Що буде, якщо вколоти кофеїн внутрішньовенно? Розчин для підшкірного введення бензоат кофеїн натрію Кофеїн показання до застосування.

Найменування:

Кофеїн-бензоат натрію (Coneinum natrii-benzoas)

Фармакологічний
дія:

Психостимулюючий та аналептичний засіб, похідне метилксантину.
Конкурентно блокує центральні та периферичні А1 та А2 аденозинові рецептори.
Гальмує активність ФДЕ в ЦНС, серці, гладком'язових органах, скелетних м'язівах, жирової тканини, сприяє накопиченню в них цАМФ та цГМФ (цей ефект спостерігається при застосуванні тільки у високих дозах).
Стимулює центри довгастого мозку(дихальний та судинно-руховий), а також центр n.vagus, надає прямий збуджуючий вплив на кору головного мозку.
У високих дозах полегшує міжнейрональну провідність у спинному мозку, посилюючи спинномозкові рефлекси
Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість.
У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих - ефект придушення нервової системи.
Частішає та поглиблює дихання.
Зазвичай має позитивний іно-, хроно-, батмо- і дромотропний ефект (оскільки вплив на ССС складається з прямої стимулюючої дії на міокард і одночасного збуджуючого впливу на центри n.vagus, результуючий ефект залежить від переважання тієї чи іншої дії).

Стимулює судинно-руховий центрі надає безпосередню релаксуючу дію на судинну стінку, що призводить до розширення судин серця, скелетних м'язів та нирок, при цьому тонус церебральних артерій підвищується (викликає звуження судин головного мозку, що супроводжується зниженням мозкового кровотокута тиску кисню в головному мозку).
АТ змінюється під дією судинних та серцевих механізмів впливу кофеїну: при нормальному вихідному АТ кофеїн не змінює або злегка підвищує його, при артеріальній гіпотензії нормалізує його.
Чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (в т.ч. бронходилатируючий ефект), на поперечносмугасту - стимулюючу.
Підвищує секреторну активність шлунка.
Має помірну діуретичну дію, що обумовлено зниженням реабсорбції іонів натрію та води у проксимальних та дистальних. ниркових канальцях, а також розширення судин нирок та збільшення фільтрації у ниркових клубочках.
Знижує агрегацію тромбоцитів та вивільнення гістаміну з опасистих клітин.
Підвищує основний обмін: підвищує глікогеноліз, збільшує ліполіз.

Показання до
застосування:

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням ЦНС та серцево-судинної системи(гостра серцева недостатність);
- пригнічення дихання;
- асфіксія;
- отруєння наркотиками, іншими отрутами, що пригнічують ЦНС;
- астенічний синдром;
- спазми судин головного мозку;
- для підвищення розумової та фізичної працездатності, усунення сонливості;
- У дітей застосовують при енурезі.

Спосіб застосування:

Всерединуі п/к.
Дози встановлюють індивідуально, частота введення – не більше 2-3 разів на добу.
Разова доза для дорослих зазвичай становить 1 мл 10 або 20% розчину, дітям призначають (залежно від віку) по 0,25-0,1 мл 10% розчину.
Вищі дози для дорослих при парентеральному застосуванні: разова – 0,4 г, добова – 1 г; при пероральному прийомі: разова - 0,5 г, добова - 1,5 г.
Можливе застосування у вигляді моно-або у складі комбінованої терапії.

Побічна дія:

З боку ЦНС: порушення сну, збудження, занепокоєння; при тривалому застосуванні можливе звикання.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, аритмії.
З боку травної системи : нудота блювота.

Протипоказання:

Підвищена збудливість;
- безсоння;
- Виражена АГ;
- атеросклероз;
- органічні захворюваннясерцево-судинної системи;
- старечий вік;
- глаукома;
- при терапії підвищеної стомлюваності та сонливості - дитячий вікдо 12 років.
З обережністюпри вагітності та в період лактації.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

При одночасному застосуванні зменшується дія снодійних препаратів та засобів для наркозу.
При одночасному застосуванні можливе посилення дії анальгетиків-антипіретиків, саліциламіду, напроксену.
При одночасному застосуванні естрогенів ( гормональних контрацептивів, коштів для ЗГТ) можливе підвищення інтенсивності та тривалості дії кофеїнуза рахунок пригнічення естрогенами ізоферменту CYP1A2.
При одночасному застосуванні аденозину кофеїн зменшує підвищену ЧСС та зміни АТ, спричинені інфузією аденозину; зменшує вазодилатацію, зумовлену дією аденозину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності, швидкості всмоктування та концентрації у плазмі крові. ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні мексилетин зменшує кліренс кофеїнуі підвищує його концентрацію в плазмі, мабуть, за рахунок інгібування мексилетином метаболізму кофеїну в печінці.
Метоксален зменшує виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії.
Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну при його одночасному застосуванні відбувається прискорення метаболізму та виведення кофеїну.
Флуконазол та тербінафін викликають помірне підвищення концентрації кофеїну в плазмі крові, кетоконазол – менш виражене.
Найбільш виражені збільшення AUC та зменшення кліренсу спостерігаються при одночасному застосуванні кофеїну з еноксацином, ципрофлоксацином, піпемідовою кислотою; менш виражені зміни – із пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одночасному застосуванні кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.

Вагітність:

Враховуючи повільну елімінацію кофеїну з організму плода, застосування його під час вагітності можливе тільки після оцінки співвідношення користь/ризик для матері та плода.
Надмірне вживання кофеїну під час вагітності може призводити до спонтанних абортів, уповільнення внутрішньоутробного розвиткуплода, аритмії у плода; можливі порушення розвитку скелета при використанні великих доз та уповільнення розвитку скелета на тлі менших доз.
Кофеїн та його метаболіти проникають у молоко матері в незначних кількостях, але накопичуються у немовлят і можуть викликати гіперактивність та безсоння.
При необхідності його застосування в період лактації слід оцінити співвідношення користь/ризик для матері та дитини.

Передозування:

Симптоми: гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, руховий занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний більпідвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання, іноді з кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади(при гострому передозуванні – тоніко-клонічні).
Кофеїн у дозах більше 300 мг на добу (в т.ч. на тлі зловживання кавою – більше 4 чашок натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.
У новонароджених (в т.ч. недоношених) при концентрації кофеїну в плазмі 50 мг/мл можливі токсичні ефекти: занепокоєння, тахіпное, тахікардія, тремор, хворобливий, здутий живітабо блювання, підвищення рефлексу Моро, при вищих концентраціях - судоми.
Лікування: промивання шлунка, якщо кофеїн був прийнятий протягом останніх 4 годин у дозі більше 15 мг/кг і не було блювоти, викликаної кофеїном; прийом активованого вугілля, проносних ЛЗ; при геморагічному гастриті – введення антацидних ЛЗ та промивання шлунка крижаним 0.9% розчином NaCl; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенний діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримання балансу рідини та солей.
Гемодіаліз, у новонароджених за необхідності – обмінне переливання крові.

Інструкція з медичне застосування

лікарськогозасоби

Кофеїн-бензоат натрію

Торгова назва

Кофеїн-бензоат натрію

Міжнародна непатентована назва

Лікарська форма

Розчин для підшкірного введення 200 мг/мл

склад

Одна ампула містить:

Опис

Прозора безбарвна або трохи жовтого кольорурідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори та ноотропи. Ксантинові похідні. Кофеїн.

Код АТХ N06B С01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після підшкірного введення всмоктується швидко та повно. Добре проникає через усі гістогематичні бар'єри, розподіляючись по органах та тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і гематоплацентраний бар'єр. Концентрації в лікворі та навколоплідній рідині можна порівняти з концентраціями кофеїну в плазмі крові.

Після введення піддається інтенсивному метаболізму у печінці з утворенням 7 метаболітів. Основний шлях метаболізму - утворення під впливом ізоформи цитохрому Р 450 CYP1A2 диметилксантинів (теофіліну, параксантину), які мають фармакологічну активність (72-80% введеної дози).

Період напівелімінації (T ½) кофеїну становить 2,5-4,5 год, у новонароджених елімінація кофеїну уповільнена, T ½ становить 80 ± 23 год, у віці 3-5 місяців він зменшується до 14,4 год та у 5-6 місяців стає рівним показникам дорослої людини. Загальний кліренс кофеїну у дорослої людини становить 155 мл/кг/год, у новонародженої дитини він дорівнює 31 мл/кг/год.

У осіб, що палять, спостерігається зменшення періоду напівелімінації кофеїну на 30-50% порівняно з особами, що не палять.

Виділяється кофеїн переважно із сечею у вигляді метаболітів. 10% введеної дози виділяється у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Має психостимулюючі та аналептичні властивості.

Механізм дії пов'язаний зі здатністю кофеїну виступати в ролі конкурентного пуринових антагоніста A 1 і А 2А -рецепторів.

Кофеїн має прямий збуджуючий вплив на ЦНС: стимулює психічну діяльність, підвищує розумову та фізичну працездатність, вкорочує час реакції, активує позитивні умовні рефлекси. Після введення кофеїну з'являється бадьорість, тимчасово зменшуються або усуваються втома та сонливість. У людей похилого віку вплив більш виражено.

Впливає на серцево-судинну систему: підвищує частоту та силу серцевих скорочень, при гіпотензії підвищує АТ (на нормальний рівеньАТ не впливає). У недоношених дітей усуває періодичне дихання, збільшує обсяг вентиляції, не впливаючи суттєво на функцію серцево-судинної системи.

Розслаблює гладку мускулатуру бронхів, жовчних шляхіввикликає дилатацію судин скелетних м'язів, серця і нирок. Чинить діуретичну дію за рахунок розширення ниркових судинта гальмування реабсорбції електролітів у ниркових канальцях

Знижує агрегацію тромбоцитів. Стимулює секрецію залоз шлунка. Підвищує основний обмін, посилює глікогеноліз, спричиняючи гіперглікемію.

Показання до застосування

Стани, пов'язані з пригніченням функцій ЦНС, дихальної та серцево-судинної систем: отруєння наркотичними засобами, тяжкі інфекційні захворювання, стани після застосування загальних анестетиків (наркозу)

Спазми судин головного мозку

Зниження розумової та фізичної працездатності в період реконвалесценції після перенесених тяжких загальносоматичних та інфекційних захворювань

Нарколепсія

Порушення дихання (періодичне дихання, ідіопатичне апное) у новонароджених, у т.ч. недоношених дітей.

Спосіб застосування тадози

Вводиться дорослим підшкірно по 200 мг (1 мл 20% розчину).

Вища разова доза- 0,4 г, найвища добова доза- 1 р.

Внутрішньом'язове введення розчину кофеїну-бензоату натрію не рекомендується через можливість розвитку хворобливого спастичного скорочення м'язів у місці ін'єкції.

Побічна дія

Порушення, тривожність, тремор, неспокій, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння

Пригнічення ЦНС, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напругапри раптовій відміні препарату після тривалого застосування

Відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску

Нудота, блювання, загострення виразкової хвороби

Закладеність носа

Звикання, лікарська залежність при тривалому застосуванні.

Протипоказання

Гіперчутливість до похідних ксантину

Підвищена збудливість, безсоння

Атеросклероз

Органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі гострий інфарктміокарда, пароксизмальна тахікардія, артеріальна гіпертензія

Вагітність, період годування груддю

Літній вік понад 60 років

Глаукома

Дитячий вік віком до 18 років (20% розчин для ін'єкцій).

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні кофеїн посилює дію антиагрегантних засобів.

Знижує ефект снодійних, наркотичних та інших засобів, що гнітять ЦНС.

При одночасному застосуванні збільшує біодоступність ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу та ерготаміну, посилюючи тим самим їхній ефект.

При одночасному застосуванні з b 2 -адреноміметиками у високих дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) збільшує ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з препаратами метилксантинів (теофілін, амінофілін) спостерігається збільшення концентрації теофіліну в плазмі та зростання ризику його токсичної дії.

Протисудомні засоби (карбамазепін, дифенін), барбітурові препарати прискорюють метаболізм кофеїну та знижують його концентрацію у плазмі.

Комбіновані оральні контрацептиви, макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), препарати інтерферону та протигрибкові засоби (кетоконазол, флуконазол) уповільнюють метаболізм кофеїну та підвищують його концентрацію у плазмі.

При використанні кофеїну-бензоату натрію у осіб, що палять, його концентрація в плазмі крові нижча, ніж у некурящих пацієнтів.

особливі вказівки

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тискскладається з судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.

Застосування в осіб з виразковою хворобоюшлунка та дванадцятипалої кишкив анамнезі

Потрібно бути обережними при призначенні кофеїну даним групам пацієнтів у зв'язку з підвищеним ризикомзагострення вони виразкової хвороби.

Особливості впливу лікарського засобуна здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами

Скорочує час нервово-м'язової реакції, не протипоказаний водіям автотранспорту та особам, які працюють із потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'яз; нудота та блювання, іноді з кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні).

Кофеїн у дозах більше 300 мг на добу (в т.ч. на тлі зловживання кавою – більше 4 чашок натуральної кави по 150 мл) може викликати стан тривоги, тремор, головний біль, сплутаність свідомості, екстрасистолію.

Лікування:промивання шлунка, якщо кофеїн був прийнятий в останні 4 години в дозі більше 15 мг/кг і не було блювання, викликаного кофеїном; прийом активованого вугілля, проносних ЛЗ; при геморагічному гастриті – введення антацидних ЛЗ та промивання шлунка крижаним 0,9% розчином NaCl; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах - внутрішньовенний діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримання балансу рідини та солей.

Форма випуску та упаковка

По 1 мл у ампули зі скла.

На кожну ампулу текст наносять методом глибокого друку фарбою, що швидко закріплюється, або наклеюють етикетку з паперу для багатобарвного друку або паперу офсетного, або самоклеючу етикетку.

По 10 ампул разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону з гофрованим вкладишем з паперу для гофрування.

Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю з паперу для багатобарвного друку або офсетного паперу.

Коробки разом з інструкціями з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у групову тару. Кількість інструкцій з медичного застосування державною та російською мовами повинна відповідати кількості упаковок.

Або по 10 ампул поміщають у вкладиш із полівінілхлоридної плівки. 1 вкладиш з ампулами разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону хром-ерзац.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакологічна група" type="checkbox">

Фармакологічна група

Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (ADHD) та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATХ N06B C01

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Кофеїн - алкалоїд, що міститься в листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості препарату ділять на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, поділяють на психостимулюючі та аналептичні.

Психостимулююча дія Кофеїну-бензоату натрію пов'язана з його антагонізмом по аденозину в механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 та А-2 рецептори в центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект прямо залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).

Аналептична дія Кофеїну-бензоату натрію пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. В результаті спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне руслота міокард. Коронарний кровотік спочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіра. Під впливом препарату пригнічується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект, підвищених дозах - позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію і навіть аритмію.

Фармакокінетика.

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає в грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Метаболізм у печінці піддається більше 90% прийнятої дози препарату, у дітей першого року життя до - 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантину, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці поєднання з деметилюються в монометилксантини, а потім - у метильуванні сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10:00), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

!}

Показання

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем; пригнічення дихання, асфіксія; отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему; астенічний синдром спазми судин головного мозку

Протипоказання

Підвищена чутливістьдо похідних ксантину та інших компонентів препарату підвищена збудливість; безсоння виражене підвищення артеріального тиску; атеросклероз; органічні захворювання серцево-судинної системи, у т. ч. гострий інфаркт міокарда; пароксизмальна тахікардія; артеріальна гіпертензія; глаукома вік понад 60 років.

Особливі заходибезпеки" type="checkbox">

Особливі заходи безпеки

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи і може проявлятися як збудженням, і гальмуванням вищої нервової діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.

Застосовувати з обережністю хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

При апное у новонароджених та у дітей грудного вікув післяопераційному періоді(Профілактика) застосовувати кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливо:

з альфа- та бета-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками, клозапіном, похідними ксантину, психостимулюючими засобами, серцевими глікозидами, тиреотропними засобами – посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами-послаблення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з антиаритмічними препаратами(мексилетин), гормональними оральними контрацептивами, дисульфірам, еноксацин, еритроміцин, ізоніазид, Метоксален, норфлоксацин, офлоксацин, циметидин, ципрофлоксацин - посилення ефектів кофеїну

з антидепресантами, барбітуратами, бета-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн), колестираміном, холінолітиками, - ослаблення ефектів кофеїну

з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, напоями, що містять кофеїн, - надмірна стимуляція центральної нервової системи;

з інгібіторами МАО, прокарбазином, фуразолідоном – небезпечні аритмії або виражене підвищення артеріального тиску;

з ерготаміном - посилення всмоктування останнього із травного тракту

з препаратами кальцію - ослаблення всмоктування останніх шлунково-кишковий тракт

з препаратами літію – посилення виведення останніх із сечею;

з нікотином - посилення виведення кофеїну із сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні в сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та ванілілмігдалевої кислоти, що може призвести до хибно-позитивних результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми. Не слід застосовувати препарат під час тестів.

Препарат може призвести до хибних результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Bittner.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід бути обережними при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами, а у разі виникнення побічних ефектівз боку нервової системи утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Вища разова доза – 400 мг, максимальна добова доза – 1 г.

Дітям віком від 12 років препарат призначати підшкірно в дозі (залежно від віку) 0,25-1 мл 10% розчину (25-100 мг).

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми: тривожність, збудження, руховий неспокій, збудження, тремор або м'язові посмикування, епілептичні напади (при гострому передозуванні - тоніко-клонічні судоми), гіперестезія, миготлива худоба, дзвін у вухах, головний біль, безсоння, сплутаність свідомості, марення, делірій, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, зневоднення, нудота, блювання, іноді з кров'ю.

Лікування: підтримка вентиляції легень, оксигенації, підтримання балансу рідини та солей, гемодіаліз, при епілептичних нападах – внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн.

Кофеїн – це лікарський засіб, що надає стимулюючий вплив на нервову систему Випускається у формі таблеток та розчину для субкон'юнктивального та підшкірного введення.

Фармакологічна дія Кофеїну

Кофеїн Бензоат Натрію – психостимулюючий препарат, активним компонентом якого у всіх формах випуску є кофеїн.

Кофеїн справляє збуджуючу дію на кору головного мозку, стимулює роботу судинного та дихального центрів довгастого мозку, стимулює рефлекторну діяльність. Кофеїн Бензоат Натрію забезпечує міжнейрональну провідність спинного мозку, збільшує рухову активність та психічну діяльність, запобігає сонливості та допомагає подолати симптоми стомлюваності.

При застосуванні невеликих доз медикаменту спостерігається стимулювання функцій нервової системи. Застосування кофеїну Бензоат Натрію у великих дозах призводить до пригнічення функцій центральної нервової системи.

Активний компонент препарату впливає на серцеві та судинні механізми організму, що призводить до зміни артеріального тиску: за рахунок кофеїну відбувається нормалізація зниженого або незначне підвищення нормального тиску.

Кофеїн в ампулах і таблетках здатний підвищувати фізичну і розумову працездатністьлюдини, що робить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру і стимулюючу – на поперечносмугасту. Лікарська речовиназбільшує діурез та секреторну активність шлунка, а також зменшує агрегацію тромбоцитів та вивільнення з опасистих клітин гістаміну.

Завдяки Кофеїну відбувається підвищення основного обміну організму: збільшується гліколіз та підвищується ліполіз.

Застосування Кофеїну людьми похилого віку призводить до уповільнення процесу настання сну, значно знижує його тривалість і збільшує частоту нічних пробуджень.

У недоношених дітей при застосуванні Кофеїну Бензоат Натрію спостерігається усунення періодичного дихання, зниження парціального тиску вуглекислоти, збільшується вентиляція без змін частоти серцевих скорочень.

Суміш Кофеїну та Капсікаму ефективно застосовується у косметології.

Показання для застосування.

В ампулах та таблетках Кофеїн призначається при зниженні розумової та фізичної працездатності, при головних болях судинного походження, мігренях, інфекційних захворюваннях.

Рекомендується прийом Кофеїну Бензоат Натрію при помірній артеріальній гіпотензії, сонливості, енурезі, пригніченні дихання новонароджених, що виникло внаслідок асфіксії, отруєння опіоїдними анальгетиками, снодійними препаратами, оксидом вуглецю.

У хірургічній практиці лікарський засіб застосовується для відновлення необхідного рівнялегеневої вентиляції.

Кофеїн застосовується в офтальмології при зниженні тонусу після операції на органах зору, а також при відшаруванні сітківки.

У косметологічній практиці ефективно застосовується суміш Кофеїну та Капсікаму для проведення процедур обгортання.

Спосіб застосування та дозування

Кофеїн у таблетках дорослим призначається по 50-100 мг 2-3 рази на добу, незалежно від їди. Доза препарату для дітей дорівнює 30-75 мг 2-3 рази на день.

Кофеїн призначений для підшкірного введення. Допустима разова доза препарату дорівнює 100-200 мг, максимальна добова доза становить 600 мг. Дітям старше 12 років рекомендується вводити по 25-100 мг розчину 2-3 рази на добу.

В офтальмології Кофеїн Бензоат Натрію також застосовується в ампулах – розчин вводять у ділянку під кон'юнктиву по 0,3 мл 1 раз на добу. Кратність введення препарату призначається і коригується лікарем і залежить від внутрішньоочного тискута глибини передньої очної камери.

Для приготування антицелюлітної суміші для обгортання змішують 4 ампули Кофеїну, Капсикам мазь (розміром з 2 горошини) та дитячий крем (4 горошини). Отриману речовину слід нанести на проблемні зони та покрити харчовою плівкою. Тримати аплікацію потрібно протягом 3 годин. Під час та протягом двох годин після обгортання не рекомендується вживати їжу та будь-які рідини. Курс дорівнює 10 процедур.

Побічні дії Кофеїну

Як розчин, так і таблетки Кофеїн можуть викликати такі небажані ефекти:

• почуття занепокоєння, тривожності та збудження;
• напруга у м'язах;
• підвищена стомлюваність;
• безсоння;
• прискорене серцебиття;
• головні болі;
• тремор;
• тахіпное;
• Епілептичні напади.

Також з боку організму можуть з'явитися тахікардія, аритмія, підвищений тиск, закладеність носа.

Кофеїн впливає виразкові захворювання, викликаючи їх загострення.

При тривалому застосуванні таблеток та розчину в ампулах Кофеїн викликає звикання та залежність.

При обгортанні сумішшю з Кофеїну та Капсикаму може виникати гаряче печіння в області проведення процедури.

Протипоказання до застосування

Не призначається Кофеїн при захворюваннях серцево-судинної системи, тривожних розладах, тахікардії, артеріальної гіпертензії, екстрасистолії шлуночкової частини, а також при гострих порушеннях сну

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років, людям похилого віку з епілепсією, глаукомою, судомами, а також жінкам у період вагітності та лактації.

Не слід наносити антицелюлітну суміш із Кофеїну та Капсикаму на уражені ділянки шкіри.

Передозування

При передозуванні кофеїном Бензоат Натрію можуть виникати гострі станитривоги, тремор, неспокій, головний біль, серцеві екстрасистолії, сплутаність свідомості.

додаткова інформація

Під час терапії слід враховувати, що препарат посилює дію снодійних та наркотичних засобів, аспірину, парацетамолу та інших анальгетиків ненаркотичної дії

При одночасному застосуванні Кофеїну з препаратами, до складу яких входить мексилетин, спостерігається погіршення виведення кофеїну з організму. Одночасне застосування даного медикаменту з нікотином збільшує та прискорює його виведення.

Зберігати Кофеїн всіх форм випуску необхідно у темному, прохолодному та недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату – 60 місяців.

Прозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори та ноотропи. Ксантинові похідні.

Код АТХ N06BС01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболізм у печінці піддається більше 90% прийнятої дози препарату, у дітей перших років життя до - 10-15%. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін та близько 4 % – у

теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім – метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2 %, у новонароджених – до 85 %).

Фармакодинаміка

Кофеїн - алкалоїд, що міститься в листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості препарату поділяють на центральні та периферичні.

Центральні ефекти, у свою чергу, поділяють на психостимулюючі та аналептичні. Психостимулююча дія Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця пов'язана з його антагонізмом до дії аденозину на пуринергічні (аденозинові) А-1 та А-2 рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект знаходиться у прямій залежності від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (з допомогою виснаження нервових клітин).

Аналептична дія Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату не однозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом препарату погіршується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект, підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може викликати тахікардію та навіть аритмію.

Показання до застосування

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем

Пригнічення дихання, асфіксія

Отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему

Астенічний синдром

Спазми судин головного мозку

Спосіб застосування та дози

Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Найвища разова доза – 400 мг, максимальна добова доза – 1 г.

Дітям старше 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від

віку) 0,25-1 мл 10% розчину (25-100 мг).

Побічна дія

Порушення, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування – посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність,

сонливість, м'язова напруга, депресія

Відчуття серцебиття, відчуття стиснення у грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску

Нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби

Реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм

Гіпо-або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення

екскреції натрію та кальцію, хибне підвищення концентрації сечової

кислоти в плазмі крові, що визначається методом Bittner, незначне підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілміндальної кислоти та катехоламінів у сечі

Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, при

тривалому застосуванні – звикання, лікарська залежність

Протипоказання

Підвищена чутливість до похідних ксантину та інших компонентів препарату

Підвищена збудливість

Безсоння

Атеросклероз

Органічні захворювання серцево-судинної системи, у т.ч.

інфаркт міокарда

Пароксизмальна тахікардія

Артеріальна гіпертензія

Глаукома

Вік понад 60 років

Вагітність, період лактації

Дитячий вік до 12 років

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами

можливо:

з альфа- і бета-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками,

клозапіном, похідними ксантину, психостимулюючими засобами,

серцевими глікозидами, тиреотропнімикоштами- Посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами– ослаблення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;

з антиаритмічними препаратами (мексилетин), гормональними пероральними контрацептивами, дисульфірамом, еноксацином, еритроміцином,

ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином- Посилення ефектів кофеїну;

з антидепресантами, барбітуратами,бета-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними засобами(похідні гідантоїну, особливо фенітоїн), холестираміном, холінолітиками– ослаблення ефектів кофеїну;

з лікарськими засобами, що стимулюютьмицентральну нервову

систему, напоями, що містять кофеїн- Надмірна стимуляція

центральної нервової системи;

з інгібіторами МАО, прокарбазином, фуразолідоном- Небезпечні аритмії або виражене підвищення артеріального тиску;

з ерготаміном- Посилення всмоктування останнього зі шлунково-кишкового тракту;

з препаратами кальцію– ослаблення всмоктування останніх із шлунково-кишкового тракту;

з препаратамілітію– посилення виведення останніх із сечею;

з нікотином- Посилення виведення кофеїну з сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні в сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та

ванілілміндальної кислоти, що може призвести до хибно-позитивних

результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми.

Не слід застосовувати препарат під час тестів.

Препарат може призвести до хибним результатамвизначення концентрації уратів у сироватці крові методом Bittner.

Кофеїн є антагоністом аденозину.

особливі вказівки

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової системи.

діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається з судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект

стимуляції серця, і слабке придушення своєї діяльності.

Застосовувати з обережністю хворим на виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при епілепсії

При апное у новонароджених та у дітей грудного віку у післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не

кофеїн-бензоат натрію.

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Вагітність та період лактації

Препарат не застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами

Під час лікування слід бути обережними при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від роботи з потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.