Відзначити небажані ефекти при систематичному застосуванні теофіліну. Застосування теофіліну та можливі протипоказання

Лікарський препарат Теофілін є тим медикаментом, який здатний до надання спазмолітичної, бронхолітичної, протиастматичної, вазодилатуючої, кардіотонічної, а також діуретичної дії.

Опис Теофілін

Про речовину Теофілін є інформація як про алкалоїд, який міститься в каві та листі чайних. Для виготовлення препарату можливо його отримання синтетичним способом.

Теофілін форма випуску

Препарат випускають у формі порошку та свічок, а також капсул та таблеток. Крім цього, в аптеках можна придбати ще й розчин для прийому внутрішньо іменований еліксиром.

Теофілін формула

Теофілін по хімічного складу, якого, можна говорити про нього як про метилксантину, похідному пурину, гетероциклічному алкалоїді, що має рослинне походження.

Теофілін механізм дії

Фармакологія

Будучи дієвим бронхолітичним засобом, Теофілін у плані фармакології виявляє такі механізми дії:

• Здатний препарат інгібувати фосфодіестеразу та збільшувати накопичення Цамфу, а також виступати блокатором пуринових рецепторів;
• Завдяки дії Теоффіліну значно знижується здатність у іонів кальцію надходити через канальці мембран клітин, зменшується скорочувальна активність, яку виявляє гладка мускулатура, а також мускулатура, що розташовується бронхами та кровоносними судинами (мозок, шкіра, нирки);
• Препарат здатний до надання периферичної вазодилатуючої дії;
• Теофілін здатний впливати на стабілізацію мембрани опасистих клітинта не дозволяти вивільнятися медіаторам алергічної реакції шляхом потужного гальмування;
• Препарат сприяє збільшенню мукоциліарного кліренсу та стимуляції скорочень діафрагми, а також покращенню функції м'язів як дихальних, так і міжреберних. Крім цього, завдяки впливу препарату відбувається стимуляція дихального центру;
• Оскільки дихальна функція нормалізується під впливом препарату, то і кров краще насичується киснем і знижується концентрація вуглекислоти;
• Коли в організмі складаються умови гіпокаліємії прийом препарату сприяє посиленню вентиляції легень;
• Також завдяки впливу Теофіліну відбувається стимуляція серцевої діяльності та збільшується частота серцевих скорочень, а також зростає їхня сила. Крім цього, підвищується швидкість коронарного кровотоку і збільшується потреба серцевого м'яза в кисні;
• Прийом препарату сприяє зниженню тонусу судин кровоносних;
• Препарат своєю дією дозволяє зменшувати судинний опірлегеневе та знижувати тиск кровообігу в його малому колі;
• Завдяки препарату відбувається збільшення ниркового кровотоку та надання помірного діуретичного ефекту;
• Під дією Теофіліну відбувається розширення жовчних позапечінкових шляхів;
• Також завдяки дії лікарського засобувідбувається гальмування агрегації тромбоцитів та підвищення стійкості еритроцитів до деформацій, тому зменшується ризик утворення тромбів та нормалізується мікроциркуляція.

Терапевтичний лікувальний рівень Теофіліну досягається в крові приблизно через п'ять годин, що йдуть за прийомом таблетки, оскільки діюча речовина з препарату вивільняється уповільнено. Ефект може зберігатися половину доби, тому при дворазовому прийомі препарату концентрація теофіліну матиме необхідний для надання. лікувального впливурівень у крові.

Фармакокінетика

Препарат має швидкий період повного всмоктування в кров із шлунково-кишковий тракт, у якій формі він був прийнятий. Зв'язується він плазмовим білком переважно альбумінами на 40 відсотків. Обмін Теофіліну шляхом метилювання та окислення відбувається головним чином у печінці. Період напіввиведення у дорослого пацієнта дорівнює приблизно восьмій годині. Плазмова концентрація може бути досягнута протягом двох годин. З досягненням її концентрації у сироватці крові буде забезпечено ефект розширення бронхів.

Виведення Теофіліну з організму відбувається за допомогою сечі, причому близько десяти відсотків препарату залишає організм у незмінному вигляді.

Теофілін інструкція

У якому б вигляді не було випущено лікарський засіб, у кожній упаковці вміщена інструкція, де докладно описаний сам препарат і рекомендації до його застосування, а також всі інші відомості, які важливо вивчити, перш ніж почати лікування.

Теофілін показання

Застосування лікарського препарату Теофілін показано при бронхообструктивному синдромі, що розвинувся з тих чи інших причин. Наприклад, внаслідок бронхіальної астми, причому якщо це астма фізичної напруги, то Теофілін виступатиме як основний препарат у лікуванні, а при інших формах захворювання як допоміжний. Іншими причинами бронхообструктивного синдрому можуть бути:

• Розвиток хронічного обструктивного бронхіту;
• При емфіземі легень;
• При легеневому серці;
• При легеневій гіпертензії;
• При набряковому синдромі, пов'язаному із захворюванням нирок; препарат застосовується у складі комплексного лікування;
• При нічному апное (розлад сну при якому з'являються раптові зупинки дихання).

Теофілін протипоказання

Має препарат і достатньо протипоказань, з якими не зайвим буде ознайомитися, навіть якщо препарат був призначений для лікування лікарем.

Отже, лікарський засіб Теофілін не слід використовувати для лікування при наступних станах та захворюваннях:

• При гастриті із підвищеною кислотністю;
• У період загострення виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту;
• При кровотечах ШКТ;
• При епілепсії;
• При наявності артеріальної гіпертоніїабо гіпотонії в тому випадку, якщо її перебіг розцінюється як тяжкий;
• При геморагічному інсульті;
• При тяжкій тахіаритмії;
• При крововиливах у сітківку очей;
• До дванадцятої літнього віку;
• При гіперчутливості до чинної речовини препарату.

Крім того, що препарат має цілий перелік протипоказань, є ще й такий список, який наказує призначення його для лікування з обережністю.

• При тяжких проявах коронарної недостатності, де має місце стенокардія та інфаркт міокарда у гострій фазі;
• При обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії;
• При атеросклерозі судин;
• При хронічній серцевій недостатності;
• При частій шлуночковій екстрасистолії;
• При підвищеній судомній готовності;
• При недостатності печінки чи нирок;
• При виразковій хворобі шлунково-кишкового тракту, навіть якщо вона була діагностована раніше;
• При наявних або недавніх кровотечах ШКТ;
• При тривалій гіпертермії;
• При тиреотоксикозі та гіпотиреозі;
• При гастроезофагеальному рефлюксі;
• При аденомі простати;
• У період лактації та вагітності;
• У дитячому та літньому віці.

Теофілін застосування

Дозування прийому препарату Теофілін встановлюють з індивідуальним підходом. Виходячи з початкової дози по 400 міліграм на добу, яку можна поступово збільшити до 25 відсотків протягом кожні три дні до того моменту, коли буде досягнуто максимального. терапевтичний ефект. Це можна дозволити за умови, що препарат добре переноситься.

Максимальне дозування, яке можна дозволити, не здійснюючи контролю за концентрацією Теофеліну в кров'яній плазмі:

• Дітям від 3 до 9 років – по 24 міліграми на кілограм ваги тіла на добу;
• Дітям віком від 9 до 12 років – по 20 міліграм на кілограм ваги тіла на добу;
• Підліткам від 12 до 16 років – по 18 міліграм на кілограм ваги тіла на добу;
• Пацієнтам старше 16 років – по 13 міліграм на кілограм ваги тіла на добу або по 900 міліграм.

У тому випадку, якщо із застосуванням зазначених доз препарату з'являється виразність токсичних симптомівабо необхідності в подальшому збільшенні дозування, коли терапевтичний ефект недостатній, має бути рекомендовано здійснювати контроль над концентрацією Теофіліну в кров'яній плазмі.

Оптимальна терапевтична концентрація становить не більше 20 мікрограмів на мілілітр. Коли її показник менше означає ефект терапевтичної діїпрепарату виражений слабко. Якщо ж показання перевищує норму, отже, при несуттєвому посиленні дії препарату може бути значно збільшена можливість виникнення побічних дій.

Також, за частотою прийому препарату, можна керуватися інструкцією в залежності від того, який різновид його лікарської форми.

Таблетки Теофілін при вагітності

Застосування лікарського засобу при вагітності та в період грудного вигодовування може бути дозволене лише у випадках крайньої необхідності, де слід врахувати, що Теофілін має здатність виділятися у грудному молоці.

Побічна дія

• Центральна нервова система: можуть бути відзначені запаморочення та головні болі. Також можуть виникати стани безсоння, тривожності, збудження, дратівливості, тремору.
• Серцево-судинна система: може частішати серцебиття, а також спостерігатиметься зниження тиску. Спостерігаються почастішання нападів тахікардії, кардіалгії, стенокардії. З'являється аритмія.
• Травна система: внаслідок тривалого прийому може спостерігатися зниження апетиту та виникнення нудоти, блювання, печії та діареї. Також можуть мати місце гастроезофагеальні рефлюкси та загострення виразки.
• Алергія: поява висипу на шкірі, сверблячки, лихоманки.
• Інші: припливи до обличчя, посилене потовиділення та біль у ділянці грудей.

Зі зниженням дози препарату побічні ефекти можуть бути усунені або зменшені.

особливі вказівки

При лікуванні слід виявляти обережність із вживанням продуктів та напоїв, що містять кофеїн.

Слід врахувати, що у курцівефект від дії Теофіліну може бути знижений.

Лікарська взаємодія

Препарат активно взаємодіє з іншими лікарськими засобами, де дія Теофіліну може помітно підвищуватись або навпаки ефективність його падає. Зазвичай лікарська взаємодіявраховує лікар при призначенні лікування, проте всі ці відомості докладно розписані в інструкції.

Теофілін аналоги

У препарату налічують не менше двадцяти трьох аналогів, серед яких особливо виділяють таблетки Теопек, Спофілін Ретард 100, Спофілін Ретард 250.

Теофілін ціна

Препарат, зважаючи на його серйозну спрямованість відносно не дорогий, його ціна орієнтовно становить трохи більше ста рублів.

Одна таблетка препарату як активний інгредієнт може включати 100, 200 або 300 мг. теофіліну . Упаковка містить 20, 30 або 50 таблеток.

Форма випуску

Компанією Валента Фармацевтикапрепарат Теофілін випускається у формі таблеток пролонгованої дії.

Фармакологічна дія

Бронходилатируюче.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Похідне пурина – теофілін є бронхолітичним засобом. Препарат пригнічує фосфодіестеразу тим самим збільшує акумуляцію в тканинах. цАМФ , сприяє блокуванню пуринових рецепторів , знижує транспортування іонів кальцію крізь канали мембран клітин, зменшує скорочувальну здатність гладкої мускулатури . За допомогою релаксації мускулатури бронхів та судин кровоносної системи(особливо судин нирок, шкірних покривіві головного мозку) виявляє вазодилатуючий периферичний вплив, посилює кровотік у нирках, має діуретичними ефектами помірного характеру. Є стабілізатором мембран опасистих клітин , а також пригнічує звільнення медіаторів алергічних проявів .

Підсилює мукоциліарний кліренс покращує діафрагментальне дихання , підвищує функціональність міжреберних та дихальних м'язівстимулює центр дихання. У крові знижує вміст вуглекислоти та нормалізує приплив кисню. В умовах гіпокаліємії посилює вентиляцію легень.

Збільшує коронарний кровотік , стимулює діяльність серцевого м'яза , Підвищує силу і частоту її скорочень, знижує потребу в кисні. Знижує судинний опір легень і тиск у малому колі кровообігу . Розширює жовчні шляхи (позапечінкові). Перешкоджає агрегації , за допомогою придушення процесу активізації E2-альфа і тромбоцитів . Збільшує стійкість до деформування, благотворно впливаючи на реологічні показники крові . Гальмує процеси освіти, а також нормалізує мікроциркуляцію .

Завдяки уповільненому вивільненню активного інгредієнта, плазмова терапевтична концентрація теофіліну спостерігається через 3-5 годин та зберігається протягом 10-12 годин, тим самим, при прийомі препарату двічі на добу, забезпечуючи його постійну ефективну концентраціюу крові.

Має досить хорошу абсорбцією із ШКТ та біодоступністю близько 88-100%. Зв'язок із плазмовими білками приблизно 60%. TCmax варіює на рівні 6 годин. Проникає крізь плацентарний бар'єр і визначається у молоці матері, що годує.

90% препарату піддається метаболізму у печінці за участі деяких ферментів цитохрому P450 (найзначніший CYP1A2), з виділенням основних метаболітів 3-метилксантину та 1,3-диметилмочової кислоти.

Метаболіти препарату, а також 7-13% (у дитячому віцідо 50%) незміненої речовини, що виводяться нирками. У новонароджених, через неповний метаболізм, більша частина препарат виводиться у формі кофеїну .

У пацієнтів, що не палять, T1/2 становить 6-12 годин, тоді як у нікотинозалежних людей знижується до 4-5 годин. При , патологіях печінки та нирок T1/2 подовжується. При ХСН , дихальної та печінкової недостатності, важкої , вірусних інфекцій , а також у віці до 12-ти місяців та старше 55-ти років, загальний кліренс знижений.

Показання до застосування

Бронхообструктивний синдром , що розвинувся по різних причин:

• (при астмі фізичної напруги як препарат вибору, а також при інших формах астми як додатковий препарат);
• обструктивний хронічної течії;
• емфізема легень ;
• легеневе серце ;
• легенева гіпертензія ;
• набряковий синдром через хворобу нирок (у комплексному лікуванні);

Протипоказання

• (При підвищеній кислотності);
• періоди загострення ШКТ ;
• кровотечі ШКТ;
• артеріальна гіпо-або тяжкого перебігу;
• геморагічний ;
• важкі тахіаритмії ;
• крововилив у сітківку ока;
• вік до 12 років (для непролонгованих форм до 3 років);
• гіперчутливість до теофіліну , а також іншим похідним ксантина ( , пентоксифілін, кофеїн).

З обережністю:

• важкі прояви коронарної недостатності , включаючи і гостру фазу;
• обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія ;
• судин;
• хронічна серцева недостатність ;
• часта шлуночкова екстрасистолія ;
• підвищена судомна готовність ;
• або печінки ;
• виразкова хворобаШКТ (діагностована у минулому);
• недавні кровотечі ШКТ;
• тривала гіпертермія ;
• або;
• гастроезофагеальний рефлюкс ;
• періоди грудного вигодовування та вагітності;
• літній чи дитячий вік.

Побічна дія

• збудження;
• тривожність;
• дратівливість;

Серцево-судинна система:

• (Також спостерігається у плода при застосуванні Теофіліну на III триместрі);
• серцебиття;
• кардіалгія ;
• зниження АТ ;
• Найчастіші напади.

Органи травлення:

• гастралгія ;
• нудота;
• гастроезофагеальний рефлюкс ;
• блювання;
• загострення виразкової хвороби;
• зниження апетиту (У разі тривалого застосування).

Алергічні прояви:

• і шкірних покривів.

Паралельний прийом бета-адреноблокаторів , особливо неселективних, може призвести до звуження бронхів що знизить бронходилатувальну дію теофіліну , а також можлива і ефективність самих бета-адреноблокаторів .

Теофілін – лікарський засіб, що надає бронхолітичну дію; блокатор аденозинових рецепторів, інгібітор фосфодіестераз.

Форма випуску та склад

Теофілін випускається у формі таблеток пролонгованої дії: плоскоциліндричні, білі з жовтуватим відтінком, з фаскою (доза 100 мг) або з фаскою та ризиком (доза 200 мг і 300 мг) (по 10 штук у контурних коміркових упаковках, у картонній пачці 2, або 5 упаковок; по 20, 30 або 50 штук у полімерних банках, у картонній пачці 1 банку).

Склад на 1 таблетку:

• діюча речовина: теофілін – 100, 200 або 300 мг;
• допоміжні компоненти: натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, полівінілацетат, стеарат кальцію, повідон, кремнію діоксид.

Показання до застосування

• хронічні обструктивні захворювання (наприклад, емфізема легень та хронічний обструктивний бронхіт);
• бронхіальна астма (Теофілін є препаратом вибору у пацієнтів з астмою фізичної напруги; при інших формах астми він застосовується як додатковий засіб);
• "легеневе" серце;
• нічне апное;
• легенева гіпертензія;
• набряковий синдром ниркової етіології (у комплексному лікуванні).

Протипоказання

Абсолютні:

• тяжкі тахіаритмії;
• крововилив у сітківку ока;
• кровотечі із шлунково-кишкового тракту;
• виразкова хвороба дванадцятипалої кишкита шлунка;
• геморагічний інсульт;
• гастрит із підвищеною кислотністю;
• епілепсія;
• тяжка артеріальна гіпотензія чи гіпертензія;
• дитячий вік до 12 років;
• підвищена чутливість до компонентів препарату та інших похідних ксантину.

Відносні (Теофілін застосовують з обережністю):

• хронічна серцева недостатність;
• ниркова недостатність;
• печінкова недостатність;
• тривала гіпертермія;
• тяжка коронарна недостатність;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• підвищена судомна готовність;
• поширений атеросклероз судин;
• часта шлуночкова екстрасистолія;
• неконтрольований гіпотиреоз;
• гастроезофагеальний рефлюкс;
• виразкова хвороба дванадцятипалої кишки та шлунка (вказівки в анамнезі);
• неконтрольований тиреотоксикоз;
• гіпертрофія передміхурової залози;
• нещодавно перенесена кровотеча із шлунково-кишкового тракту;
• період вагітності та грудного вигодовування;
• літній вік.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Теофілін приймають внутрішньо.

Середня рекомендована доза для дорослих пацієнтів та дітей віком від 12 років становить 300 мг двічі на добу (10-15 мг/кг маси тіла у два прийоми з інтервалом між ними о 12 годині). У разі потреби призначають 300 мг тричі на добу або 500 мг одноразово, ввечері перед сном (якщо напади переважно нічні або ранкові).

Непалящим пацієнтам з масою тіла 60 кг і більше Теофілін призначають у початковій дозі 200 мг (увечері), яку потім підвищують до 200 мг двічі на добу.

Для хворих з масою тіла менше 60 кг початкова доза становить 100 мг перед сном, а потім по 100 мг двічі на добу.

Лікування препаратом починають із менших доз, поступово збільшуючи їх до досягнення максимального терапевтичного ефекту. Дозу підвищують на 100-200 мг на добу з інтервалом 1-2 дні. При поганій переносимості теофіліну дозу слід зменшити.

Доза препарату залежить від таких параметрів, як вік пацієнта та маса тіла, а також від характеру захворювання.

Якщо є потреба у прийомі великих доз, то під час лікування необхідно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі: при значенні 20-25 мкг/мл добову дозуслід зменшити на 10%; при 25-30 мкг/мл – зменшити добову дозу на 25%; вище 30 мкг/мл – зменшити її вдвічі. Через три дні необхідно провести контрольний вимір. При зниженій концентрації теофіліну слід збільшити добову дозу на 25% з інтервалами на 3 дні. При стабілізації стану пацієнта на фоні застосування препарату у високих дозах контроль проводять через кожні півроку чи рік.

Дози, що підтримують:

• дорослі пацієнти, що не палять, з масою тіла 60 кг і більше – 600 мг;
• дорослі пацієнти з масою тіла, що не палять, менше 60 кг – 400 мг;
• палять пацієнти з масою тіла 60 кг і більше – 900 мг (300 мг вранці та 600 мг увечері);
• пацієнти з масою тіла, що палять, менше 60 кг – 600 мг (200 мг вранці і 400 мг увечері).

При порушеннях функції печінки та захворюваннях серцево-судинної системипотрібна корекція дози: пацієнтам з масою тіла понад 60 кг призначають 400 мг теофіліну на добу, з масою тіла менше 60 кг – 200 мг на добу.

Добову дозу препарату зменшують також при тяжких ураженнях печінки та серця, інфекціях вірусного походження та у пацієнтів похилого віку.

Побічна дія

• серцево-судинна система: зменшення артеріального тиску, болі в ділянці серця, тахікардія, почастішання нападів стенокардії, серцебиття, аритмії;
• травна система: загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та шлунка, нудота, печія, гастроезофагеальний рефлюкс, блювання, діарея, гастралгія; при тривалій терапії – знижений апетит;
• алергічні реакції: лихоманка, кожний зуд, Шкірний висип;
• нервова система: тривожність, головний біль, тремор, збудження, запаморочення, безсоння, дратівливість;
• інші: гематурія, альбумінурія, посилене потовиділення, підвищений діурез, тахіпное, гіпоглікемія, припливи крові до обличчя, біль у грудях.

Ймовірність розвитку побічних ефектівзменшується при зниженні дози Теофіліну.

особливі вказівки

Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності його застосування під час лактації годування груддю рекомендується припинити. Якщо Теофілін застосовують наприкінці вагітності, то тахікардія може спостерігатися у вагітної жінки, а й у плода.

Теофілін не призначений для усунення гострих нападів.

У період лікування слід з обережністю вживати у великій кількості напої або продукти, що містять кофеїн.

Лікарська взаємодія

Теофілін збільшує ймовірність виникнення побічних дій препаратів для загальної анестезії, глюко- та мінералокортикостероїдів, а також лікарських засобів, що збуджують центральну нервову систему.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, морацизином, фенітоїном, рифампіцином, сульфінпіразоном, фенобарбіталом, аміноглутетимідом, ізоніазидом і пероральними контрацептивами естрогену може знадобитися підвищення дози теофіліну.

Всмоктування препарату знижується при сумісному призначенні з ентеросорбентами та протидіарейними засобами.

Терапевтична дія Теофіліну може збільшуватися при одночасному прийомі з ізопреналіном, лінкоміцином, мексилетином, тіабендазолом, верапамілом, антибіотиками макролідної групи, алопуринолом, фторхінолонами, еноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тик рекомбінантним інтерферономальфа, дисульфірамом, а також при вакцинації проти грипу, тому може знадобитися зниження його дози.

Теофілін посилює ефекти діуретиків та бета-адреностимуляторів, зменшує – бета-адреноблокаторів та препаратів літію.

Теофілін можна застосовувати зі спазмолітиками, його з обережністю призначають з антикоагулянтами. Препарат не слід приймати одночасно з іншими похідними ксантину.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла сухому місці при температурі не більше 25 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 3 роки.

Теофілін (Theophyllinum лат.) – похідний пурину, алкалоїд, аденозинергічний засіб, відомий як стимулятор ЦНС, що володіє спазмолітичними, бронхолітичними, протиастматичними, кардіотонічними та вираженими діуретичними властивостями.

Випускається це похідне пурину в добре упакованій тарі, що оберігає основну діючу речовину – Theophylline – від прямого впливусвітла.

Форми випуску Теофіліну:

• пероральні таблетки Теофілін безводний – (100 мг, 200 мг); депо (200 мг, 300 мг); ретард (100мг, 250мг);
• порошок у капсулах – (50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг, 200 мг, 300 мг);
• свічки ректальні 0,2 г;
• сироп (Еліксир) (15 мл – 80 мг).

Таблетки Теофілін

Таблетки Теофіліну безводного (плоскоциліндричні з фаскою) покриті розчинною оболонкою, а можуть випускатися і без неї. Фасуються в блістери (коміркова упаковка) та пластикові баночки-контейнери.

Активної речовини в одній таблетці – від 100 мг до 300 мг.

«Депо» та «ретард» – не назва таблеток! Це пресована форма порошку Теофіліну, що містить основну лікарську речовину Theophylline. Розчиняється у шлунку пошарово, дозволяючи лікам надходити в організм поступово, дозовано – пролонгована форма отримання лікарського засобу. Depono (лат.) – відкладати, retardo (лат.) – уповільнювати.

Така форма найбільш приваблива для пацієнта, тому що забезпечує стабільну концентрацію лікарської речовинив організмі, полегшує навантаження на шлунково-кишковий тракт і в рази знижує негативні наслідкиякщо препарат не був прийнятий вчасно або про нього зовсім забули.

Капсульна та порошкова форма препарату

Капсули безводного Теофіліну – препарат модифікованої дії, тобто поєднує в собі швидкість наступу лікувального ефектута тривалість впливу.

Порошок Theophylline упакований у тверду желатинову оболонку, що має 3 кольори для простоти визначення кількості лікарської речовини. Так:

• капсула біло-рожевого кольору (білий або безбарвний корпус та рожева кришечка) – 100 мг;
• капсула біло-синя – 200 мг;
• капсула №1 біло-зелена – 300 мг.

Супозиторії Теофіліну

Ректальні свічки Теофілін - супозиторії, містять теофіліну 0,2 г, решта - жирова основа, в якій лікарський засіб поширений рівномірно.

Такі основи плавляться під дією температури тіла, забезпечуючи максимальну доступність лікарської речовини через слизову оболонку, володіючи здатністю легко переходити з твердого стануу рідкий, минаючи «мазеподібний» стан.

Супозиторії Теофілін найменш токсичні, практично не викликають алергії, розчиняються протягом години. В одній упаковці міститься 10 per rectum-свічок з теофіліном.

Сироп

Сироп Теофілін

Теофілін у вигляді еліксиру часто називають «сиропом». Еліксир Theophyllinum має торгову назву - Теофілін KI. Генерична (міжнародна) назва складна – Theophylline/Potassium Iodine (Теофілін-калію йодид). Сиропом його називають через великий вміст цукру в помаранчевому розчині та приємний для діток апельсиново-цитрусовий смак та запах.

Цей еліксир має істотну перевагу серед інших форм випуску Теофіліну – він доступний до застосування діткам з 1 року, коли як інші форми – не раніше 6-ти або 12 років.

Фармакологічна дія препаратів Теофіліну

Оскільки препарат теофілін – алкалоїд, найбільший його вміст у листі чаю та зернах кави. Відомо, що дія цієї речовини – розширення вінцевих судин серця, розслаблення мускулатури бронхів, збудження нервової системи та сечогінна дія.

У наш час таке похідне пурину та ксантину отримують синтетично, що зробило Теофілін доступним для кожного.

Застосування алкалоїдів у медицині:

• Поліпшення коронарного кровообігу при стенокардії та хронічній коронарній недостатності.
• При застійних явищахсерцевого та ниркового кровообігу – набряках.

Теофілін, у комбінації з іншими препаратами, чудово справляється з усіма цими завданнями. Так, наприклад, посилює сходження набряків у поєднанні із серцевими засобами. Ефект виходить вище, ніж від теоброміну (алкалоїд какао-бобів). А в парі з застосовується для лікування бронхіальної астмипри бронхоспазму.

Підсилюючи МЦК (Мукоциліарний кліренс) за рахунок стабілізації мембрани опасистих клітин, Теофілін впливає:

• на функції дихальних та міжреберних м'язів, збільшуючи скорочення діафрагми;
• стимулюючи дихальний центр – нормалізує дихання, посилює виділення наднирниками адреналіну.

Це сприяє насиченню киснем крові та інших органів, знижує концентрацію вуглекислоти та збільшує вентиляцію легень.

У свою чергу, така дія позитивно-стимулює вплив на серце, збільшуючи силу і частоту серцевих скорочень, гарантуючи надходження кисню в міокард.

Ефект від застосування:

• знижується тонус кровоносних судинмозку, нирок (діуретичний ефект) та шкіри;
• зменшується опір легеневих судин;
• знижується скорочувальна активність гладкої мускулатури бронхів;
• знижується тиск у малому колі кровообігу;
• покращується наносна функція лівого та правого серцевих шлуночків.

Теофілін застосовується як основний препарат (при бронхообструктивному синдромі), і як допоміжний засіб при інших захворюваннях (набряковий синдром ниркового генезу).

Показання для застосування Теофіліну

Основні напрямки застосування таблеток, капсул та свічок 1,3-диметилксантину (хімічна назва Теофіліну):

• «Легенєве» серце та легенева гіпертензія.
• Набряковий синдром ниркового генезу (у комплексі).

Показання до застосування еліксиру Теофіліну KI для дітей віком до 3 років: категорія АТС – бронхолітичне та (муколітик, бронходилататори).

В упаковку лікарського засобу будь-якої форми випуску поміщено інструкцію, докладним описомсамого препарату та рекомендаціями до його застосування, інші корисна інформація, яку важливо вивчити перед початком лікування.

Спосіб застосування та дозування препарату

Теофілін відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Пов'язано це з індивідуальним для кожного пацієнта підходом у розрахунку дози та впевненості лікаря після здачі певних аналізів у терпимій переносимості препарату.

Загальноприйняті дози Theophyllinum такі:

• початкова доза не повинна перевищувати 400 мг 1,3-диметилксантину на добу;
• дозування може плавно збільшуватись на 25% протягом 3-х діб;
• коли терапевтичний ефект буде досягнутий (4-5 днів), підвищення бажано припинити.

Припинити або продовжити застосування повинен вирішити лікар.

Дозування Теофіліну в плазмі крові, яке не повинно перевищувати мг/кг на добу:

• від 20 до 25 кг – 24 мг/кг;
• від 24 до 32 кг – 20 мг/кг;
• від 50 до 70 кг – 18 мг/кг;
• від 70 – 13 мг/кг.

Непереносимість до похідних пурину, інсульт, інфаркт, крововиливи (у тому числі і виразкова хвороба), атеросклероз коронарних артерій, вагітність та лактація.

Побічні дії ліків

Найчастіше спостерігаються:

• порушення свідомості та зору;
• занепокоєння;
• судоми;
• напади стенокардії, аритмії, тахікардія;
• першіння в горлі;
• атонії;
• алергічні реакції.

Аналоги та торгові назви препарату:

• Афонілум;
• Спофілін ретард;
• Теобіолонг;
• Теодил;
• Вентакс;
• Уні-дур;
• Унілер;
• Дифумал;
• Спофілін;
• Ретафіл.

Теофілін має цілу низку дженериків – так зазвичай називають медичні препарати, на який закінчився офіційний термін патенту (патентного захисту).

Дженерики славляться нижчою ціною порівняно з патентними препаратами, але ціна на Теофілін і без того невисока (близько 200-300 руб. за упаковку).

Якщо людина страждає на порушення прохідності дихальних шляхів, то це може вказувати на наявність. Це захворювання є досить поширеним. Часто виникнення цієї патології відзначається у курців. Також розвиток цієї недуги обумовлюється попаданням інфекції або якимись пошкодженнями легень. Людина при звуженні дихальних шляхів важко може видихнути повітря.

Внаслідок цього основними симптомами зазначеного захворювання є прояви задишки, кашлю, а також виділення мокротиння. Це важливо знати. Найчастішим є розвиток певних різновидів ХОЗЛ. Це виникнення астми, хронічного бронхіту, емфіземи, бронхоектазів. У лікуванні цих та багатьох інших захворювань допоможе такий препарат, як "Теофілін". Інструкція із застосування ліків буде розглянута у цьому тексті. Далі про це докладніше.

Опис

"Теофілін", склад якого буде описаний нижче, є білим кристалічним порошком. Він мало розчинний у холодній воді(у співвідношенні 1:180), але легко розчиняється у гарячій (у співвідношенні 1:85). Також він розчиняється у лугах та кислотах.

склад

У цьому препараті основним діючою речовиноює теофілін. Також сюди включають певні допоміжні компоненти. А саме – моногідрат лактози, тальк, метакрилову кислоту.

Форма випуску

У цьому плані є кілька видів. "Теофілін" випускають у вигляді таблеток пролонгованої дії (0,1 г, 0,25 г), капсул (0,125 г, 0,5 г) та свічок (0,2 г).

Фармакологічні дії

Функціональність цього препарату є багатогранною. "Теофілін", відгуки про який є позитивними, здійснює розслаблення мускулатури бронхів, надає стимулюючу та судинорозширювальну дію. Цей препарат забезпечує нормальну роботу дихального центру. Усунення больового синдромуу діафрагмі та покращення функціонування міжреберних м'язів також сприяє "Теофілін". Застосування їх у регулярному порядку забезпечує зниження ймовірності прояву реакцій. алергічного типув органах дихальної системи. Зазначений препарат може мати діуретичну дію. Наявність активних речовин у цих ліках сприяє нормалізації дихальної функції, зниження рівня вуглекислоти та посилення вентиляції легень

"Теофілін" ефективно посилює коронарний кровообіг. Також він сприяє зниженню тонусу судин головного мозку, нирок та серця. При здійсненні тривалого лікуваннявідбувається розширення жовчних шляхівнормалізація мікроциркуляції, а також збільшується стійкість еритроцитів до деформації. У пацієнтів, які страждають на гіпотонію, може виникнути зниження артеріального тиску.

Здійснення прийому такого препарату, як "Теофілін", разом з бета-адреноблокаторами та антибіотиками призводить до збільшення ризику прояву побічних ефектів.

Показання до застосування

Призначають зазначені ліки при виникненні бронхіального статусу, обструктивного бронхіту. Також його застосовують як допоміжний засіб у новонароджених при апное. Використовують "Теофілін" в основному як бронхолітичний засіб.

Також застосовують його як помірно кардіотонічний (що збільшує силу серцевих скорочень) та діуретичний (сечогінний) препарат при застійних проявах ниркового та серцевого походження. Іноді його призначають разом з іншими спазмолітичними та бронхолітичними засобами.

Детальний опис спектра дії вказаного препарату

Спочатку при лікуванні ХОЗЛпроводять призначення бронхорозширювальних засобів. Вони здійснюють розкриття дихальних шляхів. Одним із цих медикаментів, як уже було вище сказано, є такий препарат, як "Теофілін". Інструкція із застосування характеризує ці ліки як бронхолітичний засіб, який здійснює блокування про пуринових рецепторів. Наявність такого механізму впливу забезпечує зняття спазмів у гладкій мускулатурі бронхів, усунення больових відчуттіву діафрагмі, активізування надходження у легені кисню, покращення роботи міжреберних м'язів. В результаті цього дихальні шляхирозкриваються, людині легше дихається.

Певною перевагою має "Теофілін". Інструкція по застосуванню вказує на те, що ці ліки позитивно можуть впливати не тільки на дихальні шляхи, але і на інші системи організму. Даний препарат сприяє розширенню коронарних та периферичних кровоносних судин, перешкоджає процесу склеювання тромбоцитів, має помірну сечогінну дію. Це забезпечує стимуляцію скорочувальної діяльності серцевого м'яза (міокарда), зниження артеріального тиску, а також благотворно впливає на центральну нервову систему. Внаслідок цього даний препарат здатний діяти різнобічно, одночасно володіючи протиастматичними, бронхолітичними, діуретичними, спазмолітичними, вазодилатуючими та кардіотонічними властивостями.

"Теофілін": інструкція із застосування

Для визначення дозування є чимало критеріїв. "Теофілін", згідно з інструкцією, приймати необхідно дітям з 14 років та дорослим по 300 мг на добу 2-3 рази. При цьому ці ліки запивати слід водою у великій кількості. При необхідності дозування можна збільшити до 500 мг 2 рази на добу, якщо це рекомендовано лікарем. Якщо пацієнт має масу тіла менше 60 кг, то дозування становитиме 100 мг 2 рази на добу. У даному випадкупризначається ранковий та вечірній прийомтакого препарату, як "Теофілін". Інструкція свідчить, що лікувальний курс необхідно починати з малих доз, а потім поступово слід їх збільшувати.

Прийом цих ліків слід проводити з певними інтервалами. Вони мають становити 2-3 доби. Відповідно до зазначеної інструкції, при лікувальному процесі необхідно проведення регулярних діагностичних процедур. А саме – здійснення аналізу крові, вимірювання артеріального тиску, рентгенограма, ЕКГ, визначення рівня холестерину та гемоглобіну. Прояв лікувальної діїзазначеного кошти настає після двох днів. Це важливо знати. При спільному прийоміданого препарату зі спазмолітиками спостерігається посилення ефективності лікувального процесу. "Теофілін" сприяє зниженню дії лікарських протидіарейних засобів. У лікувальний період слід з обережністю приймати кофеїновмісні продукти та антидепресанти.

Прийом даного препарату під час годування груддю та вагітності

"Теофілін" діє на плід під категорією "C" по FDA. Цей засіб проникає через плацентарний бар'єр. Вагітні жінки можуть застосовувати зазначені ліки виключно у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищуватиме потенційний ризик для плода. У період І триместру та останніх тижнів вагітності слід приймати препарат, дотримуючись суворих показань. Це важливо пам'ятати.

З багатьох спостережень випливає те, що кліренс теофіліну в період ІІІ триместру вагітності є зниженим. Це може вимагати проведення більш частого визначенняконцентрації даної речовини в крові та здійснення можливого зменшення дози.

При грудному вигодовуванні"Теофілін" потрапляє в молоко і може викликати у немовлят прояви дратівливості або інших ознак токсичності. Це важливо знати. Концентрація зазначеної речовини у грудному молоці є приблизно еквівалентною її вмісту у матері. Також цей засіб пригнічує трохи маткові скорочення.

Протипоказання

"Теофілін", інструкція з використання якого описана вище, протипоказаний, якщо є:

З обережністю необхідно здійснювати прийом препарату при прояві виразкового захворювання дванадцятипалої кишки та шлунка.

Особливі критерії

Куріння суттєво впливає на проведення метаболізму та виведення такої речовини, як теофілін. Це слід пам'ятати. Особи, що викурюють 1-2 пачки цигарок на добу, мають зменшений період його напіввиведення. У хворих, які мають печінкову, серцеву або виражену дихальну недостатність, а також при вірусних інфекціях та гіпертермії відбувається уповільнення елімінації. активної речовини. Прийом алкогольних напоїв і продуктів типу кофеїну також істотно впливає на метаболізм теофіліну.

Взаємодія

Препарат "Теофілін" сприяє потенціювання ефекту β2-адреноміметиків. Також він може посилювати тремор, який викликається препаратами симпатоміметичного типу та здатний гальмувати процес всмоктування фенітоїну. Уповільнення елімінації цього засобу відбувається при його взаємодії з "Ерітроміцином" та "Фенобарбіталом". Засіб "Теофілін" забезпечує збільшення ниркової екскреції літію. При цьому терапевтичний баланс порушується у пацієнтів, які беруть відповідні солі. Препарат "Циметидин" сприяє підвищенню концентрації у крові рівня теофіліну, а також збільшує час його виведення. Медичні препарати аналогічної діїбудуть перераховані далі.

Наявність побічних дій

При прийомі зазначених ліків можуть виникнути різні негативні симптоми. А саме:

• Можуть виникнути прояви у вигляді запаморочення, безсоння, головного болю, непритомності, тривожності, тремору, сплутаності свідомості, епілепсії.
• В області серцево-судинної системи - аритмія, тахікардія, кардіалгія, різке зниженняартеріального тиску; стенокардія.
• З боку травної системи- Виникнення нудоти, блювання, печії, діареї, метеоризму, коліту, гастриту.
• При тривалому прийомі цього засобу можуть спостерігатися прояви деяких алергічних реакцій у вигляді сверблячки, печіння, кропив'янки, дерматиту, лихоманки, підвищеного потовиділення, висипань на шкірі.

Передозування

У разі мають місце певні симптоми. Під цими проявами мають на увазі:

Ажитацію;

Сплутаність свідомості;

Судоми;

Тахікардію;

Аритмію;

Гіпотонію;

Нудоту;

Блювоту з кров'яною домішкою;

Гіперглікемію;

Метаболічний ацидоз.

При вказаних симптомахпризначають певне лікування. А саме, здійснюють:

• Прийом активованого вугілля.
• Зрошення область кишечника комбінацією розчину солей та поліетиленгліколю.
• Внутрішньовенний прийом "Метоклопраміду" або "Ондансетрону" при виражених симптомахнудоти та блювання.
• Прийом "Бензодіазепіну", "Фенобарбіталу" (або периферичних міорелаксантів при появі судом.

"Теофілін": аналоги

Існує декілька різних ліківподібного типу. У разі розглядають такі медичні препарати:

- "Теобіолонг" ("Theobilongum").

- "Спофілінретард" (Spophillin retard).

- "Перфіллон" ("PerphyUon").

- "Неоефродал" ("Neo-Efrodal").

- "Франол" ("Franol").

Зберігання

Порошки та таблетки ("Теофілін") зберігають у захищеному від світла, сухому місці. Їх складає п'ять років. Зберігання свічок необхідно здійснювати у холодильнику. При цьому їх не варто заморожувати. Термін їхньої придатності становить чотири роки.

Підсумок

Ознайомившись з вищевикладеним, кожен зможе уявити, що являє собою такий препарат, як "Теофілін", ціна якого є прийнятною (в межах 70-160 руб.). Також у цьому тексті розказано про інструкцію із застосування даних ліків, його взаємодію Космосу з іншими засобами.