | 1 | 5 | 1 | -3 | 2 | 2 | 6 |
| 5 मिलीग्राम | 25 | -21 | -28 | -24 | 3 | -29 | -25 | -24 |
| 10 मिलीग्राम | 23 | -37 | -45 | -40 | 8 | -49 | -48 | -39 |
| 20 मिलीग्राम | 27 | -37 | -31 | -34 | 22 | -43 | -49 | -40 |
| 40 मिलीग्राम | 25 | -43 | -43 | -40 | 17 | -51 | -56 | -48 |
नैदानिक प्रभावशीलता.रोसुवास्टेटिन हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले वयस्क रोगियों में हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के साथ या उसके बिना, जाति, लिंग या उम्र की परवाह किए बिना प्रभावी है। मधुमेह मेलेटस और पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में।
फ्रेडरिकसन प्रकार IIa और IIb हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (लगभग 4.8 mmol/l की औसत प्रारंभिक सीरम LDL-C सांद्रता) वाले 80% रोगियों में, 10 मिलीग्राम की खुराक पर दवा लेने पर, LDL-C सांद्रता कम के मान तक पहुँच जाती है 3 mmol/l से अधिक।
20-80 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन प्राप्त करने वाले विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, लिपिड प्रोफाइल में सकारात्मक गतिशीलता देखी गई (435 रोगियों पर अध्ययन)। 40 मिलीग्राम (चिकित्सा के 12 सप्ताह) की दैनिक खुराक का चयन करने के बाद, सीरम एलडीएल-सी एकाग्रता में 53% की कमी देखी गई। 33% रोगियों में, सीरम एलडीएल-सी सांद्रता 3 mmol/l से कम हासिल की जाती है।
20 और 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले समयुग्मक पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, सीरम एलडीएल-सी एकाग्रता में औसत कमी 22% थी।
273 से 817 मिलीग्राम/डीएल की प्रारंभिक सीरम टीजी सांद्रता वाले हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने 6 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 5 से 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन प्राप्त किया, रक्त प्लाज्मा में टीजी की एकाग्रता में काफी कमी आई (तालिका 2 देखें) .
ट्राइग्लिसराइड्स की सामग्री के संबंध में फेनोफाइब्रेट के साथ संयोजन में और एचडीएल-सी की एकाग्रता के संबंध में लिपिड-कम करने वाली खुराक में निकोटिनिक एसिड के साथ एक योजक प्रभाव देखा जाता है ("विशेष निर्देश" भी देखें)।
पढ़ाई में उल्का 45-70 वर्ष की आयु के 984 रोगियों में कोरोनरी धमनी रोग विकसित होने का कम जोखिम (फ़्रेमिंघम स्केल के अनुसार 10-वर्षीय जोखिम 10% से कम), औसत सीरम एलडीएल-सी एकाग्रता 4 mmol/l (154.5 mg/dl) शामिल है। ) और सबक्लिनिकल एथेरोस्क्लेरोसिस (जिसका मूल्यांकन कैरोटिड इंटिमा-मीडिया मोटाई (आईएमटी) द्वारा किया गया था, आईएमटी पर रोसुवास्टेटिन के प्रभाव का अध्ययन किया गया था। मरीजों को 2 साल के लिए 40 मिलीग्राम / दिन या प्लेसबो की खुराक पर रोसुवास्टेटिन प्राप्त हुआ। रोसुवास्टेटिन के साथ थेरेपी ने काफी हद तक धीमा कर दिया। -0.0145 मिमी/वर्ष (95% सीआई -0.0196 से -0.0093, पी) के अंतर के साथ प्लेसीबो की तुलना में कैरोटिड धमनी के 12 खंडों के लिए अधिकतम आईएमटी की प्रगति की दर<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование उल्काकोरोनरी धमनी रोग के कम जोखिम वाले रोगियों में किया गया, जिनके लिए रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय रोग (सीवीडी) के उच्च जोखिम वाले रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित की जानी चाहिए।
अध्ययन के परिणाम बृहस्पति(प्राथमिक रोकथाम में स्टैटिन के लिए तर्क: रोसुवास्टेटिन का मूल्यांकन करने वाला एक हस्तक्षेप अध्ययन) 17,802 रोगियों में दिखाया गया कि रोसुवास्टेटिन ने हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को काफी कम कर दिया (रोसुवास्टेटिन समूह में 142 की तुलना में प्लेसबो समूह में 252) (पी)<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है फार्माकोकाइनेटिक्स सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें फार्माकोकाइनेटिक्सदवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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अवशोषण एवं वितरण
रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन का सीमैक्स मौखिक प्रशासन के लगभग 5 घंटे बाद हासिल किया जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 20% है। मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, जो मुख्य अंग है जो कोलेस्ट्रॉल को संश्लेषित करता है और एलडीएल-सी को चयापचय करता है। रोसुवास्टेटिन का Vd लगभग 134 लीटर है। रोसुवास्टेटिन का लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधा होता है।
उपापचय
सीमित चयापचय (लगभग 10%) के अधीन। रोसुवास्टेटिन साइटोक्रोम P450 प्रणाली का एक गैर-विशिष्ट सब्सट्रेट है। रोसुवास्टेटिन के चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम CYP2C9 आइसोन्ज़ाइम है। Isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल हैं। पहचाने गए मुख्य मेटाबोलाइट्स एन-डेस्मिथाइलरोसुवास्टेटिन और लैक्टोन मेटाबोलाइट्स हैं। एन-डेस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन, रोसुवास्टेटिन की तुलना में लगभग 50% कम सक्रिय है; लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। प्लाज्मा एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, बाकी इसके मेटाबोलाइट्स द्वारा प्रदान की जाती है।
निष्कासन
रोसुवास्टेटिन की लगभग 90% खुराक आंत के माध्यम से अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है (अवशोषित और अनअवशोषित रोसुवास्टेटिन सहित)। शेष भाग गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। रक्त प्लाज्मा से T1/2 लगभग 19 घंटे है (दवा की बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है)। ज्यामितीय औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस 50 एल/एच (भिन्नता का गुणांक - 21.7%) है। अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, झिल्ली ट्रांसपोर्टर एक्ससी रोसुवास्टेटिन के यकृत अवशोषण में शामिल होता है, जो रोसुवास्टेटिन के यकृत उन्मूलन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
रैखिकता
रोसुवास्टेटिन का प्रणालीगत एक्सपोज़र खुराक के अनुपात में बढ़ता है। दैनिक उपयोग से फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं।
विशेष रोगी समूह
आयु और लिंग.रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर लिंग और उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
जातीय समूह।फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने कोकेशियान रोगियों की तुलना में मंगोलॉयड रोगियों (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी और कोरियाई) में रोसुवास्टेटिन के औसत एयूसी और सीमैक्स में लगभग दोगुनी वृद्धि देखी है; भारतीयों ने औसत एयूसी और सीएमएक्स में 1.3 गुना की वृद्धि देखी। फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से कोकेशियान और नेग्रोइड नस्ल के रोगियों के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर सामने नहीं आया।
किडनी खराब।हल्के से मध्यम गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन या एन-डेस्मिथाइलरोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली/मिनट से कम सीएल क्रिएटिनिन) वाले रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता 3 गुना अधिक होती है, और एन-डेस्मिथाइल रोसुवास्टेटिन की सांद्रता स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में 9 गुना अधिक होती है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लगभग 50% अधिक है।
यकृत का काम करना बंद कर देना।चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 7 अंक और उससे कम की जिगर की विफलता वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के प्रणालीगत जोखिम में कोई वृद्धि नहीं पाई गई। चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 8-9 अंक की जिगर की विफलता वाले दो रोगियों में, प्रणालीगत जोखिम में कम से कम 2 गुना वृद्धि देखी गई। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 9 अंक से ऊपर लीवर की विफलता वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।
आनुवंशिक बहुरूपता.एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक, सहित। रोसुवास्टेटिन, प्रोटीन OATP1B1 (हेपेटोसाइट्स द्वारा स्टैटिन के ग्रहण में शामिल कार्बनिक आयन परिवहन पॉलीपेप्टाइड) के परिवहन के लिए बाध्य है और बीसीआरपी(इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर)। SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC और ABCG2 (BCRP) c.421AA जीनोटाइप के वाहकों ने SLCO1B1 c.521TT और ABCG2 c.421CC के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन एक्सपोज़र (AUC) में क्रमशः 1.6 और 2.4 गुना वृद्धि देखी। जीनोटाइप
औषधीय समूह
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है औषधीय समूह सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें औषधीय समूहदवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
अनुभाग में उपलब्ध कराया गया है इंटरैक्शन सोरवस्तायह जानकारी दवा के बिल्कुल समान संरचना वाली किसी अन्य दवा के डेटा पर आधारित है सोरवस्ता(रोसुवास्टेटिन)। सावधान रहें और अनुभाग पर दी गई जानकारी की जाँच करना सुनिश्चित करें इंटरैक्शनदवा के निर्देशों में सोरवस्तासीधे पैकेज से या फार्मेसी में फार्मासिस्ट से।
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रोसुवास्टेटिन पर अन्य दवाओं के उपयोग का प्रभाव
परिवहन प्रोटीन अवरोधक.रोसुवास्टेटिन कुछ परिवहन प्रोटीनों, विशेष रूप से OATP1B1 और BCRP के लिए एक सब्सट्रेट है। इन परिवहन प्रोटीनों के अवरोधक दवाओं के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है और मायोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है ("खुराक और प्रशासन", "विशेष निर्देश" और तालिका 3 देखें) .
साइक्लोस्पोरिन।रोसुवास्टेटिन और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ, रोसुवास्टेटिन का एयूसी स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखे गए मूल्य से औसतन 7 गुना अधिक है (तालिका 3 देखें)। रोसुवास्टेटिन के साथ सहवर्ती उपयोग रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है। साइक्लोस्पोरिन लेने वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन का उपयोग वर्जित है ("मतभेद" देखें)।
एचआईवी प्रोटीज अवरोधक।एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग से रोसुवास्टेटिन का जोखिम काफी बढ़ सकता है (तालिका 1 देखें)।
20 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन और दो एचआईवी प्रोटीज अवरोधकों (400 मिलीग्राम लोपिनवीर/100 मिलीग्राम रीतोनवीर) के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन के एयूसी (0-24) और सीमैक्स में क्रमशः 2 और 5 गुना की वृद्धि होती है। . इसलिए, रोसुवास्टेटिन और एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधकों का एक साथ उपयोग अनुशंसित नहीं है (देखें "खुराक और प्रशासन," तालिका 3)।
जेम्फिब्रोज़िल और अन्य लिपिड कम करने वाली दवाएं।रोसुवास्टेटिन और जेमफाइब्रोज़िल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन के सीमैक्स और एयूसी में 2 गुना वृद्धि होती है ("विशेष निर्देश" देखें)। विशिष्ट इंटरैक्शन डेटा के आधार पर, फेनोफाइब्रेट के साथ फार्माकोकाइनेटिक रूप से महत्वपूर्ण इंटरैक्शन अपेक्षित नहीं है, लेकिन फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन संभव है। जेम्फिब्रोज़िल, फेनोफाइब्रेट, अन्य फाइब्रेट्स और निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक (1 ग्राम / दिन से अधिक) ने एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग करने पर मायोपैथी का खतरा बढ़ जाता है, संभवतः इस तथ्य के कारण कि जब इनका उपयोग किया जाता है तो वे मायोपैथी का कारण बन सकते हैं। मोनोथेरेपी (देखें। "विशेष निर्देश")। 30 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में फाइब्रेट्स और रोसुवास्टेटिन का एक साथ उपयोग वर्जित है। ऐसे रोगियों में, चिकित्सा 5 मिलीग्राम/दिन की खुराक से शुरू होनी चाहिए ("मतभेद", "खुराक और प्रशासन", "विशेष निर्देश" देखें)।
Ezetimibe. 10 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन और 10 मिलीग्राम की खुराक पर एज़ेटीमीब के एक साथ उपयोग से हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के एयूसी में वृद्धि हुई (तालिका 3 देखें)। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बढ़ते जोखिम से प्रकट रोसुवास्टेटिन और एज़ेटीमीब के बीच एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन को बाहर नहीं किया जा सकता है।
एंटासिड।एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त रोसुवास्टेटिन और एंटासिड के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में लगभग 50% की कमी हो जाती है। यदि रोसुवास्टेटिन लेने के 2 घंटे बाद एंटासिड का उपयोग किया जाता है तो यह प्रभाव कम स्पष्ट होता है। इस इंटरैक्शन के नैदानिक महत्व का अध्ययन नहीं किया गया है।
एरिथ्रोमाइसिन।रोसुवास्टेटिन और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से रोसुवास्टेटिन के एयूसी (0-टी) में 20% और इसके सीमैक्स में 30% की कमी आती है। यह अंतःक्रिया एरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के कारण बढ़ी हुई आंतों की गतिशीलता के परिणामस्वरूप हो सकती है।
साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोएंजाइम।परिस्थितियों में किए गए अध्ययनों के परिणाम विवो मेंऔर कृत्रिम परिवेशीय, दिखाया कि रोसुवास्टेटिन न तो अवरोधक है और न ही साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजाइम का प्रेरक है। इसके अलावा, रोसुवास्टेटिन इस आइसोन्ज़ाइम प्रणाली के लिए एक कमजोर सब्सट्रेट है। इसलिए, साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोन्ज़ाइम से जुड़े चयापचय स्तर पर अन्य दवाओं के साथ रोसुवास्टेटिन की बातचीत अपेक्षित नहीं है।
रोसुवास्टेटिन, फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक) और केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक) के बीच कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई।
फ्यूसीडिक एसिड.रोसुवास्टेटिन और फ्यूसिडिक एसिड की परस्पर क्रिया का अध्ययन करने के लिए कोई अध्ययन नहीं किया गया है। अन्य स्टैटिन की तरह, रोसुवास्टेटिन और फ्यूसिडिक एसिड के सहवर्ती उपयोग के साथ रबडोमायोलिसिस की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। मरीजों की कड़ी निगरानी की जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो अस्थायी रूप से रोसुवास्टेटिन लेना बंद करना संभव है।
उन दवाओं के साथ परस्पर क्रिया जिनमें रोसुवास्टेटिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है (तालिका 3 देखें)
यदि रोसुवास्टेटिन के जोखिम को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ इसका उपयोग करना आवश्यक हो तो सोर्वास्टा® की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। यदि एक्सपोज़र में 2 गुना या उससे अधिक की वृद्धि की उम्मीद है, तो सोरवास्टा® की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 1 बार 5 मिलीग्राम होनी चाहिए।
सोरवैस्टा की अधिकतम दैनिक खुराक को भी समायोजित किया जाना चाहिए ताकि रोसुवास्टेटिन के साथ परस्पर क्रिया करने वाली दवाओं के एक साथ प्रशासन के बिना ली गई 40 मिलीग्राम की खुराक से रोसुवास्टेटिन का अपेक्षित जोखिम अधिक न हो। उदाहरण के लिए, जेमफाइब्रोज़िल के साथ एक साथ उपयोग करने पर सोरवैस्टा® की अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम (एक्सपोज़र 1.9 गुना बढ़ जाती है), रिटोनावीर/एटाज़ानवीर के साथ - 10 मिलीग्राम (एक्सपोज़र 3.1 गुना बढ़ जाती है)।
टेबल तीन
रोसुवास्टेटिन एक्सपोज़र पर सहवर्ती चिकित्सा का प्रभाव (एयूसी, अवरोही क्रम में डेटा) - प्रकाशित नैदानिक अध्ययन के परिणाम
| सहवर्ती चिकित्सा आहार | रोसुवास्टेटिन खुराक आहार | रोसुवास्टेटिन एयूसी में बदलाव |
| साइक्लोस्पोरिन 75-200 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 6 महीने | 10 मिलीग्राम दिन में एक बार, 10 दिन | 7.1x आवर्धन |
| एटाज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, 8 दिन | एक बार 10 मिलीग्राम | 3.1x आवर्धन |
| लोपिनवीर 400 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 17 दिन | 20 मिलीग्राम दिन में एक बार, 7 दिन | 2.1x आवर्धन |
| जेम्फिब्रोज़िल 600 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 7 दिन | एक बार 80 मिलीग्राम | 1.9x आवर्धन |
| क्लोपिडोग्रेल 300 मिलीग्राम (लोडिंग खुराक), फिर 24 घंटे के बाद 75 मिलीग्राम | एक बार 20 मिलीग्राम | 2x आवर्धन |
| एल्ट्रॉम्बोपैग 75 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, 10 दिन | एक बार 10 मिलीग्राम | 1.6x आवर्धन |
| दारुनावीर 600 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 7 दिन | 10 मिलीग्राम दिन में एक बार, 7 दिन | 1.5 गुना आवर्धन |
| टिप्रानवीर 500 मिलीग्राम/रिटोनाविर 200 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 11 दिन | एक बार 10 मिलीग्राम | 1.4x आवर्धन |
| ड्रोनडेरोन 400 मिलीग्राम दिन में दो बार | कोई डेटा नहीं | 1.4x आवर्धन |
| इट्राकोनाजोल 200 मिलीग्राम दिन में एक बार, 5 दिन | 10 मिलीग्राम या 80 मिलीग्राम एक बार | 1.4x आवर्धन |
| एज़ेटीमीब 10 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, 14 दिन | 10 मिलीग्राम दिन में एक बार, 14 दिन | 1.2 गुना आवर्धन |
| फ़ोसैम्प्रेनवीर 700 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 8 दिन | एक बार 10 मिलीग्राम | बिना बदलाव के |
| एलेग्लिटाज़र 0.3 मिलीग्राम, 7 दिन | 40 मिलीग्राम, 7 दिन | बिना बदलाव के |
| सिलीमारिन 140 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 5 दिन | एक बार 10 मिलीग्राम | बिना बदलाव के |
| फेनोफाइब्रेट 67 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 7 दिन | 10 मिलीग्राम, 7 दिन | बिना बदलाव के |
| रिफैम्पिसिन 450 मिलीग्राम दिन में एक बार, 7 दिन | एक बार 20 मिलीग्राम | बिना बदलाव के |
| केटोकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम दिन में 2 बार, 7 दिन | एक बार 80 मिलीग्राम | बिना बदलाव के |
| फ्लुकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम दिन में एक बार, 11 दिन | एक बार 80 मिलीग्राम | बिना बदलाव के |
| एरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम दिन में 4 बार, 7 दिन | एक बार 80 मिलीग्राम | 28% की कमी |
| बाइकालिन 50 मिलीग्राम दिन में 3 बार, 14 दिन | एक बार 20 मिलीग्राम | 47% की कमी |
अन्य दवाओं पर रोसुवास्टेटिन का प्रभाव
विटामिन K प्रतिपक्षी.अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, सहवर्ती विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे वारफारिन) लेने वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन थेरेपी शुरू करने या इसकी खुराक बढ़ाने से आईएनआर में वृद्धि हो सकती है। रोसुवास्टेटिन को बंद करने या इसकी खुराक में कमी से एमएचओ में कमी आ सकती है। ऐसे मामलों में, एमएचओ निगरानी की सिफारिश की जाती है।
मौखिक गर्भनिरोधक/हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी)।रोसुवास्टेटिन और मौखिक गर्भ निरोधकों के एक साथ उपयोग से एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरगेस्ट्रेल का एयूसी क्रमशः 26 और 34% बढ़ जाता है। हार्मोनल गर्भ निरोधकों की खुराक का चयन करते समय प्लाज्मा सांद्रता में इस वृद्धि को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
रोसुवास्टेटिन और एचआरटी के एक साथ उपयोग पर कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा नहीं है; इसलिए, इस संयोजन का उपयोग करते समय एक समान प्रभाव से इंकार नहीं किया जा सकता है। हालाँकि, इस संयोजन का नैदानिक परीक्षणों के दौरान व्यापक रूप से उपयोग किया गया था और रोगियों द्वारा इसे अच्छी तरह से सहन किया गया था।
अन्य औषधियाँ.रोसुवास्टेटिन और डिगॉक्सिन के बीच कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत अपेक्षित नहीं है।
