Catad_pgroup Блокатори кальцієвих каналів

Ізоптін для ін'єкцій - інструкція із застосування.

В даний час препарат не вважається Державним реєстром лікарських засобівабо вказаний реєстраційний номервиключено з реєстру.

Реєстраційний номер:

N015547/01

Діюча речовина:

Верапаміл

Лікарська форма:

розчин для внутрішньовенного введення

Склад:

На 2 мл розчину:

активна речовина: верапамілу гідрохлорид 5,0 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид 17,0 мг, 36% хлористоводнева кислота - до доведення pH, вода для ін'єкцій - до 2 мл.

Опис:

Прозорий, безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група:

Блокатор "повільних" кальцієвих каналів

АТХ:

C.08.D.A.01

Фармакодинаміка:

Верапаміл блокує трансмембранне надходження іонів кальцію (і, можливо, іонів натрію) через "повільні" канали в клітини провідної системи міокарда та гладком'язові клітини міокарда та судин. Антиаритмічна діяверапамілу, ймовірно, пов'язано з його впливом на "повільні" канали в клітинах провідної системи серця.

Електрична активністьсиноатріального (SA) та атріовентрикулярного (AV) вузлів значною мірою залежить від надходження до клітин кальцію по "повільних" каналах. Інгібуючи це надходження кальцію,
верапаміл сповільнює атріовентрикулярне (AV) проведення та збільшує ефективний рефрактерний період у AV вузлі пропорційно до частоти серцевих скорочень (ЧСС). Цей ефект призводить до зниження частоти скорочень шлуночків у пацієнтів з миготливою аритмієюта/або тріпотінням передсердь. Припиняючи повторний вхід збудження в AV-вузлі,
верапаміл може відновити правильний синусовий ритм у пацієнтів з пароксизмальною надшлуночковою тахікардією, включаючи синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).

Верапаміл не впливає на проведення по додаткових провідних шляхах, не впливає на нормальний потенціал дії передсердь або час внутрішньошлуночкового проведення, але знижує амплітуду, швидкість деполяризації та проведення в змінених волокнах передсердь.

Верапаміл не викликає спазму периферичних артерій і не змінює загальний змісткальцію у сироватці крові. Знижує постнавантаження та скоротливість міокарда. У більшості пацієнтів, включаючи пацієнтів з органічними ураженнями серця, негативна інотропна дія верапамілу нівелюється зниженням постнавантаження, серцевий індексзазвичай не зменшується, але у пацієнтів з помірною та тяжкою серцевою недостатністю (тиск заклинювання в легеневої артеріїпонад 20 мм рт. ст., фракція викиду лівого шлуночка (менше 35%) може спостерігатися гостра декомпенсація хронічної серцевої недостатності.

Максимум терапевтичної діївідзначається через 3-5 хвилин після внутрішньовенного болюсного введення верапамілу.

Стандартні терапевтичні дози верапамілу 5-10 мг при внутрішньовенному введенні викликають транзиторне, звичайно безсимптомне зниження нормального артеріального тиску(АТ), системного судинного опорута скоротливості; тиск заповнення лівого шлуночка трохи підвищується.

Фармакокінетика:

Верапамілу гідрохлорид являє собою рацемічну суміш, що складається з однакової кількості R-енантіомеру та S-енантіомеру.

Норверапаміл є одним із 12 метаболітів, виявлених у сечі. Фармакологічна активність норверапамілу становить 10-20% від фармакологічної активності верапамілу, а частка норверапамілу становить 6% від препарату, що виводиться. Рівноважні концентрації норверапамілу та верапамілу в плазмі крові подібні. Рівноважна концентрація при тривалому застосуванні один раз на добу досягається через 3-4 дні.

Розподіл

Верапаміл добре розподіляється у тканинах організму, обсяг розподілу (Vd) у здорових добровольців становить 1,8-6,8 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – близько 90%.

Метаболізм

Верапаміл піддається інтенсивному метаболізму. Метаболічні дослідження in vitroпоказали, що
верапаміл метаболізується ізоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2C18 цитохрому Р450.

У здорових добровольців після прийому внутрішньо
верапаміл піддається інтенсивному метаболізму в печінці, при цьому виявлено 12 метаболітів, більшість з яких – у слідових кількостях. Основні метаболіти були ідентифіковані як форми N та О-деалкілованих похідних верапамілу. Серед метаболітів тільки норверапаміл має фармакологічною дією(близько 20% порівняно з вихідною сполукою), що було виявлено під час дослідження на собаках.

Виведення

При внутрішньовенному введенні крива зміни концентрації верапамілу в крові носить біоекспоненційний характер із швидкою ранньою фазою розподілу (період напіввиведення (Т 1/2) – близько 4 хвилин) та повільнішою термінальною фазою виведення (Т 1/2 – 2-5 годин).

Протягом 24 годин близько 50% дози верапамілу виводиться нирками, протягом п'яти днів – 70%. До 16% дози верапамілу виводиться через кишечник. Приблизно 3-4% верапамілу виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс верапамілу приблизно збігається із печінковим кровотоком, тобто. близько 1 л/год/кг (в діапазоні: 0,7-1,3 л/год/кг).

Особливі групи пацієнтів

Літні пацієнти

Вік може вплинути на фармакокінетичні параметри верапамілу при його прийомі пацієнтами з артеріальною гіпертензією. Т 1/2 може бути збільшений у пацієнтів похилого віку. Взаємозв'язку між антигіпертензивною дією верапамілу та віком не було виявлено.

Порушення функції нирок

Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетичні параметри верапамілу, що було виявлено в ході порівняльних досліджень за участю пацієнтів з термінальною стадієюниркової недостатності та пацієнтів з нормальною функцієюнирок.
Верапаміл та норверапаміл практично не виводиться при гемодіалізі.

Показання до застосування

Для лікування надшлуночкових тахіаритмій, у тому числі:

Відновлення синусового ритмупри пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, включаючи стани, пов'язані з наявністю додаткових провідних шляхів при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW) та Лауна-Ганонга-Левіна (LGL).

За наявності клінічних показань доцільно перед застосуванням препарату Ізоптін намагатися провести вплив на блукаючий нерв(Наприклад, маневр Вальсальви);

Тимчасового контролю частоти скорочень шлуночків при тріпотінні та фібриляції передсердь (тахіаритмічний варіант), за винятком випадків, коли тріпотіння або фібриляція передсердь пов'язані з наявністю додаткових провідних шляхів (синдроми WPW та LGL).

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовиниабо допоміжним компонентам препарату;

Кардіогенний шок;

Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня, за винятком пацієнтів з штучним водіємритму;

Синдром слабкості синусового вузла, за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму;

Серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% та/або тиском заклинювання легеневої артерії понад 20 мм рт. ст., за винятком серцевої недостатності, спричиненої надшлуночковою тахікардією, що підлягає лікуванню верапамілом;

Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);

Фібриляція/тремтіння передсердь за наявності додаткових провідних шляхів (синдроми Вольфа-Паркінсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левіна). Дані пацієнти схильні до ризику розвитку шлуночкової тахіаритмії, в т.ч. фібриляції шлуночків у разі прийому верапамілу;

Шлуночкова тахікардіяіз широкими комплексами QRS (> 0,12 сек.) (див. розділ " особливі вказівки");

Одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, внутрішньовенно.
Верапаміл і бета-адреноблокатори не слід вводити одночасно (протягом декількох годин), оскільки обидва лікарські засоби можуть знижувати скоротливість міокарда та AV провідність (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами");

Застосування дизопіраміду за 48 годин до та 24 години після прийому верапамілу;

Вагітність, період грудного вигодовування(ефективність та безпека не встановлені);

Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю:

Виражене зниження АТ, гострий інфарктміокарда, дисфункція лівого шлуночка, AV-блокада І ступеня, брадикардія, асистолія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, серцева недостатність.

Порушення функції нирок та/або тяжкі порушенняфункції печінки.

Захворювання, що торкаються нервово-м'язової передачі (міастенія гравіс, синдром Ламберта-Ітона, м'язова дистрофія Дюшена).

Одночасний прийом із серцевими глікозидами, хінідином, флекаїнідом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавіром та іншими противірусними препаратамидля лікування ВІЛ-інфекції; бета-адреноблокаторами для прийому внутрішньо; засобами, що зв'язуються з білками плазми (див. розділ "Взаємодії з іншими лікарськими препаратами").

Літній вік.

Вагітність та лактація:

Немає достатніх даних про застосування препарату Ізоптін у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не виявляють прямої чи непрямої токсичної дії на репродуктивну систему. У зв'язку з тим, що результати досліджень лікарських засобів на тваринах не завжди дозволяють прогнозувати відповідь на лікування у людини, препарат Ізоптін® можна застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Верапаміл проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в крові пупкової вени під час пологів.
Верапаміл та його метаболіти виділяються в грудне молоко. Наявні обмежені дані щодо прийому препарату Ізоптін® всередину показують, що доза верапамілу, яку отримують грудні діти з молоком матері, досить мала (0,1-1% від дози верапамілу, яку прийняла мати), і застосування верапамілу може бути сумісним з годуванням грудьми. Однак не можна виключати ризик для новонароджених і немовлят.

Враховуючи можливість виникнення серйозних побічних ефектіву грудних дітей препарат Ізоптін® у період грудного вигодовування слід застосовувати лише у випадку, якщо користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Спосіб застосування та дози

Тільки внутрішньовенно.

Внутрішньовенне введенняслід проводити повільно протягом щонайменше 2 хвилин при безперервному контролі ЕКГ (електрокардіограми) та артеріального тиску.

У пацієнтів похилого вікуа введення здійснюють протягом щонайменше 3 хвилин для зменшення ризику небажаних ефектів.

Початкова дозастановить 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг маси тіла).

Повторна дозастановить 10 мг (0,15 мг/кг маси тіла), вводиться через 30 хвилин після першого введення за неадекватної відповіді на перше введення.

Стабільність

Препарат Ізоптін сумісний з найбільш поширеними розчинами для парентерального введення великого об'єму і хімічно стабільний у них, принаймні протягом 24 годин при 25 °С у захищеному від світла місці.

Перед застосуванням лікарську формудля парентерального введення слід оцінити візуально на наявність осаду та зміну кольору. Не використовувати, якщо розчин каламутний або пошкодження пломби флакона.

Розчин, що залишився невикористаним, повинен знищуватися негайно після забору порції вмісту будь-якого об'єму.

Несумісність

Щоб уникнути порушення стабільності, не рекомендується розводити Ізоптін® розчинами натрію лактату для ін'єкцій у пакетах з полівінілхлориду. Слід уникати змішування з розчинами альбуміну, амфотерицину, гідролазину гідрохлориду або триметопринему і сульфаметоксазолу.

Верапаміл преципітує у будь-яких розчинах з pH більше 6,0.

Побічна дія

Побічні ефекти, виявлені під час клінічних дослідженьта при постмаркетинговому застосуванні препарату Ізоптін®, представлені нижче за системами органів та частотою їх виникнення відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (від 1/100 до<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, нудота, запор, біль у животі, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, "припливи" крові до шкіри обличчя, периферичні набряки та підвищена стомлюваність.

Порушення з боку імунної системи:

Частота невідома: гіперчутливість.

Порушення з боку обміну речовин та харчування:

частота невідома: гіперкаліємія.

Порушення психіки:

рідко: сонливість.

Порушення з боку нервової системи:

часто: запаморочення, біль голови;

рідко: парестезія, тремор;

частота невідома: екстрапірамідні розлади, параліч (тетрапарез) 1 , судомні напади.

Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення:

рідко: шум у вухах;

частота невідома: крутить.

Порушення з боку серця:

часто: брадикардія;

нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія;

частота невідома: AV-блокада І, ІІ, ІІІ ступеня; серцева недостатність, зупинення діяльності синусового вузла (синус-арешт), синусова брадикардія, асистолія.

Порушення з боку судин:

часто: "припливи" крові до шкіри липа, виражене зниження артеріального тиску.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

частота невідома: бронхоспазм, задишка.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто: запор, нудота;

нечасто: біль у животі;

рідко: блювання;

частота невідома: дискомфорт у животі, гіперплазія ясен, кишкова непрохідність.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

рідко: гіпергідроз;

частота невідома: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, алопеція, свербіж, свербіж шкіри, пурпура. макулопапулезний висип, кропив'янка.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:

частота невідома: артралгія, м'язова слабість, міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:

частота невідома: ниркова недостатність.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози:

частота невідома: еректильна дисфункція, галакторея, гінекомастія.

Загальні розлади:

часто: периферичні набряки;

не часто: підвищена стомлюваність.

Лабораторні та інструментальні дані:

Частота невідома: підвищення концентрації пролактину, підвищення активності ферментів печінки.

1 - у період післяреєстраційного застосування препарату Ізоптіна® повідомлялося про одиничний випадок розвитку паралічу (тетрапарезу), пов'язаного зі спільним застосованим верапамілом і колхіцином. Це могло бути пов'язане з проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар'єр внаслідок пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну під дією верапамілу (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами").

Передозування:

Симптоми:виражене зниження артеріального тиску; брадикардія, що переходить в AV-блокаду та зупинку діяльності синусового вузла ("синус-арешт"); гіперглікемія, ступор та метаболічний ацидоз. Є повідомлення про випадки смерті внаслідок передозування.

Лікування:слід проводити підтримуючу симптоматичну терапію. При клінічно значущих гіпотензивних реакціях або AV-блокаді слід призначити вазопресорні препарати або кардіостимуляцію відповідно. При асистолії необхідно застосувати бета-адренергічну стимуляцію (ізопреналін), інші препарати вазопресору або реанімаційні заходи. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія

У пацієнтів з тяжкою кардіоміопатією, хронічною серцевою недостатністю або після перенесеного інфаркту міокарда одночасне введення верапамілу та бета-адреноблокаторів або дизопіраміду внутрішньовенно у поодиноких випадках призводило до розвитку серйозних небажаних явищ.

Одночасне застосування верапамілу внутрішньовенно з препаратами, що пригнічують адренергічну функцію, може призвести до посилення антигіпертензивної дії.

Метаболічні дослідження in vitroсвідчать про те, що
верапаміл метаболізується під дією ізоферментів CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2C18 цитохрому Р450.

Верапаміл є інгібітором ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Клінічно значуща взаємодія була відзначена при одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4, при цьому спостерігалося підвищення концентрації верапамілу в плазмі, тоді як індуктори ізоферменту CYP3A4 знижували концентрацію верапамілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні таких препаратів слід враховувати можливість цієї взаємодії.

У таблиці нижче представлені дані щодо можливої ​​лікарської взаємодії, обумовленої фармакокінетичними параметрами.

Можливі види взаємодії, пов'язані з ізоферментною системою CYP-450
Препарат	Можлива лікарська взаємодія	Коментар
Ал'фа-адреноблокатори
Празозін	Збільшення С m ах празозину (~40 %), не впливає на T 1/2 празозину.	Додаткова антигіпертензивна дія.
Теразозин	Збільшення AUC теразозину (-24 %) та С m ах (~25 %).
Антиаритмічні засоби
Флекаїнід	Мінімальна дія на кліренс флекаїніду в плазмі (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Зниження перорального кліренсу хінідину (~35%).	Виражене зниження артеріального тиску. Може спостерігатися набряк легень у пацієнтів із гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією.
Засоби для лікування бронхіальної астми
Теофілін	Зменшення перорального та системного кліренсу (~20%).	Зменшення кліренсу у пацієнтів, що палять (~11%).
Протисудомні/протиепілептичні засоби
Карбамазепін	Збільшення AUC карбамазепіну (~46%) у пацієнтів із стійкою парціальною епілепсією.	Збільшення концентрації карбамазепіну, що може призвести до розвитку таких побічних ефектів карбамазепіну як диплопія, біль голови, атаксія або запаморочення.
Фенітоїн	Зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові.
Антидепресанти
Іміпрамін	Збільшення AUC іміпраміну (~15%).	Не впливає на концентрацію активного метаболіту, дезіпраміну.
Гіпоглікемічні засоби
Глібенкламід	Збільшення С m ах глибенкламіду (-28%), AUC (~26%).
Протипідагричні засоби
Колхіцін	Збільшення AUC колхіцину (~ у 2,0 рази) та С m ах (~в 1,3 рази).	Зменшити дозу колхіцину (див. інструкцію із застосування колхіцину).
Протимікробні засоби
Кларитроміцин
Еритроміцин	Можливе підвищення концентрації верапамілу.
Рифампіцин	Зменшення AUC (~97 %), С m ах (~94 %), біодоступність (~92 %) верапамілу.
Телітроміцин	Можливе підвищення концентрації верапамілу.
Протипухлинні засоби
Доксорубіцин	Збільшення AUC (104 %) та С m ах (61 %) доксорубіцину.	У пацієнтів із дрібноклітинним раком легень.
Барбітурати
Фенобарбітал	Збільшення перорального кліренсу верапамілу ~ у 5 разів.
Бензодіазепіни та інші транквілізатори
Буспірон	Збільшення AUC та С m ах буспірону ~ у 3,4 рази.
Мідазолам	Збільшення AUC (~ у 3 рази) та Сmах (~ у 2 рази) мідазоламу.
Бета-адреноблокатори
Метопролол	Збільшення AUC (-32,5 %) та С m ах (-41 %) метопрололу у пацієнтів зі стенокардією.	розділ "Особливі вказівки".
Пропранолол	Збільшення AUC (-65%) та Сmах (-94%) пропранололу у пацієнтів зі стенокардією.
Серцеві глікозиди
Дигітоксин	Зменшення загального кліренсу (-27%) та екстраренального кліренсу (-29%) дигітоксину.
Дігоксин	Збільшення З m ах (на -44 %), 12 h (на -53 %), C ss (на -44 %) і AUC (на -50 %) дигоксину у здорових добровольців.	Зменшити дозу дигоксину. розділ "Особливі вказівки".
Антагоністи H 2 рецепторів
Ціметідін	Збільшення AUC R-(-25%) та S-(-40%) верапамілу з відповідним зменшенням кліренсу R- та S-верапамілу.
Імунологічні/імуносупресивні засоби
Циклоспорин	Збільшення AUC, Css, Cmax (на - 45%) циклоспорину.
Еверолімус	Еверолімус: збільшення AUC (~ у 3,5 рази) та С m ах (~ у 2,3 рази) Верапаміл: збільшення Chough (концентрація препарату в плазмі безпосередньо перед прийомом його чергової дози) (~ у 2,3 раза).	Може знадобитися визначення концентрації та титрування дози еверолімусу.
Сіролімус	Збільшення AUC сиролімусу (~ у 2,2 рази); збільшення AUC S- верапамілу (~ в 1,5 рази).	Може знадобитися визначення концентрації та титрування дози сиролімусу.
Такролімус	Можливе підвищення концентрації такролімусу.
Гіполіпідемічні засоби (інгібітори ГМГ-КоА редуктази)
Аторвастатин	Можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі, збільшення AUC верапамілу - 43%.	Додаткову інформацію наведено нижче.
Ловастатин	Можливе підвищення концентрації ловастатину та AUC верапамілу (~63 %) та С m ах (~ 32 %) у плазмі крові.
Симвастатин	Збільшення AUC (~2,6 разів) і С m ах (~4,6 разів) симвастатину.
Агоністи рецепторів серотоніну
Алмотриптан	Збільшення AUC (~20 %) та С m ах (~24 %) алмотриптану.
Урикозуричні засоби
Сульфінпіразон	Збільшення перорального кліренсу верапамілу (~ у 3 рази), зниження його біодоступності (~60%).	Антигіпертензивна дія може зменшуватись.
Інші
Грейпфрутовий сік	Збільшення AUC R- (~49 %) та S- (~37 %) верапамілу та С m ах R- (~75 %) та S-C-51 %) верапамілу.	T 1/2 та нирковий кліренс не змінювалися. Грейпфрутовий сік не слід приймати разом із верапамілом.
Звіробій продірявлений	Зменшення AUC R-(~78 %) та S-(~80 %) верапамілу з відповідним зниженням З m ах.

Інші лікарські взаємодії

Антивірусні препарати для лікування ВІЛ-інфекції

Ритонавір та інші антивірусні препарати для лікування ВІЛ-інфекції можуть інгібувати метаболізм верапамілу, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі крові. Тому при одночасному застосуванні таких препаратів і верапамілу слід бути обережними або знизити дозу верапамілу.

Літій

Підвищення нейротоксичності літію спостерігалося під час одночасного прийому верапамілу та літію за відсутності змін або збільшення концентрації літію в сироватці крові. Однак додатковий прийом верапамілу також спричиняв зменшення концентрації літію в сироватці крові у пацієнтів, які тривало приймають літій внутрішньо. При одночасному застосуванні цих препаратів потрібне ретельне спостереження за пацієнтами.

Засоби, що блокують нервово-м'язову провідність

Клінічні дані та доклінічні дослідження дозволяють припустити, що
верапаміл може потенціювати ефект препаратів, які блокують нервово-м'язову провідність (таких як курареподібні та деполяризуючі міорелаксанти). Тому може виникнути необхідність зниження дози верапамілу та/або дози препаратів, що блокують нейром'язову провідність, при їх одночасному застосуванні.

Ацетилсаліцилова кислота (як антиагрегантний засіб)

Підвищення ризику кровоточивості.

Етанол (алкоголь)

Підвищення концентрації етанолу в плазмі та уповільнення його виведення. Тому вплив етанолу може бути посилено.

Інгібітори ГМГ-КоА – редуктази (статини)

Пацієнтам, які отримують
верапаміл, лікування інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (тобто симвастатином, аторвастатином або ловастатином) слід починати з найменшої можливої ​​дози, яку потім підвищують. Якщо необхідно призначити
верапаміл пацієнтам, які вже отримують інгібітори ГМГ-КоА редуктази, необхідно переглянути та знизити їх дози відповідно до концентрації холестерину в сироватці крові.

Флувастатин,
правастатин та
розувастатин не метаболізуються під дією ізоферментів CYP3A4, тому їхня взаємодія з верапамілом менш ймовірна.

Засоби, що зв'язуються з білками плазми

Верапаміл як засіб, що високою мірою зв'язується з білками плазми крові, повинен застосовуватися з обережністю при одночасному прийомі з іншими препаратами, що мають подібну здатність.

Засоби для інгаляційної загальної анестезії

При сумісному застосуванні засобів для інгаляційної анестезії та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, до яких належить
верапаміл, слід ретельно титрувати дозу кожного засобу до досягнення необхідного ефекту, щоб уникнути надмірного пригнічення серцево-судинної системи.

Гіпотензивні засоби, діуретики, вазодилататори

Посилення антигіпертензивної дії.

Серцеві глікозиди

Верапаміл для внутрішньовенного введення застосовувався разом із серцевими глікозидами. Оскільки ці препарати уповільнюють AV провідність, необхідне спостереження за пацієнтами для своєчасного виявлення AV-блокади або брадикардії.

Хінідін

Верапаміл для внутрішньовенного введення призначався невеликій групі пацієнтів, які отримують
хінідин усередину. Є кілька повідомлень про випадки вираженого зниження АТ при сумісному прийомі хінідину всередину та верапамілу внутрішньовенно, тому цю комбінацію лікарських засобів необхідно застосовувати з обережністю.

Флекаїнід

Дослідження за участю здорових добровольців показало, що при спільному застосуванні верапамілу та флекаїніду можлива адитивна дія зі зниженням скоротливості міокарда, уповільненням AV провідності та реполяризації міокарда.

Дізопірамід

До отримання даних про можливу взаємодію між верапамілом та дизопірамідом не слід призначати дизопірамід за 48 годин до або 24 години після застосування верапамілу (див. розділ "Протипоказання").

Бета-адреноблокатори

Верапаміл для внутрішньовенного введення призначався пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори внутрішньо. Необхідно враховувати можливість виникнення несприятливих взаємодій, оскільки обидва лікарські засоби можуть знижувати скоротливість міокарда або AV провідність. Одночасне введення верапамілу та бета-адреноблокаторів внутрішньовенно призводило до розвитку серйозних побічних реакцій, особливо у пацієнтів з тяжкою кардіоміопатією, хронічною серцевою недостатністю або після перенесеного інфаркту міокарда (див. розділ "Протипоказання").

Особливі вказівки:

Рідко можливий розвиток загрозливих для життя побічних ефектів (мерехтіння/тріпотіння передсердь з високою частотою скорочення шлуночків, з наявністю додаткових провідних шляхів, тяжка артеріальна гіпотензія або виражена брадикардія/асистолія).

Гострий інфаркт міокарда

Препарат Ізоптін® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, ускладненим брадикардією, вираженим зниженням артеріального тиску або дисфункцією лівого шлуночка.

Блокада серця/Атріовентрикулярна блокада І ступеня/Брадикардія/А систолія

Верапаміл впливає на AV та SA вузли та уповільнює AV провідність. Препарат Ізоптін® слід застосовувати з обережністю, оскільки розвиток AV-блокади II або III ступеня (див. розділ "Протипоказання") або однопучкової, двопучкової або трипучкової блокади ніжок пучка Гіса вимагає припинення прийому верапамілу та проведення відповідної терапії за необхідності.

Верапаміл впливає на AV та SA вузли і в поодиноких випадках може спричинити розвиток AV-блокади II або III ступеня, брадикардію та, у крайніх випадках, асистолію. Ці явища найбільш ймовірні у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла, який найчастіше зустрічається у пацієнтів у похилому віці.

Асистолія у пацієнтів, які не мають слабкості синусового вузла, зазвичай короткочасна (кілька секунд) із спонтанним відновленням атріовентрикулярного або нормального синусового ритму. Якщо синусовий ритм своєчасно не поновлюється, необхідно негайно призначити відповідне лікування.

Бета-адреноблокатори та антиаритмічні засоби

Взаємне посилення впливу на серцево-судинну систему (AV-блокада високого ступеня, значне зниження ЧСС, загострення серцевої недостатності та виражене зниження артеріального тиску). Безсимптомна брадикардія (36 уд/хв) з міграцією ритму за передсердям спостерігалася у пацієнта, який одночасно приймав
тимолол (бета-адреноблокатор) у формі очних крапель та
верапаміл усередину.

Дігоксин

У разі одночасного прийому верапамілу з дигоксином слід зменшити дозу дигоксину. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами".

Серцева недостатність

Пацієнтам із серцевою недостатністю та фракцією викиду лівого шлуночка понад 35% необхідно досягти стабільного стану перед початком прийому препарату Ізоптін® та проводити відповідну терапію надалі.

Виражене зниження АТ

Внутрішньовенне введення препарату Ізоптін часто викликає зниження артеріального тиску нижче вихідних значень, зазвичай короткочасне і безсимптомне, проте може супроводжуватися запамороченням.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини)

розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами".

Порушення нервово-м'язової передачі

Препарат Ізоптін® слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями, що торкаються нервово-м'язової передачі (міастенія гравіс, синдром Ламберта-Ітона, м'язова дистрофія Дюшена).

Порушення функції нирок

Проведені порівняльні дослідження демонструють, що фармакокінетика верапамілу залишається незмінною у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності. Однак деякі наявні повідомлення дають підстави припускати, що препарат Ізоптін у пацієнтів з порушеннями функції нирок слід застосовувати з обережністю та під ретельним контролем.
Верапаміл не виводиться при гемодіалізі.

Порушення функції печінки

Препарат Ізоптін® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Шлуночкова тахікардія

Внутрішньовенне введення препарату Ізоптін® пацієнтам із шлуночковою тахікардією з широкими комплексами QRS (> 0,12 сек.) може призвести до вираженого погіршення гемодинаміки та фібриляції шлуночків. Перед початком лікування обов'язковим є проведення належної діагностики та виключення шлуночкової тахікардії з широкими комплексами QRS.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом:

Препарат Ізоптін® може впливати на швидкість психомоторних реакцій внаслідок антигіпертензивної дії та внаслідок індивідуальної чутливості. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Особливо це важливо на початку лікування, підвищення дози або при переході з терапії іншим препаратом.

Форма випуску:

Розчин для введення, 5 мг/2 мл.

Упаковка:

По 2 мл ампули з безбарвного гідролітичного скла типу I з точкою надлому синього кольору.

По 5, 10 або 50 ампул у піддоні з картону або блістері з ПВХ або полістиролу, закритому паперовою фольгою, разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек:

За рецептом

Власник реєстраційного посвідчення:

Власник Реєстраційного посвідчення: Ебботт ГмбХ та Ко.КГ

Виробник

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Австрія
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Австрія Представництво: ЕББОТТ ЛЕБОРАТОРИЗ ТОВ

У цій статті можна ознайомитися з лікарським препаратом Ізоптін. Інструкція із застосування пояснить, у яких випадках можна приймати таблетки та драже 40 мг і 80 мг, 240 мг (форте), уколи в ампулах для ін'єкцій, від чого допомагають ліки, які існують показання до застосування, протипоказання та побічні ефекти. В інструкції представлені форми випуску препарату та його склад.

У статті лікарі та споживачі можуть залишати тільки реальні відгуки про Ізоптін, з яких можна дізнатися чи допомогли ліки в терапії порушень серцевого ритму у дорослих та дітей, для чого його призначають ще. В інструкції перераховані аналоги Ізоптіна, ціни препарату в аптеках, а також його застосування при вагітності.

Ліки Ізоптін інструкція із застосування відносить до засобів, що мають гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.

Форма випуску та склад

Ліки Ізоптін реалізують у вигляді ампул з розчином для уколів та у вигляді таблеток. Такі форми відрізняються не тільки їх застосуванням, але й кількістю речовини, що діє, в одній порції, і списком додаткових інгредієнтів.

Таблетки Ізоптін випускаються у дозуванні 40, 80, 120 та 240 мг. Вони мають білий або зелений колір і круглу, опуклу з двох сторін форму. З одного боку кожної таблетки є гравіювання з дозуванням діючої речовини у складі, а з іншого – емблема фірми-виробника або назва препарату. Роздільна ризик є на кожній порції препарату.

Ізоптін СР (ретард). Більш потужний засіб, який виготовляється у вигляді таблеток зеленого кольору з масою активної речовини 240 мг.

По 5, 10 або 50 ампул міститься у пластикові піддони. В одну упаковку входить один піддон із препаратом. Пігулки продаються у пластикових блістерах по 10 шт. В одну картонну упаковку може входити від 1 до 10 пластин із таблетками.

Ізоптін в ампулах 2 мл містить 5 мг робочого інгредієнта. Не має кольору та запаху. Як додаткові компоненти використовуються: кислота хлористоводнева, фізіологічний розчин, хлорид натрію.

Фармакологічна дія

Ізоптін - селективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкиламіну, який має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію.

Антиангінальний ефект пов'язаний з прямою дією на міокард та з впливом на периферичну гемодинаміку Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зниження трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії в механічну роботу, зменшення скоротливості міокарда та потреби міокарда в кисні. Препарат має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, знижує тонус стінки міокарда.

Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект ізоптину.

Препарат знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.

Показання до застосування

Від чого допомагає Ізоптін? В інструкції зазначено, що препарат призначається для лікування:

• Мерехтіння та тріпотіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією (виняток – синдром WPW).
• Артеріальної гіпертензії: у вигляді монотерапії при легкому або помірному ступені, у складі комбінованого лікування – при тяжкому.
• Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).
• Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія.
• Стабільна стенокардія.

Інструкція по застосуванню

Ізоптін призначає лікар на підставі клінічних показань, тяжкості хвороби та докладного вивчення анамнезу хворого.

Пігулки приймаються внутрішньо, не розжовуючи під час їжі, запиваючи водою.

Дозування та період лікування визначається індивідуально, зазвичай лікування починають із дози 40-80 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза 480 мг на добу за інструкцією повинна прийматись лише під наглядом лікаря у стаціонарі.

Розчин Ізоптіну призначений тільки для внутрішньовенного введення, процедура проводиться дуже повільно, при контролі електрокардіографії та артеріального тиску пацієнта. За інструкцією початкова доза становить 5-10 мг, за потреби через півгодини можна повторити введення препарату у дозі 10 мг. Період лікування встановлює лікар.

Протипоказання

Абсолютні:

• ускладнений інфаркт міокарда (гіпотензія, брадикардія, недостатність лівого шлуночка);
• синоатріальна блокада;
• AV-блокада другого або третього ступеня;
• кардіогенний шок;
• синдром брадикардії-тахікардії.

Протипоказання щодо характеру:

• серцева недостатність;
• артеріальна гіпотензія;
• мерехтіння передсердь на фоні WPW-синдрому;
• AV-блокада першого ступеня;
• брадикардія.

Побічні явища

При прийомі Ізоптіна можуть виникати різні побічні ефекти: біль у м'язах та суглобах, брадикардія, запор, депресія, нудота, периферійні набряки, непритомність, головний біль, алергічні шкірні реакції, колапс, почастішання частоти серцевих скорочень, стенокардія.

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Ізоптін не можна застосовувати при вагітності та в період лактації.

У дитячому віці

Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів віком до 18 років.

особливі вказівки

При прийомі Ізоптіна краще відмовитися тимчасово від робіт, які потребують уваги та точності. Водіння автотранспорту слід припинити.

Особливість прийому препарату полягає в категоричності різкої відміни препарату, дозування має знижуватися плавно.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Ізоптину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 спостерігається збільшення концентрації верапамілу в плазмі, з індукторами ізоферменту CYP3A4 – зниження його концентрації (взаємодія слід враховувати при одночасному застосуванні подібних засобів).

При одночасному застосуванні Ізоптину з деякими лікарськими засобами можуть виникати небажані ефекти (Css – середня рівноважна концентрація речовини у плазмі крові, Cmax – максимальна концентрація речовини у плазмі крові, AUC – площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час», T1/2 – період напіввиведення. ):

• Теофілін: зменшення його системного кліренсу;
• : збільшення його AUC у пацієнтів із стійкою парціальною епілепсією;
• Метопролол, пропранолол: збільшення їх AUC та Cmax у хворих на стенокардію;
• Буспірон, мідазолам: збільшення їх AUC та Cmax;
• Хінідин: можливе посилення гіпотензивної дії; у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією можливий розвиток набряку легень;
• Ацетилсаліцилова кислота: збільшення кровоточивості;
• Грейпфрутовий сік: збільшення AUC та Cmax R-енантіомера та S-енантіомера верапамілу (нирковий кліренс та T1/2 не змінюються);
• Хінідин: зменшення його кліренсу;
• Циклоспорин: збільшення його AUC, Css, Cmax;
• Бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби: взаємне посилення серцево-судинних ефектів (більш значне зменшення частоти серцевих скорочень, більш виражена AV-блокада, посилення артеріальної гіпотензії та розвиток симптомів серцевої недостатності);
• Сульфінпіразон: збільшення кліренсу верапамілу та зниження його біодоступності;
• Діуретики, гіпотензивні засоби, вазодилататори: посилення гіпотензивного ефекту;
• Циметидин: збільшення AUC R-енантіомеру та S-енантіомеру верапамілу з відповідним зниженням кліренсу R- та S-верапамілу;
• Карбамазепін: підвищення його концентрації у плазмі крові; можливий розвиток побічних реакцій, властивих карбамазепіну (головний біль, диплопія, запаморочення або атаксія);
• Празозин: збільшення його Cmax, T1/2 празозину не змінюється;
• Теразозин: збільшення його AUC та Cmax;
• Фенобарбітал: збільшення кліренсу верапамілу;
• Дигоксин: збільшення його Cmax, AUC та Css;
• Глібенкламід: збільшення його Cmax та AUC;
• Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин: можливе збільшення концентрації верапамілу;
• Іміпрамін: збільшення його AUC; на концентрацію активного метаболіту іміпраміну – дезіпраміну, Ізоптін впливу не має;
• Доксорубіцин: збільшення його AUC та Cmax у хворих на дрібноклітинний рак легені;
• Ритонавір та інші противірусні засоби для лікування ВІЛ-інфекції: можливе пригнічення метаболізму верапамілу, що може призводити до збільшення його концентрації в плазмі крові (при одночасному застосуванні дози Ізоптіна слід знизити);
• : можливе збільшення його концентрації та AUC;
• Звіробій продірявлений: зменшення AUC R-енантіомеру та S-енантіомеру верапамілу з відповідним зниженням Cmax;
• Сиролімус, такролімус, ловастатин: можливе підвищення їхньої концентрації;
• Етанол (алкоголь): збільшення його концентрації у плазмі крові;
• Рифампіцин: зменшення AUC, Cmax та біодоступності верапамілу при прийомі внутрішньо;
• Теразозин, празозин: адитивна гіпотензивна дія;
• Симвастатин, алмотриптан: збільшення їх AUC та Cmax;
• Рифампіцин, сульфінпіразон: можливе зменшення гіпотензивної дії верапамілу;
• Дигітоксин: зменшення його загального та екстраренального кліренсу;
• Міорелаксанти: можливе посилення їхнього ефекту;
• Колхіцин: можливе значне збільшення його концентрації у крові;
• Літій: підвищення його нейротоксичності.

Аналоги ліків Ізоптін

За структурою визначають аналоги:

1. Верогалід ЕР 240 мг;
2. Верапамілу гідрохлориду розчин для ін'єкцій 0,25%;
3. Ізоптін СР 240;
4. Каверіл;
5. Лекоптін;
6. Віро Верапаміл;
7. Фіноптін;
8. Веракард.

Умови відпустки та ціна

Середня вартість Ізоптіна 30 таблеток по 40 мг варіюється в діапазоні 310 - 355 рублів. За Ізоптін СР необхідно віддати 605 - 656 руб., А розчин для ін'єкцій коштує близько 612 - 705 руб. Для придбання лікарських засобів необхідний рецепт від лікаря.

В інструкції зазначено, що зберігати препарат необхідно у сухому, прохолодному та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Post Views: 305

Ізоптін – блокатор кальцієвих каналів, що надає антигіпертензивну та антиаритмічну дію, що знижує потребу міокарда в кисні.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Ізоптіна:

• Покриті оболонкою таблетки;
• Розчин для внутрішньовенного введення.

Склад таблеток:

• 40 або 80 мг верапамілу гідрохлориду;
• допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний;
• Склад оболонки: натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 3 мПа, діоксид титану, макрогол 6000.

Реалізуються таблетки Ізоптін у блістерах:

• по 10 шт., по 2 або 10 блістерів в упаковці;
• По 20 шт., 1 або 5 блістерів в упаковці.

В одній ампулі з розчином міститься:

• 5 мг верапамілу гідрохлориду;
• Додаткові компоненти: 36% хлористоводнева кислота, хлорид натрію та ін'єкційна вода.

Продається розчин в ампулах об'ємом 2 мл, 5 або 50 ампул у картонній коробці.

Показання до застосування

У таблетках Ізоптін застосовується при:

• артеріальної гіпертензії;
• Пароксизмальної надшлуночкової тахікардії;
• Ішемічній хворобі серця, в т.ч. при стенокардії, обумовленої спазмом судин, нестабільної стенокардії, хронічної стабільної стенокардії;
• Мерехтіння або тріпотіння передсердь, що супроводжується тахіаритмією (за винятком синдромом Лауна-Ганонга-Левіна та Вольфа-Паркінсона-Уайта).

У вигляді розчину препарат застосовують для:

• Відновлення синусового ритму при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, у тому числі при синдромах Лоуна-Ганонга-Левіна (LGL) та Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW);
• Контролює частоту скорочень шлуночків при мерехтінні та тріпотінні передсердь, за винятком синдромів LGL та WPW.

Протипоказання

Застосування Ізоптину протипоказано при:

• Кардіогенний шок;
• синдром слабкості синусового вузла, за винятком хворих зі штучним водієм ритму;
• Гострий інфаркт міокарда, ускладнений брадикардією, лівошлуночковою недостатністю та вираженою артеріальною гіпотензією;
• хронічної серцевої недостатності;
• AV-блокаді II або III ст., За винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму;
• Мерехтіння/тремтіння передсердь у разі наявності додаткових шляхів проведення (при синдромах LGL і WPW).

Крім того, препарат не призначають:

• При підвищеній чутливості до будь-якого компонента Ізоптіна;
• Одночасно з колхіцином;
• Дітям та підліткам до 18 років;
• Під час вагітності;
• При годуванні груддю;
• Одночасно з бета-адреноблокаторами (у разі внутрішньовенного застосування Ізоптину).

З обережністю лікарський засіб застосовують при:

• брадикардії;
• Виражені порушення функції печінки/нирок;
• AV-блокаді І ступеня;
• артеріальної гіпотензії;
• Захворювання, пов'язані з нейром'язової передачі, включаючи м'язову дистрофію Дюшена, міастенію gravis, синдром Ламбера-Ітона.

Спосіб застосування та дозування

Розчин Ізоптін призначений для повільних внутрішньовенних ін'єкцій при безперервному контролі ЕКГ і АТ. Вводять його:

• повільно внутрішньовенно (протягом мінімум 2 хвилин, людям похилого віку – 3 хвилин) у початковій дозі 5 мг, при неефективності – у тій же дозі повторно через 5-10 хвилин;
• крапельно внутрішньовенно (для підтримки ефекту) у дозі 5-10 мг/год у розчині глюкози, фізіологічному або іншому розчині з pH менше 6,5. Загальна доза становить 100 мг на добу.

У вигляді таблеток Ізоптін слід приймати під час їжі або відразу після їди, не розламуючи і не розжовуючи, запиваючи водою.

На початку лікування призначають по 40-80 мг три чи чотири рази на день. Надалі дозування визначають індивідуально з урахуванням виду захворювання та клінічної картини.

Середня добова доза становить 240-480 мг, проте максимально приймати препарат можна тільки в стаціонарі.

Ізоптін не можна скасовувати різко, слід поступово знижувати дозування.

Побічна дія

При застосуванні Ізоптину можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• реакції підвищеної чутливості;
• Запаморочення, головний біль, парестезії, підвищена стомлюваність, тремор, екстрапірамідні порушення (тугорухливість рук та/або ніг, маскоподібне обличчя, атаксія, утруднення ковтання, тремтіння кистей та пальців рук, човгання хода);
• Зупинка синусового вузла, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, периферичні набряки, синусова брадикардія, AV-блокада (I, II, III ст.), серцева недостатність, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя;
• Нудота, блювання, гіперплазія ясен, кишкова непрохідність, запор, біль чи дискомфорт у животі;
• Свербіж шкіри, макулопапульозний висип, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, пурпура, алопеція, багатоформна еритема;
• М'язова слабкість, артралгія, міалгія;
• Дзвін у вухах;
• Галакторея, еректильна дисфункція, гінекомастія;
• Гіперпролактинемія; підвищення активності печінкових ферментів.

Передозування верапамілу гідрохлориду проявляється вираженим зниженням артеріального тиску, гіперглікемією, синусовою брадикардією, що переходить в AV-блокаду високого ступеня, ступором, зупинкою синусового вузла та метаболічним ацидозом. Є дані про випадки летальних наслідків. Якщо пацієнт прийняв занадто велику дозу Ізоптіна, слід зробити промивання шлунка та кишечника, прийняти активоване вугілля. Надалі показана симптоматична та підтримуюча терапія, парентеральне введення бета-адреноміметиків та препаратів кальцію. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Концентрацію верапамілу в крові можуть підвищувати кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин та противірусні препарати, призначені для лікування ВІЛ-інфекції. Ізоптін сприяє збільшенню концентрації сиролімусу, такролімусу, аторвастатину, ловастатину, карбамазепіну.

При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів та бета-адреноблокаторів відзначається взаємне посилення серцево-судинних ефектів, що проявляється більш вираженою AV-блокадою, значним урідженням ЧСС, розвитком симптомів серцевої недостатності та посиленням артеріальної гіпотензії.

У разі комбінованого застосування Ізоптину з хінідином можливе посилення гіпотензивної дії, у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією є ризик розвитку набряку легень.

Зниження антигіпертензивної дії відзначається при поєднанні препарату з сульфінпіразоном та рифампіцином.

Верапаміл підвищує нейротоксичність літію, посилює ефект міорелаксантів.

У період лікування Ізоптіном:

• Не рекомендується вживати алкогольні напої;
• Слід бути обережними при керуванні автомобілем і виконанні потенційно небезпечних видів робіт;
• Необхідно уникати прийому ацетилсаліцилової кислоти.

Аналоги

Верапаміл, Верапаміл-ЛекТ, Верапаміл Софарма, Верапаміл-ратіофарм, Верапаміл-Ферейн, Верапаміл-Еском, Верогалід ЕР 240, Ізоптін СР 240, Фіноптін.

Терміни та умови зберігання

Ізоптін слід зберігати в затемненому місці при температурі 15-25 ºС. Термін придатності – 5 років.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.

Одна таблетка препарату Ізоптін СР 240 містить 240 мг. гідрохлориду верапамілу .

Додаткові речовини: повідон К30, мікрокристалічна целюлоза, альгінат натрію, магнію стеарат, вода.

Склад покриття: алюмінієвий лак, гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, діоксид титану, гліколієвий віск.

Форма випуску

Світло-зелені таблетки тривалої дії, довгастої форми, з обох боків поперечні засічки, на одному краї вигравірувано два символи у вигляді трикутника.

Фармакологічна дія

Антиаритмічне, антиангінальне і антигіпертензивне дія.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Належить до групи блокаторів каналів кальцію . Пригнічує трансмембранне перенесення іонів кальцію у клітини судин та гладкі міоцити міокарда. Має антиаритмічну, антиангінальну та антигіпертензивну дію.

Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений ослабленням опору судин периферичного типу без рефлекторного почастішання серцебиття. Тиск починає знижуватись вже в перший день терапії і ця дія зберігається при тривалій терапії. Ізоптін СР 240 використовується для лікування всіх видів: в комплексі з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками і інгібіторами АПФ ) надає судинорозширююче, негативне інотропне і хронотропне дія; у вигляді монотерапії компенсованої артеріальної гіпертензії .

Антиангінальна дія пов'язана з впливом на гемодинаміку та міокард (знижує тонус артерій периферичного типу, опір стінок судин). Гальмування перенесення іонів кальцію внутрішньо клітини викликає зменшення трансформації енергії АТФ у механічну роботу та ослаблення скоротливості міокарда.

Препарат також має сильне антиаритмічне дія, головним чином при надшлуночковий . Гальмує проведення нервового імпульсу в AV-вузлі , відновлюючи нормальний синусовий ритм Нормальна частота скорочень міокарда не змінюється чи знижується незначно.

Фармакокінетика

Всмоктується швидко та повністю (90-92%) у тонкому кишечнику. Середня біодоступність становить 22% у здорових осіб, у пацієнтів із серцевою патологією може досягати 35%.

Зв'язування із протеїнами крові на 90%. Препарат здатний проникати через плаценту та виділятися з грудним молоком. Метаболізується майже в повному обсязі у печінці. Головний – норверапаміл є активним, інші метаболіти – неактивні.

Час напіввиведення становить 4-6 годин після прийому одноразово. Виводяться переважно із сечею. До 16% евакуюється з фекаліями.

Показання до застосування

Показання для застосування. Ізоптін СР 240:

• напруги;
• артеріальна гіпертонія;
• стенокардія , Викликана спазмом судин;
• мерехтіння передсердь на фоні тахіаритмії (крім);
• надшлуночкова пароксизмальна.

Протипоказання

Протипоказання абсолютного характеру:

• ускладнений ( гіпотензія, брадикардія, недостатність лівого шлуночка );
• синоатріальна блокада;
• синдром брадикардії-тахікардії;
• кардіогенний шок;
• AV-блокада другого чи третього ступеня.

Протипоказання щодо характеру:

• артеріальна гіпотензія;
• AV-блокада першого ступеня;
• брадикардія;
• мерехтіння передсердь на фоні WPW-синдрому;
• серцева недостатність.

Побічна дія

• Реакції з боку кровообігу: , AV-блокада, тахікардія , відчуття серцебиття, атертеріальна гіпотензія , посилення ознак серцевої недостатності.
• Реакції нервової діяльності: , стомлюваність, нервозність, .
• Реакції з боку травлення: блювання, нудота, непрохідність кишечника, біль у животі, підвищення рівнів печінкових , оборотна гіперплазія ясен.
• Реакції з боку опорно-рухової системи: біль у м'язах та суглобах.
• Алергічні реакції: Екзантема, синдром Стівенса-Джонсона.
• Реакції з боку гормональної сфери: підвищення рівня пролактину, галакторея , оборотна гінекомастія, .
• Інші реакції: еритромелолгія , , припливи .

Інструкція із застосування Ізоптін СР 240 (Спосіб та дозування)

Інструкція із застосування Ізоптину СР 240 вказує, що середня доза препарату – 240-360 мг на день. При тривалому лікуванні не рекомендується перевищувати дозу 480 мг на добу. Пігулки потрібно приймати під час або безпосередньо після їди повністю, запиваючи водою.

При артеріальної гіпертонії призначають 240 мг препарату щодня вранці. Якщо необхідно повільне зниження тиску, лікування рекомендовано починати зі 120 мг один раз на день вранці.

При ішемічної хвороби серця (стенокардія напруги, стенокардія Принцметала ) препарат призначають по 120-240 мг двічі на добу (вранці та ввечері).

При надшлуночкової пароксизмальної тахікардії або мерехтіння передсердь на фоні тахіаритмії Препарат призначають по 120-240 мг двічі на добу.

При порушенні роботи печінки лікування препаратом слід розпочинати з прийому низьких доз по 40 мг двічі на добу.

Тривалість лікування препаратом не обмежена.

Передозування

Симптоми передозування препарату залежать від прийнятої дози препарату, часу здійснення детоксикацій і від здатності міокарда скорочуватися. Є повідомлення про фатальні випадки передозування.

Ознаки: падіння тиску , шок, AV-блокада , втрата свідомості, що вислизає ритм, синусова брадикардія , зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка, прийом блювотних і проносних засобів . При необхідності виконують штучне дихання, закритий масаж серця та електростимуляцію серця.

Умови продажу

Купівля можлива лише за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати у заводській упаковці при температурі до 24 градусів. Берегти від дітей

Термін придатності

Три роки.

особливі вказівки

Можливі індивідуальні реакції на препарат, які ведуть до зниження здатності керувати мобільними механізмами.

Аналоги

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Ізоптін СР 240: Гідрохлорид , Верапаміл Дарниця, Верогалід ER 240, Ізопртін СР, .

Дітям

Немає досліджень, які підтверджують нешкідливість застосування препарату в дітей віком, тому рекомендується уникати призначення верапаміла у цієї категорії осіб.

При вагітності та лактації

При цьому препарат призначається лише за суворими показаннями, при цьому не призначається взагалі.

Ізоптін - медикаментозний засіб із групи препаратів, що блокують надходження іонів кальцію в серце та судини. Його основні функції: нормалізація ритму серця та підвищеного тиску крові.

Головна активна речовина - верапаміл, дія якого полягає у зменшенні скорочень міокарда, значного розширення коронарних артерій, зниження загального опору судин та тонусу гладкої мускулатури артерій верхніх та нижніх кінцівок.

Всмоктування лікарського засобу відбувається у тонкій кишці (на 90-91%). Засвоєння препарату становить 22% при одноразовому прийомі та збільшується вдвічі при його регулярному прийомі.

Особливості розподілу: лікувальний засіб з'єднується з білками кров'яної плазми та метаболізується у нирках.

Особливості виведення з організму: половина прийнятої дози препарату виводиться через 24 години після прийому, 70% - протягом наступних 5 днів.

Показання до застосування

1. Усі форми ІХС (ішемічна хвороба серця).
2. Високий тиск крові.
3. Різке збільшення частоти скорочень серцевого м'яза (наджелудочкова пароксизмальна тахікардія).
4. Фібриляція передсердь.

Спосіб та дози

Розчин для ін'єкцій вводиться внутрішньовенно. При цьому необхідна регулярна діагностика тиску крові та електрокардіографія (ЕКГ) пацієнта. Стартова доза складається переважно 5 мг лікувального препарату.

Якщо ефект від внутрішньовенного введення препарату не настав через 10 хвилин, то допускається повторне введення Ізоптину в такій же дозі.

Таблетки приймаються перорально, після їди. Стартова доза: від 40 до 80 мг 3 або 4 рази протягом дня (залежить від типу захворювання та стану пацієнта).

При необхідності та за дозволом лікаря початкову дозу можна збільшити до 160 мг. Середня доза: від 240 до 480 мг на добу. Максимально допустима доза – 480 мг.

Форма випуску та склад

Препарат виготовляють у формі:

• таблеток у блістерній упаковці. Кількість блістерів у пачці: 1, 2, 5 або 10. В одному блістері – 10 таблеток. Кожна таблетка містить 40 або 80 мг головної діючої речовини. Форма пігулок: кругла, колір: білий;
• розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у прозорих скляних ампулах. У піддоні – 5, 10 або 50 ампул. 1 ампула містить 2 мл основної речовини.

Склад таблеток:

1. Активний компонент: верапаміл (верапамілу гідрохлорид).
2. Додаткові речовини: кисла сіль кальцію та ортофосфорної кислоти, МКЦ, діоксид кремнію пирогенний, натрієва сіль кроскармелози, магнієва сіль стеаринової кислоти (Е 572).
3. Оболонка:гіпромелоза 3 мПа, тальк, натрієва сіль лаурилсерної кислоти, ПЕГ 6000, Е 171 (діоксид титану).

Склад розчину:

1. Головний компонент: верапамілу гідрохлорид.
2. Додаткові компоненти: вода, сіль натрієва соляної кислоти, соляна кислота 36%.

Особливості взаємодії з іншими медикаментозними засобами

Дія препарату посилюють: лікувальні засоби, що нормалізують ритм серця, БАБ (бета-адреноблокатори), інгаляційні засоби для анестезії, препарати-діуретики та засоби для зниження високого кров'яного тиску.

Значно знижують дію препарату: протизапальні лікарські засоби нестероїдного типу, засоби-симпатоміметики, ріфампіцин, фенобарбітал, лікувальні засоби, що містять високі дози кальцію або гормонів (естроген).

При сумісному прийомі разом з аспірином виникає ризик розвитку кровотечі.

При одночасному прийомі разом із препаратами, що містять карбамазепін та літій, виникає ризик розвитку депресивних станів, сонливості, запаморочень, порушень пам'яті та уваги.

Побічна дія

При прийомі цього медикаментозного засобу (залежно від індивідуальних особливостей організму та віку пацієнта) можуть виникнути такі побічні ефекти, як: запаморочення, набряки тіла, мігрень, часта стомлюваність, дзвін у вухах, труднощі при ковтанні, різке збільшення апетиту, збільшення ваги, нудота , порушення випорожнень, свербіж шкірних покривів, тремтіння верхніх кінцівок, стан тривоги, непритомний стан.

Всі перераховані вище побічні явища є тимчасовими і проходять після відміни Ізоптіна.

Протипоказання

1. Різке зниження скорочувальної здатності серцевого м'яза.
2. Гостра стадія інфаркту міокарда.
3. АВБ II, ІІІ ступеня.
4. СССУ.
5. Фібриляція передсердь.
6. Вік молодший 18 років.
7. Індивідуальна нестерпність компонентів медикаментозного засобу.

Передозування

При прийомі дози лікувального засобу, що значно перевищує рекомендовану, виникають такі основні симптоми: надмірне зниження кров'яного тиску, підвищення рівня цукру на кров'яній сироватці, різке короткочасне припинення серцевої діяльності.

У разі передозування потрібно відразу викликати швидку допомогу або звернутися до найближчого санпропускника.

Лікування:процедура промивання шлунка; стаціонарне лікування.

При вагітності

Ізоптін не призначають під час вагітності та грудного вигодовування через недостатність даних щодо прийому препарату у вагітних та годуючих.

Відомо, що головна речовина препарату може проникати через плацентарний бар'єр.

Зберігання: умови та терміни

Лікувальний засіб необхідно тримати у сухому, недоступному дітям місці.

Максимально допустима температура – ​​25 °С. Термін зберігання – 5 років.

Ціна

Середня вартість лікувального препарату (100 табл., 80 мг) в Росії- 350 руб.

Середня ціна Ізоптіна (100 табл., 80 мг) в Україні– 200 грн.

Аналоги

До лікувальних засобів аналогічної дії, що містять верапаміл, належать:

• Верапаміл (Македонія).
• Верапаміл (Росія).
• Верапаміл-OBL (Югославія).
• Верапаміл-ЛекТ (Югославія).
• Верапамілу гідрохлорид (Югославія).
• Верогалід (Югославія).
• Верогалід ЄР (Хорватія).
• Верогалід ЄР (США).
• Веракард (Югославія).
• Фіноптін (Фінляндія).

Препарати, що входять до тієї ж групи та мають схожу на Ізоптин дію:

• Каверіл (Югославія).
• Лекоптін (Югославія).
• Амлодак (Індія).