Егілок інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки. Егілок с - ефективний засіб для нормалізації артеріального тиску та серцевого ритму Від чого таблетки егілок 25

На цій сторінці опубліковано докладна інструкціяіз застосування Егілок. Перераховані доступні лікарські формипрепарату (таблетки 25 мг, 50 мг та 100 мг, ретард), а також його аналоги. Представлена ​​інформація про побічні ефектиякі можуть викликати Егілок, про взаємодію з іншими ліками. Крім відомостей про хвороби, для лікування та профілактики яких призначають лікарський засіб (ішемічна хворобасерця, гіпертензія), докладно розписані алгоритми прийому, можливі дозування для дорослих, у дітей, уточнюється можливість застосування під час вагітності та годування груддю. Анотація до Егілока доповнена відгуками пацієнтів та лікарів. Взаємодія з алкоголем.

Інструкція із застосування та дозування

При артеріальній гіпертензії призначають у добової дози 50-100 мг на добу в 1 або 2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефектіможливе поступове підвищення добової дози до 100-200 мг.

При стенокардії, надшлуночкових аритміях для профілактики нападів мігрені призначають у дозі 100-200 мг на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Для вторинної профілактики інфаркту міокарда призначають у середній добовій дозі 200 мг на 2 прийоми (вранці та ввечері).

При функціональних порушенняхсерцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, призначають у добовій дозі 100 мг на 2 прийоми (вранці та ввечері).

У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу зміни режиму дозування не потрібно.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки слід застосовувати препарат у менших дозах через уповільнення метаболізму метопрололу.

Таблетки слід приймати внутрішньо під час або відразу після їди. Пігулки можна ділити навпіл, але не розжовувати.

Форми випуску

Таблетки 25 мг, 50 мг та 100 мг (у тому числі ретард форма).

Егілок- кардіоселективний блокатор бета-адренорецепторів, що не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (знижує ЧСС, пригнічує провідність).

ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 години після перорального прийому) збільшується, через 1-3 дні застосування повертається до вихідного рівня, при подальшому застосуванні – знижується.

Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зменшенням серцевого викидута синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та в результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичній напрузі та стресі.

АТ знижується через 15 хв, максимально – через 2 год; дія зберігається протягом 6 годин. Стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує частоту та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардія, підвищена активністьсимпатичної нервової системипідвищення вмісту цАМФ, артеріальна гіпертензія), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеградному та, меншою мірою, у ретроградному напрямках через AV-вузол) та по додаткових шляхах.

При суправентрикулярній тахікардії, мерехтіння передсердь, синусової тахікардіїпри функціональних захворюваннях серця та гіпертиреозі уповільнює ЧСС і навіть може призвести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені.

При багаторічному прийомі знижує вміст холестерину у крові.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів, матки) та на вуглеводний обмін.

При застосуванні у високих дозах (понад 100 мг на добу) чинить блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів.

Фармакокінетика

Швидко та повністю (95%) абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 50%. У ході лікування біодоступність зростає до 70%. Їда підвищує біодоступність на 20-40%. Метопролол біотрансформується у печінці. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Метопролол майже повністю виводиться із сечею за 72 год. Близько 5% дози виводиться у незміненому вигляді.

склад

Метопрололу тартрат + допоміжні речовини.

Показання

• артеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), в т.ч. гіперкінетичний тип;
• ІХС (вторинна профілактика інфаркту міокарда, профілактика нападів стенокардії);
• порушення ритму серця (наджелудочкові аритмії, шлуночкова екстрасистолія);
• гіпертиреоз (у складі комплексної терапії);
• профілактика нападів мігрені

Протипоказання

• кардіогенний шок;
• AV-блокада 2 та 3 ступеня;
• синоатріальна блокада;
• СССУ;
• виражена брадикардія (ЧСС<50 уд./мин);
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ<100 мм рт.ст.);
• період лактації;
• одночасний прийом інгібіторів МАО;
• одночасне внутрішньовенне введення верапамілу;
• підвищена чутливість до метопрололу та інших інгредієнтів препарату.

особливі вказівки

При призначенні препарату Егілок слід регулярно контролювати ЧСС та артеріальний тиск. Пацієнт має бути попереджений, що за ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пацієнтів з цукровим діабетом слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові та за необхідності проводити корекцію дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Призначення Егілока хворим із хронічною серцевою недостатністю можливе лише після досягнення стадії компенсації.

У пацієнтів, які приймають Егілок, можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на тлі обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від запровадження звичайних доз епінефрину (адреналіну).

На фоні застосування Егілок можливе посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

Егілок слід скасовувати поступово, послідовно знижуючи його дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). У період відміни препарату пацієнтам із стенокардією необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні - не більше 110 уд/хв.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (тахікардію). Різка відміна у хворих на тиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті прийом Егілок може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію, пітливість, підвищення АТ).

При призначенні метопрололу пацієнтам з бронхіальною астмою необхідне одночасне застосування бета2-адреноміметиків.

У пацієнтів з феохромоцитомою Егілок слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.

Перед проведенням будь-якого хірургічного втручання необхідно проінформувати анестезіолога про терапію Егілоком (вибір препарату для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією); відміни препарату не потрібно.

При призначенні препарату пацієнтам похилого віку слід регулярно контролювати функцію печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у літніх хворих на наростаючу брадикардію, вираженого зниження артеріального тиску, AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки. Іноді слід припинити лікування.

Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами в анамнезі. У разі розвитку депресії Егілок слід скасувати.

При одночасному застосуванні Егілоку з клонідином (Клофеліном) у разі відміни Егілоку клонідин слід скасовувати через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому відміни).

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін) можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним медичним наглядом щодо виявлення надмірного зниження АТ або брадикардії.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги, питання призначення препарату амбулаторно слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.

Побічна дія

• підвищена стомлюваність;
• слабкість;
• головний біль;
• уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій;
• депресія;
• занепокоєння;
• зниження здатності до концентрації уваги;
• сонливість;
• безсоння;
• "жахливі" сновидіння;
• сплутаність свідомості чи короткочасне порушення пам'яті;
• астенічний синдром;
• м'язова слабкість;
• зниження зору;
• зниження секреції слізної рідини;
• кон'юнктивіт;
• шум в вухах;
• синусова брадикардія;
• серцебиття;
• зниження артеріального тиску;
• ортостатична гіпотензія;
• аритмії;
• посилення порушень периферичного кровообігу (похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно);
• порушення провідності міокарда;
• нудота блювота;
• болю в животі;
• діарея;
• запор;
• сухість в роті;
• зміна смаку;
• кропив'янка;
• кожний зуд;
• висип;
• загострення псоріазу;
• гіперемія шкіри;
• посилення потовиділення;
• оборотна алопеція;
• закладеність носа;
• утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах або у схильних пацієнтів);
• задишка;
• гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін);
• тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія;
• біль у спині чи суглобах;
• незначне збільшення маси тіла;
• зниження лібідо та/або потенції.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Егілоку з інгібіторами МАО можливе значне посилення гіпотензивної дії. Перерва між прийомом інгібіторів МАО та Егілоку має становити не менше 14 днів.

Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу може спровокувати зупинку серця, одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) при одночасному застосуванні з Егілоком підвищують ризик пригнічення скорочувальної функції міокарда та розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ знижують гіпотензивний ефект Егілоку.

При одночасному застосуванні Егілоку та етанолу (алкоголю) відзначається посилення гнітючої дії на ЦНС.

При одночасному застосуванні Егілоку з алкалоїдами ріжків посилюється ризик порушень периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні Егілок підвищує ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів та інсуліну та підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні Егілоку з антигіпертензивними засобами, діуретиками, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів підвищується ризик розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні Егілоку з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними препаратами (аміодарон), резерпіном, метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевими глікозидами може спостерігатися посилення вираженості урідження ЧСС та пригнічення.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин, барбітурати) прискорюють метаболізм метопрололу, що призводить до зниження концентрації метопрололу в плазмі та зменшення ефекту Егілоку.

Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) підвищують концентрацію метопрололу у плазмі крові.

Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при сумісному застосуванні з Егілоком, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії.

Егілок при одночасному застосуванні знижує кліренс ксантинів, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

При одночасному застосуванні з Егілоком зменшується кліренс лідокаїну та підвищується концентрація лідокаїну у плазмі.

При одночасному застосуванні Егілок посилює та пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів; подовжує дію непрямих антикоагулянтів.

При сумісному застосуванні з етанолом (алкоголем) збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Аналоги лікарського препарату Егілок

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокардин;
• Корвітол 100;
• Корвітол 50;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адіфарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопрололу сукцинат;
• Метопрололу тартрат;
• Егілок Ретард;
• Егілок С;
• Емзок.

Застосування у дітей

З обережністю слід призначати препарат дітям та підліткам віком до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Егілоку при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в цей період необхідне ретельне спостереження за станом плода та новонародженого протягом 48-72 годин після пологів, оскільки можливі внутрішньоутробна затримка росту, брадикардія, гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія.

Вплив метопрололу на новонародженого при годівлі грудьми не вивчений, тому жінкам, які приймають Егілок, слід припинити вигодовування груддю.

склад

Опис лікарської форми

Таблетки, 25 мг:білі або майже білі, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділювальною лінією та подвійним скосом (форма «подвійний сніп») на одній стороні та гравіюванням «Е 435» — на іншій, без запаху.

Пігулки, 50 мг:білі або майже білі, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні та гравіюванням «Е 434» - на іншій, без запаху.

Пігулки, 100 мг:білі або майже білі, круглі, двоопуклі, з фаскою, з ризиком на одному боці та гравіюванням «Е 432» - на іншій, без запаху.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія- Антиаритмічне, гіпотензивне, антиангінальне, бета 1 -адреноблокуюче.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Метопролол пригнічує вплив підвищеної активності симпатичної системи на серце, а також викликає швидке зниження частоти серцевого ритму, скоротливості, серцевого викиду та артеріального тиску.

При артеріальної гіпертензіїметопролол знижує АТ у пацієнтів у положенні стоячи та лежачи. Тривалий антигіпертензивний ефект препарату пов'язаний із поступовим зниженням ОПСС.

При артеріальній гіпертензії тривале застосування препарату призводить до статистично значущого зниження маси лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. У чоловіків з м'яким або помірним ступенем артеріальної гіпертензії метопролол знижує смертність від серцево-судинних причин (передусім раптова смерть, смертельний та несмертельний інфаркт та інсульт).

Як і інші бета-адреноблокатори, метопролол знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження системного АТ, ЧСС та скоротливості міокарда. Зниження ЧСС та відповідне подовження діастоли при прийомі метопрололу забезпечують покращення кровопостачання та засвоєння кисню міокардом з порушеним кровотоком. Тому при стенокардії препарат знижує кількість, тривалість та тяжкість нападів, а також безсимптомних проявів ішемії та покращує фізичну працездатність пацієнта.

При інфаркті міокарда метопролол знижує показник смертності, зменшуючи ризик раптової смерті. Цей ефект насамперед пов'язаний із попередженням епізодів шлуночкової фібриляції. Зниження показника смертності можна також спостерігати при застосуванні метопрололу як у ранній, так і пізній фазі інфаркту міокарда, а також у пацієнтів групи високого ризику та хворих на цукровий діабет. Застосування препарату після інфаркту міокарда знижує ймовірність повторного несмертельного інфаркту.

При ХСН на тлі ідіопатичної гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії метопрололу тартрат, починаючи з низьких доз (2×5 мг/добу) з поступовим підвищенням дози, значно покращує роботу серця, якість життя та фізичну витривалість пацієнта.

При суправентрикулярній тахікардії, фібриляції передсердь та шлуночкової екстрасистолії метопролол знижує частоту шлуночкових скорочень та кількість шлуночкових екстрасистол.

У терапевтичних дозах периферичні вазоконстрикторні та бронхоконстрикторні ефекти метопрололу менш виражені, ніж такі ж ефекти неселективних бета-адреноблокаторів.

Порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами, метопролол менше впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний обмін. Він не підвищує тривалість нападів гіпоглікемії.

Метопролол викликає невелике підвищення концентрації тригліцеридів та невелике зниження концентрації вільних жирних кислот у сироватці крові. Спостерігається значне зниження загальної концентрації холестерину сироватки після декількох років прийому метопрололу.

Фармакокінетика

Метопролол швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Для препарату характерна лінійна фармакокінетика у терапевтичному діапазоні доз.

C max у плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому внутрішньо. Після всмоктування метопролол значною мірою піддається метаболізму первинного проходження через печінку. Біодоступність метопрололу становить приблизно 50% при одноразовому та приблизно 70% при регулярному прийомі.

Прийом одночасно з їжею може збільшити біодоступність метопрололу на 30-40%. Метопролол незначно (5-10%) зв'язується з білками плазми крові. V d становить 5,6 л/кг. Метопролол метаболізується у печінці ізоферментами цитохрому Р450. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Т 1/2 у середньому - 3,5 год (від 1 до 9 год). Загальний кліренс становить приблизно 1 л/хв. Приблизно 95% введеної дози виділяється нирками, 5% у вигляді незміненого метопрололу. У деяких випадках це значення може досягати 30%.

Істотних змін фармакокінетики у пацієнтів похилого віку не виявлено.

Порушення функції нирок не впливає на системну біодоступність або виведення метопрололу. Однак у цих випадках спостерігається зниження екскреції метаболітів. При тяжкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв) спостерігається значне накопичення метаболітів. Однак таке накопичення метаболітів не посилює ступінь бета-адренергічної блокади.

Порушення функції печінки незначно впливає на фармакокінетику метопрололу. Однак при тяжкому цирозі печінки та після накладання портокавального шунту біодоступність може зрости, а загальний кліренс з організму знизитися. Після портокавального шунтування загальний кліренс препарату з організму становить приблизно 0,3 л/хв, а AUC збільшується приблизно в 6 разів у порівнянні з здоровими добровольцями.

Егілок ®

артеріальна гіпертензія (в монотерапії або (за потреби) у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами);

ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика – комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії;

порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія);

функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;

гіпертиреоз (комплексна терапія);

профілактика нападів мігрені

Протипоказання

підвищена чутливість до метопрололу або будь-якого іншого компонента препарату, а також інших бета-адреноблокаторів;

атріовентрикулярна (AV) блокада II або III ступеня;

синоатріальна блокада;

синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв);

синдром слабкості синусного вузла;

кардіогенний шок;

тяжкі порушення периферичного кровообігу;

серцева недостатність у стадії декомпенсації;

вік до 18 років (через відсутність достатніх клінічних даних);

одночасне внутрішньовенне введення верапамілу;

тяжка форма бронхіальної астми;

феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів

У зв'язку з недостатністю клінічних даних Егілок протипоказаний при гострому інфаркті міокарда, що супроводжується ЧСС нижче 45 уд./хв, з інтервалом PQ більше 240 мс і сАД нижче 100 мм рт. ст.

З обережністю: цукровий діабет; метаболічний ацидоз; бронхіальна астма; ХОЗЛ; ниркова/печінкова недостатність; міастенія; феохромоцитома (при одночасному застосуванні з альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV-блокада І ступеня; депресія (в т.ч. в анамнезі); псоріаз; облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); вагітність; період лактації; літній вік; пацієнти з обтяженим алергологічним анамнезом (можливе зниження відповіді при застосуванні адреналіну).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату не рекомендується під час вагітності. Застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Якщо прийом препарату необхідний, слід ретельно стежити за плодом, а потім і новонародженим протягом декількох днів (48-72 год) після пологів, т.к. можливі розвиток брадикардії, пригнічення дихання, зниження артеріального тиску та гіпоглікемія.

Незважаючи на те, що при прийомі терапевтичних доз метопрололу лише невеликі кількості препарату виділяються в грудне молоко, новонародженого слід тримати під наглядом (можлива брадикардія). Застосування препарату під час лактації не рекомендується. За потреби застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Побічна дія

Егілок зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти зазвичай слабкі та оборотні. Наведені нижче побічні ефекти зареєстровані у клінічних випробуваннях та при терапевтичному застосуванні метопрололу. У деяких випадках зв'язок небажаного явища із застосуванням препарату достовірно не встановлено. Наведені нижче параметри частоти побічних ефектів визначені таким чином: дуже часто (≥10%); часто (1-9,9%); нечасто (0,1-0,9%); рідко (0,01-0,09%); дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (≤0,01%).

З боку нервової системи:дуже часто - підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, головний біль; рідко – підвищена збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція; нечасто - парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.

З боку ССС:часто брадикардія, ортостатична гіпотензія (у деяких випадках можливі синкопальні стани), похолодання нижніх кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із інфарктом міокарда, AV блокада І ступеня; рідко – порушення провідності, аритмія; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу).

З боку травної системи:часто - нудота, біль у животі, запор чи діарея; нечасто - блювання; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функції печінки.

З боку шкірних покривів:нечасто - кропив'янка, підвищене потовиділення; рідко – алопеція; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу.

З боку дихальної системи:часто - задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою; рідко – риніт.

З боку органів чуття:рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.

Інші:нечасто – збільшення маси тіла; дуже рідко – артралгія, тромбоцитопенія.

Прийом препарату Егілок слід припинити, якщо будь-який із перелічених вище ефектів досягає клінічно значущої інтенсивності, а його причину достовірно встановити неможливо.

Взаємодія

Антигіпертензивні ефекти препарату Егілок і інших гіпотензивних засобів при сумісному застосуванні зазвичай посилюються. Щоб уникнути артеріальної гіпотензії, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують комбінації таких засобів. Проте підсумуванням ефектів антигіпертензивних препаратів можна за необхідності користуватися задля досягнення ефективного контролю АТ .

Одночасне застосування метопрололу та БМКК типу дилтіазему та верапамілу може призвести до посилення негативного інотропного та хронотропного ефектів. Слід уникати внутрішньовенного введення БМКК типу верапамілу пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.

Слід бути обережними при одночасному прийомі з наступними засобами

Пероральні антиаритмічні препарати (типу хінідину та аміодарону) – ризик брадикардії, AV блокади.

Серцеві глікозиди (ризик брадикардії, порушень провідності; метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект серцевих глікозидів).

Інші гіпотензивні препарати (особливо групи гуанетидину, резерпіну, альфа-метилдофу, клонідину та гуанфацину) – через ризик гіпотензії та/або брадикардії.

Припинення одночасного прийому метопрололу та клонідину слід обов'язково починати, скасовуючи метопролол, а потім (через кілька днів) клонідин; якщо спочатку скасувати клонідин, може розвинутись гіпертонічний криз.

Деякі препарати, що діють на ЦНС, наприклад снодійні, транквілізатори, три-і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики та етанол, підвищують ризик гіпотензії.

Засоби для наркозу (ризик гноблення серцевої діяльності).

Альфа- та бета-симпатоміметики (ризик артеріальної гіпертензії, значної брадикардії; можливість зупинки серця).

Ерготамін (посилення вазоконстрикторного ефекту).

Бета 1-симпатоміметики (функціональний антагонізм).

НПЗЗ (наприклад індометацин) можуть послаблювати антигіпертензивний ефект.

Естрогени (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу).

Гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін (метопролол може посилити їх гіпоглікемічні ефекти та маскувати симптоми гіпоглікемії).

Курареподібні міорелаксанти (посилення нервово-м'язової блокади).

Інгібітори ферментів (наприклад циметидин, етанол, гідралазин; вибіркові інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад пароксетин, флуоксетин та сертралін) – посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові.

Індуктори ферментів (рифампіцин та барбітурати): ефекти метопрололу можуть знижуватися внаслідок підвищення печінкового метаболізму.

Одночасне застосування засобів, що блокують симпатичні ганглії, або інших бета-адреноблокаторів (наприклад, очні краплі), або інгібіторів МАО, потребує ретельного медичного спостереження.

Спосіб застосування та дози

Всередину,Егілок ® таблетки можна приймати з їжею або незалежно від їди. При необхідності таблетку можна розламати навпіл.

Дозу слід підібрати поступово та індивідуально, щоб уникнути надмірної брадикардії. Максимальна добова доза становить 200 мг.

Артеріальна гіпертензія.При м'якому або помірному ступені артеріальної гіпертензії початкова доза становить 25-50 мг двічі на день (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 100-200 мг на добу або додати інший гіпотензивний засіб.

Стенокардія.Початкова доза – 25-50 мг від двох до трьох разів на добу. Залежно від ефекту цю дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший антиангінальний препарат.

Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда.Звичайна добова доза - 100-200 мг на добу, розділена на два прийоми (вранці та ввечері).

Порушення ритму серця.Початкова доза — від 25 до 50 мг двічі чи тричі на день. При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший протиаритмічний засіб.

Гіпертиреоз.Звичайна добова доза становить 150-200 мг на добу за 3-4 прийоми.

Функціональні розлади серця, що супроводжуються відчуттям серцебиття.Звичайна добова доза становить 50 мг 2 рази на день (вранці та ввечері); при необхідності її можна підвищити до 200 мг на два прийоми.

Профілактика нападів мігрені.Звичайна добова доза становить 100 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері); при необхідності її можна підвищити до 200 мг на добу на 2 прийоми.

Особливі групи пацієнтів

У разі порушення функції нирок зміна режиму дозування не потрібна.

При цирозі печінки зазвичай не потрібна зміна дози через низьке зв'язування метопрололу з білками плазми (5-10%). При тяжкій печінковій недостатності (наприклад після операції портокавального шунтування) може виникнути необхідність зниження дози препарату Егілок®.

У хворих похилого віку корекція дози не потрібна.

Передозування

Симптоми:виражене зниження АТ, синусова брадикардія, передсердно-шлуночкова блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, непритомність, кома.

Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному прийомі етанолу, гіпотензивних препаратів, хінідину та барбітуратів.

Перші ознаки передозування з'являються через 20 хв – 2 години після прийому препарату.

Лікування:необхідно ретельне спостереження за пацієнтом (контроль артеріального тиску, ЧСС, частоти дихання, функції нирок, концентрації глюкози в крові, електролітів сироватки крові) в умовах відділення інтенсивної терапії.

Якщо препарат був прийнятий нещодавно, промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля може знизити подальше всмоктування препарату (якщо неможливе промивання, можна викликати блювання, якщо хворий у свідомості).

У разі надмірного зниження АТ, брадикардії та загрози серцевої недостатності - внутрішньовенно, з інтервалом у 2-5 хв призначаються бета-адреноміметики - до досягнення бажаного ефекту або внутрішньовенного введення 0,5-2 мг атропіну. За відсутності позитивного ефекту допамін, добутамін або норепінефрін (норадреналін). При гіпоглікемії – введення 1-10 мг глюкагону; встановлення тимчасового водія ритму. При бронхоспазму слід ввести бета 2-адреноміметики. При судомах - повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Контроль хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярний вимір ЧСС та АТ, концентрації глюкози крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності для хворих на цукровий діабет дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./мин . При дозі вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективність.

При серцевій недостатності лікування препаратом Егілок починається тільки після досягнення стадії компенсації серцевої функції.

Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну) у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом.

Анафілактичний шок може протікати важче у хворих, які приймають Егілок.

Може посилити ознаки порушення периферичного артеріального кровообігу.

Слід уникати різкого припинення прийому препарату Егілок. Препарат слід скасовувати поступово шляхом зниження доз протягом приблизно 14 днів. Різка відміна може посилити симптоми стенокардії та підвищити ризик коронарних порушень. Особливу увагу при відміні препарату необхідно приділити пацієнтам із захворюванням коронарних артерій.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату Егілок повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд./хв, при навантаженні - не більше 110 уд./хв.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Егілок може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад тахікардію). Різка відміна у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію та не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня. У разі призначення препарату Егілок® хворим на цукровий діабет слід контролювати концентрацію глюкози крові та за необхідності коригувати дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (див. «Взаємодія»).

При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою як супутню терапію використовують бета 2 -адреностимулятори; при феохромоцитомі – альфа-адреноблокатори.

При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити хірурга/анестезіолога про терапію (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміна препарату не рекомендується.

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення надмірного зниження АТ або брадикардії.

У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (сАД нижче 100 мм рт. ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки; іноді необхідно припинити лікування. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок.

Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів, рекомендується припинити терапію.

При виникненні прогресуючої брадикардії слід зменшити дозу або припинити прийом препарату.

Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги (ризик розвитку запаморочення та підвищеної стомлюваності).

Форма випуску

Пігулки, 25 мг.За 60 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці. Або по 20 табл. у блістері з ПВХ/ПВДХ//Алюмінієва фольга. 3 блістери у картонній пачці.

Пігулки, 50 мг.За 60 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці. Або по 15 табл. у блістері з ПВХ/ПВДХ//Алюмінієва фольга. 4 блістери у картонній пачці.

Пігулки, 100 мг.По 30 чи 60 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці.

Рубрика МКХ-10Синоніми захворювань за МКХ-10

Препарат Егілок- це бета1-адреноблокуюче, антиаритмічне, гіпотензивне, антиангінальне.
Метопролол пригнічує вплив підвищеної активності симпатичної системи на серце, а також викликає швидке зниження частоти серцевого ритму, скоротливості, серцевого викиду та артеріального тиску.
При артеріальній гіпертензії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів у положенні стоячи і лежачи. Тривалий антигіпертензивний ефект препарату пов'язаний із поступовим зниженням ОПСС.
При артеріальній гіпертензії тривале застосування препарату призводить до статистично значущого зниження маси лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції. У чоловіків з м'яким або помірним ступенем артеріальної гіпертензії метопролол знижує смертність від серцево-судинних причин (передусім раптова смерть, смертельний та несмертельний інфаркт та інсульт).
Як і інші бета-адреноблокатори, метопролол знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження системного АТ, ЧСС та скоротливості міокарда. Зниження ЧСС та відповідне подовження діастоли при прийомі метопрололу забезпечують покращення кровопостачання та засвоєння кисню міокардом з порушеним кровотоком. Тому при стенокардії препарат знижує кількість, тривалість та тяжкість нападів, а також безсимптомних проявів ішемії та покращує фізичну працездатність пацієнта.
При інфаркті міокарда метопролол знижує показник смертності, зменшуючи ризик раптової смерті. Цей ефект насамперед пов'язаний із попередженням епізодів шлуночкової фібриляції. Зниження показника смертності можна також спостерігати при застосуванні метопрололу як у ранній, так і пізній фазі інфаркту міокарда, а також у пацієнтів групи високого ризику та хворих на цукровий діабет. Застосування препарату після інфаркту міокарда знижує ймовірність повторного несмертельного інфаркту.
При ХСН на тлі ідіопатичної гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії метопрололу тартрат, починаючи з низьких доз (2×5 мг/добу) з поступовим підвищенням дози, значно покращує роботу серця, якість життя та фізичну витривалість пацієнта.
При суправентрикулярній тахікардії, фібриляції передсердь та шлуночкової екстрасистолії метопролол знижує частоту шлуночкових скорочень та кількість шлуночкових екстрасистол.
У терапевтичних дозах периферичні вазоконстрикторні та бронхоконстрикторні ефекти метопрололу менш виражені, ніж такі ж ефекти неселективних бета-адреноблокаторів.
Порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами, метопролол менше впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний обмін. Він не підвищує тривалість нападів гіпоглікемії.
Метопролол викликає невелике підвищення концентрації тригліцеридів та невелике зниження концентрації вільних жирних кислот у сироватці крові. Спостерігається значне зниження загальної концентрації холестерину сироватки після декількох років прийому метопрололу.

Фармакокінетика

Метопролол швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Для препарату характерна лінійна фармакокінетика у терапевтичному діапазоні доз.
Cmax у плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому внутрішньо. Після всмоктування метопролол значною мірою піддається метаболізму первинного проходження через печінку. Біодоступність метопрололу становить приблизно 50% при одноразовому та приблизно 70% при регулярному прийомі.
Прийом одночасно з їжею може збільшити біодоступність метопрололу на 30-40%. Метопролол незначно (5-10%) зв'язується з білками плазми крові. Vd складає 5,6 л/кг. Метопролол метаболізується у печінці ізоферментами цитохрому Р450. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Т1/2 у середньому – 3,5 год (від 1 до 9 год). Загальний кліренс становить приблизно 1 л/хв. Приблизно 95% введеної дози виділяється нирками, 5% у вигляді незміненого метопрололу. У деяких випадках це значення може досягати 30%.
Істотних змін фармакокінетики у пацієнтів похилого віку не виявлено.
Порушення функції нирок не впливає на системну біодоступність або виведення метопрололу. Однак у цих випадках спостерігається зниження екскреції метаболітів. При тяжкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв) спостерігається значне накопичення метаболітів. Однак таке накопичення метаболітів не посилює ступінь бета-адренергічної блокади.
Порушення функції печінки незначно впливає на фармакокінетику метопрололу. Однак при тяжкому цирозі печінки та після накладання портокавального шунту біодоступність може зрости, а загальний кліренс з організму знизитися. Після портокавального шунтування загальний кліренс препарату з організму становить приблизно 0,3 л/хв, а AUC збільшується приблизно в 6 разів у порівнянні з здоровими добровольцями.

Показання до застосування

Показання до застосування препарату Егілокє: артеріальна гіпертензія (у монотерапії або (за потреби) у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами); ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика – комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії; порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія); функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; гіпертиреоз (комплексна терапія); профілактика нападів мігрені

Спосіб застосування

Всередину, Егілоктаблетки можна приймати з їжею або незалежно від їди. При необхідності таблетку можна розламати навпіл.
Дозу слід підібрати поступово та індивідуально, щоб уникнути надмірної брадикардії. Максимальна добова доза становить 200 мг.
Рекомендовані дози
Артеріальна гіпертензія. При м'якому або помірному ступені артеріальної гіпертензії початкова доза становить 25-50 мг двічі на день (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 100-200 мг на добу або додати інший гіпотензивний засіб.
Стенокардія. Початкова доза – 25-50 мг від двох до трьох разів на добу. Залежно від ефекту цю дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший антиангінальний препарат.
Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда. Звичайна добова доза - 100-200 мг на добу, розділена на два прийоми (вранці та ввечері).
Порушення ритму серця. Початкова доза — від 25 до 50 мг двічі чи тричі на день. При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 200 мг на добу або додати інший протиаритмічний засіб.
Гіпертиреоз. Звичайна добова доза становить 150-200 мг на добу за 3-4 прийоми.
Функціональні розлади серця, що супроводжуються відчуттям серцебиття. Звичайна добова доза становить 50 мг 2 рази на день (вранці та ввечері); при необхідності її можна підвищити до 200 мг на два прийоми.
Профілактика нападів мігрені. Звичайна добова доза становить 100 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері); при необхідності її можна підвищити до 200 мг на добу на 2 прийоми.
Особливі групи пацієнтів
У разі порушення функції нирок зміна режиму дозування не потрібна.
При цирозі печінки зазвичай не потрібна зміна дози через низьке зв'язування метопрололу з білками плазми (5-10%). При тяжкій печінковій недостатності (наприклад після операції портокавального шунтування) може виникнути необхідність зниження дози препарату Егілок.
У хворих похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічна дія

Егілокзазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти зазвичай слабкі та оборотні.
З боку нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, головний біль; рідко – підвищена збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція; нечасто - парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.
З боку ССС: часто – брадикардія, ортостатична гіпотензія (у деяких випадках можливі синкопальні стани), похолодання нижніх кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із інфарктом міокарда, AV блокада І ступеня; рідко – порушення провідності, аритмія; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів із порушеннями периферичного кровообігу).
З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі, запор чи діарея; нечасто - блювання; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функції печінки.
З боку шкірних покривів: нечасто – кропив'янка, підвищене потовиділення; рідко – алопеція; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу.
З боку дихальної системи: часто задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою; рідко – риніт.
З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.
Інші: нечасто – збільшення маси тіла; дуже рідко – артралгія, тромбоцитопенія.
Прийом препарату Егілок слід припинити, якщо будь-який із перелічених вище ефектів досягає клінічно значущої інтенсивності, а його причину достовірно встановити неможливо.

Протипоказання

:
Протипоказання до застосування препарату Егілокє: підвищена чутливість до метопрололу або будь-якого іншого компонента препарату, а також інших бета-адреноблокаторів; атріовентрикулярна (AV) блокада II або III ступеня; синоатріальна блокада; синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); синдром слабкості синусного вузла; кардіогенний шок; тяжкі порушення периферичного кровообігу; серцева недостатність у стадії декомпенсації; вік до 18 років (через відсутність достатніх клінічних даних); одночасне внутрішньовенне введення верапамілу; тяжка форма бронхіальної астми; феохромоцитома без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів
У зв'язку з недостатністю клінічних даних Егілок протипоказаний при гострому інфаркті міокарда, що супроводжується ЧСС нижче 45 уд/хв, з інтервалом PQ більше 240 мс і сАД нижче 100 мм рт.

ст.
З обережністю: цукровий діабет; метаболічний ацидоз; бронхіальна астма; ХОЗЛ; ниркова/печінкова недостатність; міастенія; феохромоцитома (при одночасному застосуванні з альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV блокада І ступеня; депресія (в т.ч. в анамнезі); псоріаз; облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); вагітність; період лактації; літній вік; пацієнти з обтяженим алергологічним анамнезом (можливе зниження відповіді при застосуванні адреналіну).

Вагітність

:
Застосування препарату Егілокне рекомендується під час вагітності. Застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Якщо прийом препарату необхідний, слід ретельно стежити за плодом, а потім і новонародженим протягом декількох днів (48-72 год) після пологів, т.к. можливі розвиток брадикардії, пригнічення дихання, зниження артеріального тиску та гіпоглікемія.
Незважаючи на те, що при прийомі терапевтичних доз метопрололу лише невеликі кількості препарату виділяються в грудне молоко, новонародженого слід тримати під наглядом (можлива брадикардія). Застосування препарату під час лактації не рекомендується. За потреби застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антигіпертензивні ефекти препарату Егілокта інших гіпотензивних засобів при сумісному застосуванні зазвичай посилюються. Щоб уникнути артеріальної гіпотензії, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують комбінації таких засобів. Однак підсумовуванням ефектів антигіпертензивних препаратів можна за необхідності користуватися для досягнення ефективного контролю артеріального тиску.
Одночасне застосування метопрололу та БКК типу дилтіазему та верапамілу може призвести до посилення негативного інотропного та хронотропного ефектів. Слід уникати внутрішньовенного введення БКК типу верапамілу пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.
Слід бути обережними при одночасному прийомі з наступними засобами
Пероральні антиаритмічні препарати (типу хінідину та аміодарону) – ризик брадикардії, AV блокади.
Серцеві глікозиди (ризик брадикардії, порушень провідності; метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект серцевих глікозидів).
Інші гіпотензивні препарати (особливо групи гуанетидину, резерпіну, альфа-метилдофу, клонідину та гуанфацину) – через ризик гіпотензії та/або брадикардії.
Припинення одночасного прийому метопрололу та клонідину слід обов'язково починати, скасовуючи метопролол, а потім (через кілька днів) клонідин; якщо спочатку скасувати клонідин, може розвинутись гіпертонічний криз.
Деякі препарати, що діють на ЦНС, наприклад снодійні, транквілізатори, три- та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики та етанол, підвищують ризик гіпотензії.
Засоби для наркозу (ризик гноблення серцевої діяльності).
Альфа- та бета-симпатоміметики (ризик артеріальної гіпертензії, значної брадикардії; можливість зупинки серця).
Ерготамін (посилення вазоконстрикторного ефекту).
Бета1-симпатоміметики (функціональний антагонізм).
НПЗЗ (наприклад індометацин) можуть послаблювати антигіпертензивний ефект.
Естрогени (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу).
Гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін (метопролол може посилити їх гіпоглікемічні ефекти та маскувати симптоми гіпоглікемії).
Курареподібні міорелаксанти (посилення нервово-м'язової блокади).
Інгібітори ферментів (наприклад циметидин, етанол, гідралазин; вибіркові інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад пароксетин, флуоксетин та сертралін) – посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові.
Індуктори ферментів (рифампіцин та барбітурати): ефекти метопрололу можуть знижуватися внаслідок підвищення печінкового метаболізму.
Одночасне застосування засобів, що блокують симпатичні ганглії, або інших бета-адреноблокаторів (наприклад, очні краплі), або інгібіторів МАО, потребує ретельного медичного спостереження.

Передозування

:
Симптоми передозування препарату Егілок: виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, передсердно-шлуночкова блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, втрата свідомості, кома.
Перераховані вище симптоми можуть посилитися при одночасному прийомі етанолу, гіпотензивних препаратів, хінідину та барбітуратів.
Перші ознаки передозування з'являються через 20 хв – 2 години після прийому препарату.
Лікування: необхідне ретельне спостереження за пацієнтом (контроль АТ, ЧСС, частоти дихання, функції нирок, концентрації глюкози в крові, електролітів сироватки) в умовах відділення інтенсивної терапії.
Якщо препарат був прийнятий нещодавно, промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля може знизити подальше всмоктування препарату (якщо неможливе промивання, можна викликати блювання, якщо хворий у свідомості).
У разі надмірного зниження АТ, брадикардії та загрози серцевої недостатності – внутрішньовенно, з інтервалом у 2-5 хв призначаються бета-адреноміметики – до досягнення бажаного ефекту або внутрішньовенного введення 0,5-2 мг атропіну. За відсутності позитивного ефекту допамін, добутамін або норепінефрін (норадреналін). При гіпоглікемії – введення 1-10 мг глюкагону; встановлення тимчасового водія ритму. При бронхоспазму слід ввести бета2-адреноміметики. При судомах - повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання

Пігулки Егілокслід зберігати за температури 15-25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Егілок - таблетки, 25 мг. За 60 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці. Або по 20 табл. у блістері з ПВХ/ПВДХ//Алюмінієва фольга. 3 блістери у картонній пачці.
Егілок - пігулки, 50 мг.За 60 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці. Або по 15 табл. у блістері з ПВХ/ПВДХ//Алюмінієва фольга. 4 блістери у картонній пачці.
Егілок - пігулки, 100 мр. По 30 чи 60 табл. у флаконі коричневого скла з ПЕ-кришкою з амортизатором-гармошкою, з контролем першого розтину. 1 фл. у картонній пачці.

склад

:
1 таблетка Егілокмістить: активну речовину: метопрололу тартрат 25 мг; 50 мг та 100 мг.
Допоміжні речовини: МКЦ – 41,5/83/166 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 7,5/15/30 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний - 2/4/8 мг; повідон (К90) - 2/4/8 мг; магнію стеарат – 2/4/8 мг.

Додатково

:
Контроль хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярний вимір ЧСС та АТ, концентрації глюкози крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності для хворих на цукровий діабет дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./мин. При дозі вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективність.
При серцевій недостатності лікування препаратом Егілок починають лише після досягнення стадії компенсації серцевої функції.
Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну) у пацієнтів із обтяженим алергологічним анамнезом.
Анафілактичний шок може протікати важче у хворих, які приймають Егілок.
Може посилити ознаки порушення периферичного артеріального кровообігу.
Слід уникати різкого припинення прийому препарату Егілок. Препарат слід скасовувати поступово шляхом зниження доз протягом приблизно 14 днів. Різка відміна може посилити симптоми стенокардії та підвищити ризик коронарних порушень. Особливу увагу при відміні препарату необхідно приділити пацієнтам із захворюванням коронарних артерій.
При стенокардії напруги підібрана доза препарату Егілок® повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні – не більше 110 уд/хв.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.
Егілок може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію та не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня. У разі призначення препарату Егілок® хворим на цукровий діабет слід контролювати концентрацію глюкози крові та за необхідності коригувати дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо.
При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, як супутня терапія використовують бета2-адреностимулятори; при феохромоцитомі – альфа-адреноблокатори.
При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити хірурга/анестезіолога про терапію (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміна препарату не рекомендується.
Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення надмірного зниження АТ або брадикардії.
У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (сАД ж 100 мм рт. ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки; іноді необхідно припинити лікування. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок.
Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів, рекомендується припинити терапію.
При виникненні прогресуючої брадикардії слід зменшити дозу або припинити прийом препарату.
Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги (ризик розвитку запаморочення та підвищеної стомлюваності).

Основні параметри

Назва:	ЕГІЛОК
Код АТХ:	C07AB02 -

Егілок - новий опис лікарського засобу, Ви зможете прочитати фармакологічну дію, показання до застосування, Егілок. Відгуки про Егілок.

Кардіоселективний блокатор -адренорецепторів, що не має внутрішньої симпатоміметичної та мембру.
Препарат: ЕГІЛОК®
Активна речовина препарату: METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
Кодування АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Реєстраційний номер: П №015639/01
Дата реєстрації: 29.12.06
Власник рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Угорщина)

Форма випуску Егілок, упаковка препарату та склад.

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділювальною лінією та подвійним скосом на одному боці та гравіюванням «Е435» - на іншій стороні, без запаху.
1 таб.
метопрололу тартрат
25 мг

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні та гравіюванням «Е434» - на іншій стороні, без запаху.
1 таб.
метопрололу тартрат
50 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
60 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одному боці та гравіюванням «Е432» - на іншому боці, без запаху.
1 таб.
метопрололу тартрат
100 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
60 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.

Опис препарату засновано на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування та затверджено компанією-виробником.

Фармакологічна дія Егілок

Кардіоселективний блокатор -адренорецепторів, що не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Блокуючи в невисоких дозах 1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (знижує ЧСС, пригнічує провідність і збудує провідність і збудує провідність).

ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 години після перорального прийому) збільшується, через 1-3 дні застосування повертається до вихідного рівня, при подальшому застосуванні – знижується.

Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зменшенням серцевого викиду та синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) та в результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичній напрузі та стресі.

АТ знижується через 15 хв, максимально через 2 год; дія зберігається протягом 6 годин. Стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує частоту та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардія, підвищена активність симпатичної нервової системи, підвищення вмісту цАМФ, артеріальна гіпертензія), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.

При суправентрикулярній тахікардії, мерехтіння передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця та гіпертиреозі уріджує ЧСС і навіть може призвести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені.

При багаторічному прийомі знижує вміст холестерину у крові.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів, матки) та на вуглеводний обмін.

При застосуванні у високих дозах (понад 100 мг на добу) має блокуючий ефект на обидва підтипи -адренорецепторів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Швидко та повністю (95%) абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 1.5-2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність становить 50%. У ході лікування біодоступність зростає до 70%. Їда підвищує біодоступність на 20-40%.

Розподіл

Vd складає 5.6 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 12%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком у незначних кількостях.

Метаболізм

Метопролол біотрансформується у печінці. Метаболіти не мають фармакологічної активності.

Виведення

T1/2 становить середньому 3.5-7 год. Метопролол майже повністю виводиться із сечею за 72 год. Близько 5% дози виводиться у незміненому вигляді.

Фармакокінетика.

у особливих клінічних випадках

При виражених порушеннях функції печінки біодоступність та T1/2 метопрололу збільшується, що може вимагати корекції дози препарату.

При порушенні функції нирок T1/2 та системний кліренс метопрололу суттєво не змінюються.

Показання до застосування:

Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), в т.ч. гіперкінетичний тип;

ІХС (вторинна профілактика інфаркту міокарда, профілактика нападів стенокардії);

Порушення ритму серця (наджелудочкові аритмії, шлуночкова екстрасистолія);

Гіпертиреоз (у складі комплексної терапії);

Профілактика нападів мігрені.

Дозування та спосіб застосування препарату.

При артеріальній гіпертензії призначають у добовій дозі 50-100 мг на добу на 1 або 2 прийоми (вранці та ввечері). За недостатнього терапевтичного ефекту можливе поступове підвищення добової дози до 100-200 мг.

При стенокардії, надшлуночкових аритміях, для профілактики нападів мігрені призначають у дозі 100-200 мг на добу на 2 прийоми (вранці та ввечері).

Для вторинної профілактики інфаркту міокарда призначають у середній добовій дозі 200 мг на 2 прийоми (вранці та ввечері).

При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, призначають у добовій дозі 100 мг на 2 прийоми (вранці та ввечері).

У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу зміни режиму дозування не потрібно.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки слід застосовувати препарат у менших дозах через уповільнення метаболізму метопрололу.

Таблетки слід приймати внутрішньо під час або відразу після їди. Пігулки можна ділити навпіл, але не розжовувати.

Побічна дія Егілок:

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій; рідко – парестезії в кінцівках, депресія, занепокоєння, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості чи короткочасне порушення пам'яті, астенічний синдром, м'язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко – зниження зору, зниження секреції слізної рідини, ксерофтальм, кон'юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, аритмії, посилення порушень периферичного кровообігу (похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда; у поодиноких випадках – AV-блокада, кардіалгія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, зміна смаку; підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гіпербілірубінемія.

Дерматологічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висипання, загострення псоріазу, псоріазоподібні зміни шкіри, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах або схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін); рідко – гіперглікемія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.

Інші: біль у спині або суглобах, незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та/або потенції.

Протипоказання до препарату:

Кардіогенний шок;

AV-блокада II та III ступеня;

Синоатріальна блокада;

Виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв);

Серцева недостатність у стадії декомпенсації;

Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу);

Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.);

Період лактації;

Одночасний прийом інгібіторів МАО;

Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу;

Підвищена чутливість до метопрололу та інших інгредієнтів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при цукровому діабеті, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючих захворюваннях периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно), хрон феохромоцитомі, AV-блокаді І ступеня, тиреотоксикозі, депресії (в т.ч. в анамнезі), псоріазі, вагітності, а також дітям та підліткам віком до 18 років, пацієнтам похилого віку.

Застосування при вагітності та лактації.

Застосування Егілоку при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в цей період необхідне ретельне спостереження за станом плода та новонародженого протягом 48-72 годин після пологів, оскільки можливі внутрішньоутробна затримка росту, брадикардія, гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія.

Вплив метопрололу на новонародженого при годівлі грудьми не вивчений, тому жінкам, які приймають Егілок, слід припинити вигодовування груддю.

Особливі вказівки щодо застосування Егілок.

При призначенні препарату Егілок слід регулярно контролювати ЧСС та артеріальний тиск. Пацієнт повинен бути попереджений, що при ЧСС менше 50 уд/хв необхідна консультація лікаря.

У пацієнтів з цукровим діабетом слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові та за необхідності проводити корекцію дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Призначення Егілока хворим із хронічною серцевою недостатністю можливе лише після досягнення стадії компенсації.

У пацієнтів, які приймають Егілок, можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на тлі обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від запровадження звичайних доз епінефрину (адреналіну).

На фоні застосування Егілок можливе посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

Егілок слід скасовувати поступово, послідовно знижуючи його дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). У період відміни препарату пацієнтам із стенокардією необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд/хв, при навантаженні - не більше 110 уд/хв.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (тахікардію). Різка відміна у хворих на тиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті прийом Егілок може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію, пітливість, підвищення АТ).

При призначенні метопрололу пацієнтам з бронхіальною астмою необхідне одночасне застосування бета2-адреноміметиків.

У пацієнтів з феохромоцитомою Егілок слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.

Перед проведенням будь-якого хірургічного втручання необхідно проінформувати анестезіолога про терапію Егілоком (вибір препарату для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією); відміни препарату не потрібно.

При призначенні препарату пацієнтам похилого віку слід регулярно контролювати функцію печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у літніх хворих на наростаючу брадикардію, вираженого зниження артеріального тиску, AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки. Іноді слід припинити лікування.

Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами в анамнезі. У разі розвитку депресії Егілок слід скасувати.

При одночасному застосуванні Егілоку з клонідином у разі відміни Егілоку клонідин слід скасовувати через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому відміни).

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін) можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним медичним наглядом щодо виявлення надмірного зниження АТ або брадикардії.

Використання в педіатрії

Ефективність та безпека застосування Егілоку у дітей та підлітків віком до 18 років не визначено.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги, питання призначення препарату амбулаторно слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.

Передозування препаратом:

Симптоми: виражена синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, гіпотензія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність; при гострому передозуванні – кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV-блокада аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця, кардіалгія.

Перші ознаки передозування з'являються через 20 хв-2 години після прийому.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів, симптоматична терапія: при вираженому зниженні АТ – положення Тренделенбурга, у разі гострої артеріальної гіпотензії, брадикардії та загрозливої ​​серцевої недостатності – внутрішньовенно (з інтервалом 2-5 хв) введення бета-адреностимуляторів або внутрішньовенно введення 0.5-2 мг атропіну сульфату, за відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норепінефрін. Як наступні заходи можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного інтракардіального електростимулятора. При бронхоспазму - внутрішньовенне введення бета2-адреностимуляторів, при судомах - повільне внутрішньовенне введення діазепаму. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Егілок з іншими препаратами.

При одночасному застосуванні Егілок з інгібіторами МАО можливе значне посилення гіпотензивної дії. Перерва між прийомом інгібіторів МАО та Егілоку має становити не менше 14 днів.

Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу може спровокувати зупинку серця, одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) при одночасному застосуванні з Егілоком підвищують ризик пригнічення скорочувальної функції міокарда та розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ знижують гіпотензивний ефект Егілоку.

При одночасному застосуванні Егілоку та етанолу відзначається посилення гнітючої дії на ЦНС.

При одночасному застосуванні Егілоку з алкалоїдами ріжків посилюється ризик порушень периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні Егілок підвищує ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів та інсуліну та підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні Егілоку з антигіпертензивними засобами, діуретиками, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів підвищується ризик розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні Егілоку з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними препаратами (аміодарон), резерпіном, метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевими глікозидами може спостерігатися посилення вираженості урідження ЧСС та пригнічення.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин, барбітурати) прискорюють метаболізм метопрололу, що призводить до зниження концентрації метопрололу в плазмі та зменшення ефекту Егілоку.

Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) підвищують концентрацію метопрололу у плазмі крові.

Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при сумісному застосуванні з Егілоком, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії.

Егілок при одночасному застосуванні знижує кліренс ксантинів, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

При одночасному застосуванні з Егілоком зменшується кліренс лідокаїну та підвищується концентрація лідокаїну у плазмі.

При одночасному застосуванні Егілок посилює та пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів; подовжує дію непрямих антикоагулянтів.

При сумісному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Умови продажу.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни в умовах зберігання препарату Егілок.

Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.

Егілок (діюча речовина метопролол) – популярний угорський бета-1-адреноблокатор вибіркової дії без власної симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивний, антиангінальний (протиішемічним) та антиаритмічним ефектом. Пригнічує автоматизм водія ритму першого порядку, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює передсердно-шлуночкову провідність, знижує збудливість та скоротливість серцевого м'яза, зменшує серцевий викид, знижує потребу серця у кисні. Зменшує стимулюючий вплив катехоламінових нейромедіаторів на серце при фізичних та психоемоційних стресах. Антигіпертензивний ефект егілок стабілізується до кінця другого тижня медикаментозного курсу. При стенокардії напруги препарат знижує частоту та вираженість нападів. При інфаркті міокарда егілок, що трапився, обмежує зону ішемічного ураження, знижує ризик розвитку життєзагрозливих аритмій і ймовірність виникнення повторного інфаркту міокарда. При використанні в помірних дозах менше, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на гладку мускулатуру бронхіального дерева та периферичних артерій. Після перорального прийому егілок швидко та в повному обсязі абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається через 1-2 години. Період напіввиведення з плазми становить 3-4 години.

Егілок випускається у таблетках. Рекомендована добова доза становить 100 мг на 1-2 прийоми з можливістю поступового збільшення до 200 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 400 мг. Препарат добре досліджений, в т.ч. російськими вченими. Так, в одному з досліджень вітчизняні кардіологи вивчали ефективність егілоку в лікуванні артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Актуальність цього питання пов'язана з тим, що близько 70% пацієнтів, які страждають на інсуліннезалежний цукровий діабет, помирають від тих чи інших кардиваскулярних ускладнень, а суворий контроль за артеріальним тиском дозволяє суттєво знизити показники смертності навіть більшою мірою, ніж контроль глікемії.

Доцільність застосування бета-адреноблокаторів у таких пацієнтів тривалий час ставилася під сумнів. Існувала думка, що вони значно підвищують ризик гіпоглікемії, приховують її ознаки, гальмують швидкість відновлення концентрації глюкози після гіпоглікемічного епізоду та погіршують ліпідний профіль. Як з'ясувалося, подібні побоювання не мали під собою ґрунту. Повертаючись до вищезазначеного дослідження, слід зазначити, що систолічний та діастолічний артеріальний тиск знизився в обох групах, однак у групі діабетиків це зниження було більш виразним. Крім цього, терапія егілоком призвела до зниження рівня загального і «поганого» холестерину, тригліцеридів і практично не впливала на метаболізм вуглеводів. В іншому дослідженні вивчалася ефективність препарату при ішемічній хворобі серця. Ряд клініцистів нарікали на те, що деякі антиангінальні засоби можуть ефективно усунути біль, надаючи при цьому лише незначну протиішемічну дію. Це може замаскувати сигнал небезпеки, який подає атаковане ішемією серце (т.зв. безболева ішемія). У дослідженні брали участь пацієнти із стенокардією напруги. Внаслідок лікування егілоком частота нападів стенокардії зменшилася вдвічі. Підтвердженням протиішемічної активності лікарського засобу є поліпшення переносимості фізичного навантаження. Бета-адреноблокатори і, зокрема, егілок застосовують не тільки з терапевтичною, але і з профілактичною метою, включаючи запобігання ішемічних ускладнень у постінфарктних пацієнтів. Препарат може бути використаний також для лікування пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця в поєднанні з бронхообструктивним синдромом, який сам по собі є протипоказанням до застосування бета-адреноблокаторів.

Фармакологія

Кардіоселективний бета 1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда, зменшує хвилинний об'єм серця, знижує потребу міокарда у кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Викликає гіпотензивний ефект, що стабілізується до кінця 2-го тижня курсового застосування. При стенокардії напруги метопролол знижує частоту та тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночковій тахікардії та мерехтіння передсердь. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м'яза та зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо метопролол швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ, C max активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 години. Після всмоктування метопролол значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Інтенсивно метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 з утворенням некативних метаболітів. T 1/2 метопрололу з плазми становить 3-4 години та під час курсу лікування не змінюється. Більше 95% прийнятої дози виділяється нирками, з них лише 3% – у незміненому вигляді.

Форма випуску

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділювальною лінією і подвійним скосом на одній стороні та гравіюванням "Е435" - на іншій стороні, без запаху.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон К90, магнію стеарат.

30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
60 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.

Дозування

При прийомі внутрішньо середня доза становить 100 мг на добу в 1-2 прийоми. За потреби добову дозу поступово збільшують до 200 мг. При внутрішньовенному введенні разова доза - 2-5 мг; при відсутності ефекту повторне введення можливе через 5 хв.

Максимальні дози: при введенні внутрішньо добова доза - 400 мг, при внутрішньовенному введенні разова доза - 15-20 мг.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, діуретиками, антиаритмічними засобами, нітратами виникає ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, брадикардії, AV-блокади.

При одночасному застосуванні з барбітуратами прискорюється метаболізм метопрололу, що спричиняє зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення дії гіпоглікемічних засобів.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивної дії метопрололу.

При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками посилюється кардіодепресивний ефект.

При одночасному застосуванні з периферичними міорелаксантами можливе посилення нервово-м'язової блокади.

При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, гідролазином, ранітидином, циметидином підвищується концентрація метопрололу у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з аміодароном можливі гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.

При одночасному застосуванні з верапамілом підвищується Cmax у плазмі та AUC метопрололу. Знижується хвилинний та ударний об'єм серця, частота пульсу, артеріальна гіпотензія. Можливий розвиток серцевої недостатності, диспное та блокади синусового вузла.

При внутрішньовенному введенні верапамілу на фоні прийому метопрололу існує загроза зупинки серця.

При одночасному застосуванні можливе посилення брадикардії, спричиненої глікозидами наперстянки.

При одночасному застосуванні з декстропропоксифеном підвищується біодоступність метопрололу.

При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зниження кліренсу та збільшення АUC діазепаму, що може призвести до посилення його ефектів та зменшення швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом підвищується концентрація метопрололу в плазмі внаслідок інгібування його метаболізму під впливом дилтіазему. Адитивно пригнічується вплив на діяльність серця у зв'язку з уповільненням проведення імпульсу через AV-вузол, що викликається дилтіаземом. Виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, значного зменшення ударного та хвилинного об'єму.

При одночасному застосуванні з лідокаїном можливе порушення виведення лідокаїну.

При одночасному застосуванні з мібефрадилом у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації метопрололу в плазмі та збільшення ризику розвитку токсичних ефектів.

При одночасному застосуванні з норепінефрином, епінефрином, іншими адрено- та симпатоміметиками (у т.ч. у формі очних крапель або у складі протикашльових засобів) можливе деяке підвищення артеріального тиску.

При одночасному застосуванні з пропафеноном підвищується концентрація метопрололу в плазмі та розвивається токсична дія. Вважають, що пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу в печінці, зменшуючи його кліренс і підвищуючи сироваткові концентрації.

При одночасному застосуванні з резерпіном, гуанфацином, метилдопою, клонідином можливий розвиток вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація метопрололу у плазмі крові.

Метопролол може викликати невелике зменшення кліренсу теофіліну у пацієнтів, що палять.

Флуоксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму метопрололу та його кумуляції, що може посилювати кардіодепресивну дію та викликати брадикардію. Описано випадок розвитку летаргії.

Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим T 1/2 тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.

Існують повідомлення про зменшення кліренсу метопрололу з організму при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином.

При одночасному застосуванні з ерготаміном можливе посилення порушень периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні з естрогенами зменшується антигіпертензивна дія метопрололу.

При одночасному застосуванні метопролол підвищує концентрацію етанолу в крові та подовжує його виведення.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, гіпотензія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності.

З боку травної системи: на початку терапії можливі сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор; в окремих випадках – порушення функції печінки.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку терапії можливі слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м'язові судоми, відчуття холоду та парестезії у кінцівках; можливе зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет.

З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Показання

Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія, екстрасистолія), вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда, гіперкінетичний кардіальний синдром (в т.ч. при гіпертиреозі, НЦД). Профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, Підвищена чутливість до метопрололу.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Метопролол проникає крізь плацентарний бар'єр. У зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та зупинки дихання метопролол необхідно відмінити за 48-72 години до планованого терміну розродження. Після розродження необхідно забезпечити суворий контроль стану новонародженого протягом 48-72 год.

Метопролол у незначній кількості виділяється з грудним молоком. Застосування під час лактації не рекомендується.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують у пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок.

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, цукровим діабетом (особливо при лабільній течії), хворобою Рейно та облітеруючими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами).

На фоні лікування метопрололом можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які мають контактні лінзи.

Завершення тривалого курсу лікування метопрололом слід проводити поступово (мінімум протягом 10 днів) під наглядом лікаря.

При комбінованій терапії з клонідином прийом останнього слід припиняти через кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами потрібна корекція їхнього режиму дозування.

За кілька днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом метопрололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної уваги, питання застосування метопрололу амбулаторно слід вирішувати лише після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.