Медицински справочник geotar. Мощен антипсихотик Хлорпротиксен - инструкциите за употреба трябва да бъдат проучени, прегледите на лекари и пациенти са смесени Рецепта хлорпротиксен 50 mg

Описание

Филмирани таблетки кафяво, кръгла, с двойно изпъкнала повърхност. На напречно сечениесърцевината е почти бяла.

Съединение

Една таблетка съдържа: активно вещество: хлорпротиксен хидрохлорид - 15 mg, 25 mg или 50 mg; Помощни вещества:царевично нишесте, пудра захар, талк, калциев стеарат, лактоза монохидрат, Opadry II (кафяв) (включително частично хидролизиран поливинилов алкохол, талк, макрогол 3350, титанов диоксид Е 171, железен оксид жълт Е 172, червен железен оксид Е 172, железен оксид черен Е 172, индиго кармин Е 132).

Фармакотерапевтична група

Антипсихотици. Производни на тиоксантен.
ATX код: N05AF03.

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Хлорпротиксенът е антипсихотично средство от групата на тиоксантените.
Антипсихотичният ефект на тези лекарства е свързан с блокада на допаминовите рецептори, както и, вероятно, блокада на 5-HT рецепторите (5-хидрокситриптамин, серотонин). In vivo хлорпротиксенът има висок афинитет към допаминовите D1 и D2 рецептори. Хлорпротиксенът също така има висок афинитет към 5-НТ2 рецепторите и α1-адренергичните рецептори, който е подобен на високите дози фенотиазини, левомепромазин, хлорпромазин и тиоридазин, както и на атипичния антипсихотик клозапин. Доказано е, че хлорпротиксенът има афинитет към хистаминовите (H1) рецептори на ниво дифенхидрамин. Освен това хлорпротиксенът има афинитет към холинергичните мускаринови рецептори. Рецепторният свързващ профил на хлорпротиксена е много подобен на този на клозапин, но хлорпротиксенът има приблизително 10 пъти по-висок афинитет към допаминовите рецептори.
Във всички проучвания на поведенчески модели за антипсихотична активност (блокиране на допаминови рецептори), хлорпротиксен демонстрира значителна антипсихотична активност. Доказана е връзка между двата in vivo модела, in vitro афинитета към допамин D2 рецептора и средната дневна перорална антипсихотична доза.
IN клинично приложениехлорпротиксен е високодозово седативно антипсихотично лекарство широк обхват, който се използва за лечение на психотични разстройства, различни от депресия.
Хлорпротиксенът намалява тежестта или премахва тревожността, обсесиите, психомоторна възбуда, безпокойство, безсъние, както и халюцинации, заблуди и други психотични симптоми.
Много ниската честота на екстрапирамидни ефекти (около 1%) и тардивна дискинезия (около 0,05%) (на базата на 11 487 пациенти) предполага, че хлорпротиксенът може успешно да се използва за поддържащо лечение на пациенти с психотични разстройства. Ниските дози хлорпротиксен имат антидепресивен ефект, което прави полезно приложениетова лекарство за психични разстройствахарактеризиращ се с тревожност, депресия и безпокойство. Също така, по време на терапията с хлорпротиксен, тежестта на свързаните психосоматични симптоми намалява.
Хлорпротиксенът не предизвиква пристрастяване, зависимост или толерантност. В допълнение, хлорпротиксенът потенцира ефекта на аналгетиците, има собствен аналгетичен ефект, както и антипруритни и антиеметични свойства.
Фармакокинетика
Всмукване
Максимални плазмени концентрации се достигат приблизително 2 часа (0,5 до 6 часа) след перорално приложение. Средната перорална бионаличност на хлорпротиксен е около 12% (диапазон 5 до 32%).
Разпределение
Привидният обем на разпределение (Vd) е приблизително 15,5 l/kg. Свързването с протеините на кръвната плазма е повече от 99%.
Хлорпротиксенът прониква през плацентарната бариера.
Метаболизъм
Хлорпротиксенът се метаболизира предимно чрез сулфоксидиране и N-деметилиране на страничната верига. Хидроксилирането на пръстена и N-окислението се срещат в по-малка степен. Хлорпротиксен е открит в жлъчката, което показва ентерохепатална рециркулация. Метаболитите нямат антипсихотична активност.
Премахване
Времето на полуживот (T½) е приблизително 15 часа (диапазон от 3 до 29 часа). Средният системен клирънс (Cls) е приблизително 1,2 l/min. Хлорпротиксенът се екскретира чрез бъбреците и червата.
Екскретира се в малки количества от кърма. Съотношението мляко/кръвна плазма при кърмачки варира от 1,2 до 2,6.
Няма разлики в плазмените концентрации или скоростите на елиминиране между контролната група и алкохолната група, независимо дали последните са били трезви или под въздействието на алкохол по време на изследването.
Пациенти в старческа възраст (над 65 години)

Чернодробна дисфункция
Опитът в приложението е недостатъчен.
Бъбречна дисфункция
Опитът в приложението е недостатъчен.

Показания за употреба

Психотични разстройствас изключение на депресията.
Противопоказания
Повишена чувствителностДа се активно вещество, други тиоксантени или някое от помощните вещества.
Потискане на ЦНС независимо от причината (например интоксикация с алкохол, барбитурати или опиати), съдов колапс, кома.
Хлорпротиксенът може да причини удължаване QT интервал. Продължителното удължаване на QT интервала може да увеличи риска от злокачествена аритмия. Поради това хлорпротиксенът е противопоказан при пациенти с анамнеза за клинично значимо сърдечно-съдово заболяване (напр. тежка брадикардия (< 50 ударов в минуту)), недавно получи инфарктмиокард, нелекувана сърдечна недостатъчност, сърдечна хипертрофия, аритмии, за които се предписват антиаритмични лекарства клас IA и III), както и пациенти с камерна аритмия или torsade de pointes камерна тахикардия(torsade de pointes).
Хлорпротиксенът е противопоказан при пациенти:
- с некоригирана хипокалиемия,
- с некоригирана хипомагнезиемия,
- със синдром на дълъг QT интервал,
- едновременно получаване лекарства, удължаване на QT интервала.

Начин на употреба и дози

Възрастни
Психоза: 50-100 mg/ден в разделени дози. Дозата може да се увеличи до 600 mg/ден.
Поддържаща доза: 100-200 mg/ден в разделени дози.
Деца и юноши
Хлорпротиксен не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липсата на достатъчно контролирани проучвания.

Странични ефекти"type="checkbox">

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, които могат да се появят при повече от 10% от пациентите, са сухота в устата, повишено слюноотделяне, сънливост и световъртеж.
Мнозинство странични ефектизависи от дозата на използваното лекарство. Честотата на нежеланите реакции и тяхната тежест са най-изразени в началото на лечението и намаляват с продължаване на лечението. Особено в началото на лечението може да има двигателни нарушения. В повечето случаи такива странични ефекти се елиминират чрез намаляване на дозата и/или използване на антипаркинсонови лекарства. Профилактично приложениеНе се препоръчват антипаркинсонови лекарства. Антипаркинсоновите лекарства не помагат при тардивна дискинезия, напротив, те могат да засилят симптомите. Препоръчително е да се намали дозата или, ако е възможно, да се прекрати лечението. При персистираща акатизия бензодиазепините или пропранололът могат да помогнат.
Информацията за честотата на нежеланите реакции е представена въз основа на литературни данни и спонтанни съобщения.
Честотата е посочена като: много често (>1/10); често (>1/100 и<1/10); нечасто (>1/1000 и<1/100); редко (>1/10000 и<1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
От кръвта и лимфната система:рядко - тромбоцитопения, неутропения, левкопения, агранулоцитоза.
От страна на имунната система:рядко - свръхчувствителност, анафилактични реакции.
От ендокринната система:рядко - хиперпролактинемия.
Метаболизъм и хранене:често - повишен апетит, наддаване на тегло; нечести – загуба на апетит, загуба на тегло; рядко - хипергликемия, нарушен глюкозен толеранс.
Психични разстройства:често - безсъние, нервност, възбуда, намалено либидо.
От нервната система:много често - сънливост, замаяност; често - дистония, главоболие; нечести – тардивна дискинезия, паркинсонизъм, гърчове, акатизия; много рядко - злокачествен невролептичен синдром.
От страна на органа на зрението:често - нарушение на настаняването, зрително увреждане; рядко - конвулсии на погледа.
От страна на сърцето:често - тахикардия, сърцебиене; рядко - удължаване на QT интервала.
От страна на кръвоносните съдове:нечести – хипотония, горещи вълни; много рядко - венозен тромбоемболизъм.
От страна на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:рядко - задух.
От стомашно-чревния тракт:много често - сухота в устата, повишено слюноотделяне; често - запек, диспепсия, гадене; рядко - повръщане, диария.
От черния дроб и жлъчните пътища:рядко - промени в лабораторните параметри на чернодробната функция; много рядко - жълтеница.
За кожата и подкожните тъкани:често - хиперхидроза; нечести – обрив, сърбеж, фоточувствителност, дерматит.
От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:често - миалгия; нечесто - мускулна ригидност.
От бъбреците и пикочните пътища:рядко - нарушение на уринирането, задържане на урина.
Ефект върху протичането на бременността, следродилните и перинаталните състояния:неизвестно - синдром на отнемане при новородени.
От страна на половите органи и гърдите:нечести – нарушения на еякулацията, еректилна дисфункция; рядко - гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:често - астения, умора.
При приема на хлорпротиксен, както и при други антипсихотични лекарства, са наблюдавани следните редки нежелани реакции: удължаване на QT интервала, камерни аритмии (вентрикуларна фибрилация, камерна тахикардия), torsades de pointes и внезапна смърт.
Приапизъм, продължителна и обикновено болезнена ерекция на пениса, вероятно водеща до еректилна дисфункция, се съобщава с неизвестна честота при прием на антипсихотици.
Внезапното спиране на Chloprothixene може да доведе до развитие на синдром на отнемане. Най-честите симптоми са гадене, повръщане, анорексия, диария, ринорея, изпотяване, миалгия, парестезия, безсъние, нервност, тревожност и възбуда. Пациентите могат също да получат замаяност, нарушения в контрола на телесната температура и тремор. Симптомите обикновено започват в рамките на 1-4 дни след спиране и намаляват в рамките на 1-2 седмици.

Взаимодействие с други лекарства

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба
Хлорпротиксенът може да засили седативния ефект на алкохола, ефектите на барбитуратите и други депресанти на ЦНС.
Антипсихотиците могат да увеличат или намалят ефекта на антихипертензивните лекарства. Антихипертензивният ефект на гуанетидин и подобни активни лекарства е намален.
Едновременната употреба на антипсихотици и литий повишава риска от невротоксичност. Трицикличните антидепресанти и антипсихотиците взаимно инхибират метаболизма си.
Хлорпротиксенът може да намали ефективността на леводопа и ефекта на адренергичните лекарства и да засили ефекта на антихолинергичните лекарства.
Едновременната употреба с метоклопрамид и пиперазин повишава риска от развитие на екстрапирамидни нарушения.
Антихистаминовият ефект на хлорпротииксен може да потисне или елиминира реакцията алкохол/дисулфирам.
Удължаването на QT интервала, свързано с антипсихотиците, може да се влоши от едновременната употреба на други лекарства, които удължават QT интервала.
Едновременното приложение със следните лекарства, които удължават QT интервала, е противопоказано:
- антиаритмични лекарства от клас IA и III (например хинидин, амиодарон, соталол),
- някои антипсихотични лекарства (например тиоридазин),
- някои макролидни антибиотици (например еритромицин),
- някои антихистамини (например терфенадин, астемизол),
- някои хинолонови антибиотици (например моксифлоксацин).
Този списък е непълен; едновременната употреба на други лекарства, които могат да причинят значително удължаване на QT интервала (като цизаприд, литий), също е противопоказана.
Трябва да се избягва едновременната употреба на лекарства, които причиняват електролитни нарушения, като тиазидни диуретици и които могат да повишат концентрацията на хлорпротиксен в кръвната плазма, поради възможен повишен риск от удължаване на QT интервала и развитие на злокачествена аритмия.
Антипсихотиците се метаболизират от чернодробната система на цитохром Р450.
Лекарства, които инхибират цитохром CYP 2D6 (например пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисулфирам, изониазид, МАО инхибитори, орални контрацептиви и в по-малка степен буспирон, сертралин или циталопрам) могат да повишат плазмените концентрации на хлорпротиксен. Едновременната употреба на хлорпротиксен и лекарства с антихолинергични ефекти засилва този антихолинергичен ефект.

Предпазни мерки

Невролептичен малигнен синдром
При прием на антипсихотици са докладвани случаи на злокачествен невролептичен синдром със следните симптоми: хипертермия, мускулна ригидност, дисфункция на автономната нервна система, нарушено съзнание и повишена серумна креатинкиназа. Рискът може да е по-висок, ако приемате силно лекарство.
Сред фаталните случаи повечето от пациентите са имали съществуващ органичен мозъчен синдром, умствена изостаналост и са злоупотребявали с опиати или алкохол.
Лечение: спиране на антипсихотични лекарства, симптоматично и общо поддържащо стационарно лечение. Симптомите могат да продължат до една седмица след спиране на пероралните антипсихотици.
Поради разширяването на зеницата пациентите с плитка предна камера и закритоъгълна глаукома могат да развият остра глаукома.
Поради риска от злокачествени аритмии, хлорпротиксен трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за сърдечно-съдови заболявания и при пациенти с фамилна анамнеза за дълъг QT интервал.
Преди започване на лечението е необходимо да се проведе ЕКГ изследване. Когато QT интервалът е над 450 ms при мъжете и 470 ms при жените, хлорпротиксенът е противопоказан.
По време на терапията необходимостта от ЕКГ се преценява индивидуално от лекаря. Ако QT интервалът се удължи по време на лечението, трябва да се предпишат по-малки дози хлорпротиксен, ако QT интервалът се удължи над 500 ms, терапията трябва да се преустанови.
По време на лечението се препоръчва периодична оценка на електролитния баланс.
Едновременната употреба на други антипсихотици трябва да се избягва.
Хлорпротиксен трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с органичен мозъчен синдром, гърчове, тежко чернодробно или бъбречно увреждане, миастения гравис и доброкачествена хипертрофия на простатата.
Съобщени са случаи на развитие на приапизъм при използване на антипсихотици с α-адренергичен блокиращ ефект. Не може да се изключи възможността този ефект да се прояви и при хлопротиксен. Тежкият приапизъм може да изисква медицинска намеса. Пациентите трябва да бъдат информирани да потърсят спешна медицинска помощ, ако се появят признаци и симптоми на приапизъм.
Трябва да се вземат предпазни мерки при пациенти с:
- феохромоцитом,
- неоплазия, причинена от пролактин,
- тежка хипотония или ортостатична дисрегулация,
- Болестта на Паркинсон,
- заболявания на хемопоетичната система,
- хипертиреоидизъм,
- нарушения на уринирането, задържане на урина, стеноза на пилора, чревна непроходимост.
Хлорпротиксенът може да промени концентрацията на инсулин и глюкоза в кръвта, така че пациентите с диабет може да изискват коригиране на дозата на хипогликемичните лекарства.
За да се реши възможността за намаляване на поддържащата доза по време на продължителна терапия, особено при максимални дневни дози, е необходимо редовно да се следи състоянието на пациентите.
Съобщава се за развитие на венозен тромбоемболизъм при приемане на антипсихотични лекарства. Поради факта, че пациентите, лекувани с антипсихотични лекарства, често са изложени на риск от развитие на венозен тромбоемболизъм, преди и по време на лечението с хлорпротиксен е необходимо да се определят рисковите фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм и да се вземат превантивни мерки.

Употреба при деца и юноши под 18 години

Хлорпротиксен не се препоръчва за употреба при деца и юноши. Няма достатъчно научни данни за ефективността и безопасността на хлорпротиксен при деца и юноши. Поради това хлорпротиксен трябва да се предписва на деца и юноши (до 18-годишна възраст) само при наличие на показания за употреба и след внимателна оценка на съотношението полза-риск.

Пациенти в старческа възраст

Цереброваскуларни нежелани реакции
Хлорпротиксен трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от инсулт.
В рандомизирани, плацебо-контролирани клинични проучвания на някои атипични антипсихотици при пациенти с деменция е наблюдавано 3-кратно увеличение на риска от мозъчно-съдови нежелани реакции. Механизмът за този повишен риск е неизвестен. Не може да се изключи повишен риск при употреба на други антипсихотици при други групи пациенти.
Пациентите в старческа възраст са особено податливи на ортостатична хипотония.
Повишени нива на смъртност при по-възрастни пациенти с деменция. Данните от две големи обсервационни проучвания показват, че по-възрастните пациенти с деменция, които са приемали антипсихотици, имат леко повишен риск от смърт в сравнение с пациентите, които не приемат антипсихотици. Няма достатъчно данни, за да се прецени точно големината на риска и причините за неговото нарастване.
Хлорпротиксен не се препоръчва за лечение на поведенчески разстройства при пациенти в старческа възраст с деменция.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Хлорпротиксен. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на хлорпротиксен в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на невролептика хлорпротиксен при наличие на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на шизофрения, неврози и депресия при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Хлорпротиксен- антипсихотичният ефект се свързва с неговия блокиращ ефект върху допаминовите рецептори. Антиеметичните и аналгетичните свойства на лекарството също са свързани с блокадата на тези рецептори. Хлорпротиксенът е в състояние да блокира 5-НТ2 рецепторите, алфа1 адренергичните рецептори, както и Н1 хистаминовите рецептори, което определя неговите адренергични блокиращи хипотензивни и антихистаминови свойства.

Съединение

Хлорпротиксен хидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

Бионаличността на хлорпротиксен при перорален прием е около 12%. Хлорпротиксенът се абсорбира бързо от червата. Хлорпротиксен преминава плацентарната бариера и се екскретира в малки количества в кърмата. Метаболитите нямат невролептична активност и се екскретират с изпражненията и урината.

Показания

Хлорпротиксенът е седативен антипсихотик с широк спектър от показания, които включват:

• психози, включително шизофрения и маниакални състояния, протичащи с психомоторна възбуда, възбуда и тревожност;
• абстинентен синдром на "махмурлук" при алкохолизъм и наркомания;
• хиперактивност, раздразнителност, възбуда, объркване при пациенти в напреднала възраст;
• поведенчески разстройства при деца;
• депресивни състояния, неврози, психосоматични разстройства;
• безсъние;
• болка (в комбинация с аналгетици).

Формуляри за освобождаване

Филмирани таблетки 15 mg и 50 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Психози, включително шизофрения и маниакални състояния

Лечението започва с 50-100 mg на ден, като постепенно дозата се увеличава до постигане на оптимален ефект, обикновено до 300 mg на ден. В някои случаи дозата може да се увеличи до 1200 mg на ден. Поддържащата доза обикновено е 100-200 mg на ден. Дневната доза хлорпротиксен обикновено се разделя на 2-3 дози, като се има предвид изразеният седативен ефект на хлорпротиксен, се препоръчва по-малка част от дневната доза да се предписва през деня и по-голямата част вечер.

Синдром на отнемане на махмурлук при алкохолизъм и наркомания

Дневната доза, разделена на 2-3 приема, е 500 mg. Курсът на лечение обикновено продължава 7 дни. След като симптомите на отнемане изчезнат, дозата постепенно се намалява. Поддържаща доза от 15-45 mg на ден ви позволява да стабилизирате състоянието и намалява риска от развитие на ново преяждане.

Депресивни състояния, неврози, психосоматични разстройства

Хлорпротиксен може да се използва при депресия, особено когато се комбинира с тревожност, напрежение, като допълнение към антидепресантната терапия или самостоятелно. Хлорпротиксен може да се предписва при неврози и психосоматични разстройства, придружени от тревожни и депресивни разстройства до 90 mg на ден. Дневната доза обикновено се разделя на 2-3 приема. Тъй като приемането на хлорпротиксен не предизвиква пристрастяване или лекарствена зависимост, той може да се използва дълго време.

Безсъние

15 - 30 mg вечер 1 час преди лягане.

болка

Способността на хлорпротиксена да потенцира ефекта на аналгетиците може да се използва при лечението на пациенти с болка. В тези случаи хлорпротиксен се предписва заедно с аналгетици в дози от 15 до 300 mg.

Страничен ефект

• психомоторно инхибиране;
• лек екстрапирамиден синдром;
• повишена умора;
• световъртеж;
• парадоксално повишаване на тревожността, особено при пациенти с мания или шизофрения;
• холестатична жълтеница;
• тахикардия;
• промени в ЕКГ;
• ортостатична хипотония;
• помътняване на роговицата и лещата със зрително увреждане;
• агранулоцитоза, левкоцитоза, левкопения;
• хемолитична анемия;
• чести горещи вълни;
• аменорея;
• галакторея;
• гинекомастия;
• отслабване на потентността и либидото;
• повишено изпотяване;
• нарушение на въглехидратния метаболизъм;
• повишен апетит с повишено телесно тегло;
• фоточувствителност;
• фотодерматит;
• суха уста;
• запек;
• нарушения на акомодацията;
• дизурия.

Противопоказания

• депресия на ЦНС от всякакъв произход (включително причинена от алкохол, барбитурати или опиати);
• коматозни състояния;
• съдов колапс;
• заболявания на хемопоетичните органи;
• феохромоцитом;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

По възможност хлорпротиксен не трябва да се предписва на бременни жени или по време на кърмене.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст с хиперактивност, раздразнителност, възбуда и объркване се предписват 15-90 mg на ден. Дневната доза обикновено се разделя на 3 приема.

Употреба при деца

При деца, за корекция на поведенчески разстройства, хлорпротиксен се предписва в размер на 0,5-2 mg / kg телесно тегло.

специални инструкции

Хлорпротиксен трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от епилепсия, паркинсонизъм, с тежка церебрална атеросклероза, с тенденция към колапс, с тежка сърдечно-съдова и дихателна недостатъчност, с тежко увреждане на черния дроб и бъбреците, захарен диабет, хипертрофия на простатата.

Употребата на хлорпротиксен може да доведе до фалшиво положителен резултат при провеждане на имунобиологичен тест на урината за бременност, фалшиво повишаване на нивото на билирубина в кръвта и промяна в QT интервала на електрокардиограмата.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Приемът на хлорпротиксен има отрицателен ефект върху дейности, които изискват висока скорост на умствени и физически реакции (например шофиране на превозни средства, обслужване на машини, работа на височини и др.).

Лекарствени взаимодействия

Инхибиторният ефект на хлорпротиксен върху централната нервна система може да се засили, когато се приема едновременно с етанол (алкохол) и етанол-съдържащи лекарства, анестетици, опиоидни аналгетици, седативи, хипнотици и антипсихотици.

Антихолинергичният ефект на хлорпротиксен се засилва при едновременната употреба на антихолинергични, антихистаминови и антипаркинсонови лекарства.

Лекарството подобрява ефекта на антихипертензивните лекарства.

Едновременната употреба на хлорпротиксен и адреналин може да доведе до артериална хипотония и тахикардия.

Употребата на хлорпротиксен води до намаляване на прага на конвулсивна активност, което изисква допълнителна корекция на дозата на антиепилептичните лекарства при пациенти с епилепсия.

Способността на хлорпротиксена да блокира допаминовите рецептори намалява ефективността на леводопа.

При едновременната употреба на фенотиазини, метоклопрамид, халоперидол и резерпин могат да възникнат екстрапирамидни нарушения.

Аналози на лекарството хлорпротиксен

Структурни аналози на активното вещество:

• Труксал;
• Хлорпротиксен 15 Lechiva;
• Хлорпротиксен 50 Лечение.

Аналози по фармакологична група (невролептици):

• азалептин;
• аминазин;
• арипипразол;
• барнетил;
• Бетамакс;
• Виктоел;
• Galoper;
• Халоперидол;
• хедонин;
• дроперидол;
• Заласта;
• Zeldox;
• Зилаксера;
• зипразидон;
• Зипсила;
• Invega;
• карбидин;
• Quentiax;
• Кетилепт;
• клозапин;
• клозастен;
• клопиксол;
• Xeplion;
• Кутипин;
• Лаквел;
• Лепонекс;
• Миренил;
• Модитен депо;
• Нантарид;
• Нормитон;
• оланекс;
• оланзапин;
• пролинат;
• пропазин;
• просулпин;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• рисперидон;
• Рисполепт;
• Rispolux;
• Risset;
• Senorm;
• Сервител;
• Сердолект;
• сероквел;
• Sonapax;
• Сперидан;
• сулпирид;
• Тералиген;
• тиаприд;
• тизерцин;
• тиодазин;
• Topral;
• Торендо;
• Тразин;
• Трифтазин;
• Труксал;
• флуанксол;
• хлорпромазин;
• Еглек;
• еглонил;
• есказин;
• Етаперазин.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Таблетки - 1 таблетка:

• Активно вещество: хлорпротиксен хидрохлорид 50 mg;
• Помощни вещества: царевично нишесте - 37,5 mg, лактоза монохидрат - 135 mg, захароза - 20 mg, калциев стеарат - 3,75 mg, талк - 3,75 mg;
• състав на филмовата обвивка: хипромелоза 2910/5 - 3,6594 mg, макрогол 6000 - 0,1333 mg, макрогол 300 - 0,9166 mg, талк - 2,4194 mg, титанов диоксид - 0,3423 mg, желязо багрило жълт оксид - 0,029 mg.

По 10 таблетки в PVC/A1 блистер. 3 блистера заедно с инструкции в картонена кутия.

Описание на лекарствената форма

Филмирани таблетки от светлокафяв до светложълт, кръгли, двойноизпъкнали; изглед на счупване - сърцевината е бяла до почти бяла.

Фармакокинетика

Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се предимно чрез бъбреците.

Фармакодинамика

Антипсихотично лекарство (невролептик), производно на тиоксантен. Има антипсихотичен, антидепресивен, седативен, антиеметичен ефект и има алфа-адренергична блокираща активност.

Смята се, че антипсихотичният ефект е свързан с блокадата на постсинаптичните допаминови рецептори в мозъка. Антиеметичният ефект се свързва с блокадата на хеморецепторите на тригерната зона на продълговатия мозък. Седативният ефект се дължи на индиректно отслабване на активността на ретикуларната система на мозъчния ствол. Потиска освобождаването на повечето хормони на хипоталамуса и хипофизната жлеза. Въпреки това, в резултат на блокадата на пролактин инхибиторния фактор, който инхибира освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза, концентрацията на пролактин се повишава.

Химическата структура и фармакологичните свойства на тиоксантените са подобни на пиперазиновите производни на фенотиазина.

Клинична фармакология

Антипсихотично лекарство (невролептик).

Показания за употреба на Chlorprothixene zentiva

• Психози, включително шизофрения и маниакални състояния, протичащи с психомоторна възбуда, възбуда и тревожност;
• Синдром на отнемане при алкохолизъм и наркомания;
• Хиперактивност, раздразнителност, възбуда, объркване при пациенти в напреднала възраст;
• Поведенчески разстройства при деца;
• Депресивни състояния, неврози, психосоматични разстройства;
• Безсъние;
• Болка (в комбинация с аналгетици);

Противопоказания за употребата на Chlorprothixene zentiva

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството (включително фенотиазини). Депресия на централната нервна система (ЦНС) от всякакъв произход (включително причинена от алкохол, барбитурати или опиати), кома, съдов колапс, патологични промени в кръвта, потискане на костния мозък, феохромоцитом, наследствени заболявания като непоносимост към лактоза или фруктоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на захараза/изомалтаза (поради наличието на лактоза и захароза в състава), деца под 6 години.

Chlorprothixene zentiva Употреба по време на бременност и деца

Противопоказан по време на бременност и деца под 6-годишна възраст.

Chlorprothixene zentiva Странични ефекти

От страна на централната нервна система: възможно психомоторно инхибиране, лек екстрапирамиден синдром, повишена умора, замаяност; в отделни случаи е възможно парадоксално повишаване на тревожността, особено при пациенти с мания или шизофрения.

От храносмилателната система: възможна е холестатична жълтеница.

От сърдечно-съдовата система: възможна тахикардия, промени в ЕКГ, ортостатична хипотония.

От органа на зрението: възможно помътняване на роговицата и лещата със зрително увреждане.

От страна на хемопоетичната система: възможна агранулоцитоза, левкоцитоза, левкопения, хемолитична анемия.

От ендокринната система: възможни са чести горещи вълни, аменорея, галакторея, гинекомастия, отслабена потентност и либидо.

От страна на метаболизма: възможно е повишено изпотяване, нарушен въглехидратен метаболизъм, повишен апетит с повишено телесно тегло.

Дерматологични реакции: възможни са фоточувствителност, фотодерматит.

Ефекти, дължащи се на антихолинергично действие: сухота в устата, запек, нарушения в акомодацията, дизурия.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с анестетици, опиоидни аналгетици, седативи, хипнотици, антипсихотици, етанол, етанолсъдържащи лекарства, инхибиторният ефект върху централната нервна система се засилва.

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства, хипотензивният ефект се засилва.

Когато се използва едновременно с антихолинергични, антихистаминови, антипаркинсонови лекарства, антихолинергичният ефект се засилва.

Когато се използва едновременно с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, е възможно увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните реакции; с леводопа - антипаркинсоновият ефект на леводопа може да бъде инхибиран; с литиев карбонат - възможни са изразени екстрапирамидни симптоми и невротоксични ефекти.

Когато се използва едновременно с епинефрин, е възможно да се блокират алфа-адренергичните ефекти на епинефрин и в резултат на това да се развие тежка артериална хипотония и тахикардия.

При едновременна употреба с фенотиазини, метоклопрамид, халоперидол, резерпин е възможно развитието на екстрапирамидни нарушения; с хинидин - възможно е повишен инхибиторен ефект върху сърцето.

Ако е необходимо да се използва хлорпротиксен, трябва да се сравнят рисковете и ползите от лечението при пациенти с хроничен алкохолизъм, заболявания на сърдечно-съдовата система (повишен риск от развитие на преходна артериална хипотония), синдром на Reye, както и глаукома или предразположение към нея , пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, забавено уриниране, болест на Паркинсон, епилептични припадъци, свръхчувствителност към други тиоксантени или фенотиазини.

При използване на хлорпротиксен са възможни фалшиво положителни резултати от имунологичен тест за бременност с урина, както и фалшиво положителни резултати от тест за урина за билирубин.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

По време на лечението трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Zentiva a.s. Zentiva k.s. Ferring-Lechiva SA

Страна на произход

Словакия Чехия

Продуктова група

Нервна система

Антипсихотично лекарство (невролептик)

Формуляри за освобождаване

• 10 - блистери (3) - картонени опаковки 10 - блистери (3) - картонени опаковки. 10 - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки. табл., корица филмирани, 50 mg: 50 бр.

Описание на лекарствената форма

• Оранжеви филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали Филмирани таблетки Оранжеви филмирани таблетки, кръгли, двойно изпъкнали. Филмирани таблетки от светлокафяв до светложълт, кръгли, двойноизпъкнали; изглед на счупване - сърцевината е бяла до почти бяла. Филмирани таблетки от светлокафяв до светложълт, кръгли, двойноизпъкнали; изглед на счупване - сърцевината е бяла до почти бяла.

фармакологичен ефект

ХЛОРПРОТИКСЕН е невролептично производно на тиоксантен. Има антипсихотичен, изразен седативен и умерен антидепресивен ефект. Фармакодинамика Антипсихотичният ефект на CHLORPROTIXEN се свързва с неговия блокиращ ефект върху допаминовите рецептори. Антиеметичните и аналгетичните свойства на лекарството също са свързани с блокадата на тези рецептори. CHLORPROTIXEN е в състояние да блокира 5-НТ2 рецептори, алфа1-адренергични рецептори, както и H1-хистаминови рецептори, което определя неговите адренергични блокиращи хипотензивни и антихистаминови свойства. Фармакокинетика Бионаличността на CHLORPROTIXEN след перорално приложение е около 12%. ХЛОРОПРОТИКСЕН се абсорбира бързо от червата, максималната концентрация в кръвния серум се достига след 2 часа. Полуживотът е приблизително 16 часа. ХЛОРОПРОТИКСЕН преминава плацентарната бариера и се екскретира в малки количества в кърмата. Метаболитите нямат невролептична активност и се екскретират с изпражненията и урината.

Фармакокинетика

Бионаличността на хлорпротиксен при перорален прием е около 12%. Хлорпротиксен се абсорбира бързо от червата, Cmax в кръвния серум се достига след 2 часа, хлорпротиксенът прониква през плацентарната бариера и се екскретира в малки количества в кърмата. Метаболитите нямат невролептична активност и се екскретират с изпражненията и урината.

Специални условия

Chlorprothixene Zentiva трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от епилепсия, паркинсонизъм, с тежка церебрална атеросклероза, с тенденция към колапс, с тежка сърдечно-съдова и дихателна недостатъчност, с тежко увреждане на черния дроб и бъбреците, захарен диабет, хипертрофия на простатата. Употребата на Chlorprothixene Zentiva може да доведе до фалшиво положителен резултат при провеждане на имунобиологичен тест за бременност в урината, фалшиво повишаване на нивото на билирубин в кръвта и промяна в QT интервала на електрокардиограмата. По време на лечението с лекарството се препоръчва да се въздържате от пиене на алкохолни напитки и да избягвате повишена инсолация. Ефект върху способността за шофиране и работа с машини. Приемът на Chlorprothixene Zentiva има отрицателен ефект върху дейности, които изискват висока скорост на умствени и физически реакции (например шофиране на превозни средства, обслужване на машини, работа на височини и др.). Симптоми на предозиране. Сънливост, хипо- или хипертермия, екстрапирамидни симптоми, конвулсии, шок, кома. Лечение. Симптоматично и поддържащо. Стомашната промивка трябва да се извърши възможно най-бързо и се препоръчва използването на сорбент. Трябва да се вземат мерки за поддържане на функционирането на дихателната и сърдечно-съдовата система. Адреналинът не трябва да се използва, защото това може да доведе до последващо понижение на кръвното налягане. Гърчовете могат да се лекуват с диазепам, а екстрапирамидните разстройства с бипериден.

Съединение

• 1 табл. хлорпротиксен хидрохлорид 15 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. 1 табл. хлорпротиксен хидрохлорид 15 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. Състав на обвивката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, талк, Sanset yellow FCF алуминиев лак, E110. 1 табл. хлорпротиксен хидрохлорид 50 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. хлорпротиксен хидрохлорид 50 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. Състав на обвивката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, талк, алуминиев лак на базата на багрило сънсет жълто. хлорпротиксен хидрохлорид 15 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. Състав на обвивката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, талк, алуминиев лак на базата на багрило сънсет жълто. хлорпротиксен хидрохлорид 15 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. Състав на обвивката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, талк, Sanset yellow FCF алуминиев лак, E110. хлорпротиксен хидрохлорид 50 mg Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, захароза, калциев стеарат, талк. Състав на обвивката: хипромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, талк, Opaspray M-1-1-6181 (жълт).

Показания за употреба на хлорпротиксен

• Психози и психотични състояния, придружени от безпокойство, страх, психомоторна възбуда, агресивност, вкл. при депресивно-параноидна, кръгова шизофрения, при проста бавна шизофрения с психопатоподобни и неврозоподобни симптоми и при други психични заболявания; дисциркулаторна енцефалопатия, травматично мозъчно увреждане (като част от комбинирана терапия), алкохолен делириум; нарушения на съня поради соматични заболявания; необходимостта от дългосрочна терапия за състояния на възбуда и тревожност, психосоматични, невротични и поведенчески разстройства при деца; конвулсивна кашлица, спастични състояния в стомашно-чревния тракт; премедикация; дерматози, придружени от постоянен сърбеж; алергични реакции.

Противопоказания за хлорпротиксен

• Депресия на ЦНС от всякакъв произход (включително причинена от алкохол, барбитурати или опиати), кома, съдов колапс, заболявания на хемопоетичните органи, феохромоцитом. Свръхчувствителност към компонентите на лекарството. ХЛОРПРОТИКСЕН не трябва, ако е възможно, да се прилага при бременни жени или по време на кърмене.

Дозировка на хлорпротиксен

• 15 mg 15 mg 50 mg 50 mg

Странични ефекти на хлорпротиксен

• От страна на централната нервна система: възможно психомоторно инхибиране, лек екстрапирамиден синдром, повишена умора, замаяност; в отделни случаи е възможно парадоксално повишаване на тревожността, особено при пациенти с мания или шизофрения. От храносмилателната система: възможна е холестатична жълтеница. От страна на сърдечно-съдовата система: възможна тахикардия, промени в ЕКГ, ортостатична хипотония. От органа на зрението: възможно помътняване на роговицата и лещата със зрително увреждане. От страна на хемопоетичната система: възможна агранулоцитоза, левкоцитоза, левкопения, хемолитична анемия. От ендокринната система: възможни са чести горещи вълни, аменорея, галакторея, гинекомастия, отслабена потентност и либидо. От страна на метаболизма: възможно е повишено изпотяване, нарушен въглехидратен метаболизъм, повишен апетит с повишено телесно тегло. Дерматологични реакции: възможни са фоточувствителност, фотодерматит. Ефекти, дължащи се на антихолинергично действие: сухота в устата, запек, нарушения в акомодацията, дизурия.

Лекарствени взаимодействия

Инхибиторният ефект на хлорпротиксен върху централната нервна система може да се засили, когато се приема едновременно с етанол и лекарства, съдържащи етанол, анестетици, опиоидни аналгетици, седативи, хипнотици и невролептици. Антихолинергичният ефект на хлорпротиксен се засилва при едновременната употреба на антихолинергични, антихистаминови и антипаркинсонови лекарства. Лекарството подобрява ефекта на антихипертензивните лекарства. Едновременната употреба на хлорпротиксен и адреналин може да доведе до артериална хипотония и тахикардия. Употребата на хлорпротиксен води до намаляване на прага на конвулсивна активност, което изисква допълнителна корекция на дозата на антиепилептичните лекарства при пациенти с епилепсия. Способността на хлорпротиксена да блокира допаминовите рецептори намалява ефективността на леводопа. При едновременната употреба на фенотиазини, метоклопрамид, халоперидол и резерпин могат да възникнат екстрапирамидни нарушения.

Предозиране

Симптоми Сънливост, хипо- или хипертермия, екстрапирамидни симптоми, конвулсии, шок, кома. Лечение. Симптоматично и поддържащо. Стомашната промивка трябва да се извърши възможно най-бързо и се препоръчва използването на сорбент.

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• Дръж далеч от деца

Предоставена информация

Хлорпротиксенът е силно активен, но сравнително лек антипсихотик. Неговият химичен състав е подобен на аминазин. Разликата е, че централната част на трицикличното ядро ​​съдържа не азот, а въглерод, който е свързан със страничната верига чрез двойна връзка.

От 70-те години на миналия век лекарството се използва широко за лечение на тревожни разстройства, но поради тежки странични ефекти вече не се използва за тази цел. Сега се използва главно за лечение на психози и психоневротични състояния.

Международно непатентно име

Хлорпротиксен.

ATX и регистрационен номер

ATX: N05AF03.

Регистрационен номер: ЛП-004840 – 110518.

Фармакотерапевтична група на хлорпротиксен 50

Механизъм на действие на хлорпротиксен 50

Когато използвате това лекарство, той има антипсихотичен ефект върху тялото. Фармакологичното действие се основава на блокиране на допаминовите рецептори. Благодарение на това блокиране се постига и антиеметичен и аналгетичен ефект върху пациента.

Активното вещество на лекарството инхибира алфа1 адренергичните рецептори, хистаминовите Н1 рецептори и 5-НТ2 рецепторите. Благодарение на този механизъм на действие, лекарството има адренергичен блокиращ, хипотензивен и антихистаминов ефект.

Състав и форма на освобождаване

Всяка филмирана таблетка съдържа 50 mg. Кутията съдържа 3 записа. Всяка плочка съдържа 10 таблетки.

Показания за употреба на хлорпротиксен 50

Списъкът с показания за лекарството е както следва:

• шизофрения;
• афективна лудост;
• разстройства на личността, причинени от неконтролирана агресия, превъзбуда, повишена тревожност и напрежение;
• тревожност, свързана с органично мозъчно увреждане след травматично мозъчно увреждане;
• постоянно безпокойство и психически стрес;
• липса на здрав сън, който не се поддава на традиционните методи на лечение, както и случаи, когато пациентът се събужда рано и след това не може да заспи;
• прекомерна раздразнителност, неразумен страх, поведенчески разстройства.

Противопоказания

Списъкът с противопоказания за това лекарство е както следва:

• свръхчувствителност към активното вещество;
• сърдечно-съдова недостатъчност;
• всяка депресия на централната нервна система, която може да бъде причинена, например, от употребата на алкохол, барбитурати и опиати;
• кома;
• заболявания на сърдечно-съдовата система (като брадикардия);
• скорошен остър инфаркт на миокарда;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност и миокардна хипертрофия;
• използване на антиаритмични лекарства, които принадлежат към клас IA или III;
• анамнеза за камерна екстрасистола или с трептене (трептене);
• наличието на хипокалиемия и хипомагнезиемия;
• вродено или придобито нарушение на QT интервала;
• приемане на лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала;
• непълнолетна възраст.

Указания за употреба и дозировка

Възрастни приемат по 1 таблетка (50 mg) 3-4 пъти на ден. Препоръчва се по-голямата част от таблетките да се приемат вечер, тъй като лекарството има седативен ефект. Максимално допустимата дневна доза за перорално приложение е 600 mg. Пациентите в напреднала възраст се препоръчват да използват доза от 15 mg.

Инструкциите за употреба казват, че лекарството трябва да се приема с храна. Таблетките не трябва да се дъвчат, а да се поглъщат цели. За да предотвратите стомашно дразнене, вземете таблетката с чаша вода или мляко.

Ако спрете приема на лекарството, може да почувствате гадене, повишено изпотяване, главоболие, липса на сън и тревожност. Тези нарушения могат да продължат няколко седмици.

специални инструкции

По време на бременност и кърмене

Тестовете върху животни показват, че хлорпротиксенът няма ембриотоксични или тератогенни ефекти, но намалява репродуктивните способности.

Ефектът на лекарството върху бременни жени не е напълно проучен. Може да се приема по време на бременност само ако ползата за майката надвишава риска за плода. Новородените могат да развият екстрапирамидни нарушения или синдром на отнемане, ако майката е приемала лекарството през третия триместър.

В някои случаи симптомите на новородените изчезват в рамките на часове или дни и не изискват лечение. Ако майката е приемала лекарството, детето се нуждае от внимателно наблюдение, тъй като има случаи на възбуда, високо или ниско кръвно налягане, тремор, сънливост, затруднено дишане и проблеми с храненето.

Активната съставка на лекарството преминава в млякото в малки количества, но ефектът му върху новородените не е проучен. Не се препоръчва приема на това лекарство преди кърмене.

В детството

Лекарството се използва за лечение на деца, страдащи от тежки форми на поведенческо разстройство (например неконтролируема психомоторна възбуда). Това лекарство се предписва, ако детето е резистентно към други методи на лечение.

В напреднала възраст

За чернодробна дисфункция

Ако имате чернодробна дисфункция, по-добре е да не използвате това лекарство.

При нарушена бъбречна функция

Странични ефекти

Възможни са следните нежелани реакции:

• хронична умора;
• главоболие;
• усещане за сухота в устата;
• ортостатична хипертония;
• тахикардия;
• нарушения на настаняването;
• зрително увреждане;
• запек;
• нарушение на уринирането;
• жълтеница;
• аменорея;
• галакторея;
• гинекомастия;
• нарушения на либидото;
• нарушения на въглехидратния метаболизъм;
• неконтролиран апетит;
• качване на тегло;
• агранулоцитоза;
• левкопения;
• фоточувствителност;
• фотодерматит;
• дискинезия;
• нарушение на терморегулацията;
• пареза на настаняването.

Ако спрете приема на лекарството, може да възникне синдром на лекарствена зависимост.

Ефект върху шофирането

Лекарството има отрицателен ефект върху дейности, които изискват повишено внимание и скорост на реакция. След приема на това лекарство се препоръчва да се въздържате от шофиране.

Предозиране

В случай на предозиране са възможни следните симптоми:

• сънливост;
• повишаване или намаляване на температурата;
• екстрапирамидни разстройства;
• конвулсии;
• шоково състояние;
• кома.

Лекарствени взаимодействия

Лекарството може да има депресивен ефект върху централната нервна система, ако се приема заедно с анестетици, опиоидни аналгетици, седативи, хипнотици и антипсихотици.

Антихолинергичният ефект на лекарството може да се засили, ако се приема заедно с антихистамини и лекарства за борба с болестта на Паркинсон.

Хлорпротиксенът засилва ефекта на антихипертензивните лекарства и може да маскира симптомите на ототоксичност след прием на антибиотици.

Съвместимост с алкохол

Депресиращият ефект върху централната нервна система може да се засили при алкохолизъм.

Условия за отпускане от аптеките

Цена

Хлорпротиксен 50 mg № 30 струва приблизително 300 рубли; № 50 – около 400 рубли.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура от +10...+25°C.

Най-доброто преди среща

Срокът на годност на лекарството е 3 години.

производител

Лекарството се произвежда от Zentiva и Lechiva (Чехия).